Triftazin-analogen en prijzen. Dosering en administratie

Handelsnaam: TRIFTAZIN

Internationale niet-eigendomsnaam:

Doseringsvorm:

Verbinding:

Beschrijving: Gecoate tabletten van blauwe kleur met marmering, biconvexe vorm met een glad oppervlak. De dwarsdoorsnede toont twee lagen.

Farmacotherapeutische groep:

ATX-code N05AB06

farmacologisch effect
Triftazin is een neurolepticum, uit de groep van piperazinederivaten van fenothiazine. Het heeft een uitgesproken antipsychotisch en anti-emetisch effect, heeft a-adrenolytische en zwakke anticholinergische en sedatieve effecten. Het neuroleptische effect wordt gecombineerd met een matig stimulerend effect (in kleine doses). Triftazin heeft een uitgesproken en langdurig effect op productieve psychotische symptomen (hallucinaties, wanen). Veroorzaakt extrapiramidale stoornissen.

Farmacokinetiek:
goed geabsorbeerd uit maagdarmkanaal en van plaatsen van parenterale toediening. De tijd om de maximale concentratie te bereiken met intramusculaire injectie is 1-2 uur Communicatie met plasma-eiwitten is 95% (daarom wordt het slecht gedialyseerd). Gemetaboliseerd in de lever, halfwaardetijd 15-30 uur, de meeste metabolieten zijn farmacologisch inactief. Het wordt uitgescheiden door de nieren en met de gal. Triftazine passeert de placenta.

Gebruiksaanwijzingen:

• schizofrenie en andere psychische aandoeningen die optreden met wanen, hallucinaties en psychomotorische agitatie;
• braken van de centrale ontstaansgeschiedenis.

Contra-indicaties:

• verhoogde individuele gevoeligheid;
• depressie van de functie van de centrale zenuwstelsel(CZS) en coma elke etiologie;
• hersenbeschadiging;
• ziekten van de lever, nieren en hematopoëtische organen met disfunctie;
• progressief systemische ziekten hersenen en ruggenmerg;
• maagzweer van de maag en 12 darmzweren tijdens de periode van exacerbatie;
• hartfalen in het stadium van decompensatie; ernstige arteriële hypotensie; ziekten die gepaard gaan met het risico op trombo-embolische complicaties;
• geslotenhoekglaucoom (risico op verhoogde intraoculaire druk);
• prostaathyperplasie;
• myxoedeem;
• zwangerschap, periode van borstvoeding;
• kinderen leeftijd tot 3 jaar.

Voorzichtig:
Ouderen, braken (het anti-emetische effect van fenothiazinen kan braken maskeren dat gepaard gaat met een overdosis van andere geneesmiddelen).

Triftazin wordt gebruikt na vergelijking van de risico's en voordelen van behandeling bij patiënten met alcoholintoxicatie, het syndroom van Reye, cachexie, evenals bij borstkanker, de ziekte van Parkinson, maagzweer maag en twaalfvingerige darm, urineretentie, chronische ziektes ademhalingsorganen (vooral bij kinderen), epileptische aanvallen.

Dosering en administratie:

Doses worden individueel gekozen op basis van de ernst van de aandoening, voor dosistitratie is het raadzaam om te gebruiken doseringsvormen met een passende (lagere) dosering. Bij het bereiken van het maximum therapeutisch effect de dosis wordt geleidelijk afgebouwd tot onderhoudsdosering. Meestal voor behandeling angsttoestanden volwassenen krijgen 2 maal daags 1 mg voorgeschreven. Voor patiënten met psychotische stoornissen begin 2-5 mg 2 keer per dag. Om het optimale therapeutische effect te verkrijgen, wordt de dosis geleidelijk verhoogd tot 15-20 mg / dag, verdeeld over 2-3 doses, het maximum dagelijkse dosis- 40 mg.

Om het gewenste therapeutische effect te verkrijgen en de toestand van de patiënt te verbeteren, duurt het meestal 2-3 weken.

Kinderen van 6-12 jaar met psychotische stoornissen krijgen 1-2 maal daags 1 mg voorgeschreven, indien nodig kan deze dosis worden verhoogd tot 4 mg / dag. De dosis voor kinderen ouder dan 12 jaar is 5-6 mg per dag, verdeeld over verschillende doses.

Volwassenen met braken - 1-2 mg 2 maal daags. Voor oudere patiënten moet de aanvangsdosis van het medicijn met 2 keer worden verlaagd.

Bijwerking:

Bij langdurig gebruik is de ontwikkeling van tardieve dyskinesie mogelijk, minder vaak - een kwaadaardig neuroleptisch syndroom.

Van de zintuigen: parese van accommodatie, met langdurig gebruik- retinopathie, vertroebeling van de lens en het hoornvlies.

Van de zijkant urogenitaal systeem: urineretentie, verminderde potentie, frigiditeit, verminderd libido, ejaculatiestoornissen, priapisme, oligurie.

