Macrolide-antibiotica voor kinderen. Hoe macroliden te nemen

Het verhogen van de dosering helpt om een ​​bacteriedodend effect te bereiken.

Macroliden behoren tot de klasse van polyketiden. Polyketiden zijn polycarbonylverbindingen die metabole tussenproducten zijn in dierlijke, plantaardige en schimmelcellen.

Bij het gebruik van macroliden waren er geen gevallen van selectieve disfunctie van bloedcellen cellulaire samenstelling, nefrotoxische reacties, secundaire dystrofische schade aan de gewrichten, lichtgevoeligheid, gemanifesteerd door overgevoeligheid van de huid voor ultraviolette straling. Anafylaxie en het optreden van met antibiotica geassocieerde aandoeningen komen voor bij een klein percentage van de patiënten.

Macrolide-antibiotica nemen een leidende positie in onder de veiligste antimicrobiële geneesmiddelen voor het lichaam.

De belangrijkste richting in het gebruik van deze groep antibiotica is de behandeling van nosocomiale infecties van de luchtwegen veroorzaakt door grampositieve flora en atypische pathogenen. Een beetje achtergrondinformatie zal ons helpen informatie te systematiseren en te bepalen welke antibiotica macroliden zijn.

Macroliden worden geclassificeerd volgens de bereidingswijze en de chemische structurele basis.

In het eerste geval zijn ze onderverdeeld in synthetische, natuurlijke en prodrugs (erythromycine-esters, oleandomycinezouten, enz.). Prodrugs hebben een gewijzigde structuur in vergelijking met het medicijn, maar in het lichaam veranderen ze onder invloed van enzymen in hetzelfde actieve medicijn, dat een karakteristiek farmacologisch effect heeft.

Prodrugs hebben verbeterde smakelijkheid, hoge scores biologische beschikbaarheid. Ze zijn zuurbestendig.

De classificatie impliceert de verdeling van macroliden in 3 groepen:

* bijv. - Natuurlijk.
*pol.- Semi-synthetisch.

Het is vermeldenswaard dat azithromycine een azalide is, omdat de ring een stikstofatoom bevat.

Kenmerken van de structuur van elke macro. de prestaties beïnvloeden, geneesmiddel interactie met andere geneesmiddelen, farmacokinetische eigenschappen, verdraagbaarheid, enz. Mechanismen van invloed op microbiocenose in de gepresenteerde farmacologische middelen zijn identiek.

Beschouw de belangrijkste vertegenwoordigers van de groep afzonderlijk.

Eh. remt de groei van chlamydia, legionella, stafylokokken, mycoplasma's en legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
De biologische beschikbaarheid kan oplopen tot zestig procent, dit hangt af van de maaltijden. Geabsorbeerd in spijsverteringskanaal gedeeltelijk.

Te midden van bijwerkingen opmerking: dyslepsie, dyspepsie, vernauwing van een van de delen van de maag (gediagnosticeerd bij pasgeborenen), allergieën, "kortademigheidssyndroom".

Voorgeschreven voor difterie, vibriosis, infectieuze huidlaesies, chlamydia, Pittsburgh-pneumonie, enz.
Behandeling met erytromycine tijdens zwangerschap en borstvoeding is uitgesloten.

Remt de groei van micro-organismen die een enzym produceren dat beta-lactams afbreekt, heeft een ontstekingsremmend effect. R. is bestand tegen zuren en logen. Het bacteriedodende effect wordt bereikt door de dosering te verhogen. De halfwaardetijd is ongeveer tien uur. De biologische beschikbaarheid is vijftig procent.

Roxitromycine wordt goed verdragen en wordt onveranderd door het lichaam uitgescheiden.

Voorgeschreven voor ontsteking van het slijmvlies van de bronchiën, strottenhoofd, neusbijholten, middenoor, palatine amandelen, galblaas, urinebuis, vaginaal segment van de baarmoederhals, infecties van de huid, het bewegingsapparaat, brucellose, enz.
Zwangerschap, borstvoeding en leeftijd tot twee maanden zijn contra-indicaties.

Remt de groei van aëroben en anaëroben. Opgemerkt lage activiteit in relatie tot de Koch-stick. Claritromycine is superieur aan erytromycine in microbiologische parameters. Het medicijn is zuurbestendig. Alkalische omgeving beïnvloedt het bereiken van antimicrobiële werking.

Claritromycine is het meest actieve macrolide tegen Helicobacter pylori, dat verschillende delen van de maag infecteert, en 12 - ulcus duodeni. De halfwaardetijd is ongeveer vijf uur. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is niet afhankelijk van voedsel.

K. wordt voorgeschreven voor infectie van wonden, infectieziekten van de bovenste luchtwegen, etterende huiduitslag, furunculose, mycoplasmose, mycobacteriose tegen de achtergrond van het immunodeficiëntievirus.
Claritromycine gebruiken voor vroege data zwangerschap is verboden. Babyleeftijd tot zes maanden is ook een contra-indicatie.

Ol. remt de eiwitsynthese in pathogene cellen. Het bacteriostatische effect wordt versterkt in alkalische omgeving.
Tot op heden zijn gevallen van het gebruik van oleandomycine zeldzaam, omdat het verouderd is.
Ol. voorgeschreven voor brucellose, abcespneumonie, bronchiëctasie, gonorroe, ontsteking meninges, binnenbekleding van het hart, infecties van de bovenste luchtwegen, purulente pleuritis, furunculose, hit pathogene micro-organismen de bloedbaan in.

Het antibioticum vertoont een hoge activiteit tegen Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Azitromycine is driehonderd keer zuurbestendiger dan erytromycine. De verteerbaarheid bereikt veertig procent. Zoals alle erythromycine-antibiotica, wordt azithromycine goed verdragen. Met een lange halfwaardetijd (meer dan 2 dagen) kunt u het medicijn eenmaal per dag voorschrijven. De maximale behandelingskuur is niet langer dan vijf dagen.

Effectief bij de uitroeiing van streptokokken, de behandeling van lobaire longontsteking, infectieuze laesies van de bekkenorganen, urogenitaal systeem, door teken overgedragen borreliose, seksueel overdraagbare aandoeningen. Tijdens de periode van het dragen van een kind wordt het voorgeschreven volgens vitale indicaties.
De inname van azitromycine door HIV-geïnfecteerde patiënten kan de ontwikkeling van mycobacteriose voorkomen.

Een natuurlijk antibioticum afgeleid van de stralingsschimmel Streptomyces narbonensis. Bacteriedodende werking wordt bereikt bij hoge concentraties in de focus van infectie. J - n remt de eiwitsynthese en remt de groei van ziekteverwekkers.

Therapie met josamycine leidt vaak tot een afname van bloeddruk. Het medicijn wordt actief gebruikt in de keel- en oorheelkunde (tonsillitis, faryngitis, otitis), pulmonologie (bronchitis, ornithose, longontsteking), dermatologie (furunculose, erysipelas, acne), urologie (urethritis, prostatitis).

Goedgekeurd voor gebruik tijdens borstvoeding, wordt het voorgeschreven voor de behandeling van zwangere vrouwen. Aan pasgeborenen en kinderen onder de veertien jaar wordt een schorsingsformulier getoond.

Verschilt in hoge indicatoren van microbiële activiteit en goede farmacokinetische eigenschappen. Het bacteriedodende effect wordt bereikt door een aanzienlijke verhoging van de dosis. Het bacteriostatische effect wordt geassocieerd met de remming van de eiwitsynthese.

De farmacologische werking hangt af van het type schadelijk micro-organisme, de concentratie van het medicijn, de grootte van het inoculum, enz. Midecamycin wordt gebruikt voor besmettelijke huidlaesies, onderhuids weefsel, luchtwegen.

Midecamycine is een reserve-antibioticum en wordt voorgeschreven aan patiënten met een overgevoeligheid voor bètalactams. Actief gebruikt in de kindergeneeskunde.

Lactatieperiode (dringt door in moedermelk) en zwangerschap zijn contra-indicaties. Soms wordt m-n voorgeschreven voor vitale indicaties en als het voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Verschilt van andere macroliden doordat het reguleert immuunsysteem. De biologische beschikbaarheid van het medicijn bereikt veertig procent.

De activiteit van het medicijn neemt af zure omgeving en verhogingen van alkalisch. Alkali draagt ​​bij aan een toename van het penetratievermogen: het antibioticum wordt beter in de cellen van ziekteverwekkers.

Het is wetenschappelijk bewezen dat spiramycine geen effect heeft embryonale ontwikkeling, dus het is toegestaan ​​om het mee te nemen terwijl u een kind draagt. Het antibioticum beïnvloedt de borstvoeding, dus tijdens het geven van borstvoeding is het de moeite waard om een ​​alternatief medicijn te vinden.

Macrolide-antibiotica voor kinderen mogen niet via intraveneuze infusie worden toegediend.

Bij de behandeling van macroliden is het optreden van levensbedreigende geneesmiddelreacties uitgesloten. NLR bij kinderen manifesteert zich door pijn in de buik, ongemak in de overbuikheid, braken. Over het algemeen verdraagt ​​​​het kinderlichaam macrolide-antibiotica goed.

Geneesmiddelen die relatief recent zijn uitgevonden, stimuleren de motoriek praktisch niet. maagdarmkanaal. Dyspeptische verschijnselen als gevolg van het gebruik van midecamycine, midecamycine-acetaat worden helemaal niet waargenomen.

Cliritromycine verdient speciale aandacht en overtreft in veel opzichten andere macroliden. Als onderdeel van een gerandomiseerde gecontroleerde studie werd ontdekt dat dit antibioticum werkt als een immunomodulator, met een stimulerend effect op beschermende functies organisme.

Macroliden worden gebruikt voor:

• therapie voor atypische mycosen bacteriële infecties,
• overgevoeligheid voor β-lactams,
• ziekten van bacteriële oorsprong.

Ze zijn populair geworden in de kindergeneeskunde vanwege de mogelijkheid van injectie, waarbij het medicijn het maagdarmkanaal omzeilt. Dit wordt noodzakelijk in noodsituaties. Een macrolide-antibioticum is wat de kinderarts het vaakst voorschrijft bij de behandeling van infecties bij jonge patiënten.

Therapie met macroliden veroorzaakt zelden anatomische en functionele veranderingen, maar het optreden van bijwerkingen is niet uitgesloten.

In de loop van een wetenschappelijk onderzoek, waaraan ongeveer 2000 mensen deelnamen, bleek dat de kans op anafylactoïde reacties bij het nemen van macroliden minimaal is. Er zijn geen gevallen van kruisallergie gemeld. Allergische reacties manifesteren zich in de vorm van brandnetelkoorts en exantheem. In zeldzame gevallen is anafylactische shock mogelijk.

Dyspeptische verschijnselen treden op vanwege het prokinetische effect dat inherent is aan macroliden. De meeste patiënten melden frequente defecatie, pijn in de buik, overtreding smaaksensaties, braken. Pasgeborenen ontwikkelen pylorusstenose, een ziekte waarbij de afvoer van voedsel uit de maag naar de dunne darm moeilijk is.

Pirouette ventriculaire tachycardie, hartritmestoornissen, lang QT-intervalsyndroom zijn de belangrijkste manifestaties van cardiotoxiciteit van deze groep antibiotica. De situatie wordt verergerd door gevorderde leeftijd, hartaandoeningen, overdosering, water- en elektrolytenstoornissen.

Een lange behandelingskuur, overmatige dosering zijn de belangrijkste oorzaken van hepatoxiciteit. Macroliden hebben verschillende effecten op cytochroom, een enzym dat betrokken is bij het metabolisme van lichaamsvreemde stoffen chemische substanties: erytromycine remt het, josamycine tast het enzym iets minder aan en azitromycine heeft helemaal geen effect.

Weinig artsen weten bij het voorschrijven van een macrolide-antibioticum dat dit een directe bedreiging vormt mentale gezondheid persoon. Neuropsychiatrische aandoeningen komen het vaakst voor bij gebruik van claritromycine.

