Natrium thiopental dosis. Natrium Thiopental: instruktioner til brug af pulver

Natrium thiopental er et farmaceutisk lægemiddel, der bruges til generel anæstesi og bruges også til nogle andre tilstande. Især for læsere af "Populært om sundhed" vil jeg overveje beskrivelsen af ​​denne medicin.

Så instruktioner til natrium thiopental:

Hvad er sammensætningen og formen for frigivelse af thiopentalnatrium??

Den aktive komponent i det farmaceutiske produkt Sodium Thiopental er repræsenteret af lægemidlet af samme navn, hvis mængde er 1000 eller 500 milligram pr. flaske. Der er ingen hjælpestoffer i natriumthiopental.

Lægemidlet natrium thiopental er tilgængeligt i form af et lyofiliseret hygroskopisk pulver hvid-gul farve, sælges i flasker på 20 eller 10 milliliter. Farmaceutisk lægemiddel fås på recept.

Hvad er virkningen af ​​thiopentalnatrium??

Lægemidlet natrium thiopental bruges som bedøvelsesmiddel, krampestillende og sovepiller. Lægemidlets farmaceutiske virkning er baseret på dets evne til at forlænge perioden med lukning af GABA-afhængige kanaler i synapserne i det centrale nervesystem, hvilket fører til hyperpolarisering af nervecellemembraner.

Hyperpolarisering forårsager en signifikant stigning i excitabilitetstærsklen for neuroner, hvilket fører til overvægten af ​​inhiberingsprocesser over excitation. Dette fænomen hjælper med at undertrykke hjernens krampeaktivitet, udviklingen af ​​dyb muskelafslapning og hæmmer aktiviteten af ​​alle metaboliske reaktioner i nervesystemet.

Lægemidlets hypnotiske virkning kommer til udtryk ved at reducere den tid, det tager at falde i søvn, og forhindre spontane trang om natten. Under påvirkning af natrium thiopental bliver patienten mindre følsom over for eksterne stimuli.

Overvægten af ​​hæmningsprocesser i nervesystemet strækker sig til de fleste hjernestrukturer. Åndedrætscentrets aktivitet undertrykkes således ved at reducere dets modtagelighed for carbondioxid.

Natrium thiopental er i stand til at undertrykke hjerteaktivitet, hvilket udtrykkes i et fald i hjertevolumen, en langsommere puls, en stigning i volumen af ​​venesengen og andre kardiotrope effekter.

Når det administreres intravenøst, trænger det aktive stof hurtigt ind i centralnervesystemet. Begyndelsen af ​​generel anæstesi er omkring 40 sekunder, varigheden er mindst 15 minutter.

De maksimale koncentrationer af natrium thiopental bestemmes i følgende anatomiske strukturer: nyrer, lever, skeletmuskler, fedtvæv. Det aktive stof bestemmes i de fleste biologiske væsker for eksempel modermælk og fostervand.

Natrium thiopental metaboliseres hurtigt i menneskekroppen. Efter 6 minutter er mindst 50 procent af den administrerede dosis elimineret. Det er tilbøjeligt til kumulering, og på grund af dette er gentagen administration ledsaget af længere bedøvelse.

Hvad er indikationerne for anvendelse af thiopentalnatrium??

Indikationerne for natrium thiopental omfatter følgende tilfælde:

Tilvejebringelse af generel anæstesi til kirurgiske indgreb eller diagnostiske procedurer;

Lindring af epileptiske anfald;

Forebyggelse af udviklingen af ​​hypoxiske tilstande i hjernen under neuro kirurgiske indgreb.

Anvendelse af natriumthiopental bør udføres under konstant overvågning erfaren læge og under forhold medicinsk institution.

Hvad er kontraindikationerne for anvendelse af thiopentalnatrium??

Brugsanvisning forbyder brugen af ​​stoffet i de tilfælde, der er anført nedenfor:

Intolerance over for den aktive komponent;

Astmatisk status;

Chokforhold af enhver oprindelse;

ondartet hypertension;

Amningsperiode;

Forgiftning med narkotiske analgetika eller alkohol.

Relative kontraindikationer Natrium thiopental: alvorlig udmattelse, feber, barndom, bronkial astma, tung kardiovaskulær svigt, obstruktive lungesygdomme, lever- eller Nyresvigt, inflammatoriske sygdomme i nasopharynx.

Hvad er anvendelsen og doseringen af ​​thiopentalnatrium??

Doseringen af ​​natriumthiopental bestemmes af indikationerne såvel som patientens alder. Kun vand til injektion bør anvendes som opløsningsmiddel. Opløsningen tilberedes umiddelbart før brug. Voksne patienter ordineres en 2% opløsning, børn - en 1% opløsning.

Til generel anæstesi administreres 25-75 mg af lægemidlet. Den samlede dosis er 200 til 400 mg. Lægemidlet administreres i fraktioner, 50-100 mg hvert minut, indtil den ønskede effekt er opnået.

For at undertrykke anfald ordineres intravenøs administration af 25-75 mg natrium thiopental. For at forhindre hjernehypoxi - fra halvanden til 3,5 mg pr. enhed af patientens kropsvægt.

Natrium thiopental - overdosis af lægemidler

Symptomer på en overdosis af natrium thiopental: kramper, patologisk vejrtrækning, larynx spasmer, nedsat blodtryk, svær takykardi, delirium, åndedræts- og hjertestop.

Den specifikke modgift er bemegride. Hvis vejrtrækningen stopper, er kunstig ventilation af lungerne indiceret. vasokonstriktorer at øge blodtrykket, korrektion elektrolytforstyrrelser, antikonvulsiv terapi.

Hvad er natrium thiopental bivirkninger ?

Bivirkninger af natrium thiopental: arteriel hypotension, døsighed, muskeltrækninger, hovedpine, psykose, kvalme, opkastning, mavesmerter, hududslæt, anafylaktisk shock, tromboflebitis, rødme af huden, muskelsvaghed.

Hvordan erstatter man natrium thiopental, hvilke analoger har lægemidlet??

Pentotal, Thiopental-KMP er analoger af natrium Thiopental.

Konklusion

Anæstesi medicinske stoffer bruges kun i en indlagt medicinsk facilitet og under konstant opsyn af en erfaren anæstesiolog.

Lægemiddel til ikke-inhalationsbedøvelse

Aktivt stof

Thiopental natrium

Frigivelsesform, sammensætning og emballage




Lyofilisat til fremstilling af opløsning til intravenøs administration i pulverform, hvid eller næsten hvid, eller gullig-hvid til lysegrønlig-gul, hygroskopisk.

Flasker med et volumen på 10 ml (1) - pappakninger.
Flasker med et volumen på 10 ml (5) - pappakninger.
Flasker med et volumen på 10 ml (10) - pappakninger.
Flasker med et volumen på 10 ml (50) - pappakker.
Flasker med et volumen på 20 ml (1) - pappakninger.
Flasker med et volumen på 20 ml (5) - pappakninger.
Flasker med et volumen på 20 ml (10) - pappakninger.
Flasker med et volumen på 20 ml (50) - pappakker.

farmakologisk effekt

Henviser til listen over potente stoffer (liste nr. 1).

Et ultrakorttidsvirkende ikke-inhalationsmiddel til generel anæstesi, et derivat af thiobarbitursyre. Det har en udtalt hypnotisk og svag muskelafslappende og smertestillende aktivitet. Sænker åbningstiden af ​​GABA-afhængige kanaler på den postsynaptiske membran af hjerneneuroner, forlænger tiden for klorioner at trænge ind indeni nervecelle og forårsager hyperpolarisering af membranen. Undertrykker den stimulerende effekt af aminosyrer (aspartat og glutamat). I store doser, der direkte aktiverer GABA-receptorer, har det en GABA-stimulerende effekt. Det har antikonvulsiv aktivitet, hvilket øger tærsklen for neuronal excitabilitet og blokerer ledning og udbredelse af krampeimpulser i hjernen. Fremmer muskelafslapning ved at undertrykke polysynaptiske reflekser og bremse ledning langs interneuroner rygrad. Reducerer intensiteten af ​​metaboliske processer i hjernen. Det har en hypnotisk effekt, som kommer til udtryk ved at accelerere processen med at falde i søvn og ændre søvnens struktur. Hæmmer (dosisafhængigt) åndedrætscentret og reducerer dets følsomhed over for kuldioxid. Det har en (dosisafhængig) kardiodepressiv effekt: det reducerer slagtilfælde og minutblodvolumener og blodtryk. Øger venebedets kapacitet, reducerer hepatisk blodgennemstrømning og glomerulær filtrationshastighed. Det har en stimulerende effekt på n.vagus og kan forårsage laryngospasmer og rigelig sekretion af slim. Efter intravenøs administration generel anæstesi udvikler sig efter 30-40 sekunder; efter rektal - efter 8-10 minutter, karakteriseret ved kort varighed (efter administration af en enkelt dosis varer generel anæstesi 10-30 minutter) og opvågning med en vis døsighed og retrograd amnesi. Ved genopretning fra generel anæstesi ophører den smertestillende virkning samtidig med patientens opvågning.

