Kemian tutkimuspaperi Onko aspiriini turvallista? Asetyylisalisyylihapon ominaisuudet ja käyttö.

Tabletti sisältää 0,1, 0,25 tai 0,5 grammaa vaikuttavaa ainetta sekä sitruunahappoa(monohydraattimuodossa) ja perunatärkkelys.

Julkaisumuoto

• tabletit 0,1, 0,25 ja 0,5 grammaa;
• tabletit on pakattu ääriviivasoluvapaisiin tai ääriviivasolupakkauksiin nro 10x1, nro 10x2, nro 10x3.

farmakologinen vaikutus

Lääke lievittää kipua, kuumetta ja tulehdus , estää aggregoitumisen.

Farmakologinen ryhmä: tulehduskipulääkkeet.

Farmakodynamiikka ja farmakokinetiikka

Asetyylisalisyylihappo - mikä se on?

Asetyylisalisyylihappo on etikkahapon (etaanihapon) salisyyliesteri.

Asetyylisalisyylihapon kaava on (ASA) - C9H8O4.

OKPD-koodi 24.42.13.142 ( asetyylisalisyylihappo sekoitettuna muiden lääkkeiden kanssa).

ASA:n vastaanottaminen

ASA:n valmistuksessa käytetään esteröintimenetelmää etaanihapolla.

Farmakodynamiikka

Analgeettinen vaikutus johtuu sekä keskus- että perifeerisistä vaikutuksista. Kuumeisissa olosuhteissa se alentaa lämpötilaa vaikuttamalla lämmönsäätelykeskukseen.

Aggregointi Ja verihiutaleiden tarttuvuus , ja trombin muodostuminen väheneminen johtuen ASA:n kyvystä suppressoida tromboksaani A2:n (TXA 2) synteesiä verihiutaleissa. Estää synteesiä protrombiini (hyytymistekijä II) maksassa ja - yli 6 g/vrk annoksella. - lisää PTV:tä.

Farmakokinetiikka

Aineen imeytyminen suun kautta otetun lääkkeen jälkeen on melkein täydellinen. Muuttumattoman ASA:n puoliintumisaika on enintään 20 minuuttia. ASA:n TCmax - 10-20 minuuttia, tuloksena muodostunut salisylaatin kokonaismäärä - 0,3 - 2,0 tuntia.

Noin 80 % on sitoutuneessa tilassa plasmassa. asetyylisalisyyli- ja salisyylihappoja . Biologinen aktiivisuus säilyy, vaikka aine olisi proteiineihin sitoutuneessa muodossa.

Metaboloituu maksassa. Erittyy munuaisten kautta. Virtsan pH vaikuttaa erittymiseen: kun se happamoitetaan, se laskee ja alkalisoituna se lisääntyy.

Farmakokineettiset parametrit riippuvat käytetystä annoksesta. Aineen eliminaatio on epälineaarista. Lisäksi ensimmäisen elinvuoden lapsilla se etenee paljon hitaammin aikuisiin verrattuna.

Käyttöaiheet: mihin asetyylisalisyylihappotabletit auttavat?

Asetyylisalisyylihapon käyttöaiheet ovat:

• kuumeiset tilat tarttuvan ja tulehduksellisen luonteen sairauksissa;
• nivelreuma ;
• reumatismi ;
• tulehduksellinen vaurio sydänlihas , jonka syy on immunopatologinen reaktio;
• kipu-oireyhtymä eri alkuperää, mukaan lukien hammassärky (mukaan lukien alkoholin vieroitusoireyhtymään liittyvä päänsärky), nivel- ja lihaskipu, neuralgia, migreeni ,algomenorrea .

Myös aspiriini (tai asetyylisalisyylihappoa) käytetään profylaktisiin tarkoituksiin uhan sattuessa tromboosi ,tromboembolia , MI (kun lääke on määrätty sekundaariseen ehkäisyyn).

Vasta-aiheet

ASA:n käyttö on vasta-aiheista:

• "aspiriini" astma ;
• pahenemisvaiheen aikana erosiiviset ja haavaiset vauriot Ruoansulatuskanava ;
• mahan/suolikanavan verenvuoto ;
• K-vitamiinin puutos ;
• hemofilia , hypoprotrombinemia , hemorraginen diateesi ;
• G6PD-puutos;
• portahypertensio ;
• munuaisten/maksan vajaatoiminta;
• aortan;
• hoitojakson aikana (jos lääkkeen viikkoannos ylittää 15/mg);
• kihti niveltulehdus, kihti;
• (absoluuttiset vasta-aiheet ovat ensimmäiset kolme ja viimeiset kolme kuukautta);
• yliherkkyys ASA:lle/salisylaateille.

Sivuvaikutukset

ASA-hoidon sivuvaikutuksia voivat olla:

• pahoinvointi;
• gastralgia;
• anoreksia;
• trombosytopenia;
• ruoansulatuskanavan erosiiviset ja haavaiset vauriot;
• ja tai maksan vajaatoiminta.

Pitkäaikaisessa käytössä ilmenee tinnitusta, kuulon tarkkuus heikkenee, näkö heikkenee, huimausta esiintyy ja suuria annoksia käytettäessä päänsärkyä. Myös verenvuoto on mahdollista hypokoagulaatio , oksentaa, bronkospasmi .

Asetyylisalisyylihappo, käyttöohjeet (menetelmä ja annostus)

klo aktiivinen reuma aikuisille potilaille määrätään 5–8 g ASA:ta päivässä. Lapselle annos lasketaan painon mukaan. Yleensä se vaihtelee 100 - 125 mg/kg/vrk. Käyttötiheys - 4-5 ruplaa / päivä.

1-2 viikkoa kurssin aloittamisen jälkeen lapsen annos pienennetään 60-70 mg/kg/vrk, aikuisille annos pysyy samana. Hoitoa tulee jatkaa enintään 6 viikkoa.

Asetyylisalisyylihapon käyttöohjeiden mukaan lääkkeen käyttö tulee lopettaa asteittain 1-2 viikon kuluessa.

Asetyylisalisyylihappoa päänsärkyyn ja kuumeen lääkkeeksi määrätään pienempinä annoksina. Kyllä, milloin kipu-oireyhtymä Ja kuumeiset olosuhteet annos per 1 annos aikuiselle - 0,25 - 1 g käyttötiheydellä 4 - 6 kertaa päivässä.

On muistettava, että ASA on erityisen tehokas päänsärkyjen hoidossa, jos kipu johtuu kallonsisäisen paineen (ICP) noususta.

Lapsille optimaalinen annos per annos on 10-15 mg/kg. Käyttötiheys - 5 ruplaa / päivä.

Hoito ei saa kestää yli 2 viikkoa.

Varoituksen vuoksi tromboosi Ja embolia ASA otetaan 2-3 kertaa päivässä. 0,5 g kutakin Reologisten ominaisuuksien parantamiseksi (nestettämiseksi) lääkettä otetaan pitkään 0,15-0,25 g/vrk.

Yli viisivuotiaalle lapselle kerta-annos on 0,25 g, nelivuotiaat lapset saavat antaa 0,2 g ASA:ta kerran, kaksivuotiaat lapset - 0,1 g, yksivuotiaat - 0,05 g.

ASA:n antaminen lapsille taustaa vasten nousevan kuumeen vuoksi on kielletty virusinfektio . Lääke vaikuttaa samoihin aivojen ja maksan rakenteisiin kuin jotkut virukset, ja yhdessä virusinfektio voi saada lapsen kehittymään Reyen syndrooma .

ASA:n käyttö kosmetologiassa

Asetyylisalisyylihappoa sisältävä kasvonaamion avulla voit nopeasti lievittää tulehdusta, vähentää kudosten turvotusta, poistaa punoitusta, poistaa pintakerros kuolleet solut ja puhdista tukkeutuneet huokoset.

Lääke kuivaa ihoa hyvin ja liukenee täydellisesti rasvoihin, minkä vuoksi on suositeltavaa käyttää sitä lääkkeenä akne : vedellä kostutettuja tabletteja levitetään kasvojen tulehtuneille alueille tai lisätään kasvonaamioihin.

Asetyylisalisyylihappo alkaen akne toimii hyvin yhdistettynä sitruunamehun tai hunajaan. Savinaamio on tehokas myös iho-ongelmien poistamiseen.

Sitruuna-aspiriininaamion valmistamiseksi tabletit (6 kpl) jauhetaan yksinkertaisesti vastapuristetun mehun kanssa tasaiseksi. Sitten lääkettä levitetään pisteittäin tulehtuneita näppylöitä ja jätä ne kuivumaan.

Naamio hunajalla valmistetaan seuraavasti: tabletit (3 kpl) kostutetaan vedellä ja sitten, kun ne liukenevat, sekoitetaan 0,5-1 tl (tl) hunajaa.

Ruoanlaittoon savi naamio tulee sekoittaa lämmintä vettä 6 murskattua ASA-tablettia ja 2 teelusikallista valkoista/sinisavia.

Yliannostus

Yliannostus voi johtua seuraavista syistä:

• pitkäaikainen ASA-hoito;
• liian suuren lääkeannoksen kerta-annos.

Yliannostuksen merkki on salisyylinen oireyhtymä , joka ilmenee yleisenä huonovointisuuden, hypertermian, tinnituksen, pahoinvoinnin, oksentamisena.

Vahva mukana kouristukset , stupor, vakava kuivuminen, ei-kardiogeeniset keuhkot , CBS-rikkomukset, shokki.

Jos ASA:n yliannostus tapahtuu, uhri on vietävä välittömästi sairaalaan. He pesevät hänen vatsansa, antavat hänelle ja tarkistavat hänen CBS:nsä.

Riippuen CBS:n tilasta sekä veden ja elektrolyyttien tasapainosta, liuosten antamista voidaan määrätä, natriumsitraatti Ja natriumbikarbonaatti (infuusiona).

Jos virtsan pH on 7,5-8,0 ja salisylaattipitoisuus plasmassa ylittää 300 mg/l (lapsella) ja 500 mg/l (aikuisella), tarvitaan tehohoitoa. alkaliset diureetit .

Suorita vakava myrkytys; täydentää nestehukkaa; oireenmukaista hoitoa määrätään.

Vuorovaikutus

Lisää myrkyllisyyttä barbituuriset lääkkeet ,valproiinihappo , metotreksaatti , oraalisten hypoglykeemisten lääkkeiden vaikutukset, huume , sulfa lääkkeet .

Vähentää vaikutuksia diureetteja (kaliumia säästävä ja silmukka), verenpainetta alentavat lääkkeet ACE-estäjien ryhmästä, toiminta urikosuriset lääkkeet .

Käytettäessä samanaikaisesti antitromboottiset lääkkeet , trombolyyttiset aineet ,epäsuorat antikoagulantit lisää verenvuotoriskiä.

GCS lisää ASA:n myrkyllistä vaikutusta ruoansulatuskanavan limakalvoon, lisää sen puhdistumaa ja vähentää plasman pitoisuutta.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti Li-suolojen kanssa, se lisää Li+-ionien pitoisuutta plasmassa.

Vahvistaa alkoholin myrkyllistä vaikutusta ruoansulatuskanavan limakalvoon.

Myyntiehdot

Käsikauppatuote.

Resepti latinaksi (näyte):

Rp: Acidi acetylsalisylici 0,5
D.t. d. N 10 välilehdellä.
S. 1 tabletti 3 kertaa päivässä aterioiden jälkeen runsaan veden kanssa.

Varastointiolosuhteet

Tabletit tulee säilyttää kuivassa paikassa alle 25°C:n lämpötilassa.

Parasta ennen päiväys

Neljä vuotta.

erityisohjeet

Lääkettä tulee käyttää varoen ihmisillä, joilla on munuaisten ja maksan patologiat , joilla on lisääntynyt verenvuoto, dekompensoitu CHF, antikoagulanttihoidon aikana sekä ihmisillä, joilla on ollut ruoansulatuskanavan erosiiviset ja haavaiset vauriot ja tai mahan/suolikanavan verenvuoto .

Jo pieninä annoksina ASA vähentää erittymistä Virtsahappo , joka voi aiheuttaa akuutin kohtauksen alttiilla potilailla kihti .

Kun otat suuria ASA-annoksia tai tarvitset pitkäaikaista hoitoa lääkkeellä, on tarpeen seurata säännöllisesti tasoa ja käydä lääkärissä.

Käytä anti-inflammatorisena aineena ASA:ta 5-8 g/vrk. rajoitettu lisääntyneen kehittymisriskin vuoksi haittavaikutuksia maha-suolikanavasta.

Verenvuodon vähentämiseksi leikkauksen aikana ja leikkauksen jälkeisenä aikana salisylaatit tulee lopettaa 5-7 päivää ennen leikkausta.

Kun otat ASA:ta, muista, että tätä lääkettä voidaan käyttää kivunlievitykseen enintään 7 päivän ajan ilman lääkärin kuulemista. Antipyreettisenä ASA:ta saa käyttää enintään 3 päivää.

Aineen kemialliset ominaisuudet

Kun ASA kiteytyy, muodostuu värittömiä neuloja tai monokliinisiä polyhedraja, joilla on hieman hapan maku. Kiteet ovat stabiileja kuivassa ilmassa, mutta kosteuden kasvaessa ne hydrolysoituvat vähitellen salisyyli- ja etikkahapoiksi.

Aine puhtaassa muodossaan on kiteistä jauhetta valkoinen ja käytännössä hajuton. Etikkahapon hajun ilmaantuminen on todiste siitä, että aine on alkanut hydrolysoitua.

Vastasyntyneillä vauvoilla salisyylihappo voi syrjäyttää sen yhteyden albumiini bilirubiini ja edistää kehitystä enkefalopatia .

ASA tunkeutuu helposti kehon kaikkiin nesteisiin ja kudoksiin, mukaan lukien aivo-selkäydinneste, nivelneste ja peritoneaalineste.

Turvotuksen ja tulehduksen esiintyessä salisylaatin tunkeutuminen nivelonteloon kiihtyy. Tulehdusvaiheessa se päinvastoin hidastuu.

Asetyylisalisyylihappo ja alkoholi

Alkoholi ASA:n aikana on vasta-aiheista. Tämä yhdistelmä voi aiheuttaa maha- ja suoliston verenvuotoa sekä vakavia yliherkkyysreaktioita.

Mitä asetyylisalisyylihappoa käytetään krapulaan?

ASA on erittäin tehokas krapulalääke lääkkeen verihiutaleita estävän vaikutuksen vuoksi.

Muista kuitenkin, että on parempi ottaa tabletti ei alkoholin käytön aikana, vaan noin 2 tuntia ennen juhlaa. Tämä vähentää muodostumisriskiä mikrotrombit pienissä aivojen verisuonissa ja - osittain - kudosturvotuksessa.

Käyttö raskauden ja imetyksen aikana

Asetyylisalisyylihappo on vasta-aiheinen raskauden aikana. Varsinkin raskauden ensimmäisen ja kolmen viimeisen kuukauden aikana. Päällä alkuvaiheessa lääkkeen ottaminen voi lisätä synnynnäisten epämuodostumien riskiä ja myöhemmissä vaiheissa - raskauden jälkeistä raskautta ja heikkenemistä työtoimintaa.

ASA ja sen metaboliitit erittyvät maitoon pieninä määrinä. Lääkkeen vahingossa ottamisen jälkeen pikkulapsilla ei havaittu sivuvaikutuksia, ja siksi ne keskeytettiin imetys(GV) ei yleensä ole tarpeen.

Jos nainen näytetään pitkäaikaista hoitoa suuria ASA-annoksia, on välttämätöntä lopettaa imetys.

Asetyylisalisyylihappo(puhekielen) aspiriini; lat. Acidum acetylsalisylicum, etikkahapon salisyyliesteri) on lääke, jolla on analgeettinen (kipua lievittävä), kuumetta alentava, tulehdusta ja verihiutaleita estävä vaikutus.

Asetyylisalisyylihapon vaikutusmekanismia ja turvallisuusprofiilia on tutkittu hyvin, sen tehokkuus on kliinisesti testattu, ja siksi tämä lääke on sisällytetty Maailman terveysjärjestön välttämättömien lääkkeiden luetteloon sekä elintärkeiden ja välttämättömien lääkkeiden luetteloon. Venäjän federaation lääkkeitä.

Tarina

Charles Frédéric Gérard syntetisoi asetyylisalisyylihapon ensimmäisen kerran vuonna 1853.

Toimintamekanismi

Asetyylisalisyylihappo estää prostaglandiinien ja tromboksaanien muodostumista, koska se on niiden synteesiin osallistuvan entsyymin syklo-oksigenaasin (PTGS) palautumaton estäjä. Asetyylisalisyylihappo toimii asetyloivana aineena ja kiinnittää asetyyliryhmän seriinijäännökseen syklo-oksigenaasin aktiivisessa kohdassa.

farmakologinen vaikutus

Asetyylisalisyylihapolla on anti-inflammatorisia, kuumetta alentavia ja analgeettisia vaikutuksia, ja sitä käytetään laajalti kuumeisiin, päänsäryihin, neuralgiaan jne. sekä reumalääkkeenä.

