Koffein kontraindikationer og bivirkninger. Koffeinguide: handling, virkninger, korrekte og dødelige doser

Brutto formel

Farmakologisk gruppe af stoffet koffein

Nosologisk klassificering (ICD-10)

CAS kode

Karakteristika for stoffet Koffein

Farmakologi

Det har en direkte stimulerende effekt på centralnervesystemet: det regulerer og forbedrer excitationsprocesser i hjernebarken, respiratoriske og vasomotoriske centre, aktiverer positive konditionerede reflekser og motorisk aktivitet. Stimulerer mental aktivitet, øger mental og fysisk ydeevne, forkorter reaktionstiden. Efter at have taget det, vises munterhed, træthed og døsighed elimineres midlertidigt eller reduceres. Forårsager fremskyndelse og uddybning af vejrtrækningen, især på baggrund af depression af åndedrætscentret. Påvirker det kardiovaskulære system: øger styrke og hjertefrekvens (især i store doser), øger blodtrykket under hypotension (ændres ikke normalt). Udvider bronkierne galdeveje, blodårer skeletmuskler, hjerte, nyrer, forsnævringer - organer bughulen(især når de udvider sig). Reducerer blodpladeaggregation. Det har en moderat diuretisk virkning, hovedsageligt på grund af et fald i reabsorptionen af ​​elektrolytter i nyretubuli. Stimulerer sekretionen af ​​mavekirtlerne. Øger basal metabolisme, øger glykogenolyse, hvilket forårsager hyperglykæmi.

Blokerer centrale og perifere adenosinreceptorer. Fremmer akkumuleringen af ​​cAMP og cGMP ved at hæmme aktiviteten af ​​phosphodiesteraser involveret i deres inaktivering. Det hæmmer cAMP phosphodiesterase i højere grad (ikke kun i centralnervesystemet, men også i hjertet, glatte muskelorganer, fedtvæv, skeletmuskler). Stabiliserer transmission ved dopaminerge synapser (psykostimulerende egenskaber), beta-adrenerge synapser i hypothalamus og medulla oblongata(øget tonus i det vasomotoriske center), kolinerge synapser i cortex (aktivering af corticale funktioner) og medulla oblongata (excitation af respiratorisk center), noradrenerge synapser (øget fysisk aktivitet, anoreksi).

Koffein og dets vandopløselige salte absorberes godt i tarmen (inklusive tyktarmen). T 1/2 er omkring 5 timer, hos nogle individer - op til 10 timer.Hoveddelen er demethyleret og oxideret. Omkring 10 % udskilles uændret via nyrerne. I løbetid nyfødte og spædbørn(1,5-2 måneder) elimineres langsommere (T 1/2 - henholdsvis fra 80 til 26,3 timer).

Effekten på højere nervøs aktivitet er i høj grad dosis- og typeafhængig. nervesystem patient. I små doser hersker den stimulerende effekt, i store doser er det deprimerende. Hos ældre mennesker er virkningen på søvn mere udtalt: dens begyndelse sænkes, falder samlet tid søvn, øget frekvens af opvågninger (muligvis på grund af hurtigere metabolisme af katekolaminer i CNS). Hos for tidligt fødte børn, når periodisk vejrtrækning elimineres, reducerer koffein partialtrykket af kuldioxid, koncentrationen af ​​H + i blodet og øger samtidig ventilationsvolumenet uden at ændre hjertefrekvensen.

Brugen af ​​stoffet Koffein

Sygdomme ledsaget af depression af centralnervesystemet, funktioner i det kardiovaskulære og åndedrætssystemer(herunder lægemiddelforgiftning, infektionssygdomme), spasmer i hjernekar (herunder migræne), nedsat mental og fysisk præstation, døsighed, enurese hos børn, luftvejsforstyrrelser (periodisk vejrtrækning, idiopatisk apnø) hos nyfødte (inklusive for tidligt fødte).

