Forskningsoppgave i kjemi Er aspirin trygt? Egenskaper og bruk av acetylsalisylsyre.

Tabletten inneholder 0,1, 0,25 eller 0,5 gram av virkestoffet, samt sitronsyre(som monohydrat) og potetstivelse.

Utgivelsesskjema

• tabletter 0,1, 0,25 og 0,5 gram;
• tabletter er pakket i blisterpakninger eller blisterpakninger nr. 10x1, nr. 10x2, nr. 10x3.

farmakologisk effekt

Legemidlet lindrer smerter, feber og betennelse , hindrer aggregering.

Farmakologisk gruppe: NSAIDs.

Farmakodynamikk og farmakokinetikk

Acetylsalisylsyre - hva er det?

Acetylsalisylsyre er salisylsyreesteren av eddiksyre (etansyre).

Formelen for acetylsalisylsyre er (ASA) - C₉H₈O4.

OKPD-kode 24.42.13.142 ( acetylsalisylsyre blandet med andre rusmidler).

Får ACK

Ved produksjon av ASA brukes metoden for esterifisering med etansyre.

Farmakodynamikk

Den smertestillende effekten skyldes både sentral og perifer handling. Under feberforhold reduserer den temperaturen ved å virke på senteret for termoregulering.

Aggregasjon og trombocyttvedheft , i tillegg til trombose reduksjon på grunn av evnen til ASA til å undertrykke syntesen av tromboksan A2 (TXA 2) i blodplater. Hemmer syntese protrombin (koagulasjonsfaktor II) i leveren og - i en dose over 6 g / dag. - øker PTV.

Farmakokinetikk

Absorpsjonen av stoffet etter inntak av stoffet er nesten fullført. Halveringstiden for uendret ASA er ikke mer enn 20 minutter. TCmax ASA på - 10-20 minutter, totalt salisylat dannet på grunn av - fra 0,3 til 2,0 timer.

Omtrent 80 % er i bundet tilstand i plasma. acetylsalisylsyre og salisylsyre . Biologisk aktivitet opprettholdes selv når stoffet er i proteinbundet form.

Metaboliseres i leveren. Utskilles av nyrene. Utskillelsen påvirkes av pH i urinen: når den surgjøres, avtar den, og når den alkaliseres, øker den.

Farmakokinetiske parametere avhenger av størrelsen på den aksepterte dosen. Eliminering av et stoff er ikke-lineær. Dessuten, hos barn i det første leveåret, sammenlignet med voksne, går det mye saktere.

Indikasjoner for bruk: hva hjelper acetylsalisylsyretabletter med?

Indikasjoner for bruk av acetylsalisylsyre er:

• febertilstander ved sykdommer av smittsom og inflammatorisk natur;
• leddgikt ;
• revmatisme ;
• inflammatorisk lesjon myokard , årsaken til dette er en immunopatologisk reaksjon;
• smertesyndrom av ulik opprinnelse, inkludert tannpine (inkludert hodepine assosiert med alkoholabstinenssyndrom), ledd- og muskelsmerter, nevralgi, migrene ,algomenoré .

Også aspirin (eller acetylsalisylsyre) brukes til profylaktiske formål i tilfelle en trussel trombose ,tromboemboli , MI (når legemidlet er foreskrevet for sekundær forebygging).

Kontraindikasjoner

Mottak av ASA er kontraindisert ved:

• "aspirin" astma ;
• under en eksacerbasjon erosive og ulcerøse lesjoner fordøyelseskanalen ;
• mage/tarmblødning ;
• avitaminose K ;
• hemofili , hypoprotrombinemi , hemorragisk diatese ;
• G6PD-mangel;
• portal hypertensjon ;
• insuffisiens av nyre / leverfunksjon;
• aortadisseksjon;
• under behandling (hvis den ukentlige dosen av stoffet overstiger 15/mg);
• gikt artritt, gikt;
• (absolute kontraindikasjoner er de første tre og siste tre månedene);
• overfølsomhet overfor ASA/salisylater.

Bivirkninger

Bivirkninger av ASA-behandling kan omfatte:

• kvalme;
• gastralgi;
• anoreksi;
• trombocytopeni;
• erosive og ulcerative lesjoner i fordøyelseskanalen;
• og/eller leversvikt.

Ved langvarig bruk oppstår tinnitus, hørselsskarphet reduseres, synet blir forstyrret, svimmelhet oppstår og, når du tar høye doser, hodepine. Det kan også være blødninger hypokoagulasjon , spy, bronkospasme .

Acetylsalisylsyre, bruksanvisning (metode og dosering)

På aktiv revmatisme voksne pasienter foreskrives fra 5 til 8 g ASA per dag. For et barn beregnes dosen avhengig av vekten. Som regel varierer det fra 100 til 125 mg/kg/dag. Multiplisitet av bruk - 4-5 rubler / dag.

1-2 uker etter starten av kurset reduseres dosen for et barn til 60-70 mg / kg / dag, for voksne pasienter forblir dosen den samme. Fortsett behandling bør vare opptil 6 uker.

I henhold til instruksjonene for bruk av acetylsalisylsyre, bør stoffet seponeres gradvis over 1-2 uker.

Acetylsalisylsyre mot hodepine og som middel mot feber er foreskrevet i lavere doser. Ja, kl smertesyndrom og febertilstander dose per 1 dose for en voksen - fra 0,25 til 1 g med en bruksfrekvens fra 4 til 6 rubler / dag.

Det bør huskes at ASA er spesielt effektivt for hodepine hvis smerten er provosert av en økning i ICP (intrakranielt trykk).

For barn er den optimale dosen for én dose 10-15 mg / kg. Mange applikasjoner - 5 rubler / dag.

Behandlingen bør ikke vare mer enn 2 uker.

For en advarsel trombose og emboli ASA tar 2-3 rubler / dag. 0,5 g hver. For å forbedre de reologiske egenskapene (for flytendegjøring), tas stoffet i lang tid ved 0,15-0,25 g / dag.

For et barn eldre enn fem år er en enkeltdose 0,25 g, fire år gamle barn har lov til å gi 0,2 g ASA en gang, to år gamle barn - 0,1 g, og ettåringer - 0,05 g.

Det er forbudt å gi ASA til barn fra en temperatur som stiger mot bakgrunnen virusinfeksjon . Legemidlet virker på de samme strukturene i hjernen og leveren som enkelte virus, og i kombinasjon med virusinfeksjon kan føre til at barnet utvikler seg Reyes syndrom .

Bruken av ASA i kosmetikk

Ansiktsmaske med acetylsalisylsyre lar deg raskt lindre betennelse, redusere hevelse i vev, fjerne rødhet, fjerne overflatelag døde celler og rene tilstoppede porer.

Legemidlet tørker huden godt og er perfekt løselig i fett, noe som gjør det tilrådelig å bruke det som et middel mot kviser : tabletter, fuktet med vann, påført på betente elementer i ansiktet eller tilsatt ansiktsmasker.

Acetylsalisylsyre fra kviser fungerer godt i kombinasjon med sitronsaft eller honning. Effektiv for hudproblemer og leirmaske.

For å tilberede en sitron-aspirinmaske males tabletter (6 stykker) ganske enkelt med ferskpresset juice til en homogen masse oppnås. Legemidlet påføres deretter topisk til betente kviser og la dem tørke.

En maske med honning tilberedes som følger: tabletter (3 stykker) fuktes med vann, og deretter, når de oppløses, blandes med 0,5-1 teskje (te) honning.

For matlaging leire maske skal blandes med varmt vann 6 knuste ASA-tabletter og 2 teskjeer (teskjeer) hvit/blå leire.

Overdose

En overdose kan føre til:

• langtidsbehandling av ASA;
• enkelt injeksjon av for høy dose av legemidlet.

En indikasjon på en overdose er salisylisme syndrom , manifestert av generell ubehag, hypertermi, tinnitus, kvalme, oppkast.

Sterk akkompagnert kramper , stupor, alvorlig dehydrering, ikke-kardiogene lunger , brudd på CBS, sjokk.

Ved overdose av ASA bør offeret umiddelbart legges inn på sykehus. De vasker magen hans, gir ham, sjekker KOS.

Avhengig av tilstanden til KOS og balansen mellom vann og elektrolytter, kan innføring av løsninger foreskrives, natriumsitrat og natrium bikarbonat (som en infusjon).

Hvis pH i urinen er 7,5-8,0, og plasmakonsentrasjonen av salisylater overstiger 300 mg / l (hos et barn) og 500 mg / l (hos en voksen), er intensiv terapi nødvendig alkaliske diuretika .

Med alvorlig rus utfører de; fylle opp væsketap; foreskrive symptomatisk behandling.

Interaksjon

Øker toksisitet barbituriske stoffer ,valproinsyre , metotreksat , effekten av orale hypoglykemiske legemidler, narkotisk , sulfa medikamenter .

Svekker effekter diuretika (kaliumsparende og loop), blodtrykksmedisiner fra ACE-hemmergruppen, handling urikosuriske midler .

Når den brukes samtidig med antitrombotiske legemidler , trombolytika ,indirekte antikoagulantia øker risikoen for blødning.

GCS øker den toksiske effekten av ASA på slimhinnen i fordøyelseskanalen, øker clearance og reduserer plasmakonsentrasjonen.

Når det brukes samtidig med Li-salter, øker det plasmakonsentrasjonen av Li + ioner.

Forsterker den toksiske effekten av alkohol på slimhinnen i fordøyelseskanalen.

Salgsbetingelser

Reseptfrie legemidler.

Oppskrift på latin (eksempel):

Rp: Syreacetylsalisylici 0,5
D.t. d. nr. 10 i tab.
S. 1 tablett 3 rubler / dag etter måltider med mye vann.

Lagringsforhold

Tabletter bør oppbevares på et tørt sted under 25°C.

Holdbarhet

Fire år.

spesielle instruksjoner

Legemidlet bør brukes med forsiktighet hos personer med patologier i nyrene og leveren , med økt blødning, dekompensert CHF, under behandling med antikoagulantia, så vel som hos personer med en historie med erosive og ulcerøse lesjoner i fordøyelseskanalen og/eller mage/tarmblødning .

Selv i små doser reduserer ASA utskillelsen urinsyre som hos disponerte pasienter kan gi et akutt anfall gikt .

Når du tar høye doser av ASA eller behovet for langvarig behandling med stoffet, er det nødvendig å regelmessig overvåke nivået og bli observert av en lege.

Som et anti-inflammatorisk middel, bruk av ASA i en dose på 5-8 g / dag. begrenset på grunn av økt risiko for utvikling bivirkninger fra mage-tarmkanalen.

For å redusere blødninger under operasjonen og i den postoperative perioden, stoppes salisylater 5-7 dager før operasjonen.

Når du tar ASA, bør det huskes at dette middelet ikke kan tas i mer enn 7 dager uten å konsultere en lege for smertelindring. Som et antipyretisk ASA er det tillatt å drikke ikke mer enn 3 dager.

Kjemiske egenskaper til et stoff

Ved krystallisering av ASA dannes fargeløse nåler eller monokliniske polyeder med en lett sur smak. Krystallene er stabile i tørr luft, men med økende fuktighet hydrolyserer de gradvis til salisylsyre og eddiksyre.

Stoffet i sin rene form er et krystallinsk pulver hvit farge og praktisk talt luktfri. Utseendet til lukten av eddiksyre er bevis på at stoffet har begynt å hydrolysere.

Hos nyfødte babyer er salisylsyre i stand til å fortrenge fra forbindelsen med albumin bilirubin og bidra til utviklingen encefalopati .

ASA trenger lett inn i alle kroppsvæsker og vev, inkludert cerebrospinal-, ledd- og peritonealvæske.

I nærvær av ødem og betennelse akselereres penetrasjonen av salisylat inn i leddhulen. I betennelsesstadiet, tvert imot, bremser den ned.

Acetylsalisylsyre og alkohol

Alkohol under ASC er kontraindisert. Denne kombinasjonen kan forårsake mage- og tarmblødninger, samt alvorlige overfølsomhetsreaksjoner.

Hvorfor acetylsalisylsyre for bakrus?

ASA er et svært effektivt middel mot bakrus, på grunn av stoffets antiplate-effekt.

Imidlertid bør det huskes at det er bedre å ta en pille for ikke å drikke alkohol, men omtrent 2 timer før festen. Dette reduserer risikoen for utvikling mikrotrombi i små kar i hjernen og – til dels – vevsødem.

Bruk under graviditet og amming

Acetylsalisylsyre under graviditet er kontraindisert. Spesielt i de første og siste tre månedene av svangerskapet. På tidlige datoerå ta stoffet kan øke risikoen for å utvikle fødselsdefekter, i senere stadier - forlenget graviditet og svekkelse arbeidsaktivitet.

ASA og dets metabolitter går over i melk i små mengder. Etter utilsiktet bruk av stoffet ble bivirkninger hos spedbarn ikke observert, og avbryter derfor amming(GV) er som regel ikke nødvendig.

Hvis en kvinne vises langtidsbehandling høye doser av ASA, er det nødvendig å stoppe HB.

Acetylsalisylsyre(kol. aspirin; lat. Acidum acetylsalicylicum, salisylsyreester av eddiksyre) er et medikament som har en smertestillende (smertestillende), febernedsettende, anti-inflammatorisk og blodplatehemmende effekt.

Virkningsmekanismen og sikkerhetsprofilen til acetylsalisylsyre er godt studert, dens effektivitet er klinisk testet, og derfor er dette stoffet inkludert i listen over essensielle medisiner fra Verdens helseorganisasjon, så vel som i listen over vitale og essensielle medisiner fra den russiske føderasjonen.

Historie

Acetylsalisylsyre ble først syntetisert av Charles Frederic Gerard i 1853.

