Ravel - instrukcje użytkowania i analogi. Instrukcja użytkowania Domrid SR

Tabletki powlekane o przedłużonym działaniu 1,5 mg.

efekt farmakologiczny

Diuretyczny, hipotensyjny, rozszerzający naczynia krwionośne.

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Farmakodynamika

Ma niewyrażone działanie saluretyczne (wydalanie soli) i moczopędne. Hamuje wchłanianie sodu w kanaliki nerkowe, pociąga to za sobą wydalanie chloru i sodu z moczem i zwiększa się diureza . Nieznacznie zwiększa wydalanie potasu i magnezu. Zmniejsza napięcie mięśni tętnic, zmniejsza OPSS i ogólnie ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne. Działanie przeciwnadciśnieniowe przejawia się w dawkach, które nie powodują wyraźnego działania moczopędnego. Nie wpływa na redukcję wysokich dawek. Po pigułce maksymalna akcja obserwowane po 24 h. Zmniejsza przerost lewej komory.

Farmakokinetyka

Szybko wchłania się w przewód pokarmowy . Po posiłku następuje spowolnienie wchłaniania. Maksymalne stężenie w osoczu oznacza się po 12 godzinach. 79% związane z białkami. Okres półtrwania wynosi 14-24 godziny. Po wielokrotnym podaniu nie obserwuje się kumulacji. Metabolizowany w wątrobie. Wydalany przez nerki 70% i 20% z kałem. W niewydolności nerek farmakokinetyka praktycznie się nie zmienia.

Wskazania do stosowania

• niewydolność serca .

Przeciwwskazania

• jednoczesne podawanie leków przedłużających Odstęp QT ;
• nadwrażliwość;
• wyrażone;
• osoby poniżej 18 roku życia;
• hipokaliemia ;
• encefalopatia wątrobowa .

Stosuje się go ostrożnie w przypadkach zaburzeń czynności nerek i wątroby, hiperurykemia , ze zwiększającą się QT .

Skutki uboczne

• niedociśnienie ortostatyczne , bicie serca, ;
• , nerwowość, ;
• zaparcia (), nudności, ból brzucha;
• nokturia , infekcje układ moczowy, wielomocz ;
• świąd, wysypka, ;
• kaszel, ;
• hiperkalcemia , hipochloremia , hiperurykemia , hiperglikemia , hiponatremia .

Ravel SR, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Ravel SR 1,5 mg przyjmuje się doustnie, raz dziennie, rano. Tabletki są przyjmowane bez żucia, z duża ilość płyny. Zwiększenie dawki nie zwiększa efektu hipotensyjnego.

Przedawkować

Przedawkowanie objawia się nudnościami, wymiotami, konwulsje , zmniejszać PIEKŁO , opóźnienie, wielomocz , przechodząc do . W badaniach krwi hiponatremia oraz hipokaliemia . Przeprowadzane jest płukanie żołądka sorbenty . Nie ma konkretnego. W szpitalu odbywa się przywrócenie metabolizmu wody i elektrolitów.

Interakcja

Przy przyjmowaniu z preparatami litu wzrasta jego stężenie i pojawiają się objawy przedawkowania. Prawdopodobieństwo naruszeń tętno("piruet") występuje po zażyciu z astemizol , beprydyna , pentamidyna , halofantryna , sułtopryd , dizopiramid , hydrochinidyna , bretilium , sotalol . Przyczyniają się do tego następujące czynniki: hipokaliemia , wydłużenie Odstęp QT oraz bradykardia . Ryzyko niewydolność nerek pojawia się w tym samym czasie leki niesteroidowe i wysokie dawki salicylany .

Znacznie zwiększone ryzyko hipokaliemia po zabraniu z glikozydy nasercowe , glikokortykosteroidy , środki przeczyszczające. Leki przeciwpsychotyczne , trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne , Inhibitory ACE spowodować wzmocnienie efekt hipotensyjny oraz niedociśnienie ortostatyczne . Odwodnienie organizmu obserwuje się przy stosowaniu z środki kontrastowe zawierające jod. Spożycie soli wapnia prowadzi do wzrostu jego stężenia we krwi. Stosowanie z innymi lekami moczopędnymi powoduje rozwój hipokaliemia .

Warunki sprzedaży

Wydany na receptę.

Warunki przechowywania

W temperaturach do 25°C.

Najlepiej spożyć przed terminem

Analogi Ravela SR

Koincydencja w kodzie ATX 4 poziomu:

, joński , Lorvas , Pamid .

Recenzje o Ravel SR

Wygoda tabletów wydanie rozszerzone polega na tym, że zapewniony jest stały niezbędny poziom indapamid we krwi do osiągnięcia efekt terapeutyczny. Przedłużone uwalnianie jest ważne dla trwałego działania przeciwnadciśnieniowego u: nadciśnienie tętnicze .

Jednak nie ma wielu opinii na temat leku, ponieważ z ciężkim nadciśnienie tętnicze nie jest stosowany w monoterapii, ale jest przepisywany w połączeniu z leki przeciwnadciśnieniowe inne grupy. Biorąc pod uwagę, że jest to środek moczopędny (swoją drogą, o średniej sile działania), podczas jego przyjmowania należy włączyć do diety pokarmy bogate w potas. Ponadto badania wykazały, że długotrwałe stosowanie Ravel SR razem z: Inhibitor ACE () poprawia widmo lipidowe (zmniejszać OH oraz Cholesterol LDL ).

Na tle przyjmowania tego leku występuje również spadek poziomu glukoza , co jest ważne przy przepisywaniu go pacjentom. Należy zauważyć, że podczas leczenia poprawia się elastyczność naczyń krwionośnych, co oceniono na podstawie prędkości fali tętna.

• « …Skuteczny, wygodny do zażywania raz dziennie».
• « …Ravel SR dobrze pomaga matce, nie ma bardzo wysokiego ciśnienia».

Pacjenci nie zgłaszali żadnych skutków ubocznych.

Ravel SR- lek na bazie indapamidu odnosi się do pochodnych sulfonamidów. Wykazuje umiarkowane działanie moczopędne, co wynika z hamowania reabsorpcji jonów chloru i sodu, w mniejszym stopniu potasu i magnezu w komórkach kanalików proksymalnych krętych nerek i odcinku korowym kanalika dystalnego nefron.
Indapamid, który jest substancja aktywna lek pomaga zmniejszyć napięcie mięśni gładkich tętnic, dzięki czemu lek ma działanie rozszerzające naczynia krwionośne, zmniejszając całkowity opór obwodowy naczynia krwionośne. Efekt ten wiąże się ze spadkiem reaktywności ściana naczyniowa na noradrenalinę i angiotensynę II. W efekcie pośredniczy wzrost syntezy prostaglandyny E2 i zahamowanie przepływu wapnia w komórkach mięśni gładkich naczyń.
Wraz z innymi indapamidami Ravel SR ma właściwości organoprotekcyjne, pomagając zmniejszyć przerost lewej komory serca. Przyjmując dawkę, która nie ma wyraźnego działania moczopędnego, lek ma działanie przeciwnadciśnieniowe. W przeciwieństwie do tiazydów, terapeutyczne dawki indapamidu nie działają negatywny wpływ dla lipidów i metabolizm węglowodanów s.

Wskazania do stosowania:
Wskazanie do stosowania leku Ravel SR jest diagnozą nadciśnienia.

Sposób stosowania:
Narkotyk Ravel SR Przyjmuje się doustnie 1 tabletkę 1 raz dziennie, niezależnie od posiłku. zalecany czas - godziny poranne. Tabletka nie jest żuta, popijana odpowiednią ilością płynu. W przypadku zwiększenia przyjmowanej dawki działanie przeciwnadciśnieniowe leku nie nasila się.