Kontraindikationer

Svær arteriel hypertension, organiske sygdomme af det kardiovaskulære system(herunder åreforkalkning), irritabilitet, grøn stær, søvnforstyrrelser, høj alder.

Bivirkninger af koffein

Angst, agitation, søvnløshed, takykardi, arytmier, forhøjet blodtryk, kvalme, opkastning. På langvarig brug let vanedannende (et fald i effekten af ​​koffein er forbundet med dannelsen af ​​nye adenosinreceptorer i hjerneceller). Pludselig ophør af koffeinadministration kan føre til øget CNS-hæmning med symptomer på træthed, døsighed og depression.

Interaktion

Reducerer virkningen af ​​sovepiller og narkotiske stoffer, øger (forbedrer biotilgængeligheden) - acetylsalicylsyre, paracetamol og andre ikke-narkotiske analgetika. Forbedrer absorptionen af ​​ergotamin i mave-tarmkanalen.

Overdosis

Ved misbrug kan koffein (mere end 300 mg om dagen, dvs. fire 150 ml kopper naturlig kaffe) forårsage angst, rastløshed, rysten, hovedpine, forvirring, hjerte-ekstrasystoler. Hos nyfødte (inklusive for tidligt fødte børn) ved en plasmakoncentration på 50 mg/ml er toksiske virkninger mulige: angst, takypnø, takykardi, tremor, øget Moro-refleks og kramper ved højere koncentrationer.

Koffein: brugsanvisning og anmeldelser

Formel: C8H10N4O2, kemisk navn: 1,3,7-trimethylxanthin (og som natriumbenzoat).
Farmakologisk gruppe: centralnervesystemstimulerende midler / psykomotoriske stimulanser / purinderivater.
Farmakologisk effekt: analeptisk, psykostimulerende, kardiotonisk.

Farmakologiske egenskaber

Koffein er stimulerende direkte handling på centralnervesystemet: forstærker og regulerer excitationsprocesser i de vasomotoriske og respiratoriske centre, cerebral cortex, aktiverer motorisk aktivitet og positive konditionerede reflekser. Koffein stimulerer mental aktivitet, øger fysisk og mental ydeevne, gør kort tid reaktioner. Når det tages, opstår munterhed, døsighed og træthed reduceres midlertidigt eller elimineres. Forårsager uddybning og hurtigere vejrtrækning, især når åndedrætscentret er deprimeret.
Koffein påvirker også kredsløbssystemet: øger pulsens styrke og frekvens (især når man tager store doser), øger hypotension arterielt tryk(uden at ændre det normale). Koffein udvider galdegangene, bronkierne, blodkarrene i nyrerne, hjertet, skeletmusklerne, indsnævrer maveorganerne. Reducerer blodpladeaggregation. Koffein har også en moderat diuretisk effekt, som er forbundet med et fald omvendt sugning elektrolytter i nyrernes tubuli.
Stimulerer mavesekretion. Forbedrer glykogenolyse, forårsager hyperglykæmi, øger basal metabolisme. Blokerer perifere og centrale adenosinreceptorer. Det bidrager til akkumuleringen ved at bremse aktiviteten af ​​phosphodiesteraser, som er involveret i deres inaktivering, cAMP og cGMP (det har en større hæmmende effekt på cAMP phosphodiesterase ikke kun i hjernen, men også i glatte muskelorganer, hjerte, skeletmuskler , fedtvæv). Koffein stabiliserer i dopaminerge synapser, beta-adrenerge synapser i medulla oblongata og hypothalamus (øget tonus i det vasomotoriske center), kolinerge synapser i medulla oblongata (excitation af respiratorisk center) og cortex (aktivering af kortikale funktioner), noapradrenergiske funktioner. anoreksi, øget fysisk aktivitet) overførsel af impulser.
Koffein og dets salte absorberes godt i tarmene. Eliminationshalveringstiden er ca. 5 timer, hos nogle mennesker op til 10 timer. Mest af koffein oxideres og demethyleres. Ca. 10% udskilles uændret af nyrerne. I kroppen hos spædbørn (op til 2 måneder) og fuldbårne nyfødte udskilles det langsommere. Effekten af ​​koffein på højere nerveaktivitet afhænger hovedsageligt af patientens type nervesystem og dosis af lægemidlet. I store doser er den hæmmende effekt fremherskende, i små doser - stimulerende. Hos ældre patienter er effekten af ​​koffein på søvnen mere udtalt: den samlede søvntid falder, hyppigheden af ​​opvågninger øges, og søvnstarten bremses. Når man eliminerer periodisk vejrtrækning hos præmature spædbørn, reducerer koffein partialtrykket af kuldioxid, koncentrationen af ​​H + i blodet og øger samtidig ventilationsvolumenet, uden at pulsen ændres.

