Vedľajšie účinky Arcoxia. Použitie počas tehotenstva a laktácie

Arcoxia sa predpisuje na odstránenie príznakov ankylozujúcej spondylitídy, osteoartritídy, artritídy a na zmiernenie akútnej bolesti po zubnom zákroku. V návode na použitie Arcoxie sú v časti vedľajšie účinky uvedené reakcie ako opuch, znížená chuť do jedla. Alkohol má diuretický účinok, takže mnohí veria, že nápoje obsahujúce alkohol nebudú mať negatívny vplyv, naopak pomôže vyhnúť sa vedľajšie účinky. Kombinácia Arcoxie a alkoholu však môže spôsobiť hospitalizáciu pacienta.

Liečivo patrí medzi protizápalové nesteroidné lieky. Liečivo má analgetické, antipyretické, protizápalové účinky.

Aktívna zložka lieku Arcoxia, etorikoxib, zmierňuje bolesť znížením produkcie bradykinínu, peptidu, ktorý expanduje cievy. Činidlo znižuje vaskulárnu permeabilitu, znižuje úroveň uvoľňovania zápalových mediátorov z buniek. O zvýšená teplota u pacienta látka zvyšuje lúmen kapilár, aktivuje produkciu potu a znižuje excitabilitu centier regulácie tepla v mozgu. Opísaným spôsobom Arcoxia znižuje prejav symptómov, anestetizuje a zlepšuje motorickú aktivitu pacienta.

Alkohol má diuretické (diuretické) vlastnosti. Ale spolu s močom produkty rozkladu alkoholu odstraňujú vo vode rozpustné vitamíny, minerály a ďalšie prospešné látky. Alkohol nielenže "anuluje" účinok užívania Arcoxie, ale prispieva k návratu silnej bolesti. Táto interakcia zvyšuje riziko negatívnej reakcie organizmu. Z týchto dôvodov môžeme predpokladať, že kompatibilita Arcoxia a alkoholu je 0%.

Negatívne dôsledky

V prípade alkoholizmu, dlhodobého pitia je na predpisovanie lieku potrebná konzultácia so špecialistom, pretože počas liečby liekom Arcoxia (vrátane analógov lieku) je zakázané piť etylové nápoje z dôvodu vysokého rizika komplikácií. Súbežné podávanie etorikoxibu a alkoholu môže viesť k nepriaznivé účinky- vedľajšie účinky a príznaky predávkovania. Kombinácia často spôsobuje poruchy metabolických procesov, poruchy fungovania systémov tela.

Počas liečby Arcoxiou môže pitie alkoholu viesť k rozmazanému videniu a problémom so sluchom. Zo strany kardiovaskulárneho systému pacienti môžu pociťovať palpitácie, arytmie, bolesti na hrudníku, z nervového systému možno pozorovať nasledujúce reakcie:

• závraty;
• parestézia / hyperestézia;
• poruchy koncentrácie;
• nespavosť/ospalosť;
• bolesť hlavy;
• halucinácie.

Tí, ktorí podstupujú terapiu Arcoxia, sú viac vystavení riziku vzniku problémov zažívacie ústrojenstvo. Môže sa vyskytnúť bolesť brucha, pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie a hnačka.

Zneužívanie alkoholu vedie k intoxikácii tela. Arcoxia znižuje nástup intoxikácie, zhoršuje zdravotný stav s kocovinou.

Kombinácia alkoholu a Arcoxia môže spôsobiť alergickú kožnú reakciu. Po zmiešaní lieku a etanolu sa častejšie, menej často objavuje ekchymóza, erytém - Leilove syndrómy (toxická epidermálna nekrolýza), Stevens-Jones. Pokyny v kontraindikáciách naznačujú, že kombinované použitie diuretika a Arcoxia môže viesť k zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možný vývoj zlyhanie obličiek.

Pravidlá kombinovania

Pitie Arcoxia závislosť od alkoholu, v stave kocoviny (otrava etanolom) je z vyššie uvedených dôvodov zakázaná. Liek sa môže užívať až po odstránení produktov rozpadu etanolu z tela.

Pri osteoartritíde sa liek užíva 30 mg 1-krát denne, s artritídou a spondylitídou - každý 60 mg. V prvej situácii maximálna dávka by nemala prekročiť 60 mg, v druhej - 90.

V špeciálnom návode na užívanie Arcoxie sú uvedené prípady, ktoré u pacientov užívajúcich liek spôsobili cievnu mozgovú príhodu, infarkt myokardu, perforáciu, krvácanie do horného gastrointestinálneho traktu (niekedy až smrteľné). Preto otázky týkajúce sa dávkovacieho režimu a možnosti kombinácie Arcoxie s alkoholom by ste mali konzultovať osobne s lekárom.

Arcoxia je vysoko selektívny inhibítor COX-2 patriaci do skupiny NSAID.

Aké je zloženie a forma uvoľňovania Arcoxie?

Tento liek sa vyrába v tabletách, sú troch typov. Niektoré z nich sú pokryté zeleným filmovým plášťom, bikonvexné, ich tvar je jablkový, s vyrytým „ARCOXIA 60“ a na druhej strane „200“. Obsahujú 60 mg účinnej látky a predstavuje ju etorikoxib.

Pomocné látky: magnéziumstearát, hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy, mikrokryštalická celulóza. Škrupinu tvorí karnaubský vosk a opadra II zelená 39K11520, ďalej monohydrát laktózy, triacetín, hypromelóza, hliníkový lak na báze indigokarmínu, oxid titaničitý.

Aj druhý druh tabletiek biela farba, v tvare jablka, vyrazené „ARCOXIA 90“ na jednej strane a „202“ na druhej strane. Obsahujú etorikoxib v množstve 90 mg.

A tretí typ tabliet je potiahnutý svetlozelenou škrupinou, na ktorej je vyrazené „ARCOXIA 120“ a na druhej strane je rytina – „204“. Pokiaľ ide o účinnú látku, jej množstvo je 120 mg.

Liek je možné zakúpiť v lekárni iba na lekársky predpis. Tablety sú balené v blistroch, ktoré sú vložené do kartónových škatúľ. Liek sa má uchovávať pri teplote nepresahujúcej 30 stupňov. Doba jeho realizácie je tri roky.

Aký je farmakologický účinok lieku Arcoxia?

Aktívna zložka lieku Arcoxia je schopná blokovať tvorbu prostaglandínov, čo má za následok protizápalový účinok na telo a tablety majú tiež analgetický a antipyretický účinok.

Aké sú indikácie pre Arcoxia?

Arcoxia je indikovaná na použitie ako symptomatická liečba stavov, ako je osteoartritída, dnavá artritída, reumatoidná artritída a používa sa aj v prítomnosti ankylozujúcej spondylitídy. Okrem toho je predpísaný v prítomnosti bolesti po zubných procedúrach. chirurgické zákroky.

Aké sú kontraindikácie pre Arcoxia?

Pokiaľ ide o kontraindikácie, Arcoxia má návod na použitie, hovorí, že budú nasledovné, uvediem tieto stavy:

Intolerancia kyselina acetylsalicylová;
Erozívne a ulcerózne zmeny v žalúdku resp dvanástnik;
Krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
hemofília;
obdobie laktácie;
Exacerbácia ulceróznej kolitídy;
zlyhanie obličiek;
Zástava srdca;
Stav po posunovaní;
tehotenstvo;
Vek do 16 rokov;
Precitlivenosť na látky, ktoré tvoria Arcoxiu.

Liek sa používa opatrne, ak má pacient infekciu Helicobacter pylori, v starobe, s diabetes mellitus, pri fajčení, s hypertenziou, opuchmi a pri niektorých iných stavoch.

Aké je použitie a dávkovanie Arcoxia?

Arcoxia sa užíva perorálne s malým množstvom vychladenej vody a odporúča sa užiť ju po jedle.

Pri artróze bude dávkovanie 60 mg 1-krát denne, bude sa považovať za maximálnu dennú dávku, neodporúča sa ju prekračovať.

Pri reumatoidnej artritíde alebo ankylozujúcej spondylitíde v anamnéze je dávka 90 mg jedenkrát denne. Pri akútnej dnovej artritíde - 120 mg raz denne.

Trvanie užívania Arcoxie v dávke 120 mg by nemalo presiahnuť osem dní. So zlyhaním pečene denná dávka sa nemá zvyšovať viac ako 60 mg.

Je možné sa Arcoxiou predávkovať?

Pri predávkovaní Arcoxia je možné poznamenať negatívnych javov zo strany tráviaci trakt, obličky a srdce. Liečba je symptomatická, v prípade potreby v nemocnici.

Aké sú vedľajšie účinky lieku Arcoxia?

Laboratórne zmeny: zvýšenie hladiny pečeňových transamináz a aktivity CPK, zvýšenie dusíka v moči, zníženie hematokritu a hemoglobínu, okrem toho sa zaznamenáva trombocytopénia, hyperkaliémia, leukopénia, zvýšenie kreatinínu a kyseliny močovej.

Z tráviaceho ústrojenstva: grganie, bolesť v epigastriu, nadúvanie, nevoľnosť, hnačka, plynatosť, zvýšená črevná motilita, zápcha, gastritída, suchosť ústnej sliznice, žalúdočný vred, ezofagitída, vracanie, hepatitída.

Z nervového systému: zmätenosť, bolesť hlavy, poruchy spánku, závraty, slabosť, poruchy chuti, poruchy citlivosti vo forme parestézie, depresia, stav úzkosti oveľa menej často halucinácie.

Z močového systému: proteinúria, zlyhanie obličiek, pričom tieto stavy sú reverzibilné a vymiznú po vysadení tohto lieku.

Zo strany kardiovaskulárneho systému: búšenie srdca, zvýšený tlak, infarkt myokardu, návaly tepla, hypertenzná kríza, cerebrovaskulárna príhoda, srdcové zlyhanie.

Medzi ďalšie vedľajšie účinky patrí: gastroenteritída, cystitída, uretritída, bronchitída, faryngitída, ako aj artralgia, myalgia a kŕče. Okrem toho dochádza k zmenám v metabolizme, najmä dochádza k zadržiavaniu tekutín, čo vedie k edému; mení chuť do jedla a môže sa zvýšiť aj telesná hmotnosť.

Čo máš Analógy Arcoxia?

Analógy Arcoxia zahŕňajú liek Etorikoxib sa má používať len po konzultácii s kompetentným lekárom.

Záver

Etorikoxib je selektívny inhibítor indukovateľnej cyklooxygenázy (COX-2). V terapeutickom dávkovaní zabraňuje tvorbe prostaglandínov a kyseliny arachidónovej. Inhibícia enzýmov zapojených do biosyntézy zápalových mediátorov je sprevádzaná znížením závažnosti zápalových reakcií v tkanivách.

Podľa klinických testov Arcoxia neovplyvňuje funkciu sliznice tráviaceho traktu a krvných doštičiek (trombocytov). Etorikoxib zároveň neovplyvňuje biosyntézu konštruktívnej cyklooxygenázy, ktorá stimuluje premenu kyseliny arachidónovej na prostacyklíny. V priebehu štúdií nebol preukázaný účinok NSAID na rýchlosť agregácie krvných doštičiek vyvolanú kolagénom.

Terapeuticky aktívne zložky anestetického liečiva sa rýchlo vstrebávajú do krvného obehu cez steny gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť etorikoxibu pri perorálnom podaní je 99 – 100 %. Maximálna rýchlosť dosiahnutia maximálnej koncentrácie metabolitov v plazme je 60 minút pri užití aspoň 120 mg.

Jedenie prakticky neovplyvňuje intenzitu absorpcie zložiek NSAID. Súbežné použitie antacíd neovplyvňuje farmakokinetické vlastnosti lieku.

Pri penetrácii do krvi sa etorikoxib viaže na albumín najmenej z 92 – 95 %. V prípade užitia 120 mg liečiva je objem redistribúcie účinných látok v rovnovážnom stave 125 litrov. Je známe, že aktívne metabolity NSAID prenikajú hematoplacentárnou a hematoencefalickou bariérou.

