Odwodnione alkaloidy sporyszu. Przetwory ze sporyszu i jego alkaloidów

Ergot, czyli rogi macicy (Secale cornutum), to grzybnia grzyba Claviceps purpurea (Fries), z rodziny Pyrenomycetes, rosnącego na kłosach zbóż, najczęściej na kłosach żyta (Secale). Sporysz ma wygląd trójkątnych, zakrzywionych narośli (lub rogów) koloru czarnego, o długości do 3-4 cm i nadających uszom wygląd „rogów”.

Działanie sporyszu, w szczególności jego wpływ na przebieg ciąży, znane było już ponad 2000 lat temu, a stosowanie preparatów sporyszu w celach leczniczych prowadzono już kilka wieków temu. Jednak dopiero znacznie później – w XX wieku – udało się dowiedzieć, że sporysz zawiera liczne substancje o złożonych, a nawet unikalnych właściwościach farmakologicznych (ryc. 6). W szczególności biologicznie substancje czynne, zawarte w sporyszu, były kiedyś, nie bez powodu, podzielone na dwie grupy:

1. substancje niewystępujące w innych źródłach, charakterystyczne jedynie dla sporyszu (w tym liczne alkaloidy);
2. związki o różnej budowie chemicznej, które nie są specyficzne dla sporyszu i występują także w innych organizmach zwierzęcych i roślinnych (m.in. różne aminy – histamina, tyramina) (Barger G., 1931).

Efekt farmakologiczny. Wprowadzone do organizmu alkaloidy sporyszu wykazują bardzo złożone działanie różne narządy, którego nie można wytłumaczyć wpływem na jeden typ któregokolwiek z obecnie znanych receptorów. W niektórych przypadkach działanie alkaloidów na ten sam narząd występuje jednocześnie różne mechanizmy. Na przykład ergotamina ma zdolność hamowania ośrodka naczynioruchowego, powoduje obwodową blokadę adrenergiczną i jednocześnie zwężenie naczyń obwodowych. Uważa się, że alkaloidy sporyszu są częściowymi agonistami i antagonistami wielu typów receptorów (receptorów α-adrenergicznych, receptorów tryptaminergicznych i dopaminergicznych), a ich ostateczny efekt farmakologiczny zależy w dużej mierze od dawki i innych czynników. Potwierdza to chociażby fakt, że fentolamina (α-bloker) jest w stanie blokować działanie alkaloidów sporyszu (ergotaminy) na macicę w dawkach blokujących działanie noradrenaliny na macicę, natomiast α-blokery nie w stanie blokować wpływ oksytocyny na macicę.

Ogólnie cechą alkaloidów sporyszu jest ich zdolność blokowania α-adrenergicznego, zwłaszcza w przypadku diwodorowanych analogów (dihydroergotoksyna, dihydroergotamina), co objawia się zmniejszeniem napięcia mięśni gładkich naczyń i ciśnienia krwi. Natomiast nieuwodornione alkaloidy sporyszu (ergotamina, ergotoksyna), choć mają zdolność blokowania receptorów α-adrenergicznych, powodują zwężenie naczyń i podwyższone ciśnienie krwi. Alkaloidy sporyszu działają kompleksowo na ośrodkowy układ nerwowy – ergotamina, ergotoksyna i ich diuwodornione analogi mają działanie uspokajające oraz właściwość zmniejszania objawów hipersympatykotonii, na przykład tachykardii. Dietyloamid kwasu lizergowego jest jednym z najsilniejszych halucynogenów (LSD25).

Na szczególną uwagę zasługuje wpływ alkaloidów sporyszu na macicę. Prawie wszystkie naturalne alkaloidy sporyszu są zdolne do stymulowania skurczów macicy, także tej nieciążowej. Wrażliwość macicy na alkaloidy sporyszu wzrasta wraz ze wzrostem ciąży i bezpośrednio przed porodem małe dawki mogą powodować silne rytmiczne skurcze macicy bez znaczących skutków ubocznych (zwiększa się siła i częstotliwość skurczów na przemian z okresami relaksacji). Dlatego teoretycznie w małych dawkach alkaloidy sporyszu mogą być stosowane w celu wywołania lub stymulacji porodu. Jednakże koncepcja „małych dawek” w odniesieniu do alkaloidów sporyszu i ich analogów jest niejasna. W zależności od wielu czynników, a przede wszystkim od stopnia indywidualnej wrażliwości macicy na nie, mogą powodować, nawet w tych „małych dawkach”, nie rytmiczny skurcz macicy, ale nieprzewidywalny skurcz tężcowy (całkowity skurcz mięśnia skurcz) lub częściowy skurcz mięśni dolne segmenty macica. W niektórych przypadkach pod wpływem alkaloidów sporyszu napięcie mięśni macicy i pobudliwość ogromnie wzrastają – tak że nawet dotknięcie macicy powoduje jej skurcz tężcowy.

Dlatego alkaloidy sporyszu i ich analogi (tab. 14) stosowane są głównie w okresie poporodowym, a czasami poaborcyjnym w celu zapobiegania i zatrzymywania krwawień z macicy: powodując silny i stały skurcz mięśni macicy, pomagają uciskać ścianki macicy. naczyń krwionośnych i zatamowania krwawienia z macicy. Ponadto leki te są przepisywane w okresie poporodowym, aby przyspieszyć odwrotny rozwój macicy, szczególnie w przypadku jej subinwolucji. Są również przepisywane na krwotok miesiączkowy i krwawienie z macicy niezwiązane z naruszeniami cykl miesiączkowy. Wszystkie alkaloidy sporyszu i ich analogi są przeciwwskazane w czasie ciąży i porodu (niebezpieczeństwo uduszenia płodu na skutek tężcowego skurczu macicy) i nie można ich przepisywać w żadnych dawkach w celu stymulacji porodu, lecz bezpośrednio okres poporodowy ich stosowanie jest niedopuszczalne, jeśli łożysko nadal znajduje się w jamie macicy.

Alkaloidy sporyszu różnią się między sobą siłą działania na macicę. Ergonowina (ergometryna) i jej półsyntetyczne analogi (metyloergonowina itp.) Mają najbardziej aktywne działanie maciczne. Ergonowina nie tylko silniej oddziałuje na macicę niż ergotamina, ale jest w porównaniu z nią stosunkowo mniej toksyczna i w przeciwieństwie do niej może być podawana doustnie (per os). Właśnie tym można wytłumaczyć fakt, że w położnictwie i ginekologii wśród licznych alkaloidów sporyszu stosuje się głównie ergonowinę lub jej analogi, na przykład metyloergonowinę, która niewiele różni się od niej wpływem na macicę.

Spośród licznych działań farmakologicznych alkaloidów sporyszu, poza wpływem na macicę, zwraca się uwagę także na ich wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Ta akcja jest bardzo złożona. Wiadomo, że ergotamina i dihydroergotamina powodują skurcze mięśni gładkich zarówno tętnic, jak i żył (zwężenie naczyń), a ponieważ dihydroergotamina częściej działa na żyły niż na tętnice (efekt wenomotoryczny), przepisuje się ją w leczeniu niedociśnienia ortostatycznego. Jednocześnie dihydroergotoksyna (diuwodorniony analog ergotoksyny) powoduje niedociśnienie.

