Papel ng pananaliksik sa kimika Ligtas ba ang aspirin? Mga katangian at paggamit ng acetylsalicylic acid.

Ang tablet ay naglalaman ng 0.1, 0.25 o 0.5 gramo ng aktibong sangkap, pati na rin ang lemon acid(bilang monohydrate) at potato starch.

Form ng paglabas

• mga tablet na 0.1, 0.25 at 0.5 gramo;
• ang mga tablet ay nakabalot sa mga paltos o paltos No. 10x1, No. 10x2, No. 10x3.

pharmacological effect

Ang gamot ay nagpapagaan ng sakit, lagnat at pamamaga , pinipigilan ang pagsasama-sama.

Grupo ng pharmacological: mga NSAID.

Pharmacodynamics at pharmacokinetics

Acetylsalicylic acid - ano ito?

Ang acetylsalicylic acid ay ang salicylic ester ng acetic (ethanoic) acid.

Ang formula ng acetylsalicylic acid ay (ASA) - C₉H₈O₄.

OKPD code 24.42.13.142 ( acetylsalicylic acid na may halong ibang gamot).

Pagkuha ng ACK

Sa paggawa ng ASA, ginagamit ang paraan ng esterification na may ethanoic acid.

Pharmacodynamics

Ang analgesic effect ay dahil sa parehong central at peripheral na pagkilos. Sa mga kondisyon ng febrile, binabawasan nito ang temperatura sa pamamagitan ng pagkilos sa sentro ng thermoregulation.

Pagsasama-sama at pagkakadikit ng platelet , pati na rin ang trombosis pagbaba dahil sa kakayahan ng ASA na sugpuin ang synthesis ng thromboxane A2 (TXA 2) sa mga platelet. Pinipigilan ang synthesis prothrombin (coagulation factor II) sa atay at - sa isang dosis na higit sa 6 g / araw. - pinapataas ang PTV.

Pharmacokinetics

Ang pagsipsip ng sangkap pagkatapos kunin ang gamot sa loob ay halos kumpleto na. Ang kalahating buhay ng hindi nabagong ASA ay hindi hihigit sa 20 minuto. TCmax ASA sa - 10-20 minuto, kabuuang salicylate na nabuo dahil sa - mula 0.3 hanggang 2.0 na oras.

Humigit-kumulang 80% ay nasa bound state sa plasma. acetylsalicylic at salicylic acid . Ang biyolohikal na aktibidad ay pinananatili kahit na ang sangkap ay nasa protina-bound form.

Na-metabolize sa atay. Pinalabas ng mga bato. Ang paglabas ay apektado ng pH ng ihi: kapag ito ay acidified, ito ay bumababa, at kapag ito ay alkalized, ito ay tumataas.

Ang mga parameter ng pharmacokinetic ay nakasalalay sa laki ng tinatanggap na dosis. Ang pag-aalis ng isang sangkap ay hindi linear. Bukod dito, sa mga bata sa unang taon ng buhay, kung ihahambing sa mga matatanda, ito ay nagpapatuloy nang mas mabagal.

Mga pahiwatig para sa paggamit: ano ang tinutulungan ng mga tablet ng Acetylsalicylic acid?

Ang mga indikasyon para sa paggamit ng Acetylsalicylic acid ay:

• febrile na kondisyon sa mga sakit na nakakahawa at nagpapasiklab;
• rayuma ;
• rayuma ;
• nagpapasiklab na sugat myocardium , ang sanhi nito ay isang immunopathological reaksyon;
• sakit na sindrom ng iba't ibang pinagmulan, kabilang ang pananakit ng ngipin (kabilang ang sakit ng ulo na nauugnay sa alcohol withdrawal syndrome), pananakit ng kasukasuan at kalamnan, neuralgia, sobrang sakit ng ulo ,algomenorrhea .

Gayundin aspirin (o acetylsalicylic acid) ay ginagamit para sa prophylactic na layunin kung sakaling may banta trombosis ,thromboembolism , MI (kapag ang gamot ay inireseta para sa pangalawang pag-iwas).

Contraindications

Ang pagtanggap ng ASA ay kontraindikado sa:

• "aspirin" hika ;
• sa panahon ng isang exacerbation erosive at ulcerative lesyon kanal ng pagkain ;
• pagdurugo ng tiyan/bituka ;
• avitaminosis K ;
• hemophilia , hypoprothrombinemia , hemorrhagic diathesis ;
• Kakulangan ng G6PD;
• portal hypertension ;
• kakulangan ng pag-andar ng bato / atay;
• aortic dissection;
• sa panahon ng paggamot (kung ang lingguhang dosis ng gamot ay lumampas sa 15/mg);
• gouty arthritis, gout;
• (Ang ganap na contraindications ay ang unang tatlo at huling tatlong buwan);
• hypersensitivity sa ASA / salicylates.

Mga side effect

Ang mga side effect ng paggamot sa ASA ay maaaring kabilang ang:

• pagduduwal;
• gastralgia;
• anorexia;
• thrombocytopenia;
• erosive at ulcerative lesyon ng digestive canal;
• at/o pagkabigo sa atay.

Sa matagal na paggamit, lumilitaw ang ingay sa tainga, bumababa ang katalinuhan ng pandinig, nabalisa ang paningin, nangyayari ang pagkahilo at, kapag kumukuha ng mataas na dosis, pananakit ng ulo. Maaaring magkaroon din ng pagdurugo hypocoagulation , suka, bronchospasm .

Acetylsalicylic acid, mga tagubilin para sa paggamit (Paraan at dosis)

Sa aktibong rayuma Ang mga pasyente ng may sapat na gulang ay inireseta mula 5 hanggang 8 g ng ASA bawat araw. Para sa isang bata, ang dosis ay kinakalkula depende sa timbang. Bilang isang tuntunin, ito ay nag-iiba mula 100 hanggang 125 mg/kg/araw. Multiplicity ng application - 4-5 rubles / araw.

1-2 linggo pagkatapos ng pagsisimula ng kurso, ang dosis para sa isang bata ay nabawasan sa 60-70 mg / kg / araw, para sa mga pasyenteng may sapat na gulang, ang dosis ay nananatiling pareho. Ang pagpapatuloy ng paggamot ay dapat na hanggang 6 na linggo.

Ayon sa mga tagubilin para sa paggamit ng Acetylsalicylic acid, ang gamot ay dapat na unti-unting ihinto sa loob ng 1-2 na linggo.

Ang acetylsalicylic acid para sa pananakit ng ulo at bilang isang lunas para sa lagnat ay inireseta sa mas mababang dosis. Oo, sa sakit na sindrom at nilalagnat na kondisyon dosis bawat 1 dosis para sa isang may sapat na gulang - mula 0.25 hanggang 1 g na may dalas ng mga aplikasyon mula 4 hanggang 6 na rubles / araw.

Dapat alalahanin na ang ASA ay lalong epektibo para sa pananakit ng ulo kung ang sakit ay pinukaw ng pagtaas ng ICP (intracranial pressure).

Para sa mga bata, ang pinakamainam na dosis para sa isang dosis ay 10-15 mg / kg. Multiplicity ng mga aplikasyon - 5 rubles / araw.

Ang paggamot ay hindi dapat tumagal ng higit sa 2 linggo.

Para sa babala trombosis at embolism Ang ASA ay tumatagal ng 2-3 rubles / araw. 0.5 g bawat isa.Upang mapabuti ang rheological properties (para sa liquefaction), ang gamot ay iniinom ng mahabang panahon sa 0.15-0.25 g / araw.

Para sa isang batang mas matanda sa limang taong gulang, ang isang solong dosis ay 0.25 g, ang mga batang apat na taong gulang ay pinapayagan na magbigay ng 0.2 g ng ASA isang beses, dalawang taong gulang na mga bata - 0.1 g, at isang taong gulang - 0.05 g.

Ipinagbabawal na magbigay ng ASA sa mga bata mula sa isang temperatura na tumataas laban sa background impeksyon sa viral . Ang gamot ay kumikilos sa parehong mga istruktura ng utak at atay tulad ng ilang mga virus, at kasama ng impeksyon sa viral maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng bata Reye's syndrome .

Ang paggamit ng ASA sa cosmetology

Ang isang maskara sa mukha na may Acetylsalicylic acid ay nagbibigay-daan sa iyo upang mabilis na mapawi ang pamamaga, bawasan ang pamamaga ng tissue, alisin ang pamumula, alisin ibabaw na layer mga patay na selula at malinis na barado ang mga pores.

Ang gamot ay natutuyo ng mabuti sa balat at perpektong natutunaw sa mga taba, kaya ipinapayong gamitin ito bilang isang lunas para sa acne : mga tablet, binasa ng tubig, inilapat sa mga inflamed elements sa mukha o idinagdag sa mga face mask.

Acetylsalicylic acid mula sa acne gumagana nang maayos sa kumbinasyon ng lemon juice o honey. Mabisa para sa mga problema sa balat at clay mask.

Upang maghanda ng isang lemon-aspirin mask, ang mga tablet (6 na piraso) ay simpleng giling na may sariwang kinatas na juice hanggang sa makuha ang isang homogenous na masa. Ang gamot ay pagkatapos ay inilapat topically sa inflamed pimples at hayaan silang matuyo.

Ang isang maskara na may pulot ay inihanda tulad ng sumusunod: ang mga tablet (3 piraso) ay binasa ng tubig, at pagkatapos, kapag natunaw ang mga ito, halo-halong may 0.5-1 kutsarita (tsaa) ng pulot.

Para sa pagluluto clay mask dapat ihalo sa maligamgam na tubig 6 durog na ASA tablet at 2 kutsarita (kutsarita) ng puti/asul na luad.

Overdose

Ang labis na dosis ay maaaring magresulta sa:

• pangmatagalang paggamot ng ASA;
• solong iniksyon ng masyadong mataas na dosis ng gamot.

Ang isang indikasyon ng isang labis na dosis ay salicylism syndrome , na ipinakita ng pangkalahatang karamdaman, hyperthermia, ingay sa tainga, pagduduwal, pagsusuka.

Malakas na sinamahan kombulsyon , pagkahilo, matinding dehydration, non-cardiogenic na baga , mga paglabag sa CBS, shock.

Sa kaso ng labis na dosis ng ASA, ang biktima ay dapat na agad na maospital. Hinugasan nila ang kanyang tiyan, binibigyan siya, suriin ang KOS.

Depende sa estado ng KOS at ang balanse ng tubig at electrolytes, ang pagpapakilala ng mga solusyon ay maaaring inireseta, sodium citrate at sodium bikarbonate (bilang isang pagbubuhos).

Kung ang pH ng ihi ay 7.5-8.0, at ang konsentrasyon ng plasma ng salicylates ay lumampas sa 300 mg / l (sa isang bata) at 500 mg / l (sa isang may sapat na gulang), kinakailangan ang intensive therapy. alkaline diuretics .

Sa matinding pagkalasing, isinasagawa nila; palitan ang pagkawala ng likido; magreseta ng symptomatic na paggamot.

Pakikipag-ugnayan

Pinahuhusay ang toxicity barbituric na gamot ,valproic acid , methotrexate , ang mga epekto ng oral hypoglycemic na gamot, narkotiko , mga gamot na sulfa .

Nagpapahina ng mga epekto diuretics (potassium-sparing at loop), mga gamot na antihypertensive mula sa grupo ng ACE inhibitor, aksyon mga ahente ng uricosuric .

Kapag ginamit kasabay ng mga gamot na antithrombotic , thrombolytics ,hindi direktang anticoagulants pinatataas ang panganib ng pagdurugo.

Pinapahusay ng GCS ang nakakalason na epekto ng ASA sa mucosa ng digestive canal, dagdagan ang clearance nito at bawasan ang konsentrasyon ng plasma.

Kapag ginamit nang sabay-sabay sa mga Li salts, pinapataas nito ang konsentrasyon ng plasma ng Li + ions.

Pinahuhusay ang nakakalason na epekto ng alkohol sa mucosa ng digestive canal.

Mga tuntunin ng pagbebenta

Hindi iniresetang gamot.

Recipe sa Latin (sample):

Rp: Acid acetylsalicylici 0.5
D.t. d. No. 10 sa tab.
S. 1 tablet 3 rubles / araw pagkatapos kumain na may maraming tubig.

Mga kondisyon ng imbakan

Ang mga tablet ay dapat na nakaimbak sa isang tuyo na lugar sa ibaba 25 ° C.

Pinakamahusay bago ang petsa

Apat na taon.

mga espesyal na tagubilin

Ang gamot ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa mga taong may pathologies ng bato at atay , na may tumaas na pagdurugo, decompensated CHF, sa panahon ng paggamot na may anticoagulants, pati na rin sa mga taong may kasaysayan ng erosive at ulcerative lesyon ng digestive tract at/o pagdurugo ng tiyan/bituka .

Kahit na sa maliit na dosis, binabawasan ng ASA ang paglabas uric acid na sa mga predisposed na pasyente ay maaaring magdulot ng matinding pag-atake gout .

Kapag kumukuha ng mataas na dosis ng ASA o ang pangangailangan para sa pangmatagalang paggamot sa gamot, kinakailangan na regular na subaybayan ang antas at obserbahan ng isang doktor.

Bilang isang anti-namumula ahente, ang paggamit ng ASA sa isang dosis ng 5-8 g / araw. limitado dahil sa mas mataas na panganib ng pagbuo masamang reaksyon mula sa gastrointestinal tract.

Upang mabawasan ang pagdurugo sa panahon ng operasyon at sa postoperative period, ang salicylates ay itinigil 5-7 araw bago ang operasyon.

Kapag kumukuha ng ASA, dapat tandaan na ang lunas na ito ay maaaring kunin nang hindi hihigit sa 7 araw nang hindi kumukunsulta sa isang doktor para sa lunas sa sakit. Bilang isang antipyretic ASA, pinapayagan itong uminom ng hindi hihigit sa 3 araw.

Mga kemikal na katangian ng isang sangkap

Sa pagkikristal ng ASA, ang mga walang kulay na karayom ​​o monoclinic polyhedron na may bahagyang maasim na lasa ay nabuo. Ang mga kristal ay matatag sa tuyong hangin, gayunpaman, sa pagtaas ng halumigmig, unti-unti silang nag-hydrolyze sa salicylic at acetic acid.

Ang sangkap sa dalisay nitong anyo ay isang mala-kristal na pulbos kulay puti at halos walang amoy. Ang hitsura ng amoy ng acetic acid ay katibayan na ang sangkap ay nagsimulang mag-hydrolyze.

Sa mga bagong silang na sanggol, ang salicylic acid ay maaaring lumipat mula sa koneksyon sa albumin bilirubin at mag-ambag sa pag-unlad encephalopathy .

Ang ASA ay madaling tumagos sa lahat ng likido at tisyu ng katawan, kabilang ang cerebrospinal, synovial at peritoneal fluid.

Sa pagkakaroon ng edema at pamamaga, ang pagtagos ng salicylate sa articular cavity ay pinabilis. Sa yugto ng pamamaga, sa kabaligtaran, ito ay nagpapabagal.

Acetylsalicylic acid at alkohol

Ang alkohol sa panahon ng ASC ay kontraindikado. Ang kumbinasyong ito ay maaaring maging sanhi ng pagdurugo ng o ukol sa sikmura at bituka, pati na rin ang mga matinding reaksiyong hypersensitivity.

Bakit Acetylsalicylic Acid para sa isang Hangover?

Ang ASA ay isang napaka-epektibong lunas para sa isang hangover, dahil sa antiplatelet na epekto ng gamot.

Gayunpaman, dapat itong alalahanin na mas mahusay na kumuha ng isang tableta na hindi uminom ng alak, ngunit mga 2 oras bago ang kapistahan. Binabawasan nito ang panganib ng pagbuo microthrombi sa maliliit na sisidlan ng utak at - sa bahagi - tissue edema.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang acetylsalicylic acid sa panahon ng pagbubuntis ay kontraindikado. Lalo na sa una at huling tatlong buwan ng pagbubuntis. Sa maagang mga petsa Ang pag-inom ng gamot ay maaaring tumaas ang panganib na magkaroon ng mga depekto sa kapanganakan, sa mga huling yugto - matagal na pagbubuntis at panghihina aktibidad sa paggawa.

Ang ASA at ang mga metabolite nito ay pumapasok sa gatas sa maliit na halaga. Pagkatapos ng hindi sinasadyang paggamit ng gamot, ang mga side effect sa mga sanggol ay hindi naobserbahan, at samakatuwid ay nakakaabala pagpapasuso(GV), bilang panuntunan, ay hindi kinakailangan.

Kung babae ang ipinakita pangmatagalang paggamot mataas na dosis ng ASA, ito ay kinakailangan upang ihinto ang HB.

Acetylsalicylic acid(col. aspirin; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicylic ester ng acetic acid) ay isang gamot na may analgesic (pawala ng sakit), antipyretic, anti-inflammatory at antiplatelet effect.

Ang mekanismo ng pagkilos at ang profile ng kaligtasan ng acetylsalicylic acid ay mahusay na pinag-aralan, ang pagiging epektibo nito ay nasubok sa klinika, at samakatuwid ang gamot na ito ay kasama sa listahan ng mga mahahalagang gamot ng World Health Organization, pati na rin sa listahan ng mga mahalaga at mahalaga. mga gamot ng Russian Federation.

Kwento

Ang acetylsalicylic acid ay unang na-synthesize ni Charles Frederic Gerard noong 1853.

Mekanismo ng pagkilos

Pinipigilan ng acetylsalicylic acid ang pagbuo ng mga prostaglandin at thromboxanes, dahil ito ay isang hindi maibabalik na inhibitor ng cyclooxygenase (PTGS) - isang enzyme na kasangkot sa kanilang synthesis. Ang acetylsalicylic acid ay gumaganap bilang isang acetylating agent at nagdaragdag ng isang acetyl group sa isang serine residue sa cyclooxygenase active site.

pharmacological effect

Ang acetylsalicylic acid ay may anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, at malawak itong ginagamit para sa lagnat, sakit ng ulo, neuralgia, atbp., at bilang isang antirheumatic agent.

