Názvy makrolidových liekov. Ako užívať makrolidy

Lekárske termíny sú často nezrozumiteľné pre bežnú populáciu, ktorá nepozná úzke pojmy. Pre nešpecialistu môže byť ťažké zistiť, čo lekár predpisuje, keďže názov lieku alebo skupiny liekov pacientovi nič nehovorí. Čo sa skrýva za slovom "makrolidy", aké lieky sú zahrnuté v tejto skupine a na čo sú - to všetko je v článku.

Čo sú makrolidy

Makrolidy sú skupina antibiotík. Sú to lieky najnovšej generácie.

Chemická štruktúra makrolidov:

• Základom je makrocyklický 14- alebo 16-členný laktónový kruh. Členmi kruhu sú laktóny - cyklické estery hydroxykyselín obsahujúce vo svojom kruhu určitú skupinu prvkov (-C (O) O-).
• Niekoľko (možno jeden) sacharidových zvyškov je pripojených ku kostre štruktúry.

Klasifikácia

Makrolidy sú rozdelené podľa pôvodu do 3 skupín:

• prirodzené(odvodené od rôzne druhy baktérie Streptomyces - živé mikroorganizmy, ktoré žijú v pôde a vrstvách morskej vody);
• Polo syntetický(deriváty prírodných makrolidov);
• azalidy(15-členné makrolidy získané vložením atómu dusíka medzi 9 a 10 atómov uhlíka).

Zoznam liekov

Zoznam liekov zahrnutých do skupiny makrolidov je široký. Nižšie je uvedený popis existujúce lieky z tejto skupiny.

azitromycín

Prvý zástupca lieku zo skupiny azalidov. Účinná látka: azitromycín. Uvoľňovacia forma: tablety, kapsuly, prášok na suspenziu.

Indikácie na použitie: mnohé ochorenia spojené s ORL orgánmi (bronchitída, tonzilitída, faryngitída, sinusitída a iné), infekcie kože a mäkkých tkanív (beshiha, infekčná dermatitída), cervicitída alebo uretritída prebiehajúce bez komplikácií, počiatočné štádiá borelióza, šarlach, ochorenia tráviaceho traktu a dvanástnika spôsobené baktériami Helicobacter pylori.

Kontraindikácie: pre všetky formy uvoľňovania: intolerancia na azitromycín alebo iné zložky, ako aj závažné ochorenie pečene a obličiek. Tablety a kapsuly by sa nemali používať pre deti s hmotnosťou do 45 kilogramov, suspenzia - pre deti s hmotnosťou do 5 kilogramov.

Vedľajšie účinky: zhoršenie zraku a sluchu, hnačka, nevoľnosť, vracanie. Menej časté problémy so srdcovým rytmom alergické reakcie a narušenie centrálneho nervového systému.

Analógy: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 a ďalšie.

josamycín

Názov antibiotika je zároveň názvom jeho účinnej látky. V skutočnosti je to prášok pozostávajúci iba z aktívna zložka. Indikácie na použitie: zubné infekcie, choroby horných dýchacích ciest (vrátane tonzilitídy spôsobenej atypickým patogénom), choroby dýchacieho traktu erysipel a šarlach (ak nemožno použiť penicilín), očné zápaly, antrax, syfilis, prostatitída, uretritída, furunkulóza, kvapavka.

Kontraindikácie:ťažké poškodenie pečene, alergia na liek.

Vedľajšie účinky: poruchy tráviaceho traktu, plak na jazyku, žltačka, celková slabosť, alergie, opuchy nôh, kandidóza a iné.

Analógy: Vilprafen a Vilprafen Solutab.

Klaritromycín

Makrolid so širokou škálou aktivít. Forma uvoľnenia: kapsuly, tablety. Účinná látka: klaritromycín. Indikácie: mykobakteriálne infekcie, ochorenia (infekčné) orgánov ORL a horných a dolných dýchacích ciest, infekčné ochorenia kože.

Kontraindikácie: I trimester tehotenstva a obdobie dojčenia, alergia na liek, simultánny príjem s terfenadínom, pimozidom a cisapridom.

Vedľajšie účinky: poruchy centrálneho nervového systému (závraty, panické stavy, chvenie rúk), poruchy gastrointestinálneho traktu, alergické prejavy, zmyslové poruchy (zhoršené videnie alebo sluch), objavenie sa rezistencie mikroorganizmov na účinnú látku.

Analógy: Arvicin, Clarexide, Klacid a iné.

Midecamycin

Patrí medzi prírodné makrolidy. Účinná látka: midecamycín. Forma uvoľnenia: tablety, prášok. Zodpovedajúce farmakologický liek sa nazýva Macropen.

Je indikovaný pri infekčných ochoreniach, kedy nie je možné užívať penicilín, pri liečbe čierneho kašľa, legionárskej choroby, zápalu stredného ucha, enteritídy, šarlachu, záškrtu, trachómu, zápalu pľúc.

Kontraindikácie: alergický na liek, závažné ochorenie obličiek a pečene.

Vedľajšie účinky:ťažkosti v bruchu, alergie, anorexia, zvýšená hladina bilirubínu a pečeňových enzýmov.

oleandomycín

Vyrába sa vo forme prášku na prípravu suspenzií. Na jej základe sa vyrábajú kapsuly a tablety. Indikácie na použitie: pľúcny absces, zápal pľúc, zápal pohrudnice, zápal stredného ucha, tonzilitída, čierny kašeľ, trachóm, záškrt, endokarditída, meningitída, sepsa, enterokolitída, osteomyelitída, kvapavka, furunkulóza.

Kontraindikácie: alergie, tehotenstvo, zlyhanie pečene, sa tiež neodporúča pacientom s anamnézou žltačky.

Vedľajšie účinky: hnačka, vracanie, svrbenie, nevoľnosť, zlyhanie pečene, alergie.

Prípravky vyrobené na báze oleandomycínu: oletetrin, oleandomycín fosfát.

Roxitromycín

Polosyntetický makrolid. Vyrába sa vo forme tabliet. Účinná látka: roxitromycín. Indikácie: bakteriálne lézie orgánov ORL, infekčné choroby horné a dolné dýchacie cesty, koža, urogenitálny systém (okrem kvapavky, uretritídy, cervicitídy, endometritídy), kostrový systém.

Kontraindikácie: súčasné použitie s dihydroergotamínom a ergotamínom, tehotenstvo a dojčenie, vek do 12 rokov, alergia na liek.

Vedľajšie účinky: zmeny chuti, gastrointestinálne poruchy, pankreatitída, vaginálna alebo orálna kandidóza, hepatitída (cholestatická alebo akútna hepatocelulárna).

Analógy: Rulid, Elroks, Esparoxy.

Spiramycín

Liečivo založené na Spiramycíne sa nazýva Spiramycin-Vero. Dostupné vo forme tabliet a špeciálnej tekutiny (lyofilizátu) na prípravu roztoku na intravenóznu injekciu. Indikácie: toxoplazmóza, reumatizmus, bronchitída, uretritída, kožné infekcie, prevencia meningitídy, reumatizmu, zápalu stredného ucha, sinusitídy, tonzilitídy, pohlavne prenosných chorôb, prenášanie baktérií čierneho kašľa a záškrtu.

Kontraindikácie: obdobie laktácie, zlyhanie pečene, detstvo nedostatok glukózo-6-fosfátdehydrogenázy.

Vedľajšie účinky: nevoľnosť, vracanie, alergické prejavy, cholestatická hepatitída, trombocytopénia, prechodná parestézia, akútna hemolýza, ulcerózna ezofagitída.

Analógy: Rovamycín, Spiramycín adipát, Spiramisar.

Erytromycín

Prvý izolovaný makrolid prírodného pôvodu. Forma uvoľnenia: tablety, roztok, masť (vrátane oka). Účinná látka: erytromycín. Indikácie na použitie: používa sa ako rezervné antibiotikum pri alergii na penicilín. Predpísané na liečbu infekčné choroby spôsobené baktériami (trachóm, erythrasma, pneumónia u detí, cholecystitída, tonzilitída, zápal stredného ucha, acne vulgaris).

Kontraindikácie: strata sluchu, tehotenstvo, užívanie terdenacínu a astemizolu, alergia na liek. Alkohol je prísne kontraindikovaný.

Vedľajšie účinky: bolesť brucha, drozd ústna dutina), pankreatitída, fibrilácia predsiení, dysbakterióza, vracanie.