Skutki uboczne:
Narkotyk Ravel SR gdy jest stosowany, może powodować następujące skutki uboczne:
Z boku układu sercowo-naczyniowego: hipotonia ortostatyczna, zmiany EKG (hipokaliemia), arytmia, kołatanie serca.
Od strony centralnego układu nerwowego: ból głowy, zawroty głowy, nerwowość, astenia.
Z boku układ trawienny: zaparcia lub biegunka, niestrawność, nudności, ból brzucha, możliwy rozwój encefalopatii wątrobowej, rzadko zapalenie trzustki.
Z boku układ moczowo-płciowy: częste infekcje, nokturia, wielomocz.
Reakcje alergiczne: świąd, wysypka plamkowo-grudkowa, pokrzywka, krwotoczne zapalenie naczyń.
Z boku Układ oddechowy: kaszel, zapalenie gardła, zapalenie zatok.
Wskaźniki laboratoryjne: hiperkalcemia, hiperurykemia, hipochloremia, hiponatremia, hiperglikemia.
Bardzo rzadko - trombocytopenia, leukopenia, agranulocytoza, aplazja szpik kostny oraz niedokrwistość hemolityczna.
Inne: możliwe jest zaostrzenie tocznia rumieniowatego układowego.

Przeciwwskazania:
Przeciwwskazania do stosowania leku Ravel SR obejmują: nietolerancję składników leku (w szczególności laktozy); zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy; niedobór laktazy; nadwrażliwość na którykolwiek ze składników leku; ciężka niewydolność wątroby (w tym encefalopatia wątrobowa); ciężka niewydolność nerek (z CC< 30 мл/мин); гипокалиемия; беременность и период лактации; возраст до 18 лет.
Lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom cierpiącym na zaburzenia czynności wątroby i / lub nerek oraz równowagę wodno-elektrolitową organizmu, z cukrzycą w fazie dekompensacji, hiperurykemią (zwłaszcza z towarzyszącą kamicą moczanową i dną moczanową) oraz nadczynnością przytarczyc, a także tak jak w obecności wydłużonego odstępu skurczu elektrycznego komory na EKG, a także podczas przyjmowania terapii, której wynikiem może być wydłużenie odstępu QT. Ta kategoria obejmuje następujące spotkania: podawanie dożylne erytromycyna i winkamina, przyjmowanie astemizolu, pentamidyny, sultoprydu, terfenadyny, a także leków antyarytmicznych fundusze III klasa (amiodaron, tosylan bretylium) i klasa IA (chinidyna, dizopiramid).

Ciąża:
Przyjmowanie leku Ravel SR w czasie ciąży nie jest zalecane. Stosowanie Ravel SR może powodować niedokrwienie płodu i łożyska z ryzykiem spowolnienia rozwoju płodu. Nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienie piersią(indapamid przenika do mleka matki).

Interakcje z innymi lekami:
Niezalecane kombinacje leków Ravel SR:
Na jednoczesna aplikacja w przypadku preparatów litu możliwe jest zwiększenie stężenia jonów litu w osoczu krwi ze względu na zmniejszenie jego wydalania z organizmu, czemu towarzyszy pojawienie się objawów przedawkowania (nefro efekt toksyczny), a także przy przestrzeganiu diety bezsolnej (ograniczenie wydalania jonów litu przez nerki).
Kombinacje wymagające szczególnej uwagi:
Jednoczesne stosowanie z dowolnymi lekami, które mogą powodować zaburzenia rytmu serca typu "piruet", w tym. leki antyarytmiczne klasa IA (chinidyna, hydrochinidyna, dizopiramid), leki przeciwarytmiczne klasa III(amiodaron, dofetylid, ibutilid, tosylan bretylium), sotalol, niektóre leki przeciwpsychotyczne: fenotiazyny (chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomepromazyna, tiorydazyna, trifluoperazyna), benzamidy (amisulpryd, sulpiryd, peryropryd, sul- sultopryd) cyzapryd, difemanil, erytromycyna (IV), halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina (IV), astemizol, szczególnie na tle hipokaliemii, zwiększają ryzyko arytmii komorowych. Przed rozpoczęciem leczenia skojarzonego preparatem Ravel SR i powyższymi lekami należy monitorować i w razie potrzeby korygować zawartość potasu w osoczu krwi. Zalecana kontrola stan kliniczny pacjenta, a także zawartość elektrolitów w osoczu krwi i EKG. U pacjentów z hipokaliemią konieczne jest stosowanie leków, które nie wywołują rozwoju arytmii typu "piruet".
Przy jednoczesnym powołaniu NLPZ (z zastosowaniem ogólnoustrojowym), w tym selektywnych inhibitorów COX-2, w dużych dawkach kwas salicylowy(3 g / dzień lub więcej) możliwe jest zmniejszenie przeciwnadciśnieniowego działania indapamidu, rozwój ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych (z powodu zmniejszenia szybkości filtracji kłębuszkowej). Na początku leczenia indapamidem konieczne jest odtworzenie bilans wodno-elektrolitowy i monitorować czynność nerek.
Inhibitory ACE u pacjentów z hiponatremią (szczególnie u pacjentów ze zwężeniem tętnica nerkowa) zwiększają ryzyko rozwoju niedociśnienie tętnicze i/lub ostra niewydolność nerek. Pacjenci z nadciśnienie tętnicze i ewentualnie z hiponatremią z powodu stosowania leków moczopędnych konieczne jest: zaprzestanie przyjmowania leku na 3 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami ACE i przejście na leczenie lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas; lub rozpocząć terapię inhibitorem ACE w małych dawkach, a następnie stopniowy wzrost dawki, jeśli to konieczne. W pierwszym tygodniu terapii inhibitorami ACE zaleca się kontrolowanie stężenia kreatyniny w osoczu.
Na odbiór symultaniczny z lekami indapamidowymi, które mogą powodować hipokaliemię, m.in. amfoterycyna B (w/w), gluko- i mineralokortykosteroidy (przy podawaniu ogólnoustrojowym), tetrakozaktyd, środki przeczyszczające stymulujące perystaltykę jelit, zwiększa się ryzyko rozwoju hipokaliemii (działanie addytywne). W razie potrzeby należy monitorować i korygować zawartość jonów potasu w osoczu krwi. Jednoczesna terapia baklofenem nasila przeciwnadciśnieniowe działanie indapamidu.
Hipokaliemia wywołana przez indapamid nasila toksyczne działanie glikozydów nasercowych (zatrucie glikozydami). Przy równoczesnym stosowaniu indapamidu i glikozydów nasercowych należy monitorować zawartość jonów potasu w osoczu krwi, Wskaźniki EKG i, jeśli to konieczne, dostosuj terapię.
Kombinacje leków wymagających uwagi:
U niektórych pacjentów wskazane jest jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amiloryd, spironolakton, triamteren), ale nie wyklucza się możliwości rozwoju hipokaliemii. W tle cukrzyca lub niewydolność nerek może rozwinąć hiperkaliemię. Konieczna jest kontrola zawartości jonów potasu w osoczu krwi, parametrów EKG oraz w razie potrzeby dostosowanie terapii.
Metformina zwiększa ryzyko rozwoju kwasica mleczanowa, dlatego możliwe jest rozwinięcie się niewydolności nerek podczas przyjmowania leków moczopędnych, zwłaszcza „loopbacków”. Metforminy nie należy przyjmować przy stężeniu kreatyniny w osoczu większym niż 15 mg/l (135 µmol/l) u mężczyzn i 12 mg/l (110 µmol/l) u kobiet.
Jednoczesne stosowanie dużych dawek środków kontrastowych zawierających jod na tle hipowolemii i stosowanie leków moczopędnych zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Zaleca się przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej krwi przed zastosowaniem leków.
Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (podobne do imipraminy) i leki przeciwpsychotyczne zwiększają działanie hipotensyjne i ryzyko niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne).
Preparaty zawierające sole wapnia zwiększają ryzyko rozwoju hiperkalcemii ze względu na zmniejszenie wydalania jonów wapnia przez nerki.
Cyklosporyna, takrolimus zwiększają ryzyko zwiększenia stężenia kreatyniny w osoczu krwi bez zmiany stężenia krążącej cyklosporyny.
GCS, tetrakozaktyd (stosowany ogólnoustrojowo) zmniejszają hipotensyjne działanie indapamidu (zatrzymywanie jonów sodu i płynów).