Pod vplyvom izoenzýmov cytochrómu P450 sa etorikoxib metabolizuje v parenchýme na 6-hydroxymetyletorikoxib. Nie viac ako 1 % účinných látok sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. Etorikoxib sa štiepi na 5 rôznych metabolitov, z ktorých väčšina neovplyvňuje COX-1 a má nízku aktivitu proti indukovateľnej cyklooxygenáze.

wer.ru

Popis lieku

Arcoxia je nesteroidné protizápalové liečivo s antipyretickými, analgetickými vlastnosťami. Liečivo patrí do skupiny selektívnych cyklooxygenéznych činidiel. Používa sa na liečbu ochorení kĺbového tkaniva. Arcoxia obsahuje zložky, ktoré riadia tvorbu látok v tele, ktoré sú zodpovedné za vývoj syndróm bolesti a zápalový proces.

Ako účinná látka Liečivo je etorikoxib. Medzi ďalšie zložky patria: hydrogénfosforečnan vápenatý, stearát horečnatý, mikrokryštalická celulóza, sodná soľ kroskarmelózy.

Arcoxia zabraňuje silnej bolesti kĺbov, používa sa na liečbu pohyblivých kostných kĺbov, pôsobí postupne. Ak je potrebné zastaviť záchvat a okamžite zmierniť stav, jednorazová dávka sa zvýši.

Indikácie na použitie: dnavá artritída v akútnej fáze, artróza, reumatoidné formy zápalu kĺbov, ankylozujúca spondylitída. Okrem toho lekári odporúčajú používať liek na poškodenie mäkkých tkanív, pretože zmierňuje neustálu bolesť.

Arcoxia - silný zdravotnícka pomôcka, ktoré by nemali užívať ľudia s vysokou citlivosťou na zložky, pri výskyte polypov v nosových dutinách, častom krvácaní (zlá zrážanlivosť), bronchiálnej astme (anamnéza), zápalových procesoch v tráviacom trakte, intolerancii na NSAID. Ďalšie kontraindikácie užívania lieku sú: hypertenzia, vaskulárne patológie, srdcové, pečeňové, renálne zlyhanie, gravidita, laktácia, vek do 16 rokov.

Môžu Arcoxiu užívať ľudia trpiaci alkoholizmom?

Nie Protizápalové liečivo a alkohol sú nezlučiteľné.

Dávkovací režim

Liek sa užíva perorálne bez ohľadu na jedlo. Pri osteoporóze by denná dávka lieku nemala prekročiť 60 mg denne, ankylozujúca spondylitída a reumatoidná artritída - 90 mg, dnavá artritída v akútnej fáze - 120 mg. denná sadzba a dĺžku liečby predpisuje lekár na základe zdravotného stavu pacienta. Pri syndróme bolesti je priemerná terapeutická dávka 60 mg raz.

Vzhľadom na rozsiahly zoznam vedľajších účinkov a dostupných kontraindikácií sa Arcoxia neodporúča užívať bez podrobnej diagnózy zdravotného stavu. Okrem toho je zakázané zvyšovať dávku lieku na viac ako 120 mg. Porušenie priebehu prijatia pomáha znižovať účinok jeho pôsobenia.

V prípade predávkovania alebo použitia lieku za prítomnosti kontraindikácií existuje spätnú reakciu z tela.

Vedľajšie účinky (následky):

1. Senzorické poruchy.
2. Vredy na sliznici úst, tráviacich orgánov, vracanie, plynatosť, hnačka.
3. Ospalosť, závraty, halucinácie, hučanie v ušiach, slabosť.
4. Zníženie počtu krvných doštičiek a leukocytov, hemoglobínu (hematokrit).
5. Bronchiálne kŕče, dýchavičnosť, kašeľ, infekcie dýchacie orgány, krvácanie z nosa.
6. Poruchy srdca a obličiek, skoky krvný tlak, hypertenzná kríza, srdcový infarkt.
7. proteinúria, infekcia močového mechúra.
8. Svrbenie kože, žihľavka, prírastok hmotnosti, svalové kŕče.

Účinnosť Arcoxie 60 sa zvyšuje pri súčasnom užívaní kyseliny acetylsalicylovej a antivírusové tablety. Úplný priebeh terapie pomáha eliminovať všetky príznaky kĺbovej patológie, obnoviť krvný obeh a metabolické procesy v tkanivách. Aby sa výsledok upevnil, liečba liekom by mala byť doplnená o fyzioterapiu, cvičebnú terapiu.

Aké sú analógy Arcoxia?

Ibuprofen, Cifecon, Dilaxa.

Z bezpečnostných dôvodov sa neodporúča vyberať liek sami. Samoliečba je zdraviu nebezpečná. Správny výber lieku s podobnými terapeutickými vlastnosťami je najlepšie ponechať na ošetrujúceho lekára. V opačnom prípade môže byť výsledok liečby nepriaznivý.

Kompatibilita lieku Arcoxia

Užívanie protizápalového lieku sa neodporúča kombinovať s Warfarínom, pretože v procese interakcie lieky zvyšujú INR protrombínového času o 13%.

Nesteroidné lieky (neselektívne a selektívne) majú negatívnu kompatibilitu s diuretikami a ACE inhibítormi, pretože oslabujú ich účinok. V prípade problémov s orgánmi močového systému môže tento tandem viesť k zhoršeniu zlyhania obličiek. Pri užívaní lieku Arcoxia s cyklosporínom alebo takrolimom sa zvyšuje riziko nefrotoxického účinku a pri rifampicíne sa množstvo etorikoxibu v plazme zníži o 65 %.

Pamätajte, že v procese užívania lieku je dôležité dodržiavať dávkovanie predpísané ošetrujúcim lekárom, inak môžete poškodiť svoje zdravie.

Arcoxia a alkohol

Nesteroidné protizápalové lieky, ako aj nenarkotické analgetiká, je zakázané používať súčasne s alkoholickými nápojmi. Kedy Interakcie Arcoxia 90, 60, 30, 120 s alkoholom, toxický účinok lieku sa zvyšuje a mení sa na jed pre telo. V dôsledku toho vznikajú metabolity poškodzujúce pečeň a vredy na sliznici tráviaceho traktu. Čím vyššie je dávkovanie účinnej látky liečiva (etorikoxibu) a čím viac alkoholu sa prijme, tým výraznejšie sa prejavia nežiaduce účinky z organizmu.

Pamätajte, že od chvíle, keď alkohol vstúpi do žalúdka, každá bunka začne pracovať na jeho využití. Ak v súčasnosti sú v tele stále lieky, záťaž na vnútorné orgány sa mnohonásobne zvyšuje, čo núti pečeň rýchlo rozkladať prichádzajúce látky, aby fungovala na opotrebovanie.

Pri rozhodovaní o pití alkoholických nápojov počas protizápalovej terapie treba mať na pamäti, že pri takejto záťaži to dlho nevydrží. Okrem toho alkohol ničí mozgové bunky, čo vedie k hladovaniu kyslíkom a nedostatku energie. živiny resp. V dôsledku toho je koordinácia pohybov, reč je narušená, vyskytujú sa silné bolesti hlavy, poruchy spánku, práca gastrointestinálneho traktu, človek môže mať halucinácie. Kvapalina sa začne zdržiavať vo vrstvách tkaniva. Metabolický proces a rovnováha voda-soľ v tele sú narušené.

Ľudia trpiaci žalúdočnými vredmi alebo gastritídou by mali byť obzvlášť opatrní, pretože interakcia "Arcoxia-alkohol" vedie k zhoršeniu priebehu ochorenia, ktoré ohrozuje vnútorné krvácanie. Okrem toho táto kombinácia zvyšuje riziko vzniku infarktu myokardu, kardiovaskulárnej insuficiencie a hypertenznej krízy.

Trvanie terapeutický účinokúčinná látka Arcoxia v tele - deň. Preto, ak existuje túžba piť alkohol, je potrebné počkať na bezpečné časové obdobie - 24 hodín po poslednej dávke lieku.

Záver

Arcoxia je nesteroidný liek určený na liečbu zápalových procesov v tele. Liečivo sa vyrába v štyroch dávkových variáciách (30, 60, 90, 120 mg). Po vstupe do gastrointestinálneho traktu začne liek pôsobiť do 30 minút a svoj účinok si zachováva 24 hodín.

Arcoxia sa používa na liečbu dnavej artritídy, primárnej dysmenorey, reumatoidnej artritídy, osteoartritídy, ankylozujúcej spondylitídy. Má analgetické, antipyretické, protizápalové účinky, znižuje hladinu prostaglandínov v miestach zápalu tkaniva.

Kombinácia s alkoholom spôsobuje, že pijan je plne zodpovedný za výsledné následky: plynatosť, zlyhanie obličiek, hypertenzná kríza, srdcový infarkt, poruchy tráviaceho traktu, narušený normálny krvný obeh. Etorikoxib, ktorý je súčasťou lieku, zvyšuje zaťaženie pečene a obličiek, ktoré sa strojnásobí pod vplyvom nápojov obsahujúcich etyl. Preto by ste sa v prípade liečby nesteroidnými protizápalovými liekmi mali počas terapie zdržať pitia horúcich koktailov, inak môžete z vlastnej skúsenosti zažiť účinok príslovia: „liečite jednu vec - ochromiť iného“.

Pri predispozícii k požívaniu alkoholu (závislosti) je bezpodmienečne nutné na tento zvyk vopred upozorniť lekára, aby sa upravil liečebný režim. Vždy buďte ostražití, pokiaľ ide o zdravie milovanej osoby.

stopalkogolism.ru

Pár slov o Arcoxii

Dostupné vo forme tabliet a ampuliek s roztokmi. Výrobcovia neposkytli gélovú formu a masť. Tablety sa vyrábajú vo forme jablka.

Liečivo je etorikoxib. Ide o selektívny inhibítor s tlmivým účinkom na prostaglandíny zodpovedné za rôzne zápaly. Okrem protizápalového účinku je etorikoxib schopný anestetizovať a znižovať horúčku. Hlavnou výhodou lieku je absencia účinkov na gastrointestinálnu sliznicu a procesy adhézie krvných doštičiek.

Liek sa má užívať perorálne. Neexistujú žiadne špecifické podmienky týkajúce sa príjmu potravy. Ak budete dodržiavať dávkovanie uvedené v návode, jedlo neovplyvní rýchlosť absorpcie látky a jej účinok na telo.

Pokyny k lieku obsahujú viac ako jeden názov možných komplikácií. Vzhľadom na to, že alkohol sám o sebe často dáva podobné negatívne prejavy, stojí za to ich spomenúť. Navyše pod vplyvom alkoholu sa zosilňujú všetky vedľajšie účinky drog. Predmetný liek má:

• Bolesť v hlave.
• Všeobecná slabosť v tele.
• Nevoľnosť a pálenie záhy.
• Krvácanie z nosa.
• Porušenie koncentrácie.
• Chrípka a iné.

Interakcia Arcoxia a etylalkoholu

Opis lieku obsahuje informácie o tom, či sú Arcoxia a nápoje obsahujúce alkohol kompatibilné alebo nie. Zástupcovia farmaceutického priemyslu varujú, že v takýchto situáciách by mala byť užívanie tabletiek sprevádzaná mimoriadnou opatrnosťou. To však vôbec neznamená, že je dovolené súčasne piť nápoje s obsahom alkoholu. Toto varovanie len zachováva právo človeka rozhodnúť sa sám za seba.

Kompatibilitu lieku Arcoxia a alkoholu možno pochopiť podrobným štúdiom zoznamu kontraindikácií a vedľajších účinkov. Jeho činnosť je teda deň. To naznačuje, že do 24 hodín bude účinná látka etorikoxib v tele a ovplyvní rôzne procesy.
Kombinácia lieku s etylalkoholom v tomto čase môže spôsobiť akékoľvek negatívny dôsledok. Na základe recenzií lekárov o tabletkách môžeme predpokladať nasledujúce komplikácie:

Otrava tela etanolom

Z otravy dochádza k dysfunkcii všetkých orgánov. Akonáhle je etanol v krvi, telo začne konať, aby ho zničilo. A ak sa súčasne pridá účinok lieku, zaťaženie tela sa niekoľkokrát zvyšuje. Aj keď popis tabliet o tom nič nehovorí, dá sa predpokladať, že k ničivému účinku alkoholu sa pridajú aj vedľajšie účinky z tabliet. Takýto opakovaný stres telo ťažko znáša. Sú pravdepodobné významné prerušenia vyvolané deštruktívnymi procesmi. Ak sa k celkovému obrazu pridá aj alkoholizmus, následky môžu byť ešte ničivejšie.