Analógy: Altrocin-S, Erytromycínová masť.

Indikácie

Prípravky zo skupiny makrolidov sú predpísané pre:

• infekčné choroby horných a dolných dýchacích ciest;
• sexuálne prenosné infekcie;
• akné;
• toxoplazmóza;
• compylobacter gastroenteritída;
• prevencia a liečba mykobakteriózy u pacientov s AIDS;
• prevencia reumatizmu, čierneho kašľa, endokarditídy;
• ako rezervné antibiotiká, keď nie je možné použiť penicilín.

Mechanizmus akcie

Makrolidy ničia štruktúru mikróbov, prenikajú do ribozómov a zastavujú na nich syntézu bielkovín. Tým sa prejavuje antimikrobiálny účinok liekov.

Látky z tejto skupiny niekedy vykazujú bakteriostatický účinok, avšak kvôli ich Vysoké číslo existuje baktericídny účinok vo vzťahu k takým organizmom, ako sú patogény čierneho kašľa a záškrtu, pneumokoky.

Okrem toho antibakteriálne pôsobenie, makrolidy majú mierny protizápalový a imunomodulačný účinok.

Spôsoby aplikácie

Spiramycín, josamycín a klaritromycín sa užívajú s jedlom alebo bez jedla. Zvyšné lieky sa užívajú buď 2 hodiny po jedle, alebo hodinu pred. Dávkovanie a frekvencia podávania závisí od konkrétneho ochorenia a predpisov lekára. Osobitná pozornosť by sa mala venovať tomu, ak sú makrolidy predpísané deťom alebo počas tehotenstva. Dĺžku trvania kurzu určuje aj ošetrujúci lekár.

Erytromycín, keď sa užíva perorálne, sa zapíja plným pohárom vody. Pri príprave roztokov na perorálne podanie je dôležité dodržiavať proporcie a odporúčania uvedené v anotácii k lieku.

Masti sa aplikujú zvonka v tenkej vrstve na postihnuté miesto. Roztoky makrolidov na injekcie sa pripravujú a podávajú len zdravotníckych pracovníkov. Keďže väčšina liekov sú lieky na predpis, nemali by ste ich brať na ľahkú váhu.

Kontraindikácie

Absolútne všetky lieky zo skupiny makrolidov majú 2 kontraindikácie:

• individuálna intolerancia na zložky lieku;
• ťažká dysfunkcia pečene.

Vedľajšie účinky

Makrolidy sa považujú za bezpečné na použitie skupinou lieky.

o dlhodobá liečba makrolidy sú možné:

• porušenie pečene;
• alergické reakcie;
• častá defekácia;
• porušenie chutnosť, zvracať;
• ventrikulárna tachykardia torsades de pointes, srdcová arytmia, syndróm dlhého QT intervalu;
• neuropsychiatrické poruchy.

Článok poskytuje zoznam makrolidových antibiotík, oboznámenie sa s nimi pomôže pacientovi cítiť sa istejšie, keď bude čeliť potrebe ich užívania. Tento článok dá všeobecné charakteristiky makrolidy, sú uvedení hlavní predstavitelia tejto skupiny liekov, ako aj všeobecné odporúčania pri užívaní antibiotík.

Všeobecné informácie o makrolidoch

Antibiotiká sú širokou triedou syntetických alebo prírodných látok, ktoré sú schopné inhibovať aktivitu baktérií v ľudskom tele. Hlavné ťažisko ich mechanizmu účinku spočíva práve v ničení bakteriálnych infekcií, no existujú aj antibiotiká, ktoré sú účinné proti plesniam, vírusom, helmintom a dokonca aj proti nádorom.

Zoznam liekov, ktoré patria k antibiotikám, je veľmi široký. Látky majú odlišná štruktúra a vlastnosti, a tiež majú niekoľko generácií. Jedným z najnovších úspechov medicíny v oblasti boja proti bakteriálnym infekciám je objav makrolidových antibiotík.

Makrolidy sú chemických látok vo väčšine prípadov majú vlastnosti antibiotík. Makrolidová skupina má zložitú cyklickú štruktúru, čo je viacčlenný kruh s pripojenými uhlíkovými zvyškami.

Makrolidy sa považujú za novú generáciu antibiotík. Ich použitie pod podmienkou citlivosti kmeňov je výhodné, pretože. makrolidové antibiotiká majú oproti iným liekom množstvo významných výhod:

• široké spektrum účinku, umožňujúce použitie jedného lieku na kombinované infekcie;
• nízka toxicita pre telo pacienta, vďaka čomu môže byť liek použitý aj u oslabených pacientov;
• vysoké koncentrácie v tkanivách, čo vám umožňuje zvoliť nižšie dávkovanie na dosiahnutie požadovaného účinku.

Okrem toho skutočnosť, že makrolidy sú antibiotikami novej generácie, dáva tejto skupine liekov výhodu, pretože väčšina bakteriálnych kmeňov si rokmi používania antibiotík starších generácií na ne získala rezistenciu, zatiaľ čo makrolidy sú v drvivej väčšine prípadov účinné.

Druhy liekov a ich účinnosť

Všetky makrolidy možno klasifikovať na základe rôzne znaky. Po prvé, táto skupina látok má 3 generácie a ketolidy sa z nich izolujú oddelene. Všetky tieto skupiny liekov sa líšia štruktúrou chemickej štruktúry a niektorými ich vlastnosťami.

Okrem toho možno makrolidy klasifikovať podľa pôvodu. Rozlišujte lieky odvodené z prírodných a syntetizovaných zložiek. Podľa dĺžky účinku sa rozlišujú lieky krátkodobého, strednodobého a dlhodobého účinku.

Hlavnými cieľmi boja o makrolidy sú grampozitívne stafylokoky a streptokoky. Najčastejšími patogénmi, proti ktorým sa predpisuje makrolidové antibiotikum, sú niektoré kmene tuberkulózy, čierny kašeľ, hemofilová infekcia, chlamýdiová infekcia atď.

TO ďalšie výhody Droga, okrem tých, ktoré už boli spomenuté, možno pripísať absencii vedľajších účinkov na tráviaci systém. Absorpcia týchto látok z gastrointestinálneho traktu je viac ako 75%. Okrem toho je antibiotikum makrolidovej skupiny schopné pôsobiť bodovo na ohnisko infekcie, pričom sa naň prenáša transportom leukocytov.

Ďalšou skutočnosťou súvisiacou s výhodami skupiny makrolidov je dlhý polčas rozpadu, ktorý vám umožňuje robiť dlhé prestávky medzi užívaním tabliet. Spolu s dobrou absorpciou z gastrointestinálneho traktu je orálna verzia použitia prostriedkov optimálna a pre pacienta najpohodlnejšia.

Kontraindikácie a vedľajšie účinky

Vzhľadom na to, že makrolidy sú najmenej toxické zo všetkých skupín antibiotík, existuje pre ne veľmi málo kontraindikácií a vedľajších účinkov. Pre nich také rozšírené vedľajšie účinky ako hnačka, anafylaktické reakcie, fotosenzitivita a negatívne účinky na nervový systém.

Avšak tehotné ženy, ako aj matky počas laktácie a deti mladšie ako 6 mesiacov by sa mali zdržať užívania lieku. Okrem toho sa neodporúča používať lieky pre pacientov, ktorí majú zlyhanie pečene alebo obličiek.

Pri predávkovaniach a prípadoch nekontrolovaného užívania lieku sa prejavujú toxické účinky ako napr bolesť hlavy, porucha sluchu, nevoľnosť, vracanie, hnačka. Môžu sa vyskytnúť kožné reakcie, ako je svrbenie alebo žihľavka.

Erytromycín

Erytromycín sa týka liekov odvodených z prírodných zložiek. Je dostupný v rôznych dávkových formách: prášok na injekciu, tablety, rektálny čapík. V niektorých prípadoch je jeho použitie prípustné aj v prípade tehotenstva, ale liečba by sa mala vykonávať pod prísnym dohľadom lekára. Použitie erytromycínu u novorodencov je nebezpečné. môže viesť k rozvoju anomálií gastrointestinálneho traktu.

Roxitromycín

Roxitromycín je polosyntetický liek dostupný vo forme tabliet. Má vyššie percento biologickej dostupnosti, ktorá nezávisí od príjmu potravy v gastrointestinálnom trakte. Okrem toho si liek oveľa dlhšie zachováva svoju koncentráciu v tkanivách, je pacientmi oveľa lepšie znášaný a nemá interakciu s inými antibiotikami, ktoré by mohli spôsobiť toxické alebo alergické reakcie.