Van de zijkant endocrien systeem: hypo- of hyperglycemie, glucosurie, amenorroe, hyperprolactinemie, dysmenorroe, galactorroe, zwelling of pijn in de borstklieren, gynaecomastie, gewichtstoename.

Van de zijkant spijsverteringssysteem: droge mond, verlies van eetlust, obstipatie, boulimia, misselijkheid, braken, diarree, maagpijn, cholestatische geelzucht.

Van de zintuigen: visuele beperking - parese van accommodatie (aan het begin van de behandeling), retinopathie, vertroebeling van de lens en het hoornvlies.

Laboratoriumindicatoren: trombocytopenie, lymfocytopenie en leukopenie, verhoogde bloedstolling, bloedarmoede, agranulocytose (vaker na 4-10 weken behandeling), pancytopenie, eosinofilie - minder vaak dan andere fenothiazinen, vals-positieve zwangerschapstests.

Van de zijkant van het cardiovasculaire systeem: tachycardie, verminderd bloeddruk(waaronder orthostatische hypotensie), vooral bij oudere patiënten en mensen die lijden aan alcoholisme, aandoeningen hartslag, verlenging van het QT-interval, vermindering of omkering van de T-golf Allergische reacties: huiduitslag, netelroos, angio-oedeem(minder vaak dan andere fenothiazinen).

Overig: pigmentatie van de huid en conjunctiva, verkleuring van de sclera en het hoornvlies, verminderde blootstellingstolerantie hoge temperaturen(tot ontwikkeling zonnesteek), melanose.

Lokale reacties: bij intramusculaire injectie kunnen infiltraten optreden, indien vloeibare vormen op de huid - contactdermatitis.

Overdosis (intoxicatie) met het medicijn
Symptomen: areflexie of hyperreflexie, wazigheid visuele perceptie, cardio toxisch effect(aritmie, hartfalen, hypotensie, shock, tachycardie, verandering van het QRS-complex, ventriculaire fibrillatie, hartstilstand), neurotoxische effecten waaronder agitatie, verwardheid, convulsies, desoriëntatie, slaperigheid, stupor of coma; mydriasis, droge mond, hyperpyrexie of onderkoeling, spierstijfheid, braken, longoedeem of ademhalingsdepressie.

Behandeling - symptomatisch: voor hartritmestoornissen - intraveneus (iv) fenytoïne 9-11 mg / kg, voor hartfalen - hartglycosiden, met een uitgesproken verlaging van de bloeddruk - intraveneuze vloeistof of vasopressormiddelen, zoals norepinefrine, fenylefrineblokkade van alfa-adrenerge receptoren met trifluoperazine), met convulsies - diazepam (vermijd het voorschrijven van barbituraten, vanwege mogelijke daaropvolgende depressie van het centrale zenuwstelsel en ademhaling), met parkinsonisme - difenyltropine, difenhydramine. Controle van de functie van het cardiovasculaire systeem gedurende minimaal 5 dagen, de functie van het centrale zenuwstelsel, ademhaling, meting van de lichaamstemperatuur, raadpleging van een psychiater. Dialyse is niet effectief.

Interactie met andere medicijnen
Bij gelijktijdig gebruik van Triftazin met andere geneesmiddelen die een deprimerend effect hebben op het centrale zenuwstelsel (geneesmiddelen voor narcose narcotische analgetica, ethanol (alcohol) en preparaten die dit bevatten, barbituraten, kalmerende middelen, enz.) kunnen de depressie van het centrale zenuwstelsel en de ademhalingsdepressie versterken;

langdurige combinatie met analgetica en antipyretica is ongewenst - hyperthermie kan optreden;

met tricyclische antidepressiva, maprotiline of monoamineoxidaseremmers (MAO) - een verhoogd risico op het ontwikkelen van maligne neurolepticasyndroom; Met anticonvulsiva- verlaging van een convulsiedrempel is mogelijk; met geneesmiddelen voor de behandeling van hyperthyreoïdie - het risico op het ontwikkelen van agranulocytose neemt toe; met andere geneesmiddelen die extrapiramidale reacties veroorzaken - een toename van de frequentie en ernst van extrapiramidale stoornissen is mogelijk;

Met antihypertensiva- Ernstige orthostatische hypotensie is mogelijk; met efedrine - het is mogelijk om het vasoconstrictieve effect van efedrine te verzwakken. Bij de behandeling met Triftazin moet de toediening van epinefrine (adrenaline) worden vermeden, aangezien een perversie van het effect van epinefrine mogelijk is, wat kan leiden tot een verlaging van de bloeddruk. Het antiparkinsoneffect van levodopa wordt verminderd door de blokkering van dopaminereceptoren. Triftazin kan de werking van amfetaminen, clonidine, guanethidine onderdrukken. Triftazin versterkt de anticholinerge effecten van andere geneesmiddelen, terwijl antipsychotische werking neuroleptica kunnen afnemen.

Bij gelijktijdig gebruik van Triftazine met prochlorperazine kan langdurig bewustzijnsverlies optreden.