Porucha funkcie pečene

Pretože v procese užívania Arcoxia žehlička zažíva dvojité zaťaženie. Metabolizmus liečivej látky prebieha priamo v nej. V žľaze sa v jednom okamihu uskutočnia dva procesy: spracovanie lieku a boj proti škodlivým zložkám alkoholu. Zdravý orgán bude pravdepodobne môcť nejaký čas pracovať bez prerušenia. Ale slabá žľaza pravdepodobne výrazne utrpí.

Poškodenie buniek v mozgu

Úplné zásobovanie buniek molekulami kyslíka a živinami dodávanými krvou je zničené. Existuje intoxikácia so sprievodnou bolesťou hlavy, závratmi, zhoršenou koordináciou a rečou. Pri spoločnom užívaní Arcoxie s alkoholickými nápojmi sa tieto negatívne účinky môžu zosilniť, pretože tablety majú takmer rovnaké vedľajšie účinky. Pravdepodobné sú aj halucinácie, ospalosť a zmätenosť.

Poruchy funkcií gastrointestinálneho traktu

Fungovanie pod vplyvom alkoholu gastrointestinálny trakt je porušená. Vyskytujú sa rôzne poruchy alebo hnačky. Daný liek má tiež podobné vedľajšie účinky: to isté sa zhoršuje nevoľnosťou, nadúvaním, exacerbáciami gastritídy a dvanástnikových vredov.

Dysfunkcia obličiek

Prejavuje sa v dôsledku intenzívnej činnosti na odstránenie prvkov rozpadu etylalkoholu. Táto funkcia sa vyskytuje s komplikáciou v dôsledku pôsobenia lieku. Medzi vedľajšie účinky Arcoxie patrí aj zlyhanie obličiek. Existuje zvýšená pravdepodobnosť zhoršenia súčasných patológií orgánu alebo spustenia procesov pri ich výskyte.

Porušenie metabolických procesov

To zahŕňa zadržiavanie vody. Súčasné užívanie tabletiek a alkoholu môže tieto prejavy zvýšiť. Droga tiež vyvoláva metabolické poruchy a vodná bilancia v tele, chuť do jedla.

Uvedené negatívne efekty zo spoločného príjmu piluliek a nápojov obsahujúcich alkohol - vôbec nie vyčerpávajúce. To zahŕňa aj riziko infarktu myokardu, kardiovaskulárna nedostatočnosť, zvýšený krvný tlak. Alergie sú celkom bežné.

Preto je kombinovanie tabletiek a chlastu riskantné. Napriek tomu, že popis vedľajších účinkov pri požití alkoholu poskytuje málo informácií, nevyplýva z toho, že súčasné užívanie Arcoxie a etylalkoholu nepredstavuje nebezpečenstvo. Telo každého človeka je jedinečné a následky budú individuálne. Je tu možnosť, že malá dávka alkoholický nápoj znamenať ťažké komplikácie a potrebu dlhodobej liečby.

Pravidlá užívania alkoholu po Arcoxii

Pri užívaní Arcoxie je pečeň vystavená najväčšiemu stresu. Napriek tomu dobrá spätná väzba O ňom má liek veľa kontraindikácií.

Treba mať na pamäti, že priamo v pečeni sa látka rozkladá na jednotlivé zložky. Ak pijete alkohol súčasne, zaťaženie žľazy sa výrazne zvýši a toxické látky z alkoholu sa rýchlo rozšíri do celého tela.

Preto pri rozhodovaní o použití takýchto nápojov počas užívania lieku by ste mali v prvom rade posúdiť stav vašej pečene. Okrem toho je potrebné mať na pamäti, že ani ten najzdravší orgán dlho nevydrží takéto zaťaženie. Tiež by sme nemali zabúdať na trvanie lieku. Je lepšie počkať do konca tohto obdobia a až potom nápoj vypiť. Bude to bezpečnejšie.

Ale vo všeobecnosti je dovolené začať užívať pilulky až po úplnom odstránení etanolu z krvi. Toto obdobie sa pohybuje od 30 minút do niekoľkých dní a závisí od objemu nápoja a sily nápoja.

Nižšie sú uvedené informácie o súbežnom podávaní lieku Arcoxia a nápojov obsahujúcich etylalkohol.

Môžeme prijať:

• 18 hodín pred pitím alkoholu a 8 hodín po - pre mužov;
• jeden deň pred a nie skôr ako 14 hodín po - ženy

Aby ste sa vyhli zdravotným rizikám, je lepšie vzdať sa alkoholu počas celej doby liečby.

V každom prípade je za následky užívania Arcoxie spolu s tekutinami obsahujúcimi alkohol zodpovedný sám človek. Vzhľadom na enormnú záťaž pečene, obličiek a iných orgánov sa to veľmi neodporúča.

Keďže lekár zvyčajne počas liečby monitoruje krvný tlak pacienta, je jeho povinnosťou informovať lekára o nedávnom požití alkoholu. Koniec koncov, poskytuje priamy vplyv na úroveň BP. Najpodrobnejšie sledovanie krvného tlaku sa vykonáva počas prvých 14 dní. Okrem toho sa často hodnotí zdravie pečene a obličiek, ako aj hladiny enzýmov. V tomto ohľade akékoľvek odchýlky od normatívnych hodnôt lekár vníma ako výsledok vplyvu užívaných liekov.

Čo hovorí lekár?

Recenzie lekárov o Arcoxii sú väčšinou pozitívne. to nehormonálny liek Funguje skvele pri mnohých zápaloch v tele. Recenzie o používaní lieku v spojení s alkoholom sú však jednoznačne negatívne. V tomto prípade je zaručený dvojitý úder do pečene, lekári sú si istí.

Liečivo sa v tomto orgáne rozkladá na konečné metabolity, preto môže nepriaznivo ovplyvňovať funkciu pečene – najmä pri hepatitíde alebo iných závažných ochoreniach.

Ak ste z akéhokoľvek dôvodu konzumovali Arcoxiu a alkohol, vykonajte nasledujúce kroky:

1. zastaviť ďalší príjem alkoholických nápojov;
2. v nasledujúcich štyroch hodinách vypite čo najviac čistej vody;
3. podrobne si preštudujte kontraindikácie v pokynoch pre tablety a následne ich zohľadnite;
4. v situácii samozrejme podávania drogy nie je možné kategoricky piť alkohol po dobu troch dní až mesiaca ( presný čas abstinenciu určí lekár).

Malo by sa pamätať na to, že bez ohľadu na formu prijatej drogy budú vedľajšie účinky v kombinácii s alkoholom rovnaké. Aj keď, ak sa to stalo prvýkrát, riziko pre zdravie bude minimálne, ale je lepšie nedovoliť takéto situácie. AT ťažké situácie mali by ste vyhľadať radu lekára.

bezokov.com

Zloženie a forma uvoľňovania liečiva

Bikonvexné tablety zaujímavej formy v tvare jablka, potiahnuté filmom - v tejto forme sa vyrába liek Arcoxia. Injekcie, perorálne roztoky, gély, masti - tieto formy lieku neexistujú.

Hlavnou aktívnou zložkou lieku je etorikoxib. Mimochodom, drogéria predáva tabletky iná farba v závislosti od množstva účinnej látky môžu byť zelené (60 mg etorikoxibu), biele (90 mg) alebo svetlozelené (120 mg).

V kompozícii sú samozrejme prítomné aj niektoré pomocné zložky: stearát horečnatý, hydrogenfosforečnan vápenatý, sodná soľ kroskarmelózy a mikrokryštalická celulóza. Filmový náter tvorí karnaubský vosk, hypromelóza, oxid titaničitý, monohydrát laktózy, triacetín, hliníkový lak na báze indigokarmínu a samozrejme hlavné farbivá (opadry biele alebo zelené, podľa dávkovania).

Tablety sú umiestnené vo vhodných blistroch po siedmich kusoch. V lekárni si môžete kúpiť balenia s jedným alebo tromi blistrami.

Hlavné farmakologické vlastnosti

Tento liek patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov. Etorikoxib je látka, ktorá selektívne inhibuje COX-2, čo zase bráni syntéze prostaglandínov a blokuje rozvoj zápalového procesu. Liek "Arcoxia" má tiež výrazný analgetický a antipyretický účinok, ale neovplyvňuje sliznicu tráviaceho systému a fungovanie krvných doštičiek.

Po užití sa liek rýchlo vstrebáva, jeho biologická dostupnosť je 100%. Maximálna koncentrácia v krvi sa pozoruje po 1 hodine. Účinná látka sa viaže na plazmatické bielkoviny z viac ako 92 %. Z tela sa vylučuje hlavne obličkami a len 20 % látok sa vylučuje stolicou.

Indikácie na použitie

Kedy je vhodné užívať Arcoxiu? Jeho použitie je pomerne široké, pretože poskytuje rýchly analgetický účinok a tiež umožňuje eliminovať zápalový proces. Najčastejšie sa však liek predpisuje pacientom trpiacim osteoartritídou a reumatoidnou artritídou. Indikácie na použitie sú tiež bolesť spôsobená dnavá artritída a ankylozujúca spondylitída. V niektorých prípadoch sa tablety odporúčajú ľuďom, ktorí nedávno podstúpili zubnú operáciu.

Liek "Arcoxia" (tablety): návod na použitie a dávkovanie

V žiadnom prípade by ste nemali používať túto drogu sami. Len lekár môže predpísať a povedať, ako správne užívať Arcoxiu (tablety). Návod obsahuje len všeobecné odporúčania.

Dávkovanie vo všeobecnosti závisí od stavu pacienta a typu problému. Napríklad pri artróze sa najčastejšie odporúča užívať jednu tabletu s dávkou 60 mg denne bez ohľadu na jedlo. Maximálna denná dávka pre pacientov so spondylitídou a reumatoidnou artritídou je 90 mg účinnej látky. Pri dnavej artritíde môžete užívať 120 mg denne. Dĺžku liečby určuje ošetrujúci lekár. Maximálne však prípustné obdobie liečba je 8-10 dní, po ktorých by sa príjem mal zastaviť aspoň na chvíľu.

S opatrnosťou sa liek predpisuje ľuďom trpiacim zlyhaním pečene - denná dávka by v takýchto prípadoch nemala prekročiť 60 mg.

Existujú kontraindikácie?

Okamžite treba povedať, že tento liek nemôžu užívať všetky kategórie pacientov. Liek má kontraindikácie, ktorých zoznam je potrebné prečítať pred užitím:

• precitlivenosť na zložky lieku, ako aj iné nesteroidné protizápalové lieky, najmä u pacientov trpiacich bronchiálna astma a nosovej polypózy;
• erozívne a ulcerózne lézie sliznice tráviaceho traktu, gastrointestinálne krvácanie;
• zápalové ochorenie čriev, vrátane nešpecifických ulcerózna kolitída a Crohnovej choroby;
• poruchy krvácania, vrátane hemofílie;
• ťažké srdcové zlyhanie;
• ťažké formy renálnej a hepatálnej insuficiencie;
• ťažká ischemická choroba srdca;
• obdobie po bypass koronárnej artérie;
• pretrvávajúca arteriálna hypertenzia;
• detský vek (liek nie je predpísaný deťom mladším ako 16 rokov);
• tehotenstvo, dojčenie, ako aj obdobie plánovania tehotenstva.

Droga má aj niektoré relatívne kontraindikácie, pri ktorých je možná terapia, ale len pod neustálym dohľadom ošetrujúceho lekára. S opatrnosťou sa liek predpisuje pacientom trpiacim zadržiavaním tekutín v tele, ako aj závažnými somatickými ochoreniami, hypertenziou a diabetes mellitus. Liek sa tiež nemôže kombinovať s alkoholom.

Vedľajšie účinky

Mnohí pacienti sa pýtajú na otázku, aké komplikácie môžu viesť k užívaniu lieku "Arcoxia". Recenzie lekárov naznačujú, že pacienti, ktorí užívali pilulky, sa zriedka sťažujú na akékoľvek zhoršenie. Sú však možné nežiaduce reakcie. Napríklad počas terapie môže byť Alergická reakcia, niekedy dokonca anafylaktický šok. Niektorí pacienti zaznamenali nevoľnosť, bolesť brucha, hnačku, nadúvanie, grganie, sucho v ústach.

Medzi možné vedľajšie účinky patria aj bolesti hlavy, slabosť, zmätenosť, poruchy spánku, úzkosť, problémy s koncentráciou, depresia, rozmazané videnie, vertigo, tinitus.

