Ravel - arahan penggunaan dan analog. Arahan untuk menggunakan Domrid SR

Tablet bersalut lanjutan 1.5 mg.

kesan farmakologi

Diuretik, hipotensi, vasodilator.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Farmakodinamik

Ia mempunyai kesan saluretik (penyingkiran garam) dan diuretik yang tidak dinyatakan. Menekan penyerapan natrium ke dalam tubul renal, ini melibatkan perkumuhan klorin dan natrium dalam air kencing dan bertambah kuat diuresis . Meningkatkan sedikit perkumuhan kalium dan magnesium. Mengurangkan nada otot arteri, mengurangkan OPSS dan secara amnya mempunyai kesan vasodilatasi. Kesan antihipertensi berlaku dalam dos yang tidak menyebabkan kesan diuretik yang ketara. Tidak mempunyai kesan ke atas pengurangan dos yang tinggi. Selepas pil tindakan maksimum diperhatikan selepas 24 jam Mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri.

Farmakokinetik

Cepat diserap ke dalam Saluran gastrousus . Terdapat kelembapan dalam penyerapan selepas makan. Kepekatan maksimum dalam plasma ditentukan selepas 12 jam. 79% terikat dengan protein. Separuh hayat ialah 14-24 jam. Selepas pentadbiran berulang, tiada pengumpulan diperhatikan. Dimetabolismekan dalam hati. 70% dikumuhkan oleh buah pinggang dan 20% dalam najis. Dalam kegagalan buah pinggang, farmakokinetik kekal hampir tidak berubah.

Petunjuk untuk digunakan

• kegagalan jantung .

Kontraindikasi

• pentadbiran serentak ubat-ubatan yang memanjangkan selang QT ;
• peningkatan sensitiviti;
• dinyatakan;
• orang di bawah umur 18 tahun;
• hipokalemia ;
• ensefalopati hepatik .

Gunakan dengan berhati-hati dalam kes fungsi buah pinggang dan hati terjejas, hiperurisemia , dengan peningkatan QT .

Kesan sampingan

• hipotensi ortostatik , degupan jantung, ;
• , gementar, ;
• sembelit (), loya, sakit perut;
• nokturia , jangkitan sistem kencing, poliuria ;
• kulit gatal, ruam, ;
• batuk, ;
• hiperkalsemia , hipokloremia , hiperurisemia , hiperglikemia , hiponatremia .

Ravel SR, arahan penggunaan (Kaedah dan dos)

Ravel SR 1.5 mg diambil secara lisan, sekali sehari, pada waktu pagi. Tablet diambil tanpa mengunyah, dengan jumlah yang besar cecair. Meningkatkan dos tidak meningkatkan kesan hipotensi.

Terlebih dos

Terlebih dos ditunjukkan oleh loya, muntah, sawan , berkurangan NERAKA , lesu, poliuria , bertukar menjadi . Dalam ujian darah - hiponatremia Dan hipokalemia . Cucian gastrik dilakukan, bahan penyerap . Tidak ada yang khusus. Di hospital, metabolisme air dan elektrolit dipulihkan.

Interaksi

Apabila diambil dengan ubat litium, kepekatannya meningkat dan gejala berlebihan muncul. Kebarangkalian pelanggaran kadar degupan jantung(“pirouette”) berlaku apabila diambil dengan astemizole , bepridine , pentamidin , halofantrine , sultopride , disopyramide , hydroquinidine , bretylium , sotalol . Faktor-faktor berikut menyumbang kepada ini: hipokalemia , pemanjangan selang QT Dan bradikardia . risiko kegagalan buah pinggang muncul dengan pentadbiran serentak ubat bukan steroid dan dos yang tinggi salisilat .

Risiko meningkat dengan ketara hipokalemia apabila diambil dengan, glikosida jantung , glukokortikosteroid , julap. Neuroleptik , antidepresan trisiklik , perencat ACE menyebabkan peningkatan kesan hipotensi Dan hipotensi ortostatik . Dehidrasi badan diperhatikan apabila digunakan dengan agen kontras mengandungi iodin. Mengambil garam kalsium membawa kepada peningkatan kepekatannya dalam darah. Penggunaan bersama diuretik lain menyebabkan perkembangan hipokalemia .

Syarat jualan

Dikeluarkan mengikut preskripsi.

Keadaan penyimpanan

Pada suhu sehingga 25°C.

Terbaik sebelum tarikh

Analogi Ravel SR

Padanan kod ATX Tahap 4:

, ionik , Lorvas , Pamid .

Ulasan tentang Ravel SR

Kemudahan tablet pelepasan lanjutan ialah tahap yang diperlukan yang berterusan dipastikan indapamide dalam darah untuk dicapai kesan terapeutik. Pelepasan berterusan adalah penting untuk kesan antihipertensi yang berterusan dalam hipertensi arteri .

Walau bagaimanapun, tidak banyak ulasan mengenai ubat itu, kerana dengan teruk hipertensi arteri ia tidak digunakan sebagai monoterapi, tetapi ditetapkan dalam kombinasi dengan ubat antihipertensi kumpulan lain. Memandangkan ini adalah diuretik (dengan cara ini, dengan potensi sederhana), semasa mengambilnya anda perlu memasukkan makanan yang kaya dengan kalium dalam diet anda. Di samping itu, kajian telah membuktikan bahawa penggunaan jangka panjang Ravel SR bersama-sama dengan perencat ACE () bertambah baik spektrum lipid (menurun OH Dan kolesterol LDL ).

Semasa mengambil ubat ini, terdapat juga penurunan dalam tahap glukosa , yang penting apabila menetapkannya kepada pesakit. Telah diperhatikan bahawa rawatan dengannya meningkatkan keanjalan vaskular, yang dinilai oleh kelajuan gelombang nadi.

• « ... Berkesan, mudah diambil sekali sehari».
• « ... Ravel SR membantu ibu saya dengan baik, tekanan darahnya tidak terlalu tinggi».

Pesakit tidak melaporkan sebarang kesan sampingan.

Ravel SR- ubat berasaskan indapamide ialah terbitan sulfonamida. Ia mempunyai kesan diuretik yang sederhana, yang disebabkan oleh perencatan proses penyerapan semula ion klorin dan natrium, dan pada tahap yang lebih rendah, kalium dan magnesium dalam sel-sel tubul proksimal berbelit-belit buah pinggang dan segmen kortikal distal. tubul nefron.
Indapamide, iaitu bahan aktif ubat membantu mengurangkan nada otot licin arteri, kerana ubat itu mempunyai kesan vasodilator, mengurangkan jumlah rintangan periferal salur darah. Kesan ini dikaitkan dengan penurunan kereaktifan dinding vaskular kepada norepinephrine dan angiotensin II. Kesannya dimediasi oleh peningkatan dalam sintesis prostaglandin E2 dan perencatan aliran kalsium dalam sel otot licin vaskular.
Bersama-sama dengan indapamide lain, Ravel SR mempunyai ciri-ciri organoprotektif, membantu mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri jantung. Apabila mengambil dos yang tidak mempunyai kesan diuretik yang jelas, ubat itu mempunyai kesan antihipertensi. Tidak seperti thiazides, dos terapeutik indapamide tidak menyebabkan pengaruh negatif kepada lipid dan metabolisme karbohidrat s.

Petunjuk untuk digunakan:
Petunjuk untuk penggunaan dadah Ravel SR adalah kehadiran diagnosis hipertensi arteri.

Mod permohonan:
Dadah Ravel SR diambil secara lisan 1 tablet 1 kali sehari, tanpa mengira makanan. Masa yang disyorkan - waktu pagi. Tablet tidak boleh dikunyah dan harus diambil dengan jumlah cecair yang mencukupi. Sekiranya dos yang diambil meningkat, kesan antihipertensi ubat tidak meningkat.

