Løsning for subkutan administrering av koffein natriumbenzoat. Bruksanvisning koffein

Vi vet alle om de mirakuløse effektene av koffein på menneskekroppen. Det er koffein som mange forbinder med en morgenkopp kaffe, som gir styrke og perfekt oppkvikkende. Faktisk virker dette stoffet i små doser på nervesystemet som et stimulerende middel.

Imidlertid er koffein også kjent for å brukes til medisinske formål. I dette tilfellet befrir dette stoffet perfekt kroppen for alle slags stagnasjon. For disse formålene brukes koffein i ampuller. Koffein natriumbenzoat er et kunstig stoff utvunnet fra koffein, som finnes i forskjellige konsentrasjoner i teblader og kaffebønner. Medisinsk koffein produseres både i form av tabletter og i oppløsning. Denne ampullen inneholder virkestoff- koffein natriumbenzoat og hjelpestoff- natriumhydroksid. Dette stoffet forbedrer hjernens funksjon, lindrer hodepine, øker Muskelform, hjelper mot døsighet.

Koffein i ampuller er også mye brukt i kosmetikk. Dette stoffet er en del av stor kvantitet kremer og geler og har en positiv effekt på tilstanden hud. TIL gunstige egenskaper koffein kan omfatte:

  • Hydrering
  • Reduksjon av fettlag
  • Krympende hudporer
  • Antiseptisk egenskap
  • Forbedring av lymfestrømmen
  • Forbedrer hudens fasthet og elastisitet
  • Økt muskeltonus
  • Forbedrer mikrosirkulasjonen.

Kremer som inneholder koffein utvider blodårene perfekt og stimulerer normalt arbeid sirkulasjonssystemet, akselererer metabolsk prosess i cellene og, selvfølgelig, akselererer prosessen med å gå ned i vekt. Derfor brukes koffein veldig ofte i kampen mot cellulitter. Ved å samhandle med anti-cellulitt kremer på huden, forbedres cellulær metabolisme og forbrenningen starter. overflødig fett. Huden får et sunnere utseende, blir fastere og glattere. I kombinasjon med en diett vil kremer og geler med koffein fremskynde prosessen med cellulitterreduksjon.

Det er for å øke effektiviteten til anti-cellulittgeler at du kan tilsette flere ampuller med koffein.

Men til tross for alle fordelene med koffein, for å bli kvitt cellulitter må det brukes i kombinasjon med andre aktive ingredienser. For eksempel mentol, komfort, rutin, tang. I dette tilfellet vil blodmikrosirkulasjonen og utstrømningen av overflødig væske forbedres. Du kan også rense kroppen for å bli kvitt cellulitter og ekstra kilo.

Svært ofte brukes koffeinampuller til innpakning. Innpakning er nyttig prosedyre for kroppen din, hvor den dannes Drivhuseffekt med hjelp plastfolie Og kosmetiske produkter. Denne effekten gjenoppretter normal blodsirkulasjon i hudcellene og forbedrer svette. Dermed fjernes alle skadelige mikroelementer.
Før innpakning renses huden, du kan lage en skrubb av kaffegrut, og deretter gjøre innpakningen etter oppskriften.

Koffeinampuller mot cellulitter - innpakning

For å lage en koffeinwrap, må du ta 4 ampuller med koffein-natriumbenzoat, en teskje krem ​​og paprika. Du kan ikke spise eller drikke mens du pakker inn. Hold filmen på i 3 timer. Til positivt resultat 10 slike prosedyrer må utføres.

For å forbedre prosessen med at koffein absorberes dypere inn i kroppen, bruker noen først dimexide på kroppen. Men du må behandle dette veldig nøye, da det kan oppstå alvorlige allergier
Koffeinampuller kan kjøpes på ethvert apotek for en ganske rimelig pris.

Wrap - koffein ampuller, honning, papaverin.