Farmakokinetik

Når det administreres intravenøst, trænger det hurtigt ind i hjernen, skeletmuskulaturen, nyrerne, leveren og fedtvæv. Starttiden for Cmax er inden for 30 sekunder (hjerne), 15-30 minutter (muskler). I fedtdepoter er koncentrationen af ​​lægemidlet 6-12 gange højere end i blodet. V d -1,7-2,5 l/kg, under graviditet - 4,1 l/kg, hos overvægtige patienter - 7,9 l/kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 76-86%. Trænger ind i placentabarrieren og udskilles modermælk.

Metaboliseres hovedsageligt i leveren, med dannelse af inaktive metabolitter, 3-5% af dosis afsvovles til pentobarbital, en lille del inaktiveres i nyrerne og hjernen.

T1/2 i distributionsfasen - 5-9 minutter, i eliminationsfasen - 3-8 timer (eventuelt forlænget til 10-12 timer; under graviditet - op til 26,1 timer, hos overvægtige patienter - op til 27,5 timer), i børn - 6,1 timer Clearance - 1,6-4,3 ml/kg/min, under graviditet - 286 ml/min. Det udskilles primært af nyrerne ved glomerulær filtration. Ved gentagen administration akkumuleres det (associeret med akkumulering i fedtvæv).

Indikationer

— generel anæstesi til kortvarige kirurgiske indgreb, indledende og grundlæggende generel anæstesi (med efterfølgende brug af muskelafslappende midler);

- stor epileptiske anfald(grand mal), status epilepticus;

- forebyggelse af hjernehypoxi (under kunstig cirkulation, neurokirurgiske operationer).

Kontraindikationer

- overfølsomhed;

- porfyri, inklusive akut intermitterende (inklusive en historie om patienten eller dennes nærmeste familie);

- forgiftning med ethanol, narkotiske analgetika, sovemedicin og lægemidler til generel anæstesi;

— astmatisk status;

ondartet hypertension;

- laktationsperiode.

Forsigtigt: kroniske obstruktive lungesygdomme, bronkial astma, udtalte overtrædelser myokardiekontraktilfunktion, alvorligt kardiovaskulært svigt, arteriel hypotension, kollaps, hypovolæmi, overdreven præmedicinering, lever- og/eller nyresvigt, Addisons sygdom, myxødem, diabetes, anæmi, myasthenia gravis, myotoni, muskeldystrofi, kakeksi, febrilt syndrom, inflammatoriske sygdomme i nasopharynx, fedme, graviditet, barndom.

Dosering

Langsomt intravenøst ​​(for at undgå kollaps) hos voksne bruger 2-2,5% opløsninger (mindre ofte 5% opløsning - en fraktioneret administrationsteknik anvendes); børn og svækkede ældre patienter - 1% opløsning.

Opløsninger tilberedes umiddelbart før brug.

Den forberedte opløsning skal være absolut gennemsigtig. Ved hurtig administration af opløsninger med en koncentration på mindre end 2% kan hæmolyse udvikle sig. Før administration udføres præmedicinering eller metacin.

For voksne Til introduktion til generel anæstesi: testdosis - 25-75 mg, efterfulgt af observation i 60 sekunder før indgivelse af hoveddosis. Indledende generel anæstesi - 200-400 mg (50-100 mg med intervaller på 30-40 sekunder, indtil den ønskede effekt er opnået eller én gang med en hastighed på 3-5 mg/kg). Til opretholdelse af anæstesi- 50-100 mg.

Til lindring af anfald- 75-125 mg IV over 10 minutter; med udviklingen af ​​anfald lokalbedøvelse-125-250 mg i 10 minutter.

hjernehypoxi 1,5-3,5 mg/kg administreres 1 minut før midlertidig kredsløbsstop.

nyre dysfunktion(CC mindre end 10 ml/min) - 75 % af gennemsnitsdosis.

Den højeste enkeltdosis af lægemidlet til voksne intravenøst ​​er 1 g (50 ml 2% opløsning).

Den intravenøse opløsning skal administreres langsomt med en hastighed på højst 1 ml/min. Først administreres normalt 1-2 ml, og efter 20-30 sekunder administreres den resterende mængde.

For børn- intravenøst ​​i en strøm, langsomt over 3-5 minutter, én gang med en hastighed på 3-5 mg/kg. Før inhalationsanæstesi uden tidligere præmedicinering hos nyfødte - 3-4 mg/kg, 1-12 måneder - 5-8 mg/kg, 1-12 år - 5-6 mg/kg; til generel anæstesi hos børn, der vejer 30-50 kg - 4-5 mg/kg. Vedligeholdelsesdosis - 25-50 mg. U børn med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml/min.)- 75 % af den gennemsnitlige dosis. Brugen af ​​lægemidlet til grundlæggende anæstesi er især indiceret hos børn med øget nervøs excitabilitet og hos patienter med thyrotoksikose.

Bivirkninger

Udefra af det kardiovaskulære system: nedsat blodtryk, arytmi, takykardi, kollaps.

Udefra åndedrætsorganerne: hoste, nysen, hypersekretion af bronkial slim, laryngospasme, bronkospasme, pulmonal hypoventilation, dyspnø, depression af åndedrætscentret, apnø.

Fra nervesystemet : hovedpine, muskeltrækninger, epileptiske anfald, øget n.vagus tonus, svimmelhed, sløvhed, ataksi, anterograd amnesi, døsighed i postoperativ periode, angst, især med smerter i den postoperative periode; sjældent - postoperativ delirisk psykose.

Udefra fordøjelsessystemet: hypersalivation, kvalme, opkastning, mavesmerter i den postoperative periode.

Allergiske reaktioner: hudhyperæmi, udslæt, kløende hud, nældefeber, rhinitis, anafylaktisk shock, sjældent - hæmolytisk anæmi med nedsat nyrefunktion (smerter i lænden, ben og mave, kvalme, opkastning, appetitløshed, usædvanlig svaghed, feber, bleghed hud).

Andre: hikke

Lokale reaktioner: med intravenøs administration - smerter på injektionsstedet - tromboflebitis (administration af opløsninger med høj koncentration af lægemidlet), vaskulær spasmer og trombose på injektionsstedet, vævsirritation på injektionsstedet (hyperæmi og hudafskalning), nekrose ; skade på de nerver, der nærmer sig injektionsstedet.

Overdosis

Symptomer: depression af centralnervesystemet, kramper, muskelhyperreaktivitet, respirationsdepression op til apnø, laryngospasme, vand- og elektrolytforstyrrelser, et markant fald i blodtrykket, et fald i total perifer vaskulær modstand (den toksiske virkning af en overdosis begynder i den første sekunder), takykardi; post-anæstesi delirium. Ved meget høje doser: lungeødem, kredsløbskollaps, hjertestop.

Behandling: modgift - bemegride. Hvis vejrtrækningen stopper - kunstig ventilation, 100% ilt; for laryngospasme - og 100% oxygen under tryk; i tilfælde af kollaps eller et udtalt fald i blodtrykket - plasmasubstituerende opløsninger, administration af vasopressorer lægemidler og/eller lægemidler med positive inotrope virkninger. For kramper - intravenøs administration af diazepam; hvis de er ineffektive, brug mekanisk ventilation og muskelafslappende midler.

Lægemiddelinteraktioner

Kombineret brug med ethanol og lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet, fører til gensidig forbedring farmakologisk virkning(både til betydelig depression af centralnervesystemet, respiratorisk funktion, øget hypotensiv effekt og graden af ​​anæstesi); c - øget hæmmende effekt på centralnervesystemet; med gangioblokkere, diuretika og andre antihypertensiva - styrkende hypotensiv effekt; methotrexat - forstærkning toksisk virkning den sidste.

Reducerer effekten indirekte antikoagulantia(cumarinderivater), griseofulvin, præventionsmidler, GCS.

