Есомепразол е ефикасен лек за гастроинтестинални заболувања. Медицинска референтна книга геотар

Оригинален лек nexium (INN - есомепразол) од англо-шведскиот фармацевтска компанија Astra Zeneca припаѓа на интересна класа на лекови наречени инхибитори на протонска пумпа (PPIs). Нивната историја датира од 1979 година, кога основачот на оваа група лекови, омепразол, бил синтетизиран во објектите на истата Astra Zeneca. Тоа е лош почеток: денес има веќе 5 генерации на PPI, меѓу кои е од особен интерес Нексиум (есомепразол). Колку и да звучи претенциозно, со развојот на Nexium беше направен нов чекор во развојот на PPI. Факт е дека овој лекима поголема биорасположивост во споредба со омепразол, а оттука и неговата предност во терапевтската ефикасност. Во пракса, ова се манифестира повеќе брз развој фармаколошки ефекти подолго задржување. Тајната на оваа клучна разлика помеѓу Nexium и другите PPI лежи во фактот дека тоа е изомер. Ова е името дадено на соединенијата што го имаат истото молекуларна формула, но поинаква просторна структура. И покрај идентитетот на „пасош“, еден изомер може да биде многу поефикасен од другиот. Омепразолот е мешавина од два изомери, додека Nexium е претставен со само еден изомер, кој делува најефективно: тој е поактивно вклучен во метаболички процесиво црниот дроб, побрзо се шири заедно со протокот на крв низ телото, стигнувајќи до местото на неговата директна терапевтска употреба - париеталните клетки на гастричната слузница.

За хиперсекреторни заболувања, ова значи поконтролирано регулирање на pH на желудникот, поголем процент на успешни исходи на пептичен улкус за пократок временски период, олеснување на рефлуксниот езофанитис, ефективна супресијаметалоиди и многу повеќе. Покрај тоа, Nexium подлежи на биотрансформација во црниот дроб побавно, што ја одржува ефективната концентрација на лекот во крвта повеќе долго време. Во третманот на рефлуксен езофагитис, Nexium е супериорен во однос на сите други PPI, лекувајќи го во просек за 30 дена, додека истиот омерпазол трае околу 60 дена. И намалувањето на времето на лекување е исто така корисно за пациентот од гледна точка на заштеда на неговиот личен буџет.

Nexium е достапен во три дозирани форми: таблети, лиофилизат за подготовка на раствор за интравенска администрацијаи пелети со ентерично обложување за подготовка на перорална суспензија. Дозата и зачестеноста на употреба ги одредува лекарот што посетува во зависност од болеста, нејзината тежина и индивидуални карактеристикитрпелив.

Фармакологија

Есомепразол е S-изомер на омепразол и го намалува лачењето на хлороводородна киселинаво желудникот со специфична инхибиција на протонската пумпа во париеталните клетки на желудникот. S- и R-изомерите на омепразол имаат слични фармакодинамски активности.

Механизам на дејство

Есомепразол е слаба база која станува активна формаво силна кисела срединасекреторни тубули на париеталните клетки на гастричната слузница и ја инхибира протонската пумпа - ензимот H + / K + - ATP-аза, додека ја инхибира и базалната и стимулираната секреција на хлороводородна киселина.

Ефект врз лачењето на хлороводородна киселина во желудникот

Ефектот на есомепразол се развива во рок од 1 час по орална администрација на 20 mg или 40 mg. На дневен внесна лекот во тек на 5 дена во доза од 20 mg еднаш на ден, просечната максимална концентрација на хлороводородна киселина по стимулација со пентагастрин се намалува за 90% (при мерење на концентрацијата на киселина 6-7 часа по земањето на лекот на 5-тиот ден на терапија). Кај пациенти со гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) и присуство клинички симптомиПо 5 дена дневна орална администрација на есомепразол од 20 mg или 40 mg, интрагастричните pH вредности над 4 се одржуваа во просек 13 и 17 часа од 24 часа. Додека земате езомепразол во доза од 20 mg на ден, интрагастричната pH вредност над 4 се одржуваше најмалку 8, 12 и 16 часа кај 76%, 54% и 24% од пациентите, соодветно. За 40 mg есомепразол, овој сооднос е 97%, 92% и 56%, соодветно.

Пронајдена е корелација помеѓу концентрацијата на лекот во плазмата и инхибицијата на секрецијата на хлороводородна киселина (параметарот AUC (област под кривата концентрација-време) се користеше за да се процени концентрацијата).

Терапевтскиот ефект се постигнува со инхибиција на секрецијата на хлороводородна киселина. При земање на Nexium во доза од 40 mg, заздравувањето на рефлуксниот езофагитис се јавува кај приближно 78% од пациентите по 4 недели од терапијата и кај 93% по 8 недели од терапијата.

Третманот со Nexium во доза од 20 mg 2 пати на ден во комбинација со соодветни антибиотици во текот на една недела доведува до успешно искоренување Хеликобактер пилорикај приближно 90% од пациентите.

За пациенти со некомплицирано пептичен улкуспо еднонеделен курс за искоренување, не е потребна последователна монотерапија со лекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди за заздравување на чирот и отстранување на симптомите.

Ефективноста на Nexium за крварење од пептичен улкус беше докажана во студија на пациенти со ендоскопски потврдено крварење од пептичен улкус.

Други ефекти поврзани со инхибиција на секрецијата на хлороводородна киселина. За време на третманот со лекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди, концентрацијата на гастрин во плазмата се зголемува како резултат на намалување на секрецијата на киселина. Поради намалување на секрецијата на хлороводородна киселина, концентрацијата на хромогранин А (CgA) се зголемува. Зголемените концентрации на CgA може да влијаат на резултатите од испитувањата за откривање на невроендокрини тумори. За да се спречи овој ефект, терапијата со инхибитори на протонска пумпа треба да се прекине 5-14 дена пред да се тестираат концентрациите на CgA. Ако за ова време концентрацијата на CgA не се вратила на нормална вредност, студијата треба да се повтори.

Кај деца и возрасни пациенти кои долго време примаат есомепразол, постои зголемување на бројот на клетки слични на ентерохромафин, веројатно поврзано со зголемување на плазматските концентрации на гастрин. Клиничко значење овој феноменнема.

Пациентите кои земаат лекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди подолг временски период имаат поголема веројатност да развијат жлезди цисти во желудникот. Овие појави се должат физиолошки променикако резултат на изразената инхибиција на лачењето на хлороводородна киселина. Цистите се бенигни и се подложени на обратен развој.

Употребата на лекови кои го потиснуваат лачењето на хлороводородна киселина во желудникот, вклучително и инхибиторите на протонската пумпа, е придружена со зголемување на содржината на микробната флора во желудникот што е нормално присутна во гастроинтестиналниот тракт. Употребата на инхибитори на протонска пумпа може да доведе до благо зголемување на ризикот заразни болести гастроинтестиналниот тракт, предизвикани од бактерии од родот Salmonella spp. и Campylobacter spp. и, кај хоспитализирани пациенти, веројатно Clostridium difficile.