Ang anti-inflammatory effect ng acetylsalicylic acid (at iba pang salicylates) ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng epekto nito sa mga proseso na nagaganap sa focus ng pamamaga: isang pagbawas sa pagkamatagusin ng capillary, isang pagbawas sa aktibidad ng hyaluronidase, isang paghihigpit sa supply ng enerhiya ng proseso ng pamamaga sa pamamagitan ng inhibiting ang pagbuo ng ATP, atbp. Sa mekanismo ng anti-inflammatory action, ang pagsugpo sa prostaglandin biosynthesis ay mahalaga.

Ang antipyretic effect ay nauugnay din sa epekto sa hypothalamic centers ng thermoregulation.

Ang analgesic effect ay dahil sa epekto sa mga sentro ng sensitivity ng sakit, pati na rin ang kakayahan ng salicylates na bawasan ang algogenic na epekto ng bradykinin.

Ang epekto ng pagnipis ng dugo ng aspirin ay nagpapahintulot na gamitin ito upang mabawasan ang intracranial pressure sa pananakit ng ulo.

Ang salicylic acid ay ang batayan para sa isang buong klase ng mga gamot na tinatawag na salicylates, isang halimbawa ng naturang gamot ay dioxybenzoic acid.

Aplikasyon

Ang acetylsalicylic acid ay malawakang ginagamit bilang isang anti-inflammatory, antipyretic at analgesic agent. Ginagamit ito nang nag-iisa at kasama ng iba pang mga gamot.

Mayroong isang bilang ng mga natapos na gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid (mga tablet na Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, atbp.).

Kamakailan lamang, ang mga injectable na paghahanda ay nakuha, ang pangunahing aktibong prinsipyo kung saan ay acetylsalicylic acid (tingnan ang Acelisin, Aspizol).

Sa anyo ng mga tablet, ang acetylsalicylic acid ay inireseta nang pasalita pagkatapos kumain. Karaniwang dosis para sa mga matatanda bilang isang analgesic at antipyretic (para sa mga febrile na sakit, pananakit ng ulo, migraines, neuralgia, atbp.) 0.25-0.5-1 g 3-4 beses sa isang araw; para sa mga bata, depende sa edad, mula 0.1 hanggang 0.3 g bawat pagtanggap.

Sa rayuma, infectious-allergic myocarditis, rayuma inireseta para sa isang mahabang panahon para sa mga matatanda, 2-3 g (mas madalas 4 g) bawat araw, para sa mga bata, 0.2 g bawat taon ng buhay bawat araw. Ang isang solong dosis para sa mga batang may edad na 1 taon ay 0.05 g, 2 taon - 0.1 g, 3 taon - 0.15 g, 4 na taon - 0.2 g. .25 g bawat pagtanggap.

Ang acetylsalicylic acid ay isang epektibo, medyo abot-kayang tool na malawakang ginagamit sa pagsasanay sa outpatient. Dapat tandaan na ang paggamit ng gamot ay dapat isagawa bilang pagsunod sa mga hakbang sa pag-iingat dahil sa posibilidad ng isang bilang ng mga side effects.

Maraming mga kaso ang inilarawan kapag ang paglunok ng kahit 40 gramo ng ethanol (100 gramo ng vodka) kasama ng mga tradisyonal na gamot tulad ng aspirin o amidopyrine ay sinamahan ng malubhang reaksiyong alerhiya, pati na rin ang pagdurugo ng tiyan.

Ang aspirin ay malawakang ginagamit sa pang-araw-araw na buhay bilang isang paraan upang mapawi ang hangover. Ito ay isang mahalagang bahagi sa kilalang gamot na Alka-Seltser. Gayunpaman, dapat itong maunawaan na ang aspirin ay hindi nagpapagaling ng hangover, ngunit bahagyang nagpapagaan ng sakit. Mas mainam na palitan ito ng iba pang analgesics na may mas kaunting epekto.

Ayon sa pananaliksik ni Propesor Peter Rothwell (Oxford University), batay sa pagsusuri sa kalagayan ng kalusugan ng 25,570 na mga pasyente, ang regular na paggamit ng acetylsalicylic acid ay binabawasan ang 20-taong panganib na magkaroon ng kanser sa prostate ng humigit-kumulang 10%, kanser sa baga ng 30%, at colon cancer ng 40%, cancer ng esophagus at lalamunan - ng 60%.

Aksyon ng antiplatelet

Ang isang mahalagang katangian ng acetylsalicylic acid ay ang kakayahang magkaroon ng isang antiplatelet effect, i.e. maiwasan ang kusang at sapilitan na pagsasama-sama ng platelet.

Ang mga sangkap na may epekto na antiplatelet ay malawakang ginagamit sa gamot upang maiwasan ang pagbuo ng mga clots ng dugo sa mga taong nagkaroon ng myocardial infarction, aksidente sa cerebrovascular, na may iba pang mga pagpapakita ng atherosclerosis (halimbawa, angina pectoris, intermittent claudication), pati na rin ang sa mataas na panganib sa cardiovascular. Ang panganib ay itinuturing na "mataas" kapag ang panganib ng hindi nakamamatay na myocardial infarction o kamatayan dahil sa sakit sa puso sa susunod na 10 taon ay higit sa 20%, o ang panganib ng kamatayan mula sa anumang cardiovascular disease (kabilang ang stroke) sa susunod na 10 taon ay higit sa 5%.

Sa mga karamdaman sa pagdurugo, tulad ng hemophilia, tumataas ang posibilidad ng pagdurugo.

Ang aspirin, bilang isang paraan ng pangunahin at pangalawang pag-iwas sa mga komplikasyon ng atherosclerosis, ay maaaring epektibong magamit sa isang dosis na 75-100 mg / araw, ang dosis na ito ay mahusay na balanse sa mga tuntunin ng pagiging epektibo / kaligtasan.

Side effect

Ligtas araw-araw na dosis aspirin: 4 g Ang labis na dosis ay humahantong sa malubhang pathologies ng mga bato, utak, baga at atay. Naniniwala ang mga mananalaysay ng medisina na ang malawakang paggamit ng aspirin (10-30 g bawat isa) ay makabuluhang tumaas ang dami ng namamatay noong 1918 na pandemya ng trangkaso. angioedema, balat at iba pang mga reaksiyong alerdyi.

Ang tinatawag na ulcerogenic (mapanghamon na hitsura o exacerbation ng gastric at / o duodenal ulcers) ang pagkilos ay katangian sa isang antas o iba pa sa lahat ng mga grupo ng mga anti-inflammatory na gamot: parehong corticosteroid at non-steroidal (halimbawa, butadione, indomethacin, atbp. Ang hitsura ng mga ulser sa tiyan at Ang pagdurugo ng o ukol sa sikmura kapag gumagamit ng acetylsalicylic acid ay ipinaliwanag hindi lamang ang resorptive action (pagpigil sa mga kadahilanan ng coagulation ng dugo, atbp.), kundi pati na rin ang direktang nakakainis na epekto nito sa gastric mucosa, lalo na kung ang gamot ay kinuha sa anyo ng mga unmilled na tablet. Nalalapat din ito sa sodium salicylate. Sa matagal, nang walang medikal na pangangasiwa, ang paggamit ng acetylsalicylic acid ay maaaring makakita ng mga side effect tulad ng dyspeptic disorder at gastric bleeding.

Upang mabawasan ang epekto ng ulcerogenic at pagdurugo ng o ukol sa sikmura, ang acetylsalicylic acid (at sodium salicylate) ay dapat lamang inumin pagkatapos kumain, inirerekomenda na ang mga tablet ay maingat na durugin at hugasan ng maraming likido (mas mabuti ang gatas). Gayunpaman, mayroong katibayan na ang pagdurugo ng tiyan ay maaari ding maobserbahan kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid pagkatapos kumain. Ang sodium bikarbonate ay nag-aambag sa isang mas mabilis na pagpapalabas ng mga salicylates mula sa katawan, gayunpaman, upang mabawasan ang nakakainis na epekto sa tiyan, sila ay gumagamit ng acetylsalicylic acid mineral. tubig na alkalina o solusyon ng sodium bikarbonate.

Sa ibang bansa, ang mga tabletang acetylsalicylic acid ay ginawa sa isang enteric (acid-resistant) shell upang maiwasan ang direktang kontak ng ASA sa dingding ng tiyan.

Sa matagal na paggamit ng salicylates, ang posibilidad na magkaroon ng anemia ay dapat isaalang-alang at sistematikong magsagawa ng mga pagsusuri sa dugo at suriin ang pagkakaroon ng dugo sa mga dumi.

Dahil sa posibilidad ng mga reaksiyong alerdyi, ang pag-iingat ay dapat gawin kapag nagrereseta ng acetylsalicylic acid (at iba pang salicylates) sa mga taong may hypersensitivity sa penicillins at iba pang "allergenic" na gamot.

Sa pagtaas ng sensitivity sa acetylsalicylic acid, maaaring magkaroon ng aspirin asthma, para sa pag-iwas at paggamot kung aling mga paraan ng desensitizing therapy ang binuo gamit ang pagtaas ng dosis ng aspirin.

Dapat tandaan na sa ilalim ng impluwensya ng acetylsalicylic acid, ang epekto ng anticoagulants (derivatives ng coumarin, heparin, atbp.), Mga gamot na nagpapababa ng asukal (derivatives ng sulfonylurea), ang panganib ng pagdurugo ng tiyan ay tumataas sa sabay-sabay na paggamit ng corticosteroids at non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), side effect ng pagtaas ng methotrexate. Ang epekto ng furosemide, uricosuric agent, spironolactone ay medyo humina.

Sa mga bata at buntis

Kaugnay ng magagamit na pang-eksperimentong data sa teratogenic na epekto ng acetylsalicylic acid, inirerekumenda na huwag magreseta nito at ang mga paghahanda nito sa mga kababaihan sa unang 3 buwan ng pagbubuntis.

Ang paggamit ng mga non-narcotic painkiller (aspirin, ibuprofen at paracetamol) sa panahon ng pagbubuntis ay nagdaragdag ng panganib ng mga karamdaman sa pag-unlad ng mga genital organ sa mga bagong panganak na lalaki sa anyo ng isang pagpapakita ng cryptorchidism. Ang mga resulta ng pag-aaral ay nagpakita na sabay-sabay na paggamit dalawa sa tatlong gamot na nakalista sa panahon ng pagbubuntis ay nagpapataas ng panganib na magkaroon ng sanggol na may cryptorchidism ng hanggang 16 na beses kumpara sa mga babaeng hindi umiinom ng mga gamot na ito.

Sa kasalukuyan, mayroong katibayan ng posibleng panganib ng paggamit ng acetylsalicylic acid sa mga bata upang mabawasan ang temperatura sa trangkaso, acute respiratory at iba pang mga febrile na sakit na may kaugnayan sa mga naobserbahang kaso ng pag-unlad ng Reye's syndrome (Reye) (hepatogenic encephalopathy). Ang pathogenesis ng Reye's syndrome ay hindi alam. Ang sakit ay nagpapatuloy sa pag-unlad ng talamak na pagkabigo sa atay. Ang saklaw ng Reye's syndrome sa mga batang wala pang 18 taong gulang sa Estados Unidos ay humigit-kumulang 1:100,000, habang ang dami ng namamatay ay lumampas sa 36%.

Contraindications

Ang ilang mga tao ay maaaring magkaroon ng tinatawag na aspirin asthma.

Mga katangian ng bagay

Ang acetylsalicylic acid ay isang puting pinong kristal na hugis karayom ​​o magaan na mala-kristal na pulbos, bahagyang natutunaw sa tubig sa temperatura ng silid, natutunaw sa mainit na tubig, madaling matunaw sa alkohol, mga solusyon ng caustic at carbonic alkalis.

Ang acetylsalicylic acid sa panahon ng hydrolysis ay nabubulok sa salicylic at acetic acid. Ang hydrolysis ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagpapakulo ng solusyon ng acetylsalicylic acid sa tubig sa loob ng 30 s. Pagkatapos ng paglamig, ang salicylic acid, na hindi gaanong natutunaw sa tubig, ay namuo sa anyo ng mga malambot na kristal na hugis ng karayom.

Ang maliit na halaga ng acetylsalicylic acid ay matatagpuan sa reaksyon sa Kobert's reagent sa pagkakaroon ng sulfuric acid (2 bahagi ng sulfuric acid, isang bahagi ng Kobert's reagent): ang solusyon ay nagiging kulay-rosas (kung minsan ay kinakailangan ang pag-init). Ang acetylsalicylic acid ay kumikilos sa kasong ito na ganap na katulad ng salicylic acid.

Produksyon

Ang acetylsalicylic acid ay inihanda mula sa salicylic acid sa pamamagitan ng esterification na may acetic acid.

Katotohanan

Mga Tala

1. Acetylsalicylic acid . Register ng mga gamot. ReLeS.ru (18.06.1999). Na-archive mula sa orihinal noong Agosto 23, 2011. Hinango noong Hunyo 15, 2008.
2. Maghanap sa database ng gamot, mga opsyon sa paghahanap: INN - Acetylsalicylic acid, mga watawat "Maghanap sa rehistro ng mga nakarehistrong gamot", "Hanapin ang TKFS", "Ipakita ang mga Lecform" . Sirkulasyon ng mga gamot. Institusyon ng Federal State "Scientific Center for Expertise of Medicinal Products" ng Roszdravnadzor ng Russian Federation (27.03.2008). - Ang isang tipikal na artikulong klinikal at parmasyutiko ay isang by-law at hindi protektado ng copyright alinsunod sa apat na bahagi ng Civil Code ng Russian Federation No. 230-FZ ng Disyembre 18, 2006. Na-archive mula sa orihinal noong Agosto 22, 2011. Hinango noong Hunyo 15, 2008.
3. Listahan ng Modelo ng WHO ng Mga Mahahalagang Gamot, ika-16 na listahan (eng.) (pdf). WHO (Marso 2009). Na-archive mula sa orihinal noong 3 Pebrero 2012. Hinango noong Enero 6, 2012.
4. Register ng German Patent and Trade Office (German)
5. lewis hd, et al.(Ago 1983). "Mga proteksiyon na epekto ng aspirin laban sa talamak na myocardial infarction at kamatayan sa mga lalaking may hindi matatag na angina. Mga Resulta ng Pag-aaral sa Kooperatiba ng Pamamahala ng Beterano. N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
6. Hinahati ni Elvira Koshkina Aspirin ang panganib ng kamatayan mula sa kanser sa suso // Pebrero 17, 2010
7. Binabawasan ng Elvira Koshkina Aspirin ang panganib ng kamatayan mula sa colon cancer // Agosto 12, 2009
8. Ang lunas para sa kanser ay nagkakahalaga ng isang sentimos
9. Ang aspirin na "the wonder drug" ay lumalaban sa cancer pati na rin sa sakit sa puso
10. (Enero 2002) "Collaborative meta-analysis ng mga randomized na pagsubok ng antiplatelet therapy para sa pag-iwas sa kamatayan, myocardial infarction, at stroke sa mga pasyenteng may mataas na panganib". BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451 .
11. Science and Life, No. 5 (2010), p. 67.
12. Ang analgesics sa panahon ng pagbubuntis ay nakakagambala sa pag-unlad ng mga genital organ sa mga anak na lalaki
13. Reye's syndrome sa mga bata
14. Mashkovsky M. D. Mga Gamot: Sa 2 volume. T. 1. - ika-11 na ed. nabura - M.: Medisina, 1988. - 624 p.
15. Chemistry sa paglaban sa mga sakit Ch. 6 na libro Grosse E., Weissmantel X. Chemistry para sa Mausisa. Mga pangunahing kaalaman sa kimika at nakakaaliw na mga eksperimento. 2nd Russian ed. - L .: Chemistry, 1985. - Leipzig, 1974. Isinalin mula sa German ni L. N. Isaeva, ed. R. B. Dobrotina (ch. 1-3) at A. B. Tomchin (ch. 4-8)
16. Discovery Health "Paano Gumagana ang Aspirin"
17. (May pagkakamali sa pamagat ng artikulo: Ang aspirin ay tinatawag na salicylic acid acetate, na tinalakay sa artikulo.)
18. Mga solder at flux

Mga link

• // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron: Sa 86 volume (82 volume at 4 na karagdagang). - St. Petersburg. , 1890-1907. Artikulo ni Ginzberg A.S.

Ang aspirin ay isang malawakang ginagamit na gamot mula sa pangkat ng mga non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), na may analgesic, antipyretic, antiplatelet at mahinang anti-inflammatory effect. Ang aspirin ay ginagamit upang gawing normal ang mataas na temperatura ng katawan, mapawi ang sakit na sindrom ng iba't ibang lokalisasyon at pinagmulan (halimbawa, sakit ng ulo, sakit ng ngipin, kasukasuan, pananakit ng regla, neuralgia, atbp.), Pati na rin ang isang anti-inflammatory agent para sa malalang sakit na may matamlay na proseso ng pamamaga (halimbawa, rayuma, arthritis, myocarditis, myositis, atbp.). Hiwalay, sulit na kanselahin ang paggamit ng Aspirin sa mababang dosis (2-5 beses na mas mababa kaysa sa dosis para sa pag-alis ng sakit at pagbaba ng temperatura) upang maiwasan ang trombosis at embolism sa isang mataas na panganib ng atake sa puso, stroke, atbp.

Mga uri, pangalan at anyo ng pagpapalabas ng Aspirin

Kaya, ang Aspirin ay magagamit sa dalawang form ng dosis:
1. Mga tablet para sa oral administration;
2. Effervescent tablets para sa dissolution sa tubig.

