Esomeprazol mədə-bağırsaq xəstəlikləri üçün təsirli bir dərmandır. Dərman kitabçası geotar

Orijinal dərman nexium (INN - esomeprazol) Anglo-İsveçdən əczaçılıq şirkəti Astra Zeneca, proton nasos inhibitorları (PPI) adlanan maraqlı bir dərman sinfinə aiddir. Onların tarixi 1979-cu ildə, bu dərman qrupunun banisi omeprazolun eyni Astra Zeneca müəssisələrində sintez edildiyi vaxtdan başlayır. Bu pis başlanğıcdır: bu gün artıq 5 nəsil PPI var, onların arasında Nexium (esomeprazol) xüsusi maraq doğurur. Nə qədər iddialı səslənsə də, Nexium-un inkişafı ilə PPI-lərin inkişafında yeni bir addım atıldı. Fakt budur ki bu dərman omeprazolla müqayisədə daha yüksək bioavailliyə malikdir və buna görə də onun terapevtik effektivliyində üstünlüyü var. Praktikada bu özünü daha çox göstərir sürətli inkişaf farmakoloji təsir və daha uzun saxlama. Nexium və digər PPI-lər arasındakı bu əsas fərqin sirri onun izomer olmasındadır. Bu, eyni olan birləşmələrə verilən addır molekulyar formula, lakin fərqli bir məkan quruluşu. "Pasport" şəxsiyyətinə baxmayaraq, bir izomer digərindən daha təsirli ola bilər. Omeprazol iki izomerin qarışığıdır, Nexium isə ən effektiv fəaliyyət göstərən yalnız bir izomerlə təmsil olunur: o, daha aktiv şəkildə iştirak edir. metabolik proseslər qaraciyərdə qan axını ilə birlikdə bütün bədənə daha tez yayılır, birbaşa terapevtik istifadə yerinə - mədə mukozasının parietal hüceyrələrinə çatır.

Hipersekretor xəstəliklər üçün bu, mədə pH-nin daha nəzarətli tənzimlənməsi, mədə xorası xəstəliyinin daha qısa müddətdə uğurlu nəticələrinin yüksək faizi, reflü ezofanitinin aradan qaldırılması, təsirli bastırmaürək yanması və daha çox. Bundan əlavə, Nexium qaraciyərdə daha yavaş biotransformasiyaya məruz qalır, bu da dərmanın qanda effektiv konsentrasiyasını daha çox saxlayır. uzun müddət. Reflüks ezofagitinin müalicəsində Nexium bütün digər PPI-lərdən üstündür, onu orta hesabla 30 günə müalicə edir, eyni omerpazol isə təxminən 60 gün çəkir. Müalicə müddətini azaltmaq isə xəstənin şəxsi büdcəsinə qənaət etmək baxımından da faydalıdır.

Nexium üç variantda mövcuddur dozaj formaları: tabletlər, məhlul hazırlamaq üçün liyofilizat venadaxili administrasiya və oral süspansiyonun hazırlanması üçün bağırsaqla örtülmüş qranullar. Doza və istifadə tezliyi xəstəliyin şiddətindən və şiddətindən asılı olaraq iştirak edən həkim tərəfindən müəyyən edilir. fərdi xüsusiyyətlər xəstə.

Farmakologiya

Esomeprazol omeprazolun S-izomeridir və ifrazı azaldır xlorid turşusu mədə parietal hüceyrələrində proton pompasını xüsusi olaraq inhibə edərək mədədə. Omeprazolun S- və R-izomerləri oxşar farmakodinamik fəaliyyətə malikdir.

Fəaliyyət mexanizmi

Esomeprazol zəif bir bazaya çevrilir aktiv forma güclü şəkildə turşu mühit mədə mukozasının parietal hüceyrələrinin sekretor borucuqlarını və proton nasosunu - ferment H + / K + - ATPazı inhibə edərək, həm bazal, həm də xlorid turşusunun stimullaşdırılmış sekresiyasını maneə törədir.

Mədədə xlorid turşusunun ifrazına təsiri

Esomeprazolun təsiri 20 mq və ya 40 mq oral qəbuldan sonra 1 saat ərzində inkişaf edir. At gündəlik qəbul Dərmanı gündə bir dəfə 20 mq dozada 5 gün müddətində qəbul edərkən, pentaqastrinlə stimulyasiya edildikdən sonra xlorid turşusunun orta maksimum konsentrasiyası 90% azalır (5-ci gündə dərman qəbul etdikdən 6-7 saat sonra turşu konsentrasiyasını ölçərkən terapiya). Qastroezofageal reflü xəstəliyi (GERD) və mövcudluğu olan xəstələrdə klinik simptomlar Esomeprazolun 20 mq və ya 40 mq gündəlik oral qəbulundan 5 gün sonra mədədaxili pH dəyərləri 4-dən yuxarı 24 saatdan orta hesabla 13 və 17 saat ərzində saxlanıldı. Gündə 20 mq dozada esomeprazol qəbul edərkən mədədaxili pH 4-dən yuxarı olan xəstələrin 76%, 54% və 24% müvafiq olaraq ən azı 8, 12 və 16 saat saxlanılmışdır. 40 mq esomeprazol üçün bu nisbət müvafiq olaraq 97%, 92% və 56% təşkil edir.

Dərmanın plazmadakı konsentrasiyası ilə xlorid turşusu ifrazının inhibəsi arasında korrelyasiya aşkar edilmişdir (konsentrasiyanı qiymətləndirmək üçün AUC parametrindən (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə) istifadə edilmişdir).

Terapevtik təsir hidroklor turşusunun ifrazını maneə törətməklə əldə edilir. Nexium'u 40 mq dozada qəbul edərkən, reflü ezofagitinin sağalması xəstələrin təxminən 78% -ində 4 həftəlik terapiyadan sonra və 93% -də 8 həftəlik terapiyadan sonra baş verir.

Bir həftə ərzində müvafiq antibiotiklərlə birlikdə gündə 2 dəfə 20 mq dozada Nexium ilə müalicə uğurlu eradikasiyaya gətirib çıxarır. Helicobacter pylori xəstələrin təxminən 90% -ində.

Mürəkkəb olmayan xəstələr üçün mədə xorası bir həftəlik eradikasiya kursundan sonra xoranın sağalması və simptomların aradan qaldırılması üçün mədə vəzilərinin sekresiyasını azaldan dərmanlarla sonrakı monoterapiya tələb olunmur.

Peptik xora qanaxmasında Nexiumun effektivliyi endoskopik olaraq təsdiqlənmiş mədə xorası qanaxması olan xəstələrdə aparılan bir araşdırmada nümayiş etdirildi.

Xlorid turşusu ifrazının inhibəsi ilə əlaqəli digər təsirlər. Mədə vəzilərinin ifrazını azaldan dərmanlarla müalicə zamanı turşu ifrazının azalması nəticəsində plazmada qastrinin konsentrasiyası artır. Xlorid turşusunun ifrazının azalması səbəbindən xromoqranin A (CgA) konsentrasiyası artır. CgA-nın artan konsentrasiyası neyroendokrin şişlərin aşkarlanması üçün aparılan müayinələrin nəticələrinə təsir göstərə bilər. Bu təsirin qarşısını almaq üçün CgA konsentrasiyasını yoxlamadan 5-14 gün əvvəl proton pompası inhibitorları ilə terapiya dayandırılmalıdır. Bu müddət ərzində CgA konsentrasiyası geri qayıtmayıbsa normal dəyər, tədqiqat təkrarlanmalıdır.

Uzun müddət esomeprazol qəbul edən uşaqlarda və yetkin xəstələrdə, ehtimal ki, qan plazmasında qastrinin konsentrasiyasının artması ilə əlaqəli enterokromaffinəbənzər hüceyrələrin sayında artım müşahidə olunur. Klinik uyğunluq bu fenomen yoxdur.

Mədə vəzilərinin ifrazını azaldan dərmanları uzun müddət qəbul edən xəstələrdə mədədə vəzi kistalarının əmələ gəlmə ehtimalı yüksəkdir. Bu fenomenlər səbəb olur fizioloji dəyişikliklər xlorid turşusu ifrazının açıq şəkildə inhibə edilməsi nəticəsində. Kistlər xoş xasiyyətlidir və tərs inkişafdan keçir.

Mədədə xlorid turşusunun ifrazını boğan dərmanların, o cümlədən proton pompası inhibitorlarının istifadəsi mədədə normal olaraq mədə-bağırsaq traktında olan mikrob florasının tərkibinin artması ilə müşayiət olunur. Proton pompası inhibitorlarının istifadəsi riskin bir qədər artmasına səbəb ola bilər yoluxucu xəstəliklər mədə-bağırsaq traktının, Salmonella spp cinsinin bakteriyaları tərəfindən törədilən. və Campylobacter spp. və xəstəxanaya yerləşdirilən xəstələrdə, ehtimal ki, Clostridium difficile.