Przedawkować:
Objawy przedawkowania leków Ravel SR: wyraźny spadek ciśnienia krwi, zaburzenia wodno-elektrolitowe(hiponatremia, hipokaliemia), nudności, wymioty, drgawki, zawroty głowy, senność, letarg, splątanie, depresja oddechowa, wielomocz lub skąpomocz, aż do bezmoczu (z powodu hipowolemii). Pacjenci z marskością wątroby mogą rozwinąć śpiączkę wątrobową.
Leczenie: objawowe (płukanie żołądka i/lub na receptę) węgiel aktywowany, przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej). Nie ma swoistego antidotum.

Warunki przechowywania:
Ravel SR jest przechowywany w miejscu niedostępnym dla dzieci, w temperaturze do 25°C. Okres trwałości leku wynosi 4 lata.

Formularz zwolnienia:
Ravel SR- tabletki powlekane, o przedłużonym działaniu; 20, 30 i 60 sztuk w opakowaniu.

Mieszanina:
W 1 tabletce leku Ravel SR zawiera 1,5 mg substancji czynnej.
Substancjami pomocniczymi są: celaktoza (celuloza 25%, monohydrat laktozy 75%), hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza), koloidalny dwutlenek krzemu, stearynian magnezu i powidon.

Substancje pomocnicze: hypromeloza (hydroksypropylometyloceluloza) - 67 mg, celuloza (monohydrat laktozy 75%, celuloza 25%) - 121,5 mg, powidon - 8,6 mg, koloidalny dwutlenek krzemu - 0,4 mg, stearynian magnezu - 1 mg.

Skład powłoki: Opadry Y-1-7000 - 5 mg (hypromeloza, dwutlenek tytanu, makrogol 400 (glikol polietylenowy)).

10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (2) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (3) - opakowania tekturowe.
10 kawałków. - opakowania komórkowe konturowe (6) - opakowania tekturowe.

Opis leku opiera się na oficjalne instrukcje do użytku i zatwierdzone przez producenta.

efekt farmakologiczny

Moczopędny. Indapamid należy do pochodnych sulfonamidów i ma podobne właściwości farmakologiczne do diuretyków tiazydowych.

Wykazuje umiarkowane działanie saluretyczne i moczopędne, które wynikają z hamowania reabsorpcji jonów sodu, chlorku i w mniejszym stopniu potasu i magnezu w kanalikach proksymalnych nerek oraz w odcinku korowym kanalika dystalnego nefronu .

Indapamid zmniejsza napięcie mięśni gładkich tętnic i działa rozszerzająco na naczynia krwionośne, zmniejsza opór naczyń obwodowych. W tych efektach pośredniczy zmniejszenie reaktywności ściany naczyń na norepinefrynę i angiotensynę II, zwiększenie syntezy prostaglandyny E2, która ma działanie rozszerzające naczynia, oraz zahamowanie przepływu wapnia w komórkach mięśni gładkich naczyń.

Indapamid pomaga zmniejszyć przerost lewej komory. Działa przeciwnadciśnieniowo w dawkach, które nie mają wyraźnego działania moczopędnego. W dawkach terapeutycznych nie wpływa na metabolizm lipidów i węglowodanów (w tym u pacjentów ze współistniejącą cukrzycą).

Po pojedynczej dawce maksymalny efekt oznaczone po 24 godzinach.

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym indapamid jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Jedzenie nieco spowalnia tempo wchłaniania, ale nie wpływa znacząco na ilość wchłanianego leku. Cmax osiąga się 12 godzin po przyjęciu pojedynczej dawki. Na wielokrotne wizyty wygładza się wahania stężenia leku w osoczu krwi w odstępie między dawkami leku. Istnieje jednak indywidualna zmienność szybkości wchłaniania leku.

Dystrybucja

Wiązanie z białkami osocza - 71-79%. C ss instaluje się w 7 dni regularne spożycie lek. Nie kumuluje się.

Ma duże Vd, przenika przez bariery histohematyczne (w tym łożyskowe). Wyróżnia się od mleko matki.

Metabolizm i wydalanie

Jest metabolizowany głównie w wątrobie. T 1/2 - 14-24 godziny (średnio 18 godzin). 70% indapamidu jest wydalane z moczem w postaci nieaktywnych metabolitów (około 5% jest wydalane w postaci niezmienionej), a 22% jest wydalane z kałem.

Farmakokinetyka w szczególnych sytuacjach klinicznych

U pacjentów z niewydolność nerek parametry farmakokinetyczne leku nie zmieniają się znacząco.

Wskazania

- nadciśnienie tętnicze.

Schemat dawkowania

Lek przyjmuje się doustnie, 1,5 mg (1 tab.) 1 raz dziennie, najlepiej rano, niezależnie od posiłku. Spożywać bez żucia, popijając dużą ilością płynu.

Zwiększenie dawki leku nie prowadzi do zwiększenia działania przeciwnadciśnieniowego.

Efekt uboczny

Klasyfikacja częstotliwości rozwoju skutki uboczne(WHO): bardzo często (≥ 10%), często (≥ 1% -< 10%), нечасто (≥ 0.1% - < 1%), редко (≥ 0.01% - < 0.1%), очень редко (≥ 0.001% - < 0.01%, w tym indywidualne wiadomości).

Od strony układu sercowo-naczyniowego: bardzo rzadko - spadek ciśnienia krwi, arytmia, niedociśnienie ortostatyczne, kołatanie serca, zmiany EKG charakterystyczne dla hipokaliemii, krwotoczne zapalenie naczyń.

Od strony narządów krwiotwórczych: bardzo rzadko - małopłytkowość, leukopenia, agranulocytoza, niedokrwistość aplastyczna, niedokrwistość hemolityczna, aplazja szpiku kostnego.

Od strony ośrodkowego układu nerwowego i obwodowego układu nerwowego: rzadko - zawroty głowy, ból głowy, parestezje, drażliwość, osłabienie, senność, zawroty głowy, bezsenność, depresja, zmęczenie, skurcze mięśni kończyn, napięcie, drażliwość, niepokój.

Z układu pokarmowego: rzadko - wymioty; rzadko - nudności, zaparcia, suchość błony śluzowej jamy ustnej; bardzo rzadko - zapalenie trzustki, anoreksja, ból brzucha, biegunka. U pacjentów z niewydolność wątroby możliwy jest rozwój encefalopatii wątrobowej.

Z układu moczowo-płciowego: bardzo rzadko - niewydolność nerek, nokturia, infekcje, wielomocz.