Znaleziono alkaloidy sporyszu szerokie zastosowanie w leczeniu pacjentów cierpiących na migrenę (przepisywane są głównie w celu zapobiegania napadom migreny). Pomimo tego, że etiopatogeneza migreny i mechanizm pozytywnego działania alkaloidów sporyszu w tej chorobie pozostają słabo poznane, to jednak leki te można uznać za jedne z najbardziej skuteczne leki, mogące zmniejszyć intensywność bólu migrenowego lub je wyeliminować. Alkaloidy sporyszu nie są skuteczne we wszystkich klinicznych postaciach migreny. Leki te są bardziej aktywne w tzw. klasycznej postaci migreny, spowodowanej niewyjaśnionym (prawdopodobnie na skutek skurczu naczyń wywołanego przez serotoninę) zmniejszeniem przepływu krwi w niektórych obszarach mózgu wraz z rozwojem miejscowego niedokrwienia (zwykle w tych postaciach migreny). migrena atak napadu poprzedzony jest aurą i obiektywnymi prodromalnymi objawami neurologicznymi), natomiast po fazie niedokrwienia rozwija się faza wzmożonego przepływu krwi w naczyniach mózgowych i pozamózgowych oraz zwiększa się amplituda pulsacji tętnic mózgowych. Ustalono, że przy jakimkolwiek zmniejszeniu amplitudy pulsacji tętnic mózgowych, w szczególności gałęzi oponowych tętnicy szyjnej zewnętrznej (na przykład przez naciśnięcie tętnica szyjna) zmniejsza się intensywność bólu migrenowego. Przyjmuje się, że działanie ergotaminy na migrenę wynika z powodowanego przez nią zwężenia naczyń (być może działa jako antagonista serotoniny), co prowadzi do zmniejszenia pozaustrojowego przepływu krwi i hiperperfuzji w obszarach mózgu zaopatrywanych w krew z tętnicy podstawnej ( przepływ krwi w półkulach mózgowych nie zmienia się), równolegle z którym następuje spadek i amplituda pulsacji tętniczej. Należy dodać, że alkaloidy sporyszu nie mają działania uspokajającego ani bezpośredniego działania przeciwbólowego.

Aby zatrzymać atak migreny, stosuje się głównie alkaloidy sporyszu wraz z winianem ergotaminy w dawce 1 lub 2 mg. Tak więc każda tabletka leku Ligrain zawiera 2 mg maleinianu ergotaminy (nie więcej niż 3 tabletki są przepisywane podjęzykowo w ciągu 24 godzin). W wielu postaciach dawkowania stosowanych przy migrenach winian ergotaminy łączy się ze 100 mg kofeiny, co nasila jej działanie na naczynia krwionośne. Tak więc każda tabletka leku Migril zawiera 2 mg winianu ergotaminy, 100 mg kofeiny i 50 mg przeciwhistaminowego chlorowodorku cyklizyny (chlorowodorek cyklizyny), a każda tabletka lub czopek leku Cafergot zawiera odpowiednio 1 lub 2 mg winian ergotaminy i 100 mg kofeiny (czopki przepisywane pacjentom, u których napadowi migreny towarzyszą nudności lub wymioty). Na migreny stosuje się także preparaty ergotaminy w postaci zawiesin do inhalacji. Tak więc w leku Medihaler Ergotamine zawiesina (aerozol) zawiera maleinian ergotaminy w stężeniu 9 mg/ml, a przy każdej inhalacji do organizmu dostaje się tylko 360 mcg maleinianu ergotaminy, który bardzo szybko i szybko się wchłania (zwykle 15 minut po inhalacji), jeśli został przepisany na samym początku napadu migreny (zanim rozwinęło się rozszerzenie naczyń mózgowych i obrzęk ścian naczyń krwionośnych), atak zostaje przerwany.

Powyższe preparaty alkaloidów sporyszu (maleinian ergometryny) są przeciwwskazane w okresie ciąży (ryzyko okołoporodowej śmierci płodu na skutek skurczów macicy) oraz w okresie laktacji i karmienia piersią (ergotamina, szczególnie przy wielokrotnym podawaniu, może znacznie zmniejszyć laktację, a ponadto jest wydalana w mleku). Podobnie jak inne preparaty sporyszu, leki te są przeciwwskazane w leczeniu choroby niedokrwiennej serca, zarostowych chorób naczyń, niedokrwienia obwodowego, zespołu Raynauda, ​​​​nadciśnienia i chorób wątroby. Leków tych nie można stosować w profilaktyce napadów migreny, gdyż długotrwałe ich wprowadzenie do organizmu zwiększa ryzyko rozwoju chorób naczyniowych związanych z ergotaminą, a nawet zatrucia sporyszem (patrz niżej). Leków tych nie należy także łączyć z beta-blokerami ze względu na zwiększone ryzyko rozwój ciężkiego zwężenia naczyń obwodowych. Co ciekawe, antybiotyki makrolidowe (erytromycyna, oleandomycyna) nasilają zwężenie naczyń obwodowych i niedokrwienie wywołane ergotaminą i innymi alkaloidami sporyszu.

Podczas stosowania alkaloidów sporyszu (w szczególności maleinianu ergotaminy) w celu łagodzenia ataku migreny możliwe są działania niepożądane, z których niektóre są trudne do odróżnienia od objawów samej choroby (nudności, wymioty, zawroty głowy). Czasami pod wpływem maleinianu ergotaminy następuje paradoksalne nasilenie bólów głowy.

Alkaloidy sporyszu mogą nie tylko powodować zwężenie naczyń, ale także uszkadzać śródbłonek naczyń. Mechanizm tego działania nie jest jasny, ale oczywiste jest, że właśnie to leży u podstaw rozwoju objawów charakterystycznych dla zatrucia sporyszem (zastój naczyń, zakrzepica, zgorzel kończyn).

Zatrucie alkaloidami sporyszu. Zatrucie sporyszem było znane już wiele wieków temu – jego alkaloidy są silnie toksyczne i mogą powodować ostre i przewlekłe zatrucia. Zatrucie sporyszem (ostre i przewlekłe) w postaci epidemii podczas jedzenia ziarna zarażonego sporyszem jest obecnie rzadkością.

Ostre zatrucie może być skutkiem przedawkowania preparatów sporyszu i jego alkaloidów lub nadwrażliwości na nie. Klinicznie objawia się bólem głowy, silnym i nieugaszonym pragnieniem, nudnościami, wymiotami, osłabieniem, bólem i pieczeniem w okolicy nadbrzusza, biegunką, zimną skórą, tachykardią, słabym tętnem, depresją, zapaścią, splątaniem, utrwalonym zwężeniem źrenic, czasami porażeniem połowiczym lub drgawkami padaczkopodobnymi, zatrzymanie oddechu, u kobiet w ciąży – krwawienie z macicy, poronienia, uduszenie i śmierć płodu.

Przewlekłe zatrucie alkaloidami sporyszu jest możliwe, gdy długotrwałe użytkowanie ich leki (na przykład na migrenę) i nazywane są ergotyzmem lub rafanią. Istnieją dwa formy kliniczne ergotyzm - zgorzel i konwulsje (konwulsje). W obu postaciach początkowymi objawami (zwiastunami) są silne osłabienie, uczucie osłabienia, ból głowy, zawroty głowy, szumy uszne, wymioty, nudności, ból brzucha, senność.

W postaci zgorzelowej pojawia się palący ból w kończynach („ogień św. Antonowa”) i oznaki głębokiego niedokrwienia kończyn (zimno palców u rąk i nóg), rozwija się sucha zgorzel kończyn, która odpada wzdłuż linii demarkacyjnej ; Możliwe uszkodzenie wątroby, owrzodzenie jelit i zapalenie otrzewnej. Rozwój gangreny jest spowodowany zwężeniem naczyń, uszkodzeniem śródbłonka naczyń włosowatych i tętniczek, tworzeniem się w nich skrzepów krwi i ich zwyrodnieniem szklistym.

W postaci konwulsyjnej („wściekłe wicie”) występują ataki drgawek tonicznych (zaczynają się od kończyn, ale obejmują prawie wszystkie grupy mięśni szkieletowych, w tym twarzową i oddechową).

