Pagkakaiba sa mga pumipili at hindi pumipili ng beta blocker. Mga beta blocker para sa hypertension at sakit sa puso - listahan ng mga pinakabagong henerasyong gamot at mekanismo ng pagkilos

• ß-blockers: mekanismo ng pagkilos
• Mga beta blocker: pag-uuri
• Beta blockers: application
• Mga side effect at contraindications

Ang mga beta blocker (BB) ay malaking grupo mga pharmaceutical mula sa hypertension, na nakakaapekto sa sympathetic nervous system. Ang mga ahente ng pharmacological ng pangkat na ito ay ginamit sa praktikal na gamot mula noong kalagitnaan ng huling siglo. Ang pagtuklas ng BB ay isang tunay na rebolusyon, isang malaking hakbang pasulong sa paggamot ng mga sakit ng cardiovascular system, samakatuwid ang D. Black ang may-akda ng pag-unlad ng mga ito mga ahente ng pharmacological- ay ginawaran ng Nobel Prize sa Medisina para sa 1988.

Sa kabila ng hitsura nito noong dekada 90. mga bagong grupo ng mga gamot (calcium antagonists), ngayon ito ay beta-adrenergic receptor blockers na pa rin ang mga gamot na pangunahing kahalagahan sa paggamot ng hypertension kasama ng diuretics (diuretics).

Bumalik sa malayong 30s. Nakilala ng mga siyentipiko ang mga espesyal na sangkap - beta-adrenergic stimulants, na maaaring magamit upang maisaaktibo ang dalas ng myocardial contraction. Maya-maya, noong 1948, ang konsepto ng pagkakaroon ng alpha at beta adrenergic receptors sa katawan ng ilang mga hayop ay iniharap ni R. P. Ahlquist, at noong kalagitnaan ng 1950s. Ang siyentipikong si J. Black, ang magiging tagalikha ng BB, ay bumuo ng isang teorya tungkol sa isang paraan upang mabawasan ang dalas ng pag-atake ng angina. Ayon sa kanyang hypothesis, ang mga β-receptor ng kalamnan ng puso ay dapat protektahan mula sa impluwensya ng adrenaline sa tulong ng espesyal na mga gamot. Ang adrenaline na inilabas sa dugo ay nagpapasigla mga selula ng kalamnan ang pangunahing "motor" ng isang tao, ay naghihikayat ng higit na intensity ng mga contraction, na nagiging sanhi ng mga atake sa puso.

Noong 1962, nag-synthesize si Black ng prothenalol, ang unang BB sa kasaysayan. Ngunit pagkatapos ng mga pagsubok sa pagsubok, natuklasang mayroon ang mga eksperimentong hayop mga selula ng kanser. Ang unang gamot ng pangkat ng BB para sa mga tao ay propranolol, na lumitaw pagkalipas ng dalawang taon (1964). Para sa pagpapaunlad nito makabagong paraan at para sa kanyang mapanlikhang konsepto, si BB J. Black ay naging isang Nobel laureate sa medisina noong 1988.

Ang pinakamoderno sa lahat ng mga gamot sa pangkat na ito sa merkado, ang nebivolol, ay ginamit sa paggamot ng mga kondisyon ng hypertensive mula noong 2001. Tulad ng iba pang 3rd generation blocker, mayroon ito karagdagang kalidad- kakayahang magpahinga mga daluyan ng dugo.

Sa kabuuan, sa paglipas ng mga taon mula nang matuklasan ang BB, higit sa 100 mga uri ng mga gamot na ito ang na-synthesize, ngunit halos 30 lamang sa kanila ang natagpuan ang kanilang aplikasyon sa medikal na kasanayan.

ß-blockers: mekanismo ng pagkilos

Ang adrenaline at iba pang catecholamines ay may nakapagpapasiglang epekto sa β-1 at β-2 adrenergic receptors katawan ng tao. Ang mekanismo ng pagkilos ng BB ay upang harangan ang 1-β-adrenergic receptors sa pamamagitan ng pagprotekta sa mga kalamnan ng puso mula sa mga epekto ng pag-activate ng mga hormone. Bilang isang resulta, ang ritmo at bilis ng mga contraction ng puso ay normalized, ang bilang ng mga pag-atake ng angina at mga karamdaman rate ng puso at ang posibilidad ng biglaang pagkamatay. Ang mga BB ay nagpapababa ng presyon ng dugo gamit ang ilang mekanismo ng pagkilos:

• nabawasan ang cardiac output;
• pagbawas sa intensity at bilang ng mga contraction;
• nabawasan ang pagtatago at nabawasan ang presensya ng renin sa plasma ng dugo;
• depressant effect sa central nervous system;
• nabawasan ang nadadamay na tono;
• blockade ng alpha-1 receptors at, bilang isang resulta, isang pagbawas sa peripheral vascular tone.

Sa kaso ng atherosclerosis ng puso, pinapawi ng mga BB ang sakit at pinipigilan ang pag-unlad ng sakit, binabawasan ang pagbabalik ng kaliwang ventricle at pagpapanumbalik ng ritmo ng puso. Pero hindi si BB Ang tamang desisyon kung ang pasyente ay hindi nagreklamo ng mga atake sa puso at pananakit ng dibdib.

Kasabay ng mga beta-1-adrenergic receptor, ang mga beta-2-adrenergic receptor ay hinarangan, na nagiging sanhi ng maraming negatibong epekto mula sa paggamit ng BB. Sa bagay na ito, ang tinatawag na selectivity ng bawat ginawang gamot ng BB group, i.e. ang kakayahan nitong harangan ang beta-1 adrenergic receptors nang hindi naaapektuhan ang beta 2-adrenergic receptors. Ang mas mataas ang selectivity, ang mas epektibong aksyon gamot.

Bumalik sa mga nilalaman

Mga beta blocker: pag-uuri

Ang dalawang uri ng mga gamot ay tiyak na tinutukoy ayon sa prinsipyong ito: ang mga pumipili ay kumikilos lamang sa mga beta-1 na receptor (metoprolol, bisoprolol), ang mga hindi pumipili ay humaharang sa parehong uri ng mga receptor (carvedilol, nadolol). Habang tumataas ang dosis ng gamot, natataas ang pagiging tiyak nito, na nangangahulugan na kahit na ang mga pumipili na beta blocker ay nagsisimulang harangan ang parehong mga receptor sa paglipas ng panahon.

Bilang karagdagan, ang mga BB ay nahahati sa hydrophilic at lipophilic. Lipophilic (nalulusaw sa taba) mga gamot mas madaling mapagtagumpayan ang hadlang sa pagitan ng central nervous system at ng circulatory system (metoprolol, propranolol). Ang mga hydrophilic ay madaling natutunaw sa tubig, ngunit hindi maganda ang pagproseso ng katawan at pinalabas mula dito halos sa kanilang orihinal na anyo. Ang mga hydrophilic na gamot (esmolol, atenolol) ay kumikilos nang mas matagal, hangga't nananatili sila sa katawan.

Ang gamot na bisoprolol, tradename na, halimbawa, Concor, ay hindi nakakagambala sa metabolismo ng carbohydrates o lipids sa katawan at kabilang sa kategorya ng metabolically neutral beta blockers. Kapag ginagamit ang gamot na ito, ang glycemia ay hindi nangyayari at ang antas ng glucose sa dugo ay hindi tumataas.

Ngayon, ang modernong pharmacology ay nag-aalok ng mga BB ng tatlong henerasyon nang sabay-sabay. Mga gamot ang bago, ikatlong henerasyon ay may mas kaunting mga side effect at contraindications (celiprolol, carvedilol).

Bumalik sa mga nilalaman

Beta blockers: application

Dahil sa malaking pagkakaiba sa mga katangian ng pharmacological Hindi lahat ng mga ahente ng BB, ngunit ilan lamang sa mga ito ang ginagamit para sa mga sakit, ang listahan ng kung saan ay ibinigay sa ibaba:

• angina pectoris;
• atrial fibrillation at cardiac arrhythmia;
• glaucoma;
• mahalagang panginginig;
• hypertension;
• prolapse balbula ng mitral;
• atake sa puso;
• tachycardia;
• panginginig;
• cardiomyopathy;
• talamak na aortic dissection;
• Marfan syndrome;
• pag-iwas sa migraine;
• babala pagdurugo ng variceal para sa mga kondisyon ng hypertensive;
• hyperhidrosis;
• depresyon.

