Buku rujukan perubatan geotar. Omnopon - arahan* rasmi untuk digunakan

1 ml larutan mengandungi:

bahan aktif:

codeine monohydrate - 0.72 mg atau 1.44 mg,

morfin hidroklorida trihidrat (dari segi morfin hidroklorida) - 5.75 mg atau 11.5 mg,

noscapine - 2.7 mg atau 5.4 mg, papaverine hydrochloride - 0.36 mg atau 0.72 mg, thebaine - 0.05 mg atau 0.1 mg.

Eksipien:

disodium edetate (garam disodium asid ethylenediaminetetraacetic) - 0.5 mg, gliserol (gliserol suling) - 60 mg,

asid hidroklorik 1 M - sehingga pH 2.5-3.5, air untuk suntikan - sehingga 1 ml.

Omnopon meningkatkan ambang sensitiviti kesakitan, menghalang refleks terkondisi, menyebabkan euforia dan mempunyai kesan hipnosis dan antitusif pusat yang sederhana, meningkatkan nada pusat saraf vagus, merangsang pusat muntah, menekan pusat pernafasan, menyebabkan penyempitan murid akibat pengaktifan pusat saraf oculomotor, melemahkan motilitas usus, menghalang aktiviti rembesan kelenjar saluran gastrousus. Sedikit mengurangkan metabolisme basal dan suhu badan, merangsang pembebasan hormon antidiuretik. Apabila Omnopon diberikan secara subkutan, kesan analgesik berkembang dalam masa 10-15 minit dan berlangsung selama 3-5 jam.

Sifat farmakologi utama Omnopon adalah disebabkan oleh morfin yang terkandung di dalamnya. - agonis kebanyakannya reseptor mu-opioid, mengaktifkan sistem antinociceptive endogen dan dengan itu mengganggu penghantaran interneuronal impuls sakit pada pelbagai peringkat sistem saraf pusat, dan juga mengubah warna emosi kesakitan, yang menjejaskan bahagian otak yang lebih tinggi.

Morfin meningkatkan ambang sensitiviti kesakitan kepada rangsangan pelbagai modaliti, menghalang refleks terkondisi, mempunyai kesan hipnosis euforia dan sederhana, dan meningkatkan nada pusat saraf vagus. Boleh merangsang kemoreseptor zon pencetus pusat muntah dan menyebabkan loya dan muntah, menekan pusat pernafasan dan muntah, menyebabkan penyempitan murid akibat pengaktifan pusat saraf okulomotor, meningkatkan nada bronkus dan otot licinsfinkter serviks organ dalaman (usus, saluran hempedu, pundi kencing), meningkatkan aktiviti kontraktil miometrium, melemahkan motilitas usus, menghalang aktiviti penyembunyian kelenjar saluran gastrousus. Sedikit mengurangkan metabolisme basal dan suhu badan, merangsang pembebasan hormon antidiuretik. Menyebabkan pelebaran saluran darah periferal dan pembebasan histamin, yang boleh menyebabkan penurunan tekanan darah, kemerahan kulit, peningkatan peluh, kemerahan pada selaput putih mata. Meningkatkan kesan pada sistem saraf pusat ubat untuk bius am, hipnotik, sedatif, penyekat reseptor histamin H1 dengan komponen pusat tindakan, ubat anxiolytic, antipsikotik dan antidepresan.

Papaverine adalah agen antispasmodik yang mempunyai kesan hipotensi, mengurangkan nada dan melegakan otot licin organ dalaman dan saluran darah. Oleh kerana kandungan papaverine, Omnopon menyebabkan kekejangan otot licin organ dalaman pada tahap yang lebih rendah daripada.

Codeine ialah analgesik narkotik semula jadi daripada kumpulan agonis reseptor opioid. Aktiviti analgesik adalah disebabkan oleh rangsangan reseptor opioid di pelbagai bahagian sistem saraf pusat dan tisu periferi, yang membawa kepada rangsangan sistem antinociceptive dan perubahan dalam persepsi emosi terhadap kesakitan.

Thebaine adalah kuantiti terkecil sebahagian dadah. Struktur kimia Thebaine adalah serupa dengan morfin dan kodin. Thebaine mempunyai kesan analgesik dengan bertindak pada reseptor opioid dalam sistem saraf pusat. Mengikut mereka sendiri sifat farmakologi thebaine berbeza daripada morfin dan codeine kerana ia menghasilkan kesan merangsang dan bukannya depresan pada sistem saraf. Thebaine dalam dos yang kecil mempunyai kesan yang lemah kesan hipnosis. Menguatkan kesan kodin dan morfin.

