Onderzoekspaper in de chemie Is aspirine veilig? Eigenschappen en toepassingen van acetylsalicylzuur.

De tablet bevat 0,1, 0,25 of 0,5 gram van de werkzame stof, evenals: citroenzuur(als monohydraat) en aardappelzetmeel.

Vrijgaveformulier

• tabletten 0,1, 0,25 en 0,5 gram;
• tabletten zijn verpakt in blisters of blisters nr. 10x1, nr. 10x2, nr. 10x3.

farmacologisch effect

Het medicijn verlicht pijn, koorts en ontsteking , voorkomt aggregatie.

farmacologische groep: NSAID's.

Farmacodynamiek en farmacokinetiek

Acetylsalicylzuur - wat is het?

Acetylsalicylzuur is de salicylester van azijnzuur (ethaan).

De formule van acetylsalicylzuur is (ASA) - C₉H₈O₄.

OKPD-code 24.42.13.142 ( acetylsalicylzuur gemengd met andere medicijnen).

Een ACK krijgen

Bij de productie van ASA wordt de methode van verestering met ethaanzuur gebruikt.

farmacodynamiek

Het analgetische effect is te wijten aan zowel centrale als perifere werking. In koortsachtige omstandigheden verlaagt het de temperatuur door in te werken op het centrum van thermoregulatie.

Aggregatie en hechting van bloedplaatjes , net zoals trombose afname vanwege het vermogen van ASA om de synthese van tromboxaan A2 (TXA 2) in bloedplaatjes te onderdrukken. Remt synthese protrombine (stollingsfactor II) in de lever en - in een dosis van meer dan 6 g / dag. - verhoogt PTV.

Farmacokinetiek

De opname van de stof na inname van het medicijn is bijna voltooid. De halfwaardetijd van onveranderd ASA is niet meer dan 20 minuten. TCmax ASA in - 10-20 minuten, totaal salicylaat gevormd door - van 0,3 tot 2,0 uur.

Ongeveer 80% bevindt zich in de gebonden toestand in plasma. acetylsalicylzuur en salicylzuur . Biologische activiteit blijft behouden, zelfs wanneer de stof in eiwitgebonden vorm is.

Gemetaboliseerd in de lever. Uitgescheiden door de nieren. De uitscheiding wordt beïnvloed door de pH van de urine: wanneer deze wordt aangezuurd, neemt deze af en wanneer deze alkalisch wordt, neemt deze toe.

Farmacokinetische parameters zijn afhankelijk van de grootte van de geaccepteerde dosis. Eliminatie van een stof is niet-lineair. Bovendien gaat het bij kinderen van het 1e levensjaar, in vergelijking met volwassenen, veel langzamer.

Indicaties voor gebruik: waar helpen Acetylsalicylzuur tabletten bij?

Indicaties voor het gebruik van Acetylsalicylzuur zijn:

• koortsaandoeningen bij ziekten van infectieuze en inflammatoire aard;
• Reumatoïde artritis ;
• reuma ;
• inflammatoire laesie myocardium , waarvan de oorzaak een immunopathologische reactie is;
• pijnsyndroom van verschillende oorsprong, waaronder kiespijn (inclusief hoofdpijn geassocieerd met alcoholontwenningssyndroom), gewrichts- en spierpijn, neuralgie, migraine ,algomenorroe .

Ook aspirine (of acetylsalicylzuur) wordt gebruikt voor profylactische doeleinden in geval van dreiging trombose ,trombo-embolie , MI (wanneer het medicijn wordt voorgeschreven voor secundaire preventie).

Contra-indicaties

De ontvangst van ASA is gecontra-indiceerd bij:

• "aspirine" astma ;
• tijdens een exacerbatie erosieve en ulceratieve laesies spijsverteringskanaal ;
• maag/darmbloeding ;
• avitaminose K ;
• hemofilie , hypoprothrombinemie , hemorragische diathese ;
• G6PD-tekort;
• Portale hypertensie ;
• insufficiëntie van de nier- / leverfunctie;
• aortadissectie;
• tijdens de behandeling (als de wekelijkse dosis van het geneesmiddel hoger is dan 15/mg);
• jicht artritis, jicht;
• (absolute contra-indicaties zijn de eerste drie en de laatste drie maanden);
• overgevoeligheid voor ASA/salicylaten.

Bijwerkingen

Bijwerkingen van ASA-behandeling kunnen zijn:

• misselijkheid;
• maagpijn;
• anorexia;
• trombocytopenie;
• erosieve en ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal;
• en/of Leverfalen.

Bij langdurig gebruik treedt tinnitus op, neemt de gehoorscherpte af, is het gezichtsvermogen verstoord, treedt duizeligheid op en, bij inname van hoge doses, hoofdpijn. Er kan ook een bloeding zijn hypocoagulatie , braaksel, bronchospasme .

Acetylsalicylzuur, gebruiksaanwijzing (methode en dosering)

Bij actieve reuma volwassen patiënten krijgen 5 tot 8 g ASA per dag voorgeschreven. Voor een kind wordt de dosis berekend afhankelijk van het gewicht. In de regel varieert het van 100 tot 125 mg/kg/dag. Veelvoud van toepassing - 4-5 roebel / dag.

1-2 weken na het begin van de cursus wordt de dosis voor een kind verlaagd tot 60-70 mg / kg / dag, voor volwassen patiënten blijft de dosering hetzelfde. Doorgaan met de behandeling moet maximaal 6 weken duren.

Volgens de instructies voor het gebruik van Acetylsalicylzuur, moet het medicijn geleidelijk worden stopgezet gedurende 1-2 weken.

Acetylsalicylzuur voor hoofdpijn en als middel tegen koorts wordt in lagere doseringen voorgeschreven. Ja, bij pijnsyndroom en koortsachtige toestanden dosis per 1 dosis voor een volwassene - van 0,25 tot 1 g met een frequentie van toepassingen van 4 tot 6 roebel / dag.

Er moet aan worden herinnerd dat ASA vooral effectief is bij hoofdpijn als de pijn wordt veroorzaakt door een toename van de ICP (intracraniale druk).

Voor kinderen is de optimale dosis voor één dosis 10-15 mg / kg. Veelvoud aan toepassingen - 5 roebel / dag.

De behandeling mag niet langer dan 2 weken duren.

Voor een waarschuwing trombose en embolie ASA neemt 2-3 roebel / dag. Elk 0,5 g. Om de reologische eigenschappen (voor vloeibaarmaking) te verbeteren, wordt het medicijn lange tijd ingenomen met 0,15-0,25 g / dag.

Voor een kind ouder dan vijf jaar is een enkele dosering 0,25 g, vierjarige kinderen mogen eenmaal 0,2 g ASA geven, tweejarige kinderen - 0,1 g en eenjarigen - 0,05 gram.

Het is verboden om ASA aan kinderen te geven vanaf een temperatuur die tegen de achtergrond oploopt virale infectie . Het medicijn werkt op dezelfde structuren van de hersenen en de lever als sommige virussen, en in combinatie met: virale infectie kan ervoor zorgen dat het kind zich ontwikkelt Reye's syndroom .

Het gebruik van ASA in cosmetologie

Een gezichtsmasker met Acetylsalicylzuur stelt u in staat om snel ontstekingen te verlichten, weefselzwelling te verminderen, roodheid te verwijderen, oppervlaktelaag dode cellen en schone verstopte poriën.

Het medicijn droogt de huid goed uit en is perfect oplosbaar in vetten, waardoor het aan te raden is om het te gebruiken als remedie tegen acne : tabletten, bevochtigd met water, aangebracht op ontstoken delen van het gezicht of toegevoegd aan gezichtsmaskers.

Acetylsalicylzuur van acne werkt goed in combinatie met citroensap of honing. Effectief bij huidproblemen en kleimasker.

Om een ​​citroen-aspirinemasker te bereiden, worden tabletten (6 stuks) eenvoudig gemalen met vers geperst sap tot een homogene massa is verkregen. Het medicijn wordt dan plaatselijk aangebracht op ontstoken puistjes en laat ze drogen.

Een masker met honing wordt als volgt bereid: tabletten (3 stuks) worden bevochtigd met water en vervolgens, wanneer ze oplossen, gemengd met 0,5-1 theelepel (thee) honing.

Voor koken klei masker moet worden gemengd met warm water 6 gemalen ASA tabletten en 2 theelepels (theelepels) witte/blauwe klei.

Overdosis

Een overdosis kan resulteren in:

• langdurige behandeling van ASA;
• eenmalige injectie van een te hoge dosis van het geneesmiddel.

Een aanwijzing voor een overdosis is: salicylisme syndroom , gemanifesteerd door algemene malaise, hyperthermie, oorsuizen, misselijkheid, braken.

Sterk begeleid stuiptrekkingen , verdoving, ernstige uitdroging, niet-cardiogene long , schendingen van CBS, schok.

In geval van een overdosis ASA moet het slachtoffer onmiddellijk in het ziekenhuis worden opgenomen. Ze wassen zijn maag, geven hem, controleren de KOS.

Afhankelijk van de toestand van de KOS en de balans van water en elektrolyten, kan de introductie van oplossingen worden voorgeschreven, natriumcitraat en natriumbicarbonaat (als infuus).

Als de pH van de urine 7,5-8,0 is en de plasmaconcentratie van salicylaten hoger is dan 300 mg / l (bij een kind) en 500 mg / l (bij een volwassene), is intensieve therapie vereist alkalische diuretica .

Met ernstige intoxicatie voeren ze uit; vochtverlies aanvullen; symptomatische behandeling voorschrijven.

Interactie

Verbetert de toxiciteit barbituur medicijnen ,valproïnezuur , methotrexaat , de effecten van orale hypoglycemische geneesmiddelen, verdovend middel , sulfamedicijnen .

Verzwakt effecten diuretica (kaliumsparend en lus), antihypertensiva uit de ACE-remmergroep, action uricosurische middelen .

Bij gelijktijdig gebruik met antitrombotica , trombolytica ,indirecte anticoagulantia verhoogt het risico op bloedingen.

GCS versterkt het toxische effect van ASA op het slijmvlies van het spijsverteringskanaal, verhoogt de klaring en verlaagt de plasmaconcentratie.

Bij gelijktijdig gebruik met Li-zouten verhoogt het de plasmaconcentratie van Li+-ionen.

Versterkt het toxische effect van alcohol op het slijmvlies van het spijsverteringskanaal.

Verkoopvoorwaarden

Geneesmiddel zonder recept.

Recept in het Latijn (voorbeeld):

Rp: Zure acetylsalicylici 0,5
d.t. d. Nr. 10 in tabblad.
S. 1 tablet 3 roebel / dag na de maaltijd met veel water innemen.

Opslag condities

Tabletten dienen op een droge plaats beneden 25°C te worden bewaard.

Tenminste houdbaar tot

Vier jaar.

speciale instructies

Het medicijn moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij mensen met: pathologieën van de nieren en de lever , met verhoogde bloeding, gedecompenseerde CHF, tijdens behandeling met anticoagulantia, evenals bij mensen met een voorgeschiedenis van erosieve en ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal en/of maag/darmbloeding .

Zelfs in kleine doses vermindert ASA de uitscheiding urinezuur dat bij gepredisponeerde patiënten een acute aanval kan veroorzaken jicht .

Bij het nemen van hoge doses ASA of de noodzaak van langdurige behandeling met het medicijn, is het noodzakelijk om het niveau regelmatig te controleren en door een arts te worden geobserveerd.

Als ontstekingsremmend middel, het gebruik van ASA in een dosis van 5-8 g / dag. beperkt door verhoogd risico op ontwikkeling bijwerkingen uit het maagdarmkanaal.

Om bloedingen tijdens de operatie en in de postoperatieve periode te verminderen, worden salicylaten 5-7 dagen vóór de operatie gestopt.

Bij het gebruik van ASA moet eraan worden herinnerd dat dit middel niet langer dan 7 dagen kan worden ingenomen zonder een arts te raadplegen voor pijnverlichting. Als antipyretische ASA mag het niet langer dan 3 dagen worden gedronken.

Chemische eigenschappen van een stof

Bij kristallisatie van ASA worden kleurloze naalden of monokliene veelvlakken met een licht zure smaak gevormd. De kristallen zijn stabiel in droge lucht, maar bij toenemende luchtvochtigheid hydrolyseren ze geleidelijk tot salicylzuur en azijnzuur.

De stof in zijn pure vorm is een kristallijn poeder witte kleur en vrijwel geurloos. Het verschijnen van de geur van azijnzuur is het bewijs dat de stof is begonnen te hydrolyseren.

Bij pasgeboren baby's kan salicylzuur verdringen van de verbinding met albumine bilirubine en bijdragen aan de ontwikkeling encefalopathie .

ASA dringt gemakkelijk door in alle lichaamsvloeistoffen en weefsels, inclusief cerebrospinale, synoviale en peritoneale vloeistof.

In aanwezigheid van oedeem en ontsteking wordt de penetratie van salicylaat in de gewrichtsholte versneld. In het stadium van ontsteking vertraagt ​​het juist.

Acetylsalicylzuur en alcohol

Alcohol tijdens ASC is gecontra-indiceerd. Deze combinatie kan maag- en darmbloedingen veroorzaken, evenals ernstige overgevoeligheidsreacties.

Waarom Acetylsalicylzuur voor een kater?

ASA is een zeer effectieve remedie tegen een kater, vanwege het antibloedplaatjeseffect van het medicijn.

Houd er echter rekening mee dat het beter is om een ​​pil te nemen om geen alcohol te drinken, maar ongeveer 2 uur voor het feest. Dit verkleint het risico op het ontwikkelen van microtrombose in kleine bloedvaten van de hersenen en - gedeeltelijk - weefseloedeem.

Gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding

Acetylsalicylzuur tijdens de zwangerschap is gecontra-indiceerd. Vooral in de eerste en laatste drie maanden van de zwangerschap. Op de vroege datums inname van het medicijn kan het risico op het ontwikkelen van aangeboren afwijkingen in de latere stadia verhogen - langdurige zwangerschap en verzwakking arbeidsactiviteit.

ASA en zijn metabolieten gaan in kleine hoeveelheden over in de melk. Na onbedoeld gebruik van het geneesmiddel werden geen bijwerkingen bij zuigelingen waargenomen, en daarom onderbreken borstvoeding geven(GV) is in de regel niet nodig.

Als een vrouw wordt getoond langdurige behandeling hoge doses ASA, is het noodzakelijk om te stoppen met HB.

Acetylsalicylzuur(kl. aspirine; lat. Acidum acetylsalicylicum, salicylzuurester van azijnzuur) is een medicijn dat een analgeticum (pijnstiller), koortswerend, ontstekingsremmend en antibloedplaatjeseffect heeft.

Het werkingsmechanisme en het veiligheidsprofiel van acetylsalicylzuur zijn goed bestudeerd, de effectiviteit ervan is klinisch getest en daarom is dit medicijn opgenomen in de lijst van essentiële geneesmiddelen van de Wereldgezondheidsorganisatie, evenals in de lijst van vitale en essentiële geneesmiddelen van de Russische Federatie.

Verhaal

Acetylsalicylzuur werd voor het eerst gesynthetiseerd door Charles Frederic Gerard in 1853.