Kesan sampingan:
Dadah Ravel SR Apabila digunakan, ia boleh menyebabkan kesan sampingan berikut:
Dari luar sistem kardio-vaskular: hipotensi ortostatik, perubahan ECG (hipokalemia), aritmia, berdebar-debar.
Dari sisi sistem saraf pusat: sakit kepala, pening, gementar, asthenia.
Dari luar sistem penghadaman: sembelit atau cirit-birit, dispepsia, loya, sakit perut, kemungkinan perkembangan ensefalopati hepatik, jarang - pankreatitis.
Dari luar sistem genitouriner: jangkitan yang kerap, nokturia, poliuria.
Reaksi alahan: gatal-gatal kulit, ruam makulopapular, urtikaria, vaskulitis hemoragik.
Dari luar sistem pernafasan: batuk, faringitis, resdung.
Penunjuk makmal: hiperkalsemia, hiperurisemia, hipokloremia, hiponatremia, hiperglikemia.
Sangat jarang - trombositopenia, leukopenia, agranulositosis, aplasia sumsum tulang Dan anemia hemolitik.
Lain-lain: kemungkinan pemburukan lupus erythematosus sistemik.

Kontraindikasi:
Kontraindikasi terhadap penggunaan dadah Ravel SR termasuk: intoleransi terhadap komponen ubat (khususnya laktosa); sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa; kekurangan laktase; hipersensitiviti kepada mana-mana komponen ubat; kegagalan hati yang teruk (termasuk ensefalopati hepatik); kegagalan buah pinggang yang teruk (dengan CC< 30 мл/мин); гипокалиемия; беременность и период лактации; возраст до 18 лет.
Ubat ini ditetapkan dengan berhati-hati kepada pesakit yang mengalami gangguan hati dan / atau fungsi buah pinggang dan keseimbangan air-elektrolit badan, dengan diabetes mellitus dalam peringkat dekompensasi, hiperurisemia (terutamanya disertai dengan nephrolithiasis urat dan gout) dan hiperparatiroidisme, serta seperti dengan adanya selang lanjutan sistol ventrikel elektrik pada ECG, serta apabila menerima terapi yang boleh mengakibatkan pemanjangan selang QT. Tujuan berikut termasuk dalam kategori ini: pentadbiran intravena erythromycin dan vincamine, mengambil astemizole, pentamidine, sultopride, terfenadine, serta ubat antiarrhythmic dana III kelas (amiodarone, bretylium tosylate) dan kelas IA (quinidine, disopyramide).

Kehamilan:
Mengambil ubat Ravel SR tidak disyorkan semasa mengandung. Penggunaan Ravel SR boleh menyebabkan iskemia fetoplacental dengan risiko memperlahankan perkembangan janin. Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat semasa menyusu badan(indapamide masuk ke dalam susu ibu).

Interaksi dengan ubat lain:
Tidak disyorkan gabungan ubat Ravel SR:
Pada penggunaan serentak dengan persediaan litium, adalah mungkin untuk meningkatkan kepekatan ion litium dalam plasma darah disebabkan oleh penurunan dalam perkumuhannya dari badan, disertai dengan kemunculan tanda-tanda overdosis (nephro). kesan toksik), serta apabila mengikuti diet bebas garam (mengurangkan perkumuhan ion litium oleh buah pinggang).
Gabungan yang memerlukan perhatian khusus:
Penggunaan serentak dengan mana-mana ubat yang boleh menyebabkan gangguan irama jantung jenis "pirouette", termasuk. ubat antiarrhythmic kelas IA (quinidine, hydroquinidine, disopyramide), ubat antiarrhythmic kelas III(amiodarone, dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate), sotalol, beberapa antipsikotik: phenothiazine (chlorpromazine, cyamemazine, levomepromazine, thioridazine, trifluoperazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, sultopride, tiapnes (droperide), butyropride, tiapnes (peridolprida), butyropride cisapride, difemanil, erythromycin (iv), halofantrine, mizolastine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin, vincamine (iv), astemizole, terutamanya terhadap latar belakang hipokalemia, meningkatkan risiko aritmia ventrikel. Sebelum memulakan terapi gabungan dengan Ravel SR dan ubat-ubatan di atas, kandungan kalium dalam plasma darah perlu dipantau dan, jika perlu, diselaraskan. Penyeliaan disyorkan keadaan klinikal pesakit, serta kandungan elektrolit dalam plasma darah dan ECG. Pada pesakit dengan hipokalemia, perlu menggunakan ubat-ubatan yang tidak mencetuskan perkembangan aritmia jenis pirouette.
Dengan pentadbiran serentak NSAID (untuk kegunaan sistemik), termasuk perencat COX-2 terpilih, dos yang tinggi asid salisilik(3 g/hari atau lebih) adalah mungkin untuk mengurangkan kesan antihipertensi indapamide dan membangunkan kegagalan buah pinggang akut pada pesakit dehidrasi (disebabkan oleh penurunan kadar penapisan glomerular). Pada permulaan terapi dengan indapamide, adalah perlu untuk memulihkan keseimbangan air-elektrolit dan memantau fungsi buah pinggang.
Inhibitor ACE pada pesakit dengan hiponatremia (terutama pada pesakit dengan stenosis arteri buah pinggang) meningkatkan risiko membangun hipotensi arteri dan/atau kegagalan buah pinggang akut. Pesakit dengan hipertensi arteri dan mungkin dengan hiponatremia akibat mengambil diuretik, adalah perlu untuk: berhenti mengambil ubat 3 hari sebelum memulakan terapi dengan perencat ACE dan beralih kepada terapi dengan diuretik hemat kalium; atau mulakan terapi perencat ACE dengan dos yang rendah, diikuti dengan peningkatan secara beransur-ansur dos jika perlu. Semasa minggu pertama terapi dengan perencat ACE, adalah disyorkan untuk memantau kepekatan kreatinin plasma.
Pada pentadbiran serentak dengan ubat indapamide yang boleh menyebabkan hipokalemia, termasuk. amphotericin B (iv), gluco- dan mineralocorticoids (apabila diberikan secara sistemik), tetracosactide, julap yang merangsang motilitas usus, risiko mengembangkan hipokalemia meningkat (kesan tambahan). Sekiranya perlu, kandungan ion kalium dalam plasma darah perlu dipantau dan diselaraskan. Terapi serentak dengan baclofen meningkatkan kesan antihipertensi indapamide.
Hipokalemia yang disebabkan oleh indapamide meningkatkan kesan toksik glikosida jantung (mabuk glikosida). Apabila menggunakan indapamide dan glikosida jantung secara serentak, kandungan ion kalium dalam plasma darah perlu dipantau. Penunjuk ECG, dan, jika perlu, laraskan terapi.
Gabungan ubat yang memerlukan perhatian:
Penggunaan serentak dengan diuretik penjimat kalium (amilorida, spironolactone, triamterene) adalah dinasihatkan pada sesetengah pesakit, tetapi kemungkinan mengembangkan hipokalemia tidak boleh dikecualikan. Pada latar belakang kencing manis atau kegagalan buah pinggang, hiperkalemia mungkin berkembang. Ia adalah perlu untuk memantau kandungan ion kalium dalam plasma darah, penunjuk ECG, dan, jika perlu, laraskan terapi.
Metformin meningkatkan risiko berkembang asidosis laktik, kerana Ia adalah mungkin untuk membangunkan kegagalan buah pinggang semasa mengambil diuretik, terutamanya diuretik gelung. Metformin tidak boleh diambil jika kepekatan kreatinin plasma melebihi 15 mg/l (135 µmol/l) pada lelaki dan 12 mg/l (110 µmol/l) pada wanita.
Penggunaan serentak dos besar agen kontras yang mengandungi iodin terhadap latar belakang hipovolemia dan diuretik meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang akut. Adalah disyorkan untuk memulihkan keseimbangan air dan elektrolit darah sebelum menggunakan ubat.
Antidepresan trisiklik (seperti imipramine) dan antipsikotik meningkatkan kesan hipotensi dan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik (kesan tambahan).
Persediaan yang mengandungi garam kalsium meningkatkan risiko mengalami hiperkalsemia akibat penurunan perkumuhan ion kalsium oleh buah pinggang.
Siklosporin dan tacrolimus meningkatkan risiko meningkatkan kepekatan kreatinin plasma tanpa mengubah kepekatan siklosporin yang beredar.
GCS, tetracosactide (apabila digunakan secara sistemik) mengurangkan kesan hipotensi indapamide (pengekalan ion natrium dan cecair).