To ampuller koffein, honning og 2 ampuller papaverin. Bland alle disse komponentene og gni inn i kroppen. massasje bevegelser. Deretter må du pakke disse stedene med film og kle deg varmt. Du må holde deg i denne tilstanden i omtrent tre timer. For å forbedre resultatet kan du danse eller gjøre øvelser. Deretter må du skylle alt grundig og påføre krem ​​på kroppen din. Papaverin renser kroppen for overflødig vann, koffein øker stoffskiftet og forbedrer blodsirkulasjonen.


Koffein forbrenner fett raskt og effektivt, reduserer cellulitter og gir huden et sunt og velstelt utseende. Honning gir næring til huden, metter den med vitaminer, lindrer hevelser og reduserer inflammatoriske prosesser.

Wrap - koffein ampuller, hvit leire, malt kaffe.

For en annen type innpakning må du ta to ampuller med koffein, hvit leire, malt kaffe. Leire kan erstattes med honning. Du kan også legge til et par dråper eterisk olje fra appelsin eller mandarin. Leiren må blandes med vann til det dannes en tykk blanding; denne blandingen kan varmes opp litt og tilsettes koffein. Spe ut malt kaffe med melk og bland godt. Bland alt og påfør på problemområder. Deretter pakker du deg inn i film og tar på deg varme klær. Du kan til og med pakke deg inn i et teppe og sitte slik i omtrent 40 minutter. Skyll deretter alt grundig og påfør en spesiell anti-cellulittkrem.

Hvis du stadig gjør slike prosedyrer, vil du fort merke at cellulitter ikke lenger er så sterk. Hudens tilstand vil forbedres betydelig, elastisitet vil vises, huden blir glatt og elastisk. Og ikke glem det fysisk aktivitet for kroppen din. Dette vil tillate deg å oppnå mer effektivt resultat på kort tid. Det er også fullt mulig å bli kvitt cellulitter ved hjelp av ernæring. Det finnes mange dietter for cellulitter og hele teknikker fra ernæringsfysiologer.

Selvfølgelig må du ta hensyn til at koffein er medisinsk stoff, som har en rekke kontraindikasjoner for bruk. Personer som lider av hjerte- og karsykdommer, øyesykdommer og søvnløshet bør unngå å bruke koffein.

Kjøp på produsentens hjemmeside

Gjennomsiktig fargeløs eller svakt gulaktig væske.

Farmakoterapeutisk gruppe

Psykostimulerende midler og nootropika. Xantinderivater.

ATX-kode N06BC01

Farmakologiske egenskaper"type="checkbox">

Farmakologiske egenskaper

Farmakokinetikk

Legemidlet distribueres raskt i alle organer og vev i kroppen. Kommunikasjon med blodproteiner (albumin) – 25-36%. Penetrerer enkelt blod-hjerne-barrieren og placenta. Penetrerer morsmelk. Distribusjonsvolumet hos voksne er 0,4-0,6 l/kg, hos nyfødte – 0,78-0,92 l/kg.

Mer enn 90% av den tatt dose av stoffet metaboliseres i leveren, hos barn i de første leveårene opp til 10-15%. Hos voksne metaboliseres omtrent 80 % av en koffeindose til paraxanthin, omtrent 10 % til teobromin og omtrent 4 % til

teofyllin. Disse forbindelsene demetyleres deretter til monometylxantiner og deretter til metylerte urinsyrer. Halveringstiden hos voksne er 3,9-5,3 timer (noen ganger opptil 10 timer), hos nyfødte (opptil 4-7 måneders alder) - 65-130 timer. Koffein og dets metabolitter skilles ut av nyrene (1-2 % skilles ut uendret hos voksne og opptil 85 % hos nyfødte).

Farmakodynamikk

Koffein er en alkaloid som finnes i teblader og kaffebønner. De farmakologiske egenskapene til stoffet er delt inn i sentrale og perifere.

De sentrale effektene er på sin side delt inn i psykostimulerende og analeptiske. Den psykostimulerende effekten av koffein-natriumbenzoat-Darnitsa er assosiert med dets antagonisme til virkningen av adenosin på purinerge (adenosin) A-1- og A-2-reseptorer i sentralnervesystemet (CNS). Adenosin er kjent for å undertrykke funksjoner i sentralnervesystemet. Under påvirkning av stoffet øker mental aktivitet, mental og fysisk ytelse. Den psykostimulerende effekten er direkte avhengig av dosen. Små doser stimulerer funksjonene til sentralnervesystemet, store doser hemmer dem (på grunn av uttømming av nerveceller).