Во две компаративни студии со ранитидин, Nexium покажа подобра ефикасноство однос на заздравувањето на чир на желудникот кај пациенти третирани со нестероидни антиинфламаторни лекови (НСАИЛ), вклучувајќи селективни инхибитори на циклооксигеназа-2 (COX-2). Во две студии, Nexium покажа висока ефикасноство однос на превенција од чир на желудникот и дуоденумкај пациенти кои примаат НСАИЛ ( возрасна групанад 60 години и/или со историја на пептичен улкус), вклучувајќи селективни COX-2 инхибитори.

Фармакокинетика

Апсорпција и дистрибуција

Есомепразол е нестабилен во кисела средина, затоа, за орална употреба, таблети кои содржат гранули од лекот, чија обвивка е отпорна на гастричен сок. Под in vivo услови, само мал дел од есомепразол се претвора во R-изомер. Лекот брзо се апсорбира: максималната концентрација во плазмата се постигнува 1-2 часа по администрацијата. Апсолутната биорасположивост на есомепразол по единечна доза од 40 mg е 64% и се зголемува до 89% со дневна доза еднаш дневно. За доза од 20 mg есомепразол, овие бројки се 50% и 68%, соодветно. Волумен на дистрибуција при рамнотежна концентрација y здрави луѓее приближно 0,22 l/kg телесна тежина. Есомепразол 97% се врзува за плазма протеините.

Јадењето ја забавува и намалува апсорпцијата на есомепразол во желудникот, но тоа нема значително влијание врз ефикасноста на инхибицијата на секрецијата на хлороводородна киселина.

Метаболизам и екскреција

Есомепразол се метаболизира преку системот на цитохром P450. Главниот дел се метаболизира со учество на специфичен полиморфен изоензим CYP2C19, што резултира со формирање на хидроксилирани и деметилирани метаболити на есомепразол. Остатокот се метаболизира преку изоензимот CYP3A4; ова произведува сулфо дериват на есомепразол, кој е главниот метаболит откриен во плазмата.

Параметрите дадени подолу главно ја одразуваат природата на фармакокинетиката кај пациенти со зголемена активностизоензим CYP2C19. Вкупниот клиренс е приближно 17 l/h по единечна доза на лекот и 9 l/h по повторени дози. Полуживотот е 1,3 часа кога се зема систематски еднаш дневно. Областа под кривата концентрација-време (AUC) се зголемува со повторено дозирање на есомепразол. Дозно-зависното зголемување на AUC со повторена администрација на есомепразол е нелинеарно, што е последица на намалување на метаболизмот на првиот премин низ црниот дроб, како и намалување на системскиот клиренс, веројатно предизвикан од инхибиција на изоензимот CYP2C19 од есомепразол и/или неговите сулфо деривати. Кога се зема дневно еднаш дневно, есомепразол целосно се елиминира од крвната плазма во интервалот помеѓу дозите и не се акумулира.

Главните метаболити на есомепразол не влијаат на секрецијата на желудечната киселина. Кога се администрира орално, до 80% од дозата се излачува во форма на метаболити во урината, а остатокот се излачува со измет. Помалку од 1% непроменет езомепразол се наоѓа во урината.

Карактеристики на фармакокинетиката кај некои групи пациенти.

Приближно 2,9±1,5% од популацијата има намалена активност на изоензимот CYP2C19. Кај овие пациенти, есомепразолот се метаболизира првенствено преку дејството на CYP3A4. При систематско земање 40 mg езомепразол еднаш дневно, просечната вредност на AUC е 100% повисока од вредноста на овој параметар кај пациенти со зголемена активност на изоензимот CYP2C19. Просечните вредности на максималните концентрации во плазмата кај пациенти со намалена изоензимска активност се зголемени за приближно 60%. Овие карактеристики не влијаат на дозата и начинот на администрација на есомепразол. Кај постари пациенти (71-80 години), метаболизмот на есомепразол не претрпува значителни промени.

По единечна доза од 40 mg есомепразол, просечната вредност на AUC кај жените е 30% повисока од онаа кај мажите. При земање на лекот дневно еднаш дневно, нема разлики во фармакокинетиката помеѓу мажите и жените. Овие карактеристики не влијаат на дозата и начинот на администрација на есомепразол. Кај пациенти со благо до умерено хепатално оштетување, метаболизмот на есомепразол може да биде нарушен. Кај пациенти со тешко хепатално оштетување, метаболичката стапка е намалена, што резултира со 2-кратно зголемување на AUC вредноста на есомепразол.

Фармакокинетските студии не се спроведени кај пациенти со бубрежна инсуфициенција. Бидејќи не е самиот есомепразол кој се излачува преку бубрезите, туку неговите метаболити, може да се претпостави дека метаболизмот на есомепразол кај пациенти со бубрежна инсуфициенција не се менува.

Кај деца на возраст од 12-18 години, по повторена администрација на 20 mg и 40 mg езомепразол, вредностите на AUC и TC max во крвната плазма беа слични на вредностите на AUC и TC max кај возрасните.

Формулар за ослободување

Филм-обложени таблети Розова боја, триаголник, биконвексен, со гравирање „40 mG“ од едната страна и „A/EI“ во форма на дропка од другата страна; на пауза - белоСо жолти прскања(тип на круп).

Помошни супстанции: глицерил моностеарат 40-55 - 2,3 mg, хипролоза - 11 mg, хипромелоза - 26 mg, боја со црвен железен оксид (E172) - 450 mcg, магнезиум стеарат - 1,7 mg, кополимер на метакрилна киселина (1) и e. 46 mg, микрокристална целулоза - 389 mg, парафин - 300 mcg, макрогол - 4,3 mg, полисорбат 80 - 1,1 mg, кросповидон - 8,1 mg, натриум стеарил фумарат - 810 mcg, сахароза (сукроза сферична, 20-sferical) 0,355 mm) - 30 mg, титаниум диоксид (E171) - 3,8 mg, талк - 20 mg, триетил цитрат - 14 mg.

7 ЕЕЗ. - алуминиумски плускавци (1) - картонски пакувања.
7 ЕЕЗ. - алуминиумски плускавци (2) - картонски пакувања.
7 ЕЕЗ. - алуминиумски плускавци (4) - картонски пакувања.

Дозирање

Внатре. Таблетата треба да се проголта цела со течност. Таблетите не треба да се џвакаат или дробат.

За пациенти со отежнато голтање, можете да ги растворите таблетите во половина чаша негазирана вода (не користете други течности, бидејќи заштитната обвивка на микромонистите може да се раствори), мешајќи додека таблетата не се распадне, по што суспензијата од микромонтажа треба да се пие. веднаш или во рок од 30 минути, а потоа повторно наполнете ја чашата до половина со вода, промешајте го остатокот и испијте. Микрогранулите не треба да се џвакаат или дробат.

