Kimya Araştırma Makalesi Aspirin Güvenli mi? Asetilsalisilik asidin özellikleri ve kullanımı.

Tablet, 0.1, 0.25 veya 0.5 gram aktif maddenin yanı sıra limon asidi(monohidrat formunda) ve patates nişastası.

Salım formu

• tabletler 0.1, 0.25 ve 0.5 gram;
• tabletler, kontur hücresiz veya kontur hücreli ambalajlarda No. 10x1, No. 10x2, No. 10x3 olarak paketlenir.

farmakolojik etki

İlaç ağrıyı, ateşi hafifletir ve iltihap , toplanmayı önler.

Farmakolojik grup: NSAID'ler.

Farmakodinamik ve farmakokinetik

Asetilsalisilik asit - nedir bu?

Asetilsalisilik asit, asetik (etanoik) asidin bir salisilik esteridir.

Asetilsalisilik asidin formülü (ASA) - C₉H₈O₄'dur.

OKPD kodu 24.42.13.142 ( asetilsalisilik asit diğer ilaçlarla karıştırılarak).

ASA alma

ASA üretiminde etanoik asit ile esterifikasyon yöntemi kullanılmaktadır.

Farmakodinamik

Analjezik etki hem merkezi hem de periferik etkilerden kaynaklanmaktadır. Ateşli durumlarda termoregülasyon merkezini etkileyerek sıcaklığı düşürür.

Toplama Ve trombosit yapışkanlığı , Ve trombüs oluşumu ASA'nın trombositlerde tromboksan A2 (TXA 2) sentezini baskılama kabiliyeti nedeniyle azalma. Sentezi engeller protrombin (pıhtılaşma faktörü II) karaciğerde ve - 6 g/gün'ü aşan bir dozda. - PTV'yi artırır.

Farmakokinetik

İlacın ağızdan alınmasından sonra maddenin emilimi neredeyse tamamlanmıştır. Değişmemiş ASA'nın yarı ömrü 20 dakikadan fazla değildir. ASA'nın TCmax'ı - 10-20 dakika, sonuç olarak oluşan toplam salisilat - 0,3 ila 2,0 saat arası.

Yaklaşık %80'i plazmada bağlı durumdadır. asetilsalisilik ve salisilik asitler . Biyolojik aktivite, madde proteine ​​bağlı formda olsa bile korunur.

Karaciğerde metabolize edilir. Böbrekler tarafından atılır. İdrarın pH'ı atılımı etkiler: asitlendiğinde azalır, alkalileştiğinde artar.

Farmakokinetik parametreler alınan doza bağlıdır. Bir maddenin eliminasyonu doğrusal değildir. Üstelik yaşamın 1. yılındaki çocuklarda yetişkinlere göre çok daha yavaş ilerler.

Kullanım endikasyonları: Asetilsalisilik asit tabletleri ne işe yarar?

Asetilsalisilik asit kullanımı için endikasyonlar şunlardır:

• bulaşıcı inflamatuar nitelikteki hastalıklarda ateşli durumlar;
• romatizmal eklem iltihabı ;
• romatizma ;
• inflamatuar lezyon kalp kası nedeni immünopatolojik bir reaksiyon olan;
• ağrı sendromu diş ağrısı (alkol yoksunluk sendromuyla ilişkili baş ağrısı dahil), eklem ve kas ağrısı, nevralji dahil olmak üzere çeşitli kökenlerden migren ,algomenore .

Ayrıca aspirin (veya asetilsalisilik asit) tehdit durumunda profilaktik amaçlı kullanılır tromboz ,tromboembolizm , MI (ilaç ikincil korunma için reçete edildiğinde).

Kontrendikasyonlar

ASA almak kontrendikedir:

• “aspirin” astımı ;
• alevlenme döneminde eroziv ve ülseratif lezyonlar sindirim borusu ;
• mide/bağırsak kanaması ;
• K vitamini eksikliği ;
• hemofili , hipoprotrombinemi , kanama diyatezi ;
• G6PD eksikliği;
• portal hipertansiyon ;
• böbrek/karaciğer yetmezliği;
• aort diseksiyonu;
• tedavi süresi boyunca (ilacın haftalık dozu 15/mg'ı aşarsa);
• gut artriti, gut;
• (mutlak kontrendikasyonlar ilk üç ve son üç aydır);
• ASA/salisilatlara karşı aşırı duyarlılık.

Yan etkiler

ASA tedavisinin yan etkileri şunları içerebilir:

• mide bulantısı;
• gastralji;
• anoreksiya;
• trombositopeni;
• sindirim kanalının aşındırıcı ve ülseratif lezyonları;
• ve/veya Karaciğer yetmezliği.

Uzun süreli kullanımda kulak çınlaması ortaya çıkar, işitme keskinliği azalır, görme bozulur, baş dönmesi meydana gelir ve yüksek dozlarda baş ağrısı görülür. Kanama da mümkündür hipoagülasyon , kusmak, bronkospazm .

Asetilsalisilik asit, kullanma talimatı (Yöntem ve dozaj)

Şu tarihte: aktif romatizma Yetişkin hastalara günde 5 ila 8 g ASA reçete edilir. Bir çocuk için doz, ağırlığa bağlı olarak hesaplanır. Kural olarak 100 ila 125 mg/kg/gün arasında değişir. Uygulama sıklığı - 4-5 ruble / gün.

Kursun başlamasından 1-2 hafta sonra, çocuk için doz 60-70 mg/kg/gün'e düşürülür, yetişkin hastalar için dozaj aynı kalır. Tedaviye 6 haftaya kadar devam edilmelidir.

Asetilsalisilik asit kullanma talimatına göre ilacın 1-2 hafta içinde kademeli olarak kesilmesi gerekmektedir.

Baş ağrıları için ve ateş için çare olarak asetilsalisilik asit daha düşük dozlarda reçete edilir. Evet ne zaman ağrı sendromu Ve ateşli koşullar Bir yetişkin için 1 doz başına doz - günde 4 ila 6 kez kullanım sıklığı ile 0,25 ila 1 g arasında.

Ağrının ICP'deki (kafa içi basınç) bir artışla tetiklenmesi durumunda ASA'nın baş ağrıları için özellikle etkili olduğu unutulmamalıdır.

Çocuklar için doz başına optimal doz 10-15 mg/kg'dır. Uygulama sıklığı - 5 ruble / gün.

Tedavi 2 haftadan fazla sürmemelidir.

Uyarı için tromboz Ve emboli ASA günde 2-3 defa alınır. Her biri 0,5 g Reolojik özellikleri iyileştirmek için (sıvılaştırma için), ilaç uzun süre 0,15-0,25 g/gün oranında alınır.

Beş yaşın üzerindeki bir çocuk için tek doz 0,25 g, dört yaşındaki çocuklara bir kez 0,2 g, iki yaşındaki çocuklara - 0,1 g, bir yaşındaki çocuklara - 0,05 g ASA verilmesine izin verilir. G.

Arka planda yükselen ateş için çocuklara ASA verilmesi yasaktır. viral enfeksiyon . İlaç, beyin ve karaciğerin bazı virüslerle aynı yapıları üzerinde ve aşağıdakilerle kombinasyon halinde etki eder: viral enfeksiyon çocuğun gelişmesine neden olabilir reye Sendromu .

ASA'nın kozmetolojide uygulanması

Asetilsalisilik asit içeren bir yüz maskesi, iltihabı hızlı bir şekilde gidermenize, doku şişmesini azaltmanıza, kızarıklığı gidermenize, gidermenize olanak tanır yüzey katmanıölü hücreleri ve tıkalı gözenekleri temizler.

İlaç cildi iyi kurutur ve yağlarda mükemmel şekilde çözünür, bu da onun bir çare olarak kullanılmasını tavsiye eder. akne : Su ile nemlendirilen tabletler yüzdeki iltihaplı bölgelere sürülür veya yüz maskelerine eklenir.

Asetilsalisilik asit akne limon suyu veya bal ile birleştirildiğinde iyi çalışır. Kil maskesi cilt problemlerinin giderilmesinde de etkilidir.

Limon-aspirin maskesi hazırlamak için tabletler (6 adet) taze sıkılmış meyve suyuyla pürüzsüz hale gelinceye kadar öğütülür. Daha sonra ilaç noktasal olarak uygulanır. iltihaplı sivilceler ve kuruyana kadar açık bırakın.

Ballı bir maske şu şekilde hazırlanır: tabletler (3 adet) suyla nemlendirilir ve çözündüklerinde 0,5-1 çay kaşığı (çay kaşığı) bal ile karıştırılır.

Pişirmek için Kil maskesi ile karıştırılmalıdır ılık su 6 adet ezilmiş ASA tableti ve 2 çay kaşığı beyaz/mavi kil.

Doz aşımı

Doz aşımı aşağıdakilerden kaynaklanabilir:

• ASA ile uzun süreli tedavi;
• ilacın çok yüksek bir dozunun tek bir uygulaması.

Doz aşımı belirtisi salisilik sendrom , genel halsizlik, hipertermi, kulak çınlaması, bulantı, kusma ile kendini gösterir.

Güçlü eşlik etti kasılmalar uyuşukluk, şiddetli dehidrasyon, kardiyojenik olmayan akciğerler , CBS ihlalleri, şok.

Aşırı dozda ASA olması durumunda mağdur derhal hastaneye kaldırılmalıdır. Midesini yıkayıp ona veriyorlar ve CBS'sini kontrol ediyorlar.

CBS'nin durumuna ve su-elektrolit dengesine bağlı olarak solüsyonların uygulanması önerilebilir. sodyum sitrat Ve sodyum bikarbonat (infüzyon olarak).

İdrar pH'ı 7,5-8,0 ise ve salisilatların plazma konsantrasyonu 300 mg/l'yi (çocukta) ve 500 mg/l'yi (yetişkinde) aşarsa, yoğun tedavi gerekir alkali diüretikler .

Şiddetli zehirlenme durumunda; sıvı kaybını telafi etmek; semptomatik tedavi reçete edilir.

Etkileşim

Toksisiteyi artırır barbitürik ilaçlar ,valproik asit , metotreksat Oral hipoglisemik ilaçların etkileri, narkotik , sülfonamid .

Etkileri azaltır diüretikler (potasyum koruyucu ve döngü), antihipertansif ilaçlar ACE inhibitörü grubundan, etki ürikozürik ilaçlar .

İle aynı anda kullanıldığında antitrombotik ilaçlar , trombolitikler ,dolaylı antikoagülanlar kanama riskini artırır.

GCS, ASA'nın sindirim kanalının mukoza üzerindeki toksik etkisini arttırır, klirensini arttırır ve plazma konsantrasyonunu azaltır.

Li tuzları ile eş zamanlı kullanıldığında Li+ iyonlarının plazma konsantrasyonunu artırır.

Alkolün sindirim kanalının mukoza üzerindeki toksik etkisini güçlendirir.

Satış şartları

Reçetesiz ürün.

Latince Tarif (örnek):

Rp: Asit asetilsalisiliksi 0,5
D.t. D. Sekmede N 10.
S. Günde 3 defa yemeklerden sonra bol su ile 1 tablet.

Depolama koşulları

Tabletler 25°C'nin altındaki sıcaklıklarda kuru bir yerde saklanmalıdır.

Tarihten önce en iyisi

Dört sene.

Özel Talimatlar

İlaç, kişilerde dikkatli kullanılmalıdır. böbrek ve karaciğer patolojileri antikoagülanlarla tedavi sırasında ve ayrıca geçmişi olan kişilerde artan kanama, dekompanse KKY ile birlikte Sindirim sisteminin eroziv ve ülseratif lezyonları ve/veya mide/bağırsak kanaması .

ASA küçük dozlarda bile atılımı azaltır ürik asit yatkın hastalarda akut atağa neden olabilir gut .

Yüksek dozda ASA alırken veya ilaçla uzun süreli tedaviye ihtiyaç duyulduğunda, seviyenin düzenli olarak izlenmesi ve bir doktora görünmesi gerekir.

Anti-inflamatuar ajan olarak ASA'yı 5-8 g/gün dozunda kullanın. gelişme riskinin artması nedeniyle sınırlı ters tepkiler Gastrointestinal sistemden.

Ameliyat sırasında ve ameliyat sonrası dönemde kanamayı azaltmak için salisilatların ameliyattan 5-7 gün önce kesilmesi gerekir.

ASA alırken bu ilacın ağrı kesici olarak 7 günden fazla doktora danışmadan alınabileceğini unutmamalısınız. Ateş düşürücü olarak ASA'nın 3 günden fazla alınmamasına izin verilir.

Maddenin kimyasal özellikleri

ASA kristalleştiğinde, renksiz iğneler veya hafif ekşi bir tada sahip monoklinik polihedra oluşur. Kristaller kuru havada stabildir, ancak artan nemle birlikte yavaş yavaş salisilik ve asetik asitlere hidrolize olurlar.

Saf formundaki madde kristal bir tozdur beyaz ve neredeyse kokusuzdur. Asetik asit kokusunun ortaya çıkması, maddenin hidrolize olmaya başladığının kanıtıdır.

Yeni doğan bebeklerde salisilik asit, onunla olan bağlantısını değiştirebilir. albümin bilirubin ve gelişmeyi teşvik etmek ensefalopati .

ASA, beyin omurilik, sinovyal ve periton sıvısı da dahil olmak üzere vücudun tüm sıvılarına ve dokularına kolayca nüfuz eder.

Ödem ve inflamasyon varlığında salisilatın eklem boşluğuna nüfuzu hızlanır. İltihaplanma aşamasında ise tam tersine yavaşlar.

Asetilsalisilik asit ve alkol

ASA döneminde alkol kontrendikedir. Bu kombinasyon mide ve bağırsak kanamalarının yanı sıra ciddi aşırı duyarlılık reaksiyonlarına da neden olabilir.

Akşamdan kalmalık için kullanılan asetilsalisilik asit nedir?

ASA, ilacın antiplatelet etkisinden dolayı akşamdan kalmalığa karşı çok etkili bir ilaçtır.

Ancak tableti alkol alırken değil, bayramdan yaklaşık 2 saat önce almanın daha iyi olacağını unutmamalısınız. Bu oluşum riskini azaltır mikrotrombüs Beynin küçük damarlarında ve kısmen doku ödeminde.

Hamilelik ve emzirme döneminde kullanım

Asetilsalisilik asit hamilelik sırasında kontrendikedir. Özellikle gebeliğin ilk ve son üç ayında. Açık erken aşamalarİlacın alınması doğum kusurları gelişme riskini artırabilir ve daha sonraki aşamalarda - dönem sonu hamilelik ve zayıflama emek faaliyeti.

ASA ve metabolitleri küçük miktarlarda süte geçer. İlacın yanlışlıkla alınmasından sonra bebeklerde herhangi bir yan etki gözlenmedi ve bu nedenle kesintiye uğradı Emzirme(GV), kural olarak gerekli değildir.

Bir kadın gösterilirse uzun süreli tedavi yüksek dozda ASA verildiğinde emzirmenin kesilmesi gerekir.

Asetilsalisilik asit(konuşma dili) aspirin; enlem. Asit asetilsalisilikum, asetik asidin salisilik esteri), analjezik (ağrı kesici), antipiretik, antiinflamatuar ve antitrombosit etkiye sahip bir ilaçtır.

Asetilsalisilik asidin etki mekanizması ve güvenlik profili iyi araştırılmış, etkinliği klinik olarak test edilmiştir ve bu nedenle bu ilaç, Dünya Sağlık Örgütü'nün temel ilaçları listesinin yanı sıra hayati ve temel ilaçlar listesine de dahil edilmiştir. Rusya Federasyonu ilaçları.

Hikaye

Asetilsalisilik asit ilk olarak 1853'te Charles Frédéric Gérard tarafından sentezlendi.

Hareket mekanizması

Asetilsalisilik asit, prostaglandinlerin ve tromboksanların sentezinde yer alan bir enzim olan siklooksijenazın (PTGS) geri döndürülemez bir inhibitörü olduğundan prostaglandinlerin ve tromboksanların oluşumunu engeller. Asetilsalisilik asit, asetile edici bir madde olarak görev yapar ve siklooksijenazın aktif bölgesindeki serin kalıntısına bir asetil grubu bağlar.

farmakolojik etki

Asetilsalisilik asit, antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkilere sahiptir ve ateşli durumlar, baş ağrıları, nevralji vb. için ve antiromatizmal bir ajan olarak yaygın olarak kullanılır.

