Lääkehakemisto. Erityiset ohjeet ja varotoimet

Apo-trifluoperatsiini, stelatsiini, tratsiini, triftatsiini, eskasiini.

Koostumus ja julkaisumuoto

Trifluoperatsiini. Tabletit (5 mg, 10 mg); kalvopäällysteiset tabletit (1 mg, 2 mg, 5 mg, 10 mg,
20 mg). Trifluoperatsiinihydrokloridi. Injektioneste, liuos (1 ml - 1 mg).

farmakologinen vaikutus

Neurolepti fenotiatsiinijohdannaisten ryhmästä. Se on ylivoimainen antipsykoottisessa aktiivisuudessa.

Lääkkeen neuroleptinen vaikutus yhdistetään kohtalaiseen stimuloivaan (energiaa antavaan) vaikutukseen; hallusinatorisissa ja hallusinatorisissa-harhaisissa tiloissa sillä on rauhoittava (rauhoittava) vaikutus;

sillä on vahva antiemeettinen vaikutus, vähentää hikkausta, sillä on heikko adrenolyyttinen vaikutus ja voimakas kataleptinen vaikutus; vähemmän tehostaa (vahvistaa) unilääkkeiden vaikutusta;

sillä ei ole antihistamiinia, kouristuksia estävää ja antispasmodista aktiivisuutta; Trifluoperatsiinin erottuva piirre on jäykkyyden, yleisen heikkouden tai umpitilan puuttuminen sitä käytettäessä; päinvastoin, potilaat alkavat usein osoittaa kiinnostusta ympäristöään kohtaan, ovat helpommin mukana työprosesseissa ja elävämpiä. Hoidon ensimmäisinä päivinä saattaa kuitenkin joskus esiintyä uneliaisuutta.

Indikaatioita

Skitsofrenian hoidossa, erityisesti vainoharhaisen, ydinvoiman ja hidas, muiden kanssa mielisairaus, virtaa mukana harhaanjohtavia oireita ja hallusinaatiot, involuutiopsykoosit ja muut keskushermoston sairaudet.

Vasta-aiheet

Akuutit tulehdukselliset ja muut vaikeat maksasairaudet (kirroosi, jne.), sydänsairaudet, joissa on johtumishäiriöitä ja dekompensaatiovaiheessa, akuutit veri-sairaudet, vaikeat munuaistaudit, raskaus.

Sivuvaikutukset

Usein - ekstrapyramidaaliset häiriöt: dyskinesia (tahattomat liikkeet), akineettiset ilmiöt (motorinen hidastuminen), akatisia (tahattomat hyperaktiiviset liikkeet), vapina, autonomiset häiriöt; harvoin - allergiset ihoreaktiot.

Käyttötapa

Määrätty suun kautta (aterian jälkeen) ja lihakseen. Yksi oraalinen annos hoidon alussa on yleensä 0,005 g (5 mg). Myöhemmin annosta nostetaan asteittain 0,005 g annosta kohti 0,03-0,08 g:n päivittäiseen kokonaisannokseen (joissakin tapauksissa jopa 0,1-0,12 g päivässä); Päivittäinen annos on jaettu 2-4 annokseen.

Kun haluttu vaikutus on saavutettu, optimaalisia annoksia ylläpidetään 1-3 kuukautta, minkä jälkeen ne pienennetään 0,02-0,005 g:aan päivässä. Nämä annokset otetaan myöhemmin ylläpitoannoksina.

Sitä annetaan lihaksensisäisesti tapauksissa, joissa tarvitaan nopeaa vaikutusta. Alkuannokset ovat 0,001-0,002 g (1-2 mg). Injektiot toistetaan 4-6 tunnin kuluttua. Päivittäinen annos yleensä enintään 0,006 g (6 mg), harvoissa tapauksissa se nousee 0,01 g:aan (10 mg).

Antiemeettisenä aineena käytetään 0,001-0,004 g päivässä.