Indikationer

Sygdomme, der er ledsaget af depression af centralnervesystemet, funktionerne i åndedrætssystemet og kredsløbssystemet (herunder infektionssygdomme, lægemiddelforgiftning); nedsat fysisk og mental ydeevne; spasmer i cerebrale kar (herunder migræne); enuresis hos børn; døsighed; åndedrætsforstyrrelser (idiopatisk apnø, periodisk vejrtrækning) hos nyfødte (inklusive for tidligt fødte).

Indgivelsesvej for koffein og dosering

Koffein indtages oralt (uanset fødeindtagelse). Voksne 2-3 gange om dagen, 0,05-0,1 g (ikke mere end 1 g om dagen), børn over 2 år - 2-3 gange om dagen, 0,03-0,075 g. Subkutant (koffein-natriumbenzoat ): voksne - 1 ml 10% eller 20% opløsning, børn -0,25-1 ml 10% opløsning. For at lindre apnø hos nyfødte, administreres det oralt eller intravenøst ​​(i form af koffeincitrat) for at skabe en koncentration af koffeinbase i blodet fra 3 til 10 mg/ml. Det er nødvendigt at annullere koffeinindtagelse under opsyn af en læge.
Når man springer over næste aftale koffein, skal du springe dosis over, næste gang du tager stoffet i henhold til behandlingsplanen.

Kontraindikationer til brug

Organiske sygdomme i kredsløbssystemet (herunder åreforkalkning), alvorlig arteriel hypertension, irritabilitet, søvnforstyrrelser, glaukom, alderdom.

Ansøgningsbegrænsninger

Ingen data.

Brug under graviditet og amning

Under graviditeten og under amning Du kan bruge koffein, men kun efter indikationer, når din læge har ordineret det.

Bivirkninger af koffein

Angst, søvnløshed, agitation, takykardi, hypertension, arytmier, kvalme, opkastning. På længere tids brug måske svag afhængighed på grund af dannelsen af ​​nye adenosin-receptorer i hjerneceller. Pludselig seponering af koffeinindtagelse kan føre til øget hæmning af centralnervesystemet med symptomer på døsighed, træthed og depression.

Interaktion mellem koffein og andre stoffer

Koffein reducerer virkningen af ​​stoffer og sovepiller, øges (ved at øge biotilgængeligheden) - paracetamol, acetylsalicylsyre og andre ikke-narkotiske analgetika. Koffein øger optagelsen mavetarmkanalen ergotamin.

Overdosis

Ved misbrug af koffein (mere end 300 mg pr. dag, det vil sige 600 ml naturlig kaffe), kan der opstå angst, tremor, angst, forvirring, hovedpine, hjerte-ekstrasystoler. Hos nyfødte (inklusive for tidligt fødte børn) med et plasmaindhold på 50 mg/ml eller mere er udviklingen af ​​toksiske virkninger mulig: angst, takykardi, takypnø, øget Moro-refleks, tremor, kramper. Symptomatisk terapi er nødvendig.

