Aspirin - ne yardımcı olur ve nasıl alınır? Aspirin: kullanım talimatları.

Bu yazıda ilacın kullanım talimatlarını okuyabilirsiniz. Aspirin. Site ziyaretçilerinden (tüketicilerden) geri bildirimler sunulur bu ilacın uzman doktorların uygulamalarında Aspirin kullanımına ilişkin görüşleri de yer alıyor. Sizden ilaçla ilgili yorumlarınızı aktif olarak eklemenizi rica ediyoruz: ilacın hastalıktan kurtulmaya yardımcı olup olmadığı, hangi komplikasyon ve yan etkilerin gözlemlendiği, belki de üretici tarafından ek açıklamada belirtilmemiş. Mevcut yapısal analogların varlığında aspirin analogları. Yetişkinlerde, çocuklarda, hamilelik ve emzirme döneminde kanı inceltmek, ağrıyı ve ateşi hafifletmek için kullanın. Gastrointestinal mukoza üzerindeki zararlı etkileri azaltmak için çeşitli aspirin formları - kardiyo (kalp formu), oops ve efervesan tabletler.

Aspirin- steroidal olmayan antiinflamatuar ilaç. Antiplatelet ajan. Antiplatelet etki mekanizması asetil bazlıdır salisilik asit(ASA - Aspirinin aktif maddesi), siklooksijenazın (COX-1) geri döndürülemez bir inhibisyonudur, bunun sonucunda tromboksan A2 sentezi bloke edilir ve trombosit agregasyonu bastırılır. Antiplatelet etki en çok trombositlerde belirgindir, çünkü siklooksijenazı yeniden sentezleyemezler. ASA'nın, çeşitli damar hastalıklarında kullanım kapsamını genişleten, trombosit agregasyonunu baskılayan başka mekanizmalara sahip olduğuna inanılmaktadır.

ASA ayrıca protaglandinlerin sentezinde rol oynayan siklooksijenaz enzimlerinin inhibisyonundan kaynaklanan anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik etkilere de sahiptir.

Farmakokinetik

Ağızdan alındığında esas olarak proksimal bölgeden hızla emilir. ince bağırsak ve daha az oranda mideden. Midede yiyecek varlığı asetilsalisilik asitin emilimini önemli ölçüde değiştirir.

Salisilik asidin yaklaşık %80'i kan plazma proteinlerine bağlanır. Salisilatlar birçok dokuya ve vücut sıvısına kolayca nüfuz eder. omurgaya, peritona ve sinovyal sıvı. hayır Büyük miktarlar salisilatlar beyin dokusunda, safrada, terde ve dışkıda eser miktarda bulunur. Plasenta bariyerine hızla nüfuz eder ve küçük miktarlarda atılır. anne sütü.

Eklem boşluğuna penetrasyon, hiperemi ve ödem varlığında hızlanır ve inflamasyonun proliferatif fazında yavaşlar.

Esas olarak renal tübüllerdeki aktif sekresyonla değişmeden (%60) ve metabolitler halinde atılır. Yenidoğanlarda salisilatın eliminasyonu yetişkinlere göre çok daha yavaştır.

Belirteçler

• romatizma;
• romatizmal eklem iltihabı;
• bulaşıcı alerjik miyokardit;
• bulaşıcı ve inflamatuar hastalıklarda ateş (yüksek sıcaklık);
• hafif ila orta şiddette ağrı sendromu çeşitli kökenlerden(nevralji, miyalji, baş ağrısı dahil);
• tromboz ve embolizmin önlenmesi (sözde kanın incelmesi);
• birincil ve ikincil önleme miyokardiyal enfarktüs;
• ihlallerin önlenmesi beyin dolaşımı iskemik tipine göre.

Formları yayınlayın

Tabletler 100 mg ve 500 mg.

Tabletler 100 mg ve 300 mg (Aspirin kardiyo).

Aspirin tabletlerinin efervesan suda çözünür formları - 500 mg (Upsarin UPSA, Aspirin 1000).

Kullanım ve dozaj talimatları

Bireysel olarak. Yetişkinler için, tek bir doz günlük 40 mg ila 1 g arasında değişir - 150 mg ila 8 g; kullanım sıklığı - günde 2-6 kez.

Yetişkinler için tek doz 100 mg, önerilen günlük doz ise 300 mg’dır (günde 3 tablet). Aspirinin yemeklerden sonra bol su ile alınması tavsiye edilir. İstenmeyen durumların yokluğunda tedavi süresi 7-10 günü geçmemelidir. yan etkiler. Daha uzun süreli tedavi doktorunuza danışmayı gerektirir.

Aspirin'i çocuklara reçete etmek ancak bir doktora danıştıktan sonra mümkündür. olası risk Reye sendromunun gelişimi - ensefalopati ve yağlı karaciğer dejenerasyonunun gelişmesinin eşlik ettiği çok nadir, yaşamı tehdit eden bir durum. Çocuklar için önerilen dozlar: 2 ila 3 yaş arası - 100 mg/gün (1 tablo), 4 ila 6 yaş arası - 200 mg/gün (2 tablo), 7 ila 9 yaş arası - 300 mg/gün (3 tablet). ).

Yan etki

• bulantı kusma;
• anoreksiya;
• epigastrik ağrı;
• ishal;
• gastrointestinal sistemden kanama, eroziv ve ülseratif lezyonların ortaya çıkması;
• karaciğer fonksiyon bozukluğu;
• baş dönmesi;
• baş ağrısı;
• kulaklarda gürültü;
• trombositopeni, anemi, lökopeni;
• Böbrek yetmezliği;
• nefrotik sendrom;
• deri döküntüsü;
• Quincke'nin ödemi;
• bronkospazm;
• "aspirin üçlüsü" (kombinasyon) bronşiyal astım, burun ve paranazal sinüslerin tekrarlayan polipozisleri ve asetilsalisilik asit ve pirazolon ilaçlarına karşı intolerans);
• Reye Sendromu.

Kontrendikasyonlar

• akut fazda gastrointestinal sistemin erozif ve ülseratif lezyonları;
• Sindirim sistemi kanaması;
• "aspirin üçlüsü";
• asetilsalisilik asit ve diğer NSAID'lerin alınmasından kaynaklanan ürtiker, rinit belirtileri öyküsü;
• hemofili;
• hemorajik diyatezi;
• hipoprotrombinemi;
• aort anevrizmasının diseksiyonu;
• portal hipertansiyon;
• K vitamini eksikliği;
• karaciğer ve/veya böbrek yetmezliği;
• glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği;
• Reye Sendromu;
• çocukluk çağı (15 yaşına kadar - viral hastalıklara bağlı hipertermi olan çocuklarda Reye sendromu gelişme riski);
• Gebeliğin 1. ve 3. trimesterleri;
• emzirme dönemi;
• asetilsalisilik asit ve diğer salisilatlara karşı aşırı duyarlılık.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Gebeliğin 1. ve 3. trimesterlerinde kullanılması kontrendikedir. Hamileliğin 2. trimesterinde kesin endikasyonlara göre tek seferlik doz mümkündür.

Teratojenik etkiye sahiptir: 1. trimesterde kullanıldığında yarık damak gelişimine yol açar, 3. trimesterde inhibisyona neden olur. emek faaliyeti(prostaglandin sentezinin inhibisyonu), fetusta duktus arteriyozusun erken kapanması, pulmoner vasküler hiperplazi ve pulmoner dolaşımda hipertansiyon.

Aspirin anne sütüne geçtiği için trombosit fonksiyonunun bozulması nedeniyle bebekte kanama riski artar, bu nedenle emzirme döneminde anne tarafından asetilsalisilik asit kullanılmamalıdır.

Özel Talimatlar

Karaciğer ve böbrek hastalıkları, bronşiyal astımı olan hastalarda dikkatli kullanılmalıdır. erozif ve ülseratif lezyonlar ve tarihte gastrointestinal sistemden kanama, kanamanın artması veya eş zamanlı antikoagülan tedavi ile dekompanse kronik kalp yetmezliği.

Aspirin küçük dozlarda bile atılımı azaltır ürik asit neden olabilecek vücuttan akut atak yatkın hastalarda gut. Uzun süreli tedavi uygulandığında ve/veya yüksek dozda asetilsalisilik asit kullanıldığında, tıbbi gözetim ve hemoglobin düzeylerinin düzenli olarak izlenmesi gerekir.

Asetilsalisilik asidin antiinflamatuar bir ajan olarak günlük 5-8 g dozunda kullanımı, gastrointestinal sistemden yan etkilerin ortaya çıkma olasılığının yüksek olması nedeniyle sınırlıdır.

Ameliyattan önce, ameliyat sırasında ve ameliyat sırasında kanamayı azaltmak için ameliyat sonrası dönem salisilat almayı 5-7 gün önceden bırakmalısınız.

Uzun süreli tedavi sırasında gizli kan için tam kan sayımı ve dışkı muayenesi yapılması gerekir.

Pediatride aspirin kullanımı kontrendikedir çünkü viral enfeksiyon asetilsalisilik asidin etkisi altındaki çocuklarda Reye sendromu gelişme riski artar. Reye sendromunun semptomları uzun süreli kusma, akut ensefalopati ve karaciğer büyümesidir.

Tedavi süresi (doktora danışmadan) analjezik olarak reçete edildiğinde 7 günü, antipiretik olarak ise 3 günü geçmemelidir.

Tedavi süresince hastanın alkolden uzak durması gerekir.

İlaç etkileşimleri

Şu tarihte: eşzamanlı kullanım Magnezyum ve/veya alüminyum hidroksit içeren antiasitler aspirinin emilimini yavaşlatır ve azaltır.

Kalsiyum kanal blokerlerinin, kalsiyum alımını sınırlayan veya kalsiyumun vücuttan atılımını artıran ilaçların eş zamanlı kullanımı ile kanama riski artar.

Aspirin ile eş zamanlı kullanıldığında heparin ve dolaylı antikoagülanların, hipoglisemik ajanların, sülfonilüre türevlerinin, insülinlerin, metotreksat, fenitoin ve valproik asidin etkisi artar.

Glukokortikosteroidlerle eş zamanlı kullanıldığında ülserojenik etki ve gastrointestinal kanama riski artar.

Eş zamanlı kullanımda diüretiklerin (spironolakton, furosemid) etkinliği azalır.

Diğer NSAID'lerin eş zamanlı kullanımıyla yan etki riski artar. Asetilsalisilik asit, indometasin ve piroksikamın plazma konsantrasyonlarını azaltabilir.

Altın preparatlarıyla aynı anda kullanıldığında asetilsalisilik asit karaciğer hasarına neden olabilir.

Eş zamanlı kullanımda ürikozürik ilaçların (probenesid, sülfinpirazon, benzbromaron dahil) etkinliği azalır.

Asetilsalisilik asit ve sodyum alendronatın eş zamanlı kullanımı ile ciddi özofajit gelişebilir.

Griseofulvinin eş zamanlı kullanımıyla asetilsalisilik asidin emilimi bozulabilir.

Eş zamanlı dipiridamol kullanımıyla kan plazmasındaki salisilatın Cmaks'ında ve AUC'de bir artış mümkündür.

Asetilsalisilik asit ile eş zamanlı kullanıldığında kan plazmasındaki digoksin, barbitüratlar ve lityum tuzlarının konsantrasyonları artar.