Asetyylisalisyylihapon (ja muiden salisylaattien) anti-inflammatorinen vaikutus selittyy sen vaikutuksella tulehduspaikalla tapahtuviin prosesseihin: kapillaarien läpäisevyyden heikkeneminen, hyaluronidaasiaktiivisuuden väheneminen, tulehdusprosessin energian saannin rajoittaminen estämällä. ATP:n muodostuminen jne. Anti-inflammatorisen vaikutuksen mekanismissa prostaglandiinien biosynteesin estäminen on tärkeää.

Antipyreettinen vaikutus liittyy myös vaikutukseen hypotalamuksen lämmönsäätelykeskuksiin.

Analgeettinen vaikutus johtuu vaikutuksesta kipuherkkyyskeskuksiin sekä salisylaattien kyvystä vähentää bradykiniinin algogeenista vaikutusta.

Aspiriinin verta ohentava vaikutus mahdollistaa sen käytön vähentämään kallonsisäistä painetta päänsäryn aikana.

Salisyylihappo toimi perustana kokonaiselle lääkeaineryhmälle, jota kutsutaan salisylaatiksi, esimerkki tällaisesta lääkkeestä on dihydroksibentsoehappo.

Sovellus

Asetyylisalisyylihappoa käytetään laajalti anti-inflammatorisena, antipyreettisenä ja analgeettisena aineena. Sitä käytetään itsenäisesti ja yhdessä muiden lääkkeiden kanssa.

On olemassa useita valmiita asetyylisalisyylihappoa sisältäviä lääkkeitä (tabletit "Citramon", "Coficil", "Asphen", "Askofen", "Acelysin" jne.).

Viime aikoina on saatu injektoivia valmisteita, joiden pääasiallinen vaikuttava aine on asetyylisalisyylihappo (katso Acelizin, Aspisol).

Asetyylisalisyylihappoa määrätään suun kautta aterioiden jälkeen tabletin muodossa. Tavalliset annokset aikuisille kipu- ja kuumetta alentavana aineena (kuumesairauksiin, päänsärkyyn, migreeniin, neuralgiaan jne.) 0,25-0,5-1 g 3-4 kertaa päivässä; lapsille iästä riippuen 0,1-0,3 g annosta kohti.

Reumatismi, tarttuva-allerginen sydänlihastulehdus, nivelreuma polyartriitti pitkäaikainen resepti aikuisille on 2-3 g (harvemmin 4 g) vuorokaudessa, lapsille 0,2 g elinvuotta kohti vuorokaudessa. Kerta-annos 1-vuotiaille lapsille on 0,05 g, 2 vuotta - 0,1 g, 3 vuotta - 0,15 g, 4 vuotta - 0,2 g. 5-vuotiaasta alkaen sitä voidaan määrätä tabletteina 0,25 g per tapaamiskerta .

Asetyylisalisyylihappo on tehokas, melko edullinen lääke, jota käytetään laajalti avohoidossa. On otettava huomioon, että lääkkeen käytössä on noudatettava varotoimenpiteitä useiden sivuvaikutukset.

Useita tapauksia on kuvattu, kun jopa 40 gramman etanolia (100 grammaa vodkaa) nauttimiseen yhdessä tavanomaisten lääkkeiden, kuten aspiriinin tai amidopyriinin, kanssa on liittynyt vakavia allergisia reaktioita sekä mahaverenvuotoa.

Aspiriinia käytetään laajalti jokapäiväisessä elämässä krapulan lievittämiseen. Se on tunnetun Alka-Seltzer-lääkkeen olennainen osa. On kuitenkin ymmärrettävä, että aspiriini ei paranna krapulaa, vaan vain lievittää kipua. On parempi korvata se muilla kipulääkkeillä, joilla on vähemmän sivuvaikutuksia.

Professori Peter Rothwellin (Oxfordin yliopisto) tutkimuksen mukaan, joka perustuu 25 570 potilaan terveydentilaanalyysiin, asetyylisalisyylihapon säännöllinen käyttö vähentää 20 vuoden riskiä sairastua eturauhassyöpään noin 10 % ja keuhkosyöpään 30 %. ja suolistosyöpä 40 %, ruokatorven ja kurkun syöpä 60 %.

Verihiutaleiden vastainen vaikutus

Asetyylisalisyylihapon tärkeä ominaisuus on sen kyky olla verihiutaleita estävä eli ts. estää spontaanin ja indusoidun verihiutaleiden aggregaation.

Aineet, joilla on verihiutaletta estävä vaikutus, ovat yleistyneet lääketieteessä estämään veritulppien muodostumista sydäninfarktin, aivoverisuonihäiriön saaneilla ihmisillä, joilla on muita ateroskleroosin oireita (esim. korkealla kardiovaskulaarisella riskillä. Riskiä pidetään "korkeana", kun riski saada ei-fataalin sydäninfarkti tai sydänsairauden aiheuttama kuolema seuraavien 10 vuoden aikana on yli 20 % tai riski kuolla mihin tahansa sydän- ja verisuonisairauksiin (mukaan lukien aivohalvaus) seuraavien 10 vuoden aikana on suurempi kuin 5 %.

Verenvuotohäiriöiden, kuten hemofilian, yhteydessä verenvuodon mahdollisuus kasvaa.

Aspiriinia ateroskleroosin komplikaatioiden primaarisen ja sekundaarisen ehkäisyn välineenä voidaan käyttää tehokkaasti annoksella 75-100 mg/vrk, tämä annos on tasapainossa teho/turvallisuussuhteeltaan.

Sivuvaikutus

Turvallinen päivittäinen annos aspiriini: 4 g. Yliannostus johtaa vakaviin munuaisten, aivojen, keuhkojen ja maksan patologioihin. Lääkehistorioitsijat uskovat, että aspiriinin massiivinen käyttö (10-30 g kukin) lisäsi merkittävästi kuolleisuutta influenssapandemian aikana 1918. Lääkettä käytettäessä voi myös kehittyä runsasta hikoilua, tinnitusta ja kuulon heikkenemistä. angioödeema, iho ja muut allergiset reaktiot.

Niin kutsuttu haavainen (aiheuttaa ulkonäköä tai maha- ja/tai pohjukaissuolihaavan paheneminen), vaikutus on jossain määrin tyypillinen kaikille tulehduskipulääkkeiden ryhmille: sekä kortikosteroideille että ei-steroidisille (esim. butadioni, indometasiini jne. Mahalaukun esiintyminen haavaumat ja mahaverenvuoto asetyylisalisyylihappoa käytettäessä selittyvät paitsi resorptiovaikutuksen (esim. veren hyytymistekijöiden esto), myös sen suoran mahalaukun limakalvoa ärsyttävän vaikutuksen, varsinkin jos lääke otetaan murskaamattomien tablettien muodossa. pätee myös natriumsalisylaattiin Pitkäaikaisessa ilman lääkärin valvontaa asetyylisalisyylihapon käyttö voi Haittavaikutuksia, kuten dyspeptisiä häiriöitä ja mahalaukun verenvuotoa, voi havaita.

Haavavaikutuksen ja mahaverenvuodon vähentämiseksi sinun tulee ottaa asetyylisalisyylihappoa (ja natriumsalisylaattia) vasta aterioiden jälkeen, tabletit on suositeltavaa murskata perusteellisesti ja huuhdella runsaalla nesteellä (mieluiten maidolla). On kuitenkin näyttöä siitä, että mahaverenvuotoa voi esiintyä myös, kun asetyylisalisyylihappoa otetaan aterioiden jälkeen. Natriumbikarbonaatti edistää salisylaattien nopeampaa vapautumista elimistöstä, mutta vähentääkseen vatsaa ärsyttävää vaikutusta he turvautuvat mineraalien ottamiseen asetyylisalisyylihapon jälkeen alkaliset vedet tai natriumbikarbonaattiliuosta.

Ulkomailla asetyylisalisyylihappotabletit valmistetaan enteerisessä (haponkestävässä) päällysteessä, jotta vältetään ASA:n suora kosketus mahan seinämän kanssa.

Salisylaattien pitkäaikaisessa käytössä tulee ottaa huomioon anemian kehittymisen mahdollisuus ja tehdä järjestelmällisesti verikokeita ja tarkistaa, onko ulosteessa verta.

Allergisten reaktioiden mahdollisuuden vuoksi on noudatettava varovaisuutta määrättäessä asetyylisalisyylihappoa (ja muita salisylaatteja) henkilöille, jotka ovat yliherkkiä penisilliineille ja muille "allergeenisille" lääkkeille.

Lisääntyneen herkkyyden asetyylisalisyylihapolle voi kehittyä aspiriiniastma, jonka ehkäisyyn ja hoitoon on kehitetty herkkyyttä vähentäviä menetelmiä käyttämällä kasvavia aspiriiniannoksia.

On otettava huomioon, että asetyylisalisyylihapon vaikutuksesta antikoagulanttien (kumariinijohdannaiset, hepariini jne.), hypoglykeemisten lääkkeiden (sulfonyyliureajohdannaiset) vaikutus voimistuu, mahalaukun verenvuodon riski kasvaa samanaikaisesti käytettäessä kortikosteroideja ja ei-steroidiset tulehduskipulääkkeet (NSAID) ja metotreksaatin sivuvaikutukset lisääntyvät. Furosemidin, urikosuristen lääkkeiden ja spironolaktonin vaikutus on jonkin verran heikentynyt.

Lapsilla ja raskaana olevilla naisilla

Asetyylisalisyylihapon teratogeenisesta vaikutuksesta saatavilla olevien kokeellisten tietojen perusteella suositellaan, ettei sitä ja sitä sisältäviä valmisteita määrätä naisille ensimmäisen 3 kuukauden aikana.

Muiden kuin huumausaineiden kipulääkkeiden (aspiriini, ibuprofeeni ja parasetamoli) käyttö raskauden aikana lisää vastasyntyneiden poikien sukuelinten kehityshäiriöiden riskiä kryptorkidismin muodossa. Tutkimuksen tulokset osoittivat sen samanaikainen käyttö Kahden kolmesta luetellusta lääkkeestä ottaminen raskauden aikana lisää riskiä saada lapsi, jolla on kryptorkidea, jopa 16 kertaa verrattuna naisiin, jotka eivät käyttäneet näitä lääkkeitä.

Tällä hetkellä on näyttöä mahdollisesta vaarasta, että asetyylisalisyylihappoa käytetään lapsilla alentamaan lämpötilaa influenssan, akuuttien hengitysteiden ja muiden kuumeisten sairauksien aikana havaittujen Reyen oireyhtymän (hepatogeenisen enkefalopatian) kehittymistapausten yhteydessä. Reyen oireyhtymän kehittymisen patogeneesi ei ole tiedossa. Sairaus etenee akuutin maksan vajaatoiminnan kehittyessä. Reyen oireyhtymän ilmaantuvuus alle 18-vuotiailla lapsilla on Yhdysvalloissa noin yksi 100 000:sta, ja kuolleisuus on yli 36 %.

Vasta-aiheet

Jotkut ihmiset voivat kokea niin kutsuttua aspiriinin aiheuttamaa astmaa.

Aineen ominaisuudet

Asetyylisalisyylihappo on valkoisia pieniä neulan muotoisia kiteitä tai kevyttä kiteistä jauhetta, liukenee hieman veteen huoneenlämpötilassa, liukenee kuuma vesi, liukenee helposti alkoholiin, emäksisten ja hiilihappojen liuoksiin.

Asetyylisalisyylihappo hajoaa hydrolyysin aikana salisyyli- ja etikkahapoiksi. Hydrolyysi suoritetaan keittämällä asetyylisalisyylihapon liuosta vedessä 30 s. Jäähdytyksen jälkeen veteen heikosti liukeneva salisyylihappo saostuu pörröisten neulan muotoisten kiteiden muodossa.

Reaktiossa Cobertin reagenssin kanssa rikkihapon läsnä ollessa (2 osaa rikkihappoa, yksi osa Cobertin reagenssia) havaitaan merkityksettömiä määriä asetyylisalisyylihappoa: liuos muuttuu vaaleanpunaiseksi (kuumennusta tarvitaan joskus). Asetyylisalisyylihappo käyttäytyy täysin samalla tavalla kuin salisyylihappo.

Tuotanto

Asetyylisalisyylihappoa valmistetaan salisyylihaposta esteröimällä etikkahapolla.

Data

Huomautuksia

1. Asetyylisalisyylihappo . Lääkerekisteri. ReLeS.ru (18.6.1999). Arkistoitu alkuperäisestä 23. elokuuta 2011. Haettu 15. kesäkuuta 2008.
2. Hae lääketietokannasta, hakuvaihtoehdot: INN - Asetyylisalisyylihappo, liput "Hae rekisteröityjen lääkkeiden rekisteristä", "Hae TKFS", "Näytä lekforms" . Lääkkeiden kierto. Venäjän federaation Roszdravnadzorin liittovaltion laitos "Lääketieteellisten tuotteiden tiedekeskus" (27.3.2008). - Tavallinen kliininen ja farmakologinen artikkeli on ohjesääntö, eikä se ole tekijänoikeudella suojattu Venäjän federaation siviililain nro 230-FZ, 18. joulukuuta 2006, osan neljän mukaisesti. Arkistoitu alkuperäisestä 22. elokuuta 2011. Haettu 15. kesäkuuta 2008.
3. WHO:n välttämättömien lääkkeiden malliluettelo, 16. luettelo (englanniksi) (pdf). WHO (maaliskuu 2009). Arkistoitu alkuperäisestä 3. helmikuuta 2012. Haettu 6. tammikuuta 2012.
4. Saksan patentti- ja kauppaviraston rekisteri (saksa)
5. Lewis HD, et ai.(elokuu 1983). "Aspiriinin suojaavat vaikutukset akuuttia sydäninfarktia ja kuolemaa vastaan ​​miehillä, joilla on epästabiili angina pectoris. Veterans Administration Cooperative Study -tutkimuksen tulokset." N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
6. Elvira Koshkina Aspiriini puolittaa riskin kuolla rintasyöpään // 17.2.2010
7. Elvira Koshkina Aspiriini vähentää riskiä kuolla paksusuolensyöpään // 12. elokuuta 2009
8. Syövän hoito maksaa penniä
9. Aspiriini "ihmelääke" taistelee syöpää ja sydänsairauksia vastaan
10. (Tammikuu 2002) "Yhteistyö meta-analyysi satunnaistetuista verihiutaleiden torjuntaan liittyvistä tutkimuksista kuoleman, sydäninfarktin ja aivohalvauksen ehkäisemiseksi suuren riskin potilailla." BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451.
11. Tiede ja elämä, nro 5 (2010), s. 67.
12. Analgeetit raskauden aikana häiritsevät pojan sukuelinten kehitystä
13. Reyen oireyhtymä lapsilla
14. Mashkovsky M.D. Lääkkeet: 2 osassa. T. 1. - 11. painos poistettu - M.: Lääketiede, 1988. - 624 s.
15. Kemia sairauksien torjunnassa ch. 6 kirjaa Grosse E., Weissmantel H. Kemiaa uteliaille. Kemian perusteet ja viihdyttäviä kokeita. 2nd Russian ed. - L.: Chemistry, 1985. - Leipzig, 1974. Käännös saksasta L. N. Isaeva, toim. R. B. Dobrotina (jakso 1-3) ja A. B. Tomchina (jakso 4-8)
16. Discovery Health "Kuinka aspiriini toimii"
17. (Artikkelin otsikossa on virhe: Aspiriinia kutsutaan salisyylihappoasetaatiksi, jota käsitellään artikkelissa.)
18. Juotokset ja sulatteet

Linkit

• // Encyclopedic Dictionary of Brockhaus and Efron: 86 osana (82 osaa ja 4 lisäosaa). - Pietari. , 1890-1907. Artikkelin kirjoittaja Ginsberg A.S.

Aspiriini on laajalti käytetty lääke ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (NSAID) ryhmästä, jolla on kipua lievittävä, kuumetta alentava, verihiutaleita estävä ja heikko anti-inflammatorinen vaikutus. Aspiriinia käytetään normalisoimaan kohonnutta ruumiinlämpöä, lievittämään eri paikoista ja alkuperästä johtuvaa kipua (esim. päänsärky-, hammas-, nivel-, kuukautiskipu, neuralgia jne.) ja myös tulehdusta ehkäisevänä aineena krooniset sairaudet hidas tulehdusprosessi (esimerkiksi reuma, niveltulehdus, sydänlihastulehdus, myosiitti jne.). Erikseen kannattaa lopettaa Aspiriinin käyttö pieninä annoksina (2-5 kertaa pienempi kuin kipua lievittävä ja kuumetta alentava annos) tromboosin ja embolian ehkäisemiseksi suurella sydänkohtauksen, aivohalvauksen jne. riskillä.