Den analeptiske effekten av koffein-natriumbenzoat-Darnitsa er assosiert med dens effekt på respiratoriske og hemodynamiske sentre medulla oblongata. Som et resultat observeres en økning i frekvensen og volumet av innånding.

De perifere effektene av stoffet er ikke klare og er relatert til dosen og påvirkningsnivået på vaskulær seng og myokard. Koronar blodstrøm øker først og deretter avtar, nyreblodstrømmen øker, blodårene trekker seg sammen bukhulen, hud. Under påvirkning av stoffet forverres den sentrale blodsirkulasjonen og cerebrospinalvæsketrykket reduseres, noe som forklarer effektiviteten for migrene. Effekten av stoffet på hjertet er tvetydig. I små doser forårsaker det en positiv inotrop effekt, i høyere doser– positiv kronotropisk effekt. Hos noen mennesker kan det forårsake takykardi og til og med arytmi.

Indikasjoner for bruk

Smittsomme og andre sykdommer som er ledsaget av depresjon av sentralnervesystemet og kardiovaskulærsystemet

Respirasjonsdepresjon, asfyksi

Forgiftning med legemidler og andre stoffer som deprimerer sentralnervesystemet

Astenisk syndrom

Spasmer av cerebrale kar

Bruksanvisning og doser

For voksne, administrer stoffet subkutant i en dose på 1-2 ml av en 10% løsning (100-200 mg). Den høyeste enkeltdosen er maksimalt 400 mg daglig dose- 1 år

For barn over 12 år bør legemidlet administreres subkutant i en dose (avhengig av

alder) 0,25-1 ml 10 % løsning (25-100 mg).

Bivirkninger"type="checkbox">

Bivirkninger

Spenning, angst, skjelving, rastløshet, søvnløshet, hodepine, svimmelhet, epileptiske anfall, økte reflekser, takypné. Hvis stoffet plutselig seponeres etter langvarig bruk, vil det være økte effekter på sentralnervesystemet, økt tretthet,

døsighet, muskelspenninger, depresjon

Hjertebank, tetthet i brystet, takykardi, arytmier, økt blodtrykk

Kvalme, oppkast, diaré, forverring av magesår

Overfølsomhetsreaksjoner, inkludert utslett, kløe, urticaria, angioødem, bronkospasme

Hypo- eller hyperglykemi, økt kreatininclearance, økt

utskillelse av natrium og kalsium, falsk forfremmelse urinkonsentrasjon

syre i blodplasma bestemt ved Bittner-metoden, en svak økning i konsentrasjonen av 5-hydroksyindoleddiksyre, vanillylmandelsyre og katekolaminer i urinen

Annet: økt frekvens av vannlating, tett nese,

langvarig bruk– avhengighet, rusavhengighet

Kontraindikasjoner

Økt følsomhet til xantinderivater og andre komponenter av legemidlet

Økt eksitabilitet

Søvnløshet

Aterosklerose

Organiske sykdommer av det kardiovaskulære systemet, inkludert krydret

hjerteinfarkt

Paroksysmal takykardi

Arteriell hypertensjon

Grønn stær

Alder over 60 år

Graviditet, ammingsperiode

Barndom opptil 12 år

Narkotikahandel"type="checkbox">

Narkotikahandel

samtidig bruk med andre rusmidler

Kan være:

med alfa og beta-agonister, analgetika-antipyretika,

klozapin, xantinderivater, psykostimulerende midler,

hjerteglykosider, skjoldbruskkjertelstimulerendemimidler– forsterke effektene av ovennevnte medisiner;

med anxiolytika, opioidanalgetika, hypnotika og beroligende midler – svekkelse av effekten av de ovennevnte legemidlene;