Niekedy dochádza k porušeniam dýchací systém, najmä kašeľ, ako aj krvácanie z nosa. Liek môže ovplyvniť kardiovaskulárny systém, spôsobiť zvýšenie tlaku, búšenie srdca, extrémne zriedkavo - kongesciu, obehové poruchy v mozgu, hypertenznú krízu, infarkt myokardu. U niektorých pacientov liek zvyšuje pravdepodobnosť vzniku infekčné choroby dýchací a tráviaci systém.

Predávkovanie: príznaky a liečba

Je možné predávkovať liekom "Arcoxia". Recenzie lekárov a štatistické štúdie naznačujú, že takéto prípady neboli oficiálne zaregistrované. Dokonca jednorazová dávka 500 mg účinnej látky, ako aj užívanie malých dávok lieku počas troch týždňov nie sú sprevádzané závažnými komplikáciami. Predávkovanie môže spôsobiť zhoršenie súčasných vedľajších účinkov z kardiovaskulárneho a tráviaceho systému. Terapia je v tomto prípade symptomatická a je zameraná na odstránenie existujúcich porúch.

Interakcia s inými liekmi

Počas užívania lieku Arcoxia a antikoagulancií musíte starostlivo sledovať medzinárodný normalizovaný pomer (INR) - pomer protrombínového času tohto pacienta k strednému protrombínovému času – najmä v prvých dňoch liečby.

Simultánny príjem tento liek s veľkými dávkami kyseliny acetylsalicylovej zvyšuje riziko ulceróznych lézií sliznice tráviaceho traktu. Súčasná liečba takrolimom a cyklosporínmi zvyšuje pravdepodobnosť nefrotoxicity.

Liek môže interagovať s niektorými perorálnymi kontraceptívami, čím sa zvyšuje riziko vzniku tromboembólie, preto pred začatím liečby povedzte svojmu lekárovi o hormónoch, ktoré užívate – možno bude potrebné ich nahradiť.

Tablety Arcoxia: analógy a náhrady

Nie každý pacient z jedného alebo druhého dôvodu je vhodný pre tento liek. Preto sa veľa ľudí zaujíma o otázku, čo môže nahradiť liek "Arcoxia". Analógy tento nástroj existujú a je ich veľa.

Napríklad, ak hovoríme o úľave od bolesti, tak nesteroidné protizápalové lieky ako Ibuprofen, Nurofen, Diclofenac (mimochodom, je dostupný aj vo forme gélu na vonkajšie použitie), Ketonal a mnohé ďalšie sú považované za pomerne populárne.

A ak trpíte osteoporózou a inými ochoreniami pohybového aparátu, potom si môžete vybrať inú náhradu. Arcoxia je často nahradená liekmi ako Ostalon, Alendros, Ost, Lindron. Pamätajte však, že iba ošetrujúci lekár si môže vybrať analóg. Robiť to sami je prísne kontraindikované.

Koľko stojí liek?

Mnoho pacientov sa zaujíma o otázku, koľko stojí liek "Arcoxia". Cena, samozrejme, bude závisieť od viacerých faktorov. Do úvahy treba brať najmä mesto bydliska, cenovú politiku lekárne, výrobcu a pod.

Takže koľko bude stáť liek "Arcoxia"? Cena balenia siedmich 60 mg tabliet sa pohybuje od 350 do 450 rubľov. Tri blistre budú stáť asi 1100 rubľov. Dávkovanie je ďalším faktorom, od ktorého závisia náklady na Arcoxia. Tablety 90 mg stoja asi 550 rubľov za sedem kusov. Za balenie troch blistrov musíte zaplatiť asi 1300-1400 rubľov. Sedem tabliet so 120 mg účinnej látky stojí asi 700 rubľov.

Recenzie odborníkov a pacientov

Samozrejme, veľa pacientov sa zaujíma o otázku, čo si odborníci myslia o lieku Arcoxia. Recenzie lekárov sú väčšinou pozitívne. Faktom je, že tabletky skutočne zmierňujú bolesť. Okrem toho inhibujú rozvoj zápalového procesu a pomáhajú normalizovať telesnú teplotu počas horúčky. Okrem toho tabletky nepoškodzujú pečeň a tráviaci systém ako niektoré iné nesteroidné protizápalové lieky. Na druhej strane nie každý pacient môže užívať liek, pretože existuje pomerne veľa kontraindikácií.

Pacienti väčšinou tiež reagujú na liek pozitívne. Tento nástroj skutočne zmierňuje stav a zmierňuje bolesť, pričom pôsobí takmer počas celého dňa. Najčastejšie stačí jedna tableta denne, čo je veľmi výhodné. Niektorí ľudia majú kontraindikácie alebo vedľajšie účinky, ale stojí za to pochopiť, že reakcia tela na určité lieky je individuálna. Nevýhody zahŕňajú vysoké náklady, ktoré si nie každý môže dovoliť. Na druhej strane, jeden blister zvyčajne stačí na celý priebeh liečby.

fb.ru

V tomto článku si môžete prečítať pokyny na použitie lieku Arcoxia. Uvádzajú sa recenzie návštevníkov stránky - spotrebiteľov tohto lieku, ako aj názory lekárov špecialistov na používanie Arcoxia v ich praxi. Veľká žiadosť o aktívne pridávanie vašich recenzií o lieku: pomohol alebo nepomohol liek zbaviť sa choroby, aké komplikácie a vedľajšie účinky boli pozorované, možno ich výrobca nedeklaroval v anotácii. Analógy Arcoxia v prítomnosti existujúcich štruktúrnych analógov. Použitie na liečbu artrózy a artritídy u dospelých, detí, ako aj počas tehotenstva a laktácie. Zloženie a interakcia lieku s alkoholom.

Arcoxia- nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID). Selektívny inhibítor COX-2 v terapeutických koncentráciách blokuje tvorbu prostaglandínov a má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky. Selektívna inhibícia COX-2 je sprevádzaná znížením závažnosti klinických symptómov spojených so zápalovým procesom, pričom nedochádza k ovplyvneniu funkcie krvných doštičiek a gastrointestinálnej sliznice.

Etorikoxib (účinná látka lieku Arcoxia) má od dávky závislý účinok inhibície COX-2 bez ovplyvnenia COX-1, ak sa používa v dennej dávke do 150 mg. Arcoxia neovplyvňuje tvorbu prostaglandínov v sliznici žalúdka a čas krvácania. V uskutočnených štúdiách nedošlo k zníženiu hladiny kyseliny arachidónovej a agregácie krvných doštičiek spôsobenej kolagénom.

Zlúčenina

Etorikoxib + pomocné látky.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Biologická dostupnosť pri perorálnom podaní je približne 100 %. Jedenie významne neovplyvňuje závažnosť a rýchlosť absorpcie etorikoxibu, keď sa užíva v dávke 120 mg. Užívanie antacíd neovplyvňuje farmakokinetiku lieku. Etorikoxib prechádza cez placentárnu bariéru a hematoencefalickú bariéru (BBB). Intenzívne metabolizovaný v pečeni, za účasti izoenzýmu cytochrómu P450 (CYP) a tvorby 6-hydroxymetyletorikoxibu. Vylučovanie etorikoxibu prebieha vo forme metabolitov obličkami. Menej ako 1 % liečiva sa vylučuje močom v nezmenenej forme.

So singlom intravenózne podanie U zdravých dobrovoľníkov značeného rádioaktívneho prípravku obsahujúceho etorikoxib v dávke 25 mg sa preukázalo, že 70 % liečiva sa vylučuje obličkami, 20 % cez črevá, hlavne vo forme metabolitov. Menej ako 2 % sa nachádzajú nezmenené.

Medzi mužmi a ženami nie sú žiadne farmakokinetické rozdiely.

Farmakokinetika u starších ľudí (65 rokov a starších) je porovnateľná s farmakokinetikou u mladých ľudí a u starších ľudí nie je potrebné upravovať dávku lieku.

Farmakokinetické parametre etorikoxibu sa neskúmali u detí mladších ako 12 rokov. V porovnávacích farmakokinetických štúdiách sa získali porovnateľné údaje s použitím etorikoxibu v skupine dospievajúcich (vo veku 12 až 17 rokov) s telesnou hmotnosťou 40 – 60 kg v dávke 60 mg denne v rovnakej vekovej skupine a s telesnou hmotnosťou vyššou ako 60 kg - 90 mg denne a u dospelých pri užívaní 90 mg denne.

Indikácie

Symptomatická terapia nasledujúce choroby a uvádza:

• artróza;
• reumatoidná artritída;
• ankylozujúca spondylitída;
• bolesť a zápalové symptómy spojené s akútnou dnovou artritídou;
• terapia stredne ťažkej a ťažkej akútnej bolesti po stomatochirurgickom zákroku.

Uvoľňovacie formuláre

Filmom obalené tablety 30 mg, 60 mg, 90 mg a 120 mg.

Iné liekové formy, či už injekcie v ampulkách, masti alebo gély, neexistujú.

Návod na použitie a dávkovací režim

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, s malým množstvom vody.

Pri reumatoidnej artritíde a ankylozujúcej spondylitíde je odporúčaná dávka 90 mg 1-krát denne. Denná dávka pri reumatoidnej artritíde a ankylozujúcej spondylitíde nemá prekročiť 90 mg.

Trvanie užívania lieku v dávke 120 mg nie je dlhšie ako 8 dní. Na čo najkratšiu možnú kúru sa má použiť najnižšia účinná dávka.

Priemerná terapeutická dávka pri syndróme bolesti je 60 mg raz.

Akútna bolesť po stomatochirurgickom zákroku: odporúčaná dávka je 90 mg 1-krát denne. Pri liečbe akútnej bolesti sa má Arcoxia používať len počas akútneho symptomatického obdobia, ktoré nie je dlhšie ako 8 dní. Denná dávka na úľavu od bolesti po zubnom chirurgickom zákroku nemá prekročiť 90 mg.

U pacientov s hepatálnou insuficienciou (5-9 bodov na Child-Pughovej stupnici) sa odporúča neprekračovať dennú dávku 60 mg.

Vedľajší účinok

• bolesť v epigastriu;
• nevoľnosť, vracanie;
• hnačka;
• dyspepsia;
• plynatosť;
• nadúvanie;
• grganie;
• zvýšená peristaltika;
• zápcha;
• suchosť ústnej sliznice;
• zápal žalúdka;
• vred na sliznici žalúdka alebo dvanástnika;
• syndróm dráždivého čreva;
• ezofagitída;
• vredy ústnej sliznice;
• gastrointestinálne vredy (s krvácaním alebo perforáciou);
• bolesť hlavy;
• závraty;
• slabosť;
• porucha chuti;
• ospalosť;
• poruchy spánku;
• poruchy citlivosti, vr. parestézia/hyperestézia;
• úzkosť;
• depresie;
• halucinácie;
• zmätenosť;
• rozmazané videnie;
• konjunktivitída;
• hluk v ušiach;
• zlyhanie obličiek, zvyčajne reverzibilné po vysadení lieku;
• anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane výrazného poklesu krvného tlaku a šoku;
• tlkot srdca;
• zvýšenie krvného tlaku;
• návaly horúčavy;
• porušenie cerebrálneho obehu;
• fibrilácia predsiení;
• kongestívne srdcové zlyhanie;
• hypertenzná kríza;
• kašeľ;
• dyspnoe;
• krvácanie z nosa;
• bronchospazmus;
• opuch tváre;
• svrbenie kože;
• vyrážka;
• žihľavka;
• Stevensov-Johnsonov syndróm;
• Lyellov syndróm;
• infekcií horné divízie dýchacieho traktu, močové cesty;
• svalové kŕče;
• artralgia;
• myalgia;
• opuch, zadržiavanie tekutín;
• zmeny chuti do jedla;
• nabrať váhu;
• leukopénia, trombocytopénia;
• syndróm podobný chrípke;
• bolesť v hrudníku.