Aspiriinin tyypit, nimet ja vapautumismuodot

Joten aspiriinia on saatavana kahdessa annosmuodossa:
1. Tabletit suun kautta annettavaksi;
2. Poretabletit veteen liuotettaviksi.

Poretabletteja valmistetaan kolmella kaupallisella nimellä - "Aspirin 1000", "Aspirin Express" ja "Aspirin C", ja niitä käytetään kivun lievitykseen. Aspiriiniporetabletteja on tällä hetkellä saatavana kahdessa versiossa - jotka sisältävät vain asetyylisalisyylihappoa tai asetyylisalisyylihappoa + C-vitamiinia. Näin ollen C-vitamiinia sisältävä lääke on nimeltään "Aspirin C", ja ilman sitä - yksinkertaisesti "Aspirin 1000" ja "Aspirin Express".

Suun kautta annettavia tabletteja on saatavana kahdessa eri muodossa - kivun, kuumeen lievitykseen ja pitkäaikaiseen käyttöön tromboosien ehkäisyyn. Kipua ja kuumetta lievittäviä tabletteja kutsutaan tavalliseksi Aspiriiniksi ja tromboosin ehkäisyyn tarkoitettuja tabletteja kutsutaan nimellä "Aspirin Cardio".

Yhdiste

• Poretabletit Aspirin 1000 ja Aspirin Express - 500 mg asetyylisalisyylihappoa;
• Poretabletit Aspirin C – 400 mg asetyylisalisyylihappoa ja 240 mg C-vitamiinia;
• Tabletit suun kautta Aspiriini - 500 mg;
• Aspirin Cardio -tabletit - 100 mg ja 300 mg.

• Poretabletit Aspirin 1000, Aspirin Express ja Aspirin C – natriumsitraatti, natriumkarbonaatti, natriumbikarbonaatti, sitruunahappo;
• Tabletit suun kautta Aspiriini - mikrokiteinen selluloosa, maissitärkkelys;
• Aspirin Cardio -tabletit - selluloosa, maissitärkkelys, metakryylihappo ja etyyliakrylaattikopolymeeri 1:1, polysorbaatti, natriumlauryylisulfaatti, talkki, trietyylisitraatti.

Aspiriini - resepti

Reseptissä kirjainten "Rp" jälkeen. lääkkeen vapautumismuoto on ilmoitettu (tässä tapauksessa tabletit - Tab.) ja sen nimi lainausmerkeissä. Nimen jälkeen annostus ilmoitetaan mg tai g. Kirjainten "D.t.d" jälkeen. ilmaisee tablettien määrän, joka apteekin on annettava henkilölle tämän reseptin esittämisen yhteydessä. Kirjaimen "S" jälkeen ilmoitetaan, kuinka lääke tulee ottaa.

Terapeuttinen vaikutus

• Analgeettinen vaikutus;
• Antipyreettinen vaikutus;
• Anti-inflammatorinen vaikutus;
• Trombosyyttien vastainen toiminta.

Pieninä annoksina aspiriini voi vähentää veren hyytymistä ja siihen liittyvää veritulpan muodostumista tarjoten verihiutaleita estävän vaikutuksen. Tämä vaikutus saavutetaan estämällä tromboksaani A2:n, aineen, joka saa verihiutaleet tarttumaan yhteen, tuotantoa.

Periaatteessa suurempina annoksina Aspiriinilla on myös verihiutaleita estävä vaikutus, mutta näissä tapauksissa lääkkeellä on sen lisäksi analgeettinen, tulehdusta ja kuumetta alentava vaikutus, joka osoittautuu sivuvaikutukseksi ja tarpeettomaksi on tarpeen vain tromboosin estämiseksi.

Siksi eristetyn verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen saavuttamiseksi aspiriinia on otettava pieninä annoksina, 100–300 mg päivässä. Ja lämpötilan alentamiseksi, kivun lievittämiseksi ja tulehdusprosessin vähentämiseksi aspiriinia otetaan suurempina annoksina, 300 - 1000 mg päivässä.

Käyttöaiheet

Aspiriinitabletit, poreilevat ja suun kautta annettavat - käyttöaiheet

• Päänsärky;
• Kuukautiskivut;
• Hermosärky;
• Lumbago jne.

Aspiriiniporetabletit on tarkoitettu käytettäväksi vain päänsäryn tai migreenin lievitykseen.

On muistettava, että poreilevat ja tavalliset Aspirin-tabletit voivat vain lievittää oireita, mutta eivät parantaa sairautta. Siksi niitä voidaan käyttää tilan normalisoimiseen rinnakkain lääkkeiden kanssa, joiden toiminnan tarkoituksena on parantaa sairautta.

Aspirin Cardio - käyttöaiheet

• Sydäninfarktin ensisijainen ehkäisy ihmisillä, joilla on suuri riski saada se (esimerkiksi diabetes mellitus, verenpainetauti, kohonnut taso veren kolesteroli, liikalihavuus, tupakointi, vanhuus yli 65 vuotta);
• Toistuvan sydäninfarktin ehkäisy;
• Aivohalvausten ehkäisy;
• Jaksottaisten aivoverisuonionnettomuuksien ehkäisy;
• Tromboembolian ehkäisy sen jälkeen kirurgiset toimenpiteet päällä verisuonet(esim. sepelvaltimon ohitusleikkaus, arteriovenoosinen ohitusleikkaus, angioplastia, stentointi ja kaulavaltimon endarterektomia);
• Syvän laskimotromboosin ehkäisy;
• Keuhkovaltimon ja sen haarojen tromboembolian ehkäisy;
• Tromboosin ja tromboembolian ehkäisy pitkäaikaisen liikkumattomuuden aikana;
• Epästabiili ja vakaa angina;
• Sepelvaltimoiden ei-ateroskleroottinen vaurio (Kawasakin tauti);
• Aortoarteriitti (Takayasun tauti).

Käyttöohjeet

Aspiriinitabletit suun kautta - käyttöohjeet

Aspiriinitabletit tulee ottaa suun kautta aterioiden jälkeen runsaan veden (vähintään 200 ml) kera. Tabletti voidaan niellä kokonaisena, jakaa paloiksi tai pureskella. Aspiriinin ottamista ennen ateriaa ei suositella, koska se voi aiheuttaa epämukavuutta ja ruoansulatuskanavan sivuvaikutukset.

Kohtalaisen ja matalan voimakkuuden tai kohonneen ruumiinlämpöisen kivun hoitoon suositellaan Aspirin 500-100 mg (1-2 tablettia) ottamista 2-3 kertaa päivässä. Suurin sallittu kerta-annos on 1000 mg (2 tablettia) ja vuorokausiannos on 3000 mg (6 tablettia). Yli 65-vuotiaille vanhuksille suurin sallittu päivittäinen annos Aspiriinia on 2000 mg (4 tablettia). Kahden peräkkäisen tablettiannoksen välillä on pidettävä vähintään 4 tunnin tauko.

Aspiriinin käyttöjakso kivunlievitykseen on enintään yksi viikko ja kuumeen alentamiseen - kolme päivää. Aspiriinia ei voida käyttää määritettyä ajanjaksoa pidempään, koska tässä tapauksessa lääke peittää taudin oireet ja siten ei salli sen diagnosointia ajoissa ja tarvittavan hoidon aloittamista.

Aspiriinin poretabletit - käyttöohjeet

Poretabletit voidaan ottaa ruoasta riippumatta, koska ne sisältävät aineita, jotka suojaavat mahalaukun limakalvoa asetyylisalisyylihapon negatiivisilta vaikutuksilta.

Jos henkilöllä on glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutos, aspiriinin käyttö voi aiheuttaa hemolyyttistä anemiaa. Siksi, jos sinulla on tämä patologia, sinun on oltava varovainen ottaessasi aspiriinia, välttäen sen käyttöä suurina annoksina, kuumeen tai akuuttien infektiotautien aikana.

Useiden kipulääkkeiden käyttö yhdessä aspiriinin kanssa pitkän ajan kuluessa voi aiheuttaa munuaispatologian kehittymisen. Lisäksi aspiriini voi aiheuttaa kihtikohtauksia, koska se vähentää virtsahapon erittymistä kehosta.

Pitkäaikaisessa päänsäryn käytössä on mahdollista kehittyä "riippuvuuspäänsärky" -oireyhtymä, kun oireet ilmaantuvat välittömästi Aspirin-hoidon lopettamisen jälkeen.

Aspiriinin pitkäaikaisessa käytössä on tarpeen säännöllisesti ottaa yleinen verikoe, ulosteet piilevän veren varalta ja seurata maksan toimintaa.

Vaikutus kykyyn käyttää koneita

Yliannostus

Lievälle tai kohtalaiselle aspiriinin yliannostukselle on ominaista seuraavat oireet:

• Kuulovamma;
• Lisääntynyt hikoilu;
• Päänsärky;
• Hämmennys;
• Nopea hengitys.

Aspiriinin vakava yliannostus ilmenee seuraavina oireina:

• Erittäin lämpöä elimet;
• Hengityslama;
• Keuhkopöhö;
• Verenpaineen lasku;
• Sydämen masennus;
• Vesi- ja elektrolyyttitasapainon rikkominen;
• Munuaisten vajaatoiminta toimintahäiriöön asti;
• Lisääntynyt tai laskenut verensokeri;
• Ketoasidoosi;
• Melu korvissa;
• Ruoansulatuskanavan verenvuoto;
• Verenvuotohäiriöt verenvuotoajan pidentymisestä täydellinen poissaolo verihyytymien muodostuminen;
• enkefalopatia;
• Keskushermoston lama (uneliaisuus, sekavuus, kooma ja kouristukset).

Vuorovaikutus muiden lääkkeiden kanssa

• Hepariini ja epäsuorat antikoagulantit(esimerkiksi varfariini, trombostop jne.);
• Trombolyytit (verihyytymiä liuottavat lääkkeet), antikoagulantit (veren hyytymistä vähentävät lääkkeet) ja verihiutaleiden muodostumista estävät aineet (lääkkeet, jotka estävät verihyytymien muodostumista estämällä verihiutaleiden tarttumista toisiinsa);
• Selektiiviset serotoniinin takaisinoton estäjät (esimerkiksi fluoksetiini, sertraliini, paroksetiini, sitalopraami, escitalopraami jne.);
• digoksiini;
• Suun kautta annettavat verensokeria alentavat lääkkeet (hypoglykeemiset aineet);
• valproiinihappo;
• NSAID-ryhmän lääkkeet (ibuprofeeni, nimesulidi, diklofenaakki, ketonaali, indometasiini jne.);
• Etanoli.

On muistettava, että kun aspiriinia käytetään yhdessä antikoagulanttien, trombolyyttien, verihiutaleiden torjunta-aineiden, selektiivisten serotoniinin takaisinoton estäjien ja alkoholijuomat mahalaukun limakalvon verenvuodon ja haavaumien riski kasvaa. Aspiriinin ottaminen muiden tulehduskipulääkkeiden kanssa lisää sivuvaikutusten ja maha-suolikanavan verenvuodon riskiä.

Lisäksi aspiriini voi heikentää seuraavien lääkkeiden terapeuttista vaikutusta:

• ACE-estäjät (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, jne.);
• Lääkkeet, joilla on kyky poistaa virtsahappoa kehosta (probenesidi, bentsbromaroni jne.).

Aspiriini sydän- ja verisuonisairauksien ja syövän ehkäisyyn - video

Aspiriini lapsille

Euroopan kehittyneissä maissa ja Yhdysvalloissa aspiriini on ollut kielletty alle 15-vuotiailta lapsilta viime vuosisadan 80-luvulta lähtien, mutta Venäjällä tällaista kieltoa ei ole. Siksi aspiriinin käytön epätoivoisuus alle 15-vuotiailla lapsilla perustuu yksinomaan suosituksiin.

Alle 15-vuotiaiden lasten kehon lämpötilan alentamiseksi, kivun lievittämiseksi ja tulehdusprosessin vakavuuden vähentämiseksi suositellaan ibuprofeenia tai parasetamolia sisältävien lääkkeiden käyttöä, koska ne ovat turvallisempia.

Käytä raskauden aikana

Raskauden toisen kolmanneksen aikana aspiriinia tulee käyttää vain, jos kiireellisesti, kun sitä ei ole mahdollista korvata toisella lääkkeellä ja äidille koituva hyöty on selvästi suurempi kuin sikiölle aiheutuvat riskit. Aspiriinin suurin sallittu annos raskauden toisella kolmanneksella on 150 mg päivässä.

Aspiriinia erittyy maitoon pieninä määrinä, mikä ei aiheuta haittavaikutuksia lapselle. Siksi, kun otat aspiriinia pieninä annoksina lyhyen aikaa, ei ole tarvetta lopettaa imetystä ja vaihtaa vauvaa korvikkeeseen. Kuitenkin, jos aspiriinia otetaan suurina annoksina tai pitkään, imetys on lopetettava.

Aspiriini kasvoille aknea vastaan ​​(naamio aspiriinilla)

• Puhdistaa ihon ja poistaa mustapäitä;
• Vähentää ihon rauhasten talintuotantoa;
• Kiristää huokosia;
• Vähentää ihon tulehdusta;
• Estää aknen ja näppylöiden muodostumista;
• Poistaa turvotusta;
• Poistaa aknen jälkiä;
• Kuorii kuolleet epidermaaliset solut;
• Säilyttää ihon elastisuuden.

Harkitsemme erilaisia ​​vaihtoehtoja Aspiriinia sisältävät naamiot eri ihotyypeille:
1. Rasvaiselle ja erittäin rasvaiselle iholle. Naamio puhdistaa huokoset, rauhoittaa ihoa ja vähentää tulehdusta. Jauha 4 aspiriinitablettia jauheeksi ja sekoita se ruokalusikalliseen vettä, lisää teelusikallinen hunajaa ja kasviöljy(oliivi, auringonkukka jne.). Levitä saatu seos kasvoillesi ja hiero hierovin liikkein 10 minuutin ajan, huuhtele sitten lämpimällä vedellä.
2. Normaalille ja kuivalle iholle. Naamio vähentää tulehdusta ja rauhoittaa ihoa. Jauha 3 aspiriinitablettia ja sekoita ruokalusikalliseen jogurttia. Levitä valmis seos kasvoillesi, anna vaikuttaa 20 minuuttia ja huuhtele lämpimällä vedellä.
3. varten ongelmallinen iho jossa on paljon tulehdusta. Naamio vähentää tehokkaasti tulehdusta ja ehkäisee uuden aknen ilmaantumista. Naamion valmistamiseksi useita Aspirin-tabletteja murskataan ja kaadetaan vedellä paksun tahnan muodostamiseksi, joka levitetään suoraan akneen tai finneille ja jätetään 20 minuutiksi, minkä jälkeen se pestään pois.

Sivuvaikutukset

• Pahoinvointi;
• Oksentaa;
• Ruoansulatuskanavan verenvuoto (mustat ulosteet, veren oksentaminen, piilevä veri ulosteessa);
• verenvuodosta johtuva anemia;
• Ruoansulatuskanavan syöpyvät ja haavaiset vauriot;
• Maksaentsyymien (AST, ALT jne.) lisääntynyt aktiivisuus.

• Huimaus;
• Melu korvissa;
• Kuulovamma;
• Päänsärky.

• Lisääntynyt verenvuoto;
• Verenvuoto eri paikoista (nenän, ienen, kohdun jne.);
• Hemorraginen purppura;
• Hematoomien muodostuminen.

• Ihottuma ja kutina;
• Bronkospasmi;
• Nenän limakalvon turvotus;

Aspiriinin edut ja haitat - video

Vasta-aiheet käyttöön

• mahalaukun, suoliston tai ruokatorven haavauma;
• Hemorraginen diateesi;
• Keuhkoastma, jonka aiheuttaa muiden NSAID-lääkkeiden ottaminen (parasetamoli, indometasiini, ibuprofeeni, nimesulidi jne.);
• Trombosytopenia (alhainen verihiutaleiden taso veressä);
• Metotreksaatin ottaminen yli 15 mg:n annoksella viikossa;
• Vaikea munuaisten tai maksan vajaatoiminta;
• Sydämen vajaatoiminta dekompensaatiovaiheessa;
• I ja III raskauden kolmannes;
• Imetysaika;
• Ikä alle 15 vuotta;
• Yliherkkyys aspiriinin komponenteille.