Ang mga effervescent tablet ay ginawa sa ilalim ng tatlong komersyal na pangalan - "Aspirin 1000", "Aspirin Express" at "Aspirin C", at ginagamit upang mapawi ang sakit. Ang mga aspirin effervescent tablet ay kasalukuyang magagamit sa dalawang bersyon - naglalaman lamang ng acetylsalicylic acid o acetylsalicylic acid + bitamina C. Alinsunod dito, ang gamot na may bitamina C ay tinatawag na "Aspirin C", at kung wala ito - "Aspirin 1000" at "Aspirin Express" lamang.

Ang mga tablet para sa oral administration ay magagamit sa dalawang uri - para sa pag-alis ng sakit, lagnat at para sa pangmatagalang paggamit upang maiwasan ang trombosis. Ang mga tablet para sa pag-alis ng sakit at lagnat ay tinatawag na ordinaryong Aspirin, at ang mga tablet para sa pag-iwas sa trombosis ay tinatawag na Aspirin Cardio.

Tambalan

• Effervescent tablets Aspirin 1000 at Aspirin Express - 500 mg ng acetylsalicylic acid;
• Effervescent tablets Aspirin C - 400 mg ng acetylsalicylic acid at 240 mg ng bitamina C;
• Mga tablet para sa oral administration ng Aspirin - 500 mg;
• Aspirin Cardio tablets - 100 mg at 300 mg.

• Effervescent tablets Aspirin 1000, Aspirin Express at Aspirin C-sodium citrate, sodium carbonate, sodium bikarbonate, citric acid;
• Mga tablet para sa oral administration Aspirin - microcrystalline cellulose, corn starch;
• Aspirin Cardio tablets - cellulose, corn starch, methacrylic acid at ethyl acrylate copolymer 1: 1, polysorbate, sodium lauryl sulfate, talc, triethyl citrate.

Aspirin - reseta

Sa recipe pagkatapos ng mga titik na "Rp." ang anyo ng pagpapalabas ng gamot ay ipinahiwatig (sa kasong ito, mga tablet - Tab.) at ang pangalan nito sa mga panipi. Pagkatapos ng pangalan, ang dosis ay ipinahiwatig sa mg o g. Pagkatapos ng mga titik na "D.t.d." ang bilang ng mga tableta na dapat ibigay ng parmasyutiko sa tao sa pagharap ng reseta na ito ay ipinahiwatig. Pagkatapos ng titik "S" ay nagpapahiwatig kung paano kumuha ng gamot.

Therapeutic action

• analgesic action;
• Antipirina pagkilos;
• Anti-inflammatory action;
• Aksyon ng antiplatelet.

Sa mababang dosis, nagagawa ng Aspirin na bawasan ang pamumuo ng dugo at nauugnay na trombosis, na nagbibigay ng isang antiplatelet effect. Ang epektong ito ay nakakamit sa pamamagitan ng pagsugpo sa paggawa ng thromboxane A2, isang sangkap na nagiging sanhi ng pagdikit ng mga platelet sa isa't isa.

Sa prinsipyo, kahit na sa mas mataas na dosis, ang Aspirin ay mayroon ding isang antiplatelet na epekto, ngunit sa mga kasong ito, bilang karagdagan dito, ang gamot ay mayroon ding analgesic, anti-inflammatory at antipyretic na epekto, na lumalabas na side at hindi kailangan kung pagsugpo lamang. ng pagbuo ng thrombus ay kinakailangan.

Samakatuwid, upang makamit ang isang nakahiwalay na antiplatelet effect, ang Aspirin ay dapat inumin sa maliliit na dosis, 100-300 mg bawat araw. At upang bawasan ang temperatura, mapawi ang sakit at bawasan ang proseso ng pamamaga, ang Aspirin ay kinuha sa mas mataas na dosis, 300-1000 mg bawat araw.

Mga pahiwatig para sa paggamit

Aspirin tablets effervescent at para sa oral administration - mga indikasyon para sa paggamit

• sakit ng ulo;
• pananakit ng regla;
• neuralhiya;
• Lumbago, atbp.

Ang aspirin effervescent tablets ay ipinahiwatig para sa paggamit lamang sa paggamot ng sakit ng ulo o pag-atake ng migraine.

Dapat alalahanin na ang mga effervescent at regular na tablet ng Aspirin ay maaari lamang ihinto ang mga sintomas, ngunit hindi pagalingin ang sakit. Samakatuwid, maaari silang magamit upang gawing normal ang kondisyon na kahanay sa mga gamot, ang pagkilos na kung saan ay naglalayong pagalingin ang sakit.

Aspirin Cardio - mga indikasyon para sa paggamit

• Pangunahing pag-iwas sa myocardial infarction sa mga taong may mataas na panganib na magkaroon nito (halimbawa, may diabetes mellitus, hypertension, nakataas na antas kolesterol sa dugo, labis na katabaan, paninigarilyo, katandaan na higit sa 65);
• Pag-iwas sa paulit-ulit na myocardial infarction;
• Pag-iwas sa mga stroke;
• Pag-iwas sa pana-panahong mga karamdaman ng sirkulasyon ng tserebral;
• Pag-iwas sa thromboembolism pagkatapos mga interbensyon sa kirurhiko sa mga daluyan ng dugo(halimbawa, coronary artery bypass grafting, arteriovenous bypass grafting, angioplasty, stenting at carotid endarterectomy);
• Pag-iwas sa deep vein thrombosis;
• Pag-iwas sa thromboembolism ng pulmonary artery at mga sanga nito;
• Pag-iwas sa trombosis at thromboembolism sa panahon ng matagal na kawalang-kilos;
• Hindi matatag at matatag na angina;
• Non-atherosclerotic lesions ng coronary arteries (Kawasaki disease);
• Aortoarteritis (sakit ng Takayasu).

Mga tagubilin para sa paggamit

Aspirin tablets para sa oral administration - mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga tablet ng aspirin ay dapat inumin nang pasalita pagkatapos kumain na may maraming tubig (minimum na 200 ml). Ang tablet ay maaaring lunukin nang buo, nahahati sa mga bahagi o ngumunguya. Ang pag-inom ng aspirin bago kumain ay hindi inirerekomenda dahil maaari itong makapukaw kakulangan sa ginhawa at gastrointestinal side effect.

Para sa sakit ng katamtaman at mababang intensity o mataas na temperatura ng katawan, ang Aspirin ay inirerekomenda na uminom ng 500-100 mg (1-2 tablet) 2-3 beses sa isang araw. Ang maximum na pinapayagang solong dosis ay 1000 mg (2 tablet), at ang pang-araw-araw na dosis ay 3000 mg (6 na tablet). Para sa mga nakatatanda na higit sa 65, ang maximum na pinapayagan pang-araw-araw na dosis Ang aspirin ay 2000 mg (4 na tablet). Sa pagitan ng dalawang magkasunod na dosis ng mga tablet, dapat na obserbahan ang pahinga ng hindi bababa sa 4 na oras.

Ang tagal ng kurso ng paggamit ng Aspirin para sa lunas sa sakit ay isang maximum na isang linggo, at para sa pagpapababa ng temperatura - tatlong araw. Ang aspirin ay hindi maaaring gamitin nang mas mahaba kaysa sa ipinahiwatig na mga panahon, dahil sa kasong ito ang gamot ay nagtatakip ng mga sintomas ng sakit at, sa gayon, hindi pinapayagan itong masuri sa isang napapanahong paraan at simulan ang kinakailangang paggamot.

Aspirin effervescent tablets - mga tagubilin para sa paggamit

Ang mga effervescent tablet ay pinapayagan na kunin anuman ang pagkain, dahil naglalaman ang mga ito ng mga sangkap na nagpoprotekta sa gastric mucosa mula sa mga negatibong epekto ng acetylsalicylic acid.

Kung ang isang tao ay may kakulangan ng glucose-6-phosphate dehydrogenase, ang pagkuha ng Aspirin ay maaaring makapukaw ng hemolytic anemia. Samakatuwid, sa pagkakaroon ng patolohiya na ito, ang pangangalaga ay dapat gawin kapag kumukuha ng Aspirin, pag-iwas sa paggamit nito sa malalaking dosis, sa temperatura o talamak na mga nakakahawang sakit.

Ang paggamit ng ilang mga pangpawala ng sakit sa kumbinasyon ng Aspirin sa loob ng mahabang panahon ay maaaring makapukaw ng pag-unlad ng sakit sa bato. Bilang karagdagan, ang aspirin ay maaaring makapukaw ng pag-atake ng gout, dahil binabawasan nito ang rate ng paglabas ng uric acid mula sa katawan.

Sa matagal na paggamit para sa pananakit ng ulo, posibleng magkaroon ng "addictive headache" syndrome, kapag lumitaw kaagad ang mga sintomas pagkatapos na ihinto ang Aspirin.

Sa matagal na paggamit ng Aspirin, kinakailangan na pana-panahong kumuha ng pangkalahatang pagsusuri sa dugo, mga feces para sa okultismo na dugo at subaybayan ang pag-andar ng atay.

Impluwensya sa kakayahang kontrolin ang mga mekanismo

Overdose

Para sa banayad at katamtamang labis na dosis ng Aspirin, ang mga sumusunod na pagpapakita ay katangian:

• May kapansanan sa pandinig;
• Nadagdagang pagpapawis;
• sakit ng ulo;
• pagkalito;
• Mabilis na paghinga.

Ang isang matinding labis na dosis ng Aspirin ay ipinahayag ng mga sumusunod na sintomas:

• napaka init katawan;
• depresyon sa paghinga;
• Pulmonary edema;
• Pagbaba ng presyon ng dugo;
• Depression ng gawain ng puso;
• Paglabag sa balanse ng tubig at electrolyte;
• Paglabag sa mga bato hanggang sa kakulangan;
• Pagtaas o pagbaba sa mga antas ng glucose sa dugo;
• ketoacidosis;
• Ingay sa tainga;
• gastrointestinal dumudugo;
• Mga karamdaman sa coagulation mula sa pagpapahaba ng oras ng pagdurugo hanggang kabuuang kawalan pagbuo ng trombus;
• encephalopathy;
• CNS depression (antok, pagkalito, coma at convulsions).

Pakikipag-ugnayan sa iba pang mga gamot

• Heparin at hindi direktang anticoagulants(halimbawa, Warfarin, Thrombostop, atbp.);
• Thrombolytics (mga gamot na tumutunaw sa mga namuong dugo), anticoagulants (mga gamot upang mabawasan ang pamumuo ng dugo) at mga ahente ng antiplatelet (mga gamot na pumipigil sa mga pamumuo ng dugo sa pamamagitan ng pagpigil sa mga platelet na magkadikit);
• Selective serotonin reuptake inhibitors (halimbawa, Fluoxetine, Sertraline, Paroxetine, Citalopram, Escitalopram, atbp.);
• digoxin;
• Mga gamot upang mapababa ang antas ng glucose sa dugo (hypoglycemic agents) para sa oral administration;
• Valproic acid;
• Mga gamot mula sa pangkat ng NSAID (Ibuprofen, Nimesulide, Diclofenac, Ketonal, Indomethacin, atbp.);
• Ethanol.

Dapat alalahanin na kapag kumukuha ng Aspirin na may anticoagulants, thrombolytics, antiplatelet agents, selective serotonin reuptake inhibitors at mga inuming may alkohol pinatataas ang panganib ng pagdurugo at ulceration ng gastric mucosa. Ang pagkuha ng Aspirin kasama ng iba pang mga gamot ng pangkat ng NSAID ay nagdaragdag ng panganib ng mga side effect at pagdurugo mula sa gastrointestinal tract.

Bilang karagdagan, ang Aspirin ay maaaring mabawasan ang therapeutic effect ng mga sumusunod na gamot:

• Mga inhibitor ng ACE (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, atbp.);
• Mga gamot na may kakayahang mag-alis ng uric acid sa katawan (Probenecid, Benzbromarone, atbp.).

Aspirin para sa pag-iwas sa cardiovascular at oncological na sakit - video

Aspirin para sa mga bata

Sa mga binuo na bansa ng Europa at USA, ang Aspirin ay ipinagbawal para sa mga batang wala pang 15 taong gulang mula noong 80s ng huling siglo, at sa Russia walang ganoong pagbabawal. Samakatuwid, ang hindi kanais-nais na paggamit ng Aspirin sa mga batang wala pang 15 taong gulang ay nabawasan lamang sa mga rekomendasyon.

Upang mabawasan ang temperatura ng katawan, mapawi ang sakit at bawasan ang kalubhaan ng proseso ng pamamaga para sa mga batang wala pang 15 taong gulang, inirerekomenda na gumamit ng mga gamot na naglalaman ng ibuprofen o paracetamol, dahil mas ligtas ang mga ito.

Application sa panahon ng pagbubuntis

Sa ikalawang trimester ng pagbubuntis, ang Aspirin ay dapat lamang gamitin kung kagyat na pangangailangan kapag hindi posible na palitan ito ng ibang gamot, at ang benepisyo sa ina ay malinaw na mas malaki kaysa sa mga panganib sa fetus. Ang maximum na pinapayagang dosis ng Aspirin sa ikalawang trimester ng pagbubuntis ay 150 mg bawat araw.

Ang aspirin ay pumasa sa gatas sa isang maliit na halaga, na hindi nagiging sanhi ng anumang masamang reaksyon sa bata. Samakatuwid, kapag kumukuha ng Aspirin sa mga maliliit na dosis para sa isang maikling panahon, hindi kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso at ilipat ang sanggol sa formula. Gayunpaman, kung ang Aspirin ay kinuha sa mataas na dosis o para sa isang mahabang panahon, pagkatapos ay dapat na itigil ang pagpapasuso.

Aspirin para sa mukha mula sa acne (mask na may Aspirin)

• Nililinis ang balat at nag-aalis ng mga blackheads;
• Binabawasan ang produksyon ng taba ng mga glandula ng balat;
• Pakikipot ng mga pores;
• Binabawasan ang pamamaga sa balat;
• Pinipigilan ang pagbuo ng acne at pimples;
• Tinatanggal ang pamamaga;
• Tinatanggal ang mga marka ng acne;
• Pinapalabas ang mga patay na selula ng epidermis;
• Pinapanatili ang pagkalastiko ng balat.

Isipin mo iba't ibang mga pagpipilian mga maskara na may Aspirin para sa iba't ibang uri ng balat:
1. Para sa oily at napaka oily na balat. Nililinis ng maskara ang mga pores, pinapaginhawa ang balat at binabawasan ang pamamaga. Gilingin ang 4 na tabletang Aspirin sa pulbos at ihalo ito sa isang kutsarang tubig, magdagdag ng isang kutsarita ng pulot at mantika(oliba, mirasol, atbp.). Ang nagresultang timpla ay inilapat sa mukha at kuskusin ng mga paggalaw ng masahe sa loob ng 10 minuto, pagkatapos ay banlawan ng maligamgam na tubig.
2. Para sa normal at tuyong balat. Binabawasan ng maskara ang pamamaga at pinapaginhawa ang balat. Gumiling ng 3 Aspirin tablets at ihalo sa isang kutsarang yogurt. Ilapat ang timpla sa iyong mukha, mag-iwan ng 20 minuto at banlawan ng maligamgam na tubig.
3. Para sa may problemang balat na may maraming pamamaga. Ang maskara ay epektibong binabawasan ang pamamaga at pinipigilan ang paglitaw ng bagong acne. Upang ihanda ang maskara, maraming mga tablet ng Aspirin ang dinurog at ibinuhos ng tubig hanggang sa mabuo ang isang makapal na slurry, na inilapat nang pointwise sa acne o pimples at iniwan ng 20 minuto, pagkatapos nito ay hugasan.

Mga side effect

• Pagduduwal;
• pagsusuka;
• Gastrointestinal dumudugo (itim na dumi, pagsusuka na may dugo, okultong dugo sa dumi);
• Anemia dahil sa pagdurugo;
• Erosive at ulcerative lesyon ng digestive tract;
• Nadagdagang aktibidad ng mga enzyme sa atay (AsAT, AlAT, atbp.).

• Pagkahilo;
• Ingay sa tainga;
• May kapansanan sa pandinig;
• Sakit ng ulo.

• Tumaas na pagdurugo;
• Pagdurugo ng iba't ibang lokalisasyon (ilong, gingival, matris, atbp.);
• Hemorrhagic purpura;
• Pagbuo ng hematomas.

• Pantal sa balat at pangangati;
• Bronchospasm;
• pamamaga ng ilong mucosa;

Ang mga benepisyo at pinsala ng aspirin - video

Contraindications para sa paggamit

• Ulcer sa tiyan, bituka, o esophagus;
• Hemorrhagic diathesis;
• Ang bronchial hika ay pinukaw ng pagkuha ng iba pang mga gamot ng pangkat ng NSAID (Paracetamol, Indomethacin, Ibuprofen, Nimesulide, atbp.);
• Thrombocytopenia (pagbaba ng antas ng mga platelet sa dugo);
• Ang pagkuha ng methotrexate sa isang dosis na higit sa 15 mg bawat linggo;
• malubhang bato o hepatic insufficiency;
• pagpalya ng puso sa yugto ng decompensation;
• I at III trimesters ng pagbubuntis;
• Ang panahon ng pagpapasuso;
• Edad sa ilalim ng 15;
• Ang pagiging hypersensitive sa mga bahagi ng Aspirin.

Mga analogue ng aspirin

Kaya, mga analogue (sa kahulugan ng mga kasingkahulugan) Aspirin sa anyo ng mga effervescent tablet at tablet para sa oral administration ay ang mga sumusunod na gamot:

• Aspivatrin effervescent tablets;
• Aspinat tablet at effervescent tablets;
• Mga tabletas ng aspirin;
• Asprovit effervescent tablets;
• Mga tabletang acetylsalicylic acid;
• Acsbirin effervescent tablets;
• Nextrim Fast na mga tablet;
• Ang mga tabletang Taspir ay mabula;
• Upsarin Upsa effervescent tablets;
• Fluspirin effervescent tablets.

• Aspivit effervescent tablets;
• Aspinat C effervescent tablets;
• Asprovit C effervescent tablets;
• Upsarin Upsa na may bitamina C effervescent tablets.