Salisilatların yüksek dozlarda karbonik anhidraz inhibitörleriyle eşzamanlı kullanımı ile salisilat zehirlenmesi mümkündür.

Günde 300 mg'ın altındaki dozlarda asetilsalisilik asit, kaptopril ve enalapril'in etkinliği üzerinde küçük bir etkiye sahiptir. Asetilsalisilik asitin yüksek dozlarda kullanılması kaptopril ve enalaprilin etkinliğini azaltabilir.

Eş zamanlı kullanımda kafein, asetilsalisilik asidin emilim oranını, plazma konsantrasyonunu ve biyoyararlanımını arttırır.

Eş zamanlı kullanımda metoprolol kan plazmasındaki salisilatın Cmax değerini artırabilir.

Yüksek dozda uzun süreli aspirin kullanımının arka planında pentazosin kullanıldığında, ciddi gelişme riski vardır. ters tepkiler böbreklerden.

Eş zamanlı kullanımda fenilbutazon, asetilsalisilik asidin neden olduğu ürikozüriyi azaltır.

Etanol (alkol) eş zamanlı kullanıldığında aspirinin gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etkisini artırabilir.

Aspirin ilacının analogları

Aktif maddenin yapısal analogları:

• Anopirin;
• ASK-kardiyo;
• Aspicor;
• Aspinat;
• Aspirin 1000;
• Aspirin Kardiyo;
• Asecardol;
• Acenterin;
• Asetilsalisilik asit;
• Asetilsalisilik asit Kardiyo;
• Asilpirin;
• Acsbirin;
• Tampon;
• Zorex Sabahı;
• CardiASK;
• Kolfarit;
• Mikristin;
• Taspir;
• Trombo ACC;
• Trombopol;
• Walsh-asalgin;
• Upsarin UPSA.

Etkin madde için ilacın analogları yoksa, ilgili ilacın yardımcı olduğu hastalıklara aşağıdaki bağlantıları takip edebilir ve terapötik etki için mevcut analoglara bakabilirsiniz.

Aspirin uzun yıllardır dünyanın en popüler ilacı olmuştur. İlk acı hissinde insanlar bir hap, hatta bu ilaçtan daha fazlasını alırlar. Bilim adamlarının son araştırmaları, bu ilacın sanıldığı kadar zararsız olmadığını ortaya koydu. Aspirin'in vücuda kesinlikle faydaları vardır, ancak zararı da oldukça belirgin olabilir. Bu nedenle bu ilacın özelliklerini ve kullanım kurallarını hatırlamak gerekir.

Aspirinin faydalı özellikleri

Aspirin genellikle salisilik asit türevi olarak adlandırılır. Kimyasal sentez sırasında hidroksil gruplarından birinin yerini asetil aldı. Sonuç olarak asetilsalisilik asit elde edildi.

Aspirin kullanımı prostaglandin üretiminin askıya alınmasına yol açar. Enflamatuar süreçlere aktif olarak katılan ve vücut ısısının artmasına katkıda bulunan bu hormonlardır. Asetilsalisilik asit trombosit agregasyonunu önler, bu da inflamatuar süreç semptomlarının ortadan kaldırılmasına yol açar.

Aspirin aşağıdaki durumlarda faydalıdır:

1. Ateşi hafifletir. İlaç beyinde bulunan termoregülasyon merkezini etkiler. Bu sayede genişleme meydana gelir kan damarları ve artan terleme, bu da ısı transferini artırır. Sonuç olarak vücut ısısı hızla normale döner.
2. Trombosit agregasyonunu önlediği için kanın incelmesine yardımcı olur. Bu sayede önlemek mümkün kardiyovasküler hastalıklar ve kan pıhtısı oluşumu.
3. Analjezik etkisi vardır. İlaç iltihaplanma bölgesinde bulunan aracıları etkiler. Ayrıca merkezi sinir sistemini de etkiler.
4. Enflamasyonu hafifletir. Küçük kan damarları üzerindeki etkisi nedeniyle geçirgenlikleri azalır ve iltihaplanma sürecinin gelişmesine katkıda bulunan faktörler tarafından inhibisyon meydana gelir.
5. Kansere yakalanma olasılığını azaltır. Bilim adamları şunu buldu: insanlar uzun zaman Aspirin kullananların kansere yakalanma riski daha azdır. Bu etkiyi elde etmek için kullanım süresinin yaklaşık üç yıl olması gerekir.
6. Parkinson ve Alzheimer hastalığına yakalanma riskini azaltır. Aspirinin bu etkisi sadece kadınlarda işe yarar.
7. Aspirinin ibuprofenle birleştirilmesi de sağlık açısından faydalıdır. Bu, serebral dolaşımın iyileşmesine yol açar ve felç gelişme olasılığını azaltır.
8. Bronşiyal astım riskini azaltır.
9. Bazı durumlarda gücü artırabilir. Bu, iktidarsızlığı vasküler bozukluklarla ilişkili olan erkekler için geçerlidir.

Aspirinin faydalı özellikleri ancak doğru şekilde alındığında ortaya çıkar. Bu ilacı kullanmadan önce bir uzmana danışmalısınız.

Aspirin nasıl tehlikeli olabilir?

Aspirinin insan vücudu üzerindeki etkisi de olumsuz olabilir. Olumsuz özellikleri arasında şunlar yer almaktadır:

1. Mide mukozası üzerinde olumsuz etki. Bazı durumlarda asetilsalisilik asit almak gastriti tetikleyebilir ve ülser. Bu nedenle tabletlerin sadece yemeklerden sonra alınması ve bol su ile yıkanması tavsiye edilir.
2. İç kanamaya neden olabilir. Bu etki aspirinin kanı sulandırma özelliğinden kaynaklanmaktadır.
3. Grip, su çiçeği ve kızamık için aspirin almak kesinlikle yasaktır. Bu, bazı durumlarda ölümcül olan Reine sendromuna neden olabilir.
4. İlacın hamilelik sırasında alınması fetüsün gelişiminde anormalliklere yol açabilir.
5. Aspirinin aynı anda kullanılması yasaktır. alkollü içecekler. Bu mide kanamasına yol açabilir.
6. Asetilsalisilik asit böbreklerde prostaglandin oluşumunu yavaşlatır. Bu renal kan akışını bozabilir. Bir kişi siroz veya kalp problemlerinden muzdaripse, nadir durumlarda aspirin almak akut böbrek yetmezliğine neden olur.

Uzmanlar asetilsalisilik asidi reçete etmeden önce yararları ve zararları tartılır. Bazen olumsuz etkisi, yararlı özelliklerinden daha güçlü olabilir.

Aspirinin mideye verdiği zararı en aza indirmek için suda çözünen tabletler şeklinde alınması daha iyidir. Bu durumda kullanım talimatlarına kesinlikle uymak gerekir.

Asetilsalisilik asit almaya kontrendikasyonlar

Sağlıklı bir insan eğer acil ihtiyaç Aspirini korkmadan iç. Ancak sağlık sorunlarınız varsa dikkatli olmanız gerekir. Aşağıdaki durumlarda ilacı almak yasaktır:

• İlaca karşı bireysel hoşgörüsüzlük.
• Bronşiyal astım, durumun ağırlaşma olasılığı yüksek olduğundan.
• Kararsız kan basıncı.
• Karaciğer hastalıkları ve varlıklarına dair şüpheler.
• Böbrek fonksiyonunda ciddi anormallikler.
• Hamilelik ve emzirme dönemi.
• Grip, su çiçeği ve kızamık.
• 15 yaşına kadar yaş.
• Gut.
• Alkolizm.

Bu tür hastalıkların varlığında asetilsalisilik asit alınması zararlıdır. Vücuda daha nazik olan başka bir ürünle değiştirin.

İzin verilen dozaj

İlacın sağlığınıza zarar vermemesini sağlamak için ne kadar almanız gerektiğini unutmayın. Önerilen miktarın aşılması, Olumsuz sonuçlar. Tabletleri aşağıdaki şemaya göre alabilirsiniz:

1. Yetişkinler bir seferde 500 mg'dan fazla asetilsalisilik asit alamaz. Maksimum günlük doz 3000 mg’dır. Aralarında en az dört saat geçecek şekilde birkaç eşit doza bölünmelidir. Böyle bir tedavinin süresi beş günden fazla değildir. Kan sulandırıcı olduğundan ilacın gece alınması tavsiye edilir.
2. 15 yaş üzeri çocuklarda tek doz 250 mg'dır. Aynı zamanda günde 1500 mg'dan fazla tüketilmesi yasaktır.

Her gün aspirin almamalısınız. Kardiyovasküler hastalıkları tedavi ederken bile iki günde bir kullanılır. İzin verilen dozun aşılması ciddi sonuçlarla doludur.

Belirli bir problemin tedavisi için kesin dozaj doktor tarafından belirlenmelidir. Kendi kendine ilaç tedavisinin sağlığa zararlı olduğunu unutmayın.

Doz aşımı

İlacın kontrolsüz kullanımı veya izin verilen miktarın aşılması durumunda zehirlenme belirtileri ortaya çıkar. Tek bir doz aşımı durumunda aşağıdaki belirtiler ortaya çıkar:

• Mide bulantısı atakları ve ardından kusma.
• Baş dönmesi.
• Artan yorgunluk, uyuşukluk.
• Kulaklarda gürültü.
• Taşikardi.
• Hızlı nefes alma.
• Akciğerlerde hırıltı.

Bu tür belirtiler ortaya çıkarsa ilacın kullanımı durdurulmalıdır. Mutlaka bir uzmana danışın.

İzin verilen aspirin miktarının sistematik olarak aşılması durumunda, kronik bir aşırı doz durumu gelişir. Aşağıdaki sorunlar eşlik edebilir:

• Önemli işitme kaybı.
• Halüsinasyonların ortaya çıkışı.
• Patolojik kanama.
• Konvülsiyonlar.
• Artan terleme.
• Söndürülemez susuzluk.
• Görme keskinliği kaybı.
• Bilinç bulanıklığı, konfüzyon.
• Ateşli durum.

Bu durumda acil tıbbi müdahale gereklidir. Vücudun detoksifikasyonu ve uzun bir iyileşme süresi gerekecektir. Özellikle ciddi vakalarda aspirin zehirlenmesi beyin ödemine ve mağdurun ölümüne yol açabilir. Bu nedenle ne kadar erken yardım ararsanız o kadar iyi olur. büyük olasılıkla olumlu sonuç.