Yliannostus

Oireet
Ekstrapyramidaaliset häiriöt, verenpaineen lasku.
Hoito.
Jos lääke otettiin suun kautta, mahahuuhtelu on aiheellista. Oksentamista ei suositella. Samanaikaisesti suoritetaan oireenmukaista hoitoa: ekstrapyramidaalisiin sairauksiin käytetään antiparkinsonin antikolinergisiä lääkkeitä; valtimoverenpaineeseen - plasmaa korvaavat liuokset; vaikeissa tapauksissa voidaan käyttää norepinefriiniä. Adrenaliini on vasta-aiheinen.

Bruttokaava

Aineen trifluoperatsiini farmakologinen ryhmä

Nosologinen luokitus (ICD-10)

CAS-koodi

Trifluoperatsiini-aineen ominaisuudet

Fenotiatsiinin piperatsiinijohdannainen. Trifluoperatsiinihydrokloridi on valkoinen tai hieman vihertävän keltainen kiteinen jauhe. Hygroskooppinen. Liukenee helposti veteen, liukenee alkoholiin, liukenematon laimeaan emäkseen, eetteriin, bentseeniin. pK 1 3,9; pK 2 8.1. pH 5 % vesiliuos 2.2. Valossa alkaa olla pimeää. Molekyylimassa 480,43.

Farmakologia

Estää dopamiinireseptoreja keskushermostossa. Sillä on voimakas vaikutus tuottaviin psykoottisiin oireisiin (hallusinaatiot, harhaluulot). Antipsykoottinen vaikutus yhdistetään kohtalaiseen stimuloivaan (energiaa antavaan) vaikutukseen. Sillä on voimakas antiemeettinen, kataleptogeeninen ja ekstrapyramidaalinen vaikutus. Antikolinergiset ja adrenolyyttiset vaikutukset, verenpainetta alentavat ja rauhoittava vaikutus huonosti ilmaistu. Sillä on antiserotoniini, hypoterminen ja lepotilaa aiheuttava vaikutus, mikä aiheuttaa hyperprolaktinemiaa.

Ei aiheuta jäykkyyttä, yleistä heikkoutta tai stuporia; Trifluoperatsiinia käytettäessä potilaat ovat usein eloisampia, alkavat osoittaa kiinnostusta ympäristöään kohtaan ja ovat helpommin mukana kommunikaatiossa.

Käytetään skitsofrenian, erityisesti vainoharhaisen, ydin- ja hitauden, hoitoon, muihin mielenterveysongelmiin, joissa esiintyy harhakuvitelmia ja hallusinaatioita, involuutiopsykoosien, neuroosien ja muiden keskushermoston sairauksien hoitoon. Alkoholismipotilailla trifluoperatsiinia käytetään akuuttien ja kroonisten hallusinatoristen ja harhaluuloisten psykoosien hoitoon sekä psykomotorisen kiihtymyksen lievitykseen. Trifluoperatsiini tehoaa neuroosin ja psykopaatin kaltaisiin sairauksiin, apatoabulisiin tiloihin ja yhdessä masennuslääkkeiden kanssa masennus-harhaluulojen ja masennus-hallusinatoristen häiriöiden hoitoon.

Suun kautta otettuna biologinen hyötyosuus on 35% ("ensimmäinen läpikulku" maksan läpi), C max saavutetaan 2-4 tunnin kuluttua, lihakseen annettuna - 1-2 tunnin kuluttua.Plasman proteiineihin sitoutuminen on 95-99%. Läpäisee veri-aivoesteen ja erittyy äidinmaitoon. Metaboloituu maksassa muodostaen farmakologisesti inaktiivisia metaboliitteja. T1/2 on 15-30 tuntia.Se erittyy pääasiassa munuaisten kautta metaboliittien muodossa sekä sapen mukana.

