Natriumthiopental dosis. Natriumthiopental: instructies voor gebruik van poeder

Natriumthiopental is een farmaceutisch medicijn dat wordt gebruikt voor algemene anesthesie en dat ook voor bepaalde andere aandoeningen wordt gebruikt. Speciaal voor lezers van "Popular About Health" zal ik de beschrijving van dit medicijn overwegen.

Dus instructies voor natriumthiopental:

Wat is de samenstelling en vorm van afgifte van Thiopental-natrium??

Het actieve bestanddeel in het farmaceutische product Natriumthiopental wordt vertegenwoordigd door de gelijknamige geneeskrachtige stof, waarvan de hoeveelheid 1000 of 500 milligram per fles is. Er zijn geen hulpstoffen in natriumthiopental.

Het medicijn natriumthiopental is verkrijgbaar in de vorm van een gevriesdroogd hygroscopisch poeder wit-gele kleur, verkocht in flessen van 20 of 10 milliliter. Farmaceutisch medicijn op recept verkrijgbaar.

Wat is het effect van Thiopental-natrium??

Het medicijn natriumthiopental wordt gebruikt als verdovingsmiddel, anticonvulsivum en slaappillen. Het farmaceutische effect van het medicijn is gebaseerd op het vermogen ervan om de periode van sluiting van GABA-afhankelijke kanalen in de synapsen van het centrale zenuwstelsel te verlengen. zenuwstelsel, wat leidt tot hyperpolarisatie van zenuwcelmembranen.

Hyperpolarisatie veroorzaakt een significante toename van de prikkelbaarheidsdrempel van neuronen, wat leidt tot de overheersing van remmingsprocessen ten opzichte van excitatie. Dit fenomeen helpt de krampachtige activiteit van de hersenen te onderdrukken, diepe spierontspanning te ontwikkelen en de activiteit van alle metabolische reacties in het zenuwstelsel te remmen.

Het hypnotiserende effect van het medicijn komt tot uiting in het verkorten van de tijd die nodig is om in slaap te vallen en het voorkomen van spontane nachtelijke drang. Onder invloed van natriumthiopental wordt de patiënt minder gevoelig voor prikkels van buitenaf.

Het overwicht van remmingsprocessen in het zenuwstelsel strekt zich uit tot de meeste hersenstructuren. Zo wordt de activiteit van het ademhalingscentrum onderdrukt door de gevoeligheid ervan te verminderen kooldioxide.

Natriumthiopental is in staat de hartactiviteit te onderdrukken, wat tot uiting komt in een afname van het hartminuutvolume, een langzamere hartslag, een toename van het volume van het veneuze bed en andere cardiotrope effecten.

Bij intraveneuze toediening dringt de werkzame stof snel door in het centrale zenuwstelsel. Het begin van de algemene anesthesie is ongeveer 40 seconden, de duur is minimaal 15 minuten.

De maximale concentraties natriumthiopental worden bepaald in de volgende anatomische structuren: nieren, lever, skeletspieren, vetweefsel. De werkzame stof wordt in de meeste bepaald biologische vloeistoffen bijvoorbeeld moedermelk en vruchtwater.

Natriumthiopental wordt snel gemetaboliseerd in het menselijk lichaam. Na 6 minuten is ten minste 50 procent van de toegediende dosis geëlimineerd. Het is gevoelig voor cumulatie en daarom gaat herhaalde toediening gepaard met langere anesthesie.

Wat zijn de indicaties voor gebruik van Thiopental-natrium??

De indicaties voor natriumthiopental omvatten de volgende gevallen:

Het verstrekken van algemene anesthesie voor chirurgische ingrepen of diagnostische procedures;

Verlichting van epileptische aanvallen;

Preventie van de ontwikkeling van hypoxische aandoeningen van de hersenen tijdens neurologische aandoeningen chirurgische ingrepen.

Het gebruik van natriumthiopental moet onder voortdurend toezicht plaatsvinden ervaren arts en in omstandigheden medische instelling.

Wat zijn de contra-indicaties voor het gebruik van Thiopental-natrium??

Gebruiksinstructies verbieden het gebruik van het medicijn in de onderstaande gevallen:

Intolerantie voor de actieve component;

Astmatische status;

Schokomstandigheden van welke oorsprong dan ook;

Kwaadaardige hypertensie;

Lactatieperiode;

Intoxicatie met narcotische analgetica of alcohol.

Relatieve contra-indicaties Natriumthiopental: ernstige uitputting, koorts, jeugd, bronchiale astma, zwaar cardiovasculair falen, obstructieve longziekten, lever- of nierfalen, ontstekingsziekten van de nasopharynx.

Wat zijn de toepassingen en doseringen van Thiopental-natrium??

De dosering van natriumthiopental wordt bepaald door de indicaties, evenals de leeftijd van de patiënt. Als oplosmiddel mag alleen water voor injectie worden gebruikt. De oplossing wordt onmiddellijk vóór gebruik bereid. Volwassen patiënten krijgen een oplossing van 2 procent voorgeschreven, kinderen - een oplossing van 1 procent.

Voor algemene anesthesie wordt 25-75 mg van het medicijn toegediend. De totale dosis bedraagt ​​200 tot 400 mg. Het medicijn wordt in fracties toegediend, 50-100 mg per minuut, totdat het gewenste effect is bereikt.

Om aanvallen te onderdrukken, wordt intraveneuze toediening van 25-75 mg natriumthiopental voorgeschreven. Om hersenhypoxie te voorkomen - van anderhalf tot 3,5 mg per eenheid lichaamsgewicht van de patiënt.

Natriumthiopental - overdosis drugs

Symptomen van een overdosis natriumthiopental: convulsies, pathologische ademhaling, larynxspasme, afgenomen bloeddruk, ernstige tachycardie, delirium, ademhalings- en hartstilstand.

Het specifieke tegengif is bemegride. Als de ademhaling stopt, is kunstmatige ventilatie van de longen aangewezen. vasoconstrictoren om de bloeddruk te verhogen, correctie verstoringen van de elektrolytenbalans, anticonvulsieve therapie.

Wat zijn de natriumthiopental bijwerkingen ?

Bijwerkingen van natriumthiopental: arteriële hypotensie slaperigheid, spiertrekkingen, hoofdpijn, psychose, misselijkheid, braken, buikpijn, huiduitslag, anafylactische shock, tromboflebitis, roodheid van de huid, spier zwakte.

Hoe natriumthiopental vervangen, welke analogen heeft het medicijn??

Pentotal, Thiopental-KMP zijn analogen van natriumthiopental.

Conclusie

Anesthesie geneeskrachtige stoffen worden alleen gebruikt in een intramurale medische instelling en onder voortdurend toezicht van een ervaren anesthesioloog.

Geneesmiddel voor niet-inhalatie-anesthesie

Werkzame stof

Thiopental-natrium

Vorm, samenstelling en verpakking vrijgeven




Lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening in poedervorm, wit of bijna wit, of geelachtig wit tot bleek groengeel, hygroscopisch.

Flessen met een inhoud van 10 ml (1) - kartonnen verpakkingen.
Flessen met een volume van 10 ml (5) - kartonnen verpakkingen.
Flessen met een volume van 10 ml (10) - kartonnen verpakkingen.
Flessen met een volume van 10 ml (50) - kartonnen verpakkingen.
Flessen met een inhoud van 20 ml (1) - kartonnen verpakkingen.
Flessen met een inhoud van 20 ml (5) - kartonnen verpakkingen.
Flessen met een inhoud van 20 ml (10) - kartonnen verpakkingen.
Flessen met een inhoud van 20 ml (50) - kartonnen verpakkingen.

farmacologisch effect

Verwijst naar de lijst met krachtige stoffen (lijst nr. 1).

Een ultrakortwerkend, niet-inhaleerbaar algemeen anesthesiemiddel, een derivaat van thiobarbituurzuur. Het heeft een uitgesproken hypnotische en zwakke spierontspannende en pijnstillende werking. Vertraagt ​​de openingstijd van GABA-afhankelijke kanalen op het postsynaptische membraan van hersenneuronen, verlengt de tijd waarin chloorionen binnendringen zenuwcel en veroorzaakt hyperpolarisatie van het membraan. Onderdrukt de stimulerende werking van aminozuren (aspartaat en glutamaat). In grote doses, waarbij de GABA-receptoren direct worden geactiveerd, heeft het een GABA-stimulerende werking. Het heeft anticonvulsieve activiteit, verhoogt de drempel van neuronale prikkelbaarheid en blokkeert de geleiding en voortplanting van convulsieve impulsen in de hersenen. Bevordert spierontspanning door polysynaptische reflexen te onderdrukken en de geleiding langs interneuronen te vertragen ruggengraat. Vermindert de intensiteit van metabolische processen in de hersenen. Het heeft een hypnotiserend effect, dat tot uiting komt door het versnellen van het in slaap vallen en het veranderen van de slaapstructuur. Remt (dosisafhankelijk) het ademhalingscentrum en vermindert de gevoeligheid voor kooldioxide. Het heeft een (dosisafhankelijke) cardiodepressieve werking: het verlaagt het bloedvolume en de bloeddruk tijdens een beroerte, minuut. Verhoogt de capaciteit van het veneuze bed, vermindert de bloedstroom in de lever en de glomerulaire filtratiesnelheid. Het heeft een stimulerend effect op de n.vagus en kan laryngospasme en overvloedige slijmafscheiding veroorzaken. Na intraveneuze toediening algemene anesthesie ontwikkelt zich na 30-40 seconden; na rectaal - na 8-10 minuten, gekenmerkt door een korte duur (na toediening van een enkele dosis duurt de algemene anesthesie 10-30 minuten) en ontwaken met enige slaperigheid en retrograde geheugenverlies. Bij herstel uit algemene anesthesie stopt het analgetische effect gelijktijdig met het ontwaken van de patiënt.