Video over de betreffende groep:

Macroliden zijn een veelbelovende klasse van antibiotica. Ze zijn meer dan een halve eeuw geleden uitgevonden, maar worden nog steeds actief gebruikt in medische praktijk. Het unieke van het therapeutische effect van macroliden is te danken aan gunstige farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen en het vermogen om de celwand van pathogenen te penetreren.

Hoge concentraties macroliden dragen bij aan de uitroeiing van ziekteverwekkers zoals Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Deze eigenschappen onderscheiden macroliden gunstig tegen de achtergrond van β-lactams.

Erytromycine markeerde het begin van de macrolidenklasse.

De eerste kennismaking met erytromycine vond plaats in 1952. Portefeuille van de nieuwste farmaceutica sloot zich aan bij het internationale Amerikaanse innovatieve bedrijf "Eli Lilly & Company" (Eli Lilly & Company). Haar wetenschappers haalden erytromycine uit een stralende schimmel die in de bodem leeft. Erythromycine is een uitstekend alternatief geworden voor patiënten met overgevoeligheid voor penicilline-antibiotica.

Uitbreiding van de reikwijdte, ontwikkeling en introductie in de kliniek van macroliden, gemoderniseerd in termen van microbiologische indicatoren, dateert uit de jaren zeventig en tachtig.

De erytromycine-serie is anders:

• hoge activiteit tegen Streptococcus en Staphylococcus en intracellulaire micro-organismen;
• lage toxiciteit;
• geen kruisallergie met beta-lactim-antibiotica;
• het creëren van hoge en stabiele concentraties in weefsels.

Heb je nog vragen? Krijgen gratis consultatie dokter nu!

Als u op de knop klikt, komt u op een speciale pagina van onze site met een formulier feedback met een specialist van het profiel waarin u geïnteresseerd bent.

Gratis medisch consult

Velen zijn van mening dat antibiotica alleen in extreme gevallen mogen worden gebruikt. Dit is echter niet helemaal de juiste mening, aangezien de lijst van dergelijke medicijnen is aangevuld met medicijnen die relatief veilig zijn - macroliden. Dergelijke antibiotica, in principe zonder uit te oefenen op het menselijk lichaam negatieve impact, zijn in staat om "in een mum van tijd" de infectie te overwinnen. Het veilige profiel maakt het mogelijk om macroliden voor te schrijven aan patiënten die ambulant en klinisch worden behandeld ongeduldige behandeling, evenals kinderen vanaf 6 maanden (onder medisch toezicht).

Weinig mensen kennen de eigenschappen, oorsprong en werking van dergelijke "onschadelijke" middelen. En als u kennis wilt maken met dergelijke medicijnen en meer in detail wilt weten wat een macrolide-antibioticum is, raden we u aan ons artikel te lezen.

Er moet meteen worden opgemerkt dat macroliden behoren tot de groep van antibiotica die het minst toxisch zijn voor het menselijk lichaam en goed worden verdragen door patiënten.

Antibiotica zoals macroliden zijn vanuit biochemisch oogpunt complexe verbindingen natuurlijke oorsprong, die bestaan ​​uit koolstofatomen, die in verschillende aantallen voorkomen in de macrocyclische lactonring.

Als we dit criterium, dat verantwoordelijk is voor het aantal koolstofatomen, als basis nemen voor de classificatie van geneesmiddelen, dan kunnen we al dergelijke antimicrobiële middelen onderverdelen in:

• 14-ledig, waaronder semi-synthetische geneesmiddelen - Roxithromycine en Claritromycine, evenals natuurlijk - Erytromycine;
• 15-ledig, vertegenwoordigd door een semi-synthetisch middel - Azithromycin;
• 16 leden, inclusief de groep natuurlijke preparaten: Midecamycin, Spiramycin, Josamycin, evenals semi-synthetisch Midecamycin-acetaat.

Erythromycine, een antibioticum uit de macrolidegroep, werd als een van de eersten ontdekt, in 1952. Iets later, in de jaren 70, verscheen een nieuwe generatie medicijnen. Omdat ze uitstekende resultaten lieten zien in de strijd tegen infecties, is het onderzoek naar deze groep medicijnen actief voortgezet, zodat we vandaag een vrij uitgebreide lijst hebben met medicijnen die kunnen worden gebruikt om zowel volwassenen als kinderen te behandelen.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Het antimicrobiële effect wordt bereikt door de ribosomen van microbiële cellen te beïnvloeden, waardoor de eiwitsynthese wordt verstoord. Natuurlijk verzwakt de infectie onder zo'n aanval van macroliden en "geeft zich over". Bovendien kunnen antibiotica van deze groep geneesmiddelen de immuniteit reguleren, wat zorgt voor immunomodulerende activiteit. Ook hebben deze medicijnen ontstekingsremmende eigenschappen, die zowel het lichaam van volwassenen als kinderen vrij matig beïnvloeden.

Hulpmiddelen groeperen antibacteriële middelen nieuwe generatie is in staat om te gaan met atypische microbacteriën, grampositieve kokken en soortgelijke tegenslagen, die vaak de veroorzakers worden van ziekten zoals: bronchitis, kinkhoest, difterie, longontsteking, enz.

Niet minder populair zijn macroliden in de situatie die zich de afgelopen jaren heeft ontwikkeld als gevolg van verslaving. een groot aantal microben tegen antibiotica (resistentie). Dit komt door het feit dat geneesmiddelen van de nieuwe generatie die tot deze groep behoren, hun activiteit tegen een verscheidenheid aan pathogenen kunnen behouden.

Met name macrolide-preparaten worden veel gebruikt bij de behandeling en als profylactisch van de volgende ziekten:

• chronische bronchitis;
• acute sinusitis;
• periostitis;
• parodontitis;
• reuma;
• endocarditis;
• gastro-enteritis;
• ernstige vormen toxoplasmose, acne, mycobacteriose.

Lijst met ziekten die kunnen worden overwonnen met behulp van nieuwe generatie antibiotica die dat wel hebben gemeenschappelijke naam- macroliden, kunnen seksueel overdraagbare aandoeningen aanvullen - syfilis, chlamydia en infecties die daar invloed op hebben zachte weefsels en huid - furunculosis, folliculitis, paronychia.

Als uw arts u een soortgelijk antibioticum voorschrijft, lees dan onmiddellijk de contra-indicaties die zijn aangegeven in de instructies voor het medicijn. In tegenstelling tot de meeste conventionele antibiotica, zijn nieuwe generatie medicijnen - macroliden veilig, ook voor kinderen, en minder toxisch. Daarom de lijst ongewenste effecten de antibiotica van deze groep zijn niet zo groot als die van soortgelijke medicijnen.

Allereerst wordt het niet aanbevolen om macroliden te gebruiken voor zwangere vrouwen en moeders tijdens borstvoeding. Het gebruik van dergelijke medicijnen bij kinderen jonger dan 6 maanden is gecontra-indiceerd, omdat de reactie op het medicijn nog niet is onderzocht. U mag dergelijke medicijnen niet gebruiken als behandeling voor mensen met individuele gevoeligheid.

macrolide antibiotica met speciale aandacht moeten door artsen aan patiënten worden voorgeschreven middelbare leeftijd. Dit komt doordat de meeste oudere generaties stoornissen hebben in het functioneren van de nieren, lever en het hart.

Bijwerkingen kunnen ook optreden bij gebruik van macroliden in een milde vorm - zwakte en malaise die optreden na inname. Maar er kan ook zijn:

• braaksel;
• misselijkheid;
• hoofdpijn en pijn in de buik;
• verminderd gezichtsvermogen, gehoor;
• een allergische reactie in de vorm van huiduitslag, urticaria (komt het vaakst voor bij kinderen).

Om problemen te voorkomen en ongewenste gevolgen na het gebruik van geneesmiddelen van de macrolidegroep, is het noodzakelijk om de aanbevelingen van de arts strikt op te volgen, de dosering strikt in acht te nemen en af ​​te zien van het drinken van alcohol. Het is ook ten strengste verboden om de inname van nieuwe generatie antibiotica te combineren met antacida. Ook is het belangrijk om geen afspraken over te slaan.

In principe moeten nieuwe generatie antibiotica 1 uur voor een maaltijd of 2 uur na een maaltijd worden ingenomen. Neem de tabletten in met een vol glas water. Als de arts u een antibioticum van de macrolidegroep heeft voorgeschreven, waarvan de afgiftevorm een ​​poeder is voor de bereiding van een suspensie, volg dan strikt de instructies voor het bereiden van het geneesmiddel en volg strikt de instructies van de arts.

In de strijd tegen bacteriële en andere ziekten die bij kinderen zijn ontstaan, wordt tegenwoordig de eerste plaats ingenomen door antibiotica - macroliden. Dit is een van de weinige groepen geneesmiddelen, die het respect van specialisten hebben verdiend en moedig worden gebruikt in de kindergeneeskunde. Het voordeel van dergelijke behandelingen, in tegenstelling tot andere soortgelijke, is dat ze praktisch niet veroorzaken allergische reacties bij kleine patiënten. Dit geldt met name voor geneesmiddelen met namen - "Penicilline" en "Cefalosporine".

Ondanks het feit dat macroliden veilig zijn voor kinderen, hebben ze een redelijk effectief effect. Hun effect in een milde vorm op het lichaam van het kind wordt geleverd door de farmacokinetische eigenschappen die inherent zijn aan de preparaten. Enkele van de meest populaire middelen die de macrolidegroep vertegenwoordigen, zijn:

• erythromycine;
• Claritromycine;
• Roxitromycine;
• Spiramycine enz.

De dosering van het gebruik van dergelijke medicijnen voor kinderen hangt af van het type ziekte en het gewicht van het kind. Probeer daarom de aanbevelingen van de arts op te volgen. Over het algemeen zijn de geproduceerde vormen van dergelijke fondsen erg handig in gebruik. Sommigen van hen zijn in de vorm van zalven voor uitwendig gebruik en zijn ook bedoeld voor parenteraal gebruik van de vorm, die op zijn beurt relevant is voor kinderen in noodsituaties.

Samenvattend kunnen we gerust zeggen dat macroliden, net als antibiotica, "wit en pluizig" zijn. Vrijwel geen bijwerkingen en ongewenste gevolgen, deze nieuwe generatie medicijnen hebben hun acceptatie gevonden bij veel artsen en specialisten. Effectief en in staat om zelfs met ernstige vormen van ziekten om te gaan, worden dergelijke antibiotica zelfs gebruikt bij de behandeling van kinderen.

Macrolide-antibiotica zijn antibacteriële middelen die veel worden gebruikt in de moderne medische praktijk voor de behandeling van infectieziekten. Deze groep geneesmiddelen behoort tot de minst toxische antibiotica, die minder uitgesproken bijwerkingen hebben dan andere antibacteriële geneesmiddelen.

Klinische studies bevestigen dat macroliden een aanhoudend post-antibiotisch effect hebben, dat wil zeggen dat ze gedurende lange tijd na inname de vitale activiteit van bacteriële micro-organismen onderdrukken. Bovendien hebben de geneesmiddelen van deze groep niet-antibacteriële activiteit, die tot uiting komt in de vorm van ontstekingsremmende en prokinetische werking (het vermogen om de motiliteit van het maagdarmkanaal te stimuleren).

Meestal worden macrolide-antibiotica gebruikt bij de behandeling van de volgende ziekten:

• luchtweginfecties (kinkhoest, difterie, sinusitis, tonsillitis, verergering van chronische bronchitis);
• huid- en weke delen infecties (furunculosis, folliculitis);
• bacteriële infecties van de mondholte (parodontitis, periostitis);
• seksueel overdraagbare aandoeningen (chlamydia, syfilis);
• gastro-enteritis;
• urineweginfecties;
• ernstige vormen van acne.

Daarnaast kunnen macrolide-antibiotica worden gebruikt om infectieziekten in reumatologische en tandheelkundige praktijken te voorkomen. Ze worden ook gebruikt om postoperatieve infecties na bepaalde operaties te voorkomen.

Macrolide-antibiotica worden geclassificeerd op basis van hun chemische structuur en bereidingswijze. Afhankelijk van de chemische structuur zijn macroliden onderverdeeld in:

• 14 leden (erytromycine, claritromycine, roxitromycine, oleandomycine, diritromycine);
• 15 leden (azitromycine);
• 16 leden (spiramycine, midecamycine, josamycine).