De combinatie met lithiumpreparaten verhoogt het risico op extrapiramidale complicaties. Triftazin kan sommige manifestaties van ototoxiciteit maskeren (tinnitus, duizeligheid), geneesmiddelen met een ototoxisch effect (bijv. antibiotica). Andere hepatotoxische geneesmiddelen verhogen het risico op hepatotoxiciteit. Antacida die Al 3+ en Mg 2+ bevatten, verminderen de opname van triftazine.

speciale instructies
Tijdens de behandeling is het noodzakelijk om regelmatig de bloeddruk, pols en lever-, nier- en bloedfunctie te controleren.

Sta tijdens de behandelingsperiode het gebruik van alcohol niet toe!

Tijdens de behandelingsperiode is het noodzakelijk om mogelijk af te zien gevaarlijke soorten activiteiten vereisen verhoogde concentratie aandacht en snelheid van psychomotorische reacties.

Vrijgaveformulier
10 tabletten in een blisterverpakking of 50 of 100 tabletten in oranje glazen of polymeer potjes. Elke bank of 5 blisterverpakkingen samen met gebruiksaanwijzing in een kartonnen verpakking

Opslag condities
Lijst B. Op een droge, donkere plaats, buiten bereik van kinderen.

Tenminste houdbaar tot
3 jaar. Gebruik niet laat aangegeven op de verpakking.

Leveringsvoorwaarden van apotheken
Vrijgegeven op recept.

Fabrikant: JSC "Dalhimfarm", 680001, Khabarovsk, st. Tasjkentskaja, 22.

Van het zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, slapeloosheid (aan het begin van de behandeling), bij langdurig gebruik in hoge doses (0,5-1,5 g / dag) - acathisie, dystonische extrapiramidale reacties (spasmen van de spieren van het gezicht, nek en rug, tic-achtige bewegingen of spiertrekkingen, gebogen bewegingen van het lichaam, onvermogen om de ogen te bewegen, zwakte in de armen en benen), parkinsonisme (moeite met spreken en slikken, verlies van evenwichtscontrole, maskerachtig gezicht, schuifelende gang, stijfheid van armen en benen, trillen van handen en vingers), tardieve dyskinesie (smakkende en rimpelende lippen, pruilende wangen, snelle of wormachtige tongbewegingen, ongecontroleerde kauwbewegingen, ongecontroleerde bewegingen van armen en benen), neuroleptica kwaadaardig syndroom(convulsies, moeilijke of snelle ademhaling, snelle hartslag of onregelmatige pols, hyperthermie, instabiele bloeddruk, toegenomen zweten, verlies van urinecontrole, ernstige spierstijfheid, ongewoon bleke huid, overmatige vermoeidheid en zwakte), de verschijnselen van mentale onverschilligheid, een vertraagde reactie op externe prikkels en andere veranderingen in de psyche, in geïsoleerde gevallen - convulsies (antiparkinsonmedicijnen worden gebruikt als correctoren - tropacine, cyclodol, enz.; dyskinesieën worden gestopt s / c door 2 ml van een 20% -oplossing van cafeïne-natriumbenzoaat en 1 ml van een 0,1% -oplossing van atropine in te brengen).

Van het urogenitale systeem: urineretentie, verminderde potentie, frigiditeit (aan het begin van de behandeling), verminderd libido, ejaculatiestoornissen, priapisme, oligurie.

Van het endocriene systeem: hypo- of hyperglycemie, glucosurie, hyperprolactinemie, galactorroe, zwelling of pijn in de borstklieren, gynaecomastie, amenorroe, dysmenorroe, gewichtstoename.

Uit het spijsverteringsstelsel: verlies van eetlust, droge mond, obstipatie (aan het begin van de behandeling), boulimia of anorexia, misselijkheid, braken, diarree, maagpijn, cholestatische geelzucht, hepatitis, intestinale parese.

Van de kant van de zintuigen: visuele beperking - parese van accommodatie (aan het begin van de behandeling), retinopathie, vertroebeling van de lens en het hoornvlies, wazige visuele waarneming.

Van de kant van de hematopoëtische organen: onderdrukking van beenmerghematopoëse (trombocytopenie, leukopenie, agranulocytose (gedurende 4-10 weken behandeling), pancytopenie, eosinofilie), hemolytische anemie.

Laboratoriumindicatoren: vals-positieve zwangerschapstesten en fenylketonurie.

Van de kant van het cardiovasculaire systeem: tachycardie, verlaging van de bloeddruk (inclusief orthostatische hypotensie), vooral bij oudere patiënten en mensen die lijden aan alcoholisme (aan het begin van de behandeling), hartritmestoornissen, verlenging Q-T-interval, afname of omkering van de T-golf, verhoogde frequentie van angina-aanvallen (tegen de achtergrond van verhoogde fysieke activiteit).

Allergische reacties: huiduitslag, urticaria, exfoliatieve dermatitis, angio-oedeem.