Farmacokinetiek

Wanneer het intraveneus wordt toegediend, dringt het snel door in de hersenen, skeletspieren, nieren, lever en andere organen vetweefsel. De aanvangstijd van Cmax ligt binnen 30 seconden (hersenen), 15-30 minuten (spieren). In vetdepots is de concentratie van het medicijn 6-12 keer hoger dan in het bloed. V d -1,7-2,5 l/kg, tijdens de zwangerschap - 4,1 l/kg, bij zwaarlijvige patiënten - 7,9 l/kg. Communicatie met plasma-eiwitten - 76-86%. Dringt door de placentabarrière en wordt uitgescheiden moedermelk.

Het wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd, waarbij inactieve metabolieten worden gevormd. 3-5% van de dosis wordt ontzwaveld tot pentobarbital, een klein deel wordt geïnactiveerd in de nieren en de hersenen.

T1/2 in de distributiefase - 5-9 minuten, in de eliminatiefase - 3-8 uur (mogelijk verlengd tot 10-12 uur; tijdens de zwangerschap - tot 26,1 uur, bij zwaarlijvige patiënten - tot 27,5 uur), in kinderen - 6,1 uur Klaring - 1,6-4,3 ml/kg/min, tijdens de zwangerschap - 286 ml/min. Het wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden door glomerulaire filtratie. Bij herhaalde toediening accumuleert het (geassocieerd met ophoping in vetweefsel).

Indicaties

— algemene anesthesie voor kortdurende chirurgische ingrepen, inleidende en elementaire algemene anesthesie (met aansluitend gebruik van spierverslappers);

- groot epileptische aanvallen(grand mal), status epilepticus;

- preventie van hersenhypoxie (tijdens kunstmatige circulatie, neurochirurgische operaties).

Contra-indicaties

- overgevoeligheid;

- porfyrie, inclusief acuut intermitterend (inclusief een geschiedenis van de patiënt of zijn directe familie);

- intoxicatie met ethanol, narcotische analgetica, slaappillen en medicijnen voor algemene anesthesie;

— astmatische status;

kwaadaardige hypertensie;

- lactatieperiode.

Voorzichtig: chronische obstructieve longziekten, bronchiale astma, uitgesproken overtredingen contractiele functie van het myocard, ernstig cardiovasculair falen, arteriële hypotensie, collaps, hypovolemie, overmatige premedicatie, lever- en/of nierfalen, de ziekte van Addison, myxoedeem, suikerziekte, bloedarmoede, myasthenia gravis, myotonie, spierdystrofie, cachexie, koortssyndroom, ontstekingsziekten van de nasopharynx, zwaarlijvigheid, zwangerschap, kindertijd.

Dosering

Intraveneus langzaam (om collaps te voorkomen), gebruik bij volwassenen 2-2,5% oplossingen (minder vaak 5% oplossing - er wordt een fractionele toedieningstechniek gebruikt); kinderen en verzwakte oudere patiënten - 1% oplossing.

Oplossingen worden onmiddellijk vóór gebruik bereid.

De bereide oplossing moet absoluut transparant zijn. Bij snelle toediening van oplossingen met een concentratie van minder dan 2% kan hemolyse optreden. Vóór toediening wordt premedicatie of metacine uitgevoerd.

Voor volwassenen Voor introductie tot algemene anesthesie: testdosis - 25-75 mg, gevolgd door observatie gedurende 60 seconden voordat de hoofddosis wordt toegediend. Inleidende algemene anesthesie - 200-400 mg (50-100 mg met tussenpozen van 30-40 seconden totdat het gewenste effect is bereikt of eenmaal met een snelheid van 3-5 mg/kg). Voor het handhaven van de anesthesie- 50-100 mg.

Voor verlichting van aanvallen- 75-125 mg IV gedurende 10 minuten; met de ontwikkeling van aanvallen plaatselijke verdoving-125-250 mg gedurende 10 minuten.

Bij hypoxie van de hersenen 1,5-3,5 mg/kg wordt 1 minuut vóór de tijdelijke stilstand van de bloedsomloop toegediend.

Bij nierfunctiestoornis(CC minder dan 10 ml/min) - 75% van de gemiddelde dosis.

De hoogste enkelvoudige dosis van het geneesmiddel voor volwassenen intraveneus is 1 g (50 ml 2% oplossing).

De intraveneuze oplossing dient langzaam te worden toegediend, met een snelheid van niet meer dan 1 ml/min. In eerste instantie wordt gewoonlijk 1-2 ml toegediend en na 20-30 seconden wordt de resterende hoeveelheid toegediend.

Voor kinderen- intraveneus in een stroom, langzaam gedurende 3-5 minuten, eenmaal met een snelheid van 3-5 mg/kg. Vóór inhalatie-anesthesie zonder voorafgaande premedicatie bij pasgeborenen - 3-4 mg/kg, 1-12 maanden - 5-8 mg/kg, 1-12 jaar - 5-6 mg/kg; voor algemene anesthesie bij kinderen met een gewicht van 30-50 kg - 4-5 mg/kg. Onderhoudsdosis - 25-50 mg. U kinderen met verminderde nierfunctie (creatinineklaring minder dan 10 ml/min)- 75% van de gemiddelde dosis. Het gebruik van het medicijn voor basisanesthesie is vooral geïndiceerd bij kinderen met verhoogde nerveuze prikkelbaarheid en bij patiënten met thyrotoxicose.

Bijwerkingen

Van buitenaf van het cardiovasculaire systeem: verlaagde bloeddruk, aritmie, tachycardie, collaps.

Van buitenaf ademhalingssysteem: hoesten, niezen, hypersecretie van bronchiaal slijm, laryngospasme, bronchospasme, pulmonale hypoventilatie, kortademigheid, depressie van het ademhalingscentrum, apneu.

Vanuit het zenuwstelsel : hoofdpijn spiertrekkingen, epileptische aanvallen, verhoogde tonus van de nervus vagus, duizeligheid, lethargie, ataxie, anterograde amnesie, slaperigheid postoperatieve periode angst, vooral bij pijn in de postoperatieve periode; zelden - postoperatieve delirieuze psychose.

Van buitenaf spijsverteringssysteem: hypersalivatie, misselijkheid, braken, buikpijn in de postoperatieve periode.

Allergische reacties: huidhyperemie, huiduitslag, Jeukende huid urticaria, rhinitis, anafylactische shock, zelden - hemolytische anemie met een verminderde nierfunctie (pijn in de onderrug, benen en maag, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, ongewone zwakte, koorts, bleekheid huid).

Ander: hik

Lokale reacties: bij intraveneuze toediening - pijn op de injectieplaats, - tromboflebitis (toediening van oplossingen met een hoge concentratie van het geneesmiddel), vasculaire spasmen en trombose op de injectieplaats, weefselirritatie op de injectieplaats (hyperemie en loslaten van de huid), necrose ; schade aan de zenuwen die de injectieplaats naderen.

Overdosis

Symptomen: depressie van het centrale zenuwstelsel, convulsies, hyperreactiviteit van de spieren, ademhalingsdepressie tot aan apneu, laryngospasme, water- en elektrolytenstoornissen, een duidelijke daling van de bloeddruk, een daling van de totale perifere vasculaire weerstand (het toxische effect van een overdosis begint in de eerste seconden), tachycardie; post-anesthesie delirium. Bij zeer hoge doses: longoedeem, collaps van de bloedsomloop, hartstilstand.

Behandeling: tegengif - bemegride. Als de ademhaling stopt - kunstmatige ventilatie, 100% zuurstof; voor laryngospasme - en 100% zuurstof onder druk; in geval van collaps of een uitgesproken bloeddrukdaling - plasmavervangende oplossingen, toediening van vasopressoren geneesmiddelen en/of geneesmiddelen met positieve inotrope effecten. Voor convulsies - intraveneuze toediening van diazepam; als ze niet effectief zijn, gebruik dan mechanische ventilatie en spierverslappers.

Geneesmiddelinteracties

Gecombineerd gebruik met ethanol en medicijnen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken, leidt tot wederzijdse verbetering farmacologische werking(zowel tot significante depressie van het centrale zenuwstelsel, de ademhalingsfunctie, verhoogd hypotensief effect en de mate van anesthesie); c - verhoogd remmend effect op het centrale zenuwstelsel; met gangioblokkers, diuretica en andere antihypertensiva - versterking hypotensief effect; methotrexaat - verbetering giftig effect de laatste.

Vermindert het effect indirecte anticoagulantia(coumarinederivaten), griseofulvin, anticonceptiva, GCS.

Verbetert het effect van medicijnen die de ontwikkeling van onderkoeling bevorderen. Toont antagonisme met bemegride.