За пациенти кои не можат да голтаат, таблетите треба да се растворат во мирна вода и да се администрираат преку назогастрична сонда. Важно е избраниот шприц и сондата да бидат соодветни за постапката. Упатствата за подготовка и администрирање на лекот преку назогастрична сонда се дадени во делот „Администрација на лекот преку назогастрична туба“.

Возрасни и деца од 12 години

Гастроезофагеална рефлуксна болест

Третман на ерозивен рефлуксен езофагитис: 40 mg еднаш на ден во тек на 4 недели.

Долгорочен третман за одржување по заздравувањето на ерозивниот рефлуксен езофагитис за да се спречи релапс: 20 mg еднаш на ден.

Симптоматски третман на гастроезофагеална рефлуксна болест: 20 mg еднаш дневно за пациенти без езофагитис. Ако симптомите не исчезнат по 4 недели од третманот, треба дополнително испитувањетрпелив. По отстранувањето на симптомите, можете да се префрлите на режимот „по потреба“ на земање на лекот, т.е. земајте Nexium 20 mg еднаш дневно ако симптомите се вратат. За пациенти кои земаат НСАИЛ кои се изложени на ризик да развијат гастричен или дуоденален улкус, не се препорачува третман по потреба.

Возрасни

Како дел од комбинираната терапија за искоренување на Helicobacter pylori:

Третман на дуоденален улкус поврзан со Helicobacter pylori: Нексиум 20 mg, амоксицилин 1 g и кларитромицин 500 mg. Сите лекови се земаат два пати на ден за 1 недела.

Превенција на релапс на пептични улкуси поврзани со Helicobacter pylori: Нексиум 20 mg, амоксицилин 1 и кларитромицин 500 mg. Сите лекови се земаат два пати на ден за 1 недела.

Долготрајна терапија за супресија на киселина кај пациенти кои имале крварење од пептичен улкус (по интравенска употребалекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди за да се спречи релапс)

Nexium 40 mg еднаш дневно во тек на 4 недели по завршувањето интравенска терапијалекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди.

Заздравување на стомачни улкуси поврзани со НСАИЛ: Нексиум 20 mg или 40 mg еднаш дневно. Времетраењето на третманот е 4-8 недели.

Превенција на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со НСАИЛ: Нексиум 20 mg или 40 mg еднаш дневно.

Состојби поврзани со патолошка хиперсекреција на гастричните жлезди, вклучително и Золингер-Елисон синдром и идиопатска хиперсекреција:

Препорачаната почетна доза е Nexium 40 mg два пати на ден. Во иднина, дозата се избира поединечно, се одредува времетраењето на третманот клиничка сликаболести. Има искуство со користење на лекот во дози до 120 mg 2 пати на ден.

Бубрежна инсуфициенција: не е потребно прилагодување на дозата. Сепак, искуството со Nexium кај пациенти со тешко бубрежно оштетување е ограничено; во овој поглед, треба да се внимава кога се препишува лекот на такви пациенти (види дел „Фармакокинетика“).

Хепатална инсуфициенција: блага до умерена откажување на црниот дробне е потребно прилагодување на дозата. За пациенти со тешка хепатална инсуфициенција, максимум дневна дозане треба да надминува 20 mg.

Постари пациенти: не е потребно прилагодување на дозата.

Администрација на лекот преку назогастрична туба

При препишување на лекот преку назогастрична сонда

1. Ставете ја таблетата во шприцот и наполнете го шприцот со 25 ml вода и приближно 5 ml воздух. Некои сонди може да бараат 50 ml разредување на лекот пиење водасо цел да се спречи затнувањето на сондата со гранули од таблети.

2. Веднаш протресете го шприцот приближно две минути за да се раствори таблетата.

3. Држете го шприцот со врвот нагоре и уверете се дека врвот не е затнат.

4. Вметнете го врвот на шприцот во сондата, продолжувајќи да го држите насочен нагоре.

5. Протресете го шприцот и свртете го наопаку. Веднаш се инјектира 5-10 ml од растворениот лек во тубата. По инјектирањето, вратете го шприцот во првобитната положба и протресете (шприцот треба да го држите со врвот нагоре за да избегнете затнување на врвот).

6. Превртете го шприцот со врвот надолу и вбризгувајте уште 5-10 ml од лекот во сондата. Повторете ја оваа операција додека шприцот не се испразни.

7. Ако дел од лекот остане во форма на седимент во шприцот, наполнете го шприцот со 25 ml вода и 5 ml воздух и повторете ги операциите опишани во ставовите 5.6. Некои сонди може да бараат 50 ml вода за пиење за оваа намена.

Предозирање

На моменталноОпишани се исклучително ретки случаи на намерно предозирање. Оралната администрација на есомепразол во доза од 280 mg беше придружена со општа слабост и гастроинтестинални симптоми. Единечна доза од 80 mg Нексиум не предизвика никакви негативни ефекти.

Противотровот за есомепразол е непознат. Есомепразол добро се врзува за плазма протеините, така што дијализата е неефикасна. Во случај на предозирање, треба да се обезбеди симптоматски и општ супортивен третман.

Интеракција

Ефектот на есомепразол врз фармакокинетиката на други лекови.

Намалената секреција на хлороводородна киселина во желудникот за време на третманот со есомепразол и други инхибитори на протонска пумпа може да доведе до намалување или зголемување на апсорпцијата на лекови, чија апсорпција зависи од киселоста на околината. Како и другите лекови кои ја намалуваат киселоста на желудникот, третманот со есомепразол може да резултира со намалена апсорпција на кетоконазол, итраконазол и ерлотиниб и зголемена апсорпција на лекови како што е дигоксин. Истовремената администрација на омепразол 20 mg еднаш дневно со дигоксин ја зголеми биорасположивоста на дигоксин за 10% (биорасположивоста на дигоксин се зголеми до 30% кај два од десет пациенти).

Се покажа дека омепразол комуницира со некои антиретровирусни лекови. Механизми и клиничко значењеовие интеракции не се секогаш познати. Зголемувањето на pH вредноста за време на терапијата со омепразол може да влијае на апсорпцијата на антиретровирусни лекови. Можна е и интеракција на ниво на изоензимот CYP2C19. На заедничка употребаомепразол и некои антиретровирусни лекови, како што се атазанавир и нелфинавир, за време на терапијата со омепразол, се забележува намалување на нивните серумски концентрации. Затоа, не се препорачува нивна истовремена употреба. Истовремената администрација на омепразол (40 mg еднаш дневно) со атазанавир 300 mg/ритонавир 100 mg кај здрави доброволци резултираше со значително намалување на биорасположивоста на атазанавир (AUC, Cmax и Cmin намалени за приближно 75%). Зголемувањето на дозата на атазанавир до 400 mg не го компензира ефектот на омепразол врз биорасположивоста на атазанавир.