Kontraindikácie

• úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa alebo paranazálnych dutín a intolerancie kyseliny acetylsalicylovej a iných NSAID (vrátane anamnézy);
• erozívne a ulcerózne zmeny na sliznici žalúdka alebo dvanástnika, aktívne gastrointestinálne krvácanie, cerebrovaskulárne alebo iné krvácanie;
• zápalové ochorenie čriev (Crohnova choroba, ulcerózna kolitída) v akútnej fáze;
• hemofília a iné poruchy krvácania;
• ťažké srdcové zlyhanie (2-4 funkčné triedy podľa klasifikácie NYHA);
• vyslovený zlyhanie pečene(viac ako 9 bodov na Child-Pughovej škále) príp aktívne ochorenie pečeň;
• ťažké zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min), progresívne ochorenie obličiek, potvrdená hyperkaliémia;
• obdobie po bypasse koronárnej artérie; ochorenia periférnych artérií, cerebrovaskulárne ochorenia, klinicky vyjadrená ischemická choroba srdca;
• trvalé hodnoty krvného tlaku presahujúce 140/90 mm Hg. čl. s nekontrolovanou arteriálnou hypertenziou;
• tehotenstvo;
• obdobie laktácie (dojčenie);
• vek detí do 16 rokov;
• precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Liek je kontraindikovaný počas tehotenstva a laktácie.

Užívanie lieku môže nepriaznivo ovplyvniť ženskú plodnosť a neodporúča sa ženám plánujúcim tehotenstvo.

Použitie u detí

Kontraindikované u detí a dospievajúcich mladších ako 16 rokov.

špeciálne pokyny

Užívanie lieku Arcoxia si vyžaduje starostlivé sledovanie krvného tlaku. Pri predpisovaní lieku majú všetci pacienti sledovať krvný tlak počas prvých dvoch týždňov liečby a potom pravidelne.

Tiež by ste mali pravidelne sledovať funkciu pečene a obličiek.

V prípade zvýšenia hladín pečeňových transamináz 3-násobne alebo viac v porovnaní s ULN sa má liek vysadiť.

Vzhľadom na zvýšené riziko vzniku nežiaduce účinky s predĺžením trvania podávania je potrebné pravidelne vyhodnocovať potrebu pokračovať v užívaní lieku a možnosť zníženia dávky.

Neužívajte liek súčasne s inými nesteroidnými protizápalovými liekmi.

Pri používaní lieku opatrne časté používanie alkohol.

Škrupina lieku Arcoxia obsahuje laktózu v malom množstve, čo je potrebné vziať do úvahy pri predpisovaní lieku pacientom s nedostatkom laktázy.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Počas obdobia liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a zapájaní sa do iných potenciálne nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií. Pacienti, u ktorých sa vyskytli epizódy závratov, ospalosti alebo slabosti, by sa mali zdržať činností, ktoré si vyžadujú koncentráciu.

lieková interakcia

Farmakodynamická interakcia

U pacientov užívajúcich warfarín bolo užívanie Arcoxie v dávke 120 mg denne sprevádzané zvýšením MHO a protrombínového času približne o 13 %. U pacientov, ktorí dostávajú warfarín alebo podobné lieky, sa majú hodnoty MHO monitorovať v čase začatia liečby alebo zmien v dávkovacom režime lieku Arcoxia, najmä v prvých dňoch.

Existujú správy, že neselektívne NSAID a selektívne inhibítory COX-2 môžu oslabiť hypotenzný účinok ACE inhibítorov. Táto interakcia sa má vziať do úvahy pri liečbe pacientov užívajúcich Arcoxiu súčasne s ACE inhibítormi. U pacientov s poruchou funkcie obličiek (napríklad s dehydratáciou alebo v starobe) môže takáto kombinácia zhoršiť zlyhanie obličiek.

Arcoxia sa môže užívať súčasne s nízkymi dávkami kyseliny acetylsalicylovej určenými na profylaxiu. srdcovo-cievne ochorenia. Súbežné podávanie nízkej dávky kyseliny acetylsalicylovej a Arcoxie však môže viesť k zvýšenému výskytu gastrointestinálnych vredov a iných komplikácií v porovnaní s Arcoxiou samotnou. Po dosiahnutí rovnovážneho stavu neovplyvňuje užívanie etorikoxibu v dávke 120 mg 1-krát denne protidoštičkovú aktivitu kyseliny acetylsalicylovej v nízkych dávkach (81 mg denne). Liek nenahrádza preventívne pôsobenie kyseliny acetylsalicylovej pri kardiovaskulárnych ochoreniach.

Cyklosporín a takrolimus zvyšujú riziko vzniku nefrotoxicity počas užívania Arcoxie.

Farmakokinetická interakcia

Existujú dôkazy, že neselektívne NSAID a selektívne inhibítory COX-2 môžu zvýšiť koncentráciu lítia v plazme. Táto interakcia sa má vziať do úvahy pri liečbe pacientov užívajúcich Arcoxiu súčasne s lítiom.

Dve štúdie skúmali účinky lieku Arcoxia 60, 90 a 120 mg jedenkrát denne počas siedmich dní u pacientov liečených metotrexátom v dávke 7,5 až 20 mg jedenkrát týždenne na reumatoidnú artritídu. Arcoxia v dávke 60 a 90 mg nemala žiadny vplyv na plazmatickú koncentráciu (podľa AUC) a renálny klírens metotrexátu. V jednej štúdii nemala Arcoxia v dávke 120 mg žiadny vplyv na plazmatickú koncentráciu (AUC) a renálny klírens metotrexátu. V inej štúdii Arcoxia v dávke 120 mg zvýšila plazmatickú koncentráciu metotrexátu o 28 % (podľa AUC) a znížila renálny klírens metotrexátu o 13 %. Pri súčasnom užívaní lieku Arcoxia v dávkach nad 90 mg denne a metotrexátu je potrebné monitorovať možný výskyt toxických účinkov metotrexátu.

Perorálne kontraceptíva: Užívanie Arcoxie v dávke 120 mg s perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi 35 mcg etinylestradiolu a 0,5 až 1 mg noretindrónu počas 21 dní, súčasne alebo s rozdielom 12 hodín, zvyšuje stacionárnu AUC0-24 etinylu o 50 60 %. Koncentrácia noretisterónu sa však zvyčajne nezvyšuje v klinicky významnej miere. Toto zvýšenie koncentrácie etinylestradiolu sa má vziať do úvahy pri výbere vhodnej perorálnej antikoncepcie simultánna aplikácia s Arcoxiou. Podobná skutočnosť môže viesť k zvýšeniu frekvencie tromboembolizmu v dôsledku zvýšenej expozície etinylestradiolu. Nezistila sa žiadna významná farmakokinetická interakcia s GCS.

Etorikoxib neovplyvňuje ustálený stav AUC0-24 ani elimináciu digoxínu. Súčasne etorikoxib zvyšuje Cmax (v priemere o 33 %), čo môže byť dôležité pri rozvoji predávkovania digoxínom.

Súbežné podávanie Arcoxie a rifampicínu (silný induktor hepatálneho metabolizmu) viedlo k 65 % zníženiu AUC etorikoxibu v plazme. Táto interakcia sa má zvážiť, keď sa Arcoxia podáva súbežne s rifampicínom.

Antacidá a ketokonazol (silný inhibítor CYP3A4) nemajú klinicky významný vplyv na farmakokinetiku Arcoxie.

Analógy Arcoxie

Štrukturálne analógy podľa aktívna ingrediencia Arcoxia nemá liek.

Analógy na terapeutický účinok (lieky na liečbu artrózy):

• Actasulid;
• Alflutop;
• apranax;
• Artra;
• Artradol;
• Artrovit;
• Artrotek;
• Aulin;
• Brufen;
• butadión;
• Veral;
• Voltaren Emulgel;
• glukózamín sulfát 750;
• Dexazon;
• dexametazón fosfát;
• Diklobene;
• Dicloberl;
• dicloran;
• diklofén;
• diklofenak;
• dimexid;
• Diprospan;
• Dlhé;
• DON;
• donalgin;
• zinaxín;
• ibuprofén;
• indometacín;
• Kartilag Vitrum;
• ketonal;
• koxib;
• mesulid;
• myolastan;
• Movasin;
• naproxén;
• Nimesil;
• Ortofena;
• piroxikam;
• Reuma gél;
• Ronidase;
• Rumalon;
• Šabelník Evalár;
• sanaprox;
• Tenic;
• tenoctil;
• triamcinolón;
• Fastum gél;
• Feloran;
• Flolid;
• chondramín;
• Hondrolon;
• Cefekon;
• Cigán;
• Unium.

instrukciya-otzyvy.ru

Tablety Arcoxia: indikácie, obmedzenia prijatia a možné komplikácie liečby

Celkovo možno liek užívať s akútnou bolesťou sprevádzanou zápalovým procesom.

V praxi sa však tablety Arcoxia predpisujú na lézie muskuloskeletálneho systému:

• reumatoidná, psoriatická a iné typy artritídy;
• progresívna spondylitída (Bekhterevova choroba);
• artróza;
• osteochondróza;
• iné dorzopatie;
• bolesť po ortopédii chirurgické zákroky(podľa medzinárodných klinických štúdií).

Tablety Arcoxia majú symptomatický účinok, inými slovami, zastavujú zápal a ním spôsobenú bolesť, ale neovplyvňujú etiológiu ochorenia. Preto sú predpísané na iné obdobie (trvanie liečby sa vyberá individuálne) ako súčasť komplexnej terapie cytostatikami, chondroprotektormi a fyzioterapeutickými postupmi.

Kontraindikácie pri vymenovaní lieku sú nasledujúce patológie a stavy:

• individuálna alergická reakcia na etorikoxib a pomocné zložky lieku a iné NSAID;
• tehotenstvo;
• laktácia;
• vek detí do 16 rokov (hoci boli vykonané štúdie týkajúce sa farmakodynamiky lieku u dospievajúcich starších ako 12 rokov, počas ktorých neboli zistené žiadne negatívne účinky na telo);
• kombinácia bronchiálnej astmy, sínusovej polypózy a intolerancie na NSAID (čo je extrémne zriedkavé);
• erozívne lézie gastrointestinálneho traktu vrátane peptický vred, kolitída, Crohnova choroba, zápalové ochorenia v akútnom štádiu a ešte viac krvácanie (počas remisie si prítomnosť takýchto patológií vyžaduje osobitnú starostlivosť pri užívaní Arcoxie vo vnútri);
• poruchy zrážanlivosti krvi;
• závažné zlyhanie srdca, obličiek a pečene;
• závažné príznaky koronárne ochorenie srdce a ateroskleróza hlavných krvných ciev;
• zotavenie po bypasse koronárnej artérie (kvôli riziku krvácania);
• nekontrolované záchvaty vysokého krvného tlaku.

Tablety Arcoxia nie sú prvým liekom zo skupiny takzvaných „coxibov“.

Predtým tá istá spoločnosť vydala liek Rofecoxib. V klinických skúškach v štádiu schvaľovania činidla Osobitná pozornosť venovali pozornosť jeho účinku na sliznicu tráviaceho traktu a boli s výsledkom celkom spokojní.

Avšak už niekoľko rokov klinickej praxi Lekári zistili, že užívanie Rofecoxibu výrazne zvyšuje riziko vzniku komplikácií z kardiovaskulárneho systému.

To viedlo spoločnosť Merck Sharp & Dohme k stiahnutiu lieku z trhu v roku 2004 a prerušeniu jeho výroby. Z tohto dôvodu bezpečnosť etorikoxibu ( rodový názov Arcoxii) sa venovala veľká pozornosť. Po klinických skúškach riziko vzniku Nežiaduce reakcie v porovnaní s tým pri užívaní „klasického“ NSAID Diklofenaku.

Výsledkom tvrdej práce a analýzy údajov zdravotné záznamy stovky pacientov prišli na to, že tablety Arcoxia majú oveľa menší vplyv na slizničný epitel tráviaceho traktu. A riziko komplikácií kardiovaskulárneho systému je o niečo nižšie ako riziko diklofenaku.

V súlade s medzinárodnými štandardmi však zoznam nežiaducich účinkov zahŕňa všetky možné nežiaduce reakcie, aj keď ich vývoj je možný len teoreticky.