Z układu oddechowego: kaszel, zapalenie gardła, zapalenie zatok, nieżyt nosa.

Reakcje alergiczne: często - wysypka grudkowo-plamkowa; rzadko - plamica, bardzo rzadko - obrzęk naczynioruchowy i (lub) pokrzywka, martwica toksyczno-rozpływna naskórka, zespół Stevensa-Johnsona, świąd.

Inni: doniesienia indywidualne - zaostrzenie SLE, reakcje nadwrażliwości na światło.

Dane laboratoryjne: w badania kliniczne hipokaliemię (zawartość potasu w osoczu krwi poniżej 3,4 mmol/l) obserwowano u 10% pacjentów, a 3,2 mmol/l – u 4% pacjentów po 4-6 tygodniach leczenia. Po 12 tygodniach terapii zawartość potasu w osoczu krwi zmniejszyła się średnio o 0,23 mmol/l. Bardzo rzadko - hiperkalcemia, częstość nieokreślona: spadek zawartości potasu i rozwój hipokaliemii, szczególnie istotny dla pacjentów z grupy ryzyka; hiponatremia, której towarzyszy hipowolemia i hipotonia ortostatyczna. Jednoczesna utrata jonów chlorkowych może prowadzić do wyrównawczej zasadowicy metabolicznej, ale częstość występowania zasadowicy metabolicznej i jej nasilenia jest znikoma; hiperurykemia i hiperglikemia (nieokreślona częstość), zwiększone stężenie azotu mocznikowego we krwi, hiperkreatyniemia.

Przeciwwskazania

- ciężka niewydolność nerek< 30 мл/мин);

- ciężka niewydolność wątroby (w tym encefalopatia wątrobowa);

- hipokaliemia;

- nietolerancja laktozy, niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy (ponieważ Ravel® SR zawiera laktozę);

- ciąża;

- okres laktacji;

- dzieci i adolescencja do 18 lat (nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa);

- nadwrażliwość na indapamid, inne pochodne sulfonamidów lub którykolwiek składnik leku.

Z ostrożność przepisać lek na zaburzenia czynności nerek i / lub wątroby, cukrzycę w fazie dekompensacji, zaburzenia równowagi wodno-elektrolitowej, hiperurykemię (szczególnie z towarzyszącą kamicą moczanową i moczanową), nadczynność przytarczyc, a także u pacjentów z wydłużonym odstępem QT na EKG lub przyjmowanie terapii, w wyniku której może wydłużyć odstęp QT (astemizol, erytromycyna (w/w), pentamidyna, sultopryd, terfenadyna, winkamina (w/w), leki przeciwarytmiczne leki klasa IA (chinidyna, dizopiramid) i klasa III (amiodaron, tosylan bretylium).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Nie zaleca się stosowania leku w okresie laktacji (karmienie piersią), ponieważ. indapamid przenika do mleka matki. Jeśli leczenie produktem Ravel® SR jest konieczne w okresie laktacji, należy przerwać karmienie piersią.

Specjalne instrukcje

U pacjentów z niewydolnością wątroby, przy przepisywaniu diuretyków tiazydopodobnych, może rozwinąć się encefalopatia wątrobowa, szczególnie w przypadku naruszenia równowagi wodno-elektrolitowej. Wraz z jego rozwojem należy zaprzestać stosowania leków moczopędnych.

Podczas stosowania diuretyków tiazydopodobnych zdarzały się przypadki rozwoju reakcji nadwrażliwości na światło. Jeśli się rozwiną, lek należy odstawić. Podczas terapii preparatem Ravel® SR należy chronić otwarte obszary ciała przed ekspozycją promienie słoneczne i sztuczne promieniowanie ultrafioletowe.

Wszystkie leki moczopędne mogą powodować hiponatremię. Zawartość jonów sodu w osoczu krwi należy mierzyć przed rozpoczęciem leczenia preparatem Ravel® SR, a następnie regularnie w okresie leczenia. Oznaczenie zawartości jonów sodu w osoczu krwi należy przeprowadzić przed rozpoczęciem terapii preparatem Ravel ® SR, a także w trakcie terapii. Ważne jest, aby regularnie monitorować zawartość jonów sodu w osoczu krwi, ponieważ. Początkowo hiponatremia może przebiegać bezobjawowo. Najdokładniejsze monitorowanie zawartości jonów sodu jest wskazane u pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów z marskością wątroby.

Największym ryzykiem w leczeniu diuretyków tiazydopodobnych jest hipokaliemia. Specjalna uwaga w celu zapobiegania hipokaliemii (poniżej 3,4 mmol/l) należy podawać osłabionym pacjentom i/lub otrzymywać inną terapię ( leki antyarytmiczne oraz leki, które mogą wydłużyć odstęp QT w EKG), pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby, obrzękami obwodowymi i wodobrzuszem, z chorobą wieńcową i przewlekłą niewydolnością serca. Hipokaliemia u takich pacjentów nasila toksyczne działanie glikozydów nasercowych i zwiększa ryzyko wystąpienia arytmii.

Do grupy zwiększone ryzyko obejmuje również pacjentów z wydłużonym odstępem QT w EKG. Hipokaliemia jest czynnikiem predysponującym do ciężkich zaburzeń rytmu serca, a zwłaszcza torsades de pointes, które mogą być śmiertelne.

We wszystkich opisanych przypadkach konieczne jest regularne monitorowanie zawartości potasu w osoczu krwi. Pierwsze oznaczenie zawartości potasu w osoczu krwi należy przeprowadzić w pierwszym tygodniu leczenia preparatem Ravel® SR. W przypadku wykrycia hipokaliemii należy przeprowadzić odpowiednią terapię.

Diuretyki tiazydopodobne i tiazydowe mogą zmniejszać wydalanie jonów wapnia przez nerki, prowadząc do niewielkiej i (lub) przejściowej hiperkalcemii. Ciężka hiperkalcemia podczas przyjmowania Ravel® SR może być wynikiem nierozpoznanej wcześniej nadczynności przytarczyc. Należy przerwać przyjmowanie leków moczopędnych przed badaniem funkcji przytarczyc.

U pacjentów z cukrzycą, zwłaszcza w obecności hipokaliemii, konieczna jest kontrola stężenia glukozy w osoczu krwi.

U pacjentów z hiperurykemią przyjmowanie Ravel® SR może zwiększyć częstość napadów lub zaostrzenia dny moczanowej.

Diuretyki tiazydowe i tiazydopodobne są w pełni skuteczne jedynie u pacjentów z prawidłową lub nieznacznie obniżoną (stężenie kreatyniny w surowicy u dorosłych poniżej 25 mg/l lub 220 μmol/l) czynności nerek.

Ciężka hipowolemia może prowadzić do rozwoju ostrej niewydolności nerek (spadek szybkości filtracji kłębuszkowej), której może towarzyszyć wzrost stężenia mocznika i kreatyniny w osoczu krwi. Na normalna funkcja nerki przemijająca funkcjonalna niewydolność nerek z reguły mija bez konsekwencji. Przy istniejącej niewydolności nerek stan pacjenta może się pogorszyć.

Zaleca się regularne monitorowanie stężenia kreatyniny oraz zawartości potasu w osoczu krwi z uwzględnieniem wieku, masy ciała i płci pacjenta. Ravel ® SR można przepisać pacjentom w podeszłym wieku z zachowaną lub nieznacznie zaburzoną czynnością nerek (CC powyżej 30 ml/min).

Indapamid może dać wynik pozytywny podczas kontroli antydopingowej.