• ASK-cardio;
• Aspicor;
• Aspinat Cardio;
• Acecardol;
• Acetylsalicylic acid Cardio;
• Cardiask;
• Cardiopyrin;
• Thrombo asno;
• Trombogard;
• Trombopol.

Aspirin - mga pagsusuri

Halos lahat ng mga pagsusuri sa paggamit ng Aspirin bilang bahagi ng mga maskara sa mukha ay positibo (higit sa 95%), dahil sa mahusay na mga epekto ng kosmetiko ng gamot. Ang mga kababaihan na gumamit ng Aspirin sa ganitong paraan ay tandaan na ang mga maskara ay nagpapatuyo ng balat, nag-aalis ng pamamaga, ganap na nag-aalis ng maliit na acne, binabawasan ang malaking acne, nag-aalis ng mga blackheads at makitid na mga pores. Pagkatapos ng maraming mga maskara, ang balat ay nagiging mas mahusay, mas malinis at mas maganda, na, siyempre, ay nagustuhan ng mga kababaihan na nag-iiwan ng positibong feedback sa paggamit ng Aspirin.

Higit sa 95% ng mga pagsusuri tungkol sa Aspirin Cardio ay positibo rin, na dahil sa isang makabuluhang pagpapabuti sa kagalingan habang umiinom ng gamot, pati na rin ang normalisasyon ng puso, na nararamdaman hindi lamang sa subjective, ngunit kinumpirma din ng data ng pagsusulit at pagsusuri. Sa mga pagsusuri, maraming tao ang napapansin na ang Aspirin Cardio ay ligtas para sa tiyan at mahusay na disimulado, na isang bentahe din ng gamot.

Paracetamol o Aspirin?

Kung pinag-uusapan natin ang tungkol sa isang may sapat na gulang, pagkatapos ay upang mabawasan ang temperatura, inirerekumenda na unang mag-aplay ng Paracetamol, at kung ito ay naging hindi epektibo, pagkatapos ay kumuha ng Aspirin. Ang aspirin ay hindi inirerekomenda bilang isang first-line na paggamot para sa lagnat dahil ang paracetamol ay mas ligtas at sa maraming mga kaso ay pantay na epektibo.

Para sa pagnipis ng dugo at bilang bahagi ng kumplikadong therapy sakit sa cardiovascular at trombosis, Aspirin lamang ang dapat gamitin. Maipapayo na pumili ng isang dalubhasang gamot na Aspirin Cardio, ngunit kung imposibleng bilhin ito, maaari kang uminom ng regular na Aspirin sa kalahati o isang-kapat ng isang tableta.

Aling antipyretic ang mas mahusay para sa isang bata: aspirin o paracetamol - video

Pinagsamang pagtanggap ng Aspirin at Analgin para sa mga sipon at trangkaso

Kaya, ang Analgin ay maaaring maging sanhi ng anaphylactic shock o ang halos kumpletong pagkawala ng mga leukocytes ng dugo, iyon ay, mga kondisyon na madalas na nagtatapos sa kamatayan. Malubha lang, ngunit hindi nakamamatay mapanganib na komplikasyon ang pagkuha ng Analgin ay patuloy na hypothermia (mababang temperatura ng katawan) at pagbagsak. Dahil sa medyo mataas na saklaw ng naturang mga side effect, ang Analgin ay pinagbawalan para sa paggamit bilang isang antipyretic mula noong 60s sa Europa at mula noong 70s sa USA. Ang regular na paggamit ng Analgin sa temperatura ay hindi inirerekomenda ng WHO mula noong 1991.

Nagagawa ng aspirin na mapahusay ang mga negatibong epekto ng Analgin, na ginagawang lubhang mapanganib ang kumbinasyon ng mga gamot. Samakatuwid, sa mataas na temperatura ng katawan, hindi ka dapat kumuha ng Aspirin at Analgin nang sabay.

Cardiomagnyl at Aspirin Cardio - ano ang pagkakaiba?

Aspirin at Aspirin Cardio - presyo

Ang aspirin ay isang gamot na nakakuha ng pagkilala ng milyun-milyong tao ngayon. Ito ahente ng parmasyutiko ay may maraming mga nakapagpapagaling na katangian. Nakakaimpluwensya sa katawan ng tao, mayroon itong hindi lamang analgesic, kundi pati na rin ang anti-inflammatory, pati na rin ang antipyretic effect.

Ano ang mga indikasyon para sa paggamit ng aspirin?
Ang gamot na ito ay karaniwang ginagamit sa paglaban sa iba't ibang uri mga sensasyon ng sakit. Maaari itong kunin kapwa para sa pananakit ng ulo at sa kaso ng pananakit sa lalamunan, kalamnan, likod, mga kasukasuan. Kadalasan ito ay ginagamit ng mga kinatawan ng babae upang labanan ang sakit sa panahon ng regla. Ang isa pang indikasyon para sa paggamit ng gamot na ito ay itinuturing na mataas na temperatura ng katawan, na nangyayari laban sa background ng sipon o mga sakit na viral. Agad naming iginuhit ang atensyon ng lahat ng mga mambabasa sa katotohanang iyon ang lunas na ito dapat lamang inumin kapag kinakailangan, dahil ito ay nakakahumaling.
hay fever, allergy, bronchial hika, nasal polyposis. Ito ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng katotohanan na sa pagkakaroon ng mga karamdamang ito, ang epekto ng gamot na ito ay maaaring makabuluhang mapahusay. Bilang isang resulta, ito ay lubos na posible na bumuo ng bronchospasm o bronchial hika. Sa ilang mga kaso, ang pag-unlad ng mga reaksiyong alerdyi ay nabanggit din.

Kung ang bata ay may impeksyon sa viral, hindi siya dapat bigyan ng aspirin, dahil ang gamot na ito sa partikular na kaso ay maaaring maging sanhi ng pag-unlad Reine's syndrome.

Paano nasuri ang sindrom na ito?
Kapag naroroon, ang bata ay may parehong pagsusuka at paglaki ng atay, pati na rin ang talamak na encephalopathy. SA espesyal na atensyon Ang gamot na ito ay inireseta sa mga pasyente pagkatapos ng operasyon. Ang katotohanan ay na ito ay may posibilidad na magkaroon ng napakalaki na epekto nang direkta sa platelet aggregation. Bilang resulta, ang pagdurugo ay lubos na posible, na magiging napakahirap itigil.

Kung ang pasyente ay may napakababang paglabas ng uric acid, dapat din niyang ihinto ang paggamit ng aspirin. Ang katotohanan ay ang gamot na ito ay may posibilidad na higit pang bawasan ang prosesong ito. Huwag kalimutan na ang gamot na ito, o sa halip ang madalas o matagal na paggamit nito, ay maaaring humantong sa pagkagumon, kaya dapat itong gamitin nang madalang.

Ang aspirin (tinatawag ding acetylsalicylic acid) ay ang pinakatanyag na pangpawala ng sakit, antipirina at anti-namumula na gamot. Ang acetylsalicylic acid at iba pang mga kemikal na derivatives ng salicylic acid ay karaniwang tinatawag sa karaniwang pangalan - salicylates, na isa sa mga pinakalumang gamot. Kahit na sa malayong nakaraan, sa paggamot ng mga nakakahawang sakit, pagbabawas ng sakit, pagpapababa ng temperatura ng katawan, iba't ibang mga infusions ng willow bark ang ginamit. Noong 1838, napatunayan ng mga siyentipiko na ang aktibong sangkap nito ay salicylic acid. Noong 1860, ito ay nakuha sa synthetically sa unang pagkakataon.

Sa loob ng mahabang panahon, ang mga siyentipiko ay naghahanap ng mga sangkap na ang pagiging epektibo ay maihahambing sa salicylic acid, ngunit may mas kaunting toxicity. Ang isang mahusay na pagtuklas sa larangan ng medisina at pharmacology ay ang paghahanda ng acetylsalicylic acid ng Pranses na siyentipiko na si S. Gerhardt. Sa pagtatapos ng ika-19 na siglo, ang Aleman na siyentipiko na si F. Hoffmann ay nakabuo ng isang teknolohiya para sa paggawa ng aspirin. Ang kilalang pangalan ng acetylsalicylic acid - aspirin, ay binubuo ng dalawang bahagi: a- (acetyl) at -spir (Spirea - Latin na pangalan ang halaman kung saan nagmula ang salicylic acid).
Ang gamot na ito ay agad na nakakuha ng malawak na katanyagan. Ito at mga sangkap na katulad ng komposisyon ay ginagamit sa paggawa ng higit sa 400 gamot na ginagamit para sa pananakit ng ulo at bilang isang antipirina. Sa mga estado, ayon sa mga istatistika, hanggang 20 tonelada ng aspirin ang natupok bawat taon.

Ang aspirin ay isang kumbinasyong gamot, ang pagiging epektibo nito ay nakakamit sa pamamagitan ng kumbinasyon ng mga sangkap na bumubuo sa gamot. Mayroon itong anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, hinaharangan ang platelet aggregation. Pinasisigla ng ascorbic acid ang mga proseso ng redox na kemikal, metabolismo ng karbohidrat, nagpapabuti ng pamumuo ng dugo, kakayahan sa pagbabagong-buhay, pinatataas ang paglaban ng katawan sa mga nakakahawang sakit, binabawasan ang pangangailangan para sa ilang mga bitamina (A, B). Natutugunan ang pangangailangan para sa bitamina C sa katawan sa panahon ng lagnat.
Ang gamot ay ipinapakita:
- may febrile syndrome,
- sa mga nakakahawang sakit,
- na may nagpapasiklab na phenomena;
- sa masakit na sensasyon ng iba't ibang pinagmulan (sakit ng ulo at sakit ng ngipin, migraine, neuralgia, atbp.)
Sa panloob na aplikasyon Ang gamot ay inireseta sa mga sumusunod na dosis:
- Isang katamtamang dosis para sa isang solong dosis para sa mga matatanda - 1-2 tablet 2-3 beses sa isang araw, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 8-10 tablet; ang agwat para sa panloob na paggamit ay dapat na hindi bababa sa 4 na oras.
- Para sa mga bata mula 10 hanggang 14 na taon - hindi hihigit sa 1 tablet hanggang 3 beses sa isang araw
- Mga bata mula 4 hanggang 10 taong gulang - 5-10 mg bawat kilo ng timbang 3-4 beses sa isang araw (na may isang bata na tumitimbang ng hanggang 25 kg - isang quarter ng isang tableta, na may timbang na higit sa 25 kg - kalahati ng isang tablet).
Ang aspirin ay epektibo, mura at abot kayang gamot(ibinigay nang walang reseta ng doktor), na may malaking kahalagahan sa paggamot ng iba't ibang sakit. Ang paggamit ng gamot ay dapat maganap nang may mahigpit na pagsunod sa lahat ng pag-iingat.

institusyong pang-edukasyon sa munisipyo

sekondaryang paaralan Blg. 29

Traktorozavodsky distrito ng Volgograd

kumpetisyon sa lungsod

pang-edukasyon at pananaliksik

gawa ng mga high school students

"Ako at ang Lupa"

sila. SA AT. Vernadsky

(seksyon ng kimika)

PANANALIKSIK

SA PAKSA NG:

"Pag-aaral ng mga katangian ng aspirin at ang epekto nito sa katawan ng tao".

Nakumpleto:

mga mag-aaral sa ika-11 baitang

MOU sekondaryang paaralan №29

Gulina Victoria,

Nikiforov Dmitry

Superbisor:

guro ng kimika MOU sekondaryang paaralan №29

Travina Maria Evgenievna.

Volgograd - 2015

TALAAN NG MGA NILALAMAN.

PANIMULA ________________________________________________3

KABANATA 1. Pagsusuri sa panitikan________________________________________________5

1.1. Ang kasaysayan ng paglikha ng aspirin _________________________ ________5

1.2. pharmacological effect aspirin ____________________ 8

1.3. Mga kemikal na katangian ng acetylsalicylic acid ____________10

KABANATA 2. Eksperimental na bahagi______________________________12

2.1. Pag-aaral ng solubility ng aspirin sa tubig ____________________12

2.2. Pagpapasiya ng pH ng mga solusyon na naglalaman ng acetylsalicylic acid ________________________________________________________________13

2.3. Pagpapasiya ng solubility ng aspirin sa ethyl alcohol ______14

2.4. Pagpapasiya ng isang phenol derivative sa solusyon _________________15

2.5. Pag-aaral sa epekto ng aspirin sa paglaki ng mga amag ______16

KONGKLUSYON________________________________________________17

PANITIKAN________________________________________________18

Panimula.

Ang acetylsalicylic acid ay isa sa pinakatanyag at malawakang ginagamit na mga gamot sa mundo. Mayroong higit sa 50 mga pangalan - mga trademark ng mga gamot, ang pangunahing aktibong sangkap kung saan ang sangkap na ito. Mahigit 40,000 tonelada ng aspirin ang natupok sa buong mundo bawat taon. Ang hindi pangkaraniwang gamot na ito ay maaaring tawaging kampeon sa mga gamot. Ang acetylsalicylic acid ay isang mahabang atay sa mundo ng mga gamot, opisyal na ipinagdiwang ang sentenaryo nito noong 1999, at ito pa rin ang pinakasikat na medikal na gamot sa mundo.

Halos bawat tao kahit isang beses sa kanyang buhay ay gumamit ng gamot na ito. Sa una, ang gamot na ito ay inilaan upang bawasan ang temperatura ng katawan, pagkatapos ay natagpuan ang ilang higit pang mga epekto: tulad ng analgesic, pagnipis ng dugo, anti-namumula.

Walang alinlangan, ang acetylsalicylic acid ay may mahalagang papel sa buhay ng tao. Ngunit sa parehong oras, mayroong isang kahanga-hangang listahan ng mga side effect sa katawan ng tao na nangyayari kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid. Ang problema ng paggamit ng mga gamot ay nakasalalay sa pagiging makatwiran at literacy ng paggamit nito.

Layunin ng pag-aaral: mga gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid.

Paksa ng pag-aaral: physicochemical at pharmacological mga katangian ng aspirin.

Layunin:

upang pag-aralan ang mga katangian ng pisikal at kemikal na katangian, ang mekanismo ng pagkilos at mga pamamaraan para sa ligtas na paggamit ng mga gamot na naglalaman ng acetylsalicylic acid.

Upang makamit ang layuning ito, ang mga sumusunod mga gawain:

basahin ang literatura na naglalaman ng impormasyon tungkol sa acetylsalicylic acid;

magsagawa ng mga eksperimento sa kemikal na nagpapatunay sa mga katangian ng acetylsalicylic acid;

upang malaman ang epekto ng acetylsalicylic acid sa katawan ng tao;

eksperimento na subukan ang pagsugpo sa paglaki ng amag sa mga produktong pagkain gamit ang acetylsalicylic acid.

Kabanata 1. Pagsusuri sa Panitikan.

1.1. Ang kasaysayan ng paglikha ng aspirin.

Ang kasaysayan ng Aspirin ay isa sa pinakamahaba at pinakamaganda sa pharmacology. Kahit na 2500-3500 taon na ang nakalilipas, sa sinaunang Egypt at Roma, ang mga nakapagpapagaling na katangian ng willow bark, isang likas na pinagmumulan ng salicylates, ay kilala bilang isang antipirina at analgesic. Ang papyri na itinayo noong ika-2 milenyo BC, na natagpuan ng German Egyptologist na si Georg Ebers kasama ng iba pang 877 medikal na reseta, ay naglalarawan ng mga rekomendasyon para sa paggamit ng mga dahon ng myrtle (naglalaman din ng salicylic acid) para sa rheumatic pain at sciatica. Mga isang libong taon na ang lumipas, ang ama ng medisina, si Hippocrates, sa kanyang mga tagubilin ay nagrekomenda ng paggamit ng willow bark sa anyo ng isang decoction para sa lagnat at panganganak. Sa kalagitnaan ng ikalabing walong siglo Ang Rev. Edmund Stone, Oxfordshire country vicar, ay nagpakita sa Pangulo ng Royal Society of London ng isang ulat tungkol sa pagpapagaling ng lagnat na may balat ng willow. Kadalasan, para sa lunas sa sakit, ang isang decoction ng willow bark ay ginamit kasama ng poppy tincture. Sa form na ito, ginamit ito hanggang sa kalagitnaan ng ika-19 na siglo, nang ang pag-unlad ng kimika ay naging posible upang simulan ang mga seryosong pag-aaral ng komposisyon ng mga gamot mula sa mga materyales ng halaman.

Kaya, noong 1828, ang Propesor ng Chemistry sa Unibersidad ng Munich, Johann Buchner, ay naghiwalay ng isang aktibong sangkap mula sa bark ng willow - isang mapait na lasa ng glycoside, na tinawag niyang salicin (mula sa Latin na Salix - willow). Ang sangkap ay may antipirina na epekto at, sa hydrolysis, nagbigay ng glucose at salicylic alcohol.

Noong 1829, ang Pranses na parmasyutiko na si Henri Leroy ay nag-hydrolyzed ng salicylic alcohol. Noong 1838, hinati ng Italian chemist na si Raphael Piria ang salicin sa dalawang bahagi, na nagpapakita na nakapagpapagaling na katangian ay may acidic na bahagi. Sa katunayan, ito ang unang paglilinis ng sangkap para sa karagdagang pag-unlad ng gamot.

Noong 1859, natuklasan ng propesor ng kimika na si Hermann Kolbe ng Unibersidad ng Marburg ang kemikal na istraktura ng salicylic acid, na nagpapahintulot sa pagbubukas ng unang pabrika na gumawa nito sa Dresden noong 1874.

Gayunpaman, ang lahat ng mga therapeutics ng willow bark na umiral noong panahong iyon ay may napakaseryosong epekto - nagdulot sila ng matinding pananakit ng tiyan at pagduduwal.