Podľa informácií poskytnutých výrobcom môžu tablety viesť k nasledujúcim komplikáciám:

• poruchy tráviaceho systému vrátane bolesti v epigastriu, poruchy stolice, plynatosť, grganie, erozívne lézie ústnej sliznice sa objavujú extrémne prudko, je možná exacerbácia peptického vredu;
• vplyv na fungovanie nervového systému, ktorý sa prejavuje vo forme bolestí hlavy, závratov, slabosti, ospalosti, v ojedinelých prípadoch boli zaznamenané úzkosť a bezdôvodný strach, príznaky depresie;
• príznaky komplikácií zo zmyslových orgánov sú extrémne zriedkavé, sú však možné poruchy chuti a rozmazané videnie;
• porušenie kardiovaskulárnej aktivity sa môže vyskytnúť vo forme dýchavičnosti, tachykardie, zvýšeného krvného tlaku, čo sa odráža na elektrokardiograme, teoreticky je možný nástup srdcového infarktu a záchvaty hypertenzie;
• zo strany rôzne oddelenia dýchacie cesty, niekedy je možný kašeľ, u izolovaných pacientov je zaznamenané krvácanie z nosa a bronchospazmus je extrémne zriedkavý;
• v dôsledku metabolických porúch dochádza k edému, v niektorých prípadoch sa zhoršuje chuť do jedla alebo naopak dochádza k prírastku hmotnosti;
• kožné prejavy reakcie z precitlivenosti (vyrážka, svrbenie, žihľavka);
• komplikácie fungovania tkaniva pohybového aparátu sa môžu prejaviť v podobe menších kŕčov a bolesti svalov.

Užívanie Arcoxie je tiež niekedy sprevádzané celkovým zhoršením zdravotného stavu (lekári tento stav nazývajú syndróm podobný chrípke), zvýšeným rizikom vzniku infekcií močového a dýchacieho systému. Okrem toho môžu tablety Arcoxia ovplyvniť výsledky klinická analýza krvné a pečeňové testy, ktoré by sa mali brať do úvahy pri dekódovaní údajov z výskumu.

Arcoxia: návod na použitie a možnosť kombinácie s inými liekmi

Vzhľadom na zvláštnosti farmakodynamiky lieku, aby sa dosiahlo terapeutický účinok liek sa môže užívať iba raz denne.

Maximálna dávka je 120 mg. Toto množstvo návodu na použitie Arcoxia odporúča piť so silnou bolesťou, ktorá sa vyskytuje na pozadí psoriatickej artritídy.

Pri osteochondróze je potrebné užívať 0,6 g denne, na liečbu reumatoidnej artritídy a spondylitídy sa predpisuje 0,9 g raz denne.

Spravidla pijú liek bez ohľadu na jedlo. Trvanie terapie v maximálnom prípustnom množstve (1,2 g) nie je dlhšie ako 8 dní, v ostatných prípadoch trvanie podávania určuje lekár. Ale keďže všetky NSAID sú určené na symptomatickú úľavu od syndrómu akútnej bolesti, užívanie Arcoxie sa zastaví po vymiznutí hlavného klinické prejavy choroby.

Na simuláciu symptómov predávkovania sa liek podával v jednej dávke 500 mg. Ďalšia klinická štúdia bola vykonaná s vymenovaním Arcoxia, ktorej návod na použitie jasne popisuje spôsob užívania lieku v množstve 150 mg denne počas 3 týždňov. Počas testov neboli zaznamenané príznaky predávkovania.

Ale lekári varujú, že prekročenie odporúčaného počtu tabliet je plné nežiaducich reakcií tráviaceho a kardiovaskulárneho systému. Pretože neexistujú žiadne špecifické antidotá a odstránenie lieku hemodialýzou je neúčinné, vykonáva sa symptomatická liečba.

V kombinácii s inými liekmi Arcoxia návod na použitie odporúča vziať do úvahy nasledujúce body:

• Antikoagulanciá. Dochádza k miernemu zvýšeniu účinku týchto liekov, preto táto kombinácia vyžaduje korekciu dávkovania antikoagulancií a sledovanie parametrov zrážanlivosti krvi.
• Diuretiká. Pri kombinácii s Arcoxiou sa môžu vyskytnúť komplikácie z vylučovacieho systému.
• Inhibítory angiotenzín-konvertujúceho enzýmu. Toto NSAID oslabuje ich hypotenzívny účinok.
• Aspirín a iné lieky obsahujúce kyselinu acetylsalicylovú. Takáto kombinácia je opodstatnená na prevenciu výskytu patológií kardiovaskulárneho systému počas liečby Arcoxie. Kombinácia liekov zároveň zvyšuje riziko erozívne lézie sliznica tráviaceho traktu.
• Imunosupresíva (cyklosporín a takrolimus). Súčasný príjem s Arcoxiou má nefrotoxický účinok.
• lítiové prípravky. Tento NSAID môže zvýšiť jeho koncentráciu v krvi.
• metotrexát. Otázka kombinácie tento liek s Arcoxiou je veľmi dôležitý v reumatológii, pretože toto cytostatikum je liekom prvej línie na dlhodobú liečbu reumatoidnej artritídy. Po Klinické štúdie lekári dospeli k záveru, že pri užívaní liekov v odporúčaných dávkach je riziko komplikácií minimálne, je však možné zvýšiť vedľajšie účinky metotrexátu.
• Perorálne antikoncepčné prostriedky. Zvyšuje sa riziko vzniku tromboembólie.
• kortikosteroidy. S kombináciou s Arcoxiou neboli spojené žiadne komplikácie.
• rifampicín. Znižuje rýchlosť metabolizmu NSAID v pečeni.
• Antacidá. Neovplyvňujú biologickú dostupnosť a farmakodynamiku hlavného lieku.

Pri užívaní lieku Arcoxia návod na použitie podrobne popisuje všetky možnosti kombinácie s inými liekmi. Ak však máte ďalšie otázky, je lepšie poradiť sa s odborníkom.

Liek Arcoxia: špeciálny návod na použitie

Liek sa predáva v každej lekárni, môžete si ho kúpiť bez lekárskeho predpisu. Skladujte pri izbovej teplote, mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 3 roky od dátumu výroby. O dlhodobé užívanie(viac ako 8 dní) Arcoxia vyžaduje sledovanie hodnôt krvného tlaku a klinických ukazovateľov funkcie pečene. Ak sa zistia závažné zmeny, liek sa má vysadiť. Tiež sa liek nekombinuje s inými NSAID.

Liek Arcoxia mierne ovplyvňuje schopnosť vajíčka oplodniť, čo musia brať do úvahy ženy plánujúce tehotenstvo. Liek môže spôsobiť ospalosť a závraty. Toto musia brať do úvahy vodiči a iní pacienti, ktorých práca súvisí s rýchlosťou reakcie. Škrupina tabliet obsahuje malé množstvo laktózy, čo môže nepriaznivo ovplyvniť zdravie pacientov s nedostatkom laktázy.

Liek Arcoxia: analógy, použitie počas tehotenstva, laktácie a v ranom veku, náklady

Na farmaceutickom trhu dnes neexistujú žiadne analógy lieku s rovnakým zložením. Do určitej miery môžu Arcoxiu nahradiť iné selektívne inhibítory cyklooxygenázy typu 2. Ich výber je však veľmi obmedzený.

Relatívne analógy tohto nástroja sú:

• Nimesulid (Nimulid, Nise, Nimesil), vymenujte 0,1-0,2 g dvakrát denne.
• Meloxicam (Amelotex, M-Kam, Movalis), užívajte 7,5-15 mg raz denne.

Podľa lekárov a pacientov toto nové NSAID veľmi efektívne. Rýchlo zmierňuje bolesť a iné príznaky zápalového procesu. Podľa údajov z klinických štúdií je u Arcoxie oveľa menej pravdepodobné, že spôsobí vedľajšie účinky, bez ohľadu na trvanie liečby. Vyznačuje sa tiež jednoduchosťou používania. Náklady na balenie 28 tabliet sú: 30 mg - 692,00, 60 mg - 1016 rubľov, 90 mg - 1362 rubľov.

med88.ru

NSAID. Vysoko selektívny inhibítor COX-2

Účinná látka

Etorikoxib (etorikoxib)

Forma uvoľňovania, zloženie a balenie

modrozelená, bikonvexná, v tvare jablka, s vyrazeným „ACX 30“ na jednej strane a s vyrazeným „101“ na druhej strane; typ tablety na priereze: od bielej po svetložltú alebo od bielej po krémovú.

Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý - 30 mg, mikrokryštalická celulóza - 37 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 2 mg, stearan horečnatý - 1 mg.

Zloženie obalu filmu: Opadry II modrozelená 39K11526 (monohydrát laktózy 35%, hypromelóza 33%, oxid titaničitý 21,19%, triacetín 8%, hliníkový lak na báze farbiva (E132) 2,41%, farbivo železa žltý oxid (E172)) 4 mg - 0,4%) , karnaubský vosk - 0,01 mg.

Filmom obalené tablety zelená, bikonvexná, v tvare jablka, s vyrazeným „ARCOXIA 60“ na jednej strane a s vyrazeným „200“ na druhej strane.

Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý - 60 mg, mikrokryštalická celulóza - 74 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 4 mg, stearan horečnatý - 2 mg.

Zloženie obalu filmu: Opadry II zelená 39K11520 (monohydrát laktózy 35%, hypromelóza 33%, oxid titaničitý 16,6%, triacetín 8%, hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva (E132) 5,4%, farbivo železa žltý oxid (E172) - 8 mg,9%) karnaubský vosk - 0,02 mg.

2 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
2 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
2 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (1) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (2) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (4) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.

Filmom obalené tablety biela, bikonvexná, v tvare jablka, s vyrazeným „ARCOXIA 90“ na jednej strane a s vyrazeným „202“ na druhej strane.

Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý - 90 mg, mikrokryštalická celulóza - 111 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 6 mg, stearan horečnatý - 3 mg.

Zloženie obalu filmu: Opadry II biela 39K18305 (monohydrát laktózy 35%, hypromelóza 33%, oxid titaničitý 24%, triacetín 8%) - 12 mg, karnaubský vosk - 0,03 mg.

2 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
2 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
2 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (1) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (2) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (4) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.

Filmom obalené tablety svetlozelená, bikonvexná, v tvare jablka, s vyrazeným „ARCOXIA 120“ na jednej strane a s vyrazeným „204“ na druhej strane.

Pomocné látky: hydrogenfosforečnan vápenatý - 120 mg, mikrokryštalická celulóza - 148 mg, sodná soľ kroskarmelózy - 8 mg, stearan horečnatý - 4 mg.

Zloženie obalu filmu: Opadry II zelená 39K11529 (monohydrát laktózy 35%, hypromelóza 33%, oxid titaničitý 21,6%, triacetín 8%, hliníkový lak na báze indigokarmínového farbiva (E132) 1,6%, farbivo železa žltý oxid (E172) - 0,9 mg karnaubský vosk - 0,04 mg.

2 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
2 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
2 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (1) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (2) - kartónové balenia.
4 veci. - blistre (4) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
7 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (1) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (2) - kartónové balenia.
14 ks. - blistre (4) - kartónové balenia.

farmakologický účinok

Etorikoxib, keď sa užíva perorálne v terapeutických koncentráciách, je selektívny inhibítor cyklooxygenázy-2 (COX-2). V klinických farmakologických štúdiách etorikoxib inhiboval COX-2 spôsobom závislým od dávky bez účinku na COX-1, keď sa podával denná dávka do 150 mg. Liek neinhibuje syntézu prostaglandínov v žalúdočnej sliznici a neovplyvňuje funkciu krvných doštičiek.

Cyklooxygenáza je zodpovedná za tvorbu prostaglandínov. Boli identifikované dve izoformy cyklooxygenázy, COX-1 a COX-2. COX-2 je izoenzým, ktorý je indukovaný rôznymi prozápalovými mediátormi a je považovaný za hlavný enzým zodpovedný za syntézu prostanoidných mediátorov bolesti, zápalu a horúčky. COX-2 sa podieľa na procesoch ovulácie, implantácie a uzáveru arteriálneho vývodu, regulácii funkcie obličiek a centrálneho nervového systému (vyvolanie horúčky, pocit bolesti, kognitívna funkcia) a môže tiež hrať úlohu v procese hojenia vredov. COX-2 bola nájdená v tkanivách obklopujúcich ľudské žalúdočné vredy, ale jej úloha pri hojení vredov nebola stanovená.

Efektívnosť

U pacientov s osteoartritídou (OA) poskytoval etorikoxib v dávke 60 mg 1-krát denne významné zníženie bolesti a zlepšenie hodnotenia ich stavu pacientmi. Tieto priaznivé účinky boli pozorované už na druhý deň liečby a pretrvávali 52 týždňov. Štúdie etorikoxibu v dávke 30 mg jedenkrát denne (s použitím podobných metód hodnotenia) preukázali účinnosť v porovnaní s placebom počas liečebného obdobia 12 týždňov. V štúdii zameranej na určenie optimálnej dávky preukázal etorikoxib v dávke 60 mg výrazne väčšie zlepšenie ako pri dávke 30 mg pre všetky tri primárne cieľové ukazovatele po 6 týždňoch liečby. Dávka 30 mg sa neskúmala pri osteoartritíde kĺbov rúk.