Alkaloidy aminokwasowe sporyszu są bardziej toksyczne niż ich diuwodornione odpowiedniki.

Leczenie zatrucia zatruciem - leki rozszerzające naczynia (nitroprusydek sodu), leki przeciwzakrzepowe, na wymioty - leki przeciwwymiotne, atropina.

WSKAZANIA DO STOSOWANIA sporyszu i jego alkaloidów

1. W okresie poporodowym (pod warunkiem całkowitego opróżnienia macicy i braku w jej jamie nie tylko całego łożyska, ale także jego fragmentów) w celu wywołania spastycznych skurczów macicy, aby zapobiec lub zatrzymać krwawienie z macicy, w tym przy atonii macicy.
2. W okresie poporodowym - w celu przyspieszenia inwolucji macicy (w tym podczas jej subinwolucji) pod warunkiem zaprzestania karmienia dziecka mleko matki(alkaloidy sporyszu są częściowo wydalane z organizmu przez gruczoły sutkowe z mlekiem).
3. W okresie poaborcyjnym, w celu przyspieszenia inwolucji macicy i zapobiegania krwawieniom z macicy.
4. W przypadku krwotoku miesiączkowego, krwotoku macicznego, w tym spowodowanego polipami lub mięśniakami.
5. Profilaktycznie – po łyżeczkowaniu lub chirurgicznym usunięciu mięśniaków.
6. Aby migrena powstrzymała atak.
7. Bromokryptyna jest przepisywana w leczeniu parkinsonizmu i w celu zahamowania laktacji (patrz poniżej).

PRZECIWWSKAZANIA DO STOSOWANIA ERGOTU I JEGO ALKALOIDÓW

Preparatów sporyszu i jego alkaloidów nie należy przepisywać w okresie ciąży i porodu (skurcz tężcowy macicy może prowadzić do uduszenia płodu i jego śmierci), w szczególności nie należy ich przepisywać w celu wywołania lub stymulacji porodu lub bezpośrednio po porodzie dziecka, jeśli łożysko lub jego fragmenty nadal znajdują się w jamie macicy, a także ze zwiększoną wrażliwością na te leki.

Skutki uboczne. Nudności wymioty, ból w mięśniach, osłabienie, zaostrzenie choroby niedokrwiennej serca (prowokacja lub zwiększona częstotliwość ataków dławicy piersiowej), tachykardia, bradykardia, miejscowy obrzęk, depresja.

Niektóre pochodne alkaloidów sporyszu - mesylan dihydroergotaminy, mesylan dihydroergotoksyny (mesylan ergoloidu, Hydergine, Redergin), nicergolina (Sertnionum) - są stosowane w leczeniu zaburzeń krążenie mózgowe, choroba Raynauda, nadciśnienie tętnicze, retinopatia cukrzycowa.

Alkaloidy sporyszu zawarte są w niektórych tabletkach złożonych: Synepres (mesylan dihydroergotoksyny – 0,6 mg, rezerpina – 0,1 mg, hydrochlorotiazyd – 10 mg), przepisywany na łagodne i stopień średni ociężałość; Krystepina (rezerpina -0,1 mg, mesylan dihydroergokrystyny ​​- 0,5 mg, klopamid -5 mg); Neokrystepina (rezerpina – 0,1 mg, mesylan dihydroergokrystyny ​​– 0,58 mg, chlortalidon – 25 mg); Brinerdin (rezerpina – 0,1 mg, mesylan dihydrokrystyny ​​– 0,5 mg, klopamid – 5 mg); Kofetamina (kofeina – 0,1 g, winian ergotaminy – 1 mg); Belloid (ergotoksyna – 0,3 mg, ogółem alkaloidy wilczej jagody – 0,1 mg, kwas butyloetylobarbiturowy – 0,03 g); Bellataminalum i Bellaspon (fenobarbital – 20 mg, winian ergotaminy – 0,3 mg, suma alkaloidów wilczej jagody – 0,1 mg).

Farmakokinetyka. Ergotamina, podobnie jak inne alkaloidy aminokwasowe, wchłania się powoli i niecałkowicie przewód pokarmowy. Po podaniu doustnym jej maksymalne stężenie w osoczu krwi stwierdza się po 2 godzinach, jednakże kofeina w ilości 100 mg na 1 mg ergotaminy, w nieznanym mechanizmie, zwiększa szybkość jej wchłaniania około 2-krotnie, dlatego też na migrenę stosuje się preparaty ergotaminy w połączeniu z kofeiną.

Po wstrzyknięcie domięśniowe Ergotamina również wchłania się powoli, a okres jej utajonego działania na macicę wynosi około 20 minut.

Skuteczna dawka dożylna ergotaminy jest 2 razy mniejsza niż dawka domięśniowa, a okres utajony jest znacznie krótszy – około 5 minut.

Ergotamina jest metabolizowana głównie w wątrobie i prawie wszystkie metabolity są wydalane z organizmu z żółcią. Pomimo tego, że okres półtrwania ergotaminy (T1/2) w osoczu krwi jest krótki (2 godziny), jej działanie jest dłuższe – najwyraźniej kumuluje się w różnych tkankach. Bromokryptyna w przeciwieństwie do ergotaminy po podaniu doustnym wchłania się szybciej z przewodu pokarmowego, ale jest wolniej wydalana z organizmu.

Aminoalkaloidy wchłaniają się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego, a ich maksymalne stężenie w osoczu krwi wykrywa się po 1-1,5 godzinie, a wpływ na macicę po podaniu doustnym pojawia się w ciągu 10 minut (np. po podaniu doustnym 0,2 mg ergonowiny). Ergonowina jest wydalana z organizmu szybciej niż ergometryna (T1/2 metyloergonowiny w osoczu krwi - 0,5-2 godziny).

LEKI ŁĄCZONE ZAWIERAJĄCE ALKALOIDY SERGOTU I oksytocynę

SINTOMETRYNA (Syntometryna)

Dostępny w postaci roztworu do podawania pozajelitowego, zawierającego 500 mcg Maleinianu Ergometryny i 5 jednostek Oksytocyny w 1 ml. Podaje się go domięśniowo. Pod względem działania lek łączy w sobie zarówno szybkie działanie oksytocyny oksytocyny, jak i odpowiedni wpływ ergometryny na macicę, dlatego w porównaniu z innymi lekami na sporysz ma krótki okres utajenia.

Wskazania i dawkowanie. Lek przepisywany jest głównie w celu aktywacji skurczów macicy w trzeciej fazie porodu (tj. dopiero po urodzeniu dziecka - w okresie poporodowym) lub bezpośrednio po urodzeniu łożyska (aby zapobiec krwawieniu poporodowemu lub je zatrzymać). W niektórych przypadkach dopuszczalne jest podanie syntometryny w celu stymulacji skurczów macicy po urodzeniu przedniego barku dziecka, jednak bardziej preferowane jest jej zastosowanie bezpośrednio po urodzeniu dziecka.

Działanie leku objawia się szybko po podaniu i z reguły łożysko oddziela się przy pierwszym silnym skurczu macicy wywołanym syntometryną (aby ułatwić uwolnienie łożyska na samym początku działania leku, zaleca się zaleca się, jeśli jest to wskazane, stosowanie ręcznych metod uwalniania oddzielonego łożyska, np. metoda Abuladze lub metoda Gentera).

We wszystkich przypadkach przepisywania syntometryny, w tym także w przypadku przepisywania jej w celu zapobiegania lub zatrzymywania krwawienia z macicy, lek podaje się domięśniowo w ilości 1 ml. Nie zaleca się dożylnego podawania leku.

Jeżeli syntometrynę podano w celu zatamowania krwotoku poporodowego, a krwawienie nie ustało, należy dokładnie sprawdzić, czy w jamie macicy pozostały fragmenty łożyska i czy krwawienie jest następstwem uszkodzenia szyjki macicy, pochwy, czy też następstwem wady tworzenia się skrzepliny.