Со истовремена употреба на омепразол и саквинавир, забележано е зголемување на концентрацијата на саквинавир во серумот; кога се користеше со некои други антиретровирусни лекови, нивната концентрација не се промени. Со оглед на сличните фармакокинетски и фармакодинамски својства на омепразол и есомепразол, не се препорачува истовремена администрација на есомепразол со антиретровирусни лекови како што се атазанавир и нелфинавир.

Есомепразол го инхибира CYP2C19, главниот изоензим вклучен во неговиот метаболизам. Според тоа, комбинираната употреба на есомепразол со други лекови во чиј метаболизам е вклучен изоензимот CYP2C19, како што се диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин итн., може да доведе до зголемени плазма концентрации на овие лекови, што пак, , може да бара намалување на дозата. Оваа интеракција е особено важно да се запомни кога се користи Nexium по потреба. Кога се земаат заедно 30 mg есомепразол и диазепам, кој е супстрат на изоензимот CYP2C19, се забележува намалување на клиренсот на диазепам за 45%.

Употребата на езомепразол во доза од 40 mg доведе до зголемување на резидуалните концентрации на фенитоин кај пациенти со епилепсија за 13%. Во овој поглед, се препорачува да се следат плазматските концентрации на фенитоин при започнување на третманот со есомепразол и при прекинување на истиот.

Употребата на омепразол во доза од 40 mg еднаш дневно доведе до зголемување на површината под кривата концентрација-време и Cmax на вориконазол (изоензимска супстрат CYP2C19) за 15% и 41%, соодветно.

Истовремената администрација на варфарин со 40 mg езомепразол не доведува до промена на времето на коагулација кај пациенти кои земаат варфарин долго време. Сепак, неколку случаи се пријавени клинички значително зголемување INR индекс (меѓународен нормализиран сооднос) со комбинирана употреба на варфарин и езомепразол. Се препорачува да се следи INR на почетокот и на крајот од комбинираната употреба на есомепразол и варфарин или други деривати на кумарин.

Според резултатите од студиите, забележана е фармакокинетска/фармакодинамска интеракција помеѓу клопидогрел (оптоварувачка доза од 300 mg и доза на одржување од 75 mg/ден) и есомепразол (40 mg/ден орално), што доведува до намалување на изложеноста на активниот метаболит на клопидогрел во просек за 40% и намалување на максималната инхибиција на тромбоцитната агрегација индуцирана од ADP во просек за 14%.

Клиничкото значење на оваа интеракција е нејасно. Во проспективна студија кај пациенти кои примаат плацебо или омепразол 20 mg/ден. истовремено со терапија со клопидогрел и ацетилсалицилна киселина(ACK), и кога се анализира клинички исходирандомизирани студии од големи размери не покажаа зголемен ризик од кардиоваскуларни компликации со комбинирана употреба на клопидогрел и инхибитори на протонска пумпа, вклучително и есомепразол.

Резултатите од голем број на набљудувачки студии се контрадикторни и не даваат јасен одговор за присуството или отсуството зголемен ризиктромбоемболични кардиоваскуларни компликации при комбинирана употреба на клопидогрел и инхибитори на протонска пумпа.

Кога клопидогрел се користел заедно со фиксна комбинација од 20 mg есомепразол и 81 mg ASA, изложеноста на активниот метаболит на клопидогрел се намалила за речиси 40% во споредба со монотерапијата со клопидогрел, додека максимални нивоаинхибицијата на АДП-индуцираната тромбоцитна агрегација беше иста, што веројатно се должи на истовремена администрација на АСА во мала доза.

Употребата на омепразол во доза од 40 mg доведе до зголемување на Cmax и AUC (површина под кривата концентрација-време) на цилостазол за 18% и 26%, соодветно; за еден од активните метаболити на цилостазол, зголемувањето беше 29% и 69%, соодветно.

Истовремената администрација на цисаприд со 40 mg езомепразол доведува до зголемување на фармакокинетските параметри на цисаприд кај здрави доброволци: AUC за 32% и полуживот за 31%, но максималната плазма концентрација на цисаприд не се менува значително. Малото продолжување на QT интервалот, што беше забележано со монотерапија со цисаприд, не се зголеми со додавање на Nexium (видете дел „Специјални инструкции“).

Со истовремена употреба на есомепразол и такролимус, забележано е зголемување на концентрацијата на такролимус во крвниот серум.

Кај некои пациенти, забележано е зголемување на концентрацијата на метотрексат при комбинирана употреба со инхибитори на протонска пумпа. При употреба на високи дози на метотрексат, треба да се земе во предвид можноста за привремено повлекување на езомепразол.

Нексиум не предизвикува клинички значајни промени во фармакокинетиката на амоксицилин и кинидин.

Студиите кои ја проценуваа краткорочната истовремена администрација на есомепразол и напроксен или рофекоксиб не открија клинички значајна фармакокинетска интеракција.

Ефект на лековите врз фармакокинетиката на есомепразол.

Изоензимите CYP2C19 и CYP3A4 се вклучени во метаболизмот на есомепразол. Комбинираната употреба на есомепразол со кларитромицин (500 mg 2 пати на ден), кој го инхибира изоензимот CYP3A4, доведува до зголемување на вредноста на AUC на есомепразол за 2 пати. Истовремената употреба на есомепразол и комбиниран инхибитор на изоензимите CYP3A4 и CYP2C19, на пример, вориконазол, може да доведе до повеќе од 2 пати зголемување на вредноста на AUC за есомепразол. Како по правило, во такви случаи не е потребно прилагодување на дозата на есомепразол. Може да биде потребно прилагодување на дозата на есомепразол кај пациенти со тешка дисфункција на црниот дроб и со долготрајна употреба.

Лековите кои ги индуцираат изоензимите CYP2C19 и CYP3A4, како што се препаратите рифампицин и кантарион, кога се користат заедно со есомепразол, може да доведат до намалување на концентрацијата на есомепразол во крвната плазма преку забрзување на метаболизмот на есомепразол.

Несакани ефекти

Следниве се несакани ефекти, независни од режимот на дозирање, забележани со употребата на Nexium, како за време на клиничките испитувања, така и во постмаркетиншките студии. Фреквенција несакани ефектисе дава во форма на следната градација: многу често (≥1/10); често (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Од кожата и поткожните ткива

Невообичаени: дерматитис, чешање, осип, уртикарија;

Ретко: алопеција, фотосензитивност;

Многу ретко: мултиформен еритема, Стивенс-Џонсон синдром, токсична епидермална некролиза.

Од страната на мускулно-скелетниот и сврзното ткиво

Ретко: артралгија, мијалгија;

Многу ретко: мускулна слабост.

Однадвор нервен систем

Често: главоболка;

Невообичаени: вртоглавица, парестезија, поспаност;

Ретко: нарушување на вкусот.

Ментални нарушувања

Невообичаени: несоница;

Ретко: депресија, агитација, конфузија;

Многу ретко: халуцинации, агресивно однесување.