Klaritromycín

Rovnako ako predchádzajúci liek patrí k polosyntetickým antibiotikám. Môže sa podávať do tela perorálne aj injekčne. Liečivo má vysokú biologickú dostupnosť a často sa používa v boji proti atypické infekcie. Nepoužíva sa na liečbu tehotných a dojčiacich žien, ako aj novorodencov.

Termíny použitia klaritromycínu sú veľmi široké - možno ho použiť ako na liečbu respiračných infekcií, tak aj na liečbu žalúdočných a črevných vredov, abscesov a vriedkov na koži, ako aj chlamýdiových infekcií. Možné sú veľmi zriedkavé vedľajšie účinky vrátane reakcií nervového systému - nočné mory, bolesti hlavy, závraty atď.

azitromycín

Azitromycín je polosyntetický azalid. Najznámejším predstaviteľom farmaceutického trhu, ktorý sa uvoľňuje na základe tohto lieku, je Sumamed. Liek je dostupný v mnohých variáciách liekových foriem – tablety, sirupy, prášky, kapsuly a prášky na injekciu.

Azitromycín sa považuje za optimálny na liečbu mnohých respiračných infekcií, pretože. má vyššiu biologickú dostupnosť v porovnaní napríklad s erytromycínom, menej závislý od jedla. Hlavnou výhodou tohto prostriedku je, že má určitý imunomodulačný účinok a má ochranný účinok aj po určitom čase po ukončení liečby.

Spiramycín

Spiramycín bol izolovaný z prírodných zložiek (odpadové produkty bakteriálnej kultúry). Široko používaný v praxi otolaryngológie, pretože. účinný v boji proti rezistentným formám zápalu pľúc. Okrem toho je účinný pri liečbe meningitídy, reumatizmu, artritídy, infekcií močových ciest.

Môže sa použiť aj na liečbu tehotných žien, ale počas liečby je lepšie prestať dojčiť. Dostupné vo forme perorálnych foriem, ako aj práškov na intravenóznu infúziu. Vedľajšie účinky pri užívaní lieku boli zaznamenané extrémne zriedkavo, medzi zaznamenanými však boli kožné vyrážky, nevoľnosť, vracanie.

Midecamycín (Macropen)

Rovnako ako jeho predchodca ide o látku prírodného pôvodu. Pridelené do boja respiračné infekcie, infekcie kože, ako aj močových ciest a gastrointestinálneho traktu. Dostupné vo forme tabliet, hotových suspenzií, ako aj prášku na ich prípravu. Používa sa na liečbu detí od 2 mesiacov, dobre sa vstrebáva, rýchlo a dlhodobo dosahuje účinnú koncentráciu.

telitromycín

Telitromycín je jediným predstaviteľom ketolidov získaných polosyntetickou metódou. Svojou chemickou štruktúrou sa líši od všetkých ostatných makrolidov. Liečivo sa používa na liečbu infekcií horných dýchacích ciest - zápal pľúc, bronchitída, faryngitída, angína atď. Vzhľadom na to, že liek bol skúmaný v menšej miere, nie je predpísaný deťom do 12 rokov, tehotným a dojčiacim ženám.

Okrem toho je telitromycín kontraindikovaný u pacientov so závažnými patológiami pečene, obličiek a srdca, ako aj u pacientov trpiacich intoleranciou galaktózy alebo nedostatkom laktázy.

Antibiotiká sú skupinou liekov, ktoré si vyžadujú zodpovedný prístup k ich užívaniu. Napriek tomu, že makrolidy sú z nich najbezpečnejšie, stále môžu mať toxické účinky na telo, ak sa neužívajú správne.

Hlavné nebezpečenstvo užívania antibiotík spočíva v rýchlej adaptabilite baktérií. Nekontrolovaný príjem liekov vedie k vytvoreniu rezistentných kmeňov, ktoré sa pomerne rýchlo šíria z tela jedného pacienta až do rozsahu epidémie. Preto je také dôležité, aby antibiotiká predpisoval odborník.

Navyše, bez ohľadu na to, aké široké je spektrum účinku každého z nich individuálny liek, žiadne antibiotikum nemôže pokryť všetko možné typy baktérie. Preto predtým, ako začnete užívať lieky, musíte podstúpiť testy na identifikáciu konkrétneho patogénu. Použitie nesprávneho antibiotika je nielen nezmyselné, ale aj nebezpečné.

Pri užívaní antibiotík je dôležité dodržiavať pokyny, ktoré sú priložené k lieku. Niektoré z liekov sú citlivé na poradie potravy – to ovplyvňuje spôsob ich vstrebávania a akumulácie v tele, čo je zase určujúcim faktorom ich účinnosti.

Dôležité je tiež dodržať dĺžku užívania lieku, ktorú určí lekár na základe testov a závažnosti infekcie. Nedostatočné trvanie príjmu antibiotík môže viesť k vzniku superinfekcie, ktorá je oveľa náročnejšia na liečbu a môže vytvoriť nový kmeň odolný voči lieku.

Antibiotiká, dokonca aj tie najbezpečnejšie z nich, majú negatívny vplyv na vylučovacích orgánoch – pečeni a obličkách. Preto bude pre pacienta oveľa lepšie počas liečby dodržiavať diétny režim.

Je lepšie vylúčiť zo stravy červené mäso, mastné a korenené jedlá- tieto produkty poškodzujú sliznicu, narúšajú absorpciu lieku a navyše zaťažujú pečeň. Samozrejme, počas liečby je zakázané piť alkohol.

Skupina makrolidov teda patrí k najbezpečnejším a najbezpečnejším účinnými prostriedkami boj proti bakteriálnym infekciám, to však nezbavuje lekára ani pacienta zodpovednosti za ich použitie.

makrolidové antibiotiká

Koniec tabuľky 6

* Klatritromycín SR(klacid SR) je dostupný v matricových tabletách s oneskoreným uvoľňovaním antibiotika, predpisuje sa 1-krát denne.

Makrolidy v závislosti od typu mikroorganizmov a dávky majú bakteriostatický alebo baktericídny účinok. Potláčajú grampozitívne baktérie produkujúce β-laktamázu, ako aj mikroorganizmy lokalizované intracelulárne - listérie, kampylobaktery, atypické mykobaktérie, legionely, spirochéty, mykoplazmy, ureaplazmy. Klaritromycín je v účinnosti proti iným makrolidom lepší Helicobacter pylori a atypické mykobaktérie má azitromycín silnejší účinok na Haemophilus influenzae. Roxitromycín, azitromycín a spiromycín potláčajú prvoky – toxoplazmu a kryptosporídium.

Antimikrobiálne spektrum makrolidy: Staphylococcus aureus (citlivý na meticilín), hemolytické streptokoky, pneumokoky, viridescentné streptokoky, meningokoky, gonokoky, moraxella, korynebaktéria záškrt, listéria, plynová gangréna klostrídia, mäkký pôvodca chrípky, chrípkový vírus Helicobacter pylori, pôvodca čierneho kašľa, atypické mikrobaktérie (okrem Mycobacterium fortuitum), bakteroidy ( Bacteroides melaninogenicus, B. oralis), legionely, mykoplazmy, ureaplazmy, chlamýdie, spirochéty.

Prirodzená rezistencia na makrolidy je charakteristická pre enterokoky, črevnú mikroflóru, Pseudomonas aeruginosa, množstvo anaeróbnych patogénov, ktoré spôsobujú závažné hnisavé zápalové procesy. Makrolidy bez zasahovania do kolonizačnej aktivity črevné baktérie, nevedú k rozvoju dysbakteriózy.

Sekundárna rezistencia mikroorganizmov na makrolidy sa rýchlo rozvíja, takže priebeh liečby by mal byť krátky (do 7 dní), inak sa musia kombinovať s inými antibiotikami. Je potrebné zdôrazniť, že v prípade sekundárnej rezistencie na niektorý z makrolidov sa vzťahuje na všetky ostatné antibiotiká tejto skupiny a dokonca aj na lieky z iných skupín: linkomycín a penicilíny.

Farmakokinetika. Niektoré makrolidy sa môžu podávať intravenózne (erytromycín fosfát, spiramycín). Subkutánne a intramuskulárne cesty sa nepoužívajú, pretože injekcie sú bolestivé a je zaznamenané lokálne poškodenie tkaniva.

