Lääketieteellinen hakuteos geotar. Tramal injektioneste, liuos, injektioneste

Tramal-injektioliuos(Solutio Tramal pro injectionibus)

kansainvälinen ja kemiallinen nimi: tramadoli; (1RS; 2RS)-2-(dimetyyliaminometyyli)-1-(m-metoksifenyyli)sykloheksanolihydrokloridi;

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet: läpinäkyvä väritön liuos, hajuton, vapaa mekaanisista epäpuhtauksista;

Yhdiste. 1 ml liuosta sisältää 50 mg tramadolihydrokloridia;

muut komponentit: natriumasetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Lääkkeen vapautumismuoto. Injektio.

Farmakoterapeuttinen ryhmä. Kipulääke-opioidit. Koodi PBX N02A X02.

Lääkkeen toiminta.

Farmakodynamiikka. Tramal on keskusvaikutteinen kipulääke. Omistaa sekoitettu mekanismi Toiminnot. Se on ei-selektiivinen puhdas opioidi-mu-, delta- ja kapa-reseptoriagonisti. Muita Tramalin analgeettisen vaikutuksen aikaansaamiseen liittyviä mekanismeja ovat norepinefriinin takaisinoton estäminen hermosoluissa ja serotonergisen vasteen tehostaminen. Tramalilla on myös yskää hillitsevää vaikutusta. Terapeuttisina annoksina käytettynä Tramal ei tukahduta hengitystä eikä muuta suolen motiliteettia.

Suonensisäisesti annettuna se osoittaa kipua lievittävää vaikutusta 5-10 minuutin kuluttua ja vaikuttaa 3-5 tunnin ajan.

Farmakokinetiikka. Imeytyminen lihaksensisäisellä injektiolla - 100%. Aika saavuttaa maksimipitoisuus sen jälkeen lihaksensisäinen injektio– 45 min. Absoluuttinen hyötyosuus - lähes 70%. Sitoutuminen veren proteiineihin on noin 20 %. Tunkeutuu veri-aivo- ja istukkaesteiden läpi. 0,1 % lääkkeestä erittyy rintamaito. Metaboloituu maksassa. Puoliintumisaika on 6 tuntia. Tramadoli ja sen metaboliitit erittyvät munuaisten kautta (25-35 %) muuttumattomina. Noin 7 % erittyy hemodialyysillä.

Puoliintumisaika piteni yli 75-vuotiailla potilailla.

Käyttöaiheet. Keskivaikea ja merkittävä akuutti ja krooninen kipuoireyhtymä (pre- ja postoperatiiviset jaksot, pahanlaatuiset kasvaimet, vammat, neuralgia); tuskallisten diagnostisten ja lääketieteellisten manipulaatioiden suorittaminen.

Käyttötapa ja annostus. Annokset asetetaan yksilöllisesti ottaen huomioon kipuoireyhtymän voimakkuus.

Aikuisille ja yli 14-vuotiaille lapsille annetaan laskimoon (hidas tippuminen) 50-100 mg (1-2 ml liuosta), enintään 400 mg päivässä. Samalla annoksella se annetaan lihakseen tai ihon alle.

Yli 1-vuotiaille lapsille injektioneste voi olla (in poikkeustapauksia) on määrätty kerta-annoksena 1-2 mg lapsen painokiloa kohden. Päivittäinen annos- 4 - 8 mg painokiloa kohden.

Potilaat, joilla on maksan/munuaisten vajaatoiminta, sekä iäkkäät (75-vuotiaat ja sitä vanhemmat) saattavat tarvita yksilöllistä annosmuutosta.

Tramal-hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti. Tramalia ei voi käyttää pidemmällä aikavälillä terapeuttisesta näkökulmasta perusteltua.

Sivuvaikutus.

Sivusta hermosto: mahdollinen lisääntynyt hikoilu, päänsärky, huimaus, heikkous, letargia, hidastunut reaktionopeus, unihäiriöt, lihaskouristukset, euforia, hallusinaatiot, ahdistuneisuus, emotionaalinen labilisuus, masennus, muistinmenetys, parestesia; joissakin tapauksissa - aivoperäiset kouristukset (suurten annosten laskimonsisäisellä annolla tai samanaikaisesti antipsykoottisten lääkkeiden määräyksellä).

Sivusta Ruoansulatuskanava: pahoinvointi, oksentelu, suun kuivuminen, ummetus, ilmavaivat, ylävatsan kipu, ripuli.

Sivusta sydän- ja verisuonijärjestelmästä: takykardia, harvoin - sydämentykytys; laskettu alas verenpaine, romahtamiseen asti (ortostaattinen romahdus).

allergiset reaktiot: , kutina, eksanteema, rakkuloita ihottumia.

Virtsateistä: virtsaamisvaikeudet, dysuria, virtsanpidätys.

Aisteista: heikentynyt näkö, maku.

Sivusta hengityselimiä: hengenahdistus.

Muut: rikkominen kuukautiskierto.

Vasta-aiheet. Akuutti alkoholimyrkytys, akuutti myrkytys unilääkkeet, kipulääkkeet tai psykotrooppiset lääkkeet; vaikea maksan / munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 10 ml / min); lisääntynyt herkkyys tramadolille. Raskaus, imetys. Alle 1-vuotiaat lapset.