Ranitidin ilə iki müqayisəli tədqiqatda Nexium göstərdi daha yaxşı səmərəlilik selektiv siklooksigenaza-2 (COX-2) inhibitorları da daxil olmaqla qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlarla (QSİƏP) müalicə alan xəstələrdə mədə xoralarının sağalması ilə əlaqədar olaraq. İki araşdırmada Nexium göstərdi yüksək səmərəlilik mədə xoralarının qarşısının alınması ilə bağlı və onikibarmaq bağırsaq NSAİİ qəbul edən xəstələrdə ( yaş qrupu 60 yaşdan yuxarı və/və ya mədə xorası tarixi ilə), selektiv COX-2 inhibitorları da daxil olmaqla.

Farmakokinetikası

Absorbsiya və paylama

Esomeprazol asidik bir mühitdə qeyri-sabitdir, buna görə də ağızdan istifadə üçün qabığı davamlı olan preparatın qranulları olan tabletlər. mədə şirəsi. İn vivo şəraitdə esomeprazolun yalnız kiçik bir hissəsi R-izomerinə çevrilir. Dərman sürətlə əmilir: plazmadakı maksimal konsentrasiyası qəbuldan 1-2 saat sonra əldə edilir. 40 mq birdəfəlik dozadan sonra esomeprazolun mütləq biomənimsənilməsi 64% təşkil edir və gündə bir dəfə gündəlik dozada qəbul edildikdə 89%-ə qədər yüksəlir. 20 mq esomeprazol dozası üçün bu rəqəmlər müvafiq olaraq 50% və 68% təşkil edir. Tarazlıq konsentrasiyasında paylanma həcmi y sağlam insanlar bədən çəkisi təxminən 0,22 l/kq təşkil edir. Esomeprazol plazma zülalları ilə 97% bağlanır.

Yemək mədədə esomeprazolun udulmasını ləngidir və azaldır, lakin bu, xlorid turşusu ifrazının inhibəsinin effektivliyinə əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Metabolizm və ifrazat

Esomeprazol sitoxrom P450 sistemi vasitəsilə metabolizə olunur. Əsas hissəsi spesifik polimorfik CYP2C19 izoenziminin iştirakı ilə metabolizə olunur, nəticədə esomeprazolun hidroksillənmiş və demetilləşdirilmiş metabolitləri əmələ gəlir. Qalan hissəsi CYP3A4 izoenzimi tərəfindən metabolizə olunur; bu, plazmada aşkar edilən əsas metabolit olan esomeprazolun sulfo törəməsi istehsal edir.

Aşağıda verilmiş parametrlər əsasən xəstələrdə farmakokinetikanın xarakterini əks etdirir aktivliyin artması izoenzim CYP2C19. Ümumi klirens preparatın birdəfəlik qəbulundan sonra təxminən 17 l/saat və təkrar qəbuldan sonra 9 l/saat təşkil edir. Gündə bir dəfə sistematik qəbul edildikdə yarımxaricolma dövrü 1,3 saat təşkil edir. Konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə (AUC) esomeprazolun təkrar qəbulu ilə artır. Esomeprazolun təkrar qəbulu ilə AUC-nin dozadan asılı artımı qeyri-xətti xarakter daşıyır, bu, qaraciyər vasitəsilə ilk keçid metabolizminin azalmasının nəticəsidir, həmçinin CYP2C19 izoenziminin inhibəsi nəticəsində yaranan sistem klirensinin azalmasıdır. esomeprazol və/və ya onun sulfo törəmələri ilə. Gündə bir dəfə qəbul edildikdə, esomeprazol dozalar arasındakı intervalda qan plazmasından tamamilə çıxarılır və yığılmır.

Esomeprazolun əsas metabolitləri mədə turşusunun ifrazına təsir göstərmir. Şifahi olaraq qəbul edildikdə, dozanın 80% -ə qədəri sidikdə metabolitlər şəklində, qalan hissəsi nəcislə xaric olunur. Sidikdə 1%-dən az dəyişməmiş esomeprazol aşkar edilir.

Bəzi xəstələr qruplarında farmakokinetikanın xüsusiyyətləri.

Əhalinin təxminən 2,9±1,5%-də CYP2C19 izoenziminin aktivliyi azalmışdır. Bu xəstələrdə esomeprazol əsasən CYP3A4-ün təsiri ilə metabolizə olunur. Gündə bir dəfə sistematik olaraq 40 mq esomeprazol qəbul edərkən, CYP2C19 izoenziminin aktivliyi artan xəstələrdə orta AUC dəyəri bu parametrin dəyərindən 100% yüksəkdir. İzoenzim aktivliyi azalmış xəstələrdə maksimum plazma konsentrasiyasının orta dəyərləri təxminən 60% artır. Bu xüsusiyyətlər esomeprazolun dozasına və tətbiqi üsuluna təsir göstərmir. Yaşlı xəstələrdə (71-80 yaş) esomeprazolun metabolizmi əhəmiyyətli dəyişikliklərə məruz qalmır.

40 mq esomeprazolun birdəfəlik qəbulundan sonra qadınlarda orta AUC dəyəri kişilərdən 30% yüksəkdir. Dərmanı gündə bir dəfə qəbul edərkən, kişilər və qadınlar arasında farmakokinetikada heç bir fərq yoxdur. Bu xüsusiyyətlər esomeprazolun dozasına və tətbiqi üsuluna təsir göstərmir. Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə esomeprazolun metabolizması pozula bilər. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə metabolik sürət azalır, nəticədə esomeprazol üçün AUC dəyəri 2 dəfə artır.

Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə farmakokinetik tədqiqatlar aparılmamışdır. Böyrəklər vasitəsilə esomeprazolun özü deyil, onun metabolitləri ilə xaric olunduğundan, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə esomeprazolun metabolizmasının dəyişmədiyini güman etmək olar.

12-18 yaşlı uşaqlarda 20 mq və 40 mq esomeprazolun təkrar qəbulundan sonra qan plazmasında AUC və TC max dəyərləri böyüklərdəki AUC və TC max dəyərlərinə oxşar olmuşdur.

Buraxılış forması

Filmlə örtülmüş tabletlər Çəhrayı rəng, uzunsov, bikonveks, bir tərəfində “40 mG”, digər tərəfində isə kəsr şəklində “A/EI” həkk olunmuş; fasilədə - ağ ilə sarı sıçrayışlar(krup növü).

Köməkçi maddələr: qliseril monostearat 40-55 - 2,3 mq, hiproloza - 11 mq, hipromelloza - 26 mq, qırmızı dəmir oksidi boyası (E172) - 450 mkq, maqnezium stearat - 1,7 mq, metakrilik turşuların kopolimeri və etil 1:1) 46 mq, mikrokristallı selüloz - 389 mq, parafin - 300 mcg, 300 mcg, macrogol - 4,3 mc, polisorbate, crossorbate, crossorbate, 8,1 mq, natrium stearyl fumarate - 810 mcg, saxaroza sferik qranullar (şəkər, sferik qranul) (Ölçü 0.250- 0,355 mm) - 30 mq, titan dioksid (E171) - 3,8 mq, talk - 20 mq, trietil sitrat - 14 mq.

7 ədəd. - alüminium blisterlər (1) - karton paketlər.
7 ədəd. - alüminium blisterlər (2) - karton paketlər.
7 ədəd. - alüminium blisterlər (4) - karton paketlər.

Dozaj

İçəri. Tablet maye ilə tamamilə udulmalıdır. Tabletləri çeynəmək və əzmək olmaz.

Udmaqda çətinlik çəkən xəstələr üçün tabletləri yarım stəkan qazsız suda həll edə bilərsiniz (digər mayelərdən istifadə etməyin, çünki mikro muncuqların qoruyucu qabığı həll oluna bilər), tablet parçalanana qədər qarışdırın, bundan sonra mikromuncuq süspansiyonu içmək lazımdır. dərhal və ya 30 dəqiqə ərzində, sonra yenidən stəkanı yarıya qədər su ilə doldurun, qalanını qarışdırın və için. Mikroqranulları çeynəmək və əzmək olmaz.

Uda bilməyən xəstələr üçün tabletlər qazsız suda həll edilməli və nazoqastrik boru vasitəsilə yeridilməlidir. Seçilmiş şprisin və probun prosedur üçün uyğun olması vacibdir. Dərmanın mədə-bağırsaq traktından hazırlanması və tətbiqi üçün təlimatlar "Nazoqastrik boru vasitəsilə dərmanın yeridilməsi" bölməsində verilmişdir.