Noong 1853, ang Pranses na chemist na si Charles Frederic Gerard, sa kurso ng mga eksperimento, ay nakahanap ng isang paraan upang mag-acetylate ng salicylic acid, ngunit hindi nakumpleto ang gawain. At noong 1875, ginamit ang sodium salicylate upang gamutin ang rayuma at bilang isang antipirina.

Ang malaking katanyagan ng sodium salicylate ay gumising sa German chemist na si Felix Hoffmann, na nagtrabaho sa Bayer enterprise, noong 1897 upang ipagpatuloy ang pananaliksik ni S.F. Gerard. Sa pakikipagtulungan sa kanyang pinuno na si Heinrich Dreser, batay sa gawain ng isang French chemist, nakabuo siya ng isang bagong paraan para sa pagkuha ng isang acetylated form ng salicylic acid - acetylsalicylic acid, na mayroong lahat ng parehong mga therapeutic properties, ngunit mas mahusay na disimulado ng mga pasyente. Ang pagtuklas na ito ay maaaring tawaging pundasyon para sa paglikha ng gamot.

Upang masuri ang kaligtasan ng nagresultang gamot, isinagawa ang unang preclinical experimental na pag-aaral sa mundo sa mga hayop. Kaya, ang pag-aaral ng mga pharmacological properties ng gamot ay ang simula Klinikal na pananaliksik mga gamot, na mula noong katapusan ng ikadalawampu siglo. maging batong panulok gamot na nakabatay sa ebidensya.

Ang mga pag-aaral ay matagumpay na natapos - ang mahusay na anti-namumula na aktibidad ng gamot ay napatunayan at ito ay inirerekomenda para sa therapeutic na paggamit.

Marso 6, 1899, nang ang isang bagong gamot ay na-patent sa Kaiser Patent Office, ay ang kaarawan ng Aspirin.

Ang pangalan ng kalakalan ay batay sa Latin na pangalan ng halaman - isang iba't ibang mga meadowsweet willow (Spiraea), kung saan nakuha ang salicylates para sa paggawa ng gamot.

Noong Pebrero 27, 1900, nakatanggap si F. Hoffman ng patent para sa kanyang pag-imbento ng acetylsalicylic acid sa Estados Unidos.

Sa higit sa 100 taon ng aktibong paggamit sa medikal, hindi lamang nawala ang kaugnayan ng aspirin, ngunit pinalawak ang saklaw nito sa magkakaibang mga lugar tulad ng pag-alis ng pananakit, sintomas ng sipon, at pag-iwas sa mga sakit sa cardiovascular.

Ang siyentipikong interes sa gamot ay hindi mauubos.

1.2. Pharmacological action ng aspirin.

Ang acetylsalicylic acid ay may isang anti-inflammatory, antipyretic at analgesic effect, malawak itong ginagamit para sa lagnat, sakit ng ulo, neuralgia, at din bilang isang antirheumatic agent.

Ang anti-inflammatory effect ng acetylsalicylic acid ay ipinaliwanag sa pamamagitan ng impluwensya nito sa mga proseso na nagaganap sa focus ng pamamaga: isang pagbawas sa pagkamatagusin ng capillary, isang pagbawas sa aktibidad ng hyaluronidase, isang paghihigpit ng supply ng enerhiya ng proseso ng nagpapasiklab sa pamamagitan ng pagpigil sa pagbuo ng ATP , atbp. Ang pagsugpo sa biosynthesis ng prostaglandin ay mahalaga sa mekanismo ng anti-inflammatory action.

Ang epekto ng pagnipis ng dugo ng aspirin ay nagpapahintulot na gamitin ito upang mabawasan ang intracranial pressure, na may panganib ng mga pamumuo ng dugo. Napatunayan na ang pangmatagalang paggamit ng isang maliit na dosis ng acetylsalicylic acid ng mga taong madaling kapitan ng sakit ng cardiovascular system ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng stroke at myocardial infarction.

Tulad ng anumang gamot, ang acetylsalicylic acid ay hindi ligtas. Ang labis na dosis ay maaaring humantong sa pagkalason, na ipinakita sa pamamagitan ng pagduduwal, pagsusuka, pananakit ng tiyan, pagkahilo, at sa mga malalang kaso, nakakalason na pamamaga ng atay at bato, pinsala sa central nervous system at pagdurugo. Kung ang isang tao ay umiinom ng ilang mga gamot sa parehong oras, kailangan mong maging maingat lalo na. Ang ilang mga gamot ay hindi tugma sa isa't isa, at dahil dito, maaaring mangyari ang pagkalason. Ang acetylsalicylic acid ay nagdaragdag ng mga nakakalason na epekto ng sulfonamides, pinahuhusay ang epekto ng mga pangpawala ng sakit at mga anti-namumula na gamot tulad ng amidopyrine, butadione, analgin. May side effect din ang gamot na ito. Ito ay humahantong sa pangangati ng mauhog lamad ng tiyan. Upang maiwasan ang negatibong epekto sa gastrointestinal tract Inirerekomenda na inumin ang gamot na ito pagkatapos kumain na may maraming likido. Gayunpaman, dapat tandaan na ang mga hakbang na ito ay hindi binabawasan ang panganib ng pagbuo gastrointestinal dumudugo. Samakatuwid, mas mainam na huwag abusuhin ang acetylsalicylic acid, lalo na para sa mga taong may gastritis o mga ulser sa tiyan. Ang mga buntis na kababaihan at maliliit na bata ay hindi dapat kumuha ng mga paghahanda ng acetylsalicylic acid maliban kung talagang kinakailangan.

1.3. Mga kemikal na katangian ng acetylsalicylic acid.

Ang acetylsalicylic acid ay isang puting maliit na kristal na parang karayom ​​o isang magaan na mala-kristal na pulbos na may bahagyang acidic na lasa.

Ang buong kemikal na pangalan ng acetylsalicylic acid ay 2-acetoxy-benzoic acid

Mga katangian ng physicochemical

Maikling pormula ng kemikal: C9H8O4

Molekular na timbang:180.2

Natutunaw na punto: 133 - 138 0 C

Dissociation constant:pKa = 3.7

Ang acetylsalicylic acid ay ginawa sa pamamagitan ng pagpainit ng salicylic acid na may acetic anhydride:

Ang acetylsalicylic acid ay nabubulok sa at acetic acid. Ang hydrolysis ay isinasagawa sa pamamagitan ng pagpapakulo ng solusyon ng acetylsalicylic acid sa tubig sa loob ng 30 segundo. Pagkatapos ng paglamig, ang salicylic acid, na hindi gaanong natutunaw sa tubig, ay namuo sa anyo ng mga malambot na kristal na hugis ng karayom.

Kapag pinainit ng sodium hydroxide sa isang may tubig na solusyon, ang acetylsalicylic acid ay nag-hydrolyze sa sodium salicylate at sodium acetate.

Ang isang bahagi ng acetylsalicylic acid ay natutunaw sa:

300 bahagi ng tubig

20 bahagi ng eter

17 bahagi ng chloroform

7 bahagi 96% ethanol

Kabanata 2. Eksperimental na bahagi.

2.1. Pag-aaral ng solubility ng aspirin sa tubig.

Upang pag-aralan ang mga katangian, gumagamit kami ng mga gamot na binili sa isang parmasya na naglalaman ng acetylsalicylic acid: Upsarin Upsa, Aspirin - C, Acetylsalicylic acid.

Pamamaraan ng Pananaliksik: dinurog ang mga tableta ng bawat isa sa mga gamot sa isang mortar. Mga itinalagang test tube

№ 1 - ASPIRIN - C

№ 2 - UPSARIN UPSA

№ 3 - ACETYLALICYLIC ACID

0.1 g ng bawat gamot ay inilipat sa mga test tube. Ang 10 ML ng tubig ay idinagdag sa bawat test tube at ang solubility ng mga gamot sa tubig ay nabanggit. Ang mga test tube na may mga sangkap ay pinainit sa isang lampara ng alkohol.

Mga konklusyon:

Test tube No. 1 - ASPIRIN - C - mahusay na solubility;

Tube No. 2 - UPSARIN UPSA - mahusay na solubility;

Tube No. 3 - ACETYLALYCYLIC ACID - mahinang solubility.

Ang acetylsalicylic acid, ayon sa mga pisikal na katangian nito, ay bahagyang natutunaw sa malamig na tubig. Ngunit ang Aspirin - C at Upsarin UPSA ay mahusay na natunaw sa malamig na tubig. Ang acetylsalicylic acid sa test tube No. 3 ay halos hindi natunaw sa malamig na tubig at hindi rin natunaw pagkatapos ng pag-init.

Ang resulta ng eksperimento ay nagpapakita na ang aspirin sa test tube No. 3 ay bahagyang natutunaw sa tubig, samakatuwid, sa sandaling nasa tiyan, may panganib na ito ay makakabit sa mga dingding ng tiyan at, nakakainis sa kanila, ay maaaring maging sanhi ng ulcerative lesyon. .

2.2. Pagpapasiya ng pH ng mga solusyon na naglalaman ng acetylsalicylic acid.

Pamamaraan ng Pananaliksik: Ang pH ng mga solusyon sa pagsubok sa tatlong mga tubo ng pagsubok ay sinuri gamit ang unibersal na papel na tagapagpahiwatig.

Mga konklusyon:

Test tube No. 1 - ASPIRIN - C - pH=5

Tube No. 2 - UPSARIN UPSA - pH=7

Test tube No. 3 - ACETYLALICYLIC ACID - pH=3

Ang acetylsalicylic acid sa test tube No. 3 ay nagpakita ng pagtaas ng kaasiman. Ang tiyan ay naglalaman ng isang tiyak na konsentrasyon nito ng hydrochloric acid kinakailangan para sa pagdidisimpekta at panunaw ng pagkain, at ang pagtaas sa konsentrasyon ng acid ay nag-aambag sa isang paglabag sa balanse ng acid ng tiyan.

2.3. Pagpapasiya ng solubility ng aspirin sa ethyl alcohol.

Pamamaraan ng Pananaliksik: 0.1 g ng mga gamot ang idinagdag sa mga test tube at 10 ml ng ethanol ang idinagdag. Ang mga test tube na may mga sangkap ay pinainit sa isang lampara ng alkohol.

Mga konklusyon:

Ang mga resulta ng eksperimento ay nagpakita na ang ASPIRIN sa test tube No. 3 ay mas mahusay na natutunaw sa ethanol kaysa sa tubig, ngunit precipitates sa anyo ng mga kristal, ASPIRIN - C bahagyang dissolved, at bahagi ng gamot ay nabuo ng isang malinaw na nakikilala na puting namuo, din isang puting precipitate, naobserbahan namin sa tube No. 2, kung saan matatagpuan ang UPSARIN UPSA.

Ang mga tagubilin ng tagagawa para sa aspirin ay nagpapahiwatig na hindi katanggap-tanggap na gamitin ito kasama ng ethanol, ito ay napatunayan din ng aming mga pag-aaral, na nagpakita ng mga pagbabago sa mga katangian ng mga gamot. Dapat itong tapusin na ang paggamit ng aspirin kasabay ng mga gamot na naglalaman ng alkohol, at higit pa sa alkohol, ay hindi tinatanggap.

2.4. Pagpapasiya ng isang phenol derivative (salicylic acid) sa solusyon.

Pamamaraan ng Pananaliksik: Ang 0.1 g ng bawat paghahanda ay inalog na may 10-15 ml ng tubig at ilang patak ng iron chloride (III) ay idinagdag. Kapag idinagdag sa solusyon, lumilitaw ang isang lilang kulay.

Mga konklusyon:

Tube No. 1 - ASPIRIN - C - kulay kayumanggi-lila

Tube No. 2 - UPSARIN UPSA - brown staining

Tube No. 3 - ACETYLALYCYLIC ACID - paglamlam ng violet

Bilang isang resulta, natagpuan na sa panahon ng hydrolysis ng UPSARIN - UPSA, mas maraming acetic acid ang nabuo kaysa sa phenol derivatives, dahil sa ang katunayan na ang kulay ng violet ay hindi lumitaw. At sa panahon ng hydrolysis ng ASPIRIN - C at ACETYLALYCYLIC ACID, sa kabaligtaran, mas maraming phenol derivatives ang nabuo kaysa sa acetic acid.

Ang isang phenol derivative ay isang sangkap na lubhang mapanganib para sa kalusugan ng tao, marahil ito ay nakakaapekto sa hitsura ng mga side effect kapag kumukuha ng acetylsalicylic acid.

2.5. Pag-aaral ng epekto ng aspirin sa paglaki ng fungi ng amag.

Pamamaraan ng Pananaliksik: ilagay ang mga piraso ng tinapay sa 4 na baso, markahan ang bawat baso ng mga numero (No. 1, 2, 3, 4, ayon sa pagkakabanggit), basain ang baso No. 1 na may tubig (control sample), baso No. 2 na may ASPIRIN-C solution, baso No. 3 na may solusyon sa UPSARIN-UPSA , salamin No. 4 - na may solusyon ng ACETYLSALICYLIC ACID. Ang mga sample ay itinatago sa isang mainit na lugar sa pagkakaroon ng kahalumigmigan, pagkatapos ng tatlong araw ay mapapansin natin ang mabilis na paglaki ng mga hulma sa control sample. At kung saan ang mga solusyon ng acetylsalicylic acid ay idinagdag, ang amag ay hindi naobserbahan.

Mga konklusyon:

Ang acetylsalicylic acid, na nasa maliliit na konsentrasyon, ay pinipigilan ang paglaki ng fungi ng amag, pati na rin ang ilang bakterya. Samakatuwid, ginagamit ang mga ito sa maraming dami para sa pangangalaga ng pagkain. Ang bentahe ng sangkap na ito ay ang kanilang mababang toxicity at ang katotohanan na halos wala itong lasa.

Konklusyon.

Bilang paghahanda para sa mga pag-aaral, isinagawa ang isang pagsusuri sa mga literatura na naglalaman ng impormasyon tungkol sa acetylsalicylic acid, mga katangian at aplikasyon nito.

Sa panahon ng mga eksperimento, ang mga kemikal na katangian ng acetylsalicylic acid, pati na rin ang epekto nito sa katawan ng tao, ay napatunayan.

Ang mga resulta ng mga eksperimento ay nagpakita na ang aspirin ay bahagyang natutunaw sa tubig, ethyl alcohol, ang ilang mga varieties ng gamot ay may mataas na kaasiman at isang mataas na nilalaman ng phenol derivatives.

Ang panganib ng aspirin ay nakasalalay sa katotohanan na sa tiyan ay maaaring humantong sa paglitaw ng mga erosive at ulcerative lesyon at gastrointestinal dumudugo.

Napatunayan sa eksperimento na pinipigilan ng acetylsalicylic acid ang paglaki ng mga amag sa pagkain.

Kailangan mong malaman na ang lahat ng mga gamot ay epektibo lamang sa ilalim ng ilang mga kundisyon, na palaging nakasaad sa nakalakip na mga tagubilin. Bago gumamit ng anumang gamot, dapat mong maingat na basahin ang mga tagubilin, dahil ang hindi wastong paggamit o pag-iimbak ay maaaring magdulot ng potensyal na panganib sa kalusugan. Dapat ding gamitin ang mga gamot ayon sa itinuro.

Panitikan.

Alikberova L.Yu. Nakakaaliw na kimika: Isang aklat para sa mga mag-aaral, guro at magulang. – M.: AST-PRESS, 2002.

Artemenko A.I. Ang paggamit ng mga organikong compound. – M.: Bustard, 2005.

Malaking encyclopedia. Cyril at Methodius 2005 CD - disc.

Dyson G., May P. Chemistry ng synthetic medicinal substances. M.: Mir, 1964.

Mashkovsky M.D. Mga gamot. M.: Medisina, 2001.

Pichugina G.V. Chemistry at pang-araw-araw na buhay ng isang tao. M.: Bustard, 2004.

Sobyet encyclopedic Dictionary, Ch. ed. A.M. Prokhorov - Moscow, Soviet Encyclopedia, 1989

Vidal's Handbook: Medicines in Russia: A Handbook.- M.: Astra-PharmService.- 2001.

Shulpin G.B. Ang kamangha-manghang kimika na ito. M.; Chemistry, 1984.

Ang acetylsalicylic acid ay isa sa pinakatanyag at malawakang ginagamit na mga gamot sa mundo. Mayroong higit sa 50 mga pangalan - mga trademark ng mga gamot, ang pangunahing aktibong sangkap kung saan ang sangkap na ito. Mahigit 40,000 tonelada ng aspirin ang natupok sa buong mundo bawat taon. Ang hindi pangkaraniwang gamot na ito ay maaaring tawaging kampeon sa mga gamot. Ang acetylsalicylic acid ay isang mahabang atay sa mundo ng mga gamot, opisyal na ipinagdiwang ang sentenaryo nito noong 1999, at ito pa rin ang pinakasikat na medikal na gamot sa mundo. Sa kabila ng malaking edad nito, ang aspirin ay puno ng maraming misteryo.

Halos bawat tao ay gumamit ng gamot na ito nang hindi bababa sa isang beses sa kanilang buhay, hinabol ng lahat ang iba't ibang mga layunin: may nagpababa ng temperatura, may nagbawas ng sakit at pamamaga, at may "nipis ng dugo".

Bawat isa sa atin ay may ganitong tool sa home first-aid kit, ngunit iilan lamang ang nakakaalam tungkol sa multidirectional na pagkilos nito. Hindi man lang namamalayan ng ilan na inililigtas niya ang buhay ng isang tao araw-araw!

Ang mga taong nagkaroon ng atake sa puso o stroke ay dapat itong kunin habang buhay upang mabawasan ang panganib na magkaroon ng pangalawang yugto ng isang aksidente sa vascular. Ayon sa Society of Cardiology ng rehiyon ng Nizhny Novgorod para sa 2009, humigit-kumulang 24-30% ng mga residente ng Nizhny Novgorod ang gumagamit ng aspirin araw-araw.