Anderen: verkleuring van de huid en bindvlies, lichtgevoeligheid, verkleuring van de sclera en het hoornvlies, verminderde tolerantie voor hoge temperaturen (tot de ontwikkeling van een hitteberoerte - hete, droge huid, verlies van het vermogen om te zweten, verwardheid), myasthenia gravis.

Lokale reacties: bij i / m toediening kunnen infiltraten optreden, als vloeibare vormen in contact komen met de huid - contactdermatitis.

In dit artikel lees je de gebruiksaanwijzing geneesmiddel Triftazine. Recensies van sitebezoekers - consumenten worden gepresenteerd dit medicijn, evenals de mening van artsen van specialisten over het gebruik van Triftazin in hun praktijk. We vragen u vriendelijk om actief uw beoordelingen over het medicijn toe te voegen: het medicijn hielp of hielp niet om van de ziekte af te komen, welke complicaties en bijwerkingen werden waargenomen, misschien niet aangegeven door de fabrikant in de annotatie. Triftazin-analogen in aanwezigheid van bestaande structurele analogen. Gebruik voor de behandeling van schizofrenie, psychose bij volwassenen, kinderen, evenals tijdens zwangerschap en borstvoeding. De samenstelling van het medicijn.

Triftazine- antipsychoticum (neurolepticum), piperazinederivaat van fenothiazine. Aangenomen wordt dat het antipsychotische effect van fenothiazinen het gevolg is van de blokkering van postsynaptische mesolimbische dopaminerge receptoren in de hersenen. De intensiteit van antipsychotische werking overtreft chloorpromazine. Het heeft een sterk anti-emetisch effect, waarvan het centrale mechanisme wordt geassocieerd met remming of blokkade van dopamine D2-receptoren in de chemoreceptor-triggerzone van het cerebellum, en het perifere mechanisme wordt geassocieerd met blokkade nervus vagus in het maagdarmkanaal. Het heeft alfa-adrenerge blokkerende activiteit. Het heeft een activerend effect. Anticholinerge activiteit en hypotensief effect zijn zwak uitgedrukt. Het heeft een uitgesproken extrapiramidaal effect. In tegenstelling tot chloorpromazine heeft het geen antihistaminische, krampstillende en anticonvulsieve effecten.

Verbinding

Trifluoperazine hydrochloride + hulpstoffen.

Farmacokinetiek

Klinische gegevens over de farmacokinetiek van trifluoperazine zijn beperkt.

Fenothiazinen hebben een hoge binding aan plasma-eiwitten. Hoofdzakelijk uitgescheiden door de nieren en gedeeltelijk met gal.

Indicaties

• psychotische stoornissen, incl. schizofrenie;
• psychomotorische agitatie;
• neurose met een overwicht van angst en angst;
• symptomatische behandeling van misselijkheid en braken.

Vrijgaveformulier

Filmomhulde tabletten 5 mg en 10 mg.

Oplossing voor intramusculaire injectie(injecties in ampullen voor injecties).

Gebruiksaanwijzing en doseringsregime

Individueel. Binnen volwassenen - 1-5 mg 2 keer per dag; indien nodig wordt de dosis binnen 2-3 weken verhoogd tot 15-20 mg per dag, de gebruiksfrequentie is 3 keer per dag. Kinderen van 6 jaar en ouder - 1 mg 2-3 maal daags, indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 5-6 mg per dag.

Intramusculair voor volwassenen - 1-2 mg elke 4-6 uur Kinderen - 1 mg 1-2 keer per dag.

Maximale doses: volwassenen bij orale inname - 40 mg per dag, intramusculair - 10 mg per dag.

Bijwerking

• slaperigheid;
• duizeligheid;
• droge mond;
• slaapproblemen;
• vermoeidheid;
• visuele beperking;
• extrapiramidale aandoeningen;
• tardieve dyskinesie;
• anorexia;
• cholestatische geelzucht;
• trombocytopenie, anemie, agranulocytopenie, pancytopenie;
• tachycardie;
• matig ernstige orthostatische hypotensie;
• hartritmestoornissen;
• veranderingen op het ECG (verlenging van het QT-interval, afvlakking van de T-golf);
• huiduitslag;
• netelroos;
• angio-oedeem;
• galactorroe;
• amenorroe.

Contra-indicaties

• coma;
• ziekten die gepaard gaan met myelodepressie;
• uitgesproken overtredingen lever functie;
• zwangerschap, borstvoeding;
• overgevoeligheid voor trifluoperazine.

Gebruik tijdens zwangerschap en lactatie

Triftazin is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.

IN experimentele studies het is aangetoond dat trifluoperazine (in doses die significant hoger zijn dan de klinische doses) de incidentie van misvormingen kan verhogen en het lichaamsgewicht van pasgeboren dieren kan verminderen.

Fenothiazinen gaan over in de moedermelk en kunnen slaperigheid veroorzaken en het risico op tardieve dyskinesie bij een kind verhogen.

Gebruik bij kinderen

Gebruik bij kinderen is mogelijk volgens het doseringsschema.

Gebruik bij oudere patiënten

Oudere patiënten vereisen correctie van het doseringsschema van Triftazin.

speciale instructies

Mag niet worden gebruikt bij depressie.