Przeciwwskazania. Nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia czynności wątroby i nerek, choroby naczyń okluzyjnych, posocznica, ciężkie nadciśnienie, stan przedrzucawkowy, rzucawka. Lek jest przeciwwskazany w czasie ciąży i porodu, jeśli nie jest to wskazane.

Podobnie jak inne leki mogące stymulować skurcze macicy, syntometryny nie należy przepisywać w przypadku nieprawidłowych objawów lub ciąż mnogich (w takich przypadkach lek można przepisać, jeśli jest to wskazane, dopiero po urodzeniu ostatniego dziecka).

Skutki uboczne. Nudności, wymioty, ból brzucha, ból głowy, zaczerwienienie, wysypki skórne, czasami - podwyższone ciśnienie krwi, bradykardia, zaburzenia rytmu, ból w klatce piersiowej, reakcja anafilaktyczna z rozwojem zapaści i wstrząsu.

Lek można stosować wyłącznie pod warunkiem zapewnienia stałego odpowiedniego nadzoru lekarskiego.

Syntometrynę należy przechowywać w temperaturze 2-8°C, chronić przed światłem. W temperaturze 25°C lek można przechowywać nie dłużej niż 2 miesiące.

Źródło: Boroyan R.G. Farmakologia kliniczna dla położników-ginekologów: Praktyczny przewodnik dla lekarzy. - Moskwa: Agencja Informacji Medycznej LLC, 1997. - 224 s., il.

Od czasów starożytnych ludzie z powodzeniem stosowali go w celu zmniejszenia krwawienia narządy wewnętrzne, głównie macicy, w celu zwiększenia skurczu macicy, gdy łożysko pozostaje po porodzie, w celu zwiększenia wysiłku podczas porodu, takie rośliny jak sporysz, torebka pasterska, kalina, pieprz wodny itp.

Sporysz

Sporysz (Claviceps purourea tulasne).

Rozpościerający się. W WNP sporysz występuje we wszystkich obszary geograficzne z wyjątkiem pustyń i tundry. Występuje w obecności warunków sprzyjających cyklowi rozwojowemu zarówno grzyba, jak i roślin żywicielskich. Strefy najkorzystniejsze dla rozwoju sporyszu to strefy o dużej wilgotności względnej powietrza (70% i więcej) oraz umiarkowanej wysoka temperatura w okresie kwitnienia żyta. Optymalna temperatura dla wzrostu i rozwoju grzyba wynosi 24°C. Najkorzystniejsze warunki dla wysokiej produktywności sporyszu występują najczęściej w krajach bałtyckich, zachodnich obwodach Ukrainy i Białorusi, a także w niektórych obszarach Dalekiego Wschodu.

Przygotowanie i przechowywanie. W uprawach uprawy zbóż sporysz pojawia się pod koniec czerwca lub na początku lipca. Przetwory z dzikiego sporyszu zostały już utracone Praktyczne znaczenie. Sporysz został wprowadzony do uprawy i jest uprawiany na żyto ozimym.

Podczas suszenia zebranych rogów należy zachować szczególną ostrożność, ponieważ alkaloidy sporyszu są bardzo wrażliwe podwyższonych temperaturach. Najbardziej odpowiednie jest suszenie poprzez ogrzewanie w temperaturze 40 - 60°C. Suszenie w temperaturach powyżej 60°C prowadzi do rozkładu alkaloidów. Rogi sporyszu przechowuje się w grubych papierowych workach lub pudełkach, w chłodnym, suchym pomieszczeniu o stałej wilgotności około 30%.

Zgodnie z wymogami artykułu farmakopealnego FS 42-1432-80 zawartość alkaloidów ogółem w rogach sporyszu musi wynosić co najmniej 0,3%; zawartość ergotaminy nie mniejsza niż 0,2%; utrata masy podczas suszenia wynosi nie więcej niż 8%; całkowity popiół nie więcej niż 5%; złamane rogi nie więcej niż 30%; rogi uszkodzone przez owady, nie więcej niż 1%.

Alkaloidy sporyszu są bardzo trujące. Zawartość rogów sporyszu w ziarnie paszowym nie powinna przekraczać 0,05% (w masie), ale nawet w tej ilości przy długotrwałym stosowaniu mąki zmieszanej ze sporyszem może dojść do zatrucia. Dlatego rogi sporyszu, a także ziarno żyta, które nie zostało oczyszczone z rogów, należy przechowywać oddzielnie od zbóż spożywczych i paszowych. Gotowym surowcem są dobrze wysuszone całe, kruche sklerocje, które należy przechowywać w ciemnym pomieszczeniu. Pakowane są w worki 30 kg. Surowce należy przechowywać ostrożnie, zgodnie z listą B. Termin przydatności do spożycia wynosi 1 rok.

Osoby zajmujące się uprawą zakaźnego materiału sporyszu, przygotowywaniem zawiesiny zarodników do porażenia żyta, suszeniem i pozbiorczą obróbką rogów muszą być wyposażone w okulary ochronne, maski oddechowe, rękawice gumowe i specjalną odzież.

Skład chemiczny. Rogi sporyszu zawierają alkaloidy wyższe kwas tłuszczowy, aminy, aminokwasy i niektóre inne związki. Wszystkie alkaloidy sporyszu należą do klasy alkaloidów indolowych. Sporysz uprawiany na życie produkuje głównie tzw. „klasyczne” ergoalkaloidy, spokrewnione z pochodnymi kwasu lizergowego (izolizerginowego). Surowcami leczniczymi są sklerocja.

Aktywnymi składnikami sporyszu są alkaloidy, takie jak ergotamina, ergotoksyna i ergometryna. W rogach macicy stwierdzono także alkaloid z grupy klawiny. W zależności od rośliny, na której rozwijają się rogi, oraz w zależności od samego grzyba, skład i zawartość alkaloidów może się zmieniać i być różna. Oprócz alkaloidów rogi zawierają ergosterol, histaminę, tyraminę, aminokwasy (alaninę, walinę, leucynę i fenyloalaninę), związki zawierające azot i tłusty olej. Wyizolowano także ergochryzynę, ergoflawinę i substancje barwne.

Właściwości farmakologiczne. Alkaloidy sporyszu działają selektywnie na mięśnie macicy, zwiększając jej aktywność skurczową. Do najważniejszych alkaloidów sporyszu zalicza się ergotaminę, ergotaksynę i ergometetrynę. Wpływ tych substancji na macicę zaczyna pojawiać się po podaniu domięśniowym w ciągu około 20 minut. Pod względem czasu działania ergometryna jest gorsza od ergotoksyny i ergotaminy.

Cechą charakterystyczną działania alkaloidów sporyszu na macicę jest to, że w dawkach bliskich minimalnie skutecznym nie zakłócają one prawidłowej naprzemienności skurczów i rozkurczów mięśni.

Aplikacja. Alkaloidy sporyszu mają szerokie i różnorodne zastosowanie w medycynie. Na bazie naturalnych alkaloidów sporyszu otrzymano pochodne, które stosuje się w profilaktyce migreny i innych bólów głowy, przy niektórych postaciach reumatyzmu oraz przy różnych zaburzeniach hemodynamicznych układ naczyniowy, V praktyka psychiatryczna(w leczeniu mlekotoku, akromegalii i choroby Parkinsona), w praktyce położniczej i ginekologicznej (w celu tamowania krwawień). Zakres zastosowania ergoalkaloidów stale się poszerza.

Podstawy zastosowanie lecznicze W praktyce położniczej i ginekologicznej sporysz został uznany za skuteczny środek hemostatyczny w leczeniu krwawień z macicy. Jednocześnie powodując zwężenie naczynia krwionośne i zwiększone napięcie mięśni macicy.