Produktet er fremstillet i form af tabletter i en blisterpakning. Hovedstoffet er koffein (i form af natriumbenzoat).

Lægemidlet koffein i tabletter har en psykostimulerende, analeptisk, kardiotonisk effekt. Den excitatoriske effekt på centralnervesystemet, som manifesterer koffein i tabletter, exciterer de vasomotoriske og respiratoriske centre, forårsager en stigning i refleks excitabilitet rygrad, forstærker og regulerer excitationsprocesser i hjernebarken.

Som et resultat, fysisk og mental præstation, døsighed og træthed falder, styrken og hyppigheden af ​​hjertesammentrækninger øges, hvilket især er tydeligt i store doser. Med hypotension, uden at ændre sig normalt tryk lægemidlet er i stand til at øge blodtrykket. Derudover udvider blodkarrene i skeletmuskulaturen, nyrerne, hjertet, bronkierne og forsnævring af maveorganerne. sekretorisk funktion maven samtidig øges, blodpladeaggregation falder. Midlet blokerer perifere og centrale adenosinreceptorer og udviser en moderat diuretisk virkning, stabiliserer transmission i beta-adrenerge synapser af medulla oblongata og hypothalamus, dopaminerge synapser, noradrenerge synapser, kolinerge synapser af medulla oblongata og cortexlongata.

Effektiviteten af ​​koin i tabletter afhænger væsentligt af typen af ​​patientens nervesystem og bør derfor ordineres under hensyntagen til individuelle egenskaber nervøs aktivitet person.

Indikationer for brug af koffeintabletter

Midlet er ordineret til behandling af sygdomme, hvor funktionerne i centralnervesystemet, åndedrætssystemet, det kardiovaskulære system er hæmmet, herunder lægemiddelforgiftning, infektionssygdomme og andre.

Koffein bruges også til spasmer i cerebrale kar, for at øge den fysiske og mentale ydeevne, for åndedrætsforstyrrelser, for at eliminere døsighed, enurese hos børn.

Kontraindikationer

Agenten er ikke ordineret til organiske sygdomme kardiovaskulære system, herunder åreforkalkning, svær arteriel hypertension, irritabilitet, søvnforstyrrelser, glaukom, alderdom.

Bivirkninger

Når du bruger lægemidlet, er manifestationer af agitation, angst, øget blodtryk, takykardi, søvnløshed, arytmier, kvalme og opkastning mulige. Langvarig brug af stoffet er fyldt med mulig svag afhængighed. Samtidig falder det, hvilket skyldes dannelsen af ​​nye adenosin-receptorer i hjerneceller. Ved et pludseligt ophør med koffeinbrug er det muligt at øge hæmningen af ​​centralnervesystemet, mens træthed, depression og døsighed opstår.

Brugen af ​​koffeintabletter og doser

Midlet ordineres oralt med 25-100 milligram op til tre gange om dagen.

For voksne er den maksimale enkeltdosis 0,4 gram, og den daglige dosis er 1 gram.

Lægemidlet reducerer effektiviteten af ​​narkotiske og sovepiller, men øges på grund af forbedret biotilgængelighed, paracetamol, acetylsalicylsyre og andre ikke-narkotiske analgetika. Lægemidlet forbedrer absorptionen af ​​ergotamin i mave-tarmkanalen.

Overdosis

Hvornår overforbrug koffein (mere end 0,3 gram pr. dag, hvilket svarer til fire 150 ml), angst, angst, forvirring, tremor, hovedpine, hjerte-ekstrasystoler kan forekomme.

Den moderne livsrytme indebærer fuld involvering af en person i dens hvirvelstrøm, hvilket er grunden til, at så mange mennesker desperat mangler hvile. Hvordan overvinder man den opståede døsighed? En kop aromatisk kaffe hjælper ofte med at fjerne døsighed og aktivere den aktive tilstand. Men denne metode ikke altid virker. Derfor vælger mange et alternativ - medicin kaldet koffein. Brugsanvisninger karakteriserer det som et psykostimulerende lægemiddel, hvis effektivitet er forbundet med alkaloidet, der er indeholdt i det, fremstillet af teblade (2% koffein), kaffebønner (1-2 procent) og cola nødder.

