Esomeprazol er et effektivt lægemiddel til gastrointestinale sygdomme. Medicinsk opslagsbog geotar

Originalt lægemiddel nexium (INN - esomeprazol) fra engelsk-svensk medicinalvirksomhed Astra Zeneca tilhører en interessant klasse af lægemidler relateret til protonpumpehæmmere (PPI'er). Deres historie går tilbage til 1979, hvor initiativtageren til denne gruppe lægemidler, omeprazol, blev syntetiseret på faciliteterne i den samme Astra Zeneca. Overraskende problemer er begyndelsen: til dato er der allerede 5 generationer af PPI'er, blandt hvilke Nexium (esomeprazol) er af særlig interesse. Uanset hvor patetisk det lyder, men med udviklingen af ​​Nexium blev der taget et nyt skridt i udviklingen af ​​API'er. Faktum er, at dette stof har en højere biotilgængelighed sammenlignet med omeprazol, og dermed dens fordel med hensyn til terapeutisk effekt. I praksis er dette mere hurtig udvikling farmakologisk effekt og længere tilbageholdelse. Hemmeligheden bag denne nøgleforskel mellem Nexium og andre PPI'er er, at det er en isomer. Såkaldte forbindelser, der har det samme molekylær formel, men anderledes rumlig struktur. På trods af "pas"-identiteten kan en isomer være meget mere effektiv end en anden. Omeprazol er en blanding af to isomerer, mens Nexium kun er repræsenteret af én isomer, som virker mest effektivt: den er mere aktivt involveret i metaboliske processer i leveren spredes det hurtigere sammen med blodgennemstrømningen i hele kroppen og når stedet for dets direkte terapeutiske anvendelse - maveslimhindens parietalceller.

For hypersekretoriske sygdomme betyder dette mere kontrolleret regulering af gastrisk pH, en højere procentdel af vellykkede udfald af mavesår på kortere tid, lindring af refluksøsofagitis, effektiv undertrykkelse halsbrand og meget mere. Derudover gennemgår Nexium biotransformation i leveren langsommere, hvilket bibeholder den effektive koncentration af lægemidlet i blodet over lang tid. Ved behandling af refluks-øsofagitis overgår Nexium alle andre PPI'er, og helbreder det i gennemsnit på 30 dage, mens det tager omkring 60 dage for den samme Omerpazol at gøre dette. Og at reducere behandlingstiden er også gavnligt for patienten i forhold til at spare sit personlige budget.

Nexium fås i tre doseringsformer: tabletter, lyofilisat til opløsning til intravenøs administration og enterisk overtrukne pellets til oral suspension. Dosis og hyppighed af brug bestemmes af den behandlende læge afhængigt af sygdommen, dens sværhedsgrad og individuelle funktioner patient.

Farmakologi

Esomeprazol er S-isomeren af ​​omeprazol og reducerer sekretion af saltsyre i maven ved specifik hæmning af protonpumpen i mavesækkens parietalceller. S- og R-isomererne af omeprazol har lignende farmakodynamisk aktivitet.

Virkemekanisme

Esomeprazol er en svag base, der omdannes til aktiv form stærkt ind surt miljø sekretoriske tubuli af parietalcellerne i maveslimhinden og hæmmer protonpumpen - enzymet H + / K + - ATPase, mens det hæmmer både basal og stimuleret sekretion af saltsyre.

Indflydelse på udskillelsen af ​​saltsyre i maven

Virkningen af ​​esomeprazol udvikler sig inden for 1 time efter oral administration af 20 mg eller 40 mg. På dagligt indtag lægemidlet i 5 dage i en dosis på 20 mg én gang dagligt, reduceres den gennemsnitlige maksimale koncentration af saltsyre efter stimulering med pentagastrin med 90% (ved måling af syrekoncentrationen 6-7 timer efter indtagelse af lægemidlet på den 5. dag af terapi). Hos patienter med gastroøsofageal reflukssygdom (GERD) og kliniske symptomer efter 5 dages daglig oral administration af esomeprazol i en dosis på 20 mg eller 40 mg, blev intragastrisk pH over 4 opretholdt i gennemsnitligt 13 og 17 timer ud af 24 timer. Mens man tog esomeprazol i en dosis på 20 mg dagligt, blev intragastrisk pH over 4 opretholdt i mindst 8, 12 og 16 timer hos henholdsvis 76 %, 54 % og 24 % af patienterne. For 40 mg esomeprazol er dette forhold henholdsvis 97 %, 92 % og 56 %.

Der blev fundet en sammenhæng mellem plasmakoncentrationen af ​​lægemidlet og hæmning af saltsyresekretion (AUC-parameteren (arealet under koncentration-tid-kurven) blev brugt til at estimere koncentrationen).

Den terapeutiske effekt opnået som et resultat af hæmning af udskillelsen af ​​saltsyre. Når Nexium tages i en dosis på 40 mg, opstår heling af refluksøsofagitis hos ca. 78 % af patienterne efter 4 ugers behandling og hos 93 % efter 8 ugers behandling.

Behandling med Nexium i en dosis på 20 mg 2 gange dagligt i kombination med passende antibiotika i en uge fører til vellykket udryddelse. Helicobacter pylori hos cirka 90 % af patienterne.

Patienter med ukompliceret mavesår efter et ugentligt udryddelsesforløb er efterfølgende monoterapi med lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne, ikke nødvendig for at helbrede såret og eliminere symptomer.

Effekten af ​​Nexium ved blødning fra mavesår blev vist i en undersøgelse af patienter med endoskopisk bekræftet mavesårblødning.

Andre virkninger forbundet med hæmning af saltsyresekretion. Under behandling med lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne, stiger koncentrationen af ​​gastrin i plasma som følge af et fald i syresekretionen. På grund af et fald i udskillelsen af ​​saltsyre stiger koncentrationen af ​​chromogranin A (CgA). En stigning i CgA-koncentrationen kan påvirke resultaterne af undersøgelser til påvisning af neuroendokrine tumorer. For at forhindre denne effekt bør behandling med protonpumpehæmmere suspenderes 5-14 dage før undersøgelsen af ​​CgA-koncentrationen. Hvis i løbet af denne tid koncentrationen af ​​CgA ikke vendte tilbage til normal værdi, bør undersøgelsen gentages.

Hos børn og voksne patienter behandlet med esomeprazol i lang tid er der en stigning i antallet af enterochromaffin-lignende celler, sandsynligvis forbundet med en stigning i plasmagastrinkoncentrationen. klinisk relevans dette fænomen har ikke.

Hos patienter, der tager medicin, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne i en længere periode, er dannelsen af ​​kirtelcyster i maven mere almindelig. Disse fænomener skyldes fysiologiske ændringer som følge af en udtalt hæmning af udskillelsen af ​​saltsyre. Cysterne er godartede og går tilbage.

Brugen af ​​lægemidler, der undertrykker udskillelsen af ​​saltsyre i maven, herunder protonpumpehæmmere, er ledsaget af en stigning i indholdet af mikrobiel flora i maven, som normalt findes i mave-tarmkanalen. Brug af protonpumpehæmmere kan føre til en let stigning i risikoen infektionssygdomme mavetarmkanalen forårsaget af bakterier af slægten Salmonella spp. og Campylobacter spp. og hos indlagte patienter sandsynligvis Clostridium difficile.