Ketamine verhoogt het risico op lage bloeddruk en ademhalingsdepressie, en verlengt de tijd tot herstel van algemene anesthesie.

Geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren (probenecide) en H1-histamineblokkers versterken het effect; aminofylline, analeptica, sommige antidepressiva - verzwakken.

Diazoxide verhoogt het risico op lage bloeddruk.

Farmaceutisch onverenigbaar met antibiotica (amikacine, benzylpenicilline, cefapirine), anxiolytica (kalmeringsmiddelen), spierverslappers (suxamethonium, tubocurarine), narcotische analgetica (codeïne, morfine), efedrine, epinefrine, dipyridamol, chloorpromazine, ketamine, atropine, scopolamine en tubocurarinechloride (mag niet in één spuit worden gemengd en via één naald worden toegediend met zure oplossingen).

speciale instructies

Alleen te gebruiken op een gespecialiseerde afdeling door anesthesiologen-reanimatieapparaten, als er geld beschikbaar is om de hartactiviteit in stand te houden en de doorgankelijkheid te garanderen luchtwegen, kunstmatige ventilatie longen. Houd er rekening mee dat het bereiken en behouden van algemene anesthesie met de vereiste diepte en duur afhangt van zowel de hoeveelheid geneesmiddel als de individuele gevoeligheid van de patiënt ervoor.

Bij ontstekingsziekten bovenste luchtwegen, is het geïndiceerd om de openheid van de bovenste luchtwegen te garanderen, tot aan tracheale intubatie.

Onbedoelde intra-arteriële injectie veroorzaakt onmiddellijke spasmen van het bloedvat, vergezeld van een verminderde circulatie distaal van de injectieplaats (trombose van het hoofdvat met daaropvolgende ontwikkeling van necrose en gangreen is mogelijk). Het eerste teken ervan bij bewuste patiënten: klachten van een branderig gevoel dat zich langs de slagader verspreidt; bij patiënten onder algemene anesthesie zijn de eerste symptomen voorbijgaande bleekheid, vlekkerige cyanose of donkere verkleuring van de huid.

Behandeling: stop de toediening; injecteer een heparine-oplossing intra-arterieel in de laesieplaats, gevolgd door antistollingstherapie; glucocorticosteroïde-oplossing gevolgd door systemische therapie; een sympathisch blok of een brachiaal blok uitvoeren zenuwplexus(intra-arteriële toediening van opgerold product).

In geval van chemische irritatie van weefsels (geassocieerd met hoge waarde pH van de oplossing (10-11) Als de oplossing onder de huid komt, injecteer dan om het infiltraat snel op te lossen plaatselijke verdoving en opwarming uitvoeren (activering van de lokale bloedcirculatie). Een teken van extravasatie is onderhuidse zwelling.

In het geval van intraveneuze jettoediening aan kinderen jonger dan 18 jaar is zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt noodzakelijk om symptomen van ademhalingsdepressie, hemolyse, verlaagde bloeddruk en extravasatie onmiddellijk te kunnen identificeren.

Het verdovende effect is onbetrouwbaar bij alcoholmisbruikers.

De dosis moet worden verlaagd bij patiënten die digoxine en diuretica gebruiken; bij patiënten die morfine kregen als premedicatie, evenals na toediening van atropine en diazepam.

Premedicatie - elk van de algemeen aanvaarde geneesmiddelen, met uitzondering van fenothiazinederivaten.

Tijdens langdurige anesthesie, wanneer het hypnotische effect veroorzaakt door natriumthiopental behouden blijft intraveneus gebruik verdovingsmiddelen lang acteren en/of inhalatie-anesthetica, vanwege het gevaar van een cumulatief effect mag de dosis natriumthiopental niet hoger zijn dan 1 g.

Kan worden gebruikt in combinatie met spierverslappers, mits kunstmatige ventilatie.

Natriumthiopental heeft geen invloed op de tonus van de zwangere baarmoeder. Na intraveneuze toediening wordt de maximale concentratie in de navelstreng na 2-3 minuten waargenomen. Maximaal toegestane dosis- 250 mg. Bij gebruik bij verloskundige en gynaecologische chirurgie kan het bij pasgeborenen depressie van het centraal zenuwstelsel veroorzaken.

Zwangerschap en borstvoeding

Gebruik het geneesmiddel bij zwangere vrouwen alleen als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Het medicijn is gecontra-indiceerd tijdens borstvoeding.

Gebruik in de kindertijd

Met voorzichtigheid gebruiken bij kinderen.

Voor kinderen - intraveneus in een stroom, langzaam gedurende 3-5 minuten, eenmaal met een snelheid van 3-5 mg/kg. Vóór inhalatie-anesthesie zonder voorafgaande premedicatie bij pasgeborenen - 3-4 mg/kg, 1-12 maanden - 5-8 mg/kg, 1-12 jaar - 5-6 mg/kg; voor algemene anesthesie bij kinderen met een gewicht van 30-50 kg - 4-5 mg/kg. Onderhoudsdosis - 25-50 mg. Bij kinderen met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring minder dan 10 ml/min) - 75% van de gemiddelde dosis. Het gebruik van het medicijn voor basisanesthesie is vooral geïndiceerd bij kinderen met verhoogde nerveuze prikkelbaarheid

Anesthesiologie

Codeer in 1C

Naam

Poeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening 0,5 g, 1,0 g

Residu-opslageenheid

Farmacotherapeutische groep

middelen voor algemene anesthesie zonder inhalatie. Het medicijn behoort tot lijst nr. 1 van krachtige stoffen van het Permanent Comité voor Drugscontrole van het Ministerie van Volksgezondheid van de Russische Federatie.

Handelsnaam

Natriumthiopental

Internationale niet-eigendomsnaam

Natriumthiopental

Doseringsvorm

Poeder voor de bereiding van oplossing voor intraveneuze toediening

Verbinding

Werkzame stof: natriumthiopental - 0,5 g, 1 g.

ATX-code

Farmacologische eigenschappen

Farmacodynamiek

Een ultrakortwerkend, niet-inhaleerbaar algemeen anesthesiemiddel, een derivaat van thiobarbituurzuur. Het heeft een uitgesproken hypnotiserende, enigszins spierverslappende en zwakke pijnstillende werking. Vertraagt ​​de openingstijd van GABA-afhankelijke kanalen op het postsynaptische membraan van hersenneuronen, verlengt de tijd waarin chloorionen de zenuwcel binnendringen en veroorzaakt hyperpolarisatie van het membraan. Onderdrukt de stimulerende werking van aminozuren (aspartaat en glutamaat). In grote doses, waarbij de GABA-receptoren direct worden geactiveerd, heeft het een GABA-stimulerende werking. Het heeft anticonvulsieve activiteit, verhoogt de drempel van neuronale prikkelbaarheid en blokkeert de geleiding en verspreiding van convulsieve impulsen door de hersenen. Bevordert spierontspanning door polysynaptische reflexen te onderdrukken en de geleiding langs interneuronen van het ruggenmerg te vertragen. Vermindert de intensiteit van metabolische processen in de hersenen, het gebruik van glucose en zuurstof door de hersenen. Het heeft een hypnotiserend effect, dat tot uiting komt door het versnellen van het in slaap vallen en het veranderen van de slaapstructuur. Remt (dosisafhankelijk) het ademhalingscentrum en vermindert de gevoeligheid voor kooldioxide. Het heeft een (dosisafhankelijke) cardiodepressieve werking: het verlaagt het slagvolume, het minuutbloedvolume en de bloeddruk. Verhoogt de capaciteit van het veneuze systeem, vermindert de bloedstroom in de lever en de glomerulaire filtratiesnelheid. Het heeft een stimulerend effect op de n.vagus en kan laryngospasme en overvloedige slijmafscheiding veroorzaken. Na intraveneuze toediening ontwikkelt zich binnen 30-40 seconden algemene anesthesie; na rectaal - na 8-10 minuten, gekenmerkt door een korte duur (na toediening van een enkele dosis duurt de algemene anesthesie 10-30 minuten) en ontwaken met enige slaperigheid en retrograde geheugenverlies. Bij herstel uit algemene anesthesie stopt het analgetische effect gelijktijdig met het ontwaken van de patiënt.

Farmacokinetiek

Wanneer het intraveneus wordt toegediend, dringt het snel door in de hersenen, skeletspieren, nieren, lever en vetweefsel. De tijd voor maximale concentratie is binnen 30 seconden (hersenen), 15-30 minuten (spieren). In vetdepots is de concentratie van het medicijn 6-12 keer hoger dan in bloedplasma. Distributievolume - 1,7-2,5 l/kg, tijdens de zwangerschap - 4,1 l/kg, bij zwaarlijvige patiënten - 7,9 l/kg. Communicatie met plasma-eiwitten - 76-86%. Dringt door de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk. Het wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd, waarbij inactieve metabolieten worden gevormd. 3-5% van de dosis wordt ontzwaveld tot pentobarbital, een klein deel wordt geïnactiveerd in de nieren en de hersenen. De halfwaardetijd in de distributiefase is 5-9 minuten, in de eliminatiefase - 3-8 uur (mogelijk verlengd tot 10-12 uur; tijdens de zwangerschap - tot 26,1 uur, bij zwaarlijvige patiënten - tot 27,5 uur), bij kinderen - 6,1 uur Klaring - 1,6-4,3 ml/kg/min, tijdens de zwangerschap - 286 ml/min. Het wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden door glomerulaire filtratie. Bij herhaalde toediening accumuleert het (geassocieerd met ophoping in vetweefsel).