"Koffein-natriumbenzoat", som kan findes på apoteker, er syntetisk stof afledt af disse forbindelser.

Farmakologiske egenskaber (anvendelse)

Et derivat af methylxanthin - koffein - har en psykostimulerende og analeptisk effekt på kroppen. Dens vigtigste egenskab er evnen til at forbedre motorisk aktivitet, stimulere positive reflekser og forskellige processer excitationer, der forekommer i hjernebarken. På grund af denne effekt på kroppen, mentale og fysisk aktivitet, døsighed forsvinder, følelsen af ​​træthed falder.

Koffein kan også øge blodtrykket, men dette sker oftere i tilstande af chok eller kollaps. I små doser giver koffein en stimulerende effekt, i store doser opstår der ofte depression af nervesystemet. Hvilken anden effekt har koffein? Brugsanvisning advarer om en stigning og uddybning af vejrtrækningen, når du tager stoffet, indsnævring af cerebrale kar og et fald i ilttrykket i det. På arteriel hypotension koffein normaliserer ofte blodtrykket. Også kendt er den krampeløsende virkning af alkaloidet, der udøves på glatte muskler, og stimulerende - på de tværstribede. Under påvirkning af koffein øges mavens sekretoriske aktivitet, og det basale stofskifte øges (stigning i glykogenolyse, acceleration af lipolyse). En moderat vanddrivende effekt er også en konsekvens af brugen af ​​koffein.

"Koffein": indikationer for brug

Lægemidlet er ordineret til sygdomme ledsaget af depression af centralnervesystemet med krænkelser i arbejdet i det kardiovaskulære og respiratoriske system (herunder forgiftning med stoffer, alkohol og toksiner som følge af infektiøs proces), asfyksi, asteni, enurese (herunder hos børn), migræne, for at lindre spasmer i hjernekar. Inden for oftalmologi anvendes koffein efter øjenoperation med et fald i tonus og nethindeløsning.

Denne medicin er også indiceret til nedsat mental og fysisk ydeevne, døsighed, for at genoprette det optimale aktivitetsniveau. stabil tendens seneste år blev ansøgningen dette stof som en katalysator for vægttabsprocessen. Samtidig er de obligatoriske betingelser den nøjagtige overholdelse af doseringen, anbefalinger fra lægen og fysisk træning. I kosmetologien har blandingen af ​​"Caffein-natriumbenzoat" og "Capsicam" vist sig godt som effektivt middel til anti-cellulite indpakning.

Frigivelsesformular

"Kaffein-benzoatnatrium" (indeholdende op til 40% koffein) fås som opløsning til injektion, tabletter og pulver (kapsler).

Påføringsmetoder og dosering

Hvordan tager man "koffein"? Tabletter, hvis brugsanvisning anbefaler at bruge dem oralt ikke mere end 2-3 gange om dagen, er ordineret til voksne i en enkelt dosis på 100-200 mg (ikke mere end 0,4 g) og dagligt - ikke mere end en gram, til børn - 25-100 mg. Ampuller med koffein (1 ml) er beregnet til subkutan og subkonjunktival administration.

Børn injiceres subkutant med en ti procent opløsning af koffein, 0,25-1 ml. I oftalmologi anvendes også en 10% opløsning af koffein i ampuller: lægemidlet dryppes under bindehinden højst 0,3 ml en gang om dagen. Dosering, behandlingsvarighed er ordineret af lægen og afhænger af patientens tilstand såvel som sygdommens art. "Koffein-natriumbenzoat" bør ikke tages før sengetid.