Obecnie rogi sporyszu uprawiane na życie stanowią surowiec do produkcji wielu krajowych produktów leczniczych (bellataminal, ergotal, ergometryna, kofeina). Farmaceutyki zawierające alkaloidy sporyszu należy stosować wyłącznie zgodnie z zaleceniami lekarza. Ergot od dawna jest uznawany za skuteczny w medycynie naukowej. lekarstwo na matkę. Alkaloidy rogów macicy powodują długotrwały i silny skurcz mięśni macicy, jednocześnie ściskając naczynia macicy. Wszystko to pomaga zatrzymać krwawienie.

Preparaty sporyszu stosowane są w ginekologii w okresie poporodowym i przy atonii macicy.

Narkotyki

Sporysz w proszku. Fioletowo-szary proszek, niezawierający oleju tłuszczowego.

Większe dawki: pojedyncza 1g, dzienna 5g.

Przechowywać dobrze wysuszone w chłodnym, suchym miejscu, z dala od światła. Średnia dawka terapeutyczna wynosi 0,3-0,5 g na dawkę. Przepisywany jako środek wzmacniający mięśnie macicy. Napary i wywary ze sporyszu są mniej skuteczne niż proszki.

Organizm grzybowy zawiera niebezpieczne toksyny indolowe: ergotoksynę, ergotaminę, ergometrynę, ergozynę itp. Ponadto twardzina sporyszu zawiera acetylocholinę i histaminę.

Drogi wniknięcia do organizmu i przyczyny uszkodzeń

Zatrucie u ludzi jest możliwe w przypadku spożycia sporyszu przez żołądek z pożywieniem, a także w wyniku przedawkowania leków zawierających kwas lizergowy. Alkaloidy wpływają na ośrodkowy system nerwowy, w wyniku czego:

• wzmocnienie działania serotoniny;
• stymulacja receptorów serotoninowych;
• zakłócenie mechanizmu wychwytu zwrotnego serotoniny.

Powoduje to rozwój ciężkiego choroby zwyrodnieniowe rdzeń kręgowy, zwłaszcza w pęczkach Burdacha. Ostatecznie choroba prowadzi do rozproszonego nacieku mózgu.

• blokowanie receptorów serotoninowych, dopaminowych i adrenergicznych;
• zwężenie naczyń;
• niedożywienie tkanek kończyn;
• uszkodzenie tkanki mięśniowej, rozwój ich patologicznego skurczu.

Należy zauważyć, że ryzyko zatrucia podczas spożywania mąki z niektórych ziaren wzrasta w następujących przypadkach:

• zła, monotonna dieta, niedożywienie;
• obecność patologii endokrynologicznych;
• częste infekcje, które osłabiają układ odpornościowy.

Objawy zatrucia

Objawy zatrucia zatruciem zależą od wielu czynników: dawki przyjętych toksyn, stanu organizmu, czasu od zatrucia. Tak więc objawy ostre, podostre i etap chroniczny znacznie się różnią.

Ostra forma

W ostrej postaci choroby obserwuje się:

• biegunka, ciężkie wymioty;
• bolesne skurcze;
• halucynacje, depresja, stany lękowe, zaburzenia psychiczne;
• parestezje.

Stan ten utrzymuje się przez kilka dni. Rozpoznanie inwazji obejmuje analizę objawów i pobranie krwi w celu zidentyfikowania toksyn.

Postać podostra

Przed wystąpieniem podostrej postaci zatrucia sporyszem występują następujące objawy:

• ból głowy;
• osłabienie, zmęczenie, brak witalności;
• obfite pocenie się;
• uczucie gęsiej skórki na skórze.

Następnie, jeśli nie zostanie zapewnione odpowiednie leczenie i nie zostanie podane antidotum, choroba może rozwinąć się w postać nerwową lub zgorzelową.

Forma nerwowa dzieli się na dwa typy:

1. Psychotyczne: delirium, zaburzenia depresyjne, otępienie, mania, odmowa jedzenia.
2. Konwulsyjne (częściej): parestezje, drgawki toniczne, arefleksja ścięgien, ból korzeniowy, zmętnienie rogówki, skurcze mięśni połykania, brak miesiączki.

Należy zauważyć, że w niektórych przypadkach możliwa jest kombinacja typów psychotycznych i konwulsyjnych.

Zgorzelinowa postać choroby ma następujące objawy:

• martwica skóry kończyn;
• spontaniczne odrzucenie tkanki.

Przewlekły ergotyzm

Sporysz jest dość pospolitym grzybem, rośnie w wielu regionach, czasami porażając nawet całe pola. Oznacza to, że niektórzy ludzie mogą regularnie spożywać ciężkie alkaloidy z mąką, stała interakcja do czego prowadzi ciało poważne konsekwencje, Jak na przykład:

• parestezje;
• brak menstruacji;
• poważne osłabienie;
• problemy w przewodzie żołądkowo-jelitowym;
• ból mięśni o różnej sile;
• niedokrwienie stopy.

Często przewlekły zatrucie sporyszem prowadzi do niedokrwienia nawet narządów wewnętrznych.

Pierwsza pomoc i leczenie zatruć

W przypadku zatrucia alkaloidami sporyszu konieczne jest zastosowanie antidotum i innych leków, które zahamują rozwój niepożądanych objawów. Zatem leczenie obejmuje następujące działania:

1. Płukanie żołądka mieszaniną 2% roztworu wodorowęglanu sodu i węgla aktywnego.
2. Stosowanie środków przeczyszczających na bazie soli (w szczególności siarczanu sodu i siarczanu magnezu, które można podawać przez rurkę, jeśli pacjent jest nieprzytomny).
3. Podskórne podanie 1% roztworu chlorowodorku apomorfiny.
4. Podskórne wstrzyknięcie 20% roztworu benzoesanu kofeiny i sodu.

Można również podawać kroplomierze z roztworem glukozy, kamforą, difenhydraminą i nowokainą. Jeśli pacjentowi dokuczają skurcze mięśni gładkich, przepisuje się podskórnie chlorowodorek papaweryny. Kiedy pojawiają się zaburzenia psychiczne, stosuje się chlorpromazynę, barbamyl i inne leki.

Prognozowanie i zapobieganie chorobie

Pełny powrót do zdrowia po zatruciu następuje po 2-3 miesiącach. Ale nawet w tym przypadku możliwe są nawroty psychozy. Najpoważniejszą konsekwencją jest rozwój sepsy i zapaść.

Im cięższe zatrucie, tym gorsze rokowanie. A więc z nagłym przyznaniem się duża ilość możliwe toksyny fatalny wynik, natomiast w przypadkach podostrych można mieć nadzieję na całkowite wyleczenie.

Zapobieganie obejmuje następujące podejścia:

• zbieranie zbóż, aż dojrzeje sporysz;
• dokładna kontrola ziaren i czyszczenie ich z ewentualnych rogów;
• regularne monitorowanie pacjentów przez lekarza podczas stosowania leków na bazie ergotoksyny, ergotaminy i innych podobnych alkaloidów.

Zastosowanie sporyszu w medycynie

Ze względu na ich wyraźny efekt ergotoksyny są aktywnie stosowane w medycynie. Zatem ergometryna i ergotamina zwiększają napięcie macicy i zwiększają skurcz jej mięśni. Preparaty na bazie sporyszu (maleinian ergometryny, ergotal, wodorowinian ergotaminy) stosuje się przy atonicznym krwawieniu z macicy po porodzie, przy nieregularnych miesiączkach i po aborcji.

Ponadto, ze względu na blokujące działanie adrenergiczne właściwości ergoalkaloidów, sporysz stosowany jest jako przeciwnadciśnieniowe w leczeniu nadciśnienia, migreny i zaburzeń psychicznych. Niektóre alkaloidy roślinne zwiększają krzepliwość krwi.