Yliannostus.

Oireet: oksentelu, mioosi, romahdus, tajunnan heikkeneminen (koomaan asti), kouristukset, hengityskeskuksen lama.

Hoito: Pääasiallinen hätätilanne on läpinäkyvyyden varmistaminen hengitysteitä, tukee hengitystä ja sydän- ja verisuonijärjestelmän toimintaa.

Hengityskeskuksen masennuksen vastalääke on kouristuksia varten bentsodiatsepiini.

Käyttöominaisuudet. Erityistä varovaisuutta on noudatettava määrättäessä Tramalia, jos ilmenee sekavuutta, hengityskeskuksen toimintahäiriötä, kallonsisäinen paine, kouristusoireyhtymä aivojen geneesistä sekä potilaista, joilla on yliherkkyys opiaateille.

Tramalia ei tule käyttää vieroitusoireiden hoitoon. huumausaineita.

Tramalia käyttävien potilaiden tulee pidättäytyä mahdollisesti vaarallisista toiminnoista, jotka vaativat enemmän huomiota ja nopeita henkisiä ja motorisia reaktioita.

Alkoholia ei pidä käyttää Tramal-hoidon aikana.

Tramalin pitkäaikaisessa käytössä voi kehittyä riippuvuus ja huumeriippuvuus.

Raskaus ja imetys.

Raskauden aikana Tramalia käytettäessä on pidettävä mielessä, että tramadoli läpäisee istukan. Jos opioidiannalgeettinen hoito on aiheellista raskauden aikana, Tramalin käyttö tulee rajoittaa yksittäisiin annoksiin. Pitkäaikainen käyttö Tramalia tulee välttää raskauden aikana sikiön riippuvuuden riskin ja vastasyntyneen vieroitusoireyhtymän esiintymisen vuoksi.

Käytettäessä Tramalia imetyksen aikana on pidettävä mielessä, että tramadoli erittyy rintamaitoon pieninä määrinä. Lääkkeen kerta-annoksen tapauksessa imetystä ei yleensä tarvitse keskeyttää, koska tramadolin pitoisuus maidossa on noin 0,1 % plasman pitoisuudesta.

Vaikutus ajamiseen ajoneuvoja tai muita monimutkaiset mekanismit.

Kun käytät lääkettä, sinun tulee pidättäytyä ajamasta ajoneuvoja ja työskentelemästä mahdollisesti vaarallisten mekanismien kanssa.

Vuorovaikutus muiden kanssa lääkkeet. Tramadoli ei ole yhteensopiva diklofenaakin, indometasiinin, fenyylibutatsonin, diatsepaamin, flunitratsepaamin ja nitroglyseriinin liuosten kanssa.

Kun Tramal määrätään samanaikaisesti keskushermostoa tukahduttavien lääkkeiden kanssa, keskushermoston vaikutusten keskinäinen tehostuminen, mukaan lukien hengitysesto, on mahdollista.

Mikrosomaalisen hapettumisen indusoijat (karbamatsepiini, barbituraatit) vähentävät analgeettisen vaikutuksen vakavuutta ja vaikutuksen kestoa. Opioidianalgeettien tai barbituraattien pitkäaikainen käyttö stimuloi ristitoleranssin kehittymistä.

Anksiolyytit lisäävät analgeettisen vaikutuksen vakavuutta, anestesian kesto pitenee yhdistettynä barbituraatteihin. Naloksoni aktivoi hengitystä ja eliminoi kivunlievityksen opioidianalgeettien käytön jälkeen. MAO-estäjät, furatsolidoni, prokarbatsiini, neuroleptit - kouristuksen riski.

Kinidiini lisää tramadolin pitoisuutta plasmassa ja vähentää M1-metaboliitin pitoisuutta CYP2D6-isoentsyymin kilpailevan eston vuoksi.

Säilytysehdot. Säilytä lasten ulottumattomissa alle 25°C lämpötilassa. Säilyvyys - 5 vuotta.

Lääkkeen koostumus ja vapautumismuoto

10 palaa. - solukkopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.

farmakologinen vaikutus

Opioidikipulääke, sykloheksanolin johdannainen. Ei-selektiivinen μ-, Δ- ja κ-reseptoriagonisti keskushermostossa. Se on (+)- ja (-)-isomeerien (50 % kumpikin) rasemaatti, jotka osallistuvat analgeettisiin vaikutuksiin eri tavoin. Isomeeri(+) on puhdas opioidireseptoriagonisti, sillä on alhainen tropismi, eikä sillä ole selvää selektiivisyyttä eri reseptorialatyypeille. Isomeeri (-), joka estää hermoston sisäänottoa, aktivoi laskevia noradrenergisiä vaikutuksia. Tästä johtuen kipuimpulssien siirtyminen hyytelömäiseen aineeseen häiriintyy. selkäydin.

Aiheuttaa rauhoittavan vaikutuksen. Terapeuttisissa annoksissa se ei käytännössä estä hengitystä. Sillä on yskää hillitsevä vaikutus.