Böyüklər və 12 yaşdan yuxarı uşaqlar

Gastroesophageal reflü xəstəliyi

Eroziv reflü ezofagitinin müalicəsi: 4 həftə ərzində gündə bir dəfə 40 mq.

Residivin qarşısını almaq üçün eroziv reflü ezofagitinin sağalmasından sonra uzunmüddətli baxım müalicəsi: gündə bir dəfə 20 mq.

Qastroezofageal reflü xəstəliyinin simptomatik müalicəsi: ezofagit olmayan xəstələr üçün gündə bir dəfə 20 mq. 4 həftəlik müalicədən sonra simptomlar yox olmazsa, etməlisiniz əlavə müayinə xəstə. Semptomları aradan qaldırdıqdan sonra dərmanı qəbul etməyin "lazım olduqda" rejiminə keçə bilərsiniz, yəni. simptomlar geri dönərsə, gündə bir dəfə Nexium 20 mq qəbul edin. Mədə və ya onikibarmaq bağırsağın xorası inkişaf riski olan NSAİİ qəbul edən xəstələr üçün lazım olduqda müalicə tövsiyə edilmir.

Böyüklər

Helicobacter pylori eradikasiyası üçün kombinə edilmiş terapiyanın bir hissəsi olaraq:

Helicobacter pylori ilə əlaqəli duodenal xoranın müalicəsi: Nexium 20 mq, amoksisillin 1 q və klaritromisin 500 mq. Bütün dərmanlar 1 həftə ərzində gündə 2 dəfə qəbul edilir.

Helicobacter pylori ilə əlaqəli mədə xoralarının residivinin qarşısının alınması: Nexium 20 mq, amoksisillin 1 və klaritromisin 500 mq. Bütün dərmanlar 1 həftə ərzində gündə 2 dəfə qəbul edilir.

Peptik xoradan qanaxması olan xəstələrdə uzunmüddətli turşu bastırma terapiyası (sonra venadaxili istifadə residivin qarşısını almaq üçün mədə vəzilərinin ifrazını azaldan dərmanlar)

Nexium bitdikdən sonra 4 həftə ərzində gündə bir dəfə 40 mq venadaxili terapiya mədə bezlərinin sekresiyasını azaldan dərmanlar.

NSAİİ-lərlə əlaqəli mədə xoralarının sağalması: Nexium gündə bir dəfə 20 mq və ya 40 mq. Müalicə müddəti 4-8 həftədir.

QSİƏP-lərlə əlaqəli mədə və duodenal xoraların qarşısının alınması: Nexium gündə bir dəfə 20 mq və ya 40 mq.

Zollinger-Ellison sindromu və idiopatik hipersekresiyası daxil olmaqla mədə vəzilərinin patoloji hipersekresiyası ilə əlaqəli şərtlər:

Tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə iki dəfə Nexium 40 mq təşkil edir. Gələcəkdə doza fərdi olaraq seçilir, müalicə müddəti müəyyən edilir klinik şəkil xəstəliklər. Dərmanı gündə 2 dəfə 120 mq-a qədər dozada istifadə etmək təcrübəsi var.

Böyrək çatışmazlığı: dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Bununla belə, ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Nexium ilə təcrübə məhduddur; Bununla əlaqədar olaraq, dərmanı belə xəstələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır (“Farmakokinetikası” bölməsinə baxın).

Qaraciyər çatışmazlığı: yüngül və orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr üçün maksimum gündəlik doza 20 mq-dan çox olmamalıdır.

Yaşlı xəstələr: dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Dərmanın nazogastrik boru vasitəsilə yeridilməsi

Dərmanı nazogastrik boru vasitəsilə təyin edərkən

1. Tableti şprisə qoyun və şprisi 25 ml su və təxminən 5 ml hava ilə doldurun. Bəzi zondlar üçün preparatın 50 ml seyreltilməsi tələb oluna bilər içməli su zondun tablet qranulları ilə tıxanmasının qarşısını almaq üçün.

2. Tableti həll etmək üçün dərhal şprisi təxminən iki dəqiqə silkələyin.

3. Şprisi ucu yuxarı tutaraq tutun və ucun tıxanmadığından əmin olun.

4. Şprisin ucunu yuxarıya doğru tutmağa davam edərək zondun içinə daxil edin.

5. Şprisi silkələyin və onu tərsinə çevirin. Dərhal 5-10 ml həll edilmiş dərmanı boruya daxil edin. Enjeksiyondan sonra şprisi ilkin vəziyyətinə qaytarın və silkələyin (ucunun tıxanmaması üçün şprisin ucu yuxarıya doğru tutulmalıdır).

6. Şprisi ucu aşağı olmaqla çevirin və proba başqa 5-10 ml dərman yeridin. Şpris boş olana qədər bu əməliyyatı təkrarlayın.

7. Əgər preparatın bir hissəsi şprisdə çöküntü şəklində qalsa, şprisi 25 ml su və 5 ml hava ilə doldurun və 5.6-cı bəndlərdə təsvir olunan əməliyyatları təkrarlayın. Bəzi zondlar bu məqsədlə 50 ml içməli su tələb edə bilər.

Aşırı doza

Aktiv hal-hazırda Qəsdən həddindən artıq dozanın olduqca nadir halları təsvir edilmişdir. 280 mq dozada esomeprazolun oral qəbulu ümumi zəiflik və mədə-bağırsaq simptomları ilə müşayiət olundu. 80 mq Nexiumun birdəfəlik dozası heç bir mənfi təsir yaratmadı.

Esomeprazolun antidotu məlum deyil. Esomeprazol plazma zülallarına yaxşı bağlanır, ona görə də dializ səmərəsizdir. Doza həddinin aşılması halında simptomatik və ümumi dəstəkləyici müalicə aparılmalıdır.

Qarşılıqlı əlaqə

Esomeprazolun digər dərmanların farmakokinetikasına təsiri.

Esomeprazol və digər proton pompası inhibitorları ilə müalicə zamanı mədədə xlorid turşusunun ifrazının azalması, udulması ətraf mühitin turşuluğundan asılı olan dərmanların udulmasının azalmasına və ya artmasına səbəb ola bilər. Mədə turşuluğunu azaldan digər dərmanlar kimi, esomeprazol ilə müalicə ketokonazol, itrakonazol və erlotinibin udulmasının azalmasına və diqoksin kimi dərmanların udulmasının artmasına səbəb ola bilər. Gündə bir dəfə 20 mq omeprazolun diqoksinlə eyni vaxtda qəbulu diqoksinin biomənimsənilməsini 10% artırdı (on xəstədən ikisində digoksin bioavailability 30%-ə qədər artdı).

Omeprazolun bəzi antiretrovirus dərmanlarla qarşılıqlı əlaqədə olduğu sübut edilmişdir. Mexanizmlər və klinik əhəmiyyəti bu qarşılıqlı təsirlər həmişə məlum deyil. Omeprazol terapiyası zamanı pH-ın artması antiretrovirus dərmanların udulmasına təsir göstərə bilər. CYP2C19 izoenzimi səviyyəsində qarşılıqlı təsir də mümkündür. At birgə istifadə omeprazol və bəzi antiretrovirus dərmanlar, məsələn, atazanavir və nelfinavir, omeprazol ilə terapiya zamanı onların serum konsentrasiyalarında azalma müşahidə olunur. Buna görə də onların eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir. Sağlam könüllülərdə omeprazolun (gündə bir dəfə 40 mq) atazanavir 300 mq/ritonavir 100 mq ilə birgə tətbiqi atazanavirin bioavailliyinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması ilə nəticələndi (AUC, Cmax və Cmin təxminən 75% azaldı). Atazanavirin dozasının 400 mq-a qədər artırılması omeprazolun atazanavirin bioavailliyinə təsirini kompensasiya etməmişdir.

Omeprazol və saquinavirin eyni vaxtda istifadəsi ilə qan serumunda saquinavir konsentrasiyasının artması qeyd edildi; bəzi digər antiretrovirus dərmanlarla istifadə edildikdə, onların konsentrasiyası dəyişmədi. Omeprazol və esomeprazolun oxşar farmakokinetik və farmakodinamik xüsusiyyətlərini nəzərə alaraq, esomeprazolun atazanavir və nelfinavir kimi antiretrovirus dərmanlarla eyni vaxtda istifadəsi tövsiyə edilmir.