Forstærker virkningen af ​​lægemidler, der fremmer udviklingen af ​​hypotermi. Viser antagonisme med bemegride.

Ketamin øger risikoen for lavt blodtryk og respirationsdepression og forlænger tiden til restitution fra generel anæstesi.

Medicin, der blokerer tubulær sekretion (probenecid) og H1-histaminblokkere forstærker virkningen; aminofyllin, analeptika, nogle antidepressiva - svækkes.

Diazoxid øger risikoen for lavt blodtryk.

Farmaceutisk inkompatibel med antibiotika (amikacin, benzylpenicillin, cephapirin), angstdæmpende midler (beroligende midler), muskelafslappende midler (suxamethonium, tubocurarin), narkotiske analgetika (kodein, morfin), efedrin, epinephrin, dipyridazin, dipyridamol, tubocaramin, tubocarin, tubocurar e (bør ikke blandes i én sprøjte og administreres gennem én nål med sure opløsninger).

specielle instruktioner

Brug kun i en specialiseret afdeling af anæstesiologer-genoplivningspersonale, hvis der er midler til rådighed til at opretholde hjerteaktivitet og sikre åbenhed luftrør, kunstig ventilation lunger. Det skal huskes, at opnåelse og opretholdelse af generel anæstesi af den nødvendige dybde og varighed afhænger af både mængden af ​​lægemidlet og patientens individuelle følsomhed over for det.

inflammatoriske sygdommeøvre luftveje, er det indiceret for at sikre åbenhed af de øvre luftveje op til luftrørsintubation.

Utilsigtet intraarteriel injektion forårsager øjeblikkelig spasmer i karret, ledsaget af nedsat cirkulation distalt til injektionsstedet (trombose af hovedkarret med efterfølgende udvikling af nekrose og koldbrand er mulig). Det første tegn på det hos bevidste patienter: klager over en brændende fornemmelse, der spreder sig langs arterien; hos patienter under generel anæstesi er de første symptomer forbigående bleghed, pletvis cyanose eller mørk misfarvning af huden.

Behandling: stop administration; injicer en heparinopløsning intraarterielt i læsionsstedet efterfulgt af antikoagulantbehandling; glukokortikosteroidopløsning efterfulgt af systemisk terapi; udføre en sympatisk blok eller en brachial blokering nerve plexus(intraarteriel administration af rullet produkt).

I tilfælde af kemisk irritation af væv (associeret med høj værdi pH af opløsningen (10-11), hvis opløsningen kommer ind under huden, for hurtigt at opløse infiltratet, injicer lokalbedøvelse og udføre opvarmning (aktivering af lokal blodcirkulation). Et tegn på ekstravasation er subkutan hævelse.

I tilfælde af intravenøs jetadministration til børn under 18 år er omhyggelig overvågning af patientens tilstand nødvendig for omgående at identificere symptomer på respirationsdepression, hæmolyse, nedsat blodtryk og ekstravasation.

Den bedøvende effekt er upålidelig hos alkoholmisbrugere.

Dosis bør reduceres hos patienter, der tager digoxin og diuretika; hos patienter, der fik morfin som præmedicinering, samt efter administration af atropin og diazepam.

Præmedicinering - enhver af de generelt accepterede lægemidler, med undtagelse af phenothiazinderivater.

Under længerevarende anæstesi, når den hypnotiske effekt forårsaget af natrium thiopental opretholdes intravenøs brug anæstetika langtidsvirkende og/eller inhalationsbedøvelsesmidler, på grund af faren for en kumulativ effekt, bør dosis af natrium thiopental ikke overstige 1 g.

Kan bruges i kombination med muskelafslappende midler, med forbehold for kunstig ventilation.

Natrium thiopental påvirker ikke tonen i den gravide livmoder. Efter intravenøs administration observeres den maksimale koncentration i navlestrengen efter 2-3 minutter. Maksimum tilladt dosis- 250 mg. Når det bruges i obstetrisk og gynækologisk kirurgi, kan det forårsage CNS-depression hos nyfødte.

Graviditet og amning

Hos gravide kvinder må lægemidlet kun bruges, hvis den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Lægemidlet er kontraindiceret under amning.

Brug i barndommen

Brug med forsigtighed til børn.

Til børn - intravenøst ​​i en strøm, langsomt over 3-5 minutter, én gang med en hastighed på 3-5 mg/kg. Før inhalationsanæstesi uden tidligere præmedicinering hos nyfødte - 3-4 mg/kg, 1-12 måneder - 5-8 mg/kg, 1-12 år - 5-6 mg/kg; til generel anæstesi hos børn, der vejer 30-50 kg - 4-5 mg/kg. Vedligeholdelsesdosis - 25-50 mg. Hos børn med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml/min) - 75 % af den gennemsnitlige dosis. Brugen af ​​lægemidlet til grundlæggende anæstesi er især indiceret hos børn med øget nervøs excitabilitet

Anæstesiologi

Kode i 1C

Navn

Pulver til fremstilling af opløsning til intravenøs administration 0,5 g, 1,0 g

Restopbevaringsenhed

Farmakoterapeutisk gruppe

midler til ikke-inhalation generel anæstesi. Lægemidlet tilhører liste nr. 1 over potente stoffer i Den Stående Komité for Lægemiddelkontrol under Sundhedsministeriet i Den Russiske Føderation.

Handelsnavn

Natrium thiopental

Internationalt ikke-proprietært navn

Natrium thiopental

Doseringsform

Pulver til fremstilling af opløsning til intravenøs administration

Forbindelse

Aktivt stof: natrium thiopental - 0,5 g, 1 g.

ATX kode

Farmakologiske egenskaber

Farmakodynamik

Et ultrakorttidsvirkende ikke-inhalationsmiddel til generel anæstesi, et derivat af thiobarbitursyre. Det har en udtalt hypnotisk, noget muskelafslappende og svag smertestillende aktivitet. Sænker åbningstiden for GABA-afhængige kanaler på den postsynaptiske membran af hjerneneuroner, forlænger tidspunktet for indtrængen af ​​klorioner i nervecellen og forårsager hyperpolarisering af membranen. Undertrykker den stimulerende effekt af aminosyrer (aspartat og glutamat). I store doser, der direkte aktiverer GABA-receptorer, har det en GABA-stimulerende effekt. Det har antikonvulsiv aktivitet, hvilket øger tærsklen for neuronal excitabilitet og blokerer ledning og spredning af krampeimpulser i hele hjernen. Fremmer muskelafslapning ved at undertrykke polysynaptiske reflekser og bremse ledning langs interneuroner i rygmarven. Reducerer intensiteten af ​​metaboliske processer i hjernen, hjernens udnyttelse af glukose og ilt. Det har en hypnotisk effekt, som kommer til udtryk ved at accelerere processen med at falde i søvn og ændre søvnens struktur. Hæmmer (dosisafhængigt) åndedrætscentret og reducerer dets følsomhed over for kuldioxid. Det har en (dosisafhængig) kardiodepressiv effekt: det reducerer slagvolumen, minutblodvolumen og blodtryk. Øger kapaciteten af ​​det venøse system, reducerer hepatisk blodgennemstrømning og glomerulær filtrationshastighed. Det har en stimulerende effekt på n.vagus og kan forårsage laryngospasmer og rigelig sekretion af slim. Efter intravenøs administration udvikles generel anæstesi inden for 30-40 sekunder; efter rektal - efter 8-10 minutter, karakteriseret ved kort varighed (efter administration af en enkelt dosis varer generel anæstesi 10-30 minutter) og opvågning med en vis døsighed og retrograd amnesi. Ved genopretning fra generel anæstesi ophører den smertestillende virkning samtidig med patientens opvågning.

Farmakokinetik

Når det administreres intravenøst, trænger det hurtigt ind i hjernen, skeletmuskler, nyrer, lever og fedtvæv. Tiden for maksimal koncentration er inden for 30 sekunder (hjerne), 15-30 minutter (muskler). I fedtdepoter er koncentrationen af ​​lægemidlet 6-12 gange højere end i blodplasma. Fordelingsvolumen - 1,7-2,5 l/kg, under graviditet - 4,1 l/kg, hos overvægtige patienter - 7,9 l/kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 76-86%. Trænger ind i placentabarrieren og udskilles i modermælken. Metaboliseres hovedsageligt i leveren, med dannelse af inaktive metabolitter, 3-5% af dosis afsvovles til pentobarbital, en lille del inaktiveres i nyrerne og hjernen. Halveringstiden i distributionsfasen er 5-9 minutter, i eliminationsfasen - 3-8 timer (eventuelt forlænget til 10-12 timer; under graviditet - op til 26,1 timer, hos overvægtige patienter - op til 27,5 timer), hos børn - 6,1 t Clearance - 1,6-4,3 ml/kg/min, under graviditet - 286 ml/min. Det udskilles primært af nyrerne ved glomerulær filtration. Ved gentagen administration akkumuleres det (associeret med akkumulering i fedtvæv).