Aspiriinin analogit

Niin, aspiriinin analogit (ymmärretyissä synonyymeissä) poretabletteina ja tabletteina suun kautta Seuraavat lääkkeet ovat:

• Aspivatriini poretabletit;
• Aspinat-tabletit ja poretabletit;
• Aspiriini tablettia;
• Asprovit-poretabletit;
• Asetyylisalisyylihappo tabletit;
• Acsbirin poretabletit;
• Nextrim Fast tabletit;
• Taspir poretabletit;
• Upsarin Upsa poretabletit;
• Fluspiriinin poretabletit.

• Aspivit-poretabletit;
• Aspinat C poretabletit;
• Asprovit C poretabletit;
• Upsarin Upsa C-vitamiinin poretableteilla.

• ASK-kardio;
• Aspicor;
• Aspinath Cardio;
• Acecardole;
• asetyylisalisyylihappo Cardio;
• CardiAsk;
• kardiopyriini;
• Thrombo Ass;
• Thrombogard;
• Thrombopol.

Aspiriini - arvostelut

Lähes kaikki arviot aspiriinin käytöstä kasvonaamioissa ovat positiivisia (yli 95%), mikä johtuu lääkkeen erinomaisista kosmeettisista vaikutuksista. Naiset, jotka ovat käyttäneet aspiriinia tällä tavalla, huomaavat, että naamiot kuivattavat ihoa, poistavat tulehduksen, poistavat kokonaan pienet näppylät, vähentävät suuria akneja, poistavat mustapäitä ja tiivistävät huokosia. Useiden naamioiden käytön jälkeen ihosta tulee paljon parempi, puhtaampi ja kauniimpi, mistä tietysti pitävät naiset, jotka jättävät positiivista palautetta Aspirinin käytöstä.

Yli 95% Aspirin Cardio -arvosteluista on myös myönteisiä, mikä johtuu hyvinvoinnin merkittävästä parantumisesta lääkkeen käytön aikana sekä sydämen toiminnan normalisoitumisesta, mikä ei tunnu pelkästään subjektiivisesti, vaan myös todisteet vahvistavat. kokeista ja kokeista. Arvosteluissa monet ihmiset huomauttavat, että Aspirin Cardio on turvallinen vatsalle ja hyvin siedetty, mikä on myös lääkkeen etu.

Parasetamoli vai aspiriini?

Jos puhumme aikuisesta, lämpötilan alentamiseksi on suositeltavaa käyttää ensin parasetamolia, ja jos se osoittautuu tehottomaksi, ota sitten aspiriini. Aspiriinia ei suositella käytettäväksi ensisijaisena lääkkeenä kuumeen alentamiseksi, koska parasetamoli on turvallisempi ja monissa tapauksissa yhtä tehokas.

Veren ohentamiseen ja osana monimutkaista hoitoa sydän-ja verisuonitaudit ja tromboosi, vain aspiriinia tulee käyttää. On suositeltavaa valita erikoislääke Aspirin Cardio, mutta jos sen ostaminen on mahdotonta, voit ottaa tavallisen Aspiriinin puolessa tai neljänneksessä tabletista.

Mikä antipyreetti on parempi lapselle: aspiriini tai parasetamoli - video

Aspiriinin ja Analginin yhteinen käyttö vilustumisen ja flunssan hoitoon

Siten Analgin voi aiheuttaa anafylaktisen sokin tai veren leukosyyttien lähes täydellisen katoamisen, toisin sanoen tiloja, jotka usein päättyvät kuolemaan. Ei vähemmän vakava, mutta ei yhtä tappava vaarallisia komplikaatioita Analginin ottaminen ovat jatkuva hypotermia (matala ruumiinlämpö) ja romahdus. Tällaisten sivuvaikutusten melko suuren esiintyvyyden vuoksi Analginin käyttö kuumetta alentavana aineena on kielletty 60-luvulta lähtien Euroopassa ja 70-luvulta lähtien Yhdysvalloissa. WHO ei ole suositellut Analginin rutiininomaista käyttöä kuumeen hoitoon vuoden 1991 jälkeen.

Aspiriini voi lisätä Analginin negatiivisia vaikutuksia, mikä tekee tällaisesta lääkkeiden yhdistelmästä erittäin vaarallisen. Siksi, jos sinulla on kohonnut ruumiinlämpö, ​​älä ota Aspiriinia ja Analginia samanaikaisesti.

Cardiomagnyl ja Aspirin Cardio - mitä eroa on?

Aspirin ja Aspirin Cardio – hinta

Aspiriini on lääke, joka on nykyään ansainnut miljoonien ihmisten tunnustuksen. Tämä farmaseuttinen tuote on lukuisia parantavia ominaisuuksia. Vaikuttaen ihmiskehoon, sillä ei ole vain kipua lievittävää, vaan myös anti-inflammatorisia ja antipyreettisiä vaikutuksia.

Mitkä ovat aspiriinin käyttöaiheet?
Tätä lääkettä käytetään yleensä taistelussa erilaisia ​​tyyppejä kipu. Sitä voidaan ottaa sekä päänsärkyyn että kurkun, lihasten, selän ja nivelten kipuihin. Hyvin usein naispuoliset edustajat käyttävät sitä kivun torjuntaan kuukautisten aikana. Toinen tämän lääkkeen käyttöaihe on kohonnut ruumiinlämpö, ​​joka tapahtuu vilustumisen tai vilustumisen taustalla virustaudit. Kiinnitämme välittömästi kaikkien lukijoiden huomion siihen tosiasiaan tämä lääke voidaan ottaa vain tarvittaessa, koska se aiheuttaa riippuvuutta.
heinänuha, allergiat, keuhkoastma, nenän polypoosi. Tämä selittyy sillä, että näiden sairauksien läsnä ollessa tämän lääkkeen vaikutusta voidaan parantaa merkittävästi. Tämän seurauksena on täysin mahdollista kehittää bronkospasmi tai keuhkoastma. Joissakin tapauksissa havaittiin myös allergisten reaktioiden kehittymistä.

Jos lapsella on virusinfektio, hänelle ei saa antaa aspiriinia, koska tämä lääke voi tässä nimenomaisessa tapauksessa aiheuttaa Reinen oireyhtymä.

Miten tämä syndrooma havaitaan?
Jos sitä esiintyy, lapsi kokee sekä oksentelua että maksan suurenemista sekä akuuttia enkefalopatiaa. KANSSA erityistä huomiota Tämä lääke on määrätty potilaille leikkauksen jälkeen. Tosiasia on, että sillä on taipumus olla estävä vaikutus suoraan verihiutaleiden aggregaatioon. Tämän seurauksena verenvuoto on täysin mahdollista, jota on erittäin vaikea pysäyttää.

Jos potilaalla on hyvin vähän virtsahapon erittymistä, hänen tulee myös lopettaa aspiriinin käyttö. Tosiasia on, että tällä lääkkeellä on taipumus vähentää tätä prosessia edelleen. Emme saa unohtaa, että tämä lääke tai pikemminkin sen toistuva tai pitkäaikainen käyttö voi johtaa riippuvuuteen, joten sitä ei tule käyttää usein.

ASPIRIN (kutsutaan myös asetyylisalisyylihapoksi) on ylivoimaisesti tunnetuin kipulääke, kuumetta alentava ja tulehdusta ehkäisevä lääke. Asetyylisalisyylihappoa ja muita salisyylihapon kemiallisia johdannaisia ​​kutsutaan yleensä yleisnimellä - salisylaatit, jotka ovat yksi vanhimmista lääkkeistä. Jo kaukaisessa menneisyydessä erilaisia ​​pajupuun kuoren infuusioita käytettiin tartuntatautien hoitoon, kivun vähentämiseen ja ruumiinlämpöä alentamaan. Vuonna 1838 tutkijat osoittivat, että sen vaikuttava aine on salisyylihappo. Vuonna 1860 se saatiin synteettisesti ensimmäistä kertaa.

Tiedemiehet ovat jo pitkään etsineet aineita, joiden tehokkuus on verrattavissa salisyylihapon tehoon, mutta joiden toksisuus on vähemmän. Suuri löytö lääketieteen ja farmakologian alalla oli ranskalaisen tiedemiehen C. Gerhardtin asetyylisalisyylihapon tuotanto. 1800-luvun lopulla saksalainen tiedemies F. Hofmann kehitti teknologian aspiriinin valmistamiseksi. Asetyylisalisyylihapon tunnettu nimi - aspiriini, koostuu kahdesta osasta: a- (asetyyli) ja - spira (Spirea - Latinalainen nimi kasvi, josta salisyylihappo uutettiin).
Tämä lääke sai heti suuren suosion. Sitä ja koostumukseltaan sen kaltaisia ​​aineita käytetään yli 400 päänsärkyyn ja kuumetta alentavan lääkkeen valmistukseen. Tilastojen mukaan osavaltioissa kulutetaan jopa 20 tonnia aspiriinia vuodessa.

Aspiriini on yhdistelmälääke, jonka teho saavutetaan lääkkeen sisältämien komponenttien yhdistelmällä. Sillä on anti-inflammatorinen, antipyreettinen ja analgeettinen vaikutus, estää verihiutaleiden aggregaatiota. Askorbiinihappo stimuloi redox-kemiallisia prosesseja, hiilihydraattien aineenvaihduntaa, parantaa veren hyytymistä, uusiutumiskykyä, lisää elimistön vastustuskykyä tartuntataudeille ja vähentää tiettyjen vitamiinien (A, B) tarvetta. Täyttää kehon C-vitamiinin tarpeen kuumeen aikana.
Lääke on indikoitu:
- kuumeinen oireyhtymä,
- tartuntataudeille,
- tulehduksellisiin ilmiöihin;
- klo kipu eri alkuperää (päänsärky, hammassärky, migreeni, neuralgia jne.)
klo sisäiseen käyttöön lääke on määrätty seuraavina annoksina:
- Kohtalainen annos kerta-annokselle aikuisille - 1-2 tablettia 2-3 kertaa päivässä, suurin päiväannos - 8-10 tablettia; Sisäisen käytön aikavälin tulee olla vähintään 4 tuntia.
- 10–14-vuotiaille lapsille - enintään 1 tabletti enintään 3 kertaa päivässä
- 4-10-vuotiaat lapset - 5-10 mg painokiloa kohden 3-4 kertaa päivässä (enintään 25 kg painavalle lapselle - neljännes tablettia, yli 25 kg painavalle lapselle - puoli tabletti).
Aspiriini on tehokas, edullinen ja edullinen lääke(saatavana ilman reseptiä), jolla on suuri merkitys erilaisten sairauksien hoidossa. Lääkkeen käyttö on suoritettava noudattaen tarkasti kaikkia varotoimia.

kunnallinen oppilaitos

Lukio nro 29

Traktorozavodskyn alue Volgogradissa

Kaupunkikilpailu

koulutusta ja tutkimusta

lukiolaisten töitä

"Minä ja maa"

niitä. IN JA. Vernadski

(kemian osasto)

TUTKIMUS

AIHEESSA:

"Tutkimus aspiriinin ominaisuuksista ja sen vaikutuksesta ihmiskehoon."

Valmistunut:

11 luokan oppilaat

Kunnan oppilaitos lukio nro 29

Gulina Victoria,

Dmitri Nikiforov

Valvoja:

Kemian opettaja, kunnan oppilaitoksen lukio 29

Travina Maria Evgenievna.

Volgograd - 2015

SISÄLLYSLUETTELO.

JOHDANTO______________________________________________________________________________________________3

LUKU 1. Kirjallisuuskatsaus___________________________________________________5

1.1. Aspiriinin luomisen historia___________________________________ ________5

1.2. farmakologinen vaikutus aspiriini ______________________________ 8

1.3. Asetyylisalisyylihapon kemialliset ominaisuudet ________________10

LUKU 2. Kokeellinen osa____________________________________________________12

2.1. Aspiriinin vesiliukoisuuden tutkimus ____________________12

2.2. Asetyylisalisyylihappoa sisältävien liuosten pH:n määrittäminen _________________________________________________________________________13

2.3. Aspiriinin liukoisuuden määrittäminen etyylialkoholi ______14

2.4. Fenolijohdannaisen määritys liuoksessa _____________________15

2.5. Tutkimus aspiriinin vaikutuksesta homesienten kasvuun ______16

JOHTOPÄÄTÖKSET_________________________________________________________________________________________________________________17

KIRJALLISUUS______________________________________________________________________________________________________________________________________18

Johdanto.

Asetyylisalisyylihappo on yksi tunnetuimmista ja laajimmin käytetyistä lääkkeistä maailmassa. On yli 50 nimeä - huumeiden tavaramerkkejä, joiden tärkein vaikuttava aine on tämä aine. Maailmassa kulutetaan yli 40 000 tonnia aspiriinia vuosittain. Tätä epätavallista lääkettä voidaan kutsua ennätystenhaltijaksi lääkkeiden joukossa. Asetyylisalisyylihappo on pitkämaksainen lääkemaailmassa, se vietti virallisesti satavuotisjuhliaan vuonna 1999 ja on edelleen maailman suosituin lääkelääke.

Melkein jokainen ihminen on käyttänyt tätä lääkettä ainakin kerran elämässään. Aluksi tämän lääkkeen oli tarkoitus alentaa ruumiinlämpöä, sitten löydettiin useita muita vaikutuksia: kuten kipua lievittävä, veren oheneminen, tulehdusta ehkäisevä.

Epäilemättä asetyylisalisyylihapolla on suuri rooli ihmisen elämässä. Mutta samaan aikaan on olemassa vaikuttava luettelo ihmiskehoon kohdistuvista sivuvaikutuksista, joita esiintyy asetyylisalisyylihapon oton yhteydessä. Lääkkeiden käytön ongelmana on niiden käytön rationaalisuus ja lukutaidot.

Tutkimuksen kohde: asetyylisalisyylihappoa sisältävät lääkkeet.

Opintojen aihe: fysikaalis-kemialliset ja farmakologiset aspiriinin ominaisuuksia.

Työn tavoite:

tutkia asetyylisalisyylihappoa sisältävien lääkkeiden ominaisia ​​fysikaalisia ja kemiallisia ominaisuuksia, vaikutusmekanismia ja turvallisen käytön menetelmiä.

Tämän tavoitteen saavuttamiseksi muotoiltiin seuraavat: tehtäviä:

lukea kirjallisuutta, joka sisältää tietoja asetyylisalisyylihaposta;

suorittaa kemiallisia kokeita, jotka osoittavat asetyylisalisyylihapon ominaisuudet;

selvittää asetyylisalisyylihapon vaikutus ihmiskehoon;

testata kokeellisesti homesienten kasvun estämistä elintarvikkeissa käyttämällä asetyylisalisyylihappoa.

Luku 1. Kirjallisuuskatsaus.

1.1. Aspiriinin luomisen historia.

Aspiriini-lääkkeen historia on yksi farmakologian pisimmistä ja kauneimmista. Jo 2500–3500 vuotta sitten muinaisessa Egyptissä ja Roomassa tunnettiin pajun kuoren, luonnollisen salisylaattilähteen, parantavat ominaisuudet kuumetta alentavana ja kipua lievittävänä aineena. Saksalaisen egyptiologi Georg Ebersin 877 muun lääketieteellisen reseptin joukosta peräisin olevat papyrukset, jotka ovat peräisin 2. vuosituhannelta eKr., kuvaavat suosituksia myrttinlehtien (joissa on myös salisyylihappoa) käyttöä reumaattisten kipujen ja iskiasin hoidossa. Noin tuhat vuotta myöhemmin lääketieteen isä Hippokrates suositteli ohjeissaan pajunkuoren käyttöä keitteen muodossa kuumeen ja synnytyskipujen hoitoon. 1700-luvun puolivälissä. Pastori Edmund Stone, Oxfordshiren maaseudun kirkkoherra, esitti Lontoon kuninkaallisen seuran presidentille raportin kuumeen hoidosta pajunkuorella. Usein pajun kuoren keittoa käytettiin yhdessä unikon tinktuuran kanssa kivunlievitykseen. Sitä käytettiin tässä muodossa 1800-luvun puoliväliin asti, jolloin kemian kehitys mahdollisti vakavan tutkimuksen aloittamisen kasvimateriaaleista peräisin olevien lääkkeiden koostumuksesta.

Siten vuonna 1828 Münchenin yliopiston kemian professori Johann Büchner eristi pajun kuoresta vaikuttavan aineen - katkeramakuisen glykosidin, jolle hän antoi nimen salisiini (latinan sanasta Salix - paju). Aineella oli kuumetta alentava vaikutus ja se tuotti hydrolysoituessaan glukoosia ja salisyylialkoholia.

Vuonna 1829 ranskalainen apteekkari Henri Leroy hydrolysoi salisyylialkoholia. Vuonna 1838 italialainen kemisti Rafael Piria jakoi salisiinin kahteen osaan, mikä paljasti, että lääkinnällisiä ominaisuuksia sisältää hapanta komponenttia. Itse asiassa tämä oli ensimmäinen aineen puhdistus lääkkeen jatkokehitystä varten.