SISÄÄN kokeelliset tutkimukset lisääntymistoiminto rotilla, jotka saivat trifluoperatsiinia annoksina, jotka olivat 600 kertaa suurempia kuin ihmisannoksia, havaittiin myrkyllinen vaikutusäidin kehossa kehityshäiriöiden esiintymistiheyden lisääntyminen, vastasyntyneiden eläinten ruumiinpainon lasku ja jälkeläisten koko. Näitä vaikutuksia ei havaittu 2 kertaa pienemmillä annoksilla. Ei huomioitu kielteinen vaikutus sikiön kehitykseen kaneilla, joita hoidettiin trifluoperatsiiniannoksilla, jotka olivat 700 kertaa suurempia kuin ihmisen annoksia, ja apinoilla annoksilla, jotka olivat 25 kertaa suurempia kuin ihmisen annoksia.

Trifluoperatsiini-aineen käyttö

Psykoosi, skitsofrenia, hallusinatoriset ja mieliharhojen tilat, psykomotorinen kiihtyneisyys, keskushermostunut pahoinvointi ja oksentelu.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys, koomaan tiloja tai vakava keskushermoston lama (mukaan lukien masennuslääkkeiden aiheuttamat), sydänsairaus, johon liittyy johtumishäiriöitä ja dekompensaatiovaiheessa, akuutit veri-sairaudet, akuutit tulehdukselliset maksasairaudet, vaikeat munuaissairaudet, raskaus, imetys.

Käyttörajoituksia

IHD, angina pectoris, glaukooma, eturauhasen liikakasvu, epilepsia, Parkinsonin tauti.

Aineen trifluoperatsiini sivuvaikutukset

Ulkopuolelta hermosto ja aistielimet: ekstrapyramidaalisairaudet, mukaan lukien dystoniset (mukaan lukien niskan, suunpohjan, kielen lihaskrampit, okulogyriset kriisit), tardiivi dyskinesia, akineettiset ilmiöt, akatisia, vapina, autonomiset häiriöt, uneliaisuus (hoidon ensimmäisinä päivinä), unettomuus, huimaus, väsymys, lihas heikkous, näön hämärtyminen.

Ruoansulatuskanavasta: maksan toimintahäiriö, suun kuivuminen, anoreksia.

Muut: agranulosytoosi, amenorrea, epätavallinen eritys rintamaito, iho allergiset reaktiot, neurolepti pahanlaatuinen oireyhtymä(kehitys on mahdollista klassisia psykoosilääkkeitä käytettäessä).

Vuorovaikutus

Vahvistaa alkoholin estävää vaikutusta keskushermostoon, unilääkkeet, rauhoittavat aineet ja huumausainekipulääkkeet.

Hallinnointireitit

V/m, sisällä.

Aineen Trifluoperatsiinia koskevat varotoimet

Neuromuskulaariset (ekstrapyramidaaliset) reaktiot havaittiin huomattavalla määrällä sairaalahoidossa olevia mielisairaita potilaita. Niille on ominaista motorinen levottomuus ja ne voivat olla dystonisia tai muistuttavat parkinsonismia.

Ekstrapyramidaalisten häiriöiden oireiden vakavuudesta riippuen trifluoperatsiiniannosta on pienennettävä tai hoito on lopetettava, ja sitten on harkittava hoidon jatkamista, mahdollisesti pienemmillä annoksilla. Vakavammissa tapauksissa antikolinergisiä parkinsonismilääkkeitä ja barbituraatteja määrätään ekstrapyramidaalisten oireiden korjaamiseksi; dyskinesian hoidossa kofeiinin (kofeiini-natriumbentsoaatti) suonensisäinen anto voi olla tehokasta. Tarvittaessa toteutetaan asianmukaisia ​​tukitoimenpiteitä, mm. maastohiihtokyvyn varmistaminen hengitysteitä, riittävä nesteytys.