Werkingsmechanisme

Acetylsalicylzuur remt de vorming van prostaglandinen en tromboxanen, aangezien het een onomkeerbare remmer is van cyclo-oxygenase (PTGS) - een enzym dat betrokken is bij hun synthese. Acetylsalicylzuur werkt als een acetyleringsmiddel en voegt een acetylgroep toe aan een serineresidu in de actieve plaats van cyclo-oxygenase.

farmacologisch effect

Acetylsalicylzuur heeft een ontstekingsremmend, koortswerend en analgetisch effect en wordt veel gebruikt voor koorts, hoofdpijn, neuralgie, enz., en als een antireumatisch middel.

Het ontstekingsremmende effect van acetylsalicylzuur (en andere salicylaten) wordt verklaard door het effect ervan op de processen die plaatsvinden in het ontstekingsfocus: een afname van de capillaire permeabiliteit, een afname van de hyaluronidase-activiteit, een beperking van de energievoorziening van het ontstekingsproces door remming van de vorming van ATP, enz. In het mechanisme van ontstekingsremmende werking is remming van de biosynthese van prostaglandine belangrijk.

Het antipyretische effect wordt ook geassocieerd met het effect op de hypothalamische centra van thermoregulatie.

Het analgetische effect is te wijten aan het effect op de pijncentra en het vermogen van salicylaten om het algogene effect van bradykinine te verminderen.

Door het bloedverdunnende effect van aspirine kan het worden gebruikt om de intracraniale druk bij hoofdpijn te verminderen.

Salicylzuur was de basis voor een hele klasse medicijnen die salicylaten worden genoemd, een voorbeeld van zo'n medicijn is dioxybenzoëzuur.

Sollicitatie

Acetylsalicylzuur wordt veel gebruikt als een ontstekingsremmend, koortswerend en pijnstillend middel. Het wordt alleen en in combinatie met andere geneesmiddelen gebruikt.

Er zijn een aantal afgewerkte geneesmiddelen die acetylsalicylzuur bevatten (tabletten Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, enz.).

Onlangs zijn injecteerbare preparaten verkregen, waarvan het belangrijkste actieve bestanddeel acetylsalicylzuur is (zie Acelisin, Aspizol).

In de vorm van tabletten wordt acetylsalicylzuur oraal voorgeschreven na de maaltijd. Gebruikelijke doses voor volwassenen als analgeticum en antipyreticum (voor koortsachtige ziekten, hoofdpijn, migraine, neuralgie, enz.) 0,25-0,5-1 g 3-4 keer per dag; voor kinderen, afhankelijk van de leeftijd, van 0,1 tot 0,3 g per receptie.

Bij reuma, infectieus-allergische myocarditis, Reumatoïde artritis lange tijd voorgeschreven voor volwassenen, 2-3 g (minder vaak 4 g) per dag, voor kinderen, 0,2 g per levensjaar per dag. Een enkele dosis voor kinderen van 1 jaar is 0,05 g, 2 jaar - 0,1 g, 3 jaar - 0,15 g, 4 jaar - 0,2 g 0,25 g per receptie.

Acetylsalicylzuur is een effectief, redelijk betaalbaar hulpmiddel dat veel wordt gebruikt in de poliklinische praktijk. Houd er rekening mee dat het gebruik van het medicijn moet worden uitgevoerd in overeenstemming met voorzorgsmaatregelen vanwege de mogelijkheid van een aantal bijwerkingen.

Er zijn veel gevallen beschreven waarin de inname van zelfs 40 gram ethanol (100 gram wodka) in combinatie met conventionele medicijnen als aspirine of amidopyrine gepaard ging met ernstige allergische reacties en maagbloeding.

Aspirine wordt in het dagelijks leven veel gebruikt als middel om een ​​kater te verlichten. Het is een integraal onderdeel van het bekende medicijn Alka-Seltzer. Het moet echter duidelijk zijn dat aspirine een kater niet geneest, maar de pijn slechts licht verlicht. Het is beter om het te vervangen door andere pijnstillers die minder bijwerkingen hebben.

Volgens onderzoek van professor Peter Rothwell (Oxford University), gebaseerd op een analyse van de gezondheidstoestand van 25.570 patiënten, vermindert regelmatige inname van acetylsalicylzuur het 20-jarige risico op het ontwikkelen van prostaatkanker met ongeveer 10%, longkanker met 30%, en darmkanker met 40%, kanker van de slokdarm en keel - met 60%.

Antibloedplaatjesactie

Een belangrijk kenmerk van acetylsalicylzuur is het vermogen om een ​​antibloedplaatjeseffect te hebben, d.w.z. spontane en geïnduceerde bloedplaatjesaggregatie te voorkomen.

Stoffen met een antibloedplaatjeseffect worden veel gebruikt in de geneeskunde om de vorming van bloedstolsels te voorkomen bij mensen die een myocardinfarct, cerebrovasculair accident hebben gehad, die andere manifestaties van atherosclerose hebben (bijvoorbeeld angina pectoris, claudicatio intermittens), evenals met een hoog cardiovasculair risico. Het risico wordt als "hoog" beschouwd wanneer het risico op een niet-fataal myocardinfarct of overlijden als gevolg van hartaandoeningen in de komende 10 jaar groter is dan 20%, of het risico op overlijden door een cardiovasculaire aandoening (inclusief beroerte) in de volgende 10 jaar. jaar groter is dan 5%.

Bij bloedingsstoornissen, zoals hemofilie, neemt de kans op bloedingen toe.

Aspirine, als middel voor primaire en secundaire preventie van complicaties van atherosclerose, kan effectief worden gebruikt in een dosis van 75-100 mg / dag, deze dosis is goed uitgebalanceerd in termen van werkzaamheid / veiligheid.

Bijwerking

Veilig dagelijkse dosis aspirine: 4 g Overdosering leidt tot ernstige pathologieën van de nieren, hersenen, longen en lever. Historici van de geneeskunde zijn van mening dat het massale gebruik van aspirine (elk 10-30 g) de mortaliteit tijdens de grieppandemie van 1918 aanzienlijk verhoogde. angio-oedeem, huid en andere allergische reacties.

De zogenoemde ulcerogeen (uitdagend uiterlijk of verergering van maag- en/of zweren in de twaalfvingerige darm) de werking is tot op zekere hoogte kenmerkend voor alle groepen ontstekingsremmende geneesmiddelen: zowel corticosteroïde als niet-steroïde (bijvoorbeeld butadion, indomethacine, enz. Het optreden van maagzweren en maagbloeding bij gebruik van acetylsalicylzuur wordt niet alleen verklaard door de resorptieve werking (remming van bloedstollingsfactoren, enz.), maar ook door het directe irriterende effect op het maagslijmvlies, vooral als het medicijn wordt ingenomen in de vorm van niet-gemalen tabletten. Dit geldt ook aan natriumsalicylaat. Bij langdurig, zonder medisch toezicht, kan het gebruik van acetylsalicylzuur bijwerkingen zoals dyspeptische stoornissen en maagbloeding waarnemen.

Om het ulcerogene effect en maagbloeding te verminderen, mag acetylsalicylzuur (en natriumsalicylaat) alleen na de maaltijd worden ingenomen. Het wordt aanbevolen om de tabletten zorgvuldig te pletten en weg te spoelen met veel vloeistof (bij voorkeur melk). Er zijn echter aanwijzingen dat maagbloedingen ook kunnen worden waargenomen bij inname van acetylsalicylzuur na de maaltijd. Natriumbicarbonaat draagt ​​bij tot een snellere afgifte van salicylaten uit het lichaam, maar om het irriterende effect op de maag te verminderen, nemen ze hun toevlucht tot het nemen van acetylsalicylzuurmineraal alkalische wateren of natriumbicarbonaatoplossing.

In het buitenland worden acetylsalicylzuurtabletten geproduceerd in een enterisch (zuurbestendig) omhulsel om direct contact van ASA met de maagwand te voorkomen.

Bij langdurig gebruik van salicylaten moet rekening worden gehouden met de mogelijkheid om bloedarmoede te ontwikkelen en moet systematisch bloedonderzoek worden uitgevoerd en moet worden gecontroleerd op de aanwezigheid van bloed in de ontlasting.

Vanwege de mogelijkheid van allergische reacties is voorzichtigheid geboden bij het voorschrijven van acetylsalicylzuur (en andere salicylaten) aan personen met overgevoeligheid voor penicillines en andere "allergene" geneesmiddelen.

Bij verhoogde gevoeligheid voor acetylsalicylzuur kan aspirine-astma ontstaan, voor de preventie en behandeling waarvan methoden voor desensibilisatietherapie zijn ontwikkeld met behulp van toenemende doses aspirine.

Houd er rekening mee dat onder invloed van acetylsalicylzuur, het effect van anticoagulantia (derivaten van coumarine, heparine, enz.), suikerverlagende geneesmiddelen (derivaten van sulfonylureumderivaat), het risico op maagbloeding toeneemt bij gelijktijdig gebruik van corticosteroïden en niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), toename van bijwerkingen van methotrexaat. Het effect van furosemide, uricosurische middelen, spironolacton is enigszins verzwakt.

Bij kinderen en zwangere vrouwen

In verband met de beschikbare experimentele gegevens over het teratogene effect van acetylsalicylzuur, wordt aanbevolen om het en de preparaten ervan niet voor te schrijven aan vrouwen in de eerste 3 maanden van de zwangerschap.

Het gebruik van niet-narcotische pijnstillers (aspirine, ibuprofen en paracetamol) tijdens de zwangerschap verhoogt het risico op ontwikkelingsstoornissen van de geslachtsorganen bij pasgeboren jongens in de vorm van een manifestatie van cryptorchisme. De resultaten van het onderzoek toonden aan dat gelijktijdig gebruik twee van de drie geneesmiddelen die tijdens de zwangerschap worden vermeld, verhogen het risico op een baby met cryptorchisme tot 16 keer in vergelijking met vrouwen die deze geneesmiddelen niet gebruikten.

Momenteel zijn er aanwijzingen voor het mogelijke gevaar van het gebruik van acetylsalicylzuur bij kinderen om de temperatuur te verlagen bij griep, acute luchtwegaandoeningen en andere koortsaandoeningen in verband met de waargenomen gevallen van de ontwikkeling van het syndroom van Reye (Reye) (hepatogene encefalopathie). De pathogenese van het syndroom van Reye is onbekend. De ziekte gaat verder met de ontwikkeling van acuut leverfalen. De incidentie van het syndroom van Reye bij kinderen onder de 18 jaar in de Verenigde Staten is ongeveer 1:100.000, terwijl het sterftecijfer meer dan 36% bedraagt.

Contra-indicaties

Sommige mensen kunnen wat bekend staat als aspirine-astma ontwikkelen.

Materie eigenschappen

Acetylsalicylzuur is een witte fijne naaldvormige kristallen of licht kristallijn poeder, enigszins oplosbaar in water bij kamertemperatuur, oplosbaar in heet water, gemakkelijk oplosbaar in alcohol, oplossingen van bijtende en koolzuurhoudende alkaliën.

Acetylsalicylzuur valt tijdens hydrolyse uiteen in salicylzuur en azijnzuur. Hydrolyse wordt uitgevoerd door een oplossing van acetylsalicylzuur gedurende 30 seconden in water te koken. Na afkoeling slaat salicylzuur, dat slecht oplosbaar is in water, neer in de vorm van pluizige naaldachtige kristallen.

Verwaarloosbaar kleine hoeveelheden acetylsalicylzuur worden gevonden in de reactie met Kobert's reagens in aanwezigheid van zwavelzuur (2 delen zwavelzuur, één deel Kobert's reagens): de oplossing wordt roze (soms is verwarming nodig). Acetylsalicylzuur gedraagt ​​zich in dit geval volledig gelijkaardig aan salicylzuur.

Productie

Acetylsalicylzuur wordt bereid uit salicylzuur door verestering met azijnzuur.

Gegevens

Opmerkingen:

1. Acetylsalicylzuur . Medicijnenregister. ReLeS.ru (18.06.1999). Gearchiveerd van het origineel op 23 augustus 2011. Ontvangen op 15 juni 2008.
2. Zoek in de drugsdatabase, zoekopties: INN - Acetylsalicylzuur, vlaggen "Zoeken in het register van geregistreerde geneesmiddelen", "Zoek TKFS", "Toon Lecforms" . circulatie van medicijnen. Federale Staatsinstelling "Scientific Centre for Expertise of Medicinal Products" van Roszdravnadzor van de Russische Federatie (27.03.2008). - Een typisch klinisch en farmacologisch artikel is een verordening en is niet auteursrechtelijk beschermd in overeenstemming met deel vier van het burgerlijk wetboek van de Russische Federatie nr. 230-FZ van 18 december 2006. Gearchiveerd van het origineel op 22 augustus 2011. Ontvangen op 15 juni 2008.
3. WHO Modellijst van essentiële geneesmiddelen, 16e lijst (eng.) (pdf). WGO (maart 2009). Gearchiveerd van het origineel op 3 februari 2012. Ontvangen op 6 januari 2012.
4. Register van het Duitse octrooi- en handelsbureau (Duits)
5. lewis hd, et al.(augustus 1983). "Beschermende effecten van aspirine tegen acuut myocardinfarct en overlijden bij mannen met onstabiele angina. Resultaten van een coöperatieve studie van veteranenadministratie. N Engl J Med 309 (7): 396-403. DOI:10.1056/NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
6. Elvira Koshkina Aspirine halveert het risico op overlijden door borstkanker // 17 februari 2010
7. Elvira Koshkina Aspirine vermindert het risico op overlijden door darmkanker // 12 augustus 2009
8. De remedie tegen kanker is een cent waard
9. Aspirine "het wondermiddel" bestrijdt kanker en hartaandoeningen
10. (januari 2002) "Collaboratieve meta-analyse van gerandomiseerde onderzoeken naar antibloedplaatjestherapie ter preventie van overlijden, myocardinfarct en beroerte bij patiënten met een hoog risico". BMJ 324 (7329): 71-86. PMID 11786451 .
11. Wetenschap en leven, nr. 5 (2010), blz. 67.
12. Pijnstillers tijdens de zwangerschap verstoren de ontwikkeling van geslachtsorganen bij zonen
13. Reye-syndroom bij kinderen
14. Mashkovsky M. D. Medicijnen: In 2 delen. T. 1. - 11e druk. gewist - M.: Geneeskunde, 1988. - 624 p.
15. Chemie in de strijd tegen ziekten Ch. 6 boeken Grosse E., Weissmantel X. Chemie voor nieuwsgierigen. Grondbeginselen van scheikunde en vermakelijke experimenten. 2e Russische ed. - L.: Chemistry, 1985. - Leipzig, 1974. Vertaald uit het Duits door L. N. Isaeva, ed. R. B. Dobrotina (ch. 1-3) en A. B. Tomchin (ch. 4-8)
16. Discovery Health "Hoe aspirine werkt"
17. (Er staat een fout in de titel van het artikel: aspirine wordt salicylzuuracetaat genoemd, wat in het artikel wordt besproken.)
18. Solderen en vloeimiddelen

Links

• // Encyclopedisch woordenboek van Brockhaus en Efron: in 86 delen (82 delen en 4 extra). - St. Petersburg. , 1890-1907. Artikel door Ginzberg A.S.

Aspirine is een veelgebruikt medicijn uit de groep van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen (NSAID's), dat analgetische, antipyretische, antibloedplaatjes- en zwakke ontstekingsremmende effecten heeft. Aspirine wordt gebruikt om verhoogde lichaamstemperatuur te normaliseren, pijnsyndroom van verschillende lokalisatie en oorsprong te verlichten (bijvoorbeeld hoofdpijn, kiespijn, gewrichtspijn, menstruatiepijn, neuralgie, enz.), evenals een ontstekingsremmend middel voor chronische ziektes met een traag ontstekingsproces (bijvoorbeeld reuma, artritis, myocarditis, myositis, enz.). Afzonderlijk is het de moeite waard om het gebruik van aspirine in lage doseringen te annuleren (2-5 keer lager dan de dosering voor pijnverlichting en temperatuurverlaging) om trombose en embolie te voorkomen met een hoog risico op hartaanvallen, beroertes, enz.