Zastosowanie pediatryczne

Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa leku u dzieci.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Stosowanie indapamidu nie prowadzi do naruszenia reakcji psychomotorycznych. Jednak u niektórych pacjentów, w odpowiedzi na spadek ciśnienia krwi, mogą rozwinąć się różne indywidualne reakcje, zwłaszcza na początku leczenia lub po dodaniu innych leków przeciwnadciśnieniowych do trwającej terapii. W związku z tym na początku leczenia preparatem Ravel® SR nie zaleca się prowadzenia pojazdów lub innych złożone mechanizmy wymagające zwiększonej uwagi.

Przedawkować

Objawy: wyraźne obniżenie ciśnienia krwi, zaburzenia wodno-elektrolitowe (hiponatremia, hipokaliemia), nudności, wymioty, drgawki, zawroty głowy, senność, letarg, splątanie, depresja oddechowa, wielomocz lub skąpomocz aż do bezmoczu (z powodu hipowolemii). Pacjenci z marskością wątroby mogą rozwinąć śpiączkę wątrobową.

Leczenie: objawowe (płukanie żołądka i/lub podanie węgla aktywowanego, przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej). Nie ma swoistego antidotum.

interakcje pomiędzy lekami

Przy równoczesnym stosowaniu z preparatami litu możliwy jest wzrost stężenia jonów litu w osoczu krwi ze względu na zmniejszenie jego wydalania z organizmu, któremu towarzyszy pojawienie się oznak przedawkowania (działanie nefrotoksyczne), a także z dieta bezsolna (zmniejszenie wydalania jonów litu przez nerki).

Kombinacje wymagające szczególnej uwagi

Jednoczesne stosowanie z dowolnymi lekami, które mogą powodować zaburzenia rytmu serca typu "piruet", w tym. leki przeciwarytmiczne klasy IA (chinidyna, hydrochinidyna, dyzopiramid), leki przeciwarytmiczne klasy III (amiodaron, dofetylid, ibutylid, tosylan bretylium), sotalol, niektóre neuroleptyki: fenotiazyny (chlorpromazyna, cyjamemazyna, lewomeperazzyna, be- sultopryd, tiapryd), butyrofenony (droperidol, haloperidol), a także bepridil, cyzapryd, difemanil, erytromycyna (w/w), halofantryna, mizolastyna, pentamidyna, sparfloksacyna, moksyfloksacyna, winkamina (w/w), astemizol tle hipokaliemii, zwiększa ryzyko arytmii komorowych. Przed rozpoczęciem terapii skojarzonej preparatem Ravel ® SR i powyższymi lekami należy monitorować i w razie potrzeby korygować zawartość potasu w osoczu krwi. Zaleca się monitorowanie stanu klinicznego pacjenta, a także zawartości elektrolitów w osoczu krwi i EKG. U pacjentów z hipokaliemią konieczne jest stosowanie leków, które nie wywołują rozwoju arytmii typu "piruet".

Przy jednoczesnym mianowaniu NLPZ (z zastosowaniem ogólnoustrojowym), w tym selektywnych inhibitorów COX-2, wysokich dawek kwasu salicylowego (3 g / dzień lub więcej), możliwe jest zmniejszenie przeciwnadciśnieniowego działania indapamidu, rozwój ostrej niewydolności nerek u pacjentów odwodnionych (ze względu na spadek filtracji kłębuszkowej). Na początku leczenia indapamidem konieczne jest przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej oraz monitorowanie czynności nerek.

Inhibitory ACE u pacjentów z hiponatremią (zwłaszcza u pacjentów ze zwężeniem tętnicy nerkowej) zwiększa ryzyko niedociśnienia tętniczego i/lub ostrej niewydolności nerek. Pacjenci z nadciśnieniem i prawdopodobnie hiponatremią spowodowaną lekami moczopędnymi powinni:

- zaprzestać przyjmowania leku 3 dni przed rozpoczęciem leczenia inhibitorami ACE i przejść na terapię lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas;

- lub rozpocząć leczenie inhibitorami ACE w małych dawkach, a następnie, jeśli to konieczne, stopniowo zwiększać dawkę. W pierwszym tygodniu terapii inhibitorami ACE zaleca się kontrolowanie stężenia kreatyniny w osoczu.

W przypadku jednoczesnego stosowania z lekami indapamidowymi, które mogą powodować hipokaliemię, w tym. amfoterycyna B (w/w), gluko- i mineralokortykosteroidy (przy podawaniu ogólnoustrojowym), tetrakozaktyd, środki przeczyszczające stymulujące perystaltykę jelit, zwiększa się ryzyko rozwoju hipokaliemii (działanie addytywne). W razie potrzeby należy monitorować i korygować zawartość jonów potasu w osoczu krwi.

Terapia skojarzona z baklofenem wzmacnia przeciwnadciśnieniowe działanie indapamidu.

Hipokaliemia wywołana przez indapamid nasila toksyczne działanie glikozydów nasercowych (zatrucie glikozydami). Przy równoczesnym stosowaniu indapamidu i glikozydów nasercowych należy monitorować zawartość jonów potasu w osoczu krwi, parametry EKG i w razie potrzeby dostosować leczenie.

Kombinacje leków wymagające uwagi

Jednoczesne stosowanie z lekami moczopędnymi oszczędzającymi potas (amiloryd, spironolakton, triamteren) odpowiednie u niektórych pacjentów, ale nie można wykluczyć możliwości hipokaliemii. Na tle cukrzycy lub niewydolności nerek może rozwinąć się hiperkaliemia. Konieczna jest kontrola zawartości jonów potasu w osoczu krwi, parametrów EKG oraz w razie potrzeby dostosowanie terapii.

Metformina zwiększa ryzyko rozwoju kwasicy mleczanowej, tk. możliwe jest rozwinięcie się niewydolności nerek podczas przyjmowania leków moczopędnych, zwłaszcza „loopbacków”. Metforminy nie należy przyjmować przy stężeniu kreatyniny w osoczu większym niż 15 mg/l (135 µmol/l) u mężczyzn i 12 mg/l (110 µmol/l) u kobiet.

Jednoczesne stosowanie dużych dawek środków kontrastowych zawierających jod na tle hipowolemii i stosowanie leków moczopędnych zwiększa ryzyko wystąpienia ostrej niewydolności nerek. Zaleca się przywrócenie równowagi wodno-elektrolitowej krwi przed zastosowaniem leków.

Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne (podobne do imipraminy) i leki przeciwpsychotyczne zwiększyć działanie hipotensyjne i ryzyko rozwoju niedociśnienia ortostatycznego (działanie addytywne).

Preparaty zawierające sole wapnia, zwiększają ryzyko rozwoju hiperkalcemii z powodu zmniejszenia wydalania jonów wapnia przez nerki.

Cyklosporyna, takrolimus zwiększają ryzyko zwiększenia stężenia kreatyniny w osoczu krwi bez zmiany stężenia krążącej cyklosporyny.

GCS, tetrakozaktyd (stosowany ogólnoustrojowo) zmniejszają hipotensyjne działanie indapamidu (zatrzymywanie jonów sodu i płynów).

Warunki wydawania leków z aptek

Lek wydawany jest na receptę.

Warunki przechowywania

Lista B. Lek należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci w temperaturze nieprzekraczającej 25 ° C. Okres trwałości - 4 lata.