Asetilsalisilik asidin (ve diğer salisilatların) anti-inflamatuar etkisi, inflamasyon bölgesinde meydana gelen süreçler üzerindeki etkisiyle açıklanmaktadır: kılcal geçirgenlikte bir azalma, hyaluronidaz aktivitesinde bir azalma, inhibisyon yoluyla inflamatuar sürecin enerji arzının sınırlandırılması. ATP oluşumu vb. Antiinflamatuar etki mekanizmasında prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu önemlidir.

Antipiretik etki aynı zamanda hipotalamik termoregülasyon merkezleri üzerindeki etkiyle de ilişkilidir.

Analjezik etki, ağrı hassasiyet merkezleri üzerindeki etkisinin yanı sıra salisilatların bradikininin algojenik etkisini azaltma yeteneğinden kaynaklanmaktadır.

Aspirinin kanı sulandırıcı etkisi, baş ağrıları sırasında kafa içi basıncını azaltmak için kullanılmasına olanak sağlar.

Salisilik asit, salisilatlar adı verilen bütün bir tıbbi madde sınıfının temelini oluşturdu; böyle bir ilacın bir örneği dihidroksibenzoik asittir.

Başvuru

Asetilsalisilik asit, antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik bir ajan olarak yaygın olarak kullanılmaktadır. Bağımsız olarak ve diğer ilaçlarla birlikte kullanılır.

Asetilsalisilik asit içeren bir dizi hazır ilaç vardır (“Citramon”, “Coficil”, “Asphen”, “Askofen”, “Acelysin” vb. tabletler).

Son zamanlarda, ana etken maddesi asetilsalisilik asit olan enjekte edilebilir preparatlar elde edilmiştir (bkz. Acelizin, Aspisol).

Asetilsalisilik asit, yemeklerden sonra tablet formunda ağızdan reçete edilir. Yetişkinler için analjezik ve antipiretik olarak olağan dozlar (ateşli hastalıklar, baş ağrıları, migren, nevralji vb. için) günde 3-4 kez 0,25-0,5-1 g; Çocuklar için yaşa bağlı olarak doz başına 0,1 ila 0,3 g arasındadır.

Romatizma, bulaşıcı alerjik miyokardit için, romatoid poliartrit yetişkinler için uzun süreli reçete günde 2-3 g'dır (daha az sıklıkla 4 g), çocuklar için günde yaşam yılı başına 0,2 g. 1 yaş arası çocuklar için tek doz 0,05 gr, 2 yaş - 0,1 gr, 3 yaş - 0,15 gr, 4 yaş - 0,2 gr. 5 yaşından itibaren randevu başına 0,25 gr'lık tabletler halinde reçete edilebilir. .

Asetilsalisilik asit, ayakta tedavi uygulamalarında yaygın olarak kullanılan etkili, oldukça uygun fiyatlı bir ilaçtır. İlacın kullanımının bir dizi olasılığa bağlı olarak ihtiyati tedbirlere uygun olarak yapılması gerektiği dikkate alınmalıdır. yan etkiler.

Aspirin veya amidopirin gibi geleneksel ilaçlarla birlikte 40 gram etanolün (100 gram votka) bile yutulmasına, mide kanamasının yanı sıra ciddi alerjik reaksiyonların eşlik ettiği birçok vaka tanımlanmıştır.

Aspirin, akşamdan kalmalığı gidermek için günlük yaşamda yaygın olarak kullanılmaktadır. Tanınmış Alka-Seltzer ilacının ayrılmaz bir bileşenidir. Ancak, aspirinin akşamdan kalma durumunu iyileştirmediği, sadece ağrıyı biraz hafiflettiği anlaşılmalıdır. Daha az yan etkisi olan diğer analjeziklerle değiştirmek daha iyidir.

Profesör Peter Rothwell'in (Oxford Üniversitesi) 25.570 hastanın sağlık durumunun analizine dayanan araştırmasına göre, düzenli asetilsalisilik asit kullanımı, 20 yıllık prostat kanserine yakalanma riskini yaklaşık %10, akciğer kanserine %30 oranında azaltır, ve bağırsak kanseri %40, yemek borusu ve boğaz kanseri %60 oranında.

Antiplatelet etki

Asetilsalisilik asidin önemli bir özelliği antiplatelet etkiye sahip olmasıdır. spontan ve indüklenmiş trombosit agregasyonunu önler.

Antiplatelet etkiye sahip maddeler, miyokard enfarktüsü, serebrovasküler kaza geçiren, aterosklerozun diğer belirtileri (örneğin anjina pektoris, aralıklı klodikasyon) olan kişilerde kan pıhtılarının oluşumunu önlemek için tıpta yaygınlaşmıştır. yüksek kardiyovasküler risk altındadır. Gelecek 10 yıl içinde ölümcül olmayan bir miyokard enfarktüsü gelişme riski veya kalp hastalığına bağlı ölüm riski %20'den fazla olduğunda veya önümüzdeki 10 yıl içinde herhangi bir kardiyovasküler hastalıktan (inme dahil) ölüm riski %20'den fazla olduğunda risk "yüksek" olarak kabul edilir. %5'ten büyüktür.

Hemofili gibi kanama bozukluklarında kanama olasılığı artar.

Ateroskleroz komplikasyonlarının birincil ve ikincil önlenmesinde aspirin, 75-100 mg/gün dozunda etkili bir şekilde kullanılabilir; bu doz, etkinlik/güvenlik oranı açısından iyi dengelenmiştir.

Yan etki

Güvenli günlük doz aspirin: 4 g Aşırı doz böbreklerde, beyinde, akciğerlerde ve karaciğerde ciddi patolojilere yol açar. Tıp tarihçileri, 1918 grip salgını sırasında yoğun aspirin kullanımının (her biri 10-30 g) ölüm oranını önemli ölçüde artırdığına inanıyor.İlacı kullanırken aşırı terleme de gelişebilir, kulak çınlaması ve işitme kaybı meydana gelebilir, anjiyoödem, cilt ve diğer alerjik reaksiyonlar.

Sözde ülserojenik (görünüme neden olmak veya mide ve/veya duodenal ülserin alevlenmesi), etki, tüm anti-inflamatuar ilaç gruplarının bir dereceye kadar karakteristik özelliğidir: hem kortikosteroid hem de steroidal olmayan (örneğin, butadion, indometasin, vb.) asetilsalisilik asit kullanıldığında ülserler ve mide kanaması sadece emici etkiyle (kan pıhtılaşma faktörlerinin inhibisyonu vb.) değil, aynı zamanda özellikle ilacın ezilmemiş tabletler şeklinde alınması durumunda mide mukozası üzerindeki doğrudan tahriş edici etkisi ile de açıklanmaktadır. aynı zamanda sodyum salisilat için de geçerlidir.Uzun süreli, tıbbi gözetim olmadan asetilsalisilik asit kullanımı hazımsızlık bozuklukları ve mide kanaması gibi yan etkiler görülebilir.

Ülserojenik etkiyi ve mide kanamasını azaltmak için asetilsalisilik asit (ve sodyum salisilat) yalnızca yemeklerden sonra alınmalıdır, tabletlerin iyice ezilmesi ve bol sıvı (tercihen süt) ile yıkanması önerilir. Ancak yemeklerden sonra asetilsalisilik asit alındığında mide kanamasının da meydana gelebileceğine dair kanıtlar vardır. Sodyum bikarbonat, salisilatların vücuttan daha hızlı salınmasını teşvik eder, ancak mide üzerindeki tahriş edici etkiyi azaltmak için asetilsalisilik asitten sonra mineral almaya başvururlar. alkali sular veya sodyum bikarbonat çözeltisi.

Yurt dışında asetilsalisilik asit tabletleri, ASA'nın mide duvarı ile doğrudan temasını önlemek amacıyla enterik (aside dayanıklı) kaplamalı olarak üretilmektedir.

Uzun süreli salisilat kullanımında anemi gelişme olasılığı göz önünde bulundurulmalı ve sistematik olarak kan testleri yapılmalı ve dışkıda kan varlığı kontrol edilmelidir.

Alerjik reaksiyon olasılığı nedeniyle, penisilinlere ve diğer "alerjenik" ilaçlara aşırı duyarlılığı olan kişilere asetilsalisilik asit (ve diğer salisilatlar) reçete edilirken dikkatli olunmalıdır.

Asetilsalisilik asit duyarlılığının artmasıyla birlikte, aspirin astımı gelişebilir; bunun önlenmesi ve tedavisi için artan dozlarda aspirin kullanılarak duyarsızlaştırma tedavisi yöntemleri geliştirilmiştir.

Asetilsalisilik asidin etkisi altında, antikoagülanların (kumarin türevleri, heparin vb.), Hipoglisemik ilaçların (sülfonilüre türevleri) etkisinin arttığı, kortikosteroidlerin eşzamanlı kullanımıyla mide kanaması riskinin arttığı ve steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) ve metotreksatın yan etkileri artar. Furosemid, ürikozürik ilaçlar ve spironolaktonun etkisi bir miktar zayıflamıştır.

Çocuklarda ve hamile kadınlarda

Asetilsalisilik asidin teratojenik etkisine ilişkin mevcut deneysel verilerle bağlantılı olarak, hamileliğin ilk 3 ayında kadınlara reçete edilmemesi ve onu içeren preparatların verilmemesi önerilir.

Hamilelik sırasında narkotik olmayan ağrı kesicilerin (aspirin, ibuprofen ve parasetamol) alınması, yeni doğan erkek çocuklarda kriptorşidizm şeklinde genital organların gelişimsel bozuklukları riskini artırır. Araştırmanın sonuçları şunu gösterdi: eşzamanlı kullanım Listelenen üç ilaçtan ikisinin hamilelik sırasında alınması, bu ilaçları almayan kadınlara kıyasla kriptorşidizmli bir çocuğa sahip olma riskini 16 kata kadar artırır.

Şu anda, Reye sendromunun (hepatojenik ensefalopati) gelişmesiyle ilgili gözlenen vakalarla bağlantılı olarak çocuklarda grip, akut solunum yolu ve diğer ateşli hastalıklar sırasında sıcaklığı azaltmak için asetilsalisilik asit kullanmanın olası tehlikesine dair kanıtlar vardır. Reye sendromu gelişiminin patogenezi bilinmemektedir. Hastalık akut karaciğer yetmezliğinin gelişmesiyle ilerler. Amerika Birleşik Devletleri'nde 18 yaşın altındaki çocuklarda Reye sendromunun görülme sıklığı yaklaşık 100.000'de 1'dir ve ölüm oranı %36'yı aşmaktadır.

Kontrendikasyonlar

Bazı insanlar aspirin kaynaklı astım olarak adlandırılan durumu yaşayabilir.

Maddenin özellikleri

Asetilsalisilik asit, beyaz küçük iğne şeklinde kristaller veya hafif kristal tozdur, oda sıcaklığında suda az çözünür, suda çözünür. sıcak su Alkolde, kostik ve karbonik alkalilerin çözeltilerinde kolayca çözünür.

Hidroliz sırasında asetilsalisilik asit, salisilik ve asetik asitlere ayrılır. Hidroliz, asetilsalisilik asit çözeltisinin su içinde 30 saniye kaynatılmasıyla gerçekleştirilir. Suda az çözünen salisilik asit soğuduktan sonra kabarık iğne şeklinde kristaller şeklinde çökelir.

Sülfürik asit (2 kısım sülfürik asit, bir kısım Cobert reaktifi) varlığında Cobert reaktifi ile reaksiyonda önemsiz miktarlarda asetilsalisilik asit tespit edilir: çözelti pembeye döner (bazen ısıtma gerekir). Asetilsalisilik asit, salisilik asit ile tamamen benzer şekilde davranır.

Üretme

Asetilsalisilik asit, salisilik asitin asetik asitle esterleştirilmesiyle hazırlanır.

Veri

Notlar

1. Asetilsalisilik asit . İlaçların kaydı. ReLeS.ru (06/18/1999). 23 Ağustos 2011 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Haziran 2008.
2. İlaç veritabanında arama yapın, arama seçenekleri: INN - Asetilsalisilik asit, bayraklar “Kayıtlı ilaç kayıtlarında arama yapın”, "TKFS'yi ara", "Lekformları göster" . İlaçların dolaşımı. Rusya Federasyonu Roszdravnadzor Federal Devlet Kurumu “Tıbbi Ürünler Uzmanlığı Bilimsel Merkezi” (27.03.2008). - Standart bir klinik ve farmakolojik makale bir yönetmeliktir ve 18 Aralık 2006 tarihli 230-FZ sayılı Rusya Federasyonu Medeni Kanunu'nun dördüncü bölümü uyarınca telif hakkı kapsamında korunmamaktadır. 22 Ağustos 2011 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 15 Haziran 2008.
3. DSÖ Temel İlaçlar Model Listesi, 16. liste (İngilizce) (pdf). DSÖ (Mart 2009). 3 Şubat 2012 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 6 Ocak 2012.
4. Alman Patent ve Ticaret Ofisi Sicili (Almanca)
5. Lewis HD, ve ark.(Ağu 1983). “Kararsız anjinası olan erkeklerde aspirinin akut miyokard enfarktüsü ve ölüme karşı koruyucu etkileri. Gaziler İdaresi İşbirliği Çalışmasının Sonuçları.” N İngilizce J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
6. Elvira Koshkina Aspirin meme kanserinden ölüm riskini yarıya indiriyor // 17 Şubat 2010
7. Elvira Koshkina Aspirin kolon kanserinden ölüm riskini azaltıyor // 12 Ağustos 2009
8. Kanserin tedavisi kuruşa mal oluyor
9. Aspirin "harika ilaç" kalp hastalıklarının yanı sıra kanserle de savaşıyor
10. (Ocak 2002) “Yüksek riskli hastalarda ölümün, miyokard enfarktüsünün ve felcin önlenmesi için antiplatelet tedaviyle ilgili randomize çalışmaların ortak meta-analizi.” BMJ 324 (7329): 71–86. PMID11786451.
11. Bilim ve Hayat, Sayı 5 (2010), s. 67.
12. Hamilelik sırasında kullanılan analjezikler erkek çocuklarda genital organların gelişimini bozar
13. Çocuklarda Reye sendromu
14. Mashkovsky MD İlaçlar: 2 cilt halinde. T. 1. - 11. baskı. silinmiş - M .: Tıp, 1988. - 624 s.
15. Hastalıklarla mücadelede kimya ch. 6 kitap Grosse E., Weissmantel H. Meraklısı için kimya. Kimyanın temelleri ve eğlenceli deneyler. 2. Rusça baskısı. - L.: Kimya, 1985. - Leipzig, 1974. Almancadan L. N. Isaeva'ya çeviri, ed. R. B. Dobrotina (Böl. 1-3) ve A. B. Tomchina (Böl. 4-8)
16. Discovery Health "Aspirin Nasıl Çalışır?"
17. (Yazının başlığında hata var: Aspirin, yazıda tartışılan salisilik asit asetat olarak adlandırılıyor.)
18. Lehimler ve eritkenler

Bağlantılar

• // Brockhaus ve Efron'un Ansiklopedik Sözlüğü: 86 ciltte (82 cilt ve 4 ek cilt). - St.Petersburg. , 1890-1907. Makalenin yazarı: Ginsberg A.S.

Aspirin, analjezik, antipiretik, antiplatelet ve zayıf antiinflamatuar etkilere sahip, steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar (NSAID'ler) grubundan yaygın olarak kullanılan bir ilaçtır. Aspirin, yüksek vücut ısısını normalleştirmek, çeşitli yer ve kökenlerdeki ağrıları (örneğin baş ağrısı, diş, eklem, adet ağrısı, nevralji vb.) Gidermek ve ayrıca antiinflamatuar bir ajan olarak kullanılır. kronik hastalıklar yavaş bir inflamatuar süreçle (örneğin romatizma, artrit, miyokardit, miyozit vb.). Ayrı olarak, yüksek kalp krizi, felç vb. riski altında tromboz ve emboliyi önlemek için düşük dozlarda Aspirin kullanımını (ağrıyı hafifletmek ve ateşi azaltmak için dozajdan 2-5 kat daha düşük) durdurmaya değer.