Rassen, namen en vormen van afgifte van aspirine

Aspirine is dus beschikbaar in twee doseringsvormen:
1. Tabletten voor orale toediening;
2. Bruistabletten voor oplossen in water.

Bruistabletten worden geproduceerd onder drie handelsnamen - "Aspirin 1000", "Aspirin Express" en "Aspirin C", en worden gebruikt om pijn te verlichten. Aspirine bruistabletten zijn momenteel verkrijgbaar in twee versies - die alleen acetylsalicylzuur of acetylsalicylzuur + vitamine C bevatten. Dienovereenkomstig wordt het medicijn met vitamine C "Aspirine C" genoemd, en zonder dit - alleen "Aspirine 1000" en "Aspirine Express".

Tabletten voor orale toediening zijn verkrijgbaar in twee varianten - voor de verlichting van pijn, koorts en voor langdurig gebruik om trombose te voorkomen. Tabletten voor de verlichting van pijn en koorts worden gewone aspirine genoemd en tabletten voor de preventie van trombose worden aspirine Cardio genoemd.

Verbinding

• Bruistabletten Aspirine 1000 en Aspirine Express - 500 mg acetylsalicylzuur;
• Bruistabletten Aspirine C - 400 mg acetylsalicylzuur en 240 mg vitamine C;
• Tabletten voor orale toediening Aspirine - 500 mg;
• Aspirine Cardio-tabletten - 100 mg en 300 mg.

• Bruistabletten Aspirine 1000, Aspirine Express en Aspirine C-natriumcitraat, natriumcarbonaat, natriumbicarbonaat, citroenzuur;
• Tabletten voor orale toediening Aspirine - microkristallijne cellulose, maïszetmeel;
• Aspirine Cardio-tabletten - cellulose, maïszetmeel, methacrylzuur en ethylacrylaatcopolymeer 1: 1, polysorbaat, natriumlaurylsulfaat, talk, triethylcitraat.

Aspirine - recept

In het recept na de letters "Rp." de vorm van afgifte van het medicijn wordt aangegeven (in dit geval tabletten - Tab.) en de naam tussen aanhalingstekens. Na de naam staat de dosering in mg of g. Na de letters "D.t.d." het aantal tabletten dat de apotheker aan de persoon moet geven op vertoon van dit recept wordt aangegeven. Na de letter "S" geeft u aan hoe u het medicijn moet innemen.

Therapeutische actie

• pijnstillende werking;
• Antipyretische werking;
• Ontstekingsremmende werking;
• Antibloedplaatjes actie.

In lage doses kan aspirine de bloedstolling en de bijbehorende trombose verminderen, wat een antibloedplaatjeseffect oplevert. Dit effect wordt bereikt door de aanmaak van tromboxaan A2 te onderdrukken, een stof die ervoor zorgt dat bloedplaatjes aan elkaar gaan kleven.

In principe heeft aspirine, zelfs bij hogere doseringen, ook een antibloedplaatjeseffect, maar in deze gevallen heeft het medicijn daarnaast ook een analgetisch, ontstekingsremmend en antipyretisch effect, wat bijkomend en onnodig blijkt te zijn, al was het maar onderdrukking trombusvorming noodzakelijk.

Om een ​​geïsoleerd antibloedplaatjeseffect te bereiken, moet aspirine daarom worden ingenomen in kleine doses, 100-300 mg per dag. En om de temperatuur te verlagen, pijn te verlichten en het ontstekingsproces te verminderen, wordt aspirine in hogere doseringen ingenomen, 300-1000 mg per dag.

Gebruiksaanwijzingen

Aspirinetabletten bruistabletten en voor orale toediening - indicaties voor gebruik

• Hoofdpijn;
• menstruatie pijn;
• neuralgie;
• Lumbago, enz.

Aspirine bruistabletten zijn alleen bedoeld voor gebruik bij de behandeling van hoofdpijn of migraineaanvallen.

Er moet aan worden herinnerd dat bruistabletten en gewone aspirine-tabletten alleen de symptomen kunnen stoppen, maar de ziekte niet kunnen genezen. Daarom kunnen ze worden gebruikt om de aandoening parallel aan medicijnen te normaliseren, waarvan de werking is gericht op het genezen van de ziekte.

Aspirine Cardio - indicaties voor gebruik

• Primaire preventie van een hartinfarct bij mensen met een hoog risico om het te ontwikkelen (bijvoorbeeld met diabetes mellitus, hypertensie, verhoogd niveau cholesterol in het bloed, zwaarlijvigheid, roken, ouderdom boven de 65);
• Preventie van terugkerend myocardinfarct;
• Preventie van beroertes;
• Preventie van periodieke stoornissen van de cerebrale circulatie;
• Preventie van trombo-embolie na chirurgische ingrepen op de aderen(bijvoorbeeld kransslagader-bypass-transplantatie, arterioveneuze bypass-transplantatie, angioplastiek, stenting en halsslagader-endarteriëctomie);
• Preventie van diepe veneuze trombose;
• Preventie van trombo-embolie van de longslagader en zijn vertakkingen;
• Preventie van trombose en trombo-embolie tijdens langdurige immobiliteit;
• Instabiele en stabiele angina;
• Niet-atherosclerotische laesies van de kransslagaders (ziekte van Kawasaki);
• Aortoarteritis (ziekte van Takayasu).

Gebruiksaanwijzing

Aspirinetabletten voor orale toediening - gebruiksaanwijzing

Aspirinetabletten moeten na de maaltijd oraal worden ingenomen met veel water (minimaal 200 ml). De tablet kan heel worden doorgeslikt, in delen worden verdeeld of worden gekauwd. Het drinken van aspirine voor de maaltijd wordt niet aanbevolen omdat het kan provoceren ongemak en gastro-intestinale bijwerkingen.

Voor pijn van matige en lage intensiteit of verhoogde lichaamstemperatuur wordt aanbevolen om 2-3 keer per dag 500-100 mg (1-2 tabletten) in te nemen. De maximaal toegestane enkelvoudige dosis is 1000 mg (2 tabletten) en de dagelijkse dosis is 3000 mg (6 tabletten). Voor senioren ouder dan 65 jaar is het maximaal toegestane dagelijkse dosering Aspirine is 2000 mg (4 tabletten). Tussen twee opeenvolgende doses tabletten moet een pauze van minimaal 4 uur in acht worden genomen.

De duur van het gebruik van aspirine voor pijnverlichting is maximaal een week en voor het verlagen van de temperatuur - drie dagen. Aspirine kan niet langer worden gebruikt dan de aangegeven perioden, omdat het medicijn in dit geval de symptomen van de ziekte maskeert en het dus niet mogelijk maakt om tijdig te worden gediagnosticeerd en met de noodzakelijke behandeling te beginnen.

Aspirine bruistabletten - gebruiksaanwijzing

Bruistabletten mogen ongeacht voedsel worden ingenomen, omdat ze stoffen bevatten die het maagslijmvlies beschermen tegen de negatieve effecten van acetylsalicylzuur.

Als een persoon een tekort aan glucose-6-fosfaatdehydrogenase heeft, kan het nemen van aspirine hemolytische anemie veroorzaken. Daarom moet, in aanwezigheid van deze pathologie, voorzichtigheid worden betracht bij het gebruik van aspirine, waarbij het gebruik ervan in grote doses, bij temperatuur of acute infectieziekten moet worden vermeden.

Het langdurig gebruik van verschillende pijnstillers in combinatie met aspirine kan de ontwikkeling van een nierziekte veroorzaken. Bovendien kan aspirine jichtaanvallen veroorzaken, omdat het de snelheid van uitscheiding van urinezuur uit het lichaam vermindert.

Bij langdurig gebruik voor hoofdpijn is het mogelijk om het "verslavende hoofdpijn" -syndroom te ontwikkelen, wanneer symptomen verschijnen onmiddellijk nadat aspirine is stopgezet.

Bij langdurig gebruik van aspirine is het noodzakelijk om periodiek een algemene bloedtest uit te voeren, fecaal occult bloed te nemen en de leverfunctie te controleren.

Invloed op het vermogen om mechanismen te controleren

Overdosis

Voor milde en matige overdosering van aspirine zijn de volgende manifestaties kenmerkend:

• Slechthorendheid;
• Verhoogd zweten;
• Hoofdpijn;
• verwardheid;
• Snel ademhalen.

Een ernstige overdosis aspirine manifesteert zich door de volgende symptomen:

• Zeer warmte lichaam;
• ademhalingsdepressie;
• Longoedeem;
• Daling van de bloeddruk;
• Depressie van het werk van het hart;
• Overtreding van de water- en elektrolytenbalans;
• Overtreding van de nieren tot insufficiëntie;
• Verhoging of verlaging van de bloedglucosespiegels;
• ketoacidose;
• Lawaai in oren;
• maagbloeding;
• Stollingsstoornissen variërend van verlenging van de bloedingstijd tot totale afwezigheid trombusvorming;
• encefalopathie;
• CZS-depressie (slaperigheid, verwardheid, coma en convulsies).

Interactie met andere medicijnen

• Heparine en indirecte anticoagulantia(bijvoorbeeld warfarine, trombostop, enz.);
• Trombolytica (geneesmiddelen die bloedstolsels oplossen), anticoagulantia (geneesmiddelen om de bloedstolling te verminderen) en bloedplaatjesaggregatieremmers (geneesmiddelen die bloedstolsels voorkomen door te voorkomen dat bloedplaatjes aan elkaar plakken);
• Selectieve serotonineheropnameremmers (bijvoorbeeld Fluoxetine, Sertraline, Paroxetine, Citalopram, Escitalopram, enz.);
• Digoxine;
• Geneesmiddelen om de bloedglucosespiegels te verlagen (hypoglykemische middelen) voor orale toediening;
• Valproïnezuur;
• Geneesmiddelen uit de NSAID-groep (Ibuprofen, Nimesulide, Diclofenac, Ketonal, Indomethacine, enz.);
• ethanol.

Er moet aan worden herinnerd dat wanneer aspirine wordt ingenomen met anticoagulantia, trombolytica, antibloedplaatjesmiddelen, selectieve serotonineheropnameremmers en alcoholische dranken verhoogt het risico op bloedingen en ulceratie van het maagslijmvlies. Het gebruik van aspirine met andere geneesmiddelen van de NSAID-groep verhoogt het risico op bijwerkingen en bloedingen uit het maagdarmkanaal.

Bovendien kan aspirine het therapeutische effect van de volgende geneesmiddelen verminderen:

• ACE-remmers (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, enz.);
• Geneesmiddelen die urinezuur uit het lichaam kunnen verwijderen (Probenecide, Benzbromarone, enz.).

Aspirine voor de preventie van cardiovasculaire en oncologische ziekten - video

Aspirine voor kinderen

In de ontwikkelde landen van Europa en de VS is aspirine sinds de jaren 80 van de vorige eeuw verboden voor kinderen onder de 15 jaar, en in Rusland bestaat een dergelijk verbod niet. Daarom wordt de onwenselijkheid van het gebruik van aspirine bij kinderen jonger dan 15 jaar alleen beperkt tot aanbevelingen.

Om de lichaamstemperatuur te verlagen, pijn te verlichten en de ernst van het ontstekingsproces te verminderen voor kinderen jonger dan 15 jaar, wordt aanbevolen om preparaten te gebruiken die ibuprofen of paracetamol bevatten, omdat deze veiliger zijn.

Toepassing tijdens zwangerschap

Tijdens het tweede trimester van de zwangerschap mag aspirine alleen worden gebruikt als: dringende behoefte wanneer het niet mogelijk is om het door een ander medicijn te vervangen en het voordeel voor de moeder duidelijk opweegt tegen de risico's voor de foetus. De maximaal toegestane dosering van aspirine in het tweede trimester van de zwangerschap is 150 mg per dag.

Aspirine gaat in een kleine hoeveelheid over in de melk, wat bij het kind geen bijwerkingen veroorzaakt. Daarom is het bij het innemen van aspirine in kleine doseringen voor een korte periode niet nodig om te stoppen met borstvoeding en de baby over te zetten op flesvoeding. Als aspirine echter in hoge doses of gedurende een lange periode wordt ingenomen, moet de borstvoeding worden gestaakt.

Aspirine voor het gezicht tegen acne (masker met aspirine)

• Reinigt de huid en verwijdert mee-eters;
• Vermindert de aanmaak van vet door de huidklieren;
• Vernauwt de poriën;
• Vermindert ontstekingen op de huid;
• Voorkomt de vorming van acne en puistjes;
• Elimineert zwelling;
• Elimineert acne;
• Exfolieert dode cellen van de opperhuid;
• Behoudt de elasticiteit van de huid.

Beschouwen verschillende opties maskers met aspirine voor verschillende huidtypes:
1. Voor de vette en zeer vette huid. Het masker reinigt de poriën, kalmeert de huid en vermindert ontstekingen. Maal 4 aspirinetabletten tot poeder en meng dit met een eetlepel water, voeg een theelepel honing toe en plantaardige olie(olijf, zonnebloem, enz.). Het resulterende mengsel wordt op het gezicht aangebracht en gedurende 10 minuten met masserende bewegingen ingewreven, daarna afgespoeld met warm water.
2. Voor de normale en droge huid. Het masker vermindert ontstekingen en kalmeert de huid. Maal 3 aspirinetabletten en meng met een eetlepel yoghurt. Breng het mengsel aan op je gezicht, laat 20 minuten intrekken en spoel af met warm water.
3. Voor problematische huid met veel ontstekingen. Het masker vermindert effectief ontstekingen en voorkomt het verschijnen van nieuwe acne. Om het masker voor te bereiden, worden verschillende aspirinetabletten geplet en met water gegoten totdat een dikke suspensie wordt gevormd, die puntsgewijs op acne of puistjes wordt aangebracht en 20 minuten wordt bewaard, waarna het wordt afgewassen.

Bijwerkingen

• Misselijkheid;
• Braaksel;
• Gastro-intestinale bloeding (zwarte ontlasting, braken met bloed, occult bloed in de ontlasting);
• Bloedarmoede door bloeding;
• Erosieve en ulceratieve laesies van het spijsverteringskanaal;
• Verhoogde activiteit van leverenzymen (AsAT, AlAT, enz.).

• Duizeligheid;
• Lawaai in oren;
• Slechthorendheid;
• Hoofdpijn.

• Verhoogde bloeding;
• Bloeden van verschillende lokalisatie (nasaal, tandvlees, baarmoeder, enz.);
• Hemorragische purpura;
• Vorming van hematomen.

• Huiduitslag en jeuk;
• bronchospasme;
• zwelling van het neusslijmvlies;

De voordelen en nadelen van aspirine - video

Contra-indicaties voor gebruik

• Zweer in de maag, darmen of slokdarm;
• Hemorragische diathese;
• Bronchiale astma veroorzaakt door het nemen van andere geneesmiddelen van de NSAID-groep (Paracetamol, Indomethacine, Ibuprofen, Nimesulide, enz.);
• Trombocytopenie (verlaagd aantal bloedplaatjes in het bloed);
• Inname van methotrexaat in een dosering van meer dan 15 mg per week;
• ernstige nier- of leverinsufficiëntie;
• Hartfalen in het stadium van decompensatie;
• I en III trimesters van de zwangerschap;
• De periode van borstvoeding;
• Leeftijd onder de 15;
• Overgevoeligheid voor de componenten van aspirine.