Farmakokinetiikka

Suun kautta otettuna se imeytyy nopeasti ja lähes täydellisesti maha-suolikanavasta (noin 90 %). C max in saavutetaan 2 tunnin kuluttua nauttimisesta. Biologinen hyötyosuus kerta-annoksella on 68 % ja lisääntyy toistuvan käytön yhteydessä.

Sitoutuminen plasman proteiineihin - 20 %. Tramadoli jakautuu laajalti kudoksiin. V d oraalisen ja suonensisäisen annon jälkeen on 306 litraa ja 203 litraa. Tunkeutuu istukan esteen läpi pitoisuutta vastaavalla pitoisuudella vaikuttava aine plasmassa. 0,1 % erittyy äidinmaitoon.

Se metaboloituu demetylaatiolla ja konjugoimalla 11 metaboliitiksi, joista vain yksi on aktiivinen.

Erittyy munuaisten kautta - 90% ja suoliston kautta - 10%.

Indikaatioita

Keskivaikea tai vaikea kipuoireyhtymä erilainen synty(mukaan lukien milloin pahanlaatuiset kasvaimet, akuutti infarkti sydänlihas, neuralgia, trauma). Kivulias diagnostisten tai terapeuttisten toimenpiteiden suorittaminen.

Vasta-aiheet

Akuutti myrkytys alkoholilla ja keskushermostoa lamaavasti vaikuttavilla lääkkeillä, alle 1-vuotiaat lapset, yliherkkyys tramadolille.

Annostus

Aikuisille ja yli 14-vuotiaille lapsille kerta-annos suun kautta otettuna - 50 mg, peräsuolen kautta - 100 mg, laskimoon hitaasti tai lihakseen - 50-100 mg. Jos parenteraalisen annon tehokkuus on riittämätön, 20-30 minuutin kuluttua on mahdollista antaa suun kautta 50 mg:n annos.

1-14-vuotiaille lapsille annos on asetettu nopeudeksi 1-2 mg / kg.

Hoidon kesto määräytyy yksilöllisesti.

Suurin annos: aikuiset ja yli 14-vuotiaat lapset antoreitistä riippumatta - 400 mg / vrk.

Sivuvaikutukset

Keskushermoston puolelta: huimaus, heikkous, uneliaisuus, sekavuus; joissakin tapauksissa aivojen geneesin kohtaukset (suonensisäisenä annosteluna suurina annoksina tai samanaikaisesti antipsykoottisten lääkkeiden kanssa).

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: takykardia, ortostaattinen hypotensio, kollapsi.

Sivusta Ruoansulatuselimistö: suun kuivuminen, pahoinvointi, oksentelu.

Aineenvaihdunnan puolelta: lisääntynyt hikoilu.

Sivusta tuki- ja liikuntaelimistö: mioosi.

huumeiden vuorovaikutus

klo samanaikainen sovellus lääkkeillä, joilla on masentava vaikutus keskushermostoon, etanolilla on mahdollista lisätä keskushermostoa estävää vaikutusta.

Käytettäessä samanaikaisesti MAO-estäjien kanssa on mahdollista kehittää serotoniinioireyhtymä.

Käytettäessä samanaikaisesti takaisinoton estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden, psykoosilääkkeiden ja muiden lääkkeiden kanssa, jotka alentavat kouristusvalmiuden kynnystä, kouristuksen riski kasvaa.

Samanaikaisessa käytössä varfariinin ja fenprokumonin antikoagulanttivaikutus vahvistuu.

Käytettäessä samanaikaisesti tramadolin pitoisuutta veriplasmassa ja sen analgeettinen vaikutus heikkenee.

Samanaikaisessa käytössä paroksetiinin kanssa kuvataan serotoniinioireyhtymän kehittymistä, kouristuksia.

Sertraliinin samanaikaisessa käytössä kuvataan serotoniinioireyhtymän kehittymistä.

Samanaikaisessa käytössä on mahdollisuus, että opioidianalgeettien analgeettinen vaikutus heikkenee. Opioidianalgeettien tai barbituraattien pitkäaikainen käyttö stimuloi ristitoleranssin kehittymistä.

Aktivoi hengitystä poistaen kivunlievityksen opioidianalgeettien käytön jälkeen.

erityisohjeet

Varovaisuutta tulee noudattaa keskushermostoperäisten kouristusten, lääkeriippuvuuden, sekavuuden, munuaisten ja maksan vajaatoimintaa sairastavien potilaiden sekä yliherkkyyden muille opioidireseptorin agonisteille.

Tramadolia ei tule käyttää pidempään kuin on terapeuttisesti perusteltua. Pitkäaikaisessa hoidossa ei voida sulkea pois mahdollisuutta huumeriippuvuuden kehittymiseen.

Yhdistelmää MAO-estäjien kanssa tulee välttää.

Vältä alkoholin juomista hoidon aikana.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Raskaus ja imetys

Raskauden aikana tulee välttää pitkäaikaiseen käyttöön tramadoli sikiön riippuvuuden riskin ja vieroitusoireyhtymän esiintymisen vuoksi vastasyntyneen aikana.

Käytä tarvittaessa imetyksen aikana ( imetys) on pidettävä mielessä, että tramadoli erittyy rintamaitoon pieninä määrinä.