Všetky makrolidy sa môžu podávať perorálne. Odolnejšie voči kyselinám sú oleandomycín a antibiotiká II. a III. generácie, takže ich možno užívať bez ohľadu na jedlo.

Bez ohľadu na antimikrobiálny účinok majú makrolidy nasledujúce účinky:

Zabraňujú hypersekrécii bronchiálneho hlienu, pričom majú mukoregulačný účinok (pri suchom neproduktívny kašeľ odporúča sa dodatočne užívať mukolytické látky);

oslabiť zápalová odpoveď ako výsledok antioxidačného účinku a inhibície syntézy prostaglandínov, leukotriénov a interleukínov (používané na liečbu panbronchitídy a steroid-dependentných bronchiálna astma);

Ukážte imunomodulačné vlastnosti.

Jedinečnou vlastnosťou klaritromycínu je jeho protinádorová aktivita.

Makrolidy sa vstrebávajú do krvi z dvanástnika. Báza erytromycínu je do značnej miery zničená tráviace šťavy, preto sa používa vo forme esterov, ako aj enterosolventných tabliet a kapsúl. Nové makrolidy sú odolné voči kyselinám, rýchlo a úplne sa absorbujú, hoci mnohé lieky podliehajú presystémovej eliminácii. Jedlo znižuje biologickú dostupnosť makrolidov o 40 – 50 % (okrem josamycínu a spiramycínu).

Vzťah makrolidov s krvnými bielkovinami sa pohybuje od 7 do 95 %. Zle prenikajú cez hematoencefalickú a hematoencefalickú bariéru, hromadia sa v sekréte prostaty (40% koncentrácie v krvi), exsudáte stredného ucha (50%), mandlí, pľúc, sleziny, pečene, obličky, kosti, prekonať placentárnu bariéru (5 - 20 %), ísť do materské mlieko(50 %). Obsah antibiotík je vo vnútri buniek oveľa vyšší ako v krvi. Neutrofily obohatené o makrolidy dodávajú tieto antibiotiká na miesta infekcie.

Makrolidy sa používajú pri infekciách dýchacích ciest, kože a mäkkých tkanív, ústnej dutiny, urogenitálneho systému spôsobených intracelulárnymi patogénmi a grampozitívnymi baktériami rezistentnými na penicilíny a cefalosporíny. Hlavné indikácie pre ich vymenovanie sú nasledovné:

Infekcie horných dýchacích ciest - streptokoková tonzilofaryngitída, akútna sinusitída;

Infekcie dolných dýchacích ciest - exacerbácia chronickej bronchitídy, komunitná pneumónia, vrátane atypických (u 20-25% pacientov je pneumónia spôsobená mykoplazmatickou alebo chlamýdiovou infekciou);

Diftéria (erytromycín v kombinácii s antidifterickým sérom);

Infekcie kože a mäkkých tkanív;

Infekcie ústnej dutiny - periodontitída, periostitis;

Gastroenteritída spôsobená kampylobakterom (erytromycín);

eradikácia Helicobacter pylori s peptickým vredom (klaritromycín, azitromycín);

Trachóm (azitromycín);

Sexuálne prenosné infekcie - chlamýdie, pohlavný lymfogranulóm, syfilis bez lézií nervového systému, mäkký chancre;

Lymská choroba (azitromycín);

Infekcie spôsobené atypickými mikrobaktériami u pacientov s AIDS (klaritromycín, azitromycín);

Prevencia čierneho kašľa u ľudí, ktorí boli v kontakte s pacientmi (erytromycín);

Sanitácia nosičov meningokokov (spiramycín);

Celoročná prevencia reumatizmu pri alergii na benzylpenicilín (erytromycín);

Prevencia endokarditídy v zubnom lekárstve (klaritromycín, azitromycín).

V budúcnosti nájdu makrolidy uplatnenie pri liečbe aterosklerózy, keďže etiologickým faktorom tohto ochorenia je v 55 % prípadov Chlamydia pneumoniae.

Makrolidy sú hodnotené ako nízko toxické antimikrobiálne látky. Príležitostne spôsobujú alergické reakcie vo forme horúčky, kódovej vyrážky, žihľavky, eozinofílie.

Erytromycín a v menšej miere josamycín a spiramycín spôsobujú dyspeptické poruchy. Po 10-20 dňoch liečby erytromycínom a klaritromycínom sa môže vyvinúť cholestatická hepatitída s nevoľnosťou, vracaním, spastickou bolesťou brucha, horúčkou, žltačkou a zvýšením aktivity aminotransferáz v krvi. Biopsia pečene ukazuje cholestázu, nekrózu parenchýmu a infiltráciu periportálnych buniek. Pri intravenóznej infúzii makrolidov sa môže vyskytnúť tromboflebitída, reverzibilná strata sluchu, predĺženie intervalu. Q-T a iné formy arytmií.

Erytromycín a klaritromycín inhibíciou cytochrómu R-450 pečene, predlžujú a zvyšujú účinok liekov s metabolickým klírensom (trankvilizéry, karbamazepín, valproáty, teofylín, dizopyramid, ergometrín, kortikosteroidy, astemizol, terfenadín, cyklosporín). Nové makrolidy len mierne menia metabolizmus xenobiotík.

Makrolidy sú kontraindikované pri precitlivenosti, tehotenstve a dojčení. U pacientov s renálnou insuficienciou sa dávka klaritromycínu znižuje v súlade s klírensom kreatinínu. Pri závažnom ochorení pečene je potrebná úprava dávky všetkých makrolidov. V čase antibiotickej liečby by ste mali prestať piť alkoholické nápoje.

AMINOGLYKOZIDY

Aminoglykozidové antibiotiká sú aminocukry spojené glykozidickou väzbou s hexózou (aminocyklitolový kruh). Používajú sa iba parenterálne, zle prenikajú do buniek a mozgovomiechového moku, vylučujú sa nezmenené obličkami. Aminoglykozidy sa považujú za lieky voľby pri infekciách spôsobených anaeróbnymi gramnegatívnymi baktériami (tuberkulóza, nozokomiálne infekcie, septická endokarditída). ich rozšírené používanie interferuje vyjadrená oto-, vestibulo- a nefrotoxicita.

Príbeh klinická aplikácia aminoglykozidy existujú už asi 60 rokov. Americký mikrobiológ, budúci nositeľ Nobelovej ceny Zelman Waksman, zaujatý objavom benzylpenicilínu, ktorý potláča pyogénnu mikroflóru, sa začiatkom 40. rokov 20. storočia pustil do vytvorenia antibiotika účinného proti tuberkulóze. Aby to urobil, skúmal antimikrobiálne pôsobenie veľké množstvo pôdnych húb. V roku 1943 z kultivačnej tekutiny Streptomyces griseus bol izolovaný streptomycín, ktorý je škodlivý pre baktérie tuberkulózy, mnohé anaeróbne grampozitívne a gramnegatívne baktérie. Od roku 1946 sa streptomycín široko používa v klinickej praxi.

V roku 1949 dostal Z. Waksman a jeho spolupracovníci neomycín z kultúry Streptomyces fradie. V roku 1957 vedci z Japonského národného zdravotného centra izolovali kanamycín z Streptomyces kanamyceticus.

Gentamicín (opísaný v roku 1963) a netilmicín sú produkované aktinomycétou Microspora.

Tobramycín a amikacín sú známe od začiatku 70. rokov 20. storočia. Tobramycín je súčasťou produkovaného aminoglykozidu nebramycínu Streptomyces tenebrarius. Amikacín je polosyntetický acylovaný derivát kanamycínu. Hľadanie nových aminoglykozidových antibiotík bolo pozastavené v dôsledku objavenia sa menej toxických β-laktámov a fluorochinolónov s rovnakou antimikrobiálnou aktivitou ako aminoglykozidy.

Existujú 3 generácie aminoglykozidových antibiotík:

I generácia - streptomycín, kanamycín, neomycín (používané len na účely lokálneho pôsobenia);

II generácia - gentamicín, tobramycín, amikacín;

III generácia - netilmicín (má menšiu oto- a vestibulotoxicitu).