Esomeprazol onun metabolizmində iştirak edən əsas izoenzim olan CYP2C19-u inhibə edir. Müvafiq olaraq, esomeprazolun diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin və s. kimi metabolizmində CYP2C19 izoenziminin iştirak etdiyi digər dərmanlarla birgə istifadəsi bu dərmanların plazma konsentrasiyalarının artmasına səbəb ola bilər ki, bu da öz növbəsində bu dərmanların plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər. , dozanın azaldılmasını tələb edə bilər. Nexium-dan lazım olduqda istifadə edərkən bu qarşılıqlı əlaqəni xatırlamaq xüsusilə vacibdir. 30 mq esomeprazol və CYP2C19 izoenziminin substratı olan diazepam birlikdə qəbul edildikdə, diazepamın klirensində 45% azalma müşahidə olunur.

Esomeprazolun 40 mq dozada istifadəsi epilepsiya xəstələrində qalıq fenitoinin konsentrasiyasının 13% artmasına səbəb oldu. Bu baxımdan, esomeprazol ilə müalicəyə başladıqda və onu dayandırarkən fenitoinin plazma konsentrasiyasına nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Gündə bir dəfə 40 mq dozada omeprazolun istifadəsi konsentrasiya-zaman əyrisi altında olan sahənin və vorikonazolun (CYP2C19 izoenzim substratı) Cmax-ın müvafiq olaraq 15% və 41% artmasına səbəb oldu.

Varfarinin 40 mq esomeprazol ilə birgə tətbiqi uzun müddət varfarin qəbul edən xəstələrdə laxtalanma müddətinin dəyişməsinə səbəb olmur. Bununla belə, klinik olaraq bir neçə hal bildirilmişdir əhəmiyyətli artım Varfarin və esomeprazolun birgə istifadəsi ilə INR indeksi (beynəlxalq normallaşdırılmış nisbət). Esomeprazol və varfarin və ya digər kumarin törəmələrinin birgə istifadəsinin əvvəlində və sonunda INR-yə nəzarət etmək tövsiyə olunur.

Tədqiqatların nəticələrinə görə, klopidoqrel (yükləmə dozası 300 mq və saxlama dozası 75 mq/gün) və esomeprazol (oral olaraq 40 mq/gün) arasında farmakokinetik/farmakodinamik qarşılıqlı əlaqə qeyd edilmişdir ki, bu da ekspozisiyanın azalmasına səbəb olur. klopidoqrelin aktiv metabolitini orta hesabla 40% və ADP-nin səbəb olduğu trombositlərin aqreqasiyasının maksimum inhibəsini orta hesabla 14% azaldır.

Bu qarşılıqlı əlaqənin klinik əhəmiyyəti aydın deyil. Plasebo və ya omeprazol 20 mq/gün qəbul edən xəstələrdə aparılan perspektiv tədqiqatda. klopidoqrel terapiyası ilə eyni vaxtda və asetilsalisil turşusu(ACK) və təhlil edərkən klinik nəticələr geniş miqyaslı randomizə edilmiş tədqiqatlar klopidoqrel və proton pompası inhibitorlarının, o cümlədən esomeprazolun birgə istifadəsi ilə ürək-damar ağırlaşmalarının artması riskini göstərməmişdir.

Bir sıra müşahidə tədqiqatlarının nəticələri ziddiyyətlidir və mövcudluğu və ya olmaması haqqında dəqiq cavab vermir. artan risk klopidoqrel və proton pompası inhibitorlarının birgə istifadəsi zamanı tromboembolik ürək-damar ağırlaşmaları.

Klopidogrelin 20 mq esomeprazol və 81 mq ASA-nın sabit kombinasiyası ilə birlikdə istifadə edildikdə, klopidoqrelin aktiv metabolitinə məruz qalma klopidoqrel monoterapiyası ilə müqayisədə demək olar ki, 40% azalıb. maksimum səviyyələr ADP ilə induksiya olunan trombosit aqreqasiyasının inhibəsi eyni idi, bu, ehtimal ki, ASA-nın aşağı dozada eyni vaxtda tətbiqi ilə əlaqədardır.

Omeprazolun 40 mq dozada istifadəsi silostazolun Cmax və AUC (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə) müvafiq olaraq 18% və 26% artmasına səbəb oldu; silostazolun aktiv metabolitlərindən biri üçün artım müvafiq olaraq 29% və 69% təşkil etmişdir.

Sisapridin 40 mq esomeprazol ilə birgə tətbiqi sağlam könüllülərdə sisapridin farmakokinetik parametrlərinin artmasına səbəb olur: AUC 32% və yarımxaricolma dövrü 31%, lakin sisapridin plazmadakı maksimal konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir. Sisapridin monoterapiyası zamanı müşahidə olunan QT intervalının cüzi uzadılması Nexiumun əlavə edilməsi ilə artmadı (“Xüsusi göstərişlər” bölməsinə baxın).

Esomeprazol və takrolimusun eyni vaxtda istifadəsi ilə qan serumunda takrolimusun konsentrasiyasının artması qeyd edildi.

Bəzi xəstələrdə proton pompası inhibitorları ilə birgə istifadə zamanı metotreksatın konsentrasiyasında artım müşahidə edilmişdir. Metotreksatın yüksək dozalarından istifadə edərkən esomeprazolun müvəqqəti dayandırılması ehtimalı nəzərə alınmalıdır.

Nexium amoksisillin və quinidinin farmakokinetikasında klinik əhəmiyyətli dəyişikliklərə səbəb olmur.

Esomeprazol və naproksen və ya rofekoksibin qısamüddətli birgə tətbiqini qiymətləndirən tədqiqatlar klinik cəhətdən əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılıqlı təsir göstərməmişdir.

Dərmanların esomeprazolun farmakokinetikasına təsiri.

CYP2C19 və CYP3A4 izoenzimləri esomeprazolun metabolizmində iştirak edir. CYP3A4 izoenzimini inhibə edən esomeprazolun klaritromisinlə (gündə 2 dəfə 500 mq) birgə istifadəsi esomeprazolun AUC dəyərinin 2 dəfə artmasına səbəb olur. Esomeprazol və CYP3A4 və CYP2C19 izoenzimlərinin birləşmiş inhibitorunun, məsələn, vorikonazolun birgə tətbiqi esomeprazol üçün AUC dəyərinin 2 dəfədən çox artmasına səbəb ola bilər. Bir qayda olaraq, belə hallarda esomeprazolun dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. Ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrdə və uzun müddətli istifadə zamanı esomeprazolun dozasının tənzimlənməsi tələb oluna bilər.

CYP2C19 və CYP3A4 izoenzimlərini induksiya edən dərmanlar, məsələn, rifampisin və St John's wort preparatları, esomeprazol ilə birlikdə istifadə edildikdə, esomeprazolun metabolizmini sürətləndirərək qan plazmasında esomeprazolun konsentrasiyasının azalmasına səbəb ola bilər.

Yan təsirlər

Aşağıdakılar, həm klinik sınaqlar zamanı, həm də marketinqdən sonrakı tədqiqatlarda Nexiumun istifadəsi ilə qeyd olunan dozaj rejimindən asılı olmayan əlavə təsirlərdir. Tezlik yan təsirlər aşağıdakı gradasiya şəklində verilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Dəridən və dərialtı toxumalardan

Nadir hallarda: dermatit, qaşınma, səpgi, ürtiker;

Nadir hallarda: alopesiya, foto həssaslıq;

Çox nadir hallarda: eritema multiforme, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz.

Əzələ-skelet sistemi və birləşdirici toxuma tərəfdən

Nadir hallarda: artralji, miyalji;

Çox nadir: əzələ zəifliyi.

Kənardan sinir sistemi

Tez-tez: Baş ağrısı;

Nadir hallarda: başgicəllənmə, paresteziya, yuxululuq;

Nadir hallarda: dadın pozulması.

Psixi pozğunluqlar

Nadir hallarda: yuxusuzluq;

Nadir hallarda: depressiya, təşviş, qarışıqlıq;

Çox nadir: halüsinasiyalar, aqressiv davranış.

Mədə-bağırsaq traktından

Tez-tez: ​​qarın ağrısı, qəbizlik, ishal, meteorizm, ürəkbulanma/qusma;

Nadir hallarda: quru ağız;

Nadir hallarda: stomatit, mədə-bağırsaq kandidozu;

Çox nadir: mikroskopik kolit (histoloji olaraq təsdiqlənmiş).

Qaraciyər və öd yollarından

Nadir hallarda: qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması;

Nadir hallarda: hepatit (sarılıq ilə və ya olmadan);

Çox nadir hallarda: qaraciyər çatışmazlığı, qaraciyər xəstəliyi olan xəstələrdə ensefalopatiya.