Oireet motorinen levottomuus voi sisältää levottomuutta tai vapinaa, unettomuutta (joskus) ja häviävät usein spontaanisti. Joskus nämä oireet voivat muistuttaa aitoja neuroottisia tai psykoottisia oireita. Oireiden vakavuuden vähentämiseksi psykoosilääkkeen annosta yleensä pienennetään tai se korvataan. Annosta ei saa suurentaa ennen kuin nämä oireet ovat vakavia. sivuvaikutukset ei vähene. On mahdollista käyttää antikolinergisiä parkinson-lääkkeitä, bentsodiatsepiineja ja propranololia.

Dystonia. Oireita voivat olla niskalihasten kouristukset, joskus etenevät, selkälihasten jäykkyys aina opistotonukseen asti, kouristukset, nielemisvaikeudet, okulogyriset kriisit, kielen ulkoneminen. Nämä oireet vähenevät yleensä muutaman päivän sisällä (melkein aina 24-48 tunnin sisällä) lääkkeen käytön lopettamisen jälkeen. Lievien tai keskivaikeiden oireiden lievittämiseksi barbituraattien käyttö on mahdollista, vaikeimmissa tapauksissa aikuisille Parkinson-lääkkeiden (pois lukien levodopa) määrääminen on tehokasta.

Pseudoparkinsonismi. Oireita voivat olla naamion kaltaiset kasvot, vapina, jäykkyys, kävelevä kävely ja muut.

Tardiivi dyskinesia voi kehittyä pitkäaikaisen hoidon aikana tai trifluoperatsiinihoidon lopettamisen jälkeen. Tämä oireyhtymä voi myös kehittyä, vaikkakin harvemmin, suhteellisen lyhyt aika hoito pieninä annoksina. Oireyhtymä voi ilmetä kaikilla potilailla ikäryhmät se on kuitenkin yleisempää vanhemmilla potilailla, erityisesti naisilla. Oireet ovat pysyviä ja joillakin potilailla peruuttamattomia. Oireyhtymälle on ominaista rytmiset tahattomat kielen liikkeet, poskien turvotus jne. Joskus oireisiin voi liittyä raajojen tahattomia liikkeitä, jotka harvinaisissa tapauksissa ovat vain tardiivin dyskinesian ilmentymiä. Tardiivin dyskinesian muunnos voi olla tardiivi dystonia.

Jos potilaalla on aikaisemman fenotiatsiinihoidon aikana esiintynyt yliherkkyysreaktioita (esim. veren dyskrasia, keltaisuus), fenotiatsiineja ei tule määrätä potilaalle, mukaan lukien. trifluoperatsiini, ellei lääkäri usko, että hoidon mahdolliset hyödyt ovat mahdollisia riskejä suuremmat.

Trifluoperatsiini("Triftazin") on fenotiatsiinineurolepti, yksi aktiivisimmista psykoosilääkkeistä. Tämän sarjan perinteisistä lääkkeistä sen antipsykoottinen vaikutus on jonkin verran huonompi kuin haloperidoli, trifluperidoli ja tioproperatsiini. Sen antipsykoottinen vaikutus yhdistyy kohtalaiseen stimuloivaan (psykoenergistävään) ja estävään vaikutukseen. Hallusinatorisissa ja hallusinatorisissa-harhaisissa tiloissa sillä on rauhoittava vaikutus. Antiemeettinen vaikutus on noin 20 kertaa vahvempi kuin aminatsiinilla.

Triftatsiini sisältyy elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon.

yleistä tietoa

Toisin kuin klooripromatsiinilla, trifluoperatsiinilla on heikko adrenolyyttinen vaikutus, eikä se juurikaan ole verenpainetta alentava vaikutus. Vähemmän tehostaa unilääkkeiden vaikutusta; sillä ei ole antihistamiinia, kouristuksia estävää ja antikonvulsiivista vaikutusta. Sillä on voimakas kataleptogeeninen vaikutus.

Käytetty psykiatrinen käytäntö skitsofrenian, erityisesti vainoharhaisen, ydinsairauden ja hitauden, sekä muiden mielenterveyden sairauksien, joihin liittyy harhaluuloisia oireita ja hallusinaatioita, sekä involuutiopsykoosien, neuroosien ja muiden keskushermoston sairauksien hoitoon.