Terlebih dos:
Gejala berlebihan dadah Ravel SR: penurunan ketara dalam tekanan darah, gangguan air dan elektrolit(hiponatremia, hipokalemia), loya, muntah, sawan, pening, mengantuk, kelesuan, kekeliruan, kemurungan pernafasan, poliuria atau oliguria sehingga anuria (akibat hipovolemia). Pesakit dengan sirosis hati mungkin mengalami koma hepatik.
Rawatan: simptomatik (cuci gastrik dan/atau pentadbiran karbon diaktifkan, pemulihan keseimbangan air dan elektrolit). Tiada penawar khusus.

Keadaan penyimpanan:
Ravel SR disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu sehingga 25°C. Jangka hayat ubat adalah 4 tahun.

Borang keluaran:
Ravel SR— tablet bersalut filem, tindakan berpanjangan; 20, 30 dan 60 pcs setiap pakej.

Kompaun:
Dalam 1 tablet ubat Ravel SR mengandungi 1.5 mg bahan aktif.
Eksipien adalah seperti berikut: selulosa (selulosa 25%, laktosa monohidrat 75%), hipromelosa (hidroksipropil metilselulosa), silikon dioksida koloid, magnesium stearat dan povidon.

Eksipien: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) - 67 mg, sellactose (lactose monohydrate 75%, selulosa 25%) - 121.5 mg, povidone - 8.6 mg, silikon dioksida koloid - 0.4 mg, magnesium stearate - 1 mg.

Komposisi cangkerang: opadri Y-1-7000 - 5 mg (hypromellose, titanium dioksida, macrogol 400 (polietilena glikol)).

10 keping. - pembungkusan sel kontur (2) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan sel kontur (3) - pek kadbod.
10 keping. - pembungkusan sel kontur (6) - pek kadbod.

Penerangan mengenai ubat adalah berdasarkan arahan rasmi untuk digunakan dan diluluskan oleh pengilang.

kesan farmakologi

Diuretik. Indapamide adalah derivatif sulfonamide dan serupa dalam sifat farmakologi dengan diuretik thiazide.

Ia mempunyai kesan saluretik dan diuretik yang sederhana, yang disebabkan oleh perencatan penyerapan semula natrium, ion klorin dan, pada tahap yang lebih rendah, ion kalium dan magnesium dalam tubul proksimal buah pinggang dan dalam segmen kortikal tubul distal nefron.

Indapamide mengurangkan nada otot licin arteri dan mempunyai kesan vasodilatasi, mengurangkan rintangan vaskular periferi. Kesan ini dimediasi oleh penurunan kereaktifan dinding vaskular kepada norepinephrine dan angiotensin II, peningkatan dalam sintesis prostaglandin E2, yang mempunyai aktiviti vasodilator, serta perencatan aliran kalsium dalam sel otot licin vaskular.

Indapamide membantu mengurangkan hipertrofi ventrikel kiri. Ia mempunyai kesan antihipertensi dalam dos yang tidak mempunyai kesan diuretik yang jelas. Dalam dos terapeutik, ia tidak menjejaskan metabolisme lipid dan karbohidrat (termasuk pada pesakit diabetes mellitus yang bersamaan).

Selepas mengambil satu dos kesan maksimum diperhatikan selepas 24 jam.

Farmakokinetik

sedutan

Selepas pentadbiran oral, indapamide dengan cepat dan hampir sepenuhnya diserap dari saluran gastrousus. Makan sedikit melambatkan kadar penyerapan, tetapi tidak menjejaskan jumlah ubat yang diserap dengan ketara. Cmax dicapai 12 jam selepas mengambil satu dos. Pada temujanji berulang turun naik dalam kepekatan ubat dalam plasma darah dalam selang antara dos ubat terlicin. Walau bagaimanapun, terdapat kebolehubahan individu dalam kadar penyerapan ubat.

Pengagihan

Mengikat kepada protein plasma darah ialah 71-79%. C ss dipasang dalam 7 hari pengambilan biasa dadah. Tidak terkumpul.

Mempunyai Vd yang besar, menembusi halangan histohematik (termasuk plasenta). Terserlah dengan susu ibu.

Metabolisme dan perkumuhan

Dimetabolismekan terutamanya dalam hati. T 1/2 - 14-24 jam (purata 18 jam). 70% indapamide dikumuhkan dalam air kencing dalam bentuk metabolit tidak aktif (kira-kira 5% dikumuhkan tidak berubah) dan 22% dikumuhkan dalam najis.

Farmakokinetik dalam situasi klinikal khas

Pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang parameter farmakokinetik ubat tidak berubah dengan ketara.

Petunjuk

- hipertensi arteri.

Rejimen dos

Ubat ini diambil secara lisan, 1.5 mg (1 tablet) 1 kali/hari, sebaik-baiknya pada waktu pagi, tanpa mengira makanan. Ambil tanpa mengunyah, dengan jumlah cecair yang mencukupi.

Meningkatkan dos ubat tidak meningkatkan kesan antihipertensi.

Kesan sampingan

Klasifikasi kekerapan kesan sampingan(WHO): sangat biasa (≥ 10%), biasa (≥ 1% -< 10%), нечасто (≥ 0.1% - < 1%), редко (≥ 0.01% - < 0.1%), очень редко (≥ 0.001% - < 0.01%, termasuk mesej individu).

Dari sistem kardiovaskular: sangat jarang - penurunan tekanan darah, aritmia, hipotensi ortostatik, berdebar-debar, perubahan ECG ciri hipokalemia, vaskulitis hemoragik.

Dari organ hematopoietik: sangat jarang - trombositopenia, leukopenia, agranulositosis, anemia aplastik, anemia hemolitik, aplasia sumsum tulang.

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf periferi: jarang - pening, sakit kepala, paresthesia, peningkatan kegembiraan, asthenia, mengantuk, vertigo, insomnia, kemurungan, peningkatan keletihan, kekejangan otot anggota badan, ketegangan, kerengsaan, kebimbangan.

Dari sistem pencernaan: jarang - muntah; jarang - loya, sembelit, kekeringan mukosa mulut; sangat jarang - pankreatitis, anoreksia, sakit perut, cirit-birit. Pada pesakit dengan kegagalan hati perkembangan ensefalopati hepatik adalah mungkin.

Dari sistem genitouriner: sangat jarang - kegagalan buah pinggang, nokturia, jangkitan, poliuria.

Dari sistem pernafasan: batuk, faringitis, sinusitis, rinitis.

Reaksi alahan: selalunya - ruam makulopapular; jarang - purpura, sangat jarang - angioedema dan/atau urtikaria, nekrolisis epidermis toksik, sindrom Stevens-Johnson, pruritus.