Cinsiyyət orqanlarından və döşdən

Çox nadir: jinekomastiya.

Qan tərəfdən və limfa sistemi

Nadir hallarda: leykopeniya, trombositopeniya;

Çox nadir hallarda: aqranulositoz, pansitopeniya.

Kənardan immun sistemi

Nadir hallarda: yüksək həssaslıq reaksiyaları (məsələn, qızdırma, anjiyoödem, anafilaktik reaksiya/anafilaktik şok).

Tənəffüs sistemindən, sinə orqanlarından və mediastendən

Nadir hallarda: bronxospazm.

Böyrəklərdən və sidik yollarından

Çox nadir: interstisial nefrit.

Görmə orqanının tərəfdən

Nadir: bulanıq görmə.

Maddələr mübadiləsi və qidalanma

Nadir hallarda: periferik ödem;

Nadir hallarda: hiponatremi;

Çox nadir: hipomaqnezemiya; ağır hipomaqnezemiya səbəbindən hipokalsemiya, hipomaqnezemiya səbəbindən hipokalemiya.

Ümumi pozğunluqlar

Nadir hallarda: zəiflik, tərləmə.

Göstərişlər

Qastroezofageal reflü xəstəliyi:

• eroziv reflü ezofagitinin müalicəsi;
• residivin qarşısını almaq üçün eroziv reflü ezofagitinin sağalmasından sonra uzunmüddətli baxım müalicəsi;
• qastroezofageal reflü xəstəliyinin simptomatik müalicəsi;

Mədə və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası

Qarışıq terapiyanın bir hissəsi olaraq:

• Helicobacter pylori ilə əlaqəli duodenal xoranın müalicəsi;
• Helicobacter pylori ilə əlaqəli mədə xoralarının residivlərinin qarşısının alınması.

Peptik xoradan qanaxma olan xəstələrdə uzun müddətli turşu bastırma terapiyası (residivlərin qarşısını almaq üçün mədə vəzilərinin sekresiyasını azaldan dərmanların venadaxili tətbiqindən sonra).

Uzun müddət NSAİİ qəbul edən xəstələr:

• NSAİİ-lərin qəbulu ilə əlaqəli mədə xoralarının müalicəsi;
• risk altında olan xəstələrdə NSAİİ qəbulu ilə əlaqəli mədə və duodenal xoraların qarşısının alınması.

Zollinger-Ellison sindromu və ya mədə vəzilərinin patoloji hipersekresiyası ilə xarakterizə olunan digər şərtlər, o cümlədən idiopatik hipersekressiya.

Əks göstərişlər

• esomeprazola, əvəz edilmiş benzimidazollara və ya preparatın tərkibinə daxil olan digər maddələrə qarşı yüksək həssaslıq;
• irsi fruktoza dözümsüzlüyü, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası və ya saxaroza-izomaltaza çatışmazlığı;
• 12 yaşdan kiçik uşaqlar (bu qrup xəstələrdə dərmanın effektivliyi və təhlükəsizliyinə dair məlumatların olmaması səbəbindən) və qastroezofagial reflü xəstəliyindən başqa əlamətlər üçün 12 yaşdan yuxarı uşaqlar;
• esomeprazol atazanavir və nelfinavir ilə birlikdə qəbul edilməməlidir (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə və digər dərman qarşılıqlı təsir növləri” bölməsinə baxın).

Ehtiyatla: ağır böyrək çatışmazlığı (təcrübə məhduddur).

Tətbiq xüsusiyyətləri

Hamiləlik və ana südü zamanı istifadə edin

Nexiumun hamiləlik dövründə istifadəsi ilə bağlı hazırda kifayət qədər məlumat yoxdur. Rasemik qarışıq olan omeprazolun epidemioloji tədqiqatlarının nəticələri fetotoksik təsirlərin olmadığını və ya dölün inkişafının pozulduğunu göstərdi.

Heyvanlara esomeprazol tətbiq edildikdə, embrionun və ya dölün inkişafına birbaşa və ya dolayı mənfi təsirlər aşkar edilməmişdir. Dərmanın rasemik qarışığının tətbiqi də hamiləlik, doğuş və ya postnatal inkişaf zamanı heyvanlara heç bir mənfi təsir göstərməmişdir.

Dərman hamilə qadınlara yalnız ana üçün gözlənilən faydadan artıq olduqda təyin edilməlidir mümkün risk döl üçün.

Esomeprazolun ana südü ilə xaric olub-olmadığı məlum deyil, ona görə də Nexium ana südü zamanı verilməməlidir.

Qaraciyər disfunksiyası üçün istifadə edin

Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı üçün dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr üçün maksimum gündəlik doza 20 mq-dan çox olmamalıdır.

Böyrək çatışmazlığı üçün istifadə edin

Doza tənzimlənməsi tələb olunmur. Bununla belə, ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Nexium ilə təcrübə məhduddur; Bununla əlaqədar olaraq, dərmanı belə xəstələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır (“Farmakokinetikası” bölməsinə baxın).

Uşaqlarda istifadə edin

Xüsusi Təlimatlar

Əgər varsa narahatedici simptomlar(məsələn, əhəmiyyətli dərəcədə kortəbii çəki itkisi, təkrar qusma, disfagiya, hematemez və ya melena) və mədə xorası varsa (və ya mədə xorasından şübhələnirsinizsə) bədxassəli neoplazma, çünki Nexium ilə müalicə simptomların hamarlanmasına və diaqnozun gecikməsinə səbəb ola bilər.

Nadir hallarda, uzun müddət omeprazol qəbul edən xəstələrdə mədə orqanının selikli qişasının biopsiyalarının histoloji müayinəsi zamanı atrofik qastrit aşkar edilmişdir.

üçün dərman qəbul edən xəstələr uzun müddət(xüsusilə bir ildən çox) müntəzəm həkim nəzarəti altında olmalıdır. Nexium-u "lazım olduqda" qəbul edən xəstələrə, simptomları dəyişdikdə həkimləri ilə əlaqə saxlamaları təlimatlandırılmalıdır. Terapiyanı "lazım olduqda" təyin edərkən plazmada esomeprazolun konsentrasiyasının dəyişməsini nəzərə alaraq, dərmanın digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqəsi nəzərə alınmalıdır ("Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə və digər dərman qarşılıqlı təsirləri" bölməsinə baxın). Helicobacter pylori-nin məhv edilməsi üçün Nexium təyin edilərkən, mümkün dərman qarşılıqlı təsirləriüçlü terapiyanın bütün komponentləri üçün. Klaritromisin CYP3A4-ün güclü inhibitorudur, buna görə də CYP3A4 ilə metabolizə olunan digər dərmanları (məsələn, sisaprid) qəbul edən xəstələrə eradikasiya terapiyası təyin edilərkən mümkün əks göstərişlər və klaritromisinin bu preparatlarla qarşılıqlı təsiri nəzərə alınmalıdır.

Nexium tabletlərində saxaroza var, buna görə də irsi fruktoza dözümsüzlüyü, qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası və ya saxaroza-izomaltaza çatışmazlığı olan xəstələrdə kontrendikedir.

Tədqiqatın nəticələrinə görə, klopidoqrel (yükləmə dozası 300 mq və saxlama dozası 75 mq/gün) və esomeprazol (oral olaraq 40 mq/gün) arasında farmakokinetik/farmakodinamik qarşılıqlı əlaqə qeyd edilmişdir ki, bu da aktiv maddənin təsirinin azalmasına səbəb olur. klopidoqrelin metabolitini orta hesabla 40% və ADP-nin yaratdığı trombositlərin aqreqasiyasının maksimum inhibəsini orta hesabla 14% azaldır. Buna görə də, esomeprazol və klopidoqrelin eyni vaxtda istifadəsindən çəkinmək lazımdır (“Digər dərmanlarla qarşılıqlı əlaqə və digər dərman qarşılıqlı təsirləri” bölməsinə baxın).

Fərdi müşahidə tədqiqatları göstərir ki, proton pompası inhibitoru terapiyası osteoporozla əlaqəli qırıqların riskini bir qədər artıra bilər, lakin digər oxşar tədqiqatlar riskin artdığını bildirməmişdir.

Omeprazol və esomeprazolun təsadüfi, ikiqat kor, nəzarət edilən klinik sınaqları, o cümlədən uzunmüddətli terapiyanın iki açıq etiketli tədqiqatı (12 ildən çox) osteoporotik sınıqların proton pompası inhibitorlarının istifadəsi ilə əlaqəsini təsdiqləmədi.