Trifluoperatsiinilla on selvempi vaikutus tuottaviin psykoottisiin oireisiin (hallusinaatiot, harhaluulot) kuin klooripromatsiinilla. Erottuva ominaisuus trifluoperatsiini on jäykkyyden, yleisen heikkouden, stuporin puuttuminen sitä käytettäessä; päinvastoin, potilaat muuttuvat usein elävämmiksi, alkavat osoittaa kiinnostusta ympäristöään ja ovat helpommin mukana työprosesseissa. Hoidon ensimmäisinä päivinä saattaa esiintyä uneliaisuutta.

Trifluoperatsiini määrätään suun kautta (aterian jälkeen) ja lihakseen. Yksi oraalinen annos hoidon alussa on yleensä 0,005 g (5 mg). Sen jälkeen annosta nostetaan asteittain 0,005 g:lla annosta kohti 0,03-0,08 g:n päivittäiseen kokonaisannokseen (joissakin tapauksissa jopa 0,1-0,12 g päivässä); Päivittäinen annos on jaettu 2-4 annokseen. Saavuttuaan terapeuttinen vaikutus optimaalisia annoksia ylläpidetään 1-3 kuukautta, sitten ne pienennetään 0,02-0,005 grammaan päivässä. Nämä annokset määrätään jatkossa ylläpitoon.

Trifluoperatsiinia annetaan lihakseen nopeaa vaikutusta vaativissa tapauksissa. Alkuannokset ovat 0,001-0,002 g (1-2 mg). Injektiot toistetaan 4-6 tunnin kuluttua Päivittäinen annos on yleensä enintään 0,006 g (6 mg), harvoissa tapauksissa jopa 0,01 g (10 mg).

Alkoholismipotilailla trifluoperatsiinia käytetään akuuttien ja kroonisten hallusinatoristen ja harhaluuloisten psykoosien hoitoon sekä psykomotorisen kiihtymyksen lievitykseen. Akuuteissa psykoottisissa tiloissa hoito alkaa lihaksensisäiset injektiot, siirrytään oraaliseen antoon sen jälkeen, kun psykoosin akuutit oireet ovat helpottuneet. Trifluoperatsiinia määrätään myös neuroosin ja psykopaatin kaltaisten häiriöiden hoitoon alkoholismipotilailla, kun esiintyy apatho-abulisia tiloja, ja yhdessä masennuslääkkeiden kanssa - kun esiintyy masennus-harhaa ja masennus-hallusinatorisia tiloja.

Trifluoperatsiinihoito voidaan yhdistää muiden psykoosilääkkeiden, rauhoittavien ja masennuslääkkeiden määräämiseen.

Trifluoperatsiinia käytetään oksentelua ehkäisevänä lääkkeenä. eri etiologioista 0,001-0,004 g (1-4 mg) päivässä.

Trifluoperatsiinilla hoidettaessa havaitaan suhteellisen usein ekstrapyramidaalisia häiriöitä: parkinsonismi, dyskinesia, akatisia, vapina. Korjaajiksi määrätään Parkinson-lääkkeitä (syklodol, tropasiini jne.). Dyskinesiaa (niskan, suunpohjan, kielen paroksysmaaliset lihaskouristukset, silmänympäryskriisit jne.) hoidetaan kofeiini-natriumbentsoaatilla (2 ml 20-prosenttista liuosta ihon alle) tai klooripromatsiinilla (1-2 ml 2,5 % liuos lihakseen).

Trifluoperatsiini aiheuttaa vähemmän todennäköisesti maksan toimintahäiriöitä ja agranulosytoosia kuin klooripromatsiini; Allergisia ihoreaktioita havaitaan harvoin.

Vasta-aiheet

Lääke on vasta-aiheinen akuutissa tulehdukselliset sairaudet maksa, sydänsairaus, johon liittyy johtumishäiriöitä ja dekompensaatiovaiheessa akuutteja sairauksia veri, vaikeat maksa- ja munuaissairaudet, raskaus.