Aspirinin harici kullanım için faydalı özellikleri

Aspirinin sadece ağızdan alınamayacağını, aynı zamanda saç ve cildi tedavi etmek için de kullanılabileceğini herkes bilmiyor. Kullanımının en yaygın ve etkili yöntemleri arasında şunlar yer almaktadır:

1. Peeling olarak. Kirleri ve ölü cilt hücrelerini mükemmel şekilde temizleyen aspirin kullanılarak etkili bir yüz maskesi hazırlanır. Hazırlamak için ilacın birkaç tabletini ezin ve elde edilen tozu az miktarda ekşi kremayla karıştırın. Cilt yağlı ise ekşi kremayı bal ile değiştirmek daha iyidir. Bu maske yüze uygulanıp yaklaşık 15 dakika bekletilir.
2. Cilt iltihabını tedavi etmek için: akne, sivilce, çıban. İyileştirici bir ilaç hazırlamak için, bir aspirin tabletini suda eritip yüzünüze uygulayın. sorunlu alanlar. Üç dakika sonra kalan ürün yıkanmalıdır.
3. Saçlara parlaklık ve sağlık kazandırır. Bunu yapmak için saçınızı günlük şampuanla yıkamadan önce saçınızı içinde çözünmüş aspirin içeren suyla durulayın. Bir litre su için 6 tablete ihtiyacınız olacak.
4. Nasırların çıkarılması. Aspirin bazlı bir kompres kullanmak nasırlarla etkili bir şekilde baş edebilir. Hazırlamak için bir çay kaşığı limon suyunu aynı miktarda suyla karıştırmanız gerekir. Ortaya çıkan sıvı altı adet ezilmiş aspirin tableti ile karıştırılmalıdır. Hazırlanan macun nasırın üzerine sürülür ve streç filmle sarılır. Bu kompres en az 15 dakika tutulmalıdır. Bundan sonra cildi herhangi bir besleyici kremle durulayın ve tedavi edin.

Doğru ve bilinçli kullanıldığında aspirin sağlık açısından faydalar sağlayacaktır. Böyle bir tedaviye başlamadan önce doktorunuza danışmalı ve olası kontrendikasyonları belirlemelisiniz. İlacın dozajını dikkatlice izleyin.

Latin isim: Aspirin®
ATX kodu: N02BA01
Aktif madde: asetilsalisilikum asidim
Üretici firma: Bitterfeld (Almanya),
Chemica İlaç (İspanya),
Nizhpharm (Rusya), Perrigo (ABD)
Eczaneden dağıtım koşulları: Tezgahın üzerinden

Çoğu insan ağrı, soğuk algınlığı veya ateş yaşadığında, çok bileşenli ilaçlar. Aynı zamanda bu kadar etkili ve etkili bir yöntemi de unutuyorlar. Etkili araçlar Aspirin tabletleri gibi. Tipik olarak yenilikçi farmasötik bileşikler ucuz değildir; buna kıyasla sıradan asetilsalisilik asit, bütçeye uygun bir seçenektir. Üşütmeyle iyi başa çıkar ve soğuk algınlığına yardımcı olur, bu nedenle antiviral çay poşetleri almaya gerek yoktur. Çocuklara reçete edilir, ancak ilacın alınamadığı bir takım hastalıklar vardır.

Belirteçler

Aspirin ilacı, ağrı ve ateşin eşlik ettiği patolojiler ve durumlar için reçete edilen semptomatik ilaç grubuna aittir:

• Eklemlerde ve kıkırdakta inflamatuar süreç
• Adet öncesi sendromu
• Soğuk
• Diş ağrısı, baş ağrısı, kas ağrısı
• Nezle
• Solunum hastalıkları
• Tromboflebit
• Dolaşım bozuklukları
• İskemi.

Birleştirmek

Üretici ilacın çeşitli formlarını üretir ve hemen hemen tüm Aspirin türleri birleştirilir. Düzenli ilaç Aktif maddesi asetik asidin salisilik esteri olan 500 mg hacimli tabletlerdir. Ayrıca dolgu maddesi olarak nişasta ve selüloz kullanılmaktadır.

Farmasötik özellikler

İlaç, hafif tipte narkotik olmayan analjeziklere aittir. Hemen hemen her evde ecza dolabında bulunabilir, ilaç güvenli bir ilaç olarak üne sahiptir. Aspirinin tarihi 150 yılı aşkın bir geçmişe dayanmaktadır. Başlangıçta söğüt kabuğunun mükemmel bir ağrı kesici olan salisil içerdiği bulundu. Ağızda acı bir tada sahip, ince kristalli sarımsı bir maddedir. Daha sonra İtalyan bilim adamları bu maddeyi sentez yoluyla, ancak rafine edilmemiş bir biçimde elde ettiler. Elementi şeker ve aldehit olarak ayırdılar, ardından hidroliz ve oksidasyon yoluyla salisilik asit elde ettiler.

Ancak sorun, ortaya çıkan bileşimin mide mukozası üzerinde olumsuz bir etkiye sahip olmasıydı. Bu nedenle eczacılar, tamponlama kullanarak daha güvenli bir bileşik elde etmek amacıyla formülü geliştirmek için birkaç kez denediler. 19. yüzyılın ortalarında Fransız bilim adamı C.F. Gerhadt, asidi sodyum ve asetil klorür kullanarak nötralize etti. Ancak proje 40 yıl süreyle askıya alındı ​​ve ardından Alman endişesi Bayer formülü yeniden keşfetti ve ilaç artrit için tasarlandı. Aspirin m.n.s. olarak kaydettirdim. tam tanım zaten 1900'de. Ancak ilaç sadece toz halinde satılıyordu. Tablet formu 4 yıl sonra oluşturuldu.

Bu sırada ilacın antiinflamatuar ve antipiretik özellikleri keşfedildi. Ve sadece 80 yıl sonra, düzenli Aspirin kullanımının, miyokard enfarktüsüne yol açan kararsız anjina semptomlarını azaltabileceği keşfedildi. Bu sayede ölüm riski ve sayısı önemli ölçüde azaldı.

Tekrarlanan çalışmalar ve kimyasal reaksiyonlar sonucunda ürünün ateş durumunu hafiflettiği, ağrıyı dindirdiği ve iltihabı ortadan kaldırdığı fark edildi. Bu gruba ait steroidal olmayan ilaçlar Diklofenak ve İbuprofen'e benzer şekilde etki gösterebildiği için. Aktif madde siklooksijenaz bileşiklerinin üretimini engeller, araşidik asit metabolizmasına müdahale eder ve prostaglandinlerin ve tromboksanların sentezini engeller.

Element, adenozin trifosfatların üretimini inhibe ederek hiperemiyi azaltır, eksüdanın salgılanmasını azaltır, kılcal duvarların geçirgenliğini arttırır ve hiyalüronidaz aktivitesini bloke eder. Böylece sınırlayıcı koşullar yaratır inflamatuar süreç. Ayrıca asetilsalisilik asit nöronları etkileyerek termoregülasyon ve hassasiyet fonksiyonlarını kontrol eder. Terlemenin artması ve kan damarlarının genişlemesi sonucu sıcaklıkta bir düşüş meydana gelir.

Ağrıya neden olan ana faktörün bradikinin olduğuna inanılmaktadır. Bu, amino asitlerin bir parçası olan ve kinin protein grubuna ait bir peptittir. Bu, 2 mg'lık bir konsantrasyonda rahatsızlık veren ve 20 mg'da zaten dayanılmaz ağrıya neden olan, karmaşık eylemin tahriş edici bir plazma dibenzoksizilinidir. Aspirin, düşük dozlarda bile bradikinin aktivitesini azaltabilir ve hastanın durumunu hafifletebilir.

Tromboksan üretiminin azaltılmasıyla agregasyon bastırılır, böylece damarlar genişleyebilir. Etki ilacı aldıktan sonra bir hafta sürer. İlaç plazmanın fibrinolitik özelliklerini arttırır ve kanın pıhtılaşmasını normalleştirir. Bu nitelikleri sayesinde ilaç felç, iskemi ve kalp krizlerini tedavi etmek için aktif olarak kullanılmaktadır. Tromboflebit ve arter duvarlarına zarar verilmesinin yanı sıra damarlarda yapılan ameliyatlardan sonra ilacın ömür boyu alınması gerekir.

Ayrıca son araştırmalar ilacın kan basıncını düzenlediği için hipertansiyona da yardımcı olduğunu gösterdi. Eylemi diyabetin önlenmesini amaçlamaktadır. Onkolojik hastalıklar. Ancak günlük Aspirin dozunu aşmanın da kan damarlarında yırtılma ve hasara yol açabileceği ve bunun da mide kanamasına yol açabileceği akılda tutulmalıdır.

Herhangi bir zehirlenme ve özellikle alkoliklik ile kanın özellikleri değişir. Daha viskoz hale gelir, bu nedenle asetilsalisilik asit akşamdan kalmalığın üstesinden gelmek için mükemmeldir. Pıhtı ve trombüs oluşumunu engeller, şişliği ve kafa içi basıncı hafifletir. Onun sayesinde ağrıyan eklemler ve baş ağrıları ortadan kalkıyor. Ancak tabletleri diğer ilaçlarla birlikte almak daha iyidir. Ayrıca iyileşmeyi de unutmamalısınız su dengesi. Önemli nokta Sorun şu ki, normal siyah çay ve aspirin uyumsuzdur, bu nedenle sade, hafif asitli su içmelisiniz.

Çocuklarda kullanıma gelince, ilaç 15 yaşın altında kontrendikedir. Bu, etiyolojisi tam olarak anlaşılamayan akut hepatik ensefalopati riski ile ilişkilidir. Versiyonlardan biri, ateş tedavisinde asetilsalisilik asit kullanımına bağlı bir yan etkidir. viral kökenli. Bir Amerikan formu var - çocuk Aspirini, ancak bu ilaç iç piyasada mevcut değil. Bu nedenle alerji nedeniyle kontrendike olmadığı sürece üşüme ve soğuk algınlığı olan çocuklar için ballı veya ahududulu çay içmek daha iyidir.

İlacın kozmetolojideki değerini ve faydalarını iptal etmek önemlidir. Sivilce, sivilce, komedon ve sivilcelerin tedavisi için sadece ağızdan değil haricen de kullanılması tavsiye edilir. Bileşim kızarıklığa eğilimli ciltler için faydalıdır, artan salgı yağ Yağ bezlerinin işlev bozukluğuna mükemmel şekilde yardımcı olur ve yaşlanan cildi sıkılaştırır. Temel olarak salisilatlar peeling maskelerinin bir parçası olarak kullanılır. Tanıdık yiyeceklerle (süzme peynir, bal, otlar) iyi etkileşime girerler. Ancak bu tür maske ve keselerin kuru epidermise uygun olmadığını bilmeniz gerekir.

Kozmetologlar ayrıca mısırları ortadan kaldırmak için ilaç kullanılmasını da tavsiye ediyor. İle bütünlüğünde limon suyu asit, ağrı ve iltihabı ortadan kaldırırken nasır dokusunu hızla azaltır. Ayrıca tabletler genellikle havuza giderken yanınızda götürülür. Yüksek konsantrasyonda klor içeren su saç ve cilt için kötüdür.

Salisilat zararlı etkilerin azaltılmasına ve enfeksiyona karşı korunmaya yardımcı olur. Eğer eşek arısı ya da sivrisinek tarafından ısırıldıysanız düzenli Aspirin kullanarak şişlik ve ağrıyı ortadan kaldırabilirsiniz. İlaç elinizde değilse, aktif maddenin öncüsü olan söğüt kabuğu kullanışlı olacaktır. Ondan bir kaynatma yapılır ve etkilenen bölgeye uygulanır. Ayrıca şifalı çay olarak da alınabilir.

Farmakokinetik

İlaç ağızdan sıvı ile alınmalıdır. Hızla emilir, emilir üst bölümler bağırsaklar. Emilim sırasında organın duvarlarından doğal bir atılım sürecine girer, karaciğerde deasilasyon meydana gelir. Hidroliz esterazların katılımıyla gerçekleştirildiğinden tahliye süresi yarım saatten fazla sürmez.