I løbet af to sammenlignende undersøgelser udført med ranitidin, viste Nexium bedre effektivitet vedrørende heling af mavesår hos patienter behandlet med non-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID), herunder selektive cyclooxygenase-2 (COX-2) hæmmere. I to undersøgelser viste Nexium høj effektivitet til forebyggelse af mavesår og tolvfingertarmen hos patienter behandlet med NSAID'er ( aldersgruppeældre end 60 år og/eller med en historie med mavesår), herunder selektive COX-2-hæmmere.

Farmakokinetik

Absorption og distribution

Esomeprazol er ustabilt i et surt miljø, derfor bruges tabletter, der indeholder granulat af lægemidlet, hvis skal er modstandsdygtig over for virkning, til oral administration. mavesaft. Under in vivo-betingelser omdannes kun en lille del af esomeprazol til R-isomeren. Lægemidlet absorberes hurtigt: den maksimale plasmakoncentration nås 1-2 timer efter indtagelse. Den absolutte biotilgængelighed af esomeprazol efter en enkelt dosis på 40 mg er 64% og stiger til 89% på baggrund af daglig administration én gang dagligt. For en dosis på 20 mg esomeprazol er disse tal henholdsvis 50 % og 68 %. Fordelingsvolumen ved ligevægtskoncentration y sunde mennesker er cirka 0,22 l/kg kropsvægt. Esomeprazol binder til plasmaproteiner med 97 %.

Spisning bremser og reducerer absorptionen af ​​esomeprazol i maven, men dette påvirker ikke i væsentlig grad effektiviteten af ​​hæmning af saltsyresekretion.

Metabolisme og udskillelse

Esomeprazol metaboliseres under deltagelse af cytochrom P450-systemet. Hovedparten metaboliseres under deltagelse af et specifikt polymorft isoenzym CYP2C19 med dannelse af hydroxylerede og desmethylerede metabolitter af esomeprazol. Metabolismen af ​​den resterende del udføres af CYP3A4 isoenzymet; i dette tilfælde dannes et sulfoderivat af esomeprazol, som er hovedmetabolitten bestemt i plasma.

Nedenstående parametre afspejler hovedsageligt arten af ​​farmakokinetikken hos patienter med øget aktivitet isoenzym CYP2C19. Den samlede clearance er cirka 17 l / time efter en enkelt dosis af lægemidlet og 9 l / time - efter flere doser. Eliminationshalveringstiden er 1,3 timer, når det tages systematisk én gang dagligt. Arealet under koncentration-tid-kurven (AUC) øges ved gentagen administration af esomeprazol. Den dosisafhængige stigning i AUC ved gentagen administration af esomeprazol er ikke-lineær, hvilket er en konsekvens af et fald i first-pass metabolisme gennem leveren, såvel som et fald i systemisk clearance, sandsynligvis forårsaget af hæmning af CYP2C19 isoenzymet af esomeprazol og/eller dets sulfoderivat. Ved daglig indtagelse én gang dagligt elimineres esomeprazol fuldstændigt fra blodplasmaet mellem doser og akkumuleres ikke.

De vigtigste metabolitter af esomeprazol påvirker ikke sekretionen af ​​mavesyre. Ved oral administration udskilles op til 80 % af dosis som metabolitter i urinen, resten udskilles i fæces. Mindre end 1 % af uændret esomeprazol findes i urinen.

Funktioner af farmakokinetik i nogle grupper af patienter.

Cirka 2,9±1,5% af befolkningen har nedsat aktivitet af CYP2C19-isoenzymet. Hos sådanne patienter udføres metabolismen af ​​esomeprazol hovedsageligt som et resultat af virkningen af ​​CYP3A4. Ved systematisk administration af 40 mg esomeprazol én gang dagligt er den gennemsnitlige AUC-værdi 100 % højere end værdien af ​​denne parameter hos patienter med øget aktivitet af CYP2C19-isoenzymet. De gennemsnitlige værdier af de maksimale plasmakoncentrationer hos patienter med nedsat aktivitet af isoenzymet er øget med ca. 60%. Disse egenskaber påvirker ikke dosis og administrationsvej for esomeprazol. Hos ældre patienter (71-80 år) undergår metabolismen af ​​esomeprazol ikke væsentlige ændringer.

Efter en enkelt dosis på 40 mg esomeprazol er den gennemsnitlige AUC hos kvinder 30 % højere end hos mænd. Ved daglig administration af lægemidlet en gang dagligt er der ingen forskelle i farmakokinetik hos mænd og kvinder. Disse egenskaber påvirker ikke dosis og administrationsvej for esomeprazol. Hos patienter med let til moderat leverinsufficiens kan metabolismen af ​​esomeprazol være nedsat. Hos patienter med svær leverinsufficiens er metabolisk hastighed reduceret, hvilket fører til en 2-fold stigning i AUC-værdien for esomeprazol.

Studiet af farmakokinetik hos patienter med nyreinsufficiens er ikke blevet udført. Da ikke esomeprazol i sig selv udskilles gennem nyrerne, men dets metabolitter, kan det antages, at metabolismen af ​​esomeprazol hos patienter med nyreinsufficiens ikke ændres.

Hos børn i alderen 12-18 år, efter gentagen administration af 20 mg og 40 mg esomeprazol, svarede værdien af ​​AUC og TC max i blodplasma til værdierne for AUC og TC max hos voksne.

Frigivelsesformular

Coatede tabletter Pink farve, aflang, bikonveks, indgraveret med "40 mG" på den ene side og "A / EI" i form af en fraktion på den anden; på pause - hvid farve Med gule stænk(type korn).

Hjælpestoffer: glycerylmonostearat 40-55 - 2,3 mg, hyprolose - 11 mg, hypromellose - 26 mg, jernfarvestof rødt oxid (E172) - 450 mcg, magnesiumstearat - 1,7 mg, copolymer af methacrylsyre og ethacrylsyre1) (1: akrylsyre) 46 mg, mikrokrystallinsk cellulose - 389 mg, paraffin - 300 mcg, makrogol - 4,3 mg, polysorbat 80 - 1,1 mg, crospovidon - 8,1 mg, natriumstearylfumarat - 810 mcg, saccharose sfærisk granulat (sukker, 250sfærisk granulat) 0,355 mm) - 30 mg, titaniumdioxid (E171) - 3,8 mg, talkum - 20 mg, triethylcitrat - 14 mg.

7 stk. - aluminiumblister (1) - pakker af pap.
7 stk. - aluminiumblister (2) - pakker af pap.
7 stk. - aluminiumblister (4) - pakker af pap.

Dosering

inde. Tabletten skal synkes hel med væske. Tabletter må ikke tygges eller knuses.

Til patienter med synkebesvær kan du opløse tabletterne i et halvt glas ikke-kulsyreholdigt vand (andre væsker bør ikke anvendes, da mikrogranulatets beskyttende skal kan opløses), under omrøring indtil tabletten går i opløsning, hvorefter suspensionen af mikrogranulat skal drikkes med det samme eller inden for 30 minutter, hvorefter igen Fyld glasset halvt op med vand, rør resten og drik. Mikrogranulat bør ikke tygges eller knuses.