Ang mga pasyente na nagdurusa sa magkasanib na sakit ay tumatagal hindi lamang upang mabawasan ang sakit, kundi pati na rin upang mabawasan ang pamamaga sa mga kasukasuan, dagdagan ang kanilang kadaliang kumilos, bawasan ang rate ng pag-unlad ng pangalawang komplikasyon at, una sa lahat, upang mapabuti ang kalidad ng buhay.

Maaari kang magbigay ng mga halimbawa ng paggamit ng aspirin sa loob ng mahabang panahon at subukang ipakita ang mga punto ng aplikasyon nito. Iminumungkahi nito na sa pharmacology ay wala nang mas kawili-wili, makabuluhan mula sa isang praktikal at siyentipikong-eksperimentong punto ng view at sa parehong oras isang kontrobersyal na gamot kaysa sa acetylsalicylic acid. Ito ay nakumpirma sa pamamagitan ng pangmatagalang paggamit nito para sa paggamot ng maraming iba't ibang mga kondisyon ng pathological.

Hypothesis: Ang aspirin ay may malawak na hanay ng mga aplikasyon, may parehong positibo at side effect.

Ang layunin ng gawain: upang patunayan ang pagiging pangkalahatan ng aplikasyon sa pang-araw-araw na buhay.

Mga Gawain: pag-aralan ang mga katangian ng aspirin, isaalang-alang ang mga punto ng aplikasyon ng gamot at ang epekto ng ACS sa katawan ng tao, subaybayan ang landas nito mula sa pagtuklas hanggang sa synthesis.

Mga pamamaraan ng pananaliksik: pagsusuri ng siyentipikong panitikan at mga mapagkukunan ng Internet, pagsasagawa Praktikal na trabaho, pagbabalangkas ng mga konklusyon.

1. Istruktura at katangian ng physicochemical.

Ang acetylsalicylic acid, na may analgesic, anti-inflammatory at antiplatelet na mga katangian, ay kabilang sa pangkat ng mga non-steroidal anti-inflammatory na gamot, na, bilang karagdagan sa aspirin mismo at iba pang salicylates, kasama ang mga kilalang gamot ng iba't ibang mga istruktura ng kemikal (halimbawa. : orthophene, indomethacin, butadione, atbp.).

Ang acetylsalicylic acid, o aspirin, ay isang ester na nabuo sa pamamagitan ng acetic at salicylic acid, ang huli ay tumutugon bilang isang phenol sa pagbuo ng ester na ito.

2-acetyloxybenzoic acid Molecular formula C9H8O4

Sa hitsura, ang acetylsalicylic acid ay isang puting mala-kristal na pulbos o walang kulay na mga kristal, walang amoy o may mahinang amoy, bahagyang acidic na lasa. Hindi tulad ng salicylic acid, ang purong acetylsalicylic acid ay hindi tumutugon sa FeCl3, dahil wala itong libreng phenolic hydroxyl. Ang acetylsalicylic acid, bilang isang ester na nabuo ng acetic acid at phenolic acid (sa halip na alkohol), ay napakadaling ma-hydrolyzed. Na kapag nakatayo sa basa-basa na hangin, ito ay hydrolyzes sa acetic at salicylic acids. Kaugnay nito, madalas na kailangang suriin ng mga parmasyutiko kung ang acetylsalicylic acid ay na-hydrolyzed. Para dito, ang reaksyon sa FeCl3 ay napaka-maginhawa: ang acetylsalicylic acid ay hindi nagbibigay ng kulay sa FeCl3, habang ang salicylic acid, na nabuo bilang isang resulta ng hydrolysis, ay nagbibigay ng isang kulay-lila.

Ang acetylsalicylic acid ay bahagyang natutunaw sa tubig, madaling natutunaw sa 96% na alkohol, natutunaw sa eter. Ito ay lubos na natutunaw sa mga solusyon sa alkali, kaunti sa tubig (1:300), ethanol (1:7), chloroform (1:17), diethyl ether (1:20). Natutunaw sa temperatura na humigit-kumulang 143 0C, Nakuha sa pamamagitan ng acetylation ng salicylic acid na may acetic anhydride.

Ang pagsusuri para sa nilalaman ng acetylsalicylic acid ay isinasagawa tulad ng sumusunod: 1.00 g ng sangkap ay inilalagay sa isang flask na may isang ground glass stopper, na natunaw sa 10 ml ng 96% na alkohol. Ang 50.0 ml ng 0.5 M sodium hydroxide solution ay idinagdag, ang flask ay sarado at incubated para sa 1 oras. Ang resultang solusyon ay titrated na may 0.5 M hydrochloric acid solution, gamit ang 0.2 ml ng phenolphthalein solution bilang indicator.

Kaayon, ang isang control experiment ay isinasagawa: 1 ml ng 0.5 M sodium hydroxide solution ay tumutugma sa 45.04 mg C9H8O4.

Sa acetylsalicylic acid, kung hindi ito maayos na nakaimbak, ang mga impurities ay nabuo:

4-hydroxybenzoic acid;

4-hydroxybenzene-1. 3-dicarboxylic acid (4-hydroxyisophthalic acid).

2- [hydroxy]benzoic acid.

2. Kasaysayan ng pagtuklas.

Ang kasaysayan ng paglikha, pag-aaral at paggamit ng acetylsalicylic acid ay kahawig ng isang adventure novel na puno ng mga hindi inaasahang plot twist at hindi kapani-paniwalang banggaan.

Ang Willow bark Salix alba ay isang kilalang antipyretic tradisyunal na medisina. Naglalaman ito ng mapait na sangkap - salicylic acid glycoside. Ito ay salicylic acid na naging pasimula sa aspirin.

Kahit na 2500-3500 taon na ang nakalilipas, sa sinaunang Egypt at Roma, ang mga nakapagpapagaling na katangian ng willow bark, (isang likas na pinagmumulan ng salicylates), ay kilala bilang isang antipirina at analgesic. Sa papyri na itinayo noong ika-2 milenyo BC. e. , na natagpuan ng German Egyptologist na si Georg Ebers kasama ng iba pang 877 medikal na reseta, ay naglalarawan ng mga rekomendasyon para sa paggamit ng mga dahon ng myrtle (naglalaman din ng salicylic acid) para sa rheumatic pain at sciatica. Mga isang libong taon na ang lumipas, ang ama ng medisina, si Hippocrates, sa kanyang mga tagubilin ay nagrekomenda ng paggamit ng willow bark sa anyo ng isang decoction para sa lagnat at panganganak. Sa kalagitnaan ng ika-18 siglo, ang Reverend Edmund Stone, isang country vicar mula sa Oxfordshire, ay nagpakita sa Pangulo ng Royal Society of London ng isang ulat tungkol sa pagpapagaling ng lagnat na may balat ng willow.

At sa simula ng ika-18 siglo, ang balat ng "febrile trembling" na puno ay inihatid mula sa Peru hanggang Europa, kung saan ginagamot ng mga Indian ang "swamp fever" at tinawag nilang kina - kina. Ang pulbos ng balat na ito ay pinalitan ng pangalan na "quina" at ginamit para sa "lagnat" at "lagnat" ng lahat ng uri. Ngunit ang quinine, at ang aktibong prinsipyo nito - ang quinine, ay mahal, kaya't naghahanap sila ng kapalit nito.

Noong 1828, ang Propesor ng Chemistry sa Unibersidad ng Munich, Johann Büchner, ay naghiwalay ng isang aktibong sangkap mula sa balat ng willow - isang mapait na lasa ng glycoside, na tinawag niyang salicin (mula sa Latin na Salix - willow). Ang sangkap ay may antipirina na epekto at, sa hydrolysis, nagbigay ng glucose at salicylic alcohol.

Noong 1829, ang Pranses na parmasyutiko na si Henri Leroy ay nag-hydrolyzed ng salicylic alcohol.

Noong 1838, hinati ng Italian chemist na si Rafael Piria ang salicin sa dalawang bahagi, na nagpapakita na ang acidic na bahagi nito ay may mga nakapagpapagaling na katangian. Sa katunayan, ito ang unang paglilinis ng sangkap para sa karagdagang pag-unlad ng acetylsalicylic acid.

Ang pangkat ng acetyl (kaliwa sa itaas) ay konektado sa pamamagitan ng oxygen atom (ipinahiwatig sa pula)

na may salicylic acid.

Noong 1859, natuklasan ng propesor ng kimika na si Hermann Kolbe ng Unibersidad ng Marburg ang kemikal na istraktura ng salicylic acid, na nagpapahintulot sa pagbubukas ng unang pabrika para sa produksyon nito sa Dresden noong 1874.

Gayunpaman, lahat ng therapeutics ng willow bark na umiral noong panahong iyon ay may napakaseryosong side effect - nagdulot sila ng matinding pananakit ng tiyan at pagduduwal at hindi na ipinagpatuloy.

Noong 1853, ang Pranses na chemist na si Charles Frederic Gerard, sa kurso ng mga eksperimento, ay nakahanap ng isang paraan upang mag-acetylate ng salicylic acid, ngunit hindi nakumpleto ang gawain. At noong 1875, nagsimulang gamitin ang sodium salicylate upang gamutin ang rayuma at bilang isang antipirina.

Ang karagdagang kasaysayan ay nagsisimula nang maging isang likas na tiktik, ayon sa nakaligtas na dokumentasyon, ang malaking katanyagan ng sodium salicylate ay nagtulak sa German chemist na si Felix Hoffmann, na nagtrabaho sa Bayer enterprise, noong 1897 upang ipagpatuloy ang pananaliksik ni Ch. F. Gerard . Sa pakikipagtulungan sa kanyang pinuno na si Heinrich Dreser, batay sa gawain ng isang French chemist, nakabuo siya ng isang bagong paraan para sa pagkuha ng isang acetylated form ng salicylic acid - acetylsalicylic acid, na mayroong lahat ng parehong mga therapeutic properties, ngunit mas mahusay na disimulado ng mga pasyente. Ang pagtuklas na ito ay maaaring tawaging pundasyon para sa paglikha ng ASPIRIN®.

Ayon sa kuwento, ang ama ni F. Hoffmann, isang tagagawa ng Württemberg, ay dumanas ng sakit ng rayuma at hindi makagalaw. Upang mabawasan ang kalubhaan ng sakit na sindrom, inireseta siya ng mga doktor ng sodium salicylate, ngunit pagkatapos ng bawat dosis ng gamot na ito, nagsimulang sumuka si Hoffman Sr. Kaugnay nito, si Hoffman Jr., sa kanyang sariling inisyatiba, ay nagsimulang magtrabaho upang mapabuti ang natural na sangkap - salicylic acid. Tulad ng mga sumusunod mula sa talaarawan ng laboratoryo, noong Agosto 10, 1897, si F. Hoffman ang naging unang chemist sa mundo na nakakuha ng salicylic acid sa isang kemikal na dalisay at matatag na anyo sa pamamagitan ng acetylation.

Tulad ng itinatag ni F. Hoffman, ang acetylsalicylic acid ay maaaring maimbak nang mahabang panahon nang hindi nawawala ang therapeutic activity nito. Ang pang-industriyang produksyon ng acetylsalicylic acid ay nagsimula noong 1893.

Sa una, ang aspirin ay ginawa sa anyo ng isang pulbos na nakabalot sa mga glass vial. Nagsimula ang paggawa ng tablet noong 1914.

Marso 6, 1899 - ang araw kung kailan nairehistro ang acetylsalicylic acid bilang isang komersyal na gamot sa ilalim ng pangalang Aspirin - ay ang araw na minarkahan ang isang tunay na tagumpay at maaari ding ituring na kaarawan ng tunay na komersyal na pharmacology. Ang gamot na ito ay ang unang tunay na sintetikong gamot na may nabuong pinakamainam na pang-industriyang synthesis. Ang isang matagumpay, hindi malilimutang komersyal na pangalan at ang pagpasok nito sa pangkat na hindi reseta noong 1915 ay humantong sa malawakang pamamahagi nito at ang kasunod na paghahanap sa agham sa paglikha ng isang buong pangkat ng mga gamot na "NSAIDs". Kaagad pagkatapos ng paglabas, ang gamot ay nakakuha ng napakahusay na katanyagan at sa loob ng higit sa 100 taon ay hindi umalis sa mga istante ng lahat ng mga parmasya sa mundo. Sa USA lamang, kung saan sa ilang kadahilanan ang aspirin ay tinatangkilik ang espesyal na pagmamahal ng populasyon, ito ay ginawa sa halagang 12 libong tonelada, o 50 bilyong solong dosis, bawat taon! Sa ating bansa, ang aspirin ay nagsimulang gawin sa ilalim ng pangalan ng kemikal - acetylsalicylic acid (ASA), ngunit sa pangkalahatan iba't ibang kumpanya ito ay ginawa sa ilalim ng higit sa animnapung pangalan, na nagpapatunay din sa katanyagan nito. Sa una, ang ASA ay inuri bilang isang antipyretic, bagaman imposibleng ipaliwanag ang lahat ng mga positibong katangian nito, lalo na sa rayuma, sa pamamagitan ng pagbaba ng temperatura. Kapag lumitaw ang phenacetin at paracetamol, na nagpababa ng mataas na temperatura ng katawan, ngunit walang epekto na anti-namumula, tulad ng ASA, ang mga gamot na ito ay nagsimulang ituring na antipyretic (antipyretics).

Sa kasalukuyan, ang ASA ay ibinebenta sa ilalim ng higit sa 400 mga pangalan ng kalakalan, umiiral sa hindi bababa sa 15 mga form ng dosis at, ayon sa mga magaspang na pagtatantya, ay kasama sa humigit-kumulang isa at kalahating libong pinagsamang gamot sa buong mundo. Ang ASA din ang pinakanasaliksik at pinag-aralan na gamot na kasalukuyang ginagamit.

3. Pagkuha ng ACS.

3. 1. Produksyon sa industriya.

Sa industriya, ang aspirin ay nakuha sa kurso ng isang multi-stage synthesis mula sa toluene, na kung saan ay isang malakihang pang-industriya na produkto.

Toluene (I) ay chlorinated sa pagkakaroon ng isang katalista (AlCl3):

Ang adduct (II) ay na-oxidized na may atomic oxygen (ozone) sa temperatura na t=0-5 0С sa isang aqueous emulsion:

Ang nagresultang o-chlorobenzoic acid(III) ay saponified na may 30% may tubig na solusyon sodium hydroxide:

Ang anyo ng asin ng salicylic acid (IV) ay na-convert sa isang libreng acid:

Ang salicylic acid (V) ay na-acylated na may acetic anhydride, at ang aspirin (VI) ay nakuha:

Al2O3, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) na-rekristal mula sa tubig at ipinadala para sa packaging.

3. 2. Resibo sa laboratoryo.

Sa laboratoryo, ang acetylsalicylic acid (Aspirin) ay maaaring makuha (a) ayon sa isang bahagyang binagong pamamaraan: A)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOHwater CO2

4. Pharmacology.

Sa loob ng maraming dekada, ang aspirin ay naisip na may tatlong pangunahing epekto: anti-inflammatory, antipyretic, at hindi gaanong binibigkas na analgesic.

Paano napagtanto ang mga epektong ito ng aspirin, o, gaya ng sinasabi ng mga pharmacologist, ano ang mga mekanismo ng pagkilos? Ang mga ito ay kumplikado, magkakaugnay at hindi pa rin naiintindihan ng mabuti.

4. 1. Anti-inflammatory action

Ito ay dahil sa pagsugpo sa pangalawang, exudative phase ng pamamaga, na nailalarawan sa pamamagitan ng paglabas ng likidong bahagi ng dugo sa pamamagitan ng vascular wall, na humahantong sa tissue edema. Binabawasan ng aspirin ang pagbuo at epekto sa mga sisidlan ng mga nagpapaalab na mediator, tulad ng histamine, bradykinin, hyaluronidase, prostaglandin. Bilang resulta, bumababa ang vascular permeability at humihina ang exudation. Ang salicylates ay nakakagambala sa synthesis ng ATP, na nagpapalala sa supply ng enerhiya ng proseso ng nagpapasiklab (sensitibo sa kakulangan ng enerhiya), lalo na ang paglipat ng mga leukocytes. Ang stabilizing effect sa cell lysosome membranes ay pumipigil sa pagpapalabas ng mga agresibong lysosomal enzymes at sa gayon ay nagpapahina sa mga mapanirang phenomena sa pokus ng pamamaga.

Gayunpaman, ang pangunahing papel sa pagpapatupad ng anti-inflammatory effect ng aspirin, tulad ng lahat ng NSAIDs, ay itinalaga sa kakayahang pigilan ang biosynthesis ng isa sa mga pangunahing tagapamagitan ng pamamaga - prostaglandin (PG). Ang mga endogenous biologically active substance na ito ay mga produkto ng pagbabagong-anyo ng arachidonic acid at nabuo sa iba't ibang mga selula ng katawan sa ilalim ng impluwensya ng enzyme cyclooxygenase (COX), na hinarangan ng aspirin. Ang arachidonic acid ay inilabas mula sa membrane phospholipids ng phospholipase A2.

Gayunpaman, ang mekanismo ng pagsugpo sa COX ng aspirin at iba pang mga NSAID ay hindi pareho. Ang aspirin, na covalently binding sa serine amino acid residue sa enzyme molecule, ay pinipigilan ito nang hindi maibabalik. Bilang isang resulta, may mga steric na hadlang sa pagkakabit ng substrate (arachidonic acid) sa aktibong sentro ng COX. Hindi tulad ng aspirin, ang Voltaren, ibuprofen at iba pang mga NSAID ay nagbubuklod ng COX nang pabalik-balik. Sa inflamed tissue, nakararami ang PGE 2 at PGI 2. Kumikilos sila sa mismong vascular wall at pinapahusay ang epekto ng iba pang mga nagpapaalab na mediator: histamine, bradykinin, serotonin.