Kontraindikationer

Psykostimulerende "koffein-benzoat" brugsanvisning anbefaler ikke at ordinere til personer med arteriel hypertension, hyperexcitabilitet, søvnforstyrrelser (søvnløshed), lider af åreforkalkning, takykardi, epilepsi, kramper, øget intraokulært tryk(grøn stær). Lægemidlet er også kontraindiceret til børn under 12 år og mennesker alderdom. Anti-cellulite masker og bør ikke påføres de berørte områder af huden.

Bivirkninger

Mens du tager et lægemiddel, der indeholder koffein, råder brugsanvisningen dig til at være opmærksom på evt negative reaktioner organisme: fra siden af ​​centralnervesystemet - angsttilstand, agitation, tremor, hovedpine, angst, kramper, svimmelhed, øget muskeltonus, øgede reflekser, søvnløshed, takypnø. Pludselig seponering af lægemidlet kan forårsage sløvhed, døsighed, hurtig udmattelse, styrkelse af processerne til hæmning af reaktionen i centralnervesystemet.

Fra siden af ​​CCC er arytmi, takykardi, øget blodtryk mulig. Fra mave-tarmkanalen - kvalme, forværring af mavesår, opkastning, kolik. På langvarig brug mulig afhængighed, afhængighed af lægemidlet på grund af dannelsen af ​​nye adenosinreceptorer i hjernecellerne.

Overdosis

Hvilke symptomer kan overskydende koffein forårsage? Brugsanvisningen advarer i sådanne tilfælde om øget sværhedsgrad bivirkninger: angst, forvirring, mental og motorisk agitation, tremor eller muskeltrækninger, epileptiske anfald; dehydrering, takykardi, arytmi, hovedpine, tinnitus, hypertermi, hyppig vandladning, kvalme og opkastning.

De samme forhold kan opstå efter indtagelse af 300-600 mg (4 kopper) kaffe om dagen, især når det kombineres med koffein-natriumbenzoat-tabletter.

specielle instruktioner

Under graviditeten og i den periode, hvor barnet fodres, udføres koffeinindtagelse i nødstilfælde og under opsyn af en læge! Misbrug af lægemidlet og drikkevarer truer med mulig spontan abort, intrauterin væksthæmning, hæmning eller forstyrrelser i skelettets udvikling, arytmi hos fosteret. PÅ laktationsperiode koffein trænger ind i modermælken og truer, akkumuleret, søvnløshed i krummerne og dens hyperaktivitet.

"Koffein": brugsanvisning, pris, opbevaringsbetingelser og udløbsdato

Det er nødvendigt at opbevare stoffet væk fra børn, på et sted, der er utilgængeligt for dem, ved temperaturer op til 25 grader, ikke mere end 5 år.

Omkostningerne ved tabletter "koffein-natriumbenzoat" (6 stykker) i apoteker i dag er cirka 32-40 rubler, en pakke med 10 ampuller (1 ml) af en 20% opløsning sælges til 40-64 rubler.

Analoger

Ud over tabletter fremstillet i blister med 6 eller 10 stykker, samt en injektionsopløsning i ampuller, kan du på apoteker finde lægemidler med forskellige kombinationer af stoffer, som også omfatter koffein. Hvilken anden medicin, der indeholder koffein, udsendes, instruktioner til brug af medicin? Analoganmeldelser af eksperter kalder følgende: "Askofen" (40 mg) og "Cofitsil Plus" (50 mg af det pågældende stof), "Migrenol" og "Solpadein Fast" - 65 mg hver, "Aquacitramon" (45 mg) , og også "Citramon "Og den sædvanlige" Solpadein "- 30 mg hver. Af de drikkevarer, der indeholder dette almindelige psykostimulerende middel, nævner anmeldelser på fora kaffe, te, varm chokolade og sodavand (cola). Den dobbelte koncentration af koffein er kendetegnet ved vægttabsproduktet Liquid Chestnut, som inkluderer guaranin (en analog af koffein og thein).