Deze classificatie is nodig om de veiligheid van geneesmiddelen te beoordelen, die grotendeels afhangt van de kenmerken van hun chemische structuur. Zo hebben 14-meer macroliden een stimulerend effect op de motiliteit van het maagdarmkanaal, wat verschillende darmaandoeningen. 15- en 16-ledige macroliden kunnen dit ongewenste effect ook veroorzaken, maar het is veel minder uitgesproken.

Afhankelijk van de bereidingswijze zijn preparaten van de macrolidegroep onderverdeeld in natuurlijk en synthetisch. De lijst met natuurlijke antibacteriële middelen omvat erytromycine, midecamycine, oleandomycine, spiramycine, josamycine. Semi-synthetische geneesmiddelen zijn claritromycine, azitromycine, roxitromycine.

Antibiotica uit de macrolidegroep behoren tot de veiligste soorten antibacteriële middelen. Ze hebben een relatief lage toxiciteit, hebben geen uitgesproken effect op het immuunsysteem van het lichaam en worden goed verdragen door patiënten. In vergelijking met antibiotica van andere groepen veroorzaken macroliden minder snel allergische reacties. Momenteel worden ze veel gebruikt bij de behandeling van infectieziekten bij pasgeborenen, kinderen en zwangere patiënten.

Tegelijkertijd kan dit type antimicrobiële geneesmiddelen een aantal ongewenste effecten veroorzaken:

• gastro-intestinale stoornissen (misselijkheid, braken, diarree, buikpijn);
• verhoogd risico op ernstige hartaandoeningen;
• drukval;
• abnormale leverfunctie (cholestatische hepatitis);
• omkeerbaar gehoorverlies;
• allergische reacties.

Roxitromycine heeft de beste tolerantie onder macroliden. Het wordt gevolgd door azitromycine, vervolgens door spiramycine en claritromycine en daarna door erytromycine. Wat betreft contra-indicaties voor gebruik, ze zijn vastgesteld in individueel afhankelijk van het type en de kenmerken van het verloop van de ziekte, de toestand van de patiënt en de vorm van afgifte van het geneesmiddel.

Sommige macrolide-antibiotica mogen niet worden gebruikt bij kinderen, zwangere vrouwen of vrouwen die borstvoeding geven, of bij patiënten met een ernstige leverfunctiestoornis.

Andere geneesmiddelen in deze groep kunnen worden gebruikt bij ouderen, pasgeborenen, jonge kinderen en vrouwen tijdens zwangerschap en zwangerschap borstvoeding. Een dergelijke afspraak is echter alleen toegestaan ​​als er strikte indicaties zijn en zorgvuldigheid vereist medisch toezicht gedurende de gehele behandelingsperiode.

Internationale naam:

Doseringsvorm:

Farmacologisch effect:

Indicaties:

Internationale naam:

Doseringsvorm:

Farmacologisch effect:

Indicaties:

Internationale naam: Roxitromycine (Roxitromycine)

Doseringsvorm: dispergeerbare tabletten, omhulde tabletten

Farmacologisch effect: Semi-synthetisch macrolide-antibioticum voor orale toediening. Heeft een bacteriostatisch effect: binding aan de 50S-subeenheid van ribosomen.

Indicaties: Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen (faryngitis, bronchitis, longontsteking, bacteriële infecties bij COPD, panbronchiolitis, bronchiëctasie.

Internationale naam: Claritromycine (Claritromycine)

Doseringsvorm: granulaat voor suspensie voor orale toediening, capsules, lyofilisaat voor oplossing voor infusie, poeder voor suspensie voor orale toediening, filmomhulde tabletten, langwerkende filmomhulde tabletten

Farmacologisch effect: Semi-synthetisch macrolide-antibioticum een breed scala acties. Schendt de eiwitsynthese van micro-organismen (bindt zich aan de 50S-subeenheid van het membraan.

Indicaties: Bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige micro-organismen: infecties van de bovenste luchtwegen (laryngitis, faryngitis, tonsillitis, sinusitis).

Internationale naam: Roxitromycine (Roxitromycine)

Doseringsvorm: dispergeerbare tabletten, omhulde tabletten

Farmacologisch effect: Semi-synthetisch macrolide-antibioticum voor orale toediening. Heeft een bacteriostatisch effect: binding aan de 50S-subeenheid van ribosomen.

Indicaties: Infecties van de bovenste en onderste luchtwegen (faryngitis, bronchitis, longontsteking, bacteriële infecties bij COPD, panbronchiolitis, bronchiëctasie.

Internationale naam: Josamycine (Josamycine)

Doseringsvorm:

Farmacologisch effect:

Indicaties:

Internationale naam: Erytromycine (Erytromycine)

Doseringsvorm: granulaten voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening, granulaten voor de bereiding van een suspensie voor orale toediening, lyofilisaat voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze toediening, poeder voor oplossing voor injectie, zetpillen voor rectaal gebruik [

Farmacologisch effect: Een bacteriostatisch antibioticum uit de macrolidegroep, bindt reversibel aan de 50S-subeenheid van ribosomen, wat de vorming van peptidebindingen verstoort.

Indicaties: Bacteriële infecties veroorzaakt door gevoelige ziekteverwekkers: difterie (inclusief bacteriedragerschap), kinkhoest (inclusief preventie), trachoom.

Internationale naam: Josamycine (Josamycine)

Doseringsvorm: orale suspensie, omhulde tabletten

Farmacologisch effect: Een antibioticum uit de groep van macroliden, werkt bacteriedodend. Het bindt zich aan de 50S-subeenheid van het ribosomale membraan en voorkomt fixatie van het transportmembraan.

Indicaties: Infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door gevoelige micro-organismen: middenoorontsteking, sinusitis, tonsillitis, faryngitis, laryngitis, difterie.

Internationale naam: Diritromycine (Diritromycine)

Farmacologisch effect: Macrolide-antibioticum. Onderdrukt intracellulaire eiwitsynthese in gevoelige micro-organismen. Actief tegen grampositief.

Indicaties: Infectie- en ontstekingsziekten veroorzaakt door gevoelige pathogenen: faryngitis; tonsillitis; bronchitis (acuut en exacerbatie); longontsteking; huid- en weke delen infecties; cholecystitis, cholangitis.

Macroliden zijn een nieuwe generatie antibacteriële middelen. De basis van de structuur van dit type antibiotica is de macrocyclische lactonring. Dit feit gaf de naam aan de hele groep medicijnen. Afhankelijk van het aantal koolstofatomen in de ring, zijn alle macroliden: 14, 15 en 15 leden.

Antibiotica - macroliden zijn actief tegen grampositieve kokken, evenals tegen intracellulaire pathogenen: mycoplasma's, chlamydia, campylobacter, legionella. Deze groep medicijnen behoort tot de minst toxische antibiotica en de lijst met medicijnen die erin zijn opgenomen is vrij uitgebreid.

Vandaag zullen we het hebben over antibiotica macroliden, namen, gebruik, indicaties voor gebruik, we overwegen - u zult dit ook allemaal ontdekken, ontdekken en bespreken:

Namen van macrolide-antibiotica

De groep van deze medicijnen omvat veel medicijnen - antibiotica van de nieuwe generatie. De meest bekende van hen:

Natuurlijke macroliden: oleandomycinefosfaat, erytromycine, erycycline, spiramycine, evenals midecamycine, leukomycine en josamycine.

Semi-synthetische macroliden: Roxithromycine, Claritromycine, Diritromycine. Deze groep omvat ook: Fluritromycine, Azithromycine en Rokitamycine.

Vaak voorgeschreven medicijnen zoals: Vilprafen, Kitazamicine, Midecamycine. In een apotheek worden u hoogstwaarschijnlijk de volgende namen aanbevolen: Roxithromycin, Sumamed, Tetraolean en Eriderm.

Het moet gezegd dat de namen van antibiotica vaak verschillen van de namen van de macroliden zelf. Het actieve bestanddeel van het bekende medicijn "Azitrox" is bijvoorbeeld het macrolide Azithromycine. Welnu, het medicijn "Zinerit" bevat het antibioticum macrolide Erytromycine.

Waar zijn macrolide-antibiotica goed voor? Gebruiksaanwijzingen

Deze groep medicijnen heeft een breed werkingsspectrum. Meestal worden ze voorgeschreven bij de behandeling van de volgende ziekten:

Infectieziekten van de luchtwegen: difterie, kinkhoest, acute sinusitis. Ze worden voorgeschreven voor de behandeling van atypische longontsteking, gebruikt voor exacerbaties van chronische bronchitis.

Infectieziekten van zachte weefsels, huid: folliculitis, furunculosis, paronychia.

Seksuele infecties: chlamydia, syfilis.

Bacteriële infecties van de mond: periostitis, parodontitis.

Bovendien worden geneesmiddelen van deze groep voorgeschreven bij de behandeling van toxoplasmose, gastro-enteritis, cryptosporidiose, evenals bij de behandeling van ernstige acne. Wijs toe voor andere infectieziekten. Ze kunnen ook worden aanbevolen voor de preventie van infecties bij tandartspraktijk, reumatologie, evenals chirurgische behandeling op de dikke darm.

Hoe en hoeveel macrolide-antibiotica te nemen? Toepassing, dosering

De groep macrolide-antibiotica wordt vertegenwoordigd door verschillende doseringsvormen: tabletten, korrels, suspensies. Apotheken bieden ook: zetpillen, poeder in flacons en een preparaat in de vorm van een siroop.

Ongeacht de doseringsvorm worden medicijnen die bedoeld zijn voor intern gebruik voorgeschreven om per uur te drinken, met inachtneming van een gelijke tijdsperiode. Meestal worden ze 1 uur voor een maaltijd of 2 uur erna ingenomen. Slechts een klein aantal van deze antibiotica is niet afhankelijk van voedselinname. Lees daarom voor aanvang van de behandeling goed de bijsluiter.

Bovendien kan elk medicijn in deze groep alleen voor worden gebruikt medische indicaties op doktersvoorschrift. Nadat de diagnose is gesteld, zal de arts de remedie voorschrijven die zal helpen bij uw ziekte, en precies de dosering die u nodig heeft. Het doseringsschema houdt rekening met de leeftijd, het lichaamsgewicht van de patiënt, de aanwezigheid van chronische ziektes enzovoort.

Voor wie zijn macrolide-antibiotica gevaarlijk? Contra-indicaties, bijwerkingen

Zoals de meeste ernstige medicijnen, hebben macroliden een aantal contra-indicaties voor gebruik. Ze hebben ook bijwerkingen. Er moet echter worden opgemerkt dat hun aantal aanzienlijk lager is dan dat van antibiotica van andere groepen. Macroliden zijn minder toxisch en daarom veiliger dan andere antibiotica.

Ze zijn echter gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen, moeders die borstvoeding geven, baby's jonger dan 6 maanden. Ze kunnen niet worden gebruikt in het geval van individuele gevoeligheid van het lichaam voor de componenten van het medicijn. Met de nodige voorzichtigheid worden deze medicijnen voorgeschreven aan mensen met ernstige lever- en nieraandoeningen.

Bij oneigenlijk gebruik of ongecontroleerd gebruik kunnen bijwerkingen optreden: hoofdpijn, duizeligheid. Het gehoor kan verstoord zijn, vaak is er misselijkheid, braken, ongemak in de buik en diarree. Opgemerkt allergische manifestaties: huiduitslag, netelroos.

Vergeet niet dat zelfmedicatie, het nemen van antibiotica zonder recept van een arts, de toestand van de patiënt ernstig kan verergeren. Wees gezond!

Macroliden zijn antibiotica van natuurlijke oorsprong, met een complexe structuur en bacteriostatische werking. Remming van de groei van pathogene micro-organismen treedt op als gevolg van remming van de eiwitsynthese in ribosomen.

Het verhogen van de dosering helpt om een ​​bacteriedodend effect te bereiken.

Macroliden behoren tot de klasse van polyketiden. Polyketiden zijn polycarbonylverbindingen die metabole tussenproducten zijn in dierlijke, plantaardige en schimmelcellen.