Lain-lain: laporan terpencil - pemburukan SLE, tindak balas fotosensitiviti.

Data makmal: V kajian klinikal hipokalemia (kandungan kalium plasma kurang daripada 3.4 mmol/l) diperhatikan dalam 10% pesakit dan 3.2 mmol/l dalam 4% pesakit selepas 4-6 minggu rawatan. Selepas 12 minggu terapi, kandungan kalium dalam plasma darah menurun sebanyak purata 0.23 mmol/l. Sangat jarang - hiperkalsemia, kekerapan yang tidak ditentukan: paras kalium menurun dan perkembangan hipokalemia, terutamanya penting bagi pesakit yang berisiko; hiponatremia, disertai dengan hipovolemia dan hipotensi ortostatik. Kehilangan serentak ion klorida boleh membawa kepada alkalosis metabolik pampasan, bagaimanapun, kejadian alkalosis metabolik dan keterukannya adalah tidak penting; hiperurisemia dan hiperglikemia (kekerapan tidak ditentukan), peningkatan kepekatan nitrogen urea darah, hiperkreatinemia.

Kontraindikasi

- kegagalan buah pinggang yang teruk (CK< 30 мл/мин);

- kegagalan hati yang teruk (termasuk ensefalopati hepatik);

- hipokalemia;

- intoleransi laktosa, kekurangan laktase dan sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa (kerana ubat Ravel ® SR mengandungi laktosa);

- kehamilan;

- tempoh laktasi;

- kanak-kanak dan zaman remaja sehingga 18 tahun (keberkesanan dan keselamatan belum ditubuhkan);

- hipersensitiviti kepada indapamide, derivatif sulfonamide lain atau mana-mana komponen ubat.

DENGAN berhati-hati ubat ini ditetapkan untuk fungsi buah pinggang dan/atau hati yang merosot, diabetes mellitus dalam peringkat dekompensasi, ketidakseimbangan air-elektrolit, hiperurisemia (terutamanya disertai dengan gout dan nephrolithiasis urat), hiperparatiroidisme, serta pesakit dengan selang QT yang berpanjangan pada ECG atau menerima terapi akibatnya yang boleh memanjangkan selang QT (astemizole, erythromycin (iv), pentamidine, sultopride, terfenadine, vincamine (iv), antiarrhythmic ubat-ubatan Kelas IA (quinidine, disopyramide) dan kelas III (amiodarone, bretylium tosylate).

Gunakan semasa mengandung dan menyusu

Ia tidak disyorkan untuk menggunakan ubat semasa laktasi (menyusu), kerana indapamide dikumuhkan dalam susu ibu. Jika rawatan dengan Ravel ® SR diperlukan semasa penyusuan, penyusuan susu ibu harus dihentikan.

arahan khas

Pada pesakit dengan kegagalan hati, apabila diuretik seperti thiazide ditetapkan, ensefalopati hepatik boleh berkembang, terutamanya jika keseimbangan air-elektrolit terganggu. Sekiranya ia berkembang, diuretik harus dihentikan.

Apabila menggunakan diuretik seperti thiazide, kes tindak balas fotosensitiviti telah dilaporkan. Sekiranya mereka berkembang, ubat itu harus dihentikan. Semasa terapi dengan Ravel ® SR, adalah perlu untuk melindungi kawasan terdedah badan daripada pendedahan cahaya matahari dan sinaran ultraungu tiruan.

Semua diuretik boleh menyebabkan hiponatremia. Kandungan ion natrium dalam plasma darah harus diukur sebelum memulakan rawatan dengan Ravel ® CP, dan kemudian secara teratur semasa tempoh rawatan. Penentuan kandungan ion natrium dalam plasma darah mesti dilakukan sebelum memulakan terapi dengan Ravel ® SR, serta semasa tempoh terapi. Adalah penting untuk sentiasa memantau kandungan ion natrium dalam plasma darah, kerana Pada mulanya, hiponatremia mungkin tanpa gejala. Pemantauan tahap ion natrium yang paling teliti ditunjukkan untuk pesakit tua dan pesakit dengan sirosis hati.

Risiko terbesar semasa rawatan dengan diuretik seperti thiazide adalah hipokalemia. Perhatian istimewa untuk mengelakkan hipokalemia (kurang daripada 3.4 mmol/l), adalah perlu untuk memberi perhatian kepada pesakit yang lemah dan/atau mereka yang menerima terapi lain ( ubat antiarrhythmic dan ubat-ubatan yang boleh memanjangkan selang QT pada ECG), pesakit tua, pesakit dengan sirosis hati, edema periferal dan asites, dengan penyakit arteri koronari dan kegagalan jantung kronik. Hipokalemia pada pesakit sedemikian meningkatkan kesan toksik glikosida jantung dan meningkatkan risiko mengembangkan aritmia.

Kepada kumpulan peningkatan risiko juga termasuk pesakit dengan selang QT yang berpanjangan pada ECG. Hipokalemia adalah faktor predisposisi berlakunya aritmia yang teruk, dan terutamanya torsade de pointes, yang boleh membawa maut.

Dalam semua kes yang dijelaskan, adalah perlu untuk sentiasa memantau kandungan kalium dalam plasma darah. Penentuan pertama kandungan kalium dalam plasma darah harus dilakukan pada minggu pertama terapi dengan Ravel ® SR. Sekiranya hipokalemia dikesan, terapi yang sesuai harus diberikan.

Diuretik seperti thiazide dan thiazide boleh mengurangkan perkumuhan ion kalsium oleh buah pinggang, yang membawa kepada hiperkalsemia ringan dan/atau sementara. Hiperkalsemia yang teruk semasa mengambil Ravel ® SR mungkin akibat daripada hiperparatiroidisme yang tidak didiagnosis sebelum ini. Diuretik harus dihentikan sebelum menguji fungsi paratiroid.

Pada pesakit diabetes mellitus, terutamanya dengan kehadiran hipokalemia, pemantauan kepekatan glukosa plasma adalah perlu.

Pada pesakit dengan hiperurisemia, mengambil Ravel ® SR boleh meningkatkan kekerapan serangan atau memburukkan lagi gout.

Diuretik seperti thiazide dan thiazide hanya berkesan sepenuhnya pada pesakit dengan fungsi buah pinggang normal atau sedikit berkurangan (kreatinin serum pada orang dewasa kurang daripada 25 mg/l atau 220 µmol/l).

Hipovolemia yang teruk boleh membawa kepada perkembangan kegagalan buah pinggang akut (penurunan kadar penapisan glomerular), yang mungkin disertai dengan peningkatan kepekatan urea dan kreatinin dalam plasma darah. Pada fungsi normal buah pinggang, kegagalan buah pinggang berfungsi sementara, sebagai peraturan, hilang tanpa akibat. Sekiranya terdapat kegagalan buah pinggang yang sedia ada, keadaan pesakit mungkin bertambah teruk.

Pemantauan tetap kepekatan kreatinin dan kandungan kalium dalam plasma darah adalah disyorkan, dengan mengambil kira umur, berat badan dan jantina pesakit. Ravel ® SR boleh diresepkan kepada pesakit tua dengan fungsi buah pinggang yang terpelihara atau sedikit terjejas (pelepasan kreatinin melebihi 30 ml/min).

Indapamide boleh memberi hasil positif semasa kawalan doping.

Penggunaan dalam pediatrik

Keberkesanan dan keselamatan ubat pada kanak-kanak belum ditubuhkan.