Kamakailan, isang makabuluhang kontribusyon sa therapeutic effect ng aspirin sa pamamaga ay ginawa ng arachidonic acid metabolite lipoxin (LH) A4 (trihydroeicosotetraenoic acid). Ito ay nabuo ng iba't ibang uri ng mga selula, kabilang ang mga aktibong kalahok sa proseso ng nagpapasiklab, neutrophils at macrophage. Ang panimulang punto sa induction ng synthesis (LC) ng A4 ay ang acetylation ng COX sa pamamagitan ng aspirin. Ito ay itinatag na ang mga lipoxin ay kumokontrol sa mga cellular na reaksyon ng pamamaga at kaligtasan sa sakit. Ito ay napatunayan, sa partikular, na ang mga lipoxin ay mahigpit na pumipigil sa pagpapakawala ng IL-8, na nagiging sanhi ng pinabilis na pagkahinog, chemotaxis, transendothelial migration, pag-activate ng neutrophilic leukocytes, at pinapagana din ang mga macrophage at T-lymphocytes.

4. 2. Antipyretic effect

Ang antipyretic effect, tila, ay nauugnay din sa pagsugpo sa synthesis ng PG. Ang mga NSAID, at aspirin kasama ng mga ito, ay hindi nakakaapekto sa normal o pagtaas ng overheating (heat stroke) na temperatura ng katawan. Ang iba pang mga kondisyon ay lumitaw sa mga nakakahawang sakit. Ang endogenous pyrogens, pangunahin ang IL-1, ay pinapakilos mula sa mga leukocytes at pinapataas ang antas ng PGE 2 sa thermoregulatory center na matatagpuan sa hypothalamic na rehiyon ng utak. Bilang resulta, ang normal na ratio ng Na + at Ca 2+ ions ay nabalisa, na nagbabago sa aktibidad ng mga neuron ng thermoregulatory na istruktura ng utak. Ang resulta ay isang pagtaas sa produksyon ng init at pagbaba sa paglipat ng init. Sa pamamagitan ng pagsugpo sa pagbuo ng PGE 2 at sa gayon ay maibabalik ang normal na aktibidad ng neuronal, binabawasan ng aspirin ang temperatura ng katawan. Ang pagbaba sa temperatura ay nangyayari dahil sa pagtaas ng paglipat ng init bilang resulta ng pagpapalawak ng mga sisidlan ng balat, na nangyayari sa utos mula sa sentro ng thermoregulation. Sa kasalukuyan, batay sa mga ideya tungkol sa proteksiyon na papel ng pagtaas ng temperatura, ito ay bihirang bawasan sa layunin. Ito ay kadalasang nakakamit sa pamamagitan ng pag-impluwensya salik na sanhi(ang pinakakaraniwang sitwasyon ay ang pagkasira ng causative agent ng nakakahawang proseso na may antibiotics).

Gayunpaman, ang mga antipyretic na gamot ay inireseta para sa mga bata sa temperatura na 38.5-39 ° C, na lumalabag sa pangkalahatang kondisyon ng katawan, at para sa mga bata na may cardiovascular pathology at madaling kapitan ng convulsions - sa temperatura na 37.5-38 ° C. Kasabay nito, isinasaalang-alang na sa mga bata na may mga impeksyon sa viral (influenza, acute respiratory infections, chicken pox), ang pagkuha ng aspirin ay nagdadala ng banta ng pagbuo ng Reye's syndrome, na kung saan ay nailalarawan sa pamamagitan ng pinsala sa utak at atay at madalas na humahantong. hanggang kamatayan. Samakatuwid, ang mga pediatrician ay gumagamit ng ibuprofen, naproxen, at lalo na madalas na paracetamol.

4. 3. Pampawala ng sakit

Ang mekanismo ng analgesic (analgesic) action ay binubuo ng dalawang bahagi: peripheral at central.

Ito ay kilala na ang PG (PGE 2 , PGF 2a , PGI 2), na may katamtamang intrinsic na kakayahang magdulot ng pandamdam ng sakit, ay makabuluhang nagpapataas ng sensitivity (sensitize) sa mga dulo mga hibla ng nerve sa iba't ibang mga impluwensya, kabilang ang mga nagpapaalab na tagapamagitan - bradykinin, histamine, atbp. Samakatuwid, ang isang paglabag sa PG biosynthesis ay humahantong sa isang pagtaas sa threshold ng sensitivity ng sakit, lalo na sa panahon ng pamamaga. Ang gitnang bahagi, na posibleng nauugnay din sa pagsugpo sa synthesis ng PG, ay binubuo sa pagsugpo sa pagpapadaloy ng mga impulses ng sakit sa kahabaan ng mga pataas na daanan ng nerbiyos, pangunahin sa antas ng spinal cord. Kung ikukumpara sa iba pang mga NSAID, ang analgesic effect ng salicylates ay medyo mahina.

Nilinaw ng nabanggit na ang kumbinasyon ng mga anti-inflammatory, analgesic at antipyretic na katangian sa isang gamot ay hindi maaaring ituring na hindi sinasadya, dahil ang pagkilos ng mga PG mismo ay multifaceted, ang impluwensya sa pagbuo nito ay ang pangunahing epekto ng aspirin (at iba pang mga NSAID).

4. 4. Aspirin bilang isang ahente ng antiplatelet sa mga sakit sa cardiovascular.

Ang paggamit ng aspirin sa ilang mga sakit sa cardiovascular, at pangunahin sa sakit sa coronary puso (IHD), ay batay sa kakayahang magkaroon ng isang antithrombotic effect, na ipinahayag sa pag-iwas sa pagbuo ng mga clots ng dugo - trombosis. Ang isang thrombus, isang namuong dugo na may iba't ibang density, na nabuo sa mga sisidlan, ay maaaring makahadlang o ganap na harangan ang daloy ng dugo sa daluyan, na humahantong sa isang paglabag sa suplay ng dugo (ischemia) ng kaukulang organ o bahagi nito. Depende sa antas ng ischemia, ang kakayahang magbayad para sa kakulangan ng suplay ng dugo dahil sa kalapit na mga sisidlan, ang kahalagahan ng organ, ang mga kahihinatnan para sa katawan ay maaaring magkakaiba - hanggang sa isang nakamamatay na atake sa puso ng puso o utak. Ang isang thrombus o ang fragment nito ay maaaring masira, lumipat sa daloy ng dugo at humarang sa isa pang daluyan (embolism) na may katulad na mga kahihinatnan.

Samakatuwid, ang isang tumaas na pagkahilig sa trombosis ay gumaganap ng isang napakahalagang papel sa kurso ng maraming mga sakit sa cardiovascular. Ang pantay na halata ay ang kagyat na pangangailangan para sa mga ahente ng antithrombotic. Mayroong tatlong grupo ng mga naturang gamot: fibrinolytic, anticoagulants at antiplatelet agent (antiplatelet).

1. Ang Fibrinolytics ay idinisenyo lamang upang matunaw ang nabuo nang thrombus.

2. Anticoagulants - mga gamot na nagpapababa ng pamumuo ng dugo, pangunahing ginagamit para sa malubhang sakit sa puso, dahil nangangailangan sila ng maingat, lingguhang pagsubaybay sa pamumuo ng dugo (maaaring mangyari ang mapanganib na pagdurugo kung ang dosis ay maling napili).

3. Ang mga antiaggregant (mga gamot na antiplatelet) ay ang pinakamalawak na ginagamit na grupo ng mga gamot, kung saan ang hindi mapag-aalinlanganang pinuno ay ang ating kaibigang aspirin (acetylsalicylic acid).

Upang maunawaan ang lahat ng mga punto ng aplikasyon ng acetylsalicylic acid na may kaugnayan sa pagbawas ng panganib ng pagbuo ng trombosis, kinakailangang isaalang-alang ang lahat ng mga link ng pathogenesis.

4. 5. Platelets, endothelium at thrombus formation.

Ang pagbuo ng thrombus ay resulta ng isang kumplikadong pakikipag-ugnayan sa pagitan ng mga bahagi ng vascular wall, mga platelet at mga protina ng plasma ng coagulation ng dugo at mga anticoagulation system. Ang mga platelet ay hindi maaaring manirahan sa buo na endothelium, na isang layer ng mga flattened cell na nakahanay sa mga dingding ng dugo at mga lymphatic vessel. Ngunit kung ang integridad ng endothelial layer ay nilabag, madali silang sumunod sa mga istruktura ng subendothelial, lalo na sa collagen (adhesion), na sinisiguro ng pagkakaroon ng mga glycoprotein receptors sa platelet membranes. Sa kasong ito, ang mga platelet ay naglalabas ng ilang mga sangkap, kabilang ang adenosine diphosphate (ADP) at thromboxane, na mga makapangyarihang aggregant. Bilang isang resulta, ang isang malapit na akumulasyon ng mga platelet ay nabuo sa pagbuo ng mga tulay ng fibrinogen sa pagitan nila (pagsasama-sama). Mayroong karagdagang paglabas ng ADP at thromboxane, pag-activate ng mga hindi aktibong selula, ang mass ng mga platelet ay tumataas (snowball phenomenon), nangyayari ang isang platelet thrombus. Ang mga enzyme, vasoactive peptides, mga kadahilanan ng coagulation ng dugo ay pinakawalan mula sa mga butil ng platelet, pagtaas ng clotting ng dugo, ang mga protina ng sistema ng coagulation ay nagpapabinhi sa platelet thrombus, isa sa mga ito - ang fibrinogen ay binago sa fibrin, na nagbibigay ng density ng thrombus, ang pagbuo ng isang thrombus ay nakumpleto.

Ang dalawang pinakamahalagang kalahok sa mga kaganapang ito ay ang thromboxane at prostacyclin (PGI 2), na nabuo mula sa arachidonic acid sa ilalim ng impluwensya ng COX, thromboxane - sa mga platelet, prostacyclin - sa mga endothelial cells. Ngunit ang kanilang mga epekto ay antagonistic: ang prostacyclin ay nagpapalawak ng mga daluyan ng dugo at pinipigilan ang pagsasama-sama ng platelet, ang thromboxane ay kumikilos sa kabaligtaran. Ang mga epektong ito ay natanto sa pamamagitan ng isang kilalang tagapamagitan (messenger) ng paghahatid ng signal sa cell - cAMP. Pinapataas ng Prostacyclin ang nilalaman ng cAMP, na nagpapanatili ng Ca 2+ sa isang nakatali na estado, na humahantong sa pagsugpo sa pagdirikit at pagsasama-sama ng platelet, pati na rin sa pagbawas sa pagpapalabas ng thromboxane ng mga ito. Sa ilalim ng impluwensya ng thromboxane, sa kabaligtaran, bumababa ang antas ng cAMP sa mga platelet.

Ang buo na endothelium na gumagawa ng prostacyclin ay hindi nakakaakit ng mga platelet. Mayroon ding iba pang mga paliwanag. Ang mga endothelial cell at platelet ay negatibong sinisingil at nagtataboy sa isa't isa. Na-synthesize ng mga endothelial cell, ang tinatawag na endothelium-dependent relaxation factor, tulad ng prostacyclin, ay pumipigil sa platelet adhesion at aggregation. Sa wakas, ang ADPase enzyme ay naisalokal sa ibabaw ng mga endothelial cells, na sumisira sa malakas na platelet activator ADP (ang nagreresultang AMP, sa kabaligtaran, ay pumipigil sa platelet adhesion at aggregation). Kapag ang isang depekto ay nabuo sa endothelium (halimbawa, dahil sa atherosclerosis), ang mga nakalantad na subendothelial tissue, na wala sa mga salik na ito, ay nagiging kaakit-akit sa mga platelet.

4. 6. Aspirin bilang isang antithrombotic agent.

Ang aspirin ay hindi maibabalik na acetylates ang COX ng mga platelet, na, bilang anuclear, ay hindi makapag-synthesize ng mga bagong molekula ng enzyme na ito, pati na rin ang iba pang mga protina. Bilang isang resulta, ang pagbuo ng mga metabolite sa pamamagitan ng arachidonic acid, kabilang ang thromboxane, ay mahigpit na pinigilan sa mga platelet sa buong panahon ng kanilang buhay (hanggang sa 10 araw). Ang irreversibility ng COX inhibition ay ang pangunahing pagkakaiba sa pagitan ng aspirin at lahat ng iba pang NSAIDs na pumipigil sa COX na baligtarin. Dahil dito, kailangan silang maireseta nang mas madalas kaysa sa aspirin, na parehong hindi maginhawa at puno ng mga komplikasyon.

Ang aspirin ay nagdudulot ng antithrombotic effect. Paano ito nakakamit? Sa sistema ng sirkulasyon, ang aspirin ay umiikot sa maikling panahon, samakatuwid, ito ay medyo maliit na epekto sa COX ng vascular wall, kung saan nagpapatuloy ang synthesis ng prostacyclin. Bilang karagdagan, ang mga endothelial cells, hindi tulad ng mga platelet, ay nakakapag-synthesize ng mga bagong COX molecule. Ngunit ang nangingibabaw na epekto sa platelet COX ay ibinibigay sa pamamagitan ng paggamit ng maliliit na dosis ng aspirin - mga 50-325 mg bawat araw nang isang beses, na makabuluhang mas mababa kaysa sa mga dosis na ginagamit para sa pamamaga (2.0-4.0 g bawat araw), at, natural, mas ligtas. Ang aspirin ay may isa pang kapaki-pakinabang na pag-aari: bilang isang bitamina K antagonist, pinipigilan nito ang synthesis ng thrombin precursor, ang pangunahing kadahilanan ng coagulation ng dugo, sa atay.

Sa kasamaang palad, ang paglabag sa synthesis ng PG, na pinagbabatayan ng therapeutic effect, ay dahil din sa pangunahing hindi gustong mga epekto aspirin - ang pagbuo ng mga ulser sa tiyan at nakakalason na epekto sa mga bato. Ang dahilan dito ay sa pagbara ng COX, kasabay ng pagsugpo sa synthesis ng mga nakakapinsalang pro-inflammatory PG, mayroong pagbawas sa mga kapaki-pakinabang na PG, lalo na, pinoprotektahan ang gastric mucosa mula sa mga nakakapinsalang kadahilanan, at pangunahin mula sa hydrochloric acid na ginawa ng ang tiyan. Naturally, ang mga komplikasyon na ito ay itinuturing na hindi maiiwasan. Gayunpaman, kamakailan, sa kurso ng isang malalim na pag-aaral ng mekanismo ng pagkilos ng aspirin, natagpuan na ang COX ay may dalawang isoform: COX-1 at COX-2. Ang COX-1 ay isang structural enzyme na nag-synthesize ng mga PG na kumokontrol sa normal (pisyolohikal) na paggana ng iba't ibang mga selula, habang ang COX-2 ay ina-activate ng pro-inflammatory stimuli at bumubuo ng mga PG na kasangkot sa pagbuo ng proseso ng pamamaga. Ito ay isang malinaw at malayo sa hiwalay na halimbawa kapag ang isang gamot ay gumaganap bilang isang tool para sa pag-aaral ng mga pangunahing phenomena.

Ang aspirin at mga tulad ng aspirin na gamot ay humaharang sa parehong COX-2 at COX-1, na nagpapaliwanag sa likas na katangian ng mga side effect. Ang pagtuklas ng COX isoforms ay teoretikal na batayan upang lumikha ng mga anti-inflammatory na gamot ng isang panimula na bagong uri - mga pumipili na blocker COX-2, at samakatuwid, wala ng kanilang tipikal na malubhang epekto. At ang mga naturang sangkap ay nakuha na, sila ay sumasailalim sa mga klinikal na pagsubok.

Kaugnay ng kamakailang pagtuklas ng isang anti-proliferative (pag-iwas sa paglaganap ng cell) na epekto sa colonic mucosa, ang pagiging epektibo ng paggamit ng aspirin sa paggamot ng colon at rectal cancer, na ang mga cell ay nagpapahayag ng COX-2, ay masinsinang pinag-aaralan. Batay sa paglahok ng nagpapasiklab na bahagi sa pag-unlad ng sakit na Alzheimer (opsyon mabilis na pagunlad dementia sa mga matatanda) ang pagiging posible ng paggamit ng mga NSAID sa paggamot nito ay pinag-aaralan.

Dahil ang pinakakaraniwang side effect ng aspirin ay pinsala sa gastric mucosa, ito ay maliwanag na subukan upang mabawasan ito. Ang nakakapinsalang epekto ng aspirin sa tiyan ay natanto sa dalawang antas: systemic, na nabanggit na sa itaas, at lokal. Ang lokal na epekto ay binubuo sa isang direktang nakakapinsalang epekto sa gastric mucosa, dahil ang sangkap, na hindi gaanong natutunaw sa tubig at acidic na mga nilalaman ng tiyan, ay idineposito sa mga fold ng mucous membrane.

Ang lokal na nakakainis na epekto, lalo na likas sa maginoo ASA tablets, ay maaaring makabuluhang bawasan sa pamamagitan ng patong ang mga tablet na may isang patong na dissolves lamang sa bituka. Ang mga microencapsulated na tablet ay may katulad na epekto. Totoo, sa kasong ito, ang pagsipsip ng gamot ay naantala, na, gayunpaman, ay hindi mahalaga para sa epekto ng antiplatelet. Ang mga natutunaw na tablet, na kinabibilangan ng mga espesyal na sangkap na nagpapataas ng solubility ng ASA sa tubig, ay nagbibigay ng mabilis at mas malinaw na epekto habang binabawasan ang panganib ng pinsala sa tiyan. Ngunit sa tiyan (pH 1.5–2.5), maaaring mag-rekristal ang bahagi ng natunaw na substance. Upang maiwasang mangyari ito, ang komposisyon ng mga tablet ay kinabibilangan ng mga sangkap na may mga katangian ng buffer - sodium bikarbonate, sodium citrate, atbp. Ang mga kumplikadong compound ng ASA na may mahusay na solubility sa tubig ay nakuha. Kaya, ang lysine acetylsalicylate (mga gamot na aspizol at laspal) ay ibinibigay sa intravenously at intramuscularly. Ang mga nabuong transdermal form ng ASA ay napaka-promising - sa anyo ng isang patch na inilapat sa balat. ganyan form ng dosis, ayon sa paunang data, ay nagbibigay ng hindi lamang isang pangmatagalang paggamit ng gamot sa systemic na sirkulasyon at isang pagbawas sa mga side effect sa tiyan, ngunit din ng isang medyo pumipili na pagsugpo ng platelet COX habang pinapanatili ang synthesis ng prostacyclin.