Til patienter, der ikke kan synke, skal tabletterne opløses i stillestående vand og indgives via en nasogastrisk sonde. Det er vigtigt, at den valgte sprøjte og sonde er egnet til denne procedure. Instruktioner til fremstilling og administration af lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde er givet i afsnittet "Administration af lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde".

Voksne og børn fra 12 år

Gastroøsofageal reflukssygdom

Behandling af erosiv refluks-øsofagitis: 40 mg én gang dagligt i 4 uger.

Langvarig vedligeholdelsesbehandling efter heling af erosiv refluks-øsofagitis for at forhindre tilbagefald: 20 mg én gang dagligt.

Symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom: 20 mg én gang dagligt til patienter uden øsofagitis. Hvis efter 4 ugers behandling symptomerne ikke forsvinder, er det nødvendigt at udføre yderligere undersøgelse patient. Efter at have elimineret symptomerne, kan du skifte til regimet med at tage lægemidlet "efter behov", dvs. tage Nexium 20 mg én gang dagligt, når symptomerne opstår igen. For patienter, der tager NSAID'er og med risiko for at udvikle mavesår eller duodenalsår, frarådes behandling "efter behov".

voksne

Som en del af kombinationsterapi til udryddelse af Helicobacter pylori:

Behandling af duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 g og clarithromycin 500 mg. Alle lægemidler tages to gange om dagen i 1 uge.

Forebyggelse af tilbagefald af mavesår forbundet med Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicillin 1 gi clarithromycin 500 mg. Alle lægemidler tages to gange om dagen i 1 uge.

Langvarig syre-undertrykkende behandling hos patienter, der har haft blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavens kirtler for at forhindre tilbagefald)

Nexium 40 mg én gang dagligt i 4 uger efter afslutningen intravenøs terapi lægemidler, der reducerer udskillelsen af ​​kirtlerne i maven.

NSAID-relateret heling af mavesår: Nexium 20 mg eller 40 mg én gang dagligt. Behandlingens varighed er 4-8 uger.

Forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen i forbindelse med indtagelse af NSAID'er: Nexium 20 mg eller 40 mg én gang dagligt.

Tilstande forbundet med patologisk hypersekretion af mavekirtlerne, herunder Zollinger-Ellisons syndrom og idiopatisk hypersekretion:

Den anbefalede startdosis er Nexium 40 mg to gange dagligt. I fremtiden vælges dosis individuelt, behandlingens varighed bestemmes klinisk billede sygdomme. Der er erfaring med brugen af ​​lægemidlet i doser op til 120 mg 2 gange dagligt.

Nyreinsufficiens: dosisjustering af lægemidlet er ikke nødvendig. Imidlertid er erfaring med Nexium hos patienter med svært nedsat nyrefunktion begrænset; i denne forbindelse skal der udvises forsigtighed ved ordinering af lægemidlet til sådanne patienter (se afsnittet "Farmakokinetik").

Leversvigt: let til moderat leversvigt dosisjustering af lægemidlet er ikke nødvendig. For patienter med svært nedsat leverfunktion er det maksimale daglig dosis bør ikke overstige 20 mg.

Ældre patienter: dosisjustering af lægemidlet er ikke nødvendig.

Indførelsen af ​​lægemidlet gennem en nasogastrisk sonde

Når lægemidlet ordineres gennem en nasogastrisk sonde

1. Anbring en tablet i en sprøjte og fyld sprøjten med 25 ml vand og ca. 5 ml luft. Nogle prober kan kræve en 50 ml fortynding drikker vand for at forhindre tilstopning af sonden med tabletgranulat.

2. Ryst sprøjten med det samme i ca. to minutter for at opløse tabletten.

3. Hold sprøjten med spidsen opad og kontroller, at spidsen ikke er tilstoppet.

4. Indsæt spidsen af ​​sprøjten i sonden, mens du fortsætter med at holde den pegende opad.

5. Ryst sprøjten og vend den på hovedet. Injicer straks 5-10 ml af det opløste lægemiddel i røret. Efter injektionen skal du sætte sprøjten tilbage til dens oprindelige position og ryste (sprøjten skal holdes med spidsen opad for at undgå at tilstoppe spidsen).

6. Vend sprøjten på hovedet og injicer yderligere 5-10 ml af lægemidlet i røret. Gentag denne operation, indtil sprøjten er tom.

7. I tilfælde af resten af ​​lægemidlet i form af sediment i sprøjten, fyld sprøjten med 25 ml vand og 5 ml luft og gentag operationerne beskrevet i afsnit 5.6. Nogle prober kan kræve 50 ml drikkevand til dette formål.

Overdosis

På den dette øjeblik Ekstremt sjældne tilfælde af bevidst overdosering er blevet beskrevet. Oral administration af esomeprazol i en dosis på 280 mg var ledsaget af generel svaghed og symptomer fra mave-tarmkanalen. En enkelt dosis på 80 mg Nexium forårsagede ingen negative konsekvenser.

Modgiften til esomeprazol er ukendt. Esomeprazol binder godt til plasmaproteiner, så dialyse er ineffektiv. I tilfælde af overdosering bør symptomatisk og generel støttende behandling udføres.

Interaktion

Effekt af esomeprazol på farmakokinetikken af ​​andre lægemidler.

Nedsat sekretion af saltsyre i maven under behandling med esomeprazol og andre protonpumpehæmmere kan føre til et fald eller en stigning i absorptionen af ​​lægemidler, hvis absorption afhænger af surhedsgraden i miljøet. Ligesom andre lægemidler, der reducerer surhedsgraden i maven, kan behandling med esomeprazol føre til et fald i absorptionen af ​​ketoconazol, itraconazol og erlotinib og en stigning i absorptionen af ​​lægemidler såsom digoxin. Samtidig administration af omeprazol 20 mg én gang dagligt med digoxin øgede biotilgængeligheden af ​​digoxin med 10 % (biotilgængeligheden af ​​digoxin steg med op til 30 % hos to ud af ti patienter).

Omeprazol har vist sig at interagere med nogle antiretrovirale lægemidler. Mekanismer og klinisk betydning disse interaktioner er ikke altid kendt. En stigning i pH under behandling med omeprazol kan påvirke absorptionen af ​​antiretrovirale lægemidler. Interaktion på niveauet af CYP2C19 isoenzymet er også mulig. På fælles ansøgning omeprazol og nogle antiretrovirale lægemidler, såsom atazanavir og nelfinavir, under behandling med omeprazol er der et fald i deres serumkoncentration. Derfor anbefales deres samtidige brug ikke. Samtidig administration af omeprazol (40 mg én gang dagligt) og atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg hos raske frivillige resulterede i et signifikant fald i biotilgængeligheden af ​​atazanavir (arealet under koncentration-tidskurven, Cmax og Cmin faldt med ca. 75 %) . Forøgelse af dosis af atazanavir til 400 mg kompenserede ikke for effekten af ​​omeprazol på biotilgængeligheden af ​​atazanavir.

Ved samtidig brug af omeprazol og saquinavir blev der observeret en stigning i serumkoncentrationer af saquinavir, når de blev brugt sammen med nogle andre antiretrovirale lægemidler, ændredes deres koncentration ikke. På grund af de lignende farmakokinetiske og farmakodynamiske egenskaber af omeprazol og esomeprazol, anbefales samtidig administration af esomeprazol med antiretrovirale midler, såsom atazanavir og nelfinavir.