Noong nakaraan, ang mga BB ay kontraindikado sa mga pasyente na may pagkabigo sa puso dahil sa mga nakahiwalay na kaso ng pagkasira ng kondisyon. Ngunit noong unang bahagi ng 2000s. pinatunayan ng bagong pananaliksik na mali ang desisyong ito, at ipinagpatuloy ang paggamit nito. Para sa talamak na pagpalya ng puso, matagumpay na ginagamit ngayon ang carvedilol, bisoprolol, at metoprolol.

Bilang karagdagan sa sympatholytic beta-1 na aktibidad sa puso, ang mga beta-blocker ay may epekto sa renal renin-angiotensin system, na binabawasan ang produksyon ng renin. Sa pamamagitan ng karagdagang pananaliksik, ang mga gamot na ito ay natagpuan upang mabawasan ang ganap na panganib nakamamatay na kinalabasan para sa pagpalya ng puso ng 4.5% para sa 13 buwan ng patuloy na paggamit. Napansin din ang pagbaba sa bilang ng mga naospital ng mga pasyente na may ganitong diagnosis.

Minsan ginagamit ang mga beta-blocker upang pahusayin ang kahusayan sa trabaho at lalo na madalas upang mapagtagumpayan ang takot na magsagawa ng anumang lubhang kumplikadong mga gawain na nangangailangan ng malaking konsentrasyon ng lakas, atensyon, enerhiya at katumpakan. Maraming kilalang kaso ng mga gamot na ito na ginagamit ng mga artista bago umakyat sa entablado at ng mga atleta bago ang mahahalagang kumpetisyon upang mapagtagumpayan ang mga panginginig at takot.

Mga reaksyong pisyolohikal na nararanasan ng isang tao sa panahon ng pagkabalisa at panic na mga kondisyon, tulad ng pagtaas ng tibok ng puso at paghinga, sipon o malagkit na mga kamay, pagpapawis, ay maaaring makabuluhang bawasan kung umiinom ka ng BB na gamot 1-2 oras bago ang isang mahalagang kaganapan. Ang mga ito ay inireseta din sa mga taong nauutal.

Ang mga b-blocker ay hindi opisyal na inaprubahan ng FDA. Ipinagbabawal ng International Olympic Committee ang paggamit ng mga ito ng mga shooters at biathletes dahil ang pagbaba sa tibok ng puso at panginginig sa mga atleta na umiinom ng mga gamot na ito ay napatunayang nagbibigay sa kanila ng malaking kalamangan sa kanilang mga kakumpitensya. Ang pinakahuling high-profile na insidente ay naganap noong 2008 Olympics nang si Kim Jong-soo, na nanalo ng pilak sa air rifle shooting, ay tinanggalan ng kanyang mga medalya matapos matagpuan ang propranolol sa kanyang dugo. Kaya, sa ilang sports, ang BB ay itinuturing na doping.

Ang arterial hypertension ay nangangailangan sapilitang paggamot sa tulong ng mga gamot. Ang mga bagong gamot ay patuloy na ginagawa upang gawing normal ang presyon ng dugo at maiwasan mapanganib na kahihinatnan tulad ng stroke at atake sa puso. Tingnan natin kung ano ang mga alpha at beta blocker - isang listahan ng mga gamot, indikasyon at contraindications para sa paggamit.

Ang adrenolytics ay mga gamot na may isang bagay na karaniwan: mga epekto sa parmasyutiko– ang kakayahang i-neutralize ang adrenaline receptors ng puso at mga daluyan ng dugo. Pinapatay nila ang mga receptor na karaniwang tumutugon sa norepinephrine at adrenaline. Ang mga epekto ng adrenolytics ay kabaligtaran sa mga norepinephrine at adrenaline at nailalarawan sa pamamagitan ng pagbaba ng presyon, pagluwang ng mga daluyan ng dugo at pagpapaliit ng lumen ng bronchi, at pagbaba ng glucose sa dugo. Ang mga gamot ay kumikilos sa mga receptor na matatagpuan sa puso at mga dingding ng mga daluyan ng dugo.

Ang mga gamot na alpha-blocker ay may epekto sa pagpapalawak ng mga daluyan ng dugo ng mga organo, lalo na sa balat, mauhog lamad, bato at bituka. Dahil dito, nangyayari ang isang antihypertensive effect, isang pagbawas sa peripheral vascular resistance, isang pagpapabuti sa daloy ng dugo at suplay ng dugo sa mga peripheral na tisyu.

Tingnan natin kung ano ang mga beta blocker. Ito ay isang pangkat ng mga gamot na nagbubuklod sa mga beta-adrenergic receptor at hinaharangan ang epekto ng mga catecholamines (norepinephrine at adrenaline) sa kanila. Ang mga ito ay itinuturing na pangunahing mga gamot sa paggamot ng mahalaga arterial hypertension at tumaas na presyon. Ginamit ang mga ito para sa layuning ito mula noong 60s ng ika-20 siglo.

Ang mekanismo ng pagkilos ay ipinahayag sa kakayahang harangan ang mga beta adrenergic receptor ng puso at iba pang mga tisyu. Lumilitaw ang mga sumusunod na epekto:

Ang mga beta blocker ay hindi lamang mayroon hypotensive effect, ngunit din ng ilang iba pang mga katangian:

• Ang aktibidad na antiarrhythmic dahil sa pagsugpo sa mga epekto ng catecholamines, isang pagbawas sa bilis ng mga impulses sa lugar ng atrioventricular septum at isang pagbagal sa sinus ritmo;
• Antianginal na aktibidad. Ang mga beta-1 adrenergic receptor ng mga daluyan ng dugo at myocardium ay naharang. Dahil dito, bumababa ang tibok ng puso, myocardial contractility, at presyon ng dugo, tumataas ang tagal ng diastole, at bumubuti ang daloy ng dugo sa coronary. Sa pangkalahatan, bumababa ang pangangailangan ng puso para sa oxygen, tumataas ang tolerance sa pisikal na stress, bumababa ang mga panahon ng ischemia, at bumababa ang dalas ng pag-atake ng anginal sa mga pasyenteng may post-infarction angina at exertional angina;
• Kakayahang antiplatelet. Ang pagsasama-sama ng platelet ay nagpapabagal, ang synthesis ng prostacyclin ay pinasigla, ang lagkit ng dugo ay bumababa;
• Aktibidad ng antioxidant. May pagsugpo sa libre mga fatty acid na sanhi ng catecholamines. Ang pangangailangan para sa oxygen para sa karagdagang metabolismo ay nabawasan;
• Ang daloy ng venous na dugo sa puso at ang dami ng nagpapalipat-lipat na plasma ay bumababa;
• Bumababa ang pagtatago ng insulin dahil sa pagsugpo sa glycogenolysis;
• Mayroong sedative effect, tumataas ang contractility ng matris sa panahon ng pagbubuntis.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Ang mga blocker ng Alpha-1 ay inireseta para sa mga sumusunod na pathologies:

Ang Alpha 1,2 blockers ay ginagamit para sa mga sumusunod na kondisyon:

• patolohiya ng sirkulasyon ng tserebral;
• sobrang sakit ng ulo;
• demensya, na sanhi ng isang bahagi ng vascular;
• patolohiya ng peripheral na sirkulasyon;
• mga problema sa pag-ihi dahil sa isang neurogenic pantog;
• diabetic angiopathy;
• dystrophic na sakit ng kornea;
• vertigo at pathologies ng paggana vestibular apparatus nauugnay sa vascular factor;
• neuropathy optic nerve nauugnay sa ischemia;
• prostatic hypertrophy.

Mahalaga: Ang mga alpha-2 blocker ay inireseta lamang para sa paggamot ng kawalan ng lakas sa mga lalaki.

Ang non-selective beta-1,2 blockers ay ginagamit sa paggamot ng mga sumusunod na pathologies:

• arterial;
• nadagdagan ang intraocular pressure;
• migraine (mga layuning pang-iwas);
• hypertrophic cardiomyopathy;
• atake sa puso;
• sinus tachycardia;
• panginginig;
• bigeminy, supraventricular at ventricular arrhythmia, trigeminy (mga layuning pang-iwas);
• angina pectoris;
• prolaps ng mitral valve.

Ang mga selective beta-1 blocker ay tinatawag ding cardioselective dahil sa epekto nito sa puso at mas mababa sa performance. presyon ng dugo at sa mga sisidlan. Ang mga ito ay inireseta sa mga sumusunod na kondisyon:

Ang mga alpha-beta blocker ay inireseta sa mga sumusunod na kaso:

• arrhythmia;
• matatag na angina;
• CHF (pinagsamang paggamot);
• altapresyon;
• glaucoma (mga patak ng mata);
• krisis sa hypertensive.