Aspirin türleri, isimleri ve salınım biçimleri

Yani Aspirin iki dozaj formunda mevcuttur:
1. Oral uygulama için tabletler;
2. Suda çözünen efervesan tabletler.

Efervesan tabletler “Aspirin 1000”, “Aspirin Express” ve “Aspirin C” olmak üzere üç ticari isimle üretilmekte ve ağrıyı hafifletmek için kullanılmaktadır. Aspirin efervesan tabletleri şu anda yalnızca asetilsalisilik asit veya asetilsalisilik asit + C vitamini içeren iki versiyonda mevcuttur. Buna göre, C vitamini içeren ilaca "Aspirin C" ve onsuz - sadece "Aspirin 1000" ve "Aspirin Express" adı verilir.

Oral uygulama için tabletler iki çeşitte mevcuttur - ağrıyı, ateşi hafifletmek ve trombozu önlemek için uzun süreli kullanım için. Ağrı ve ateşi hafifletmeye yönelik tabletlere normal Aspirin, trombozu önlemeye yönelik tabletlere ise “Aspirin Cardio” adı verilmektedir.

Birleştirmek

• Efervesan tabletler Aspirin 1000 ve Aspirin Express - 500 mg asetilsalisilik asit;
• Efervesan tabletler Aspirin C – 400 mg asetilsalisilik asit ve 240 mg C vitamini;
• Oral uygulama için tabletler Aspirin – 500 mg;
• Aspirin Kardiyo tabletleri – 100 mg ve 300 mg.

• Efervesan tabletler Aspirin 1000, Aspirin Express ve Aspirin C – sodyum sitrat, sodyum karbonat, sodyum bikarbonat, sitrik asit;
• Oral uygulama için tabletler Aspirin - mikrokristalin selüloz, mısır nişastası;
• Aspirin Kardiyo tabletleri - selüloz, mısır nişastası, metakrilik asit ve etil akrilat kopolimeri 1:1, polisorbat, sodyum lauril sülfat, talk, trietil sitrat.

Aspirin - yemek tarifi

Tarifte "Rp." harflerinden sonra. ilacın salınım şekli (bu durumda tabletler - Tab.) ve adı tırnak içinde belirtilir. Adından sonra dozaj mg veya g olarak belirtilir, "D.t.d." harflerinden sonra. eczacının bu reçeteyi sunduğu anda kişiye vermesi gereken tablet sayısını belirtir. "S" harfinden sonra ilacın nasıl alınması gerektiği belirtilmektedir.

Tedavi edici etki

• Analjezik etki;
• Antipiretik etki;
• Antiinflamatuar etki;
• Antiplatelet eylem.

Düşük dozlarda Aspirin, kanın pıhtılaşmasını ve buna bağlı trombüs oluşumunu azaltarak antiplatelet etki sağlayabilir. Bu etki, trombositlerin birbirine yapışmasına neden olan bir madde olan tromboksan A2 üretiminin baskılanmasıyla elde edilir.

Prensip olarak, daha yüksek dozajlarda Aspirin'in antiplatelet etkisi de vardır, ancak bu durumlarda ilacın ayrıca analjezik, antiinflamatuar ve antipiretik etkisi de vardır, bu da bir yan etki olarak ortaya çıkar ve kullanıldığında gereksizdir. sadece trombozu baskılamak için gereklidir.

Bu nedenle izole bir antiplatelet etki elde etmek için Aspirin'in günde 100-300 mg gibi küçük dozlarda alınması gerekir. Sıcaklığı düşürmek, ağrıyı hafifletmek ve iltihaplanma sürecini azaltmak için Aspirin, günde 300 - 1000 mg gibi daha yüksek dozlarda alınır.

Kullanım endikasyonları

Aspirin tabletleri, efervesan ve oral uygulama için - kullanım endikasyonları

• Baş ağrısı;
• Adet sancısı;
• Nevralji;
• Lumbago vb.

Aspirin efervesan tabletleri yalnızca baş ağrısı veya migren ağrılarının giderilmesinde kullanılmak üzere endikedir.

Efervesan ve düzenli Aspirin tabletlerinin yalnızca semptomları hafifletebildiği, hastalığı tedavi edemediği unutulmamalıdır. Bu nedenle, eylemi hastalığı iyileştirmeyi amaçlayan ilaçlara paralel olarak durumu normalleştirmek için kullanılabilirler.

Aspirin Kardiyo - kullanım endikasyonları

• Miyokard enfarktüsünü geliştirme riski yüksek olan kişilerde (örneğin, diyabet, hipertansiyon, yüksek seviye kandaki kolesterol, obezite, sigara kullanımı, 65 yaş üstü yaşlılık);
• Tekrarlayan miyokard enfarktüsünün önlenmesi;
• Felçlerin önlenmesi;
• Periyodik serebrovasküler kazaların önlenmesi;
• Tromboembolizmin önlenmesi cerrahi müdahaleler Açık kan damarları(örneğin, koroner arter bypass ameliyatı, arteriyovenöz bypass ameliyatı, anjiyoplasti, stentleme ve karotis endarterektomi);
• Derin ven trombozunun önlenmesi;
• Pulmoner arter ve dallarının tromboembolizminin önlenmesi;
• Uzun süreli hareketsizlik sırasında tromboz ve tromboembolizmin önlenmesi;
• Kararsız ve kararlı anjina;
• Koroner arterlerin aterosklerotik olmayan lezyonu (Kawasaki hastalığı);
• Aortoarterit (Takayasu hastalığı).

Kullanım için talimatlar

Oral uygulama için aspirin tabletleri - kullanım talimatları

Aspirin tabletleri yemeklerden sonra bol su (en az 200 ml) ile ağızdan alınmalıdır. Tablet bütün olarak yutulabilir, parçalara bölünebilir veya çiğnenebilir. Aspirin'in yemeklerden önce alınması tavsiye edilmez, çünkü bu durum mide bulantısına neden olabilir. rahatsızlık ve sindirim sisteminden kaynaklanan yan etkiler.

Orta ve düşük şiddette ağrı veya yüksek vücut ısısı için günde 2-3 defa 500-100 mg Aspirin (1-2 tablet) alınması tavsiye edilir. İzin verilen maksimum tek dozaj 1000 mg'dır (2 tablet), günlük dozaj ise 3000 mg'dır (6 tablet). 65 yaş üstü yaşlılar için izin verilen maksimum miktar günlük dozaj Aspirin 2000 mg'dır (4 tablet). Ardışık iki tablet dozu arasında en az 4 saatlik bir ara verilmelidir.

Ağrıyı gidermek için Aspirin kullanma süresi maksimum bir hafta ve ateşi düşürmek için - üç gündür. Aspirin belirtilen süreden daha uzun süre kullanılamaz, çünkü bu durumda ilaç hastalığın semptomlarını maskeler ve dolayısıyla zamanında teşhis edilmesine ve gerekli tedavinin başlamasına izin vermez.

Aspirin efervesan tabletler - kullanım talimatları

Efervesan tabletler, mide mukozasını asetilsalisilik asidin olumsuz etkilerinden koruyan maddeler içerdiğinden gıdadan bağımsız olarak alınabilir.

Bir kişinin glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği varsa, Aspirin almak hemolitik anemiyi tetikleyebilir. Bu nedenle, eğer bu patolojiye sahipseniz, Aspirin alırken dikkatli olmalı, ateş veya akut bulaşıcı hastalıklar sırasında büyük dozlarda kullanmaktan kaçınmalısınız.

Birkaç ağrı kesicinin Aspirin ile birlikte uzun süre kullanılması böbrek patolojisinin gelişmesine neden olabilir. Ayrıca Aspirin, ürik asidin vücuttan atılma hızını azalttığı için gut ataklarını tetikleyebilir.

Baş ağrısı için uzun süreli kullanımda, Aspirin'in kesilmesinden hemen sonra semptomlar ortaya çıktığında "bağımlılık baş ağrısı" sendromunun gelişmesi mümkündür.

Aspirin'in uzun süreli kullanımı ile periyodik olarak genel bir kan testi yapmak, gizli kan için dışkı yapmak ve karaciğer fonksiyonunu izlemek gerekir.

Makine kullanma becerisine etkisi

Doz aşımı

Hafif ila orta derecede Aspirin doz aşımı aşağıdaki belirtilerle karakterize edilir:

• İşitme bozukluğu;
• Artan terleme;
• Baş ağrısı;
• Bilinç bulanıklığı, konfüzyon;
• Hızlı nefes alma.

Şiddetli bir Aspirin doz aşımı aşağıdaki belirtilerle kendini gösterir:

• Çok sıcaklık bedenler;
• Solunum depresyonu;
• Akciğer ödemi;
• Kan basıncında düşüş;
• Kalbin depresyonu;
• Su ve elektrolit dengesinin ihlali;
• Başarısızlığa kadar bozulmuş böbrek fonksiyonu;
• Artan veya azalan kan şekeri seviyeleri;
• Ketoasidoz;
• Kulaklarda gürültü;
• Sindirim sistemi kanaması;
• Kanama süresinin uzamasından kanama bozuklukları tam yokluk kan pıhtısı oluşumu;
• Ensefalopati;
• Merkezi sinir sistemi depresyonu (uyuşukluk, konfüzyon, koma ve konvülsiyonlar).

Diğer ilaçlarla etkileşim

• Heparin ve dolaylı antikoagülanlar(örneğin, Warfarin, Trombostop, vb.);
• Trombolitikler (kan pıhtılarını çözen ilaçlar), antikoagülanlar (kanın pıhtılaşmasını azaltan ilaçlar) ve antitrombosit ajanlar (trombositlerin birbirine yapışmasını önleyerek kanın pıhtılaşmasını önleyen ilaçlar);
• Seçici serotonin geri alım inhibitörleri (örneğin Fluoksetin, Sertralin, Paroksetin, Sitalopram, Essitalopram, vb.);
• Digoksin;
• Oral uygulama için kan şekeri düzeylerini düşüren ilaçlar (hipoglisemik ajanlar);
• Valproik asit;
• NSAID grubundan ilaçlar (İbuprofen, Nimesulid, Diklofenak, Ketonal, İndometasin, vb.);
• Etanol.

Aspirin'i antikoagülanlar, trombolitikler, antiplatelet ajanlar, seçici serotonin geri alım inhibitörleri ve alkollü içecekler mide mukozasında kanama ve ülserasyon riski artar. Aspirin'in diğer NSAID'lerle birlikte alınması, yan etki ve gastrointestinal sistemden kanama riskini artırır.

Ayrıca Aspirin aşağıdaki ilaçların terapötik etkisini azaltabilir:

• ACE inhibitörleri (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, vb.);
• Ürik asidi vücuttan uzaklaştırma özelliği olan ilaçlar (Probenecid, Benzbromaron vb.).

Kardiyovasküler hastalıkların ve kanserin önlenmesi için aspirin - video

Çocuklar için aspirin

Avrupa ve ABD'nin gelişmiş ülkelerinde geçen yüzyılın 80'li yıllarından itibaren 15 yaş altı çocuklara aspirin yasaklanmışken, Rusya'da böyle bir yasak yok. Bu nedenle 15 yaşın altındaki çocuklarda Aspirin kullanımının istenmeyen durumu yalnızca önerilere dayanmaktadır.

15 yaşın altındaki çocuklarda vücut ısısını azaltmak, ağrıyı hafifletmek ve iltihaplanma sürecinin şiddetini azaltmak için daha güvenli oldukları için ibuprofen veya parasetamol içeren ilaçların kullanılması önerilir.

Hamilelik sırasında kullanın

Hamileliğin ikinci üç aylık döneminde Aspirin yalnızca aşağıdaki durumlarda kullanılmalıdır: acil ihtiyaç, onu başka bir ilaçla değiştirmek mümkün olmadığında ve anneye sağlanan faydalar, fetusa yönelik risklerden açıkça ağır bastığında. Hamileliğin ikinci trimesterinde izin verilen maksimum Aspirin dozu günde 150 mg'dır.

Aspirin küçük miktarlarda süte geçer ve bu da çocukta herhangi bir olumsuz reaksiyona neden olmaz. Bu nedenle kısa süreliğine küçük dozlarda Aspirin alırken emzirmeyi bırakıp çocuğu mamaya geçirmeye gerek yoktur. Ancak Aspirin'in yüksek dozda veya uzun süre kullanılması durumunda emzirme durdurulmalıdır.

Akneye karşı yüz için aspirin (Aspirinli maske)

• Cildi temizler ve siyah noktaları giderir;
• Cilt bezlerinin sebum üretimini azaltır;
• Gözenekleri sıkılaştırır;
• Ciltteki iltihabı azaltır;
• Akne ve sivilce oluşumunu engeller;
• Şişmeyi ortadan kaldırır;
• Akne izlerini ortadan kaldırır;
• Ölü epidermal hücreleri temizler;
• Cildin elastikiyetini korur.

Hadi düşünelim Çeşitli seçeneklerÇeşitli cilt tipleri için Aspirinli maskeler:
1. Yağlı ve çok yağlı ciltler için. Maske gözenekleri temizler, cildi rahatlatır ve iltihabı azaltır. 4 adet Aspirin tabletini toz haline getirin ve bir çorba kaşığı su ile karıştırın, bir çay kaşığı bal ekleyin ve sebze yağı(zeytin, ayçiçeği vb.). Elde edilen karışımı yüzünüze uygulayın ve 10 dakika masaj hareketleriyle ovalayın, ardından ılık suyla durulayın.
2. Normal ve kuru ciltler için. Maske iltihabı azaltır ve cildi rahatlatır. 3 adet Aspirin tabletini öğütün ve bir çorba kaşığı yoğurtla karıştırın. Bitmiş karışımı yüzünüze uygulayın, 20 dakika bekletin ve ılık suyla durulayın.
3. İçin sorunlu ciltçok fazla iltihapla. Maske iltihabı etkili bir şekilde azaltır ve yeni sivilcelerin ortaya çıkmasını önler. Maskeyi hazırlamak için birkaç Aspirin tableti ezilir ve suyla dökülerek kalın bir macun oluşturulur, bu macun doğrudan sivilce veya sivilcelerin üzerine uygulanır ve 20 dakika bekletildikten sonra yıkanır.

Yan etkiler

• Mide bulantısı;
• Kusmak;
• Gastrointestinal kanama (siyah dışkı, kan kusma, dışkıda gizli kan);
• Kanama nedeniyle anemi;
• Gastrointestinal sistemin erozif ve ülseratif lezyonları;
• Karaciğer enzimlerinin artan aktivitesi (AST, ALT, vb.).

• Baş dönmesi;
• Kulaklarda gürültü;
• İşitme bozukluğu;
• Baş ağrısı.

• Artan kanama;
• Çeşitli yerlerin kanaması (burun, diş eti, rahim vb.);
• Hemorajik purpura;
• Hematom oluşumu.

• Deri döküntüsü ve kaşıntı;
• Bronkospazm;
• Nazal mukozanın şişmesi;

Aspirinin yararları ve zararları - video

Kullanım için kontrendikasyonlar

• Mide, bağırsak veya yemek borusu ülseri;
• Hemorajik diyatez;
• NSAID grubundan diğer ilaçların (Parasetamol, İndometasin, Ibuprofen, Nimesulid, vb.) alınmasıyla tetiklenen bronşiyal astım;
• Trombositopeni (kandaki düşük trombosit seviyeleri);
• Haftada 15 mg'dan fazla dozda Metotreksat alınması;
• Şiddetli böbrek veya karaciğer yetmezliği;
• Dekompansasyon aşamasında kalp yetmezliği;
• Gebeliğin I ve III trimesterleri;
• Emzirme dönemi;
• 15 yaşın altındaki yaş;
• Aspirin bileşenlerine aşırı duyarlılık.