Met uiterste voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met glaucoom, met hart- en vaatziekten, epilepsie, goedaardige prostaathyperplasie; bij overgevoeligheid aan andere geneesmiddelen uit de fenothiazinereeks. Fenothiazines worden gebruikt na afweging van de risico's en voordelen van behandeling bij patiënten met pathologische veranderingen bloedfoto's, met schendingen van de leverfunctie, alcoholintoxicatie, het syndroom van Reye, evenals borstkanker, de ziekte van Parkinson, maag- en darmzweren, urineretentie, chronische luchtwegaandoeningen (vooral bij kinderen), epileptische aanvallen, braken.

Moet worden vermeden gelijktijdige toepassing fenothiazinen met adsorberende middelen tegen diarree.

Oudere patiënten vereisen een correctie van het doseringsregime van trifluoperazine. Tijdens de behandelingsperiode moet alcohol worden uitgesloten.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en controlemechanismen

Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten van wie de activiteiten verhoogde concentratie vereisen en hoge snelheid psychomotorische reacties.

geneesmiddel interactie

Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel, ethanol (alcohol), ethanolbevattende geneesmiddelen, is het mogelijk om het remmende effect op het centrale zenuwstelsel en de ademhalingsfunctie te vergroten.

Bij gelijktijdig gebruik met anticonvulsiva het is mogelijk om de drempel van krampachtige paraatheid te verlagen; met middelen die extrapiramidale reacties veroorzaken, is een toename van de frequentie en ernst van extrapiramidale stoornissen mogelijk.

Bij gelijktijdig gebruik van Triftazin met tricyclische antidepressiva, maprotiline, MAO-remmers, neemt het risico op het ontwikkelen van maligne neurolepticasyndroom (NMS) toe.

Bij gelijktijdig gebruik met medicijnen die veroorzaken arteriële hypotensie mogelijk ernstige orthostatische hypotensie.

Bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen voor de behandeling van hyperthyreoïdie neemt het risico op het ontwikkelen van agranulocytose toe.

Bij gelijktijdig gebruik met anticholinergica worden hun anticholinergische effecten versterkt, terwijl het antipsychotische effect van het neurolepticum kan afnemen.

Bij gelijktijdig gebruik van maagzuurremmers, antiparkinsongeneesmiddelen, is de absorptie van fenothiazinen verminderd.

Bij gelijktijdig gebruik wordt het effect van orale anticoagulantia verzwakt, de effectiviteit van amfetaminen, levodopa, clonidine, guanethidine, epinefrine en efedrine kan afnemen.

Bij gelijktijdig gebruik van Triftazin met lithiumzouten zijn neurotoxische effecten en de ontwikkeling van extrapiramidale symptomen mogelijk.

Bij gelijktijdig gebruik met methyldopa is een geval beschreven van de ontwikkeling van paradoxale arteriële hypertensie.

Bij gelijktijdig gebruik met fluoxetine kunnen extrapiramidale symptomen en dystonie optreden.

Triftazin's analogen

Structurele analogen volgens werkzame stof:

• Trazyn;
• Trifluoperazine Apo;
• Triftazin Darnitsa;
• Triftazine-hydrochloride;
• Triftazin-oplossing in ampullen 0,2%;
• Eskazin.

Analogen voor farmacologische groep(neuroleptica):

• bekrachtigen;
• Azaleptine;
• alimemazinetartraat;
• Aminazine;
• Aripiprazol;
• Barnetil;
• Betamax;
• haloperidol;
• hedonine;
• droperidol;
• Zalasta;
• Zeldox;
• Zilaksera;
• ziprasidon;
• Zyprexa;
• Invega;
• Quentiax;
• Quetiapine;
• Quetitex;
• Ketiap;
• Clozapine;
• Clozasten;
• Clopixol;
• lakvel;
• Leponex;
• Leptinorm;
• Limipranil;
• Mazheptil;
• Melleril;
• Mirenil;
• wijzigen;
• olanzapine;
• Piportil;
• Propazine;
• Prosulpine;
• rileptide;
• Risperidon;
• Rispolept;
• Rispolux;
• Risset;
• Serdolect;
• Seroquel;
• Sonapax;
• sulpiride;
• Teraligen;
• Tizercine;
• Thioridazine;
• toren;
• Truxal;
• Fluanxol;
• Chloorpromazine;
• Chloorprothixeen;
• Eglonyl;
• Etaperazine.

Bij gebrek aan analogen van het geneesmiddel voor de werkzame stof, kunt u de onderstaande links volgen naar de ziekten waarbij het overeenkomstige geneesmiddel helpt en de beschikbare analogen voor het therapeutisch effect bekijken.