Streptomycín a kanamycín potláčajú mycobacterium tuberculosis, streptomycín je účinný proti patogénom brucely, moru a tularémie. Na neomycín sú najcitlivejšie E. coli, Klebsiella, druhy Enterococcus, Proteus a Enterobacter. Antibiotiká II - III generácie sú toxické pre Escherichia coli, Klebsiella, Serrations, Pseudomonas aeruginosa, Proteus species, Enterobacter a Acinetobacter. Všetky aminoglykozidy inhibujú 90 % kmeňov Staphylococcus aureus. Charakteristická je rezistencia voči aminoglykozidom anaeróbne baktérie, hemolytické streptokoky a pneumokoky.

Baktericídny účinok aminoglykozidov je spôsobený tvorbou abnormálnych proteínov a detergentným účinkom na lipoproteínovú cytoplazmatickú membránu mikroorganizmov.

Antibiotiká zo skupiny β-laktámov, ktoré inhibujú syntézu bunkovej steny, zosilňujú antimikrobiálny účinok aminoglykozidov. Naopak, chloramfenikol, blokujúci transportné systémy v cytoplazmatickej membráne, ich pôsobenie oslabuje.

Mechanizmy získanej rezistencie mikroorganizmov na aminoglykozidy sú nasledovné:

Syntetizované enzýmy, ktoré inaktivujú antibiotiká;

Permeabilita porínových kanálov bunkovej steny gramnegatívnych baktérií klesá;

Väzba aminoglykozidov na ribozómy je narušená;

Zrýchľuje sa uvoľňovanie aminoglykozidov z bakteriálnej bunky.

Streptomycín a gentamicín strácajú svoju aktivitu pod vplyvom rôzne enzýmy preto kmene mikroorganizmov rezistentných na streptomycín môžu reagovať na gentamicín. Kanamycín, gentamicín, tobramycín, amikacín a netilmicín sú inaktivované polyfunkčnými enzýmami, čo vedie ku skríženej rezistencii medzi nimi.

1 % dávky aminoglykozidov sa absorbuje z čreva, zvyšok sa vylúči v nezmenenej forme stolicou. Absorpcia gentamicínu je zvýšená pri peptickom vrede a je nešpecifická ulcerózna kolitída. Aminoglykozidy môžu vytvárať toxické koncentrácie v krvi pri dlhodobom požití na pozadí zlyhanie obličiek, zavedenie do telových dutín, aplikácia na rozsiahle popáleniny a rany. Pri vstreknutí do svalov majú vysokú biologickú dostupnosť, tvoria maximálna úroveň v krvi po 60 - 90 minútach.

Aminoglykozidy sú distribuované v extracelulárnej tekutine, v malej miere sa viažu na krvný albumín (10 %), slabo prenikajú do buniek, likvoru, očného média, sliznice dýchacích ciest, pomaly sa dostávajú do pleurálnej a synoviálna tekutina sa hromadia v kortikálnej vrstve obličiek, endolymfe a perilymfe vnútorné ucho. Pri meningitíde a u novorodencov dosahuje hladina aminoglykozidov v mozgu 25 % obsahu v krvi (zvyčajne 10 %). Ich koncentrácia v žlči je 30% koncentrácie v krvi. Je to spôsobené aktívnou sekréciou antibiotík v žlčových cestách pečene.

Použitie aminoglykozidov u žien neskoré termíny tehotenstvo je sprevádzané intenzívnym príjmom lieku do krvi plodu, čo môže u dieťaťa spôsobiť senzorineurálnu poruchu sluchu. Aminoglykozidy prechádzajú do materského mlieka.

Aminoglykozidy sa vylučujú nezmenené filtráciou v glomerulách obličiek, čím vzniká vysoká koncentrácia v moči (pri hyperosmotickom moči sa antimikrobiálna aktivita stráca).

Farmakokinetika aminoglykozidov sa mení s patologické stavy. Pri renálnej insuficiencii sa polčas predlžuje 20 až 40-krát. Naproti tomu pri fibróze močového mechúra je vylučovanie zrýchlené. Aminoglykozidy sa dobre odstraňujú z tela hemodialýzou.

V súčasnosti sa aminoglykozidové antibiotiká odporúčajú podávať jedenkrát denne v dávke prepočítanej na kilogram telesnej hmotnosti. Vymenovanie liekov raz denne bez ovplyvnenia terapeutickej účinnosti môže výrazne znížiť nefrotoxicitu. Pri meningitíde, sepse, pneumónii a iných závažných infekciách, maximálne dávky, s ochoreniami močových ciest - stredné alebo minimálne. U pacientov s renálnou insuficienciou znížte dávku aminoglykozidov a predĺžte intervaly medzi ich podávaním.

Hlavné spôsoby podania: intramuskulárne, ak pacient nemá vážne hemodynamické poruchy; intravenózne pomaly alebo kvapkať; lokálne (vo forme mastí a linimentov); endotracheálne instilácie a vo vnútri.

Drogy neprenikajú dovnútra buniek. Ľahko prechádzajú cez placentu, vstupujú do tkanív vnútorného ucha a kortikálnej vrstvy obličiek.

Aminoglykozidy nie sú biotransformované, sú takmer úplne vylúčené obličkami v nezmenenej forme. Účinné v alkalickom prostredí.

Hlavná nevýhoda z tejto skupiny je pomerne vysoká toxicita, obzvlášť výrazný je ich neurotoxický, predovšetkým ototoxický účinok, ktorý sa prejavuje rozvojom neuritídy sluchového nervu, ako aj nerovnováhou. Ťažké poruchy sluchu a rovnováhy často vedú k úplnej invalidite a malé deti, ktoré stratili sluch, často zabúdajú reč a sú hluché a nemé. Aminoglykozidové antibiotiká môžu mať aj nefrotoxický účinok. V dôsledku toho sa v epiteli vyvinie nekróza. obličkové tubuly končiace smrťou pacienta.

Pri užívaní týchto antibiotík vo vnútri nie sú dyspeptické poruchy nezvyčajné. Anafylaktický šok spôsobuje hlavne streptomycín sulfát, ktorý je v tomto smere na druhom mieste po penicilínových prípravkoch.

Aminoglykozidy môžu narušiť sluch, rovnováhu (u 10-25 % pacientov), ​​funkciu obličiek a spôsobiť nervovosvalovú blokádu. Na začiatku liečby aminoglykozidmi sa objavuje tinitus, zhoršuje sa vnímanie vysokých zvukov mimo frekvencií hovorovej reči, keďže lézia postupuje od bazálnej cievky slimáka, kde sú vnímané vysokofrekvenčné zvuky, do apikálnej časti, ktorá reaguje do nízke zvuky. Aminoglykozidy sa vo väčšej miere hromadia v dobre vaskularizovanom dne slimáka. V závažných prípadoch je narušená zrozumiteľnosť reči, najmä vysokofrekvenčné šepkanie.

Vestibulárnym poruchám predchádza bolesť hlavy počas 1 až 2 dní. V akútnom štádiu sa objavuje nevoľnosť, vracanie, závraty, nystagmus, nestabilita držania tela. Po 1-2 týždňoch. akútne štádium prechádza do chronickej labyrintitídy (neistá chôdza, ťažkosti pri vykonávaní práce). Po ďalších 2 mesiacoch. prichádza fáza kompenzácie. Funkcie poškodeného vestibulárneho analyzátora preberá zrak a hlboká proprioceptívna citlivosť. Poruchy v motorická sféra sa vyskytujú iba vtedy, keď sú oči zatvorené.

Výsledkom je, že aminoglykozidy spôsobujú degeneráciu sluchového nervu, smrť vláskových buniek v špirálovom (Cortiho) orgáne slimáka a ampulke polkruhových kanálikov. Poruchy sluchu a vestibulárneho aparátu v neskorších štádiách sú nezvratné, pretože citlivé bunky vnútorného ucha sa neregenerujú.

Toxický účinok aminoglykozidov na vnútorné ucho je výraznejší u starších ľudí, potencovaný diuretikami – kyselinou etakrynovou a furosemidom. Streptomycín a gentamicín často spôsobujú vestibulárne poruchy, neomycín, kanamycín a amikacín prevažne zhoršujú sluch (u 25 % pacientov). Tobramycín rovnako poškodzuje sluchové a vestibulárne analyzátory. Menej nebezpečný je netilmicín, ktorý spôsobuje ototoxické komplikácie len u 10 % pacientov.