Med antiarytmiske legemidler(mexiletin), hormonelle p-piller, disulfiram, enoksacin, erytromycin,

isoniazid, metokssalen, norfloxacin, ofloksacin, cimetidin,

ciprofloksacin- økt effekt av koffein;

med antidepressiva, barbiturater,beta-adrenoblokkere, primidon, krampestillende midler(hydantoinderivater, spesielt fenytoin), kolestyramin, antikolinergika- svekke effekten av koffein;

med medisiner, sentralstimulerende midlermisentralnerve

system, drikker som inneholder koffein– overstimulering

sentral nervesystemet;

med MAO-hemmere, prokarbazin, furazolidon– farlige arytmier eller alvorlig økning i blodtrykket;

med ergotamin- økt absorpsjon av sistnevnte fra mage-tarmkanalen;

med kalsiumtilskudd- svekkelse av absorpsjonen av sistnevnte fra mage-tarmkanalen;

med narkotikaamilitium- økt utskillelse av sistnevnte i urinen;

med nikotin- økt utskillelse av koffein i urinen.

Legemidlet øker litt konsentrasjonen av 5-hydroksyindoleddiksyre når det bestemmes i urin.

Legemidlet øker litt konsentrasjonen av katekolaminer og

vanillylmandelsyre, som kan føre til falsk positiv

testresultater for diagnostisering av feokromocytom og neuroblastom.

Legemidlet skal ikke brukes under tester.

Legemidlet kan føre til falske resultater bestemmelse av uratkonsentrasjon i blodserum ved hjelp av Bittner-metoden.

Koffein er en adenosinantagonist.

spesielle instruksjoner"type="checkbox">

spesielle instruksjoner

Effekten på sentralnervesystemet avhenger av type nervesystem og kan vise seg som både eksitasjon og hemming av det høyere nervesystemet.

aktiviteter.

På grunn av det faktum at effekten av koffein på arterielt trykk består av vaskulære og hjertekomponenter, kan utvikle seg som en effekt

stimulering av hjertet og lett hemning av dets aktivitet.

Brukes med forsiktighet hos pasienter magesår mage og tolvfingertarmen historie med epilepsi

For apné hos nyfødte og barn barndom V postoperativ periode(forebyggende) koffein eller koffeinsitrat brukes, men ikke

koffein natriumbenzoat.

Barn

Legemidlet bør ikke brukes til barn under 12 år.

Graviditet og amming

Legemidlet bør ikke brukes under graviditet eller amming.

Funksjoner av effekten av stoffet på evnen til å kjøre kjøretøy og potensielt farlige mekanismer

Under behandlingen bør det utvises forsiktighet ved kjøring av kjøretøy og betjening av andre mekanismer, og i tilfelle bivirkninger på nervesystemets side, avstå fra å jobbe med potensielt farlige arter aktiviteter som krever økt konsentrasjon oppmerksomhet og hastighet på psykomotoriske reaksjoner.

Inkludert i forberedelsene

Inkludert i listen (Order fra regjeringen i den russiske føderasjonen nr. 2782-r datert 30. desember 2014):

VED

ATX:

N.06.B.C.01 Koffein

Farmakodynamikk:

Antagonisme av sentrale adenosinreseptorer, stimulering av medulla oblongata-sentre (vagal, vasomotorisk og respiratorisk).

Stimulerer sentralnervesystemet, pust, skjelettmuskulatur, pepsinsekresjon og av saltsyre i mage-tarmkanalen, glykogenolyse. Øker respirasjonssenterets følsomhet for stimulerende effekter karbondioksid, økende alveolær ventilasjon.

Øker styrken og frekvensen av hjertekontraksjoner, hjertevolum (positiv inotrop effekt på myokard og positiv kronotrop effekt på sinoatrial node).

Det har hypertensive og vanndrivende effekter, stimulerer cerebral vasokonstriksjon og reduserer uterin kontraktilitet.