Bij het gebruik van macroliden waren er geen gevallen van selectieve disfunctie van bloedcellen, de cellulaire samenstelling ervan, nefrotoxische reacties, secundaire dystrofische schade aan de gewrichten, lichtgevoeligheid, gemanifesteerd door overgevoeligheid van de huid voor ultraviolette straling. Anafylaxie en het optreden van met antibiotica geassocieerde aandoeningen komen voor bij een klein percentage van de patiënten.

Macrolide-antibiotica nemen een leidende positie in onder de veiligste antimicrobiële geneesmiddelen voor het lichaam.

De belangrijkste richting in het gebruik van deze groep antibiotica is de behandeling van nosocomiale infecties van de luchtwegen veroorzaakt door grampositieve flora en atypische pathogenen. Een beetje achtergrondinformatie zal ons helpen informatie te systematiseren en te bepalen welke antibiotica macroliden zijn.

Inhoudsopgave [Tonen]

Macrolide-antibiotica: classificatie

De moderne geneeskunde heeft ongeveer tien antibiotica - macroliden. Ze zijn qua structuur vergelijkbaar met hun voorouder - erythromycine, de verschillen verschijnen alleen in de aard van de zijketens en in het aantal koolstofatomen (14, 15 en 16). Zijketens bepalen de activiteit tegen Pseudomonas aeruginosa. De basis van de chemische structuur van macroliden is de macrocyclische lactonring.

Macroliden worden geclassificeerd volgens de bereidingswijze en de chemische structurele basis.

Hoe te verkrijgen

In het eerste geval zijn ze onderverdeeld in synthetische, natuurlijke en prodrugs (erythromycine-esters, oleandomycinezouten, enz.). Prodrugs hebben een gewijzigde structuur in vergelijking met het medicijn, maar in het lichaam veranderen ze onder invloed van enzymen in hetzelfde actieve medicijn, dat een karakteristiek farmacologisch effect heeft.

Prodrugs hebben een verbeterde smakelijkheid en een hoge biologische beschikbaarheid. Ze zijn zuurbestendig.

Chemische structurele basis

De classificatie impliceert de verdeling van macroliden in 3 groepen:

* bijv. - Natuurlijk.
*pol.- Semi-synthetisch.

Het is vermeldenswaard dat azithromycine een azalide is, omdat de ring een stikstofatoom bevat.

Kenmerken van de structuur van elke macro. beïnvloeden activiteitsindicatoren, geneesmiddelinteracties met andere geneesmiddelen, farmacokinetische eigenschappen, verdraagbaarheid, enz. De mechanismen van invloed op microbiocenose in de gepresenteerde farmacologische middelen zijn identiek.

Groep antibiotica macroliden: een lijst met medicijnen

Kenmerken van elke macrolide

Beschouw de belangrijkste vertegenwoordigers van de groep afzonderlijk.

Erythromycine

Eh. remt de groei van chlamydia, legionella, stafylokokken, mycoplasma's en legionella, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
De biologische beschikbaarheid kan oplopen tot zestig procent, dit hangt af van de maaltijden. Gedeeltelijk opgenomen in het spijsverteringskanaal.

Onder de bijwerkingen die werden opgemerkt: dyslepsie, dyspepsie, vernauwing van een van de delen van de maag (gediagnosticeerd bij pasgeborenen), allergieën, "kortademigheidssyndroom".

Voorgeschreven voor difterie, vibriosis, infectieuze huidlaesies, chlamydia, Pittsburgh-pneumonie, enz.
Behandeling met erytromycine tijdens zwangerschap en borstvoeding is uitgesloten.

Roxitromycine

Remt de groei van micro-organismen die een enzym produceren dat beta-lactams afbreekt, heeft een ontstekingsremmend effect. R. is bestand tegen zuren en logen. Het bacteriedodende effect wordt bereikt door de dosering te verhogen. De halfwaardetijd is ongeveer tien uur. De biologische beschikbaarheid is vijftig procent.

Roxitromycine wordt goed verdragen en wordt onveranderd door het lichaam uitgescheiden.

Voorgeschreven voor ontsteking van het slijmvlies van de bronchiën, strottenhoofd, neusbijholten, middenoor, palatine amandelen, galblaas, urethra, vaginaal segment van de baarmoederhals, infecties van de huid, bewegingsapparaat, brucellose, enz.
Zwangerschap, borstvoeding en leeftijd tot twee maanden zijn contra-indicaties.

Claritromycine

Remt de groei van aëroben en anaëroben. Er is weinig activiteit ten opzichte van de Koch-stick. Claritromycine is superieur aan erytromycine in microbiologische parameters. Het medicijn is zuurbestendig. Alkalische omgeving beïnvloedt het bereiken van antimicrobiële werking.

Claritromycine is het meest actieve macrolide tegen Helicobacter pylori, dat verschillende delen van de maag en de twaalfvingerige darm infecteert. De halfwaardetijd is ongeveer vijf uur. De biologische beschikbaarheid van het medicijn is niet afhankelijk van voedsel.

K. wordt voorgeschreven voor infectie van wonden, infectieziekten van de bovenste luchtwegen, etterende huiduitslag, furunculose, mycoplasmose, mycobacteriose tegen de achtergrond van het immunodeficiëntievirus.
Claritromycine mag niet tijdens de vroege zwangerschap worden ingenomen. Babyleeftijd tot zes maanden is ook een contra-indicatie.

Oleandomycine

Ol. remt de eiwitsynthese in pathogene cellen. Het bacteriostatische effect wordt versterkt in een alkalische omgeving.
Tot op heden zijn gevallen van het gebruik van oleandomycine zeldzaam, omdat het verouderd is.
Ol. voorgeschreven voor brucellose, abcespneumonie, bronchiëctasie, gonorroe, ontsteking van de hersenvliezen, de binnenbekleding van het hart, infecties van de bovenste luchtwegen, purulente pleuritis, furunculose, het binnendringen van pathogene micro-organismen in de bloedbaan.

Azitromycine

Het is een azalide-antibioticum, dat qua structuur verschilt van klassieke macroliden. K - n remt gram +, gram-flora, aëroben, anaëroben en werkt intracellulair.

Het antibioticum vertoont een hoge activiteit tegen Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Azitromycine is driehonderd keer zuurbestendiger dan erytromycine. De verteerbaarheid bereikt veertig procent. Zoals alle erythromycine-antibiotica, wordt azithromycine goed verdragen. Met een lange halfwaardetijd (meer dan 2 dagen) kunt u het medicijn eenmaal per dag voorschrijven. De maximale behandelingskuur is niet langer dan vijf dagen.

Het is effectief bij de uitroeiing van streptokokken, de behandeling van lobaire longontsteking, infectieuze laesies van de bekkenorganen, het urogenitale systeem, door teken overgedragen borreliose en seksueel overdraagbare aandoeningen. Tijdens de periode van het dragen van een kind wordt het voorgeschreven volgens vitale indicaties.
De inname van azitromycine door HIV-geïnfecteerde patiënten kan de ontwikkeling van mycobacteriose voorkomen.

Josamycine (Vilprafen Solutab)

Een natuurlijk antibioticum afgeleid van de stralingsschimmel Streptomyces narbonensis. Bacteriedodende werking wordt bereikt bij hoge concentraties in de focus van infectie. J - n remt de eiwitsynthese en remt de groei van ziekteverwekkers.

Therapie met josamycine leidt vaak tot een verlaging van de bloeddruk. Het medicijn wordt actief gebruikt in de keel- en oorheelkunde (tonsillitis, faryngitis, otitis), pulmonologie (bronchitis, ornithose, longontsteking), dermatologie (furunculose, erysipelas, acne), urologie (urethritis, prostatitis).

Goedgekeurd voor gebruik tijdens borstvoeding, wordt het voorgeschreven voor de behandeling van zwangere vrouwen. Aan pasgeborenen en kinderen onder de veertien jaar wordt een schorsingsformulier getoond.

Midecamycine (Macropen)

Verschilt in hoge indicatoren van microbiële activiteit en goede farmacokinetische eigenschappen. Het bacteriedodende effect wordt bereikt door een aanzienlijke verhoging van de dosis. Het bacteriostatische effect wordt geassocieerd met de remming van de eiwitsynthese.

De farmacologische werking hangt af van het type schadelijk micro-organisme, de concentratie van het medicijn, de grootte van het inoculum, enz. Midecamycine wordt gebruikt voor infectieuze laesies van de huid, het onderhuidse weefsel en de luchtwegen.

Midecamycine is een reserve-antibioticum en wordt voorgeschreven aan patiënten met een overgevoeligheid voor bètalactams. Actief gebruikt in de kindergeneeskunde.

De periode van borstvoeding (dringt door in de moedermelk) en zwangerschap zijn contra-indicaties. Soms wordt m-n voorgeschreven voor vitale indicaties en als het voordeel voor de moeder opweegt tegen het potentiële risico voor de foetus.

Spiramycine

Het verschilt van andere macroliden doordat het het immuunsysteem reguleert. De biologische beschikbaarheid van het medicijn bereikt veertig procent.

De activiteit van het medicijn neemt af in een zure omgeving en neemt toe in een alkalische omgeving. Alkali draagt ​​bij aan een toename van het penetratievermogen: het antibioticum wordt beter in de cellen van ziekteverwekkers.

Het is wetenschappelijk bewezen dat spiramycine geen invloed heeft op de embryonale ontwikkeling, dus het is toegestaan ​​om het tijdens de zwangerschap in te nemen. Het antibioticum beïnvloedt de borstvoeding, dus tijdens het geven van borstvoeding is het de moeite waard om een ​​alternatief medicijn te vinden.

Macrolide-antibiotica voor kinderen mogen niet via intraveneuze infusie worden toegediend.

Antibiotica van de macrolidegroep: medicijnnamen voor kinderen

Bij de behandeling van macroliden is het optreden van levensbedreigende geneesmiddelreacties uitgesloten. NLR bij kinderen manifesteert zich door pijn in de buik, ongemak in de overbuikheid, braken. Over het algemeen verdraagt ​​​​het kinderlichaam macrolide-antibiotica goed.

Geneesmiddelen, relatief recent uitgevonden, stimuleren praktisch niet de motiliteit van het maagdarmkanaal. Dyspeptische verschijnselen als gevolg van het gebruik van midecamycine, midecamycine-acetaat worden helemaal niet waargenomen.

Cliritromycine verdient speciale aandacht en overtreft in veel opzichten andere macroliden. Als onderdeel van een gerandomiseerde gecontroleerde studie werd ontdekt dat dit antibioticum werkt als een immunomodulator en een stimulerend effect heeft op de beschermende functies van het lichaam.

Macroliden worden gebruikt voor:

• behandeling van atypische mycobacteriële infecties,
• overgevoeligheid voor β-lactams,
• ziekten van bacteriële oorsprong.

Ze zijn populair geworden in de kindergeneeskunde vanwege de mogelijkheid van injectie, waarbij het medicijn het maagdarmkanaal omzeilt. Dit wordt noodzakelijk in noodsituaties. Een macrolide-antibioticum is wat de kinderarts het vaakst voorschrijft bij de behandeling van infecties bij jonge patiënten.

Bijwerkingen van geneesmiddelen

Therapie met macroliden veroorzaakt zelden anatomische en functionele veranderingen, maar het optreden van bijwerkingen is niet uitgesloten.

Allergie

In de loop van een wetenschappelijk onderzoek, waaraan ongeveer 2000 mensen deelnamen, bleek dat de kans op anafylactoïde reacties bij het nemen van macroliden minimaal is. Er zijn geen gevallen van kruisallergie gemeld. Allergische reacties manifesteren zich in de vorm van brandnetelkoorts en exantheem. In zeldzame gevallen is anafylactische shock mogelijk.

maagdarmkanaal

Dyspeptische verschijnselen treden op vanwege het prokinetische effect dat inherent is aan macroliden. De meeste patiënten merken frequente stoelgang, pijn in de buik, verminderde smaaksensaties en braken op. Pasgeborenen ontwikkelen pylorusstenose, een ziekte waarbij de afvoer van voedsel uit de maag naar de dunne darm moeilijk is.