Często w czasopismach i na różnych platformach informacyjnych w Internecie pojawiają się publikacje, w których alkaloidy sporyszu utożsamiane są z narkotykami halucynogennymi. Jak sprawiedliwe jest to?

Nie warto jednak utożsamiać LSD z alkaloidami sporyszu. Pomimo pokrewieństwa chemicznego, ich wpływ na organizm ludzki jest znacząco różny. Przypomnę, że LSD jest substancją półsyntetyczną, czyli substancją wytworzoną sztucznie z materiału naturalnego, który nie występuje w przyrodzie. Dlatego jego struktura i właściwości biochemiczne znacznie się różnią. Krótko mówiąc, naturalne alkaloidy są znacznie mniej halucynogenne niż LSD i znacznie bardziej niebezpieczne dla życia i zdrowia. Ale najpierw najważniejsze.

Wpływ sporyszu na organizm ludzki można z grubsza podzielić na trzy typy.

1. Alkaloidy sporyszu znalazły zastosowanie w medycynie. Na przykład alkaloidy bisindolowe winblastyna i winkrystyna są stosowane jako środki przeciwnowotworowe. Ale najbardziej rozpowszechniony i uniwersalne zastosowanie Alkaloidy sporyszu znaleziono w ginekologii. Ergotamina jest częściowym agonistą receptorów α-adrenergicznych i receptorów 5-HT2, dzięki czemu wykazuje działanie obkurczające mięśnie gładkie: działanie zwężające naczynia krwionośne i stymulację skurczów macicy. Alkaloidy sporyszu i ich półsyntetyczne analogi są stosowane w leczeniu krwawień z macicy, stymulacji porodu, a także w leczeniu aborcja medyczna, z atonią macicy i tak dalej.

„Przyjęty w czysta forma drogą ustną zamiast wywoływać objawy podobne do zatrucia sporyszem, ma dobrze znane działanie na macicę kobiet w ciąży - podrażnia włókna mięśniowe tego narządu, powoduje wydalenie płodu, a czasami (u zwierząt) krwawienie z macicy i zapalenie macicy.
Charakterystyka:
Miesiączka. „Nieregularna, obfita i zbyt długo utrzymująca się, krew jest czarna, płynna z lekkimi skrzepami, o obrzydliwym zapachu, z uciskającym bólem brzucha” (c) J. Charette. Praktyczne Medycyna homeopatyczna. Moskwa, 1933

W nowoczesna medycyna Mikrodawki chemicznie czystych alkaloidów stosuje się ściśle według wskazań.

2. Jeśli alkaloidy sporyszu przedostaną się do organizmu człowieka w sposób niekontrolowany i w dużych dawkach, następuje zatrucie, które powoduje chorobę zwaną zatruciem sporyszem. W strukturze tej choroby ważną rolę odgrywa opisany powyżej mechanizm, doprowadzony do absurdu: długotrwały skurcz mięśni gładkich prowadzi do trwałego zwężenia naczyń, upośledzenia krążenia krwi, a w konsekwencji upośledzenia trofizmu tkanek. Długotrwałe zaburzenie odżywiania tkanek prowadzi do martwicy, która objawia się stopniowo rozwijającą się gangreną. Jako pierwsi docierają do tych narządów i tkanek, które mają najgorsze ukrwienie. Na zewnątrz objawia się to gangreną końcowych paliczków, która stopniowo unosi się coraz wyżej wzdłuż kończyn.

„Opisano dwa typ kliniczny podobne zatrucie: gangrenowe i konwulsyjne.
Zatrucie gangrenowe rozpoczyna się od mrowienia w palcach, następnie wymiotów i biegunki, a po kilku dniach towarzyszy im gangrena palców rąk i nóg. Wszystkie kończyny są całkowicie dotknięte suchą gangreną, po której następuje rozkład.
Postać konwulsyjna zaczyna się dokładnie w ten sam sposób, ale towarzyszą jej bolesne skurcze mięśni kończyn, zakończone drgawkami padaczkowymi. Wielu pacjentów ma urojenia…” (c) A. Hoffer i H. Osmond, The Hallucinogens. Nowy Jork, 1967.

Zgorzel zatrucia jest dobrze znana w historii pod nazwą „ogień Antonowa” „zło wijące się” (nazwa wzięła się stąd, że długi czas w średniowieczu jako „lekarstwo” na tę chorobę przepisano aplikację do relikwii św. Antoniego. Leczenie, jak można się domyślić, było wyjątkowo nieskuteczne, ale nazwa została). Na liście znajduje się zatrucie konwulsyjne przyczyny etiologiczne hiperkineza pląsawicowa, lepiej znana w historii jako „taniec św. Wita”.

Alkaloidy sporyszu są odporne na temperaturę i tolerują ciepło podczas gotowania, nie tracąc swoich właściwości. Zatrucie sporyszem charakteryzuje się wysoką śmiertelnością, która jest dość trudna do dokładnego oszacowania ze względu na wysoką toksyczność alkaloidów i niemożność ilościowego w pełni dokładnego określenia objętości i dawki zatrucia. Dawkę 5 gramów uważa się za toksycznie śmiertelną, ale stopień zatrucia może w dużej mierze zależeć od płci, wieku i masy ciała pacjenta. Ponadto trudno jest dokładnie określić związek między dawkowaniem a śmiertelnością z powodu zdarzeń niepożądanych (zgorzel, posocznica itp.).

Bezpośredni związek między zatruciem sporyszem a poziomem higieny i poziomem rozwoju technologii produkcji rolnej jest oczywisty: im są one wyższe, tym mniejsze jest niebezpieczeństwo zatrucia sporyszem:
„Gdy zawartość sklerocji w ziarnie przekracza 2% wag., możliwy jest rozwój chorób zatrucia sporyszem.
Do XIX wieku wśród ludności epidemie zatrucia sporyszem Zachodnia Europa i Rosji były częste i towarzyszyła im wysoka śmiertelność. Szczególnie dotkliwe były epidemie choroby zwanej wówczas „świętą”. Antoniego”, już w X-XII wieku. Po opracowaniu metod zapobiegania zakażeniom zbóż sporyszem, choroba ta praktycznie zniknęła. Ale w pewnym ekstremalne warunki możliwe są lokalne ogniska, jak to miało miejsce we Francji i Indiach…” (c) V Tutelyan, dyrektor Instytutu Żywienia Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych, akademik Rosyjskiej Akademii Nauk Medycznych. Naturalne toksyny są gorsze niż antropogeniczne Biuletyn Lekarski nr 18, 2002.

3. Wpływ bezpośrednio na układ nerwowy i psychikę człowieka. Alkaloidy sporyszu wpływają na metabolizm dopaminy i serotoniny. Efekt uboczny skurcz mięśni gładkich prowadzi do redystrybucji krwi w łożysku naczyniowym: krew jest „wyciskana” ze zwężonych naczyń obwodowych ciała i dostaje się do mózgu zgodnie z gradientem ciśnienia. W efekcie dochodzi do tzw. centralizacji krążenia krwi, której jednym z efektów jest sztuczne podwyższenie stężenia substancji oddziałującej na receptory komórek nerwowych.