Indikationer for brug

Generel anæstesi til kortvarige kirurgiske indgreb, indledende og grundlæggende generel anæstesi (efterfulgt af brug af analgetika og muskelafslappende midler).
Grand mal-anfald, status epilepticus, øget intrakranielt tryk, forebyggelse af cerebral hypoxi (under kunstig cirkulation, carotis endarterektomi, neurokirurgiske operationer på cerebrale kar), lægemiddelanalyse og lægemiddelsyntese i psykiatrien.

Kontraindikationer

Øget følsomhed til lægemidlets komponenter; porfyri, inklusive akut intermitterende (herunder en historie om patienten eller dennes nærmeste familie); sygdomme, der er en kontraindikation for generel anæstesi; forgiftning med ethanol, narkotiske analgetika, sovemedicin og lægemidler til generel anæstesi; shock, status asthmaticus, malign hypertension, graviditet, amning.

Brug under graviditet

Brug under graviditet er kun mulig, når den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.
Det anbefales at stoppe amning om nødvendigt ordiner lægemidlet.

Brugsanvisning og doser

Intravenøst ​​langsomt (for at undgå kollaps), hos voksne anvendes 2-2,5% opløsninger (mindre ofte 5% opløsning - en fraktioneret administrationsteknik anvendes); børn og svækkede ældre patienter - 1% opløsning.
Opløsninger tilberedes umiddelbart før brug med sterilt vand til injektion. Den forberedte opløsning skal være absolut gennemsigtig. Ved hurtig administration af opløsninger med en koncentration på mindre end 2% kan hæmolyse udvikle sig. Før administration udføres præmedicinering med atropin eller metacin.
Voksne til introduktion til generel anæstesi: testdosis - 25-75 mg, efterfulgt af observation i 60 sekunder før indgivelse af hoveddosis. Indledende generel anæstesi - 200-400 mg (50-100 mg med intervaller på 30-40 sekunder, indtil den ønskede effekt er opnået eller én gang med en hastighed på 3-5 mg/kg). For at opretholde anæstesi - 50-100 mg.
For at lindre anfald - 75-125 mg intravenøst ​​over 10 minutter; udvikling af anfald med lokalbedøvelse - 125-250 mg over 10 minutter.
Ved hjernehypoxi administreres 1,5-3,5 mg/kg over 1 minut, indtil blodcirkulationen midlertidigt stoppes.
Narkoanalyse - 100 mg over 1 minut. Inviter patienten til langsomt at tælle fra 100 til 1. Afbryd administrationen af ​​thiopental umiddelbart før han falder i søvn. Patienten skal forblive halvvågen og forblive i stand til at svare på spørgsmål.
Ved nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml/min) - 75 % af gennemsnitsdosis.
Den højeste enkeltdosis af lægemidlet til voksne intravenøst ​​er 1 g (50 ml 2% opløsning).
Opløsningen bør administreres intravenøst ​​langsomt med en hastighed på højst 1 ml/min. Først administreres normalt 1-2 ml, og efter 20-30 sekunder administreres den resterende mængde.
Til børn - intravenøst ​​i en strøm, langsomt over 3-5 minutter, én gang med en hastighed på 3-5 mg/kg. Før inhalationsanæstesi uden tidligere præmedicinering hos nyfødte - 3-4 mg/kg, 1-12 måneder - 5-8 mg/kg, 1-12 år - 5-6 mg/kg; til generel anæstesi hos børn, der vejer 30-50 kg - 4-5 mg/kg. Vedligeholdelsesdosis - 25-50 mg. Hos børn med nedsat nyrefunktion (kreatininclearance mindre end 10 ml/min) - 75 % af den gennemsnitlige dosis.

Side effekt

Fra det kardiovaskulære system: nedsat blodtryk, arytmi, takykardi, kollaps.
Fra åndedrætssystemet: hoste, nysen, hypersekretion af bronkial slim, laryngospasme, bronkospasme, pulmonal hypoventilation, dyspnø, depression af åndedrætscentret, apnø.
Fra nervesystemet: hovedpine, muskeltrækninger, epileptiske anfald, øget tonus i n.vagus, svimmelhed, sløvhed, ataksi, anterograd amnesi, døsighed i den postoperative periode, angst, især med smerter i den postoperative periode, sjældent - postoperativ delirious psykose (smerter i ryggen, angst, forvirring, agitation, hallucinationer, rastløshed, syndrom rastløse ben), radial nerve parese.
Fra fordøjelsessystemet: hypersalivation, kvalme, opkastning, mavesmerter i den postoperative periode.
Allergiske reaktioner: rødmen i huden, udslæt, kløe, nældefeber, rhinitis, anafylaktisk shock, sjældent - hæmolytisk anæmi med nedsat nyrefunktion (smerter i lænden, benene og maven, kvalme, opkastning, tab af appetit, usædvanlig svaghed, feber, hud).
Andet: hikke.
Lokale reaktioner: ved intravenøs administration - smerte på injektionsstedet, tromboflebitis (administration af opløsninger med en høj koncentration af lægemidlet), vaskulær spasmer og trombose på injektionsstedet, vævsirritation på injektionsstedet (hyperæmi og hudafskalning) nekrose; skade på de nerver, der nærmer sig injektionsstedet.

Overdosis

Brug sammen med andre lægemidler

Symptomer: depression af centralnervesystemet, kramper, muskelhyperreaktivitet, respirationsdepression op til apnø, laryngospasme, vand- og elektrolytforstyrrelser, markant fald i blodtrykket, fald i total perifer vaskulær modstand (toksiske virkninger i tilfælde af overdosering begynder i den første sekunder), takykardi; post-anæstesi delirium. Ved meget høje doser: lungeødem, kredsløbskollaps, hjertestop.
Behandling: modgift - bemegride. Hvis vejrtrækningen stopper - kunstig ventilation, 100% ilt; for laryngospasme - muskelafslappende midler og 100% ilt under tryk; i tilfælde af kollaps eller et udtalt fald i blodtrykket - plasmasubstituerende opløsninger, administration af vasopressorlægemidler og/eller lægemidler med positiv inotrop effekt. For kramper - intravenøs administration af diazepam; hvis de er ineffektive - kunstig ventilation og muskelafslappende midler.

specielle instruktioner

Brug kun i en specialiseret afdeling af anæstesiologer-genoplivningspersonale, i nærværelse af midler til at opretholde hjerteaktivitet og sikre luftvejs åbenhed, kunstig ventilation. Det skal huskes, at opnåelse og opretholdelse af generel anæstesi af den nødvendige dybde og varighed afhænger af både mængden af ​​lægemidlet og patientens individuelle følsomhed over for det.
Ved betændelsessygdomme i de øvre luftveje er det indiceret for at sikre åbenhed i de øvre luftveje op til tracheal intubation.
Utilsigtet intraarteriel injektion forårsager øjeblikkelig spasmer i karret, ledsaget af nedsat cirkulation distalt til injektionsstedet (trombose af hovedkarret med efterfølgende udvikling af nekrose og koldbrand er mulig). Det første tegn på det hos bevidste patienter: klager over en brændende fornemmelse, der spreder sig langs arterien; hos patienter under generel anæstesi er de første symptomer forbigående bleghed, pletvis cyanose eller mørk misfarvning af huden.
Behandling: stop administration, injicer intraarteriel heparinopløsning i læsionsstedet efterfulgt af antikoagulantbehandling; glukokortikosteroidopløsning efterfulgt af systemisk terapi; udføre en sympatisk blokering eller en plexus brachialis blok (intraarteriel administration af procain).
I tilfælde af kemisk irritation af væv (associeret med en høj pH-værdi af opløsningen (10-11), hvis opløsningen kommer ind under huden, for hurtigt at løse infiltratet, administreres en lokalbedøvelse og opvarmning udføres ( aktivering af lokal blodcirkulation).
Et tegn på ekstravasation er subkutan hævelse.
I tilfælde af intravenøs jetadministration til børn under 18 år er omhyggelig overvågning af patientens tilstand nødvendig for omgående at identificere symptomer på respirationsdepression, hæmolyse, nedsat blodtryk og ekstravasation.
Den bedøvende effekt er upålidelig hos ethanolmisbrugere.
Dosis bør reduceres hos patienter, der tager digoxin og diuretika; hos patienter, der fik morfin som præmedicinering, samt efter administration af atropin og diazepam.
Præmedicinering - enhver af de generelt accepterede lægemidler, med undtagelse af phenothiazinderivater.
Under længerevarende anæstesi, når den hypnotiske effekt forårsaget af natrium thiopental opretholdes ved intravenøs brug af langtidsvirkende anæstetika og/eller inhalationsbedøvelsesmidler, på grund af faren for en kumulativ effekt, bør dosis af natrium thiopental ikke overstige 1 g.
Kan bruges i kombination med muskelafslappende midler, med forbehold for kunstig ventilation.
Øger n.vagus-tonus, så en passende dosis atropin bør indgives før brug. Umiddelbart efter påbegyndelsen af ​​generel anæstesi er det nødvendigt at sikre åbenhed af luftvejene. Tilvænning kan udvikle sig.
Thiopental påvirker ikke tonen i den gravide livmoder. Efter intravenøs administration observeres den maksimale koncentration i navlestrengen efter 2-3 minutter. Den maksimalt tilladte dosis er 250 mg. Når det bruges i obstetrisk og gynækologisk kirurgi, kan det forårsage depression af centralnervesystemet hos nyfødte.