Kan dolaşımındaki en önemli şey aktif madde Albümine %85 oranında bağlanır. Anyonik asit formunda doku ve sıvılara dağılır. Maksimum konsantrasyona uygulamadan 120 dakika sonra ulaşılır. Reaksiyonlar sırasında karaciğerde tüm sistemlerin çalışması için gerekli olan metabolitler oluşur. Boşaltım böbrekler yoluyla gerçekleştirilir. Süre pH'a bağlıdır. Alkali döngüsünde boşluk artar ve yeniden emilim kötüleşir.

Salım formu

Maliyet: Aspirin tableti 500 mg No. 10 – 30-40 ruble. 20 – 50-60 ovma.

Üretici ürünü yalnızca tablet formunda sunmaktadır. Diğer formlarda, örneğin ampullerde bir çözelti olarak, diğer ilaçlarla (Analgin) kombinasyon halinde hazırlanır. Genellikle ilaç plastik kavanozlarda veya 5 adetlik alüminyum şeritlerde paketlenir. Bileşim kokusuzdur ancak ekşi bir tada sahiptir. Tabletler beyaz, yuvarlak, her iki tarafta şirket logosu kabartmalı, kutu beyaz ve yeşil, bir şişe veya 500 mg Aspirin kabarcıkları, kullanım talimatları içeriyor. Ayrıca iki tabak içeren bir paket de bulunmaktadır. Mukoza zarını etkileyen asidin özelliğinden dolayı ilaç şurup formunda mevcut değildir.

Uygulama yöntemleri

İlaç tedavisine başlamadan önce mutlaka doktorunuza Aspirin'in yemeklerden önce mi yoksa sonra mı alındığını kontrol etmeniz gerekir. Asidin mide mukozası üzerinde olumsuz etkisi olması nedeniyle ağızdan uygulama kahvaltı veya akşam yemeğinden sadece yarım saat sonra yapılmalıdır. Dozaj bir seferde 300 ila 1000 mg arasında değişir, ancak günde 4.000 mg'dan fazla değildir. Tedavi süresi 5 gündür, sadece doktor tarafından reçete edildiği şekilde uzatılabilir. Karışımı süt veya jöle ile yıkayın, bu durumda çay uygun değildir.

Hamilelik sırasında kullanın

İlaç ilk ve son trimesterde ve emzirme döneminde kontrendikedir. Bazı durumlarda doktor ilaç yazmayı uygun görür ancak durumu sürekli olarak izler. anne adayı ve meyve.

Kontrendikasyonlar

İlacın nispeten güvenli olduğu kabul edilmesine rağmen, alınmaması gereken patolojiler ve durumlar vardır:

• Aspirin üçlüsü
• Steroid olmayan ilaçlara karşı alerji
• Enzimatik sitozolik sürecin yetersizliği
• Şiddetli böbrek hasarı
• Sindirim sisteminin kronik patolojileri
• Mukoza zarlarında aşındırıcı ve ülseratif belirtiler
• Diyabet
• Gut
• 15 yaşın altındaki çocuklar.

Diğer ilaçlarla kombinasyonlar

İlaç hem çeşitli ilaçların etkilerini artırabilir hem de etkileşime girdiğinde özelliklerini kaybedebilir:

• Kesinlikle yasak eş zamanlı uygulama antikoagülanlarla
• Steroid olmayan bileşikler, sülfonamidler, analjezikler, trombolitikler etkiyi arttırır
• Diüretikler, antihipertansif ilaçlarözelliklerini kaybetmek
• Barbitüratlar konsantrasyonları artırır.

Kompozisyonu alkollü içeceklerle aynı anda alırsanız, zararlı etkiler mide mukozasında birçok kez artar.

Yan etkiler

Çoğu durumda, ilaç iyi tolere edilir, ancak olumsuz tepkiler Kontrendikasyonlar dikkate alınmadıysa. Bu bronşiyal astımın bir saldırısıdır, ciltte alerjik belirtilerdir. Ayrıca bazı hastalar açıldı. mide kanaması bunlara anemi, genel halsizlik, karın ağrısı ve spesifik ishal eşlik ediyordu. Oral mukozanın disbakteriyozu ve bozulmuş çinko ve bakır metabolizması da gözlendi.

Doz aşımı

Tavsiye edilen 4.000 mg miktarı aşılırsa zehirlenme meydana gelir. İÇİNDE orta derece mide bulantısı, kusma, mide ağrısı ile ifade edilir. Hızlı nefes alma belirir ve artan terleme. İlk yardım mideyi aktif kömürle yıkamaktır.

Şiddetli doz aşımına asidoz, hipoglisemi ve solunum yetmezliği eşlik eder. Bu gibi durumlarda hastanın acilen hastaneye yatırılması gerekir. Yoğun bakıma kaldırılıyorlar semptomatik tedavi, durumu stabilize etmek için önlemler. Gerekiyorsa hemodiyaliz başlatılır.

Depolama kuralları

Farmasötik ürün 5 yıl süreyle kullanılabilir. Işıktan ve nemden korumak gerekir, çocukların erişimine izin vermeyin.

Analoglar

Asetilsalisilik asit içeren çok sayıda ilaç vardır. Bu grup en iyi bilinen bileşikleri içerir:

Aspikor

Üretici: Vertex (Rusya)

Fiyat: sekmesi. 100 mg No. 30 - 60-70 ovmak.

İlaç, özel bir formüle göre yapılmış, suda yüksek oranda çözünür bir tablet ilacıdır. Asetilsalisilik asit ve kabuğun oluşumu için ek bileşenler içerir: laktoz, nişasta, selüloz, tatlandırıcılar, koruyucular ve boyalar. Tatlı ve ekşi bir tada sahiptir ancak kokusu yoktur. Suya batırıldığında tıslama sesiyle anında çözülür. Tabletler yuvarlak olup, şeffaf yüzeyli çift taraflı kabarcıklar halinde paketlenmiştir. Pakette iki plaka ve bir açıklama bulunur.

Aspicor lumbago, nevralji ve artraljinin tedavisi için tasarlanmıştır. Ana element, siklooksijenazların aktivasyonunu bloke ederek ve prostaglandin sentezini inhibe ederek iltihabı ortadan kaldırır, şişliği giderir ve ağrıyı hafifletir. Ayrıca terlemenin artmasına ve kan damarlarının genişlemesine neden olabilir, bu da sıcaklığın düşürülmesine yardımcı olur. Dozaj 0.5-3 g'dır ve üç doza bölünmüştür. Miktar hastanın durumuna ve yaşına bağlıdır. Kursun süresi iki haftayı geçmemelidir.

Avantajları:

• İlaç suda iyi çözünür
• Kabul edilebilir fiyat.

Kusurlar:

• 15 yaşın altındaki çocuklara yasaktır
• Olumsuz reaksiyonlar meydana gelebilir.

Üretici: AKO Sintez (Rusya)

Fiyat: sekmesi. 100 mg No. 30 – 20-25 ovmak.

Bu ilaç ayrıca asetilsalisilik asit içerir. Aradaki fark, üreticinin bunu bir kabuk içinde üretmesidir. hint yağı. Bu mide mukozasının korunmasına yardımcı olur. olumsuz etki aktif eleman. Bu özellikleri sayesinde çözünme ve emilim süreci zaten bağırsaklarda gerçekleşmektedir. Tabletler beyaz, yuvarlak, kokusuz, tadı hafif acıdır. 10 parça halinde kabarcıklar halinde yerleştirilirler. Pakette 3 kayıt ve talimat bulunmaktadır. Tekrarlayan kalp krizlerini önlemek için tromboza eşlik eden inflamatuar süreçler için ilaç reçete edin. pulmoner emboli. Aynı zamanda etkilidir yüksek seviye kolesterol ve yaşlılarda kanın pıhtılaşmasını normalleştirmeye yardımcı olur.

Yüksek dozajlarda bileşim ağrıyı hafifletebilir, iltihabı ortadan kaldırabilir ve sıcaklığı düşürebilir. Kalp yetmezliği, ciddi böbrek patolojileri ve aspirin üçlüsünde kontrendikedir. Kanamanın önlenmesi amacıyla ameliyattan 2 hafta önce ilacın kullanımı durdurulur.

Avantajları:

• Düşük fiyat
• Damar duvarlarına yapılan cerrahi müdahalelerden sonra yardımcı olur.

Kusurlar:

• Antikoagülanlarla kombine edilemez
• Hamile kadınlara ve çocuklara reçete yazmak yasaktır.

Asetilsalisilik asit sadece en önemli ilaçlar listesinde yer almamaktadır. Rusya Federasyonu Ama aynı zamanda Dünya Sağlık Örgütü.

Asetilsalisilik asit ilk kez 1853'te sentezlendi ve 1887'de bu ilacın patenti Alman Bayer şirketi tarafından alındı. ticari unvan"Aspirin".

İlaç türleri, analogların ticari isimleri, salım formları

İlacın terapötik etki mekanizması

Aspirin ayrıca orta derecede bir anti-inflamatuar etkiye sahiptir. Bu etki, ilacın özel bir enzim olan siklooksijenaza bağlanma yeteneği nedeniyle mümkündür. Siklooksijenaz, çeşitli biyolojik olarak aktif maddelerin ana “tedarikçisidir” ( arabulucular), katılanlar inflamatuar reaksiyon (prostaglandinler). Aspirin, siklooksijenaz enzimine geri dönülemez şekilde bağlanarak prostaglandinlerin salınmasını engeller. Ayrıca asetilsalisilik asit, inflamatuar sürecin enerji arzını azaltır.

Ağrı kesici ( analjezik Aspirinin etkisi, aslında dokularda ağrı duyarlılığını sağlayan ana aracılardan biri olan bradikinin konsantrasyonunu azaltma yeteneğine dayanmaktadır. Bu etki aynı zamanda ağrıyı artıran prostaglandinlerin üretiminin azaltılmasıyla da sağlanır.

Aspirin kan sulandırıcı olarak kullanılabilir. Asetilsalisilik asit, siklooksijenaz enzimine geri dönüşümsüz şekilde bağlanarak sadece prostaglandinlerin değil aynı zamanda tromboksanların oluşumunu da engeller. Biyolojik olarak aktif olan bu maddeler kan damarlarını daraltabilir, arterlerin içindeki basıncı artırabilir ve ayrıca trombosit agregasyonunu aktive edebilir. kan trombositlerini birbirine yapıştırma işlemi). Ayrıca aspirinin kan pıhtılaşması riskini azaltmasını sağlayan diğer mekanizmalar da tam olarak anlaşılamamıştır. Asetilsalisilik asidin miyokard enfarktüsü, felç geçirmiş veya damar aterosklerozu olan kişilerde trombozu önlemek için kullanıldığını belirtmekte fayda var.

Hangi patolojiler için reçete edilir?

İlaç nasıl kullanılır?

Alerjik rinit, veya saman nezlesi burun mukozasının iltihaplanmasından başka bir şey değildir. Bunu göz önünde bulundurarak alerjik reaksiyon Burun tıkanıklığı, şişlik, burun pasajlarının mukoza zarında kaşıntı ve sık hapşırma görülür.