Analogen van aspirine

Dus, analogen (in de zin van synoniemen) Aspirine in de vorm van bruistabletten en tabletten voor orale toediening zijn de volgende medicijnen:

• Aspivatrine bruistabletten;
• Aspinat-tabletten en bruistabletten;
• Aspitrine tabletten;
• Asprovit bruistabletten;
• Acetylsalicylzuur tabletten;
• Acsbirine bruistabletten;
• Nextrim Fast-tabletten;
• Taspir-tabletten zijn bruisend;
• Upsarin Upsa bruistabletten;
• Fluspirine bruistabletten.

• Aspivit bruistabletten;
• Aspinat C bruistabletten;
• Asprovit C bruistabletten;
• Upsarin Upsa met vitamine C bruistabletten.

• ASK-cardio;
• Aspis;
• Aspinaat Cardio;
• acecardol;
• Acetylsalicylzuur Cardio;
• hart;
• Cardiopyrine;
• Trombo-ezel;
• Trombogard;
• Trombopol.

Aspirine - beoordelingen

Bijna alle beoordelingen over het gebruik van aspirine als onderdeel van gezichtsmaskers zijn positief (meer dan 95%), vanwege de uitstekende cosmetische effecten van het medicijn. Vrouwen die aspirine op deze manier hebben gebruikt, merken op dat de maskers de huid uitdrogen, ontstekingen elimineren, kleine acne volledig verwijderen, grote acne verminderen, mee-eters en vernauwde poriën verwijderen. Na een kuur van verschillende maskers wordt de huid veel beter, schoner en mooier, wat natuurlijk in de smaak valt bij vrouwen die positieve feedback achterlaten over het gebruik van aspirine.

Meer dan 95% van de beoordelingen over Aspirine Cardio zijn ook positief, wat te wijten is aan een aanzienlijke verbetering van het welzijn tijdens het gebruik van het medicijn, evenals aan de normalisatie van het hart, wat niet alleen subjectief wordt gevoeld, maar ook wordt bevestigd door toets- en examengegevens. In de beoordelingen merken veel mensen op dat Aspirine Cardio veilig is voor de maag en goed wordt verdragen, wat ook een voordeel van het medicijn is.

Paracetamol of aspirine?

Als we het hebben over een volwassene, dan is het raadzaam om, om de temperatuur te verlagen, eerst Paracetamol aan te brengen, en als het niet werkt, neem dan aspirine. Aspirine wordt niet aanbevolen als eerstelijnsbehandeling voor koorts, omdat paracetamol veiliger is en in veel gevallen even effectief.

Voor bloedverdunning en als onderdeel van complexe therapie hart-en vaatziekte en trombose, mag alleen aspirine worden gebruikt. Het is raadzaam om een ​​gespecialiseerd medicijn Aspirine Cardio te kiezen, maar als het onmogelijk is om het te kopen, kunt u gewone aspirine innemen in een halve of een kwart tablet.

Welk antipyreticum is beter voor een kind: aspirine of paracetamol - video

Gezamenlijke ontvangst van aspirine en analgin voor verkoudheid en griep

Analgin kan dus een anafylactische shock of de bijna volledige verdwijning van bloedleukocyten veroorzaken, dat wil zeggen aandoeningen die vrij vaak eindigen in de dood. Net zo ernstig, maar niet zo dodelijk gevaarlijke complicaties gebruik van Analgin zijn aanhoudende hypothermie (lage lichaamstemperatuur) en collaps. Vanwege de vrij hoge incidentie van dergelijke bijwerkingen, is Analgin sinds de jaren '60 in Europa en sinds de jaren '70 in de VS verboden voor gebruik als antipyreticum. Routinematig gebruik van Analgin bij temperatuur wordt sinds 1991 niet aanbevolen door de WHO.

Aspirine kan de negatieve effecten van Analgin versterken, wat een dergelijke combinatie van medicijnen erg gevaarlijk maakt. Daarom mag u bij verhoogde lichaamstemperatuur aspirine en analgin niet tegelijkertijd innemen.

Cardiomagnyl en Aspirine Cardio - wat is het verschil?

Aspirine en Aspirine Cardio - prijs

Aspirine is een medicijn dat vandaag de dag de erkenning van miljoenen mensen heeft verdiend. Deze farmaceutisch middel heeft tal van geneeskrachtige eigenschappen. Het beïnvloedt het menselijk lichaam en heeft niet alleen pijnstillende, maar ook ontstekingsremmende en koortswerende effecten.

Wat zijn de indicaties voor het gebruik van aspirine?
Dit medicijn wordt meestal gebruikt in de strijd tegen verschillende types pijn sensaties. Het kan zowel bij hoofdpijn als bij pijn in de keel, spieren, rug, gewrichten worden ingenomen. Heel vaak wordt het gebruikt door vrouwelijke vertegenwoordigers om pijn tijdens de menstruatie te bestrijden. Een andere indicatie voor het gebruik van dit medicijn wordt beschouwd als een verhoogde lichaamstemperatuur, die optreedt tegen de achtergrond van verkoudheid of virale ziekten. We vestigen onmiddellijk de aandacht van alle lezers op het feit dat: deze remedie mag alleen worden ingenomen als dat nodig is, omdat het verslavend is.
hooikoorts, allergieën, bronchiale astma, neuspoliepen. Dit wordt verklaard door het feit dat in aanwezigheid van deze aandoeningen het effect van dit medicijn aanzienlijk kan worden versterkt. Als gevolg hiervan is het heel goed mogelijk om bronchospasmen of bronchiale astma. In sommige gevallen werd ook de ontwikkeling van allergische reacties opgemerkt.

Als het kind een virale infectie heeft, mag hij geen aspirine krijgen, omdat dit medicijn in dit specifieke geval ontwikkeling kan veroorzaken Syndroom van Reine.

Hoe wordt dit syndroom gediagnosticeerd?
Indien aanwezig, heeft het kind zowel braken als leververgroting, evenals acute encefalopathie. VAN speciale aandacht Dit medicijn wordt na operaties aan patiënten voorgeschreven. Het is een feit dat het een overweldigend effect heeft op de bloedplaatjesaggregatie. Als gevolg hiervan is bloeden heel goed mogelijk, wat heel moeilijk te stoppen zal zijn.

Als de patiënt een zeer lage uitscheiding van urinezuur heeft, moet hij ook stoppen met het gebruik van aspirine. Het feit is dat dit medicijn de neiging heeft om dit proces verder te verminderen. Vergeet niet dat dit medicijn, of liever het frequente of langdurige gebruik ervan, tot verslaving kan leiden, dus het moet niet vaak worden gebruikt.

Aspirine (ook wel acetylsalicylzuur genoemd) is verreweg het bekendste pijnstiller, koortswerende en ontstekingsremmende medicijn. Acetylsalicylzuur en andere chemische derivaten van salicylzuur worden meestal aangeduid met de algemene naam - salicylaten, een van de oudste geneesmiddelen. Zelfs in het verre verleden, bij de behandeling van infectieziekten, het verminderen van pijn, het verlagen van de lichaamstemperatuur, werden verschillende infusies van wilgenbast gebruikt. In 1838 bewezen wetenschappers dat het actieve ingrediënt salicylzuur is. In 1860 werd het voor het eerst synthetisch verkregen.

Wetenschappers zijn al lang op zoek naar stoffen waarvan de effectiviteit vergelijkbaar is met die van salicylzuur, maar met minder toxiciteit. Een grote ontdekking op het gebied van geneeskunde en farmacologie was de bereiding van acetylsalicylzuur door de Franse wetenschapper S. Gerhardt. Aan het einde van de 19e eeuw ontwikkelde de Duitse wetenschapper F. Hoffmann een technologie voor de productie van aspirine. De bekende naam van acetylsalicylzuur - aspirine, bestaat uit twee delen: a- (acetyl) en -spir (Spirea - Latijnse naam de plant waarvan salicylzuur is afgeleid).
Dit medicijn werd meteen enorm populair. Het en stoffen met een vergelijkbare samenstelling worden gebruikt bij de vervaardiging van meer dan 400 geneesmiddelen die worden gebruikt voor hoofdpijn en als antipyreticum. In de staten wordt volgens statistieken elk jaar tot 20 ton aspirine geconsumeerd.

Aspirine is een combinatiemedicijn waarvan de effectiviteit wordt bereikt door een combinatie van de componenten waaruit het medicijn bestaat. Het heeft een ontstekingsremmend, koortswerend en analgetisch effect, blokkeert de aggregatie van bloedplaatjes. Ascorbinezuur stimuleert chemische redoxprocessen, koolhydraatmetabolisme, verbetert de bloedstolling, regenererend vermogen, verhoogt de weerstand van het lichaam tegen infectieziekten, vermindert de behoefte aan bepaalde vitamines (A, B). Voldoet aan de behoefte aan vitamine C in het lichaam tijdens koorts.
Het medicijn wordt getoond:
- met koortssyndroom,
- bij infectieziekten,
- met ontstekingsverschijnselen;
- Bij pijnlijke gewaarwordingen van verschillende oorsprong (hoofdpijn en kiespijn, migraine, neuralgie, enz.)
Bij interne toepassing het medicijn wordt voorgeschreven in de volgende doseringen:
- Een matige dosis voor een enkele dosis voor volwassenen - 1-2 tabletten 2-3 keer per dag, de maximale dagelijkse dosis is 8-10 tabletten; het interval voor inwendig gebruik moet minimaal 4 uur zijn.
- Voor kinderen van 10 tot 14 jaar - maximaal 1 tablet tot 3 keer per dag
- Kinderen van 4 tot 10 jaar - 5-10 mg per kilogram gewicht 3-4 keer per dag (bij een kind tot 25 kg - een kwart tablet, met een gewicht van meer dan 25 kg - een halve tablet).
Aspirine is effectief, goedkoop en betaalbare drug(verkrijgbaar zonder doktersrecept), wat van groot belang is bij de behandeling van verschillende ziekten. Het gebruik van het medicijn moet plaatsvinden met strikte naleving van alle voorzorgsmaatregelen.

gemeentelijke onderwijsinstelling

middelbare school nr. 29

Traktorozavodsky-district van Volgograd

stadscompetitie

onderwijs en onderzoek

werken van middelbare scholieren

"Ik en de aarde"

hen. IN EN. Vernadski

(afdeling scheikunde)

ONDERZOEKSWERK

OVER HET ONDERWERP:

"Studie van de eigenschappen van aspirine en het effect ervan op het menselijk lichaam".

Voltooid:

11e klas studenten

MOU middelbare school №29

Gulina Victoria,

Nikiforov Dmitry

Leidinggevende:

leraar scheikunde MOU middelbare school №29

Travina Maria Evgenievna.

Wolgograd - 2015

INHOUDSOPGAVE.

INLEIDING __________________________________________________3

HOOFDSTUK 1. Literatuuroverzicht ________________________________________________5

1.1. De geschiedenis van het ontstaan ​​van aspirine _________________________ ________5

1.2. farmacologisch effect aspirine ______________________ 8

1.3. Chemische eigenschappen van acetylsalicylzuur ____________10

HOOFDSTUK 2. Experimenteel gedeelte______________________________12

2.1. Studie van de oplosbaarheid van aspirine in water ____________________12

2.2. Bepaling van de pH van oplossingen die acetylsalicylzuur bevatten __________________________________________________________________________13

2.3. Bepaling van de oplosbaarheid van aspirine in ethylalcohol ______14

2.4. Bepaling van een fenolderivaat in oplossing _________________15

2.5. Het effect van aspirine op de groei van schimmels bestuderen ______16

CONCLUSIE________________________________________________________17

LITERATUUR_________________________________________________________18

Invoering.

Acetylsalicylzuur is een van de bekendste en meest gebruikte medicijnen ter wereld. Er zijn meer dan 50 namen - handelsmerken van medicijnen, waarvan het belangrijkste actieve ingrediënt deze stof is. Jaarlijks wordt er wereldwijd meer dan 40.000 ton aspirine geconsumeerd. Dit ongewone medicijn kan een kampioen onder medicijnen worden genoemd. Acetylsalicylzuur heeft een lange lever in de wereld van medicijnen, vierde officieel zijn honderdjarig bestaan ​​in 1999, en is nog steeds het meest populaire medicijn ter wereld.

Bijna elke persoon heeft dit medicijn minstens één keer in zijn leven gebruikt. Aanvankelijk was dit medicijn bedoeld om de lichaamstemperatuur te verlagen, daarna werden er nog een aantal effecten gevonden: zoals pijnstillend, bloedverdunnend, ontstekingsremmend.

Ongetwijfeld speelt acetylsalicylzuur een belangrijke rol in het menselijk leven. Maar tegelijkertijd is er een indrukwekkende lijst van bijwerkingen op het menselijk lichaam die optreden bij het gebruik van acetylsalicylzuur. Het probleem van het gebruik van drugs ligt in de redelijkheid en geletterdheid van het gebruik ervan.

Studieobject: geneesmiddelen die acetylsalicylzuur bevatten.

Onderwerp van studie: fysisch-chemisch en farmacologisch eigenschappen van aspirine.

Doelstelling:

het bestuderen van de karakteristieke fysische en chemische eigenschappen, het werkingsmechanisme en methoden voor het veilige gebruik van geneesmiddelen die acetylsalicylzuur bevatten.

Om dit doel te bereiken, is het volgende: taken:

lees de literatuur met informatie over acetylsalicylzuur;

chemische experimenten uitvoeren die de eigenschappen van acetylsalicylzuur bewijzen;

om het effect van acetylsalicylzuur op het menselijk lichaam te achterhalen;

test de onderdrukking van schimmelgroei op voedingsproducten experimenteel met acetylsalicylzuur.

Hoofdstuk 1. Literatuuroverzicht.

1.1. De geschiedenis van het ontstaan ​​van aspirine.

De geschiedenis van aspirine is een van de langste en mooiste in de farmacologie. Zelfs 2500-3500 jaar geleden, in het oude Egypte en Rome, stonden de helende eigenschappen van wilgenbast, een natuurlijke bron van salicylaten, bekend als een koortswerend en pijnstillend middel. Papyri uit het 2e millennium voor Christus, gevonden door de Duitse egyptoloog Georg Ebers onder andere 877 medische voorschriften, beschrijven aanbevelingen voor het gebruik van mirtebladeren (die ook salicylzuur bevatten) voor reumatische pijn en ischias. Ongeveer duizend jaar later adviseerde de vader van de geneeskunde, Hippocrates, in zijn instructies het gebruik van wilgenbast in de vorm van een afkooksel voor koorts en weeën. In het midden van de achttiende eeuw Eerwaarde Edmund Stone, landvicaris van Oxfordshire, presenteerde aan de president van de Royal Society of London een rapport over de genezing van koorts met wilgenbast. Vaak werd voor pijnverlichting een afkooksel van wilgenbast gebruikt in combinatie met papavertinctuur. In deze vorm werd het gebruikt tot het midden van de 19e eeuw, toen de ontwikkeling van de chemie het mogelijk maakte om serieus onderzoek te doen naar de samenstelling van medicijnen uit plantaardig materiaal.

Dus in 1828 isoleerde Johann Buchner, hoogleraar scheikunde aan de universiteit van München, een werkzame stof uit wilgenbast - een bitter smakende glycoside, die hij salicine noemde (van het Latijnse Salix - wilg). De stof had een koortswerende werking en gaf bij hydrolyse glucose en salicylalcohol.