5. Pharmacokinetics.

Halos kaagad pagkatapos ng paglunok ng ACS tablet, ang proseso ng pagbabagong-anyo sa pangunahing metabolite, salicylic acid, ay nagsisimula. Ang pagsipsip ng acetylsalicylic at salicylic acid mula sa gastrointestinal tract ay nangyayari nang mabilis at ganap. Ang maximum na antas ng konsentrasyon ng plasma ay naabot pagkatapos ng 10-20 minuto (acetylsalicylic acid) o pagkatapos ng 0.3-2 na oras (kabuuang salicylate).

Ang antas ng pagbubuklod ng protina ay nakasalalay sa konsentrasyon at 49-70% para sa acetylsalicylic acid, at 66-98% para sa salicylic acid.

Ang acetylsalicylic acid ay 50% na na-metabolize sa panahon ng "first pass" sa atay.

Ang metabolite ng acetylsalicylic acid, kasama ng salicylic acid, ay glycine conjugate ng salicylic acid, gentisic acid at ang glycine conjugate nito.

Ang gamot ay pinalabas bilang mga metabolite pangunahin sa pamamagitan ng mga bato. Ang kalahating buhay ng acetylsalicylic acid ay humigit-kumulang 20 minuto (tumataas sa proporsyon sa dosis na kinuha at 2, 4 at 20 na oras para sa mga dosis na 0.5, 1 at 5 g, ayon sa pagkakabanggit).

Ang gamot ay tumagos sa gatas ng ina, cerebrospinal fluid, synovial fluid at sa pamamagitan ng blood-brain barrier.

Ang anti-namumula na epekto ng acetylsalicylic acid ay nangyayari pagkatapos ng 1-2 araw ng pangangasiwa (pagkatapos ng paglikha ng isang pare-parehong therapeutic na antas ng salicylates sa mga tisyu, na 150-300 μg / ml), ay umabot sa maximum sa isang konsentrasyon ng 20- 30 mg% at nagpapatuloy sa buong panahon ng aplikasyon. Ang matinding pamamaga ay ganap na pinipigilan sa loob ng ilang araw, na may talamak na kurso ang epekto ay bubuo sa mas mahabang panahon at hindi palaging kumpleto. Ang antiaggregatory action (tumatagal ng 7 araw pagkatapos ng isang solong dosis) ay mas malinaw sa mga lalaki kaysa sa mga babae.

5. 1. Mga indikasyon.

CHD, pagkakaroon ng ilang mga kadahilanan ng panganib para sa CHD, tahimik na myocardial ischemia, hindi matatag na angina, myocardial infarction (upang mabawasan ang panganib ng paulit-ulit na myocardial infarction at kamatayan pagkatapos ng myocardial infarction), paulit-ulit na lumilipas na cerebral ischemia at ischemic stroke sa mga lalaki, prosthetic na mga balbula sa puso (pag-iwas at paggamot ng thromboembolism), coronary balloon angioplasty at stent placement (pagbabawas ng panganib ng muling stenosis at paggamot ng pangalawang coronary artery dissection), pati na rin para sa mga non-atherosclerotic lesion ng coronary arteries (Kawasaki disease), aortoarteritis (Takayasu disease) , mitral valvular heart disease at atrial fibrillation, mitral valve prolapse ( pag-iwas sa thromboembolism), paulit-ulit na pulmonary embolism, pericarditis, Dressler's syndrome, rayuma, rheumatic chorea, rheumatoid arthritis, progressive systemic sclerosis, infectious-allergic myocarditis, lagnat sa mga sakit , pulmonary infarction, acute thrombophlebitis, thoracic radicular syndrome, lumbago, migraine, sakit ng ulo, neuralgia, iba pang mga sakit na sindrom na mababa at katamtaman ang intensity.

5. 2. Contraindications.

Ang acetylsalicylic acid ay hindi dapat gamitin sa mga sumusunod na kaso:

peptic ulcer at duodenum sa talamak na yugto;

Tumaas na pagkahilig sa pagdurugo;

sakit sa bato;

Pagbubuntis;

Ang pagiging hypersensitive sa acetylsalicylic acid at iba pang salicylates.

Bilang isang tuntunin, hindi dapat gamitin ang ACS o dapat gamitin lamang sa ilalim ng pangangasiwa ng isang manggagamot sa mga sumusunod na kaso:

Ang sabay-sabay na paggamot na may anticoagulants, halimbawa, coumarin derivatives, heparin, maliban sa mababang dosis na heparin therapy;

Glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency syndrome;

Bronchial hika;

Ang pagiging hypersensitive sa mga NSAID o iba pang mga allergenic na sangkap;

Talamak o paulit-ulit na mga sintomas ng dyspeptic, pati na rin ang isang kasaysayan ng gastric at duodenal ulcers;

May kapansanan sa paggana ng bato at / o atay.

5. 3. Interaksyon ng droga.

Sa pinagsamang paggamit ng gamot na Aspirin at anticoagulants, ang panganib ng pagdurugo ay tumataas.

Sa sabay-sabay na paggamit ng gamot na Aspirin at NSAIDs, ang pangunahing at mga side effect ng huli ay pinahusay.

Laban sa background ng paggamot na may Aspirin, ang side effect ng methotrexate ay pinalubha.

Sa sabay-sabay na paggamit ng gamot na Aspirin at oral hypoglycemic na gamot - sulfonylurea derivatives - mayroong isang pagtaas sa hypoglycemic effect.

Sa sabay-sabay na paggamit sa GCS, pati na rin ang pag-inom ng alkohol, ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal ay tumataas.

Pinapahina ng aspirin ang epekto ng spironolactone, furosemide, antihypertensive na gamot, pati na rin ang mga anti-gout na ahente na nagtataguyod ng paglabas ng uric acid.

Layunin antacids laban sa background ng paggamot na may Aspirin (lalo na sa mga dosis na higit sa 3 g para sa mga matatanda at higit sa 1.5 g para sa mga bata) ay maaaring maging sanhi ng pagbaba sa mataas na matatag na antas ng salicylate sa dugo.

5. 4. Mga side effect.

Ang acetylsalicylic acid ay nagpapababa ng temperatura, binabawasan ang lokal nagpapasiklab na proseso, nagpapa-anesthetize. Pinapayat din nito ang dugo at samakatuwid ay ginagamit kapag may panganib na mamuo ang dugo. Napatunayan na ang pangmatagalang paggamit ng isang maliit na dosis ng acetylsalicylic acid ng mga taong madaling kapitan ng sakit ng cardiovascular system ay makabuluhang binabawasan ang panganib ng stroke at myocardial infarction. Kasabay nito, ang gamot ay ganap na wala sa kahila-hilakbot na kakulangan ng maraming mga pangpawala ng sakit - ang pagkagumon ay hindi bubuo dito. Tila ito ang perpektong gamot. Ang ilang mga tao ay sanay na sanay sa gamot na ito na iniinom nila ito nang may dahilan o walang dahilan - sa kaunting sakit o "kung sakali".

Ngunit sa anumang kaso ay hindi natin dapat kalimutan na ang droga ay hindi dapat abusuhin. Tulad ng anumang gamot, ang acetylsalicylic acid ay hindi ligtas. Ang isang labis na dosis ay maaaring humantong sa pagkalason, na ipinakita sa pamamagitan ng pagduduwal, pagsusuka, sakit sa tiyan, pagkahilo, at sa mga malubhang kaso, sa nakakalason na pamamaga ng atay at bato, pinsala sa gitnang sistema ng nerbiyos (diskoordinasyon ng mga paggalaw, pagkalito, kombulsyon) at pagdurugo.

Kung ang isang tao ay umiinom ng ilang mga gamot sa parehong oras, kailangan mong maging maingat lalo na. Ang ilang mga gamot ay hindi tugma sa isa't isa, at dahil dito, maaaring mangyari ang pagkalason. Ang acetylsalicylic acid ay nagdaragdag ng mga nakakalason na epekto ng sulfonamides, pinahuhusay ang epekto ng mga pangpawala ng sakit at mga anti-namumula na gamot tulad ng amidopyrine, butadione, analgin.

May side effect din ang gamot na ito. Tulad ng salicylic acid, bagaman sa isang mas maliit na lawak, ito ay humahantong sa pangangati ng mauhog lamad ng tiyan. Upang maiwasan ang mga negatibong epekto sa gastrointestinal tract, inirerekumenda na gamitin ang gamot na ito pagkatapos kumain na may maraming likido. Ang nakakainis na epekto ng acetylsalicylic acid ay nagpapataas ng alak ng alak.

Sa maraming paraan, ang nakakainis na epekto ng aspirin ay dahil sa mahinang solubility nito. Kung lumunok ka ng isang tableta, ito ay dahan-dahang hinihigop, ang isang hindi natutunaw na butil ng sangkap ay maaaring "dumikit" sa mauhog lamad sa loob ng ilang panahon, na nagiging sanhi ng pangangati. Upang mabawasan ang epektong ito, durugin lamang ang isang aspirin tablet upang maging pulbos at inumin ito ng tubig, kung minsan ay inirerekomenda ang alkaline na mineral na tubig para sa layuning ito, o bumili ng mga natutunaw na anyo ng aspirin - mga effervescent na tablet. Gayunpaman, dapat tandaan na ang mga hakbang na ito ay hindi binabawasan ang panganib ng pagdurugo ng gastrointestinal dahil sa epekto ng gamot sa synthesis ng "proteksiyon" na mga prostaglandin sa gastric mucosa. Samakatuwid, mas mainam na huwag abusuhin ang acetylsalicylic acid, lalo na para sa mga taong may gastritis o mga ulser sa tiyan.

Minsan ang epekto ng pagbabawas ng pamumuo ng dugo ay maaaring hindi kanais-nais o mapanganib pa nga. Sa partikular, ang mga paghahanda na naglalaman ng acetylsalicylic acid ay hindi inirerekomenda sa isang linggo bago ang operasyon, dahil pinatataas nito ang panganib ng hindi gustong pagdurugo. Ang mga buntis na kababaihan at maliliit na bata ay hindi dapat kumuha ng mga paghahanda ng acetylsalicylic acid maliban kung talagang kinakailangan.

Ang mekanismo ng pagkilos ng acetylsalicylic acid ay kumplikado at hindi lubos na nauunawaan, at ang mga pag-aari nito ay paksa pa rin ng pananaliksik ng maraming mga siyentipikong pangkat. Noong 2003 lamang, humigit-kumulang 4000 artikulong pang-agham ang nai-publish sa mga intricacies ng physiological action ng substance na ito. Sa isang banda, ang mga siyentipiko ay nakakahanap ng mga bagong gamit para sa isang lumang gamot - halimbawa, ang mga kamakailang pag-aaral ay nagsiwalat ng mekanismo ng epekto ng acetylsalicylic acid sa pagpapababa ng mga antas ng asukal sa dugo, na mahalaga para sa mga diabetic. Sa kabilang banda, batay sa pananaliksik, ang mga bagong gamot ng acetylsalicylic acid ay binuo, ang mga side effect nito ay pinaliit. Malinaw, ang acetylsalicylic acid ay magbibigay ng trabaho para sa higit sa isang henerasyon ng mga siyentipiko - mga physiologist at pharmacist.

5. 5. ACS overdose at first aid.

Maaaring mangyari pagkatapos ng isang malaking dosis o sa matagal na paggamit. Kung ang isang solong dosis ay mas mababa sa 150 mg / kg, ang talamak na pagkalason ay itinuturing na banayad, 150-300 mg / kg - katamtaman at malubha - sa mas mataas na dosis.

Mga sintomas: salicylism syndrome (pagduduwal, pagsusuka, ingay sa tainga, pangkalahatang karamdaman, lagnat - isang mahinang prognostic sign sa mga matatanda). Mas matinding pagkalason - pagkahilo, kombulsyon at pagkawala ng malay, non-cardiogenic edema baga, matinding dehydration, mga paglabag sa balanse ng acid-base (sa una - respiratory alkalosis, pagkatapos - metabolic acidosis), pagkabigo sa bato at pagkabigla. Ang pinakamalaking panganib na magkaroon ng talamak na pagkalasing ay sinusunod sa mga matatanda kapag kinuha ng ilang araw na higit sa 100 mg / kg / araw. Sa mga bata at matatandang pasyente, ang mga unang palatandaan ng salicylism ay hindi palaging napapansin, kaya ipinapayong pana-panahong matukoy ang konsentrasyon ng salicylates sa dugo. Ang antas na higit sa 70 mg% ay nagpapahiwatig ng katamtaman o matinding pagkalason sa itaas ng 100 mg% - isang napakalubha, hindi kanais-nais na prognostically. Ang katamtamang pagkalason ay nangangailangan ng pagpapaospital nang hindi bababa sa 24 na oras.

PMP: provocation ng pagsusuka, ang appointment ng activated charcoal at laxatives, alkalinization ng ihi (ipinapakita sa mga antas ng salicylate sa itaas 40 mg%, na ibinigay ng intravenous infusion ng sodium bicarbonate - 88 meq sa 1 litro ng 5% glucose solution, sa rate na 10-15 ml / kg / h), pagpapanumbalik ng BCC at induction ng diuresis (nakamit sa pamamagitan ng pagpapakilala ng bikarbonate sa parehong dosis at pagbabanto, paulit-ulit na 2-3 beses) ay dapat tandaan na ang intensive fluid infusion sa mga matatanda ay maaaring humantong sa pulmonary edema. Ang paggamit ng acetozolamide para sa alkalization ng ihi ay hindi inirerekomenda (maaaring maging sanhi ng acidemia at dagdagan ang nakakalason na epekto ng salicylates). Ang hemodialysis ay ipinahiwatig kapag ang antas ng salicylates ay higit sa 100-130 mg%, at sa mga pasyente na may talamak na pagkalason- 40 mg% at mas mababa kapag ipinahiwatig (refractory acidosis, progresibong pagkasira, malubhang pinsala sa CNS, pulmonary edema at renal failure). Sa kaso ng pulmonary edema - mekanikal na bentilasyon na may pinaghalong pinayaman ng oxygen, sa mode ng positibong presyon sa pagtatapos ng pagbuga, ang hyperventilation at osmotic diuresis ay ginagamit upang gamutin ang cerebral edema.

Mga gamot na naglalaman ng ACS:

Mga takip ng agrenox. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Cardio

Aspirin-C na tab. tinik. , Aspirin, Cardiomagnyl, Cofitsil-plus, Nextrim asset, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Synthesis ng aspirin.

Layunin ng trabaho: upang makakuha ng acetylsalicylic acid mula sa salicylic acid at acetic anhydride. Isagawa ang pagkakakilanlan ng mga produktong nakuha sa panahon ng synthesis.

Pag-unlad:

1. 2.5 g ng salicylic acid, 3.8 g (3.6 ml) ng acetic anhydride at 2-3 patak ng concentrated sulfuric acid (H2SO4 conc) ay inilagay sa isang 50 ml conical flask.

2. Ang timpla ay lubusan na pinaghalo, pinainit sa isang paliguan ng tubig sa 600C at pinananatili sa temperatura na ito sa loob ng 20 minuto, hinahalo ang likido.

3. Ang likido ay pinayagang lumamig sa temperatura ng silid. Pagkatapos ng paglamig, ang likido ay inilalagay sa 40 ML ng tubig, halo-halong mabuti at ang nagresultang aspirin ay sinala sa isang filter ng Schott.

4. Ang resultang produkto ay pinatuyo at natukoy sa pamamagitan ng pagtunaw.

1. 2. Pagkilala.

Konklusyon: nakatanggap ng aspirin mula sa salicylic acid at acetic anhydride. Nakilala ang acetylsalicylic acid sa pamamagitan ng punto ng pagkatunaw nito.

IV. Mga konklusyon.

Sa gawaing ito, sinuri ko ang mga kemikal at pisikal na katangian ng aspirin, ang kasaysayan ng pag-aaral at pagtuklas nito, mga paraan ng paghahanda, mga punto ng aplikasyon ng ACS at ang epekto ng gamot na ito sa katawan ng tao.

Sa panahon ng pag-aaral ng acetylsalicylic acid, dumating ako sa konklusyon:

1) Ang aspirin ay isa sa pinakamabisang gamot sa mga salicylates.

2) Ang ACS ay may mga positibong epekto gaya ng: antipyretic, anti-inflammatory, analgesic, antithrombotic, pagnipis ng dugo, pagbabawas ng panganib ng stroke (atake sa puso) at asukal sa dugo, at ilang iba pa.

3) Ang mga katangiang side effect ng aspirin ay: pangangati ng mauhog lamad ng tiyan, pagbaba ng mga kapaki-pakinabang na GHG, kapansanan sa paggana ng atay at bato, at iba pa.

4) Bilang resulta ng matagal na paggamit o pagkatapos ng isang dosis, maaaring mangyari ang labis na dosis ng ACS. Sa kasong ito, ang una Medikal na pangangalaga: provocation ng pagsusuka, paggamit ng activated charcoal o laxatives. Inirerekomenda din na humingi ng tulong sa isang espesyalista.

5) Dapat kang maging maingat lalo na kapag gumagamit ng maraming gamot nang sabay-sabay. Pinahuhusay ng aspirin ang epekto ng mga gamot, at ganap na hindi tugma sa ilan!

Gayundin sa gawaing ito, sa praktikal na paraan, nakatanggap ako ng acetylsalicylic acid at isinagawa ang pagkakakilanlan nito sa pamamagitan ng melting point.