Aspirin analogları

Bu yüzden, oral uygulama için efervesan tabletler ve tabletler formunda Aspirin'in analogları (anlamında eş anlamlılar) Aşağıdaki ilaçlar şunlardır:

• Aspivatrin efervesan tabletler;
• Aspinat tabletleri ve efervesan tabletler;
• Aspitrin tabletleri;
• Asprovit efervesan tabletler;
• Asetilsalisilik asit tabletleri;
• Acsbirin efervesan tabletler;
• Nextrim Hızlı tabletler;
• Taspir efervesan tabletler;
• Upsarin Upsa efervesan tabletler;
• Fluspirin efervesan tabletler.

• Aspivit efervesan tabletler;
• Aspinat C efervesan tabletler;
• Asprovit C efervesan tabletler;
• Upsarin Upsa, C vitamini efervesan tabletleri ile.

• ASK-kardiyo;
• Aspicor;
• Aspinath Kardiyo;
• Asecardol;
• Asetilsalisilik asit Kardiyo;
• CardiAsk;
• Kardiyopirin;
• Trombo Göt;
• Trombogard;
• Trombopol.

Aspirin - yorumlar

Aspirin'in yüz maskelerinde kullanımına ilişkin hemen hemen tüm incelemeler olumludur (% 95'ten fazla), bu da ilacın mükemmel kozmetik etkilerinden kaynaklanmaktadır. Aspirini bu şekilde kullanan kadınlar, maskelerin cildi kuruttuğunu, iltihabı ortadan kaldırdığını, küçük sivilceleri tamamen yok ettiğini, büyük sivilceleri azalttığını, siyah noktaları giderdiğini ve gözenekleri sıkılaştırdığını belirtiyor. Birkaç maskeden sonra cilt çok daha iyi, daha temiz ve daha güzel hale geliyor ve bu da elbette Aspirin kullanımıyla ilgili olumlu geri bildirimler bırakan kadınlar tarafından beğeniliyor.

Aspirin Cardio ile ilgili incelemelerin% 95'inden fazlası da olumlu; bu, ilacı alırken sağlıkta önemli bir iyileşmenin yanı sıra, yalnızca öznel olarak hissedilmeyen, aynı zamanda verilerle de doğrulanan kalp fonksiyonunun normalleşmesine bağlı. Testlerden ve muayenelerden. İncelemelerde birçok kişi Aspirin Cardio'nun mide için güvenli olduğunu ve iyi tolere edildiğini, bunun da ilacın bir avantajı olduğunu belirtiyor.

Parasetamol mü Aspirin mi?

Bir yetişkinden bahsediyorsak, sıcaklığı düşürmek için önce Parasetamol kullanılması, etkisiz olduğu ortaya çıkarsa Aspirin alınması önerilir. Parasetamol daha güvenli ve birçok durumda eşit derecede etkili olduğundan, ateşi düşürmek için birinci basamak tedavi olarak Aspirin alınması önerilmez.

Kan inceltmek için ve karmaşık tedavinin bir parçası olarak kardiyovasküler hastalıklar ve tromboz varsa sadece Aspirin kullanılmalıdır. Özel ilaç Aspirin Cardio'yu seçmeniz tavsiye edilir, ancak satın almak mümkün değilse, normal Aspirin'i bir tabletin yarısı veya dörtte biri kadar alabilirsiniz.

Bir çocuk için hangi ateş düşürücü daha iyidir: aspirin veya parasetamol - video

Soğuk algınlığı ve gripte Aspirin ve Analgin'in ortak kullanımı

Bu nedenle Analgin, anafilaktik şoka veya kan lökositlerinin neredeyse tamamen yok olmasına, yani sıklıkla ölümle sonuçlanan koşullara neden olabilir. Daha az şiddetli değil ama o kadar ölümcül değil tehlikeli komplikasyonlar Analgin almak kalıcı hipotermi (düşük vücut ısısı) ve çöküştür. Bu tür yan etkilerin görülme sıklığının oldukça yüksek olması nedeniyle Analgin'in ateş düşürücü olarak kullanımı Avrupa'da 60'lı yıllardan, ABD'de ise 70'li yıllardan beri yasaklanmıştır. Analgin'in ateş için rutin kullanımı 1991'den beri DSÖ tarafından önerilmemektedir.

Aspirin, Analgin'in olumsuz etkilerini artırabilir, bu da böyle bir ilaç kombinasyonunu çok tehlikeli hale getirir. Bu nedenle vücut sıcaklığınız yüksekse Aspirin ve Analgin'i aynı anda almamalısınız.

Cardiomagnyl ve Aspirin Cardio - fark nedir?

Aspirin ve Aspirin Kardiyo – fiyat

Aspirin bugün milyonlarca insanın tanıdığı bir ilaçtır. Bu farmasötik ürünçok sayıda iyileştirici özelliği vardır. İnsan vücudunu etkileyerek sadece analjezik değil aynı zamanda antiinflamatuar ve antipiretik etkilere de sahiptir.

Aspirin kullanımı için endikasyonlar nelerdir?
Bu ilaç genellikle mücadelede kullanılır. çeşitli türler ağrı. Hem baş ağrısı hem de boğaz, kas, sırt ve eklem ağrıları için alınabilir. Çoğu zaman kadın temsilciler tarafından adet sırasında ağrıyla mücadele etmek için kullanılır. Bu ilacın kullanımına ilişkin bir başka endikasyonun, soğuk algınlığının arka planında ortaya çıkan vücut ısısının artması olduğu düşünülmektedir. viral hastalıklar. Hemen tüm okuyucuların dikkatini şu gerçeğe çekelim: bu çare bağımlılık yapma eğiliminde olduğundan yalnızca gerekli olduğunda alınabilir.
saman nezlesi, alerji, bronşiyal astım, nazal polipoz. Bu, bu rahatsızlıkların varlığında bu ilacın etkisinin önemli ölçüde artabileceği gerçeğiyle açıklanmaktadır. Sonuç olarak bronkospazm gelişmesi oldukça mümkündür veya bronşiyal astım. Bazı durumlarda alerjik reaksiyonların gelişimi de kaydedildi.

Bir çocuğun viral bir enfeksiyonu varsa, o zaman ona aspirin verilmemelidir, çünkü bu özel durumda bu ilaç gelişmesine neden olabilir. Reine sendromu.

Bu sendrom nasıl tespit edilir?
Varsa, çocuk hem kusma hem de karaciğer büyümesinin yanı sıra akut ensefalopati yaşar. İLE özel dikkat Bu ilaç ameliyat sonrası hastalara reçete edilir. Gerçek şu ki, trombosit agregasyonu üzerinde doğrudan baskılayıcı bir etkiye sahip olma eğilimindedir. Sonuç olarak kanama oldukça olasıdır ve durdurulması çok zor olacaktır.

Hastanın ürik asit atılımı çok düşükse aspirin kullanmayı da bırakması gerekir. Gerçek şu ki, bu ilaç bu süreci daha da azaltma eğilimindedir. Bu ilacın, daha doğrusu sık veya uzun süreli kullanımının bağımlılığa yol açabileceğini unutmamalı, bu nedenle sık kullanılmamalıdır.

ASPİRİN (asetilsalisilik asit olarak da bilinir) bugüne kadarki en ünlü analjezik, antipiretik ve antiinflamatuar ilaçtır. Asetilsalisilik asit ve salisilik asidin diğer kimyasal türevleri genellikle en eski ilaçlardan biri olan ortak ad olan salisilatlarla anılır. Uzak geçmişte bile, bulaşıcı hastalıkları tedavi etmek, ağrıyı azaltmak ve vücut ısısını düşürmek için söğüt ağacı kabuğunun çeşitli infüzyonları kullanılıyordu. 1838 yılında bilim adamları etken maddesinin salisilik asit olduğunu kanıtladılar. 1860 yılında ilk kez sentetik olarak elde edildi.

Bilim adamları uzun süredir etkinliği salisilik asitle karşılaştırılabilecek, ancak daha az toksisiteye sahip maddeler arıyorlar. Tıp ve farmakoloji alanında büyük bir keşif, Fransız bilim adamı C. Gerhardt'ın asetilsalisilik asit üretimiydi. 19. yüzyılın sonunda Alman bilim adamı F. Hofmann, aspirin üretimine yönelik bir teknoloji geliştirdi. Asetilsalisilik asidin iyi bilinen adı - aspirin, iki bölümden oluşur: a- (asetil) ve - spira (Spirea - Latin isim salisilik asidin ekstrakte edildiği bitki).
Bu ilaç hemen geniş bir popülerlik kazandı. Baş ağrısında ve ateş düşürücü olarak kullanılan 400'den fazla ilacın yapımında bu madde ve bileşimdeki benzer maddeler kullanılıyor. Eyaletlerde istatistiklere göre her yıl 20 tona kadar aspirin tüketiliyor.

Aspirin, etkinliği ilacın içerdiği bileşenlerin kombinasyonu ile elde edilen bir kombinasyon ilacıdır. Antiinflamatuar, antipiretik ve analjezik etkiye sahiptir, trombosit agregasyonunu engeller. Askorbik asit, redoks kimyasal süreçlerini, karbonhidrat metabolizmasını uyarır, kanın pıhtılaşmasını, rejeneratif yeteneği geliştirir, vücudun bulaşıcı hastalıklara karşı direncini arttırır, belirli vitaminlere (A, B) olan ihtiyacı azaltır. Ateşli durumlarda vücudun C vitamini ihtiyacını karşılar.
İlaç belirtilir:
- ateşli sendromlu,
- bulaşıcı hastalıklar için,
- inflamatuar olaylar için;
- en ağrıçeşitli kökenlerden (baş ağrısı, diş ağrısı, migren, nevralji vb.)
Şu tarihte: İç kullanım ilaç aşağıdaki dozajlarda reçete edilir:
- Yetişkinler için tek doz için orta doz - günde 2-3 kez 1-2 tablet, maksimum günlük doz - 8-10 tablet; Dahili kullanım aralığı en az 4 saat olmalıdır.
- 10 ila 14 yaş arası çocuklar için - günde 3 defaya kadar en fazla 1 tablet
- 4 ila 10 yaş arası çocuklar - günde 3-4 kez kilogram başına 5-10 mg (25 kg'a kadar olan bir çocuk için - tabletin dörtte biri, 25 kg'dan fazla olan bir çocuk için - yarım tablet) tablet).
Aspirin etkili, ucuz ve uygun fiyatlı ilaç(doktor reçetesi olmadan kullanılabilir) çeşitli hastalıkların tedavisinde büyük önem taşımaktadır. İlacın kullanımı tüm önlemlere sıkı sıkıya bağlı kalarak yapılmalıdır.

belediye eğitim kurumu

29 numaralı ortaokul

Volgograd'ın Traktorozavodsky bölgesi

Şehir yarışması

eğitim ve araştırma

lise öğrencilerinin çalışmaları

"Ben ve Dünya"

onlara. VE. Vernadsky

(kimya bölümü)

ARAŞTIRMA

KONUSU:

"Aspirinin özelliklerinin ve insan vücudu üzerindeki etkisinin incelenmesi."

Tamamlanmış:

11. sınıf öğrencileri

Belediye eğitim kurumu orta öğretim okulu No: 29

Gülina Victoria,

Nikiforov Dmitry

Danışman:

Kimya öğretmeni, Belediye Eğitim Kurumu 29 Nolu Ortaokulu

Travina Maria Evgenievna.

Volgograd - 2015

İÇİNDEKİLER.

GİRİŞ___________________________________________________________________3

BÖLÜM 1. Literatür taraması_________________________________________5

1.1. Aspirinin yaratılış tarihi______________________________ ________5

1.2. farmakolojik etki aspirin ______________________________ 8

1.3. Asetilsalisilik asidin kimyasal özellikleri ____________10

BÖLÜM 2. Deneysel kısım__________________________________________12

2.1. Aspirinin sudaki çözünürlüğünün incelenmesi ____________________12

2.2. Asetilsalisilik asit içeren çözeltilerin pH'ının belirlenmesi _________________________________________________________________13

2.3. Aspirin çözünürlüğünün belirlenmesi etil alkol ______14

2.4. Çözeltideki fenol türevinin belirlenmesi _________________15

2.5. Aspirinin küf mantarlarının büyümesi üzerindeki etkisinin araştırılması ______16

SONUÇ_____________________________________________17

EDEBİYAT_____________________________________________18

Giriiş.

Asetilsalisilik asit dünyadaki en ünlü ve yaygın olarak kullanılan ilaçlardan biridir. Ana etken maddesi bu madde olan ilaçların 50'den fazla adı - ticari markası vardır. Dünya çapında her yıl 40.000 tonun üzerinde aspirin tüketiliyor. Bu alışılmadık ilaca, ilaçlar arasında rekor sahibi denilebilir. Asetilsalisilik asit, uyuşturucu dünyasında uzun bir karaciğerdir; 1999 yılında resmi olarak yüzüncü yılını kutladı ve hala dünyadaki en popüler tıbbi ilaçtır.

Hemen hemen her insan bu ilacı hayatında en az bir kez kullanmıştır. Başlangıçta, bu ilacın vücut ısısını düşürmesi amaçlanmıştı, daha sonra birkaç etki daha bulundu: analjezik, kan inceltici, antiinflamatuar gibi.

Kuşkusuz asetilsalisilik asit insan yaşamında büyük rol oynamaktadır. Ancak aynı zamanda asetilsalisilik asit alırken insan vücudunda ortaya çıkan etkileyici bir yan etkiler listesi de vardır. İlaç kullanımındaki sorun, kullanımlarının rasyonelliği ve okuryazarlığında yatmaktadır.

Çalışmanın amacı: asetilsalisilik asit içeren ilaçlar.

Çalışma konusu: fiziko-kimyasal ve farmakolojik aspirinin özellikleri.

Çalışmanın amacı:

asetilsalisilik asit içeren ilaçların karakteristik fiziksel ve kimyasal özelliklerini, etki mekanizmasını ve güvenli kullanım yöntemlerini incelemek.

Bu hedefe ulaşmak için aşağıdakiler formüle edildi: görevler:

asetilsalisilik asit hakkında bilgi içeren literatürü okuyun;

asetilsalisilik asidin özelliklerini kanıtlayan kimyasal deneyler yapmak;

asetilsalisilik asidin insan vücudu üzerindeki etkisini öğrenin;

asetilsalisilik asit kullanarak gıda ürünleri üzerinde küf mantarlarının büyümesinin baskılanmasını deneysel olarak test etmek.

Bölüm 1. Literatür taraması.

1.1. Aspirinin yaratılış tarihi.

Aspirin ilacının tarihi farmakolojideki en uzun ve en güzel ilaçlardan biridir. 2500-3500 yıl önce bile eski Mısır ve Roma'da doğal bir salisilat kaynağı olan söğüt kabuğunun ateş düşürücü ve ağrı kesici olarak iyileştirici özellikleri biliniyordu. Alman Mısırbilimci Georg Ebers tarafından diğer 877 tıbbi tarif arasında bulunan ve M.Ö. Yaklaşık bin yıl sonra, tıbbın babası Hipokrat, talimatlarında ateş ve doğum sancıları için söğüt kabuğunun kaynatma şeklinde kullanılmasını tavsiye etti. 18. yüzyılın ortalarında. Oxfordshire'ın kırsal papazı Rahip Edmund Stone, Londra Kraliyet Cemiyeti Başkanı'na söğüt kabuğuyla ateşin tedavisine ilişkin bir rapor sundu. Çoğu zaman, ağrıyı hafifletmek için haşhaş tentürüyle birlikte söğüt kabuğunun kaynatılması kullanıldı. Bu formda, kimyanın gelişmesinin bitki materyallerinden ilaçların bileşimi konusunda ciddi araştırmalara başlamayı mümkün kıldığı 19. yüzyılın ortalarına kadar kullanıldı.

Böylece, 1828'de Münih Üniversitesi'nde kimya profesörü Johann Büchner, söğüt kabuğundan aktif bir madde izole etti - salisin (Latince Salix'ten - söğüt) adını verdiği acı tadı olan bir glikozit. Maddenin ateş düşürücü bir etkisi vardı ve hidroliz üzerine glikoz ve salisilik alkol üretti.