In 1829 hydrolyseerde de Franse apotheker Henri Leroy salicylalcohol. In 1838 verdeelde de Italiaanse chemicus Raphael Piria salicine in twee delen, waaruit bleek dat: medicinale eigenschappen heeft een zure component. In feite was dit de eerste zuivering van de stof voor de verdere ontwikkeling van het medicijn.

In 1859 ontdekte scheikundeprofessor Hermann Kolbe van de Universiteit van Marburg de chemische structuur van salicylzuur, waardoor in 1874 de eerste fabriek in Dresden kon worden geopend.

Alle therapieën van wilgenbast die in die tijd bestonden, hadden echter een zeer ernstige bijwerking - ze veroorzaakten hevige buikpijn en misselijkheid.

In 1853 vond de Franse chemicus Charles Frederic Gerard tijdens experimenten een manier om salicylzuur te acetyleren, maar voltooide het werk niet. En in 1875 werd natriumsalicylaat gebruikt om reuma te behandelen en als koortswerend middel.

De enorme populariteit van natriumsalicylaat wekte de Duitse chemicus Felix Hoffmann, die bij de Bayer-onderneming werkte, in 1897 om het onderzoek van S.F. Gerardus. In samenwerking met zijn leider Heinrich Dreser, op basis van het werk van een Franse chemicus, ontwikkelde hij een nieuwe methode voor het verkrijgen van een geacetyleerde vorm van salicylzuur - acetylsalicylzuur, dat dezelfde therapeutische eigenschappen had, maar veel beter werd verdragen door patiënten. Deze ontdekking kan de basis worden genoemd voor de creatie van het medicijn.

Om de veiligheid van het resulterende medicijn te beoordelen, werden 's werelds eerste preklinische experimentele studies op dieren uitgevoerd. Dus de studie van de farmacologische eigenschappen van het medicijn was het begin klinisch onderzoek geneesmiddelen, die sinds het einde van de twintigste eeuw. worden hoeksteen evidence-based geneeskunde.

De onderzoeken werden met succes afgerond - de goede ontstekingsremmende werking van het medicijn werd bewezen en het werd aanbevolen voor therapeutisch gebruik.

6 maart 1899, toen een nieuw medicijn werd gepatenteerd bij het Kaiser Patent Office, was de verjaardag van aspirine.

De handelsnaam is gebaseerd op de Latijnse naam van de plant - een variëteit van moerasspirea (Spiraea), waaruit salicylaten werden verkregen voor de productie van het medicijn.

Op 27 februari 1900 ontving F. Hoffman een patent voor zijn uitvinding van acetylsalicylzuur in de Verenigde Staten.

In meer dan 100 jaar actief medisch gebruik heeft aspirine niet alleen zijn relevantie niet verloren, maar heeft het zijn toepassingsgebied uitgebreid op uiteenlopende gebieden zoals pijnverlichting, verkoudheidssymptomen en de preventie van hart- en vaatziekten.

De wetenschappelijke interesse in het medicijn is onuitputtelijk.

1.2. Farmacologische werking van aspirine.

Acetylsalicylzuur heeft een ontstekingsremmend, koortswerend en analgetisch effect, het wordt veel gebruikt bij koorts, hoofdpijn, neuralgie en ook als een antireumatisch middel.

Het ontstekingsremmende effect van acetylsalicylzuur wordt verklaard door zijn invloed op de processen die plaatsvinden in de ontstekingsfocus: een afname van de capillaire permeabiliteit, een afname van de hyaluronidase-activiteit, een beperking van de energievoorziening van het ontstekingsproces door remming van de vorming van ATP , enz. Remming van de biosynthese van prostaglandine is belangrijk in het mechanisme van ontstekingsremmende werking.

Door het bloedverdunnende effect van aspirine kan het worden gebruikt om de intracraniale druk te verlagen, met het risico op bloedstolsels. Het is bewezen dat langdurig gebruik van een kleine dosis acetylsalicylzuur door mensen die vatbaar zijn voor ziekten van het cardiovasculaire systeem het risico op beroerte en myocardinfarct aanzienlijk vermindert.

Zoals elk medicijn is acetylsalicylzuur niet veilig. Overdosering kan leiden tot vergiftiging, gemanifesteerd door misselijkheid, braken, maagpijn, duizeligheid en in ernstige gevallen toxische ontsteking van de lever en nieren, schade aan het centrale zenuwstelsel en bloedingen. Als een persoon meerdere medicijnen tegelijkertijd gebruikt, moet u bijzonder voorzichtig zijn. Sommige medicijnen zijn onverenigbaar met elkaar en hierdoor kan vergiftiging optreden. Acetylsalicylzuur verhoogt de toxische effecten van sulfonamiden, versterkt het effect van pijnstillers en ontstekingsremmende geneesmiddelen zoals amidopyrine, butadion, analgin. Dit geneesmiddel heeft ook bijwerkingen. Het leidt tot irritatie van de slijmvliezen van de maag. Om een ​​negatieve impact op maagdarmkanaal Het wordt aanbevolen om dit geneesmiddel na de maaltijd in te nemen met veel vocht. Houd er echter rekening mee dat deze maatregelen het risico op het ontwikkelen van maagbloeding. Daarom is het beter om geen misbruik te maken van acetylsalicylzuur, vooral niet voor mensen met gastritis of maagzweren. Zwangere vrouwen en jonge kinderen mogen geen acetylsalicylzuurpreparaten gebruiken tenzij dit absoluut noodzakelijk is.

1.3. Chemische eigenschappen van acetylsalicylzuur.

Acetylsalicylzuur is een witte kleine naaldachtige kristallen of een licht kristallijn poeder met een licht zure smaak.

De volledige chemische naam van acetylsalicylzuur is 2-acetoxy-benzoëzuur

Fysiochemische eigenschappen

Korte chemische formule: C9H8O4

Molecuulgewicht: 180.2

Smeltpunt: 133 - 138 0

Dissociatieconstante:pKa = 3,7

Acetylsalicylzuur wordt geproduceerd door salicylzuur te verhitten met azijnzuuranhydride:

Acetylsalicylzuur ontleedt in en azijnzuur. Hydrolyse wordt uitgevoerd door een oplossing van acetylsalicylzuur gedurende 30 seconden in water te koken. Na afkoeling slaat salicylzuur, dat slecht oplosbaar is in water, neer in de vorm van pluizige naaldachtige kristallen.

Bij verhitting met natriumhydroxide in een waterige oplossing hydrolyseert acetylsalicylzuur tot natriumsalicylaat en natriumacetaat.

Een deel van acetylsalicylzuur lost op in:

300 delen water

20 delen ether

17 delen chloroform

7 delen 96% ethanol

Hoofdstuk 2. Experimenteel gedeelte.

2.1. Studie van de oplosbaarheid van aspirine in water.

Om de eigenschappen te bestuderen, gebruiken we medicijnen die in een apotheek zijn gekocht en die acetylsalicylzuur bevatten: Upsarin Upsa, Aspirine - C, Acetylsalicylzuur.

Onderzoeksmethode: verpulverde de tabletten van elk van de medicijnen in een vijzel. Aangewezen reageerbuizen

№ 1 - ASPIRINE - C

№ 2 - UPSARIN UPSA

№ 3 - ACETYLALICYLZUUR

0,1 g van elk geneesmiddel werd overgebracht in reageerbuizen. Aan elke reageerbuis werd 10 ml water toegevoegd en de oplosbaarheid van geneesmiddelen in water werd genoteerd. Reageerbuisjes met stoffen werden verwarmd op een alcohollamp.

conclusies:

Reageerbuis nr. 1 - ASPIRINE - C - goede oplosbaarheid;

Buis nr. 2 - UPSARIN UPSA - goede oplosbaarheid;

Buis nr. 3 - ACETYLALYCYLZUUR - slechte oplosbaarheid.

Acetylsalicylzuur is, volgens zijn fysische eigenschappen, enigszins oplosbaar in koud water. Maar Aspirine - C en Upsarin UPSA zijn al goed opgelost in koud water. Acetylsalicylzuur in reageerbuis nr. 3 loste praktisch niet op in koud water en loste ook slecht op na verhitting.

Het resultaat van het experiment toont aan dat aspirine in reageerbuis nr. 3 enigszins oplosbaar is in water, daarom bestaat het risico dat het, eenmaal in de maag, zich aan de maagwanden hecht en, door ze te irriteren, ulceratieve laesies kan veroorzaken .

2.2. Bepaling van de pH van oplossingen die acetylsalicylzuur bevatten.

Onderzoeksmethode: De pH van de testoplossingen in drie reageerbuizen werd gecontroleerd met universeel indicatorpapier.

conclusies:

Reageerbuis nr. 1 - ASPIRINE - C - pH=5

Buis nr. 2 - UPSARIN UPSA - pH=7

Reageerbuis nr. 3 - ACETYLALICYLZUUR - pH=3

Acetylsalicylzuur in reageerbuis nr. 3 vertoonde een verhoogde zuurgraad. De maag bevat een bepaalde concentratie van zijn van zoutzuur noodzakelijk voor de desinfectie en vertering van voedsel, en een verhoging van de zuurconcentratie draagt ​​bij aan een schending van de zuurbalans van de maag.

2.3. Bepaling van de oplosbaarheid van aspirine in ethylalcohol.

Onderzoeksmethode: Aan reageerbuizen werd 0,1 g geneesmiddelen toegevoegd en er werd 10 ml ethanol toegevoegd. Reageerbuisjes met stoffen werden verwarmd op een alcohollamp.

conclusies:

De resultaten van het experiment toonden aan dat ASPIRINE in reageerbuis nr. 3 beter oplosbaar is in ethanol dan in water, maar neerslaat in de vorm van kristallen, ASPIRINE - C gedeeltelijk oploste, en een deel van het geneesmiddel vormde een duidelijk te onderscheiden wit neerslag, ook een wit neerslag, hebben we waargenomen in buis nr. 2, waar de UPSARIN UPSA zich bevond.

De instructies van de fabrikant voor aspirine geven aan dat het onaanvaardbaar is om het samen met ethanol te gebruiken, dit wordt ook bewezen door onze onderzoeken, die veranderingen in de eigenschappen van medicijnen aantoonden. Geconcludeerd moet worden dat het gebruik van aspirine in combinatie met alcoholhoudende medicijnen, en nog meer met alcohol, niet is toegestaan.

2.4. Bepaling van een fenolderivaat (salicylzuur) in oplossing.

Onderzoeksmethode: Van elk preparaat werd 0,1 g geschud met 10-15 ml water en enkele druppels ijzerchloride (III) werden toegevoegd. Wanneer toegevoegd aan de oplossing, verschijnt een paarse kleur.

conclusies:

Tube nr. 1 - ASPIRINE - C - bruinviolette kleur

Buis nr. 2 - UPSARIN UPSA - bruine kleuring

Tube nr. 3 - ACETYLALYCYLZUUR - violette kleuring

Als gevolg hiervan werd vastgesteld dat tijdens de hydrolyse van UPSARIN - UPSA meer azijnzuur wordt gevormd dan fenolderivaten, omdat de violette kleur niet verscheen. En tijdens de hydrolyse van ASPIRINE - C en ACETYLALYCYLZUUR worden juist meer fenolderivaten gevormd dan azijnzuur.

Een fenolderivaat is een stof die zeer gevaarlijk is voor de menselijke gezondheid; misschien beïnvloedt het het optreden van bijwerkingen bij het gebruik van acetylsalicylzuur.

2.5. Studie van het effect van aspirine op de groei van schimmels.

Onderzoeksmethode: plaats stukjes brood op 4 glazen, markeer elk glas met nummers (respectievelijk nr. 1, 2, 3, 4), bevochtig glas nr. 1 met water (controlemonster), glas nr. 2 met ASPIRIN-C-oplossing, glas Nr. 3 met UPSARIN-UPSA-oplossing, glas nr. 4 - met een oplossing van ACETYLSALICYLZUUR. De monsters werden op een warme plaats bewaard in aanwezigheid van vocht, na drie dagen zullen we een snelle groei van schimmels opmerken in het controlemonster. En waar oplossingen van acetylsalicylzuur werden toegevoegd, werd geen schimmel waargenomen.

conclusies:

Acetylsalicylzuur, al in kleine concentraties, voorkomt de groei van schimmels, evenals sommige bacteriën. Daarom worden ze in grote hoeveelheden gebruikt voor het bewaren van voedsel. Het voordeel van deze stof is hun lage toxiciteit en het feit dat het bijna geen smaak heeft.

Conclusie.

Ter voorbereiding van de onderzoeken is een literatuuronderzoek uitgevoerd met informatie over acetylsalicylzuur, de eigenschappen en de toepassing ervan.

Tijdens de experimenten werden de chemische eigenschappen van acetylsalicylzuur, evenals het effect op het menselijk lichaam, bewezen.

De resultaten van de experimenten toonden aan dat aspirine enigszins oplosbaar is in water, ethylalcohol, sommige varianten van het medicijn hebben een hoge zuurgraad en een hoog gehalte aan fenolderivaten.

Het gevaar van aspirine ligt in het feit dat het in de maag kan leiden tot het verschijnen van erosieve en ulceratieve laesies en gastro-intestinale bloedingen.

Het is experimenteel bewezen dat acetylsalicylzuur de groei van schimmels op voedsel remt.

U moet weten dat alle medicijnen alleen effectief zijn onder bepaalde voorwaarden, die altijd worden aangegeven in de bijgevoegde instructies. Voordat u een medicijn gebruikt, moet u de instructies zorgvuldig lezen, omdat ondeskundig gebruik of opslag een potentieel gevaar voor de gezondheid kan vormen. Medicijnen moeten ook worden gebruikt zoals voorgeschreven.

Literatuur.

Alikberova L.Yu Vermakelijke scheikunde: een boek voor studenten, docenten en ouders. – M.: AST-PRESS, 2002.

Artemenko AI Het gebruik van organische verbindingen. – M.: Trap, 2005.

Grote encyclopedie. Cyrillus en Methodius 2005 CD - schijf.

Dyson G., May P. Chemie van synthetische medicinale stoffen. M.: Mir, 1964.

Mashkovsky M.D. Geneesmiddelen. M.: Geneeskunde, 2001.

Pichugina G.V. Chemie en het dagelijks leven van een persoon. M.: Trap, 2004.

Sovjet- encyclopedisch woordenboek, Ch. red. BEN. Prokhorov - Moskou, Sovjet-encyclopedie, 1989

Vidal's Handbook: Geneesmiddelen in Rusland: A Handbook.- M.: Astra-PharmService.- 2001.

Shulpin GB Deze fascinerende chemie. M.; Chemie, 1984.

Acetylsalicylzuur is een van de bekendste en meest gebruikte medicijnen ter wereld. Er zijn meer dan 50 namen - handelsmerken van medicijnen, waarvan het belangrijkste actieve ingrediënt deze stof is. Jaarlijks wordt er wereldwijd meer dan 40.000 ton aspirine geconsumeerd. Dit ongewone medicijn kan een kampioen onder medicijnen worden genoemd. Acetylsalicylzuur heeft een lange lever in de wereld van medicijnen, vierde officieel zijn honderdjarig bestaan ​​in 1999, en is nog steeds het meest populaire medicijn ter wereld. Ondanks zijn hoge leeftijd, is aspirine beladen met veel mysteries.

Bijna iedereen gebruikte dit medicijn minstens één keer in zijn leven, iedereen streefde verschillende doelen na: iemand verlaagde de temperatuur, iemand verminderde pijn en ontsteking, en iemand "verdundde het bloed".