Pag-uuri ng mga gamot

Mayroong apat na uri ng adrenergic receptor sa mga dingding ng mga daluyan ng dugo (alpha 1 at 2, beta 1 at 2). Maaaring harangan ang mga gamot mula sa pangkat ng mga adrenergic blocker iba't ibang uri mga receptor (halimbawa, mga beta-1 adrenergic receptor lamang). Ang mga gamot ay nahahati sa mga grupo depende sa pagsara ng ilang mga uri ng mga receptor na ito:

Mga alpha blocker:

• alpha-1 blockers (silodosin, terazosin, prazosin, alfuzosin, urapidil, tamsulosin, doxazosin);
• alpha-2 blockers (yohimbine);
• alpha-1, 2-blockers (dihydroergotamine, dihydroergotoxin, phentolamine, nicergoline, dihydroergocristine, proroxan, alpha-dihydroergocriptine).

Ang mga beta blocker ay nahahati sa mga sumusunod na grupo:

• non-selective adrenergic blockers (timolol, metypranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oxprenolol, propranolol);
• selective (cardioselective) adrenergic blockers (acebutolol, esmolol, nebivolol, bisoprolol, betaxolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Listahan ng mga alpha-beta adrenergic blocker (kasama nila ang mga alpha at beta adrenergic receptor sa parehong oras):

• labetalol;
• proxodolol;
• carvedilol.

Pakitandaan: Ipinapakita ng klasipikasyon ang mga pangalan ng mga aktibong sangkap na bahagi ng mga gamot sa isang partikular na grupo ng mga blocker.

Ang mga beta blocker ay mayroon din o walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad. Ang pag-uuri na ito ay itinuturing na pantulong, dahil ginagamit ito ng mga espesyalista upang piliin ang kinakailangang gamot.

MAHALAGANG MALAMAN! Wala nang hirap sa paghinga, pananakit ng ulo, pressure surges at iba pang sintomas ng HYPERTENSION! Alamin ang paraan na ginagamit ng aming mga mambabasa upang gamutin ang presyon ng dugo... Alamin ang pamamaraan...

Listahan ng mga gamot

Mga karaniwang pangalan para sa mga alpha-1 blocker:

• Alfuzosin;
• Dalfaz;
• Artesin;
• Zoxon;
• Urocard;
• Prazosin;
• Urorek;
• Miktosin;
• Tamsulosin;
• Cornam;
• Ebrantil.

Mga blocker ng Alpha-2:

• Yohimbine;
• Yohimbine hydrochloride.

Alpha-1,2-blockers:

• Redergin;
• Ditamine;
• Nicergoline;
• Pyrroxane;
• Phentolamine.

• Atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betacard;
• Tenormin;
• Sectral;
• Betoftan;
• Xonephus;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• Bisoprolol;
• Concor;
• Tirez;
• Betalok;
• Serdol;
• Binelol;
• Cordanum;
• Breviblock.

Mga hindi pumipili na beta blocker:

• Sandorm;
• Trimepranol;
• Visken;
• Inderal;
• Obzidan;
• Darob;
• Sotalol;
• Glaumol;
• Thymol;
• Timoptic.

Mga blocker ng alpha-beta:

• Proxodolol;
• Albetor;
• Bagodilol;
• Carvenal;
• Credex;
• Labelol;
• Abetol.

Mga side effect

Ay karaniwan side effects mula sa pagkuha ng mga adrenergic blocker:

Mga side effect mula sa pagkuha ng alpha-1 blockers:

• pamamaga;
• matinding pagbaba sa presyon;
• arrhythmia at tachycardia;
• dyspnea;
• tumutulong sipon;
• tuyong bibig;
• sakit sa lugar ng dibdib;
• nabawasan ang libido;
• sakit sa panahon ng pagtayo;
• kawalan ng pagpipigil sa ihi.

Mga side effect kapag gumagamit ng alpha-2 receptor blockers:

• pagtaas ng presyon;
• pagkabalisa, labis na excitability, pagkamayamutin at pisikal na aktibidad;
• panginginig;
• nabawasan ang dalas ng pag-ihi at dami ng likido.

Mga side effect mula sa alpha-1 at -2 blocker:

• nabawasan ang gana;
• mga problema sa pagtulog;
• Sobra-sobrang pagpapawis;
• lamig ng mga kamay at paa;
• nadagdagan ang kaasiman sa tiyan.

Mga karaniwang side effect ng beta blockers:

Ang mga non-selective beta blocker ay maaaring maging sanhi ng mga sumusunod na kondisyon:

• mga pathologies ng paningin (fogginess, pakiramdam na mayroong isang bagay sa mata banyagang katawan, tearfulness, duality, burning);
• ischemia ng puso;
• kolaitis;
• ubo na may posibleng pag-atake ng inis;
• isang matalim na pagbaba sa presyon;
• kawalan ng lakas;
• nanghihina;
• tumutulong sipon;
• pagtaas ng dugo uric acid, potasa at triglyceride.

Ang mga alpha-beta blocker ay may mga sumusunod na epekto:

• pagbaba sa mga platelet ng dugo at leukocytes;
• pagbuo ng dugo sa ihi;
• nadagdagan ang kolesterol, asukal at bilirubin;
• mga pathology ng pagpapadaloy ng mga impulses ng puso, kung minsan ay humahantong sa pagbara;
• lumala ang peripheral circulation.

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

Ang mga sumusunod na gamot ay may kanais-nais na pagiging tugma sa mga alpha blocker:

Ang kanais-nais na kumbinasyon ng mga beta blocker sa iba pang mga gamot:

1. Ang kumbinasyon sa mga nitrates ay matagumpay, lalo na kung ang pasyente ay naghihirap hindi lamang mula sa hypertension, kundi pati na rin mula sa sakit na ischemic mga puso. Ang hypotensive effect ay pinahusay, ang bradycardia ay pinapantayan ng tachycardia, na sanhi ng nitrates.
2. Kumbinasyon sa diuretics. Ang mga epekto ng diuretics ay nadagdagan at pinahaba dahil sa pagsugpo sa pagpapalabas ng renin mula sa bato ng mga beta blocker.
3. ACE inhibitors at angiotensin receptor blockers. Kung mayroong mga arrhythmia na lumalaban sa droga, maaari mong maingat na pagsamahin ang paggamit sa quinidine at procainamide.
4. Ang mga blocker ng channel ng calcium ng pangkat ng dihydropyridine (cordafen, nikirdipine, phenigidine). Maaari mong pagsamahin ito nang may pag-iingat at sa maliliit na dosis.

Mapanganib na kumbinasyon:

1. Ang mga blocker ng channel ng calcium na kabilang sa verapamil group (isoptin, gallopamil, finoptin). Bumababa ang dalas at lakas ng mga contraction ng puso, lumalala ang atrioventricular conduction, hypotension, bradycardia, acute left ventricular failure at pagtaas ng atrioventricular block.
2. Sympatholytics – octadine, reserpine at mga gamot na naglalaman nito (rauvazan, brinerdine, adelfan, raunatin, cristepine, trirezide). Mayroong isang matalim na pagpapahina ng nagkakasundo na mga impluwensya sa myocardium, at maaaring lumitaw ang mga nauugnay na komplikasyon.
3. Cardiac glycosides, direktang M-cholinomimetics, anticholinesterase na gamot at tricyclic antidepressants. Ang posibilidad ng blockade, bradyarrhythmia at cardiac arrest ay tumataas.
4. Antidepressants-MAO inhibitors. May posibilidad ng hypertensive crisis.
5. Mga tipikal at hindi tipikal na beta-agonist at antihistamine. Ang mga gamot na ito ay humihina kapag ginamit kasama ng mga beta blocker.
6. Insulin at mga gamot na nagpapababa ng asukal. Ang hypoglycemic effect ay tumataas.
7. Salicylates at butadione. Mayroong isang pagpapahina ng anti-inflammatory effect;
8. Mga hindi direktang anticoagulants. Ang antithrombotic effect ay humina.

Contraindications sa pagkuha ng alpha-1 blockers:

Contraindications sa pagkuha ng alpha-1,2 blockers:

• arterial hypotension;
• talamak na pagdurugo;
• paggagatas;
• pagbubuntis;
• myocardial infarction na naganap wala pang tatlong buwan ang nakalipas;
• mga organikong sugat sa puso;
• atherosclerosis ng mga peripheral vessel sa malubhang anyo.