Farmakokinetikk:

Bindingen til plasmaproteiner er 25-36%. Biotransformasjon i leveren, hos voksne metaboliseres 80 % av koffeinet til paraxanthin (1,7-dimetylxantin), 10 % til teobromin (3,7-dimetylxantin) og 4 % til (1,3-dimetylxantin), forbindelser demetyleres til monometylxantiner, og deretter til metylerte derivater urinsyre. Hos premature babyer blir det til. Halveringstiden er 3-7 timer, hos nyfødte - 65-130 timer, synkende til voksennivå ved 4-7 måneder. Maksimal konsentrasjon etter 50-75 minutter. Utskilles av nyrene (i form av metabolitter, 1-2 % uendret), hos nyfødte via nyrene (85 % uendret).

Indikasjoner:

Sykdommer ledsaget av depresjon av kardiovaskulær og luftveiene(inkludert narkotikaforgiftning, Smittsomme sykdommer).

CNS-depresjon.

Spasmer i cerebrale kar (inkludert migrene).

Nedgang i mental og fysisk ytelse.

Enuresis hos barn.

Døsighet.

Luftveisforstyrrelser (periodisk pust, idiopatisk apné) hos nyfødte.

V.F50-F59.F51.1 Døsighet [hypersomni] av ikke-organisk etiologi

IX.I70-I79.I73 Andre perifere vaskulære sykdommer

VI.G40-G47.G43 Migrene

XVIII.R30-R39.R32 Urininkontinens, uspesifisert

XVIII.R50-R69.R53 Uvelhet og tretthet

XIX.T36-T50.T40 Forgiftning med rusmidler og psykodysleptika [hallusinogener]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Begrensninger i aktivitet forårsaket av nedsatt eller tap av arbeidsevne

Kontraindikasjoner:

Individuell intoleranse, inkludert overfor andre xantiner.

Angstlidelser(agorafobi, panikklidelse).

Organiske sykdommer i det kardiovaskulære systemet (inkludert akutt hjerteinfarkt myokard, aterosklerose).

Paroksysmal takykardi, hyppig ventrikulær ekstrasystol.

Arteriell hypertensjon.

Søvnforstyrrelser ved behandling av økt tretthet og døsighet.

Barns alder opp til 12 år.

Forsiktig:

Grønn stær.

Økt eksitabilitet.

Eldre alder.

Epilepsi og tendens til anfall.

Graviditet og amming.

Graviditet og amming:

Anbefalinger fra FDA kategori C. Økt risiko for spontanabort, forsinkelse intrauterin utvikling, utseende av arytmi hos fosteret (høye doser). Dyreforsøk: nedsatt utvikling av skjelettet (fingre og individuelle falanger) ved bruk av doser tilsvarende koffeininnholdet på 12-24 kopper kaffe per dag, gjennom hele svangerskapet eller ved en enkelt administrering av store doser (50-100 mg/kg) ; i mindre doser - bremser skjelettutviklingen.

Trenger inn i morsmelk (1 % av konsentrasjonen i mors blodplasma). Hvis en ammende mor drikker 6-8 kopper koffeinholdige drikker per dag, kan babyen utvikle hyperaktivitet og søvnløshet.

Bruksanvisning og dosering:

Innsiden (uavhengig av matinntak): voksne - 0,05-0,1 g per dose 2-3 ganger daglig (maksimal daglig dose - 1 g), barn over 2 år - 0,03-0,075 g per dosemottak

P for migrene (ofte i kombinasjon med ikke-narkotiske analgetika og ergotalkaloider) - 1-2 tabletter under et smerteanfall, deretter 1 tablett 2-3 ganger daglig i flere dager (opptil 1 måned).

Det administreres i form av koffein natriumbenzoat subkutant: voksne - 1 ml 10% eller 20% løsning, barn - 0,25-1 ml 10% løsning. For å eliminere apné hos nyfødte - administrert oralt eller intravenøst(i form av koffeinsitrat), skaper en konsentrasjon av koffeinbase i blodplasmaet fra 3 til 10 mg/ml.

Bivirkninger:

Nervesystemet: svimmelhet, hodepine, angst, irritabilitet, nervøsitet, alvorlig nervøs spenning hos nyfødte; skjelving, søvnforstyrrelser, muskelspenninger.