Trifluoperazine (trifluoperazine)

Samenstelling en vorm van afgifte van het medicijn

1 ml - ampullen (5) - contour plastic verpakking (2) - kartonnen verpakkingen.
1 ml - ampullen (5) - contour plastic verpakking (100) - kartonnen dozen.
1 ml - ampullen (5) - blisterverpakkingen.

farmacologisch effect

Antipsychoticum (neurolepticum), piperazinederivaat van fenothiazine. Aangenomen wordt dat het antipsychotische effect van fenothiazinen het gevolg is van de blokkering van postsynaptische mesolimbische dopaminerge receptoren in de hersenen. De intensiteit van de antipsychotische werking is superieur. Het heeft een sterk anti-emetisch effect, waarvan het centrale mechanisme verband houdt met remming of blokkering van dopamine D2-receptoren in de chemoreceptor-triggerzone van het cerebellum, en het perifere mechanisme wordt geassocieerd met blokkering van de nervus vagus in het maagdarmkanaal. Het heeft alfa-adrenerge blokkerende activiteit. Het heeft een activerend effect. Anticholinerge activiteit en hypotensief effect zijn zwak uitgedrukt. Het heeft een uitgesproken extrapiramidaal effect. In tegenstelling tot chloorpromazine heeft het geen antihistaminische, krampstillende en anticonvulsieve effecten.

Farmacokinetiek

Klinische gegevens over de farmacokinetiek van trifluoperazine zijn beperkt.

Fenothiazinen hebben een hoge eiwitbinding. Hoofdzakelijk uitgescheiden door de nieren en gedeeltelijk met gal.

Indicaties

Psychotische stoornissen, incl. schizofrenie. Psychomotorische agitatie. Neurose met een overwicht van angst en angst. Symptomatische behandeling misselijkheid en overgeven.

Contra-indicaties

Coma-toestanden; ziekten die gepaard gaan met myelodepressie; ernstige leverdisfunctie; zwangerschap, borstvoeding; overgevoeligheid voor trifluoperazine.

Dosering

Individueel. Binnen volwassenen - 1-5 mg 2 maal / dag; indien nodig wordt de dosis binnen 2-3 weken verhoogd tot 15-20 mg / dag, de gebruiksfrequentie is 3 keer / dag. Kinderen van 6 jaar en ouder - 1 mg 2-3 maal / dag, indien nodig kan de dosis worden verhoogd tot 5-6 mg / dag.

Bij / m volwassenen - 1-2 mg elke 4-6 uur Kinderen - 1 mg 1-2 keer / dag.

Maximale doses: volwassenen bij orale inname - 40 mg / dag, / m - 10 mg / dag.

Bijwerkingen

Van de zijkant van het centrale zenuwstelsel: slaperigheid, duizeligheid, droge mond, slaapstoornissen, vermoeidheid, visuele stoornissen; extrapiramidale stoornissen, tardieve dyskinesie.

Uit het spijsverteringsstelsel: anorexia, cholestatische geelzucht.

Van het hematopoietische systeem: trombocytopenie, anemie, agranulocytopenie, pancytopenie.

Van de kant van het cardiovasculaire systeem: tachycardie, matig ernstige orthostatische hypotensie, hartritmestoornissen, ECG-veranderingen (verlenging van het QT-interval, afvlakking van de T-golf).

Allergische reacties:, urticaria, angio-oedeem.

Van het endocriene systeem: galactorroe, amenorroe.

geneesmiddel interactie

Bij gelijktijdig gebruik van geneesmiddelen die een onderdrukkend effect hebben op het centrale zenuwstelsel, ethanol, ethanolbevattende geneesmiddelen, is het mogelijk om het remmende effect op het centrale zenuwstelsel en de ademhalingsfunctie te vergroten.

Bij gelijktijdig gebruik met anticonvulsiva is een verlaging van de drempel van convulsieve paraatheid mogelijk; met middelen die extrapiramidale reacties veroorzaken, is een toename van de frequentie en ernst van extrapiramidale stoornissen mogelijk.

Bij gelijktijdig gebruik met tricyclische antidepressiva, maprotiline, MAO-remmers neemt het risico op het ontwikkelen van NMS toe.

Bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen die arteriële hypotensie veroorzaken, is ernstige orthostatische hypotensie mogelijk.

Bij gelijktijdig gebruik met geneesmiddelen voor de behandeling van hyperthyreoïdie neemt het risico op het ontwikkelen van agranulocytose toe.

Bij gelijktijdig gebruik met anticholinergica worden hun anticholinergische effecten versterkt, terwijl het antipsychotische effect van het neurolepticum kan afnemen.

Bij gelijktijdig gebruik van antiparkinsongeneesmiddelen is de absorptie van fenothiazinen verminderd.

Bij gelijktijdig gebruik wordt het effect van orale anticoagulantia verzwakt, de effectiviteit van amfetaminen, levodopa, clonidine, guanethidine, epinefrine kan afnemen.

Bij gelijktijdig gebruik met lithiumzouten, een neurotoxisch effect, is de ontwikkeling van extrapiramidale symptomen mogelijk.

Bij gelijktijdig gebruik met methyldopa is een geval beschreven van de ontwikkeling van paradoxale arteriële hypertensie.