Omeprazol/esomeprazolun istifadəsi ilə osteoporotik sınıqlar arasında səbəb-nəticə əlaqəsi müəyyən edilməsə də, osteoporoz və ya osteoporotik sınıqların inkişaf riski olan xəstələr müvafiq klinik nəzarət altında olmalıdırlar.

Nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir

Nexium ilə terapiya zamanı başgicəllənmə, bulanıq görmə və yuxululuq baş verə biləcəyinə görə, nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Esomeprazol: istifadə üçün təlimatlar və rəylər

Esomeprazol sinifinə aiddir proton yük inhibitorları , sekresiya blokerləri xlorid turşusu . Bu maddə xora əleyhinə vasitə kimi geniş istifadə olunur. Molar kütlə = hər mol üçün 345,4 qram. Kimyəvi birləşmədir Omeprazolun S-izomeri . Onun kimi R-izomer , maddə xüsusi olaraq parietal hüceyrələrdə proton yüklənməsini maneə törədir. Dərman ağızdan tətbiq üçün tablet və ya kapsul şəklində, nazogastrik boru vasitəsilə tətbiq üçün maye şəklində buraxılır.

farmakoloji təsir göstərir

Xora əleyhinə .

Farmakodinamikası və farmakokinetikası

Maddə mədə-bağırsaq traktının parietal hüceyrələrində proton nəqli prosesini xüsusi olaraq maneə törətməklə mədədə xlorid turşusu istehsalının aktivliyini azaldır. Agentin özü zəif bir əsasdır və yalnız asidik mühitdə aktiv bir forma çevrilir, aktivləşir və basdırmağa başlayır. H+/K+ ATPaz . Dərman stimullaşdırılmış və bazal sekresiyanı maneə törədir HCl .

Esomeprazol standart dozanı qəbul etdikdən 60 dəqiqə sonra hərəkət etməyə başlayır. Dərmanın gündəlik 5 gün ərzində gündə bir dəfə 20 mq dozada istifadəsi ilə mədə turşularının ifraz səviyyəsi 90% azalır. Klinik tədqiqatlar müalicə zamanı göstərdi reflü ezofagit Bu maddənin köməyi ilə bir ay ərzində eksperimental subyektlərin təxminən 79%-də sağalma baş verir. Xəstələrin 93% -də sağalma 2 ay ərzində baş verdi.

Gündə 2 dəfə 20 mq rejimə uyğun olaraq dərmanla terapiya apararkən, standart antibakterial preparatlarla birlikdə eradikasiya uğurla əldə edilir. Helicobacter bakteriyası . Komplike olmayanların müalicəsi üçün duodenal xoralar Bu maddəni 7 gün istifadə etmək kifayətdir.

Dərman turşu mühitdə son dərəcə qeyri-sabitdir. Canlı orqanizmdə maddənin kiçik bir hissəsi içəri keçir R-izomer . Mədə-bağırsaq traktına və ya birbaşa qana daxil olduqdan sonra məhsul tez sorulur. Tablet şəklində qəbul edərkən maksimum konsentrasiya 60-120 dəqiqə ərzində əldə edilir. Təkrarlanan dozanın bioavailability 89% təşkil edir.

Plazma zülallarına bağlanma dərəcəsi təxminən 97% təşkil edir. Dərmanın metabolizması sistemin iştirakı ilə baş verir sitokrom P450 (CYP2C19) , təhsillə demetilləşdirilmişdir Və hidroksimetilləşdirilmiş metabolitlər . Qalan maddə digər spesifik maddələrlə metabolizə olunur CYP3A4 izoenzimləri , bunun nəticəsində əsas metabolitlər kimi çıxış edən sulfid törəmələri əmələ gəlir.

Tabletləri gündə bir dəfə qəbul edərkən, yarımxaricolma dövrü təxminən 1-3 saatdır. Dərman bədəndə yığılmır, dərmanın təxminən 80% -i qeyri-aktiv metabolitlər şəklində böyrəklər vasitəsilə xaric olur.

Bu dərmanın yavaş metabolizması olan xəstələrdə. (əhalinin 1-2%-i) prosesin həyata keçirildiyini bildirir CYP3A4 sistemi ilə . Belə xəstələrdə orta AUC esomeprazolun normal metabolizması olan şəxslərdən 2 dəfə yüksəkdir. Qan plazmasında maksimum konsentrasiya 60% yüksəkdir.

Yaşlı insanlarda maddələr mübadiləsi normal şəkildə davam edir. Qaraciyər xəstəliyi üçün və ya böyrək ağciyəri Və orta dərəcəşiddət, dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Ağır qaraciyər çatışmazlığında metabolik sürət azalır və AUC 2 dəfə artır.

İstifadəyə göstərişlər

Dərman təyin edilir:

• hissəsi kimi kompleks müalicə saat duodenal xora ;
• saat eroziv reflü ezofagit ;
• kimi profilaktik sağalmış insanlarda ezofagit ;
• kompleks, simptomatik müalicə kameralarında GERD ;
• bakteriyaların məhv edilməsi üçün Helikobakter (antibakterial maddələrlə birlikdə);
• qarşısının alınması üçün peptik xoralar .

Əks göstərişlər

Esomeprazol preparatları istifadə edilmir:

• əvəzedicilər də daxil olmaqla, bu maddə üçün mövcuddursa benzimidazolam ümumiyyətlə;
• ilə birlikdə atazanavir ;
• ana südü zamanı;
• pediatriya praktikasında.

Dərman hamilə qadınlara və ya ağır böyrək çatışmazlığı hallarında həddindən artıq ehtiyatla təyin edilir.

Yan təsirlər

Minimum terapevtik dozalardan istifadə edərkən yan təsirlərin ehtimalı daha azdır.

Ən çox müşahidə edilənlər: qarın ağrısı, baş ağrısı, ürəkbulanma, qəbizlik, qusma. Daha az rast gəlinən: allergik dəri reaksiyaları, selikli qişaların quruması, görmə kəskinliyinin pozulması, dərinin qaşınması, başgicəllənmə.

Nadir hallarda və çox nadir hallarda xəstələrdə:

• pansitopeniya , qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması;
• anafilaktoid reaksiyalar , Stivens-Conson sindromu ;
• miyalji , trombositopeniya , ;
• leykopeniya , eksudativ eritema multiforme .

Dərmanla müalicə nəticəsində administrasiya zamanı müşahidə olunan reaksiyaların inkişaf edə biləcəyi də güman edilir.

Esomeprazol, istifadə üçün təlimat (Metodu və dozası)

Dərman şifahi olaraq təyin edilir və ya tabletləri qəbul etmək mümkün deyilsə, nazogastrik boru vasitəsilə təyin edilir. Xəstəlikdən asılı olaraq müxtəlif dozaj rejimləri istifadə olunur.

Esomeprazol üçün göstərişlər

Tabletlər şifahi olaraq, bütöv, kifayət qədər miqdarda neytral maye ilə qəbul edilir.

Müalicə üçün eroziv reflü ezofagit gündə 1 dəfə 40 mq dərman istifadə edin. Terapiyanın müddəti bir aydır. Dərmanın ilk kursundan sonra xəstəliyin bəzi əlamətləri davam edərsə və ya residiv baş verərsə, kurs təkrarlana bilər. Ezofagit müalicəsindən sonra profilaktik vasitə olaraq gündə 1 dəfə 20 mq dərman istifadə olunur.

At simptomatik müalicə GERD Gündə bir dəfə 20 mq dərman təyin edin. Ancaq bir ay ərzində xəstənin vəziyyətində yaxşılaşma olmazsa, xəstənin əlavə müayinəsini aparmaq və xəstəliyin səbəblərini öyrənmək tövsiyə olunur.

Aradan qaldırılması üçün Helicobacter pylori , müalicə duodenal xoralar bu bakteriyanın səbəb olduğu və ya relapsın qarşısını almaq üçün maddə gündəlik 20 mq dozada təyin edilir. Əlavə olaraq gündə iki dəfə 1 qram, 0,5 q istifadə etmək tövsiyə olunur. Müalicə müddəti 7 gündür.

Uzunmüddətli istifadə üçün profilaktik olaraq NSAİİlər və ya müalicə üçün peptik xoralar səbəb NSAİİlər , dərman gündə 1 dəfə 20 mq dozada təyin edilir. Müalicə kursu 1 aydan 2 aya qədərdir.

Ağır qaraciyər xəstəliyi olan xəstələr üçün gündəlik doza Esomeprazol 20 mq-dan çox olmamalıdır.