Kirjallisuus

• Mashkovsky M.D. Lääkkeet. - 15. painos - M.: Uusi aalto, 2005. - S. 57. - 1200 s. - ISBN 5-7864-0203-7

Linkit

• Mashkovsky M.D. Trifluoperatsiini// Lääkkeet. -

Hermosto: uneliaisuus, huimaus, unettomuus (hoidon alussa), pitkäaikaiseen käyttöön suurina annoksina (0,5-1,5 g/vrk) - akatisia, dystoniset ekstrapyramidaaliset reaktiot (kasvojen, kaulan ja selän lihaskouristukset, tikkumaiset liikkeet tai nykiminen, kehon taipuvat liikkeet, kyvyttömyys liikuttaa silmiä, heikkous käsivarsissa ja jaloissa), parkinsonismi (puhe- ja nielemisvaikeudet, tasapainon hallinnan menetys, naamion kaltaiset kasvot, kävelevä kävely, käsivarsien ja jalkojen jäykkyys, käsien ja sormien vapina), tardiivi dyskinesia (huulten rypistely, poskien turvotus, nopeat tai matomaiset kielen liikkeet, hallitsemattomat pureskeluliikkeet, hallitsemattomat käsien ja jalkojen liikkeet), maligni neuroleptioireyhtymä (kouristukset, hengitysvaikeudet tai nopea hengitys, nopea sydämen syke tai epäsäännöllinen pulssi, hypertermia, epävakaa verenpaine, lisääntynyt hikoilu, virtsanhallinnan menetys, vaikea lihasjäykkyys, epätavallinen kalpea iho, liiallinen väsymys ja heikkous), henkisen välinpitämättömyyden ilmiöt, viivästynyt reaktio ulkoisiin ärsytyksiin ja muut psyyken muutokset, yksittäisissä tapauksissa - kouristukset (korjaajina käytetään Parkinsonin lääkkeitä - tropasiinia, syklodolia jne.; dyskinesioita lievittää 2 ml 20 % nja 1 ml 0,1 % atropiiniliuosta ihon alle).

Ulkopuolelta urogenitaalinen järjestelmä: virtsanpidätys, tehon heikkeneminen, frigiditeetti (hoidon alussa), heikentynyt libido, siemensyöksyhäiriöt, priapismi, oliguria.

Ulkopuolelta endokriiniset järjestelmät: hypo- tai hyperglykemia, glykosuria, hyperprolaktinemia, galaktorrea, turvotus tai kipu maitorauhasissa, gynekomastia, kuukautisten vajaatoiminta, dysmenorrea, painonnousu.

Ulkopuolelta Ruoansulatuselimistö: vähentynyt ruokahalu, suun kuivuminen, ummetus (hoidon alussa), bulimia tai anoreksia, pahoinvointi, oksentelu, ripuli, gastralgia, kolestaattinen keltaisuus, hepatiitti, suoliston pareesi.

Aisteista: näön heikkeneminen - akkomodaatiopareesi (hoidon alussa), retinopatia, linssin ja sarveiskalvon sameneminen, näköaistin hämärtyminen.

Hematopoieettisista elimistä: luuytimen hematopoieesin estäminen (trombosytopenia, leukopenia, agranulosytoosi (4-10 viikon hoito), pansytopenia, eosinofilia), hemolyyttinen anemia.

Laboratorioindikaattorit: väärät positiiviset testit raskaudelle ja fenyyliketonurialle.

Sydän- ja verisuonijärjestelmästä: takykardia, verenpaineen lasku (mukaan lukien ortostaattinen hypotensio), erityisesti iäkkäillä potilailla ja alkoholismista kärsivillä henkilöillä (hoidon alussa), häiriöt syke, venymä QT-aika, T-aallon väheneminen tai kääntyminen, anginakohtausten lisääntyminen (lisääntyneen fyysisen aktiivisuuden taustalla).