Од гастроинтестиналниот тракт

Често: абдоминална болка, запек, дијареа, надуеност, гадење/повраќање;

Невообичаени: сува уста;

Ретко: стоматитис, гастроинтестинална кандидијаза;

Многу ретко: микроскопски колитис (потврден хистолошки).

Од црниот дроб и билијарниот тракт

Невообичаени: зголемена активност на ензимите на црниот дроб;

Ретко: хепатитис (со или без жолтица);

Многу ретко: откажување на црниот дроб, енцефалопатија кај пациенти со заболување на црниот дроб.

Од гениталните органи и градите

Многу ретко: гинекомастија.

Од страната на крвта и лимфниот систем

Ретко: леукопенија, тромбоцитопенија;

Многу ретко: агранулоцитоза, панцитопенија.

Однадвор имунолошки систем

Ретко: реакции на преосетливост (на пр. треска, ангиоедем, анафилактична реакција/анафилактичен шок).

Од респираторниот систем, органите на градниот кош и медијастинумот

Ретко: бронхоспазам.

Од бубрезите и уринарниот тракт

Многу ретко: интерстицијален нефритис.

Од страната на органот на видот

Ретко: заматен вид.

Метаболизам и исхрана

Невообичаени: периферен едем;

Ретко: хипонатремија;

Многу ретко: хипомагнезимија; хипокалцемија поради тешка хипомагнеземија, хипокалемија поради хипомагнеземија.

Општи нарушувања

Ретко: малаксаност, потење.

Индикации

Гастроезофагеална рефлуксна болест:

• третман на ерозивен рефлуксен езофагитис;
• долгорочен третман за одржување по заздравувањето на ерозивниот рефлуксен езофагитис за да се спречи релапс;
• симптоматски третман на гастроезофагеална рефлуксна болест;

Пептичен улкус на желудникот и дуоденумот

Како дел од комбинираната терапија:

• третман на дуоденален улкус поврзан со Helicobacter pylori;
• спречување на релапси на пептични улкуси поврзани со Helicobacter pylori.

Долготрајна терапија за супресија на киселина кај пациенти кои претрпеле крварење од пептичен улкус (по интравенска употреба на лекови кои го намалуваат лачењето на гастричните жлезди за да се спречи релапс).

Пациенти кои земаат НСАИЛ долго време:

• заздравување на стомачни чиреви поврзани со земање НСАИЛ;
• превенција на гастрични и дуоденални улкуси поврзани со земање НСАИЛ кај пациенти со ризик.

Золингер-Елисон синдром или други состојби кои се карактеризираат со патолошка хиперсекреција на гастричните жлезди, вклучително и идиопатска хиперсекреција.

Контраиндикации

• преосетливост на есомепразол, супституирани бензимидазоли или други состојки вклучени во лекот;
• наследна нетолеранција на фруктоза, малапсорпција на гликоза-галактоза или дефицит на сахароза-изомалтаза;
• деца под 12-годишна возраст (поради недостаток на податоци за ефикасноста и безбедноста на лекот кај оваа група пациенти) и деца над 12-годишна возраст за други индикации освен гастроезофагеална рефлуксна болест;
• езомепразол не треба да се зема заедно со атазанавир и нелфинавир (види дел „Интеракција со други лекови и други видови интеракции со лекови“).

Со претпазливост: тешка бубрежна инсуфициенција (искуството е ограничено).

Карактеристики на апликацијата

Употреба за време на бременост и доење

Во моментов нема доволно податоци за употребата на Нексиум за време на бременоста. Резултатите од епидемиолошките студии на омепразол, кој е расемична мешавина, покажаа отсуство на фетотоксични ефекти или нарушен развој на фетусот.

Кога езомепразол бил администриран на животни, не биле откриени директни или индиректни негативни ефекти врз развојот на ембрионот или фетусот. Воведувањето на расемична мешавина на лекот, исто така, немаше никакви негативни ефекти врз животните за време на бременоста, породувањето или за време на постнаталниот развој.

Лекот треба да се препишува на бремени жени само ако очекуваната корист за мајката ја надминува можен ризикза фетусот.

Не е познато дали есомепразол се излачува во мајчиното млеко, затоа Нексиум не треба да се дава за време на доењето.

Користете за дисфункција на црниот дроб

За блага до умерена инсуфициенција на црниот дроб, не е потребно прилагодување на дозата. За пациенти со тешка хепатална инсуфициенција, максималната дневна доза не треба да надминува 20 mg.

Користете за бубрежно оштетување

Не е потребно прилагодување на дозата. Сепак, искуството со Nexium кај пациенти со тешко бубрежно оштетување е ограничено; во овој поглед, треба да се внимава кога се препишува лекот на такви пациенти (види дел „Фармакокинетика“).

Употреба кај деца

Специјални инструкции

Доколку ги има алармантни симптоми(на пример, значително спонтано губење на тежината, повторено повраќање, дисфагија, хематемеза или мелена), и ако е присутен чир на желудникот (или ако постои сомневање за чир на желудникот), присуство на малигна неоплазма, бидејќи третманот со Nexium може да доведе до ублажување на симптомите и доцнење на дијагнозата.

Во ретки случаи, кај пациенти кои земале омепразол долго време, хистолошкиот преглед на биопсиите на мукозната мембрана на телото на желудникот откри атрофичен гастритис.

Пациентите кои го земаат лекот за долг период(особено повеќе од една година) треба да биде под редовен медицински надзор. Пациентите кои земаат Nexium „по потреба“ треба да добијат инструкции да се јават кај својот лекар доколку нивните симптоми се променат. Земајќи ги предвид флуктуациите во концентрацијата на есомепразол во плазмата при препишување на терапија „по потреба“, треба да се земе предвид интеракцијата на лекот со други лекови (види дел „Интеракција со други лекови и други видови интеракции со лекови“). При препишување на Nexium за искоренување на Helicobacter pylori, можноста за интеракции со лековиза сите компоненти на тројната терапија. Кларитромицин е моќен инхибитор на CYP3A4, затоа, кога се препишува терапија за искоренување на пациенти кои примаат други лекови метаболизирани со CYP3A4 (на пример, цисаприд), мора да се земат предвид можните контраиндикации и интеракции на кларитромицин со овие лекови.

Таблетите Nexium содржат сахароза, па затоа се контраиндицирани кај пациенти со наследна нетолеранција на фруктоза, малапсорпција на гликоза-галактоза или дефицит на сахароза-изомалтаза.

Според резултатите од студијата, забележана е фармакокинетска/фармакодинамска интеракција помеѓу клопидогрел (оптоварувачка доза од 300 mg и доза на одржување од 75 mg/ден) и есомепразол (40 mg/ден орално), што доведува до намалување на изложеноста на активната метаболит на клопидогрел во просек за 40% и намалување на максималната инхибиција на тромбоцитната агрегација индуцирана од ADP во просек за 14%. Затоа, истовремената употреба на есомепразол и клопидогрел треба да се избегнува (види дел „Интеракција со други лекови и други видови интеракции со лекови“).