Virkningsmekanismen

Acetylsalisylsyre hemmer dannelsen av prostaglandiner og tromboksaner, siden det er en irreversibel hemmer av cyclooxygenase (PTGS) - et enzym som er involvert i deres syntese. Acetylsalisylsyre fungerer som et acetyleringsmiddel og tilfører en acetylgruppe til en serinrest i det aktive cyclooxygenase-stedet.

farmakologisk effekt

Acetylsalisylsyre har en betennelsesdempende, febernedsettende og smertestillende effekt, og den er mye brukt mot feber, hodepine, nevralgi, etc., og som et antireumatisk middel.

Den antiinflammatoriske effekten av acetylsalisylsyre (og andre salisylater) forklares av dens effekt på prosessene som skjer i betennelsesfokuset: en reduksjon i kapillærpermeabilitet, en reduksjon i hyaluronidaseaktivitet, en begrensning av energitilførselen til den inflammatoriske prosessen ved hemming av dannelsen av ATP, etc. I mekanismen for antiinflammatorisk virkning er hemming av prostaglandinbiosyntesen viktig.

Den antipyretiske effekten er også assosiert med effekten på de hypotalamiske sentrene for termoregulering.

Den smertestillende effekten skyldes effekten på sentrene for smertefølsomhet, samt salisylaters evne til å redusere den algogene effekten av bradykinin.

Den blodfortynnende effekten av aspirin gjør at den kan brukes til å redusere intrakranielt trykk ved hodepine.

Salisylsyre var grunnlaget for en hel klasse medikamenter kalt salisylater, et eksempel på et slikt medikament er dihydroksybenzosyre.

applikasjon

Acetylsalisylsyre er mye brukt som et antiinflammatorisk, febernedsettende og smertestillende middel. Det brukes alene og i kombinasjon med andre legemidler.

Det finnes en rekke ferdige medisiner som inneholder acetylsalisylsyre (tabletter Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, etc.).

Nylig er det oppnådd injiserbare preparater, hvis viktigste aktive prinsipp er acetylsalisylsyre (se Acelisin, Aspizol).

I form av tabletter foreskrives acetylsalisylsyre oralt etter måltider. Vanlige doser for voksne som smertestillende og febernedsettende middel (for febersykdommer, hodepine, migrene, nevralgi, etc.) 0,25-0,5-1 g 3-4 ganger daglig; for barn, avhengig av alder, fra 0,1 til 0,3 g per mottak.

Med revmatisme, infeksiøs-allergisk myokarditt, leddgikt foreskrevet i lang tid for voksne, 2-3 g (sjeldnere 4 g) per dag, for barn, 0,2 g per leveår per dag. En enkeltdose for barn i alderen 1 år er 0,05 g, 2 år - 0,1 g, 3 år - 0,15 g, 4 år - 0,2 g. ,25 g per mottak.

Acetylsalisylsyre er et effektivt, ganske rimelig verktøy som er mye brukt i poliklinisk praksis. Det bør huskes at bruken av stoffet bør utføres i samsvar med forholdsregler på grunn av muligheten for en rekke bivirkninger.

Mange tilfeller er beskrevet når inntak av til og med 40 gram etanol (100 gram vodka) i kombinasjon med slike konvensjonelle legemidler som aspirin eller amidopyrin ble ledsaget av alvorlige allergiske reaksjoner, så vel som mageblødninger.

Aspirin er mye brukt i hverdagen som et middel for å lindre bakrus. Det er en integrert komponent i det velkjente stoffet Alka-Seltser. Imidlertid bør det forstås at aspirin ikke kurerer bakrus, men bare lindrer litt smerte. Det er bedre å erstatte det med andre smertestillende midler som har færre bivirkninger.

I følge forskning utført av professor Peter Rothwell (Oxford University), basert på en analyse av helsetilstanden til 25 570 pasienter, reduserer regelmessig inntak av acetylsalisylsyre 20-årsrisikoen for å utvikle prostatakreft med ca. 10 %, lungekreft med 30 %, og tykktarmskreft med 40%, kreft i spiserøret og halsen - med 60%.

Antiplate-virkning

Et viktig trekk ved acetylsalisylsyre er dens evne til å ha en blodplatehemmende effekt, dvs. forhindre spontan og indusert blodplateaggregering.

Stoffer som har en platehemmende effekt er mye brukt i medisin for å forhindre dannelse av blodpropp hos personer som har hatt hjerteinfarkt, cerebrovaskulær ulykke, som har andre manifestasjoner av aterosklerose (for eksempel angina pectoris, claudicatio intermittens), samt med høy kardiovaskulær risiko. Risikoen anses som "høy" når risikoen for ikke-dødelig hjerteinfarkt eller død på grunn av hjertesykdom i løpet av de neste 10 årene er større enn 20 %, eller risikoen for død på grunn av hjerte- og karsykdommer (inkludert hjerneslag) i løpet av de neste 10 årene år er større enn 5 %.

Ved blødningsforstyrrelser, som for eksempel hemofili, øker muligheten for blødning.

Aspirin, som et middel for primær og sekundær forebygging av komplikasjoner av aterosklerose, kan effektivt brukes i en dose på 75-100 mg / dag, denne dosen er godt balansert når det gjelder effekt / sikkerhet.

Bivirkning

Sikker daglig dose aspirin: 4 g. Overdosering fører til alvorlige patologier i nyrene, hjernen, lungene og leveren. Medisinhistorikere mener at den massive bruken av aspirin (10-30 g hver) økte dødeligheten betydelig under influensapandemien i 1918. angioødem, hud og andre allergiske reaksjoner.

Den såkalte ulcerogen (trassig utseende eller forverring av magesår og/eller duodenalsår) er virkningen i en eller annen grad karakteristisk for alle grupper av antiinflammatoriske legemidler: både kortikosteroider og ikke-steroide (for eksempel butadion, indometacin, etc. Utseendet til magesår og mageblødning ved bruk av acetylsalisylsyre forklares ikke bare resorptiv virkning (hemming av blodkoagulasjonsfaktorer, etc.), men også dens direkte irriterende effekt på mageslimhinnen, spesielt hvis stoffet tas i form av umalte tabletter. Dette gjelder også til natriumsalisylat.Med langvarig, uten medisinsk tilsyn, kan bruk av acetylsalisylsyre observert bivirkninger som dyspeptiske lidelser og mageblødninger.

For å redusere den ulcerogene effekten og mageblødningen bør acetylsalisylsyre (og natriumsalisylat) tas kun etter måltider, det anbefales at tablettene knuses forsiktig og vaskes ned med mye væske (helst melk). Det er imidlertid bevis på at mageblødning også kan observeres når du tar acetylsalisylsyre etter måltider. Natriumbikarbonat bidrar til en raskere frigjøring av salisylater fra kroppen, men for å redusere den irriterende effekten på magen tyr de til å ta etter acetylsalisylsyremineral alkalisk vann eller natriumbikarbonatløsning.

I utlandet produseres acetylsalisylsyretabletter i et enterisk (syrefast) skall for å unngå direkte kontakt av ASA med mageveggen.

Ved langvarig bruk av salisylater bør muligheten for å utvikle anemi vurderes og systematisk utføre blodprøver og kontrollere forekomst av blod i avføringen.

På grunn av muligheten for allergiske reaksjoner bør det utvises forsiktighet ved forskrivning av acetylsalisylsyre (og andre salisylater) til personer med overfølsomhet overfor penicilliner og andre "allergene" legemidler.

Med økt følsomhet for acetylsalisylsyre kan aspirinastma utvikles, for forebygging og behandling av hvilke metoder for desensibiliserende terapi er utviklet ved bruk av økende doser aspirin.

Det bør huskes at under påvirkning av acetylsalisylsyre, effekten av antikoagulantia (derivater av kumarin, heparin, etc.), sukkerreduserende legemidler (derivater av sulfonylurea), øker risikoen for mageblødning med samtidig bruk av kortikosteroider og ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), bivirkninger av metotreksat øker. Effekten av furosemid, urikosuriske midler, spironolakton er noe svekket.

Hos barn og gravide

I forbindelse med tilgjengelige eksperimentelle data om den teratogene effekten av acetylsalisylsyre, anbefales det ikke å foreskrive det og dets preparater til kvinner i de første 3 månedene av svangerskapet.

Bruk av ikke-narkotiske smertestillende midler (aspirin, ibuprofen og paracetamol) under graviditet øker risikoen for utviklingsforstyrrelser i kjønnsorganene hos nyfødte gutter i form av en manifestasjon av kryptorkisme. Resultatene av studien viste det samtidig bruk to av de tre legemidlene som er oppført under graviditet øker risikoen for å få en baby med kryptorkisme med opptil 16 ganger sammenlignet med kvinner som ikke tok disse medisinene.

For tiden er det bevis på mulig fare ved bruk av acetylsalisylsyre hos barn for å redusere temperaturen ved influensa, akutte luftveissykdommer og andre febersykdommer i forbindelse med de observerte tilfellene av utvikling av Reyes syndrom (Reye) (hepatogen encefalopati). Patogenesen til Reyes syndrom er ukjent. Sykdommen fortsetter med utvikling av akutt leversvikt. Forekomsten av Reyes syndrom blant barn under 18 år i USA er omtrent 1:100 000, mens dødeligheten overstiger 36 %.

Kontraindikasjoner

Noen mennesker kan utvikle det som er kjent som aspirinastma.

Materie egenskaper

Acetylsalisylsyre er en hvit, fin nålformede krystall eller lett krystallinsk pulver, lett løselig i vann ved romtemperatur, løselig i varmt vann, lett løselig i alkohol, løsninger av kaustiske og karboniske alkalier.

Acetylsalisylsyre brytes under hydrolyse ned til salisylsyre og eddiksyre. Hydrolyse utføres ved å koke en løsning av acetylsalisylsyre i vann i 30 s. Etter avkjøling utfelles salisylsyre, lite løselig i vann, i form av luftige nållignende krystaller.

Ubetydelig små mengder acetylsalisylsyre finnes i reaksjonen med Koberts reagens i nærvær av svovelsyre (2 deler svovelsyre, en del Koberts reagens): løsningen blir rosa (noen ganger er oppvarming nødvendig). Acetylsalisylsyre oppfører seg i dette tilfellet helt likt salisylsyre.

Produksjon

Acetylsalisylsyre fremstilles fra salisylsyre ved forestring med eddiksyre.

Fakta

Notater

1. Acetylsalisylsyre . Register over legemidler. ReLeS.ru (18.06.1999). Arkivert fra originalen 23. august 2011. Hentet 15. juni 2008.
2. Søk i legemiddeldatabasen, søkealternativer: INN - Acetylsalisylsyre, flagg «Søk i registeret over registrerte legemidler», "Søk TKFS", "Vis Lecforms" . Sirkulasjon av medisiner. Federal State Institution "Scientific Center for Expertise of Medicine Products" fra Roszdravnadzor i Den russiske føderasjonen (27.03.2008). - En typisk klinisk og farmakologisk artikkel er en vedtekt og er ikke beskyttet av opphavsrett i henhold til del fire av Civil Code of the Russian Federation nr. 230-FZ av 18. desember 2006. Arkivert fra originalen 22. august 2011. Hentet 15. juni 2008.
3. WHO Model List of Essential Medicines, 16. liste (eng.) (pdf). WHO (mars 2009). Arkivert fra originalen 3. februar 2012. Hentet 6. januar 2012.
4. Register for det tyske patent- og handelskontoret (tysk)
5. lewis hd, et al.(august 1983). "Beskyttende effekter av aspirin mot akutt hjerteinfarkt og død hos menn med ustabil angina. Resultater av en Veterans Administration Cooperative Study. N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
6. Elvira Koshkina Aspirin halverer risikoen for død av brystkreft // 17. februar 2010
7. Elvira Koshkina Aspirin reduserer risikoen for død av tykktarmskreft // 12. august 2009
8. Kuren mot kreft er verdt en krone
9. Aspirin "vidundermiddelet" bekjemper kreft så vel som hjertesykdommer
10. (Januar 2002) "Samarbeidsmetaanalyse av randomiserte studier av blodplatehemmende terapi for forebygging av død, hjerteinfarkt og hjerneslag hos høyrisikopasienter". BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451 .
11. Vitenskap og liv, nr. 5 (2010), s. 67.
12. Analgetika under graviditet forstyrrer utviklingen av kjønnsorganer hos sønner
13. Reyes syndrom hos barn
14. Mashkovsky M. D. Medisiner: I 2 bind. T. 1. - 11. utg. slettet - M.: Medisin, 1988. - 624 s.
15. Kjemi i kampen mot sykdommer Kap. 6 bøker Grosse E., Weissmantel X. Kjemi for nysgjerrige. Grunnleggende om kjemi og underholdende eksperimenter. 2. russisk utg. - L .: Chemistry, 1985. - Leipzig, 1974. Oversatt fra tysk av L. N. Isaeva, red. R. B. Dobrotina (kap. 1-3) og A. B. Tomchin (kap. 4-8)
16. Discovery Health "Slik virker aspirin"
17. (Det er en feil i tittelen på artikkelen: Aspirin kalles salisylsyreacetat, som er omtalt i artikkelen.)
18. Lodd og flussmidler

Lenker

• // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron: I 86 bind (82 bind og 4 ekstra). - St. Petersburg. , 1890-1907. Artikkel av Ginzberg A.S.

Aspirin er et mye brukt medikament fra gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler (NSAIDs), som har smertestillende, febernedsettende, blodplatehemmende og svake antiinflammatoriske effekter. Aspirin brukes til å normalisere forhøyet kroppstemperatur, lindre smertesyndrom av ulik lokalisering og opprinnelse (for eksempel hodepine, tannpine, ledd, menstruasjonssmerter, nevralgi, etc.), samt et antiinflammatorisk middel for kroniske sykdommer med en treg inflammatorisk prosess (for eksempel revmatisme, leddgikt, myokarditt, myositt, etc.). Separat er det verdt å avbryte bruken av Aspirin i lave doser (2-5 ganger lavere enn dosen for smertelindring og temperaturreduksjon) for å forhindre trombose og emboli med høy risiko for hjerteinfarkt, slag, etc.