Kesan kepada keupayaan memandu kenderaan dan mengendalikan jentera

Penggunaan indapamide tidak membawa kepada kemerosotan tindak balas psikomotor. Walau bagaimanapun, sesetengah pesakit mungkin mengalami tindak balas individu yang berbeza sebagai tindak balas kepada penurunan tekanan darah, terutamanya pada permulaan terapi atau apabila ubat antihipertensi lain ditambah kepada terapi. Dalam hal ini, pada permulaan rawatan dengan Ravel ® SR, tidak disyorkan untuk memandu kenderaan atau lain-lain mekanisme yang kompleks, memerlukan peningkatan perhatian.

Terlebih dos

simptom: penurunan ketara dalam tekanan darah, gangguan air dan elektrolit (hiponatremia, hipokalemia), loya, muntah, sawan, pening, mengantuk, kelesuan, kekeliruan, kemurungan pernafasan, poliuria atau oliguria sehingga anuria (akibat hipovolemia). Pesakit dengan sirosis hati mungkin mengalami koma hepatik.

Rawatan: bergejala (lavage gastrik dan/atau pemberian karbon teraktif, pemulihan keseimbangan air dan elektrolit). Tiada penawar khusus.

Interaksi dadah

Apabila digunakan secara serentak dengan persiapan litium, adalah mungkin untuk meningkatkan kepekatan ion litium dalam plasma darah disebabkan oleh penurunan dalam perkumuhannya dari badan, disertai dengan kemunculan tanda-tanda overdosis (kesan nefrotoksik), serta apabila mengikuti. diet tanpa garam (mengurangkan perkumuhan ion litium oleh buah pinggang).

Gabungan yang memerlukan perhatian khusus

Penggunaan serentak dengan mana-mana ubat yang boleh menyebabkan gangguan irama jantung jenis "pirouette", termasuk. kelas IA antiarrhythmics (quinidine, hydroquinidine, disopyramide), kelas III antiarrhythmics (amiodarone, dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate), sotalol, beberapa antipsikotik: phenothiazines (chlorpromazine, cyamemazine, levomepromazine, thioridazine, sultopride, thioridazine, sultopridamideoperazine), , tiapride), butyrophenones (droperidol, haloperidol), serta bepridil, cisapride, difemanil, erythromycin (iv), halofantrine, mizolastine, pentamidine, sparfloxacin, moxifloxacin, vincamine (iv), astemizole, terutamanya terhadap latar belakang hipokalemia meningkatkan risiko daripada aritmia ventrikel. Sebelum memulakan terapi kombinasi dengan Ravel ® SR dan ubat-ubatan di atas, kandungan kalium dalam plasma darah perlu dipantau dan, jika perlu, diselaraskan. Adalah disyorkan untuk memantau keadaan klinikal pesakit, serta kandungan elektrolit plasma dan ECG. Pada pesakit dengan hipokalemia, perlu menggunakan ubat-ubatan yang tidak mencetuskan perkembangan aritmia jenis pirouette.

Dengan pentadbiran serentak NSAIDs (dengan penggunaan sistemik), termasuk perencat COX-2 selektif, dos tinggi asid salisilik (3 g/hari atau lebih), kesan antihipertensi indapamide boleh dikurangkan dan kegagalan buah pinggang akut mungkin berkembang pada pesakit dehidrasi. (disebabkan oleh penurunan kadar penapisan glomerular). Pada permulaan terapi indapamide, adalah perlu untuk memulihkan keseimbangan air dan elektrolit dan memantau fungsi buah pinggang.

perencat ACE pada pesakit dengan hiponatremia (terutamanya pada pesakit dengan stenosis arteri buah pinggang) meningkatkan risiko mengalami hipotensi arteri dan/atau kegagalan buah pinggang akut. Pesakit dengan hipertensi dan mungkin hiponatremia akibat diuretik harus:

- berhenti mengambil ubat 3 hari sebelum memulakan terapi dengan perencat ACE dan beralih kepada terapi dengan diuretik hemat kalium;

- atau mulakan terapi dengan perencat ACE dengan dos yang rendah, diikuti dengan peningkatan dos secara beransur-ansur jika perlu. Semasa minggu pertama terapi dengan perencat ACE, adalah disyorkan untuk memantau kepekatan kreatinin plasma.

Apabila mengambil ubat yang boleh menyebabkan hipokalemia dengan indapamide, termasuk. amphotericin B (iv), gluco- dan mineralocorticoids (apabila diberikan secara sistemik), tetracosactide, julap yang merangsang motilitas usus, risiko mengembangkan hipokalemia meningkat (kesan tambahan). Sekiranya perlu, kandungan ion kalium dalam plasma darah perlu dipantau dan diselaraskan.

Terapi serentak dengan baclofen meningkatkan kesan antihipertensi indapamide.

Hipokalemia yang disebabkan oleh indapamide meningkatkan kesan toksik glikosida jantung (mabuk glikosida). Dengan penggunaan serentak indapamide dan glikosida jantung, kandungan ion kalium dalam plasma darah, parameter ECG perlu dipantau, dan, jika perlu, terapi perlu diselaraskan.

Gabungan ubat yang memerlukan perhatian

Penggunaan serentak dengan diuretik penjimat kalium (amilorida, spironolactone, triamterene) sesuai pada sesetengah pesakit, tetapi kemungkinan hipokalemia tidak boleh dikecualikan. Hiperkalemia mungkin berkembang dengan latar belakang diabetes mellitus atau kegagalan buah pinggang. Ia adalah perlu untuk memantau kandungan ion kalium dalam plasma darah, penunjuk ECG, dan, jika perlu, laraskan terapi.

Metformin meningkatkan risiko mengembangkan asidosis laktik, kerana Ia adalah mungkin untuk membangunkan kegagalan buah pinggang semasa mengambil diuretik, terutamanya diuretik gelung. Metformin tidak boleh diambil jika kepekatan kreatinin plasma melebihi 15 mg/l (135 µmol/l) pada lelaki dan 12 mg/l (110 µmol/l) pada wanita.

Penggunaan serentak dos besar agen kontras yang mengandungi iodin terhadap latar belakang hipovolemia dan diuretik meningkatkan risiko kegagalan buah pinggang akut. Adalah disyorkan untuk memulihkan keseimbangan air dan elektrolit darah sebelum menggunakan ubat.

Antidepresan trisiklik (seperti imipramine) dan antipsikotik meningkatkan kesan hipotensi dan risiko mengembangkan hipotensi ortostatik (kesan tambahan).

Persediaan yang mengandungi garam kalsium meningkatkan risiko mengalami hiperkalsemia akibat penurunan perkumuhan ion kalsium oleh buah pinggang.

Siklosporin dan tacrolimus meningkatkan risiko meningkatkan kepekatan kreatinin plasma tanpa mengubah kepekatan siklosporin yang beredar.

GCS, tetracosactide (apabila digunakan secara sistemik) mengurangkan kesan hipotensi indapamide (pengekalan ion natrium dan cecair).

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Ubat ini boleh didapati dengan preskripsi.

Keadaan dan tempoh penyimpanan

Senarai B. Ubat hendaklah disimpan di luar jangkauan kanak-kanak pada suhu tidak melebihi 25°C. Hayat rak - 4 tahun.

Borang dos"type="checkbox">

Borang dos

Tablet bersalut filem keluaran lanjutan 50 mg, 100 mg

Kompaun

Satu tablet mengandungi

bahan aktif - metoprolol succinate 47.50, 95.0

bersamaan dengan metaprolol tartrate (50 mg), (100 mg)

eksipien: selulosa mikrokristalin, carbopol 71G, metosel-K 15 M (tulen), polyvinylpyrrolidone, magnesium stearate, 2-propanol, metilena klorida.

komposisi cangkerang: talc, titanium dioksida (E171), polietilena glikol, hidroksipropil metilselulosa.