Индивидуалните набљудувачки студии покажуваат дека терапијата со инхибитори на протонска пумпа може скромно да го зголеми ризикот од фрактури поврзани со остеопороза, но други слични студии не пријавиле зголемен ризик.

Рандомизирани, двојно слепи, контролирани клинички испитувања на омепразол и есомепразол, вклучително и две отворени студии за долготрајна терапија (повеќе од 12 години), не ја потврдија поврзаноста на остеопоротични фрактури со употребата на инхибитори на протонска пумпа.

Иако не е утврдена причинско-последична врска помеѓу употребата на омепразол/езомепразол и остеопоротични фрактури, пациентите со ризик од развој на остеопороза или остеопоротични фрактури треба да бидат под соодветен клинички надзор.

Влијание врз способноста за возење возила и ракување со машини

Поради фактот што за време на терапијата со Nexium може да се појават вртоглавица, заматен вид и поспаност, треба да се внимава при возење возила и други механизми.

Есомепразол: упатства за употреба и прегледи

Есомепразол припаѓа на класата инхибитори на протонско оптоварување , блокатори на секрет на хлороводородна киселина . Оваа супстанца е широко користена како античир агент. Моларна маса = 345,4 грама на мол. Хемиското соединение е S-изомер на омепразол . Слично на неговиот R-изомер , супстанцијата специфично го инхибира оптоварувањето на протонот во париеталните клетки. Лекот се ослободува во форма на таблети или капсули за орална администрација, течност за администрација преку назогастрична цевка.

фармаколошки ефект

Античир .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Супстанцијата ја намалува активноста на производството на хлороводородна киселина во желудникот со специфично инхибиција на процесот на транспорт на протон во париеталните клетки на гастроинтестиналниот тракт. Самиот агенс е слаба база и само во кисела средина се трансформира во активна форма, се активира и почнува да потиснува H+/K+ ATP-аза . Лекот ја инхибира стимулираната и базалната секреција HCl .

Есомепразол почнува да делува 60 минути по земањето на стандардната доза. Со секојдневна употреба на лекот во тек на 5 дена, еднаш дневно во доза од 20 mg, нивото на секреција на гастрични киселини се намалува за 90%. Клиничките студии покажаа дека за време на третманот рефлуксен езофагитис Со помош на оваа супстанца, излекувањето се јавува кај приближно 79% од експерименталните субјекти во рок од еден месец. Кај 93% од пациентите, излекувањето се случило во рок од 2 месеци.

При спроведување на терапија со лекот според режимот од 20 mg 2 пати на ден, во комбинација со стандардни антибактериски лекови, успешно се постигнува искоренување Бактерија Хеликобактер . За третман на некомплицирано дуоденални улкуси Доволно е да се користи оваа супстанца 7 дена.

Лекот е исклучително нестабилен во кисела средина. Во жив организам, мал дел од супстанцијата поминува во R-изомер . По навлегувањето во гастроинтестиналниот тракт или директно во крвта, производот брзо се апсорбира. Максималната концентрација при земање на формата на таблета се постигнува во рок од 60-120 минути. Биорасположивоста на повторени дози е 89%.

Степенот на врзување за плазма протеините е околу 97%. Метаболизмот на лекот се јавува со учество на системот цитохром P450 (CYP2C19) , со образование деметилирани И хидроксиметилирани метаболити . Преостанатата супстанција се метаболизира со други специфични CYP3A4 изоензими , како резултат на што се формираат сулфидни деривати, кои делуваат како главни метаболити.

При земање на таблетите еднаш дневно, полуживотот е околу 1-3 часа. Лекот не се акумулира во телото, околу 80% од лекот се излачува преку бубрезите во форма на неактивни метаболити.

Кај пациенти со бавен метаболизам на овој лек. значи (1-2% од населението) процесот се спроведува од системот CYP3A4 . Просечната AUC кај такви пациенти е 2 пати повисока отколку кај лицата со нормален метаболизам на есомепразол. Максималната концентрација во крвната плазма е 60% повисока.

Кај постарите луѓе, метаболизмот се одвива нормално. За заболување на црниот дроб или бубрезите белите дробовиИ среден степенсериозноста, не е потребно прилагодување на дозата. При тешка хепатална инсуфициенција, метаболичката стапка е намалена и AUC се зголемува за 2 пати.

Индикации за употреба

Лекот е пропишан:

• како дел од комплексен третманна дуоденален улкус ;
• на ерозивен рефлуксен езофагитис ;
• како профилактичкикај луѓе кои се опоравиле од езофагитис ;
• во коморите на комплексен, симптоматски третман ГЕРБ ;
• за искоренување на бактерии Хеликобактер (во комбинација со антибактериски агенси);
• за превенција пептични улкуси .

Контраиндикации

Препаратите на есомепразол не се користат:

• доколку е достапно за оваа супстанца, вклучително и заменет бензимидазолам генерално;
• во комбинација со атазанавир ;
• за време на доењето;
• во педијатриската пракса.

Лекот се препишува со голема претпазливост кај бремени жени или во случаи на тешка бубрежна инсуфициенција.

Несакани ефекти

Кога се користат минимални терапевтски дози, веројатноста за појава на несакани ефекти е многу помала.

Најчесто забележани се: абдоминална болка, главоболки, гадење, запек, повраќање. Поретки: алергични кожни реакции, суви мукозни мембрани, нарушена визуелна острина, чешање на кожата, вртоглавица.

Ретко и многу ретко, пациентите доживеале:

• панцитопенија , зголемена активност на ензимите на црниот дроб;
• анафилактоидни реакции , Стивенс-Џонсон синдром ;
• мијалгија , тромбоцитопенија , ;
• леукопенија , мултиформен ексудативен еритема .

Исто така, се претпоставува дека како резултат на третманот со лекот, може да се развијат реакции кои се забележани за време на администрацијата.

Есомепразол, упатства за употреба (начин и дозирање)

Лекот се препишува орално или, доколку земање таблети не е можно, преку назогастрична цевка. Во зависност од болеста, се користат различни режими на дозирање.

Инструкции за есомепразол

Таблетите се земаат орално, цели, со доволна количина неутрална течност.

За лекување ерозивен рефлуксен езофагитис користете 40 mg од лекот, 1 пат на ден. Времетраењето на терапијата е еден месец. Ако по првиот курс на лекот постојат некои симптоми на болеста или се појави релапс, курсот може да се повтори. Како профилактичко средство по третман на езофагитис, се користат 20 mg од лекот, 1 пат на ден.

На симптоматски третман ГЕРБ Препишете 20 mg од лекот еднаш дневно. Меѓутоа, ако нема подобрување во состојбата на пациентот во рок од еден месец, се препорачува да се спроведе дополнителен преглед на пациентот и да се дознаат причините за болеста.

За елиминација Хеликобактер пилори , третман дуоденални улкуси предизвикана од оваа бактерија или за да се спречи релапс, супстанцијата се препишува во дневна доза од 20 mg. Дополнително се препорачува и 1 грам, 0,5 g два пати на ден. Времетраењето на третманот е 7 дена.