Det kardiovaskulære systemet: kardiopalmus.

Fordøyelsessystemet: diaré, kvalme, oppkast, nekrotiserende enterokolitt.

Blod: hypoglykemi, hyperglykemi.

Overdose:

Ved overdose observeres smerter i magen eller magen; agitasjon, angst, agitasjon eller rastløshet; forvirring eller delirium; dehydrering; takykardi, arytmi; hyppig urinering; hodepine; økt taktil eller smertefølsomhet; irritabilitet; skjelvinger eller muskelrykninger; kvalme og oppkast, noen ganger med blod; smertefullt, oppblåst mage eller oppkast hos nyfødte; ringing i ørene eller følelse av andre lyder; fotopsi; epileptiske anfall, vanligvis klonisk-toniske kramper ved akutt overdose; søvnforstyrrelse; skjelving av hele kroppen hos nyfødte.

Behandlingen er symptomatisk - mageskylling, hvis tatt i løpet av de siste 4 timene i en dose på mer enn 15 mg/kg og det ikke var oppkast forårsaket av koffein; , avføringsmidler; på hemorragisk gastritt- administrering av syrenøytraliserende medisiner og mageskylling med iskald 0,9 % natriumkloridløsning; opprettholde lungeventilasjon og oksygenering; på epileptiske anfall- intravenøst, - arytmier eller alvorlig hypertensjon (store doser); økt blodtrykk og takykardi (små doser).

Spesielle instruksjoner:

Plutselig opphør av bruk kan føre til økt hemming av sentralnervesystemet (døsighet, depresjon).

Effekten på sentralnervesystemet avhenger av type nervesystem og kan vise seg som både eksitasjon og hemming av høyere nerveaktivitet.

På grunn av det faktum at effekten av koffein på blodtrykket består av vaskulære og hjertekomponenter, som et resultat, kan både effekten av å stimulere hjertet og hemming (svak) av aktiviteten utvikles.

Ved apné hos nyfødte og spedbarn i postoperativ periode (forebygging) brukes enten koffeinsitrat, men ikke koffein natriumbenzoat. Overdreven bruk under graviditet kan føre til spontane aborter, bremse av intrauterin utvikling av fosteret, arytmi hos fosteret; Det kan være forstyrrelser i skjelettutviklingen ved bruk av store doser og nedgang i skjelettutviklingen ved bruk av lavere doser. Går over i morsmelk i små mengder, men samler seg inn spedbarn og kan forårsake hyperaktivitet og søvnløshet.

Bruksanvisning

Generelt er koffein et psykostimulerende middel, og dette kan bekreftes av alle. egen erfaring- Selvfølgelig virker det ikke like sterkt som det psykostimulerende stoffet amfetamin, og virker på andre mål.

Det var en hendelse på universitetet vårt med studenter som før en eksamen i farmakologi bestemte seg for å studere og ikke sove, og brukte koffein i ulike former. De startet med instant frysetørket kaffe, gikk over til pulverkaffe for brygging når pulverkaffe sluttet å virke, og gikk så over til kornkaffe. Da disse koffeindosene sluttet å hjelpe, gikk de over til koffeintabletter. Conda-koffein i tabletter sluttet å hjelpe, de byttet fra ovennevnte utvalg av orale former for koffein til parenterale, gravde opp ampuller med koffein et sted og administrerte dem intravenøst.

Ja, de klarte å lese alle lærebøkene de ønsket seg til eksamen. Men da de kom til eksamen, så de så ødelagte ut at sensorene først trodde at de var så bekymret at de snart skulle besvime: ansiktene deres var dekket kaldsvette, hendene hans skalv som om han hadde Parkinsonisme, øynene hans var grumsete, og blikket hans var, som de sier, «tusen mil unna», som for soldater etter Vietnam som opplevde posttraumatisk stress. stresslidelse. Men da lærerne fikk vite det den virkelige grunnen, disse studentene... fikk en "ikke bestått" uten en spørreundersøkelse. Hvorfor? Fordi de gjorde det ikke-farmakologisk.