U 8-26 % pacientov spôsobujú aminoglykozidy po niekoľkých dňoch liečby miernu renálnu dysfunkciu. Keď sa antibiotiká hromadia v kortikálnej vrstve obličiek, filtrácia a reabsorpcia sa zhoršuje, vzniká proteinúria a v moči sa objavujú enzýmy kefkového lemu. Občas sa vyvíja akútna nekróza proximálnych renálnych tubuloch. Poškodenie obličiek môže byť reverzibilné, pretože nefróny sú schopné regenerácie.

Menej nebezpečné je zavedenie antibiotík raz denne v prerušovanom priebehu. Neomycín má vysokú nefrotoxicitu (používa sa výlučne lokálne), v zostupnom poradí patogénnych účinkov na obličky nasledujú tobramycín, gentamicín a streptomycín. Nefrotoxicitu aminoglykozidov zvyšujú amfotericín B, vankomycín, cyklosporín, cisplatina, silné diuretiká, oslabené iónmi vápnika. Na pozadí poškodenia obličiek sa znižuje vylučovanie aminoglykozidov, čo potencuje ich oto- a vestibulotoxicitu.

Na pozadí anestézie s použitím antidepolarizujúcich svalových relaxancií môžu aminoglykozidy, ktoré nezávisle spôsobujú neuromuskulárnu blokádu, predĺžiť paralýzu dýchacích svalov. Najnebezpečnejšie sú v tomto smere injekcie antibiotík do pleurálnej a peritoneálnej dutiny, aj keď komplikácia vzniká aj pri injekcii do žily a svalov. Výrazná neuromuskulárna blokáda je spôsobená neomycínom, kanamycínom, amikacínom, gentamicínom, tobramycínom a streptomycínom sú menej toxické. Rizikovou skupinou sú pacienti s myasthenia gravis a parkinsonizmom.

V neuromuskulárnych synapsiách aminoglykozidy oslabujú stimulačný účinok iónov vápnika na uvoľňovanie acetylcholínu cez presynaptickú membránu, znižujú citlivosť cholinergných receptorov postsynaptickej membrány citlivých na nikotín. Ako antagonisty sa do žily infúzia chlorid vápenatý a anticholínesterázové činidlá.

Streptomycín môže poškodiť optický nerv a úzke zorné polia, ako aj spôsobujú parestéziu a periférnu neuritídu. Aminoglykozidy majú nízku alergénnosť, len občas pri podávaní horúčka, eozinofília, kožná vyrážka, angioedém, vzniká exfoliatívna dermatitída, stomatitída, anafylaktický šok.

Aminoglykozidy sú kontraindikované pri precitlivenosti, botulizme, myasthenia gravis, Parkinsonovej chorobe, drogovom parkinsonizme, poruchách sluchu a rovnováhy, ťažkom ochorení obličiek. Ich použitie počas tehotenstva je povolené len zo zdravotných dôvodov. V čase liečby prestaňte dojčiť.

Makrolidy sú triedou antibiotík, ktorých chemická štruktúra je založená na makrocyklickom laktónovom kruhu. V závislosti od počtu atómov uhlíka v kruhu sa makrolidy delia na 14-členné (erytromycín, roxitromycín, klaritromycín), 15-členné (azitromycín) a 16-členné (midekamycín, spiramycín, josamycín). Hlavný klinický význam má aktivita makrolidov proti grampozitívnym kokom a intracelulárnym patogénom (mykoplazmy, chlamýdie, kampylobaktery, legionely). Makrolidy patria medzi najmenej toxické antibiotiká.

Klasifikácia makrolidov

Mechanizmus akcie

Antimikrobiálny účinok je spôsobený porušením syntézy proteínov na ribozómoch mikrobiálnej bunky. Makrolidy majú spravidla bakteriostatický účinok, ale vo vysokých koncentráciách môžu pôsobiť baktericídne proti patogénom GABHS, pneumokokom, čiernemu kašľu a záškrtu. Makrolidy vykazujú PAE proti grampozitívnym kokom. Okrem antibakteriálneho účinku majú makrolidy imunomodulačnú a miernu protizápalovú aktivitu.

Spektrum činnosti

Makrolidy sú účinné proti grampozitívnym kokom ako napr S.pyogenes, S.pneumoniae, S. aureus(okrem MRSA). V posledné roky bol zaznamenaný nárast rezistencie, ale zároveň si 16-členné makrolidy v niektorých prípadoch môžu zachovať aktivitu proti pneumokokom a pyogénnym streptokokom rezistentným na 14- a 15-členné liečivá.

Makrolidy pôsobia na patogény čierneho kašľa a záškrtu, moraxely, legionely, kampylobaktery, listérie, spirochéty, chlamýdie, mykoplazmy, ureaplazmy, anaeróby (okrem B. fragilis).

Azitromycín je v účinnosti proti iným makrolidom lepší H.influenzae a klaritromycín proti H. pylori a atypické mykobaktérie ( M.avium atď.). Účinok klaritromycínu na H.influenzae a rad ďalších patogénov zvyšuje jeho aktívny metabolit - 14-hydroxyklaritromycín. Spiramycín, azitromycín a roxitromycín sú účinné proti niektorým prvokom ( T. gondii, Cryptosporidium spp.).

Mikroorganizmy rodiny Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp. a Acinetobacter spp. sú prirodzene odolné voči všetkým makrolidom.

Farmakokinetika

Absorpcia makrolidov v gastrointestinálnom trakte závisí od typu liečiva, liekovej formy a prítomnosti potravy. Jedlo výrazne znižuje biologickú dostupnosť erytromycínu, v menšej miere - roxitromycín, azitromycín a midecamycín, prakticky neovplyvňuje biologickú dostupnosť klaritromycínu, spiramycínu a josamycínu.

Makrolidy sú klasifikované ako tkanivové antibiotiká, pretože ich sérové ​​koncentrácie sú výrazne nižšie ako v tkanivách a líšia sa pri rôznych liekoch. Najvyššie sérové ​​koncentrácie sa pozorujú pri roxitromycíne, najnižšie pri azitromycíne.

makrolidy v rôznej miere viažu sa na plazmatické bielkoviny. Najväčšia väzba na plazmatické bielkoviny sa pozoruje u roxitromycínu (viac ako 90%), najmenšia - u spiramycínu (menej ako 20%). Sú dobre distribuované v tele a vytvárajú vysoké koncentrácie v rôznych tkanivách a orgánoch (vrátane prostaty), najmä počas zápalu. V tomto prípade makrolidy prenikajú do buniek a vytvárajú vysoké intracelulárne koncentrácie. Zle prechádzajú cez BBB a hematoencefalickú bariéru. Prejdite cez placentu a prejdite do materského mlieka.

Makrolidy sa metabolizujú v pečeni za účasti mikrozomálneho systému cytochrómu P-450, metabolity sa vylučujú hlavne žlčou. Jeden z metabolitov klaritromycínu má antimikrobiálnu aktivitu. Metabolity sa vylučujú hlavne žlčou, renálna exkrécia je 5-10%. Polčas rozpadu liečiv sa pohybuje od 1 hodiny (midecamycín) do 55 hodín (azitromycín). Pri zlyhaní obličiek väčšina makrolidov (okrem klaritromycínu a roxitromycínu) tento parameter nemení. Pri cirhóze pečene je možné významné predĺženie polčasu erytromycínu a josamycínu.

Nežiaduce reakcie

Makrolidy sú jednou z najbezpečnejších skupín AMP. HP sú vo všeobecnosti zriedkavé.

GIT: bolesť alebo nepohodlie v bruchu, nevoľnosť, vracanie, hnačka (najčastejšie sú spôsobené erytromycínom, ktorý má prokinetický účinok, menej často - spiramycín a josamycín).

Pečeň: prechodné zvýšenie aktivity transamináz, cholestatická hepatitída, ktorá sa môže prejaviť žltačkou, horúčkou, celkovou nevoľnosťou, slabosťou, bolesťou brucha, nevoľnosťou, vracaním (častejšie pri erytromycíne a klaritromycíne, veľmi zriedkavo pri spiramycíne a josamycíne).

CNS: bolesť hlavy, závrat, porucha sluchu (zriedkavo pri intravenóznom podaní veľkých dávok erytromycínu alebo klaritromycínu).

Srdce: predĺženie QT intervalu na elektrokardiograme (zriedkavo).

Lokálne reakcie: flebitída a tromboflebitída s intravenóznym podaním, spôsobené lokálnym dráždivým účinkom (makrolidy nemožno podávať v koncentrovanej forme a prúdom, podávajú sa len pomalou infúziou).

alergické reakcie(vyrážka, žihľavka atď.) sú veľmi zriedkavé.