Het cardiovasculaire systeem

Pirouette ventriculaire tachycardie, hartritmestoornissen, lang QT-intervalsyndroom zijn de belangrijkste manifestaties van cardiotoxiciteit van deze groep antibiotica. De situatie wordt verergerd door gevorderde leeftijd, hartaandoeningen, overdosering, water- en elektrolytenstoornissen.

Structurele en functionele stoornissen van de lever

Een lange behandelingskuur, overmatige dosering zijn de belangrijkste oorzaken van hepatoxiciteit. Macroliden hebben verschillende effecten op cytochroom, een enzym dat betrokken is bij het metabolisme van lichaamsvreemde chemicaliën: erytromycine remt het, josamycine beïnvloedt het enzym iets minder en azithromycine heeft helemaal geen effect.

CZS

Weinig artsen weten bij het voorschrijven van een macrolide-antibioticum dat dit een directe bedreiging vormt voor de geestelijke gezondheid van een persoon. Neuropsychiatrische stoornissen komen het vaakst voor bij gebruik van claritromycine.

Video over de betreffende groep:

Geschiedenis en ontwikkeling

Macroliden zijn een veelbelovende klasse van antibiotica. Ze zijn meer dan een halve eeuw geleden uitgevonden, maar worden nog steeds actief gebruikt in de medische praktijk. Het unieke van het therapeutische effect van macroliden is te danken aan gunstige farmacokinetische en farmacodynamische eigenschappen en het vermogen om de celwand van pathogenen te penetreren.

Hoge concentraties macroliden dragen bij aan de uitroeiing van ziekteverwekkers zoals Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Deze eigenschappen onderscheiden macroliden gunstig tegen de achtergrond van β-lactams.

Erytromycine markeerde het begin van de macrolidenklasse.

De eerste kennismaking met erytromycine vond plaats in 1952. Eli Lilly & Company, een internationaal Amerikaans innovatief bedrijf, heeft haar portfolio met de nieuwste geneesmiddelen aangevuld. Haar wetenschappers haalden erytromycine uit een stralende schimmel die in de bodem leeft. Erythromycine is een uitstekend alternatief geworden voor patiënten met overgevoeligheid voor penicilline-antibiotica.

Uitbreiding van de reikwijdte, ontwikkeling en introductie in de kliniek van macroliden, gemoderniseerd in termen van microbiologische indicatoren, dateert uit de jaren zeventig en tachtig.

De erytromycine-serie is anders:

• hoge activiteit tegen Streptococcus en Staphylococcus en intracellulaire micro-organismen;
• lage toxiciteit;
• geen kruisallergie met beta-lactim-antibiotica;
• het creëren van hoge en stabiele concentraties in weefsels.

Heb je nog vragen? Ontvang nu een gratis medisch consult!

Als u op de knop klikt, gaat u naar een speciale pagina van onze website met een feedbackformulier met een specialist van het profiel waarin u geïnteresseerd bent.

Gratis medisch consult

Bij ernstige longontsteking worden ook macroliden gebruikt, waarvan de lijst met geneesmiddelen is aangegeven in de. Ze bevatten echter informatie over de noodzaak om met andere te combineren antimicrobiële middelen. Meestal worden ze samen met cefalosporines gebruikt. Met deze combinatie kunt u de effectiviteit van beide geneesmiddelen wederzijds verhogen zonder hun toxiciteit te vergroten.

Macrolide classificatie

De meest competente en handige classificatie van deze groep medicijnen is chemisch. Het weerspiegelt de verschillen in de structuur en oorsprong van de antibiotica van de groep genaamd "Macrolides". De lijst met medicijnen wordt hieronder gegeven en de stoffen zelf onderscheiden zich door:

1. 14-meer macroliden:

• natuurlijke oorsprong - erytromycine en oleandomycine;
• semi-synthetisch - claritromycine en roxitromycine, diritromycine en fluritromycine, telitromycine.

2. Azalide (15-meer) macroliden: azitromycine.

3. 16-meer macroliden:

• natuurlijke oorsprong - midecamycine, spiramycine en josamycine;
• semi-synthetisch - midecamycine-acetaat.

Deze classificatie weerspiegelt alleen de structurele kenmerken van de medicijnen van de klasse. De lijst met handelsnamen wordt hieronder weergegeven.

Lijst met medicijnen

Macroliden zijn medicijnen waarvan de lijst erg breed is. In totaal zijn er vanaf 2015 12 medicinale stoffen van deze klasse. En het aantal preparaten met data Actieve ingrediënten, veel hoger. Velen van hen zijn te vinden in het netwerk van apotheken en worden gebruikt om een ​​aantal ziekten te behandelen. Bovendien zijn sommige geneesmiddelen niet beschikbaar in het GOS, omdat ze niet zijn geregistreerd in de farmacopee. Voorbeelden van handelsnamen voor preparaten die macroliden bevatten zijn als volgt:

• Erytromycine wordt vaak geproduceerd in preparaten met dezelfde naam en is ook opgenomen in de complexe geneesmiddelen Zinerit en Isotrexin.
• Oleandomycine - geneeskrachtige stof medicijn "Oletetrin".
• Claritromycine: "Klabaks" en "Claricar", "Clerimed" en "Klacid", "Cleron" en "Lecoclar", "Pylobact" en "Fromilid", "Ekozitrin" en "Erasid", "Zimbaktar" en "Arvitsin", "Kispar" en "Clarbakt", "Claritrosin" en "Claricin", "Klasine" en "Coater", "Clerimed" en "Romiclar", "Seydon" en "SR-Claren".
• Roxithromycine wordt vaak aangetroffen in de vorm van een generieke handelsnaam en is ook opgenomen in de volgende geneesmiddelen: Xitrocin en Romic, Elrox en Rulicin, Esparoxy.
• Azithromycin: Azivok en Azidrop, Azimycin en Azitral, Azitrox en Azitrus, Zetamax en Zi-Factor, Zitnob en Zitrolid, Zitracin en Sumaklid", "Sumamed" en "Sumamoks", "Sumatrolid" en "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" en "Ecomed", "Safocid".
• Midecamycine is verkrijgbaar in de vorm van het medicijn "Macropen".
• Spiramycin is verkrijgbaar als Rovamycin en Spiramycin-Vero.
• Diritromycine, fluritromycine, evenals telitromycine en josamycine zijn niet beschikbaar in het GOS.

Het werkingsmechanisme van macroliden

Deze specifieke farmacologische groep- macroliden - heeft een bacteriostatisch effect op de gevoelige cel van de veroorzaker van infectieziekten. Alleen in hoge concentraties is het mogelijk om een ​​bacteriedodende werking te geven, hoewel dit alleen in laboratoriumstudies is bewezen. Het enige werkingsmechanisme van macroliden is de remming van de eiwitsynthese van microbiële cellen. Dit verstoort alle vitale processen van een kwaadaardig micro-organisme, waardoor het na verloop van tijd sterft.

Het mechanisme van remming van eiwitsynthese is geassocieerd met de aanhechting van bacteriële ribosomen aan de 50S-subeenheid. Ze zijn verantwoordelijk voor het opbouwen van de polypeptideketen tijdens de DNA-synthese. Zo wordt de synthese van structurele eiwitten en virulentiefactoren van de bacterie verstoord. Tegelijkertijd bepaalt de hoge specificiteit voor het bacteriële ribosoom de relatieve veiligheid van macroliden voor het menselijk lichaam.

Vergelijking van macroliden en antibiotica van andere klassen

Macroliden zijn qua eigenschappen vergelijkbaar met tetracyclines, maar veiliger. Ze verstoren de ontwikkeling van het skelet niet jeugd. Net als tetracyclines met fluoroquinolonen, kunnen macroliden (de lijst met geneesmiddelen is hierboven weergegeven) de cel binnendringen en therapeutische concentraties creëren in drie compartimenten van het lichaam. Dit is belangrijk bij de behandeling van mycoplasmale pneumonie, legionellose, campylobacteriose en chlamydia-infectie. Tegelijkertijd zijn macroliden veiliger dan fluorochinolonen, hoewel ze minder effectief zijn.

Alle macroliden zijn giftiger dan penicillines, maar de veiligste in termen van de kans op het ontwikkelen van allergieën. Waarin penicilline antibiotica zijn kampioenen in veiligheid, maar hebben de neiging om allergieën te veroorzaken. Met een vergelijkbaar spectrum van antimicrobiële activiteit kunnen macroliden dus aminopenicillines bij infecties vervangen. ademhalingssysteem. En laboratorium onderzoek laten zien dat macroliden de effectiviteit van penicillines verminderen wanneer ze samen worden ingenomen, hoewel moderne behandelingsprotocollen hun combinatie toestaan.

Macroliden tijdens zwangerschap en bij pediatrische therapie

Macroliden zijn veilige medicijnen samen met cefalosporines en penicillines. Hierdoor kunnen ze worden gebruikt tijdens de zwangerschap en bij de behandeling van kinderen. Ze verstoren de ontwikkeling van het bot- en kraakbeenskelet niet, hebben geen teratogene eigenschappen. Alleen azitromycine dient in het derde trimester van de zwangerschap beperkt te worden gebruikt. Bij pediatrische therapie kunnen zowel penicillines als cefalosporines en macroliden, waarvan de lijst is aangegeven in de standaardprotocollen voor de behandeling van ziekten, zonder risico worden gebruikt. toxische laesies organisme.

Beschrijving van enkele macroliden

Macroliden (medicijnen, we hebben hierboven vermeld) in klinische praktijk veel gebruikt, ook in het GOS. Meestal worden 4 van hun vertegenwoordigers gebruikt: claritromycine en azithromycine, midecamycine en erytromycine. Spiramycine wordt veel minder vaak gebruikt. De effectiviteit van macroliden is ongeveer hetzelfde, hoewel het op verschillende manieren wordt bereikt. Met name claritromycine en midecamycine te bereiken klinisch effect moet tweemaal daags worden ingenomen, terwijl azithromycine 24 uur werkt. Eén dosis per dag is voldoende voor de behandeling van infectieziekten.

Erytromycine is de kortste van alle macroliden. Het moet 4-6 keer per dag worden ingenomen. Daarom wordt het meestal gebruikt in de vorm van actuele vormen voor de behandeling van acne en huidinfecties. Het is opmerkelijk dat macroliden voor kinderen veilig zijn, hoewel ze diarree kunnen veroorzaken.

De meeste antibiotica onderdrukken weliswaar de ontwikkeling van infectieuze agentia, maar hebben tegelijkertijd een negatieve invloed op de interne microbiocenose. menselijk lichaam, maar helaas kunnen een aantal ziekten niet worden genezen zonder het gebruik van antibacteriële middelen.

De beste uitweg uit de situatie zijn de voorbereidingen van de macrolidegroep, die een leidende positie innemen in de lijst van de veiligste antimicrobiële geneesmiddelen.

Historische referentie

De eerste vertegenwoordiger van de beschouwde klasse antibiotica was erythromycine, verkregen uit bodembacteriën in het midden van de vorige eeuw. Als resultaat van onderzoeksactiviteiten werd ontdekt dat de basis van de chemische structuur van het medicijn een lacton-macrocyclische ring is, waaraan koolstofatomen zijn bevestigd; deze functie bepaalde de naam van de hele groep.

De nieuwe tool werd vrijwel onmiddellijk enorm populair; het was betrokken bij de strijd tegen ziekten veroorzaakt door grampositieve bacteriën. Drie jaar later werd de lijst met macroliden aangevuld met Oleandomycine en Spiramycine.

De ontwikkeling van de volgende generaties antibiotica van deze serie was te danken aan de ontdekking van de activiteit van vroege geneesmiddelen van de groep tegen campylobacter, chlamydia en mycoplasma's.

Tegenwoordig, bijna 70 jaar na hun ontdekking, zijn erytromycine en spiramycine nog steeds aanwezig in therapeutische regimes. IN de moderne geneeskunde de eerste van deze geneesmiddelen wordt vaker gebruikt als het favoriete medicijn bij patiënten met individuele intolerantie voor penicillines, de tweede - als een zeer effectief middel, gekenmerkt door een lang antibacterieel effect en de afwezigheid van teratogene effecten.