Psykoaktive psykostimulanter, som inkluderer koffein og amfetamin, øker energien, men reduserer konsentrasjonen. De er egnet for kreative variert arbeid, men er ikke egnet for monotone rutineaktiviteter som å lese en lærebok. Dessuten: selv om lukkerhastigheten for fortsettelse av arbeidet blir funnet, søvnløse netter tømme reservene av nevrotransmittere, noe som fører ikke bare til motoriske forstyrrelser, men også til tap av minnefunksjoner fra memorering til gjenkalling.

Hva lærer dette oss? For det første er de giftige og dødelige dosene av koffein ganske store, gitt det faktum at konsentrasjonene i legemidler er svært små. Én tablett eller én ampulle inneholder i gjennomsnitt ca. 100 mg koffein, mens den dødelige dosen er 200 mg per kg kroppsvekt, det vil si at gjennomsnittspersonen trenger mer enn 50 slike tabletter eller ampuller. For det andre vil det å sove før en eksamen gi deg mer enn å være oppe hele natten og lese lærebøker på nytt flere ganger.

Og koffein administreres intravenøst ​​som et pustestimulerende middel når det stopper, fordi det ikke bare er et psykoaktivt psykostimulerende middel, men også respiratorisk analeptisk, aktiverer respirasjonssenteret i medulla oblongata. Hvis du administrerer det off-label, vil den vanlige effekten av koffein vises, men den vil være mer uttalt og oppstå raskere. Hvorfor? På denne måten er dens biotilgjengelighet høyere - så den beveger seg raskere gjennom blodstrømmen til målene i nervesystemet, uten å kaste bort tid på absorpsjon fra mage-tarmkanalen.

Hvordan virker koffein egentlig? Kort sagt og så tydelig som mulig, forhindrer det virkningen av "tretthetsmolekylet" (som er et derivat av ATP - vår indre energibærer; noe sånt som et brukt batteri), og forsinker dermed utbruddet av tretthet - det er nettopp pga. den forsinkende effekten at trettheten som oppstår senere er økt effekt fordi den akkumuleres umerkelig mens koffein sirkulerer gjennom oss.

Gjør det farmakologisk.

Har du gravd det opp et sted? Ja, i ethvert apotek! Artikkelen er fiktiv, fordi... Selve kaffen, også den pulveriserte, gir bedre og lengre varige resultater enn ampuller eller tablettdispensere. Den eneste måten de kunne komme inn og føle seg overveldet på, var hvis de ikke tok koffein, ellers ville koffeinen blokkere opptaket av adenosin og de ville rett og slett ikke føle seg slitne på noen måte. Det er akkurat som skolebarn forteller hverandre eventyr i femte klasse og her...

Brutto formel

C8H10N4O2

Farmakologisk gruppe av stoffet koffein

Nosologisk klassifisering (ICD-10)

CAS-kode

58-08-2

Kjennetegn ved stoffet koffein

Farmakologi

farmakologisk effekt- analeptisk, kardiotonisk, psykostimulerende.

Har en direkte stimulerende effekt på sentralnervesystemet: regulerer og forsterker eksitasjonsprosesser i hjernebarken, respirasjons- og vasomotoriske sentre, aktiverer positive betingede reflekser og motorisk aktivitet. Stimulerer mental aktivitet, øker mental og fysisk ytelse, forkorter reaksjonstiden. Etter administrering vises kraft, tretthet og døsighet elimineres midlertidig eller reduseres. Forårsaker økt og dypere pust, spesielt på bakgrunn av depresjon av respirasjonssenteret. Påvirker det kardiovaskulære systemet: øker styrke og hjertefrekvens (spesielt i store doser), øker blodtrykket ved hypotensjon (endrer ikke normalt). utvider bronkiene, galleveiene, blodårer skjelettmuskulatur, hjerte, nyrer, innsnevringer - mageorganer (spesielt når de er utvidet). Reduserer blodplateaggregering. Har en moderat vanndrivende effekt, hovedsakelig på grunn av en reduksjon i reabsorpsjon av elektrolytter i nyretubuli. Stimulerer sekresjonen av gastriske kjertler. Øker basal metabolisme, forbedrer glykogenolyse, forårsaker hyperglykemi.