Anjiyoödem veya Quincke'nin ödemi ve ürtiker en sık görülen belirtilerden biridir ilaç alerjileri. Quincke'nin ödemi için cilt kaplama kural olarak kızarmaz. Bu alerji türü cildin daha derin katmanlarını etkiler ( ürtikerden farklı olarak), yani göz kapaklarının, dudakların, ağzın, yanakların, cinsel organların ve bazen uzuvların deri altı yağ dokusu. Şişme, kural olarak, ortaya çıktıktan birkaç saat sonra kaybolur. Quincke ödemine mide bulantısı, kusma ve üst karın bölgesinde ağrı gibi semptomlar eşlik edebilir.

Solunum güçlüğü sendromu akciğerlerde yaygın bir inflamatuar sürecin meydana geldiği hayatı tehdit eden bir durumdur ( etkilenen çoğu Akciğer dokusu ). Başlangıçta nefes darlığı ve kuru öksürük ortaya çıkar. Patolojik süreçler akciğerlerde inflamatuar sıvının birikmesine yol açar ( sızıntı). Daha sonra akciğerlerdeki gaz değişim süreci bozulur ve bu da solunum yetmezliğinin gelişmesine katkıda bulunur.

Anafilaktik şok en çok birini temsil ediyor tehlikeli formlar ilaç alerjileri, çünkü mağdura zamanında yardım etmezseniz ölüm olasılığı yüksektir. Anafilaktik şok, çok büyük miktarlarda histamin salınımıyla karakterize edilir ve bu da karaciğer, akciğerler, kalp ve beyin gibi organlarda dolaşımın zayıflamasına neden olur. Bu durum kan basıncının düşmesi, kalp atış hızının artması, ürtiker ve siyanoz ile kendini gösterir ( cilt ve mukoza zarları mavimsi bir renk alır).

Merkezi sinir sistemi bozuklukları

Çeşitli viral hastalıkların neden olduğu ateşin tedavisi için asetilsalisilik asidin reçete edilmesinin oldukça istenmeyen bir durum olduğunu belirtmekte fayda var ( suçiçeği, kızamık, grip) 12 yaşın altındaki çocuklar. Bunun nedeni, bu durumda son derece yaşamı tehdit eden bir komplikasyonun - Reye sendromunun - ortaya çıkabilmesidir. Bu patolojinin ana belirtileri beyin ödemi ve karaciğer hasarıdır ( yağ sızması). Reye sendromu belirli metabolik süreçlerin bozulması nedeniyle ortaya çıkar. Bu bozukluklar hücresel bileşenlerde hasara neden olur ( mitokondri), enerji sağlamaktan sorumludur çeşitli süreçler. Viral bir hastalıktan yaklaşık 4-6 gün sonra çocuklarda gelişme görülür. şiddetli kusma bu da rahatlama getirmiyor. Ayrıca ihlal var akıl sağlığı komaya kadar. Reye sendromunun ölüm oranı yaklaşık %25-30'dur.

İlacın yaklaşık maliyeti

Sistematik (IUPAC) adı: 2-asetoksibenzoik asit
Yasal durum: Yalnızca eczacı tarafından dağıtılır (S2) (Avustralya); ücretsiz satışa izin verildi (Büyük Britanya); reçetesiz temin edilebilir (ABD).
Avustralya'da uyuşturucu, Çizelge 2 uyuşturucusudur, ancak intravenöz kullanım(bu durumda ilaç liste 4'te yer almaktadır) ve veteriner hekimlikte kullanılmaktadır (liste 5/6).
Uygulama: çoğunlukla ağız yoluyla, ayrıca rektal olarak; Lizin asetilsalisilat intravenöz veya intramüsküler olarak kullanılabilir
Biyoyararlanım: %80–100
Protein bağlanması: %80-90
Metabolizma: hepatik (CYP2C19 ve muhtemelen CYP3A), bazıları özofagus duvarında salisilata hidrolize olur.
Yarılanma ömrü: doza bağımlı; Küçük dozlarda 2-3 saat, büyük dozlarda ise 15-30 saate kadar.
Boşaltım: idrar (%80-100), ter, tükürük, dışkı
Eşanlamlılar: 2-asetoksibenzoik asit; asetilsalisilat;
asetilsalisilik asit; O-asetilsalisilik asit
Formül: C9H8O4
Mol. kütle: 180,157 g/mol
Yoğunluk: 1,40 g/cm³
Erime noktası: 136 °C (277 °F)
Kaynama noktası: 140 °C (284 °F) (ayrışır)
Suda çözünürlük: 3 mg/ml (20 °C)
Aspirin (asetilsalisilik asit), hafif ağrıyı hafifletmek için analjezik olarak ve ayrıca antipiretik ve antiinflamatuar ajan olarak kullanılan bir salisilat ilaçtır. Aspirin aynı zamanda antiplatelet bir ajandır ve tromboksan üretimini engeller. normal koşullar Trombosit moleküllerini bağlar ve hasarlı kan damarı duvarları üzerinde bir yama oluşturur. Bu yama aynı zamanda büyüyüp kan akışını engelleyebildiğinden, kalp krizlerini, felci ve kan pıhtılarını önlemek için de aspirin kullanılır. Düşük dozda aspirin, kalp krizinin hemen ardından başka bir kriz veya kalp dokusunun ölümü riskini azaltmak için kullanılır. Aspirin önlemede etkili bir tedavi olabilir belirli türler kanser, özellikle kolorektal kanser. Aspirinin ana yan etkileri şunlardır: mide ülseri, mide kanaması ve kulak çınlaması (özellikle yüksek dozda alındığında). Grip benzeri semptomları olan çocuk ve ergenlere aspirin önerilmemektedir. viral hastalıklar Reye sendromu gelişme riski nedeniyle. Aspirin, steroid olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) adı verilen bir ilaç grubunun parçasıdır, ancak diğer NSAID'lerin çoğundan farklı bir etki mekanizmasına sahiptir. Aspirin ve benzer yapıya sahip ilaçlar diğer NSAID'lere benzer şekilde etki göstermesine (antipiretik, antiinflamatuar, analjezik etkiler göstermesine) ve aynı enzim siklooksijenazı (COX) inhibe etmesine rağmen, aspirin geri dönüşümsüz etki göstermesi ve diğer ilaçlardan farklı olarak etki göstermesi açısından onlardan farklıdır. COX-1, COX-2'den daha fazla.

Aspirinin aktif bileşeni ilk kez 1763 yılında Oxford'daki Wadham College'dan Edward Stone tarafından söğüt kabuğunda keşfedildi. Doktor, aspirinin aktif metaboliti olan salisilik asidi keşfetti. Aspirin ilk kez 1897 yılında Alman Bayer firmasında kimyager olan Felix Hoffmann tarafından sentezlendi. Aspirin dünyada en çok kullanılan ilaçlardan biridir. Dünya çapında her yıl yaklaşık 40.000 ton aspirin tüketilmektedir. Aspirinin Bayer'in tescilli ticari markası olduğu ülkelerde asetilsalisilik asidin jenerik bir versiyonu satılmaktadır. İlaç Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçları listesinde yer alıyor.

Aspirinin tıpta kullanımı

Aspirin ateş, ağrı, romatizmal ateş gibi bir dizi semptomun tedavisinde kullanılır. inflamatuar hastalıklar romatoid artrit, perikardit ve Kawasaki hastalığı gibi. Düşük dozlarda aspirin, kalp krizi veya felç nedeniyle ölüm riskini azaltmak için kullanılır. Aspirinin kolorektal kanseri tedavi etmek için kullanılabileceğine dair kanıtlar vardır, ancak bu durumda etki mekanizması kanıtlanmamıştır.

Aspirin analjezik

Aspirin tedavide etkili bir analjeziktir. akut ağrı Ancak ibuprofen'den daha düşüktür, çünkü ikincisi daha düşük mide kanaması riskiyle ilişkilidir. Aspirin, kas spazmı, şişkinlik, şişkinlik veya derinin ciddi şekilde kırılmasından kaynaklanan ağrılarda etkili değildir. Diğer NSAID'lerde olduğu gibi aspirin ile birlikte alındığında etkinliği artar. Alko-Seltzer veya Blowfish gibi efervesan aspirin tabletleri, ağrının normal tabletlere göre daha hızlı giderilmesini sağlar ve migren tedavisinde etkilidir. Aspirin merhemi bazı nöropatik ağrı türlerini tedavi etmek için kullanılır.

Aspirin ve baş ağrısı

Aspirin tek başına veya kombinasyon formülleri bazı baş ağrısı türlerinin tedavisinde etkilidir. Aspirin, ikincil baş ağrılarının (başka hastalıklar veya yaralanmalardan kaynaklanan) tedavisinde etkili olmayabilir. Baş ağrılarıyla ilişkili hastalıkların uluslararası sınıflandırması, gerilim baş ağrılarını birincil baş ağrıları arasında ayırır. baş ağrısı(en sık görülen baş ağrısı türü), migren ve küme baş ağrılarıdır. Gerilim baş ağrıları aspirin veya diğer reçetesiz analjeziklerle tedavi edilir. Aspirin, özellikle asetaminofen/aspirin/ formülünün (Excedrin Migren) bir bileşeni olarak, migren için etkili bir birinci basamak tedavi olarak kabul edilir ve etkinlik açısından düşük doz sumatriptanla karşılaştırılabilir. İlaç, migreni başlangıcında durdurmada en etkilidir.

Aspirin ve ateş

Aspirin, COX'i geri dönülemez şekilde inhibe ederek prostaglandin sistemi yoluyla sadece ağrıyı değil ateşi de etkiler. Aspirinin yetişkinlerde kullanımı geniş çapta onaylanmış olmasına rağmen, birçok tıbbi topluluk ve düzenleyici kurum (Amerikan Aile Hekimleri Akademisi, Amerikan Pediatri Akademisi ve FDA dahil) aspirinin çocuklarda ateş düşürücü olarak kullanılmasını önermemektedir. Aspirin, çocuklarda aspirin veya diğer salisilatların kullanımıyla ilişkili, nadir fakat sıklıkla ölümcül bir durum olan Reye sendromu riskiyle ilişkili olabilir. bakteriyel enfeksiyon. 1986'da FDA, üreticilerden tüm aspirin etiketlerine çocuklarda ve ergenlerde aspirin kullanımının riskleri hakkında bir uyarı koymalarını istedi.

Aspirin ve kalp krizi

Aspirinin kalp ve kalp krizleri üzerindeki etkilerine ilişkin ilk araştırma, 1970'li yılların başında Aspirin Araştırma Topluluğu'nu kuran Oxford Üniversitesi'nden kalp tıbbı fahri profesörü Profesör Peter Slate tarafından gerçekleştirildi. Bazı durumlarda kalp krizlerini önlemek için aspirin kullanılabilir. Daha düşük dozlarda aspirin, mevcut kalp-damar hastalıklarının gelişmesini önlemede etkili olduğu gibi, bu tür hastalık geçmişi olan kişilerde bu hastalıklara yakalanma riskini de azaltmada etkilidir. Aspirin, geçmişte hiç kalp krizi geçirmemiş kişiler gibi kalp krizi geçirme riski düşük olan kişilerde daha az etkilidir. Bazı çalışmalar aspirinin kronik olarak alınmasını önerirken, diğerleri mide kanaması gibi genellikle ilacın potansiyel faydasından daha ağır basan yan etkiler nedeniyle bu tür kullanımı önermiyor. Aspirini önleyici amaçlarla kullanırken, ilacın etkinliğinin azalmasıyla ortaya çıkan ve kalp krizi riskinin artmasına neden olabilecek aspirin direnci olgusu ortaya çıkabilir. Bazı yazarlar tedaviye başlamadan önce aspirin veya diğer antitrombotik ilaçlara karşı direnç testi yapılmasını önermektedir. Aspirin ayrıca kardiyovasküler hastalıkların tedavisinde bir ilaç bileşeni olarak da önerilmiştir.