Varianter, navn og former for frigjøring av aspirin

Så, Aspirin er tilgjengelig i to doseringsformer:
1. Tabletter for oral administrering;
2. Brusetabletter for oppløsning i vann.

Brusetabletter produseres under tre kommersielle navn - "Aspirin 1000", "Aspirin Express" og "Aspirin C", og brukes til å lindre smerte. Aspirin brusetabletter er for tiden tilgjengelig i to versjoner - som kun inneholder acetylsalisylsyre eller acetylsalisylsyre + vitamin C. Følgelig kalles stoffet med vitamin C "Aspirin C", og uten det - bare "Aspirin 1000" og "Aspirin Express".

Tabletter for oral administrering er tilgjengelig i to varianter - for lindring av smerte, feber og for langvarig bruk for å forhindre trombose. Tabletter for lindring av smerte og feber kalles vanlig Aspirin, og tabletter for å forebygge trombose kalles Aspirin Cardio.

Sammensatt

• Brusetabletter Aspirin 1000 og Aspirin Express - 500 mg acetylsalisylsyre;
• Brusetabletter Aspirin C - 400 mg acetylsalisylsyre og 240 mg vitamin C;
• Tabletter for oral administrasjon Aspirin - 500 mg;
• Aspirin Cardio tabletter - 100 mg og 300 mg.

• Brusetabletter Aspirin 1000, Aspirin Express og Aspirin C-natriumcitrat, natriumkarbonat, natriumbikarbonat, sitronsyre;
• Tabletter for oral administrasjon Aspirin - mikrokrystallinsk cellulose, maisstivelse;
• Aspirin Cardio-tabletter - cellulose, maisstivelse, metakrylsyre og etylakrylat-kopolymer 1: 1, polysorbat, natriumlaurylsulfat, talkum, trietylsitrat.

Aspirin - resept

I oppskriften etter bokstavene "Rp." formen for frigjøring av stoffet er angitt (i dette tilfellet tabletter - Tab.) og navnet i anførselstegn. Etter navnet er doseringen angitt i mg eller g. Etter bokstavene "D.t.d." det er angitt antall tabletter som farmasøyten skal gi til personen ved fremvisning av denne resepten. Etter bokstaven "S" indikerer hvordan du skal ta stoffet.

Terapeutisk handling

• smertestillende virkning;
• Antipyretisk virkning;
• Anti-inflammatorisk virkning;
• Antiplate-virkning.

Ved lave doser er Aspirin i stand til å redusere blodpropp og tilhørende trombose, og gir en blodplatehemmende effekt. Denne effekten oppnås ved å undertrykke produksjonen av tromboksan A2, et stoff som får blodplater til å feste seg til hverandre.

I prinsippet, selv ved høyere doser, har aspirin også en blodplatehemmende effekt, men i disse tilfellene har stoffet i tillegg til det også en smertestillende, betennelsesdempende og febernedsettende effekt, som viser seg å være side- og unødvendig om bare undertrykkelse trombedannelse er nødvendig.

Derfor, for å oppnå en isolert blodplatehemmende effekt, må Aspirin tas i små doser, 100-300 mg per dag. Og for å senke temperaturen, lindre smerte og redusere den inflammatoriske prosessen, tas Aspirin i høyere doser, 300-1000 mg per dag.

Indikasjoner for bruk

Aspirintabletter brusende og for oral administrering - indikasjoner for bruk

• Hodepine;
• Menstruasjonssmerter;
• nevralgi;
• Lumbago, etc.

Aspirin brusetabletter er kun indisert for bruk ved behandling av hodepine eller migreneanfall.

Det skal huskes at brusende og vanlige aspirintabletter bare kan stoppe symptomene, men ikke kurere sykdommen. Derfor kan de brukes til å normalisere tilstanden parallelt med medisiner, hvis handling er rettet mot å kurere sykdommen.

Aspirin Cardio - indikasjoner for bruk

• Primær forebygging av hjerteinfarkt hos personer med høy risiko for å utvikle det (for eksempel med diabetes mellitus, hypertensjon, forhøyet nivå kolesterol i blodet, fedme, røyking, alderdom over 65 år);
• Forebygging av tilbakevendende hjerteinfarkt;
• Forebygging av slag;
• Forebygging av periodiske forstyrrelser i cerebral sirkulasjon;
• Forebygging av tromboemboli etter kirurgiske inngrep på blodårer(for eksempel koronararterie-bypass-transplantasjon, arteriovenøs bypass-transplantasjon, angioplastikk, stenting og carotis-endarterektomi);
• Forebygging av dyp venetrombose;
• Forebygging av tromboemboli i lungearterien og dens grener;
• Forebygging av trombose og tromboemboli under langvarig immobilitet;
• Ustabil og stabil angina;
• Ikke-aterosklerotiske lesjoner i koronararteriene (Kawasaki sykdom);
• Aortoarteritt (Takayasus sykdom).

Instruksjoner for bruk

Aspirintabletter for oral administrering - bruksanvisning

Aspirintabletter bør tas oralt etter måltider med mye vann (minimum 200 ml). Tabletten kan svelges hel, deles i deler eller tygges. Det anbefales ikke å drikke aspirin før måltider, da det kan provosere ubehag og gastrointestinale bivirkninger.

For smerter av moderat og lav intensitet eller forhøyet kroppstemperatur, anbefales Aspirin å tas 500-100 mg (1-2 tabletter) 2-3 ganger daglig. Maksimal tillatt enkeltdose er 1000 mg (2 tabletter), og daglig dose er 3000 mg (6 tabletter). For seniorer over 65 år er det maksimalt tillatte daglig dosering Aspirin er 2000 mg (4 tabletter). Mellom to påfølgende doser av tabletter må det tas en pause på minst 4 timer.

Varigheten av kurset for bruk av Aspirin for smertelindring er maksimalt en uke, og for å senke temperaturen - tre dager. Aspirin kan ikke brukes lenger enn de angitte periodene, siden stoffet i dette tilfellet maskerer symptomene på sykdommen og dermed ikke tillater det å bli diagnostisert i tide og starte den nødvendige behandlingen.

Aspirin brusetabletter - bruksanvisning

Brusetabletter er tillatt å tas uavhengig av mat, siden de inneholder stoffer som beskytter mageslimhinnen mot de negative effektene av acetylsalisylsyre.

Hvis en person har en mangel på glukose-6-fosfatdehydrogenase, kan det å ta Aspirin provosere hemolytisk anemi. Derfor, i nærvær av denne patologien, må det utvises forsiktighet når du tar Aspirin, unngå bruk i store doser, ved temperatur eller akutte infeksjonssykdommer.

Bruk av flere smertestillende midler i kombinasjon med Aspirin over lang tid kan provosere utviklingen av nyresykdom. I tillegg kan aspirin provosere giktangrep, fordi det reduserer utskillelseshastigheten av urinsyre fra kroppen.

Ved langvarig bruk for hodepine er det mulig å utvikle "vanedannende hodepine"-syndrom, når symptomene vises umiddelbart etter at aspirin er seponert.

Ved langvarig bruk av Aspirin er det nødvendig å regelmessig ta en generell blodprøve, avføring for okkult blod og overvåke leverfunksjonen.

Påvirkning på evnen til å kontrollere mekanismer

Overdose

For mild til moderat overdose av aspirin er følgende manifestasjoner karakteristiske:

• Høreapparat;
• Økt svetting;
• Hodepine;
• forvirring;
• Rask pust.

En alvorlig overdose av aspirin manifesteres av følgende symptomer:

• Høyt varme kropp;
• respirasjonsdepresjon;
• Lungeødem;
• Fall i blodtrykk;
• Depresjon av hjertets arbeid;
• Brudd på vann- og elektrolyttbalansen;
• Krenkelse av nyrene opp til insuffisiens;
• Økning eller reduksjon i blodsukkernivåer;
• ketoacidose;
• støy i ørene;
• gastrointestinal blødning;
• Koagulasjonsforstyrrelser som strekker seg fra forlengelse av blødningstiden til totalt fravær trombedannelse;
• encefalopati;
• CNS-depresjon (døsighet, forvirring, koma og kramper).

Interaksjon med andre legemidler

• Heparin og indirekte antikoagulantia(for eksempel Warfarin, Thrombostop, etc.);
• Trombolytika (legemidler som løser opp blodpropp), antikoagulantia (legemidler for å redusere blodpropp) og blodplatehemmende midler (legemidler som forhindrer blodpropp ved å hindre at blodplater fester seg sammen);
• Selektive serotoninreopptakshemmere (for eksempel Fluoksetin, Sertralin, Paroksetin, Citalopram, Escitalopram, etc.);
• Digoksin;
• Legemidler for å senke blodsukkernivået (hypoglykemiske midler) for oral administrering;
• Valproic acid;
• Legemidler fra NSAID-gruppen (Ibuprofen, Nimesulide, Diklofenak, Ketonal, Indometacin, etc.);
• Etanol.

Det bør huskes at når du tar Aspirin med antikoagulantia, trombolytika, blodplatehemmere, selektive serotoninreopptakshemmere og alkoholholdige drinkerøker risikoen for blødning og sårdannelse i mageslimhinnen. Å ta Aspirin sammen med andre legemidler fra NSAID-gruppen øker risikoen for bivirkninger og blødninger fra mage-tarmkanalen.

I tillegg kan Aspirin redusere den terapeutiske effekten av følgende legemidler:

• ACE-hemmere (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, etc.);
• Legemidler som har evnen til å fjerne urinsyre fra kroppen (Probenecid, Benzbromarone, etc.).

Aspirin for forebygging av kardiovaskulære og onkologiske sykdommer - video

Aspirin for barn

I de utviklede landene i Europa og USA har Aspirin vært forbudt for barn under 15 år siden 80-tallet av forrige århundre, og i Russland er det ikke noe slikt forbud. Derfor reduseres uønsketheten av bruk av Aspirin hos barn under 15 år kun til anbefalinger.

For å redusere kroppstemperaturen, lindre smerte og redusere alvorlighetsgraden av den inflammatoriske prosessen for barn under 15 år, anbefales det å bruke legemidler som inneholder ibuprofen eller paracetamol, siden de er tryggere.

Påføring under graviditet

I løpet av andre trimester av svangerskapet bør Aspirin kun brukes hvis akutt behov når det ikke er mulig å erstatte det med et annet medikament, og fordelene for moren klart oppveier risikoen for fosteret. Den maksimale tillatte dosen av aspirin i andre trimester av svangerskapet er 150 mg per dag.

Aspirin går over i melk i en liten mengde, noe som ikke forårsaker noen bivirkninger hos barnet. Derfor, når du tar Aspirin i små doser i en kort periode, er det ikke nødvendig å slutte å amme og overføre babyen til morsmelkerstatning. Men hvis Aspirin tas i høye doser eller over lengre tid, bør ammingen stoppes.

Aspirin for ansiktet fra akne (maske med aspirin)

• Renser huden og fjerner hudormer;
• Reduserer produksjonen av fett i hudkjertlene;
• Innsnevrer porene;
• Reduserer betennelse på huden;
• Forhindrer dannelse av kviser og kviser;
• Eliminerer hevelse;
• Eliminerer aknemerker;
• Eksfolierer døde celler i epidermis;
• Opprettholder hudens elastisitet.

Ta i betraktning ulike alternativer masker med aspirin for ulike hudtyper:
1. For fet og veldig fet hud. Masken renser porene, lindrer huden og reduserer betennelser. Mal 4 aspirintabletter til pulver og bland det med en spiseskje vann, tilsett en teskje honning og vegetabilsk olje(oliven, solsikke, etc.). Den resulterende blandingen påføres ansiktet og gnis med masserende bevegelser i 10 minutter, skyll deretter med varmt vann.
2. For normal og tørr hud. Masken reduserer betennelse og beroliger huden. Mal 3 aspirintabletter og bland med en spiseskje yoghurt. Påfør blandingen på ansiktet ditt, la stå i 20 minutter og skyll med varmt vann.
3. Til problematisk hud med mye betennelse. Masken reduserer effektivt betennelse og forhindrer oppkomsten av ny akne. For å forberede masken, knuses flere aspirintabletter og helles med vann til det dannes en tykk slurry, som påføres punktvis på akne eller akne og la stå i 20 minutter, hvoretter den vaskes av.

Bivirkninger

• Kvalme;
• Kaste opp;
• Gastrointestinal blødning (svart avføring, oppkast med blod, okkult blod i avføringen);
• Anemi på grunn av blødning;
• Erosive og ulcerative lesjoner i fordøyelseskanalen;
• Økt aktivitet av leverenzymer (AsAT, AlAT, etc.).

• Svimmelhet;
• støy i ørene;
• Høreapparat;
• Hodepine.

• Økt blødning;
• Blødning av ulike lokaliseringer (nese, gingival, livmor, etc.);
• hemorragisk purpura;
• Dannelse av hematomer.

• hudutslett og kløe;
• Bronkospasme;
• hevelse i neseslimhinnen;

Fordelene og skadene med aspirin - video

Kontraindikasjoner for bruk

• sår i magen, tarmen eller spiserøret;
• Hemorragisk diatese;
• Bronkial astma provosert ved å ta andre legemidler fra NSAID-gruppen (paracetamol, indometacin, ibuprofen, nimesulid, etc.);
• Trombocytopeni (redusert nivå av blodplater i blodet);
• Tar metotreksat i en dose på mer enn 15 mg per uke;
• alvorlig nyre- eller leversvikt;
• Hjertesvikt i dekompensasjonsstadiet;
• I og III trimester av svangerskapet;
• Perioden med amming;
• Alder under 15;
• Overfølsomhet overfor komponentene i aspirin.

Aspirins analoger

Så, analoger (i betydningen synonymer) Aspirin i form av brusetabletter og tabletter for oral administrering er følgende medisiner:

• Aspivatrin brusetabletter;
• Aspinat-tabletter og brusetabletter;
• Aspitrin tabletter;
• Asprovit brusetabletter;
• Acetylsalisylsyre tabletter;
• Acsbirin brusetabletter;
• Nextrim Fast tabletter;
• Taspir-tabletter er brusende;
• Upsarin Upsa brusetabletter;
• Fluspirin brusetabletter.