Esomeprazol hæmmer CYP2C19, det vigtigste isoenzym, der er involveret i dets metabolisme. Følgelig kan den kombinerede brug af esomeprazol med andre lægemidler i metabolismen, som CYP2C19-isoenzymet er involveret i, såsom diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin osv., føre til en stigning i plasmakoncentrationerne af disse lægemidler, hvilket, til gengæld kan det kræve dosisreduktion. Denne interaktion er især vigtig at huske, når du bruger Nexium i "efter behov". Ved samtidig administration af 30 mg esomeprazol og diazepam, som er et substrat for CYP2C19 isoenzymet, er der et fald i clearance af diazepam med 45 %.

Brugen af ​​esomeprazol i en dosis på 40 mg førte til en stigning i den resterende koncentration af phenytoin hos patienter med epilepsi med 13 %. I denne forbindelse anbefales det at kontrollere plasmakoncentrationerne af phenytoin i begyndelsen af ​​behandlingen med esomeprazol, og når den afbrydes.

Anvendelse af omeprazol i en dosis på 40 mg én gang dagligt førte til en stigning i arealet under koncentration-tidskurven og Cmax for voriconazol (CYP2C19 isoenzymsubstrat) med henholdsvis 15 % og 41 %.

Samtidig administration af warfarin med 40 mg esomeprazol fører ikke til en ændring i koagulationstid hos patienter, der tager warfarin i lang tid. Men flere tilfælde af klinisk betydelig stigning INR-indeks (internationalt normaliseret forhold) med kombineret brug af warfarin og esomeprazol. Det anbefales at kontrollere INR ved begyndelsen og slutningen af ​​den kombinerede brug af esomeprazol og warfarin eller andre coumarinderivater.

Undersøgelser har vist en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaktion mellem clopidogrel (startdosis på 300 mg og vedligeholdelsesdosis på 75 mg/dag) og esomeprazol (40 mg/dag oralt), hvilket fører til et fald i eksponeringen af ​​den aktive metabolit af clopidogrel vha. et gennemsnit på 40 % og et fald i maksimal hæmning af ADP-induceret blodpladeaggregering med et gennemsnit på 14 %.

Den kliniske betydning af denne interaktion er ikke klar. I en prospektiv undersøgelse med patienter, der fik placebo eller omeprazol i en dosis på 20 mg/dag. samtidig med clopidogrelbehandling og acetylsalicylsyre(ACK), og i analysen kliniske resultater store randomiserede forsøg har ikke vist en stigning i risikoen for kardiovaskulære komplikationer ved kombineret brug af clopidogrel og protonpumpehæmmere, herunder esomeprazol.

Resultaterne af en række observationsstudier er modstridende og giver ikke et entydigt svar om tilstedeværelse eller fravær af øget risiko tromboemboliske kardiovaskulære komplikationer på baggrund af den kombinerede brug af clopidogrel og protonpumpehæmmere.

Ved anvendelse af clopidogrel sammen med en fast kombination af 20 mg esomeprazol og 81 mg ASA, faldt eksponeringen af ​​den aktive metabolit af clopidogrel med næsten 40 % sammenlignet med clopidogrel alene, mens maksimale niveauer hæmning af ADP-induceret trombocytaggregation var den samme, hvilket sandsynligvis skyldes samtidig administration af ASA i en lav dosis.

Anvendelse af omeprazol i en dosis på 40 mg førte til en stigning i Cmax og AUC (areal under koncentration-tidskurven) af cilostazol med henholdsvis 18 % og 26 %; for en af ​​de aktive metabolitter af cilostazol var stigningen henholdsvis 29 % og 69 %.

Samtidig administration af cisaprid med 40 mg esomeprazol fører til en stigning i værdierne af de farmakokinetiske parametre for cisaprid hos raske frivillige: AUC - med 32 % og halveringstid med 31 %, dog er den maksimale koncentration af cisaprid i plasma ændres ikke væsentligt. En let forlængelse af QT-intervallet, som blev observeret ved monoterapi med cisaprid, steg ikke ved tilsætning af Nexium (se afsnittet "Særlige instruktioner").

Ved samtidig brug af esomeprazol og tacrolimus blev der observeret en stigning i koncentrationen af ​​tacrolimus i blodserumet.

Hos nogle patienter blev en stigning i koncentrationen af ​​methotrexat observeret på baggrund af fælles brug med protonpumpehæmmere. Ved anvendelse af høje doser methotrexat bør muligheden for midlertidig seponering af esomeprazol overvejes.

Nexium forårsager ikke klinisk signifikante ændringer i farmakokinetikken af ​​amoxicillin og quinidin.

Studier, der evaluerede kortvarig samtidig administration af esomeprazol og naproxen eller rofecoxib, afslørede ikke en klinisk signifikant farmakokinetisk interaktion.

Lægemidlers indflydelse på esomeprazols farmakokinetik.

Esomeprazol metaboliseres af CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer. Den kombinerede brug af esomeprazol med clarithromycin (500 mg 2 gange dagligt), som hæmmer CYP3A4-isoenzymet, fører til en stigning i AUC-værdien af ​​esomeprazol med 2 gange. Den kombinerede brug af esomeprazol og en kombineret hæmmer af CYP3A4- og CYP2C19-isoenzymer, f.eks. voriconazol, kan føre til en mere end 2 gange stigning i AUC-værdien for esomeprazol. Som regel er det i sådanne tilfælde ikke nødvendigt med dosisjustering af esomeprazol. Dosisjustering af esomeprazol kan være påkrævet hos patienter med svært nedsat leverfunktion og langtidsbrug.

Lægemidler, der inducerer CYP2C19 og CYP3A4 isoenzymer, såsom rifampicin og St.

Bivirkninger

Følgende er bivirkninger, der ikke afhænger af lægemidlets doseringsregime, noteret ved brug af Nexium, både under kliniske forsøg og i post-marketing undersøgelser. Frekvens bivirkninger gives i form af følgende graduering: meget ofte (≥1/10); ofte (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Fra huden og subkutane væv

Ikke almindelig: dermatitis, pruritus, udslæt, nældefeber;

Sjælden: alopeci, lysfølsomhed;

Meget sjælden: erythema multiforme, Stevens-Johnsons syndrom, toksisk epidermal nekrolyse.

Fra muskuloskeletal og bindevæv

Sjælden: artralgi, myalgi;

Meget sjælden: muskelsvaghed.

Fra siden nervesystem

Tit: hovedpine;

Ikke almindelig: svimmelhed, paræstesi, døsighed;

Sjælden: smagsforstyrrelse.

Psykiske lidelser

Ikke almindelig: søvnløshed;

Sjælden: depression, agitation, forvirring;

Meget sjælden: hallucinationer, aggressiv adfærd.

Fra mave-tarmkanalen

Ofte: mavesmerter, forstoppelse, diarré, flatulens, kvalme/opkastning;

Ikke almindelig: mundtørhed;

Sjælden: stomatitis, candidiasis i mave-tarmkanalen;

Meget sjælden: mikroskopisk colitis (histologisk bekræftet).