U pacientov s reumatoidnou artritídou (RA) poskytoval etorikoxib v dávke 90 mg 1-krát denne významné zníženie bolesti a zápalu a zlepšenie pohyblivosti. Tieto priaznivé účinky pretrvávali počas 12 týždňov liečby.

U pacientov s akútnou dnovou artritídou etorikoxib v dávke 120 mg 1-krát denne počas celého liečebného obdobia 8 dní znížil stredne závažnú a silná bolesť pri kĺboch ​​a zápaloch. Pri podávaní v dávke 50 mg 3-krát denne bola účinnosť porovnateľná s účinnosťou indometacínu. Úľava od bolesti bola zaznamenaná už 4 hodiny po začiatku liečby.

U pacientov s ankylozujúcou spondylitídou etorikoxib v dávke 90 mg 1-krát denne poskytol významné zníženie bolesti chrbta, zápalu, stuhnutosti, ako aj zlepšenie funkcií. Klinická účinnosť etorikoxibu sa pozorovala už na druhý deň liečby a udržala sa počas liečebného obdobia 52 týždňov.

AT klinická štúdia v štúdii bolesti po zubnom chirurgickom zákroku bol etorikoxib v dávke 90 mg predpísaný 1-krát denne počas 3 dní. V podskupine pacientov so stredne ťažkou bolesťou (na začiatku) mal etorikoxib v dávke 90 mg rovnaký analgetický účinok ako pri dávke 600 mg (16,11 oproti 16,39; P = 0,722) a bol lepší ako kombinácia paracetamol/kodeín v dávke 600 mg /60 mg (11, P<0.001) и плацебо (6.84, P<0.001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 ч (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 ч после приема исследуемых препаратов, составила 40.8% при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25.5% при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 ч и 46.7% при применении комбинации /кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 ч по сравнению с 76.2% в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 мин после приема препарата.

Bezpečnosť

Program MEDAL (Mnohonárodný hodnotiaci program pre dlhodobý etorikoxib a artritídu)

Program MEDAL bol prospektívnym programom hodnotenia bezpečnosti založeným na kardiovaskulárnych (CV) príhodách zo súhrnných údajov z troch randomizovaných, dvojito zaslepených, aktívne kontrolovaných štúdií: MEDAL, EDGE II a EDGE.

Štúdia MEDAL bola endpoint-based (CC) štúdia, ktorá zahŕňala 17 804 pacientov s OA a 5 700 pacientov s RA, ktorí dostávali buď etorikoxib 60 mg (OA) alebo 90 mg (OA a RA) alebo diklofenak 150 mg/deň počas medián 20,3 mesiaca (maximálne 42,3 mesiaca, medián 21,3 mesiaca). V tejto štúdii boli zaznamenané iba závažné nežiaduce udalosti a vylúčenia zo štúdie v dôsledku akýchkoľvek nežiaducich udalostí.

Štúdie EDGE a EDGE II porovnávali gastrointestinálnu toleranciu etorikoxibu a diklofenaku. Štúdia EDGE zahŕňala 7 111 pacientov s OA liečených etorikoxibom 90 mg/deň (1,5-násobok dávky odporúčanej pre OA) alebo diklofenakom 150 mg/deň počas mediánu 9,1 mesiaca (maximálne 16,6 mesiaca, medián 11,4 mesiaca). Štúdia EDGE II zahŕňala 4 086 pacientov s RA liečených etorikoxibom 90 mg/deň alebo diklofenakom 150 mg/deň počas mediánu 19,2 mesiaca (maximálne 33,1 mesiaca, medián 24 mesiacov).

V združenom programe MEDAL bolo 34 701 pacientov s OA alebo RA liečených počas mediánu 17,9 mesiaca (maximálne 42,3 mesiaca, medián 16,3 mesiaca) a približne 12 800 pacientov bolo liečených dlhšie ako 24 mesiacov. Pacienti zaradení do programu MEDAL mali na začiatku široké spektrum KV a gastrointestinálnych rizikových faktorov. Pacienti s nedávnym infarktom myokardu, ako aj pacienti s bypassom koronárnej artérie alebo perkutánnou koronárnou intervenciou počas 6 mesiacov pred zaradením do štúdie, boli vylúčení. V štúdiách boli povolené gastroprotektory a nízke dávky.

Všeobecná bezpečnosť

Pokiaľ ide o výskyt trombotických KV príhod, medzi etorikoxibom a diklofenakom neboli žiadne významné rozdiely. Kardiorenálne nežiaduce udalosti boli častejšie pozorované pri etorikoxibe ako pri diklofenaku; tento účinok bol závislý od dávky (vybrané výsledky sú uvedené nižšie). Nežiaduce účinky z gastrointestinálneho traktu a pečene boli významne častejšie pozorované pri vymenovaní diklofenaku ako pri vymenovaní etorikoxibu. Výskyt nežiaducich udalostí v štúdiách EDGE a EDGE II, ako aj nežiaducich udalostí uznaných ako závažné alebo vyžadujúce si prerušenie liečby, v štúdii MEDAL bol vyšší pri etorikoxibe ako pri diklofenaku.

Výsledky hodnotenia kardiovaskulárnej bezpečnosti

Frekvencia potvrdených závažných trombotických KV nežiaducich príhod (vrátane srdcových, cerebrovaskulárnych a periférnych vaskulárnych príhod) bola porovnateľná medzi skupinami liečenými etorikoxibom alebo diklofenakom (údaje sú uvedené v tabuľke nižšie). Pokiaľ ide o frekvenciu trombotických príhod, medzi etorikoxibom a diklofenakom neboli žiadne štatisticky významné rozdiely vo všetkých analyzovaných podskupinách, vrátane kategórií pacientov v rozsahu základného KV rizika. Relatívne riziko potvrdených závažných trombotických KV nežiaducich udalostí bolo podobné pre etorikoxib (keď sa užíval v dávke 60 mg alebo 90 mg) a diklofenak (keď sa užíval v dávke 150 mg).

1 udalosti na 100 pacientorokov; CI = interval spoľahlivosti; N = celkový počet pacientov zahrnutých v populácii pacientov, ktorí splnili požiadavky protokolu.

Pri splnení požiadaviek protokolu sa všetky udalosti, ktoré sa vyvinuli počas študijnej terapie alebo do 14 dní po jej prerušení (pacienti, ktorí dostali<75% исследуемого препарата, и пациенты, принимавшие не включенные в исследование НПВП >10 % času).

V závislosti od predpísanej liečby všetky potvrdené udalosti, ktoré sa vyskytli pred koncom štúdie (zahŕňajú pacientov, ktorí mohli podstúpiť intervencie mimo štúdie po prerušení podávania skúšaného lieku). Celkový počet randomizovaných pacientov: n=17412 pre etorikoxib a n=17289 pre diklofenak.

CV mortalita a celková mortalita boli porovnateľné medzi skupinami liečenými etorikoxibom a diklofenakom.

Kardiorenálne príhody

Približne 50 % pacientov zahrnutých do štúdie MEDAL malo na začiatku anamnézu hypertenzie. Miera predčasného ukončenia liečby v dôsledku nežiaducich udalostí spojených s arteriálnou hypertenziou bola štatisticky významne vyššia pre etorikoxib ako pre diklofenak. Frekvencia nežiaducich udalostí spojených s chronickým srdcovým zlyhaním (prerušenie štúdie a závažné udalosti) bola podobná pre etorikoxib 60 mg a diklofenak 150 mg, ale bola vyššia pre etorikoxib 90 mg v porovnaní s diklofenakom 150 mg. mg (a štatisticky významne vyššia pre etorikoxib 90 mg v porovnaní s diklofenakom 150 mg v skupine OA štúdie MEDAL). Frekvencia potvrdených nežiaducich udalostí spojených s chronickým srdcovým zlyhaním (udalosti, ktoré boli závažné a viedli k hospitalizácii alebo návšteve pohotovosti) nebola významne vyššia pre etorikoxib v porovnaní s diklofenakom v dávke 150 mg; tento účinok bol závislý od dávky. Miera vypadnutia z dôvodu nežiaducich účinkov súvisiacich s edémom bola vyššia pri etorikoxibe v porovnaní s diklofenakom 150 mg; tento účinok bol závislý od dávky (štatisticky významný pre etorikoxib 90 mg, ale nie pre etorikoxib 60 mg).

Výsledky hodnotenia kardiorenálnej bezpečnosti v štúdiách EDGE a EDGE II sú v súlade s výsledkami v štúdii MEDAL

Vo vybraných štúdiách v programe MEDAL bola absolútna miera vynechania etorikoxibu (60 mg alebo 90 mg) v akejkoľvek liečebnej skupine do 2,6 % z dôvodu hypertenzie, do 1,9 % z dôvodu edému a do 1,1 % z dôvodu kongestívneho zlyhanie srdca.. Pacienti liečení etorikoxibom 90 mg mali vyššiu mieru vypadávania ako pacienti liečení etorikoxibom 60 mg.

Výsledky hodnotenia gastrointestinálnej tolerancie v programe MEDAL

V každej z troch štúdií MEDAL bola miera vynechania pre akúkoľvek GI klinickú nežiaducu udalosť (napr. dyspepsia, bolesť brucha, vredy) významne nižšia pre etorikoxib v porovnaní s diklofenakom. Miera predčasného ukončenia liečby v dôsledku nežiaducich účinkov gastrointestinálneho traktu na 100 pacientorokov počas celého obdobia štúdie bola 3,23 pre etorikoxib a 4,96 pre diklofenak v štúdii MEDAL; 9,12 pre etorikoxib a 12,28 pre diklofenak v štúdii EDGE; a 3,71 pre etorikoxib a 4,81 pre diklofenak v štúdii EDGE II.

Výsledky hodnotenia gastrointestinálnej bezpečnosti v programe MEDAL

Vo všeobecnosti boli nežiaduce udalosti v hornej časti GI definované ako perforácie, vredy a krvácanie. Komplikované nežiaduce udalosti v hornom GI traktu zahŕňali perforáciu, obštrukciu a komplikované krvácanie; nekomplikované nežiaduce účinky v hornom GI trakte zahŕňali nekomplikované krvácanie a nekomplikované vredy. Celkový výskyt nežiaducich účinkov v hornej časti GI bol signifikantne nižší pre etorikoxib v porovnaní s diklofenakom. Medzi etorikoxibom a diklofenakom neboli signifikantné rozdiely vo frekvencii komplikovaných príhod. Pre hemoragické nežiaduce udalosti z horného gastrointestinálneho traktu (komplikované a nekomplikované v súhrne) neboli medzi etorikoxibom a diklofenakom žiadne významné rozdiely. Prevaha etorikoxibu v hornom GI trakte v porovnaní s diklofenakom u pacientov súbežne užívajúcich nízke dávky aspirínu (asi 33 % pacientov) nebola štatisticky významná.

Miera potvrdených komplikovaných a nekomplikovaných klinických nežiaducich účinkov v hornom GI trakte na 100 pacientorokov (perforácie, vredy a krvácanie) bola 0,67 (95 % IS 0,57, 0,77) pre etorikoxib a 0,97 (95 % IS 0,85, 1,10) pre diklofenak na ktorých bolo relatívne riziko 0,69 (95 % CI 0,57, 0,83).

Študovala sa frekvencia potvrdených nežiaducich účinkov z horného gastrointestinálneho traktu u starších pacientov; maximálne zníženie incidencie sa pozorovalo u pacientov vo veku ≥ 75 rokov – 1,35 (95 % CI 0,94, 1,87) v porovnaní s 2,78 (95 % CI 2,14, 3,56) príhod na 100 pacientorokov pre etorikoxib a diklofenak, v uvedenom poradí. Frekvencia potvrdených nežiaducich účinkov z dolného gastrointestinálneho traktu (perforácia tenkého alebo hrubého čreva, obštrukcia alebo krvácanie) sa medzi skupinami liečenými etorikoxibom a diklofenakom významne nelíšila.