Ameliyat sonrası tedavi

ABD Sağlık Hizmetleri Araştırma ve Kalite Yönergeleri Ajansı, koroner artere stent yerleştirilmesi gibi perkütan koroner müdahale prosedürlerinden sonra uzun süreli aspirin kullanımını önermektedir. Çoğu zaman aspirin, kanın pıhtılaşmasını önlemek için klopidogrel, prasugrel veya tikagrelol gibi adenozin difosfat reseptör inhibitörleriyle birleştirilir (ikili antiplatelet tedavi). Amerika Birleşik Devletleri ve Avrupa'da aspirin kullanımına ilişkin öneriler, bu kombinasyon tedavisinin ne kadar süreyle ve hangi endikasyonlarla verilmesi gerektiği konusunda biraz farklılık göstermektedir. cerrahi müdahale. Amerika Birleşik Devletleri'nde ikili antitrombosit tedavi en az 12 ay süreyle, Avrupa'da ise ilaç salınımlı stent kullanımından sonra 6-12 ay süreyle önerilmektedir. Bununla birlikte, antiplatelet tedavinin tamamlanmasından sonra aspirinin süresiz kullanılması konusunda her iki ülkedeki öneriler tutarlıdır.

Aspirin ve kanserden korunma

Aspirinin kansere, özellikle kolon kanserine olan etkileri geniş çapta araştırılmıştır. Çok sayıda meta-analiz ve inceleme şunu gösteriyor: sürekli kullanım Aspirin uzun vadede kolon kanseri ve ölüm riskini azaltır. Ancak aspirin dozu, kullanım süresi ile mortalite, hastalığın ilerlemesi ve hastalık riski gibi çeşitli risk ölçümleri arasında bir ilişki bulunamadı. Aspirin ve kolorektal kanser riskine ilişkin verilerin çoğu randomize kontrollü çalışmalardan ziyade gözlemsel çalışmalardan gelse de mevcut randomize çalışma verileri, uzun süreli düşük doz aspirin kullanımının bazı kolorektal kanser türlerini önlemede etkili olabileceğini düşündürmektedir. 2007 yılında ABD Önleyici Hizmetler Ajansı konuyla ilgili bir politika bildirisi yayınlayarak kolon kanserinin önlenmesi için aspirin kullanımına "D" notu verdi. Servis ayrıca doktorların bu amaçlarla aspirin kullanmasını da önermiyor.

Aspirinin diğer kullanımları

Aspirin, akut romatizmal ateşte ateş ve eklem ağrısı semptomlarının tedavisinde birinci basamak tedavi olarak kullanılır. Tedavi genellikle bir ila iki hafta sürer ve ilaç nadiren uzun süre reçete edilir. Ateş ve ağrıdan kurtulduğunuzda artık aspirin almanıza gerek kalmaz, ancak ilaç kalp komplikasyonları veya kalıcı romatizmal kalp hastalığı riskini azaltmaz. Naproksen aspirinle eşit etkinliğe sahiptir ve daha az toksiktir, ancak sınırlı klinik veriler nedeniyle naproksen yalnızca ikinci basamak tedavi olarak önerilmektedir. Çocuklarda aspirinin etkinliğine ilişkin yüksek kaliteli veri eksikliği nedeniyle yalnızca Kawasaki hastalığı ve romatizmal ateş için önerilmektedir. Düşük dozlarda aspirin preeklampsiyi önlemede orta derecede etkililik gösterir.

Aspirin direnci

Bazı kişilerde aspirin trombositler üzerinde diğerlerinde olduğu kadar etkili değildir. Bu etkiye “aspirin direnci” veya duyarsızlık denir. Bir çalışma, kadınların erkeklere göre dirençli olma olasılığının daha yüksek olduğunu buldu. 2930 hastayı kapsayan bir toplama çalışması, hastaların %28'inde aspirin direnci geliştiğini gösterdi. Öte yandan, 100 İtalyan hasta üzerinde yapılan bir araştırma, aspirine dirençli hastaların %31'inin yalnızca %5'inde gerçek direnç olduğunu, geri kalanının uyumsuz (ilaç alımına uyumsuz) olduğunu gösterdi. 400 sağlıklı gönüllü üzerinde yapılan bir başka çalışma, hastaların hiçbirinin gerçek dirence sahip olmadığını, ancak bazılarının "ilacın gecikmiş veya azalmış emilimini yansıtan sahte direnç" gösterdiğini buldu.

Aspirin dozajı

Yetişkinler için aspirin tabletleri, duruma göre biraz değişen standart dozajlarda üretilmektedir. Farklı ülkelerörneğin Birleşik Krallık'ta 300 mg ve ABD'de 325 mg. Azaltılmış dozajlar aynı zamanda mevcut standartlarla da ilgilidir; örneğin 75 mg ve 81 mg. 81 mg'lık tabletler geleneksel olarak "çocuk dozu" olarak adlandırılır, ancak çocuklarda kullanılması tavsiye edilmez. 75 ve 81 mg'lık tabletler arasındaki farkın tıbbi önemi yoktur. İlginçtir ki, ABD'de 325 mg'lık tabletler, bugün kullanılan metrik sistemden önce kullanılan 5 tane aspirine eşdeğerdir. Genel olarak ateş veya artriti tedavi etmek için yetişkinlerin günde 4 kez aspirin almaları önerilir. Romatizmal ateşi tedavi etmek için tarihsel olarak maksimuma yakın dozlar kullanılmıştır. Mevcut veya şüphelenilen koroner arter hastalığı olan kişilerde romatoid artritin önlenmesi için günde bir kez daha düşük dozlar önerilir. ABD Önleyici Hizmet, 45-79 yaş arası erkeklerde ve 55-79 yaş arası kadınlarda koroner kalp hastalığının birincil önlenmesi için aspirinin kullanılmasını ancak potansiyel faydaların (erkeklerde miyokard enfarktüsü veya kadınlarda felç riskinin azaltılması) potansiyelden daha ağır basması durumunda önermektedir. mide hasarı riski. Kadın Sağlığı Girişimi araştırması, kadınlarda düzenli olarak düşük dozda aspirin (75 veya 81 mg) kullanımının kardiyovasküler hastalıklardan ölüm riskini %25, diğer nedenlerden ölüm riskini ise %14 azalttığını ortaya koydu. Düşük dozda aspirin kullanımı aynı zamanda kardiyovasküler hastalık riskinin azalmasıyla da ilişkilidir ve 75 veya 81 mg/günlük dozlar, uzun süreli önleme amacıyla aspirin alan hastalar için etkinliği ve güvenliği optimize edebilir. Kawasaki hastalığı olan çocuklarda aspirin dozu vücut ağırlığına göre belirlenir. İlaca en fazla dört hafta boyunca günde dört kez başlanır ve daha sonra 6-8 hafta boyunca günde bir kez daha düşük bir dozda ilaç alınır.

Aspirinin yan etkileri

Kontrendikasyonlar

İbuprofen veya naproksen alerjisi olan kişilere veya salisilat intoleransı veya NSAID'lere karşı daha genel intoleransı olan kişilere aspirin önerilmez. NSAID'lerin alınmasından kaynaklanan astım veya bronkospazm şikayeti olan kişiler dikkatli olmalıdır. Aspirin mide zarını etkilediği için üreticiler mide ülseri, diyabet veya gastriti olan hastaların aspirin kullanmadan önce bir doktora danışmalarını önermektedir. Yukarıdaki durumlar olmasa bile aspirin ve alkolün birlikte alınması mide kanaması riskini artırır. Hemofili veya diğer kanama bozuklukları olan hastaların aspirin veya diğer salisilatları almaları önerilmez. Aspirin neden olabilir hemolitik anemi olan kişilerde Genetik hastalıközellikle yüksek dozlarda ve hastalığın ciddiyetine bağlı olarak glukoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği. Kanama riskinin artması nedeniyle dang humması için aspirin kullanılması önerilmez. Aspirin böbrek hastalığı, hiperürisemi veya gut hastalarına da tavsiye edilmez çünkü aspirin böbreklerin ürik asit salgılama yeteneğini engeller ve dolayısıyla bu koşulları ağırlaştırabilir. Çocuklarda ve ergenlerde grip ve soğuk algınlığı semptomlarını tedavi etmek için aspirin önerilmemektedir çünkü bu tür bir kullanım Reye sendromunun gelişimi ile ilişkili olabilir.

Gastrointestinal sistem

Aspirinin mide kanaması riskini arttırdığı gösterilmiştir. Enterik kaplı aspirin tabletleri bulunup "mideye nazik" olarak pazarlanmasına rağmen, bir çalışma bunun bile aspirinin mide üzerindeki zararlı etkilerini azaltmaya yardımcı olmadığını buldu. Aspirin diğer NSAID'lerle birleştirildiğinde risk de artar. Aspirinin klopidogrel veya klopidogrel ile birlikte kullanılması mide kanaması riskini de artırır. COX-1'in aspirin tarafından bloke edilmesi, COX-2'de artış şeklinde koruyucu bir tepkiye neden olur. COX-2 inhibitörlerinin ve aspirinin kullanımı mide mukozasının erozyonunun artmasına neden olur. Bu nedenle, aspirini COX-2'yi inhibe eden sarımsak özleri, kurkumin, yaban mersini, çam kabuğu, ginkgo, balık yağı, genistein, quercetin, resorcinol ve diğerleri gibi doğal takviyelerle birleştirirken dikkatli olunmalıdır. Aspirinin mide üzerindeki zararlı etkilerini azaltmak için imalat şirketleri enterik kaplama kullanımının yanı sıra bir "tampon" yöntemi de kullanıyor. "Tamponlayıcı" maddeler, aspirinin mide duvarında birikmesini önlemeye yarar, ancak bu tür ilaçların etkinliği tartışmalıdır. Antiasitlerde kullanılan hemen hemen her madde “tampon” olarak kullanılır. Örneğin Bufferin MgO kullanır. Diğer preparatlar CaCO3 kullanır. Son zamanlarda aspirin alırken mideyi korumak için C vitamini eklendi.Birlikte alındığında aspirinin tek başına kullanılmasına göre zarar miktarında azalma oluyor.

Aspirinin merkezi etkileri

Sıçanlar üzerinde yapılan deneylerde, aspirinin bir metaboliti olan salisilatın yüksek dozlarının kulaklarda geçici çınlamaya neden olduğu gösterilmiştir. Bu, araşidonik asit ve NMDA reseptör kademesi üzerindeki etkilerin bir sonucu olarak ortaya çıkar.