1829'da Fransız eczacı Henri Leroy salisilik alkolü hidrolize etti. 1838'de İtalyan kimyager Rafael Piria salisin'i iki parçaya ayırarak şunu ortaya çıkardı: Tıbbi özellikler asidik bir bileşene sahiptir. Aslında bu, ilacın daha da geliştirilmesi için maddenin ilk saflaştırılmasıydı.

1859'da Marburg Üniversitesi'nden kimya profesörü Hermann Kolbe, salisilik asidin kimyasal yapısını keşfetti ve bu, 1874'te Dresden'de üretimi için ilk fabrikanın açılmasına yol açtı.

Bununla birlikte, o dönemde mevcut olan söğüt kabuğundan elde edilen tüm tedavi edici maddelerin çok ciddi bir yan etkisi vardı - şiddetli karın ağrısına ve mide bulantısına neden oldular.

1853'te Fransız kimyager Charles Frederic Gerard, deneyler sırasında salisilik asidin asetilasyonu için bir yöntem buldu, ancak çalışmayı tamamlamadı. Ve 1875'te sodyum salisilat romatizma tedavisinde ve ateş düşürücü olarak kullanıldı.

Sodyum salisilatın muazzam popülaritesi, Bayer şirketinde çalışan Alman kimyager Felix Hoffmann'ı 1897'de S.F.'nin araştırmalarına devam etmeye sevk etti. Gerard. Danışmanı Heinrich Dreser ile işbirliği içinde, Fransız kimyagerin çalışmasına dayanarak, aynı terapötik özelliklere sahip olan ancak hastalar tarafından çok daha iyi tolere edilen salisilik asit - asetilsalisilik asidin asetillenmiş formunu elde etmek için yeni bir yöntem geliştirdi. Bu keşif, ilacın yaratılmasının temeli olarak adlandırılabilir.

Ortaya çıkan ilacın güvenliğini değerlendirmek için dünya tarihinde hayvanlar üzerinde ilk klinik öncesi deneysel çalışmalar yapıldı. Böylece ilacın farmakolojik özelliklerinin incelenmesi başlangıç ​​oldu klinik denemeler Yirminci yüzyılın sonlarından beri kullanılan ilaçlar. haline gelmek köşetaşı kanıta dayalı tıp.

Çalışmalar başarıyla tamamlandı; ilacın iyi anti-inflamatuar aktivitesi kanıtlandı ve terapötik kullanım için önerildi.

Yeni ilacın Kaiser Patent Ofisi'nde patentinin alındığı 6 Mart 1899, Aspirin ilacının doğum günü oldu.

Ticari isim, ilacın üretimi için salisilatların elde edildiği bir çayır tatlısı söğüt türü (Spiraea) olan bitkinin Latince ismine dayanmaktadır.

27 Şubat 1900'de F. Hoffman, ABD'de asetilsalisilik asit icadının patentini aldı.

100 yılı aşkın süredir aktif tıbbi kullanımı boyunca Aspirin, yalnızca ilgisini kaybetmemekle kalmadı, aynı zamanda ağrının hafifletilmesi, soğuk algınlığı semptomlarının giderilmesi ve kalp-damar hastalıklarının önlenmesi gibi çeşitli alanlarda da kapsamını genişletti.

İlaca bilimsel ilgi tükenmez.

1.2. Aspirinin farmakolojik etkisi.

Asetilsalisilik asit, anti-inflamatuar, antipiretik ve analjezik etkilere sahiptir; ateşli durumlar, baş ağrıları, nevralji ve ayrıca antiromatizmal bir ajan olarak yaygın olarak kullanılır.

Asetilsalisilik asidin anti-inflamatuar etkisi, inflamasyon bölgesinde meydana gelen süreçler üzerindeki etkisiyle açıklanmaktadır: kılcal geçirgenlikte bir azalma, hyaluronidaz aktivitesinde bir azalma, ATP oluşumunu inhibe ederek inflamatuar sürecin enerji arzını sınırlama, vb. Prostaglandin biyosentezinin inhibisyonu, anti-inflamatuar etki mekanizmasında önemlidir.

Aspirinin kanı sulandırıcı etkisi, kanın pıhtılaşması riski olduğunda kafa içi basıncını azaltmak için kullanılmasına olanak sağlar. Kardiyovasküler hastalıklara yatkın kişiler tarafından küçük bir asetilsalisilik asit dozunun uzun süreli kullanımının felç ve miyokard enfarktüsü riskini önemli ölçüde azalttığı kanıtlanmıştır.

Her ilaç gibi asetilsalisilik asit de güvensizdir. Doz aşımı, mide bulantısı, kusma, mide ağrısı, baş dönmesi ve ciddi vakalarda karaciğer ve böbreklerde toksik iltihaplanma, merkezi sinir sisteminde hasar ve kanamalarla kendini gösteren zehirlenmeye yol açabilir. Bir kişi aynı anda birden fazla ilaç alıyorsa özellikle dikkatli olmanız gerekir. Bazı ilaçlar birbiriyle uyumsuz olduğundan zehirlenmelere neden olabilir. Asetilsalisilik asit, sülfonamidlerin toksik etkilerini arttırır, ağrı kesicilerin ve amidopirin, butadion, analgin gibi antiinflamatuar ilaçların etkisini arttırır. Bu ilacın yan etkileri de var. Mide mukozasının tahriş olmasına yol açar. Olumsuz etkileri önlemek için gastrointestinal sistem Bu ilacın yemeklerden sonra bol sıvı ile alınması tavsiye edilir. Ancak bu önlemlerin hastalık riskini azaltmadığı unutulmamalıdır. Sindirim sistemi kanaması. Bu nedenle, özellikle gastrit veya mide ülseri olan kişiler için asetilsalisilik asidi kötüye kullanmamak daha iyidir. Hamile kadınlar ve küçük çocuklar kesinlikle gerekli olmadıkça asetilsalisilik asit almamalıdır.

1.3. Asetilsalisilik asidin kimyasal özellikleri.

Asetilsalisilik asit, hafif asidik bir tada sahip beyaz küçük iğne şeklinde kristaller veya hafif kristal tozdur.

Asetilsalisilik asidin tam kimyasal adı 2-asetoksi-benzoik asittir.

Fizikokimyasal özellikler

Kısa kimyasal formül: C9H8O4

Molekül ağırlığı:180.2

Erime noktası: 133 - 138 0 C

Ayrışma sabiti:pKa = 3,7

Asetilsalisilik asit, salisilik asidin asetik anhidrit ile ısıtılmasıyla üretilir:

Asetilsalisilik asit, asetik asite parçalanır. Hidroliz, asetilsalisilik asit çözeltisinin su içinde 30 saniye kaynatılmasıyla gerçekleştirilir. Suda az çözünen salisilik asit soğuduktan sonra kabarık iğne şeklinde kristaller şeklinde çökelir.

Sulu çözeltide sodyum hidroksit ile ısıtıldığında asetilsalisilik asit, sodyum salisilat ve sodyum asetata hidrolize olur.

Asetilsalisilik asidin bir kısmı aşağıdakilerde çözünür:

300 parça su

20 bölüm yayın

17 kısım kloroform

7 kısım %96 etanol

Bölüm 2. Deneysel kısım.

2.1. Aspirinin sudaki çözünürlüğünün incelenmesi.

Özellikleri incelemek için eczaneden satın alınan asetilsalisilik asit içeren ilaçları kullanıyoruz: "Upsarin upsa", "Aspirin - C", "Asetilsalisilik asit".

Araştırma metodolojisi: Her ilacın tabletlerini bir havanda öğütün. Etiketli test tüpleri

№ 1 – ASPİRİN – C

№ 2 – UPSARİN UPSA

№ 3 – ASETİLALISİLİK ASİT

Her ilaçtan 0,1 g test tüplerine aktarıldı. Her test tüpüne 10 ml su ekledik ve ilaçların sudaki çözünürlüğünü not ettik. Madde içeren test tüpleri bir alkol lambasında ısıtıldı.

Sonuçlar:

Test tüpü No. 1 – ASPİRİN – C – iyi çözünürlük;

Test tüpü No. 2 – UPSARIN UPSA – iyi çözünürlük;

Test tüpü No. 3 – ASETİLALİSİLİK ASİT – zayıf çözünürlük.

Asetilsalisilik asit, fiziksel özelliklerine göre soğuk suda az çözünür. Ancak Aspirin-C ve Upsarin UPSA zaten soğuk suda iyice çözüldü. 3 numaralı test tüpündeki asetilsalisilik asit pratikte soğuk suda çözünmedi ve ısıtmadan sonra da zayıf bir şekilde çözüldü.

Deneyin sonucu, 3 numaralı test tüpündeki aspirinin suda az çözünür olduğunu, dolayısıyla mideye girdiğinde mide duvarlarına yapışma ve onları tahriş ederek ülseratif lezyonlara neden olma riski bulunduğunu göstermektedir. .

2.2. Asetilsalisilik asit içeren çözeltilerin pH'ının belirlenmesi.

Araştırma metodolojisi:Üç test tüpündeki test çözeltilerinin pH'ı üniversal gösterge kağıdı kullanılarak kontrol edildi.

Sonuçlar:

Test tüpü No. 1 – ASPİRİN – C – pH=5

Test tüpü No. 2 – UPSARIN UPSA – pH=7

Test tüpü No. 3 – ASETİLALİSİLİK ASİT – pH=3

3 numaralı test tüpündeki asetilsalisilik asit, asitliğin arttığını gösterdi. Mide belirli bir konsantrasyonda içerir. hidroklorik asit Besinlerin dezenfeksiyonu ve sindirimi için gerekli olan asit konsantrasyonunun artması, midenin asit dengesinin bozulmasına katkıda bulunur.

2.3. Aspirinin etil alkoldeki çözünürlüğünün belirlenmesi.

Araştırma metodolojisi: Test tüplerine 0,1 g ilaç ilave edildi ve 10 ml etanol ilave edildi. Madde içeren test tüpleri bir alkol lambasında ısıtıldı.

Sonuçlar:

Deneyin sonuçları, 3 numaralı test tüpündeki ASPİRİN'in etanolde suya göre daha iyi çözündüğünü, ancak kristal şeklinde çökeldiğini, ASPİRİN - C'nin kısmen çözündüğünü ve ilacın bir kısmının açıkça görülebilen beyaz bir çökelti oluşturduğunu gösterdi. UPSARIN UPSA'nın bulunduğu 2 numaralı test tüpünde beyaz çökelti gözlemledik.

Aspirin üreticilerinin talimatları, etanol ile birlikte kullanımının kabul edilemez olduğunu belirtmektedir; bu durum, ilaçların özelliklerinde değişiklik olduğunu gösteren çalışmalarımızla da kanıtlanmıştır. Aspirinin alkol içeren ilaçlarla ve özellikle alkolle birlikte kullanılmasının caiz olmadığı sonucuna varılmalıdır.

2.4. Çözeltideki fenol türevinin (salisilik asit) belirlenmesi.

Araştırma metodolojisi: Her bir ilaçtan 0,1 g, 10-15 ml su ile çalkalanır ve birkaç damla demir (III) klorür eklenir. Çözeltiye eklendiğinde menekşe rengi ortaya çıkar.

Sonuçlar:

Test tüpü No. 1 – ASPİRİN – C – kahverengi-mor renk

Test tüpü No. 2 – UPSARIN UPSA – kahverengi renk

3 numaralı test tüpü – ASETİLALİSİLİK ASİT – mor renk

Sonuç olarak UPSARINA - UPSA'nın hidrolizi sırasında menekşe rengi oluşmaması nedeniyle fenol türevlerine göre daha fazla asetik asit oluştuğu ortaya çıktı. ASPİRİN-C ve ASETİLALİSİLİK ASİT'in hidrolizi sırasında ise tam tersine asetik asitten daha fazla fenol türevi oluşur.

Bir fenol türevi insan sağlığı için çok tehlikeli bir maddedir; belki de asetilsalisilik asit alındığında yan etkilere neden olan da budur.

2.5. Aspirinin küf oluşumu üzerindeki etkisinin araştırılması.

Araştırma metodolojisi: Ekmek parçalarını 4 bardağa yerleştirin, her bardağı numaralarla etiketleyin (sırasıyla No. 1, 2, 3, 4), 1 numaralı bardağı suyla nemlendirin (kontrol örneği), 2 numaralı bardağı ASPİRİN - C çözeltisiyle nemlendirin , UPSARINA - UPSA çözeltisi ile 3 numaralı cam, 4 numaralı cam - ASETİLSALİSİLİK ASİT çözeltisi ile. Numuneler nem bulunan sıcak bir yerde tutuldu, üç gün sonra kontrol numunesinde küf mantarlarının hızlı bir şekilde çoğaldığını fark edeceğiz. Asetilsalisilik asit çözeltilerinin eklendiği yerlerde ise küf görülmedi.

Sonuçlar:

Asetilsalisilik asit, küçük konsantrasyonlarda bile küf mantarlarının ve bazı bakterilerin büyümesini engeller. Bu nedenle gıda muhafazasında büyük miktarlarda kullanılırlar. Bu maddenin avantajı düşük toksisitesi ve neredeyse hiç tadı olmamasıdır.

Çözüm.

Araştırmaya hazırlık olarak asetilsalisilik asit, özellikleri ve uygulamaları hakkında bilgi içeren literatürün incelenmesi yapıldı.

Deneyler sırasında asetilsalisilik asidin kimyasal özelliklerinin yanı sıra insan vücudu üzerindeki etkisi de kanıtlandı.

Deney sonuçları, aspirinin suda ve etil alkolde az çözünür olduğunu, ilacın bazı çeşitlerinin yüksek asitliğe ve yüksek fenol türevleri içeriğine sahip olduğunu gösterdi.

Aspirinin tehlikesi midede aşındırıcı ve ülseratif lezyonlara ve mide-bağırsak kanamasına yol açabilmesidir.

Asetilsalisilik asidin gıda ürünlerinde küf mantarlarının gelişimini baskıladığı deneysel olarak kanıtlanmıştır.

Tüm ilaçların yalnızca belirli koşullar altında etkili olduğunu bilmeniz gerekir; bunlar her zaman ekteki talimatlarda belirtilmiştir. Herhangi bir ilacı kullanmadan önce talimatları dikkatlice okumalısınız çünkü uygunsuz kullanım veya saklama potansiyel sağlık tehlikesi oluşturabilir. İlaçların da talimatlara göre kullanılması gerekir.

Edebiyat.

Alikberova L.Yu.Eğlenceli kimya: Öğrenciler, öğretmenler ve ebeveynler için bir kitap. –M.:AST-PRESS, 2002.

Artemenko A.I. Organik bileşiklerin uygulanması. – M.: Bustard, 2005.

Büyük ansiklopedi. Cyril ve Methodius 2005 CD'si - disk.

Dyson G., May P. Sentetik tıbbi maddelerin kimyası. M.: Mir, 1964.

Mashkovsky M.D. İlaçlar. M.: Tıp, 2001.

Pichugina G.V. Kimya ve günlük insan yaşamı. M.: Bustard, 2004.

Sovyet ansiklopedik sözlük, Ch. ed. sabah Prokhorov - Moskova, Sovyet Ansiklopedisi, 1989

Vidal Rehberi: Rusya'daki İlaçlar: Rehber. - M .: Astra-PharmServis. - 2001.

Shulpin G.B. Bu büyüleyici bir kimya. M.; Kimya, 1984.

Asetilsalisilik asit dünyadaki en ünlü ve yaygın olarak kullanılan ilaçlardan biridir. Ana etken maddesi bu madde olan ilaçların 50'den fazla adı - ticari markası vardır. Dünya çapında her yıl 40.000 tonun üzerinde aspirin tüketiliyor. Bu alışılmadık ilaca, ilaçlar arasında rekor sahibi denilebilir. Asetilsalisilik asit, uyuşturucu dünyasında uzun bir karaciğerdir; 1999 yılında resmi olarak yüzüncü yılını kutladı ve hala dünyadaki en popüler tıbbi ilaçtır. Aspirin, ilerlemiş yaşına rağmen birçok gizemle doludur.

Hemen hemen her insan bu ilacı hayatında en az bir kez kullanmıştır, herkesin farklı hedefleri vardı: Bazıları ateşi düşürdü, bazıları ağrıyı ve iltihabı azalttı, bazıları ise "kanı sulandırdı."