Blandt en række forskellige sovemidler og narkotiske smertestillende midler særligt sted optager "Sodium Thiopental". Instruktioner til brug af denne seriøse potent stof interesserer mange patienter. Hvad er dette farmakologiske middel? I hvilke tilfælde er dens udnævnelse berettiget? Hvad er virkningsmekanismen for natriumthiopental, og hvordan skal det bruges? Kan lægemidlet give bivirkninger, og hvad skal man gøre i tilfælde af overdosis? Svarene på disse spørgsmål er givet af instruktionerne til brug af natrium thiopental.

Kort om stoffet

Før du køber lægemidlet, skal du få en recept på "Sodium Thiopental" fra din læge. latin. Dette produkt har en stærk narkotisk effekt, så det kan ikke købes uden læges recept.

Hvad er medicinen? På det farmakologiske marked sælges det i form af et let hygroskopisk pulver, hvorfra en opløsning til intravenøs administration kan fremstilles. Pulveret, et eller et halvt gram, er pakket i glasflasker med en kapacitet på ti eller tyve milliliter.

Kort om sammensætningen

Den aktive komponent af det, der interesserer os farmakologisk middel er stoffet af samme navn - Thiopental natrium. Det er præcis sådan navnet vil blive skrevet i opskriften på "Sodium Thiopental" på latin.

Den aktive komponent er et derivat af barbitursyre. Brugt som Hvordan opnås den ønskede effekt af lægemidlet?

Påvirkning af kroppen

Hvad sker der, når medicinen kommer i blodet? Hvordan påvirker det menneskelige legeme"Natrium thiopental"? Farmakologisk gruppe Dette lægemiddel er anæstesi til intravenøs administration med en korttidsvirkende generel anæstetisk og hypnotisk effekt.

At komme ind i blodbanen, aktivt stof deprimerer åndedrætssystemet og selve myokardiet. Gradvist, som et resultat af denne effekt, falder patientens blodtryk og puls, og muskelafslapning mærkes.

"Natrium thiopental" sænker åbningen af ​​kanaler, der afhænger af eksponering gamma-aminosmørsyre, og øger også tidspunktet for indtrængen af ​​klorioner i nervecellen. Lægemidlet reducerer også den stimulerende virkning af aminosyrer som glutamat og aspartat.

Det er bemærkelsesværdigt, at den medicin, vi er interesseret i, har en antikonvulsiv effekt. Dette opnås ved at øge tærsklen for neuronal excitabilitet og blokere ledningen og udbredelsen af ​​konvulsive impulser i hele hjernen. Lægemidlet reducerer også intensiteten af ​​nogle processer, der forekommer i hjernen.

Hvor lang tid tager det, før natriumthiopental virker? Når det administreres intravenøst, begynder lægemidlet at virke inden for tredive sekunder, og når det bruges rektalt, efter otte til ti minutter.

Hvor længe holder medicinen? Som instruktionerne viser, varierer varigheden af ​​anæstesien mellem tyve og tredive minutter. Efter denne periode vågner patienten. Ifølge instruktionerne forårsager "Sodium Thiopental" ikke døsighed efter at være vågnet. Varigheden af ​​den smertestillende effekt slutter i det øjeblik, patienten kommer til bevidsthed.

Farmakokinetiske egenskaber

Når det administreres intravenøst, trænger lægemidlet gennem blodbanen ind i hjernen, fedtvævet, leveren, skeletmuskulaturen og nyrerne på fyrre til tres sekunder. På grund af det faktum, at det aktive stof spredes hurtigt gennem alle kroppens væv, forsvinder dets virkning ret hurtigt.

Lægemidlets plasmaproteinbinding er i gennemsnit firs procent. Med en enkelt administration, halveringstid aktivt stof svinger mellem tre og otte timer. Hos børn denne proces Den passerer hurtigst – en lille time. Denne tidsperiode øges hos kvinder, der bærer babyer (op til 26 timer) og hos personer, der lider af fedme (ca. 27 timer).

Lægemidlet af interesse for os metaboliseres i leveren og udskilles gennem nyrerne. Det er bemærkelsesværdigt, at lægemidlet har en kumulativ effekt. Dette er muligt ved gentagen administration af anæstesi. I dette tilfælde akkumuleres "natrium thiopental" i fedtvæv.

I hvilke tilfælde er det berettiget at ordinere denne bedøvelse?

Indikationer for brug af lægemidlet

Oftest er medicinen ordineret til kortvarig kirurgiske indgreb som generel anæstesi. I nogle tilfælde fungerer lægemidlet som en indledende eller grundlæggende anæstesi. Det vil sige, efter dets administration vil det være nødvendigt at bruge andre, mere potente lægemidler til bedøvelse eller smertelindring.

I nogle tilfælde kan natrium thiopental bruges til at behandle en patient med status epilepticus eller øget intrakranielt tryk. Nogle gange ordineres injektioner for at forhindre hjernehypoxi. Dette er normalt berettiget under neurokirurgiske operationer udført på cerebrale kar, under kunstig cirkulation eller

Medicinen har selvfølgelig også kontraindikationer.

Hvornår skal man ikke bruge stoffet

Blandt de vigtigste kontraindikationer af lægemidlet bemærker lægerne alvorlige patologier i nyrerne og leveren, diabetes mellitus, bronkial astma, kollaps, alvorlig udmattelse af kroppen, inflammatoriske sygdomme i nasopharynx, feber, akutte lidelser blodcirkulation, anfald af akut porfyri i anamnesen både hos patienten selv og dennes pårørende.

Derudover bør denne medicin ikke bruges som anæstesi til kvinder, der ammer, såvel som til patienter diagnosticeret med natriumthiopental intolerance eller forgiftning af forskellig oprindelse(pga. øgede doser af alkohol, sovemedicin, smertestillende piller osv.).

Det anbefales at ordinere dette lægemiddel med forsigtighed til gravide kvinder, børn under tolv år såvel som personer, der lider af anæmi, muskelsvind, kroniske obstruktive sygdomme i luftvejene, fedme, alvorlige sygdomme i det kardiovaskulære system (svigt, myokardiesygdomme) og så videre.

Ud over kontraindikationer har lægemidlet en række bivirkninger, som vil blive diskuteret i næste underoverskrift.

Negative reaktioner på medicin

Før brug dette værktøj som anæstesi vil den behandlende læge gøre patienten bekendt med mulige negative manifestationer, der kan opstå under brugen af ​​natrium thiopental.

Først og fremmest vi taler om om svimmelhed og sløvhed, samt hukommelsessvækkelse. Disse symptomer observeres oftest i den postoperative periode efter brug af anæstesi. Dette skyldes dosisafhængig depression af centralnervesystemet. Hvad siger patienterne om brugen af ​​natriumthiopental? I anmeldelser om dette stof folk bemærker, at de stødte på sådanne ubehagelige fænomener såsom anfald, muskeltrækninger, døsighed og angst. Ganske sjældent var patienterne generet af sådanne negative reaktioner til anæstesi, såsom hallucinationer, rygsmerter, forvirring og så videre.

Også ifølge patientanmeldelser var de efter brug af lægemidlet bekymrede for afbrydelser i hjerterytmen, lavt blodtryk og kollaps.