Како профилактичко средство за долготрајна употреба НСАИЛ или за лекување пептични улкуси предизвикани од НСАИЛ Лекот се препишува во доза од 20 mg, 1 пат на ден. Текот на третманот е од 1 до 2 месеци.

За пациенти со тешко заболување на црниот дроб дневна дозаЕсомепразол не треба да надминува 20 mg.

Ако пациентот има тешкотии при голтање, таблетата може да се раствори во вода и да се испие суспензија од микрогранули во рок од половина час. Гранулите не треба да се џвакаат, дробат или оставаат на ѕидовите на чашата, мора да се земе целата содржина на капсулата.

Лекот се администрира преку назогастрична цевка во согласност со упатствата.

Предозирање

Веројатноста за развој на случајно предозирање со лекот е исклучително мала. При намерно земање 280 mg од супстанцијата, се забележува зголемување на зачестеноста и јачината на манифестацијата несакани реакции. Може да почувствувате: општа слабост, вртоглавица, тежина и болка во гастроинтестиналниот тракт. Единечна доза од 80 mg од супстанцијата не доведе до никакви негативни последици.

Како третман, се спроведува терапија на одржување за да се елиминираат непријатните симптоми. Лекот нема специфичен противотров и е неефикасен.

Интеракција

Како резултат на третманот со лекот, се забележува намалување на киселоста на желудечниот сок, што може да доведе до промена на капацитетот на апсорпција на лековите, во зависност од pH вредноста на желудникот.

Оваа супстанца го инхибира ензимот CYP2C19 , затоа комбинацијата на лекот со , , , може да доведе до зголемување на плазматските концентрации на овие лекови. Се препорачува прилагодување на дозата на лекови кои се метаболизираат од CYP2C19 .

Познато е дека земањето есомепразол не доведува до промена на PTI кај пациенти кои земаат антикоагуланс долго време. Сепак, опишани се неколку изолирани случаи на зголемен INR со оваа комбинација.

Лекот ги намалува нивоата во плазмата атазанавир во крвната плазма.

Услови за продажба

Потребен е рецепт.

Специјални инструкции

Според клиничките студии, со долготрајна употреба инхибитори на протонско оптоварување пациентите имаат поголема веројатност да се развијат бенигни жлезди цисти во стомакот. Најчесто, цистите исчезнуваат по прекинот на третманот со лекот.

Третманот со овој лек може да ја одложи дијагнозата на гастроинтестинални малигни тумори. Затоа, доколку има некакви алармантни симптоми (губење тежина, повраќање крв, мелена , чир на желудникот ) пациентот треба дополнително да се испита.

При спроведување на терапија повеќе од 1 година, пациентите треба да бидат под надзор на лекарот што посетува.

Треба да се земе предвид дека под дејство на лекот, концентрацијата во плазмата се зголемува, како резултат на намалување на интрагастричната секреција на хлороводородна киселина.

За време на третманот, може да возите автомобил или да вршите работа што бара зголемена концентрацијавнимание и брзина на психомоторните реакции.

За време на бременост и доење

Нема доволно податоци за да се потврди безбедноста на употребата на лекот за време на бременоста. Сепак, студиите на животни не откриле никакви ембриогени или тератогени ефекти на супстанцијата врз телото. Лекот може да го препише лекарот што посетува во минимална доза според индикации. Производот е контраиндициран за употреба за време на доењето.

Лекови кои содржат (аналози на есомепразол)

Ниво 4 ATX код се совпаѓа со:

Најчестите структурни аналози на есомепразол (синоними): Нео-Зекст , Есомепразол магнезиум дихидрат , , Есомепразол Канон , .

Есомепразол

Состав и форма на ослободување на лекот

7 ЕЕЗ. - плускавци (2) - картонски пакувања.
7 ЕЕЗ. - плускавци (4) - картонски пакувања.

фармаколошки ефект

Инхибитор на H+-K+-ATP-аза, декстророторен изомер. Го намалува лачењето на хлороводородна киселина во желудникот со специфична инхибиција на протонската пумпа во париеталните клетки. Бидејќи е слаба база и се трансформира во активна форма во киселата средина на секреторните тубули на париеталните клетки на гастричната слузница, ја активира и инхибира протонската пумпа - ензимот H + -K + -ATPase. Ја инхибира и базалната и стимулираната секреција на хлороводородна (хлороводородна) киселина. Ефектот се јавува 1 час по орална администрација на 20 mg или 40 mg. Кога се користи дневно 5 дена во доза од 20 mg еднаш на ден, просечната максимална концентрација на хлороводородна киселина по стимулација со пентагастрин се намалува за 90%.

Фармакокинетика

Нестабилен во кисела средина. In vivo, само мал дел од есомепразол се претвора во R-изомер. По орална администрација, брзо се апсорбира од гастроинтестиналниот тракт. Cmax во крвта се постигнува по 1-2 часа Апсолутна биорасположивост кога се зема повеќепати во доза од 20 mg 1 пат / ден е 89%. Vd – 0,22 l/kg. Врзување за плазма протеините - 97%. Целосно се метаболизира со учество на изоензими на системот на цитохром P450. Главниот дел се метаболизира со учество на CYP2C19 со формирање на хидрокси и деметилирани метаболити на есомепразол. Остатокот се метаболизира со друг изоензим, CYP3A4; ова произведува сулфо дериват на есомепразол, кој е главниот метаболит откриен во плазмата. Сите метаболити се фармаколошки неактивни. Кај пациенти со активен изоензим CYP2C19 (пациенти со активен метаболизам), системскиот клиренс е 17 l/h по единечна доза и 9 l/h по повеќекратни дози. Т 1/2 – 1,3 часа кога се зема систематски во режим на дозирање 1 пат/ден. AUC се зголемува со повторено дозирање (нелинеарна врска помеѓу дозата и AUC за време на системска администрација, што е последица на намалениот метаболизам на првиот премин низ црниот дроб, како и намалениот системски клиренс предизвикан од инхибиција на ензимот CYP2C19 од есомепразол и/или неговиот сулфонски метаболит). Не се акумулира. До 80% од дозата се излачува во форма на метаболити преку бубрезите (помалку од 1% - непроменети), остатокот - со жолчката.

Кај пациенти со неактивен метаболизам (1-2%), метаболизмот на есомепразол главно се спроведува со учество на изоензимот CYP3A4. Кога систематски се администрира во доза од 40 mg 1 пат / ден, просечната AUC е 100% повисока од вредноста на овој параметар кај пациенти со активен метаболизам. Просечните вредности на Cmax во плазмата кај пациенти со неактивен метаболизам се зголемени за приближно 60%.

Кога се користи истовремено со кларитромицин, опишан е случај на значително зголемување на AUC на есомепразол поради инхибиција на неговиот метаболизам под влијание на кларитромицин.

Со истовремена употреба, можно е да се зголемат плазматските концентрации на диазепам и фенитоин, што очигледно нема клиничко значење.