Her birimizin evindeki ecza dolabında bu ilaç vardır, ancak yalnızca birkaçı bunun çok yönlü etkilerini biliyor. Bazı insanlar onun her gün birinin hayatını kurtardığının farkında bile değil!

Kalp krizi veya felç geçirmiş kişiler, bir sonraki damar kazası riskini azaltmak için ömür boyu almalıdır. Nijniy Novgorod Bölgesi Kardiyologlar Derneği'nin 2009 yılı verilerine göre, Nijniy Novgorod sakinlerinin yaklaşık %24-30'u her gün aspirin kullanıyor.

Eklem hastalığından muzdarip hastalar bunu sadece ağrıyı azaltmak için değil, aynı zamanda eklemlerdeki iltihabı azaltmak, hareketliliklerini arttırmak, ikincil komplikasyon gelişme oranını azaltmak ve hepsinden önemlisi yaşam kalitesini artırmak için de kullanırlar.

Aspirinin uzun süreli kullanımına örnekler verebilir, uygulama noktalarını yansıtmaya çalışabilirsiniz. Bu, farmakolojide pratik ve bilimsel-deneysel açıdan daha ilginç, anlamlı ve aynı zamanda asetilsalisilik asitten daha tartışmalı bir ilacın olmadığını göstermektedir. Bu, birçok farklı patolojik durumu tedavi etmek için uzun yıllardır kullanılmasıyla doğrulanmaktadır.

Hipotez: Aspirinin geniş bir kullanım alanı vardır ve hem olumlu hem de yan etkileri vardır.

Çalışmanın amacı: Günlük yaşamda uygulamanın evrenselliğini kanıtlamak.

Amaçlar: Aspirinin özelliklerini incelemek, ilacın uygulama noktalarını ve ACS'nin insan vücudu üzerindeki etkisini dikkate almak, keşiften senteze kadar olan yolunu izlemek.

Araştırma yöntemleri: bilimsel literatürün ve İnternet kaynaklarının analizi, yürütülmesi pratik iş, sonuçların formülasyonu.

1. Yapı ve fizikokimyasal özellikler.

Analjezik, antiinflamatuar ve antiplatelet özelliklere sahip olan asetilsalisilik asit, aspirinin kendisine ve diğer salisilatlara ek olarak farklı kimyasal yapılara sahip iyi bilinen ilaçları (örneğin) içeren steroidal olmayan antiinflamatuar ilaçlar grubuna aittir. : ortofen, indometasin, butadion, vb.).

Asetilsalisilik asit veya aspirin, asetik ve salisilik asitin oluşturduğu bir esterdir; salisilik asit, bu esterin oluşumu sırasında fenol olarak reaksiyona girer.

2-asetiloksibenzoik asit Brüt formül: C9H8O4

Görünüşte asetilsalisilik asit, beyaz kristal toz veya renksiz kristaller, kokusuz veya hafif bir koku ve hafif asidik bir tada sahiptir. Salisilik asitten farklı olarak saf asetilsalisilik asit, serbest fenolik hidroksile sahip olmadığından FeCl3 ile reaksiyona girmez. Asetilsalisilik asit, asetik asit ve fenolik asitin (alkol yerine) oluşturduğu bir ester olarak çok kolay hidrolize edilir. Zaten nemli havada durduğunda asetik ve salisilik asitlere hidrolize olur. Bu bağlamda eczacıların sıklıkla asetilsalisilik asidin hidrolize olup olmadığını kontrol etmesi gerekir. Bu amaçla FeCl3 ile reaksiyon çok uygundur: asetilsalisilik asit FeCl3 ile renk vermez, hidroliz sonucu oluşan salisilik asit ise mor renk verir.

Asetilsalisilik asit suda az çözünür, %96 alkolde kolayca çözünür ve eterde çözünür. Alkali çözeltilerde yüksek oranda çözünür, suda (1:300), etanolde (1:7), kloroformda (1:17), dietil eterde (1:20) az çözünür. Yaklaşık 143 0C sıcaklıkta erir. Salisilik asidin asetik anhidrit ile asetilasyonuyla elde edilir.

Asetilsalisilik asit içeriğinin analizi şu şekilde gerçekleştirilir: 1.00 g madde, buzlu cam tıpalı bir şişeye konulur, 10 ml %96 alkol içinde çözülür. 50,0 ml 0,5 M sodyum hidroksit çözeltisi eklenir, şişe kapatılır ve 1 saat inkübe edilir, elde edilen çözelti, indikatör olarak 0,2 ml fenolftalein çözeltisi kullanılarak 0,5 M hidroklorik asit çözeltisi ile titre edilir.

Aynı zamanda bir kontrol deneyi gerçekleştirilir: 1 ml 0,5 M sodyum hidroksit çözeltisi, 45,04 mg C9H8O4'e karşılık gelir.

Asetilsalisilik asitte yanlış depolanırsa yabancı maddeler oluşur:

4-hidroksibenzoik asit;

4-hidroksibenzen-1. 3-dikarboksilik asit (4-hidroksiizoftalik asit).

2-[hidroksi]benzoik asit.

2. Keşif tarihi.

Asetilsalisilik asidin yaratılışı, incelenmesi ve kullanımının tarihi, beklenmedik olay örgüsü ve inanılmaz çarpışmalarla dolu bir macera romanını andırıyor.

Salix alba söğüt kabuğu iyi bilinen bir ateş düşürücüdür. Geleneksel tıp. Acı tadı olan bir madde içerir - salisilik asit glikozit. Aspirinin öncülü olan salisilik asitti.

2500-3500 yıl önce bile eski Mısır ve Roma'da söğüt kabuğunun (doğal bir salisilat kaynağı) ateş düşürücü ve ağrı kesici olarak iyileştirici özellikleri biliniyordu. MÖ 2. binyıla tarihlenen papirüslerde. e. Alman Mısırbilimci Georg Ebers tarafından diğer 877 tıbbi reçete arasında bulunan bu kitap, mersin yapraklarının (aynı zamanda salisilik asit içerir) romatizmal ağrı ve siyatik için kullanımına ilişkin önerileri açıklamaktadır. Yaklaşık bin yıl sonra, tıbbın babası Hipokrat, talimatlarında ateş ve doğum sancıları için söğüt kabuğunun kaynatma şeklinde kullanılmasını tavsiye etti. 18. yüzyılın ortalarında, Oxfordshire'lı kırsal bir papaz olan Rahip Edmund Stone, Londra Kraliyet Cemiyeti başkanına söğüt kabuğuyla ateşin iyileştirilmesine ilişkin bir rapor sundu.

Ve 18. yüzyılın başında, Kızılderililerin "bataklık ateşini" tedavi ettiği ve kina - kina adını verdikleri "ateş titremesi" ağacının kabuğu Peru'dan Avrupa'ya getirildi. Bu kabuğun tozu "kinin" olarak yeniden adlandırıldı ve her türlü "ateş" ve "ateş" için kullanıldı. Ancak kinin ve daha sonra aktif prensibi olan kinin pahalıydı, bu yüzden bir alternatif aradılar.

1828'de Münih Üniversitesi Kimya Profesörü Johann Büchner, söğüt kabuğundan aktif bir madde izole etti - salisin (Latince Salix'ten - söğüt) adını verdiği acı tadı olan bir glikozit. Maddenin ateş düşürücü bir etkisi vardı ve hidroliz üzerine glikoz ve salisilik alkol üretti.

1829'da Fransız eczacı Henri Leroy salisilik alkolü hidrolize etti.

1838'de İtalyan kimyager Rafael Piria salisin'i iki parçaya ayırarak asidik bileşeninin tıbbi özelliklere sahip olduğunu ortaya çıkardı. Aslında bu, asetilsalisilik asidin daha da geliştirilmesi için maddenin ilk saflaştırılmasıydı.

Asetil grubu (sol üstte) bir oksijen atomu (kırmızı) aracılığıyla bağlanır

salisilik asit ile.

1859'da Marburg Üniversitesi'nden kimya profesörü Hermann Kolbe, salisilik asidin kimyasal yapısını keşfetti ve bu, 1874'te Dresden'de üretimi için ilk fabrikanın açılmasına yol açtı.

Bununla birlikte, o dönemde mevcut olan söğüt kabuğundan elde edilen tüm tedavi edici ajanların çok ciddi bir yan etkisi vardı; şiddetli karın ağrısına ve mide bulantısına neden oldular ve kesildiler.

1853 yılında Fransız kimyager Charles Frederic Gerard, deneyler yoluyla salisilik asidin asetilasyonu için bir yöntem buldu, ancak çalışmayı tamamlamadı. Ve 1875'te sodyum salisilat romatizma tedavisinde ve ateş düşürücü olarak kullanılmaya başlandı.

Sonraki hikaye zaten doğası gereği dedektif olmaya başlıyor; hayatta kalan belgelere göre, sodyum salisilatın muazzam popülaritesi, Bayer şirketinde çalışan Alman kimyager Felix Hoffman'ı 1897'de S. F. Gerard'ın araştırmalarına devam etmeye sevk etti. Danışmanı Heinrich Dreser ile işbirliği içinde, Fransız kimyagerin çalışmasına dayanarak, aynı terapötik özelliklere sahip olan ancak hastalar tarafından çok daha iyi tolere edilen salisilik asit - asetilsalisilik asidin asetillenmiş formunu elde etmek için yeni bir yöntem geliştirdi. Bu keşif, ASPIRIN® ilacının yaratılmasının temeli olarak adlandırılabilir.

Hikaye, F. Hoffmann'ın Württemberg'li bir imalatçı olan babasının romatizmal ağrılardan muzdarip olduğunu ve hareket edemediğini anlatıyor. Ağrı sendromunun şiddetini azaltmak için doktorlar ona sodyum salisilat reçete etti, ancak bu ilacın her uygulanmasından sonra Hoffman Sr. kusmaya başladı. Bu bağlamda Hoffman Jr., kendi inisiyatifiyle doğal madde olan salisilik asidi geliştirmek için çalışmaya başladı. Laboratuvar günlüğünden de anlaşılacağı gibi, 10 Ağustos 1897'de F. Hoffman, asetilasyon yoluyla kimyasal olarak saf ve stabil bir formda salisilik asit elde etmeyi başaran dünyadaki ilk kimyager oldu.

F. Hoffman'ın tespit ettiği gibi asetilsalisilik asit, terapötik aktivitesini kaybetmeden uzun süre saklanabilir. Asetilsalisilik asidin endüstriyel üretimi 1893'te başladı.

Başlangıçta aspirin toz halinde üretildi ve cam şişelerde paketlendi. Tablet üretimi 1914'te başladı.

6 Mart 1899 - asetilsalisilik asidin Aspirin adı altında ticari bir ilaç olarak tescil edildiği gün - gerçek bir atılımın gerçekleştiği gün oldu ve aynı zamanda gerçek ticari farmakolojinin doğum günü olarak kabul edilebilir. Bu ilaç, geliştirilen optimal endüstriyel senteze sahip ilk gerçek sentetik ilaçtı. Başarılı, akılda kalıcı bir ticari isim ve 1915'te tezgah üstü gruba giriş, yaygın dağıtımına ve ardından bir grup "NSAID" ilacının oluşturulmasıyla ilgili bilimsel araştırmalara yol açtı. İlaç piyasaya sürüldükten hemen sonra büyük bir popülerlik kazandı ve 100 yılı aşkın süredir dünyadaki tüm eczanelerin raflarından çıkmadı. Aspirinin bazı nedenlerden dolayı halk arasında özel bir sevgiye sahip olduğu yalnızca ABD'de yılda 12 bin ton, yani 50 milyar tek doz üretiliyor! Ülkemizde aspirin, asetilsalisilik asit (ASA) kimyasal adı altında üretilmeye başlandı, ancak aslında farklı şirketler altmıştan fazla isimle üretiliyor, bu da popülerliğini gösteriyor. Başlangıçta ASA ateş düşürücü olarak sınıflandırıldı, ancak özellikle romatizma için tüm olumlu özellikleri sıcaklıktaki bir düşüşle açıklanamıyor. Yüksek vücut ısısını azaltan ancak ASA gibi antiinflamatuar etkisi olmayan fenasetin ve parasetamol ortaya çıktığında, bu ilaçlar antipiretik (antipiretik) olarak kabul edilmeye başlandı.

Şu anda ASA 400'den fazla ticari isim altında satılıyor, en az 15 dozaj formunda mevcut ve kaba tahminlere göre dünya çapında yaklaşık bir buçuk bin kombinasyon ilacın bir parçası. ASA aynı zamanda şu anda kullanılan en çok çalışılan ve araştırılan ilaçtır.

3. ACS'nin alınması.

3. 1. Endüstriyel üretim.

Endüstride aspirin, büyük ölçekli bir endüstriyel ürün olan toluenden çok aşamalı bir sentez yoluyla elde edilir.

Toluen (I), bir katalizörün (AlCl3) varlığında klorlanır:

Katkı ürünü (II), sulu bir emülsiyon içinde t=0-5 0C sıcaklıkta atomik oksijen (ozon) ile oksitlenir:

Elde edilen o-klorobenzoik asit(III) %30 sabunlaştırılır sulu çözelti sodyum hidroksit:

Salisilik asitin (IV) tuz formu serbest asite dönüştürülür:

Salisilik asit (V), aspirin (VI) üretmek için asetik anhidrit ile açillenir:

Al2O3, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) sudan yeniden kristalleştirilir ve paketlemeye gönderilir.

3. 2. Laboratuvar hazırlığı.

Laboratuvarda asetilsalisilik asit (Aspirin) (a) biraz değiştirilmiş bir şemaya göre elde edilebilir: A)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOHsu CO2

4. Farmakoloji.

Onlarca yıldır aspirinin üç ana etkisi olduğuna inanılıyordu: antiinflamatuar, antipiretik ve daha az belirgin bir analjezik.

Aspirinin bu etkileri nasıl gerçekleşiyor ya da ilaç araştırma uzmanlarının - farmakologların söylediği gibi - etki mekanizmaları neler? Bunlar karmaşıktır, birbiriyle bağlantılıdır ve hala yeterince anlaşılmamıştır.

4. 1. Antiinflamatuar etki

Kanın sıvı kısmının damar duvarından salınması ile karakterize edilen ve doku ödemine yol açan ikinci, eksüdatif inflamasyon fazının baskılanmasından kaynaklanır. Aspirin, histamin, bradikinin, hiyalüronidaz ve prostaglandinler gibi inflamatuar mediatörlerin kan damarları üzerindeki etkisini ve oluşumunu azaltır. Bunun sonucunda damar geçirgenliği azalır ve eksüdasyon zayıflar. Salisilatlar ATP sentezini bozarak inflamatuar sürecin enerji tedarikini (enerji eksikliğine duyarlı), özellikle lökositlerin göçünü bozar. Hücre lizozom membranları üzerindeki stabilize edici etki, agresif lizozomal enzimlerin salınmasını önler ve böylece iltihaplanma bölgesindeki yıkıcı olayları zayıflatır.

Yine de, tüm NSAID'ler gibi aspirinin anti-inflamatuar etkisinin uygulanmasındaki ana rol, inflamasyonun ana aracılarından biri olan prostaglandinlerin (PG) biyosentezini engelleme yeteneğine verilmiştir. Bu endojen biyolojik olarak aktif maddeler, araşidonik asidin dönüşümünün ürünleridir ve aspirin tarafından bloke edilen siklooksijenaz (COX) enziminin etkisi altında vücudun çeşitli hücrelerinde oluşur. Araşidonik asit, fosfolipaz A2 tarafından membran fosfolipidlerinden salınır.

Ancak aspirin ve diğer NSAID'lerin COX'i engelleme mekanizması aynı değildir. Aspirin, enzim molekülündeki serin amino asit kalıntısına kovalent olarak bağlanarak onu geri dönülemez şekilde inhibe eder. Sonuç olarak substratın (arakidonik asit) COX'in aktif merkezine eklenmesinde sterik engeller ortaya çıkar. Aspirinin aksine voltaren, ibuprofen ve diğer NSAID'ler COX'i geri dönüşümlü olarak bağlar. İltihaplı dokuda ağırlıklı olarak PGE 2 ve PGI 2 oluşur, damar duvarına etki ederler ve diğer inflamatuar aracıların etkisini arttırırlar: histamin, bradikinin, serotonin.