Penerangan

Tablet berwarna putih atau hampir putih, bersalut filem, bulat, biconvex, berskor pada satu sisi.

Kumpulan farmakoterapeutik

Ubat untuk rawatan penyakit sistem kardiovaskular.

Penyekat beta adalah selektif. Metoprolol.

Kod ATX S07AV02

Sifat farmakologi"type="checkbox">

Sifat farmakologi

Farmakokinetik

Metoprolol diserap sepenuhnya selepas pentadbiran oral. Disebabkan oleh kesan laluan pertama yang ketara melalui hati, bioavailabiliti metoprolol selepas satu dos adalah kira-kira 50%. Ketersediaan bio tablet lepasan lanjutan berkurangan kira-kira 20-30% berbanding dengan tablet konvensional, yang bagaimanapun, tidak kepentingan klinikal, memandangkan nilai AUC (kawasan di bawah lengkung keberkesanan berhubung dengan kadar denyutan jantung) adalah sama seperti dengan tablet tradisional. Hanya peratusan kecil metoprolol (kira-kira 5-10%) terikat kepada protein plasma.

Setiap tablet disalut dengan salutan polimer, yang mengawal kadar pembebasan metoprolol.

Tablet keluaran lanjutan larut dengan cepat dan butiran keluaran lanjutan diedarkan ke dalam saluran gastrousus, melepaskan metoprolol secara berterusan selama 20 jam.

Metoprolol mengalami metabolisme oksidatif dalam hati. Metoprolol dibiotransformasikan terutamanya melalui enzim hati sistem cytochrome (CYP) 2D6. Memandangkan polimorfisme gen CYP 2D6, kadar biotransformasi berbeza secara individu, dan pada individu dengan metabolisme perlahan (kira-kira 7-8%) kepekatan yang lebih tinggi didapati produk perubatan dalam plasma dan kadar penyingkiran yang lebih perlahan berbanding dengan metabolisator cepat.

Lebih daripada 95% daripada dos oral ubat dikumuhkan dalam air kencing. Kira-kira 5% daripada dos yang diberikan dikeluarkan tidak berubah; dalam beberapa kes, jumlah ubat yang dikumuhkan tidak berubah dalam air kencing boleh mencapai 30%. Separuh hayat metoprolol purata 3.5 jam (mungkin: 1-9 jam). Jumlah pelepasan adalah lebih kurang 1 l/min.

Pesakit warga emas tidak mengalami perubahan ketara dalam farmakokinetik metoprolol berbanding pesakit muda. Ketersediaan bio sistemik dan penyingkiran metoprolol pada pesakit dengan kegagalan buah pinggang tidak berubah, tetapi penyingkiran metabolit pada pesakit sedemikian berlaku dengan lebih perlahan. Pengumpulan metabolit yang ketara diperhatikan pada pesakit dengan kadar penapisan glomerular kurang daripada 5 ml / min. Walau bagaimanapun, pengumpulan metabolit sedemikian tidak meningkatkan kesan penyekatan beta metoprolol.
Pada pesakit dengan sirosis hati, bioavailabiliti metoprolol boleh meningkat, dan jumlah pelepasan mungkin berkurangan. Peningkatan pendedahan dianggap signifikan secara klinikal hanya pada pesakit yang mengalami kegagalan teruk atau dengan portacaval shunt. Jumlah pelepasan pada pesakit dengan portacaval shunt adalah kira-kira 0.3 L/min, dan kawasan di bawah lengkung masa kepekatan plasma adalah 6 kali lebih besar daripada pesakit yang sihat.
Farmakodinamik

Revelol XL ialah penyekat beta1 terpilih yang menyekat reseptor beta1-adrenergik dalam jantung, pada dos yang jauh lebih rendah daripada dos yang diperlukan untuk menyekat reseptor beta2-adrenergik.
Revelol XL mempunyai sedikit kesan penstabilan membran dan tidak menunjukkan sifat agonis.
Revelol XL mengurangkan atau menghalang kesan rangsangan katekolamin (yang dilepaskan di bawah pengaruh fizikal atau tekanan saraf) pada aktiviti jantung. Revelol XL mengurangkan output jantung dan kontraktiliti, dan juga menurunkan tekanan darah.

Kepekatan plasma dan selektiviti (sekatan reseptor beta1-adrenergik) metoprolol suksinat dalam bentuk tablet pelepasan lanjutan adalah lebih seragam sepanjang hari berbanding dengan penyekat beta1 terpilih dalam bentuk tablet tradisional.

Di samping itu, potensi risiko kesan sampingan yang diperhatikan pada kepekatan plasma puncak ubat (contohnya, bradikardia dan kelemahan pada kaki apabila berjalan) dikurangkan dengan ketara.
Jika perlu, Revelol XL boleh ditetapkan dalam kombinasi dengan beta2-agonis kepada pesakit yang mempunyai gejala penyakit pulmonari obstruktif.

Petunjuk untuk digunakan

Hipertensi arteri

Angina pectoris

Gangguan irama jantung (terutamanya supraventricular tachyarrhythmias)

Rawatan serangan jantung akut miokardium dan pencegahan sekunder selepas

serangan jantung sebelumnya (sebagai sebahagian daripada terapi kompleks)

Mencegah serangan migrain

Sebagai rawatan tambahan tirotoksikosis.

Arahan penggunaan dan dos

Tablet Revelol XL diambil sekali sehari, pada waktu pagi. Tablet harus ditelan keseluruhan atau dibahagikan kepada separuh. Mereka tidak boleh dikunyah atau dihancurkan. Tablet harus diambil dengan air (sekurang-kurangnya setengah gelas).

Dos hendaklah ditetapkan mengikut cadangan berikut:

Hipertensi arteri

Pada pesakit dengan hipertensi ringan atau sederhana, 47.5 mg metoprolol succinate (bersamaan dengan 50 mg metoprolol tartrate) sekali sehari. Sekiranya perlu, dos boleh ditingkatkan kepada 95-190 mg metoprolol succinate (yang sepadan dengan 100-200 mg metoprolol tartrate) setiap hari atau memulakan terapi antihipertensi gabungan.

Terapi penyelenggaraan selepas infarksi miokardium

Penggunaan jangka panjang Revelol XL secara lisan pada dos 200 mg sehari, dibahagikan kepada dua dos pada waktu pagi dan petang, mengurangkan risiko kematian (termasuk kematian secara tiba-tiba) dan mengurangkan risiko serangan jantung berulang (juga pada pesakit diabetes).

Disfungsi buah pinggang

Tidak perlu pelarasan dos

Disfungsi hati

Pada pesakit dengan kegagalan hati yang teruk, contohnya dalam kes pesakit dengan portacaval shunt, pengurangan dos harus dipertimbangkan.

Pesakit warga emas

tidak hadir kuantiti yang mencukupi data yang berkaitan dengan pesakit yang berumur lebih dari 80 tahun. Dos mesti ditingkatkan dengan sangat berhati-hati.