Ieder van ons heeft deze tool in de EHBO-kit voor thuis, maar slechts enkelen weten over de multidirectionele actie. Sommigen realiseren zich niet eens dat hij elke dag iemands leven redt!

Mensen die een hartaanval of beroerte hebben gehad, moeten het levenslang gebruiken om het risico op het ontwikkelen van een tweede episode van een vasculair accident te verminderen. Volgens de Society of Cardiology van de regio Nizhny Novgorod voor 2009 gebruikt ongeveer 24-30% van de inwoners van Nizhny Novgorod elke dag aspirine.

Patiënten die lijden aan gewrichtsaandoeningen nemen het niet alleen om pijn te verminderen, maar ook om ontstekingen in de gewrichten te verminderen, hun mobiliteit te vergroten, de snelheid van ontwikkeling van secundaire complicaties te verminderen en in de eerste plaats om de kwaliteit van leven te verbeteren.

U kunt lange tijd voorbeelden geven van het gebruik van aspirine en proberen de punten van toepassing ervan weer te geven. Dit suggereert dat er in de farmacologie geen interessanter, significanter vanuit praktisch en wetenschappelijk-experimenteel oogpunt en tegelijkertijd een controversieel medicijn is dan acetylsalicylzuur. Dit wordt bevestigd door het langdurig gebruik voor de behandeling van veel verschillende pathologische aandoeningen.

Hypothese: aspirine heeft een breed scala aan toepassingen, heeft zowel positieve als bijwerkingen.

Het doel van het werk: de universaliteit van toepassing in het dagelijks leven bewijzen.

Doelstellingen: de eigenschappen van aspirine bestuderen, de aanbrengpunten van het medicijn en het effect van ACS op het menselijk lichaam in overweging nemen, het pad volgen van ontdekking tot synthese.

Onderzoeksmethoden: analyse van wetenschappelijke literatuur en internetbronnen, uitvoeren praktisch werk, formuleren van conclusies.

1. Structuur en fysiochemische eigenschappen.

Acetylsalicylzuur, dat pijnstillende, ontstekingsremmende en antibloedplaatjeseigenschappen heeft, behoort tot de groep van niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen, die, naast aspirine zelf en andere salicylaten, bekende geneesmiddelen met verschillende chemische structuren omvat (bijvoorbeeld : orthofeen, indomethacine, butadion, enz.).

Acetylsalicylzuur, of aspirine, is een ester gevormd door azijnzuur en salicylzuur, waarbij de laatste als een fenol reageert bij de vorming van deze ester.

2-acetyloxybenzoëzuur Molecuulformule C9H8O4

Qua uiterlijk is acetylsalicylzuur een wit kristallijn poeder of kleurloze kristallen, geurloos of met een zwakke geur, licht zure smaak. In tegenstelling tot salicylzuur reageert zuiver acetylsalicylzuur niet met FeCl3, omdat het geen vrije fenolische hydroxyl bevat. Acetylsalicylzuur, als een ester gevormd door azijnzuur en fenolzuur (in plaats van alcohol), is zeer gemakkelijk te hydrolyseren. Al wanneer het in vochtige lucht staat, hydrolyseert het tot azijnzuur en salicylzuur. Apothekers moeten daarbij vaak controleren of acetylsalicylzuur is gehydrolyseerd. Hiervoor is de reactie met FeCl3 heel handig: acetylsalicylzuur geeft geen kleur met FeCl3, terwijl salicylzuur, gevormd door hydrolyse, een violette kleur geeft.

Acetylsalicylzuur is enigszins oplosbaar in water, gemakkelijk oplosbaar in 96% alcohol, oplosbaar in ether. Het is zeer goed oplosbaar in alkalische oplossingen, weinig in water (1:300), ethanol (1:7), chloroform (1:17), diethylether (1:20). Smelt bij een temperatuur van ongeveer 143 °C, verkregen door acetylering van salicylzuur met azijnzuuranhydride.

De analyse voor het gehalte aan acetylsalicylzuur wordt als volgt uitgevoerd: 1,00 g van de stof wordt in een kolf met een ingeslepen glazen stop geplaatst, opgelost in 10 ml 96% alcohol. 50,0 ml 0,5 M natriumhydroxideoplossing wordt toegevoegd, de kolf wordt gesloten en 1 uur geïncubeerd De resulterende oplossing wordt getitreerd met 0,5 M zoutzuuroplossing, waarbij 0,2 ml fenolftaleïne-oplossing als indicator wordt gebruikt.

Tegelijkertijd wordt een controle-experiment uitgevoerd: 1 ml 0,5 M natriumhydroxideoplossing komt overeen met 45,04 mg C9H8O4.

In acetylsalicylzuur worden, als het niet goed wordt bewaard, onzuiverheden gevormd:

4-hydroxybenzoëzuur;

4-hydroxybenzeen-1. 3-dicarbonzuur (4-hydroxyisoftaalzuur).

2-[hydroxy]benzoëzuur.

2. Geschiedenis van ontdekking.

De geschiedenis van het ontstaan, de studie en het gebruik van acetylsalicylzuur lijkt op een avonturenroman vol onverwachte plotwendingen en ongelooflijke botsingen.

Wilgenbast Salix alba is een bekend antipyreticum traditioneel medicijn. Het bevat een bitter smakende stof - salicylzuurglycoside. Het was salicylzuur dat de voorloper van aspirine werd.

Zelfs 2500-3500 jaar geleden, in het oude Egypte en Rome, stonden de helende eigenschappen van wilgenbast (een natuurlijke bron van salicylaten) bekend als een koortswerend en pijnstillend middel. Op papyri die teruggaat tot het 2e millennium voor Christus. e. , gevonden door de Duitse egyptoloog Georg Ebers onder andere 877 medische voorschriften, beschrijft aanbevelingen voor het gebruik van mirtebladeren (die ook salicylzuur bevatten) bij reumatische pijn en ischias. Ongeveer duizend jaar later adviseerde de vader van de geneeskunde, Hippocrates, in zijn instructies het gebruik van wilgenbast in de vorm van een afkooksel voor koorts en weeën. In het midden van de 18e eeuw presenteerde dominee Edmund Stone, een plattelandspredikant uit Oxfordshire, aan de president van de Royal Society of London een rapport over de genezing van koorts met wilgenbast.

En aan het begin van de 18e eeuw werd de bast van de "koortsbevende" boom vanuit Peru naar Europa gebracht, waarmee de Indianen "moeraskoorts" behandelden en die ze kina - kina noemden. Het poeder van deze bast werd omgedoopt tot "quina" en werd gebruikt voor alle soorten "koorts" en "koorts". Maar kinine, en vervolgens het actieve bestanddeel ervan - kinine, was duur, dus zochten ze een vervanging daarvoor.

In 1828 isoleerde Johann Büchner, hoogleraar scheikunde aan de universiteit van München, een werkzame stof uit wilgenbast - een bitter smakende glycoside, die hij salicine noemde (van het Latijnse Salix - wilg). De stof had een koortswerende werking en gaf bij hydrolyse glucose en salicylalcohol.

In 1829 hydrolyseerde de Franse apotheker Henri Leroy salicylalcohol.

In 1838 verdeelde de Italiaanse chemicus Rafael Piria salicine in twee delen, waaruit bleek dat de zure component helende eigenschappen heeft. In feite was dit de eerste zuivering van de stof voor de verdere ontwikkeling van acetylsalicylzuur.

De acetylgroep (linksboven) is verbonden via een zuurstofatoom (rood aangegeven)

met salicylzuur.

In 1859 ontdekte scheikundeprofessor Hermann Kolbe van de Universiteit van Marburg de chemische structuur van salicylzuur, waardoor in 1874 de eerste fabriek voor de productie ervan in Dresden kon worden geopend.

Alle therapieën van wilgenbast die op dat moment bestonden, hadden echter een zeer ernstige bijwerking - ze veroorzaakten hevige buikpijn en misselijkheid en werden stopgezet.

In 1853 vond de Franse chemicus Charles Frederic Gerard tijdens experimenten een manier om salicylzuur te acetyleren, maar voltooide het werk niet. En in 1875 werd natriumsalicylaat gebruikt om reuma te behandelen en als koortswerend middel.

Verdere geschiedenis begint al van detective aard te worden, volgens de overgebleven documentatie was de enorme populariteit van natriumsalicylaat de aanleiding voor de Duitse chemicus Felix Hoffmann, die bij de Bayer onderneming werkte, in 1897 om het onderzoek van Ch.F. Gerard voort te zetten. . In samenwerking met zijn leider Heinrich Dreser, op basis van het werk van een Franse chemicus, ontwikkelde hij een nieuwe methode voor het verkrijgen van een geacetyleerde vorm van salicylzuur - acetylsalicylzuur, dat dezelfde therapeutische eigenschappen had, maar veel beter werd verdragen door patiënten. Deze ontdekking kan de basis worden genoemd voor de creatie van ASPIRIN®.

Het verhaal gaat dat de vader van F. Hoffmann, een fabrikant uit Württemberg, reumatische pijnen had en zich niet kon bewegen. Om de ernst van het pijnsyndroom te verminderen, schreven artsen hem natriumsalicylaat voor, maar na elke dosis van dit medicijn begon Hoffman Sr. te braken. In dit opzicht begon Hoffman Jr. op eigen initiatief te werken aan het verbeteren van de natuurlijke stof salicylzuur. Zoals uit het laboratoriumdagboek blijkt, werd F. Hoffman op 10 augustus 1897 de eerste chemicus ter wereld die salicylzuur in een chemisch zuivere en stabiele vorm wist te verkrijgen door acetylering.

Zoals werd vastgesteld door F. Hoffman, kon acetylsalicylzuur lange tijd worden bewaard zonder zijn therapeutische activiteit te verliezen. De industriële productie van acetylsalicylzuur begon in 1893.

Aanvankelijk werd aspirine geproduceerd in de vorm van een poeder verpakt in glazen injectieflacons. De productie van tablets begon in 1914.

6 maart 1899 - de dag waarop acetylsalicylzuur werd geregistreerd als een commercieel medicijn onder de naam Aspirine - was de dag die een echte doorbraak betekende en kan ook worden beschouwd als de geboortedag van echte commerciële farmacologie. Dit medicijn was het eerste echt synthetische medicijn met een optimale industriële synthese. Een succesvolle, gedenkwaardige commerciële naam en de toetreding tot de groep zonder recept in 1915 leidde tot de wijdverbreide verspreiding en de daaropvolgende wetenschappelijke zoektocht met de creatie van een hele groep geneesmiddelen "NSAID's". Onmiddellijk na de release werd het medicijn zeer populair en heeft het al meer dan 100 jaar de schappen van alle apotheken ter wereld niet verlaten. Alleen in de VS, waar aspirine om de een of andere reden speciale liefde van de bevolking geniet, wordt het geproduceerd in een hoeveelheid van 12.000 ton, of 50 miljard enkelvoudige doses, per jaar! In ons land begon aspirine te worden geproduceerd onder de chemische naam - acetylsalicylzuur (ASA), maar in het algemeen verschillende firma's het wordt geproduceerd onder meer dan zestig namen, wat ook getuigt van zijn populariteit. Aanvankelijk werd ASA geclassificeerd als een antipyreticum, hoewel het onmogelijk is om al zijn positieve eigenschappen, met name bij reuma, te verklaren door een daling van de temperatuur. Toen fenacetine en paracetamol verschenen, die de verhoogde lichaamstemperatuur verlaagden, maar geen ontstekingsremmend effect hadden, zoals ASA, werden deze geneesmiddelen als antipyreticum (antipyretica) beschouwd.

Momenteel wordt ASA verkocht onder meer dan 400 handelsnamen, bestaat het in minstens 15 doseringsvormen en is het volgens ruwe schattingen opgenomen in ongeveer anderhalfduizend gecombineerde geneesmiddelen wereldwijd. ASA is ook het meest onderzochte en bestudeerde medicijn dat momenteel wordt gebruikt.

3. ACS verkrijgen.

3. 1. Industriële productie.

In de industrie wordt aspirine verkregen in de loop van een meertrapssynthese uit tolueen, dat op zijn beurt een grootschalig industrieel product is.

Tolueen (I) wordt gechloreerd in aanwezigheid van een katalysator (AlCl3):

Het adduct (II) wordt geoxideerd met atomaire zuurstof (ozon) bij een temperatuur van t=0-5 0С in een waterige emulsie:

Het resulterende o-chloorbenzoëzuur (III) wordt verzeept met 30% waterige oplossing natriumhydroxide:

De zoutvorm van salicylzuur (IV) wordt omgezet in een vrij zuur:

Salicylzuur (V) wordt geacyleerd met azijnzuuranhydride en aspirine (VI) wordt verkregen:

Al2O3, +(CH3COO)2H

OH O–C–CH3

(VI) herkristalliseerd uit water en verzonden voor verpakking.

3. 2. Laboratoriumbon.

In het laboratorium kan acetylsalicylzuur (aspirine) worden verkregen (a) volgens een enigszins aangepast schema: A)

CH2=CH–CH3

H2SO4 NaOHwater CO2

4. Farmacologie.

Vele decennia lang werd gedacht dat aspirine drie hoofdeffecten had: ontstekingsremmend, koortswerend en minder uitgesproken pijnstillend.

Hoe worden deze effecten van aspirine gerealiseerd, of, zoals farmacologen zeggen, wat zijn de werkingsmechanismen? Ze zijn complex, met elkaar verbonden en nog steeds niet goed begrepen.

4. 1. Ontstekingsremmende werking

Het wordt veroorzaakt door de onderdrukking van de tweede, exsudatieve fase van ontsteking, die wordt gekenmerkt door de afgifte van het vloeibare deel van het bloed door de vaatwand, wat leidt tot weefseloedeem. Aspirine vermindert de vorming en het effect op de bloedvaten van ontstekingsmediatoren, zoals histamine, bradykinine, hyaluronidase, prostaglandinen. Als gevolg hiervan neemt de vasculaire permeabiliteit af en wordt de exsudatie verzwakt. Salicylaten verstoren de synthese van ATP, waardoor de energievoorziening van het ontstekingsproces (gevoelig voor gebrek aan energie) verslechtert, met name de migratie van leukocyten. Het stabiliserende effect op celmembranen van lysosomen voorkomt de afgifte van agressieve lysosomale enzymen en verzwakt daardoor de destructieve verschijnselen in het brandpunt van ontsteking.

En toch wordt de hoofdrol bij de implementatie van het ontstekingsremmende effect van aspirine, zoals alle NSAID's, toegeschreven aan het vermogen om de biosynthese van een van de belangrijkste mediatoren van ontsteking - prostaglandinen (PG) te remmen. Deze endogene biologisch actieve stoffen zijn producten van de transformatie van arachidonzuur en worden gevormd in verschillende cellen van het lichaam onder invloed van het enzym cyclo-oxygenase (COX), dat wordt geblokkeerd door aspirine. Arachidonzuur wordt vrijgemaakt uit membraanfosfolipiden door fosfolipase A2.

Het mechanisme van COX-remming door aspirine en andere NSAID's is echter niet hetzelfde. Aspirine, dat covalent bindt aan het serine-aminozuurresidu in het enzymmolecuul, remt het onomkeerbaar. Als gevolg hiervan zijn er sterische obstakels voor de hechting van het substraat (arachidonzuur) aan het actieve centrum van COX. In tegenstelling tot aspirine binden Voltaren, ibuprofen en andere NSAID's COX omkeerbaar. In het ontstoken weefsel worden voornamelijk PGE 2 en PGI 2 gevormd, die zelf op de vaatwand inwerken en het effect van andere ontstekingsmediatoren versterken: histamine, bradykinine, serotonine.