Forma dawkowania"type="pole wyboru">

Forma dawkowania

Tabletki powlekane o przedłużonym uwalnianiu 50 mg, 100 mg

Mieszanina

Jedna tabletka zawiera

substancja czynna - bursztynian metoprololu 47,50, 95,0

odpowiednik winianu metaprololu (50 mg), (100 mg)

substancje pomocnicze: celuloza mikrokrystaliczna, karbopol 71G, metosel-K 15 M (czysty), poliwinylopirolidon, stearynian magnezu, 2-propanol, chlorek metylenu.

skład otoczki: talk, dwutlenek tytanu (E171), glikol polietylenowy, hydroksypropylometyloceluloza.

Opis

Tabletki są białe lub prawie białe, powlekane, okrągłe, obustronnie wypukłe, z linią podziału po jednej stronie.

Grupa farmakoterapeutyczna

Preparaty do leczenia chorób układu sercowo-naczyniowego.

Beta-blokery są selektywne. Metoprolol.

Kod ATX C07AB02

Właściwości farmakologiczne"type="pole wyboru">

Właściwości farmakologiczne

Farmakokinetyka

Metoprolol jest całkowicie wchłaniany po podaniu doustnym. Ze względu na znaczny efekt „pierwszego przejścia” przez wątrobę biodostępność metoprololu po zażyciu pojedynczej dawki wynosi około 50%. Biodostępność tabletek o przedłużonym uwalnianiu jest zmniejszona o około 20-30% w porównaniu z konwencjonalnymi tabletkami, co jednak nie znaczenie kliniczne, ponieważ wartości AUC (obszar pod krzywą tętna) są takie same jak w przypadku konwencjonalnych tabletek. Tylko niewielki procent metoprololu (około 5-10%) wiąże się z białkami osocza.

Każda tabletka pokryta jest powłoką polimerową, która reguluje szybkość uwalniania metoprololu.

Tabletka o przedłużonym uwalnianiu szybko się rozpuszcza, a granulki o przedłużonym uwalnianiu są rozprowadzane do przewód pokarmowy, uwalniając metoprolol w sposób ciągły przez 20 godzin.

Metoprolol podlega metabolizmowi oksydacyjnemu w wątrobie. Metoprolol jest biotransformowany, głównie przez enzym wątrobowy układu cytochromu (CYP) 2D6. Biorąc pod uwagę polimorfizm genu CYP 2D6, tempo biotransformacji różni się indywidualnie, a u osób o powolnym metabolizmie (około 7-8%) stwierdza się wyższe stężenie produkt leczniczy w osoczu i wolniejsze tempo eliminacji w porównaniu do osób szybko metabolizujących.

Ponad 95% doustnej dawki leku jest wydalane z moczem. Około 5% tej dawki jest wydalane w postaci niezmienionej, w niektórych przypadkach ilość leku wydalanego z moczem w postaci niezmienionej może osiągnąć 30%. Okres półtrwania metoprololu wynosi średnio 3,5 godziny (może: 1-9 godzin). Całkowity prześwit wynosi około 1 l/min.

U pacjentów w podeszłym wieku nie ma znaczących zmian w farmakokinetyce metoprololu w porównaniu z pacjentami młody wiek. Ogólnoustrojowa biodostępność i wydalanie metoprololu u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie, jednak wydalanie metabolitów u tych pacjentów jest wolniejsze. U pacjentów z filtracją kłębuszkową mniejszą niż 5 ml/min zaobserwowano znaczną kumulację metabolitów. Jednak ta kumulacja metabolitów nie nasila działania beta-adrenolitycznego metoprololu.
U pacjentów z marskością wątroby biodostępność metoprololu może się zwiększyć, a całkowity klirens może się zmniejszyć. Zwiększoną ekspozycję uważa się za klinicznie istotną jedynie u pacjentów z ciężką niewydolnością lub z przeciekiem portokawalskim. Całkowity klirens u pacjentów z przeciekiem wrotno-kawalnym wynosił około 0,3 l/min, a pole pod krzywą stężenia w osoczu w funkcji czasu było 6 razy większe niż u zdrowych pacjentów.
Farmakodynamika

Revelol XL to selektywny lek blokujący receptory beta1-adrenergiczne, który blokuje receptory beta1-adrenergiczne w sercu w dawkach znacznie mniejszych niż dawki wymagane do zablokowania receptorów beta2-adrenergicznych.
Revelol XL ma niewielkie działanie stabilizujące błony i nie wykazuje właściwości agonistycznych.
Revelol XL zmniejsza lub hamuje stymulujące działanie katecholamin (uwalnianych pod wpływem stres nerwowy) na czynność serca. Revelol XL zmniejsza pojemność minutową i kurczliwość serca, a także obniża ciśnienie krwi.

Stężenie w osoczu i selektywność (blokada receptorów beta1-adrenergicznych) bursztynianu metoprololu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu są bardziej równomierne w ciągu dnia niż w przypadku selektywnych beta1-blokerów w postaci tradycyjnych tabletek.

Ponadto znacznie zmniejsza się potencjalne ryzyko wystąpienia działań niepożądanych obserwowanych przy szczytowych stężeniach leku w osoczu (na przykład bradykardia i osłabienie nóg podczas chodzenia).
W razie potrzeby Revelol XL można podawać w skojarzeniu z beta2-mimetykami pacjentom z objawami obturacyjnej choroby płuc.

Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze

dusznica bolesna

Zaburzenia rytmu serca (zwłaszcza tachyarytmie nadkomorowe)

Leczenie ostry zawał mięsień sercowy i profilaktyka wtórna po

przebyty zawał serca (w ramach kompleksowej terapii)

Zapobieganie atakom migreny

Jak dodatkowe leczenie tyreotoksykoza.

Dawkowanie i sposób podawania

Tabletki Revelol XL przyjmuje się raz dziennie, rano. Tabletki należy połykać w całości lub podzielić na pół. Nie należy ich żuć ani kruszyć. Tabletki należy popić wodą (przynajmniej pół szklanki).

Dawkę należy ustawić zgodnie z następującymi zaleceniami:

Nadciśnienie tętnicze

U pacjentów z łagodnym lub umiarkowanym nadciśnieniem, 47,5 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 50 mg winianu metoprololu) raz na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 95-190 mg bursztynianu metoprololu (co odpowiada 100-200 mg winianu metoprololu) na dobę lub można rozpocząć skojarzone leczenie hipotensyjne.

Opieka podtrzymująca po zawale mięśnia sercowego

Długotrwałe stosowanie Revelol XL doustnie w dawce 200 mg na dobę, podzielonej na dwie dawki rano i wieczorem, zmniejsza ryzyko zgonu (m.in. nagła śmierć) i zmniejsza ryzyko ponownego zawału (również u chorych na cukrzycę).

Dysfunkcja nerek

Nie ma potrzeby dostosowywania dawki

Dysfunkcja wątroby

U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby, na przykład u pacjentów z przeciekiem wrotno-kawalnym, należy rozważyć zmniejszenie dawki.

Starsi pacjenci

Zaginiony wystarczająco dane dotyczące pacjentów powyżej 80. roku życia. Dawkę należy zwiększać z najwyższą ostrożnością.