Blokkerer sentrale og perifere adenosinreseptorer. Fremmer akkumulering av cAMP og cGMP ved å hemme aktiviteten til fosfodiesteraser involvert i inaktiveringen av dem. Hemmer i større grad cAMP fosfodiesterase (ikke bare i sentralnervesystemet, men også i hjertet, glatte muskelorganer, fettvev, skjelettmuskulatur). Stabiliserer overføring i dopaminerge synapser (psykostimulerende egenskaper), beta-adrenerge synapser i hypothalamus og medulla oblongata (økt tonus i det vasomotoriske senteret), kolinerge synapser i cortex (aktivering av kortikale funksjoner) og medulla oblongata (eksitasjon av respiratorisk senter) , noradrenerge synapser (økte fysisk aktivitet, anoreksi).

Koffein og dets vannløselige salter absorberes godt i tarmen (inkludert tykktarmen). T1/2 er ca 5 timer, hos noen mennesker - opptil 10 timer Hoveddelen er demetylert og oksidert. Omtrent 10 % skilles ut uendret via nyrene. I kroppen til fullbårne nyfødte og spedbarn (1,5-2 måneder) elimineres det langsommere (T 1/2 - henholdsvis fra 80 til 26,3 timer).

Effekten på høyere nerveaktivitet avhenger i stor grad av dosen og typen av pasientens nervesystem. I små doser dominerer den stimulerende effekten, i store doser dominerer den dempende effekten. Hos eldre mennesker er effekten på søvn mer uttalt: utbruddet avtar og avtar. Total tid søvn, øker frekvensen av oppvåkninger (muligens på grunn av raskere metabolisme av katekolaminer i sentralnervesystemet). Hos premature spedbarn, når man eliminerer periodisk pusting, reduserer koffein partialtrykket av karbondioksid, konsentrasjonen av H + i blodet og øker samtidig volumet av ventilasjon uten å endre hjertefrekvensen.

Bruk av stoffet koffein

Sykdommer ledsaget av depresjon av sentralnervesystemet, funksjoner i det kardiovaskulære systemet og luftveiene (inkludert medikamentforgiftning, infeksjonssykdommer), cerebrale vaskulære spasmer (inkludert migrene), nedsatt mental og fysisk ytelse, døsighet, enuresis barn, pusteforstyrrelser (periodisk pust) , idiopatisk apné) hos nyfødte (inkludert premature spedbarn).

Kontraindikasjoner

Uttrykte arteriell hypertensjon, organiske sykdommer kardiovaskulært system (inkludert aterosklerose), økt eksitabilitet, glaukom, søvnforstyrrelser, høy alder.

Bivirkninger av stoffet koffein

Angst, agitasjon, søvnløshet, takykardi, arytmier, økt blodtrykk, kvalme, oppkast. Ved langvarig bruk er lett avhengighet mulig (en reduksjon i effekten av koffein er assosiert med dannelsen av nye adenosinreseptorer i hjerneceller). Plutselig seponering av koffein kan føre til økt hemming av sentralnervesystemet med symptomer på tretthet, døsighet og depresjon.

Interaksjon

Reduserer effekten av sovemedisiner og narkotika, øker (forbedrer biotilgjengeligheten) - acetylsalisylsyre, paracetamol og andre ikke-narkotiske analgetika. Forbedrer absorpsjonen av ergotamin i mage-tarmkanalen.

Overdose

Ved misbruk kan koffein (mer enn 300 mg per dag, dvs. fire kopper naturlig kaffe, 150 ml hver) forårsake angst, rastløshet, skjelving, hodepine, forvirring, hjerte-ekstrasystoler. Hos nyfødte (inkludert premature spedbarn), ved en blodplasmakonsentrasjon på 50 mg/ml, er toksiske effekter mulig: angst, takypné, takykardi, skjelving, økt Moro-refleks, og ved høyere konsentrasjoner - kramper.