Gebruiksaanwijzingen

Algemene anesthesie voor kortdurende chirurgische ingrepen, inleidende en basale algemene anesthesie (gevolgd door het gebruik van analgetica en spierverslappers).
Grand mal-aanvallen, status epilepticus, toegenomen intracraniële druk, preventie van cerebrale hypoxie (tijdens kunstmatige circulatie, halsslagader-endarteriëctomie, neurochirurgische operaties aan hersenvaten), medicijnanalyse en medicijnsynthese in de psychiatrie.

Contra-indicaties

Verhoogde gevoeligheid naar de componenten van het medicijn; porfyrie, inclusief acuut intermitterend (inclusief een voorgeschiedenis van de patiënt of zijn directe familie); ziekten die een contra-indicatie zijn voor algemene anesthesie; intoxicatie met ethanol, narcotische analgetica, slaappillen en medicijnen voor algemene anesthesie; shock, status astmaticus, kwaadaardige hypertensie, zwangerschap, borstvoeding.

Gebruik tijdens de zwangerschap

Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.
Het wordt aanbevolen om te stoppen borstvoeding schrijf indien nodig het medicijn voor.

Aanwijzingen voor gebruik en doseringen

Intraveneus langzaam (om collaps te voorkomen) worden bij volwassenen 2-2,5% oplossingen gebruikt (minder vaak 5% oplossing - er wordt een fractionele toedieningstechniek gebruikt); kinderen en verzwakte oudere patiënten - 1% oplossing.
Oplossingen worden onmiddellijk vóór gebruik bereid met steriel water voor injectie. De bereide oplossing moet absoluut transparant zijn. Bij snelle toediening van oplossingen met een concentratie van minder dan 2% kan hemolyse optreden. Vóór toediening wordt premedicatie met atropine of metacine uitgevoerd.
Volwassenen voor introductie in algemene anesthesie: testdosis - 25-75 mg, gevolgd door observatie gedurende 60 seconden voordat de hoofddosis wordt toegediend. Inleidende algemene anesthesie - 200-400 mg (50-100 mg met tussenpozen van 30-40 seconden totdat het gewenste effect is bereikt of eenmaal met een snelheid van 3-5 mg/kg). Om de anesthesie te behouden - 50-100 mg.
Om aanvallen te verlichten - 75-125 mg intraveneus gedurende 10 minuten; ontwikkeling van aanvallen met lokale anesthesie - 125-250 mg gedurende 10 minuten.
In geval van hersenhypoxie wordt 1,5-3,5 mg/kg toegediend gedurende 1 minuut totdat de bloedcirculatie tijdelijk stopt.
Narcoanalyse - 100 mg gedurende 1 minuut. Nodig de patiënt uit om langzaam van 100 naar 1 te tellen. Onderbreek de toediening van thiopental onmiddellijk voordat u in slaap valt. De patiënt moet halfwakker blijven en vragen kunnen beantwoorden.
In geval van een verminderde nierfunctie (creatinineklaring minder dan 10 ml/min) - 75% van de gemiddelde dosis.
De hoogste enkelvoudige dosis van het geneesmiddel voor volwassenen intraveneus is 1 g (50 ml 2% oplossing).
De oplossing dient langzaam intraveneus te worden toegediend, met een snelheid van niet meer dan 1 ml/min. In eerste instantie wordt gewoonlijk 1-2 ml toegediend en na 20-30 seconden wordt de resterende hoeveelheid toegediend.
Voor kinderen - intraveneus in een stroom, langzaam gedurende 3-5 minuten, eenmaal met een snelheid van 3-5 mg/kg. Vóór inhalatie-anesthesie zonder voorafgaande premedicatie bij pasgeborenen - 3-4 mg/kg, 1-12 maanden - 5-8 mg/kg, 1-12 jaar - 5-6 mg/kg; voor algemene anesthesie bij kinderen met een gewicht van 30-50 kg - 4-5 mg/kg. Onderhoudsdosis - 25-50 mg. Bij kinderen met een verminderde nierfunctie (creatinineklaring minder dan 10 ml/min) - 75% van de gemiddelde dosis.

Bijwerking

Van het cardiovasculaire systeem: verlaagde bloeddruk, aritmie, tachycardie, collaps.
Vanuit het ademhalingssysteem: hoesten, niezen, hypersecretie van bronchiaal slijm, laryngospasme, bronchospasme, pulmonale hypoventilatie, kortademigheid, depressie van het ademhalingscentrum, apneu.
Vanuit het zenuwstelsel: hoofdpijn, spiertrekkingen, epileptische aanvallen, verhoogde tonus van de n.vagus, duizeligheid, lethargie, ataxie, anterograde amnesie, slaperigheid in de postoperatieve periode, angst, vooral met pijn in de postoperatieve periode, zelden - postoperatieve delirium psychose (pijn in de rug, angst, verwarring, agitatie, hallucinaties, rusteloosheid, syndroom rusteloze benen), radiale zenuwverlamming.
Vanuit het spijsverteringsstelsel: hypersalivatie, misselijkheid, braken, buikpijn in de postoperatieve periode.
Allergische reacties: blozen van de huid, huiduitslag, jeuk, urticaria, rhinitis, anafylactische shock, zelden - hemolytische anemie met verminderde nierfunctie (pijn in de onderrug, benen en maag, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, ongebruikelijke zwakte, koorts, bleek huid ).
Anders: hikken.
Lokale reacties: bij intraveneuze toediening - pijn op de injectieplaats, tromboflebitis (toediening van oplossingen met een hoge concentratie van het geneesmiddel), vasculaire spasmen en trombose op de injectieplaats, weefselirritatie op de injectieplaats (hyperemie en loslaten van de huid) , necrose; schade aan de zenuwen die de injectieplaats naderen.

Overdosis

Gebruik met andere medicijnen

Symptomen: depressie van het centrale zenuwstelsel, convulsies, hyperreactiviteit van de spieren, ademhalingsdepressie tot aan apneu, laryngospasme, water- en elektrolytenstoornissen, duidelijke daling van de bloeddruk, daling van de totale perifere vasculaire weerstand (toxische effecten bij overdosering beginnen in de eerste seconden), tachycardie; post-anesthesie delirium. Bij zeer hoge doses: longoedeem, collaps van de bloedsomloop, hartstilstand.
Behandeling: tegengif - bemegride. Als de ademhaling stopt - kunstmatige ventilatie, 100% zuurstof; voor laryngospasme - spierverslappers en 100% zuurstof onder druk; in geval van collaps of een uitgesproken bloeddrukdaling - plasmavervangende oplossingen, toediening van vasopressoren en/of geneesmiddelen met een positief inotroop effect. Voor convulsies - intraveneuze toediening van diazepam; als ze niet effectief zijn - kunstmatige ventilatie en spierverslappers.

speciale instructies

Uitsluitend te gebruiken op een gespecialiseerde afdeling door anesthesiologen en beademingsapparaten, met de beschikbaarheid van middelen om de hartactiviteit op peil te houden en de openheid van de luchtwegen te garanderen, en kunstmatige ventilatie. Houd er rekening mee dat het bereiken en behouden van algemene anesthesie met de vereiste diepte en duur afhangt van zowel de hoeveelheid geneesmiddel als de individuele gevoeligheid van de patiënt ervoor.
Voor ontstekingsziekten van de bovenste luchtwegen is het geïndiceerd om de openheid van de bovenste luchtwegen te garanderen, tot aan tracheale intubatie.
Onbedoelde intra-arteriële injectie veroorzaakt onmiddellijke spasmen van het bloedvat, vergezeld van een verminderde circulatie distaal van de injectieplaats (trombose van het hoofdvat met daaropvolgende ontwikkeling van necrose en gangreen is mogelijk). Het eerste teken ervan bij bewuste patiënten: klachten van een branderig gevoel dat zich langs de slagader verspreidt; bij patiënten onder algemene anesthesie zijn de eerste symptomen voorbijgaande bleekheid, vlekkerige cyanose of donkere verkleuring van de huid.
Behandeling: stop de toediening, injecteer intra-arteriële heparine-oplossing op de laesieplaats, gevolgd door antistollingstherapie; glucocorticosteroïde-oplossing gevolgd door systemische therapie; een sympathisch blok of een brachiaal plexusblok uit te voeren (intra-arteriële toediening van procaïne).
In geval van chemische irritatie van weefsels (geassocieerd met een hoge pH-waarde van de oplossing (10-11), als de oplossing onder de huid komt, wordt, om het infiltraat snel op te lossen, een plaatselijke verdoving toegediend en wordt opwarming uitgevoerd ( activering van de lokale bloedcirculatie).
Een teken van extravasatie is onderhuidse zwelling.
In het geval van intraveneuze jettoediening aan kinderen jonger dan 18 jaar is zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt noodzakelijk om symptomen van ademhalingsdepressie, hemolyse, verlaagde bloeddruk en extravasatie onmiddellijk te kunnen identificeren.
Het verdovende effect is onbetrouwbaar bij ethanolmisbruikers.
De dosis moet worden verlaagd bij patiënten die digoxine en diuretica gebruiken; bij patiënten die morfine kregen als premedicatie, evenals na toediening van atropine en diazepam.
Premedicatie - elk van de algemeen aanvaarde geneesmiddelen, met uitzondering van fenothiazinederivaten.
Tijdens langdurige anesthesie, wanneer het hypnotische effect veroorzaakt door natriumthiopental in stand wordt gehouden door intraveneus gebruik van langwerkende anesthetica en/of inhalatie-anesthetica, mag de dosis natriumthiopental vanwege het gevaar van een cumulatief effect niet hoger zijn dan 1 g.
Kan worden gebruikt in combinatie met spierverslappers, mits kunstmatige ventilatie.
Verhoogt de tonus van de nervus vagus, dus vóór gebruik moet een adequate dosis atropine worden toegediend. Onmiddellijk na het begin van de algemene anesthesie is het noodzakelijk om de openheid van de luchtwegen te garanderen. Er kan gewenning ontstaan.
Thiopental heeft geen invloed op de tonus van de zwangere baarmoeder. Na intraveneuze toediening wordt de maximale concentratie in de navelstreng na 2-3 minuten waargenomen. De maximaal toegestane dosis is 250 mg. Bij gebruik bij verloskundige en gynaecologische chirurgie kan het bij pasgeborenen een depressie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken.