Skutki uboczne

Bardzo często (≥1/10)

Wyraźna redukcja ciśnienie krwi krew i ortostatyka

niedociśnienie

Zmęczenie

Często (≥1/100 do<1/10)

Nudności, ból brzucha, biegunka, zaparcia

Bóle głowy, zawroty głowy

Bradykardia, kołatanie serca

Zadławienie się wysiłkiem

Zimne dłonie i stopy

Niezbyt często (≥1/1000 do<1/100)

Depresja, obniżona koncentracja, senność lub bezsenność, koszmar

sny

Parestezje

Przemijające nasilenie objawów niewydolności serca,

blok przedsionkowo-komorowy I stopnia, ból w klatce piersiowej

Skurcz oskrzeli

Wysypka (wysypka łuszczycopodobna i dystroficzne zmiany skórne), nadmierne pocenie się

skurcze mięśni

Przybranie na wadze

Rzadko (≥1/10000 do<1/1000)

Nerwowość, napięcie

Zaburzenia widzenia, suchość lub podrażnienie oczu, zapalenie spojówek

Zaburzenia czynnościowe czynności serca, zaburzenia rytmu serca i przewodzenia w sercu

Manifestacja utajonej cukrzycy

Suchość w ustach

Zmiany w testach wątrobowych

Wypadanie włosów

Impotencja i inne zaburzenia seksualne, choroba Peyroniego

Bardzo rzadko(<1/10000)

Zapomnienie, zaburzenia pamięci, splątanie, omamy,

zmiany osobowości (takie jak wahania nastroju)

Szumy uszne, zaburzenia słuchu

Małopłytkowość, leukopenia

Z poprzednią ciężką chorobą naczyń obwodowych -

naruszenie przepływu krwi włośniczkowej lub zespół Raynauda, ​​groźba martwicy

Zaburzenia wrażeń smakowych

Zapalenie wątroby

Fotouczulanie, zaostrzenie łuszczycy, pojawienie się łuszczycy

Bóle stawów, osłabienie mięśni

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość na składniki leku

Blok zatokowo-przedsionkowy i przedsionkowo-komorowy II i III stopnia

Niewyrównana niewydolność serca

Ciężka bradykardia zatokowa (< 50/ мин)

Wstrząs kardiogenny

Ciężkie zaburzenia krążenia obwodowego

Niedociśnienie tętnicze

Astma oskrzelowa i ciężkie przewlekłe choroby obturacyjne

kwasica metaboliczna

Zespół chorej zatoki

Guz chromochłonny

Jednoczesne dożylne podawanie blokerów kanału wapniowego, takich jak werapamil lub diltiazem, lub innych leków przeciwarytmicznych (takich jak dyzopiramid)

Dzieci i młodzież do 18 roku życia

Pacjent, który otrzymywał długotrwałą lub przerywaną terapię lekami nootropowymi i działającymi na beta-blokery

Podejrzenie ostrego zawału mięśnia sercowego z częstością akcji serca poniżej 45 uderzeń na minutę, odstępem PQ > 0,24 sekundy lub skurczowym ciśnieniem krwi<100 мм Hg.
Ponadto produktu Revelol XL nie należy podawać pacjentom z niewydolnością serca i nawracającymi ciśnieniami skurczowymi poniżej 100 mm Hg (badanie jest wskazane przed rozpoczęciem leczenia).

Interakcje leków

Metoprolol jest substratem CYP2D6, dlatego leki hamujące CYP2D6 (chinidyna, terbinafina, paroksetyna, fluoksetyna, sertralina, celekoksyb, propafenon i difenhydramina) mogą wpływać na stężenie metoprololu w osoczu.

Należy unikać jednoczesnego podawania leku Revelol XL z następującymi produktami leczniczymi:

Pochodne kwasu barbiturowego: barbiturany (badanie przeprowadzono z pentobarbitalem) zwiększają metabolizm metoprololu dzięki indukcji enzymów.

Propafenon: Po podaniu propafenonu czterem pacjentom leczonym metoprololem nastąpił 2-5-krotny wzrost stężenia metoprololu w osoczu, podczas gdy u dwóch pacjentów wystąpiły działania niepożądane charakterystyczne dla metoprololu. Ta interakcja została potwierdzona podczas badania. Prawdopodobnie interakcja jest spowodowana hamowaniem przez propafenon, podobnie jak chinidyna, metabolizmu metoprololu przez układ cytochromu P4502D6. Biorąc pod uwagę fakt, że propafenon ma właściwości beta-blokera, wspólne powołanie metoprololu i propafenonu nie wydaje się właściwe.

Werapamil: połączenie beta-blokerów (atenololu, propranololu i pindololu) i werapamilu może powodować bradykardię i prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi. Werapamil i beta-adrenolityki mają uzupełniające działanie hamujące na przewodzenie przedsionkowo-komorowe i czynność węzła zatokowego.

Połączenie leku Revelol XL z następującymi lekami może wymagać dostosowania dawki:

Amiodaron: Połączone stosowanie amiodaronu i metoprololu może prowadzić do ciężkiej bradykardii zatokowej. Biorąc pod uwagę wyjątkowo długi okres półtrwania amiodaronu (50 dni), należy wziąć pod uwagę możliwość interakcji długo po odstawieniu amiodaronu.

Leki przeciwarytmiczne klasy I: leki przeciwarytmiczne klasy I i beta-adrenolityki lewej komory. Tego połączenia należy również unikać u pacjentów z zespołem chorej zatoki i zaburzeniami przewodzenia przedsionkowo-komorowego. Oddziaływanie opisano na przykładzie dizopiramidu.

Niesteroidowe leki przeciwzapalne (NLPZ): NLPZ osłabiają przeciwnadciśnieniowe działanie β-adrenolityków. Ta interakcja została udokumentowana dla indometacyny. Prawdopodobnie opisana interakcja nie będzie obserwowana podczas interakcji z sulindakiem. W badaniach z diklofenakiem odnotowano negatywne interakcje.

Difenhydramina: Difenhydramina zmniejsza klirens metoprololu do a-hydroksymetoprololu 2,5 razy. Jednocześnie następuje wzrost działania metoprololu.

Diltiazem: Diltiazem i b-adrenolityki wzajemnie wzmacniają hamujący wpływ na przewodzenie AV i czynność węzła zatokowego. Kiedy metoprolol był łączony z diltiazemem, występowały przypadki ciężkiej bradykardii.

Epinefryna (adrenalina): zgłoszono 10 przypadków ciężkiego nadciśnienia tętniczego i bradykardii u pacjentów przyjmujących nieselektywne beta-blokery (w tym pindolol i propranolol) oraz otrzymujących epinefrynę (adrenalinę). Interakcję odnotowano również w grupie zdrowych ochotników. Przypuszcza się, że podobne reakcje można zaobserwować przy stosowaniu epinefryny w połączeniu ze środkami miejscowo znieczulającymi w przypadku przypadkowego wejścia do łożyska naczyniowego. Zakłada się, że ryzyko to jest znacznie mniejsze przy stosowaniu β-blokerów kardioselektywnych.

Fenylopropanolamina: Fenylopropanoloamina (norefedryna) w pojedynczej dawce 50 mg może powodować wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi do wartości patologicznych. Propranolol przede wszystkim zapobiega wzrostowi ciśnienia krwi wywołanemu przez fenylopropanolaminę. Jednak beta-adrenolityki mogą powodować reakcje paradoksalnego nadciśnienia tętniczego u pacjentów otrzymujących duże dawki fenylopropanolaminy. Zgłoszono kilka przypadków przełomu nadciśnieniowego podczas przyjmowania fenylopropanolaminy.

Chinidyna: Chinidyna hamuje metabolizm metoprololu w szczególnej grupie pacjentów z szybką hydroksylacją (około 90% populacji Szwecji), powodując głównie znaczny wzrost stężenia metoprololu w osoczu i zwiększenie β-blokady. Uważa się, że taka interakcja jest charakterystyczna również dla innych b-blokerów, w metabolizm których zaangażowany jest cytochrom P4502D6.

Klonidyna: Reakcje nadciśnieniowe z nagłym odstawieniem klonidyny mogą ulec nasileniu w przypadku jednoczesnego stosowania beta-blokerów. W przypadku jednoczesnego stosowania, w przypadku odstawienia klonidyny, odstawienie β-adrenolityków należy rozpocząć na kilka dni przed odstawieniem klonidyny.