Contraindications para sa alpha-2 blockers:

• labis na sensitivity sa mga bahagi ng gamot;
• malubhang pathologies ng paggana ng bato o atay;
• pagtaas ng presyon ng dugo;
• hindi nakokontrol na hypertension o hypotension.

Pangkalahatang contraindications sa pagkuha ng non-selective at selective beta-blockers:

• labis na sensitivity sa mga bahagi ng gamot;
• atake sa puso;
• sinoatrial block;
• kahinaan ng sinus node;
• hypotension (presyon ng dugo na mas mababa sa 100 mm);
• talamak na pagkabigo sa puso;
• atrioventricular block ng ikalawa o ikatlong antas;
• bradycardia (pulso na mas mababa sa 55 beats/min.);
• CHF sa yugto ng decompensation;

Contraindications sa pagkuha ng mga non-selective beta blocker:

• bronchial hika;
• pagpapawi ng mga sakit sa vascular;
• Angina ng Prinzmetal.

Mga piling beta blocker:

• paggagatas;
• pagbubuntis;
• patolohiya ng peripheral na sirkulasyon.

Ang mga pasyente ng hypertensive ay dapat gumamit ng mga gamot na tinalakay nang mahigpit ayon sa mga tagubilin at sa dosis na inireseta ng doktor. Maaaring mapanganib ang self-medication. Sa unang paglitaw ng mga side effect, dapat kang makipag-ugnayan kaagad sa isang medikal na pasilidad.

May mga tanong pa ba? Tanungin sila sa mga komento!

Sa loob ng higit sa 20 taon, ang mga beta blocker ay itinuturing na isa sa mga pangunahing mga gamot sa paggamot ng mga sakit sa puso. Ang mga siyentipikong pag-aaral ay nakakuha ng nakakumbinsi na data na nagsilbing batayan para sa pagsasama ng grupong ito ng mga gamot sa mga modernong rekomendasyon at protocol para sa paggamot ng mga patolohiya ng puso.

Ang mga blocker ay inuri depende sa kanilang mekanismo ng pagkilos, na batay sa impluwensya tiyak na uri mga receptor. Ngayon mayroong tatlong grupo:

• alpha-blockers;
• beta blocker;
• alpha-beta adrenergic blockers.

Mga alpha blocker

Ang mga gamot na ang aksyon ay naglalayong hadlangan ang mga alpha-adrenergic receptor ay tinatawag na alpha-blockers. Basic mga klinikal na epekto– pagluwang ng mga daluyan ng dugo at, bilang isang resulta, isang pagbawas sa kabuuang peripheral vascular resistance. Sinusundan ito ng pagpapagaan ng daloy ng dugo at pagbaba ng presyon.

Bilang karagdagan, nagagawa nilang mapababa ang mga antas ng kolesterol sa dugo at nakakaimpluwensya sa metabolismo ng taba sa katawan.

Mga beta blocker

Mayroong iba't ibang mga subtype ng beta-adrenergic receptor. Depende dito, nahahati ang mga beta blocker sa mga pangkat:

1. Selective, na, sa turn, ay nahahati sa 2 uri: ang mga may panloob na sympathomimetic na aktibidad at ang mga walang;
2. Non-selective - harangan ang parehong beta-1 at beta-2 receptors;

Mga blocker ng alpha-beta

Ang mga kinatawan ng grupong ito ng mga gamot ay nagbabawas ng systole at diastole at rate ng puso. Ang isa sa kanilang mga pangunahing bentahe ay ang kakulangan ng impluwensya sa sirkulasyon ng dugo ng mga bato at peripheral vascular resistance.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga adrenergic blocker

Dahil dito, ang dugo mula sa kaliwang ventricle, kapag ang myocardium ay nagkontrata, ay agad na pumapasok sa pinakamalaking daluyan ng katawan - ang aorta. Ang puntong ito ay mahalaga kapag ang paggana ng puso ay may kapansanan. Kapag umiinom ng mga gamot na ito pinagsamang aksyon wala Negatibong impluwensya sa myocardium at, bilang resulta, bumababa ang dami ng namamatay.

Pangkalahatang katangian ng ß-blockers

Ang mga beta-adrenergic receptor blocker ay isang malaking grupo ng mga gamot na may mga katangian ng mapagkumpitensya (reversibly) at piling pumipigil sa pagbubuklod ng mga catecholamines sa mga receptor ng parehong pangalan. Ang grupong ito ng mga gamot ay nagsimulang umiral noong 1963.

Pagkatapos ay na-synthesize ang gamot na Propranolol, na malawakang ginagamit klinikal na aplikasyon at ngayon. Ginawaran ang mga lumikha nito Nobel Prize. Mula noong panahong iyon, ang ilang mga gamot na may mga katangian ng adrenergic blocking ay na-synthesize, na may katulad kemikal na istraktura, ngunit nagkakaiba sa ilang paraan.

Mga katangian ng mga beta blocker

Para sa napaka panandalian Ang mga beta-blocker ay nakakuha ng isang nangungunang lugar sa paggamot ng karamihan mga sakit sa cardiovascular. Ngunit kung babalik tayo sa kasaysayan, hindi pa gaanong katagal ang saloobin sa mga gamot na ito ay bahagyang nag-aalinlangan. Una sa lahat, ito ay dahil sa maling kuru-kuro na ang mga gamot ay maaaring mabawasan ang contractility ng puso, at ang mga beta blocker ay bihirang ginagamit para sa mga sakit ng cardiac system.

Gayunpaman, ngayon ang kanilang negatibong epekto sa myocardium ay pinabulaanan at napatunayan na sa patuloy na paggamit ng mga adrenergic blocker. klinikal na larawan kapansin-pansing nagbabago: ang dami ng stroke ng puso at ang pagpapaubaya nito sa pisikal na aktibidad ay tumataas.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blocker ay medyo simple: ang aktibong sangkap, na tumagos sa dugo, unang kinikilala at pagkatapos ay kinukuha ang mga molekula ng adrenaline at norepinephrine. Ito ay mga hormone na na-synthesize sa adrenal medulla. Anong mangyayari sa susunod? Ang mga molekular na signal mula sa mga nakuhang hormone ay ipinapadala sa kaukulang mga selula ng mga organo.

Mayroong 2 pangunahing uri ng mga beta-adrenergic receptor:

Ang parehong mga receptor ay naroroon sa organocomplex ng gitnang sistema ng nerbiyos. Mayroon ding isa pang pag-uuri ng mga adrenergic blocker depende sa kanilang kakayahang matunaw sa tubig o taba:

Mga indikasyon at paghihigpit

Rehiyon agham medikal, kung saan ginagamit ang mga beta blocker, ay medyo malawak. Ginagamit ang mga ito sa paggamot ng maraming cardiovascular at iba pang mga sakit.

Ang pinakakaraniwang mga indikasyon para sa paggamit ng mga gamot na ito:

Mga pagtatalo tungkol sa kung kailan maaaring gamitin ang mga gamot ng grupong ito at kung kailan hindi magpapatuloy hanggang sa araw na ito. Ang listahan ng mga sakit kung saan ang paggamit ng mga sangkap na ito ay hindi ipinapayong ay nagbabago, dahil Siyentipikong pananaliksik at ang mga bagong gamot mula sa pangkat ng mga beta blocker ay na-synthesize.

Samakatuwid, ang isang kumbensyonal na linya ay tinukoy sa pagitan ng ganap (kung kailan hindi ito dapat gamitin) at kamag-anak (kapag may maliit na panganib) na mga indikasyon para sa paggamit ng mga beta blocker. Kung sa ilang source ilang contraindications ay itinuturing na ganap, habang sa iba ay itinuturing na kamag-anak.

Ayon sa mga klinikal na protocol para sa paggamot ng mga pasyente ng puso, mahigpit na ipinagbabawal ang paggamit ng mga blocker kapag:

• malubhang bradycardia;
• mataas na antas atrioventricular block;
• atake sa puso;
• malubhang sugat ng peripheral arteries;
• indibidwal na hypersensitivity.

Ang mga naturang gamot ay medyo kontraindikado sa mga pasyente na umaasa sa insulin. Diabetes mellitus, depressive states. Kung ang mga pathologies na ito ay naroroon, kailangan mong timbangin ang lahat ng inaasahang positibo at negatibong epekto bago gamitin.

Listahan ng mga gamot

Ngayon ang listahan ng mga gamot ay napakalaki. Ang bawat gamot na nakalista sa ibaba ay may kapani-paniwala base ng ebidensya at aktibong ginagamit sa klinikal na kasanayan.