• Aspivit brusetabletter;
• Aspinat C brusetabletter;
• Asprovit C brusetabletter;
• Upsarin Upsa med vitamin C brusetabletter.

• ASK-cardio;
• Aspicor;
• Aspinat Cardio;
• Acecardol;
• Acetylsalisylsyre Cardio;
• Cardiask;
• kardiopyrin;
• Trombo Ass;
• Trombogard;
• Trombopol.

Aspirin - anmeldelser

Nesten alle anmeldelser om bruken av aspirin som en del av ansiktsmasker er positive (mer enn 95%) på grunn av de utmerkede kosmetiske effektene av stoffet. Kvinner som har brukt Aspirin på denne måten legger merke til at maskene tørker ut huden, eliminerer betennelser, fjerner små akne fullstendig, reduserer store akne, fjerner hudormer og trange porer. Etter et kurs med flere masker blir huden mye bedre, renere og vakrere, noe som selvfølgelig er likt av kvinner som gir positive tilbakemeldinger på bruken av Aspirin.

Mer enn 95% av anmeldelsene om Aspirin Cardio er også positive, noe som skyldes en betydelig forbedring av velvære mens du tar stoffet, samt normalisering av hjertet, som ikke bare føles subjektivt, men også bekreftes av test- og eksamensdata. I anmeldelsene bemerker mange at Aspirin Cardio er trygt for magen og godt tolerert, noe som også er en fordel med stoffet.

Paracetamol eller aspirin?

Hvis vi snakker om en voksen, så for å redusere temperaturen, anbefales det først å bruke Paracetamol, og hvis det viser seg å være ineffektivt, ta Aspirin. Aspirin anbefales ikke som førstelinjebehandling ved feber da paracetamol er tryggere og i mange tilfeller like effektivt.

For blodfortynnende og som en del av kompleks terapi hjerte-og karsykdommer og trombose, skal kun aspirin brukes. Det er tilrådelig å velge et spesialisert legemiddel Aspirin Cardio, men hvis det er umulig å kjøpe det, kan du ta vanlig Aspirin i en halv eller en kvart tablett.

Hvilket febernedsettende middel er bedre for et barn: aspirin eller paracetamol - video

Felles mottak av aspirin og analgin mot forkjølelse og influensa

Så Analgin kan forårsake anafylaktisk sjokk eller nesten fullstendig forsvinning av blodleukocytter, det vil si tilstander som ganske ofte ender med døden. Like alvorlig, men ikke like dødelig farlige komplikasjoner tar Analgin er vedvarende hypotermi (lav kroppstemperatur) og kollaps. På grunn av den ganske høye forekomsten av slike bivirkninger, har Analgin vært forbudt for bruk som et febernedsettende middel siden 60-tallet i Europa og siden 70-tallet i USA. Rutinemessig bruk av Analgin ved temperatur har ikke blitt anbefalt av WHO siden 1991.

Aspirin er i stand til å forsterke de negative effektene av Analgin, noe som gjør en slik kombinasjon av medikamenter veldig farlig. Derfor, ved forhøyet kroppstemperatur, bør du ikke ta Aspirin og Analgin samtidig.

Cardiomagnyl og Aspirin Cardio - hva er forskjellen?

Aspirin og Aspirin Cardio - pris

Aspirin er et stoff som har fått anerkjennelse av millioner av mennesker i dag. Dette farmasøytisk middel har mange medisinske egenskaper. Påvirker menneskekroppen, det har ikke bare smertestillende, men også anti-inflammatorisk, så vel som febernedsettende effekt.

Hva er indikasjonene for bruk av aspirin?
Dette stoffet brukes vanligvis i kampen mot forskjellige typer smerteopplevelser. Det kan tas både ved hodepine og ved smerter i hals, muskler, rygg, ledd. Svært ofte brukes det av kvinnelige representanter for å bekjempe smerte under menstruasjon. En annen indikasjon for bruk av denne medisinen anses å være forhøyet kroppstemperatur, som oppstår på bakgrunn av forkjølelse eller virale sykdommer. Vi gjør umiddelbart alle lesere oppmerksomme på det dette middelet bør bare tas når det er nødvendig, da det har en tendens til å være avhengighetsskapende.
høysnue, allergi, bronkial astma, nasal polypose. Dette forklares av det faktum at i nærvær av disse plagene kan effekten av denne medisinen bli betydelig forbedret. Som et resultat er det fullt mulig å utvikle bronkospasme eller bronkitt astma. I noen tilfeller ble det også notert utvikling av allergiske reaksjoner.

Hvis barnet har en virusinfeksjon, bør han ikke gis aspirin, siden denne medisinen i dette spesielle tilfellet kan forårsake utvikling Reines syndrom.

Hvordan diagnostiseres dette syndromet?
Ved tilstedeværelse har barnet både oppkast og leverforstørrelse, samt akutt encefalopati. Med spesiell oppmerksomhet Denne medisinen er foreskrevet til pasienter etter operasjoner. Faktum er at det har en tendens til å ha en overveldende effekt direkte på blodplateaggregering. Som et resultat er blødning ganske mulig, noe som vil være svært vanskelig å stoppe.

Hvis pasienten har svært lav utskillelse av urinsyre, bør han også slutte å bruke aspirin. Faktum er at denne medisinen har en tendens til å redusere denne prosessen ytterligere. Ikke glem at dette stoffet, eller snarere dets hyppige eller langvarige bruk, kan føre til avhengighet, så det bør brukes sjelden.

Aspirin (også kalt acetylsalisylsyre) er det desidert mest kjente smertestillende, febernedsettende og betennelsesdempende stoffet. Acetylsalisylsyre og andre kjemiske derivater av salisylsyre kalles vanligvis med det vanlige navnet - salisylater, som er en av de eldste medisinene. Selv i den fjerne fortiden, i behandling av infeksjonssykdommer, redusere smerte, senke kroppstemperatur, ble forskjellige infusjoner av pilbark brukt. I 1838 beviste forskere at dens aktive ingrediens er salisylsyre. I 1860 ble den fremstilt syntetisk for første gang.

I lang tid har forskere lett etter stoffer hvis effektivitet er sammenlignbar med salisylsyre, men med mindre toksisitet. En stor oppdagelse innen medisin og farmakologi var fremstillingen av acetylsalisylsyre av den franske vitenskapsmannen S. Gerhardt. På slutten av 1800-tallet utviklet den tyske vitenskapsmannen F. Hoffmann en teknologi for produksjon av aspirin. Det velkjente navnet på acetylsalisylsyre - aspirin, består av to deler: a- (acetyl) og -spir (Spirea - latinsk navn planten som salisylsyre ble avledet fra).
Dette stoffet fikk umiddelbart stor popularitet. Det og stoffer som ligner i sammensetning brukes til fremstilling av mer enn 400 medisiner som brukes mot hodepine og som et febernedsettende middel. I statene, ifølge statistikk, konsumeres opptil 20 tonn aspirin hvert år.

Aspirin er et kombinasjonsmedisin, hvis effektivitet oppnås ved en kombinasjon av komponentene som utgjør stoffet. Den har anti-inflammatorisk, febernedsettende og smertestillende effekt, blokkerer blodplateaggregering. Askorbinsyre stimulerer redokskjemiske prosesser, karbohydratmetabolisme, forbedrer blodpropp, regenererende evne, øker kroppens motstand mot infeksjonssykdommer, reduserer behovet for visse vitaminer (A, B). Dekker behovet for vitamin C i kroppen ved feber.
Legemidlet er vist:
- med febrilt syndrom,
- ved infeksjonssykdommer,
- med inflammatoriske fenomener;
- kl smertefulle opplevelser av ulik opprinnelse (hodepine og tannpine, migrene, nevralgi, etc.)
På intern søknad stoffet er foreskrevet i følgende doser:
- En moderat dose for en enkelt dose for voksne - 1-2 tabletter 2-3 ganger daglig, maksimal daglig dose er 8-10 tabletter; intervallet for intern bruk bør være minst 4 timer.
- For barn fra 10 til 14 år - ikke mer enn 1 tablett opptil 3 ganger daglig
- Barn fra 4 til 10 år - 5-10 mg per kilo vekt 3-4 ganger om dagen (med et barn som veier opptil 25 kg - en kvart tablett, med en vekt på mer enn 25 kg - en halv tablett).
Aspirin er effektivt, billig og rimelig stoff(utleveres uten resept), noe som har stor betydning ved behandling av ulike sykdommer. Bruken av stoffet bør skje med streng overholdelse av alle forholdsregler.

kommunal utdanningsinstitusjon

ungdomsskole nr. 29

Traktorozavodsky-distriktet i Volgograd

bykonkurranse

utdanning og forskning

verk av elever på videregående skole

"Meg og jorden"

dem. I OG. Vernadsky

(seksjon for kjemi)

FORSKNING

OM EMNET:

"Studie av egenskapene til aspirin og dens effekt på menneskekroppen".

Fullført:

11. klasse elever

MOU ungdomsskole №29

Gulina Victoria,

Nikiforov Dmitry

Veileder:

kjemilærer MOU ungdomsskole №29

Travina Maria Evgenievna.

Volgograd - 2015

INNHOLDSFORTEGNELSE.

INNLEDNING __________________________________________________3

KAPITTEL 1. Litteraturgjennomgang_________________________________________________5

1.1. Historien om etableringen av aspirin ____________________ ________5

1.2. farmakologisk effekt aspirin __________________________ 8

1.3. Kjemiske egenskaper til acetylsalisylsyre ____________10

KAPITTEL 2. Eksperimentell del______________________________12

2.1. Studie av løseligheten av aspirin i vann ____________________12

2.2. Bestemmelse av pH i løsninger som inneholder acetylsalisylsyre __________________________________________________________________________13

2.3. Bestemmelse av løseligheten av aspirin i etyl alkohol ______14

2.4. Bestemmelse av et fenolderivat i løsning _________________15

2.5. Studerer effekten av aspirin på veksten av mugg ______16

KONKLUSJON______________________________________________________17

LITTERATUR_______________________________________________________18

Introduksjon.

Acetylsalisylsyre er en av de mest kjente og mest brukte medisinene i verden. Det er mer enn 50 navn - varemerker for legemidler, den viktigste aktive ingrediensen er dette stoffet. Over 40 000 tonn aspirin konsumeres over hele verden hvert år. Dette uvanlige stoffet kan kalles en mester blant medisiner. Acetylsalisylsyre er en langlever i narkotikaverdenen, feiret offisielt hundreårsjubileum i 1999, og er fortsatt det mest populære medisinske stoffet i verden.

Nesten hver person minst en gang i livet hans brukte denne medisinen. Opprinnelig var dette stoffet ment å redusere kroppstemperaturen, deretter ble flere effekter funnet: som smertestillende, blodfortynnende, anti-inflammatorisk.

Utvilsomt spiller acetylsalisylsyre en viktig rolle i menneskelivet. Men samtidig er det en imponerende liste over bivirkninger på menneskekroppen som oppstår når du tar acetylsalisylsyre. Problemet med bruken av narkotika ligger i rimeligheten og leseferdigheten til bruken.

Studieobjekt: legemidler som inneholder acetylsalisylsyre.

Studieemne: fysisk-kjemiske og farmakologiske egenskapene til aspirin.

Objektiv:

å studere de karakteristiske fysiske og kjemiske egenskapene, virkningsmekanismen og metoder for sikker bruk av legemidler som inneholder acetylsalisylsyre.

For å oppnå dette målet, følgende oppgaver:

les litteraturen som inneholder informasjon om acetylsalisylsyre;

utføre kjemiske eksperimenter som beviser egenskapene til acetylsalisylsyre;

å finne ut effekten av acetylsalisylsyre på menneskekroppen;

eksperimentelt teste undertrykkelsen av muggvekst på matvarer ved bruk av acetylsalisylsyre.

Kapittel 1. Litteraturgjennomgang.

1.1. Historien om etableringen av aspirin.

Aspirins historie er en av de lengste og vakreste innen farmakologi. Til og med for 2500-3500 år siden, i det gamle Egypt og Roma, var de helbredende egenskapene til pilbark, en naturlig kilde til salisylater, kjent som et febernedsettende og smertestillende middel. Papyrus som dateres tilbake til det 2. årtusen f.Kr., funnet av den tyske egyptologen Georg Ebers blant andre 877 medisinske resepter, beskriver anbefalinger for bruk av myrteblader (som også inneholder salisylsyre) for revmatiske smerter og isjias. Omtrent tusen år senere anbefalte medisinens far, Hippokrates, i sine instruksjoner bruk av pilbark i form av et avkok for feber og fødselssmerter. På midten av det attende århundre Pastor Edmund Stone, landsprest i Oxfordshire, presenterte presidenten for Royal Society of London en rapport om kur mot feber med pilbark. Ofte, for smertelindring, ble et avkok av pilbark brukt i kombinasjon med valmuetinktur. I denne formen ble den brukt til midten av 1800-tallet, da utviklingen av kjemi gjorde det mulig å starte seriøse studier av sammensetningen av medisiner fra plantematerialer.

Så i 1828 isolerte professor i kjemi ved Universitetet i München, Johann Buchner, et aktivt stoff fra pilbark - et bittert smakende glykosid, som han kalte salicin (fra latin Salix - pil). Stoffet hadde en febernedsettende effekt og ga ved hydrolyse glukose og salisylalkohol.

I 1829 hydrolyserte den franske farmasøyten Henri Leroy salisylalkohol. I 1838 delte den italienske kjemikeren Raphael Piria salicin i to deler, og avslørte at medisinske egenskaper har en sur komponent. Faktisk var dette den første rensingen av stoffet for videreutvikling av stoffet.

I 1859 avdekket kjemiprofessor Hermann Kolbe ved University of Marburg den kjemiske strukturen til salisylsyre, noe som tillot åpningen av den første fabrikken som produserte den i Dresden i 1874.