Indikácie

STI: chlamýdie, syfilis (okrem neurosyfilisu), chancroid, lymfogranuloma venereum.

Infekcie úst: periodontitída, periostitis.

ťažký akné(erytromycín, azitromycín).

Campylobacter gastroenteritída (erytromycín).

eradikácia H. pylori s peptickým vredom žalúdka a dvanástnika (klaritromycín v kombinácii s amoxicilínom, metronidazolom a antisekrečnými liekmi).

Toxoplazmóza (zvyčajne spiramycín).

Kryptosporidióza (spiramycín, roxitromycín).

Prevencia a liečba mykobakteriózy spôsobenej M.avium u pacientov s AIDS (klaritromycín, azitromycín).

Preventívne použitie:

prevencia čierneho kašľa u ľudí, ktorí boli v kontakte s pacientmi (erytromycín);

sanitácia nosičov meningokoka (spiramycín);

celoročná prevencia reumatizmu pri alergii na penicilín (erytromycín);

prevencia endokarditídy v zubnom lekárstve (azitromycín, klaritromycín);

dekontaminácia čreva pred operáciou hrubého čreva (erytromycín v kombinácii s kanamycínom).

Kontraindikácie

Alergická reakcia na makrolidy.

Tehotenstvo (klaritromycín, midekamycín, roxitromycín).

Dojčenie (josamycín, klaritromycín, midecamycín, roxitromycín, spiramycín).

Varovania

Tehotenstvo. Existujú dôkazy o nežiadúcom účinku klaritromycínu na plod. Neexistujú žiadne informácie preukazujúce bezpečnosť roxitromycínu a midecamycínu pre plod, preto by sa nemali predpisovať ani počas tehotenstva. Erytromycín, josamycín a spiramycín nemajú negatívny vplyv na plod a môžu sa predpisovať tehotným ženám. Azitromycín sa používa počas tehotenstva, ak je to absolútne nevyhnutné.

Laktácia. Väčšina makrolidov prechádza do materského mlieka (údaje pre azitromycín nie sú dostupné). Informácie o bezpečnosti pre dojčené dieťa sú dostupné len pre erytromycín. Vždy, keď je to možné, sa treba vyhnúť použitiu iných makrolidov u dojčiacich žien.

Pediatria. Bezpečnosť klaritromycínu u detí mladších ako 6 mesiacov nebola stanovená. Polčas roxitromycínu u detí sa môže predĺžiť až na 20 hodín.

geriatria. Neexistujú žiadne obmedzenia na používanie makrolidov u starších ľudí, ale je to možné zmeny súvisiace s vekom funkcie pečene a zvýšené riziko strata sluchu pri použití erytromycínu.

Zhoršená funkcia obličiek. Pri znížení klírensu kreatinínu o menej ako 30 ml/min sa polčas klaritromycínu môže zvýšiť na 20 hodín a jeho aktívneho metabolitu až na 40 hodín. Polčas roxitromycínu sa môže zvýšiť na 15 hodín so znížením klírens kreatinínu do 10 ml/min. V takýchto situáciách môže byť potrebné upraviť dávkovací režim týchto makrolidov.

Zhoršená funkcia pečene. Pri závažnom ochorení pečene sa majú makrolidy používať s opatrnosťou, pretože sa môže zvýšiť polčas a môže sa zvýšiť riziko hepatotoxicity, najmä lieky ako erytromycín a josamycín.

Ochorenie srdca. Pri predlžovaní QT intervalu na elektrokardiograme používajte opatrne.

Liekové interakcie

Väčšina liekových interakcií makrolidov je založená na ich inhibícii cytochrómu P-450 v pečeni. Podľa stupňa inhibície sa makrolidy môžu distribuovať v nasledujúcom poradí: klaritromycín > erytromycín > josamycín = midecamycín > roxitromycín > azitromycín > spiramycín. Makrolidy inhibujú metabolizmus a zvyšujú hladinu v krvi nepriame antikoagulanciá teofylín, karbamazepín, kyselina valproová, dizopyramid, námeľové prípravky, cyklosporín, čo zvyšuje riziko vzniku HP, charakteristického pre tieto lieky, a môže si vyžadovať úpravu ich dávkovacieho režimu. Neodporúča sa kombinovať makrolidy (okrem spiramycínu) s terfenadínom, astemizolom a cisapridom pre riziko vzniku závažných srdcových arytmií v dôsledku predĺženia QT intervalu.

Makrolidy môžu zvýšiť perorálnu biologickú dostupnosť digoxínu zoslabením jeho inaktivácie črevnou mikroflórou.

Antacidá znižujú absorpciu makrolidov, najmä azitromycínu, z gastrointestinálneho traktu.

Rifampicín zvyšuje metabolizmus makrolidov v pečeni a znižuje ich koncentráciu v krvi.

Makrolidy sa nemajú kombinovať s linkosamidmi kvôli podobnému mechanizmu účinku a možnej konkurencii.

Erytromycín, najmä keď sa podáva intravenózne, je schopný zvýšiť absorpciu alkoholu v gastrointestinálnom trakte a zvýšiť jeho koncentráciu v krvi.

Informácie pre pacientov

Väčšina makrolidov sa má užívať perorálne 1 hodinu pred alebo 2 hodiny po jedle a iba klaritromycín, spiramycín a josamycín sa môžu užívať s jedlom alebo bez jedla.

Erytromycín, keď sa užíva perorálne, sa má zapiť plným pohárom vody.

Kvapalina dávkové formy na perorálne podanie pripravte a užite v súlade s priloženými pokynmi.

Počas celej terapie dôsledne dodržiavajte režim a režim liečby, dávku nevynechávajte a užívajte ju v pravidelných intervaloch. Ak vynecháte dávku, užite ju čo najskôr; neužívajte, ak je takmer čas na ďalšiu dávku; nezdvojnásobujte dávku. Dodržujte trvanie liečby, najmä pri streptokokových infekciách.

Neužívajte lieky, ktorých platnosť uplynula.

Ak nedôjde k zlepšeniu v priebehu niekoľkých dní alebo ak sa objavia nové príznaky, poraďte sa so svojím lekárom.

Neužívajte makrolidy s antacidami.

Počas liečby erytromycínom nepite alkohol.

Tabuľka. Prípravky makrolidovej skupiny.
Hlavné charakteristiky a aplikačné vlastnosti

* Pri normálnej funkcii obličiek

Väčšina antibiotík, pri potláčaní vývoja infekčných agens, má súčasne negatívny vplyv na vnútornú mikrobiocenózu ľudského tela, ale, žiaľ, množstvo chorôb bez použitia antibakteriálne látky je jednoducho nemožné liečiť.

Najlepšou cestou zo situácie sú prípravky makrolidovej skupiny, ktoré zaujímajú vedúce postavenie v zozname najbezpečnejších antimikrobiálnych liekov.

Odkaz na históriu

Prvým zástupcom uvažovanej triedy antibiotík bol Erytromycín, získaný z pôdnych baktérií v polovici minulého storočia. V dôsledku výskumných aktivít sa zistilo, že základom chemickej štruktúry liečiva je laktónový makrocyklický kruh, ku ktorému sú pripojené atómy uhlíka; táto vlastnosť určila názov celej skupiny.

Nový nástroj takmer okamžite získal širokú popularitu; podieľala sa na boji proti chorobám vyvolaným grampozitívnymi baktériami. O tri roky neskôr bol zoznam makrolidov doplnený o oleandomycín a spiramycín.

Vývoj ďalších generácií antibiotík tejto série bol spôsobený objavením aktivity skorých liekov zo skupiny proti kampylobakterom, chlamýdiám a mykoplazmám.

Dnes, takmer 70 rokov po ich objave, sú Erytromycín a Spiramycín stále prítomné v terapeutických režimoch. V moderná medicína prvý z týchto liekov sa častejšie používa ako liek voľby v prítomnosti u pacientov s individuálnou intoleranciou na penicilíny, druhý - ako vysoko účinný prostriedok, vyznačujúci sa dlhým antibakteriálnym účinkom a absenciou teratogénnych účinkov.

Oleandomycín sa používa oveľa menej často: mnohí odborníci považujú toto antibiotikum za zastarané.

V tento moment existujú tri generácie makrolidov; výskum drog pokračuje.