Ang mga di-pumipili na gamot ay kinabibilangan ng:

1. Labetalol.
2. Dilevalol.
3. Bopindolol.
4. Propranolol.
5. Obzidan.

Batay sa itaas, maaari tayong gumawa ng mga konklusyon tungkol sa tagumpay ng paggamit ng mga beta-blocker upang kontrolin ang paggana ng puso. Ang grupong ito ng mga gamot ay hindi mababa sa mga katangian at epekto nito sa iba gamot sa puso. Kapag ang pasyente ay may napakadelekado mga sakit sa cardiovascular sa pagkakaroon ng iba pang magkakatulad na patolohiya, kung gayon sa kasong ito ang papel ng mga beta-blocker ay napakahalaga.

Kapag pumipili ng isang gamot para sa paggamot, ang kagustuhan ay dapat ibigay sa mas modernong mga kinatawan ng klase na ito (ipinapakita sa artikulo), dahil pinapayagan nila ang isang matatag na pagbawas sa presyon ng dugo at pagwawasto ng pinagbabatayan na sakit nang hindi lumalala ang kagalingan ng isang tao.

Ang mataas na presyon ng dugo ay isang parameter ng panganib sa cardiovascular. Samakatuwid, ayon sa pinakabagong mga rekomendasyon, mga gawain therapy sa droga Ang hypertension ay isinasaalang-alang hindi lamang upang makamit ang pagbabawas at napapanatiling kontrol, ngunit din upang maiwasan ang atake sa puso, stroke at kamatayan.

Ngayon, ang isang subgroup ng mga antihypertensive na gamot ay binubuo ng mga gamot na may iba't ibang epekto sa paglitaw ng mga komplikasyon. Kabilang dito ang: mga diuretic na parmasyutiko na gamot, ACE inhibitors, beta blockers, calcium antagonist at angiotensin receptor blocker.

Subukan nating alamin kung anong mga kaso ang kanilang paggamit ay magiging ligtas, at, marahil, ay magdadala ng karagdagang mga benepisyo, at kung sino ang dapat kumuha ng mga beta-blocker, kahit na pinakabagong henerasyon, Hindi inirerekomenda.

SA panlabas na lamad Ang mga selula ng katawan ng tao ay may mga espesyal na protina na kumikilala at tumutugon nang naaangkop sa mga hormonal na sangkap - adrenaline at norepinephrine. Iyon ang dahilan kung bakit sila ay tinatawag na adrenergic receptors.

Sa kabuuan, dalawang alpha at tatlong uri ng beta (β) adrenergic receptor ang natukoy. Ang dibisyon ay batay sa kanilang iba't ibang sensitivity sa mga sangkap na panggamot– adrenergic stimulants at adrenergic blockers.

Dahil ang paksa ng aming artikulo ay BAB, isaalang-alang natin kung paano nakakaapekto ang pagpapasigla ng mga β-receptor sa paggana ng mga sistema ng katawan. Sa ilalim ng impluwensya ng adrenal hormone at mga katulad na sangkap, sila, bilang karagdagan sa pagtaas ng pagpapalabas ng renin sa mga bato, ay nagsasagawa ng iba't ibang mga function.

Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta blocker ay ganap na nagbibigay-katwiran sa kanilang pangalan.

Sa pamamagitan ng pagharang sa mga epekto ng β-adrenergic receptor at pagprotekta sa puso mula sa adrenal hormone, nag-aambag sila sa:

• pagpapabuti ng pagganap ng myocardium - ito ay nagkontrata at nag-aalis ng mas madalas, ang puwersa ng mga contraction ay nagiging mas kaunti, at ang ritmo ay mas pare-pareho;
• pagpepreno mga pagbabago sa pathological sa mga tisyu ng kaliwang ventricle.

Ang pangunahing epekto ng cardioprotective (pagprotekta sa puso) ng mga unang blocker, kung saan sila ay pinahahalagahan, ay isang pagbawas sa dalas ng pag-atake ng "angina pectoris" at isang pagbawas sa sakit na sindrom sa puso. Ngunit sabay-sabay nilang pinigilan ang gawain ng mga β2 receptor, na, tulad ng makikita mula sa talahanayan, ay hindi kailangang pigilan.

Bilang karagdagan, ang mga nagresultang epekto ay makabuluhang pinaliit ang bilang ng mga pasyente na nangangailangan ng mga naturang gamot. Gayunpaman, ngayon ay mayroon nang 3 henerasyon ng BAB.

Sa isang tala. Sa kawalan sakit sa lugar ng puso at pag-atake ng angina pectoris, ang paggamot ng mga pathologies ng cardiovascular system na may β-blockers ng anuman, kahit na bagong henerasyon, ay hindi inirerekomenda.

Anong mga gamot ang beta blocker?

Hanggang ngayon, humigit-kumulang 100 gamot ang nalikha na may nakapanlulumong epekto sa mga β-adrenergic receptor. Ngayon, mayroong humigit-kumulang 30 aktibong sangkap na ginagamit, na siyang batayan para sa paggawa ng mga beta blocker.

Ipinakita namin ang pag-uuri ng mga beta blocker batay sa listahan ng mga gamot na na-certify at kadalasang inireseta ng aming mga cardiologist:

Mga gamot sa BAB na may panloob na aktibidad na sympathomimetic, sa karamihan ng mga kaso. ginagamit sa therapy ng gamot ng hindi kumplikadong pagpalya ng puso, kabilang ang sa panahon ng pagbubuntis.

Kasabay nito, kahit na hindi sila nagiging sanhi ng vasospasm at isang malakas na pagbaba sa pulso, hindi pa rin nila napigilan ang mga pag-atake ng angina pectoris, acute coronary syndrome, at hindi rin nagbibigay ng tamang pagpapaubaya sa ehersisyo pagkatapos na kunin ang mga ito. Kasama sa listahan ng mga naturang gamot ang Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Payo. Kapag nagsimulang uminom ng gamot, hanapin sa mga tagubilin ang pagbanggit kung anong uri - lipophilic (nalulusaw sa taba) o hydrophilic (nalulusaw sa tubig) ang mga tablet. Tinutukoy nito kung kailan dapat inumin ang mga ito, bago o pagkatapos kumain.

Bilang karagdagan, nabanggit na ang paggamot na may mga form na nalulusaw sa tubig ay hindi nagiging sanhi ng mga bangungot. Gayunpaman, sila, sayang, ay hindi angkop para sa pagpapababa ng presyon ng dugo sa pagkakaroon ng kabiguan ng bato.

Mga indikasyon para sa paggamit at mga babala

Ang mga detalyadong paghahambing na katangian ng mga beta blocker ay mauunawaan lamang ng mga dalubhasang cardiologist. Batay dito, isinasaalang-alang ang mga tunay na resulta sa mga nakamit na tagapagpahiwatig ng pagbaba ng presyon ng dugo at pagpapabuti (pagkasira) ng kagalingan ng isang partikular na pasyente, ang mga indibidwal na dosis ay pinili, at posibleng pinagsamang mga anyo beta blockers na may iba pang mga gamot sa presyon ng dugo. Dapat kang maging matiyaga, dahil maaaring tumagal ito ng mahabang panahon, minsan mga isang taon.

Sa pangkalahatan, ang mga β-blocker na gamot ay maaaring inireseta para sa:

• , pangunahing hypertension, stable heart failure talamak na kurso, ischemic heart disease, arrhythmias, nakaraang infarction, UI-QT syndrome, ventricular hypertrophy, protrusion ng mitral valve leaflets, namamana na sakit Morfana;
• pangalawang hypertension na sanhi ng pagbubuntis, thyrotoxicosis, pinsala sa bato;
• nadagdagan ang presyon ng dugo bago at pagkatapos ng operasyon;
• vegetative-vascular crises;
• glaucoma;
• patuloy na migraines;
• pag-alis ng droga, alkohol o droga.

Para sa iyong kaalaman. Kamakailan lamang, napakalaki ng halaga ng ilang bagong beta blocker. Ngayon ay maraming kasingkahulugan, analogue at generics, na hindi mababa sa kanilang pagiging epektibo sa mga na-promote na patented na BAB na gamot, at ang kanilang presyo ay medyo abot-kaya kahit para sa mga pensiyonado na mababa ang kita.

Contraindications

Ang pangangasiwa ng anumang uri ng beta-blockers sa mga pasyente na may II-III degree atrioventricular block ay ganap na ipinagbabawal.