Onlangs is een significante bijdrage aan het therapeutische effect van aspirine op ontsteking geleverd door de arachidonzuurmetaboliet lipoxine (LH) A4 (trihydroeicosotetraeenzuur). Het wordt gegenereerd door verschillende soorten cellen, waaronder actieve deelnemers aan het ontstekingsproces, neutrofielen en macrofagen. Het uitgangspunt bij de inductie van de synthese (LC) van A4 is de acetylering van COX door aspirine. Er is vastgesteld dat lipoxines cellulaire reacties van ontsteking en immuniteit reguleren. Het is in het bijzonder bewezen dat lipoxines de afgifte van IL-8 sterk remmen, wat versnelde rijping, chemotaxis, transendotheliale migratie, activering van neutrofiele leukocyten veroorzaakt en ook macrofagen en T-lymfocyten activeert.

4. 2. Antipyretisch effect

Antipyretisch effect is blijkbaar ook geassocieerd met remming van PG-synthese. NSAID's, en aspirine daaronder, hebben geen invloed op de normale of verhoogde lichaamstemperatuur bij oververhitting (hitteberoerte). Andere aandoeningen ontstaan ​​bij infectieziekten. Endogene pyrogenen, voornamelijk IL-1, worden gemobiliseerd uit leukocyten en verhogen het niveau van PGE 2 in het centrum van thermoregulatie in het hypothalamische gebied van de hersenen.Als gevolg hiervan wordt de normale verhouding van Na + en Ca 2 + -ionen verstoord , die de activiteit van neuronen van thermoregulerende structuren van de hersenen verandert. Het resultaat is een toename van de warmteproductie en een afname van de warmteoverdracht. Door de vorming van PGE 2 te onderdrukken en daardoor de normale neuronale activiteit te herstellen, verlaagt aspirine de lichaamstemperatuur. De temperatuurdaling vindt plaats door een toename van de warmteoverdracht als gevolg van het uitzetten van huidvaten, die op commando van het thermoregulatiecentrum plaatsvindt. Op dit moment wordt deze, gebaseerd op de ideeën over de beschermende rol van temperatuurstijging, zelden expres verminderd. Dit wordt meestal bereikt door te beïnvloeden oorzakelijke factor(de meest voorkomende situatie is de vernietiging van de veroorzaker van het infectieuze proces met antibiotica).

Antipyretica worden echter voorgeschreven voor kinderen bij een temperatuur van 38,5-39 ° C, die de algemene toestand van het lichaam schendt, en voor kinderen met cardiovasculaire pathologie en vatbaar voor convulsies - bij een temperatuur van 37,5-38 ° C. Tegelijkertijd wordt er rekening mee gehouden dat bij kinderen met virale infecties (influenza, acute luchtweginfecties, waterpokken) aspirine het risico inhoudt van het ontwikkelen van het syndroom van Reye, dat wordt gekenmerkt door schade aan de hersenen en de lever en vaak leidt tot tot de dood. Daarom gebruiken kinderartsen ibuprofen, naproxen en vooral vaak paracetamol.

4. 3. Pijnverlichting

Het mechanisme van analgetische (analgetische) werking bestaat uit twee componenten: perifeer en centraal.

Het is bekend dat PG (PGE 2 , PGF 2a , PGI 2), met een matig intrinsiek vermogen om een ​​gevoel van pijn te veroorzaken, de gevoeligheid (sensibilisatie) van de uiteinden aanzienlijk verhoogt zenuwvezels tot verschillende invloeden, waaronder ontstekingsmediatoren - bradykinine, histamine, enz. Daarom leidt een schending van de PG-biosynthese tot een verhoging van de drempel van pijngevoeligheid, vooral tijdens ontsteking. De centrale component, mogelijk ook geassocieerd met de remming van de PG-synthese, is de remming van de geleiding van pijnimpulsen langs de stijgende zenuwbanen, voornamelijk ter hoogte van het ruggenmerg. In vergelijking met andere NSAID's is het analgetische effect van salicylaten vrij zwak.

Het voorgaande maakt duidelijk dat de combinatie van ontstekingsremmende, analgetische en antipyretische eigenschappen in één medicijn niet als toevallig kan worden beschouwd, aangezien de werking van de PG's zelf veelzijdig is, waarvan de invloed op de vorming het belangrijkste effect is van aspirine (en andere NSAID's).

4. 4. Aspirine als antibloedplaatjesmiddel bij hart- en vaatziekten.

Het gebruik van aspirine bij bepaalde hart- en vaatziekten, en vooral bij hart-en vaatziekte hart (IHD), is gebaseerd op zijn vermogen om een ​​antitrombotisch effect te hebben, dat tot uiting komt in de preventie van de vorming van bloedstolsels - trombose. Een trombus, een bloedstolsel van verschillende dichtheid, gevormd in de bloedvaten, kan de bloedstroom in het vat belemmeren of volledig blokkeren, wat leidt tot een schending van de bloedtoevoer (ischemie) van het overeenkomstige orgaan of een deel daarvan. Afhankelijk van de mate van ischemie, het vermogen om het gebrek aan bloedtoevoer door naburige bloedvaten te compenseren, het belang van het orgaan, kunnen de gevolgen voor het lichaam verschillen - tot een fatale hartaanval van het hart of de hersenen. Een trombus of zijn fragment kan afbreken, door de bloedbaan bewegen en een ander vat (embolie) blokkeren met soortgelijke gevolgen.

Daarom speelt een verhoogde neiging tot trombose een uiterst belangrijke rol in het beloop van veel hart- en vaatziekten. Even duidelijk is de dringende behoefte aan antitrombotica. Er zijn drie groepen van dergelijke geneesmiddelen: fibrinolytica, anticoagulantia en antibloedplaatjesmiddelen (bloedplaatjesaggregatieremmers).

1. Fibrinolytica zijn alleen bedoeld om een ​​reeds gevormde trombus op te lossen.

2. Anticoagulantia - geneesmiddelen die de bloedstolling verminderen, voornamelijk gebruikt voor ernstige hartaandoeningen, omdat ze een zorgvuldige, wekelijkse controle van de bloedstolling vereisen (gevaarlijke bloedingen kunnen optreden als de dosis onjuist wordt gekozen).

3. Antiaggreganten (antibloedplaatjesgeneesmiddelen) is de meest gebruikte groep geneesmiddelen, waaronder de onbetwiste leider onze vriend aspirine (acetylsalicylzuur).

Om alle toepassingsgebieden van acetylsalicylzuur met betrekking tot het verminderen van het risico op het ontwikkelen van trombose te begrijpen, is het noodzakelijk om alle verbanden van pathogenese in overweging te nemen.

4. 5. Vorming van bloedplaatjes, endotheel en trombus.

Trombusvorming is het resultaat van een complexe interactie tussen de componenten van de vaatwand, bloedplaatjes en plasma-eiwitten van het bloedstollings- en antistollingssysteem. Bloedplaatjes kunnen zich niet vestigen op intact endotheel, een laag afgeplatte cellen die de wanden van het bloed en lymfevaten. Maar als de integriteit van de endotheellaag wordt geschonden, hechten ze gemakkelijk aan subendotheliale structuren, vooral aan collageen (adhesie), wat wordt verzekerd door de aanwezigheid van glycoproteïnereceptoren op bloedplaatjesmembranen. In dit geval geven bloedplaatjes verschillende stoffen af, waaronder adenosinedifosfaat (ADP) en tromboxaan, die krachtige aggreganten zijn. Als gevolg hiervan wordt een nauwe opeenhoping van bloedplaatjes gevormd met de vorming van fibrinogeenbruggen ertussen (aggregatie). Er is een verdere afgifte van ADP en tromboxaan, het activeren van inactieve cellen, de massa van bloedplaatjes neemt toe (sneeuwbalfenomeen), er treedt een bloedplaatjestrombus op. Enzymen, vasoactieve peptiden, bloedstollingsfactoren komen vrij uit bloedplaatjeskorrels, bloedstolling neemt toe, eiwitten van het stollingssysteem impregneren de bloedplaatjestrombus, een van hen - fibrinogeen wordt omgezet in fibrine, wat de trombusdichtheid geeft, de vorming van een trombus is voltooid.

De twee belangrijkste deelnemers aan deze evenementen zijn tromboxaan en prostacycline (BGA 2), die worden gevormd uit arachidonzuur onder invloed van COX, tromboxaan - in bloedplaatjes, prostacycline - in endotheelcellen. Maar hun effecten zijn antagonistisch: prostacycline verwijdt de bloedvaten en remt de bloedplaatjesaggregatie, tromboxaan werkt op de tegenovergestelde manier. Deze effecten worden gerealiseerd door een bekende mediator (boodschapper) van signaaloverdracht in de cel - cAMP. Prostacycline verhoogt het gehalte aan cAMP, dat Ca2+ in gebonden toestand vasthoudt, wat leidt tot remming van de adhesie en aggregatie van bloedplaatjes, evenals tot een afname van de afgifte van tromboxaan door hen. Onder invloed van tromboxaan daarentegen neemt het gehalte aan cAMP in bloedplaatjes af.

Intact prostacycline-producerend endotheel trekt geen bloedplaatjes aan. Er zijn ook andere verklaringen. Endotheelcellen en bloedplaatjes zijn negatief geladen en stoten elkaar af. Gesynthetiseerd door endotheelcellen, remt de zogenaamde endotheel-afhankelijke relaxatiefactor, zoals prostacycline, de adhesie en aggregatie van bloedplaatjes. Ten slotte is het ADPase-enzym gelokaliseerd op het oppervlak van endotheelcellen, dat de krachtige bloedplaatjesactivator ADP vernietigt (het resulterende AMP remt daarentegen de adhesie en aggregatie van bloedplaatjes). Wanneer een defect wordt gevormd in het endotheel (bijvoorbeeld als gevolg van atherosclerose), worden blootgestelde subendotheliale weefsels, verstoken van deze factoren, aantrekkelijk voor bloedplaatjes.

4. 6. Aspirine als antitrombotisch middel.

Aspirine acetyleert onomkeerbaar de COX van bloedplaatjes, die, omdat ze anucleair zijn, niet in staat zijn om nieuwe moleculen van dit enzym, evenals andere eiwitten, te synthetiseren. Als gevolg hiervan wordt de vorming van metabolieten door arachidonzuur, inclusief tromboxaan, in bloedplaatjes gedurende hun hele leven (tot 10 dagen) sterk onderdrukt. De onomkeerbaarheid van COX-remming is het fundamentele verschil tussen aspirine en alle andere NSAID's die COX omkeerbaar remmen. Bijgevolg zouden ze veel vaker moeten worden voorgeschreven dan aspirine, wat zowel onhandig als vol complicaties is.

Aspirine veroorzaakt een antitrombotisch effect. Hoe wordt het bereikt? In de bloedsomloop circuleert aspirine gedurende een korte tijd, daarom heeft het relatief weinig effect op de COX van de vaatwand, waar de synthese van prostacycline doorgaat. Bovendien kunnen endotheelcellen, in tegenstelling tot bloedplaatjes, nieuwe COX-moleculen synthetiseren. Maar het overheersende effect op bloedplaatjes COX wordt geleverd door het gebruik van kleine doses aspirine - ongeveer 50-325 mg per dag eenmaal, wat aanzienlijk minder is dan de doses die worden gebruikt voor ontsteking (2,0-4,0 g per dag), en natuurlijk, veiliger. Aspirine heeft nog een andere nuttige eigenschap: omdat het een vitamine K-antagonist is, remt het de synthese van de trombineprecursor, de belangrijkste bloedstollingsfactor, in de lever.

Helaas is de schending van de PG-synthese, die ten grondslag ligt aan het therapeutische effect, ook te wijten aan de belangrijkste ongewenste effecten aspirine - de vorming van maagzweren en toxische effecten op de nieren. De reden is dat met de blokkade van COX, gelijktijdig met de remming van de synthese van schadelijke pro-inflammatoire PG's, er een afname is van gunstige PG's, in het bijzonder om het maagslijmvlies te beschermen tegen schadelijke factoren, en voornamelijk tegen zoutzuur geproduceerd door de buik. Uiteraard werden deze complicaties als onvermijdelijk ervaren. Onlangs echter, tijdens een diepgaande studie van het werkingsmechanisme van aspirine, werd ontdekt dat COX twee isovormen heeft: COX-1 en COX-2. COX-1 is een structureel enzym dat PG's synthetiseert die de normale (fysiologische) functies van verschillende cellen reguleren, terwijl COX-2 wordt geactiveerd door pro-inflammatoire stimuli en PG's vormt die betrokken zijn bij de ontwikkeling van het ontstekingsproces. Dit is een duidelijk en verre van geïsoleerd voorbeeld wanneer een medicijn fungeert als hulpmiddel voor het bestuderen van fundamentele verschijnselen.

Aspirine en aspirine-achtige medicijnen blokkeren zowel COX-2 als COX-1, wat de aard van de bijwerkingen verklaart. De ontdekking van COX isovormen is theoretische basis om ontstekingsremmende medicijnen van een fundamenteel nieuw type te maken - selectieve blokkers COX-2, en daarom verstoken van hun typische ernstige bijwerkingen. En dergelijke stoffen zijn al verkregen, ze ondergaan klinische proeven.

In verband met de recente ontdekking van een anti-proliferatief (voorkomen van celproliferatie) effect op het colonslijmvlies, wordt de effectiviteit van het gebruik van aspirine bij de behandeling van colon- en rectumkanker, waarvan de cellen COX-2 tot expressie brengen, intensief bestudeerd. Op basis van de betrokkenheid van de inflammatoire component bij de ontwikkeling van de ziekte van Alzheimer (optie snelle ontwikkeling dementie bij ouderen) wordt de haalbaarheid van het gebruik van NSAID's bij de behandeling ervan onderzocht.

Aangezien de meest voorkomende bijwerking van aspirine schade aan het maagslijmvlies is, is het begrijpelijk om te proberen deze te minimaliseren. Het schadelijke effect van aspirine op de maag wordt op twee niveaus gerealiseerd: systemisch, zoals hierboven al genoemd, en lokaal. Het lokale effect bestaat uit een direct schadelijk effect op het maagslijmvlies, omdat de stof, slecht oplosbaar in water en zure maaginhoud, wordt afgezet in de plooien van het slijmvlies.

Het lokale irriterende effect, vooral inherent aan conventionele ASA-tabletten, kan aanzienlijk worden verminderd door de tabletten te coaten met een coating die alleen in de darm oplost. Micro-ingekapselde tabletten hebben een soortgelijk effect. Toegegeven, in dit geval is de absorptie van het medicijn vertraagd, wat echter niet van belang is voor het antibloedplaatjeseffect. Oplosbare tabletten, die speciale stoffen bevatten die de oplosbaarheid van ASA in water verhogen, zorgen voor een snel en meer uitgesproken effect terwijl het risico op schade aan de maag wordt verminderd. Maar in de maag (pH 1,5-2,5) kan een deel van de opgeloste stof herkristalliseren. Om dit te voorkomen, bevat de samenstelling van de tabletten stoffen met buffereigenschappen - natriumbicarbonaat, natriumcitraat, enz. Er zijn ASA-complexverbindingen verkregen met een goede oplosbaarheid in water. Dus lysine-acetylsalicylaat (geneesmiddelen aspizol en laspal) wordt intraveneus en intramusculair toegediend. De ontwikkelde transdermale vormen van ASA zijn veelbelovend - in de vorm van een pleister die op de huid wordt aangebracht. Zo een doseringsvorm, volgens voorlopige gegevens, zorgt niet alleen voor een langdurige opname van het geneesmiddel in de systemische circulatie en een afname van bijwerkingen op de maag, maar ook voor een relatief selectieve remming van COX-bloedplaatjes terwijl de synthese van prostacycline behouden blijft.