Sovellus lapsuudessa

Vasta-aiheinen lapsuus jopa 1 vuosi. 1-14-vuotiaille lapsille annos on asetettu nopeudeksi 1-2 mg / kg.

Tramadoli muodossa annosmuodot pitkittynyttä vaikutusta ei saa käyttää alle 14-vuotiaille lapsille.

Munuaisten vajaatoimintaan

Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joiden munuaisten toiminta on heikentynyt.

Maksan vajaatoimintaan

Varovaisuutta tulee noudattaa potilailla, joilla on heikentynyt maksan toiminta.

Kansainvälinen ei-omistettu nimi:

Kemiallinen järkevä nimi:
(+) trans-2-[(dimetyyliamino)metyyli]-1-(3-metoksifenyyli)sykloheksanolihydrokloridi

Annosmuoto:

Yhdiste:

Kuvaus:
pitkänomaiset, kaksiväriset (vaaleanvihreät/keltaiset), kiiltävät kovat liivatekapselit, joissa on napsautussuljin. Mustalla Grünenthal-logolla nro 4. Kapselin sisältö on pientä, hajutonta jauhetta valkoisesta vaaleankeltaiseen.

Farmakoterapeuttinen ryhmä:

ATS-koodi: N02FX02.

Farmakologiset ominaisuudet:

Farmakokinetiikka
Imeytyminen - 90%; biologinen hyötyosuus - 68% (lisääntyy toistuvassa käytössä). Aika maksimipitoisuuden saavuttamiseen i/m annon jälkeen on 1 tunti. Tunkeutuu BBB:n ja istukan läpi, 0,1 % erittyy äidinmaitoon. Jakelutilavuus - 306 l. Yhteys plasman proteiineihin - 20%. Maksassa se metaboloituu N- ja O-demetylaatiolla, jota seuraa konjugaatio glukuronihapon kanssa. Tunnistettiin 11 metaboliittia, joista mono-O-desmetyylitramadolilla (M1) on farmakologista aktiivisuutta. T1/2 toisessa vaiheessa - 6 h (tramadoli), 7,9 h (mono-O-desmetyylitramadoli); yli 75-vuotiailla potilailla - 7,4 tuntia (tramadoli); maksakirroosin kanssa - 13,3 ± 4,9 tuntia (tramadoli), 18,5 ± 9,4 tuntia (mono-O-desmetyylitramadoli), vaikeissa tapauksissa - 22,3 tuntia ja 36 tuntia, vastaavasti; krooninen munuaisten vajaatoiminta (CC alle 5 ml / min) - 11 ± 3,2 tuntia (tramadoli), 16,9 ± 3 tuntia (mono-O-desmetyylitramadoli), vaikeissa tapauksissa - 19,5 tuntia ja 43,2 tuntia.
Erittyy munuaisten kautta (25-35 % muuttumattomana), kumulatiivinen erittyminen munuaisten kautta on keskimäärin 94 %. Noin 7 % erittyy hemodialyysillä.

Käyttöaiheet.
Keskivaikea ja vaikea kipuoireyhtymä eri etiologiat(leikkauksen jälkeinen ajanjakso, trauma, kipu syöpäpotilailla). Anestesia tuskallisten diagnostisten tai terapeuttisten toimenpiteiden aikana.

Vasta-aiheet.

Kansainvälinen nimi: tramadol; (±)-trans-2-[(dimetyyliamino)metyyli]-1-(m-metoksifenyyli)sykloheksanolihydrokloridi

Fysikaaliset ja kemialliset perusominaisuudet

läpinäkyvä, väritön liuos, jossa ei ole näkyviä mekaanisia epäpuhtauksia;

1 ml liuosta sisältää 50 mg tramadolihydrokloridia

Apuaineet: vedetön natriumasetaatti, injektionesteisiin käytettävä vesi.

Julkaisumuoto

Injektio.

Farmakologinen ryhmä

Opioidikipulääkkeet. ATC-koodi N02A X02.

Farmakologiset ominaisuudet

Farmakodynamiikka. Tramadol on voimakas keskushermostoon vaikuttava kipulääke. Analgeettinen vaikutus toteutetaan kahdella tavalla: sitoutumalla opioidireseptoreihin, mikä vähentää kivun tunnetta, ja myös estämällä norepinefriinin takaisinottoa ja stimuloimalla laskevia noradrenergisiä vaikutuksia, joiden seurauksena kipuimpulssien siirtyminen selkäytimessä johto on estetty. Analgeettinen vaikutus on seurausta molempien vaikutusmekanismien synergistisesta aktiivisuudesta. Tramadol ei aiheuta hengityslamaa ja sydän- ja verisuonitoimintaa. Toiminta alkaa nopeasti ja kestää useita tunteja.

Farmakokinetiikka. Sitoutuminen plasman proteiineihin on 20 %. Tramodoli läpäisee istukan, ja sen pitoisuus navan veressä on 80 % äidin veren pitoisuudesta.

90 % tramadolista ja sen metaboliiteista erittyy munuaisten kautta ja loput ulosteisiin. Puoliintumisaika on 5-6 tuntia ja se on sama tramadolin ja sen metaboliiteilla.