Bij gelijktijdig gebruik met mogelijke ontwikkeling van extrapiramidale symptomen en dystonie.

speciale instructies

Mag niet worden gebruikt bij depressie.

Met uiterste voorzichtigheid gebruikt bij patiënten met glaucoom, met hart- en vaatziekten, epilepsie, goedaardige prostaathyperplasie; met overgevoeligheid voor andere geneesmiddelen uit de fenothiazine-reeks. Fenothiazinen worden gebruikt na vergelijking van de risico's en voordelen van behandeling bij patiënten met pathologische veranderingen in het bloedbeeld, met verminderde leverfunctie, alcoholintoxicatie, het syndroom van Reye, evenals met de ziekte van Parkinson, maag- en darmzweren, urineretentie, chronische luchtwegaandoeningen (vooral bij kinderen), epileptische aanvallen, braken.

Gelijktijdig gebruik van fenothiazinen met adsorberende middelen tegen diarree moet worden vermeden.

Oudere patiënten vereisen een correctie van het doseringsregime van trifluoperazine. Tijdens de behandelingsperiode moet alcohol worden uitgesloten.

Invloed op het vermogen om voertuigen te besturen en controlemechanismen

Het moet met voorzichtigheid worden gebruikt bij patiënten van wie de activiteiten een verhoogde concentratie van aandacht en een hoge snelheid van psychomotorische reacties vereisen.

Zwangerschap en borstvoeding

Trifluoperazine is gecontra-indiceerd voor gebruik tijdens zwangerschap en borstvoeding.

Bruto formule

Farmacologische groep van de stof Trifluoperazine

Nosologische classificatie (ICD-10)

CAS-code

Kenmerken van de stof Trifluoperazine

Piperazinederivaat van fenothiazine. Trifluoperazine-hydrochloride is een wit of licht groenachtig geel kristallijn poeder. Hygroscopisch. Gemakkelijk oplosbaar in water, oplosbaar in alcohol, onoplosbaar in verdunde basen, ether, benzeen. pK 1 3,9; pK2 8.1. pH 5% waterige oplossing 2.2. Het wordt donker in het licht. Moleculaire massa 480,43.

Farmacologie

Blokkeert dopaminereceptoren in het CZS. Het heeft een uitgesproken effect op productieve psychotische symptomen (hallucinaties, wanen). Antipsychotische werking wordt gecombineerd met een matig stimulerend (stimulerend) effect. Het heeft een uitgesproken anti-emetische, cataleptogene en extrapiramidale werking. Anticholinergische en adrenolytische effecten, hypotensieve en kalmerend effect worden zwak uitgedrukt. Het heeft antiserotonine, hypothermische en winterslaapeffecten, veroorzaakt hyperprolactinemie.

Veroorzaakt geen stijfheid, algemene zwakte, verdoving; bij het gebruik van trifluoperazine worden patiënten vaak meer geanimeerd, beginnen ze interesse te tonen in de omgeving en zijn ze gemakkelijker betrokken bij communicatie.

Gebruikt om schizofrenie, vooral paranoïde, nucleair en traag, met andere te behandelen geestesziekte optredend met waansymptomen en hallucinaties, met involutionele psychosen, neurosen en andere ziekten van het centrale zenuwstelsel. Bij patiënten met alcoholisme wordt trifluoperazine gebruikt voor de behandeling van acute en chronische hallucinaties en waanpsychoses, verlichting van psychomotorische agitatie. Trifluoperazine is effectief bij neurose- en psychopaatachtige stoornissen, in apatoabulische toestanden, in combinatie met antidepressiva - bij depressieve waanvoorstellingen en depressieve hallucinaties.

Bij orale toediening is de biologische beschikbaarheid 35% (het effect van de "eerste passage" door de lever), Cmax wordt bereikt na 2-4 uur, met intramusculaire toediening - na 1-2 uur.De plasma-eiwitbinding is 95-99%. Gaat door de BBB, dringt door in de moedermelk. Gemetaboliseerd in de lever met de vorming van farmacologisch inactieve metabolieten. T 1/2 is 15-30 uur en wordt voornamelijk uitgescheiden door de nieren in de vorm van metabolieten, evenals met gal.

Bij experimentele onderzoeken reproductieve functie bij ratten die werden behandeld met trifluoperazine in doses die 600 keer hoger waren dan die voor mensen, was er een toxisch effect op het lichaam van de moeder, een toename van de incidentie van misvormingen, een afname van het lichaamsgewicht van pasgeboren dieren en de grootte van de nakomelingen. Deze effecten werden niet waargenomen bij doses die 2 keer lager waren. Niet opgemerkt nadelige invloed op de ontwikkeling van de foetus bij konijnen die werden behandeld met trifluoperazine in doses van 700 keer de dosis voor de mens, en bij apen in doses van 25 keer de dosis voor de mens.

Het gebruik van de stof Trifluoperazine

Psychose, schizofrenie, hallucinatoire en affectief-waanvoorstellingen, psychomotorische agitatie, misselijkheid en braken van centrale oorsprong.