Imidlertid hadde alle pilbark-terapeutika som fantes på den tiden en svært alvorlig bivirkning - de forårsaket sterke magesmerter og kvalme.

I 1853 fant den franske kjemikeren Charles Frederic Gerard, i løpet av eksperimenter, en måte å acetylere salisylsyre på, men fullførte ikke arbeidet. Og i 1875 ble natriumsalisylat brukt til å behandle revmatisme og som et febernedsettende middel.

Den enorme populariteten til natriumsalisylat vekket den tyske kjemikeren Felix Hoffmann, som jobbet ved Bayer-bedriften, i 1897 for å fortsette forskningen til S.F. Gerard. I samarbeid med sin leder Heinrich Dreser, basert på arbeidet til en fransk kjemiker, utviklet han en ny metode for å oppnå en acetylert form for salisylsyre - acetylsalisylsyre, som hadde alle de samme terapeutiske egenskapene, men som ble mye bedre tolerert av pasienter. Denne oppdagelsen kan kalles grunnlaget for etableringen av stoffet.

For å vurdere sikkerheten til det resulterende stoffet, ble verdens første prekliniske eksperimentelle studier på dyr utført. Dermed var studiet av de farmakologiske egenskapene til stoffet begynnelsen klinisk forskning medisiner, som siden slutten av det tjuende århundre. bli hjørnestein evidensbasert medisin.

Studiene ble fullført med hell - den gode antiinflammatoriske aktiviteten til stoffet ble bevist og det ble anbefalt for terapeutisk bruk.

6. mars 1899, da et nytt medikament ble patentert ved Kaiser Patent Office, var fødselsdagen til Aspirin.

Handelsnavnet er basert på det latinske navnet på planten - en rekke engsøt pil (Spiraea), hvorfra salisylater ble oppnådd for produksjon av stoffet.

Den 27. februar 1900 fikk F. Hoffman patent på sin oppfinnelse av acetylsalisylsyre i USA.

I mer enn 100 år med aktiv medisinsk bruk har aspirin ikke bare mistet sin relevans, men har utvidet omfanget på så forskjellige områder som smertelindring, forkjølelsessymptomer og forebygging av kardiovaskulære sykdommer.

Vitenskapelig interesse for stoffet er uuttømmelig.

1.2. Farmakologisk virkning av aspirin.

Acetylsalisylsyre har en betennelsesdempende, febernedsettende og smertestillende effekt, den er mye brukt for feber, hodepine, nevralgi, og også som et antireumatisk middel.

Den antiinflammatoriske effekten av acetylsalisylsyre forklares av dens innflytelse på prosessene som skjer i betennelsesfokuset: en reduksjon i kapillærpermeabilitet, en reduksjon i hyaluronidaseaktivitet, en begrensning av energitilførselen til den inflammatoriske prosessen ved å hemme dannelsen av ATP , etc. Hemming av prostaglandinbiosyntese er viktig i mekanismen for antiinflammatorisk virkning.

Den blodfortynnende effekten av aspirin gjør at den kan brukes til å redusere intrakranielt trykk, med risiko for blodpropp. Det er bevist at langvarig bruk av en liten dose acetylsalisylsyre av personer som er utsatt for sykdommer i det kardiovaskulære systemet, reduserer risikoen for hjerneslag og hjerteinfarkt betydelig.

Som alle medikamenter er acetylsalisylsyre ikke trygt. Overdosering kan føre til forgiftning, manifestert ved kvalme, oppkast, magesmerter, svimmelhet, og i alvorlige tilfeller giftig betennelse i lever og nyrer, skade på sentralnervesystemet og blødninger. Hvis en person tar flere medisiner samtidig, må du være spesielt forsiktig. Noen stoffer er uforenlige med hverandre, og på grunn av dette kan forgiftning oppstå. Acetylsalisylsyre øker de toksiske effektene av sulfonamider, øker effekten av smertestillende midler og antiinflammatoriske legemidler som amidopyrin, butadion, analgin. Denne medisinen har også bivirkninger. Det fører til irritasjon av slimhinnene i magen. For å unngå negativ innvirkning på mage-tarmkanalen Det anbefales å ta dette legemidlet etter måltider med mye væske. Man bør imidlertid huske på at disse tiltakene ikke reduserer risikoen for utvikling gastrointestinal blødning. Derfor er det bedre å ikke misbruke acetylsalisylsyre, spesielt for personer med gastritt eller magesår. Gravide kvinner og små barn bør ikke ta acetylsalisylsyrepreparater med mindre det er absolutt nødvendig.

1.3. Kjemiske egenskaper av acetylsalisylsyre.

Acetylsalisylsyre er hvite små nållignende krystaller eller et lett krystallinsk pulver med en lett sur smak.

Det fulle kjemiske navnet på acetylsalisylsyre er 2-acetoksy-benzosyre

Fysisk-kjemiske egenskaper

Kort kjemisk formel: C9H8O4

Molekylvekt: 180,2

Smeltepunkt: 133 - 138 0 C

Dissosiasjonskonstant:pKa = 3,7

Acetylsalisylsyre produseres ved å varme salisylsyre med eddiksyreanhydrid:

Acetylsalisylsyre brytes ned til og eddiksyre. Hydrolyse utføres ved å koke en løsning av acetylsalisylsyre i vann i 30 sekunder. Etter avkjøling utfelles salisylsyre, lite løselig i vann, i form av luftige nållignende krystaller.

Når den varmes opp med natriumhydroksid i en vandig løsning, hydrolyseres acetylsalisylsyre til natriumsalisylat og natriumacetat.

En del av acetylsalisylsyre løses opp i:

300 deler vann

20 deler eter

17 deler kloroform

7 deler 96% etanol

Kapittel 2. Eksperimentell del.

2.1. Studie av løseligheten av aspirin i vann.

For å studere egenskapene bruker vi legemidler kjøpt på apotek som inneholder acetylsalisylsyre: Upsarin Upsa, Aspirin - C, Acetylsalisylsyre.

Forskningsmetodikk: knuste tablettene til hver av medisinene i en morter. Utpekte reagensrør

№ 1 - ASPIRIN - C

№ 2 - UPSARIN UPSA

№ 3 - ACETYLALICYLISYLE

0,1 g av hvert medikament ble overført til reagensrør. 10 ml vann ble tilsatt til hvert reagensglass og løseligheten av medikamenter i vann ble notert. Reagensrør med stoffer ble varmet opp på en spritlampe.

Funn:

Reagensglass nr. 1 - ASPIRIN - C - god løselighet;

Rør nr. 2 - UPSARIN UPSA - god løselighet;

Rør nr. 3 - ACETYLALYCYLSYRE - dårlig løselighet.

Acetylsalisylsyre er, i henhold til dens fysiske egenskaper, lett løselig i kaldt vann. Men Aspirin - C og Upsarin UPSA er godt oppløst allerede i kaldt vann. Acetylsalisylsyre i reagensglass nr. 3 løste seg praktisk talt ikke i kaldt vann og også dårlig oppløst etter oppvarming.

Resultatet av forsøket viser at aspirin i reagensglass nr. 3 er lett løselig i vann, derfor er det, når det først er i magen, en risiko for at det fester seg til veggene i magen og, irriterende på dem, kan forårsake ulcerøse lesjoner .

2.2. Bestemmelse av pH i løsninger som inneholder acetylsalisylsyre.

Forskningsmetodikk: PH på testløsningene i tre reagensglass ble kontrollert ved bruk av universalindikatorpapir.

Funn:

Reagensglass nr. 1 - ASPIRIN - C - pH=5

Rør nr. 2 - UPSARIN UPSA - pH=7

Reagensglass nr. 3 - ACTYLALICYLISYRE - pH=3

Acetylsalisylsyre i reagensglass nr. 3 viste økt surhet. Magen inneholder en viss konsentrasjon av sin av saltsyre nødvendig for desinfeksjon og fordøyelse av mat, og en økning i konsentrasjonen av syre bidrar til brudd på syrebalansen i magen.

2.3. Bestemmelse av løseligheten av aspirin i etylalkohol.

Forskningsmetodikk: 0,1 g medikamenter ble tilsatt til reagensrør og 10 ml etanol ble tilsatt. Reagensrør med stoffer ble varmet opp på en spritlampe.

Funn:

Resultatene av forsøket viste at ASPIRIN i reagensglass nr. 3 er bedre løselig i etanol enn i vann, men utfeller seg i form av krystaller, ASPIRIN - C delvis oppløst, og en del av medikamentet dannet et klart kjennelig hvitt bunnfall, også et hvitt bunnfall, observerte vi i rør nr. 2, hvor UPSARIN UPSA var lokalisert.

Produsentens instruksjoner for aspirin indikerer at det er uakseptabelt å bruke det sammen med etanol, dette er også bevist av våre studier, som viste endringer i egenskapene til legemidler. Det bør konkluderes med at bruk av aspirin i forbindelse med alkoholholdige stoffer, og enda mer med alkohol, ikke er tillatt.

2.4. Bestemmelse av et fenolderivat (salisylsyre) i løsning.

Forskningsmetodikk: 0,1 g av hvert preparat ble ristet med 10-15 ml vann og noen få dråper jernklorid (III) ble tilsatt. Når den legges til løsningen, vises en lilla farge.

Funn:

Rør nr. 1 - ASPIRIN - C - brunfiolett farge

Rør nr. 2 - UPSARIN UPSA - brunfarging

Rør nr. 3 - ACETYLALYCYLSYRE - fiolettfarging

Som et resultat ble det funnet at under hydrolysen av UPSARIN - UPSA dannes det mer eddiksyre enn fenolderivater, på grunn av det faktum at den fiolette fargen ikke dukket opp. Og under hydrolysen av ASPIRIN - C og ACETYLALYCYLISYRE, tvert imot, dannes flere fenolderivater enn eddiksyre.

Et fenolderivat er et stoff som er svært farlig for menneskers helse, kanskje det er det som påvirker utseendet på bivirkninger når du tar acetylsalisylsyre.

2.5. Studie av effekten av aspirin på veksten av muggsopp.

Forskningsmetodikk: legg brødbiter på 4 glass, merk hvert glass med tall (henholdsvis nr. 1, 2, 3, 4), fukt glass nr. 1 med vann (kontrollprøve), glass nr. 2 med ASPIRIN-C-løsning, glass nr. 3 med UPSARIN-UPSA-oppløsning , glass nr. 4 - med en oppløsning av ACETYLSALICYLISYRE. Prøvene ble holdt på et varmt sted i nærvær av fuktighet, etter tre dager vil vi merke en rask vekst av muggsopp i kontrollprøven. Og der løsninger av acetylsalisylsyre ble tilsatt, ble ikke mugg observert.

Funn:

Acetylsalisylsyre, allerede i små konsentrasjoner, hindrer vekst av muggsopp, samt enkelte bakterier. Derfor brukes de i store mengder til matkonservering. Fordelen med dette stoffet er deres lave toksisitet og det faktum at det nesten ikke har noen smak.

Konklusjon.

Som forberedelse til studiene ble det utført en gjennomgang av litteraturen som inneholder informasjon om acetylsalisylsyre, dens egenskaper og anvendelse.

Under eksperimentene ble de kjemiske egenskapene til acetylsalisylsyre, så vel som dens effekt på menneskekroppen, bevist.

Resultatene av eksperimentene viste at aspirin er lett løselig i vann, etylalkohol, noen varianter av stoffet har høy surhet og et høyt innhold av fenolderivater.

Faren for aspirin ligger i det faktum at det i magen kan føre til utseende av erosive og ulcerøse lesjoner og gastrointestinal blødning.

Det er eksperimentelt bevist at acetylsalisylsyre hemmer veksten av mugg på mat.

Du må vite at alle legemidler bare er effektive under visse forhold, som alltid er angitt i de vedlagte instruksjonene. Før du bruker noen medikamenter, må du lese instruksjonene nøye, da upassende bruk eller lagring kan utgjøre en potensiell helsefare. Medisiner må også brukes som anvist.

Litteratur.

Alikberova L.Yu. Underholdende kjemi: En bok for elever, lærere og foreldre. – M.: AST-PRESS, 2002.

Artemenko A.I. Bruk av organiske forbindelser. – M.: Bustard, 2005.

Stort leksikon. Cyril og Methodius 2005 CD - plate.

Dyson G., May P. Kjemi av syntetiske medisinske stoffer. M.: Mir, 1964.

Mashkovsky M.D. Medisiner. M.: Medisin, 2001.

Pichugina G.V. Kjemi og hverdagen til en person. M.: Bustard, 2004.

sovjetisk encyklopedisk ordbok, Ch. utg. ER. Prokhorov - Moskva, sovjetisk leksikon, 1989

Vidals håndbok: Medisiner i Russland: En håndbok.- M.: Astra-PharmService.- 2001.

Shulpin G.B. Denne fascinerende kjemien. M.; Kjemi, 1984.

Acetylsalisylsyre er en av de mest kjente og mest brukte medisinene i verden. Det er mer enn 50 navn - varemerker for legemidler, den viktigste aktive ingrediensen er dette stoffet. Over 40 000 tonn aspirin konsumeres over hele verden hvert år. Dette uvanlige stoffet kan kalles en mester blant medisiner. Acetylsalisylsyre er en langlever i narkotikaverdenen, feiret offisielt hundreårsjubileum i 1999, og er fortsatt det mest populære medisinske stoffet i verden. Til tross for sin betydelige alder, er aspirin full av mange mysterier.

Nesten hver person brukte dette stoffet minst en gang i livet, alle forfulgte forskjellige mål: noen senket temperaturen, noen reduserte smerte og betennelse, og noen "fortynnet blodet".

Hver av oss har dette verktøyet i hjemmets førstehjelpsutstyr, men bare noen få vet om dets flerveisvirkning. Noen skjønner ikke engang at han redder noens liv hver dag!