Fra siden af ​​leveren og galdevejene

Sjældent: øget aktivitet af "lever"-enzymer;

Sjælden: hepatitis (med eller uden gulsot);

Meget sjælden: leversvigt, encefalopati hos patienter med leversygdom.

Fra kønsorganerne og mælkekirtlen

Meget sjælden: gynækomasti.

Fra blodet og lymfekarsystemet

Sjælden: leukopeni, trombocytopeni;

Meget sjælden: agranulocytose, pancytopeni.

Fra siden immunsystem

Sjælden: overfølsomhedsreaktioner (f.eks. feber, angioødem, anafylaktisk reaktion/anafylaktisk shock).

Fra åndedrætssystemet, brystorganer og mediastinum

Sjælden: bronkospasme.

Fra siden af ​​nyrerne og urinvejene

Meget sjælden: interstitiel nefritis.

Fra synsorganet

Sjælden: sløret syn.

Fra siden af ​​stofskifte og ernæring

Ikke almindelig: perifert ødem;

Sjælden: hyponatriæmi;

Meget sjælden: hypomagnesæmi; hypocalcæmi på grund af svær hypomagnesiæmi, hypokaliæmi på grund af hypomagnesiæmi.

Generelle lidelser

Sjældent: utilpashed, svedtendens.

Indikationer

Gastroøsofageal reflukssygdom:

• behandling af erosiv refluks-øsofagitis;
• langvarig vedligeholdelsesbehandling efter heling af erosiv refluks-øsofagitis for at forhindre tilbagefald;
• symptomatisk behandling af gastroøsofageal reflukssygdom;

Mavesår i maven og tolvfingertarmen

Som en del af kombinationsterapi:

• behandling af duodenalsår forbundet med Helicobacter pylori;
• forebyggelse af tilbagefald af mavesår forbundet med Helicobacter pylori.

Langvarig syreundertrykkende behandling hos patienter, der har haft blødning fra et mavesår (efter intravenøs brug af lægemidler, der reducerer sekretionen af ​​mavekirtlerne for at forhindre tilbagefald).

Patienter, der tager NSAID'er i lang tid:

• heling af mavesår forbundet med at tage NSAID'er;
• forebyggelse af mavesår og sår på tolvfingertarmen i forbindelse med brugen af ​​NSAID'er hos risikopatienter.

Zollinger-Ellisons syndrom eller andre tilstande karakteriseret ved patologisk hypersekretion af mavekirtlerne, herunder idiopatisk hypersekretion.

Kontraindikationer

• overfølsomhed over for esomeprazol, substituerede benzimidazoler eller andre ingredienser, der udgør lægemidlet;
• arvelig fructoseintolerance, glucose-galactose malabsorption eller sucrase-isomaltase mangel;
• børn under 12 år (på grund af manglende data om lægemidlets effektivitet og sikkerhed i denne gruppe af patienter) og børn over 12 år for andre indikationer end gastroøsofageal reflukssygdom;
• Esomeprazol bør ikke administreres sammen med atazanavir og nelfinavir (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre lægemiddelinteraktioner").

Med forsigtighed: alvorlig nyresvigt (erfaring er begrænset).

Applikationsfunktioner

Brug under graviditet og amning

I øjeblikket er der ikke nok data om brugen af ​​Nexium under graviditet. Resultaterne af epidemiologiske undersøgelser af omeprazol, som er en racemisk blanding, viste ingen føtotoksisk effekt eller nedsat fosterudvikling.

Når esomeprazol blev administreret til dyr, blev der ikke påvist nogen direkte eller indirekte negative virkninger på udviklingen af ​​embryoet eller fosteret. Introduktionen af ​​den racemiske blanding af lægemidlet havde heller ikke nogen negativ effekt på dyr under graviditet, fødsel og også under postnatal udvikling.

Lægemidlet bør kun ordineres til gravide kvinder, hvis den forventede fordel for moderen overstiger mulig risiko for fosteret.

Det vides ikke, om esomeprazol udskilles i modermælken, så Nexium bør ikke gives under amning.

Ansøgning om krænkelser af leverfunktionen

Ved mild og moderat leverinsufficiens er dosisjustering af lægemidlet ikke nødvendig. For patienter med svær leverinsufficiens bør den maksimale daglige dosis ikke overstige 20 mg.

Ansøgning om krænkelser af nyrefunktionen

Dosisjustering af lægemidlet er ikke nødvendig. Imidlertid er erfaring med Nexium hos patienter med svært nedsat nyrefunktion begrænset; i denne forbindelse skal der udvises forsigtighed ved ordinering af lægemidlet til sådanne patienter (se afsnittet "Farmakokinetik").

Brug til børn

specielle instruktioner

Hvis der er nogen angst symptomer(såsom signifikant spontant vægttab, tilbagevendende opkastninger, dysfagi, opkastning med blod eller melena), og hvis der er et mavesår (eller hvis der er mistanke om mavesår), tilstedeværelsen af ondartet neoplasma, da behandling med Nexium kan føre til en udjævning af symptomer og forsinke diagnosen.

I sjældne tilfælde, hos patienter, der har taget omeprazol i lang tid, afslørede en histologisk undersøgelse af biopsiprøver af maveslimhinden i mavens krop atrofisk gastritis.

Patienter, der tager stoffet for lang periode(især over et år) bør være under regelmæssig lægeovervågning. Patienter, der tager Nexium "efter behov", bør instrueres i at kontakte deres læge, hvis symptomerne ændrer sig. Under hensyntagen til udsving i koncentrationen af ​​esomeprazol i plasma ved ordinering af terapi "efter behov", bør lægemidlets interaktion med andre lægemidler tages i betragtning (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre typer lægemiddelinteraktioner"). Ved ordination af Nexium til udryddelse af Helicobacter pylori er muligheden for lægemiddelinteraktioner for alle komponenter i tripelterapi. Clarithromycin er en potent hæmmer af CYP3A4, derfor bør mulige kontraindikationer og interaktioner mellem clarithromycin og disse lægemidler tages i betragtning, når de ordinerer eradikationsterapi til patienter, der får andre lægemidler, der metaboliseres under deltagelse af CYP3A4 (f.eks. cisaprid).

Nexium-tabletter indeholder saccharose, så de er kontraindiceret til patienter med arvelig fruktoseintolerans, glucose-galactose malabsorption eller sucrase-isomaltase-mangel.

Undersøgelser har vist en farmakokinetisk/farmakodynamisk interaktion mellem clopidogrel (startdosis på 300 mg og vedligeholdelsesdosis på 75 mg/dag) og esomeprazol (40 mg/dag oralt), hvilket fører til et fald i eksponeringen for den aktive metabolit af clopidogrel med en gennemsnit på 40 % og et fald i den maksimale hæmning af ADP-induceret blodpladeaggregering med et gennemsnit på 14 %. Derfor bør samtidig brug af esomeprazol og clopidogrel undgås (se afsnittet "Interaktion med andre lægemidler og andre typer lægemiddelinteraktioner").

Separate observationsstudier indikerer, at behandling med protonpumpehæmmere kan øge risikoen for osteoporose-relaterede frakturer en smule, men andre lignende undersøgelser har ikke bemærket en stigning i risikoen.