Contra-indicaties

Overgevoeligheid, coma of ernstige CZS-depressie (inclusief die veroorzaakt door deprimerende medicijnen), hartziekte met verminderde geleiding en in het stadium van decompensatie, acute ziekten bloed, scherp ontstekingsziekten lever, ernstige nierziekte, zwangerschap, borstvoeding.

Toepassingsbeperkingen

IHD, angina pectoris, glaucoom, prostaathyperplasie, epilepsie, de ziekte van Parkinson.

Bijwerkingen van trifluoperazine

Van het zenuwstelsel en de zintuigen: extrapiramidale stoornissen, incl. dystonie (waaronder spierspasmen van de nek, mondbodem, tong, oculogerische crises), tardieve dyskinesie, akinetorigide verschijnselen, acathisie, tremor, autonome stoornissen, slaperigheid (gedurende de eerste dagen van de behandeling), slapeloosheid, duizeligheid, vermoeidheid, spier zwakte, wazig zien.

Uit het spijsverteringskanaal: leverdisfunctie, droge mond, anorexia.

anderen: agranulocytose, amenorroe, ongewone afscheiding moedermelk, huid allergische reacties maligne neurolepticasyndroom (ontwikkeling is mogelijk tegen de achtergrond van het gebruik van klassieke antipsychotica).

Interactie

Versterkt het remmende effect op het centrale zenuwstelsel van alcohol, slaappillen, kalmerende middelen en narcotische analgetica.

Routes van toediening

V / m, binnen.

Voorzorgsmaatregelen voor stoffen Trifluoperazine

Neuromusculaire (extrapiramidale) reacties waargenomen bij een aanzienlijk aantal geesteszieke patiënten in het ziekenhuis. Ze worden gekenmerkt door rusteloosheid, kunnen van het dystonische type zijn of lijken op parkinsonisme.

Afhankelijk van de ernst van de symptomen van extrapiramidale stoornissen, dient de dosis trifluoperazine te worden verlaagd of dient de behandeling te worden gestaakt, waarna moet worden overwogen de behandeling te hervatten, mogelijk met lagere doses. In meer ernstige gevallen, voor de correctie van extrapiramidale symptomen, worden anticholinergische antiparkinsongeneesmiddelen, barbituraten voorgeschreven; voor dyskinesie kan intraveneuze toediening van cafeïne (cafeïne-natriumbenzoaat) effectief zijn. Indien nodig worden passende ondersteunende maatregelen genomen, incl. doorgankelijkheid luchtwegen, voldoende hydratatie.

Symptomen rusteloosheid kan agitatie of tremoren, slapeloosheid (soms) omvatten en verdwijnt vaak spontaan. Soms lijken deze symptomen op echte neurotische of psychotische symptomen. Om de ernst van de symptomen te verminderen, wordt meestal de dosis verlaagd of wordt het antipsychoticum vervangen. Verhoog de dosis niet tot de ernst hiervan bijwerkingen zal niet afnemen. Het is mogelijk om anticholinergische antiparkinsongeneesmiddelen, benzodiazepines, propranolol te gebruiken.

Dystonie. Symptomen kunnen zijn: nekspasmen, soms progressief, rugspierstijfheid tot opisthotonus, spasmofilie, slikproblemen, oculogyrische crises, uitsteeksel van de tong. Deze symptomen verdwijnen meestal binnen een paar dagen (bijna altijd binnen 24-48 uur) na het stoppen met het medicijn. Om de symptomen van milde of matige ernst te verminderen, is het gebruik van barbituraten mogelijk, in ernstigere gevallen bij volwassenen is de benoeming van antiparkinsonmedicijnen (exclusief levodopa) effectief.

Pseudoparkinsonisme. Symptomen kunnen zijn: een maskerachtig gezicht, tremoren, stijfheid, een schuifelende gang, enz.

Tardieve dyskinesie kan optreden bij langdurige therapie of na stopzetting van trifluoperazine. Dit syndroom kan ook optreden, hoewel minder vaak, na relatief korte periode behandeling bij lage doseringen. Het syndroom kan bij alle patiënten voorkomen leeftijdsgroepen, maar komt vaker voor bij oudere patiënten, vooral vrouwen. Symptomen zijn aanhoudend en bij sommige patiënten onomkeerbaar. Het syndroom wordt gekenmerkt door ritmische onwillekeurige bewegingen van de tong, puffen van de wangen, enz. Soms kunnen de symptomen gepaard gaan met onwillekeurige bewegingen van de ledematen, die in zeldzame gevallen slechts manifestaties zijn van tardieve dyskinesie. Een variant van tardieve dyskinesie kan tardieve dystonie zijn.

In het geval dat een patiënt overgevoeligheidsreacties heeft ervaren tijdens eerdere behandeling met fenothiazines (bijvoorbeeld bloeddyscrasie, geelzucht), mogen fenothiazines niet aan de patiënt worden voorgeschreven, incl. trifluoperazine, tenzij de arts van mening is dat het mogelijke voordeel van de behandeling opweegt tegen het mogelijke risico.