Xəstə udmaqda çətinlik çəkirsə, tablet suda həll edilə bilər və mikroqranulların süspansiyonu yarım saat ərzində sərxoş ola bilər. Qranulları çeynəmək, əzmək və ya şüşənin divarlarında saxlamaq olmaz, kapsulun bütün tərkibi götürülməlidir.

Dərman təlimatlara uyğun olaraq nazogastrik boru vasitəsilə verilir.

Aşırı doza

Dərmanın təsadüfən həddindən artıq dozasının inkişaf ehtimalı olduqca aşağıdır. Qəsdən 280 mq maddə qəbul edərkən, təzahürün tezliyində və gücündə artım müşahidə olunur. mənfi reaksiyalar. Siz hiss edə bilərsiniz: ümumi zəiflik, başgicəllənmə, mədə-bağırsaq traktında ağırlıq və ağrı. 80 mq maddənin bir dozası heç bir mənfi nəticələrə səbəb olmadı.

Müalicə olaraq, xoşagəlməz simptomları aradan qaldırmaq üçün baxım terapiyası aparılır. Dərmanın xüsusi bir antidotu yoxdur və təsirsizdir.

Qarşılıqlı əlaqə

Dərmanla müalicə nəticəsində mədə şirəsinin turşuluğunda azalma müşahidə olunur ki, bu da mədənin pH-dan asılı olaraq dərmanların sorulma qabiliyyətinin dəyişməsinə səbəb ola bilər.

Bu maddə fermenti maneə törədir CYP2C19 , buna görə də dərmanın birləşməsi ilə , , , bu dərmanların plazma konsentrasiyalarının artmasına səbəb ola bilər. tərəfindən metabolizə olunan dərmanların dozasını tənzimləmək tövsiyə olunur CYP2C19 .

Məlumdur ki, esomeprazolun qəbulu uzun müddət antikoaqulyant qəbul edən xəstələrdə PTI-nin dəyişməsinə səbəb olmur. Bununla belə, bu birləşmə ilə artan INR-nin bir neçə təcrid olunmuş halları təsvir edilmişdir.

Dərman plazma səviyyəsini aşağı salır atazanavir qan plazmasında.

Satış şərtləri

Resept lazımdır.

Xüsusi Təlimatlar

Klinik tədqiqatlara görə, uzun müddətli istifadə ilə proton yük inhibitorları xəstələrin inkişaf ehtimalı daha yüksəkdir xoşxassəli glandular kistlər mədədə. Çox vaxt kistlər dərmanla müalicəni dayandırdıqdan sonra yox olur.

Bu dərmanla müalicə mədə-bağırsaq traktının bədxassəli şişlərinin diaqnozunu gecikdirə bilər. Buna görə də hər hansı narahatedici əlamətlər varsa (arıqlama, qan qusma, melena , mədə xorası ) xəstə əlavə müayinədən keçirilməlidir.

1 ildən çox terapiya apararkən xəstələr iştirak edən həkimin nəzarəti altında olmalıdırlar.

Nəzərə almaq lazımdır ki, dərmanın təsiri altında xlorid turşusunun mədədaxili sekresiyasının azalması nəticəsində plazma konsentrasiyası artır.

Müalicə zamanı siz avtomobil idarə edə və ya tələb olunan işləri yerinə yetirə bilərsiniz artan konsentrasiya diqqət və psixomotor reaksiyaların sürəti.

Hamiləlik və laktasiya dövründə

Dərmanın hamiləlik dövründə istifadəsinin təhlükəsizliyini təsdiqləmək üçün kifayət qədər məlumat yoxdur. Bununla belə, heyvan tədqiqatları maddənin orqanizmə hər hansı embriogen və ya teratogen təsirini aşkar etməmişdir. Dərman göstərişlərə uyğun olaraq iştirak edən həkim tərəfindən minimum dozada təyin edilə bilər. Məhsul ana südü zamanı istifadə üçün kontrendikedir.

Tərkibində olan dərmanlar (Esomeprazol analoqları)

Səviyyə 4 ATX kodu uyğun gəlir:

Esomeprazolun ən çox yayılmış struktur analoqları (sinonimlər): Neo-Zext , Esomeprazol maqnezium dihidrat , , Esomeprazol Canon , .

Esomeprazol

Dərmanın tərkibi və buraxılış forması

7 ədəd. - blisterlər (2) - karton paketlər.
7 ədəd. - blisterlər (4) - karton paketlər.

farmakoloji təsir göstərir

H+-K+-ATPaz inhibitoru, dekstrorotator izomer. Parietal hüceyrələrdə proton pompasını xüsusi olaraq inhibə edərək mədədə xlorid turşusunun ifrazını azaldır. Zəif əsas olmaqla və mədə mukozasının parietal hüceyrələrinin ifrazat borularının turşu mühitində aktiv forma çevrilərək proton nasosunu - H + -K + -ATPase fermentini aktivləşdirir və maneə törədir. Xlorid (xlorid) turşusunun həm bazal, həm də stimullaşdırılmış sekresiyasını maneə törədir. Təsir 20 mq və ya 40 mq oral qəbuldan 1 saat sonra baş verir. Gündə 5 gün ərzində gündə 1 dəfə 20 mq dozada istifadə edildikdə, pentaqastrin ilə stimulyasiya edildikdən sonra xlorid turşusunun orta maksimum konsentrasiyası 90% azalır.

Farmakokinetikası

Turşu mühitdə qeyri-sabitdir. In vivo, esomeprazolun yalnız kiçik bir hissəsi R-izomerinə çevrilir. Ağızdan tətbiq edildikdən sonra mədə-bağırsaq traktından tez sorulur. Qanda Cmax 1-2 saatdan sonra əldə edilir.20 mq dozada gündə 1 dəfə təkrar qəbul edildikdə mütləq bioavailability 89% təşkil edir. Vd – 0,22 l/kq. Plazma zülalları ilə əlaqə - 97%. Sitokrom P450 sisteminin izoenzimlərinin iştirakı ilə tamamilə metabolizə olunur. Əsas hissəsi esomeprazolun hidroksi və demetilləşdirilmiş metabolitlərinin əmələ gəlməsi ilə CYP2C19-un iştirakı ilə metabolizə olunur. Qalan digər izoenzim, CYP3A4 tərəfindən metabolizə olunur; bu, plazmada aşkar edilən əsas metabolit olan esomeprazolun sulfo törəməsi istehsal edir. Bütün metabolitlər farmakoloji cəhətdən təsirsizdir. Aktiv CYP2C19 izoenzimi olan xəstələrdə (aktiv metabolizmi olan xəstələr) sistemli klirens bir dəfə qəbul edildikdən sonra 17 l/saat, çoxlu dozadan sonra isə 9 l/saat təşkil edir. T 1/2 - gündə 1 dəfə dozaj rejimində sistematik qəbul edildikdə 1,3 saat. AUC təkrar dozada artır (sistemik tətbiq zamanı doza və AUC arasında qeyri-xətti əlaqə, qaraciyərdə ilk keçid metabolizminin azalmasının nəticəsidir, həmçinin esomeprazol və/və ya CYP2C19 fermentinin inhibəsi nəticəsində yaranan sistem klirensinin azalmasının nəticəsidir. onun sulfonik metaboliti). Yığılmır. Dozanın 80% -ə qədəri böyrəklər tərəfindən metabolitlər şəklində (1% -dən az - dəyişməz), qalan hissəsi - safra ilə atılır.

Qeyri-aktiv metabolizmi olan xəstələrdə (1-2%) esomeprazolun metabolizmi əsasən CYP3A4 izoenziminin iştirakı ilə həyata keçirilir. Gündə 1 dəfə 40 mq dozada sistematik olaraq tətbiq edildikdə, aktiv maddələr mübadiləsi olan xəstələrdə orta AUC bu parametrin dəyərindən 100% yüksəkdir. Qeyri-aktiv metabolizmi olan xəstələrdə orta plazma Cmax dəyərləri təxminən 60% artır.

Klaritromisinlə eyni vaxtda istifadə edildikdə, klaritromisinin təsiri altında onun metabolizmasının tormozlanması səbəbindən esomeprazolun AUC-nin əhəmiyyətli dərəcədə artması halları təsvir edilmişdir.

Eyni vaxtda istifadə edildikdə, diazepam və fenitoinin plazma konsentrasiyasını artırmaq mümkündür, görünür, klinik əhəmiyyəti yoxdur.

Xüsusi Təlimatlar

Əhəmiyyətli kortəbii kilo itkisi kimi simptomlarınız varsa, tez-tez qusma, disfagiya, hematemez və ya melena və əgər varsa (və ya şübhələnirsə) bədxassəli şiş ehtimalı istisna edilməlidir, çünki esomeprazol ilə müalicə simptomların yaxşılaşmasına səbəb ola bilər və bununla da düzgün diaqnozu gecikdirə bilər.