Princípy systematizácie

Klasifikácia liekov zahrnutých do opísanej skupiny antibiotík je založená na chemická štruktúra, spôsob prípravy, trvanie expozície a generovanie lieku.

Podrobnosti o distribúcii liekov - v tabuľke nižšie.

Táto klasifikácia by mala byť doplnená o tri body:

Zoznam skupinových liekov zahŕňa takrolimus, liek, ktorý má 23 atómov v štruktúre a súčasne patrí medzi imunosupresíva a do uvažovanej série.

Štruktúra azitromycínu zahŕňa atóm dusíka, takže liečivo je azalid.
Makrolidové antibiotiká sú prírodného aj polosyntetického pôvodu.

Prírodné, okrem liekov už uvedených v historickom odkaze, zahŕňajú Midecamycin a Josamycin; na umelo syntetizované - azitromycín, klaritromycín, roxitromycín atď. všeobecná skupina sú izolované proliečivá, ktoré majú mierne modifikovanú štruktúru:

• estery erytromycínu a oleandomycínu, ich soli (propionyl, troleandomycín, fosfát, hydrochlorid);
• esterové soli prvého zástupcu radu makrolidov (estolát, acistrát);
• Soli midecamycínu (myokamicín).

všeobecný popis

Všetky uvažované lieky majú bakteriostatický typ účinku: inhibujú rast kolónií infekčných agens narušením syntézy proteínov v patogénnych bunkách. V niektorých prípadoch odborníci z kliniky predpisujú pacientom zvýšenú dávku liekov: lieky, ktoré sa týmto spôsobom podieľajú, majú baktericídny účinok.

Antibiotiká zo skupiny makrolidov sa vyznačujú:

• široké spektrum účinkov na patogény (vrátane mikroorganizmov citlivých na lieky – pneumokoky a streptokoky, listérie a spirochéty, ureaplazma a celý rad ďalších patogénov);
• minimálna toxicita;
• vysoká aktivita.

Uvedené lieky sa spravidla používajú pri liečbe genitálnych infekcií (syfilis, chlamýdie), ochorení ústnej dutiny, ktoré bakteriálnej etiológie(parodontitída, periostitis), choroby dýchací systém(čierny kašeľ, bronchitída, sinusitída).

Účinnosť liekov súvisiacich s makrolidmi bola preukázaná aj v boji proti folikulitíde a furunkulóze. Okrem toho sa antibiotiká predpisujú na:

• gastroenteritída;
• kryptosporidióza;
• atypická pneumónia;
• akné (závažný priebeh ochorenia).

Pre účely prevencie sa skupina makrolidov používa na dezinfekciu nosičov meningokoka pri chirurgických výkonoch v dolnom čreve.

Makrolidy - lieky, ich charakteristiky, zoznam najpopulárnejších foriem uvoľňovania

Moderná medicína aktívne používa Erytromycín, Klaritromycín, Iloson, Spiramycín a množstvo ďalších predstaviteľov uvažovanej skupiny antibiotík v liečebných režimoch. Hlavné formy ich uvoľnenia sú uvedené v tabuľke nižšie.

Reťazce lekární ponúkajú spotrebiteľom aj Sumamed vo forme aerosólu, lyofilizát na infúziu, Hemomycín - vo forme prášku na prípravu injekčné roztoky. Erytromycín je balený v hliníkových tubách. Ilozon je dostupný vo forme rektálnych čapíkov.

Stručný popis populárnych nástrojov je v materiáli nižšie.

Odolný voči zásadám, kyselinám. Predpisuje sa hlavne pri ochoreniach orgánov ORL, urogenitálneho systému a kože.

Je kontraindikovaný u tehotných a dojčiacich žien, ako aj u malých pacientov vo veku do 2 mesiacov. Polčas rozpadu je 10 hodín.

Pod prísnym dohľadom lekára je použitie lieku pri liečbe tehotných žien povolené (v ťažké prípady). Biologická dostupnosť antibiotika je priamo závislá od príjmu potravy, preto sa má liek vypiť pred jedlom. Medzi vedľajšie účinky patria alergické reakcie, narušenie fungovania gastrointestinálneho traktu (vrátane hnačky).

Ďalším názvom lieku je Midecamycín.

Používa sa, ak má pacient individuálnu intoleranciu na beta-laktámy. Je predpísaný na potlačenie príznakov ochorení, ktoré postihujú koža, dýchací systém.

Kontraindikácie - tehotenstvo, menštruácia dojčenie. Zapojený do pediatrie.

josamycín

Používa sa pri liečbe tehotných, dojčiacich žien. V pediatrii sa používa vo forme suspenzie. Môže znížiť krvný tlak pacienta. Užíva sa bez ohľadu na čas jedenia.

Zastavuje príznaky chorôb, ako je tonzilitída, bronchitída, furunkulóza, uretritída atď.

Charakterizovaný zvýšená aktivita vo vzťahu k patogénom, ktoré spôsobujú zápalové procesy v gastrointestinálny trakt(vrátane Helicobacter pylori).

Biologická dostupnosť nezávisí od času jedenia. Medzi kontraindikácie patrí prvý trimester tehotenstva, dojčenské obdobie. Polčas rozpadu je krátky, menej ako päť hodín.

oleandomycín

Účinok užívania lieku sa zvyšuje, keď sa dostane do alkalického prostredia.

Aktivované, keď:

• bronchiektázie;
• hnisavý zápal pohrudnice;
• brucelóza;
• ochorenia horných dýchacích ciest.

Liek novej generácie. Odolný voči kyselinám.

Štruktúra antibiotika sa líši od väčšiny liekov patriacich do opísanej skupiny. Keď sa podieľa na liečbe pacientov infikovaných HIV, zabraňuje mykobakterióze.

Polčas rozpadu je viac ako 48 hodín; táto vlastnosť znižuje užívanie lieku na 1 r./deň.

Ilozon

Nekompatibilné s klindamycínom, linkomycínom, chloramfenikolom; znižuje účinnosť beta-laktámov a hormonálnej antikoncepcie. o ťažký priebeh ochorenie sa podáva intravenózne. Nepoužíva sa počas tehotenstva, precitlivenosti na zložky lieku, počas laktácie.

Vyznačuje sa možnosťou nastavenia imunitný systém. Neovplyvňuje plod počas tehotenstva, podieľa sa na liečbe tehotných žien.

Bezpečné pre deti (dávkovanie určuje lekár, berúc do úvahy hmotnosť, vek pacienta a závažnosť jeho ochorenia). Neprechádza bunkovým metabolizmom, nerozkladá sa v pečeni.

Zatrin, Linkomycin, Clindamycin, Sumamed

Nízkotoxické makrolidy najnovšej generácie. Aktívne sa používajú pri liečbe dospelých a malých (od 6 mesiacov) pacientov, pretože nemajú významné negatívny vplyv na tele. Vyznačujú sa prítomnosťou dlhého polčasu, v dôsledku čoho sa nepoužívajú viac ako 1 krát za 24 hodín.

Makrolidy novej generácie nemajú prakticky žiadne kontraindikácie, sú dobre tolerované pacientmi, keď sú zapojené do terapeutických režimov. Dĺžka liečby týmito liekmi by nemala presiahnuť 5 dní.

Funkcie aplikácie

Je nemožné použiť makrolidy pri liečbe chorôb samostatne.

Malo by sa pamätať na to, že užívanie antibiotík bez predchádzajúcej konzultácie s lekárom znamená byť nezodpovedný voči svojmu zdravotnému stavu.

Väčšina liekov v skupine sa vyznačuje miernou toxicitou, ale informácie uvedené v návode na použitie makrolidových liekov by sa nemali ignorovať. Podľa anotácie môžete pri užívaní drog zažiť:

Ak má pacient v anamnéze individuálnu intoleranciu na makrolidy, použite zdravotnícky tovar táto séria sa nedá liečiť.

Zakázané:

• piť alkohol počas liečby;
• zvýšiť alebo znížiť predpísanú dávku;
• preskočiť užívanie tabliet (kapsuly, suspenzie);
• prestať užívať bez opätovného testovania;
• používať lieky, ktorých doba použiteľnosti uplynula.

Ak nedôjde k zlepšeniu, objavenie sa nových príznakov by malo okamžite kontaktovať svojho lekára.

Video

Video hovorí o tom, ako rýchlo vyliečiť prechladnutie, chrípku alebo SARS. Názor skúseného lekára.