Kesan sampingan

Sangat biasa (≥1/10)

Penurunan yang ketara tekanan darah darah dan ortostatik

tekanan darah rendah

Keletihan

Selalunya (≥1/100 hingga<1/10)

Loya, sakit perut, cirit-birit, sembelit

Sakit kepala, pening

Bradikardia, berdebar-debar

Tercekik pada tenaga

Tapak tangan dan kaki sejuk

Tidak kerap (≥1/1000 hingga<1/100)

Kemurungan, penurunan kepekatan, mengantuk atau insomnia, mimpi buruk

mimpi

Paresthesia

Keterukan sementara gejala kegagalan jantung,

blok atrioventrikular tahap pertama, sakit dada

Bronkospasme

Ruam (ruam psoriasis dan perubahan kulit distrofik), hiperhidrosis

Kekejangan otot

Pertambahan berat badan

Jarang (≥1/10000 hingga<1/1000)

Kegelisahan, ketegangan

Gangguan penglihatan, mata kering atau jengkel, konjunktivitis

Gangguan fungsi fungsi jantung, aritmia jantung dan gangguan pengaliran jantung

Manifestasi diabetes mellitus laten

Mulut kering

Perubahan ujian hati

Keguguran rambut

Mati pucuk dan gangguan seksual lain, penyakit Peyronie

Sangat jarang(<1/10000)

Pelupa, gangguan ingatan, kekeliruan, halusinasi,

Perubahan peribadi (contohnya, perubahan mood)

Tinnitus, gangguan pendengaran

Trombositopenia, leukopenia

Dengan penyakit vaskular periferal yang teruk sebelum ini -

aliran darah kapilari terjejas atau sindrom Raynaud, ancaman nekrosis

Gangguan rasa

Hepatitis

Fotosensitiviti, pemburukan psoriasis, penampilan psoriasis

Arthralgia, kelemahan otot

Kontraindikasi

Hipersensitiviti kepada komponen ubat

Sinoatrial dan AV blok II dan III darjah

Kegagalan jantung decompensated

bradikardia sinus yang teruk (< 50/ мин)

Kejutan kardiogenik

Gangguan peredaran darah periferal yang teruk

Hipotensi arteri

Asma bronkial dan penyakit obstruktif kronik yang teruk

Asidosis metabolik

Sindrom sinus sakit

Pheochromocytoma

Pemberian penyekat saluran kalsium secara intravena seperti verapamil atau diltiazem, atau ubat antiarrhythmic lain (seperti disopyramide)

Kanak-kanak dan remaja sehingga 18 tahun

Pesakit yang telah menerima terapi jangka panjang atau interim dengan ubat nootropik dan penyekat beta

Disyaki infarksi miokardium akut dengan kadar denyutan jantung kurang daripada 45 denyutan seminit, selang PQ >0.24 saat atau tekanan darah sistolik<100 мм Hg.
Di samping itu, Revelol XL tidak boleh ditetapkan kepada pesakit yang mengalami kegagalan jantung dan tekanan sistolik berulang kurang daripada 100 mmHg (pemeriksaan pra-rawatan ditunjukkan).

Interaksi dadah

Metoprolol ialah substrat CYP2D6, dan oleh itu ubat-ubatan yang menghalang CYP2D6 (quinidine, terbinafine, paroxetine, fluoxetine, sertraline, celecoxib, propafenone dan diphenhydramine) boleh menjejaskan kepekatan plasma metoprolol.

Penggunaan gabungan Revelol XL dengan ubat berikut harus dielakkan:

Derivatif asid barbiturik: barbiturat (kajian yang dijalankan dengan pentobarbital) meningkatkan metabolisme metoprolol akibat induksi enzim.

Propafenone: Apabila propafenone ditetapkan kepada empat pesakit yang dirawat dengan metoprolol, peningkatan dalam kepekatan plasma metoprolol diperhatikan sebanyak 2-5 kali, manakala dua pesakit mengalami ciri kesan sampingan metoprolol. Interaksi ini telah disahkan semasa kajian. Interaksi itu mungkin disebabkan oleh perencatan oleh propafenone, seperti quinidine, metabolisme metoprolol melalui sistem cytochrome P4502D6. Mengambil kira fakta bahawa propafenone mempunyai sifat beta-blocker, pentadbiran bersama metoprolol dan propafenone nampaknya tidak sesuai.

Verapamil: Gabungan penyekat beta (atenolol, propranolol dan pindolol) dan verapamil boleh menyebabkan bradikardia dan menyebabkan penurunan tekanan darah. Verapamil dan beta-blocker mempunyai kesan perencatan pelengkap pada pengaliran atrioventrikular dan fungsi nod sinus.

Gabungan Revelol XL dengan ubat berikut mungkin memerlukan pelarasan dos:

Amiodarone: Penggunaan serentak amiodarone dan metoprolol boleh mengakibatkan bradikardia sinus yang teruk. Memandangkan separuh hayat amiodarone yang sangat panjang (50 hari), kemungkinan interaksi harus dipertimbangkan lama selepas pemberhentian amiodarone.

Ubat antiarrhythmic kelas I: ubat antiarrhythmic kelas I dan penyekat b ventrikel kiri. Gabungan ini juga harus dielakkan pada pesakit dengan sindrom sinus sakit dan gangguan pengaliran AV. Interaksi diterangkan menggunakan disopyramide sebagai contoh.

Ubat anti-radang bukan steroid (NSAIDs): NSAID mengurangkan kesan antihipertensi beta-blocker. Interaksi ini telah didokumenkan untuk indomethacin. Berkemungkinan interaksi yang diterangkan tidak akan diperhatikan dengan sulindac. Interaksi negatif telah diperhatikan dalam kajian dengan diklofenak.

Diphenhydramine: Diphenhydramine mengurangkan pelepasan metoprolol kepada a-hydroxymetoprolol sebanyak 2.5 kali. Pada masa yang sama, peningkatan dalam kesan metoprolol diperhatikan.

Diltiazem: Diltiazem dan penyekat beta saling meningkatkan kesan perencatan pada pengaliran AV dan fungsi nod sinus. Apabila metoprolol digabungkan dengan diltiazem, kes bradikardia teruk diperhatikan.

Epinefrin (adrenalin): 10 kes hipertensi teruk dan bradikardia telah dilaporkan pada pesakit yang mengambil penyekat beta bukan selektif (termasuk pindolol dan propranolol) dan menerima epinefrin (adrenalin). Interaksi juga diperhatikan dalam kumpulan sukarelawan yang sihat. Diandaikan bahawa tindak balas yang sama boleh diperhatikan apabila epinefrin digunakan bersama-sama dengan anestetik tempatan jika ia secara tidak sengaja memasuki katil vaskular. Adalah diandaikan bahawa risiko ini jauh lebih rendah dengan penggunaan penyekat beta kardioselektif.

Phenylpropanolamine: Phenylpropanolamine (norephedrine) dalam satu dos 50 mg boleh menyebabkan peningkatan tekanan darah diastolik kepada nilai patologi. Propranolol terutamanya menghalang peningkatan tekanan darah yang disebabkan oleh phenylpropanolamine. Walau bagaimanapun, penyekat beta boleh menyebabkan tindak balas hipertensi paradoks pada pesakit yang menerima dos fenilpropanolamine yang tinggi. Beberapa kes krisis hipertensi telah dilaporkan semasa mengambil fenilpropanolamine.

Quinidine: Quinidine menghalang metabolisme metoprolol dalam kumpulan khas pesakit dengan hidroksilasi pesat (di Sweden kira-kira 90% daripada populasi), menyebabkan terutamanya peningkatan ketara dalam kepekatan plasma metoprolol dan peningkatan sekatan beta. Adalah dipercayai bahawa interaksi yang serupa adalah tipikal untuk penyekat beta lain, dalam metabolisme yang terlibat dalam sitokrom P4502D6.

Clonidine: Reaksi hipertensi semasa penarikan mendadak clonidine mungkin diburukkan lagi dengan penggunaan penyekat beta secara serentak. Apabila digunakan bersama-sama, dalam kes pemberhentian clonidine, pemberhentian beta-blocker harus bermula beberapa hari sebelum pemberhentian clonidine.