Aspirin ve Reye sendromu

Reye sendromu, nadir fakat çok tehlikeli hastalık Akut ensefalopati ve yağlı karaciğer ile karakterizedir ve çocuklar ve ergenler ateşi azaltmak veya diğer semptomları tedavi etmek için aspirin aldıklarında ortaya çıkar. 1981'den 1997'ye kadar Amerika Birleşik Devletleri'nde 18 yaşın altındaki hastalarda 1.207 Reye sendromu vakası vardı. Vakaların %93'ünde hastalar şunları hissetti: kötü bir his Reye sendromunun gelişmesinden üç hafta önce ve en sık şikayet edilen solunum yolu enfeksiyonları, suçiçeği veya ishal. Çocukların %81,9'unun vücudunda salisilatlar bulundu. Reye sendromu ile aspirin kullanımı arasındaki bağlantı kanıtlandıktan ve güvenlik önlemleri uygulandıktan sonra (Genel Cerrahın beyanı ve ambalaj değişiklikleri dahil), Amerika Birleşik Devletleri'ndeki çocuklar arasında aspirin kullanımı keskin bir şekilde düştü ve bu da Reye sendromu vakasında bir azalmaya yol açtı. ; Benzer bir durum Büyük Britanya'da da gözlendi. ABD FDA, 12 yaşın altındaki çocukların ateş semptomları varsa aspirin veya aspirin içeren ürünler almasını önermemektedir. Birleşik Krallık düzenleyici kurumu tıbbi malzemeler ve ilaçlar, 16 yaş altı çocuklara doktor reçetesi olmadan aspirin verilmesini önermemektedir.

Aspirine alerjik reaksiyonlar

Bazı insanlarda aspirin, kırmızı ve şişmiş cilt ve baş ağrısı gibi alerji benzeri semptomlara neden olabilir. Bu reaksiyon salisilat intoleransından kaynaklanır ve kelimenin tam anlamıyla bir alerji değildir, daha ziyade küçük miktarlarda aspirinin bile metabolize edilememesidir ve bu da hızla aşırı doza yol açabilir.

Aspirinin diğer yan etkileri

Bazı kişilerde aspirin anjiyoödeme (cilt dokusunun şişmesi) neden olabilir. Bir çalışma, bazı hastalarda aspirin aldıktan 1 ila 6 saat sonra anjiyoödem geliştiğini gösterdi. Ancak anjiyoödem yalnızca aspirinin diğer NSAID'lerle birlikte alınması sırasında gelişti. Aspirin, MRI'da şu şekilde gösterilen, beyinde mikro kanama riskinde artışa neden olur: karanlık noktalarçapı 5-10 mm veya daha az. Bu kanamalar iskemik inme veya hemorajik inmenin, Binswanger hastalığının ve Alzheimer hastalığının ilk belirtileri olabilir. Günde ortalama 270 mg aspirin alan bir grup hasta üzerinde yapılan bir araştırma, hemorajik felç riskinde 10.000 kişide 12 oranında ortalama mutlak artış olduğunu buldu. Karşılaştırıldığında, miyokard enfarktüsü için mutlak risk azalması 10.000 kişi başına 137 idi ve iskemik inme için mutlak risk azalması 10.000 kişi başına 39 idi. Önceden var olan hemorajik felç durumunda, aspirin kullanımı ölüm riskini artırır; günde yaklaşık 250 mg'lık dozlar, hemorajik felçten sonraki üç ay içinde ölüm riskinin azalmasıyla ilişkilendirilir. Aspirin ve diğer NSAID'ler prostaglandin sentezini inhibe ederek hiperkalemiye neden olabilir; ancak bu ilaçlar, hepatik fonksiyonun normal olması koşuluyla hiperkalemiye neden olma eğiliminde değildir. Aspirin ameliyat sonrası kanamayı 10 güne kadar arttırabilir. Bir çalışma, 6499 elektif cerrahi hastasından 30'unun kanama nedeniyle yeniden ameliyata ihtiyaç duyduğunu buldu. 20 hastada yaygın, 10 hastada lokal kanama vardı. 20 hastanın 19'unda yaygın kanama, ameliyat öncesi aspirinin tek başına veya diğer NSAID'lerle kombinasyon halinde kullanılmasıyla ilişkiliydi.

Aspirin doz aşımı

Aspirin doz aşımı akut veya kronik olabilir. Akut doz aşımı, tek doz aspirin ile ilişkilidir. Kronik doz aşımı, önerilen normun üzerindeki dozların uzun süreli kullanımıyla ilişkilidir. Akut doz aşımı %2'lik bir ölüm riskiyle ilişkilidir. Kronik doz aşımı daha tehlikelidir ve sıklıkla ölümcüldür (vakaların %25'inde); Kronik doz aşımı özellikle çocuklarda tehlikelidir. Zehirlenme durumunda uygulayın çeşitli araçlar, içermek Aktif karbon, sodyum dikarbonat, intravenöz dekstroz ve tuz ve diyaliz. Zehirlenme teşhisini koymak için, otomatik spektrofotometrik yöntemler kullanılarak plazmada aspirinin aktif metaboliti olan salisilat ölçümleri kullanılır. Uygulama sonrasında plazma salisilat seviyeleri olağan doz Yüksek doz alırken 30-100 mg/l, 50-300 mg/l ve akut doz aşımı sırasında 700-1400 mg/l'dir. Salisilat ayrıca bizmut subsalisilat, metil salisilat ve sodyum salisilat kullanılarak da üretilir.

Aspirinin diğer ilaçlarla etkileşimleri

Aspirin diğer ilaçlarla etkileşime girebilir. Örneğin azetazolamid ve amonyum klorür salisilatların zararlı etkilerini artırırken alkol, aspirin alırken mide kanamasını artırır. Aspirin, antidiyabetik ilaçlar tolbutamil ve klorpropamid, metotreksat, fenitoin, probenesid, valproik asit (valproat metabolizmasının önemli bir parçası olan beta-oksidasyona müdahale ederek) ve diğer NSAID'ler dahil olmak üzere bazı ilaçları protein bağlanma bölgelerinden uzaklaştırabilir. Kortikosteroidler aynı zamanda aspirin konsantrasyonlarını da azaltabilir. İbuprofen, kalbi korumak ve felci önlemek için kullanılan aspirinin antitrombosit etkilerini azaltabilir. Aspirin, spironolaktonun farmakolojik aktivitesini azaltabilir. Aspirin, renal tübüler sekresyon için pinisilin G ile rekabet eder. Aspirin ayrıca C vitamininin emilimini de engelleyebilir.

Aspirinin kimyasal özellikleri

Aspirin, amonyum asetat veya alkali metal asetatlar, karbonatlar, sitratlar veya hidroksitlerin çözeltilerinde hızla parçalanır. Kuru formda stabildir ancak asetil veya salisilik asit ile temas ettiğinde önemli ölçüde hidrolize uğrar. Bir alkali ile reaksiyonda hidroliz hızla meydana gelir ve elde edilen saf çözeltiler tamamen asetat veya salisilattan oluşabilir.

Aspirinin fiziksel özellikleri

Salisilik asidin bir asetil türevi olan aspirin, erime noktası 136 °C (277 °F) ve kaynama noktası 140 °C (284 °F) olan beyaz, kristalimsi, hafif asidik bir bileşiktir. Maddenin asit ayrışma sabiti (pKa) 25 °C'dir (77 °F).

Aspirin sentezi

Aspirin sentezi bir esterleşme reaksiyonu olarak sınıflandırılır. Salisilik asit, bir asit türevi olan asetil anhidrit ile muamele edilir. Kimyasal reaksiyon salisilik asidin hidroksi grubunu bir ester grubuna (R-OH → R-OCOCH3) dönüştürür. Bu, reaksiyonun bir yan ürünü olarak kabul edilen aspirin ve asetil asit oluşumuyla sonuçlanır. Katalizör olarak genellikle az miktarda sülfürik asit (ve bazen fosforik asit) kullanılır.

Aspirinin etki mekanizması

Aspirinin etki mekanizmasının keşfi

Daha sonra Londra'daki Royal College of Surgeons'a kabul edilen İngiliz farmakolog John Robert Vane, 1971'de aspirinin prostaglandin ve tromboksan üretimini engellediğini gösterdi. Bu keşif için bilim adamına ödül verildi Nobel Ödülü Tıpta 1982, Sune Bergström ve Bengt Samuelsson ile birlikte. 1984 yılında Şövalye Lisansı unvanını aldı.

Prostaglandinlerin ve tromboksanların baskılanması

Aspirinin prostaglandin ve tromboksan üretimini engelleme yeteneği, prostaglandin ve tromboksan senteziyle ilişkili siklooksijenaz (COX; resmi adı prostaglandin endoperoksit sentaz) enziminin geri dönüşümsüz inaktivasyonundan kaynaklanmaktadır. Aspirin, COX enziminin aktif bölge kalıntısına bir asetil grubunu kovalent olarak bağlayarak asetilleyici bir madde olarak görev yapar. Aspirin ile geri dönüşümlü inhibitörler olan diğer NSAID'ler (diklofenak ve ibuprofen gibi) arasındaki temel fark budur. Düşük doz aspirin, trombositlerde tromboksan A2 oluşumunu geri dönüşümsüz olarak bloke eder ve trombosit yaşam döngüsü boyunca (8-9 gün) trombosit agregasyonu üzerinde inhibitör etki gösterir. Bu antitrombotik etkisinden dolayı aspirin kalp krizi riskini azaltmak için kullanılır. Günlük 40 mg aspirin, prostaglandin I2 sentezi üzerinde çok az etkiyle, maksimum tromboksan A2 salınımının büyük bir yüzdesini engelleyebilir; ancak yüksek dozda aspirin inhibisyonu artırabilir. Vücutta üretilen lokal hormonlar olan prostaglandinlerin, ağrı sinyallerinin beyne iletilmesini, hipotalamik termostatın modülasyonunu ve iltihaplanmayı etkilemek de dahil olmak üzere çeşitli etkileri vardır. Tromboksanlar kan pıhtılarını oluşturan trombositlerin toplanmasından sorumludur. Kalp krizinin ana nedeni kanın pıhtılaşmasıdır ve düşük dozda aspirin, akut miyokard enfarktüsünü önlemenin etkili bir yolu olarak kabul edilmektedir. Aspirinin antitrombotik etkisinin istenmeyen bir yan etkisi de aşırı kanamaya neden olabilmesidir.

COX-1 ve COX-2'nin inhibisyonu

En az iki tip siklooksijenaz vardır: COX-1 ve COX-2. Aspirin, COX-1'i geri dönülemez şekilde inhibe eder ve COX-2'nin enzim aktivitesini değiştirir. COX-2 tipik olarak çoğu proinflamatuar olan prostanoidler üretir. Aspirinle modifiye edilmiş PTGS2, çoğu antiinflamatuar olan lipoksinler üretir. Yeni nesil NSAID'ler, COX-2 inhibitörleri, tek başına PTGS2'yi inhibe etmek ve gastrointestinal yan etki riskini azaltmak için geliştirilmiştir. Ancak yakın zamanda rofecoxib (Vioxx) gibi yeni nesil COX-2 inhibitörleri, PTGS2 inhibitörlerinin kalp krizi riskini artırdığına dair kanıtların ardından piyasadan çekildi. Endotel hücreleri PTGS2'yi eksprese eder ve PTGS2'yi seçici olarak inhibe ederek tromboksan seviyelerine bağlı olarak prostaglandin üretimini (yani PGI2; prostasiklin) azaltır. Böylece PGI2'nin koruyucu antikoagülan etkisi azalır ve kanın pıhtılaşması ve kalp krizi riski artar. Trombositlerin DNA'sı olmadığı için yeni PTGS sentezleyemezler. Aspirin, geri dönüşümlü inhibitörlerden en önemli farkı olan enzimi geri dönüşümsüz olarak inhibe eder.