Personer som har hatt hjerteinfarkt eller hjerneslag bør ta det for livet for å redusere risikoen for å utvikle en ny episode av en vaskulær ulykke. I følge Society of Cardiology i Nizhny Novgorod-regionen for 2009 bruker omtrent 24-30% av innbyggerne i Nizhny Novgorod aspirin hver dag.

Pasienter som lider av leddsykdom tar det ikke bare for å redusere smerte, men også for å redusere betennelse i leddene, øke mobiliteten, redusere utviklingen av sekundære komplikasjoner og, først av alt, for å forbedre livskvaliteten.

Du kan gi eksempler på bruk av aspirin i lang tid og prøve å gjenspeile poengene med bruken. Dette tyder på at det i farmakologi ikke er mer interessant, betydningsfullt fra et praktisk og vitenskapelig-eksperimentelt synspunkt og samtidig et kontroversielt medikament enn acetylsalisylsyre. Dette bekreftes av langvarig bruk for behandling av mange forskjellige patologiske tilstander.

Hypotese: aspirin har et bredt spekter av bruksområder, har både positive og bivirkninger.

Hensikten med arbeidet: å bevise universaliteten til bruk i hverdagen.

Mål: å studere egenskapene til aspirin, vurdere brukspunktene for stoffet og effekten av ACS på menneskekroppen, spore veien fra oppdagelse til syntese.

Forskningsmetoder: analyse av vitenskapelig litteratur og Internett-ressurser, gjennomføring praktisk jobb, formulering av konklusjoner.

1. Struktur og fysisk-kjemiske egenskaper.

Acetylsalisylsyre, som har smertestillende, betennelsesdempende og blodplatehemmende egenskaper, tilhører gruppen av ikke-steroide antiinflammatoriske legemidler, som i tillegg til selve aspirin og andre salisylater inkluderer velkjente legemidler med forskjellige kjemiske strukturer (f.eks. : ortofen, indometacin, butadion, etc.).

Acetylsalisylsyre, eller aspirin, er en ester dannet av eddik- og salisylsyre, hvor sistnevnte reagerer som en fenol i dannelsen av denne esteren.

2-acetyloksybenzosyre Molekylformel C9H8O4

I utseende er acetylsalisylsyre et hvitt krystallinsk pulver eller fargeløse krystaller, luktfrie eller med en svak lukt, lett sur smak. I motsetning til salisylsyre, reagerer ikke ren acetylsalisylsyre med FeCl3, siden den ikke har fri fenolisk hydroksyl. Acetylsalisylsyre, som en ester dannet av eddiksyre og fenolsyre (i stedet for alkohol), hydrolyseres veldig lett. Allerede når den står i fuktig luft, hydrolyseres den til eddiksyre og salisylsyre. I denne forbindelse må farmasøyter ofte sjekke om acetylsalisylsyre har blitt hydrolysert. For dette er reaksjonen med FeCl3 veldig praktisk: acetylsalisylsyre gir ikke farge med FeCl3, mens salisylsyre, dannet som følge av hydrolyse, gir en fiolett farge.

Acetylsalisylsyre er lett løselig i vann, lett løselig i 96 % alkohol, eterløselig. Det er svært løselig i alkaliske løsninger, lite i vann (1:300), etanol (1:7), kloroform (1:17), dietyleter (1:20). Smelter ved en temperatur på ca. 143 0C, Oppnådd ved acetylering av salisylsyre med eddiksyreanhydrid.

Analysen for innholdet av acetylsalisylsyre utføres som følger: 1,00 g av stoffet legges i en kolbe med malt glasspropp, oppløst i 10 ml 96% alkohol. 50,0 ml 0,5 M natriumhydroksidløsning tilsettes, kolben lukkes og inkuberes i 1 time. Den resulterende løsningen titreres med 0,5 M saltsyreløsning ved å bruke 0,2 ml fenolftaleinløsning som indikator.

Parallelt gjennomføres et kontrolleksperiment: 1 ml 0,5 M natriumhydroksidløsning tilsvarer 45,04 mg C9H8O4.

I acetylsalisylsyre, hvis den ikke er riktig lagret, dannes urenheter:

4-hydroksybenzosyre;

4-hydroksybenzen-1. 3-dikarboksylsyre (4-hydroksyisoftalsyre).

2-[hydroksy]benzosyre.

2. Oppdagelseshistorie.

Historien om opprettelsen, studien og bruken av acetylsalisylsyre ligner en eventyrroman full av uventede plottvendinger og utrolige kollisjoner.

Pilbark Salix alba er et velkjent febernedsettende middel tradisjonell medisin. Den inneholder et bittert smakende stoff - salisylsyreglykosid. Det var salisylsyre som ble forløperen til aspirin.

Til og med for 2500-3500 år siden, i det gamle Egypt og Roma, var de helbredende egenskapene til pilbark (en naturlig kilde til salisylater) kjent som et febernedsettende og smertestillende middel. På papyrus som dateres tilbake til det 2. årtusen f.Kr. e. funnet av den tyske egyptologen Georg Ebers blant 877 andre medisinske resepter, beskriver anbefalinger for bruk av myrteblader (som også inneholder salisylsyre) for revmatiske smerter og isjias. Omtrent tusen år senere anbefalte medisinens far, Hippokrates, i sine instruksjoner bruk av pilbark i form av et avkok for feber og fødselssmerter. På midten av 1700-tallet presenterte pastor Edmund Stone, en landsprest fra Oxfordshire, for presidenten for Royal Society of London en rapport om kur mot feber med pilbark.

Og på begynnelsen av 1700-tallet ble barken til det "febrile skjelvende" treet levert fra Peru til Europa, som indianerne behandlet "sumpfeber" med og som de kalte kina - kina. Pulveret til denne barken ble omdøpt til "quina" og ble brukt til "feber" og "feber" av alle slag. Men kinin, og deretter dets aktive prinsipp - kinin, var dyre, så de lette etter en erstatning for det.

I 1828 isolerte professor i kjemi ved Universitetet i München Johann Buchner et aktivt stoff fra pilbark - et bittert smakende glykosid, som han kalte salicin (fra latin Salix - pil). Stoffet hadde en febernedsettende effekt og ga ved hydrolyse glukose og salisylalkohol.

I 1829 hydrolyserte den franske farmasøyten Henri Leroy salisylalkohol.

I 1838 delte den italienske kjemikeren Rafael Piria salicin i to deler, og avslørte at dens sure komponent har helbredende egenskaper. Faktisk var dette den første rensingen av stoffet for videreutvikling av acetylsalisylsyre.

Acetylgruppen (øverst til venstre) er forbundet via et oksygenatom (angitt i rødt)

med salisylsyre.

I 1859 avslørte kjemiprofessor Hermann Kolbe ved University of Marburg den kjemiske strukturen til salisylsyre, som tillot åpningen av den første fabrikken for produksjonen i Dresden i 1874.

Imidlertid hadde alle seljebark-terapeutika som fantes på den tiden en svært alvorlig bivirkning - de forårsaket sterke magesmerter og kvalme og ble seponert.

I 1853 fant den franske kjemikeren Charles Frederic Gerard, i løpet av eksperimenter, en måte å acetylere salisylsyre på, men fullførte ikke arbeidet. Og i 1875 begynte natriumsalisylat å bli brukt til å behandle revmatisme og som et febernedsettende middel.

Ytterligere historie begynner allerede å være av detektiv karakter, ifølge den overlevende dokumentasjonen, fikk den enorme populariteten til natriumsalisylat den tyske kjemikeren Felix Hoffmann, som jobbet ved Bayer-bedriften, i 1897 til å fortsette forskningen til Ch. F. Gerard . I samarbeid med sin leder Heinrich Dreser, basert på arbeidet til en fransk kjemiker, utviklet han en ny metode for å oppnå en acetylert form for salisylsyre - acetylsalisylsyre, som hadde alle de samme terapeutiske egenskapene, men som ble mye bedre tolerert av pasienter. Denne oppdagelsen kan kalles grunnlaget for etableringen av ASPIRIN®.

Historien forteller at F. Hoffmanns far, en Württemberg-produsent, led av revmatiske smerter og ikke kunne bevege seg. For å redusere alvorlighetsgraden av smertesyndromet foreskrev legene ham natriumsalisylat, men etter hver dose av dette stoffet begynte Hoffman Sr. å kaste opp. I denne forbindelse begynte Hoffman Jr., på eget initiativ, å jobbe for å forbedre det naturlige stoffet - salisylsyre. Som det følger av laboratoriedagboken ble F. Hoffman den 10. august 1897 den første kjemikeren på kloden som klarte å skaffe salisylsyre i en kjemisk ren og stabil form ved acetylering.

Som ble fastslått av F. Hoffman, kunne acetylsalisylsyre lagres i lang tid uten å miste sin terapeutiske aktivitet. Industriell produksjon av acetylsalisylsyre startet i 1893.

Opprinnelig ble aspirin produsert i form av et pulver pakket i hetteglass. Produksjonen av nettbrett startet i 1914.

6. mars 1899 – dagen da acetylsalisylsyre ble registrert som et kommersielt medikament under navnet Aspirin – var dagen som markerte et virkelig gjennombrudd og kan også betraktes som fødselsdagen til ekte kommersiell farmakologi. Dette stoffet var det første virkelig syntetiske stoffet med utviklet optimal industriell syntese. Et vellykket, minneverdig kommersielt navn og dets inntreden i den reseptfrie gruppen i 1915 førte til dens utbredte distribusjon og det påfølgende vitenskapelige søket med opprettelsen av en hel gruppe NSAID-medisiner. Umiddelbart etter utgivelsen fikk stoffet veldig stor popularitet og har i mer enn 100 år ikke forlatt hyllene til alle apotek i verden. Bare i USA, hvor aspirin av en eller annen grunn nyter spesiell kjærlighet til befolkningen, produseres det i mengden av 12 tusen tonn, eller 50 milliarder enkeltdoser, per år! I vårt land begynte aspirin å bli produsert under det kjemiske navnet - acetylsalisylsyre (ASA), men generelt forskjellige firmaer den er produsert under mer enn seksti navn, noe som også vitner om dens popularitet. Opprinnelig ble ASA klassifisert som et febernedsettende middel, selv om det er umulig å forklare alle dets positive egenskaper, spesielt ved revmatisme, med en temperaturnedgang. Da fenacetin og paracetamol dukket opp, som reduserte forhøyet kroppstemperatur, men ikke hadde en betennelsesdempende effekt, som ASA, begynte de å bli betraktet som febernedsettende (antipyretiske) medikamenter.

For tiden selges ASA under mer enn 400 varenavn, finnes i minst 15 doseringsformer og er ifølge grove anslag inkludert i omtrent halvannet tusen kombinerte legemidler over hele verden. ASA er også det mest undersøkte og studerte stoffet som er i bruk.

3. Innhenting av ACS.

3. 1. Industriell produksjon.

I industrien oppnås aspirin i løpet av en flertrinns syntese fra toluen, som igjen er et industriprodukt i stor skala.

Toluen (I) kloreres i nærvær av en katalysator (AlCl3):

Adduktet (II) oksideres med atomært oksygen (ozon) ved en temperatur på t=0-5 0С i en vandig emulsjon:

Den resulterende o-klorbenzosyre(III) forsåpes med 30 % vandig løsning natriumhydroksid:

Saltformen av salisylsyre (IV) omdannes til en fri syre:

Salisylsyre (V) acyleres med eddiksyreanhydrid, og aspirin (VI) oppnås:

A1203, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) rekrystallisert fra vann og sendt til emballasje.

3. 2. Laboratoriekvittering.

I laboratoriet kan acetylsalisylsyre (Aspirin) fås (a) i henhold til et litt modifisert skjema: A)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOHvann CO2

4. Farmakologi.

I mange tiår ble aspirin antatt å ha tre hovedeffekter: antiinflammatorisk, febernedsettende og mindre uttalt smertestillende.

Hvordan realiseres disse effektene av aspirin, eller, som farmakologer sier, hva er virkningsmekanismene? De er komplekse, beslektede og fortsatt ikke godt forstått.

4. 1. Anti-inflammatorisk virkning

Det er på grunn av undertrykkelsen av den andre, eksudative fasen av betennelse, preget av frigjøring av den flytende delen av blodet gjennom vaskulærveggen, noe som fører til vevsødem. Aspirin reduserer dannelsen og effekten på karene av inflammatoriske mediatorer, som histamin, bradykinin, hyaluronidase, prostaglandiner. Som et resultat avtar vaskulær permeabilitet og eksudasjon svekkes. Salisylater forstyrrer syntesen av ATP, og forverrer energitilførselen til den inflammatoriske prosessen (følsom for mangel på energi), spesielt migrasjonen av leukocytter. Den stabiliserende effekten på cellelysosommembraner forhindrer frigjøring av aggressive lysosomale enzymer og svekker dermed de destruktive fenomenene i fokus for betennelse.

Og likevel er hovedrollen i implementeringen av den antiinflammatoriske effekten av aspirin, som alle NSAIDs, tildelt evnen til å hemme biosyntesen til en av de viktigste mediatorene av betennelse - prostaglandiner (PG). Disse endogene biologisk aktive stoffene er produkter av transformasjonen av arakidonsyre og dannes i forskjellige celler i kroppen under påvirkning av enzymet cyklooksygenase (COX), som blokkeres av aspirin. Arakidonsyre frigjøres fra membranfosfolipider av fosfolipase A2.

Mekanismen for COX-hemming av aspirin og andre NSAIDs er imidlertid ikke den samme. Aspirin, kovalent bindende til serinaminosyreresten i enzymmolekylet, hemmer det irreversibelt. Som et resultat er det steriske hindringer for festing av substratet (arakidonsyre) til det aktive senteret av COX. I motsetning til aspirin binder Voltaren, ibuprofen og andre NSAIDs COX reversibelt. I det betente vevet dannes overveiende PGE 2 og PGI 2. De virker selv på karveggen og forsterker effekten av andre inflammatoriske mediatorer: histamin, bradykinin, serotonin.