Yakın zamanda belirlendiği gibi, aspirinin inflamasyon üzerindeki terapötik etkisine önemli bir katkı, araşidonik asit metaboliti lipoksin (LH) A4 (trihidroeikosotetraenoik asit) tarafından yapılmaktadır. Enflamatuar süreçte aktif katılımcılar olan nötrofiller ve makrofajlar dahil olmak üzere farklı hücre türleri tarafından üretilir. A4 sentezinin (LC) indüksiyonunda başlangıç ​​noktası, COX'in aspirin tarafından asetilasyonudur. Lipoksinlerin inflamasyon ve immünitenin hücresel reaksiyonlarını düzenlediği tespit edilmiştir. Özellikle lipoksinlerin, hızlandırılmış olgunlaşmaya, kemotaksiye, transendotelyal migrasyona, nötrofil lökositlerin aktivasyonuna neden olan ve ayrıca makrofajları ve T-lenfositleri aktive eden IL-8 salınımını keskin bir şekilde inhibe ettiği kanıtlanmıştır.

4. 2. Ateş düşürücü etki

Antipiretik etki görünüşe göre PG sentezinin inhibisyonu ile de ilişkilidir. Aspirin de dahil olmak üzere NSAID'ler aşırı ısınmaya (sıcak çarpması) bağlı olarak normal veya artan vücut ısısını etkilemez. Bulaşıcı hastalıklarda başka koşullar ortaya çıkar. Başta IL-1 olmak üzere endojen pirojenler lökositlerden mobilize edilerek beynin hipotalamik bölgesinde yer alan termoregülasyon merkezinde PGE 2 düzeyini arttırır, bunun sonucunda Na+ ve Ca 2+ iyonlarının normal oranı bozulur, Beynin termoregülatör yapılarındaki nöronların aktivitesini değiştirir. Sonuç, ısı üretiminde bir artış ve ısı transferinde bir azalmadır. Aspirin, PGE2 oluşumunu baskılayarak ve böylece normal nöronal aktiviteyi geri kazandırarak vücut ısısını azaltır. Termoregülasyon merkezinden gelen komutla deri damarlarının genişlemesi sonucu ısı transferindeki artış nedeniyle sıcaklıktaki düşüş meydana gelir. Şu anda, artan sıcaklığın koruyucu rolü hakkındaki fikirlere dayanarak, nadiren kasıtlı olarak azaltılmaktadır. Bu genellikle etkilenerek elde edilir. nedensel faktör(En yaygın durum, bulaşıcı sürecin etken maddesinin antibiyotiklerle yok edilmesidir).

Bununla birlikte, antipiretik ilaçlar, vücudun genel durumunu bozan 38,5-39°C sıcaklıktaki çocuklara ve 37,5-38°C sıcaklıkta kardiyovasküler patolojisi olan ve nöbet geçirmeye yatkın çocuklara reçete edilir. Viral enfeksiyonları (grip, akut solunum yolu enfeksiyonları, su çiçeği) olan çocuklarda aspirin alınmasının, beyin ve karaciğer hasarıyla karakterize olan ve sıklıkla ölümle sonuçlanan Reye sendromunun gelişme riski taşıdığı dikkate alınmaktadır. Bu nedenle çocuk doktorları ibuprofen, naproksen ve özellikle parasetamol kullanıyor.

4. 3. Analjezik etki

Analjezik (analjezik) etki mekanizması iki bileşenden oluşur: periferik ve merkezi.

Ağrıya neden olma konusunda orta derecede içsel bir yeteneğe sahip olan PG'lerin (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), uçların duyarlılığını önemli ölçüde arttırdığı (duyarlılaştırdığı) bilinmektedir. sinir lifleri inflamatuar aracılar - bradikinin, histamin vb. dahil olmak üzere çeşitli etkilere. Bu nedenle, PG biyosentezinin bozulması, özellikle iltihaplanma sırasında ağrı duyarlılığı eşiğinde bir artışa yol açar. Muhtemelen PG sentezinin inhibisyonu ile de ilişkili olan merkezi bileşen, esas olarak omurilik seviyesinde, çıkan sinir yolları boyunca ağrı uyarılarının engellenmesidir. Diğer NSAID'lerle karşılaştırıldığında salisilatların analjezik etkisi oldukça zayıftır.

Yukarıdakiler, anti-inflamatuar, analjezik ve antipiretik özelliklerin bir ilaçta kombinasyonunun tesadüfi olarak kabul edilemeyeceğini açıkça ortaya koymaktadır, çünkü PG'lerin etkisi çok yönlüdür, oluşumu üzerindeki etkisi aspirinin (ve diğerlerinin) ana etkisidir. NSAID'ler).

4. 4. Kardiyovasküler hastalıklarda antiplatelet ajan olarak aspirin.

Aspirinin bazı kardiyovasküler hastalıklarda ve özellikle de koroner hastalık kalp hastalığı (KKH), kan pıhtılarının - tromboz oluşumunun önlenmesinde ifade edilen bir antitrombotik etkiye sahip olma yeteneğine dayanmaktadır. Damarlarda oluşan değişen yoğunluktaki bir kan pıhtısı olan bir trombüs, damardaki kan akışını engelleyebilir veya tamamen bloke edebilir, bu da karşılık gelen organa veya bunun bir kısmına kan akışının (iskemi) bozulmasına yol açar. İskemi derecesine bağlı olarak, komşu damarlar pahasına kan temini eksikliğini telafi etme olasılığı, organın önemi, vücut için sonuçları farklı olabilir - kalp veya beyinde ölümcül enfarktüse kadar. Bir kan pıhtısı veya onun bir parçası kopabilir, kan dolaşımına geçebilir ve benzer sonuçlarla başka bir damarı tıkayabilir (embolizm).

Bu nedenle trombüs oluşumuna eğilimin artması birçok kardiyovasküler hastalığın seyrinde son derece önemli bir rol oynamaktadır. Antitrombotik ajanlara olan acil ihtiyaç da aynı derecede açıktır. Bu tür ilaçların üç grubu vardır: fibrinolitik, antikoagülanlar ve antitrombosit ajanlar (antiplatelet).

1. Fibrinolitikler yalnızca önceden oluşmuş bir kan pıhtısını çözmek için tasarlanmıştır.

2. Antikoagülanlar - kanın pıhtılaşmasını azaltan ilaçlar, esas olarak şiddetli kalp hastalığı için kullanılır, çünkü kanın pıhtılaşmasının haftalık olarak dikkatli bir şekilde izlenmesini gerektirirler (doz yanlış seçilirse, tehlikeli kanama meydana gelebilir).

3. Antiplatelet ajanlar (antiplatelet ilaçlar) en yaygın kullanılan ilaç grubudur ve bunların arasında tartışmasız lider dostumuz aspirindir (asetilsalisilik asit).

Tromboz riskinin azaltılmasıyla ilgili olarak asetilsalisilik asit uygulamasının tüm noktalarını anlamak için patogenezin tüm bağlantılarını dikkate almak gerekir.

4. 5. Trombositler, endotel ve trombüs oluşumu.

Bir kan pıhtısı oluşumu, damar duvarı bileşenleri, trombositler ve kan pıhtılaşma ve antikoagülasyon sistemlerinin plazma proteinleri arasındaki karmaşık etkileşimin sonucudur. Trombositler, kan damarlarının iç duvarlarını kaplayan düzleştirilmiş hücre tabakası olan sağlam endotele yerleşemezler ve lenf damarları. Ancak endotel tabakasının bütünlüğü ihlal edildiğinde subendotelyal yapılara, özellikle de trombosit membranları üzerinde glikoprotein reseptörlerinin varlığıyla sağlanan kollajene (adezyon) kolaylıkla yapışırlar. Bu gerçekleştiğinde trombositler, aralarında güçlü toplayıcılar olan adenosin difosfat (ADP) ve tromboksanın da bulunduğu çeşitli maddeleri salgılar. Sonuç olarak, aralarında fibrinojen köprülerinin oluşması (agregasyon) ile yakın bir trombosit kümesi oluşur. ADP ve tromboksanın daha fazla salınması meydana gelir, aktif olmayan hücreler aktive olur, trombosit kütlesi artar (kartopu fenomeni) ve trombosit trombüsü meydana gelir. Enzimler, vazoaktif peptidler, kan pıhtılaşma faktörleri trombosit granüllerinden salınır, kanın pıhtılaşması artar, pıhtılaşma sisteminin proteinleri trombosit trombüsüne nüfuz eder, bunlardan biri olan fibrinojen, pıhtı yoğunluğunu, pıhtı oluşumunu veren fibrine dönüştürülür. tamamlandı.

Bu olayların en önemli iki katılımcısı, COX'un etkisi altında araşidonik asitten oluşan tromboksan ve prostasiklindir (PGI 2), trombositlerdeki tromboksan, endotel hücrelerindeki prostasiklin. Ancak etkileri antagonistiktir: Prostasiklin kan damarlarını genişletir ve trombosit toplanmasını engeller, tromboksan ise tam tersi şekilde etki eder. Bu etkiler, hücreye sinyal iletimini sağlayan iyi bilinen bir aracı (haberci) olan cAMP aracılığıyla gerçekleştirilir. Prostasiklin, Ca2+'yi bağlı durumda tutan cAMP içeriğini arttırır, bu da trombosit yapışmasının ve toplanmasının engellenmesine ve ayrıca tromboksan salınımının azalmasına yol açar. Tromboksanın etkisi altında ise tam tersine trombositlerdeki cAMP seviyesi düşer.

Sağlam prostasiklin üreten endotel trombositleri çekmez. Başka açıklamalar da var. Endotel hücreleri ve trombositler negatif yüke sahiptir ve birbirlerini iterler. Prostasiklin gibi endotel hücreleri tarafından sentezlenen endotele bağımlı gevşeme faktörü olarak adlandırılan faktör, trombosit yapışmasını ve toplanmasını engeller. Son olarak, ADPase enzimi endotel hücrelerinin yüzeyinde lokalize olarak güçlü trombosit aktivatörü ADP'yi yok eder (ortaya çıkan AMP, tam tersine, trombosit yapışmasını ve toplanmasını engeller). Endotelde bir kusur oluştuğunda (örneğin ateroskleroz nedeniyle), bu faktörlerden yoksun olan açığa çıkan endotel altı doku trombositler için çekici hale gelir.

4. 6. Antitrombotik bir ajan olarak aspirin.

Aspirin, nükleer içermediği için diğer proteinler gibi bu enzimin yeni moleküllerini sentezleyemeyen trombositlerdeki COX'i geri dönüşümsüz bir şekilde asetile eder. Sonuç olarak, tromboksan da dahil olmak üzere araşidonik asit tarafından metabolitlerin oluşumu, trombositlerde tüm yaşamları boyunca (10 güne kadar) keskin bir şekilde baskılanır. COX inhibisyonunun geri döndürülemezliği, aspirin ile COX'i geri dönüşümlü olarak inhibe eden diğer tüm NSAID'ler arasındaki temel farktır. Sonuç olarak, aspirinden çok daha sık reçete edilmeleri gerekecekti ki bu da hem zahmetli hem de komplikasyonlarla dolu bir durumdu.

Aspirin antitrombotik etkiye neden olur. Bu nasıl elde edilir? Aspirin dolaşım sisteminde uzun süre dolaşmadığı için prostasiklin sentezinin devam ettiği damar duvarının COX'i üzerinde nispeten az etkisi vardır. Ayrıca endotel hücreleri, trombositlerden farklı olarak yeni COX moleküllerini sentezleme yeteneğine sahiptir. Ancak trombosit COX üzerindeki baskın etki, küçük dozlarda aspirin kullanımıyla sağlanır - günde yaklaşık 50-325 mg, bu, iltihaplanma için kullanılan dozlardan (günde 2,0-4,0 g) önemli ölçüde daha azdır ve doğal olarak, daha emniyetli. Aspirinin başka bir yararlı özelliği daha vardır: K vitamini antagonisti olarak, ana kan pıhtılaşma faktörü olan karaciğerdeki trombin öncüsünün sentezini engeller.

Ne yazık ki, terapötik etkinin altında yatan PG sentezinin bozulması aynı zamanda ana etkiyi de belirlemektedir. istenmeyen etkiler aspirin - mide ülseri oluşumu ve böbrekler üzerinde toksik etkiler. Bunun nedeni, COX bloke edildiğinde, zararlı pro-inflamatuar PG'lerin sentezinin inhibisyonu ile eş zamanlı olarak, yararlı PG'lerde, özellikle de mide mukozasını zararlı faktörlerden koruyanlarda ve esas olarak da COX tarafından üretilen hidroklorik asitte bir azalma olmasıdır. karın. Doğal olarak bu komplikasyonlar kaçınılmaz olarak algılandı. Ancak son zamanlarda aspirinin etki mekanizmasının derinlemesine incelenmesi sırasında COX'in iki izoformu olduğu bulundu: COX-1 ve COX-2. COX-1, çeşitli hücrelerin normal (fizyolojik) fonksiyonlarını düzenleyen PG'leri sentezleyen yapısal bir enzimdir; COX-2 ise pro-inflamatuar uyaranlar tarafından aktive edilir ve inflamatuar sürecin gelişiminde rol oynayan PG'leri oluşturur. Bu, bir ilacın temel fenomenleri incelemek için bir araç görevi gördüğü açık ve izole bir örnekten uzaktır.

Aspirin ve aspirin benzeri ilaçlar hem COX-2'yi hem de COX-1'i bloke eder, bu da yan etkilerin doğasını açıklar. COX izoformlarının keşfi teorik temel temelde yeni bir antiinflamatuar ilaç türü yaratmak - seçici engelleyiciler COX-2 ve dolayısıyla tipik ciddi yan etkilerden yoksundur. Ve bu tür maddeler zaten elde edildi ve klinik denemelerden geçiyor.

Kolon mukozası üzerinde antiproliferatif (hücre çoğalmasını önleyici) etkisinin yakın zamanda keşfedilmesi nedeniyle, aspirinin, hücreleri COX-2 eksprese eden kolorektal kanser tedavisindeki etkinliği yoğun olarak araştırılmaktadır. Alzheimer hastalığının gelişimine inflamatuar bileşenin katılımına dayanmaktadır (seçenek hızlı gelişim yaşlılarda demans) tedavisinde NSAID'lerin kullanılmasının fizibilitesi araştırılmaktadır.

Aspirinin en sık görülen yan etkisinin mide mukozasına verdiği zarar olduğu düşünülürse, bunu en aza indirmek istemek anlaşılır bir durumdur. Aspirinin mide üzerindeki zararlı etkisi iki düzeyde meydana gelir: yukarıda bahsettiğimiz sistemik ve lokal. Lokal etki, mide mukozası üzerinde doğrudan zarar verici bir etkiden oluşur, çünkü suda ve midenin asidik içeriğinde az çözünen madde, mukoza zarının kıvrımlarında birikmektedir.

Özellikle geleneksel ASA tabletlerinde bulunan lokal tahriş edici etki, tabletlerin yalnızca bağırsaklarda çözünen bir kaplama ile kaplanmasıyla önemli ölçüde zayıflatılabilir. Mikrokapsüllenmiş tabletler de benzer bir etkiye sahiptir. Doğru, ilacın emilimi gecikir, ancak bu antiplatelet etki açısından önemli değildir. ASA'nın sudaki çözünürlüğünü artıran özel maddeler içeren çözünür tabletler, mide hasarı riskini azaltırken hızlı ve daha belirgin bir etki sağlar. Ancak midede (pH 1,5-2,5) çözünmüş maddenin bir kısmı yeniden kristalleşebilir. Bunun olmasını önlemek için tabletler, tamponlama özelliklerine sahip maddeler içerir - sodyum bikarbonat, sodyum sitrat, vb. Suda iyi çözünürlüğe sahip ASA kompleks bileşikleri elde edildi. Böylece, lizin asetilsalisilat (ilaçlar aspizol ve laspal) intravenöz ve intramüsküler olarak uygulanır. ASA'nın cilde uygulanan bir yama şeklinde geliştirilmekte olan transdermal formları oldukça ümit vericidir. Çok dozaj formuÖn verilere göre, ilacın sistemik dolaşıma uzun süreli beslenmesini ve mide üzerindeki yan etkilerin azaltılmasını sağlamakla kalmaz, aynı zamanda prostasiklin sentezini korurken trombosit COX'in nispeten seçici inhibisyonunu da sağlar.