5. Farmacokinetiek.

Vrijwel onmiddellijk na inname van de ACS-tablet begint het proces van transformatie in de belangrijkste metaboliet, salicylzuur. Absorptie van acetylsalicyl- en salicylzuren uit het maagdarmkanaal vindt snel en volledig plaats. De maximale plasmaconcentratie wordt bereikt na 10-20 minuten (acetylsalicylzuur) of na 0,3-2 uur (totaal salicylaat).

De mate van eiwitbinding is afhankelijk van de concentratie en is 49-70% voor acetylsalicylzuur en 66-98% voor salicylzuur.

Acetylsalicylzuur wordt voor 50% gemetaboliseerd tijdens de "first pass" door de lever.

De metaboliet van acetylsalicylzuur, samen met salicylzuur, is glycineconjugaat van salicylzuur, gentisinezuur en zijn glycineconjugaat.

Het geneesmiddel wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden als metabolieten. De halfwaardetijd van acetylsalicylzuur is ongeveer 20 minuten (verhoogt evenredig met de ingenomen dosis en is 2, 4 en 20 uur voor doses van respectievelijk 0,5, 1 en 5 g).

Het medicijn dringt door in de moedermelk, cerebrospinale vloeistof, gewrichtsvloeistof en door de bloed-hersenbarrière.

Het ontstekingsremmende effect van acetylsalicylzuur treedt op na 1-2 dagen toediening (na het creëren van een constant therapeutisch niveau van salicylaten in de weefsels, dat is 150-300 g / ml), bereikt een maximum bij een concentratie van 20- 30 mg% en blijft gedurende de gehele gebruiksperiode bestaan. Acute ontsteking is binnen enkele dagen volledig onderdrukt, met chronisch verloop het effect ontwikkelt zich over een langere tijd en is niet altijd volledig. De antiaggregatiewerking (duurt 7 dagen na een enkele dosis) is meer uitgesproken bij mannen dan bij vrouwen.

5. 1. Indicaties.

CHD, aanwezigheid van meerdere risicofactoren voor CHD, stille myocardischemie, onstabiele angina, myocardinfarct (om het risico op recidiverend myocardinfarct en overlijden na myocardinfarct te verminderen), recidiverende transiënte cerebrale ischemie en ischemische beroerte bij mannen, prothetische hartkleppen (preventie en behandeling van trombo-embolie), coronaire ballonangioplastiek en het plaatsen van stents (vermindering van het risico op herstenose en behandeling van secundaire coronaire dissectie), evenals voor niet-atherosclerotische laesies van de kransslagaders (ziekte van Kawasaki), aorto-arteritis (ziekte van Takayasu) , mitralisklep hartziekte en atriale fibrillatie, mitralisklepprolaps (preventie van trombo-embolie), terugkerende longembolie, pericarditis, syndroom van Dressler, reuma, reumatische chorea, reumatoïde artritis, progressieve systemische sclerose, infectieus-allergische myocarditis, koorts bij infectie- en ontstekingsziekten , longinfarct, acute tromboflebitis, thoracaal radiculair syndroom, lumbago, migraine, hoofdpijn, neuralgie, andere pijnsyndromen van lage en matige intensiteit.

5. 2. Contra-indicaties.

Acetylsalicylzuur mag niet worden gebruikt in de volgende gevallen:

maagzweer en twaalfvingerige darm in de acute fase;

Verhoogde neiging tot bloeding;

nierziekte;

Zwangerschap;

Overgevoeligheid voor acetylsalicylzuur en andere salicylaten.

In de regel mag ACS niet of alleen onder toezicht van een arts worden gebruikt in de volgende gevallen:

Gelijktijdige behandeling met anticoagulantia, bijvoorbeeld coumarinederivaten, heparine, met uitzondering van een laaggedoseerde heparinetherapie;

Glucose-6-fosfaatdehydrogenasedeficiëntiesyndroom;

Bronchiale astma;

Overgevoeligheid voor NSAID's of andere allergene stoffen;

Chronische of terugkerende dyspeptische symptomen, evenals een voorgeschiedenis van maag- en darmzweren;

Verminderde nier- en/of leverfunctie.

5. 3. Geneesmiddelinteractie.

Met het gecombineerde gebruik van het medicijn aspirine en anticoagulantia neemt het risico op bloedingen toe.

Met het gelijktijdige gebruik van het medicijn Aspirine en NSAID's worden de hoofd- en bijwerkingen van de laatste versterkt.

Tegen de achtergrond van de behandeling met aspirine wordt de bijwerking van methotrexaat verergerd.

Bij gelijktijdig gebruik van het medicijn Aspirine en orale hypoglycemische geneesmiddelen - sulfonylureumderivaten - is er een toename van het hypoglycemische effect.

Bij gelijktijdig gebruik met GCS, evenals bij alcoholgebruik, neemt het risico op gastro-intestinale bloedingen toe.

Aspirine verzwakt het effect van spironolacton, furosemide, antihypertensiva en middelen tegen jicht die de uitscheiding van urinezuur bevorderen.

Doel maagzuurremmers tegen de achtergrond van een behandeling met aspirine (vooral in doses van meer dan 3 g voor volwassenen en meer dan 1,5 g voor kinderen) kan een verlaging van hoge stabiele spiegels van salicylaat in het bloed veroorzaken.

5. 4. Bijwerkingen.

Acetylsalicylzuur verlaagt de temperatuur, vermindert lokale ontstekingsprocessen, verdooft. Het verdunt ook het bloed en wordt daarom gebruikt bij risico op bloedstolsels. Het is bewezen dat langdurig gebruik van een kleine dosis acetylsalicylzuur door mensen die vatbaar zijn voor ziekten van het cardiovasculaire systeem het risico op beroerte en myocardinfarct aanzienlijk vermindert. Tegelijkertijd is het medicijn volledig verstoken van het vreselijke gebrek aan veel pijnstillers - er ontwikkelt zich geen verslaving aan. Het leek het perfecte medicijn. Sommige mensen zijn zo gewend aan dit medicijn dat ze het met of zonder reden innemen - bij de minste pijn of gewoon "voor het geval dat".

Maar we mogen in geen geval vergeten dat drugs niet mogen worden misbruikt. Zoals elk medicijn is acetylsalicylzuur niet veilig. Overdosering kan leiden tot vergiftiging, die zich manifesteert door misselijkheid, braken, pijn in de maag, duizeligheid en in ernstige gevallen - tot toxische ontsteking van de lever en nieren, schade aan het centrale zenuwstelsel (discoördinatie van bewegingen, verwardheid, convulsies) en bloedingen .

Als een persoon meerdere medicijnen tegelijkertijd gebruikt, moet u bijzonder voorzichtig zijn. Sommige medicijnen zijn onverenigbaar met elkaar en hierdoor kan vergiftiging optreden. Acetylsalicylzuur verhoogt de toxische effecten van sulfonamiden, versterkt het effect van pijnstillers en ontstekingsremmende geneesmiddelen zoals amidopyrine, butadion, analgin.

Dit geneesmiddel heeft ook bijwerkingen. Net als salicylzuur, zij het in veel mindere mate, leidt het tot irritatie van de slijmvliezen van de maag. Om negatieve effecten op het maagdarmkanaal te voorkomen, wordt aanbevolen om dit geneesmiddel na de maaltijd met veel vocht te gebruiken. De irriterende werking van acetylsalicylzuur versterkt wijnalcohol.

In veel opzichten is het irriterende effect van aspirine te wijten aan de slechte oplosbaarheid ervan. Als u een tablet doorslikt, wordt deze langzaam geabsorbeerd, een onopgelost deeltje van de stof kan enige tijd aan het slijmvlies "kleven" en irritatie veroorzaken. Om dit effect te verminderen, vermaal je eenvoudig een aspirinetablet tot poeder en drink je het op met water, soms wordt hiervoor alkalisch mineraalwater aanbevolen, of koop oplosbare vormen van aspirine - bruistabletten. Houd er echter rekening mee dat deze maatregelen het risico op gastro-intestinale bloedingen niet verminderen vanwege het effect van het geneesmiddel op de synthese van "beschermende" prostaglandinen in het maagslijmvlies. Daarom is het beter om geen misbruik te maken van acetylsalicylzuur, vooral niet voor mensen met gastritis of maagzweren.

Soms kan het effect van het verminderen van de bloedstolling ongewenst of zelfs gevaarlijk zijn. Met name preparaten die acetylsalicylzuur bevatten, worden niet aanbevolen in de week voor de operatie, omdat dit het risico op ongewenste bloedingen verhoogt. Zwangere vrouwen en jonge kinderen mogen geen acetylsalicylzuurpreparaten gebruiken tenzij dit absoluut noodzakelijk is.

Het werkingsmechanisme van acetylsalicylzuur is complex en wordt niet volledig begrepen, en de eigenschappen ervan zijn nog steeds het onderwerp van onderzoek door veel wetenschappelijke teams. Alleen al in 2003 werden ongeveer 4000 wetenschappelijke artikelen gepubliceerd over de fijne kneepjes van de fysiologische werking van deze stof. Aan de ene kant vinden wetenschappers nieuwe toepassingen voor een oud medicijn - recente onderzoeken hebben bijvoorbeeld het mechanisme van het effect van acetylsalicylzuur op het verlagen van de bloedsuikerspiegel, wat belangrijk is voor diabetici, onthuld. Aan de andere kant worden op basis van onderzoek nieuwe geneesmiddelen van acetylsalicylzuur ontwikkeld, waarvan de bijwerkingen tot een minimum worden beperkt. Het is duidelijk dat acetylsalicylzuur werk zal bieden aan meer dan één generatie wetenschappers - fysiologen en apothekers.

5. 5. Overdosis ACS en eerste hulp.

Kan optreden na een enkele grote dosis of bij langdurig gebruik. Als een enkele dosis minder is dan 150 mg / kg, wordt acute vergiftiging als mild beschouwd, 150-300 mg / kg - matig en ernstig - bij hogere doses.

Symptomen: salicylismesyndroom (misselijkheid, braken, oorsuizen, algemene malaise, koorts - een slecht prognostisch teken bij volwassenen). Ernstigere vergiftiging - stupor, convulsies en coma, niet-cardiogeen oedeem longen, ernstige uitdroging, schendingen van het zuur-base-evenwicht (aanvankelijk - respiratoire alkalose, daarna - metabole acidose), nierfalen en schok. Het grootste risico op het ontwikkelen van chronische intoxicatie wordt waargenomen bij ouderen wanneer ze gedurende meerdere dagen meer dan 100 mg / kg / dag innemen. Bij kinderen en oudere patiënten zijn de eerste tekenen van salicylisme niet altijd merkbaar, daarom is het raadzaam om periodiek de concentratie van salicylaten in het bloed te bepalen. Een niveau boven 70 mg% duidt op een matige of ernstige vergiftiging boven 100 mg% - een extreem ernstige, ongunstige prognose. Matige vergiftiging vereist een ziekenhuisopname van minimaal 24 uur.

PMP: provocatie van braken, benoeming van actieve kool en laxeermiddelen, alkalisatie van urine (aangetoond bij salicylaatspiegels boven 40 mg%, geleverd door intraveneuze infusie van natriumbicarbonaat - 88 meq in 1 liter 5% glucose-oplossing, met een snelheid van 10-15 ml / kg / uur), herstel van BCC en inductie van diurese (bereikt door de introductie van bicarbonaat in dezelfde dosis en verdunning, 2-3 keer herhaald) moet in gedachten worden gehouden dat intensieve vloeistofinfusie bij ouderen kan leiden tot longoedeem. Het gebruik van acetozolamide voor het alkaliseren van urine wordt niet aanbevolen (kan acidemie veroorzaken en het toxische effect van salicylaten versterken). Hemodialyse is geïndiceerd wanneer het gehalte aan salicylaten hoger is dan 100-130 mg%, en bij patiënten met chronische vergiftiging- 40 mg% en lager indien geïndiceerd (refractaire acidose, progressieve verslechtering, ernstige beschadiging van het CZS, longoedeem en nierfalen). Met longoedeem - IVL met een mengsel verrijkt met zuurstof, in de positieve drukmodus aan het einde van de uitademing, hyperventilatie en osmotische diurese worden gebruikt om hersenoedeem te behandelen.

Geneesmiddelen die ACS bevatten:

Agrenox doppen. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirine Cardio

Aspirine-C tabblad. doorn. , Aspirine, Cardiomagnyl, Cofitsil-plus, Nextrim asset, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Synthese van aspirine.

Doel van het werk: het verkrijgen van acetylsalicylzuur uit salicylzuur en azijnzuuranhydride. Voer de identificatie uit van de producten die tijdens de synthese zijn verkregen.

Voortgang:

1. 2,5 g salicylzuur, 3,8 g (3,6 ml) azijnzuuranhydride en 2-3 druppels geconcentreerd zwavelzuur (H2S04 conc) werden in een erlenmeyer van 50 ml gebracht.

2. Het mengsel werd grondig gemengd, in een waterbad tot 60°C verwarmd en 20 minuten op deze temperatuur gehouden onder roeren van de vloeistof.

3. Men liet de vloeistof vervolgens afkoelen tot kamertemperatuur. Na afkoeling wordt de vloeistof in 40 ml water gebracht, goed gemengd en de resulterende aspirine wordt op een Schott-filter gefiltreerd.

4. Het resulterende product werd gedroogd en geïdentificeerd aan de hand van het smeltpunt.

1. 2. Identificatie.

Conclusie: aspirine gekregen van salicylzuur en azijnzuuranhydride. Geïdentificeerd acetylsalicylzuur door zijn smeltpunt.

IV. Conclusies.

In dit werk heb ik de chemische en fysische eigenschappen van aspirine onderzocht, de geschiedenis van de studie en ontdekking, de bereidingsmethoden, de toepassingspunten van ACS en het effect van dit medicijn op het menselijk lichaam.

Tijdens de studie van acetylsalicylzuur kwam ik tot de conclusie:

1) Aspirine is een van de meest effectieve medicijnen onder salicylaten.

2) ACS heeft zulke positieve effecten als: koortswerend, ontstekingsremmend, pijnstillend, antitrombotisch, bloedverdunnend, het verminderen van het risico op een beroerte (hartaanval) en bloedsuikerspiegel, en enkele andere.

3) De kenmerkende bijwerkingen van aspirine zijn: irritatie van de slijmvliezen van de maag, een afname van gunstige PG, verminderde lever- en nierfunctie, en andere.

4) Als gevolg van langdurig gebruik of na een enkele dosis kan een overdosis ACS optreden. In dit geval de eerste medische zorg: braken opwekken, gebruik van actieve kool of laxeermiddelen. Het wordt ook aanbevolen om hulp te zoeken bij een specialist.

5) U moet vooral voorzichtig zijn bij het gebruik van meerdere geneesmiddelen tegelijk. Aspirine versterkt het effect van medicijnen en is met sommige totaal onverenigbaar!

Ook in dit werk heb ik op een praktische manier acetylsalicylzuur ontvangen en de identificatie ervan door smeltpunt uitgevoerd.