Kasama sa mga kamag-anak ang pagkakaroon ng:

• bronchial hika;
• talamak na pulmonary obstruction;
• sakit sa diabetes na sinamahan ng madalas na pag-atake hypoglycemia.

Gayunpaman, ito ay nagkakahalaga ng paglilinaw na sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor at napapailalim sa pag-iingat sa paghahanap at pagsasaayos ng isang ligtas na dosis, ang mga pasyente na may mga sakit na ito ay maaaring pumili ng isa sa maraming ika-2 o ika-3 henerasyong gamot.

Kung mayroon kang kasaysayan ng diabetes na walang mga yugto ng hypoglycemia o metabolic syndrome ang mga doktor ay hindi ipinagbabawal, at kahit na inirerekomenda, na magreseta ng Carvedilol, Bisoprolol, Nebivolol at metoprolol succinate sa mga naturang pasyente. Hindi nila nilalabag metabolismo ng karbohidrat, huwag bawasan, ngunit sa halip dagdagan ang sensitivity sa insulin hormone, at hindi rin pigilan ang pagkasira ng mga taba na nagpapataas ng timbang ng katawan.

Mga side effect

Ang bawat isa sa mga gamot sa BAB ay may maliit na listahan ng sarili nitong natatanging epekto.

Ang pinakakaraniwan sa kanila ay:

• pag-unlad ng pangkalahatang kahinaan;
• nabawasan ang pagganap;
• nadagdagan ang pagkapagod;
• tuyong ubo, pag-atake ng hika;
• malamig na mga kamay at paa;
• mga karamdaman sa bituka;
• soryasis na dulot ng droga;
• mga kaguluhan sa pagtulog na sinamahan ng mga bangungot.

Mahalaga. Maraming mga lalaki ang tiyak na tumanggi sa paggamot na may mga beta-blocker dahil sa isang side effect na posible kapag umiinom ng mga gamot sa unang henerasyon - kumpleto o bahagyang kawalan ng lakas ( erectile dysfunction). Pakitandaan na ang mga bago, ika-2 at ika-3 henerasyong gamot ay nakakatulong upang makontrol ang presyon ng dugo at sa parehong oras ay nagpapahintulot sa iyo na mapanatili ang potency.

Sakit na pagsusuka

Kapag pumipili ng tamang dosis at uri ng beta blocker, isinasaalang-alang ng doktor kung anong patolohiya ang gagamutin. May mga gamot sa BAB na maaaring (dapat) inumin 2 hanggang 4 na beses sa isang araw. Gayunpaman, sa paggamot ng hypertension, ang mga prolonged form ay pangunahing ginagamit, na lasing isang beses (sa umaga) tuwing 24 na oras.

Gayunpaman, ang mga pasyente na nagdurusa sa angina ay hindi dapat magulat. Kakailanganin nilang kunin ang long-acting form ng beta-blocker nang dalawang beses - kapwa sa umaga at sa gabi. Para sa kanila, mayroon ding babala tungkol sa pag-obserba ng unti-unting pag-alis mula sa paggamot sa mga beta blocker, dahil ang kanilang biglaang pag-withdraw ay maaaring magdulot ng isang makabuluhang paglala ng sakit.

Upang gawin ito, kailangan mong mapanatili ang balanse. Bawat linggo, bahagyang binabawasan ang dosis ng beta blocker, nagsisimula silang kumuha ng isa pang gamot na nagpapababa ng presyon ng dugo at tibok ng puso, unti-unting tumataas ang dosis nito.

At sa dulo ng artikulong ito, iminumungkahi naming manood ng video na nag-uusap tungkol sa mga ipinagbabawal na gamot. sabay-sabay na pangangasiwa na may mga beta blocker.

Mga madalas itanong sa doktor

Malapit na ang anibersaryo ng aking asawa. Siya ay nireseta kamakailan ng Carvedilol. Maaari ba siyang uminom ng mga inuming may alkohol?

Ang pag-inom o hindi pag-inom ng alak - ang pagpipilian ay palaging nananatili sa pasyente. Ang lahat ng inumin na naglalaman ng ethanol alcohol ay paulit-ulit na neutralisahin ang epekto ng mga beta-blocker na gamot.

Dagdag pa, pagkaraan ng ilang sandali, ito ay indibidwal para sa lahat, at nakasalalay sa maraming mga tagapagpahiwatig, ang presyon ng dugo, bahagyang ibinaba ng alkohol na libation, ay tumaas nang husto, na nagiging sanhi ng pag-atake ng hypertension o angina pectoris. Ang kumbinasyon ng isang beta blocker at alkohol ay maaaring magresulta sa ventricular fibrillation.

Mayroon ding mga kabalintunaan na mga kaso kapag ang mga beta blocker ay hindi bumababa, ngunit sa halip ay pinahusay ang epekto ng gamot - ang presyon ay bumaba nang husto, ang puso ay bumagal. Maging ang mga kaso ng kamatayan ay naitala.

Ano ang maaaring palitan ng mga beta blocker?

Batay sa mga prinsipyo ng mekanismo ng pagkilos, ang mga beta blocker ay maaari lamang palitan ng mga ito, at lumipat mula sa isang uri ng gamot patungo sa isa pa. Gayunpaman, hindi lahat ng mga pasyente na may mga problema sa cardiovascular system Posibleng makamit ang ninanais na resulta, ngunit ang ilan ay nakakaranas ng malubhang epekto na nakakasagabal sa isang normal na pamumuhay.

Para sa gayong mga tao, upang bawasan at kontrolin ang presyon ng dugo, pipili ang doktor ng diuretic at/o ACE inhibitor, at para labanan ang tachycardia, isa sa mga calcium channel antagonist.

Ang epekto ng adrenaline at norepinephrine sa mga beta-adrenergic receptor sa mga sakit ng puso at mga daluyan ng dugo ay maaaring humantong sa nakamamatay na kahihinatnan. Sa sitwasyong ito, ang mga gamot na naka-grupo bilang beta-blockers (BABs) ay hindi lamang nagpapadali sa buhay, ngunit nagpapahaba rin nito. Ang pag-aaral sa paksa ng BAB ay magtuturo sa iyo na mas maunawaan ang iyong katawan kapag nag-aalis ng isang sakit.

Ano ang mga beta blocker

Ang mga adrenoblocker (adrenolytics) ay nauunawaan bilang isang pangkat ng mga gamot na may karaniwan pagkilos ng parmasyutiko– neutralisasyon ng adrenaline receptors ng mga daluyan ng dugo at puso. Ang mga gamot ay "pinapatay" ang mga receptor na tumutugon sa adrenaline at norepinephrine at hinaharangan ang mga sumusunod na aksyon:

• matalim na pagpapaliit ng lumen ng mga daluyan ng dugo;
• nadagdagan ang presyon ng dugo;
• antiallergic na epekto;
• aktibidad ng bronchodilator (pagpapalawak ng lumen ng bronchi);
• nadagdagan ang antas ng glucose sa dugo (hypoglycemic effect).

Ang mga gamot ay nakakaapekto sa β2-adrenergic receptor at β1-adrenergic receptor, na nagiging sanhi ng kabaligtaran na epekto ng adrenaline at norepinephrine. Pinapalawak nila ang mga daluyan ng dugo, pinababa ang presyon ng dugo, pinaliit ang lumen ng bronchi at binabawasan ang mga antas ng asukal sa dugo. Kapag ang mga beta1-adrenergic receptor ay naisaaktibo, ang dalas at lakas ng mga contraction ng puso ay tumataas, at ang mga coronary arteries ay lumawak.

Dahil sa epekto sa mga β1-adrenergic receptor, ang kondaktibiti ng puso ay nagpapabuti, ang pagkasira ng glycogen sa atay at ang paggawa ng enerhiya ay pinahusay. Kapag ang mga beta2-adrenergic receptor ay nasasabik, ang mga pader ng mga daluyan ng dugo at ang mga kalamnan ng bronchi ay nakakarelaks, ang synthesis ng insulin at ang pagkasira ng taba sa atay ay pinabilis. Ang pagpapasigla ng mga beta-adrenergic receptor na may catecholamines ay nagpapakilos sa lahat ng pwersa ng katawan.