Onder een verscheidenheid aan slaappillen en verdovende pijnstillers speciale plaats bezet “Natriumthiopental”. Instructies voor het gebruik van deze serieuze krachtig medicijn interesseert veel patiënten. Wat is dit farmacologische middel? In welke gevallen is de benoeming gerechtvaardigd? Wat is het werkingsmechanisme van “Natriumthiopental” en hoe moet het worden gebruikt? Kan het medicijn bijwerkingen veroorzaken en wat te doen bij een overdosis? De antwoorden op deze vragen worden gegeven door de instructies voor het gebruik van natriumthiopental.

Kort over het medicijn

Voordat u het medicijn koopt, moet u van uw arts een recept voor “Natriumthiopental” krijgen. Latijns. Dit product heeft een sterke verdovende werking, dus het kan niet zonder doktersrecept worden gekocht.

Wat is het medicijn? Op de farmacologische markt wordt het verkocht in de vorm van een licht hygroscopisch poeder, waaruit een oplossing voor intraveneuze toediening kan worden bereid. Het poeder, één of een halve gram, is verpakt in glazen flesjes met een inhoud van tien of twintig milliliter.

Kort over de compositie

De actieve component van wat ons interesseert farmacologisch middel is de stof met dezelfde naam - Thiopental-natrium. Dit is precies hoe de naam in het Latijn in het recept voor “Sodium Thiopental” zal worden geschreven.

Het actieve bestanddeel is een derivaat van barbituurzuur. Gebruikt als Hoe wordt het gewenste effect van het medicijn bereikt?

Impact op het lichaam

Wat gebeurt er als het medicijn in het bloed komt? Hoe beïnvloedt het menselijk lichaam“Natriumthiopental”? Farmacologische groep Dit medicijn is een anesthesie voor intraveneuze toediening met een kortwerkend algemeen anesthetisch en hypnotisch effect.

In de bloedbaan terechtkomen, werkzame stof onderdrukt het ademhalingssysteem en het myocardium zelf. Als gevolg van dit effect nemen geleidelijk de bloeddruk en de hartslag van de patiënt af en wordt spierontspanning gevoeld.

“Natriumthiopental” vertraagt ​​de opening van kanalen die afhankelijk zijn van de blootstelling gamma-aminoboterzuur, en verlengt ook de tijd waarop chloorionen de zenuwcel binnendringen. Het medicijn vermindert ook het stimulerende effect van aminozuren zoals glutamaat en aspartaat.

Het is opmerkelijk dat de medicatie waarin we geïnteresseerd zijn een anticonvulsief effect heeft. Dit wordt bereikt door de drempel van neuronale prikkelbaarheid te verhogen en de geleiding en voortplanting van krampachtige impulsen door de hersenen te blokkeren. Het medicijn vermindert ook de intensiteit van sommige processen in de hersenen.

Hoe lang duurt het voordat natriumthiopental effect heeft? Bij intraveneuze toediening begint het medicijn binnen dertig seconden te werken, en bij rectaal gebruik na acht tot tien minuten.

Hoe lang is de medicatie houdbaar? Zoals uit de instructies blijkt, varieert de duur van de anesthesie tussen twintig en dertig minuten. Na deze periode wordt de patiënt wakker. Volgens de instructies veroorzaakt "Sodium Thiopental" geen slaperigheid na het ontwaken. De duur van het analgetische effect eindigt op het moment dat de patiënt weer bij bewustzijn komt.

Farmacokinetische kenmerken

Bij intraveneuze toediening dringt het medicijn in veertig tot zestig seconden via de bloedbaan door tot in de hersenen, het vetweefsel, de lever, de skeletspieren en de nieren. Doordat de werkzame stof zich snel door alle weefsels van het lichaam verspreidt, verdwijnt de werking vrij snel.

De plasma-eiwitbinding van het medicijn bedraagt ​​gemiddeld tachtig procent. Met een enkele toediening, halfwaardetijd werkzame stof schommelt tussen drie en acht uur. Bij kinderen dit proces Het gaat het snelst voorbij - iets meer dan een uur. Deze periode neemt toe bij vrouwen die een baby dragen (tot 26 uur) en bij mensen die lijden aan obesitas (ongeveer 27 uur).

Het voor ons interessante medicijn wordt gemetaboliseerd in de lever en via de nieren uitgescheiden. Het is opmerkelijk dat het medicijn een cumulatief effect heeft. Dit is mogelijk bij herhaalde toediening van anesthesie. In dit geval hoopt “natriumthiopental” zich op in vetweefsel.

In welke gevallen is het gerechtvaardigd om deze verdoving voor te schrijven?

Indicaties voor gebruik van het medicijn

Meestal wordt het medicijn voor de korte termijn voorgeschreven chirurgische ingrepen als algemene anesthesie. In sommige gevallen fungeert het medicijn als een inleidende of basisanesthesie. Dat wil zeggen dat het na toediening nodig zal zijn om andere, krachtigere medicijnen te gebruiken voor anesthesie of pijnverlichting.

In sommige gevallen kan natriumthiopental worden gebruikt om een ​​patiënt met status epilepticus of verhoogde intracraniale druk te behandelen. Soms worden injecties voorgeschreven om hersenhypoxie te voorkomen. Dit is meestal gerechtvaardigd tijdens neurochirurgische operaties uitgevoerd op hersenvaten, tijdens kunstmatige circulatie of

Natuurlijk heeft het medicijn ook contra-indicaties.

Wanneer mag u het medicijn niet gebruiken?

Onder de belangrijkste contra-indicaties van het medicijn noteren artsen ernstige pathologieën van de nieren en lever, diabetes mellitus, bronchiale astma, collaps, ernstige uitputting van het lichaam, ontstekingsziekten van de nasopharynx, koorts, acute aandoeningen bloedcirculatie, aanvallen van acute porfyrie in de anamnese, zowel bij de patiënt zelf als bij zijn familieleden.

Bovendien mag dit medicijn niet worden gebruikt als anesthesie voor vrouwen die borstvoeding geven, en ook niet voor patiënten bij wie natriumthiopental-intolerantie of -intoxicatie is vastgesteld. van verschillende afkomst(door verhoogde doses alcohol, slaappillen, pijnstillers, enz.).

Het wordt aanbevolen om dit medicijn met voorzichtigheid voor te schrijven aan zwangere vrouwen, kinderen jonger dan twaalf jaar, evenals mensen die lijden aan bloedarmoede, spierdystrofie, chronische obstructieve ziekten van de luchtwegen, zwaarlijvigheid, ernstige ziekten van het cardiovasculaire systeem (falen, hartziekten) enzovoort.

Naast contra-indicaties heeft het medicijn een aantal bijwerkingen, die in de volgende subkop zullen worden besproken.

Negatieve reacties op medicijnen

Voor gebruik dit hulpmiddel als anesthesie zal de behandelende arts de patiënt vertrouwd maken met mogelijke negatieve manifestaties die kunnen voortvloeien uit het gebruik van natriumthiopental.

Allereerst we praten over over duizeligheid en lethargie, evenals geheugenstoornissen. Deze symptomen worden het vaakst waargenomen in de postoperatieve periode na het gebruik van anesthesie. Dit komt door een dosisafhankelijke depressie van het centrale zenuwstelsel. Wat zeggen patiënten over het gebruik van natriumthiopental? In recensies over dit medicijn mensen merken op dat ze dit tegenkwamen onaangename verschijnselen zoals toevallen, spiertrekkingen, slaperigheid en angst. Heel zelden hadden patiënten er last van negatieve reacties tot anesthesie, zoals hallucinaties, rugpijn, verwarring, enzovoort.

Volgens patiëntbeoordelingen maakten ze zich na gebruik van het medicijn ook zorgen over onderbrekingen in het hartritme, lage bloeddruk en instorting.

Het ademhalingssysteem kan negatief reageren op het gebruik van anesthesie met bronchospasmen, ademhalingsmoeilijkheden, niezen of hoesten.