Uzunmüddətli terapiya zamanı xəstənin vəziyyətini mütəmadi olaraq izləmək lazımdır.

Proton pompası inhibitorları ilə müalicə zamanı xlorid turşusunun mədədaxili sekresiyasının azalması nəticəsində plazma qastrinin səviyyəsi yüksəlir. Proton pompası inhibitorlarını uzun müddət qəbul edən xəstələrdə mədədə glandular kistlərin əmələ gəlmə ehtimalı yüksəkdir. Bu hadisələr hidroklor turşusu ifrazının inhibə edilməsi nəticəsində yaranan fizioloji dəyişikliklərlə əlaqədardır.

Hamiləlik və laktasiya

Hamiləlik dövründə esomeprazolun təhlükəsizliyinə dair məlumat yoxdur. Terapiyanın ana üçün gözlənilən faydası döl üçün mümkün riskdən daha yüksək olduğu hallarda istifadə edilə bilər.

IN eksperimental tədqiqatlar Heyvanlarda embrionun və ya dölün inkişafına birbaşa və ya dolayı mənfi təsirlər müəyyən edilməmişdir. Rasemik bir maddənin tətbiqi də hamiləlik dövründə, doğuş zamanı və ya postnatal inkişaf zamanı heyvanlara heç bir mənfi təsir göstərməmişdir.

Laktasiya dövründə kontrendikedir.

Qaraciyər disfunksiyası üçün

Şiddətli qaraciyər çatışmazlığı üçün maksimum doza- 20 mq/gün.

Esomeprazol mədə patologiyalarını aradan qaldıran bir vasitədir. Latın dilində adı: Esomeprazolum. Ticarət adları Nexium və Ezokardır.

Buraxılış forması və tərkibi

al dərman məhsulu tabletlər və venadaxili tətbiq üçün həll şəklində mövcuddur. Aktiv maddə dərmanın özü ilə eyni ada malikdir. Tabletlərdəki miqdar aktiv maddə 20 və ya 40 mq-a bərabər ola bilər. Həll ampulalara yerləşdirilir.

farmakoloji təsir göstərir

Dərmandakı aktiv maddə proton yükünü maneə törətməyə yönəldilmişdir. Dərmanın təsiri ilə xəstənin mədəsində xlorid turşusunun ifrazı azalır. Standart qəbul etdikdən sonra terapevtik doza dərmanın təsiri bir saat ərzində inkişaf edir. Qan plazmasındakı aktiv maddənin tərkibi ilə xlorid turşusunun istehsalının yavaşlaması arasında korrelyasiya qeyd edilmişdir.

At uzunmüddətli istifadə mədə boşluğunda glandular kistlərin əmələ gəlməsi riski var.

Dərmanın farmakokinetikası: aktiv maddənin udulması sürətli olaraq xarakterizə olunur. Xəstənin dərmanı nisbətən uzun müddət qəbul etməsi şərti ilə bioavailability 89%-ə çata bilər. Plazma zülalları ilə əlaqə 97% -ə çatır. Yemək xəstənin orqanizmi tərəfindən aktiv maddənin yavaş udulmasına kömək edir, lakin bu, mədə turşusu ifrazının inhibəsinə əhəmiyyətli təsir göstərmir.

Təkrar dozanın yarımxaricolma dövrü 1 saatdan bir qədər artıqdır.

Esomeprazol niyə təyin edilir?

Bu dərmanın istifadəsi xəstənin sağlamlığının bu cür patologiyaları ilə mübarizə aparmaq məqsədi daşıyır:

• bilinməyən mənşəli mədə bezlərinin hipersekresiyası;
• Zollinger-Ellison sindromu;
• qastroezofageal reflü xəstəliyi.

Bu vəziyyətdə dərman əsasən mədə və duodenal xoraları aradan qaldırmaq üçün təyin edilir. Dərman mədə xoralarının görünüşünün qarşısını almaq üçün də məhsuldar şəkildə istifadə olunur.

Esomeprazolu necə qəbul etmək olar?

Dəqiq dozanı xəstəyə dərman təyin edən həkim qeyd etməlidir. Bu, birbaşa hansı xəstəliyin müalicə edilməli olmasından, nə qədər şiddətli olduğundan və bəzi digər amillərdən asılıdır.

Standart doza gündə bir dəfə 20-40 mq təşkil edir.

Yeməkdən əvvəl və ya sonra

Çox fərq yoxdur, əsas odur ki, həbləri yeməklə qəbul etməyin.

Səhər və ya axşam

Günün vaxtı aktiv maddənin tam udulmasına təsir göstərə bilməz.

Əks göstərişlər

Xəstə əziyyət çəkirsə, bu dərman istifadə edilməməlidir həddindən artıq həssaslıq dərmanın əsas komponentinə.

Esomeprazolun yan təsirləri

Tez-tez yan təsirlər dərman qəbul etdikdən sonra baş ağrısı, həzm sistemindəki pozğunluqlar, məsələn, köp, qusma, ürəkbulanma, ishal, qəbizlik və qarın ağrısı hissi. Tez-tez mənfi reaksiyalar Enjeksiyon yerində ağrı hiss edə bilərsiniz, lakin bu, əsasən dərmanın yüksək dozalarda tətbiqinə aiddir.

Dərman qəbul etdikdən sonra daha nadir mənfi təzahürlərə aşağıdakılar daxildir: leykopeniya, yuxu problemləri, başgicəllənmə, qaraciyər transaminazlarının aktivliyinin artması, keçəllik, bronxospazm, periferik ödem, zəiflik və artan tərləmə, mədə varikoz damarları.

Aşırı doza

Xəstə təsadüfən tövsiyə olunan dozadan çox qəbul edərsə və ya çox verilirsə çoxlu sayda narkotik, bu, zəiflik və kimi nəticələrə səbəb ola bilər mənfi simptomlar mədə-bağırsaq traktından. Bu vəziyyətdə təcili tibbi yardım axtarmaq lazımdır.

Xüsusi Təlimatlar

Dərmanı istifadə edərkən, təlimatlarda göstərilən qaydalara əməl etməlisiniz.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadə edin

Dərmanın hamiləlik dövründə istifadəsi əhəmiyyətli bir təsir göstərə bilməz mənfi təsir embrion inkişafı haqqında.

Eyni zamanda, dərman yalnız bir qadının istifadəsinə həyati ehtiyac duyduqda təyin edilir.

Ana südü ilə qidalanma zamanı dərmanla müalicə qadağandır, çünki aktiv maddənin körpəyə təsiri barədə kifayət qədər məlumat yoxdur.

Uşaqlarda istifadə edin

Dərman nadir hallarda 12 yaşdan kiçik uşaqlara təyin edilir. Bu, bədən çəkisi 10 kq-a çatmayan xəstələrə də aiddir.

1 yaşdan 4 yaşa qədər və 4 ildən 11 yaşa qədər olan uşaqlar üçün dərman aşağıdakı məqsədlər üçün təyin edilə bilər. simptomatik terapiya GERD və eroziv ezofagitin müalicəsi.

12 yaşından başlayaraq, dərman uşaqlarda yuxarıda göstərilən patologiyaların müalicəsi üçün tam istifadə edilə bilər.

20 kq-dan az bədən çəkisi üçün gündəlik doza ən çox 5-10 mq təşkil edir.

Dərman qarşılıqlı təsirləri

Dərman istifadəsi müəyyən dərmanların udulmasını poza bilər.

Bu, xüsusilə udulması mədədə turşuluq səviyyəsindən asılı olan dərmanlar üçün doğrudur.

At eyni vaxtda idarəetmə bu dərmanla diazepamın klirensi azalır. Əgər xəstəyə Metotreksatın yüksək dozaları ilə müalicə etmək lazımdırsa, bu dərmanla müalicə bir müddət dayandırılmalıdır. Dərmanın aktiv maddəsi Amoksisilin və Quinidinin effektivliyinə təsir göstərmir.

Digər proton pompası inhibitorları kimi, dərman Atazanavir ilə birlikdə qəbul edilməməlidir.

Saxlama şərtləri və şərtləri

otaq temperaturunda 2 il. Uşaqlardan uzaq saxlayın.

Apteklərdən buraxılma şərtləri

Dərman yalnız həkim resepti ilə verilir.

Qiymət

Tabletlərin qiyməti ən çox 200 rubldan başlayır. Həllin qiyməti bir qədər yüksəkdir və 300 rubldan başlayır.

OMEPRAZOL, mədə üçün dərman, təsviri, təsir mexanizmi, yan təsirləri