Jos munuaisten toiminta on heikentynyt, erittymisnopeus ja -aste laskevat, joten potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml / min, suositellaan annoksen pienentämistä tai annosvälin pidentämistä.

Yli 75-vuotiailla potilailla lääkkeen enimmäispitoisuus veressä kasvaa hieman ja puoliintumisaika pitenee, joten annosta on tarpeen muuttaa hieman.

Indikaatioita

Vaikea ja keskivaikea kipu eri alkuperästä (esim. traumasta johtuva kipu (vamma, murtuma), vaikea neuralgia, kasvaimen esiintymisestä johtuva kipu, sydäninfarkti, diagnostisten ja terapeuttisten toimenpiteiden jälkeinen kipu).

Annostelu ja hallinnointi

Annos määräytyy kivun vaikeusasteen ja potilaan tilan mukaan.

Aikuiset ja yli 14-vuotiaat lapset: 50-100 mg (1-2 ampullia 50 mg tai 1 ampulli 100 mg), laskimoon, lihakseen tai ihon alle.

1-14-vuotiaat lapset: 1-2 mg / painokilo, laskimoon, lihakseen tai ihon alle. Laskimonsisäiset injektiot tulee suorittaa hyvin hitaasti, ja liuos on laimennettava infuusioliuokseen.

Toistuvia annoksia voidaan antaa 4-6 tunnin välein.

Tramadolia ei suositella käytettäväksi yli 400 mg:n vuorokausiannosta, paitsi tapauksissa, joissa syöpäpotilaiden ja potilaiden, joilla on vaikea postoperatiivinen kipu, kivunlievitys, jolloin vuorokausiannosta voidaan nostaa 600 mg:aan.

Potilaille, joilla on munuais- tai maksan vajaatoiminta on suositeltavaa pienentää annosta ja pidentää annosväliä. Potilaille, joiden kreatiniinipuhdistuma on alle 30 ml/min, on suositeltavaa kaksinkertaistaa annosten välinen aika hoidon alussa.

Sivuvaikutus

Usein esiintyviä sivuvaikutuksia ovat maha-suolikanavan ja keskushermoston reaktiot. Niitä esiintyy noin 5–30 %:lla potilaista, jotka käyttävät tramadolia terapeuttisina annoksina.

Yli 5 %:lla potilaista esiintyviä haittavaikutuksia ovat huimaus, pahoinvointi, ummetus, päänsärky, uneliaisuus, oksentelu, kutina, voimattomuus, hikoilu, hengenahdistus, suun kuivuminen, ripuli.

Muut sivuvaikutukset joita esiintyy yli 1 %:lla potilaista

keskushermosto: ahdistuneisuus, sekavuus, koordinaatiohäiriö, euforia, emotionaalinen epävakaus, unihäiriöt;

ruoansulatuskanava: vatsakipu, ruokahaluttomuus, ilmavaivat;

iho: ihottumat

virtsaelimet: virtsanpidätys, toistuva virtsaaminen, vaihdevuosien oireet;

sydän- ja verisuonijärjestelmä: vasodilataatio;

aistielimet: näön hämärtyminen.

Haittavaikutukset, joita esiintyy alle 1 %:lla potilaista ja jotka voivat liittyä tramadolin käyttöön:

keskushermosto: kouristukset, parestesia, kognitiiviset häiriöt, hallusinaatiot, vapina, muistinmenetys, keskittymiskyvyn heikkeneminen, kävelyhäiriöt;

iho: urtikaria

virtsaelimet: dysuria, kuukautiskiertohäiriöt;

sydän- ja verisuonijärjestelmä: pyörtyminen, ortostaattinen hypotensio, takykardia, sydämentykytys, kohonnut verenpaine, sydän- ja verisuonitauti;

muu ei-toivottuja vaikutuksia: lisääntynyt lihasjänteys, heikentynyt nieleminen, painon lasku.

Vasta-aiheet

Yliherkkyys tramadolille tai muille lääkkeen aineosille. Lääkettä ei suositella alle 1-vuotiaille lapsille. Akuutti myrkytys keskushermoston estäjillä (alkoholi, masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet, rauhoittavat aineet, anksiolyyttejä, unilääkkeet). Hoito MAO-estäjillä.

Yliannostus

Käytettäessä lääkettä huomattavasti suositeltuja annoksia suurempina annoksina voi ilmetä myrkytyksen merkkejä: tajunnan heikkeneminen (mukaan lukien kooma), yleistyneitä kouristuksia, hypotensiota, takykardiaa, pupillien supistumista tai laajentumista, hengityslamaa. Vakavassa tramadolimyrkytyksessä, johon liittyy tajunnan menetys ja pinnallinen hengitys, suositellaan naloksonin antamista ja kouristukset on poistettava suonensisäinen anto diatsepaami.

Sovelluksen ominaisuudet

Tramadolia voidaan käyttää potilaiden hoitoon, jotka ovat yliherkkiä opioideille, mutta varoen. Tramadolia ei suositella potilaille, jotka ovat alttiita alkoholin, huumeiden ja huumeiden väärinkäytölle.