Na gebruik van het medicijn kan een persoon buikpijn, misselijkheid en braken ervaren.

Naast andere onaangename symptomen merken patiënten huiduitslag, netelroos, roodheid van de opperhuid en de hik op.

Direct na toediening van het medicijn kan een persoon pijn of een brandend gevoel op de injectieplaats, roodheid van de huid in het injectiegebied, vervelling en vasculaire spasmen ervaren.

Hoe moet een verdovingsmiddel worden gebruikt om het aantal en de ernst van de bovengenoemde symptomen te minimaliseren?

Algemene informatie

Zoals hierboven vermeld, wordt het medicijn intraveneus toegediend. De manipulatie moet zeer zorgvuldig en langzaam worden uitgevoerd. Injecties worden alleen uitgevoerd in gespecialiseerde omstandigheden, dat wil zeggen binnen de muren medische instellingen, waar de noodzakelijke apparaten voor het in stand houden van de hartactiviteit en ademhaling zich bevinden.

Kinderen mogen het medicijn rectaal gebruiken, dat wil zeggen de oplossing in het rectum injecteren.

Wat is de vereiste dosis natriumthiopental om anesthesie van hoge kwaliteit te bieden? Volgens de gebruiksaanwijzing krijgen volwassenen een oplossing van 2-2,5% voorgeschreven, maar in sommige gevallen kan de dosering worden verhoogd tot vijf procent. Oudere patiënten, verzwakte mensen en kinderen krijgen een oplossing van één procent.

Hoe "Natriumthiopental" verdunnen tot de vereiste dosering?

Het poeder wordt verdund met speciaal steriel water voor injectie, een glucose-oplossing van vijf procent, of zoute oplossing natriumchloride. Het bereide product moet na verdunning onmiddellijk worden gebruikt. Het is onaanvaardbaar om het te bewaren of te bevriezen.

Om een ​​oplossing van vijf procent te bereiden, moet u één gram poeder verdunnen in twintig milliliter injectiewater. Om 1,25% van het medicijn te bereiden, wordt aanbevolen om veertig milliliter water toe te voegen aan 0,5 gram poeder.

Hoe verloopt het veredelingsproces? Alles is heel eenvoudig.

De benodigde hoeveelheid vloeistof wordt in de spuit opgezogen en vervolgens aan de fles met het poeder toegevoegd, waarna alles grondig wordt gemengd door de container met het medicijn krachtig te schudden. Het medicijn moet volledig oplossen en transparant worden, anders kan het niet worden gebruikt.

Specifieke dosering

Laten we het nu hebben over specifieke doseringen van het medicijn die door een anesthesioloog kunnen worden voorgeschreven. Als anesthesie voor volwassenen wordt in de eerste fase van de anesthesie een testhoeveelheid van het medicijn toegediend - ongeveer 25-75 milligram. Vervolgens wordt na een minuut de zogenaamde hoofddosis toegediend met een snelheid van drie tot vijf milligram medicatie per kilogram lichaamsgewicht van de patiënt. Gemiddeld is dit tweehonderd tot vierhonderd milligram medicatie. Meestal wordt deze dosering in twee tot vier keer verdeeld en elke dertig tot veertig seconden in een ader geïnjecteerd totdat het gewenste effect is bereikt.

Zoals hierboven vermeld, wordt "natriumthiopental" echter niet alleen als anesthesie gebruikt. Voor de behandeling van complexe specifieke aandoeningen wordt het medicijn voorgeschreven in de volgende doseringen:

  • Voor cuppen hartinfarct In tien minuten wordt 75-125 milligram medicatie toegediend.
  • Om aanvallen te verlichten die optreden tijdens lokale anesthesie, wordt ook 125-250 milligram gedurende tien minuten voorgeschreven.
  • In het geval van hersenhypoxie wordt het medicijn dat voor ons van belang is, toegediend met een snelheid van 1,5-3,5 milligram per kilogram van het gewicht van de patiënt. De injectie wordt gedurende een minuut uitgevoerd totdat een tijdelijke stop van de bloedcirculatie begint.
  • In sommige gevallen kan het medicijn worden gebruikt voor medicijnanalyse, wanneer iemand erin wordt geïnjecteerd halfbewuste toestand zodat hij de nodige vragen kan beantwoorden. In dergelijke situaties wordt honderd milligram natriumthiopental gedurende één minuut toegediend totdat de gewenste toestand is bereikt.

Kinderen en het medicijn

Hoewel ze proberen het medicijn niet te gebruiken om kleine patiënten te behandelen, wordt het medicijn, als anesthesie nodig is, voorgeschreven in een dosering van drie tot vijf milligram per kilogram gewicht. Het medicijn wordt één keer intraveneus toegediend als een bolus gedurende drie tot vijf minuten. Deze dosering geldt voor baby's tot één jaar oud.

Kinderen van één tot twaalf jaar krijgen het medicijn toegediend in een hoeveelheid van vijf tot acht milligram per kilogram lichaamsgewicht.

Een vijf procent oplossing van natriumthiopental wordt rectaal voorgeschreven. De dosering van het geneesmiddel wordt als volgt berekend: 0,04-0,05 gram per levensjaar van een kleine patiënt (als de leeftijd van het kind niet ouder is dan drie tot zeven jaar).

Waarschuwingen voor gebruik

Omdat "Sodium Thiopental" een serieuze zaak is krachtig medicijn Voor narcose mag de toediening ervan alleen worden uitgevoerd door professionals op basis van het voorschrift van een anesthesioloog. De specialist beslist niet alleen op basis van duur en diepgang over de dosering van de medicatie noodzakelijke anesthesie, evenals de individuele gevoeligheid van de patiënt.

Het medicijn kan alleen intraveneus worden toegediend. Als de oplossing in de slagader terechtkomt, kan dit trombose van het vat, necrose en zelfs gangreen veroorzaken.

Hoe op tijd vaststellen dat het medicijn in de slagader is terechtgekomen? Dit kan worden gedetecteerd als de bij bewustzijn zijnde patiënt klaagt over een branderig gevoel in het vat. Als er iemand binnen is bewusteloos dan zal onjuiste toediening van anesthesie worden aangegeven door verdonkering van de epidermis, voorbijgaande bleekheid of vlekkerige cyanose. In dit geval is het noodzakelijk om de manipulatie dringend te stoppen en een heparine-oplossing in het getroffen gebied te injecteren. Anticoagulantia en blokkade van de brachiale plexus moeten ook worden uitgevoerd.

Als het medicijn onder de huid komt, is het noodzakelijk om een ​​plaatselijke verdoving toe te dienen en het oppervlak van de epidermis te verwarmen. Dit activeert de bloedcirculatie en draagt ​​bij aan de resorptie van het infiltraat.

Bij het voorschrijven van het medicijn moet er rekening mee worden gehouden dat mensen die aan alcoholisme lijden moeilijk op de effecten kunnen reageren, waardoor het verdovende effect van korte duur kan zijn.

Tijdens de werking van het medicijn, dat wil zeggen de toediening van algemene anesthesie, is het noodzakelijk om de toegang van de patiënt tot zuurstof te garanderen.

Bij gebruik van het medicijn in medicinale doeleinden Je moet je ervan bewust zijn dat het verslavend is.

Overdosis verdovingsmiddel

Dit gebeurt zeer zelden, maar het is toch belangrijk om te weten onaangename symptomen die gepaard gaat met de toediening van een te hoge dosis van het geneesmiddel. Waar moet u op letten?

Allereerst kan de patiënt een scherpe daling van de bloeddruk, tachycardie, ademhalingsdepressie en bronchospasme ervaren. Zelfs longoedeem en hartstilstand zijn mogelijk.

In dergelijke gevallen is het, zoals ervaren anesthesiologen zeggen, belangrijk om onmiddellijk bemegride toe te dienen, de antipode van natriumthiopental. Om ongewenste symptomen te elimineren, wordt passende therapie gebruikt. Als de ademhaling bijvoorbeeld stopt, wordt zuurstof of kunstmatige beademing voorgeschreven, als er stuiptrekkingen zijn, wordt diazepam toegediend, enzovoort. In bepaalde uitzonderlijke gevallen Spierverslappers kunnen nodig zijn.

Interactie met andere medicijnen

Volgens de instructies kan "Natriumthiopental" het effect van anticonceptiva, coumarinederivaten (indirecte anticoagulantia), glucocorticosteroïden en griseofulvin verminderen. U mag dit medicijn absoluut niet innemen met spierverslappers, ascorbinezuur, atropine, antibiotica, kalmerende middelen, tubocurarinechloride, scopolamine, efedrine enzovoort.

Als een verdovingsmiddel samen met antihypertensiva of diuretica wordt gebruikt, is dit mogelijk Scherpe afname druk. Dit is ook mogelijk met parallelle toediening van het voor ons interessante medicijn en diazoxide.

Het gebruik van antidepressiva en analeptica vermindert de werking van natriumthiopental. H1-histamineblokkers en geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren (dit kunnen bijvoorbeeld probenecide zijn) versterken de werking van het anestheticum.

Doseringsvormpoeder voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening Verbinding:

Werkzame stof: natriumthiopental - 0,5 g, 1 g.