Aspirinin ek etki mekanizmaları

Aspirinin en az üç ek etki mekanizması vardır. Kıkırdak (ve böbrek) mitokondrisindeki oksidatif fosforilasyonu, iç zarın proton taşıma bölgesinden, protonları serbest bırakmak için yeniden iyonize edildiği mitokondriye geri difüzyonla bloke eder. Kısacası aspirin protonları tamponlar ve taşır. Yüksek dozda alındığında aspirin, elektron taşıma zincirindeki sıcaklık artışı nedeniyle ateşe neden olabilir. Ayrıca aspirin vücutta NO radikallerinin oluşumunu teşvik eder; fareler üzerinde yapılan deneylerde bunun inflamasyonu azaltmada bağımsız bir mekanizma olduğu gösterilmiştir. Aspirin lökositlerin yapışmasını azaltır. önemli mekanizma enfeksiyonlara karşı bağışıklık koruması; ancak bu veriler aspirinin enfeksiyonlara karşı etkili olduğuna dair kesin kanıt sağlamamaktadır. Daha yeni kanıtlar ayrıca salisilik asit ve türevlerinin NF-κB yoluyla sinyalleşmeyi modüle ettiğini göstermektedir. Bir transkripsiyon faktörü kompleksi olan NF-κB, birçok durumda önemli bir rol oynar. biyolojik süreçler iltihaplanma dahil. Aspirin vücutta hızlı bir şekilde anti-inflamatuar, anti-sıcaklık ve analjezik etkilere sahip olan salisilik asite dönüşür. 2012 yılında salisilik asidin AMP ile aktifleşen protein kinazı aktive ettiği gösterildi; bu, salisilik asit ve aspirinin bazı etkilerinin olası bir açıklaması olabilir. Aspirin molekülündeki asetil'in de vücut üzerinde özel bir etkisi vardır. Hücresel proteinlerin asetilasyonu, translasyon sonrası seviyede protein fonksiyonunun düzenlenmesini etkileyen önemli bir olgudur. Son Araştırmalar Aspirinin yalnızca COX izoenzimlerini değil, asetile edebildiğini de gösterdik. Bu asetilasyon reaksiyonları, aspirinin şimdiye kadar açıklanamayan etkilerinin çoğunu açıklayabilir.

Hipotalamik-hipofiz-adrenal aktivite

Aspirin, prostaglandin sentezini etkileyen diğer ilaçlar gibi, hipofiz bezi üzerinde güçlü etkilere sahiptir ve dolaylı olarak bazı hormonları ve fizyolojik fonksiyonları etkiler. Aspirinin büyüme hormonu, prolaktin ve tiroid uyarıcı hormon(T3 ve T4 üzerinde göreceli etkilerle birlikte). Aspirin, endojen prostaglandinlerle etkileşime girerek hipotalamik-hipofiz-adrenal eksende adrenokortikotropik hormon ve kortizol salgılayarak vazopressinin etkisini azaltır ve naloksonun etkisini artırır.

Aspirinin farmakokinetiği

Salisilik asit zayıf bir asittir ve oral uygulamadan sonra çok az bir kısmı midede iyonize olur. Asetilsalisilik asit midenin asidik ortamında az çözünür, bu nedenle yüksek dozda alındığında emilimi 8-24 saat gecikebilir. İnce bağırsağın artan pH'ı ve daha geniş yüzey alanı, bu alanda aspirinin hızlı emilimini teşvik eder ve bu da salisilatın daha fazla çözünmesine katkıda bulunur. Ancak aşırı dozda aspirin çok daha yavaş çözünür ve plazma konsantrasyonları uygulamadan sonraki 24 saat içinde artabilir. Kandaki salisilatın yaklaşık %50-80'i proteine ​​bağlanır, geri kalanı aktif iyonize formda kalır; protein bağlanması konsantrasyona bağlıdır. Bağlanma bölgelerinin doygunluğu, serbest salisilat miktarının artmasına ve toksisitenin artmasına neden olur. Dağılım hacmi 0,1-0,2 l/kg'dır. Asidoz, salisilatların hücresel penetrasyonunun artması nedeniyle dağılım hacmini artırır. Terapötik salisilik asit dozunun %80'i karaciğerde metabolize edilir. Bağlandığında salisilürik asit oluşur ve glukuronik asit bağlandığında salisilik asit ve fenolik glukuronid oluşur. Bu metabolik yollar yalnızca sınırlı fırsatlar. Az miktarda salisilik asit de gentisik asite hidrolize edilir. Büyük dozlarda salisilat uygulandığında, metabolik yolların doyması ve renal atılımın önemi arttıkça kinetik birinci dereceden sıfıra doğru kayar. Salisilatlar böbrekler tarafından salisilürik asit (%75), serbest salisilik asit (%10), salisilik fenol (%10) ve asil glukuronidler (%5), gentisik asit (%5) şeklinde vücuttan atılır.< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Aspirinin keşfinin tarihi

Aktif maddesi salisilik asit olan söğüt kabuğu ve çayır tatlısı (spirea) gibi bitkisel özler, eski çağlardan beri baş ağrısı, ağrı ve ateşi hafifletmek için kullanılmıştır. Baba modern tıp Hipokrat (MÖ 460 – 377) bu tür semptomları hafifletmek için toz haline getirilmiş söğüt kabuğu ve yapraklarının kullanımını tanımlamıştır. Fransız kimyager Charles Frederic Gerhard ilk kez 1853'te asetilsalisilik asit hazırladı. Çeşitli asit anhidritlerin sentezi ve özellikleri üzerinde çalışırken asetil klorürü karıştırdı. Sodyum tuzu salisilik asit (sodyum salisilat). Bunu güçlü bir reaksiyon izledi ve ortaya çıkan alaşım kodlandı. Gerhard bu bileşiğe "salisilik asetil anhidrit" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure) adını verdi. 6 yıl sonra, 1859'da von Gilm, salisilik asit ve asetil klorürü reaksiyona sokarak analitik olarak saf asetilsalisilik asit (buna asetilierte Salicylsäure, asetillenmiş salisilik asit adını verdi) elde etti. 1869'da Schroeder, Prinzorn ve Kraut, Gerhard ve von Hielm'in deneylerini tekrarladılar ve her iki reaksiyonun da aynı maddenin - asetilsalisilik asit - sentezine yol açtığını bildirdiler. Maddenin (asetil grubunun fenolik oksijene bağlı olduğu) doğru yapısını tanımlayan ilk kişiler onlardı. 1897 yılında Bayer AG'deki kimyagerler, saf salisilik asitten daha az mide tahrişine neden olan Filipendula ulmaria (çayır tatlısı) bitkisinden ekstrakte edilen salisin'in sentetik olarak değiştirilmiş bir versiyonunu ürettiler. Bu projeyi tasarlayan asıl kimyagerin kim olduğu hala belli değil. Bayer, çalışmanın Felix Hoffmann tarafından yürütüldüğünü bildirdi ancak Yahudi kimyager Arthur Eichengrun daha sonra asıl geliştiricinin kendisi olduğunu ve katkılarına ilişkin kayıtların Nazi rejimi sırasında yok edildiğini belirtti. Resmen asetilsalisilik asit olan yeni ilaca, Bayer AG tarafından, içerdiği bitkinin (çayır tatlısı) eski botanik adı olan Spiraea ulmaria'dan sonra "Aspirin" adı verildi. "Aspirin" kelimesi, "asetil" ve eski Almanca salisilik asit kelimesi olan "Spirsäure" kelimelerinin türevi olup Latince "Spiraea ulmaria" kelimesinden gelmektedir. 1899'a gelindiğinde Bayer zaten dünya çapında aspirin satıyordu. Aspirin'in popülaritesi, 1918 İspanyol gribi salgınının tedavisinde etkili olduğu iddiası nedeniyle 20. yüzyılın ilk yarısında arttı. Ancak son araştırmalar, 1918'de gripten ölenlerin sayısının kısmen aspirinden kaynaklandığını öne sürüyor, ancak bu iddia tartışmalı ve bilimsel çevrelerde geniş çapta kabul görmüyor. Aspirinin popülaritesi, özellikle Bayer'in Amerikan patentinin 1917'de sona ermesinden sonra, yoğun rekabete ve aspirin markalarının bölünmesine yol açtı. 1956'da asetaminofen ve 1969'da ibuprofenin piyasaya sunulmasından bu yana aspirinin popülaritesi bir miktar azaldı. 1960'larda ve 1970'lerde John Wayne ve ekibi, aspirinin altında yatan etki mekanizmalarını keşfetti ve 1960 ile 1980 yılları arasında yürütülen klinik araştırmalar ve diğer çalışmalar aspirinin olduğunu kanıtladı etkili ilaç kanın pıhtılaşmasına karşı. 20. yüzyılın son onyıllarında aspirin satışları yeniden arttı ve bugüne kadar oldukça yüksek bir seviyede kaldı.

Aspirin markası

Almanya'nın Birinci Dünya Savaşı'ndaki yenilgisinin ardından 1919 Versailles Antlaşması tazminatlarının bir parçası olarak aspirin (ve eroin), jenerik ilaç haline geldikleri Fransa, Rusya, Birleşik Krallık ve ABD'de ticari marka statüsünü kaybetti. Bugün Avustralya, Fransa, Hindistan, İrlanda, Yeni Zelanda, Pakistan, Jamaika, Kolombiya, Filipinler, Güney Afrika, İngiltere ve ABD'de aspirin jenerik olarak kabul ediliyor. Büyük harfi "A" olan aspirin, Almanya, Kanada, Meksika ve ticari markanın Bayer'e ait olduğu diğer 80'den fazla ülkede Bayer'in tescilli ticari markası olmaya devam etmektedir.

Aspirinin veteriner hekimlikte kullanımı

Aspirin bazen ağrıyı hafifletmek için veya veteriner hekimlikte antikoagülan olarak, özellikle köpeklerde ve bazen de atlarda kullanılır, ancak artık daha az yan etkiye sahip yeni ilaçlar kullanılıyor. Köpekler ve atlar, salisilatlarla ilişkili aspirinin gastrointestinal yan etkilerini gösterir, ancak aspirin sıklıkla yaşlı köpeklerde artrit tedavisinde kullanılır. Aspirinin atlarda laminitis (tırnak iltihabı) tedavisinde etkinliği kanıtlanmıştır ancak artık bu amaçla kullanılmamaktadır. Aspirin yalnızca yakın tıbbi gözetim altında hayvanlarda kullanılmalıdır; Özellikle kedilerde aspirin atılımını teşvik eden glukuronid konjugatları yoktur, bu da küçük dozları bile onlar için potansiyel olarak toksik hale getirir.