Nylig er et betydelig bidrag til den terapeutiske effekten av aspirin på betennelse gitt av arakidonsyremetabolitten lipoksin (LH) A4 (trihydroeikosotetraensyre). Det genereres av forskjellige typer celler, inkludert aktive deltakere i den inflammatoriske prosessen, nøytrofiler og makrofager. Utgangspunktet i induksjonen av syntesen (LC) av A4 er acetyleringen av COX med aspirin. Det er fastslått at lipoksiner regulerer cellulære reaksjoner av betennelse og immunitet. Det er spesielt bevist at lipoksiner kraftig hemmer frigjøringen av IL-8, som forårsaker akselerert modning, kjemotaksi, transendotelial migrasjon, aktivering av nøytrofile leukocytter, og også aktiverer makrofager og T-lymfocytter.

4. 2. Antipyretisk effekt

Antipyretisk effekt er tilsynelatende også assosiert med hemming av PG-syntese. NSAIDs, og aspirin blant dem, påvirker ikke normal eller økt overoppheting (heteslag) kroppstemperatur. Andre tilstander oppstår ved infeksjonssykdommer. Endogene pyrogener, hovedsakelig IL-1, mobiliseres fra leukocytter og øker nivået av PGE 2 i det termoregulatoriske senteret som ligger i den hypotalamiske regionen av hjernen. Som et resultat forstyrres det normale forholdet mellom Na + og Ca 2+ ioner, som endrer aktiviteten til nevroner i termoregulerende hjernestrukturer. Resultatet er en økning i varmeproduksjon og en reduksjon i varmeoverføring. Ved å undertrykke dannelsen av PGE 2 og derved gjenopprette normal neuronal aktivitet, reduserer aspirin kroppstemperaturen. Nedgangen i temperatur oppstår på grunn av en økning i varmeoverføring som følge av utvidelse av hudkar, som skjer på kommando fra termoreguleringssenteret. For tiden, basert på ideene om den beskyttende rollen til temperaturøkning, reduseres den sjelden med vilje. Dette oppnås vanligvis ved å påvirke årsaksfaktor(den vanligste situasjonen er ødeleggelsen av det forårsakende middelet til den smittsomme prosessen med antibiotika).

Imidlertid er febernedsettende medisiner foreskrevet for barn ved en temperatur på 38,5-39 ° C, noe som bryter med den generelle tilstanden til kroppen, og for barn med kardiovaskulær patologi og utsatt for kramper - ved en temperatur på 37,5-38 ° C. Samtidig tas det i betraktning at hos barn med virusinfeksjoner (influensa, akutte luftveisinfeksjoner, vannkopper) medfører inntak av aspirin en trussel om å utvikle Reyes syndrom, som er preget av skade på hjernen og leveren og ofte fører til til døden. Derfor bruker barneleger ibuprofen, naproxen, og spesielt ofte paracetamol.

4. 3. Smertelindring

Mekanismen for smertestillende (analgetisk) virkning består av to komponenter: perifer og sentral.

Det er kjent at PG (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), som har en moderat iboende evne til å forårsake en følelse av smerte, øker sensitiviteten (sensibiliserer) avslutningene betydelig. nervefibre til ulike påvirkninger, inkludert inflammatoriske mediatorer - bradykinin, histamin, etc. Derfor fører et brudd på PG-biosyntesen til en økning i terskelen for smertefølsomhet, spesielt under betennelse. Den sentrale komponenten, muligens også assosiert med hemming av PG-syntese, består i hemming av ledningen av smerteimpulser langs de stigende nervebanene, hovedsakelig i ryggmargsnivå. Sammenlignet med andre NSAIDs er den smertestillende effekten av salisylater ganske svak.

Det foregående gjør det klart at kombinasjonen av betennelsesdempende, smertestillende og febernedsettende egenskaper i ett medikament ikke kan betraktes som tilfeldig, siden virkningen av selve PG-ene er mangefasettert, og påvirkningen på dannelsen av disse er hovedeffekten av aspirin (og andre NSAIDs).

4. 4. Aspirin som blodplatehemmende middel ved hjerte- og karsykdommer.

Bruken av aspirin ved visse hjerte- og karsykdommer, og først og fremst i koronar sykdom hjerte (IHD), er basert på dets evne til å ha en antitrombotisk effekt, som kommer til uttrykk i forebygging av dannelsen av blodpropp - trombose. En trombe, en blodpropp med forskjellig tetthet, dannet i karene, kan hindre eller fullstendig blokkere blodstrømmen i karet, noe som fører til brudd på blodtilførselen (iskemi) til det tilsvarende organet eller en del av det. Avhengig av graden av iskemi, evnen til å kompensere for mangel på blodtilførsel på grunn av nærliggende kar, organets betydning, kan konsekvensene for kroppen være forskjellige - opp til et dødelig hjerteinfarkt i hjertet eller hjernen. En trombe eller dens fragment kan bryte av, bevege seg gjennom blodet og blokkere et annet kar (emboli) med lignende konsekvenser.

Derfor spiller en økt tendens til trombose en ekstremt viktig rolle i forløpet av mange hjerte- og karsykdommer. Like åpenbart er det presserende behovet for antitrombotiske midler. Det er tre grupper av slike legemidler: fibrinolytiske, antikoagulantia og antiblodplatemidler (platehemmer).

1. Fibrinolytika er kun utformet for å løse opp en allerede dannet trombe.

2. Antikoagulantia - legemidler som reduserer blodpropp, brukes hovedsakelig ved alvorlig hjertesykdom, fordi de krever nøye, ukentlig overvåking av blodpropp (farlig blødning kan oppstå hvis dosen er feil valgt).

3. Antiaggreganter (blodplatehemmere) er den mest brukte gruppen av legemidler, blant dem er den ubestridte lederen vår venn aspirin (acetylsalisylsyre).

For å forstå alle brukspunktene for acetylsalisylsyre i forhold til å redusere risikoen for å utvikle trombose, er det nødvendig å vurdere alle koblingene til patogenesen.

4. 5. Blodplater, endotel og trombedannelse.

Trombedannelse er et resultat av en kompleks interaksjon mellom komponentene i vaskulærveggen, blodplater og plasmaproteiner i blodkoagulasjons- og antikoagulasjonssystemene. Blodplater er ikke i stand til å sette seg på intakt endotel, som er et lag av flate celler som langs veggene i blodet og lymfekar. Men hvis integriteten til endotellaget er krenket, fester de seg lett til subendotelstrukturer, spesielt til kollagen (adhesjon), som sikres ved tilstedeværelsen av glykoproteinreseptorer på blodplatemembraner. I dette tilfellet frigjør blodplater flere stoffer, inkludert adenosindifosfat (ADP) og tromboksan, som er kraftige aggreganter. Som et resultat dannes en tett akkumulering av blodplater med dannelse av fibrinogenbroer mellom dem (aggregering). Det er en ytterligere frigjøring av ADP og tromboksan, aktiverer inaktive celler, massen av blodplater øker (snøballfenomen), en blodplatetrombe oppstår. Enzymer, vasoaktive peptider, blodkoagulasjonsfaktorer frigjøres fra blodplategranuler, blodpropp øker, proteiner i koagulasjonssystemet impregnerer blodplatetromben, en av dem - fibrinogen omdannes til fibrin, som gir trombetetthet, dannelsen av en trombe er fullført.

De to viktigste deltakerne i disse arrangementene er tromboksan og prostacyklin (PGI 2), som dannes av arakidonsyre under påvirkning av COX, tromboksan - i blodplater, prostacyklin - i endotelceller. Men effektene deres er antagonistiske: prostacyklin utvider blodårene og hemmer blodplateaggregering, tromboksan virker på motsatt måte. Disse effektene realiseres gjennom en velkjent mediator (budbringer) for signaloverføring inn i cellen - cAMP. Prostacyklin øker innholdet av cAMP, som beholder Ca 2+ i en bundet tilstand, noe som fører til hemming av blodplateadhesjon og aggregering, samt til en reduksjon i frigjøring av tromboksan fra dem. Under påvirkning av tromboksan, tvert imot, reduseres nivået av cAMP i blodplater.

Intakt prostacyklin-produserende endotel tiltrekker ikke blodplater. Det er andre forklaringer også. Endotelceller og blodplater er negativt ladet og frastøter hverandre. Syntetisert av endotelceller, den såkalte endotelavhengige avslapningsfaktoren, som prostacyklin, hemmer blodplateadhesjon og aggregering. Til slutt er ADPase-enzymet lokalisert på overflaten av endotelceller, som ødelegger den kraftige blodplateaktivatoren ADP (det resulterende AMP hemmer tvert imot blodplateadhesjon og aggregering). Når en defekt dannes i endotelet (for eksempel på grunn av aterosklerose), blir eksponert subendotelvev, blottet for disse faktorene, attraktivt for blodplater.

4. 6. Aspirin som et antitrombotisk middel.

Aspirin acetylerer irreversibelt COX av blodplater, som, fordi de er anukleære, ikke er i stand til å syntetisere nye molekyler av dette enzymet, så vel som andre proteiner. Som et resultat blir dannelsen av metabolitter av arakidonsyre, inkludert tromboksan, kraftig undertrykt i blodplater i løpet av hele livet (opptil 10 dager). Irreversibiliteten til COX-hemming er den grunnleggende forskjellen mellom aspirin og alle andre NSAIDs som hemmer COX reversibelt. Følgelig må de foreskrives mye oftere enn aspirin, som er både ubeleilig og full av komplikasjoner.

Aspirin forårsaker en antitrombotisk effekt. Hvordan oppnås det? I sirkulasjonssystemet sirkulerer aspirin i kort tid, derfor har det relativt liten effekt på COX i karveggen, hvor syntesen av prostacyklin fortsetter. I tillegg er endotelceller, i motsetning til blodplater, i stand til å syntetisere nye COX-molekyler. Men den dominerende effekten på blodplate-COX er gitt ved bruk av små doser aspirin - omtrent 50-325 mg per dag én gang, som er betydelig mindre enn dosene som brukes for betennelse (2,0-4,0 g per dag), og naturlig nok, sikrere. Aspirin har en annen nyttig egenskap: å være en vitamin K-antagonist, hemmer det syntesen av trombinforløperen, den viktigste blodkoagulasjonsfaktoren, i leveren.

Dessverre skyldes bruddet på PG-syntesen, som ligger til grunn for den terapeutiske effekten, også den viktigste uønskede effekter aspirin - dannelsen av magesår og toksiske effekter på nyrene. Årsaken er at med blokkeringen av COX, samtidig med hemming av syntesen av skadelige pro-inflammatoriske PG-er, er det en reduksjon i gunstige PG-er, spesielt som beskytter mageslimhinnen mot skadelige faktorer, og først og fremst fra saltsyre produsert av magen. Naturligvis ble disse komplikasjonene oppfattet som uunngåelige. Men nylig, i løpet av en grundig studie av virkningsmekanismen til aspirin, ble det funnet at COX har to isoformer: COX-1 og COX-2. COX-1 er et strukturelt enzym som syntetiserer PG-er som regulerer de normale (fysiologiske) funksjonene til ulike celler, mens COX-2 aktiveres av pro-inflammatoriske stimuli og danner PG-er som er involvert i utviklingen av den inflammatoriske prosessen. Dette er et klart og langt fra isolert eksempel når et medikament fungerer som et verktøy for å studere fundamentale fenomener.

Aspirin og aspirinlignende legemidler blokkerer både COX-2 og COX-1, noe som forklarer bivirkningenes natur. Oppdagelsen av COX isoformer er teoretisk grunnlagå lage antiinflammatoriske medisiner av en fundamentalt ny type - selektive blokkere COX-2, og derfor blottet for deres typiske alvorlige bivirkninger. Og slike stoffer er allerede oppnådd, de gjennomgår kliniske studier.

I forbindelse med den nylige oppdagelsen av en anti-proliferativ (forhindrer celleproliferasjon) effekt på tykktarmsslimhinnen, blir effektiviteten av bruken av aspirin i behandlingen av tykktarms- og rektalkreft, hvis celler uttrykker COX-2, undersøkt intensivt. Basert på involvering av den inflammatoriske komponenten i utviklingen av Alzheimers sykdom (alternativ rask utvikling demens hos eldre) undersøkes muligheten for å bruke NSAIDs i behandlingen.

Tatt i betraktning at den vanligste bivirkningen av aspirin er skade på mageslimhinnen, er det forståelig å prøve å minimere det. Den skadelige effekten av aspirin på magen realiseres på to nivåer: systemisk, som allerede er nevnt ovenfor, og lokal. Den lokale effekten består i en direkte skadelig effekt på mageslimhinnen, siden stoffet, lite løselig i vann og surt mageinnhold, avsettes i foldene i slimhinnen.

Den lokale irritasjonseffekten, spesielt iboende i konvensjonelle ASA-tabletter, kan reduseres betydelig ved å belegge tablettene med et belegg som bare løses opp i tarmen. Mikroinnkapslede tabletter har en lignende effekt. Riktignok er absorpsjonen av stoffet forsinket i dette tilfellet, noe som imidlertid ikke spiller noen rolle for antiplate-effekten. Løselige tabletter, som inkluderer spesielle stoffer som øker løseligheten av ASA i vann, gir en rask og mer uttalt effekt samtidig som de reduserer risikoen for skade på magen. Men i magesekken (pH 1,5–2,5) kan en del av det oppløste stoffet omkrystallisere seg. For å forhindre at dette skjer inneholder tablettene stoffer med bufferegenskaper - natriumbikarbonat, natriumsitrat osv. Det er oppnådd ASA-kompleksforbindelser med god vannløselighet. Så, lysinacetylsalisylat (legemidler aspizol og laspal) administreres intravenøst ​​og intramuskulært. De utviklede transdermale formene av ASA er svært lovende - i form av et plaster på huden. Slik doseringsform, ifølge foreløpige data, gir ikke bare et langsiktig inntak av stoffet i den systemiske sirkulasjonen og en reduksjon i bivirkninger på magen, men også en relativt selektiv hemming av blodplate COX samtidig som syntesen av prostacyklin opprettholdes.