Vuonna 1859 kemian professori Hermann Kolbe Marburgin yliopistosta löysi salisyylihapon kemiallisen rakenteen, mikä johti ensimmäisen tuotantotehtaan avaamiseen Dresdenissä vuonna 1874.

Kaikilla tuohon aikaan olemassa olevilla pajunkuoren terapeuttisilla aineilla oli kuitenkin erittäin vakava sivuvaikutus - ne aiheuttivat voimakasta vatsakipua ja pahoinvointia.

Vuonna 1853 ranskalainen kemisti Charles Frederic Gerard löysi kokeiden aikana menetelmän salisyylihapon asetyloimiseksi, mutta ei saanut työtä päätökseen. Ja vuonna 1875 natriumsalisylaattia käytettiin reuman hoitoon ja kuumetta alentavana aineena.

Natriumsalisylaatin valtava suosio sai saksalaisen kemistin Felix Hoffmannin, joka työskenteli Bayer-yhtiössä, jatkamaan S.F.:n tutkimusta vuonna 1897. Gerard. Hän kehitti yhteistyössä ohjaajansa Heinrich Dreserin kanssa ranskalaisen kemistin työhön perustuen uuden menetelmän salisyylihapon asetyloidun muodon - asetyylisalisyylihapon saamiseksi, jolla oli samat terapeuttiset ominaisuudet, mutta jota potilaat sietävät paljon paremmin. Tätä löytöä voidaan hyvin kutsua perustaksi lääkkeen luomiselle.

Tuloksena olevan lääkkeen turvallisuuden arvioimiseksi tehtiin ensimmäiset prekliiniset kokeelliset tutkimukset eläimillä maailmanhistoriassa. Näin ollen lääkkeen farmakologisten ominaisuuksien tutkimus oli alku kliiniset tutkimukset lääkkeitä, joita on käytetty 1900-luvun lopusta lähtien. tulla kulmakivi näyttöön perustuva lääketiede.

Tutkimukset saatiin päätökseen onnistuneesti - lääkkeen hyvä anti-inflammatorinen vaikutus todettiin ja sitä suositeltiin terapeuttiseen käyttöön.

6. maaliskuuta 1899, jolloin uusi lääke patentoitiin Kaiserin patenttivirastossa, tuli Aspirin-lääkkeen syntymäpäivä.

Kauppanimi perustuu kasvin latinankieliseen nimeen - kasvinsiemen pajulajiin (Spiraea), josta saatiin salisylaatteja lääkkeen tuotantoa varten.

27. helmikuuta 1900 F. Hoffman sai patentin asetyylisalisyylihapon keksinnölle Yhdysvalloissa.

Yli 100 vuoden aktiivisen lääketieteellisen käytön aikana aspiriini ei ole vain menettänyt merkitystään, vaan se on myös laajentanut soveltamisalaansa monilla eri aloilla, kuten kivun, vilustumisoireiden lievittämisessä ja sydän- ja verisuonisairauksien ehkäisyssä.

Tieteellinen kiinnostus lääkettä kohtaan on ehtymätön.

1.2. Aspiriinin farmakologinen vaikutus.

Asetyylisalisyylihapolla on tulehdusta, kuumetta alentava ja analgeettinen vaikutus, sitä käytetään laajalti kuumeisiin, päänsärkyyn, neuralgiaan ja myös reumalääkkeenä.

Asetyylisalisyylihapon anti-inflammatorinen vaikutus selittyy sen vaikutuksella tulehduspaikalla tapahtuviin prosesseihin: kapillaarien läpäisevyyden heikkeneminen, hyaluronidaasiaktiivisuuden väheneminen, tulehdusprosessin energiahuollon rajoittaminen estämällä ATP:n muodostumista, jne. Prostaglandiinien biosynteesin estäminen on tärkeää anti-inflammatorisen vaikutuksen mekanismissa.

Aspiriinin verta ohentava vaikutus mahdollistaa sen käytön kallonsisäisen paineen alentamiseksi, kun on olemassa veritulpan riski. On osoitettu, että sydän- ja verisuonisairauksille alttiiden ihmisten pitkäaikainen pieni annos asetyylisalisyylihappoa vähentää merkittävästi aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä.

Kuten mikä tahansa lääke, asetyylisalisyylihappo on vaarallista. Yliannostus voi johtaa myrkytykseen, joka ilmenee pahoinvointina, oksenteluna, vatsakivuna, huimauksena ja vaikeissa tapauksissa - toksisena maksan ja munuaisten tulehduksena, keskushermoston vaurioina ja verenvuodona. Jos henkilö käyttää useita lääkkeitä samanaikaisesti, sinun on oltava erityisen varovainen. Jotkut lääkkeet eivät ole yhteensopivia keskenään, ja tämä voi aiheuttaa myrkytyksen. Asetyylisalisyylihappo lisää sulfonamidien toksisia vaikutuksia, tehostaa kipulääkkeiden ja tulehduskipulääkkeiden, kuten amidopyriinin, butadionin, analginin, vaikutusta. Tällä lääkkeellä on myös sivuvaikutuksia. Se johtaa mahalaukun limakalvojen ärsytykseen. Kielteisten vaikutusten välttämiseksi Ruoansulatuskanava On suositeltavaa ottaa tämä lääke aterian jälkeen runsaan nesteen kera. On kuitenkin pidettävä mielessä, että nämä toimenpiteet eivät vähennä kehittymisriskiä maha-suolikanavan verenvuoto. Siksi on parempi olla väärinkäyttämättä asetyylisalisyylihappoa, erityisesti ihmisille, joilla on gastriitti tai mahahaava. Raskaana olevat naiset ja pienet lapset eivät saa käyttää asetyylisalisyylihappoa, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.

1.3. Asetyylisalisyylihapon kemialliset ominaisuudet.

Asetyylisalisyylihappo on valkoisia pieniä neulan muotoisia kiteitä tai kevyttä kiteistä jauhetta, jolla on hieman hapan maku.

Asetyylisalisyylihapon täydellinen kemiallinen nimi on 2-asetoksibentsoehappo

Fysikaalis-kemialliset ominaisuudet

Lyhyt kemiallinen kaava: C9H8O4

Molekyylipaino: 180,2

Sulamispiste: 133 - 138 0 C

Dissosiaatiovakio:pKa = 3,7

Asetyylisalisyylihappoa valmistetaan kuumentamalla salisyylihappoa etikkahappoanhydridillä:

Asetyylisalisyylihappo hajoaa etikkahapoksi. Hydrolyysi suoritetaan keittämällä asetyylisalisyylihapon liuosta vedessä 30 sekunnin ajan. Jäähdytyksen jälkeen veteen heikosti liukeneva salisyylihappo saostuu pörröisten neulan muotoisten kiteiden muodossa.

Kun sitä kuumennetaan natriumhydroksidin kanssa vesiliuoksessa, asetyylisalisyylihappo hydrolysoituu natriumsalisylaatiksi ja natriumasetaatiksi.

Yksi osa asetyylisalisyylihappoa liukenee:

300 osaa vettä

20 osaa lähetystä

17 osaa kloroformia

7 osaa 96 % etanolia

Luku 2. Kokeellinen osa.

2.1. Aspiriinin vesiliukoisuuden tutkimus.

Ominaisuuksien tutkimiseen käytämme apteekista ostettuja asetyylisalisyylihappoa sisältäviä lääkkeitä: "Upsarin upsa", "Aspirin - C", "Asetyylisalisyylihappo".

Tutkimusmenetelmät: Jauha kunkin lääkkeen tabletit huhmareessa. Merkittyjä koeputkia

№ 1 – ASPIRIN – C

№ 2 – UPSARIN UPSA

№ 3 – ASETYLILISYLIHAPPO

0,1 g kutakin lääkettä siirrettiin koeputkiin. Lisäsimme 10 ml vettä jokaiseen koeputkeen ja panimme merkille lääkkeiden liukoisuuden veteen. Aineita sisältäviä koeputkia kuumennettiin alkoholilampulla.

Johtopäätökset:

Koeputki nro 1 – ASPIRIN – C – hyvä liukoisuus;

Koeputki nro 2 – UPSARIN UPSA – hyvä liukoisuus;

Koeputki nro 3 – ASETYYLILISYLIHAPPO – huono liukoisuus.

Fysikaalisten ominaisuuksiensa mukaan asetyylisalisyylihappo liukenee heikosti kylmään veteen. Mutta Aspirin-C ja Upsarin UPSA liukenivat hyvin jo kylmään veteen. Asetyylisalisyylihappo koeputkessa nro 3 ei käytännössä liuennut kylmään veteen ja myös liukeni huonosti kuumentamisen jälkeen.

Kokeen tulos osoittaa, että koeputkessa nro 3 oleva aspiriini liukenee heikosti veteen, joten mahalaukussa on riski, että se kiinnittyy mahalaukun seinämiin ja voi niitä ärsyttämällä aiheuttaa haavaisia ​​leesioita. .

2.2. Asetyylisalisyylihappoa sisältävien liuosten pH:n määritys.

Tutkimusmenetelmät: Kolmen koeputken testiliuosten pH tarkistettiin yleisindikaattoripaperilla.

Johtopäätökset:

Koeputki nro 1 – ASPIRIN – C – pH=5

Koeputki nro 2 – UPSARIN UPSA – pH=7

Koeputki nro 3 – ASETYYLILISYLIHAPPO – pH=3

Asetyylisalisyylihappo koeputkessa nro 3 osoitti lisääntynyttä happamuutta. Vatsa sisältää tietyn pitoisuuden sitä suolahaposta, välttämätön ruoan desinfiointiin ja ruoansulatukseen, ja happopitoisuuden kasvu vaikuttaa osaltaan mahalaukun happotasapainon häiriintymiseen.

2.3. Aspiriinin liukoisuuden määritys etyylialkoholiin.

Tutkimusmenetelmät: 0,1 g lääkettä lisättiin koeputkiin ja 10 ml etanolia. Aineita sisältäviä koeputkia kuumennettiin alkoholilampulla.

Johtopäätökset:

Kokeen tulokset osoittivat, että koeputkessa nro 3 oleva ASPIRIN liukenee paremmin etanoliin kuin veteen, mutta saostuu kiteinä, ASPIRIN - C osittain liuennut ja osa lääkkeestä muodosti selvästi näkyvän valkoisen sakan, me myös havaitsi valkoisen sakan koeputkessa nro 2, jossa UPSARIN UPSA sijaitsi.

Aspiriinin valmistajien ohjeiden mukaan sen käyttöä etanolin kanssa ei voida hyväksyä, minkä ovat osoittaneet myös tutkimuksemme, jotka ovat osoittaneet muutoksia lääkkeiden ominaisuuksissa. On syytä todeta, että aspiriinin käyttö yhdessä alkoholia sisältävien lääkkeiden ja erityisesti alkoholin kanssa ei ole sallittua.

2.4. Fenolijohdannaisen (salisyylihapon) määritys liuoksesta.

Tutkimusmenetelmät: Ravista 0,1 g kutakin lääkettä 10-15 ml:n kanssa vettä ja lisää muutama tippa rauta(III)kloridia. Kun se lisätään liuokseen, näkyviin tulee violetti väri.

Johtopäätökset:

Koeputki nro 1 – ASPIRIN – C – väri ruskea-violetti

Koeputki nro 2 – UPSARIN UPSA – ruskea väri

Koeputki nro 3 – ASETYLILISYLIHAPPO – väriltään violetti

Tämän seurauksena paljastui, että UPSARINA - UPSA:n hydrolyysin aikana muodostuu enemmän etikkahappoa kuin fenolijohdannaisia, koska violettia väriä ei ilmestynyt. Ja ASPIRIN-C:n ja ASETyylisyylihapon hydrolyysin aikana päinvastoin muodostuu enemmän fenolijohdannaisia ​​kuin etikkahappoa.

Fenolijohdannainen on erittäin vaarallinen aine ihmisten terveydelle; ehkä se aiheuttaa sivuvaikutuksia asetyylisalisyylihapon oton yhteydessä.

2.5. Tutkimus aspiriinin vaikutuksesta homeiden kasvuun.

Tutkimusmenetelmät: Aseta leipäpalat 4 lasiin, merkitse jokaiseen lasiin numerot (nro 1, 2, 3, 4), kostuta lasi nro 1 vedellä (kontrollinäyte), lasi nro 2 ASPIRIN - C -liuoksella. , lasi nro 3 UPSARINA - UPSA liuoksella , lasi nro 4 - ASETyylisalisyylihappoliuoksella. Näytteet säilytettiin lämpimässä paikassa kosteuden läsnäollessa, kolmen päivän kuluttua havaitaan kontrollinäytteessä homesienten nopeaa kasvua. Ja missä asetyylisalisyylihappoliuoksia lisättiin, hometta ei havaittu.

Johtopäätökset:

Asetyylisalisyylihappo, jopa pieninä pitoisuuksina, estää homesienten ja joidenkin bakteerien kasvua. Siksi niitä käytetään suuria määriä elintarvikkeiden säilöntään. Tämän aineen etuna on sen alhainen myrkyllisyys ja se, että sillä ei ole melkein mitään makua.

Johtopäätös.

Tutkimusta valmisteltaessa käytiin läpi kirjallisuus, joka sisältää tietoa asetyylisalisyylihaposta, sen ominaisuuksista ja sovelluksista.

Kokeiden aikana todettiin asetyylisalisyylihapon kemialliset ominaisuudet sekä sen vaikutus ihmiskehoon.

Koetulokset osoittivat, että aspiriini liukenee heikosti veteen ja etyylialkoholiin, joillakin lääkelajikkeilla on korkea happamuus ja korkea fenolijohdannaisten pitoisuus.

Aspiriinin vaarana on, että se voi johtaa mahalaukussa syöpyviin ja haavaisiin leesioihin ja maha-suolikanavan verenvuotoon.

On kokeellisesti todistettu, että asetyylisalisyylihappo estää homesienten kasvua elintarvikkeissa.

Sinun on tiedettävä, että kaikki lääkkeet ovat tehokkaita vain tietyissä olosuhteissa, jotka on aina ilmoitettu liitteenä olevissa ohjeissa. Ennen kuin käytät lääkkeitä, sinun on luettava ohjeet huolellisesti, koska väärä käyttö tai varastointi voi aiheuttaa mahdollisen vaaran terveydelle. Myös lääkkeitä tulee käyttää ohjeiden mukaan.

Kirjallisuus.

Alikberova L.Yu. Viihdyttävä kemia: Kirja opiskelijoille, opettajille ja vanhemmille. –M.: AST-PRESS, 2002.

Artemenko A.I. Orgaanisten yhdisteiden käyttö. – M.: Bustard, 2005.

Hieno tietosanakirja. Cyril ja Methodius 2005 CD - levy.

Dyson G., May P. Synteettisten lääkeaineiden kemia. M.: Mir, 1964.

Mashkovsky M.D. Lääkkeet. M.: Lääketiede, 2001.

Pichugina G.V. Kemia ja ihmisen arkielämä. M.: Bustard, 2004.

Neuvostoliiton tietosanakirja, ch. toim. OLEN. Prokhorov - Moskova, Neuvostoliiton tietosanakirja, 1989

Vidal-hakemisto: Lääkkeet Venäjällä: Hakemisto - M.: Astra-PharmServis - 2001.

Shulpin G.B. Tämä on kiehtovaa kemiaa. M.; Kemia, 1984.

Asetyylisalisyylihappo on yksi tunnetuimmista ja laajimmin käytetyistä lääkkeistä maailmassa. On yli 50 nimeä - huumeiden tavaramerkkejä, joiden tärkein vaikuttava aine on tämä aine. Maailmassa kulutetaan yli 40 000 tonnia aspiriinia vuosittain. Tätä epätavallista lääkettä voidaan kutsua ennätystenhaltijaksi lääkkeiden joukossa. Asetyylisalisyylihappo on pitkämaksainen lääkemaailmassa, se vietti virallisesti satavuotisjuhliaan vuonna 1999 ja on edelleen maailman suosituin lääkelääke. Pitkästä iästään huolimatta aspiriini on täynnä monia mysteereitä.

Melkein jokainen ihminen on käyttänyt tätä lääkettä ainakin kerran elämässään, kaikilla oli erilaiset tavoitteet: jotkut alensivat lämpöä, jotkut vähentävät kipua ja tulehdusta ja jotkut "ohensivat verta".

Jokaisella meistä on tämä lääke kodin lääkekaapissa, mutta vain harvat tietävät sen monisuuntaisista vaikutuksista. Jotkut ihmiset eivät edes ymmärrä, että hän pelastaa jonkun hengen joka päivä!