Rifampicin: Rifampicin boleh meningkatkan metabolisme metoprolol, mengurangkan kepekatan plasma metoprolol.

Pesakit yang mengambil metoprolol dan penyekat beta lain (titisan mata) atau perencat monoamine oxidase (MAOI) secara serentak harus dipantau dengan teliti. Semasa mengambil penyekat beta, anestetik penyedutan meningkatkan kesan kardiodepresi. Semasa mengambil beta-blocker, pesakit yang menerima ejen hipoglisemik oral mungkin memerlukan pelarasan dos yang terakhir.

Kepekatan plasma metoprolol boleh meningkat apabila mengambil cimetidine atau hydralazine.

Glikosida jantung, apabila digunakan bersama-sama dengan penyekat beta, boleh meningkatkan masa pengaliran atrioventrikular dan menyebabkan bradikardia.

arahan khas

Ubat harus ditetapkan dengan berhati-hati dalam kes blok atrioventrikular tahap pertama, angina Prinzmetal, asma brochial, penyakit pulmonari obstruktif kronik, diabetes mellitus, kegagalan buah pinggang dan hati yang teruk, asidosis metabolik, pentadbiran bersama dengan glikosida jantung.

Pesakit yang mengambil beta-blocker tidak boleh diberikan penyekat saluran kalsium intravena seperti verapamil.

Pesakit yang menghidap penyakit paru-paru obstruktif tidak digalakkan untuk diberi penyekat beta. Dalam kes toleransi yang lemah terhadap ubat antihipertensi lain atau ketidakberkesanan mereka, Ravelol XL boleh ditetapkan, kerana ia adalah ubat terpilih. Ia adalah perlu untuk menetapkan dos berkesan minimum; jika perlu, agonis adrenergik b2 boleh ditetapkan.

Apabila menggunakan penyekat beta, risiko pengaruhnya terhadap metabolisme karbohidrat atau kemungkinan menutup gejala hipoglikemia adalah jauh lebih rendah daripada apabila menggunakan penyekat beta bukan selektif.

Pada pesakit dengan kegagalan jantung kronik dalam peringkat dekompensasi, adalah perlu untuk mencapai tahap pampasan sebelum dan semasa rawatan dengan ubat.

Jarang sekali, pesakit yang mengalami gangguan pengaliran AV mungkin mengalami kemerosotan (hasil yang mungkin adalah blok AV). Sekiranya bradikardia berkembang semasa rawatan, dos ubat harus dikurangkan atau ubat harus dihentikan secara beransur-ansur.

Ravelol XL mungkin memburukkan lagi gejala gangguan peredaran periferal, terutamanya disebabkan oleh penurunan tekanan darah.

Berhati-hati harus dilakukan apabila menetapkan ubat kepada pesakit yang mengalami kegagalan buah pinggang yang teruk, asidosis metabolik, dan pentadbiran bersama dengan glikosida jantung.

Pada pesakit yang mengambil beta-blocker, kejutan anaphylactic berlaku dalam bentuk yang lebih teruk. Penggunaan epinefrin dalam dos terapeutik tidak selalu membawa kepada pencapaian kesan klinikal yang diingini semasa mengambil metoprolol. Pesakit yang menghidap pheochromocytoma harus diberi penyekat alfa selari dengan Revelol XL.

Dalam kes pembedahan, pakar bius perlu dimaklumkan bahawa pesakit sedang mengambil Ravelol XL. Ia tidak disyorkan untuk pesakit yang menjalani pembedahan untuk menghentikan rawatan dengan penyekat beta.

Data percubaan klinikal tentang keberkesanan dan keselamatan pada pesakit dengan kegagalan jantung simptom yang stabil (NYHA kelas IV) adalah terhad. Pesakit sedemikian harus dirawat oleh doktor yang mempunyai pengetahuan dan pengalaman khusus.

Pesakit dengan kegagalan jantung bergejala digabungkan dengan infarksi miokardium akut dan angina tidak stabil dikecualikan daripada kajian berdasarkan petunjuk penggunaan yang ditentukan. Keberkesanan dan keselamatan ubat untuk kumpulan pesakit ini belum diterangkan. Penggunaan dalam kegagalan jantung yang tidak stabil dalam peringkat dekompensasi adalah kontraindikasi.

Penarikan dadah secara tiba-tiba harus dielakkan. Sekiranya perlu untuk menghentikan ubat, penarikan harus dilakukan secara beransur-ansur. Dalam kebanyakan pesakit, ubat boleh dihentikan dalam masa 14 hari. Dos ubat dikurangkan secara beransur-ansur, dalam beberapa dos, sehingga dos akhir 25 mg dicapai sekali sehari.

Kehamilan dan penyusuan

Revelol XL tidak boleh digunakan semasa mengandung atau menyusu melainkan manfaat yang dijangkakan kepada ibu melebihi potensi risiko kepada janin dan/atau anak.

Ciri-ciri kesan ubat pada keupayaan memandu kenderaan atau mekanisme yang berpotensi berbahaya

Apabila memandu kenderaan dan terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor, perlu diambil kira bahawa pening dan keletihan mungkin berlaku apabila menggunakan Revelol XL.

Terlebih dos

Gejala: hipotensi arteri, bradikardia sinus teruk, kegagalan jantung, asistol, loya, muntah, bronkospasme, sianosis, hipoglikemia; dalam kes overdosis akut - kehilangan kesedaran, kejutan kardiogenik, blok atrioventricular, koma. Gejala pertama overdosis muncul 20 minit - 2 jam selepas mengambil ubat.

Rawatan: lavage gastrik (jika lavage adalah mustahil dan jika pesakit sedar, muntah boleh disebabkan), pentadbiran penjerap, terapi gejala. Terapi intensif dan pemantauan berhati-hati terhadap parameter peredaran dan pernafasan, fungsi buah pinggang, tahap glukosa darah, dan elektrolit serum diperlukan. Untuk hipotensi arteri yang teruk, bradikardia dan kegagalan jantung yang mengancam - pentadbiran intravena beta-agonis pada selang 2-5 minit atau melalui infusi sehingga kesan yang diingini dicapai atau pentadbiran intravena atropin. Jika tiada kesan positif, dopamine, dobutamine atau norepinephrine digunakan. Pentadbiran glukagon dalam dos 1-10 mg juga mungkin berguna dalam mencapai pembalikan kesan sekatan reseptor beta yang kuat. Dalam kes bradikardia teruk yang tahan terhadap farmakoterapi, implantasi perentak jantung mungkin diperlukan. Untuk bronkospasme, pentadbiran intravena b2-agonis (contohnya, terbutaline). Penawar ini boleh digunakan dalam dos yang melebihi dos terapeutik. Revelol XL tidak boleh dikeluarkan dengan berkesan melalui hemodialisis.

Syarat untuk mendispens daripada farmasi

Atas preskripsi

Pengeluar

Ipca Laboratories Limited, India

48, Kandivili, Ind. harta pusaka,

Ciri-ciri umum. Kompaun:

Sifat farmakologi:

Petunjuk untuk digunakan:

Penting! Kenali rawatan

Arahan penggunaan dan dos:

Ciri-ciri aplikasi:

Kesan sampingan:

Interaksi dengan ubat lain:

Kontraindikasi:

Terlebih dos:

Keadaan penyimpanan:

Simpan pada suhu tidak melebihi 25 °C, di tempat yang kering, terlindung daripada cahaya. Jauhkan daripada kanak-kanak.

Syarat percutian:

Atas preskripsi

Pakej:

7 tablet dalam lepuh; 4 lepuh dalam bungkusan kadbod.
15 tablet dalam lepuh, 2 atau 6 lepuh dalam kotak kadbod.