Oleandomycine wordt veel minder vaak gebruikt: veel deskundigen beschouwen dit antibioticum als achterhaald.

IN dit moment er zijn drie generaties macroliden; geneesmiddelenonderzoek is aan de gang.

Systematisering principes

De classificatie van geneesmiddelen in de beschreven groep antibiotica is gebaseerd op chemische structuur, bereidingswijze, blootstellingsduur en vorming van het geneesmiddel.

Details van de distributie van medicijnen - in de onderstaande tabel.

Deze classificatie moet worden aangevuld met drie punten:

De lijst met groepsmedicijnen omvat Tacrolimus, een medicijn met 23 atomen in de structuur en tegelijkertijd behoort tot immunosuppressiva en tot de serie in kwestie.

De structuur van Azithromycin bevat een stikstofatoom, dus het medicijn is azalide.
Macrolide-antibiotica zijn zowel van natuurlijke als semi-synthetische oorsprong.

Naar natuurlijk, naast de reeds genoemde in historische achtergrond medicijnen zijn onder meer Midecamycin en Josamycin; tot kunstmatig gesynthetiseerd - Azithromycin, Clarithromycin, Roxithromycin, etc. Van algemene groep er worden prodrugs geïsoleerd die een enigszins gewijzigde structuur hebben:

• esters van erythromycine en oleandomycine, hun zouten (propionyl, troleandomycine, fosfaat, hydrochloride);
• esterzouten van de eerste vertegenwoordiger van een aantal macroliden (estolaat, acistrat);
• Midecamycinezouten (Myokamicin).

algemene beschrijving

Alle onderzochte geneesmiddelen hebben een bacteriostatische werking: ze remmen de groei van kolonies infectieuze agentia door de eiwitsynthese in pathogene cellen te verstoren. In sommige gevallen schrijven kliniekspecialisten een verhoogde dosering van medicijnen voor aan patiënten: de medicijnen die op deze manier worden gebruikt, krijgen een bacteriedodend effect.

Antibiotica van de macrolidegroep worden gekenmerkt door:

• een breed scala aan effecten op ziekteverwekkers (waaronder geneesmiddelgevoelige micro-organismen - pneumokokken en streptokokken, listeria en spirocheten, ureaplasma en een aantal andere ziekteverwekkers);
• minimale toxiciteit;
• hoge activiteit.

In de regel worden de geneesmiddelen in kwestie gebruikt bij de behandeling van genitale infecties (syfilis, chlamydia), ziekten van de mondholte met bacteriële etiologie (parodontitis, periostitis), aandoeningen van de luchtwegen (kinkhoest, bronchitis, sinusitis).

De effectiviteit van geneesmiddelen gerelateerd aan macroliden is ook bewezen in de strijd tegen folliculitis en furunculose. Daarnaast worden antibiotica voorgeschreven voor:

• gastro-enteritis;
• cryptosporidiose;
• atypische longontsteking;
• acne (ernstig verloop van de ziekte).

Ter preventie wordt een groep macroliden gebruikt om meningokokkendragers te ontsmetten tijdens chirurgische ingrepen in de onderste darm.

Macroliden - medicijnen, hun kenmerken, een lijst met de meest populaire vormen van afgifte

De moderne geneeskunde maakt actief gebruik van Erytromycine, Claritromycine, Iloson, Spiramycine en een aantal andere vertegenwoordigers van de beschouwde groep antibiotica in therapieregimes. De belangrijkste vormen van hun vrijlating worden weergegeven in de onderstaande tabel.

Apotheekketens bieden consumenten ook Sumamed aan in de vorm van een aerosol, lyofilisaat voor infusie, Hemomycin - in de vorm van een poeder voor de bereiding van injectie-oplossingen. Erytromycine-smeersel is verpakt in aluminium tubes. Ilozon is verkrijgbaar in de vorm van rectale zetpillen.

Een korte beschrijving van populaire tools vindt u in het onderstaande materiaal.

Roxitromycine

Bestand tegen basen, zuren. Het wordt voornamelijk voorgeschreven voor ziekten van de KNO-organen, het urogenitale systeem en de huid.

Het is gecontra-indiceerd bij zwangere vrouwen en vrouwen die borstvoeding geven, evenals bij kleine patiënten jonger dan 2 maanden. De halfwaardetijd is 10 uur.

Erythromycine

Onder strikt toezicht van een arts is het gebruik van het medicijn bij de behandeling van zwangere vrouwen toegestaan ​​(in moeilijke gevallen). De biologische beschikbaarheid van het antibioticum is rechtstreeks afhankelijk van de voedselinname, dus het medicijn moet vóór de maaltijd worden gedronken. Onder de bijwerkingen zijn allergische reacties, verstoring van de werking van het maagdarmkanaal (inclusief diarree).

macroschuim

Een andere naam voor het medicijn is Midecamycin.

Het wordt gebruikt wanneer de patiënt een individuele intolerantie heeft voor bètalactams. Het wordt voorgeschreven om de symptomen te onderdrukken van aandoeningen die de huid en ademhalingsorganen aantasten.

Contra-indicaties - zwangerschap, menstruatie borstvoeding. Betrokken bij kindergeneeskunde.

Josamycine

Het wordt gebruikt bij de behandeling van zwangere vrouwen die borstvoeding geven. In de kindergeneeskunde wordt het gebruikt in de vorm van een suspensie. Kan de bloeddruk van de patiënt verlagen. Het wordt ingenomen ongeacht het tijdstip van eten.

Stopt de symptomen van ziekten zoals tonsillitis, bronchitis, furunculose, urethritis, enz.

Claritromycine

Gekenmerkt verhoogde activiteit naar ziekteverwekkers die veroorzaken ontstekingsprocessen in het maagdarmkanaal (waaronder Helicobacter pylori).

De biologische beschikbaarheid is niet afhankelijk van het tijdstip van eten. Tot de contra-indicaties behoren het eerste trimester van de zwangerschap, kinderschoenen. De halfwaardetijd is kort, minder dan vijf uur.

Oleandomycine

Het effect van het gebruik van het medicijn neemt toe wanneer het in de alkalische omgeving komt.

Geactiveerd wanneer:

• bronchiëctasie;
• purulente pleuritis;
• brucellose;
• ziekten van de bovenste luchtwegen.

Azitromycine

Geneesmiddel van de nieuwe generatie. Zuurbestendig.

De structuur van het antibioticum verschilt van de meeste geneesmiddelen die tot de beschreven groep behoren. Wanneer het betrokken is bij de behandeling van HIV-geïnfecteerde patiënten, voorkomt het mycobacteriose.

De halfwaardetijd is meer dan 48 uur; deze functie vermindert het gebruik van het medicijn tot 1 r./dag.

Ilozon

onverenigbaar met clindamycine, lincomycine, chlooramfenicol; vermindert de effectiviteit van beta-lactams en hormonale anticonceptiva. Bij streng verloop ziekte wordt intraveneus toegediend. Het wordt niet gebruikt tijdens zwangerschap, overgevoeligheid voor de componenten van het geneesmiddel, tijdens borstvoeding.

Spiramycine

Het wordt gekenmerkt door het vermogen om het immuunsysteem te reguleren. Heeft geen invloed op de foetus tijdens de draagtijd, is betrokken bij de behandeling van zwangere vrouwen.

Veilig voor kinderen (de dosering wordt bepaald door de arts, rekening houdend met het gewicht, de leeftijd van de patiënt en de ernst van zijn ziekte). Ondergaat geen cellulair metabolisme, breekt niet af in de lever.

Zatrin, Lincomycine, Clindamycine, Sumamed

Macroliden met lage toxiciteit laatste generatie. Ze worden actief gebruikt bij de behandeling van volwassenen en kleine (vanaf 6 maanden) patiënten, omdat ze geen significant effect hebben negatieve impact op het lichaam. Worden gekenmerkt door de aanwezigheid lange periode halfwaardetijd, waardoor ze maximaal 1 keer gedurende 24 uur worden gebruikt.

Macroliden van de nieuwe generatie hebben praktisch geen contra-indicaties, worden goed verdragen door patiënten wanneer ze betrokken zijn bij therapeutische regimes. De duur van de behandeling met deze geneesmiddelen mag niet langer zijn dan 5 dagen.

Toepassingsfuncties

Het is onmogelijk om alleen macroliden te gebruiken bij de behandeling van ziekten.

Er moet aan worden herinnerd: antibiotica gebruiken zonder eerst een arts te raadplegen, betekent onverantwoordelijk zijn voor uw gezondheid.

De meeste geneesmiddelen in de groep worden gekenmerkt door lichte toxiciteit, maar de informatie in de instructies voor het gebruik van macrolide-medicatie mag niet worden genegeerd. Volgens de annotatie kunt u bij het gebruik van drugs last krijgen van:

• stoornissen in het werk van het maagdarmkanaal (misselijkheid, braken, dysbacteriose), nieren, lever en centraal zenuwstelsel;
• allergische reacties;
• visuele en gehoorstoornissen;
• aritmie, tachycardie.

Als de patiënt een voorgeschiedenis heeft van individuele intolerantie voor macroliden, gebruik dan medische goederen deze serie kan niet worden behandeld.

Verboden:

• alcohol drinken tijdens de behandeling;
• verhoog of verlaag de voorgeschreven dosering;
• overslaan van het innemen van pillen (capsules, suspensies);
• stop met innemen zonder opnieuw te testen;
• medicijnen gebruiken waarvan de houdbaarheidsdatum is verstreken.

Als er geen verbetering optreedt, moet u bij het verschijnen van nieuwe symptomen onmiddellijk contact opnemen met uw arts.

Medische termen zijn vaak onbegrijpelijk voor de algemene bevolking, die niet vertrouwd is met enge concepten. Het kan voor een niet-specialist moeilijk zijn om erachter te komen wat een arts voorschrijft, aangezien de naam van het medicijn of de groep medicijnen de patiënt niets vertelt. Wat is er verborgen achter het woord "macrolides", welke medicijnen zijn opgenomen in deze groep en waar ze voor zijn - dit staat allemaal in het artikel.

Wat zijn macroliden

Macroliden zijn een groep antibiotica. Het zijn medicijnen van de nieuwste generatie.

Chemische structuur van macroliden:

• De basis is een macrocyclische 14- of 16-ledige lactonring. De leden van de ring zijn lactonen - cyclische esters van hydroxyzuren die een bepaalde groep elementen (-C (O) O-) in hun ring bevatten.
• Verschillende (misschien één) koolhydraatresiduen zijn bevestigd aan de ruggengraat van de structuur.

Macroliden worden volgens hun oorsprong ingedeeld in 3 groepen:

• natuurlijk(afgeleid van verschillende soorten bacteriën Streptomyces - levende micro-organismen die in de bodem en lagen zeewater leven);
• semi-synthetisch(derivaten van natuurlijke macroliden);
• azaliden(15-ledige macroliden verkregen door een stikstofatoom tussen 9 en 10 koolstofatomen in te voegen).

De lijst met geneesmiddelen in de groep macroliden is breed. Hieronder vindt u een beschrijving bestaande medicijnen uit deze groep.

De eerste medicijnvertegenwoordiger van de azalideklasse. Actief bestanddeel: azitromycine. Vrijgavevorm: tabletten, capsules, poeder voor suspensie.

Indicaties voor gebruik: veel ziekten geassocieerd met KNO-organen (bronchitis, tonsillitis, faryngitis, sinusitis en andere), infecties van de huid en zachte weefsels (beshiha, infectieuze dermatitis), cervicitis of urethritis, die zonder complicaties optreden, beginfases borreliose, roodvonk, ziekten van het maagdarmkanaal en twaalfvingerige darm veroorzaakt door bacterie Helicobacter pylori.

Contra-indicaties: voor alle vormen van afgifte: intolerantie voor azithromycine of andere componenten, evenals ernstige lever- en nieraandoeningen. Tabletten en capsules mogen niet worden gebruikt voor kinderen met een gewicht tot 45 kilogram, suspensie - voor kinderen met een gewicht tot 5 kilogram.

Bijwerkingen: visus- en gehoorstoornissen, diarree, misselijkheid, braken. Minder vaak zijn er problemen met het hartritme, allergische reacties en verstoring van de centrale zenuwstelsel.