Ihmisten, joilla on ollut sydänkohtaus tai aivohalvaus, tulee ottaa se koko elämänsä pienentääkseen toisen verisuonionnettomuuden riskiä. Nižni Novgorodin alueen kardiologien seuran vuoden 2009 mukaan noin 24-30 % Nižni Novgorodin asukkaista käyttää aspiriinia joka päivä.

Nivelsairauksista kärsivät potilaat käyttävät sitä paitsi kivun vähentämiseen, myös nivelten tulehduksen vähentämiseen, liikkuvuuden lisäämiseen, sekundaaristen komplikaatioiden kehittymisen hidastamiseen ja ennen kaikkea elämänlaadun parantamiseen.

Voit antaa esimerkkejä aspiriinin käytöstä pitkään ja yrittää heijastaa sen käyttökohteita. Tämä viittaa siihen, että farmakologiassa ei ole kiinnostavampaa, merkittävämpää käytännön ja tieteellis-kokeellisesta näkökulmasta ja samalla kiistanalaista lääkettä kuin asetyylisalisyylihappo. Tämän vahvistaa sen monivuotinen käyttö monien erilaisten patologisten tilojen hoidossa.

Hypoteesi: Aspiriinilla on laaja valikoima käyttötarkoituksia ja sillä on sekä positiivisia että sivuvaikutuksia.

Työn tarkoitus: todistaa sovellettavuuden yleismaailmallisuus jokapäiväisessä elämässä.

Tavoitteet: tutkia aspiriinin ominaisuuksia, pohtia lääkkeen käyttökohteita ja ACS:n vaikutusta ihmiskehoon, jäljittää sen polku löydöstä synteesiin.

Tutkimusmenetelmät: tieteellisen kirjallisuuden ja Internet-resurssien analysointi, suorittaminen käytännön työ, johtopäätösten muotoilu.

1. Rakenne ja fysikaalis-kemialliset ominaisuudet.

Asetyylisalisyylihappo, jolla on kipua lievittäviä, tulehdusta ja verihiutaleita ehkäiseviä ominaisuuksia, kuuluu ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden ryhmään, johon kuuluu itse aspiriinin ja muiden salisylaattien lisäksi tunnettuja kemiallisia rakenteeltaan erilaisia ​​lääkkeitä (esim. : ortofeeni, indometasiini, butadioni jne.).

Asetyylisalisyylihappo tai aspiriini on etikka- ja salisyylihapon muodostama esteri, joka reagoi fenolina tämän esterin muodostumisen aikana.

2-asetyylioksibentsoehappo Bruttokaava: C9H8O4

Asetyylisalisyylihappo on ulkonäöltään valkoista kiteistä jauhetta tai värittömiä kiteitä, hajuton tai mieto haju ja hieman hapan maku. Toisin kuin salisyylihappo, puhdas asetyylisalisyylihappo ei reagoi FeCl3:n kanssa, koska siinä ei ole vapaata fenolista hydroksyyliä. Asetyylisalisyylihappo etikkahapon ja fenolihapon (alkoholin sijasta) muodostamana esterinä hydrolysoituu erittäin helposti. Jo seisoessaan kosteassa ilmassa se hydrolysoituu etikka- ja salisyylihapoiksi. Tässä suhteessa apteekkien on usein tarkistettava, onko asetyylisalisyylihappo hydrolysoitunut. Tätä tarkoitusta varten reaktio FeCl3:n kanssa on erittäin kätevä: asetyylisalisyylihappo ei anna väriä FeCl3:n kanssa, kun taas hydrolyysin seurauksena muodostunut salisyylihappo antaa violetin värin.

Asetyylisalisyylihappo liukenee heikosti veteen, liukenee helposti 96 % alkoholiin ja liukenee eetteriin. Se liukenee hyvin alkaliliuoksiin, liukenee heikosti veteen (1:300), etanoliin (1:7), kloroformiin (1:17), dietyylieetteriin (1:20). Sulaa lämpötilassa noin 143 0 C. Se saadaan asetyloimalla salisyylihappo etikkahappoanhydridillä.

Asetyylisalisyylihapon pitoisuus analysoidaan seuraavasti: 1,00 g ainetta laitetaan lasihiostulpalla varustettuun pulloon liuotettuna 10 ml:aan 96-prosenttista alkoholia. Lisätään 50,0 ml 0,5 M natriumhydroksidiliuosta, suljetaan pullo ja inkuboidaan 1 h. Saatu liuos titrataan 0,5 M suolahappoliuoksella käyttämällä indikaattorina 0,2 ml fenolftaleiiniliuosta.

Samanaikaisesti suoritetaan kontrollikoe: 1 ml 0,5 M natriumhydroksidiliuosta vastaa 45,04 mg C9H8O4:a.

Asetyylisalisyylihapossa, jos sitä varastoidaan väärin, muodostuu epäpuhtauksia:

4-hydroksibentsoehappo;

4-hydroksibentseeni-1. 3-dikarboksyylihappo (4-hydroksiisoftaalihappo).

2-[hydroksi]bentsoehappo.

2. Löytöhistoria.

Asetyylisalisyylihapon luomisen, tutkimuksen ja käytön historia muistuttaa seikkailuromaania, joka on täynnä odottamattomia juonenkäänteitä ja uskomattomia törmäyksiä.

Salix alba pajun kuori on tunnettu kuumetta alentava lääke. perinteinen lääke. Se sisältää karvasmakuista ainetta - salisyylihappoglykosidia. Juuri salisyylihaposta tuli aspiriinin edeltäjä.

Jo 2500–3500 vuotta sitten muinaisessa Egyptissä ja Roomassa tunnettiin pajunkuoren (luonnollinen salisylaattilähde) parantavat ominaisuudet kuumetta alentavana ja kipulääkkeenä. Papyruksista, jotka ovat peräisin 2. vuosituhannelta eKr. e. , jonka saksalainen egyptiologi Georg Ebers löysi muun 877 lääkemääräyksen joukosta, kuvailee suosituksia myrttinlehtien (joissa on myös salisyylihappoa) käyttöä reumaattisten kipujen ja iskiasin hoitoon. Noin tuhat vuotta myöhemmin lääketieteen isä Hippokrates suositteli ohjeissaan pajunkuoren käyttöä keitteen muodossa kuumeen ja synnytyskipujen hoitoon. 1700-luvun puolivälissä pastori Edmund Stone, Oxfordshiren maaseudun kirkkoherra, esitti Lontoon kuninkaallisen seuran presidentille raportin kuumeen parantamisesta pajunkuorella.

Ja 1700-luvun alussa Perusta Eurooppaan tuotiin "kuumeisen vapisevan" puun kuori, jolla intiaanit käsittelivät "sokuumetta" ja jota he kutsuivat kinakinaksi. Tämän kuoren jauhe nimettiin uudelleen "kiniiniksi" ja sitä käytettiin kaikenlaisiin "kuumeisiin" ja "kuumeisiin". Mutta kiniini ja myöhemmin sen aktiivinen aines - kiniini - olivat kalliita, joten he etsivät korvaavaa.

Vuonna 1828 Münchenin yliopiston kemian professori Johann Büchner eristi pajun kuoresta vaikuttavan aineen - katkeramakuisen glykosidin, jolle hän antoi nimen salisiini (latinan sanasta Salix - paju). Aineella oli kuumetta alentava vaikutus ja se tuotti hydrolysoituessaan glukoosia ja salisyylialkoholia.

Vuonna 1829 ranskalainen apteekkari Henri Leroy hydrolysoi salisyylialkoholia.

Vuonna 1838 italialainen kemisti Rafael Piria jakoi salisiinin kahteen osaan paljastaen, että sen happamalla komponentilla oli lääkinnällisiä ominaisuuksia. Itse asiassa tämä oli ensimmäinen aineen puhdistus asetyylisalisyylihapon jatkokehitystä varten.

Asetyyliryhmä (ylhäällä vasemmalla) on yhdistetty happiatomin kautta (punainen)

salisyylihapon kanssa.

Vuonna 1859 kemian professori Hermann Kolbe Marburgin yliopistosta löysi salisyylihapon kemiallisen rakenteen, mikä johti ensimmäisen tuotantotehtaan avaamiseen Dresdenissä vuonna 1874.

Kaikilla tuolloin olemassa olevilla pajunkuoren terapeuttisilla aineilla oli kuitenkin erittäin vakava sivuvaikutus - ne aiheuttivat voimakasta vatsakipua ja pahoinvointia ja ne lopetettiin.

Vuonna 1853 ranskalainen kemisti Charles Frederic Gerard löysi kokeiden avulla menetelmän salisyylihapon asetyloimiseksi, mutta ei saanut työtä päätökseen. Ja vuonna 1875 natriumsalisylaattia alettiin käyttää reuman hoitoon ja kuumetta alentavana aineena.

Myöhempi tarina alkaa jo olla luonteeltaan etsivä; säilyneiden dokumenttien mukaan natriumsalisylaatin valtava suosio sai Bayer-yhtiössä työskennellyt saksalaisen kemistin Felix Hoffmanin jatkamaan S. F. Gerardin tutkimusta vuonna 1897. Hän kehitti yhteistyössä ohjaajansa Heinrich Dreserin kanssa ranskalaisen kemistin työhön perustuen uuden menetelmän salisyylihapon asetyloidun muodon - asetyylisalisyylihapon saamiseksi, jolla oli samat terapeuttiset ominaisuudet, mutta jota potilaat sietävät paljon paremmin. Tätä löytöä voidaan hyvin kutsua perustaksi ASPIRIN®-lääkkeen luomiselle.

Tarina kertoo, että F. Hoffmannin isä, württembergilainen valmistaja, kärsi reumaattisista kipuista eikä voinut liikkua. Kipuoireyhtymän vakavuuden vähentämiseksi lääkärit määräsivät hänelle natriumsalisylaattia, mutta jokaisen tämän lääkkeen annon jälkeen Hoffman Sr. alkoi oksentaa. Tältä osin Hoffman Jr. aloitti omasta aloitteestaan ​​parantaakseen luonnollista ainetta - salisyylihappoa. Kuten laboratoriopäiväkirjasta käy ilmi, F. Hoffmanista tuli 10. elokuuta 1897 ensimmäinen kemisti maapallolla, joka onnistui saamaan salisyylihappoa kemiallisesti puhtaassa ja stabiilissa muodossa asetyloimalla.

Kuten F. Hoffman totesi, asetyylisalisyylihappoa voitiin säilyttää pitkään menettämättä terapeuttista aktiivisuuttaan. Asetyylisalisyylihapon teollinen tuotanto aloitettiin vuonna 1893.

Aluksi aspiriinia valmistettiin jauheena, joka oli pakattu lasipulloihin. Tablettien tuotanto aloitettiin vuonna 1914.

6. maaliskuuta 1899 - päivä, jolloin asetyylisalisyylihappo rekisteröitiin kaupalliseksi lääkkeeksi nimellä Aspirin - tuli päivä, joka merkitsi todellista läpimurtoa ja jota voidaan pitää myös todellisen kaupallisen farmakologian syntymäpäivänä. Tämä lääke oli ensimmäinen todella synteettinen huume, jonka teollinen synteesi kehitettiin optimaalisesti. Menestyksekäs, mieleenpainuva kaupallinen nimi ja ottaminen käsikaupparyhmään vuonna 1915 johti sen laajaan levitykseen ja myöhempään tieteelliseen etsimiseen, jolloin syntyi kokonainen "NSAID-lääkkeiden" ryhmä. Heti julkaisunsa jälkeen lääke sai suuren suosion, eikä se ole poistunut kaikkien maailman apteekkien hyllyiltä yli 100 vuoteen. Pelkästään Yhdysvalloissa, jossa aspiriini jostain syystä nauttii erityisestä rakkaudesta väestön keskuudessa, sitä tuotetaan 12 tuhatta tonnia eli 50 miljardia kerta-annosta vuodessa! Maassamme aspiriinia alettiin tuottaa kemiallisella nimellä - asetyylisalisyylihappo (ASA), mutta itse asiassa eri yhtiöt sitä valmistetaan yli kuudellakymmenellä nimellä, mikä osoittaa myös sen suosion. Aluksi ASA luokiteltiin kuumetta alentavaksi lääkkeeksi, vaikka sen kaikkia positiivisia ominaisuuksia, erityisesti reumaa vastaan, ei voida selittää lämpötilan laskulla. Kun fenasetiini ja parasetamoli ilmestyivät, jotka alensivat kohonnutta ruumiinlämpöä, mutta joilla ei ollut anti-inflammatorista vaikutusta, kuten ASA, näitä lääkkeitä alettiin pitää antipyreetteinä (antipyreetteinä).

Tällä hetkellä ASA:ta myydään yli 400 kauppanimellä, sitä on vähintään 15 annosmuodossa ja se on karkeiden arvioiden mukaan osa noin puolentoista tuhannen yhdistelmälääkettä ympäri maailmaa. ASA on myös tutkituin ja tutkituin tällä hetkellä käytetty lääke.

3. ACS:n hankkiminen.

3. 1. Teollisuustuotanto.

Teollisuudessa aspiriinia saadaan monivaiheisella synteesillä tolueenista, joka puolestaan ​​on laajamittainen teollisuustuote.

Tolueeni (I) kloorataan katalyytin (AlCl3) läsnä ollessa:

Addukti (II) hapetetaan atomihapella (otsonilla) lämpötilassa t=0-5 0C vesiemulsiossa:

Saatu o-klooribentsoehappo (III) saippuoituu 30 % vesiliuos natriumhydroksidia:

Salisyylihapon (IV) suolamuoto muunnetaan vapaaksi hapoksi:

Salisyylihappo (V) asyloidaan etikkahappoanhydridillä aspiriinin (VI) valmistamiseksi:

Al203, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) kiteytetään uudelleen vedestä ja lähetetään pakattavaksi.

3. 2. Laboratoriovalmistelut.

Laboratoriossa asetyylisalisyylihappoa (aspiriinia) voidaan saada (a) hieman muokatun kaavion mukaan: A)

CH2=CH-CH3

H2SO4 NaOHvesi CO2

4. Farmakologia.

Useiden vuosikymmenten ajan uskottiin, että aspiriinilla on kolme päävaikutusta: tulehdusta estävä, kuumetta alentava ja vähemmän voimakas kipulääke.

Miten nämä aspiriinin vaikutukset toteutuvat tai, kuten lääketutkimuksen asiantuntijat - farmakologit sanovat, mitkä ovat vaikutusmekanismit? Ne ovat monimutkaisia, toisiinsa liittyviä ja silti huonosti ymmärrettyjä.

4. 1. Tulehdusta estävä vaikutus

Se johtuu tulehduksen toisen, eksudatiivisen vaiheen tukahduttamisesta, jolle on ominaista veren nestemäisen osan vapautuminen verisuonen seinämän läpi, mikä johtaa kudosturvotukseen. Aspiriini vähentää tulehdusvälittäjien, kuten histamiinin, bradykiniinin, hyaluronidaasin ja prostaglandiinien, muodostumista ja vaikutusta verisuoniin. Tämän seurauksena verisuonten läpäisevyys heikkenee ja erittyminen heikkenee. Salisylaatit häiritsevät ATP-synteesiä ja heikentävät tulehdusprosessin (energian puutteelle herkkä) energian saantia, erityisesti leukosyyttien kulkeutumista. Solujen lysosomikalvoja stabiloiva vaikutus estää aggressiivisten lysosomaalisten entsyymien vapautumisen ja siten heikentää tuhoisia ilmiöitä tulehduskohdassa.

Ja silti, päärooli aspiriinin, kuten kaikkien tulehduskipulääkkeiden, anti-inflammatorisen vaikutuksen toteuttamisessa annetaan kyvylle estää yhden tulehduksen tärkeimmistä välittäjistä - prostaglandiinit (PG) - biosynteesiä. Nämä endogeeniset biologisesti aktiiviset aineet ovat arakidonihapon transformaatiotuotteita, ja niitä muodostuu kehon eri soluissa syklo-oksigenaasientsyymin (COX) vaikutuksesta, jonka aspiriini estää. Fosfolipaasi A2 vapauttaa arakidonihappoa kalvon fosfolipideistä.

Aspiriinin ja muiden tulehduskipulääkkeiden COX-estämisen mekanismi ei kuitenkaan ole sama. Aspiriini sitoutuu kovalenttisesti seriiniaminohappojäännökseen entsyymimolekyylissä ja estää sitä peruuttamattomasti. Tämän seurauksena syntyy steerisiä esteitä substraatin (arakidonihapon) lisäämiselle COX:n aktiiviseen keskukseen. Toisin kuin aspiriini, voltaren, ibuprofeeni ja muut tulehduskipulääkkeet sitovat COX:a palautuvasti. Tulehtuneessa kudoksessa muodostuu pääasiassa PGE 2 ja PGI 2. Ne vaikuttavat itse verisuonen seinämään ja lisäävät muiden tulehdusvälittäjien: histamiinin, bradykiniinin, serotoniinin vaikutusta.