Ang mga gamot mula sa pangkat ng mga beta-adrenergic receptor blocker ay nagpapababa sa dalas at lakas ng mga contraction ng puso, nagpapababa ng presyon ng dugo, at binabawasan ang pagkonsumo ng oxygen ng puso. Ang mekanismo ng pagkilos ng mga beta-blocker (BABs) ay nauugnay sa ang mga sumusunod na function:

1. Ang diastole ay humahaba - dahil sa pinabuting coronary perfusion, bumababa ang intracardiac diastolic pressure.
2. Ang daloy ng dugo ay muling ipinamamahagi mula sa mga lugar na karaniwang ibinibigay sa mga ischemic na lugar, na nagpapataas ng pagpapahintulot sa ehersisyo.
3. Antiarrhythmic effect ay binubuo sa pagsugpo sa arrhythmogenic at cardiotoxic effect, na pumipigil sa akumulasyon ng mga calcium ions sa mga selula ng puso, na maaaring magpalala ng metabolismo ng enerhiya sa myocardium.

Mga katangiang panggamot

Ang mga non-selective at cardioselective beta-blockers ay may kakayahang pigilan ang isa o higit pang mga receptor. Mayroon silang kabaligtaran na vasoconstrictor, hypertensive, antiallergic, bronchodilator at hyperglycemic effect. Kapag ang adrenaline ay nagbubuklod sa mga adrenergic receptor sa ilalim ng impluwensya ng mga adrenergic blocker, ang pagpapasigla ay nangyayari at ang sympathomimetic na panloob na aktibidad ay tumataas. Depende sa uri ng mga beta blocker, ang kanilang mga katangian ay nakikilala:

1. Non-selective beta-1,2-blockers: bawasan ang peripheral vascular resistance at myocardial contractility. Dahil sa mga gamot ng pangkat na ito, ang arrhythmia ay pinipigilan, ang paggawa ng renin ng mga bato at presyon ng dugo ay nabawasan. Naka-on mga paunang yugto paggamot, pagtaas ng tono ng vascular, ngunit pagkatapos ay bumababa ito sa normal. Ang mga beta-1,2-adrenergic blocker ay pumipigil sa pagsasama-sama ng mga platelet, ang pagbuo ng mga clots ng dugo, pinahusay ang pag-urong ng myometrium, at pinapagana ang motility ng digestive tract. Sa sakit sa coronary Ang mga cardiac adrenergic blocker ay nagpapabuti sa pagpapaubaya sa ehersisyo. Sa mga kababaihan, ang mga non-selective beta blocker ay nagpapataas ng contractility ng matris, binabawasan ang pagkawala ng dugo sa panahon ng panganganak o pagkatapos ng operasyon, at binabawasan presyon ng intraocular, na nagpapahintulot sa kanilang paggamit sa glaucoma.
2. Selective (cardioselective) beta1-blockers - bawasan ang automaticity ng sinus node, bawasan ang excitability at contractility ng kalamnan ng puso. Binabawasan nila ang pangangailangan ng myocardial oxygen at pinipigilan ang mga epekto ng norepinephrine at adrenaline sa ilalim ng mga kondisyon ng stress. Dahil dito, pinipigilan ang orthostatic tachycardia at nabawasan ang dami ng namamatay sa pagpalya ng puso. Pinapabuti nito ang kalidad ng buhay ng mga taong may ischemia, dilated cardiomyopathy, pagkatapos ng stroke o atake sa puso. Tinatanggal ng mga beta1-blocker ang pagpapaliit ng lumen ng mga capillary, na may bronchial hika bawasan ang panganib na magkaroon ng bronchospasm; sa diabetes mellitus, alisin ang panganib ng pagbuo ng hypoglycemia.
3. Alpha at beta adrenergic blockers - bawasan ang mga antas ng kolesterol at triglyceride, gawing normal ang mga parameter ng profile ng lipid. Dahil dito, lumalawak ang mga daluyan ng dugo, bumababa ang afterload sa puso, at hindi nagbabago ang daloy ng dugo sa bato. Ang mga alpha-beta blocker ay nagpapabuti sa myocardial contractility at tumutulong sa dugo na hindi manatili sa kaliwang ventricle pagkatapos ng contraction, ngunit ganap na pumasa sa aorta. Ito ay humahantong sa pagbawas sa laki ng puso at pagbaba sa antas ng pagpapapangit nito. Sa pagpalya ng puso, binabawasan ng mga gamot ang mga pag-atake ng ischemic at normalize index ng puso, bawasan ang dami ng namamatay sa ischemic disease o dilated cardiomyopathy.

Pag-uuri

Upang maunawaan ang prinsipyo ng pagpapatakbo ng mga gamot, ang pag-uuri ng mga beta-blocker ay kapaki-pakinabang. Ang mga ito ay nahahati sa non-selective at selective. Ang bawat pangkat ay nahahati sa dalawa pang subtype - mayroon o walang panloob na aktibidad na sympathomimetic. Salamat sa isang kumplikadong pag-uuri, ang mga doktor ay walang duda tungkol sa pagpili ng pinakamainam na gamot para sa isang partikular na pasyente.

Batay sa nangingibabaw na epekto sa beta-1 at beta-2 adrenergic receptors

Batay sa uri ng epekto sa mga uri ng mga receptor, ang mga pumipili na beta-blocker at non-selective beta-blocker ay nakikilala. Ang dating ay kumikilos lamang sa mga cardiac receptor, kaya naman tinatawag din silang cardioselective. Ang mga di-pumipili na gamot ay nakakaapekto sa anumang mga receptor. Ang mga non-selective beta-1,2-blockers ay kinabibilangan ng Bopindolol, Methipranolol, Oxprenol, Sotalol, Timolol. Ang mga pumipili na beta-1 blocker ay Bisoprolol, Metoprolol, Atenolol, Tilinolol, Esmolol. Kasama sa mga blocker ng alpha-beta ang Proxodalol, Carvedilol, Labetalol.

Ayon sa kakayahan nitong matunaw sa lipids o tubig

Ang mga beta-blocker ay nahahati sa lipophilic, hydrophilic, lipohydrophilic. Ang natutunaw sa taba ay Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrophilic ay Atenolol, Nadolol. Ang mga lipophilic na gamot ay mahusay na hinihigop sa gastrointestinal tract, ay na-metabolize ng atay. Sa kaso ng pagkabigo sa bato, hindi sila maipon at samakatuwid ay sumasailalim sa biotransformation. Ang mga gamot na lipohydrophilic o amphophilic ay naglalaman ng Acebutalol, Bisoprolol, Pindolol, Celiprolol.

Ang mga hydrophilic beta-adrenergic receptor blocker ay hindi gaanong nasisipsip digestive tract, mayroon mahabang panahon kalahating buhay, pinalabas ng mga bato. Mas mainam na gamitin ang mga ito sa mga pasyente na may pagkabigo sa atay, dahil inaalis sila ng mga bato.

Sa pamamagitan ng henerasyon

Sa mga beta-blocker, ang mga gamot ng una, pangalawa at pangatlong henerasyon ay nakikilala. Mayroong higit pang mga benepisyo mula sa mga modernong gamot, ang kanilang pagiging epektibo ay mas mataas, at may mas kaunting mga nakakapinsalang epekto. Kabilang sa mga unang henerasyong gamot ang Propranolol (bahagi ng Anaprilin), Timolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Mga gamot sa ikalawang henerasyon - Atenolol, Bisoprolol (bahagi ng Concor), Metoprolol, Betaxolol (Locren tablets).

Ang mga third-generation beta blocker ay mayroon ding vasodilating effect (relax blood vessels), kabilang dito ang Nebivolol, Carvedilol, Labetalol. Ang una ay nagpapataas ng produksyon ng nitric oxide, na kumokontrol sa vascular relaxation. Karagdagan ng Carvedilol ay hinaharangan ang mga alpha adrenergic receptor at pinapataas ang produksyon ng nitric oxide, habang ang Labetalol ay kumikilos sa parehong alpha at beta adrenergic receptor.

Listahan ng mga beta blocker

Pumili ang tamang gamot Isang doktor lamang ang maaaring. Inireseta din niya ang dosis at dalas ng pag-inom ng gamot. Listahan ng mga kilalang beta blocker:

1. Mga piling beta blocker

Ang mga gamot na ito ay pumipili sa mga receptor ng puso at mga daluyan ng dugo, samakatuwid ang mga ito ay ginagamit lamang sa cardiology.

1.1 Nang walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad

1.2 Na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad

Ang mga gamot na ito ay walang pinipiling epekto; pinapababa nila ang dugo at intraocular pressure.

2.1 Nang walang intrinsic sympathomimetic na aktibidad

2.2 Na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad

3. Mga beta blocker na may mga katangian ng vasodilating

Upang malutas ang mga problema ng mataas na presyon ng dugo, ginagamit ang mga adrenergic receptor blocker na may mga katangian ng vasodilating. Pinipigilan nila ang mga daluyan ng dugo at gawing normal ang paggana ng puso.