Специјални инструкции

Ако имате симптоми како што се значително спонтано губење на тежината, често повраќање, дисфагија, хематемеза или мелена, а доколку постои (или постои сомневање), треба да се исклучи можноста за малигнитет, бидејќи третманот со езомепразол може да доведе до подобрување на симптомите и со тоа да ја одложи правилната дијагноза.

За време на долготрајна терапија, состојбата на пациентот треба редовно да се следи.

За време на третманот со инхибитори на протонска пумпа, нивото на гастрин во плазмата се зголемува како резултат на намалена интрагастрична секреција на хлороводородна киселина. Пациентите кои долго време земаат инхибитори на протонска пумпа имаат поголема веројатност да развијат жлезди цисти во желудникот. Овие појави се должат на физиолошки промени кои произлегуваат од инхибиција на секрецијата на хлороводородна киселина.

Бременост и доење

Нема податоци за безбедноста на есомепразол за време на бременоста. Употребата е можна во случаи кога очекуваната корист од терапијата за мајката го надминува можниот ризик за фетусот.

ВО експериментални студииКај животните, не се идентификувани директни или индиректни негативни ефекти врз развојот на ембрионот или фетусот. Воведувањето на расемична супстанција, исто така, немаше никакви негативни ефекти врз животните за време на бременоста, за време на породувањето или за време на постнаталниот развој.

Контраиндициран за време на лактација.

За дисфункција на црниот дроб

За тешка хепатална инсуфициенција максимална доза- 20 mg/ден.

Есомепразол е лек за елиминирање на патологиите на желудникот. Неговото име на латински е: Esomeprazolum. Трговски имињасе Нексиум и Езокар.

Форма на ослободување и состав

Купи медицински производдостапен во форма на таблети и раствор за интравенска администрација. Активна супстанцијаго има истото име како и самиот лек. Количина во таблети активна супстанцијаможе да биде еднаква на 20 или 40 mg. Растворот се става во ампули.

фармаколошки ефект

Активната супстанција во лекот е насочена кон инхибиција на оптоварувањето на протонот. Поради дејството на лекот, лачењето на хлороводородна киселина во стомакот на пациентот се намалува. По земањето стандард терапевтска дозаефектот на лекот се развива во рок од еден час. Забележана е корелација помеѓу содржината на активната супстанција во крвната плазма и забавувањето на производството на хлороводородна киселина.

На долгорочна употребапостои ризик од формирање на жлезди цисти во желудната празнина.

Фармакокинетика на лекот: апсорпцијата на активната супстанција е опишана како брза. Биорасположивоста може да достигне 89%, под услов пациентот да го зема лекот релативно долго. Врската со плазма протеините достигнува 97%. Јадењето придонесува за бавна апсорпција на активната супстанција од страна на телото на пациентот, но тоа нема значително влијание врз инхибицијата на секрецијата на желудечната киселина.

Полуживотот на повтореното дозирање е малку поголем од 1 час.

Зошто се препишува есомепразол?

Употребата на овој лек има за цел да се бори против таквите патологии на здравјето на пациентот како што се:

• хиперсекреција на гастрични жлезди од непознато потекло;
• Золингер-Елисон синдром;
• гастроезофагеална рефлуксна болест.

Во овој случај, лекот главно се препишува за елиминирање на чир на желудникот и дуоденумот. Лекот исто така продуктивно се користи за да се спречи појавата на пептични улкуси.

Како да се земе есомепразол?

Точната доза мора да ја наведе лекарот кој му го препишува лекот на пациентот. Тоа директно зависи од тоа која болест треба да се лекува, колку е тешка, а исто така и од некои други фактори.

Стандардната доза е 20-40 mg еднаш на ден.

Пред или после јадење

Нема многу разлика, главната работа е да не се земаат апчиња со оброци.

Наутро или навечер

Времето од денот не може да влијае на тоа колку целосно се апсорбира активната супстанција.

Контраиндикации

Овој лек не треба да се користи ако пациентот страда од преосетливостна главната компонента на лекот.

Несакани ефекти на есомепразол

Зачестени несакани ефектипо земањето на лекот се јавуваат: главоболка, нарушувања во дигестивниот систем, како што се надуеност, повраќање, гадење, дијареа, запек и чувство на абдоминална болка. Да често негативни реакцииМоже да почувствувате болка на местото на инјектирање, но ова главно се однесува на администрацијата на лекот во високи дози.

Поретки негативни манифестации по земањето на лекот вклучуваат: леукопенија, проблеми со спиењето, вртоглавица, зголемена активност на хепаталните трансаминази, ќелавост, бронхоспазам, периферен едем, слабост и зголемено потење, гастрични проширени вени.

Предозирање

Ако пациентот случајно земе повеќе од препорачаната доза или ако му се даде премногу голем број надрога, ова може да резултира со такви последици како слабост и негативни симптомиод гастроинтестиналниот тракт. Во овој случај, треба итно да побарате медицинска помош.

Специјални инструкции

Кога го користите лекот, мора да ги следите правилата пропишани во упатствата.

Употреба за време на бременост и лактација

Употребата на лекот за време на бременоста не е способна да има значителен ефект негативно влијаниена развојот на ембрионот.

Во исто време, лекот се препишува само кога на жената и е витално потребна неговата употреба.

Третманот со лекот за време на доењето е забранет, бидејќи нема доволно податоци за ефектот на активната супстанција врз доенчето.

Употреба кај деца

Лекот ретко се препишува на деца под 12-годишна возраст. Ова важи и за пациенти чија телесна тежина не достигнува 10 кг.

За деца од 1 година до 4 години и од 4 до 11 години, лекот може да се препише заради симптоматска терапијаГЕРБ и третман на ерозивен езофагитис.

Почнувајќи од 12-годишна возраст, лекот може целосно да се користи за лекување на горенаведените патологии кај децата.

За телесна тежина помала од 20 kg, дневната доза е најчесто 5-10 mg.

Интеракции со лекови

Употребата на лекови може да ја наруши апсорпцијата на одредени лекови.

Ова е особено точно за оние лекови чија апсорпција зависи од нивото на киселост во желудникот.

На истовремена администрацијасо овој лек, клиренсот на Диазепам е намален. Ако пациентот треба да се лекува со високи дози на метотрексат, терапијата со овој лек мора да се прекине некое време. Активната супстанција на лекот не влијае на ефикасноста на Амоксицилин и Кинидин.

Како и другите инхибитори на протонска пумпа, лекот не треба да се зема заедно со Атазанавир.

Услови за складирање

2 години на собна температура. Да се ​​чува подалеку од деца.

Услови за издавање од аптеки

Лекот се издава само по лекарски рецепт.

Цена

Цената на таблетите најчесто започнува од 200 рубли. Цената на решението е малку повисока и започнува од 300 рубли.

ОМЕПРАЗОЛ, лек за желудник, опис, механизам на дејство, несакани ефекти