I randomiserede, dobbeltblindede, kontrollerede kliniske forsøg med omeprazol og esomeprazol, inklusive to åbne undersøgelser af langtidsbehandling (mere end 12 år), er sammenhængen mellem frakturer på grund af osteoporose og brug af protonpumpehæmmere ikke blevet set. bekræftet.

Selvom der ikke er fastslået en årsagssammenhæng mellem brugen af ​​omeprazol/esomeprazol og frakturer på grund af osteoporose, bør patienter med risiko for at udvikle osteoporose eller frakturer på grund af det være under passende klinisk overvågning.

Indflydelse på evnen til at føre køretøjer og styremekanismer

På grund af det faktum, at svimmelhed, sløret syn og døsighed kan forekomme under behandling med Nexium, skal der udvises forsigtighed ved kørsel af køretøjer og andre mekanismer.

Esomeprazol: brugsanvisning og anmeldelser

Esomeprazol er klassificeret som protonbelastningshæmmere , sekretblokkere af saltsyre . Dette stof er meget udbredt som et antiulcusmiddel. Molær masse = 345,4 gram pr. mol. Den kemiske forbindelse er S-isomer af omeprazol . Ligeledes hans R-isomer , hæmmer stoffet specifikt protonbelastning i parietalceller. Medicinen frigives i form af tabletter eller kapsler til oral administration, væske til administration gennem en nasogastrisk sonde.

farmakologisk effekt

Antiulcus .

Farmakodynamik og farmakokinetik

Stoffet reducerer aktiviteten af ​​produktionen af ​​saltsyre i maven ved specifikt at hæmme processen med protonbelastning i parietalcellerne i mave-tarmkanalen. I sig selv er midlet en svag base, og kun i et surt miljø bliver det til en aktiv form, aktiveres og begynder at undertrykke H+/K+ ATPase . Lægemidlet hæmmer stimuleret og basal sekretion HCl .

Esomeprazol begynder at virke 60 minutter efter indtagelse af standarddosis. Ved daglig brug af lægemidlet i 5 dage, en gang om dagen i en dosis på 20 mg, reduceres niveauet af sekretion af mavesyrer med 90%. Kliniske undersøgelser har vist, at behandlingen refluks-øsofagitis ved hjælp af dette stof sker kuren hos cirka 79 % af forsøgspersonerne inden for en måned. Hos 93 % af patienterne skete helbredelsen inden for 2 måneder.

Når der udføres terapi med lægemidlet i henhold til skemaet på 20 mg 2 gange om dagen, i kombination med standard antibakterielle lægemidler, udføres udryddelse med succes. bakterier Helicobacter . Til behandling af ukompliceret duodenalsår det er nok at bruge dette stof i 7 dage.

Lægemidlet er ekstremt ustabilt i sure miljøer. I en levende organisme går en lille del af stoffet ind i R-isomer . Efter indtrængning i mave-tarmkanalen eller umiddelbart i blodet absorberes midlet hurtigt. Den maksimale koncentration ved indtagelse af tabletformen opnås inden for 60-120 minutter. Biotilgængeligheden for gentagne doser er 89 %.

Graden af ​​binding til plasmaproteiner er omkring 97%. Stoffets stofskifte fortsætter med systemets deltagelse cytochrom P450 (CYP2C19) , med uddannelse demethyleret og hydroxymethylerede metabolitter . Det resterende stof metaboliseres af andre specifikke CYP3A4 isoenzymer , hvilket resulterer i dannelsen af ​​svovlderivater, der fungerer som hovedmetabolitterne.

Når du tager tabletterne én gang dagligt, er halveringstiden omkring 1-3 timer. Lægemidlet ophobes ikke i kroppen, omkring 80% af lægemidlet udskilles gennem nyrerne i form af inaktive metabolitter.

Hos patienter med en langsom metabolisme af denne lek. betyder (1-2% af befolkningen) processen udføres CYP3A4 system . Den gennemsnitlige AUC hos sådanne patienter er 2 gange højere end hos personer med en normal metabolisme af esomeprazol. Den maksimale koncentration i blodplasma er 60 % højere.

Ældre mennesker har et normalt stofskifte. Ved leversygdom eller nyre lys og medium grad justering af sværhedsgraden af ​​dosis er ikke nødvendig. Ved alvorlig leversvigt reduceres stofskiftet, og AUC øges med 2 gange.

Indikationer for brug

Medicinen er ordineret:

• som en del af kompleks behandling på duodenalsår ;
• på erosiv refluks-øsofagitis ;
• som profylaktisk hos mennesker, der er kommet sig over esophagitis ;
• i kamrene for kompleks, symptomatisk behandling GERD ;
• at udrydde bakterier Helicobacter (i kombination med antibakterielle midler);
• til forebyggelse mavesår .

Kontraindikationer

Esomeprazolpræparater bruger ikke:

• i nærværelse af et givet stof, herunder substitueret benzimidazolam generelt;
• i forbindelse med atazanavir ;
• under amning;
• i pædiatrisk praksis.

Med ekstrem forsigtighed ordineres lægemidlet til gravide kvinder eller ved alvorlig nyresvigt.

Bivirkninger

Når du bruger minimale terapeutiske doser, er sandsynligheden for bivirkninger meget lavere.

De hyppigst observerede: mavesmerter, hovedpine, kvalme, forstoppelse, opkastning. Mindre almindelig: allergisk hudreaktioner, tørre slimhinder, nedsat synsstyrke, kløe på huden, svimmelhed.

Sjældent og meget sjældent har patienter oplevet:

• pancytopeni øget aktivitet af leverenzymer;
• anafylaktiske reaktioner , Stevens-Johnsons syndrom ;
• myalgi , trombocytopeni , ;
• leukopeni , erythema multiforme ekssudativ .

Det antages også, at der som følge af lægemiddelbehandling kan udvikle sig reaktioner, der opstår under administration.

Esomeprazol, brugsanvisning (metode og dosering)

Lægemidlet indgives oralt eller, hvis tabletter ikke er muligt, gennem en nasogastrisk sonde. Afhængigt af sygdommen anvendes forskellige doseringsregimer.

Instruktioner til Esomeprazol

Tabletterne tages oralt, hele, skylles ned med en tilstrækkelig mængde neutral væske.

Til behandling erosiv refluks-øsofagitis brug 40 mg af lægemidlet 1 gang om dagen. Behandlingens varighed er en måned. Hvis der efter det første kursus af lægemidlet fortsætter nogle symptomer på sygdommen, eller der opstår et tilbagefald, kan kurset gentages. Som en profylaktisk efter helbredelse af esophagitis anvendes 20 mg af lægemidlet 1 gang om dagen.

På symptomatisk behandling GERD ordinere 20 mg af lægemidlet 1 gang om dagen. Men hvis der inden for en måned ikke er nogen forbedring i patientens tilstand, anbefales det at foretage en yderligere undersøgelse af patienten og finde ud af årsagerne til lidelsen.

Til eliminering Helicobacter pylori , behandling duodenalsår forårsaget af denne bakterie, eller forebyggelse af tilbagefald, ordineres stoffet i en daglig dosis på 20 mg. Det anbefales også at bruge 1 gram, 0,5 g to gange dagligt. Behandlingens varighed er 7 dage.

Som et profylaktisk middel til langtidsbrug NSAID'er eller til behandling mavesår forårsaget af NSAID'er , lægemidlet er ordineret i en dosis på 20 mg, 1 gang om dagen. Behandlingsforløbet er fra 1 til 2 måneder.