Hoidon aikana ja jonkin aikaa hoidon jälkeen on suositeltavaa seurata huolellisesti potilaita, joilla on aivokohtauksia.

Tramadolia ei käytetä korvaushoitoa opioidiriippuvuuden kanssa.

Tramadolin pitkäaikaisessa käytössä ei voida täysin sulkea pois mahdollisuutta kehittää lääkeriippuvuutta.

Potilaille, joilla on munuaisten vajaatoiminta (kreatiniinipuhdistuma alle 30 ml/min), puoliintumisajan pidentämisen vuoksi suositellaan vähintään kaksinkertaista annosten välinen aika hoidon alussa.

Maksan vajaatoimintaa sairastaville potilaille suositellaan annoksen pienentämistä tai annosvälin pidentämistä hepaattisen puhdistuman, kohonneen seerumin pitoisuuden ja pidentyneen puoliintumisajan vuoksi.

Tramadolia voidaan käyttää potilailla, joilla on kohonnut kallonsisäinen paine (esim. traumaattinen aivovaurio) tai vakava keuhkosairaus, mutta varoen.

Raskaus ja imetys

Lääkkeen turvallisuutta raskauden aikana ei ole varmistettu. Suurilla annoksilla voi olla haitallinen vaikutus sikiöön ja vastasyntyneeseen. Joissakin kiireellisissä tapauksissa lääkkeen käyttö on sallittu vain tarkassa valvonnassa ja jos hoidon odotetut hyödyt äidille ovat perusteltuja mahdollinen riski sikiölle.

Lääkettä käytettäessä imetyksen aikana on otettava huomioon, että noin 0,1 % lääkkeestä erittyy äidinmaitoon. Kun tramadolia käytetään kerran, imettämistä ei yleensä tarvitse lopettaa.

Vaikutus kykyyn ajaa autoa ja muita mekanismeja.

Tällä lääkkeellä on voimakas vaikutus psykofyysiseen toimintaan. Siksi hoidon aikana potilaita on kielletty ajamasta autoa tai käyttämästä koneita.

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

Tramadolia ei suositella käytettäväksi MAO-estäjien kanssa. Kun tramadolia käytetään samanaikaisesti keskushermostoon vaikuttavien lääkkeiden kanssa (anesteetit, masennuslääkkeet, psykoosilääkkeet, rauhoittavat aineet, anksiolyytit, unilääkkeet) tai alkoholijuomat synergistinen vaikutus on mahdollinen, mikä ilmenee rauhoittavan vaikutuksen lisääntymisenä tai analgeettisen vaikutuksen lisääntymisenä. Käytettäessä samanaikaisesti karbamatsepiinin kanssa tramadolin aineenvaihdunta kiihtyy, mikä edellyttää tramadolin annoksen lisäämistä. Tramadolin ja tiettyjen serotoniinin takaisinoton estäjien, trisyklisten masennuslääkkeiden ja psykoosilääkkeiden samanaikainen käyttö voi lisätä kohtausten riskiä.

Varastointiolosuhteet

Säilytä enintään 25 °C:n lämpötilassa. Säilytettävä lasten ulottumattomissa. Säilyvyys - 5 vuotta.

Lomaehdot

Reseptillä.

Paketti

1 ml (50 mg / 1 ml) ampulleissa nro 5 läpipainopakkauksessa pahvilaatikossa.

2 ml (100 mg / 2 ml) ampulleissa nro 5 läpipainopakkauksessa pahvilaatikossa.

Opioidikipulääke. Sillä on voimakas analgeettinen vaikutus, joka johtuu agonistisesta vaikutuksesta keskushermoston opioidireseptoreihin. Tramadol on synteettinen opioidi, (+)- ja (-)-isomeerien rasemaatti toisella tavalla osallistua analgeettiseen toimintaan. (+)-isomeeri on puhdas opioidireseptorin agonisti, (-)-isomeeri estää norepinefriinin neuronaalisen oton, aktivoi keskushermoston laskeutuvan noradrenergisen järjestelmän, mikä häiritsee kipuimpulssien siirtymistä selkäytimen hyytelömäiseen aineeseen, molemmat isomeerit vaikuttavat synergistisesti. Aiheuttaa rauhoittavan vaikutuksen.

Terapeuttisissa annoksissa tramadoli ei käytännössä vaikuta hemodynaamisiin parametreihin, ei heikennä hengitystoimintaa. Hallitellussa käytössä riippuvuus ja huumeriippuvuus kehittyvät erittäin harvoin ja ovat vähemmän ilmeisiä kuin morfiini.

Farmakokinetiikka

Imu ja jakelu

Kun lääke otetaan sisään, imeytyminen on 90%. Biologinen hyötyosuus - 68% (lisääntyy toistuvassa käytössä). / m annon jälkeen aika saavuttaa C max on 1 tunti Tramadoli läpäisee BBB:n ja istukan esteen, erittyy äidinmaitoon (0,1 %). Sitoutuminen plasman proteiineihin - 20 %. V d - 306 l.