Åndedrætssystemet kan reagere negativt på brugen af ​​bedøvelse med bronkospasmer, åndedrætsbesvær, nysen eller hoste.

Efter brug af medicinen kan en person opleve mavesmerter, kvalme og opkastning.

Blandt andre ubehagelige symptomer bemærker patienterne hududslæt, nældefeber, rødme af epidermis og hikke.

Direkte efter administration af lægemidlet kan en person opleve smerte eller svie på injektionsstedet, rødme af huden i injektionsområdet, afskalning og vaskulære spasmer.

Hvordan skal et bedøvelsesmiddel bruges for at minimere antallet og sværhedsgraden af ​​symptomerne nævnt ovenfor?

Generel information

Som nævnt ovenfor administreres lægemidlet intravenøst. Manipulationen skal udføres meget forsigtigt og langsomt. Injektioner udføres kun under specialiserede forhold, det vil sige inden for væggene medicinske institutioner, hvor de nødvendige enheder til opretholdelse af hjerteaktivitet og vejrtrækning er placeret.

Børn har lov til at bruge lægemidlet rektalt, det vil sige injicere opløsningen i endetarmen.

Hvad er den nødvendige dosis af natrium thiopental for at give højkvalitets bedøvelse? Ifølge brugsanvisningen får voksne ordineret en 2-2,5% opløsning, men i nogle tilfælde kan dosis øges til fem procent. Ældre patienter, svækkede mennesker og børn får én procents løsning.

Hvordan fortyndes "Sodium Thiopental" til den nødvendige dosis?

Pulveret fortyndes med specielt sterilt vand til injektion, en fem procent glucoseopløsning eller saltopløsning natriumchlorid. Det tilberedte produkt skal anvendes umiddelbart efter fortynding. Det er uacceptabelt at gemme det eller fryse det.

For at forberede en fem procent opløsning skal du fortynde et gram pulver i tyve milliliter injektionsvand. For at forberede 1,25% af lægemidlet anbefales det at tilføje fyrre milliliter vand til 0,5 gram pulver.

Hvordan foregår avlsprocessen? Alt er meget enkelt.

Den nødvendige mængde væske trækkes ind i sprøjten og tilsættes derefter flasken med pulveret, hvorefter alt blandes grundigt ved kraftigt at ryste beholderen med medicinen. Medicinen skal helt opløses og blive gennemsigtig, ellers kan den ikke bruges.

Specifik dosering

Lad os nu tale om specifikke doser af lægemidlet, der kan ordineres af en anæstesiolog. Som anæstesi for voksne, i det første stadium af anæstesi, administreres en testmængde af lægemidlet - omkring 25-75 milligram. Derefter, efter et minut, administreres den såkaldte hoveddosis med en hastighed på tre til fem milligram medicin pr. kilogram af patientens kropsvægt. I gennemsnit er dette to hundrede til fire hundrede milligram medicin. Typisk opdeles denne dosis i to til fire gange og injiceres i en vene hver 30-40 sekunder, indtil den ønskede effekt opnås.

Men som nævnt ovenfor bruges "natrium thiopental" ikke kun som bedøvelse. Til behandling af komplekse specifikke tilstande er lægemidlet ordineret i følgende doser:

  • Til cupping anfald 75-125 milligram medicin administreres over ti minutter.
  • For at lindre anfald, der opstår under lokalbedøvelse, ordineres der også 125-250 milligram i ti minutter.
  • I tilfælde af hjernehypoxi administreres medicinen af ​​interesse for os med en hastighed på 1,5-3,5 milligram pr. kilogram af patientens vægt. Injektionen udføres i et minut, indtil et midlertidigt stop af blodcirkulationen begynder.
  • I nogle tilfælde kan stoffet bruges til lægemiddelanalyse, når en person injiceres i halvbevidst tilstand så han kan besvare de nødvendige spørgsmål. I sådanne situationer administreres hundrede milligram natriumthiopental over et minut, indtil den ønskede tilstand er opnået.

Børn og stoffet

Selvom de forsøger ikke at bruge medicinen til at behandle små patienter, ordineres lægemidlet, hvis det er nødvendigt, i en dosis på tre til fem milligram pr. kilogram vægt. Lægemidlet indgives som en bolus intravenøst ​​i tre til fem minutter én gang. Denne dosis gælder for babyer op til et år.

Børn fra et til tolv år administreres lægemidlet med en hastighed på fem til otte milligram pr. kg kropsvægt.

En fem procent opløsning af natrium thiopental er ordineret rektalt. Doseringen af ​​medicinen beregnes som følger: 0,04-0,05 gram pr. leveår for en lille patient (hvis barnets alder ikke overstiger tre til syv år).

Forholdsregler ved brug

Da "Sodium Thiopental" er en alvorlig kraftigt middel Til generel anæstesi, bør administrationen kun udføres af fagfolk efter ordination af en anæstesiolog. Specialisten træffer en beslutning om doseringen af ​​medicinen ikke kun på grundlag af varighed og dybde nødvendig bedøvelse, samt patientens individuelle følsomhed.

Lægemidlet kan kun administreres intravenøst. Hvis opløsningen kommer ind i arterien, kan det forårsage trombose af karret, nekrose og endda koldbrand.

Hvordan bestemmer man i tide, at medicinen er kommet ind i arterien? Dette kan opdages, hvis den bevidste patient klager over en brændende fornemmelse i karret. Hvis en person er med bevidstløs, så vil forkert administration af anæstesi være indikeret ved mørkfarvning af epidermis, forbigående bleghed eller plettet cyanose. I dette tilfælde er det nødvendigt hurtigt at stoppe manipulationen og injicere en heparinopløsning i det berørte område. Antikoagulantbehandling og plexus brachialis blokade bør også udføres.

Hvis lægemidlet kommer under huden, er det nødvendigt at administrere en lokalbedøvelse samt varme overfladen af ​​epidermis. Dette aktiverer blodcirkulationen og bidrager til resorptionen af ​​infiltratet.

Når man ordinerer lægemidlet, bør man tage højde for, at personer, der lider af alkoholisme, er vanskelige at reagere på dets påvirkning, så bedøvelseseffekten kan være kortvarig.

Under virkningen af ​​medicinen, det vil sige administrationen af ​​generel anæstesi, er det nødvendigt at sikre patientens adgang til ilt.

Når du bruger stoffet i medicinske formål Du skal være opmærksom på, at det er vanedannende.

Overdosis af bedøvelsesmiddel

Dette sker meget sjældent, men det er stadig vigtigt at vide ubehagelige symptomer ledsagende administration af en for høj dosis af lægemidlet. Hvad skal du være opmærksom på?

Først og fremmest kan patienten opleve et kraftigt blodtryksfald, takykardi, respirationsdepression og bronkospasme. Selv lungeødem og hjertestop er mulige.

I sådanne tilfælde, som erfarne anæstesiologer siger, er det vigtigt straks at administrere bemegride, som er antipoden af ​​natrium thiopental. For at eliminere uønskede symptomer anvendes passende terapi. For eksempel, når vejrtrækningen stopper, ordineres ilt eller kunstig ventilation, når der er kramper, administreres diazepam og så videre. I nogle ekstraordinære tilfælde Der kan være behov for muskelafslappende midler.

Interaktion med anden medicin

Ifølge instruktionerne kan "Sodium Thiopental" reducere virkningen af ​​præventionsmidler, coumarinderivater (indirekte antikoagulantia), glukokortikosteroider og griseofulvin. Du bør absolut ikke tage denne medicin med muskelafslappende midler, ascorbinsyre, atropin, antibiotika, beroligende midler, tubocurarinchlorid, scopolamin, efedrin og så videre.

Hvis et bedøvelsesmiddel bruges sammen med antihypertensiva eller diuretika, er det muligt kraftigt fald tryk. Dette er også muligt med parallel administration af lægemidlet af interesse for os og diazoxid.

Indtagelse af antidepressiva og analeptika reducerer effekten af ​​natriumthiopental. H1-histaminblokkere og lægemidler, der blokerer tubulær sekretion (dette kunne f.eks. være probenecid) forstærker virkningen af ​​bedøvelsesmidlet.

Doseringsformpulver til fremstilling af opløsning til intravenøs administration Sammensætning:

Aktivt stof: natrium thiopental - 0,5 g, 1 g.