Til patienter med svær leversygdom daglig dosis Esomeprazol bør ikke overstige 20 mg.

Hvis patienten har svært ved at synke, kan tabletten opløses i vand, og en suspension af mikrogranulat kan drikkes inden for en halv time. Granulatet må ikke tygges, knuses eller efterlades på glassets vægge; hele indholdet af kapslen skal tages.

Indførelsen af ​​lægemidlet gennem et nasogastrisk rør udføres i overensstemmelse med instruktionerne.

Overdosis

Sandsynligheden for en utilsigtet overdosis af lægemidlet er ekstremt lille. Med bevidst indtagelse af 280 mg af stoffet observeres en stigning i hyppigheden og styrken af ​​manifestationen. bivirkninger. Kan forekomme: generel svaghed, svimmelhed, tyngde og smerter i mave-tarmkanalen. En enkelt dosis på 80 mg af stoffet førte ikke til nogen negative konsekvenser.

Som behandling udføres understøttende terapi, ubehagelige symptomer elimineres. Der er ingen specifik modgift til lægemidlet, det er ineffektivt.

Interaktion

Som et resultat af behandling med lægemidlet observeres et fald i surhedsgraden af ​​mavesaft, hvilket kan føre til en ændring i absorptionskapaciteten af ​​lægemidler, der afhænger af mavens pH.

Dette stof hæmmer enzymet CYP2C19 , så kombinationen af ​​lægemidlet med , , kan føre til en stigning i plasmakoncentrationer af disse lægemidler. Det anbefales at justere doseringen af ​​lægemidler, der metaboliseres af CYP2C19 .

Det er kendt, at indtagelse af Esomeprazol ikke fører til en ændring i PTI hos patienter, der tager et antikoagulant i lang tid. Imidlertid er flere isolerede tilfælde af øget INR med denne kombination blevet beskrevet.

Lægemidlet sænker plasmaniveauer atazanavir i blodplasma.

Salgsbetingelser

Har brug for en recept.

specielle instruktioner

Ifølge kliniske undersøgelser, med langvarig brug protonbelastningshæmmere patienter er mere tilbøjelige til at udvikle sig godartede kirtelcyster i maven. Oftest forsvinder cyster, efter at lægemiddelbehandlingen er stoppet.

Behandling med dette lægemiddel kan forsinke diagnosen af ​​ondartede neoplasmer i mave-tarmkanalen. Derfor, hvis der er alarmerende symptomer (tab af kropsvægt, opkastning med blod, melena , mavesår ) patienten bør undersøges yderligere.

Ved udførelse af terapi i mere end 1 år bør patienter være under opsyn af den behandlende læge.

Det skal huskes, at under virkningen af ​​lægemidlet stiger plasmakoncentrationen som følge af et fald i intragastrisk sekretion af saltsyre.

Under behandlingen kan du køre bil eller udføre arbejde, der kræver øget koncentration opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.

Under graviditet og amning

Der er ikke nok data til at bekræfte lægemidlets sikkerhed under graviditet. Under dyreforsøg blev der dog ikke afsløret nogen embryogene eller teratogene virkninger af stoffet på kroppen. Lægemidlet kan ordineres i minimumsdosis af den behandlende læge i henhold til indikationer. Lægemidlet er kontraindiceret til brug under amning.

Medicin, der indeholder (esomeprazol-analoger)

Tilfældighed i ATX-koden på 4. niveau:

De mest almindelige strukturelle analoger af Esomeprazol (synonymer): neo-xext , Esomeprazol magnesiumdihydrat , , Esomeprazol Canon , .

Esomeprazol (esomeprazol)

Sammensætning og form for frigivelse af lægemidlet

7 stk. - blisterpakninger (2) - pakker af pap.
7 stk. - blister (4) - pakker af pap.

farmakologisk effekt

H + -K + -ATPase-hæmmer, højredrejende isomer. Reducerer udskillelsen af ​​saltsyre i maven ved specifik hæmning af protonpumpen i parietalceller. Da det er en svag base og bliver til en aktiv form i det sure miljø af sekretoriske tubuli i parietalcellerne i maveslimhinden, aktiverer og hæmmer det protonpumpen - enzymet H + -K + -ATP-ase. Hæmmer både basal og stimuleret sekretion af saltsyre (saltsyre). Virkningen indtræder 1 time efter oral administration af 20 mg eller 40 mg. Ved daglig brug i 5 dage i en dosis på 20 mg 1 gang/dag reduceres den gennemsnitlige maksimale koncentration af saltsyre efter stimulering med pentagastrin med 90%.

Farmakokinetik

Ustabil i surt miljø. In vivo omdannes kun en lille del af esomeprazol til R-isomeren. Efter oral administration absorberes det hurtigt fra mave-tarmkanalen. C max i blodet nås efter 1-2 timer Absolut biotilgængelighed, når det tages igen i en dosis på 20 mg 1 gang/dag er 89%. Vd - 0,22 l / kg. Plasmaproteinbinding - 97%. Fuldstændig metaboliseret med deltagelse af isoenzymer fra cytochrom P450-systemet. Hovedparten metaboliseres under deltagelse af CYP2C19 med dannelse af hydroxy- og demethylerede metabolitter af esomeprazol. Resten metaboliseres af et andet CYP3A4-isoenzym; i dette tilfælde dannes et sulfoderivat af esomeprazol, som er hovedmetabolitten bestemt i plasma. Alle metabolitter er farmakologisk inaktive. Hos patienter med et aktivt CYP2C19-isoenzym (patienter med aktivt stofskifte) er den systemiske clearance 17 l/t efter en enkelt dosis og 9 l/t efter flere doser. T 1/2 - 1,3 timer med en systematisk indtagelse i doseringsregimet 1 gang / dag. AUC stiger med multiple doser (ikke-lineær dosisafhængighed og AUC ved systemisk administration, hvilket er en konsekvens af et fald i metabolismen under den "første passage" gennem leveren, samt et fald i systemisk clearance forårsaget af hæmning af CYP2C19 enzym af esomeprazol og/eller dets sulfoholdige metabolit). Akkumulerer ikke. Op til 80% af dosis udskilles i form af metabolitter af nyrerne (mindre end 1% - uændret), resten - med galde.

Hos patienter med en inaktiv metabolisme (1-2%) udføres metabolismen af ​​esomeprazol hovedsageligt med deltagelse af CYP3A4-isoenzymet. Når det systematisk tages i en dosis på 40 mg 1 gang/dag, er den gennemsnitlige AUC 100 % højere end værdien af ​​denne parameter hos patienter med aktiv metabolisme. Gennemsnitsværdier af Cmax i plasma hos patienter med en inaktiv metabolisme er øget med ca. 60%.

Ved samtidig brug med clarithromycin er der beskrevet et tilfælde af en signifikant stigning i AUC af esomeprazol på grund af hæmning af dets metabolisme under påvirkning af clarithromycin.

Ved samtidig brug er en stigning i plasmakoncentrationer af diazepam og phenytoin mulig, hvilket tilsyneladende ikke har nogen klinisk betydning.

specielle instruktioner

Ved tilstedeværelse af symptomer såsom betydeligt spontant vægttab, hyppige opkastninger, dysfagi, opkastning med blod eller melena, og hvis tilstede (eller mistanke om), bør muligheden for en malign neoplasma udelukkes, da behandling med esomeprazol kan føre til en udjævning af symptomer og dermed forsinke den korrekte diagnose.