Analogons: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 en anderen.

De naam van een antibioticum is ook de naam van de werkzame stof. In feite is het een poeder dat alleen uit het actieve ingrediënt bestaat. Indicaties voor gebruik: tandinfecties, aandoeningen van de bovenste luchtwegen (inclusief tonsillitis veroorzaakt door een atypische ziekteverwekker), aandoeningen van de luchtwegen, erysipelas en roodvonk (als penicilline niet kan worden gebruikt), oogontstekingen, miltvuur, syfilis, prostatitis, urethritis, furunculose, gonorroe.

Contra-indicaties: ernstige leverschade, allergie voor het medicijn.

Bijwerkingen: aandoeningen van het maagdarmkanaal, plaque op de tong, geelzucht, algemene zwakte, allergieën, zwelling van de voeten, candidiasis en andere.

Analogons: Vilprafen en Vilprafen Solutab.

Macrolide met een breed scala aan activiteiten. Vrijgavevorm: capsules, tabletten. Werkzaam bestanddeel: claritromycine. Indicaties: mycobacteriële infecties, ziekten (infectieus) van KNO-organen en bovenste en onderste luchtwegen, infectieziekten van de huid.

Contra-indicaties: I trimester van de zwangerschap en de periode van borstvoeding, allergie voor het medicijn, gelijktijdige ontvangst met Terfenadine, Pimozide en Cisapride.

Bijwerkingen: aandoeningen van het centrale zenuwstelsel (duizeligheid, paniektoestanden, trillende handen), aandoeningen van het maagdarmkanaal, allergische manifestaties, stoornissen in het functioneren van de zintuigen (slecht zien of horen), het optreden van resistentie van micro-organismen tegen de werkzame stof.

Analogen: Arvicin, Clarexide, Klacid en anderen.

Behoort tot natuurlijke macroliden. Actief bestanddeel: midecamycine. Vrijgavevorm: tabletten, poeder. Overeenkomend farmacologisch geneesmiddel heet Macropen.

Het is geïndiceerd voor infectieziekten, wanneer het niet mogelijk is om penicilline in te nemen, bij de behandeling van kinkhoest, veteranenziekte, otitis media, enteritis, roodvonk, difterie, trachoom, longontsteking.

Contra-indicaties: allergisch voor het medicijn, ernstige nier- en leverziekte.

Bijwerkingen: zwaar gevoel in de buik, allergieën, anorexia, verhoogde niveaus van bilirubine en leverenzymen.

Geproduceerd in de vorm van een poeder voor de bereiding van suspensies. Op basis hiervan worden capsules en tabletten geproduceerd. Indicaties voor gebruik: longabces, longontsteking, pleuritis, otitis media, tonsillitis, kinkhoest, trachoom, difterie, endocarditis, meningitis, sepsis, enterocolitis, osteomyelitis, gonorroe, furunculosis.

Contra-indicaties: allergieën, zwangerschap, Leverfalen wordt ook niet aanbevolen voor patiënten met een voorgeschiedenis van geelzucht.

Bijwerkingen: diarree, braken, jeuk, misselijkheid, leverfalen, allergieën.

Preparaten geproduceerd op basis van Oleandomycine: Oletetrin, Oleandomycinefosfaat.

Semi-synthetisch macrolide. Geproduceerd in de vorm van tabletten. Werkzame stof: roxitromycine. Indicaties: bacteriële laesies van de KNO-organen, infectieziekten bovenste en onderste luchtwegen, huid, urogenitale systeem (behalve gonorroe, urethritis, cervicitis, endometritis), skeletstelsel.

Contra-indicaties: gelijktijdig gebruik met Dihydroergotamine en Ergotamine, zwangerschap en borstvoeding, leeftijd tot 12 jaar, allergie voor het geneesmiddel.

Bijwerkingen: smaakveranderingen, gastro-intestinale stoornissen, pancreatitis, vaginale of orale candidiasis, hepatitis (cholestatische of acute hepatocellulaire).

Analogons: Rulid, Elroks, Esparoxy.

Een medicijn op basis van Spiramycin heet Spiramycin-Vero. Geproduceerd in de vorm van tabletten en een speciale vloeistof (lyofilisaat) voor de bereiding van een oplossing voor intraveneuze injectie. Indicaties: toxoplasmose, reuma, bronchitis, urethritis, huidinfecties, preventie van meningitis, reuma, middenoorontsteking, sinusitis, amandelontsteking, seksueel overdraagbare aandoeningen, drager van kinkhoest en difteriebacteriën.

Contra-indicaties: lactatieperiode, leverfalen, jeugd, tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase.

Bijwerkingen: misselijkheid, braken, allergische manifestaties, cholestatische hepatitis, trombocytopenie, voorbijgaande paresthesie, acute hemolyse, ulceratieve oesofagitis.

Analogons: Rovamycin, Spiramycin Adipate, Spiramisar.

De eerste geïsoleerde macrolide van natuurlijke oorsprong. Afgiftevorm: tabletten, oplossing, zalf (inclusief oog). Actief bestanddeel: erytromycine. Indicaties voor gebruik: gebruikt als reserve-antibioticum bij allergieën voor penicilline. Het wordt voorgeschreven voor de behandeling van infectieziekten veroorzaakt door bacteriën (trachoom, erythrasma, longontsteking bij kinderen, cholecystitis, tonsillitis, otitis media, acne vulgaris).

Contra-indicaties: gehoorverlies, zwangerschap, gebruik van terdenacine en astemizol, allergie voor het medicijn. Alcohol is strikt gecontra-indiceerd.

Bijwerkingen: buikpijn, spruw mondholte), pancreatitis, atriale fibrillatie, dysbacteriose, braken.

Analogons: Altrocin-S, Erytromycine-zalf.

Preparaten uit de groep van macroliden worden voorgeschreven voor:

• infectieziekten van de bovenste en onderste luchtwegen;
• seksueel overdraagbare infecties;
• acne;
• toxoplasmose;
• compylobacter gastro-enteritis;
• preventie en behandeling van mycobacteriose bij patiënten met aids;
• preventie van reuma, kinkhoest, endocarditis;
• als reserve-antibiotica wanneer het onmogelijk is om penicilline te gebruiken.

Macroliden vernietigen de structuur van de microbe, dringen door in de ribosomen en stoppen de eiwitsynthese erop. Zo komt het antimicrobiële effect van de medicijnen tot uiting.

Soms vertonen stoffen uit deze groep een bacteriostatisch effect, maar vanwege hun grote aantal wordt een bacteriedodend effect uitgeoefend met betrekking tot organismen zoals kinkhoest en difteriepathogenen, pneumokokken.

Naast de antibacteriële werking hebben macroliden een matig ontstekingsremmend en immunomodulerend effect.

Spiramycine, josamycine en claritromycine worden met of zonder voedsel ingenomen. De overige geneesmiddelen worden 2 uur na een maaltijd of een uur ervoor ingenomen. Dosering en frequentie van toediening is afhankelijk van de specifieke ziekte en doktersvoorschrift. Hier moet bijzondere aandacht aan worden besteed als macroliden worden voorgeschreven aan kinderen of tijdens de zwangerschap. De duur van de cursus wordt ook bepaald door de behandelend arts.

Erytromycine wordt bij orale inname weggespoeld met een vol glas water. Bij het bereiden van oplossingen voor orale toediening is het belangrijk om de verhoudingen en aanbevelingen te volgen die zijn aangegeven in de aantekening bij het medicijn.

Zalven worden uitwendig aangebracht, dunne laag boven het getroffen gebied. Macrolide-oplossingen voor injecties worden alleen bereid en geplaatst door medisch personeel. Aangezien de meeste medicijnen geneesmiddelen op recept zijn, moeten ze niet lichtvaardig worden opgevat.

Absoluut alle geneesmiddelen uit de macrolidegroep hebben 2 contra-indicaties:

• individuele intolerantie voor de componenten van het medicijn;
• ernstige leverdisfunctie.

Macroliden worden beschouwd als een veilige groep geneesmiddelen voor gebruik.

Bij langdurige behandeling macroliden zijn mogelijk:

• schendingen van de lever;
• allergische reacties;
• frequente ontlasting;
• smaakstoornis, braken;
• torsades de pointes ventriculaire tachycardie, hartritmestoornissen, lang QT-syndroom;
• neuropsychiatrische stoornissen.

Als je ons artikel leuk vond en iets toe te voegen hebt, deel dan je mening. Het is erg belangrijk voor ons om uw mening te kennen!

Velen zijn van mening dat antibiotica alleen in extreme gevallen mogen worden gebruikt. Dit is echter niet helemaal de juiste mening, aangezien de lijst van dergelijke medicijnen is aangevuld met medicijnen die relatief veilig zijn - macroliden. Dergelijke antibiotica kunnen in principe, zonder een negatieve invloed op het menselijk lichaam te hebben, de infectie "in een mum van tijd" overwinnen. Het veilige profiel maakt het mogelijk om macroliden voor te schrijven aan patiënten die een poliklinische en intramurale behandeling ondergaan, evenals aan kinderen van 6 maanden en ouder (onder medisch toezicht).

Weinig mensen kennen de eigenschappen, oorsprong en werking van dergelijke "onschadelijke" middelen. En als u kennis wilt maken met dergelijke medicijnen en meer in detail wilt weten wat een macrolide-antibioticum is, raden we u aan ons artikel te lezen.

Er moet meteen worden opgemerkt dat macroliden behoren tot de groep van antibiotica die het minst toxisch zijn voor het menselijk lichaam en goed worden verdragen door patiënten.

Antibiotica zoals macroliden, vanuit het oogpunt van biochemie, zijn complexe verbindingen van natuurlijke oorsprong, die bestaan ​​uit koolstofatomen, die zich in verschillende hoeveelheden in de macrocyclische lactonring bevinden.

Als we dit criterium, dat verantwoordelijk is voor het aantal koolstofatomen, als basis nemen voor de classificatie van geneesmiddelen, dan kunnen we al dergelijke antimicrobiële middelen onderverdelen in:

Erythromycine, een antibioticum uit de macrolidegroep, werd als een van de eersten ontdekt, in 1952. Iets later, in de jaren 70, verscheen een nieuwe generatie medicijnen. Omdat ze uitstekende resultaten lieten zien in de strijd tegen infecties, is het onderzoek naar deze groep medicijnen actief voortgezet, zodat we vandaag een vrij uitgebreide lijst hebben met medicijnen die kunnen worden gebruikt om zowel volwassenen als kinderen te behandelen.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Werkingsmechanisme en reikwijdte

Het antimicrobiële effect wordt bereikt door de ribosomen van microbiële cellen te beïnvloeden, waardoor de eiwitsynthese wordt verstoord. Natuurlijk verzwakt de infectie onder zo'n aanval van macroliden en "geeft zich over". Bovendien kunnen antibiotica van deze groep geneesmiddelen de immuniteit reguleren, wat zorgt voor immunomodulerende activiteit. Ook hebben deze medicijnen ontstekingsremmende eigenschappen, die zowel het lichaam van volwassenen als kinderen vrij matig beïnvloeden.

Middelen van de groep antibacteriële middelen van de nieuwe generatie zijn in staat om te gaan met atypische microbacteriën, grampositieve kokken en soortgelijke tegenslagen, die vaak de veroorzakers worden van ziekten zoals: bronchitis, kinkhoest, difterie, longontsteking, enz.

Niet minder populair zijn macroliden in de situatie die zich de afgelopen jaren heeft ontwikkeld vanwege de verslaving van een groot aantal microben aan antibiotica (resistentie). Dit komt door het feit dat geneesmiddelen van de nieuwe generatie die tot deze groep behoren, hun activiteit tegen een verscheidenheid aan pathogenen kunnen behouden.

Macrolide-preparaten worden met name veel gebruikt bij de behandeling en als profylactische middelen voor de volgende ziekten:

• chronische bronchitis;
• acute sinusitis;
• periostitis;
• parodontitis;
• reuma;
• endocarditis;
• gastro-enteritis;
• ernstige vormen van toxoplasmose, acne, mycobacteriose.