5. Farmakokinetik.

ACS tabletinin alınmasından hemen sonra, ana metabolit olan salisilik asite dönüşüm süreci başlar. Asetilsalisilik ve salisilik asitlerin gastrointestinal sistemden emilimi hızlı ve tam olarak gerçekleşir. Kan plazmasındaki maksimum konsantrasyon seviyesine 10-20 dakika sonra (asetilsalisilik asit) veya 0,3-2 saat sonra (genel salisilat) ulaşılır.

Protein bağlanma derecesi konsantrasyona bağlıdır ve asetilsalisilik asit için %49-70, salisilik asit için %66-98'dir.

Asetilsalisilik asit karaciğerden “ilk geçiş” sırasında %50 oranında metabolize olur.

Asetilsalisilik asit metabolitleri, salisilik asit ile birlikte salisilik asit, gentisik asit ve bunun glisin konjugatının glisin konjugatıdır.

İlaç esas olarak böbrekler yoluyla metabolitler şeklinde atılır. Asetilsalisilik asidin yarı ömrü yaklaşık 20 dakikadır (alınan dozla orantılı olarak artar ve 0,5, 1 ve 5 g'lık dozlar için sırasıyla 2, 4 ve 20 saattir).

İlaç anne sütüne, beyin omurilik sıvısına, sinovyal sıvıya ve kan-beyin bariyerine nüfuz eder.

Asetilsalisilik asidin anti-inflamatuar etkisi, uygulamadan 1-2 gün sonra ortaya çıkar (dokularda 150-300 mcg / ml olan sabit bir salisilat terapötik seviyesi oluşturulduktan sonra), 20-30 mg konsantrasyonda maksimuma ulaşır. % ve tüm kullanım süresi boyunca devam eder. Akut inflamasyon birkaç gün içinde tamamen baskılanır. kronik seyir etki daha uzun bir süre içinde gelişir ve her zaman tam olmaz. Agregasyon önleyici etkisi (tek dozdan sonra 7 gün sürer) erkeklerde kadınlara göre daha belirgindir.

5. 1. Göstergeler.

İKH, İKH için çeşitli risk faktörlerinin varlığı, sessiz miyokard iskemi, kararsız anjina, miyokard enfarktüsü (tekrarlayan miyokard enfarktüsü ve miyokard enfarktüsü sonrası ölüm riskini azaltmak için), erkeklerde tekrarlanan geçici serebral iskemi ve iskemik inme, kalp kapak replasmanı ( tromboembolizmin önlenmesi ve tedavisi), balon koroner anjiyoplasti ve stent takılması (yeniden stenoz riskinin azaltılması ve sekonder koroner arter diseksiyonunun tedavisi) ve ayrıca koroner arterlerin aterosklerotik olmayan lezyonları (Kawasaki hastalığı), aortoarterit (Takayasu hastalığı) için ), mitral kapak defektleri ve atriyal fibrilasyon, mitral kapak prolapsusu (tromboembolizmin önlenmesi), tekrarlayan pulmoner emboli, perikardit, Dressler sendromu, romatizma, romatizmal kore, romatoid artrit, ilerleyici sistemik skleroz, enfeksiyöz-alerjik miyokardit, enfeksiyöz-inflamatuar ateş hastalıklar, akciğer enfarktüsü, akut tromboflebit, torasik radiküler sendrom, lumbago, migren, baş ağrısı, nevralji ve hafif ve orta şiddette diğer ağrı sendromları.

5. 2. Kontrendikasyonlar.

Asetilsalisilik asit aşağıdaki durumlarda kullanılmamalıdır:

Mide ülseri ve duodenum akut fazda;

Kanama eğiliminin artması;

Böbrek hastalıkları;

Gebelik;

Asetilsalisilik asit ve diğer salisilatlara karşı aşırı duyarlılık.

Genel bir kural olarak ACS aşağıdaki durumlarda kullanılmamalı veya yalnızca tıbbi gözetim altında kullanılmalıdır:

Düşük doz heparin tedavisi haricinde, kumarin türevleri, heparin gibi antikoagülanlarla eşzamanlı tedavi;

Glikoz-6-fosfat dehidrojenaz eksikliği sendromu;

Bronşiyal astım;

NSAID'lere veya diğer alerjenik maddelere karşı aşırı duyarlılık;

Kronik veya tekrarlayan dispeptik semptomların yanı sıra mide ve duodenal ülser öyküsü;

Bozulmuş böbrek ve/veya karaciğer fonksiyonu.

5. 3. İlaç etkileşimleri.

Aspirin ve antikoagülanların birlikte kullanılması kanama riskini artırır.

Aspirin ve NSAID'lerin eşzamanlı kullanımıyla ikincisinin ana ve yan etkileri artar.

Aspirin tedavisi sırasında metotreksatın yan etkileri şiddetlenir.

Aspirin ve oral hipoglisemik ilaçların (sülfonilüre türevleri) eş zamanlı kullanımıyla hipoglisemik etki artar.

Alkol tüketiminin yanı sıra GCS ile eş zamanlı kullanıldığında mide-bağırsak kanaması riski artar.

Aspirin, spironolakton, furosemid, antihipertansif ilaçların yanı sıra ürik asidin ortadan kaldırılmasını destekleyen gut önleyici ilaçların etkisini zayıflatır.

Amaç antiasitler Aspirin tedavisi sırasında (özellikle yetişkinler için 3 gramdan fazla ve çocuklar için 1,5 gramdan fazla dozlarda) kandaki yüksek stabil salisilat seviyelerinde azalmaya neden olabilir.

5. 4. Yan etkiler.

Asetilsalisilik asit sıcaklığı düşürür, lokal olarak azaltır inflamatuar süreçler, ağrıyı hafifletir. Aynı zamanda kanı inceltir ve bu nedenle kanın pıhtılaşması riski olduğunda kullanılır. Kardiyovasküler hastalıklara yatkın kişiler tarafından küçük bir asetilsalisilik asit dozunun uzun süreli kullanımının felç ve miyokard enfarktüsü riskini önemli ölçüde azalttığı kanıtlanmıştır. Aynı zamanda, ilaç birçok ağrı kesicinin korkunç dezavantajından kesinlikle yoksundur - ona bağımlılık gelişmez. İdeal bir ilaç gibi görünüyor. Bazı insanlar bu ilaca o kadar alışmışlar ki, sebepli veya sebepsiz olarak, en ufak bir acıyla veya "her ihtimale karşı" alıyorlar.

Ancak hiçbir durumda ilaçların kötüye kullanılmaması gerektiğini unutmamalıyız. Her ilaç gibi asetilsalisilik asit de güvensizdir. Doz aşımı, mide bulantısı, kusma, mide ağrısı, baş dönmesi ve ciddi vakalarda karaciğer ve böbreklerde toksik iltihaplanma, merkezi sinir sisteminde hasar (motor koordinasyon bozukluğu, kafa karışıklığı, kasılmalar) ve kanamalarla kendini gösteren zehirlenmeye yol açabilir.

Bir kişi aynı anda birden fazla ilaç alıyorsa özellikle dikkatli olmanız gerekir. Bazı ilaçlar birbiriyle uyumsuz olduğundan zehirlenmelere neden olabilir. Asetilsalisilik asit, sülfonamidlerin toksik etkilerini arttırır, ağrı kesicilerin ve amidopirin, butadion, analgin gibi antiinflamatuar ilaçların etkisini arttırır.

Bu ilacın yan etkileri de var. Tıpkı salisilik asit gibi, çok daha az oranda da olsa mide mukozasında tahrişe neden olur. Gastrointestinal sistem üzerindeki olumsuz etkilerden kaçınmak için bu ilacın yemeklerden sonra bol sıvı ile alınması tavsiye edilir. Asetilsalisilik asidin tahriş edici etkisi şarap alkolü ile arttırılır.

Aspirinin tahriş edici etkisinin büyük bir kısmı çözünürlüğünün zayıf olmasından kaynaklanmaktadır. Bir tableti yutarsanız, yavaş yavaş emilir; maddenin çözünmemiş bir parçacığı bir süre mukoza zarına "yapışabilir" ve tahrişe neden olabilir. Bu etkiyi azaltmak için, bir aspirin tabletini toz haline getirin ve suyla içirin; bazen bu amaç için alkali maden suyu tavsiye edilir veya aspirin - efervesan tabletlerin çözünür formlarını satın alın. Ancak bu önlemlerin, ilacın mide mukozasındaki "koruyucu" prostaglandinlerin sentezi üzerindeki etkisine bağlı olarak gastrointestinal kanama gelişme riskini azaltmadığı unutulmamalıdır. Bu nedenle, özellikle gastrit veya mide ülseri olan kişiler için asetilsalisilik asidi kötüye kullanmamak daha iyidir.

Bazen kanın pıhtılaşmasını azaltmanın etkisi istenmeyen, hatta tehlikeli olabilir. Özellikle asetilsalisilik asit içeren ilaçların ameliyattan önceki hafta kullanılması istenmeyen kanama riskini arttırdığı için önerilmez. Hamile kadınlar ve küçük çocuklar kesinlikle gerekli olmadıkça asetilsalisilik asit almamalıdır.

Asetilsalisilik asidin etki mekanizması karmaşıktır ve tam olarak anlaşılmamıştır ve özellikleri hala birçok bilimsel ekibin araştırma konusudur. Yalnızca 2003 yılında bu maddenin fizyolojik etkilerinin inceliklerini konu alan yaklaşık 4.000 bilimsel makale yayımlandı. Bilim insanları bir yandan eski ilacın yeni kullanım alanlarını buluyor; örneğin son araştırmalar, asetilsalisilik asidin diyabet hastaları için önemli olan kan şekeri düzeylerini düşürme üzerindeki etkisinin mekanizmasını ortaya çıkardı. Öte yandan araştırmalara dayanarak asetilsalisilik asit için yan etkileri en aza indirilmiş yeni ilaçlar geliştirilmektedir. Açıkçası, asetilsalisilik asit, birden fazla nesil bilim insanına - fizyologlar ve eczacılara - iş sağlayacak.

5. 5. ACS doz aşımı ve ilk yardım.

Tek bir büyük dozdan sonra veya uzun süreli kullanımdan sonra ortaya çıkabilir. Tek doz 150 mg/kg'ın altında ise akut zehirlenme hafif, 150-300 mg/kg orta ve daha yüksek dozlarda şiddetli zehirlenme olarak kabul edilir.

Belirtileri: salisilik sendrom (mide bulantısı, kusma, kulak çınlaması, genel halsizlik, ateş - yetişkinlerde kötü prognostik işaret). Daha ciddi zehirlenmeler - uyuşukluk, kasılmalar ve koma; kardiyojenik olmayan ödem akciğerler, şiddetli dehidrasyon, asit-baz dengesi bozuklukları (önce - solunum alkalozu, sonra - metabolik asidoz), böbrek yetmezliği ve şok. Kronik zehirlenme gelişmesi açısından en büyük risk, birkaç gün boyunca günde 100 mg/kg'dan fazla doz alan yaşlı kişilerde gözlenir. Çocuklarda ve yaşlı hastalarda salisilikizmin ilk belirtileri her zaman fark edilmez, bu nedenle kandaki salisilat konsantrasyonunun periyodik olarak belirlenmesi tavsiye edilir. %70 mg'ın üzerindeki bir seviye orta veya şiddetli zehirlenmeyi, %100 mg'ın üzerindeki seviye ise son derece şiddetli, prognostik olarak olumsuz olduğunu gösterir. Orta dereceli zehirlenmelerde en az 24 saat hastanede kalmayı gerektirir.

PMP: kusmanın provokasyonu, aktif kömür ve laksatiflerin uygulanması, idrarın alkalileştirilmesi (salisilat seviyesi %40 mg'ın üzerinde olduğunda gösterilir, intravenöz sodyum bikarbonat infüzyonu ile sağlanır - 1 litre %5 glukoz çözeltisi içinde 88 mEq, tek dozda) hızı 10-15 ml/kg/saat), bcc'nin restorasyonu ve diürezin indüksiyonu (aynı dozda ve seyreltmede bikarbonat uygulanarak 2-3 kez tekrarlanarak elde edilir), yoğun sıvı infüzyonunun yaşlılar akciğer ödemine neden olabilir. İdrarın alkalileştirilmesi için asetozolamid kullanılması önerilmez (asidemiye neden olabilir ve salisilatların toksik etkisini artırabilir). Salisilat seviyesi %100-130 mg'dan fazla olduğunda ve kronik zehirlenme- %40 mg ve endike ise daha düşük (dirençli asidoz, ilerleyici bozulma, şiddetli merkezi sinir sistemi hasarı, akciğer ödemi ve böbrek yetmezliği). Pulmoner ödem durumunda - pozitif ekspirasyon sonu basınç modunda oksijenle zenginleştirilmiş bir karışımla mekanik ventilasyon, beyin ödemini tedavi etmek için hiperventilasyon ve ozmotik diürez kullanılır.

ACS içeren preparatlar:

Agrenox kapakları. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Kardiyo

Aspirin -C sekmesi. diken. , Aspirin, Cardiomagnyl, Coficil-plus, Nextrim active, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Aspirinin sentezi.

İşin amacı: Salisilik asit ve asetik anhidritten asetilsalisilik asit elde etmek. Sentez sırasında elde edilen ürünleri tanımlayın.

İlerlemek:

1. 50 ml'lik konik bir şişeye 2,5 g salisilik asit, 3,8 g (3,6 ml) asetik anhidrit ve 2-3 damla konsantre sülfürik asit (H2SO4conc) koyun.

2. Karışım iyice karıştırıldı, bir su banyosunda 60°C'ye ısıtıldı ve sıvı karıştırılarak 20 dakika bu sıcaklıkta tutuldu.

3. Daha sonra sıvının oda sıcaklığında soğumasına izin verildi. Soğutulduktan sonra sıvı 40 ml suya konur, iyice karıştırılır ve elde edilen aspirin Shota filtresinden süzülür.

4. Ortaya çıkan ürün kurutuldu ve erime noktasına göre belirlendi.

1. 2. Tanımlama.

Sonuç: Aspirini salisilik asit ve asetik anhidritten aldım. Asetilsalisilik asidi erime noktasına göre tanımladım.

IV. Sonuçlar.

Bu çalışmada aspirinin kimyasal ve fiziksel özelliklerini, çalışma ve keşif tarihçesini, üretim yöntemlerini, ACS'nin uygulama noktalarını ve bu ilacın insan vücudu üzerindeki etkisini inceledim.

Asetilsalisilik asit çalışması sırasında şu sonuca vardım:

1) Aspirin salisilatlar arasında en etkili ilaçlardan biridir.

2) ACS'nin antipiretik, antiinflamatuar, analjezik, antitrombotik, kanı inceltici, felç (kalp krizi) riskini ve kan şekeri düzeylerini azaltıcı ve diğer bazı olumlu etkileri vardır.

3) Aspirinin karakteristik yan etkileri şunlardır: mide mukozasının tahrişi, faydalı PG'lerde azalma, karaciğer ve böbrek fonksiyonlarında bozulma ve diğerleri.

4) Uzun süreli kullanım sonucunda veya tek doz sonrasında ACS doz aşımı meydana gelebilir. Bu durumda öncelikle sağlanması gerekir. Tıbbi bakım: kusmanın tetiklenmesi, aktif kömür veya müshil kullanımı. Ayrıca bir uzmandan yardım alınması tavsiye edilir.

5) Özellikle birden fazla ilacı aynı anda kullanırken dikkatli olmalısınız. Aspirin ilaçların etkisini artırır ve bazılarıyla tamamen uyumsuzdur!

Ayrıca bu çalışmamda pratik olarak asetilsalisilik asit elde ettim ve erime noktasıyla tanımladım.