Allergiset reaktiot: ihottuma, urtikaria, hilseilevä ihottuma, angioedeema.

Muuta: ihon ja sidekalvon värjäytyminen, valoherkkyys, kovakalvon ja sarveiskalvon värimuutos, altistumisen sietokyvyn heikkeneminen korkeita lämpötiloja(kehitykseen asti lämpöhalvaus- kuuma kuiva iho, hikoilukyvyn menetys, sekavuus), myasthenia gravis.

Paikalliset reaktiot: lihakseen annettaessa saattaa esiintyä infiltraatteja; nestemäisiä muotoja iholla - kosketusihottuma.

Trifluoperatsiini

Lääkkeen koostumus ja vapautumismuoto

1 ml - ampullit (5) - ääriviivamuovipakkaukset (2) - pahvipakkaukset.
1 ml - ampullit (5) - ääriviivamuovipakkaukset (100) - pahvilaatikot.
1 ml - ampullit (5) - ääriviivasolupakkaus.

farmakologinen vaikutus

Antipsykoottinen lääke (neurolepti), fenotiatsiinin piperatsiinijohdannainen. Uskotaan, että fenotiatsiinien antipsykoottinen vaikutus johtuu postsynaptisten mesolimbisten dopaminergisten reseptorien salpauksesta aivoissa. Se on antipsykoottisen vaikutuksen voimakkuudeltaan ylivoimainen. Sillä on voimakas antiemeettinen vaikutus, jonka keskusmekanismi liittyy dopamiini D 2 -reseptorien estoon tai salpaukseen pikkuaivojen kemoreseptorin laukaisuvyöhykkeellä ja perifeeriseen mekanismiin salpauksella. vagus hermo ruoansulatuskanavassa. Sillä on alfa-adrenergisiä salpaavia vaikutuksia. Sillä on jonkin verran aktivoivaa vaikutusta. Antikolinerginen aktiivisuus ja verenpainetta alentava vaikutus ilmenevät heikosti. Sillä on voimakas ekstrapyramidaalinen vaikutus. Toisin kuin klooripromatsiinilla, sillä ei ole antihistamiinia, kouristuksia estäviä tai kouristuksia estäviä vaikutuksia.

Farmakokinetiikka

Kliiniset tiedot trifluoperatsiinin farmakokinetiikasta ovat rajalliset.

Fenotiatsiinit sitoutuvat voimakkaasti proteiineihin. Ne erittyvät pääasiassa munuaisten kautta ja osittain sapen mukana.

Indikaatioita

Psykoottiset häiriöt, mm. skitsofrenia. Psykomotorinen agitaatio. Neuroosit, joissa vallitsee ahdistus ja pelko. Oireellinen hoito pahoinvointia ja oksentelua.

Vasta-aiheet

koomaan tilat; sairaudet, joihin liittyy myelodepressio; selvät rikkomukset maksan toiminnot; raskaus, imetys; yliherkkyys trifluoperatsiinille.

Annostus

Yksilöllinen. Suun kautta aikuisille - 1-5 mg 2 kertaa päivässä; tarvittaessa 2-3 viikon kuluessa annosta nostetaan 15-20 mg:aan/vrk, käyttötiheys - 3 kertaa/vrk. 6-vuotiaat ja sitä vanhemmat lapset - 1 mg 2-3 kertaa päivässä, tarvittaessa annosta voidaan nostaa 5-6 mg:aan / vrk.

IM aikuisille - 1-2 mg 4-6 tunnin välein Lapsille - 1 mg 1-2 kertaa päivässä.

Maksimiannokset: aikuiset suun kautta otettuna – 40 mg/vrk, lihakseen – 10 mg/vrk.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston puolelta: uneliaisuus, huimaus, suun kuivuminen, unihäiriöt, väsymys, näköhäiriöt; ekstrapyramidaaliset häiriöt, tardiivi dyskinesia.

Ruoansulatusjärjestelmästä: anoreksia, kolestaattinen keltaisuus.