5. Farmakokinetikk.

Nesten umiddelbart etter inntak av ACS-tabletten begynner prosessen med transformasjon til hovedmetabolitten, salisylsyre. Absorpsjon av acetylsalisylsyre og salisylsyre fra mage-tarmkanalen skjer raskt og fullstendig. Maksimalt nivå av plasmakonsentrasjon nås etter 10-20 minutter (acetylsalisylsyre) eller etter 0,3-2 timer (totalt salisylat).

Graden av proteinbinding avhenger av konsentrasjonen og er 49-70 % for acetylsalisylsyre, og 66-98 % for salisylsyre.

Acetylsalisylsyre metaboliseres 50 % under den "første passasjen" gjennom leveren.

Metabolitten til acetylsalisylsyre, sammen med salisylsyre, er glysinkonjugat av salisylsyre, gentisinsyre og dets glysinkonjugat.

Legemidlet skilles ut som metabolitter hovedsakelig gjennom nyrene. Halveringstiden til acetylsalisylsyre er ca. 20 minutter (øker proporsjonalt med dosen som tas og er 2, 4 og 20 timer for doser på henholdsvis 0,5, 1 og 5 g).

Legemidlet trenger inn i morsmelk, cerebrospinalvæske, leddvæske og gjennom blod-hjerne-barrieren.

Den antiinflammatoriske effekten av acetylsalisylsyre oppstår etter 1-2 dagers administrering (etter etableringen av et konstant terapeutisk nivå av salisylater i vevet, som er 150-300 μg / ml), når et maksimum ved en konsentrasjon på 20- 30 mg% og vedvarer gjennom hele påføringsperioden. Akutt betennelse er fullstendig undertrykt i løpet av få dager, med kronisk forløp effekten utvikles over lengre tid og er ikke alltid fullstendig. Antiaggregatorisk virkning (varer i 7 dager etter en enkelt dose) er mer uttalt hos menn enn hos kvinner.

5. 1. Indikasjoner.

CHD, tilstedeværelse av flere risikofaktorer for CHD, stille myokardiskemi, ustabil angina, hjerteinfarkt (for å redusere risikoen for tilbakevendende hjerteinfarkt og død etter hjerteinfarkt), tilbakevendende forbigående cerebral iskemi og iskemisk hjerneslag hos menn, protetiske hjerteklaffer (forebygging og behandling av tromboembolisme), koronar ballongangioplastikk og stentplassering (reduserer risikoen for re-stenose og behandling av sekundær koronararteriedisseksjon), samt for ikke-aterosklerotiske lesjoner i koronararteriene (Kawasaki sykdom), aortoarteritt (Takayasu sykdom) , mitralklaffhjertesykdom og atrieflimmer, mitralklaffprolaps (forebygging av tromboemboli), tilbakevendende lungeemboli, perikarditt, Dresslers syndrom, revmatisme, revmatisk chorea, revmatoid artritt, progressiv systemisk sklerose, infeksiøs myverokarditt, infeksiøs myvero , lungeinfarkt, akutt tromboflebitt, thorax radikulært syndrom, lumbago, migrene, hodepine, nevralgi, andre smertesyndromer med lav og moderat intensitet.

5. 2. Kontraindikasjoner.

Acetylsalisylsyre bør ikke brukes i følgende tilfeller:

magesår og tolvfingertarmen i den akutte fasen;

Økt tendens til blødning;

nyresykdom;

Svangerskap;

Overfølsomhet overfor acetylsalisylsyre og andre salisylater.

Som regel skal ACS ikke brukes eller kun brukes under tilsyn av en lege i følgende tilfeller:

Samtidig behandling med antikoagulanter, for eksempel kumarinderivater, heparin, med unntak av lavdose heparinbehandling;

Glukose-6-fosfat dehydrogenase mangelsyndrom;

Bronkitt astma;

Overfølsomhet overfor NSAIDs eller andre allergifremkallende stoffer;

Kroniske eller tilbakevendende dyspeptiske symptomer, samt en historie med magesår og duodenalsår;

Nedsatt nyre- og/eller leverfunksjon.

5. 3. Legemiddelinteraksjon.

Med kombinert bruk av stoffet Aspirin og antikoagulantia øker risikoen for blødning.

Med samtidig bruk av stoffet Aspirin og NSAIDs forsterkes hoved- og bivirkningene av sistnevnte.

På bakgrunn av behandling med aspirin forverres bivirkningen av metotreksat.

Ved samtidig bruk av stoffet Aspirin og orale hypoglykemiske legemidler - sulfonylureaderivater - er det en økning i den hypoglykemiske effekten.

Ved samtidig bruk med GCS, samt alkoholforbruk, øker risikoen for gastrointestinal blødning.

Aspirin svekker effekten av spironolakton, furosemid, antihypertensiva, samt anti-giktmidler som fremmer utskillelsen av urinsyre.

Hensikt antacida på bakgrunn av behandling med aspirin (spesielt ved doser på mer enn 3 g for voksne og mer enn 1,5 g for barn) kan forårsake en reduksjon i høye stabile nivåer av salisylat i blodet.

5. 4. Bivirkninger.

Acetylsalisylsyre senker temperaturen, reduserer lokalt inflammatoriske prosesser, bedøver. Det tynner også blodet og brukes derfor når det er fare for blodpropp. Det er bevist at langvarig bruk av en liten dose acetylsalisylsyre av personer som er utsatt for sykdommer i det kardiovaskulære systemet, reduserer risikoen for hjerneslag og hjerteinfarkt betydelig. Samtidig er stoffet fullstendig blottet for den forferdelige mangelen på mange smertestillende midler - avhengighet utvikler seg ikke til det. Det virket som det perfekte stoffet. Noen mennesker er så vant til dette stoffet at de tar det med eller uten grunn - ved den minste smerte eller bare "i tilfelle".

Men vi skal ikke i noe tilfelle glemme at rusmidler ikke skal misbrukes. Som alle medikamenter er acetylsalisylsyre ikke trygt. En overdose kan føre til forgiftning, manifestert ved kvalme, oppkast, smerter i magen, svimmelhet og i alvorlige tilfeller til giftig betennelse i lever og nyrer, skade på sentralnervesystemet (ukoordinering av bevegelser, forvirring, kramper) og blødninger.

Hvis en person tar flere medisiner samtidig, må du være spesielt forsiktig. Noen stoffer er uforenlige med hverandre, og på grunn av dette kan forgiftning oppstå. Acetylsalisylsyre øker de toksiske effektene av sulfonamider, øker effekten av smertestillende midler og antiinflammatoriske legemidler som amidopyrin, butadion, analgin.

Denne medisinen har også bivirkninger. Akkurat som salisylsyre, men i mye mindre grad, fører det til irritasjon av slimhinnene i magen. For å unngå negative effekter på mage-tarmkanalen, anbefales det å bruke dette legemidlet etter måltider med mye væske. Den irriterende effekten av acetylsalisylsyre forsterker vinalkohol.

På mange måter skyldes den irriterende effekten av aspirin dets dårlige løselighet. Hvis du svelger en tablett, absorberes den sakte, en uoppløst partikkel av stoffet kan "klistre" til slimhinnen i noen tid og forårsake irritasjon. For å redusere denne effekten, knus ganske enkelt en aspirintablett til pulver og drikk den med vann, noen ganger anbefales alkalisk mineralvann til dette formålet, eller kjøp løselige former for aspirin - brusetabletter. Det bør imidlertid tas i betraktning at disse tiltakene ikke reduserer risikoen for gastrointestinal blødning på grunn av effekten av stoffet på syntesen av "beskyttende" prostaglandiner i mageslimhinnen. Derfor er det bedre å ikke misbruke acetylsalisylsyre, spesielt for personer med gastritt eller magesår.

Noen ganger kan effekten av å redusere blodpropp være uønsket eller til og med farlig. Spesielt anbefales ikke preparater som inneholder acetylsalisylsyre i uken før operasjonen, da det øker risikoen for uønsket blødning. Gravide kvinner og små barn bør ikke ta acetylsalisylsyrepreparater med mindre det er absolutt nødvendig.

Virkningsmekanismen til acetylsalisylsyre er kompleks og ikke fullt ut forstått, og dens egenskaper er fortsatt gjenstand for forskning av mange vitenskapelige team. Bare i 2003 ble det publisert rundt 4000 vitenskapelige artikler om vanskelighetene ved den fysiologiske virkningen til dette stoffet. På den ene siden finner forskere nye bruksområder for et gammelt medikament - for eksempel har nyere studier avslørt mekanismen for effekten av acetylsalisylsyre på å senke blodsukkernivået, som er viktig for diabetikere. På den annen side, basert på forskning, utvikles nye legemidler av acetylsalisylsyre, hvis bivirkninger minimeres. Åpenbart vil acetylsalisylsyre gi arbeid til mer enn én generasjon av forskere - fysiologer og farmasøyter.

5. 5. ACS-overdose og førstehjelp.

Kan oppstå etter en enkelt stor dose eller ved langvarig bruk. Hvis en enkelt dose er mindre enn 150 mg / kg, anses akutt forgiftning som mild, 150-300 mg / kg - moderat og alvorlig - ved høyere doser.

Symptomer: salisylisme syndrom (kvalme, oppkast, tinnitus, generell ubehag, feber - et dårlig prognostisk tegn hos voksne). Mer alvorlig forgiftning - stupor, kramper og koma, ikke-kardiogent ødem lunger, alvorlig dehydrering, brudd på syre-basebalansen (til å begynne med - respiratorisk alkalose, deretter - metabolsk acidose), nyresvikt og sjokk. Den største risikoen for å utvikle kronisk forgiftning er observert hos eldre når det tas i flere dager mer enn 100 mg / kg / dag. Hos barn og eldre pasienter er de første tegnene på salisylisme ikke alltid merkbare, så det er tilrådelig å med jevne mellomrom bestemme konsentrasjonen av salisylater i blodet. Et nivå over 70 mg% indikerer en moderat eller alvorlig forgiftning over 100 mg% - en ekstremt alvorlig, ugunstig prognostisk. Moderat forgiftning krever sykehusinnleggelse i minst 24 timer.

PMP: provokasjon av oppkast, utnevnelse av aktivt kull og avføringsmidler, alkalisering av urin (vist ved salisylatnivåer over 40 mg%, gitt ved intravenøs infusjon av natriumbikarbonat - 88 meq i 1 liter 5% glukoseløsning, med en hastighet på 10-15 ml / kg / t), restaurering av BCC og induksjon av diurese (oppnådd ved introduksjon av bikarbonat i samme dose og fortynning, gjentatt 2-3 ganger) bør tas i betraktning at intensiv væskeinfusjon hos eldre kan føre til lungeødem. Bruk av acetozolamid for alkalisering av urin anbefales ikke (kan forårsake acidemi og øke den toksiske effekten av salisylater). Hemodialyse er indisert når nivået av salisylater er over 100-130 mg%, og hos pasienter med kronisk forgiftning- 40 mg% og lavere når indisert (ildfast acidose, progressiv forverring, alvorlig CNS-skade, lungeødem og nyresvikt). Ved lungeødem - mekanisk ventilasjon med en blanding beriket med oksygen, i modus for positivt trykk ved slutten av utånding, brukes hyperventilering og osmotisk diurese for å behandle hjerneødem.

Legemidler som inneholder ACS:

Agrenox caps. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Cardio

Aspirin-C-kategori. torn. , Aspirin, Cardiomagnyl, Cofitsil-plus, Nextrim asset, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Syntese av aspirin.

Formålet med arbeidet: å få acetylsalisylsyre fra salisylsyre og eddiksyreanhydrid. Utfør identifiseringen av produktene oppnådd under syntesen.

Arbeidsprosess:

1. 2,5 g salisylsyre, 3,8 g (3,6 ml) eddiksyreanhydrid og 2-3 dråper konsentrert svovelsyre (H2SO4 kons.) ble plassert i en 50 ml konisk kolbe.

2. Blandingen ble grundig blandet, oppvarmet i vannbad til 600°C og holdt ved denne temperaturen i 20 minutter under omrøring av væsken.

3. Væsken fikk deretter avkjøles til romtemperatur. Etter avkjøling plasseres væsken i 40 ml vann, blandes godt og den resulterende aspirin filtreres på et Schott-filter.

4. Det resulterende produkt ble tørket og identifisert ved smeltepunkt.

1. 2. Identifikasjon.

Konklusjon: fikk aspirin fra salisylsyre og eddiksyreanhydrid. Identifisert acetylsalisylsyre ved smeltepunktet.

IV. Funn.

I dette arbeidet undersøkte jeg de kjemiske og fysiske egenskapene til aspirin, historien til studien og oppdagelsen, metoder for fremstilling, anvendelsespunkter for ACS og effekten av dette stoffet på menneskekroppen.

Under studiet av acetylsalisylsyre kom jeg til konklusjonen:

1) Aspirin er et av de mest effektive legemidlene blant salisylater.

2) ACS har slike positive effekter som: febernedsettende, anti-inflammatorisk, smertestillende, antitrombotisk, blodfortynnende, reduserer risikoen for hjerneslag (hjerteinfarkt) og blodsukker og noen andre.

3) De karakteristiske bivirkningene av aspirin er: irritasjon av slimhinnene i magen, en reduksjon i nyttige drivhusgasser, nedsatt lever- og nyrefunksjon og andre.

4) Som et resultat av langvarig bruk eller etter en enkelt dose kan en overdose av ACS oppstå. I dette tilfellet den første medisinsk behandling: provokasjon av oppkast, bruk av aktivt kull eller avføringsmidler. Det anbefales også å søke hjelp fra en spesialist.

5) Du bør være spesielt forsiktig når du bruker flere medikamenter samtidig. Aspirin forsterker effekten av medisiner, og er helt uforenlig med noen!

Også i dette arbeidet, på en praktisk måte, mottok jeg acetylsalisylsyre og utførte dens identifikasjon ved smeltepunkt.