Ved langvarig behandling bør patientens tilstand overvåges regelmæssigt.

Under behandling med protonpumpehæmmere stiger plasmagastrinniveauet som følge af reduceret intragastrisk sekretion af saltsyre. Hos patienter, der tager protonpumpehæmmere i lang tid, er dannelsen af ​​kirtelcyster i maven mere almindelig. Disse fænomener skyldes fysiologiske ændringer som følge af hæmning af udskillelsen af ​​saltsyre.

Graviditet og amning

Der er ingen data om sikkerheden af ​​esomeprazol under graviditet. Anvendelse er mulig i tilfælde, hvor den forventede fordel ved terapi for moderen opvejer den mulige risiko for fosteret.

PÅ eksperimentelle undersøgelser på dyr er der ikke identificeret nogen direkte eller indirekte negative effekter på udviklingen af ​​embryoet eller fosteret. Introduktionen af ​​det racemiske stof havde heller ikke nogen negativ effekt på dyr under drægtighed, under fødslen og også under postnatal udvikling.

Kontraindiceret under amning.

Ved nedsat leverfunktion

Ved alvorlig leversvigt maksimal dosis- 20 mg / dag.

Esomeprazol er et middel til at eliminere gastriske patologier. Dens latinske navn er Esomeprazolum. handelsnavne er Nexium og Ezokar.

Slip form og sammensætning

Købe lægemiddel kan være i form af tabletter og opløsning til intravenøs administration. Aktivt stof har samme navn som selve stoffet. Mængde i tabletter aktivt stof kan være lig med både 20 og 40 mg. Opløsningen anbringes i ampuller.

farmakologisk effekt

Det aktive stof i lægemidlet er rettet mod at hæmme protonbelastningen. På grund af lægemidlets indflydelse falder udskillelsen af ​​saltsyre i patientens mave. Efter at have modtaget standarden terapeutisk dosering Virkningen af ​​lægemidlet udvikler sig inden for en time. Der blev observeret en sammenhæng mellem indholdet af det aktive stof i blodplasmaet og afmatningen i produktionen af ​​saltsyre.

På langvarig brug der er risiko for dannelse af kirtelcyster i mavehulen.

Lægemidlets farmakokinetik: absorption af det aktive stof beskrives som hurtig. Biotilgængeligheden kan nå 89%, forudsat at patienten tager lægemidlet i relativt lang tid. Forbindelse med plasmaproteiner af blod når 97%. Fødeindtagelse bidrager til den forsinkede optagelse af det aktive stof i patientens krop, men dette har ikke nogen væsentlig effekt på hæmningen af ​​mavesyresekretionen.

Halveringstiden ved gentagen administration er lidt mere end 1 time.

Hvorfor ordineres Esomeprazol?

Brugen af ​​dette lægemiddel har til formål at bekæmpe sådanne patologier i patientens helbred som:

• hypersekretion af mavekirtler af ukendt oprindelse;
• Zollinger-Ellisons syndrom;
• gastroøsofageal reflukssygdom.

I dette tilfælde er medicinen hovedsagelig ordineret til at eliminere mave- og duodenalsår. Lægemidlet bruges også produktivt til at forhindre forekomsten af ​​mavesår.

Hvordan tager man esomeprazol?

Den nøjagtige dosis bør noteres af den læge, der ordinerer lægemidlet til patienten. Det er direkte afhængigt af, hvilken sygdom der skal behandles, hvor alvorlig den er, og også af nogle andre faktorer.

Standarddosis er udnævnelsen på 20-40 mg 1 gang om dagen.

Før måltider eller efter

Der er ikke meget forskel, det vigtigste er ikke at tage pillerne med måltider.

Om morgenen eller aftenen

Tidspunktet på dagen kan ikke påvirke, hvor fuldt det aktive stof absorberes.

Kontraindikationer

Må ikke behandles med denne medicin, hvis patienten lider af overfølsomhed til hovedbestanddelen af ​​lægemidlet.

Bivirkninger af esomeprazol

Hyppig bivirkninger efter at have taget medicinen bliver: hovedpine, fordøjelsessygdomme såsom luft i maven, opkastning, kvalme, diarré, forstoppelse og en følelse af smerte i maven. At hyppige negative reaktionerømhed på injektionsstedet kan tilskrives, men det drejer sig primært om administration af lægemidlet i høje doser.

Mere sjældne negative manifestationer efter indtagelse af medicinen omfatter: leukopeni, søvnproblemer, svimmelhed, øget aktivitet af levertransaminaser, skaldethed, bronkospasme, perifert ødem, svaghed og øget svedtendens, maveåreknuder.

Overdosis

Hvis en patient ved et uheld tager en dosis, der er højere end den anbefalede dosis eller får for meget et stort antal af stof, kan dette resultere i sådanne konsekvenser som svaghed og negative symptomer fra mave-tarmkanalen. I dette tilfælde skal du omgående søge lægehjælp.

specielle instruktioner

Når du bruger medicinen, skal du følge de regler, der er foreskrevet i instruktionerne.

Brug under graviditet og amning

Brugen af ​​stoffet i den periode, hvor man føder et barn, er ikke i stand til at have en betydelig dårlig indflydelse for udviklingen af ​​embryonet.

Samtidig ordineres et lægemiddel kun, når en kvinde har brug for det.

Det er forbudt at blive behandlet med lægemidlet under amning, da der ikke er nok data om virkningen af ​​det aktive stof på spædbarnet.

Brug til børn

Midlet er sjældent ordineret til børn under 12 år. Dette gælder også for patienter, hvis kropsvægt ikke når 10 kg.

Til børn i alderen 1 til 4 år og 4 til 11 år kan lægemidlet ordineres til symptomatisk terapi GERD og behandling af erosiv esophagitis.

Fra en alder af 12 kan lægemidlet bruges fuldt ud til at behandle ovennævnte patologier hos børn.

Med en kropsvægt på under 20 kg er den daglige dosis oftest 5-10 mg.

lægemiddelinteraktion

Brugen af ​​lægemidlet kan bidrage til malabsorption af nogle lægemidler.

Dette gælder især de lægemidler, hvis absorption afhænger af surhedsgraden i maven.

På samtidig modtagelse med de angivne midler falder clearance af diazepam. Hvis patienten skal behandles med høje doser Methotrexat, er det nødvendigt at stoppe behandlingen med denne medicin i et stykke tid. Det aktive stof i lægemidlet påvirker ikke effektiviteten af ​​Amoxicillin og Quinidin.

Som andre protonpumpehæmmere bør lægemidlet ikke tages sammen med atazanavir.

Vilkår og betingelser for opbevaring

2 år ved stuetemperatur. Holdes væk fra børn.

Vilkår for udlevering fra apoteker

Medicin frigives kun efter lægerecept.

Pris

Omkostningerne ved tabletter starter oftest fra 200 rubler. Prisen på løsningen er lidt højere og starter fra 300 rubler.

Omeprazol, medicin mod maven, beskrivelse, virkningsmekanisme, bivirkninger