Beschrijving: Het poeder is wit of bijna wit of geelachtig wit tot bleek groenachtig geel. Hygroscopisch. Farmacotherapeutische groep:Middelen voor algemene anesthesie zonder inhalatie ATX:

N.01.A.F Barbituraten

N.01.A.F.03 Natriumthiopental

Farmacodynamiek:

Ultrakortwerkend algemeen anesthesiemiddel zonder inhalatie, derivaat van thiobarbituurzuur. Heeft een uitgesproken hypnotiserend effect,enige spierverslapper en zwakke pijnstillende werking. Vertraagtde openingstijd van GABA-afhankelijke kanalen op het postsynaptische membraan van hersenneuronen verlengt de tijd van binnenkomst van chloride-ionen in de zenuwcel en veroorzaakt hyperpolarisatie van het membraan.

Onderdrukt de stimulerende werking van aminozuren (aspartaat en glutamaat).

In grote doses, waarbij de GABA-receptoren direct worden geactiveerd, heeft het een GABA-stimulerende werking.

Heeft anticonvulsieve activiteit, waardoor de drempel van prikkelbaarheid toeneemt neuronen en blokkeert de geleiding en voortplanting van de krampachtige impuls door de hersenen.

Bevordert spierontspanning door polysynaptische reflexen te onderdrukken en de geleiding langs interneuronen van het ruggenmerg te vertragen.

Vermindert de intensiteit van metabolische processen in de hersenen, het gebruik van glucose en zuurstof door de hersenen.

Het heeft een hypnotiserend effect, dat tot uiting komt door het versnellen van het in slaap vallen en het veranderen van de slaapstructuur.

Remt (dosisafhankelijk) het ademhalingscentrum en vermindert de gevoeligheid voor kooldioxide.

Het heeft een (dosisafhankelijke) cardiodepressieve werking: het verlaagt het slagvolume, het minuutbloedvolume en de bloeddruk.

Verhoogt de capaciteit van het veneuze systeem, vermindert de bloedstroom in de lever en de glomerulaire filtratiesnelheid.

Het heeft een stimulerend effect op de n.vagus en kan laryngospasme en overvloedige slijmafscheiding veroorzaken.

Na intraveneuze toediening ontwikkelt zich binnen 30-40 seconden algemene anesthesie; na rectaal - na 8-10 minuten, gekenmerkt door een korte duur (na toediening van een enkele dosis duurt de algemene anesthesie 10-30 minuten) en ontwaken met enige slaperigheid en retrograde geheugenverlies. Bij herstel uit algemene anesthesie stopt het analgetische effect gelijktijdig met het ontwaken van de patiënt. Farmacokinetiek:

Wanneer het intraveneus wordt toegediend, dringt het snel door in de hersenen, skeletspieren, nieren, lever en vetweefsel. De tijd voor maximale concentratie is binnen 30 seconden (hersenen), 15-30 minuten (spieren). In vetdepots is de concentratie van het medicijn 6-12 keer hoger dan in bloedplasma. Het distributievolume is 1,7-2,5 l/kg, tijdens de zwangerschap - 4,1 l/kg, bij zwaarlijvige patiënten - 7,9 l/kg. Communicatie met plasma-eiwitten - 76-86%. Dringt door de placentabarrière en wordt uitgescheiden in de moedermelk.

Het wordt voornamelijk in de lever gemetaboliseerd, waarbij inactieve metabolieten worden gevormd. 3-5% van de dosis wordt ontzwaveld tot pentobarbital, een klein deel wordt geïnactiveerd in de nieren en de hersenen.

De halfwaardetijd in de distributiefase is 5-9 minuten, in de eliminatiefase - 3-8 uur (mogelijk verlengd tot 10-12 uur; tijdens de zwangerschap - tot 26,1 uur, bij zwaarlijvige patiënten - tot 27,5 uur), bij kinderen - 6,1 uur. Klaring - 1,6-4,3 ml/kg/min, tijdens de zwangerschap - 286 ml/min.

Het wordt voornamelijk door de nieren uitgescheiden door glomerulaire filtratie.

Bij herhaalde toediening accumuleert het (geassocieerd met ophoping in vetweefsel).

Indicaties:

Algemene anesthesie voor kortdurende chirurgische ingrepen, inleidende en basale algemene anesthesie (gevolgd door het gebruik van analgetica en spierverslappers).

Grand mal-aanvallen ( grote mal), status epilepticus, verhoogde intracraniale druk, preventie van cerebrale hypoxie (tijdens kunstmatige circulatie, carotis-endarteriëctomie, neurochirurgische operaties aan hersenvaten), medicijnanalyse en medicijnsynthese in de psychiatrie.

Contra-indicaties:

Overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel; porfyrie, inclusiefacuut intermitterend (inclusief een geschiedenis van de patiënt of zijn directe familie); ziekten die een contra-indicatie zijn voor algemene anesthesie; intoxicatie met ethanol, narcotische analgetica, slaappillen en medicijnen voor algemene anesthesie; shock, status astmaticus, kwaadaardige hypertensie, zwangerschap, borstvoeding.

Voorzichtig:

Chronische obstructieve longziekten, bronchiale astma, ernstige verstoringen van de contractiele functie van het myocard, ernstig cardiovasculair falen, arteriële hypotensie, collaps, hypovolemie, overmatige premedicatie, lever- en/of nierfalen, ziekte van Addison, myxoedeem, diabetes mellitus, bloedarmoede, myasthenia gravis, myotonie , spierdystrofie, cachexie, koortssyndroom, ontstekingsziekten van de nasopharynx, obesitas, kindertijd.

Zwangerschap en borstvoeding:

Gebruik tijdens de zwangerschap is alleen mogelijk als het verwachte voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Aanwijzingen voor gebruik en dosering:

Intraveneus langzaam (om collaps te voorkomen), bij volwassenen 2-2,5 gebruiken % oplossingen (minder vaak 5% oplossing - er wordt een fractionele toedieningstechniek gebruikt); kinderen en verzwakte oudere patiënten - 1% oplossing.

Oplossingen worden onmiddellijk vóór gebruik bereid met steriel water voor injectie. De bereide oplossing moet absoluut transparant zijn. Bij snelle toediening van oplossingen met een concentratie van minder dan 2% kan hemolyse optreden. Vóór toediening wordt premedicatie met atropine of metacine uitgevoerd.

Volwassenen voor inductie tot algemene anesthesie : testdosis - 25-75 mg, gevolgd door observatie gedurende 60 seconden voordat de hoofddosis wordt toegediend. Inleidende algemene anesthesie - 200-400 mg (50-100 mg met tussenpozen van 30-40 seconden totdat het gewenste effect is bereikt of eenmaal met een snelheid van 3-5 mg/kg). Om de anesthesie te behouden - 50-100 mg.

Om aanvallen te verlichten - 75-125 mg intraveneus gedurende 10 minuten; ontwikkeling van aanvallen met lokale anesthesie - 125-250 mg gedurende 10 minuten.

Met hersenhypoxie 1,5-3,5 mg/kg wordt 1 minuut vóór de tijdelijke stilstand van de bloedsomloop toegediend.

Narcoanalyse - 100 mg gedurende 1 minuut. Nodig de patiënt uit om langzaam van 100 naar 1 te tellen. Onderbreek de toediening van thiopental onmiddellijk voordat u in slaap valt. De patiënt moet halfwakker blijven en vragen kunnen beantwoorden.

Als de nierfunctie verminderd is

De hoogste enkelvoudige dosis van het geneesmiddel voor volwassenen intraveneus is 1 g (50 ml 2% oplossing).

De oplossing dient langzaam intraveneus te worden toegediend, met een snelheid van niet meer dan 1 ml/min.

In eerste instantie wordt gewoonlijk 1-2 ml toegediend en na 20-30 seconden wordt de resterende hoeveelheid toegediend.

Voor kinderen - intraveneus in een stroom, langzaam gedurende 3-5 minuten, eenmaal met een snelheid van 3-5 mg/kg.

Vóór inhalatie-anesthesie zonder voorafgaande premedicatie bij pasgeborenen - 3-4 mg/kg, 1-12 maanden - 5-8 mg/kg, 1-12 jaar - 5-6 mg/kg; voor algemene anesthesie bij kinderen met een gewicht van 30-50 kg - 4-5 mg/kg. Onderhoudsdosis - 25-50 mg.

Bij kinderen met verminderde nierfunctie(creatinineklaring minder dan 10 ml/min) - 75% van de gemiddelde dosis.

Bijwerkingen:

Van het cardiovasculaire systeem: verlaagde bloeddruk, aritmie, collaps van tachycardie.

Van het ademhalingssysteem: hoesten, niezen, hypersecretie van bronchiaal slijm, laryngospasme, bronchospasme, pulmonale hypoventilatie, kortademigheid, depressie van het ademhalingscentrum, apneu.

Vanuit het zenuwstelsel: hoofdpijn, spiertrekkingen, epileptische aanvallen, verhoogde tonus n.vagus duizeligheid, lethargie, ataxie, anterograde amnesie, slaperigheid in de postoperatieve periode, angst, vooral met pijn in de postoperatieve periode; zelden - postoperatieve delirieuze psychose (rugpijn, angst, verwarring, agitatie, hallucinaties, angst, rustelozebenensyndroom), radiale zenuwverlamming.

Vanuit het spijsverteringsstelsel: hypersalivatie, misselijkheid, braken, buikpijn in de postoperatieve periode.