3.1 Walang intrinsic na sympathomimetic na aktibidad

3.2 Na may intrinsic sympathomimetic na aktibidad

4. BAB mahabang acting

Lipophilic beta-blockers - ang mga long-acting na gamot ay mas tumatagal kaysa sa kanilang mga antihypertensive na katapat, at samakatuwid ay inireseta sa mas mababang dosis at may pinababang dalas. Kabilang dito ang metoprolol, na nakapaloob sa mga tablet na Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Mga ultra-short-acting adrenergic blocker

Ang mga cardioselective beta-blocker ay mga ultra-short-acting na gamot na may oras ng pagtatrabaho na hanggang kalahating oras. Kabilang dito ang esmolol, na nakapaloob sa Breviblok, Esmolol.

Mga pahiwatig para sa paggamit

May numero mga kondisyon ng pathological na maaaring gamutin ng mga beta-blocker. Ang desisyon na magreseta ay ginawa ng dumadating na manggagamot batay sa sumusunod na mga diagnosis:

1. Angina pectoris at sinus tachycardia. Kadalasan, para sa pag-iwas sa mga pag-atake at paggamot ng angina pectoris, ang pinaka epektibong paraan ay mga beta blocker. Aktibong sangkap naipon sa mga tisyu ng katawan, na nagbibigay ng suporta sa kalamnan ng puso, na binabawasan ang panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction. Ang kakayahan ng gamot na maipon ay nagpapahintulot sa iyo na pansamantalang bawasan ang dosis. Ang pagiging posible ng pagkuha ng mga beta blocker para sa exertional angina ay nagdaragdag sa sabay-sabay na pagkakaroon ng sinus tachycardia.
2. Atake sa puso. Ang paggamit ng mga beta blocker para sa myocardial infarction ay humahantong sa limitasyon ng sektor ng nekrosis ng kalamnan ng puso. Ito ay humahantong sa isang pagbawas sa dami ng namamatay, at ang panganib ng pag-aresto sa puso at paulit-ulit na myocardial infarction ay nabawasan. Inirerekomenda na gumamit ng mga cardioselective na gamot. Pinahihintulutan na simulan ang paggamit kaagad sa pagpasok ng pasyente sa ospital. Tagal - 1 taon pagkatapos ng myocardial infarction.
3. Heart failure. Ang mga prospect para sa paggamit ng mga beta blocker para sa paggamot ng pagpalya ng puso ay nasa ilalim pa rin ng pag-aaral. Sa kasalukuyan, pinapayagan ng mga cardiologist ang paggamit ng mga gamot kung ang diagnosis na ito ay pinagsama sa angina pectoris, arterial hypertension, kaguluhan sa ritmo, tachysystological form ng atrial fibrillation.
4. Arterial hypertension. Mga tao bata pa, nangunguna aktibong larawan buhay, madalas na nakatagpo ng arterial hypertension. Sa mga kasong ito, ang mga beta blocker ay maaaring inireseta bilang inireseta ng isang doktor. Karagdagang indikasyon na inireseta ay isang kumbinasyon ng pangunahing diagnosis (hypertension) na may mga kaguluhan sa ritmo, angina pectoris at pagkatapos ng myocardial infarction. Pag-unlad ng hypertension sa hypertension na may kaliwang ventricular hypertrophy ay ang batayan para sa pagkuha ng mga beta blocker.
5. Kasama sa mga abnormalidad sa ritmo ng puso ang mga karamdaman tulad ng supraventricular arrhythmias, atrial flutter at fibrillation, at sinus tachycardia. Upang gamutin ang mga kundisyong ito, matagumpay na nagamit ang mga gamot mula sa pangkat ng mga beta blocker. Ang isang hindi gaanong binibigkas na epekto ay sinusunod sa paggamot ng ventricular arrhythmias. Sa kumbinasyon ng mga gamot na potasa, ang mga beta blocker ay matagumpay na ginagamit para sa paggamot ng mga arrhythmias na dulot ng pagkalasing sa glycoside.

Mga tampok ng paggamit at mga patakaran ng pangangasiwa

Kapag nagpasya ang isang doktor kung magrereseta ng mga beta-blocker, dapat ang pasyente sapilitan ipaalam sa iyong doktor ang tungkol sa pagkakaroon ng mga diagnosis tulad ng emphysema, bradycardia, hika at arrhythmia. Ang isang mahalagang pangyayari ay pagbubuntis o hinala nito. Ang mga BAb ay kinukuha nang sabay-sabay sa pagkain o kaagad pagkatapos ng pagtatapos ng pagkain, dahil binabawasan ng pagkain ang kalubhaan side effect. Ang dosis, regimen at tagal ng therapy ay tinutukoy ng nagpapagamot na cardiologist.

Sa panahon ng paggamot, inirerekumenda na maingat na subaybayan ang iyong pulso. Kapag bumaba ang dalas sa ibaba itinatag na antas(natukoy kapag nagrereseta ng regimen ng paggamot) dapat mong ipaalam sa iyong doktor ang tungkol dito. Bilang karagdagan, ang pagmamasid ng isang doktor sa panahon ng pag-inom ng mga gamot ay isang kondisyon para sa pagiging epektibo ng therapy (isang espesyalista, depende sa indibidwal na mga tagapagpahiwatig maaaring ayusin ang dosis). Hindi mo maaaring ihinto ang pagkuha ng mga beta blocker nang mag-isa, kung hindi, ang mga side effect ay lalala.

Ang mga kakaibang epekto ng mga biologically active substance sa katawan ng tao ay maaaring humantong sa isang bilang ng mga side effect iba't ibang antas pagpapahayag. Ang mga pasyente ay maaaring makaranas ng mga sumusunod:

• hindi pagkakatulog;
• kahinaan;
• sakit ng ulo;
• problema sa paghinga;
• exacerbation ng ischemic heart disease;
• sakit sa bituka;
• prolaps ng mitral valve;
• pagkahilo;
• depresyon;
• antok;
• pagkapagod;
• guni-guni;
• bangungot;
• mas mabagal na reaksyon;
• pagkabalisa;
• conjunctivitis;
• ingay sa tainga;
• kombulsyon;
• Ang kababalaghan ni Raynaud (patolohiya);
• bradycardia;
• mga karamdaman sa psychoemotional;
• pagsugpo sa hematopoiesis ng bone marrow;
• heart failure;
• tibok ng puso;
• hypotension;
• atrioventricular block;
• vasculitis;
• agranulocytosis;
• thrombocytopenia;
• pananakit ng kalamnan at kasukasuan
• pananakit ng dibdib;
• pagduduwal at pagsusuka;
• dysfunction ng atay;
• sakit sa tiyan;
• utot;
• spasm ng larynx o bronchi;
• dyspnea;
• allergy sa balat(pangangati, pamumula, pantal);
• malamig na mga paa't kamay;
• pagpapawis;
• pagkakalbo;
• kahinaan ng kalamnan;
• nabawasan ang libido;
• pagbaba o pagtaas sa aktibidad ng enzyme, glucose sa dugo at mga antas ng bilirubin;
• sakit ni Peyronie.

Withdrawal syndrome at kung paano ito maiiwasan

Sa pangmatagalang paggamot Sa mataas na dosis ng mga beta blocker, ang biglaang pagtigil ng therapy ay maaaring magdulot ng withdrawal syndrome. Ang mga malubhang sintomas ay nagpapakita ng kanilang sarili sa anyo ng mga ventricular arrhythmias, pag-atake ng angina at myocardial infarction. Ang mga banayad na kahihinatnan ay ipinahayag sa anyo ng pagtaas ng presyon ng dugo at tachycardia. Ang withdrawal syndrome ay bubuo ng ilang araw pagkatapos ng kurso ng therapy. Upang maalis ang resulta na ito, dapat mong sundin ang mga patakaran:

1. Kinakailangan na ihinto ang pagkuha ng mga beta blocker nang dahan-dahan, sa loob ng 2 linggo, unti-unting binabawasan ang dosis susunod na appointment.
2. Sa panahon ng pag-taping at pagkatapos ng kumpletong paghinto ng paggamit, mahalagang bawasan nang husto pisikal na ehersisyo at dagdagan ang iyong paggamit ng nitrates (sa konsultasyon sa iyong doktor) at iba pang mga antianginal na ahente. Sa panahong ito, mahalagang limitahan ang paggamit ng mga gamot na pampababa ng presyon ng dugo.

Video