Aineenvaihdunta ja erittyminen

Tramadoli biotransformoituu maksassa N- ja O-desmetylaatiolla, jota seuraa konjugaatio glukuronihapon kanssa. 11 metaboliittia on tunnistettu, joista mono-O-desmetyylitramadolilla (M 1) on farmakologista aktiivisuutta. T 1 / 2 toisessa vaiheessa tramadoli - 6 tuntia, mono-O-desmetyylitramadoli 7,9 tuntia Erittyy munuaisten kautta, 25-35% muuttumattomana, keskimääräinen kumulatiivinen erittyminen munuaisten kautta on 94%.

Farmakokinetiikka erityisissä kliinisissä tilanteissa

Yli 75-vuotiailla potilailla T 1/2 tramadoli - 7,4 tuntia.

Maksan vajaatoimintapotilailla T 1/2 tramadoli - 13,3 ± 4,9 h, mono-O-desmetyylitramadoli 18,5 ± 9,4 h, vaikeissa tapauksissa 22,3 h ja 36 h.

Kroonisen kanssa munuaisten vajaatoiminta(CC alle 5 ml/min) T 1/2 tramadoli - 11 ± 3,2 h, mono-O-desmetyylitramadoli 16,9 ± 3 h.

Julkaisumuoto

Apuaineet: mikrokiteinen selluloosa,ini, magnesiumstearaatti, kolloidinen piidioksidi.

Kapselin kuoren koostumus: indigotiini, keltainen rautaoksidi, titaanidioksidi, gelatiini, vesi.

10 palaa. - solukkopakkaukset (2) - pahvipakkaukset.

Annostus

Injektioneste on määrätty in / in, in / m tai s / c.

Sisällä lääke voidaan ottaa ennen ateriaa, sen aikana ja sen jälkeen. Kapselit tulee ottaa pienellä määrällä nestettä, tippaa - sokeripalalle tai liuottaa pieneen määrään nestettä.

Peräpuikot tulee pistää peräsuoleen.

Annokset määritetään kipuoireyhtymän voimakkuuden mukaan.

Tramalia ei tule antaa pidempään kuin on terapeuttisesti tarpeen.

Aikuisille ja yli 14-vuotiaille nuorille kerta-annos on 50-100 mg (1-2 kapselia, 20-40 tippaa, 1 peräpuikko, 1-2 ml injektioliuosta). Jos tyydyttävää kivunlievitystä ei tapahdu yhden käyttökerran jälkeen, 30–60 minuutin kuluttua voidaan määrittää uudelleen kerta-annos 50 mg.

Vaikean kivun hoitoon voidaan antaa 100 mg tramadolihydrokloridia aloitusannoksena. Kivun lievitykseen riittää yleensä 400 mg/vrk.

Kivun hoitoon, joka liittyy onkologiset sairaudet ja leikkauksen jälkeisen voimakkaan kivun yhteydessä lääkettä voidaan käyttää suurempina annoksina.

Yli 1-vuotiaille lapsille lääke injektioliuoksena ja oraaliseen käyttöön tarkoitettuina tippoina määrätään yhtenä annoksena nopeudella 1-2 mg / painokilo. Päivittäinen annos 4-8 mg/kg on yleensä riittävä.

Iäkkäillä potilailla (vähintään 75-vuotiaat) lääkkeen annosten välistä aikaväliä voidaan pidentää yksilöllisten ominaisuuksien mukaan, koska eliminaatio on viivästynyt.

Munuaisten ja maksan sairauksissa Tramalin vaikutuksen pidentyminen on mahdollista. Tälle potilasryhmälle on suositeltavaa pidentää kerta-annosten väliä.

Yliannostus

Oireet: pyörtymisestä tajuton tila(kooma), epileptiset kouristukset, verenpaineen lasku, sydämentykytys (takykardia), pupillien supistuminen tai laajentuminen, hengitysvaikeudet pysähtymiseen asti.

Hoito: Tramal on opiaattiagonisti. Tässä suhteessa sen vaikutukset voidaan pysäyttää morfiiniantagonistien (esimerkiksi naloksonin) avulla. Myrkyllisillä annoksilla esiintyvät kouristukset voidaan poistaa bentsodiatsepiiniryhmän lääkkeiden avulla.

Vuorovaikutus

Tramal tehostaa keskushermostoa lamaavasti vaikuttavien lääkkeiden sekä etanolin vaikutusta.

Mikrosomaalisen hapettumisen indusoijat (mukaan lukien karbamatsepiini, barbituraatit) vähentävät tramadolin analgeettisen vaikutuksen vakavuutta ja vaikutuksen kestoa.

Opioidianalgeettien tai barbituraattien pitkäaikainen käyttö stimuloi ristitoleranssin kehittymistä.

Anksiolyytit lisäävät tramadolin kipua lievittävän vaikutuksen vakavuutta, anestesian kesto pitenee yhdistettynä barbituraatteihin. Naloksoni aktivoi hengitystä ja eliminoi kivunlievityksen opioidianalgeettien käytön jälkeen.

MAO-estäjien, furatsolidonin, prokarbatsiinin, neuroleptien ja tramadolin samanaikaisen käytön yhteydessä on olemassa kouristuskohtausten riski (vähentäen kouristusvalmiuden kynnystä).