Allergische reacties: huidhyperemie, huiduitslag, jeuk, urticaria, rhinitis, anafylactische shock; zelden - hemolytische anemie met verminderde nierfunctie (pijn in de onderrug, benen en maag, misselijkheid, braken, verlies van eetlust, ongewone zwakte, koorts, bleke huid).

Anderen: hik.

Lokale reacties: bij intraveneuze toediening - pijn op de injectieplaats, tromboflebitis (toediening van oplossingen met een hoge concentratie van het geneesmiddel), vasculaire spasmen en trombose op de injectieplaats, weefselirritatie op de injectieplaats (hyperemie en loslaten van de huid), necrose; schade aan de zenuwen die de injectieplaats naderen.

Overdosis:

Symptomen : depressie van het centrale zenuwstelsel, convulsies, hyperreactiviteit van de spieren, ademhalingsdepressie tot aan apneu, laryngospasme, water- en elektrolytenstoornissen, duidelijke daling van de bloeddruk, daling van de totale perifere vasculaire weerstand (toxische effecten bij overdosering beginnen vanaf de eerste seconden ), tachycardie; post-anesthesie delirium.

Bij zeer hoge doses: longoedeem, collaps van de bloedsomloop, hartstilstand.

Behandeling: tegengif - bemegride. Als de ademhaling stopt - kunstmatige ventilatie, 100%; voor laryngospasme - spierverslappers en 100% onder druk; in geval van collaps of een uitgesproken bloeddrukdaling - plasmavervangende oplossingen, toediening van vasopressoren en/of geneesmiddelen met een positief inotroop effect. Voor convulsies - intraveneuze toediening van diazepam; als ze niet effectief zijn - kunstmatige ventilatie en spierverslappers.

Interactie:

Gecombineerd gebruik met ethanol en geneesmiddelen die het centrale zenuwstelsel onderdrukken leidt tot een wederzijdse versterking van de farmacologische werking (zowel tot een significante onderdrukking van het centrale zenuwstelsel, de ademhalingsfunctie, een verhoogd hypotensief effect en de mate van anesthesie); met magnesiumsulfaat - verhoogd remmend effect op het centrale zenuwstelsel; met gangioblokkers, diuretica en andere antihypertensiva - verhoogd hypotensief effect van methotrexaat - verhoogd toxisch effect van de laatste.

Vermindert het effect van indirecte anticoagulantia (coumarinederivaten), griseofulvine, anticonceptiva, glucocorticosteroïden.

Verbetert het effect van medicijnen die de ontwikkeling van onderkoeling bevorderen.

Toont antagonisme met bemegride.

Opioïde analgetica verminderen de sterkte van het analgetische effect.

Ketamine verhoogt het risico op lage bloeddruk en ademhalingsdepressie, en verlengt de tijd tot herstel van algemene anesthesie.

Geneesmiddelen die de tubulaire secretie blokkeren (probenecide) en H1-histamineblokkers versterken het effect; , analeptica, sommige antidepressiva - verzwakken.

Diazoxide verhoogt het risico op lage bloeddruk.

Farmaceutisch onverenigbaar met antibiotica (cefapirine), anxiolytisch geneesmiddelen (kalmeringsmiddelen), spierverslappers (, tubocurarinechloride), narcotische analgetica (,), efedrine,epinefrine, ascorbinezuur, dipyridamol, chloorpromazine,ketamine, atropine, scopolamine en tubocurarinechloride (zou niet moeten zijnmeng in één spuit en injecteer via één naald met zure oplossingen).

speciale instructies:

Uitsluitend te gebruiken op een gespecialiseerde afdeling door anesthesiologen en beademingsapparaten, met de beschikbaarheid van middelen om de hartactiviteit op peil te houden en de openheid van de luchtwegen te garanderen, en kunstmatige ventilatie.

Houd er rekening mee dat het bereiken en behouden van algemene anesthesie met de vereiste diepte en duur afhangt van zowel de hoeveelheid geneesmiddel als de individuele gevoeligheid van de patiënt ervoor.

Voor ontstekingsziekten van de bovenste luchtwegen is het geïndiceerd om de openheid van de bovenste luchtwegen te garanderen, tot aan tracheale intubatie.

Onbedoelde intra-arteriële injectie veroorzaakt onmiddellijke spasmen van het bloedvat, vergezeld van een verminderde circulatie distaal van de injectieplaats (trombose van het hoofdvat met daaropvolgende ontwikkeling van necrose en gangreen is mogelijk). Het eerste teken ervan bij bewuste patiënten: klachten van een branderig gevoel dat zich langs de slagader verspreidt; bij patiënten onder algemene anesthesie zijn de eerste symptomen voorbijgaande bleekheid, vlekkerige cyanose of donkere verkleuring van de huid.

Behandeling : stop de toediening, injecteer een intra-arteriële heparine-oplossing op de laesieplaats, gevolgd door antistollingstherapie; glucocorticosteroïde-oplossing gevolgd door systemische therapie; een sympathisch blok of een brachiaal plexusblok uit te voeren (intra-arteriële toediening van procaïne).

In geval van chemische irritatie van weefsels (geassocieerd met een hoge pH-waarde van de oplossing (10-11)), als de oplossing onder de huid komt, wordt, om het infiltraat snel op te lossen, een plaatselijke verdoving toegediend en wordt er verwarming uitgevoerd (activering van de lokale bloedcirculatie).

Een teken van extravasatie is onderhuidse zwelling.

In het geval van intraveneuze jettoediening aan kinderen jonger dan 18 jaar is zorgvuldige monitoring van de toestand van de patiënt noodzakelijk om symptomen van ademhalingsdepressie, hemolyse, verlaagde bloeddruk en extravasatie onmiddellijk te kunnen identificeren.

Het verdovende effect is onbetrouwbaar bij ethanolmisbruikers.

De dosis moet worden verlaagd bij patiënten die diuretica gebruiken; bij patiënten die premedicatie kregen, evenals na de toediening van atropine, diazepam.

Premedicatie - elk van de algemeen aanvaarde geneesmiddelen, met uitzondering van fenothiazinederivaten.

Tijdens langdurige anesthesie, wanneer het hypnotische effect veroorzaakt door natriumthiopental in stand wordt gehouden door intraveneus gebruik van langwerkende anesthetica en/of inhalatie-anesthetica, mag de dosis natriumthiopental vanwege het gevaar van een cumulatief effect niet hoger zijn dan 1 g.

Kan worden gebruikt in combinatie met spierverslappers, mits kunstmatige ventilatie.

Verhoogt de toon n.vagus Daarom moet vóór gebruik een adequate dosis atropine worden toegediend.

Onmiddellijk na het begin van de algemene anesthesie is het noodzakelijk om de openheid van de luchtwegen te garanderen.

Er kan gewenning ontstaan.

Thiopental heeft geen invloed op de tonus van de zwangere baarmoeder. Na intraveneuze toediening wordt de maximale concentratie in de navelstreng na 2-3 minuten waargenomen. De maximaal toegestane dosis is 250 mg. Bij gebruik bij verloskundige en gynaecologische chirurgie kan het bij pasgeborenen een depressie van het centrale zenuwstelsel veroorzaken.

Impact op het vermogen om voertuigen te besturen. wo en bont.:

Na poliklinisch gebruik mogen patiënten uitsluitend met een begeleidende persoon naar buiten gaan en gedurende 24 uur voorzichtig zijn tijdens het autorijden. voertuigen en mogelijk betrokken zijn gevaarlijke soort activiteiten die verhoogde geconcentreerde aandacht en snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Vrijgavevorm/dosering:

Poeder voor oplossing voor intraveneuze toediening, 0,5 g en 1 g.

Pakket:

0,5 g van de werkzame stof in flesjes met een inhoud van 10 ml of 20 ml, 1 g van de werkzame stof in flesjes met een inhoud van 20 ml, hermetisch afgesloten met rubberen stoppen, gekrompen aluminium doppen of gecombineerde aluminium doppen met plastic doppen.

1,5 of 10 flessen met gebruiksaanwijzing worden in een kartonnen verpakking geplaatst.

50 flessen met 5 gebruiksaanwijzingen worden in een kartonnen doos geplaatst voor levering aan ziekenhuizen.

Opslag condities:

Lijst nr. 1 TOEVOEGEN. Op een droge plaats, beschermd tegen licht, bij een temperatuur van maximaal 25 ° C.

Buiten het bereik van kinderen houden.

Het medicijn behoort tot lijst nr. 1 van krachtige stoffen van het Permanent Comité voor Drugscontrole M3 van de Russische Federatie.

Tenminste houdbaar tot:

Niet gebruiken na de vervaldatum.

Voorwaarden voor verstrekking bij apotheken: Op recept Registratie nummer: LS-000748 Registratie datum: 23.07.2010 / 11.04.2012 Uiterste houdbaarheidsdatum: Onbepaald Eigenaar van het kentekenbewijs:SINTEZ, JSC Kurgan naamloze vennootschap medische benodigdheden en producten Rusland Fabrikant:   Vertegenwoordigingskantoor:  SYNTHESE OJSC Kurgan Joint-Stock Company of Medical Preparaten en producten Rusland Updatedatum informatie:   12.11.2018 Geïllustreerde instructies