Beskrivelse: Pulveret er hvidt eller næsten hvidt eller gullig-hvidt til lysegrønligt-gult. Hygroskopisk. Farmakoterapeutisk gruppe:Midler til ikke-inhalation generel anæstesi ATX:  

N.01.A.F barbiturater

N.01.A.F.03 Natrium thiopental

Farmakodynamik:

Ultrakorttidsvirkende ikke-inhalationsmiddel til generel anæstesi, derivat af thiobarbitursyre. Har en udtalt hypnotisk effekt,noget muskelafslappende og svag smertestillende aktivitet. Sætter farten nedåbningstiden for GABA-afhængige kanaler på den postsynaptiske membran af hjerneneuroner, forlænger tidspunktet for indtrængen af ​​chlorioner i nervecellen og forårsager hyperpolarisering af membranen.

Undertrykker den stimulerende effekt af aminosyrer (aspartat og glutamat).

I store doser, der direkte aktiverer GABA-receptorer, har det en GABA-stimulerende effekt.

Har antikonvulsiv aktivitet, hvilket øger tærsklen for excitabilitet neuroner og blokerer ledningen og udbredelsen af ​​den krampepuls i hele hjernen.

Fremmer muskelafslapning ved at undertrykke polysynaptiske reflekser og bremse ledning langs interneuroner i rygmarven.

Reducerer intensiteten af ​​metaboliske processer i hjernen, hjernens udnyttelse af glukose og ilt.

Det har en hypnotisk effekt, som kommer til udtryk ved at accelerere processen med at falde i søvn og ændre søvnens struktur.

Hæmmer (dosisafhængigt) åndedrætscentret og reducerer dets følsomhed over for kuldioxid.

Det har en (dosisafhængig) kardiodepressiv effekt: det reducerer slagvolumen, minutblodvolumen og blodtryk.

Øger kapaciteten af ​​det venøse system, reducerer hepatisk blodgennemstrømning og glomerulær filtrationshastighed.

Det har en stimulerende effekt på n.vagus og kan forårsage laryngospasmer og rigelig sekretion af slim.

Efter intravenøs administration udvikles generel anæstesi inden for 30-40 sekunder; efter rektal - efter 8-10 minutter, karakteriseret ved kort varighed (efter administration af en enkelt dosis varer generel anæstesi 10-30 minutter) og opvågning med en vis døsighed og retrograd amnesi. Ved genopretning fra generel anæstesi ophører den smertestillende virkning samtidig med patientens opvågning. Farmakokinetik:

Når det administreres intravenøst, trænger det hurtigt ind i hjernen, skeletmuskler, nyrer, lever og fedtvæv. Tiden for maksimal koncentration er inden for 30 sekunder (hjerne), 15-30 minutter (muskler). I fedtdepoter er koncentrationen af ​​lægemidlet 6-12 gange højere end i blodplasma. Fordelingsvolumenet er 1,7-2,5 l/kg, under graviditet - 4,1 l/kg, hos overvægtige patienter - 7,9 l/kg. Kommunikation med plasmaproteiner - 76-86%. Trænger ind i placentabarrieren og udskilles i modermælken.

Metaboliseres hovedsageligt i leveren, med dannelse af inaktive metabolitter, 3-5% af dosis afsvovles til pentobarbital, en lille del inaktiveres i nyrerne og hjernen.

Halveringstiden i distributionsfasen er 5-9 minutter, i eliminationsfasen - 3-8 timer (eventuelt forlænget til 10-12 timer; under graviditet - op til 26,1 timer, hos overvægtige patienter - op til 27,5 timer), hos børn - 6,1 timer Clearance - 1,6-4,3 ml/kg/min, under graviditet - 286 ml/min.

Det udskilles primært af nyrerne ved glomerulær filtration.

Ved gentagen administration akkumuleres det (associeret med akkumulering i fedtvæv).

Indikationer:

Generel anæstesi til kortvarige kirurgiske indgreb, indledende og grundlæggende generel anæstesi (efterfulgt af brug af analgetika og muskelafslappende midler).

Grand mal anfald ( grand mal), status epilepticus, øget intrakranielt tryk, forebyggelse af cerebral hypoxi (under kunstig cirkulation, carotis endarterektomi, neurokirurgiske operationer på cerebrale kar), lægemiddelanalyse og lægemiddelsyntese i psykiatrien.

Kontraindikationer:

Overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet; porfyri, herunderakut intermitterende (herunder en historie om patienten eller hans nærmeste familie); sygdomme, der er en kontraindikation for generel anæstesi; forgiftning med ethanol, narkotiske analgetika, sovemedicin og lægemidler til generel anæstesi; shock, status asthmaticus, malign hypertension, graviditet, amning.

Forsigtigt:

Kroniske obstruktive lungesygdomme, bronkial astma, alvorlige forstyrrelser af myokardiets kontraktile funktion, alvorligt kardiovaskulært svigt, arteriel hypotension, kollaps, hypovolæmi, overdreven præmedicinering, lever- og/eller nyresvigt, Addisons sygdom, myxødem, diabetes mellitus, anæmi, myastothenonia gravis, myastothenia gravis , muskeldystrofi, kakeksi, febrilt syndrom, inflammatoriske sygdomme i nasopharynx, fedme, barndom.

Graviditet og amning:

Brug under graviditet er kun mulig, når den forventede fordel for moderen opvejer den potentielle risiko for fosteret.

Brugsanvisning og dosering:

Intravenøst ​​langsomt (for at undgå kollaps), hos voksne anvendes 2-2,5 % opløsninger (mindre ofte 5% opløsning - en fraktioneret administrationsteknik anvendes); børn og svækkede ældre patienter - 1% opløsning.

Opløsninger tilberedes umiddelbart før brug med sterilt vand til injektion. Den forberedte opløsning skal være absolut gennemsigtig. Ved hurtig administration af opløsninger med en koncentration på mindre end 2% kan hæmolyse udvikle sig. Før administration udføres præmedicinering med atropin eller metacin.

Voksne til induktion i generel anæstesi : testdosis - 25-75 mg, efterfulgt af observation i 60 sekunder før indgivelse af hoveddosis. Indledende generel anæstesi - 200-400 mg (50-100 mg med intervaller på 30-40 sekunder, indtil den ønskede effekt er opnået eller én gang med en hastighed på 3-5 mg/kg). For at opretholde anæstesi - 50-100 mg.

For at lindre anfald - 75-125 mg intravenøst ​​over 10 minutter; udvikling af anfald med lokalbedøvelse - 125-250 mg over 10 minutter.

Med hjernehypoxi 1,5-3,5 mg/kg administreres 1 minut før midlertidig kredsløbsstop.

Narkoanalyse - 100 mg over 1 minut. Inviter patienten til langsomt at tælle fra 100 til 1. Afbryd administrationen af ​​thiopental umiddelbart før han falder i søvn. Patienten skal forblive halvvågen og forblive i stand til at svare på spørgsmål.

Hvis nyrefunktionen er nedsat

Den højeste enkeltdosis af lægemidlet til voksne intravenøst ​​er 1 g (50 ml 2% opløsning).

Opløsningen bør administreres intravenøst ​​langsomt med en hastighed på højst 1 ml/min.

Først administreres normalt 1-2 ml, og efter 20-30 sekunder administreres den resterende mængde.

For børn - intravenøst ​​i en strøm, langsomt over 3-5 minutter, én gang med en hastighed på 3-5 mg/kg.

Før inhalationsanæstesi uden tidligere præmedicinering hos nyfødte - 3-4 mg/kg, 1-12 måneder - 5-8 mg/kg, 1-12 år - 5-6 mg/kg; til generel anæstesi hos børn, der vejer 30-50 kg - 4-5 mg/kg. Vedligeholdelsesdosis - 25-50 mg.

Hos børn med nedsat nyrefunktion(kreatininclearance mindre end 10 ml/min) - 75 % af den gennemsnitlige dosis.

Bivirkninger:

Fra det kardiovaskulære system: nedsat blodtryk, arytmi, takykardi kollaps.

Fra åndedrætssystemet: hoste, nysen, hypersekretion af bronkial slim, laryngospasme, bronkospasme, pulmonal hypoventilation, dyspnø, depression af åndedrætscentret, apnø.

Fra nervesystemet: hovedpine, muskeltrækninger, epileptiske anfald, øget tonus n.vagus, svimmelhed, sløvhed, ataksi, anterograd amnesi, døsighed i den postoperative periode, angst, især med smerter i den postoperative periode; sjældent - postoperativ delirisk psykose (rygsmerter, angst, forvirring, agitation, hallucinationer, angst, restless legs syndrom), radial nerve parese.