Alkaloidy sporyszu powodują różnorodne objawy neurologiczne (osłabienie, zawroty głowy, zaburzenia czucia, brak koordynacji, drgawki itp.) i objawy psychopatologiczne (halucynacje, urojenia, napady strachu, niepokój itp.). Wpływ alkaloidów sporyszu na psychikę człowieka odnotowano w: różne kultury od czasów starożytnych. W szczególności Aztekowie byli świadomi związku między zmianami zachowania a spożyciem sporyszu:

„W tej krainie są sporyszu, które nazywane są nanakatl, teonanacatl. Rosną pod sianem na polach i na zimnych wyżynach. Są okrągłe, mają wysoką łodygę, cienką i okrągłą, mają nieprzyjemny smak. Szkodzą. gardło i odrętwienie. Są lekarstwem na gorączkę i podagrę: należy zjeść dwie lub trzy, ale nie więcej. Ci, którzy je jedzą, mają wizje i odczuwają wściekłość w sercu; ci, którzy jedzą ich dużo, widzą wiele strasznych rzeczy lub rozśmieszają ludzi, przyciągają pożądanie, nawet jeśli [samego grzyba] byłoby niewiele. Używane z miodem. Jak grzyby. Ja wkładam grzyby. Mówią o arogancie, o arogancie, mówią o nim: „wkłada grzyby”…” (c) Bernardino de Sahagún, „Historia ogólna o sprawach Nowej Hiszpanii”, 1547-1577.

Jednym z pierwszych, który rozważał takie połączenie, był student V.M. Bechterewa, główny lekarz szpitala św. Mikołaja Cudotwórcy dla chorych psychicznie w Petersburgu H.H. Reformatsky, który napisał swoją rozprawę „Zaburzenia psychiczne w zatruciu sporyszem” na podstawie badań epidemii „złego skurczu” w 1889 r. w prowincji Wiatka, która obejmowała osiem powiatów. Reformatsky stwierdził, że ponad jedna trzecia pacjentów cierpiała na zaburzenia nerwowe i wizje diabła, złodziei, ognia i niezidentyfikowanych potworów To w tej pracy Reformatsky po raz pierwszy zauważył taki objaw zaburzenie nerwowe u pacjentów z zatruciem sporyszem jako „splątanie halucynacyjne”.

„Do lat 20. XX w. notowano ogniska epidemiczne E. w związku ze spożywaniem chleba żytniego zakażonego sporyszem. Początkowe objawy E. to Zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ból głowy, zmęczenie. W ciężkich przypadkach po kilku dniach rozwijają się tzw. psychozy ergotynowe, które charakteryzują się splątaniem ( stan półmroku, delirium), niepokój, strach, niepokój, obniżony nastrój itp. Często pojawiają się drgawki („wściekłe wicie się”). Może wystąpić zapaść, a czasami zgorzel z powodu skurczu naczyń obwodowych. Z objawy neurologiczne stwierdza się parestezje, zaburzenia odruchów, chodzenia, mowy itp.” (ts) TSB

Cecha charakterystyczna: psychoza z zatruciem zatruciem towarzyszy głównemu zatruciu, występującemu w jednej z postaci (konwulsyjnym lub zgorzelowym). I na tym polega różnica między naturalnymi alkaloidami sporyszu a LSD odkrytym przez szwajcarskiego chemika Alberta Hofmanna w 1943 roku (w tym roku odkryto właściwości halucynogenne, sama substancja została zsyntetyzowana wcześniej).

Dietyloamid kwasu D-lizerginowego (LSD), jak powszechnie wiadomo, już w minimalnych dawkach wykazuje wyraźne działanie halucynogenne i jednocześnie niską toksyczność dla organizmu. Dlatego jego głównym działaniem na organizm ludzki jest działanie narkotyczne.

Ergina – monoamid kwasu d-lizerginowego lub LSA – zawarta w sporyszu, ma działanie halucynogenne, które jest 10-20 razy słabsze niż LSD. A jednocześnie jest o rząd wielkości bardziej toksyczny niż LSD. Jeśli dodamy do tego toksyczność innych alkaloidów zawartych w sporyszu, stanie się oczywiste, że psychoza w przypadku zatrucia występuje w szczytowym momencie zatrucia, a zaburzeń halucynacyjno-urojeniowych nie można uważać za stan wyłącznie narkotyczny. Ściśle mówiąc, psychoza po spożyciu przypomina delirium tremens (delirium tremens), które występuje w szczytowym okresie zatrucia alkoholem i jest spowodowane uszkodzeniem tkanki nerwowej przez czynnik toksyczny.

Dlatego też nie da się jednoznacznie sklasyfikować działania alkaloidów sporyszu jako narkotycznego. Pomimo tego, że niektóre z nich są własne efekt narkotyczny sporysz ma naturalne alkaloidy, ale nie jest najsilniejszy i łączy się z wyraźnym toksycznym wpływem na psychikę - to pod wieloma względami upodabnia zatrucie sporyszem do nadużywania substancji. Dlatego alkaloidy sporyszu można nazwać narkotykami w taki sam sposób, w jaki można je nazwać halucynogennym klejem, toksycznymi farbami, rozpuszczalnikami i innymi środkami toksycznymi.

Inne nazwy grzyba:

rogi macicy

Krótki opis sporyszu:

Rogi sporyszu są hodowane i przygotowywane do celów medycznych.

Skład chemiczny sporyszu:

Rogi sporyszu zawierają 3 grupy alkaloidów: grupę ergotaminy, grupę ergotoksyny i grupę ergometryny. Wszystkie alkaloidy mają swoje nieaktywne izomery. Obecnie z rogów sporyszu wyizolowano ponad 15 różnych alkaloidów.

Oprócz alkaloidów sporysz zawiera tyraminę, histaminę, trimetyloaminę, metyloaminę i inne aminy, a także kwasy organiczne, pigmenty i oleje tłuszczowe.

Wszystkie te składniki aktywne stanowią podstawę składu chemicznego sporyszu (rogów macicy).

Właściwości farmakologiczne sporyszu:

Właściwości farmakologiczne sporyszu są określone przez jego skład chemiczny.

Suma wysoce aktywnych biologicznie alkaloidów sporyszu jest obecnie jednym z najważniejszych źródeł tworzenia różnorodnych środków farmakologicznych o różnych kierunkach i mechanizmach działania. Preparaty galenowe sporyszu i jego głównych alkaloidów – ergotaminy i ergometryny – mają bardzo ważne dla medycyny praktycznej. Główną właściwością farmakologiczną preparatów sporyszu jest znaczny wzrost skurczów macicy i wzrost jej napięcia.

W małych dawkach galenowe formy sporyszu, a zwłaszcza jego leki alkaloidowe (ergometryna, ergotamina, ergotoksyna) powodują w doświadczeniach na zwierzętach wyraźny wzrost rytmicznych skurczów mięśni macicy, jednak wraz ze wzrostem dawek leków rozpoczyna się ich działanie tonizujące pojawić się, co najpierw wyraża się zmniejszeniem amplitudy skurczów i wzrostem napięcie mięśniowe, a następnie następuje ostry skurcz mięśni gładkich macicy.

Należy zauważyć, że preparaty sporyszu na ogół działają tonizująco na kurczliwość wszystkich narządów mięśni gładkich, w dawkach terapeutycznych działają ściśle selektywnie na macicę, a najbardziej wyraźna selektywność w tym kierunku ma ergometryna, ale pod względem czasu trwania wpływu na kurczliwość macicy nadal przeważają ergotoksyna i ergotamina.

Niemałe znaczenie mają właściwości rozszerzające naczynia alkaloidów sporyszu, które w eksperymencie na różne rodzaje zwierzętom towarzyszyło podwyższone ciśnienie krwi i odruchowa bradykardia, a w dużych dawkach prowadziły nawet do uszkodzeń śródbłonek naczyniowy, a w przypadku ergotoksyny ten negatywny wpływ na naczynia krwionośne wyraża się w mniejszym stopniu niż w przypadku innych alkaloidów sporyszu.