Noscapine ialah alkaloid hipnosis popi, terbitan benzylisoquinoline; adalah agonis terutamanya σ -reseptor opioid, hampir tidak mempunyai sifat analgesik, dan mempunyai kesan antitusif. Noskapin okaIa mempunyai kesan antispasmodik pada otot licin. Ia mempunyai kesan potentiating pada aktiviti antispasmodik papaverine.

Isipadu taburan morfin ialah 4 l/kg. 30-35% morfin mengikat protein plasma darah.

Morfin dikeluarkan dari badan dalam bentuk metabolit glukuronida (sehingga 80%) atau tidak berubah, terutamanya melalui buah pinggang; sebahagian kecil dikumuhkan dalam hempedu dan dikumuhkan dalam najis. Ubat ini melepasi halangan plasenta dan terdapat dalam susu ibu.

Papaverine mengalami biotransformasi dalam hati. Ia dikumuhkan oleh buah pinggang terutamanya dalam bentuk metabolit. Dalam plasma ia mengikat protein.

Codeine mengalami biotransformasi dalam hati, dengan 10% ditukar kepada . Dikumuhkan oleh buah pinggang 5-15% dalam bentuk codeine dan 10% dalam bentuk morfin dan metabolitnya. Komunikasi dengan protein plasma adalah tidak penting.

Thebaine mempunyai sifat farmakokinetik yang serupa dengan codeine. Metabolit utama thebaine ialah oripavine.

Noscapine, selepas dimasukkan ke dalam badan, cepat hilang dari darah dan masuk ke dalam tisu. Dalam tempoh enam jam pertama selepas memasuki badan, ia dikeluarkan tidak berubah dalam air kencing, dan selepas masa ini, noscapine dikeluarkan dari badan dalam bentuk konjugat. Hasil penguraian masa yang lama terdapat dalam air kencing (sehingga 1 bulan).

Sakit yang kuat daripada pelbagai etiologi(tempoh selepas operasi, trauma, sakit pada pesakit kanser, infarksi miokardium, buah pinggang, hepatik, kolik usus dan lain-lain).

Anestesia semasa prosedur diagnostik dan terapeutik yang menyakitkan.

Hipersensitiviti kepada komponen ubat.

Keadaan yang disertai dengan kemurungan pernafasan atau kemurungan teruk sistem saraf pusat. Keadaan sawan. Peningkatan tekanan intrakranial. Kecederaan otak trauma. Keadaan alkohol akut, termasuk psikosis alkohol.

Asma bronkial. Kegagalan jantung pulmonari. Gangguan irama jantung.

Penyakit pembedahan akut organ perut sebelum diagnosis.

Keadaan selepas campur tangan pembedahan pada saluran hempedu. Ileus lumpuh.

Pemberian bersama dengan perencat monoamine oxidase dan selama 14 hari selepas pemberhentian mereka.

Kanak-kanak di bawah umur 2 tahun.

Pesakit tua, dengan keletihan umum, dengan kekurangan adrenal; pesakit yang mempunyai sejarah ketagihan opioid. Alkoholisme, kecenderungan membunuh diri, labiliti emosi, sindrom epilepsi, penyakit pulmonari obstruktif kronik, hipotiroidisme, pembedahancampur tangan Cina pada saluran gastrousus, sistem kencing, hepatik atau kegagalan buah pinggang, kolelitiasis, penyakit radang usus yang teruk, striktur uretra, hiperplasia prostat.

Jika anda mempunyai salah satu penyakit yang disenaraikan, pastikan anda berunding dengan doktor anda sebelum mengambil ubat.

Semasa mengandung, bersalin dan semasa penyusuan, penggunaan Omnopon hanya dibenarkan atas sebab kesihatan (perkembangan pergantungan dadah pada janin dan bayi baru lahir adalah mungkin).

Dos ubat dipilih secara individu bergantung pada keparahan sindrom kesakitan, umur dan keadaan pesakit.

- Pesakit dewasa diberikan subkutaneus 1 ml larutan dengan dos 0.72 + 5.75 + 2.7 + 0.36 + 0.05 mg/ml. Kekerapan pelantikan adalah 4-5 jam. Dos tunggal tertinggi ialah 3 ml larutan. Dos harian tertinggi ialah 10 ml.