Fra fordøjelsessystemet: hypersalivation, kvalme, opkastning, mavesmerter i den postoperative periode.

Allergiske reaktioner: hudhyperæmi, udslæt, kløe, nældefeber, rhinitis, anafylaktisk shock; sjældent - hæmolytisk anæmi med nedsat nyrefunktion (smerter i lænden, benene og maven, kvalme, opkastning, appetitløshed, usædvanlig svaghed, feber, bleg hud).

Andre: hikke.

Lokale reaktioner: med intravenøs administration - smerte på injektionsstedet, tromboflebitis (administration af opløsninger med en høj koncentration af lægemidlet), vaskulær spasmer og trombose på injektionsstedet, vævsirritation på injektionsstedet (hyperæmi og afskalning af huden), nekrose; skade på de nerver, der nærmer sig injektionsstedet.

Overdosis:

Symptomer : depression af centralnervesystemet, kramper, muskelhyperreaktivitet, respirationsdepression op til apnø, laryngospasme, vand- og elektrolytforstyrrelser, markant fald i blodtrykket, fald i total perifer vaskulær modstand (toksiske virkninger i tilfælde af overdosering begynder fra de første sekunder ), takykardi; post-anæstesi delirium.

Ved meget høje doser: lungeødem, kredsløbskollaps, hjertestop.

Behandling: modgift - bemegride. Hvis vejrtrækningen stopper - kunstig ventilation, 100%; for laryngospasme - muskelafslappende midler og 100% under tryk; i tilfælde af kollaps eller et udtalt fald i blodtrykket - plasmasubstituerende opløsninger, administration af vasopressorlægemidler og/eller lægemidler med positiv inotrop effekt. For kramper - intravenøs administration af diazepam; hvis de er ineffektive - kunstig ventilation og muskelafslappende midler.

Interaktion:

Kombineret brug med ethanol og lægemidler, der deprimerer centralnervesystemet, fører til en gensidig forbedring af farmakologisk virkning (både til betydelig depression af centralnervesystemet, respiratorisk funktion, øget hypotensiv effekt og graden af ​​anæstesi); med magnesiumsulfat - øget hæmmende effekt på centralnervesystemet; med gangioblokkere, diuretika og andre antihypertensiva - øget hypotensiv virkning af methotrexat - øget toksisk virkning af sidstnævnte.

Reducerer virkningen af ​​indirekte antikoagulantia (coumarinderivater), griseofulvin, præventionsmidler, glukokortikosteroider.

Forstærker virkningen af ​​lægemidler, der fremmer udviklingen af ​​hypotermi.

Viser antagonisme med bemegride.

Opioide analgetika reducerer styrken af ​​den smertestillende effekt.

Ketamin øger risikoen for lavt blodtryk og respirationsdepression og forlænger tiden til restitution fra generel anæstesi.

Medicin, der blokerer tubulær sekretion (probenecid) og H1-histaminblokkere forstærker virkningen; , analeptika, nogle antidepressiva - svækkes.

Diazoxid øger risikoen for lavt blodtryk.

Farmaceutisk uforligelig med antibiotika (cefapirin), angstdæmpende lægemidler (beroligende midler), muskelafslappende midler (, tubocurarinklorid), narkotiske analgetika (,), efedrin,epinephrin, ascorbinsyre, dipyridamol, chlorpromazin,ketamin, atropin, scopolamin og tubocurarinchlorid (bør ikke være detbland i en sprøjte og injicer gennem en nål med sure opløsninger).

specielle instruktioner:

Brug kun i en specialiseret afdeling af anæstesiologer-genoplivningspersonale, i nærværelse af midler til at opretholde hjerteaktivitet og sikre luftvejs åbenhed, kunstig ventilation.

Det skal huskes, at opnåelse og opretholdelse af generel anæstesi af den nødvendige dybde og varighed afhænger af både mængden af ​​lægemidlet og patientens individuelle følsomhed over for det.

Ved betændelsessygdomme i de øvre luftveje er det indiceret for at sikre åbenhed i de øvre luftveje op til tracheal intubation.

Utilsigtet intraarteriel injektion forårsager øjeblikkelig spasmer i karret, ledsaget af nedsat cirkulation distalt til injektionsstedet (trombose af hovedkarret med efterfølgende udvikling af nekrose og koldbrand er mulig). Det første tegn på det hos bevidste patienter: klager over en brændende fornemmelse, der spreder sig langs arterien; hos patienter under generel anæstesi er de første symptomer forbigående bleghed, pletvis cyanose eller mørk misfarvning af huden.

Behandling: stop administration, injicer intraarteriel heparinopløsning i læsionsstedet efterfulgt af antikoagulantbehandling; glukokortikosteroidopløsning efterfulgt af systemisk terapi; udføre en sympatisk blokering eller en plexus brachialis blok (intraarteriel administration af procain).

I tilfælde af kemisk irritation af væv (associeret med en høj pH-værdi af opløsningen (10-11)), hvis opløsningen kommer ind under huden, for hurtigt at løse infiltratet, administreres lokalbedøvelse og opvarmning udføres (aktivering af lokal blodcirkulation).

Et tegn på ekstravasation er subkutan hævelse.

I tilfælde af intravenøs jetadministration til børn under 18 år er omhyggelig overvågning af patientens tilstand nødvendig for omgående at identificere symptomer på respirationsdepression, hæmolyse, nedsat blodtryk og ekstravasation.

Den bedøvende effekt er upålidelig hos ethanolmisbrugere.

Dosis bør reduceres hos patienter, der tager diuretika; hos patienter, der fik præmedicinering, såvel som efter administration af atropin, diazepam.

Præmedicinering - enhver af de generelt accepterede lægemidler, med undtagelse af phenothiazinderivater.

Under længerevarende anæstesi, når den hypnotiske effekt forårsaget af natrium thiopental opretholdes ved intravenøs brug af langtidsvirkende anæstetika og/eller inhalationsbedøvelsesmidler, på grund af faren for en kumulativ effekt, bør dosis af natrium thiopental ikke overstige 1 g.

Kan bruges i kombination med muskelafslappende midler, med forbehold for kunstig ventilation.

Øger tonen n.vagus Derfor bør en passende dosis atropin administreres før brug.

Umiddelbart efter påbegyndelsen af ​​generel anæstesi er det nødvendigt at sikre åbenhed af luftvejene.

Tilvænning kan udvikle sig.

Thiopental påvirker ikke tonen i den gravide livmoder. Efter intravenøs administration observeres den maksimale koncentration i navlestrengen efter 2-3 minutter. Den maksimalt tilladte dosis er 250 mg. Når det bruges i obstetrisk og gynækologisk kirurgi, kan det forårsage depression af centralnervesystemet hos nyfødte.

Indvirkning på evnen til at føre køretøjer. ons og pels.:

Efter ambulant brug bør patienter kun gå udenfor med en ledsager og være forsigtig, når de kører i 24 timer. køretøjer og potentielt engagere sig farlige arter aktiviteter, der kræver øget koncentreret opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Frigivelsesform/dosis:

Pulver til opløsning til intravenøs administration, 0,5 g og 1 g.

Pakke:

0,5 g af det aktive stof i flasker med en kapacitet på 10 ml eller 20 ml, 1 g af det aktive stof i flasker med en kapacitet på 20 ml, hermetisk forseglet med gummipropper, krympede aluminiumshætter eller kombinerede aluminiumshætter med plasthætter.

1,5 eller 10 flasker med brugsanvisning lægges i en pappakning.

50 flasker med 5 brugsanvisninger lægges i en papkasse til levering til hospitaler.

Opbevaringsbetingelser:

Liste nr. 1 ADD. På et tørt sted, beskyttet mod lys, ved en temperatur på ikke over 25 ° C.

Opbevares utilgængeligt for børn.

Lægemidlet tilhører liste nr. 1 over potente stoffer i Den Stående Komité for Lægemiddelkontrol M3 i Den Russiske Føderation.

Bedst før dato:

Må ikke anvendes efter udløbsdatoen.

Betingelser for udlevering fra apotek: På recept Registreringsnummer: LS-000748 Registrerings dato: 23.07.2010 / 11.04.2012 Udløbsdato: Ubestemt Ejer af registreringsbeviset:SINTEZ, JSC Kurgan aktieselskab medicinske forsyninger og produkter Rusland Producent:   Repræsentationskontor:  SYNTHESIS OJSC Kurgan Joint-Stock Company af medicinske præparater og produkter Rusland Opdateringsdato for oplysninger:   12.11.2018 Illustreret instruktioner