Kinidiini lisää tramadolin pitoisuutta plasmassa ja vähentää metaboliitin mono-O-desmetyylitramadolipitoisuutta CYP2D6-isoentsyymin kompetitiivisen eston vuoksi.

Sivuvaikutukset

Ruoansulatuskanavasta: pahoinvointi, suun kuivuminen on mahdollista; harvoin - oksentelu, ummetus, vatsakipu, turvotus; yksittäisissä tapauksissa - ruokahalun muutos.

Hermosto: mahdollinen huimaus, väsymys, uneliaisuus, sekavuus; harvoin - päänsärky, mielialan muutokset (pääasiassa paraneminen, harvemmin - masennus), aktiivisuuden muutos (pääasiassa tukahduttaminen, harvemmin - lisääntyminen), heikentyneet käyttäytymisreaktiot, heikentynyt tuntemus; joissakin tapauksissa - aivokouristukset (havaittu lähes kaikissa tapauksissa, kun tramadolihydrokloridia annettiin suonensisäisesti suurina annoksina tai jos neuroleptejä määrättiin samanaikaisesti).

Sydän- ja verisuonijärjestelmän puolelta: yksittäisissä tapauksissa - keskeytykset syke, takykardia, pyörtyminen tai romahtaa (varsinkin jos potilas on sisällä pystysuora asento tai harjoituksen aikana).

Dermatologiset reaktiot: harvoin - punoitus, ihottuma.

Tuki- ja liikuntaelimistöstä: harvoissa tapauksissa - lihas heikkous(motorinen heikkous).

Hengityselinten puolelta: tähän mennessä ei ole havaittu hengitystoiminnan heikkenemistä käytettäessä Tramalia kapseleina ja peräsuolen peräpuikot. Tätä vaikutusta ei kuitenkaan voida täysin sulkea pois, jos suositeltu Tramal-annos ylittyy merkittävästi tai potilas saa samanaikaisesti muita keskushermostoa lamaavia lääkkeitä.

Muut: ehkä lisääntynyt hikoilu(erityisesti nopean päälle / johdannossa); yksittäisissä tapauksissa - veden nielemisvaikeudet.

Indikaatioita

Keskivaikea ja vaikea kipuoireyhtymä eri etiologioista:

• leikkauksen jälkeisellä kaudella;
• vammojen kanssa;
• sydäninfarktin aiheuttaman kivun hoitoon (parenteraaliseen käyttöön);
• syöpäpotilailla;
• tuskallisten diagnostisten tai terapeuttisten toimenpiteiden aikana.

Vasta-aiheet

• tilat, joihin liittyy hengityslamaa tai vakava keskushermoston lama (alkoholimyrkytys, unilääkkeet, opioidikipulääkkeet, psykotrooppiset lääkkeet);
• huumeiden vieroitusoireyhtymä;
• vaikea munuaisten vajaatoiminta (CC alle 10 ml / min);
• vaikea maksan vajaatoiminta;
• MAO-estäjien samanaikainen käyttö ja 2 viikon jakso niiden peruuttamisen jälkeen;
• yliherkkyys lääkkeelle ja muille opioidianalgeeteille.

Sovelluksen ominaisuudet

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Sovellus maksan toimintahäiriöihin

Sovellus munuaisten toiminnan häiriöihin

erityisohjeet

Lääke tulee määrätä varoen ja lääkärin valvonnassa potilaille, joilla on heikentynyt munuaisten ja maksan toiminta, traumaattinen aivovamma, lisääntynyt kallonsisäinen paine, epilepsiapotilaille, opioidiriippuvaisille henkilöille, joilla on kipua vatsaontelossa. tuntematon alkuperä ("akuutti vatsa"), johon liittyy tuntematonta alkuperää oleva sekavuus, hengityskeskuksen tai hengitystoiminnan häiriöt.

Potilaiden, joilla on sentraalisia kouristuksia, tilaa tulee seurata huolellisesti Tramal-hoidon aikana.

Tramalin pitkäaikaisen käytön jälkeen huumeriippuvuuden kehittymisen mahdollisuutta ei voida täysin sulkea pois. Siksi vain lääkärin tulee päättää hoidon kestosta ja sen keskeytyksistä. Potilasta tulee varoittaa tarpeesta noudattaa tarkasti lääkärin määräämää annosta ja hoidon kestoa, eikä lääkettä saa siirtää muille henkilöille. Pitkäaikainen hoito kroonisen kanssa kipu-oireyhtymä tulee suorittaa vain tiukkojen ohjeiden mukaisesti.

Alkoholin käyttö Tramalin annostusmuotojen käytön aikana tulee sulkea pois.

Vaikutus kykyyn ajaa ajoneuvoja ja ohjausmekanismeja

Tramal-hoidon aikana potilaan on pidättäydyttävä kaikesta sitä vaativasta toiminnasta lisääntynyt huomio ja psykomotoristen reaktioiden nopeus (mukaan lukien auton ajaminen, työstökoneen parissa työskenteleminen), koska lääkkeellä voi olla melko voimakas vaikutus psykofyysisiin kykyihin (mukaan lukien huomion heikkeneminen, reaktioiden hidastuminen).