Kuten äskettäin on todettu, arakidonihapon metaboliitti lipoksiini (LH) A4 (trihydroeikosotetraeenihappo) edistää merkittävästi aspiriinin terapeuttista vaikutusta tulehdukseen. Sitä tuottavat erityyppiset solut, mukaan lukien neutrofiilit ja makrofagit, jotka ovat aktiiviset osallistujat tulehdusprosessiin. A4-synteesin (LC) induktion lähtökohta on COX:n asetylaatio aspiriinilla. On osoitettu, että lipoksiinit säätelevät tulehduksen ja immuniteetin solureaktioita. Erityisesti on todistettu, että lipoksiinit estävät jyrkästi IL-8:n vapautumista, mikä aiheuttaa kiihtynyttä kypsymistä, kemotaksista, transendoteliaalista migraatiota, neutrofiilien leukosyyttien aktivaatiota sekä aktivoi makrofageja ja T-lymfosyyttejä.

4. 2. Antipyreettinen vaikutus

Antipyreettinen vaikutus ilmeisesti liittyy myös PG-synteesin estoon. Tulehduskipulääkkeet, mukaan lukien aspiriini, eivät vaikuta normaaliin tai kohonneeseen ruumiinlämpöön ylikuumenemisen (lämpöhalvauksen) vuoksi. Muita ehtoja esiintyy tartuntataudeissa. Endogeeniset pyrogeenit, pääasiassa IL-1, mobilisoituvat leukosyyteistä ja nostavat PGE 2 -tasoa aivojen hypotalamuksen alueella sijaitsevassa lämmönsäätelykeskuksessa, minkä seurauksena Na + ja Ca 2+ -ionien normaali suhde häiriintyy. joka muuttaa hermosolujen toimintaa aivojen lämmönsäätelyrakenteissa. Seurauksena on lämmöntuotannon lisääntyminen ja lämmönsiirron väheneminen. Tukahduttamalla PGE2:n muodostumista ja siten palauttamalla normaalin hermosolujen aktiivisuuden aspiriini alentaa kehon lämpötilaa. Lämpötilan lasku johtuu lämmönsiirron lisääntymisestä ihon verisuonten laajentumisen seurauksena, mikä tapahtuu lämmönsäätökeskuksen käskystä. Tällä hetkellä kohonneen lämpötilan suojaavaa roolia koskevien ajatusten perusteella sitä harvoin tarkoituksellisesti vähennetään. Tämä saavutetaan yleensä vaikuttamalla aiheuttava tekijä(yleisin tilanne on infektioprosessin aiheuttajan tuhoutuminen antibiooteilla).

Lapsille määrätään kuitenkin kuumetta alentavia lääkkeitä 38,5–39 °C:n lämpötilassa, mikä häiritsee kehon yleistä tilaa, ja sydän- ja verisuonisairauksista kärsiville ja kohtauksille alttiille lapsille - 37,5–38 °C:n lämpötilassa. On otettu huomioon, että lapsilla, joilla on virusinfektio (influenssa, akuutit hengitystieinfektiot, vesirokko), aspiriinin ottaminen aiheuttaa riskin saada Reyen oireyhtymä, jolle on ominaista aivo- ja maksavaurio ja joka usein johtaa kuolemaan. Siksi lastenlääkärit käyttävät ibuprofeenia, naprokseenia ja erityisesti parasetamolia.

4. 3. Analgeettinen vaikutus

Analgeettisen (kipulääke) vaikutuksen mekanismi koostuu kahdesta osasta: perifeerinen ja keskus.

Tiedetään, että PG:t (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), joilla on kohtalainen luontainen kyky aiheuttaa kipua, lisäävät merkittävästi päätteiden herkkyyttä (herkistää) hermosäikeitä erilaisiin vaikutuksiin, mukaan lukien tulehdusvälittäjät - bradykiniini, histamiini jne. Siksi PG:n biosynteesin häiriö johtaa kipuherkkyyden kynnyksen nousuun, erityisesti tulehduksen aikana. Keskeinen komponentti, joka mahdollisesti liittyy myös PG-synteesin estämiseen, on kipuimpulssien esto nousevia hermoreittejä pitkin, pääasiassa selkäytimen tasolla. Muihin tulehduskipulääkkeisiin verrattuna salisylaattien kipua lievittävä vaikutus on melko heikko.

Edellä oleva tekee selväksi, että tulehdusta lievittävien, kipua lievittävien ja kuumetta alentavien ominaisuuksien yhdistelmää yhdessä lääkkeessä ei voida pitää sattumanvaraisena, koska itse PG:iden vaikutus on monitahoinen, jonka vaikutus on aspiriinin (ja muiden tulehduskipulääkkeet).

4. 4. Aspiriini verihiutaleita estävänä aineena sydän- ja verisuonitauteihin.

Aspiriinin käyttö joissakin sydän- ja verisuonisairauksissa ja ensisijaisesti sepelvaltimotauti sydänsairaus (CHD), perustuu sen kykyyn olla antitromboottinen vaikutus, joka ilmenee verihyytymien muodostumisen estämisessä - tromboosissa. Verisuonissa muodostuva veritulppa, tiheydeltään vaihteleva verihyytymä, voi haitata tai tukkia kokonaan veren virtauksen suonessa, mikä johtaa vastaavan elimen tai sen osan verenkierron häiriintymiseen (iskemiaan). Riippuen iskemian asteesta, mahdollisuudesta kompensoida verenhuollon puutetta viereisten verisuonten kustannuksella, elimen tärkeydestä, seuraukset keholle voivat olla erilaisia ​​- jopa kuolemaan johtavaan sydämen tai aivojen infarktiin. Veritulppa tai sen fragmentti voi irrota, kulkea verenkierron läpi ja tukkia toisen suonen (embolia) vastaavilla seurauksilla.

Siksi lisääntyneellä taipumuksella veritulppien muodostumiseen on erittäin tärkeä rooli monien sydän- ja verisuonisairauksien aikana. Yhtä ilmeinen on antitromboottisten aineiden kiireellinen tarve. Tällaisia ​​lääkkeitä on kolme ryhmää: fibrinolyyttiset, antikoagulantit ja verihiutaleiden vastaiset aineet.

1. Fibrinolyytit on tarkoitettu vain jo muodostuneen veritulpan liuottamiseen.

2. Antikoagulantit - veren hyytymistä vähentävät lääkkeet, joita käytetään pääasiassa vakaviin sydänsairauksiin, koska ne vaativat huolellista, viikoittaista veren hyytymisen seurantaa (jos annos valitaan väärin, voi esiintyä vaarallista verenvuotoa).

3. Trombosyyttilääkkeet (antitrombosyyttilääkkeet) ovat eniten käytetty lääkeryhmä, jonka joukossa kiistaton johtaja on ystävämme aspiriini (asetyylisalisyylihappo).

Jotta voitaisiin ymmärtää kaikki asetyylisalisyylihapon käyttökohteet tromboosiriskin vähentämiseksi, on otettava huomioon kaikki patogeneesin yhteydet.

4. 5. Verihiutaleet, endoteeli ja veritulpan muodostuminen.

Veritulpan muodostuminen on seurausta monimutkaisesta vuorovaikutuksesta verisuonen seinämän komponenttien, verihiutaleiden ja veren hyytymis- ja antikoagulaatiojärjestelmien plasmaproteiinien välillä. Verihiutaleet eivät pysty asettumaan ehjälle endoteelille, joka on litistettyjen solujen kerros, joka peittää verisuonten sisäseiniä ja imusuonet. Mutta kun endoteelikerroksen eheys rikotaan, ne tarttuvat helposti subendoteliaalisiin rakenteisiin, erityisesti kollageeniin (adheesio), mikä varmistetaan glykoproteiinireseptorien läsnäololla verihiutalekalvoilla. Kun näin tapahtuu, verihiutaleet vapauttavat useita aineita, mukaan lukien adenosiinidifosfaatti (ADP) ja tromboksaani, jotka ovat voimakkaita aggregaattoreita. Tämän seurauksena muodostuu tiivis verihiutaleiden klusteri, jonka välille muodostuu fibrinogeenisiltoja (aggregaatio). ADP:tä ja tromboksaania vapautuu edelleen, aktivoiden inaktiivisia soluja, verihiutaleiden massa kasvaa (lumipalloilmiö) ja verihiutaletukoksia esiintyy. Verihiutalerakeista vapautuu entsyymejä, vasoaktiivisia peptidejä, veren hyytymistekijöitä, veren hyytyminen lisääntyy, hyytymisjärjestelmän proteiinit läpäisevät verihiutaletukoksen, joista yksi, fibrinogeeni, muuttuu fibriiniksi, joka antaa hyytymistiheyden, hyytymän muodostumisen on suoritettu.

Kaksi tärkeintä osallistujaa näissä tapahtumissa ovat tromboksaani ja prostasykliini (PGI 2), jotka muodostuvat arakidonihaposta COX:n vaikutuksesta, tromboksaanista verihiutaleissa, prostatasykliinistä endoteelisoluissa. Mutta niiden vaikutukset ovat antagonistisia: prostatykliini laajentaa verisuonia ja estää verihiutaleiden aggregaatiota, tromboksaani toimii päinvastoin. Nämä vaikutukset toteutuvat signaalin soluun lähetyksen tunnetun välittäjän (messenger) - cAMP:n kautta. Prostasykliini lisää cAMP-pitoisuutta, joka pitää Ca 2+:n sitoutuneessa tilassa, mikä estää verihiutaleiden adheesiota ja aggregaatiota sekä vähentää niiden tromboksaanin vapautumista. Tromboksaanin vaikutuksesta päinvastoin cAMP-taso verihiutaleissa laskee.

Ehjä prostatykliiniä tuottava endoteeli ei houkuttele verihiutaleita. On muitakin selityksiä. Endoteelisoluilla ja verihiutaleilla on negatiivinen varaus ja ne hylkivät toisiaan. Endoteelisolujen, kuten prostasykliinin, syntetisoima ns. endoteeliriippuvainen rentoutustekijä estää verihiutaleiden adheesiota ja aggregaatiota. Lopuksi ADPaasi-entsyymi lokalisoituu endoteelisolujen pinnalle, mikä tuhoaa voimakkaan verihiutaleiden aktivaattorin ADP:n (tuloksena oleva AMP päinvastoin estää verihiutaleiden adheesiota ja aggregaatiota). Kun endoteeliin muodostuu vika (esimerkiksi ateroskleroosin vuoksi), paljastunut subendoteliaalinen kudos, josta puuttuu nämä tekijät, tulee houkuttelevaksi verihiutaleille.

4. 6. Aspiriini antitromboottisena aineena.

Aspiriini asetyloi palautumattomasti COX:a verihiutaleissa, jotka ydinvapaina eivät pysty syntetisoimaan uusia tämän entsyymin molekyylejä, kuten muutkin proteiinit. Tämän seurauksena arakidonihapon, mukaan lukien tromboksaanin, aiheuttama metaboliittien muodostuminen estyy voimakkaasti verihiutaleissa koko niiden elinkaaren ajan (jopa 10 päivää). COX-estämisen peruuttamattomuus on perustavanlaatuinen ero aspiriinin ja kaikkien muiden NSAID-lääkkeiden välillä, jotka estävät COX:a palautuvasti. Siksi niitä olisi määrättävä paljon useammin kuin aspiriinia, joka on sekä epämukavaa että täynnä komplikaatioita.

Aspiriinilla on antitromboottinen vaikutus. Miten se saavutetaan? Aspiriini ei kiertää verenkiertoelimistössä pitkään, joten sillä on suhteellisen vähän vaikutusta verisuonen seinämän COX:iin, jossa prostasykliinin synteesi jatkuu. Lisäksi endoteelisolut, toisin kuin verihiutaleet, pystyvät syntetisoimaan uusia COX-molekyylejä. Mutta hallitseva vaikutus verihiutaleiden COX:iin varmistetaan käyttämällä pieniä annoksia aspiriinia - noin 50-325 mg päivässä kerran, mikä on merkittävästi vähemmän kuin tulehdukseen käytetyt annokset (2,0-4,0 g päivässä), ja luonnollisesti turvallisempaa. Aspiriinilla on toinen hyödyllinen ominaisuus: K-vitamiinin antagonistina se estää trombiinin esiasteen synteesiä maksassa, joka on tärkein veren hyytymistekijä.

Valitettavasti PG-synteesin häiriö, joka on terapeuttisen vaikutuksen taustalla, määrää myös pääasiallisen ei-toivottuja vaikutuksia aspiriini - mahahaavojen muodostuminen ja myrkylliset vaikutukset munuaisiin. Syynä on se, että kun COX estetään, samalla kun haitallisten tulehdusta edistävien PG:iden synteesiä estetään, hyödyllisten PG:iden määrä vähenee, erityisesti sellaiset, jotka suojaavat mahalaukun limakalvoa vahingollisilta tekijöiltä ja ensisijaisesti kloorivetyhaposta. vatsa. Luonnollisesti näitä komplikaatioita pidettiin väistämättöminä. Äskettäin aspiriinin vaikutusmekanismin perusteellisessa tutkimuksessa kuitenkin havaittiin, että COX:lla on kaksi isoformia: COX-1 ja COX-2. COX-1 on rakenteellinen entsyymi, joka syntetisoi PG:itä, jotka säätelevät eri solujen normaaleja (fysiologisia) toimintoja, kun taas COX-2 aktivoituu tulehdusta edistävien ärsykkeiden vaikutuksesta ja muodostaa PG:itä, jotka osallistuvat tulehdusprosessin kehittymiseen. Tämä on selkeä ja kaikkea muuta kuin yksittäinen esimerkki, jossa huume toimii välineenä perusilmiöiden tutkimiseen.

Aspiriini ja aspiriinin kaltaiset lääkkeet estävät sekä COX-2:n että COX-1:n, mikä selittää sivuvaikutusten luonteen. COX-isoformien löytö on teoreettinen perusta luoda täysin uudenlaisia ​​tulehduskipulääkkeitä - selektiiviset salpaajat COX-2, ja siksi siitä ei ole tyypillisiä vakavia sivuvaikutuksia. Ja tällaisia ​​aineita on jo saatu ja niitä tehdään kliinisissä kokeissa.

Äskettäin havaitun paksusuolen limakalvon antiproliferatiivisen (solujen lisääntymistä estävän) vaikutuksen vuoksi aspiriinin tehokkuutta kolorektaalisyövän hoidossa, jonka solut ilmentävät COX-2:ta, tutkitaan intensiivisesti. Perustuu tulehduskomponentin osallistumiseen Alzheimerin taudin kehittymiseen (vaihtoehto nopea kehitys iäkkäiden dementia) tulehduskipulääkkeiden käytön mahdollisuutta sen hoidossa tutkitaan.

Ottaen huomioon, että aspiriinin yleisin sivuvaikutus on mahalaukun limakalvon vaurioituminen, on ymmärrettävää, että tätä halutaan minimoida. Aspiriinin haitallinen vaikutus vatsaan ilmenee kahdella tasolla: systeeminen, mikä mainittiin jo edellä, ja paikallinen. Paikallinen vaikutus muodostuu suorasta mahalaukun limakalvoa vahingoittavasta vaikutuksesta, koska veteen ja mahan happamaan sisältöön huonosti liukeneva aine kerääntyy limakalvon poimuihin.

Erityisesti perinteisille ASA-tableteille ominaista paikallista ärsyttävää vaikutusta voidaan merkittävästi heikentää päällystämällä tabletit vain suolistossa liukenevalla päällysteellä. Mikrokapseloiduilla tableteilla on samanlainen vaikutus. Totta, lääkkeen imeytyminen viivästyy, millä ei kuitenkaan ole väliä verihiutaleiden vastaisen vaikutuksen kannalta. Liukoiset tabletit, jotka sisältävät erityisiä aineita, jotka lisäävät ASA:n vesiliukoisuutta, tarjoavat nopean ja selvemmän vaikutuksen samalla, kun ne vähentävät mahalaukun vaurioiden riskiä. Mutta mahassa (pH 1,5–2,5) osa liuenneesta aineesta voi kiteytyä uudelleen. Tämän estämiseksi tabletit sisältävät puskuroivia aineita - natriumbikarbonaattia, natriumsitraattia jne. On saatu ASA-kompleksiyhdisteitä, joilla on hyvä vesiliukoisuus. Siten lysiiniasetyylisalisylaattia (lääkkeet aspitsoli ja laspal) annetaan suonensisäisesti ja lihakseen. Kehitettävät ASA:n transdermaaliset muodot - iholle kiinnitetyn laastarin muodossa - ovat erittäin lupaavia. Sellainen annosmuoto, alustavien tietojen mukaan tarjoaa paitsi pitkäaikaisen lääkkeen saannin systeemiseen verenkiertoon ja mahalaukun sivuvaikutusten vähentämisen, myös verihiutaleiden COX:n suhteellisen selektiivisen eston säilyttäen samalla prostasykliinisynteesin.