- Sekiranya perlu untuk meningkatkan dos, 1 ml larutan ditetapkan dengan dos 1.44 + 11.5 + 5.4 + 0.72 + 0.1 mg/ml. Sekiranya perlu, ubat itu diberikan semula selepas 4-5 jam. Dos tunggal tertinggi ialah 1.5 ml larutan. Dos harian tertinggi ialah 5 ml.

Kanak-kanak berumur lebih dari 2 tahun: ubat dalam dos 0.72 + 5.75 + 2.7 + 0.36 + 0.05 mg/ml setiapbermakna dalam dos dari 0.1 ml (umur 2-3 tahun) hingga 0.75 ml (umur 12-14 tahun) dengan mengambil kira keadaan umum dan tahap pelepasan sakit yang diperlukan.

Euforia, gangguan kencing, tindak balas alahan, kemurungan, halusinasi, loya, kurang kerap muntah, pening, kelemahan otot, sembelit. Mengantuk atau gelisah, pemburukan penyakit otak akibat peningkatan tekanan intrakranial, kekejangan saluran hempedu dan sfinkter pundi kencing, dan kemurungan pernafasan sederhana juga mungkin.

Untuk mengurangkan kesan sampingan pada usus, julap harus ditetapkan maksud ny.

Menguatkan kesan perencatan pada sistem saraf pusat anestesia am, hipnotik, sedatif, penyekat H 1 -histamin reseptor dengan komponen pusat tindakan, antidepresan, ubat anxiolytic dan antipsikotik.

Menyebabkan ketagihan dan pergantungan dadah (opioid) (fizikal dan mental). Menyebabkan pelebaran saluran darah periferal dan pembebasan histamin, yang boleh menyebabkan bronkospasme, penurunan tekanan darah, kemerahan kulit, peningkatan peluh, dan kemerahan pada bahagian putih mata.

Dengan penggunaan berulang Omnopon selama 1-2 minggu (kadang-kadang selama 2-3 hari), ketagihan (melemahkan kesan analgesik) dan pergantungan dadah opioid mungkin berkembang. 1-2 hari selepas menghentikan penggunaan ubat, tanda-tanda sindrom penarikan mungkin muncul (midriasis, menguap, kontraksi otot, sakit kepala, berpeluh, muntah, cirit-birit, takikardia, hipertermia, peningkatan tekanan darah dan gejala vegetatif lain), yang memerlukan rawatan dalam keadaan jabatan khusus.

Jika mana-mana yang dinyatakan dalam arahan kesan sampingan bertambah teruk, atau anda melihat sebarang kesan sampingan lain yang tidak disenaraikan dalam arahan,beritahu doktor anda mengenainya.

simptom: keadaan buntu atau koma, hipotermia, penurunan tekanan darah, kemurungan pernafasan diperhatikan. Tanda ciri adalah penyempitan murid yang ketara (dengan hipoksia yang ketara, murid mungkin diluaskan).

Rawatan: mengekalkan pengudaraan pulmonari yang mencukupi. Pentadbiran intravena antagonis opioid tertentu, nalokson, dalam dos 0.4 hingga 2 mg, dengan cepat memulihkan pernafasan. Sekiranya tiada kesan, pentadbiran naloxone diulang selepas 2-3 minit. Dos permulaan naloxone untuk kanak-kanak ialah 0.01 mg/kg. Tempoh pendek tindakan nalokson perlu diambil kira. Ia juga perlu untuk benang tentang kemungkinan mengembangkan sindrom "penarikan diri" apabila memberikan naloxone kepada pesakit yang ketagih opioid - dalam kes sedemikian, dos antagonis harus ditingkatkan secara beransur-ansur.

Di bawah pengawasan yang teliti dan dalam dos yang dikurangkan, Omnopon harus digunakan dengan latar belakang kesan anestesia am, hipnotik, anxiolytics, antidepresan dan ubat antipsikotik untuk mengelakkan kemurungan berlebihan sistem saraf pusat dan penindasan aktiviti pusat pernafasan. . Omnopon tidak boleh digabungkan dengan analgesik narkotik daripada kumpulan agonis separa (,) dan agoniantagonis (, ) reseptor opioid disebabkan oleh risiko melemahkan analgesia dan kemungkinan mencetuskan sindrom penarikan. Kesan analgesik dan kesan yang tidak diingini agonis opioid (trimeperidine, fentanyl) dalam julat dos terapeutik diringkaskan dengan kesan Omnopon.

Semasa tempoh rawatan, adalah perlu untuk menahan diri daripada terlibat dalam aktiviti yang berpotensi berbahaya yang memerlukan peningkatan kepekatan dan kelajuan tindak balas psikomotor.