Alkaloidy sporyszu wykazały eksperymentalnie wyraźne właściwości blokowania adrenergicznego, ale związane z nimi działanie rozszerzające naczynia jest niestety równoważone przez bezpośrednie działanie miotropowe zwężające naczynia. Pod tym względem diwodorowane alkaloidy sporyszu (dihydroergotamina i dihydroergotoksyna) wypadają korzystnie, w których działanie adrenolityczne jest znacznie silniejsze niż bezpośrednie działanie na mięśnie gładkie naczyń krwionośnych i macicy. Pod tym względem obniżają ciśnienie krwi w wyniku hamowania ośrodka naczynioruchowego i częściowo w wyniku blokady receptorów adrenergicznych ściany naczyń, a także znacznie silniej stymulują aktywność ośrodków nerwy błędne. Najmniej negatywny wpływ na ściana naczyń a ciśnienie krwi zapewnia ergometryna, która jest również około 3–4 razy mniej toksyczna niż ergotoksyna i ergotamina.

Zastosowanie sporyszu w medycynie, leczenie sporyszem:

Sporysz i jego preparaty są szeroko stosowane w praktyce położniczej i ginekologicznej w leczeniu atonii macicy i związanego z nią krwawienia z macicy. Działanie hemostatyczne preparatów sporyszu wiąże się głównie z uciskiem ścian naczyń krwionośnych podczas skurczu mięśni macicy. W okresie poporodowym preparaty sporyszu przyspieszają odwrotny rozwój macicy. Środki galenowe i nowogalenowe przygotowane ze sporyszu są również stosowane w przypadku krwotoku miesiączkowego (krwawienia miesiączkowego) i krwawienia z macicy niezwiązanego z nieregularnymi miesiączkami.

Preparaty alkaloidów sporyszu mają działanie adrenolityczne, które jest bardziej wyraźne w lekach wytwarzanych na bazie uwodornionych alkaloidów, które tracą selektywne działanie na macicę, ale uzyskują wyraźne właściwości uspokajające i hipotensyjne i są stosowane w nerwicach, skurczach naczyń, nadciśnienie i kilka innych chorób.

Stwierdzono również, że uwodornione alkaloidy sporyszu działają stymulująco na proces krzepnięcia krwi.

Przeciwwskazania sporyszu:

Preparaty sporyszu są przeciwwskazane w czasie ciąży i porodu. Toniczne skurcze mięśni macicy mogą zakłócać normalne oddychanie i prowadzić do uduszenia noworodka. Używanie sporyszu bezpośrednio po urodzeniu dziecka jest niebezpieczne, ponieważ skurcz mięśni może uniemożliwić oddzielenie łożyska.

Skutki uboczne sporyszu:

Przy zbyt długim stosowaniu, a czasami przy zwiększonej wrażliwości na preparaty sporyszu, możliwe są zjawiska zatrucia sporyszem związane ze zwężeniem naczyń i zaburzeniami odżywienia tkanek (szczególnie kończyn), a także zaburzeniami psychicznymi. Przypadkowemu lub celowemu zatruciu dużymi dawkami sporyszu towarzyszy rozdzierający ból brzucha i silne skurcze, a często dochodzi do śmierci.

Wszystkie preparaty sporyszu, a także całe sporyszu są silnie trujące, dlatego należy je stosować wyłącznie za zgodą lekarza i pod jego nadzorem.

Postacie dawkowania, droga podawania i dawki preparatów sporyszu:

Skuteczne produkty są wykonane z rogów sporyszu. leki i formy stosowane w leczeniu wielu chorób. Spójrzmy na główne.

Ergotal:

Ergotal to suma alkaloidów sporyszu w postaci fosforanów. Biały lub lekko brązowawy proszek, rozpuszczalny w wodzie. Lek dostępny jest w postaci tabletek zawierających 0,001 g (1 mg) alkaloidów ogółem oraz w postaci 0,05% roztworu w ampułkach 1 ml.

Ergotal podaje się doustnie, 1/2–1 tabletki 2–3 razy dziennie lub 0,5–1 ml (0,00025–0,0005 g sporyszu) pod skórę i do mięśni.

Lek przechowuje się ostrożnie w dobrze zamkniętych słoikach ze szkła pomarańczowego lub w zapieczętowanych ampułkach w miejscu chronionym przed światłem w temperaturze nieprzekraczającej +5 ° C (lista B).

Maleinian ergometryny:

Maleinian ergometryny (Ergometrini maleas) to biały lub lekko żółtawy, bezwonny, drobnokrystaliczny proszek; rozpuszczalny w wodzie, trudno rozpuszczalny w alkoholu, nierozpuszczalny w eterze i chloroformie. Temperatura topnienia 156–158 °C.

Maleinian ergometryny stosowany jest w praktyce położniczej przy krwawieniach po ręcznym oddzieleniu łożyska, przy wczesnym krwotoku poporodowym, opóźnionej inwolucji macicy w okresie poporodowym, przy krwawieniach po cięciu cesarskim, przy krwawa wydzielina po aborcji.

Przepisywany doustnie, domięśniowo i dożylnie; najszybszy i najsilniejszy efekt obserwuje się, gdy podanie dożylne. Pojedyncza dawka do podawania pozajelitowego wynosi 0,0002 g (0,2 mg), do podawania doustnego - 0,0002–0,0004 g (0,2–0,4 mg). W okresie poporodowym przepisuje się doustnie 0,2-0,4 mg 2-3 razy dziennie, aż do ustąpienia niebezpieczeństwa krwawienia - zwykle w ciągu 3 dni; w przypadku przedłużającego się krwawienia podać pojedynczą dawkę 0,2 mg dożylnie lub domięśniowo, następnie kontynuować podawanie leku doustnie.

Maleinian ergometryny jest na ogół dobrze tolerowany; Nie zaleca się długotrwałego stosowania leku; Należy wziąć pod uwagę, że w niektórych przypadkach (u osób z nadwrażliwością) może rozwinąć się zjawisko zatrucia sporyszem.

Lek dostępny jest w tabletkach zawierających 0,0002 g (0,2 mg) maleinianu ergometryny oraz w ampułkach zawierających 1 ml 0,02% roztworu (0,2 mg).

Przechowywać ostrożnie w dobrze zamkniętych słoikach ze szkła pomarańczowego lub zapieczętowanych ampułkach w miejscu chronionym przed światłem (lista B).

Wodorowinian ergotaminy:

Hydrotartrat ergotaminy (Ergotamini hydrotartras) stosowany jest w praktyce położniczej w leczeniu atonii macicy, krwotoku poporodowego, subinwolucji macicy; w ginekologii – czasami z krwawieniem z macicy. Ponadto ergotaminę stosuje się przy migrenach. Istnieją również dowody na jego skuteczność w leczeniu jaskry.

Ergotaminę przepisuje się w przypadku atonii macicy i niepełnej aborcji pod skórą lub domięśniowo, 0,5–1 ml 0,05% roztworu; w nagłych przypadkach powoli wstrzykuje się dożylnie 0,5 ml. W przypadku innych wskazań przepisuje się doustnie 10–15 kropli 0,1% roztworu 1–3 razy dziennie. W przypadku migreny zaleca się 15–20 kropli na kilka godzin przed spodziewanym atakiem; podczas ataku migreny podaje się domięśniowo 0,5–1 ml.

Ergotaminy nie należy stosować długoterminowo; po 7 dniach stosowania w przypadkach wymagających więcej długotrwałe leczenie zrób sobie przerwę (3-4 dni).

Belloida:

Belloid dostępny jest w tabletkach zawierających 0,3 mg ergotoksyny, 0,1 mg alkaloidów wilczej jagody i 0,03 g kwasu butyloetylobarbiturowego. Stosowany przy wzmożonej drażliwości, bezsenności, zespole Meniere’a, zaburzeniach neurogennych związanych z nieregularnymi miesiączkami, nadczynności tarczycy, 1 tabletka (drażetka) 3-6 razy dziennie.