Hematopoieettisesta järjestelmästä: trombosytopenia, anemia, agranulosytopenia, pansytopenia.

Ulkopuolelta sydän- ja verisuonijärjestelmästä: takykardia, kohtalainen ortostaattinen hypotensio, sydämen rytmihäiriöt, EKG-muutokset (QT-ajan pidentyminen, T-aallon litistyminen).

Allergiset reaktiot:, urtikaria, angioedeema.

Endokriinisesta järjestelmästä: galaktorrea, amenorrea.

Lääkkeiden yhteisvaikutukset

Samanaikaisesti käytettynä lääkkeet, joilla on keskushermostoa lamaava vaikutus, etanoli, etanolia sisältävät lääkkeet voivat lisätä keskushermostoa ja hengitystoimintaa lamaavaa vaikutusta.

Käytettäessä samanaikaisesti antikonvulsantit on mahdollista alentaa kouristusvalmiuden kynnystä; ekstrapyramidaalisia reaktioita aiheuttavien lääkkeiden kanssa ekstrapyramidaalisten häiriöiden esiintymistiheys ja vakavuus on mahdollista.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti trisyklisten masennuslääkkeiden, maproliinin ja MAO-estäjien kanssa, NMS:n kehittymisen riski kasvaa.

Käytettäessä samanaikaisesti lääkkeiden kanssa, jotka aiheuttavat valtimoiden hypotensio, vaikea ortostaattinen hypotensio on mahdollinen.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti hypertyreoosin hoitoon tarkoitettujen lääkkeiden kanssa, agranulosytoosin kehittymisen riski kasvaa.

Kun niitä käytetään samanaikaisesti antikolinergisten lääkkeiden kanssa, niiden antikolinergiset vaikutukset vahvistuvat antipsykoottinen vaikutus psykoosilääkkeet voivat vähentyä.

Käytettäessä samanaikaisesti parkinson-lääkkeitä fenotiatsiinien imeytyminen heikkenee.

Samanaikaisessa käytössä oraalisten antikoagulanttien vaikutus heikkenee ja amfetamiinien, levodopan, klonidiinin, guanetidiinin, epinefriinin jne. tehokkuus on mahdollista.

Käytettäessä samanaikaisesti litiumsuolojen kanssa neurotoksiset vaikutukset ja ekstrapyramidaalisten oireiden kehittyminen ovat mahdollisia.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti metyylidopan kanssa, on kuvattu tapaus paradoksaalisen valtimoverenpaineen kehittymisestä.

Samanaikaisesti käytettynä voi kehittyä ekstrapyramidaalisia oireita ja dystoniaa.

erityisohjeet

Ei pidä käyttää masennukseen.

Käytä erittäin varoen potilailla, joilla on glaukooma, sydän- ja verisuonitaudit, epilepsia, hyvänlaatuinen eturauhasen liikakasvu; klo yliherkkyys muihin fenotiatsiinilääkkeisiin. Fenotiatsiineja käytetään, kun hoidon riskit ja hyödyt on punnittu potilailla, joilla on patologisia muutoksia verikuvat, maksan toimintahäiriöt, alkoholimyrkytys, Reyen oireyhtymä sekä Parkinsonin tauti, mahahaava vatsa ja pohjukaissuoli, virtsanpidätys, krooniset sairaudet hengityselimet (erityisesti lapsilla), epileptiset kohtaukset, oksentelua.

On vältettävä samanaikainen käyttö fenotiatsiinit adsorboivilla ripulilääkkeillä.

Iäkkäät potilaat tarvitsevat trifluoperatsiinin annostuksen muuttamista. Hoitojakson aikana alkoholin käyttöä tulee välttää.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja käyttää koneita

Sitä tulee käyttää varoen potilailla, joiden toiminta vaatii lisääntynyt keskittyminen huomio ja suuri nopeus psykomotoriset reaktiot.

Raskaus ja imetys

Trifluoperatsiini on vasta-aiheinen raskauden ja imetyksen aikana.