De lijst met ziekten die kunnen worden overwonnen met behulp van antibiotica van de nieuwe generatie, die een algemene naam hebben - macroliden, kan worden aangevuld met seksueel overdraagbare aandoeningen - syfilis, chlamydia en infecties die zachte weefsels en huid aantasten - furunculosis, folliculitis, paronychia.

Contra-indicaties voor gebruik

Als uw arts u een soortgelijk antibioticum voorschrijft, lees dan onmiddellijk de contra-indicaties die zijn aangegeven in de instructies voor het medicijn. In tegenstelling tot de meeste conventionele antibiotica, zijn nieuwe generatie medicijnen - macroliden veilig, ook voor kinderen, en minder toxisch. Daarom is de lijst met bijwerkingen van antibiotica in deze groep niet zo groot als die van vergelijkbare geneesmiddelen.

Allereerst wordt het niet aanbevolen om macroliden te gebruiken voor zwangere vrouwen en moeders tijdens borstvoeding. Het gebruik van dergelijke medicijnen bij kinderen jonger dan 6 maanden is gecontra-indiceerd, omdat de reactie op het medicijn nog niet is onderzocht. U mag dergelijke medicijnen niet gebruiken als behandeling voor mensen met individuele gevoeligheid.

Antibiotica van de macrolidegroep met speciale aandacht moeten door artsen worden voorgeschreven aan patiënten van volwassen leeftijd. Dit komt doordat de meeste oudere generaties stoornissen hebben in het functioneren van de nieren, lever en het hart.

Bijwerkingen kunnen ook optreden bij gebruik van macroliden in een milde vorm - zwakte en malaise die optreden na inname. Maar er kan ook zijn:

• braaksel;
• misselijkheid;
• hoofdpijn en pijn in de buik;
• verminderd gezichtsvermogen, gehoor;
• een allergische reactie in de vorm van huiduitslag, urticaria (komt het vaakst voor bij kinderen).

Om problemen en ongewenste gevolgen na het gebruik van geneesmiddelen uit de macrolidegroep te voorkomen, is het noodzakelijk om de aanbevelingen van de arts strikt op te volgen, de dosering strikt in acht te nemen en geen alcohol te drinken. Het is ook ten strengste verboden om de inname van nieuwe generatie antibiotica te combineren met antacida. Ook is het belangrijk om geen afspraken over te slaan.

In principe moeten nieuwe generatie antibiotica 1 uur voor een maaltijd of 2 uur na een maaltijd worden ingenomen. Neem de tabletten in met een vol glas water. Als de arts u een antibioticum van de macrolidegroep heeft voorgeschreven, waarvan de afgiftevorm een ​​poeder is voor de bereiding van een suspensie, volg dan strikt de instructies voor het bereiden van het geneesmiddel en volg strikt de instructies van de arts.

Aanvraag en benoeming voor kinderen

In de strijd tegen bacteriële en andere ziekten die bij kinderen zijn ontstaan, wordt tegenwoordig de eerste plaats ingenomen door antibiotica - macroliden. Dit is een van de weinige groepen medicijnen die het respect van specialisten hebben verdiend en moedig worden gebruikt in de kindergeneeskunde. Het voordeel van dergelijke medicijnen, in tegenstelling tot andere soortgelijke, is dat ze bij jonge patiënten praktisch geen allergische reacties veroorzaken. Dit geldt met name voor geneesmiddelen met namen - "Penicilline" en "Cefalosporine".

Ondanks het feit dat macroliden veilig zijn voor kinderen, hebben ze een redelijk effectief effect. Hun effect in een milde vorm op het lichaam van het kind wordt geleverd door de farmacokinetische eigenschappen die inherent zijn aan de preparaten. Enkele van de meest populaire middelen die de macrolidegroep vertegenwoordigen, zijn:

• Claritromycine;
• Roxitromycine;
• Spiramycine enz.

De dosering van het gebruik van dergelijke medicijnen voor kinderen hangt af van het type ziekte en het gewicht van het kind. Probeer daarom de aanbevelingen van de arts op te volgen. Over het algemeen zijn de geproduceerde vormen van dergelijke fondsen erg handig in gebruik. Sommigen van hen zijn in de vorm van zalven voor uitwendig gebruik en zijn ook bedoeld voor parenteraal gebruik van de vorm, die op zijn beurt relevant is voor kinderen in noodsituaties.

Samenvattend kunnen we gerust zeggen dat macroliden, net als antibiotica, "wit en pluizig" zijn. Vrijwel geen bijwerkingen en ongewenste gevolgen, deze nieuwe generatie medicijnen hebben hun acceptatie gevonden bij veel artsen en specialisten. Effectief en in staat om zelfs met ernstige vormen van ziekten om te gaan, worden dergelijke antibiotica zelfs gebruikt bij de behandeling van kinderen.

Bij ernstige longontsteking worden ook macroliden gebruikt, waarvan de lijst met geneesmiddelen is aangegeven in de. Ze bevatten echter informatie over de noodzaak om met andere te combineren.Ze worden meestal samen met cefalosporines gebruikt. Met deze combinatie kunt u de effectiviteit van beide geneesmiddelen wederzijds verhogen zonder hun toxiciteit te vergroten.

Macrolide classificatie

De meest competente en handige classificatie van deze groep medicijnen is chemisch. Het weerspiegelt de verschillen in structuur en oorsprong met de naam "Macrolides". De lijst met medicijnen wordt hieronder gegeven en de stoffen zelf onderscheiden zich door:

1. 14-meer macroliden:

• natuurlijke oorsprong - erytromycine en oleandomycine;
• semi-synthetisch - claritromycine en roxitromycine, diritromycine en fluritromycine, telitromycine.

2. Azalide (15-meer) macroliden: azitromycine.

3. 16-meer macroliden:

• natuurlijke oorsprong - midecamycine, spiramycine en josamycine;
• semi-synthetisch - midecamycine-acetaat.

Deze classificatie weerspiegelt alleen de structurele kenmerken van de medicijnen van de klasse. De lijst met handelsnamen wordt hieronder weergegeven.

Lijst met medicijnen

Macroliden zijn medicijnen waarvan de lijst erg breed is. In totaal zijn er vanaf 2015 12 medicinale stoffen van deze klasse. En het aantal geneesmiddelen dat deze werkzame stoffen bevat, is veel hoger. Velen van hen zijn te vinden in het netwerk van apotheken en worden gebruikt om een ​​aantal ziekten te behandelen. Bovendien zijn sommige geneesmiddelen niet beschikbaar in het GOS, omdat ze niet zijn geregistreerd in de farmacopee. Voorbeelden van handelsnamen voor preparaten die macroliden bevatten zijn als volgt:

• Erytromycine wordt vaak geproduceerd in preparaten met dezelfde naam en is ook opgenomen in de complexe geneesmiddelen "Zinerit" en "Isotrexin".
• Oleandomycine is de werkzame stof van het geneesmiddel Oletetrin.
• Claritromycine: "Klabaks" en "Clarikar", "Clerimed" en "Klacid", "Cleron" en "Lekoklar", "Pylobact" en "Fromilid", "Ekozitrin" en "Erasid", "Zimbaktar" en "Arvitsin", "Kispar" en "Clarbakt", "Claritrosin" en "Claricin", "Klasine" en "Coater", "Clerimed" en "Romiclar", "Seidon" en "SR-Claren".
• Roxithromycine wordt vaak aangetroffen in de vorm van een generieke handelsnaam en is ook opgenomen in de volgende geneesmiddelen: Xitrocin en Romic, Elrox en Rulicin, Esparoxy.
• Azithromycin: Azivok en Azidrop, Azimycin en Azitral, Azitrox en Azitrus, Zetamax en Zi-Factor, Zitnob en Zitrolid, Zitracin en Sumaklid", "Sumamed" en "Sumamoks", "Sumatrolid" en "Tremax-Sanovel", "Hemomycin" en "Ecomed", "Safocid".
• Midecamycine is verkrijgbaar in de vorm van het medicijn "Macropen".
• Spiramycin is verkrijgbaar als Rovamycin en Spiramycin-Vero.
• Diritromycine, fluritromycine, evenals telitromycine en josamycine zijn niet beschikbaar in het GOS.

Het werkingsmechanisme van macroliden

Deze specifieke farmacologische groep - macroliden - heeft een bacteriostatisch effect op de gevoelige cel van de veroorzaker van infectieziekten. Alleen in hoge concentraties is het mogelijk om een ​​bacteriedodende werking te geven, hoewel dit alleen in laboratoriumstudies is bewezen. Het enige werkingsmechanisme van macroliden is de remming van de eiwitsynthese van microbiële cellen. Dit verstoort alle vitale processen van een kwaadaardig micro-organisme, waardoor het na verloop van tijd sterft.

Het mechanisme van remming van eiwitsynthese is geassocieerd met de aanhechting van bacteriële ribosomen aan de 50S-subeenheid. Ze zijn verantwoordelijk voor het opbouwen van de polypeptideketen tijdens de DNA-synthese. Zo wordt de synthese van structurele eiwitten en virulentiefactoren van de bacterie verstoord. Tegelijkertijd bepaalt de hoge specificiteit voor het bacteriële ribosoom de relatieve veiligheid van macroliden voor het menselijk lichaam.

Vergelijking van macroliden en antibiotica van andere klassen

Macroliden zijn qua eigenschappen vergelijkbaar met tetracyclines, maar veiliger. Ze verstoren de ontwikkeling van het skelet in de kindertijd niet. Net als tetracyclines met fluoroquinolonen, kunnen macroliden (de lijst met geneesmiddelen is hierboven weergegeven) de cel binnendringen en therapeutische concentraties creëren in drie compartimenten van het lichaam. Dit is belangrijk bij de behandeling van mycoplasmale pneumonie, legionellose, campylobacteriose en tegelijkertijd zijn macroliden veiliger dan fluorochinolonen, hoewel ze minder effectief zijn.

Alle macroliden zijn giftiger dan penicillines, maar de veiligste in termen van de kans op het ontwikkelen van allergieën. Tegelijkertijd zijn ze kampioenen in veiligheid, maar hebben ze de neiging allergieën te veroorzaken. Met een vergelijkbaar spectrum van antimicrobiële activiteit kunnen macroliden dus aminopenicillines vervangen bij infecties van het ademhalingssysteem. Bovendien tonen laboratoriumstudies aan dat macroliden de effectiviteit van penicillines verminderen wanneer ze samen worden ingenomen, hoewel moderne behandelingsprotocollen hun combinatie toestaan.

Macroliden tijdens zwangerschap en bij pediatrische therapie

Macroliden zijn veilige medicijnen, samen met cefalosporines en penicillines. Hierdoor kunnen ze worden gebruikt tijdens de zwangerschap en bij de behandeling van kinderen. Ze verstoren de ontwikkeling van het bot- en kraakbeenskelet niet, hebben geen teratogene eigenschappen. Alleen azitromycine dient in het derde trimester van de zwangerschap beperkt te worden gebruikt. Bij pediatrische therapie kunnen zowel penicillines als cefalosporines en macroliden, waarvan de lijst is aangegeven in de standaardprotocollen voor de behandeling van ziekten, worden gebruikt zonder het risico van toxische schade aan het lichaam.

Beschrijving van enkele macroliden

Macroliden (hierboven genoemde preparaten) worden veel gebruikt in de klinische praktijk, ook in het GOS. Meestal worden 4 van hun vertegenwoordigers gebruikt: claritromycine en azithromycine, midecamycine en erytromycine. Spiramycine wordt veel minder vaak gebruikt. De effectiviteit van macroliden is ongeveer hetzelfde, hoewel het op verschillende manieren wordt bereikt. Met name claritromycine en midecamycine moeten tweemaal daags worden ingenomen om een ​​klinisch effect te bereiken, terwijl azitromycine 24 uur werkt. Eén dosis per dag is voldoende voor de behandeling van infectieziekten.

Erytromycine is de kortste van alle macroliden. Het moet 4-6 keer per dag worden ingenomen. Daarom wordt het meestal gebruikt in de vorm van actuele vormen voor de behandeling van acne en huidinfecties. Het is opmerkelijk dat macroliden voor kinderen veilig zijn, hoewel ze diarree kunnen veroorzaken.