Ryfampicyna: Ryfampicyna może nasilać metabolizm metoprololu, zmniejszając stężenie metoprololu w osoczu.

Należy ściśle monitorować pacjentów przyjmujących jednocześnie metoprolol i inne beta-blokery (krople do oczu) lub inhibitory monoaminooksydazy (IMAO). Na tle przyjmowania b-blokerów anestetyki wziewne nasilają działanie kardiodepresyjne. Na tle przyjmowania beta-blokerów pacjenci otrzymujący leki hipoglikemizujące do podawania doustnego mogą wymagać dostosowania dawki tych ostatnich.

Stężenie metoprololu w osoczu może wzrosnąć podczas przyjmowania cymetydyny lub hydralazyny.

Glikozydy nasercowe stosowane razem z beta-blokerami mogą wydłużać czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i powodować bradykardię.

Specjalne instrukcje

Ostrożnie lek należy przepisać na blokadę przedsionkowo-komorową I stopnia dławicy Prinzmetala, astmę oskrzelową, przewlekłą obturacyjną chorobę płuc, cukrzycę, ciężką niewydolność nerek i wątroby, kwasicę metaboliczną, jednoczesne podawanie z glikozydami nasercowymi

Pacjenci przyjmujący beta-blokery nie powinni otrzymywać dożylnych blokerów „powolnych” kanałów wapniowych, takich jak werapamil.

Pacjentom cierpiącym na obturacyjną chorobę płuc nie zaleca się przepisywania β-adrenolityków. W przypadku złej tolerancji innych leków hipotensyjnych lub ich nieskuteczności można przepisać Ravelol XL, ponieważ jest to lek selektywny. Konieczne jest przepisanie minimalnej skutecznej dawki, w razie potrzeby możliwe jest przepisanie agonisty b2.

W przypadku stosowania b1-blokerów ryzyko ich wpływu na metabolizm węglowodanów lub możliwość maskowania objawów hipoglikemii jest znacznie mniejsze niż w przypadku stosowania nieselektywnych b-blokerów.

U pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca w fazie dekompensacji konieczne jest osiągnięcie etapu kompensacji zarówno przed, jak i w trakcie leczenia lekiem.

Bardzo rzadko stan pacjentów z zaburzeniami przewodzenia pk może ulec pogorszeniu (możliwy wynik - blokada pk). W przypadku wystąpienia bradykardii w trakcie leczenia należy zmniejszyć dawkę leku lub stopniowo odstawiać lek.

Ravelol XL może nasilać objawy zaburzeń krążenia obwodowego, głównie z powodu obniżenia ciśnienia krwi.

Należy zachować ostrożność przepisując lek pacjentom z ciężką niewydolnością nerek, z kwasicą metaboliczną, jednocześnie stosującym glikozydy nasercowe.

U pacjentów przyjmujących beta-adrenolityki wstrząs anafilaktyczny występuje w cięższej postaci. Stosowanie epinefryny w dawkach terapeutycznych nie zawsze prowadzi do pożądanego efektu klinicznego podczas przyjmowania metoprololu. Pacjentom z guzem chromochłonnym nadnerczy należy podawać alfa-bloker równolegle z lekiem Revelol XL.

W przypadku zabiegu chirurgicznego należy poinformować anestezjologa, że ​​pacjent przyjmuje Ravelol XL. Pacjentom, którzy mają zostać poddani zabiegowi chirurgicznemu, nie zaleca się przerywania leczenia b-blokerami.

Dane z badań klinicznych dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania u pacjentów z ciężką stabilną objawową niewydolnością serca (klasa IV wg NYHA) są ograniczone. Leczenie takich pacjentów powinno być prowadzone przez lekarzy posiadających specjalną wiedzę i doświadczenie.

Pacjenci z objawową niewydolnością serca związaną z ostrym zawałem mięśnia sercowego i niestabilną dusznicą bolesną zostali wykluczeni z badań, na podstawie których określono wskazania. Nie opisano skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów. Stosowanie w niestabilnej niewydolności serca w fazie dekompensacji jest przeciwwskazane.

Należy unikać nagłego odstawienia leku. Jeśli konieczne jest anulowanie leku, anulowanie powinno odbywać się stopniowo. U większości pacjentów lek można odstawić w ciągu 14 dni. Dawkę leku zmniejsza się stopniowo, w kilku dawkach, aż do osiągnięcia końcowej dawki 25 mg raz dziennie.

Ciąża i laktacja

Leku Revelol XL nie należy podawać w okresie ciąży lub karmienia piersią, chyba że spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu i (lub) dziecka.

Cechy wpływu leku na zdolność prowadzenia pojazdu lub potencjalnie niebezpiecznych mechanizmów

Prowadząc pojazdy i wykonując potencjalnie niebezpieczne czynności, które wymagają zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych, należy pamiętać, że podczas stosowania leku Revelol XL mogą wystąpić zawroty głowy i zmęczenie.

Przedawkować

Objawy: niedociśnienie tętnicze, ciężka bradykardia zatokowa, niewydolność serca, asystolia, nudności, wymioty, skurcz oskrzeli, sinica, hipoglikemia; w ostrym przedawkowaniu - utrata przytomności, wstrząs kardiogenny, blokada przedsionkowo-komorowa, śpiączka. Pierwsze objawy przedawkowania pojawiają się 20 minut - 2 godziny po zażyciu leku.

Leczenie: płukanie żołądka (jeśli płukanie nie jest możliwe, a pacjent jest przytomny, można wywołać wymioty), podanie adsorbentów, leczenie objawowe. Konieczna jest intensywna terapia i dokładne monitorowanie parametrów krążeniowo-oddechowych, czynności nerek, poziomu glukozy we krwi, elektrolitów w surowicy krwi. W przypadku ciężkiego niedociśnienia tętniczego, bradykardii i zagrażającej niewydolności serca - dożylne podanie beta-agonistów w odstępach 2-5 minut lub wlewu do uzyskania pożądanego efektu lub dożylne podanie atropiny. W przypadku braku pozytywnego efektu stosuje się dopaminę, dobutaminę lub noradrenalinę. Podawanie glukagonu w dawkach 1-10 mg może być również przydatne w odwróceniu skutków silnej blokady beta. W przypadku ciężkiej bradykardii opornej na farmakoterapię może być konieczne wszczepienie rozrusznika serca. Ze skurczem oskrzeli - dożylne podanie agonisty b2 (na przykład terbutalina). Te antidota można stosować w dawkach wyższych niż terapeutyczne. Revelol XL nie może być skutecznie usunięty za pomocą hemodializy.

Warunki wydawania leków z aptek

Na receptę

Producent

Ipca Laboratories Limited, Indie

48, Kandivili, Indiana. Osiedle,

Ogólna charakterystyka. Mieszanina:

Właściwości farmakologiczne:

Wskazania do stosowania:

Ważny! Poznaj zabieg

Dawkowanie i sposób podawania:

Funkcje aplikacji:

Skutki uboczne:

Interakcje z innymi lekami:

Przeciwwskazania:

Przedawkować:

Warunki przechowywania:

Przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 25°C, w suchym, ciemnym miejscu. Trzymać z dala od dzieci.

Warunki urlopu:

Na receptę

Pakiet:

7 tabletek w blistrze; 4 blistry w kartoniku.
15 tabletek w blistrze, 2 lub 6 blistrów w tekturowym pudełku.