5. Farmakokinetiikka.

Melkein heti ACS-tabletin nauttimisen jälkeen alkaa muuttumisprosessi päämetaboliitiksi - salisyylihapoksi. Asetyylisalisyyli- ja salisyylihappojen imeytyminen maha-suolikanavasta tapahtuu nopeasti ja täydellisesti. Maksimipitoisuus veriplasmassa saavutetaan 10-20 minuutin kuluttua (asetyylisalisyylihappo) tai 0,3-2 tunnin kuluttua (yleinen salisylaatti).

Sitoutumisaste proteiineihin riippuu pitoisuudesta ja on asetyylisalisyylihapolla 49-70 % ja salisyylihapolla 66-98 %.

Asetyylisalisyylihaposta 50 % metaboloituu "ensimmäisen läpikulun" maksan läpi.

Asetyylisalisyylihapon metaboliitit yhdessä salisyylihapon kanssa ovat salisyylihapon, gentisiinihapon ja sen glysiinikonjugaatin glysiinikonjugaattia.

Lääke erittyy metaboliittien muodossa pääasiassa munuaisten kautta. Asetyylisalisyylihapon puoliintumisaika on noin 20 minuuttia (pitenee suhteessa otettuun annokseen ja on 2, 4 ja 20 tuntia annoksilla 0,5, 1 ja 5 g).

Lääke tunkeutuu rintamaitoon, aivo-selkäydinnesteeseen, nivelnesteeseen ja veri-aivoesteen läpi.

Asetyylisalisyylihapon tulehdusta ehkäisevä vaikutus ilmenee 1-2 päivän kuluttua annosta (kun salisylaattien terapeuttinen taso on luotu kudoksiin, joka on 150-300 mcg/ml), saavuttaa maksiminsa pitoisuudella 20-30 mg % ja säilyy koko käyttöajan. Akuutti tulehdus tukahdutetaan täysin muutamassa päivässä krooninen kulku vaikutus kehittyy pidemmän ajan kuluessa eikä ole aina täydellinen. Aggregaatiota estävä vaikutus (kesto 7 päivää kerta-annoksen jälkeen) on voimakkaampi miehillä kuin naisilla.

5. 1. Käyttöaiheet.

IHD, useiden IHD:n riskitekijöiden esiintyminen, hiljainen sydänlihasiskemia, epästabiili angina pectoris, sydäninfarkti (vähentämään toistuvan sydäninfarktin ja sydäninfarktin jälkeisen kuoleman riskiä), toistuva ohimenevä aivoiskemia ja iskeeminen aivohalvaus miehillä, sydänläppäkorvaus ( tromboembolian ennaltaehkäisy ja hoito), pallosepelvaltimoplastia ja stentin asennus (vähentäen ahtauman uusiutumisen riskiä ja hoitavat sekundaarista sepelvaltimon dissektiota), sekä sepelvaltimoiden ei-ateroskleroottisiin leesioihin (Kawasakin tauti), aortoarteriittiin (Takayasun tauti) ), mitraaliläppäsydänvauriot ja eteisvärinä, mitraaliläpän prolapsi (tromboembolian ehkäisy), toistuva keuhkoembolia, perikardiitti, Dresslerin oireyhtymä, reuma, reumaattinen korea, nivelreuma, etenevä systeeminen skleroosi, tarttuva-allerginen infektiivinen sydänlihastulehdus sairaudet, keuhkoinfarkti, akuutti tromboflebiitti, rintakehän radikulaarinen oireyhtymä, lumbago, migreeni, päänsärky, neuralgia ja muut lievän ja keskivaikean kivun oireyhtymät.

5. 2. Vasta-aiheet.

Asetyylisalisyylihappoa ei tule käyttää seuraavissa tapauksissa:

Mahahaava ja pohjukaissuoli akuutissa vaiheessa;

Lisääntynyt taipumus verenvuotoon;

Munuaissairaudet;

Raskaus;

Yliherkkyys asetyylisalisyylihapolle ja muille salisylaateille.

Yleissääntönä on, että ACS:ää ei tule käyttää tai sitä tulee käyttää vain lääkärin valvonnassa seuraavissa tapauksissa:

Samanaikainen hoito antikoagulantteilla, esimerkiksi kumariinijohdannaisilla, hepariinilla, lukuun ottamatta pieniannoksista hepariinihoitoa;

glukoosi-6-fosfaattidehydrogenaasin puutosoireyhtymä;

Bronkiaalinen astma;

Yliherkkyys tulehduskipulääkkeille tai muille allergiaa aiheuttaville aineille;

Krooniset tai toistuvat dyspeptiset oireet sekä aiempi maha- ja pohjukaissuolihaava;

Munuaisten ja/tai maksan toimintahäiriö.

5. 3. Lääkkeiden yhteisvaikutukset.

Käytettäessä aspiriinia ja antikoagulantteja yhdessä verenvuodon riski kasvaa.

Kun aspiriinia ja tulehduskipulääkkeitä käytetään samanaikaisesti, jälkimmäisten pää- ja sivuvaikutukset lisääntyvät.

Aspiriinihoidon aikana metotreksaatin sivuvaikutukset pahenevat.

Kun aspiriinia ja suun kautta otettavia hypoglykeemisiä lääkkeitä - sulfonyyliureajohdannaisia ​​- käytetään samanaikaisesti, hypoglykeeminen vaikutus paranee.

Kun sitä käytetään samanaikaisesti GCS:n ja alkoholin käytön kanssa, ruoansulatuskanavan verenvuodon riski kasvaa.

Aspiriini heikentää spironolaktonin, furosemidin, verenpainelääkkeiden sekä virtsahapon poistumista edistävien kihtilääkkeiden vaikutusta.

Tarkoitus antasidit Aspirin-hoidon aikana (etenkin yli 3 g:n annoksilla aikuisille ja yli 1,5 g:n annoksilla lapsille) voi alentaa korkean vakaan salisylaattipitoisuuden veressä.

5. 4. Sivuvaikutukset.

Asetyylisalisyylihappo alentaa lämpötilaa, vähentää paikallista tulehdusprosessit, lievittää kipua. Se ohentaa myös verta ja siksi sitä käytetään, kun on olemassa veritulpan riski. On osoitettu, että sydän- ja verisuonisairauksille alttiiden ihmisten pitkäaikainen pieni annos asetyylisalisyylihappoa vähentää merkittävästi aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä. Samaan aikaan lääkkeeltä puuttuu ehdottomasti monien kipulääkkeiden kauhea haitta - riippuvuus ei kehity siihen. Vaikuttaa ihanteelliselta lääkkeeltä. Jotkut ihmiset ovat niin tottuneet tähän lääkkeeseen, että he ottavat sen perusteettomasti tai ilman syytä - pienimmälläkin kivulla tai "varmuuden vuoksi".

Mutta emme missään tapauksessa saa unohtaa, että lääkkeitä ei pidä käyttää väärin. Kuten mikä tahansa lääke, asetyylisalisyylihappo on vaarallista. Yliannostus voi johtaa myrkytykseen, joka ilmenee pahoinvointina, oksenteluna, vatsakivuna, huimauksena ja vaikeissa tapauksissa myrkyllisinä maksan ja munuaisten tulehduksina, keskushermoston vaurioina (motorisen koordinaation häiriö, sekavuus, kouristukset) ja verenvuoto.

Jos henkilö käyttää useita lääkkeitä samanaikaisesti, sinun on oltava erityisen varovainen. Jotkut lääkkeet eivät ole yhteensopivia keskenään, ja tämä voi aiheuttaa myrkytyksen. Asetyylisalisyylihappo lisää sulfonamidien toksisia vaikutuksia, tehostaa kipulääkkeiden ja tulehduskipulääkkeiden, kuten amidopyriinin, butadionin, analginin, vaikutusta.

Tällä lääkkeellä on myös sivuvaikutuksia. Aivan kuten salisyylihappo, vaikkakin paljon pienemmässä määrin, se johtaa mahalaukun limakalvojen ärsytykseen. Ruoansulatuskanavaan kohdistuvien negatiivisten vaikutusten välttämiseksi on suositeltavaa ottaa tämä lääke aterioiden jälkeen runsaan nesteen kanssa. Viinialkoholi vahvistaa asetyylisalisyylihapon ärsyttävää vaikutusta.

Suuri osa aspiriinin ärsyttävästä vaikutuksesta johtuu sen huonosta liukoisuudesta. Jos nielet tabletin, se imeytyy hitaasti; aineen liukenematon hiukkanen voi "tarttua" limakalvoon jonkin aikaa aiheuttaen ärsytystä. Vähentääksesi tätä vaikutusta, murskaa aspiriinitabletti jauheeksi ja juo se vedellä; joskus suositellaan emäksistä kivennäisvettä tähän tarkoitukseen tai osta liukoisia aspiriinimuotoja - poretabletteja. On kuitenkin pidettävä mielessä, että nämä toimenpiteet eivät vähennä maha-suolikanavan verenvuodon kehittymisen riskiä, ​​joka johtuu lääkkeen vaikutuksesta "suojaavien" prostaglandiinien synteesiin mahan limakalvossa. Siksi on parempi olla väärinkäyttämättä asetyylisalisyylihappoa, erityisesti ihmisille, joilla on gastriitti tai mahahaava.

Joskus veren hyytymistä vähentävä vaikutus voi olla ei-toivottu tai jopa vaarallinen. Erityisesti asetyylisalisyylihappoa sisältäviä lääkkeitä ei suositella käytettäväksi leikkausta edeltävällä viikolla, koska se lisää ei-toivotun verenvuodon riskiä. Raskaana olevat naiset ja pienet lapset eivät saa käyttää asetyylisalisyylihappoa, ellei se ole ehdottoman välttämätöntä.

Asetyylisalisyylihapon vaikutusmekanismi on monimutkainen eikä täysin ymmärretty, ja sen ominaisuuksia tutkivat edelleen monet tieteelliset ryhmät. Pelkästään vuonna 2003 julkaistiin noin 4 000 tieteellistä artikkelia tämän aineen fysiologisten vaikutusten monimutkaisuudesta. Tiedemiehet toisaalta löytävät uusia käyttötapoja vanhalle lääkkeelle - esimerkiksi viimeaikaiset tutkimukset ovat paljastaneet asetyylisalisyylihapon verensokeria alentavan vaikutuksen mekanismin, mikä on tärkeää diabeetikoille. Toisaalta asetyylisalisyylihapolle kehitetään tutkimuksen perusteella uusia lääkkeitä, joiden sivuvaikutukset minimoidaan. Ilmeisesti asetyylisalisyylihappo tarjoaa työtä useammalle kuin yhdelle tutkijasukupolvelle - fysiologeille ja farmaseuteille.

5. 5. ACS:n yliannostus ja ensiapu.

Saattaa esiintyä suuren kerta-annoksen jälkeen tai pitkäaikaisessa käytössä. Jos kerta-annos on alle 150 mg/kg, akuuttia myrkytystä pidetään lievänä, 150-300 mg/kg kohtalaista ja vakavaa suurempia annoksia käytettäessä.

Oireet: salisyylioireyhtymä (pahoinvointi, oksentelu, tinnitus, yleinen huonovointisuus, kuume - huono ennuste aikuisilla). Vakavampi myrkytys - stupor, kouristukset ja kooma, ei-kardiogeeninen turvotus keuhkot, vaikea kuivuminen, happo-emästasapainon häiriöt (ensin - hengitysalkaloosi, sitten - aineenvaidunnallinen liiallinen happamuus), munuaisten vajaatoiminta ja shokki. Suurin riski kroonisen myrkytyksen kehittymiseen on vanhuksilla, kun he ottavat yli 100 mg/kg/vrk useiden päivien ajan. Lapsilla ja iäkkäillä potilailla salisyylismin ensimmäiset merkit eivät aina ole havaittavissa, joten on suositeltavaa määrittää ajoittain veren salisylaattipitoisuus. Yli 70 mg%:n taso viittaa kohtalaiseen tai vakavaan myrkytykseen, yli 100 mg% - erittäin vakavaan, ennusteen kannalta epäedulliseen. Keskivaikea myrkytys vaatii sairaalahoitoa vähintään 24 tuntia.

PMP: oksentelun provosointi, aktiivihiilen ja laksatiivien antaminen, virtsan alkalisointi (osoitetaan, kun salisylaattien taso on yli 40 mg%, natriumbikarbonaatin suonensisäisellä infuusiolla - 88 mEq 1 litrassa 5-prosenttista glukoosiliuosta, nopeus 10-15 ml/kg/h), bcc:n palautuminen ja diureesin induktio (saavutetaan antamalla bikarbonaattia samassa annoksessa ja laimennuksella, toistetaan 2-3 kertaa), on pidettävä mielessä, että intensiivinen nesteinfuusio iäkkäät voivat johtaa keuhkoödeemaan. Asetotsolamidin käyttöä virtsan alkalisointiin ei suositella (se voi aiheuttaa asidemiaa ja voimistaa salisylaattien myrkyllistä vaikutusta). Hemodialyysi on tarkoitettu, kun salisylaattipitoisuus on yli 100-130 mg%, ja potilaille, joilla on krooninen myrkytys- 40 mg% tai vähemmän, jos se on aiheellista (refraktaarinen asidoosi, etenevä heikkeneminen, vakava keskushermostovaurio, keuhkopöhö ja munuaisten vajaatoiminta). Keuhkopöhön tapauksessa - mekaanista ventilaatiota hapella rikastetulla seoksella positiivisessa uloshengityspainetilassa, hyperventilaatiota ja osmoottista diureesia käytetään aivoturvotuksen hoitoon.

ACS:tä sisältävät valmisteet:

Agrenox korkit. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Cardio

Aspiriini -C-välilehti. piikki. , Aspiriini, Cardiomagnyl, Coficil-plus, Nextrim active, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Aspiriinin synteesi.

Työn tarkoitus: saada asetyylisalisyylihappoa salisyylihaposta ja etikkahappoanhydridistä. Tunnista synteesin aikana saadut tuotteet.

Edistyminen:

1. Laita 2,5 g salisyylihappoa, 3,8 g (3,6 ml) etikkahappoanhydridiä ja 2-3 tippaa väkevää rikkihappoa (H2SO4conc) 50 ml:n erlenmeyerpulloon.

2. Seos sekoitettiin perusteellisesti, kuumennettiin vesihauteessa 600 °C:seen ja pidettiin tässä lämpötilassa 20 minuuttia nestettä sekoittaen.

3. Sitten nesteen annettiin jäähtyä huoneenlämpötilaan. Jäähdytyksen jälkeen neste laitetaan 40 ml:aan vettä, sekoitetaan hyvin ja saatu aspiriini suodatetaan Shota-suodattimella.

4. Saatu tuote kuivattiin ja tunnistettiin sen sulamispisteen perusteella.

1. 2. Tunnistus.

Johtopäätös: Sain aspiriinia salisyylihaposta ja etikkahappoanhydridistä. Tunnistan asetyylisalisyylihapon sen sulamispisteen perusteella.

IV. Johtopäätökset.

Tässä työssä tarkastelin aspiriinin kemiallisia ja fysikaalisia ominaisuuksia, sen tutkimuksen ja löydön historiaa, valmistusmenetelmiä, ACS:n käyttökohteita ja tämän lääkkeen vaikutusta ihmiskehoon.

Asetyylisalisyylihappoa tutkiessani tulin johtopäätökseen:

1) Aspiriini on yksi tehokkaimmista lääkkeistä salisylaattien joukossa.

2) ACS:llä on sellaisia ​​positiivisia vaikutuksia kuin: kuumetta alentava, anti-inflammatorinen, kipua lievittävä, antitromboottinen, verta ohentava, alentava aivohalvausriski (sydänkohtaus) ja verensokeriarvot ja jotkut muut.

3) Aspiriinin tyypillisiä sivuvaikutuksia ovat: mahalaukun limakalvojen ärsytys, hyödyllisten PG:iden väheneminen, maksan ja munuaisten vajaatoiminta ja muut.

4) Pitkäaikaisen käytön seurauksena tai kerta-annoksen jälkeen voi esiintyä ACS:n yliannostusta. Tässä tapauksessa on tarpeen toimittaa ensin sairaanhoito: oksentelun provosointi, aktiivihiilen tai laksatiivien käyttö. On myös suositeltavaa hakea apua asiantuntijalta.

5) Sinun tulee olla erityisen varovainen, kun käytät useita lääkkeitä samanaikaisesti. Aspiriini tehostaa lääkkeiden vaikutusta ja on täysin yhteensopimaton joidenkin kanssa!

Myös tässä työssä käytännön tavalla hankin asetyylisalisyylihappoa ja tunnistin sen sulamispisteen perusteella.