Výsledky hodnotenia bezpečnosti pečene v programe MEDAL

Etorikoxib mal v porovnaní s diklofenakom štatisticky významne nižšiu mieru predčasného ukončenia liečby v dôsledku hepatálnych nežiaducich účinkov. V súhrnnom programe MEDAL vystúpilo zo štúdie 0,3 % pacientov liečených etorikoxibom a 2,7 % pacientov liečených diklofenakom z dôvodu nežiaducich účinkov na pečeň. Frekvencia nežiaducich udalostí na 100 pacientorokov bola 0,22 pre etorikoxib a 1,84 pre diklofenak (p<0.001 для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком). Большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Ďalšie údaje o bezpečnosti súvisiace s trombotickými KV príhodami

V klinických štúdiách, s výnimkou štúdií MEDAL, dostávalo približne 3 100 pacientov etorikoxib v dávke ≥ 60 mg/deň počas 12 týždňov alebo dlhšie. Nezistili sa žiadne významné rozdiely vo výskyte potvrdených závažných trombotických KV príhod u pacientov liečených etorikoxibom v dávke ≥60 mg, placebom alebo NSAID neobsahujúcimi naproxén. V porovnaní s pacientmi liečenými naproxénom 500 mg dvakrát denne však bola frekvencia týchto udalostí vyššia u pacientov liečených etorikoxibom. Rozdiel v protidoštičkovej aktivite medzi niektorými NSAID, ktoré inhibujú COX-1 a selektívnymi inhibítormi COX-2, môže mať klinický význam u pacientov s rizikom tromboembolických príhod. Selektívne inhibítory COX-2 inhibujú tvorbu systémového (a možno endotelového) prostacyklínu bez ovplyvnenia tromboxánu krvných doštičiek. Klinický význam týchto pozorovaní nebol stanovený.

Ďalšie údaje o bezpečnosti GI

V dvoch 12-týždňových dvojito zaslepených endoskopických štúdiách bola kumulatívna incidencia gastroduodenálnych vredov významne nižšia u pacientov liečených etorikoxibom 120 mg jedenkrát denne ako u pacientov liečených naproxénom 500 mg dvakrát denne alebo ibuprofénom 800 mg 3-krát denne. Výskyt vredov bol vyšší pri etorikoxibe ako pri placebe.

Štúdia funkcie obličiek u starších pacientov

Randomizovaná, dvojito zaslepená, placebom kontrolovaná štúdia s paralelnými skupinami hodnotila účinky 15-dňovej liečby etorikoxibom (90 mg), celekoxibom (200 mg dvakrát denne), naproxénom (500 mg dvakrát denne) a placebom na renálny sodík vylučovanie, TK a iné ukazovatele funkcie obličiek u pacientov vo veku 60 až 85 rokov, ktorí dostávali sodíkovú diétu 200 mEq/deň. Etorikoxib, celekoxib a naproxén mali po 2 týždňoch liečby podobné účinky na vylučovanie sodíka obličkami. Všetky aktívne komparátory viedli k zvýšeniu systolického TK v porovnaní s placebom, avšak liečba etorikoxibom viedla k štatisticky významnému zvýšeniu systolického TK na 14. deň v porovnaní s celekoxibom a naproxénom (priemerná zmena systolického TK oproti východiskovej hodnote: etorikoxib - 7,7 mm Hg st., celekoxib - 2,4 mm Hg, naproxén - 3,6 mm Hg).

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa rýchlo vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Absolútna perorálna biologická dostupnosť je približne 100 %. Po užití lieku dospelými na lačný žalúdok v dávke 120 mg 1-krát denne je C max 3,6 μg / ml, čas na dosiahnutie C max je 1 hodina po podaní. Geometrický priemer AUCo-24h - 37,8 ugxh/ml. Farmakokinetika etorikoxibu v rámci terapeutických dávok je lineárna.

Pri užívaní etorikoxibu v dávke 120 mg s jedlom (jedlo s vysokým obsahom tuku) sa nezistil žiadny klinicky významný vplyv na rozsah absorpcie. Zmenila sa rýchlosť absorpcie, čo malo za následok zníženie C max o 36 % a zvýšenie T C max o 2 hodiny.Tieto výsledky sa nepovažujú za klinicky významné. V klinických štúdiách sa etorikoxib podával s jedlom alebo bez jedla.

Distribúcia

Etorikoxib sa približne z 92 % viaže na ľudské plazmatické proteíny v koncentráciách 0/05-5 µg/ml. Distribučný objem (V dss) v rovnovážnom stave je približne 120 litrov. Css sa dosiahne pri dennom príjme 120 mg etorikoxibu po 7 dňoch s kumulačným koeficientom asi 2. Etorikoxib preniká cez placentárnu bariéru a hematoencefalickú bariéru.

Metabolizmus

Etorikoxib sa vo veľkej miere metabolizuje. Menej ako 1 % etorikoxibu sa vylučuje v nezmenenej forme obličkami. Hlavnou metabolickou cestou je tvorba 6"-hydroxymetyletorikoxibu, katalyzovaná enzýmami cytochrómového systému. CYP3A4 podporuje metabolizmus etorikoxibu in vivo. In vitro štúdie naznačujú, že izoenzýmy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 a CYP2C19 môžu tiež katalyzovať hlavné metabolické dráha, ale ich kvantitatívny účinok in vivo nie je U ľudí bolo identifikovaných 5 metabolitov etorikoxibu. Hlavným metabolitom je 6"-karboxyacetyletorikoxib, ktorý vzniká dodatočnou oxidáciou 6"-hydroxymetyletorikoxibu. Tieto hlavné metabolity nemajú badateľnú aktivitu resp. sú slabými inhibítormi COX-2 Žiadny z týchto metabolitov neinhibuje COX-one.

chov

Pri jednorazovom intravenóznom podaní značeného rádioaktívneho etorikoxibu v dávke 25 mg zdravým dobrovoľníkom sa 70 % etorikoxibu vylúčilo obličkami, 20 % črevami, najmä vo forme metabolitov. Menej ako 2 % sa zistilo nezmenené. Vylučovanie etorikoxibu prebieha hlavne metabolizmom, po ktorom nasleduje vylučovanie obličkami.

T 1/2 približne 22 hodín Plazmatický klírens po intravenóznom podaní 25 mg je približne 50 ml/min.

Farmakokinetika u špeciálnych skupín pacientov

Farmakokinetika u starších pacientov (65 rokov a starších) je porovnateľná s farmakokinetikou u mladých pacientov.

Farmakokinetika etorikoxibu je podobná u mužov a žien.

U pacientov s miernou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 5-6) bolo užívanie etorikoxibu v dávke 60 mg 1-krát denne sprevádzané zvýšením AUC o 16 % v porovnaní so zdravými jedincami užívajúcimi liek v rovnakej dávke. U pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene (Childovo-Pughovo skóre 7-9), ktorí užívali etorikoxib v dávke 60 mg každý druhý deň, bola priemerná AUC rovnaká ako u zdravých jedincov užívajúcich etorikoxib denne v rovnakej dávke. Etorikoxib 30 mg jedenkrát denne sa v tejto populácii neskúmal. Údaje z klinických a farmakokinetických štúdií u pacientov s ťažkou poruchou funkcie pečene (≥ 10 bodov na Childovej-Pughovej stupnici) nie sú dostupné.

Farmakokinetické parametre jednorazovej dávky etorikoxibu v dávke 120 mg u pacientov s poruchou funkcie obličiek stredného a ťažkého stupňa a s terminálnym štádiom chronického zlyhania obličiek (CRF) na hemodialýze sa významne nelíšili od parametrov u zdravých jedincov. Hemodialýza mala malý vplyv na vylučovanie (dialyzačný klírens - asi 50 ml/min).

Farmakokinetické parametre etorikoxibu sa neskúmali u detí mladších ako 12 rokov. Vo farmakokinetickej štúdii (n=16) vykonanej u dospievajúcich vo veku 12 až 17 rokov bola farmakokinetika u dospievajúcich s hmotnosťou 40 až 60 kg pri užívaní etorikoxibu v dávke 60 mg 1-krát denne a u dospievajúcich s hmotnosťou nad 60 kg pri užívaní etorikoxibu v dávke 90 mg 1-krát/deň bola podobná farmakokinetike u dospelých pri užívaní etorikoxibu v dávke 90 mg 1-krát/deň. Bezpečnosť a účinnosť etorikoxibu u detí nebola stanovená.

Indikácie

Symptomatická liečba nasledujúcich chorôb a stavov:

- artróza;

- reumatoidná artritída;

- ankylozujúca spondylitída;

Bolesť a zápalové symptómy spojené s akútnou dnavou artritídou.

Krátkodobá liečba stredne ťažkej až ťažkej akútnej bolesti po zubnom zákroku.

Kontraindikácie

- peptický vred žalúdka a dvanástnika v akútnej fáze;

- aktívne gastrointestinálne krvácanie;

- úplná alebo neúplná kombinácia bronchiálnej astmy, rekurentnej polypózy nosa a vedľajších nosových dutín a intolerancie alebo iných NSAID (vrátane anamnézy).

- závažná porucha funkcie pečene (sérový albumín<25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- závažné zlyhanie obličiek (CC menej ako 30 ml / min);

- progresívne ochorenie obličiek;

- zápalové ochorenie čriev;

- chronické srdcové zlyhanie (II-IV funkčná trieda podľa NYHA);

- nekontrolovaná arteriálna hypertenzia, pri ktorej ukazovatele krvného tlaku neustále prekračujú 140/90 mm Hg;

- potvrdené ochorenie koronárnych artérií;

— ochorenia periférnych artérií a/alebo cerebrovaskulárne ochorenia;

- potvrdená hyperkaliémia;

- tehotenstvo;

- obdobie dojčenia;

— vek detí do 16 rokov;

- nedostatok laktázy, intolerancia laktózy, glukózo-galaktózová malabsorpcia;

- precitlivenosť na ktorúkoľvek zložku lieku.

Treba rešpektovať opatrnosť pri použití lieku v nasledujúcich skupinách pacientov:

Pacienti so zvýšeným rizikom vzniku komplikácií z gastrointestinálneho traktu v dôsledku užívania NSAID; starší ľudia pri užívaní iných NSAID, vrátane. kyselina acetylsalicylová alebo pacienti s anamnézou gastrointestinálnych ochorení, ako je peptický vred a gastrointestinálne krvácanie;

Pacienti s anamnézou kardiovaskulárnych rizikových faktorov, ako je dyslipidémia/hyperlipidémia, diabetes mellitus, arteriálna hypertenzia, fajčenie, srdcové zlyhanie, dysfunkcia ľavej komory, edém a zadržiavanie tekutín;

Pacienti s miernou závažnosťou poškodenia funkcie pečene (5-6 bodov na Childovej-Pughovej stupnici) nemajú prekročiť dávku 60 mg 1-krát denne, pacienti so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (7-9 bodov na Child-Pughovej stupnici) Pughova stupnica) - 30 mg 1-krát denne;

Pacienti s dehydratáciou;

Pacienti s poruchou funkcie obličiek pri užívaní ACE inhibítorov, diuretík angiotenzínu II, najmä starších osôb;

Pacienti s CC<60 мл/мин;

Pacienti s predchádzajúcim významným znížením funkcie obličiek, s poruchou funkcie obličiek, dekompenzovaným srdcovým zlyhaním alebo cirhózou pečene, ktorí sú vystavení riziku dlhodobého užívania NSAID.

Opatrnosť je potrebná pri súbežnej liečbe nasledujúcimi liekmi:

Antikoagulanciá (napr. warfarín);

Protidoštičkové látky (napr. kyselina acetylsalicylová, klopidogrel);

Lieky metabolizované sulfotransferázami.

Dávkovanie

Liek sa užíva perorálne, bez ohľadu na príjem potravy, s malým množstvom vody.

Arcoxia sa má užívať v najnižšej účinnej dávke počas čo najkratšej možnej doby.

O reumatoidná artritída a ankylozujúca spondylitída odporúčaná dávka je 60 mg alebo 90 mg 1-krát denne. Minimálna účinná denná dávka je 60 mg 1-krát denne. U niektorých pacientov môže užívanie dávky 90 mg 1-krát denne viesť k zvýšeniu terapeutického účinku.

O stavy sprevádzané akútnou bolesťou, Arcoxia sa má používať len počas akútneho symptomatického obdobia.

O akútna dnavá artritída odporúčaná dávka v akútnom období je 120 mg 1-krát denne. Trvanie užívania lieku v dávke 120 mg nie je dlhšie ako 8 dní.

Akútna bolesť po zubnom zákroku: odporúčaná dávka je 90 mg 1-krát denne. Pri liečbe akútnej bolesti by sa Arcoxia mala používať iba v akútnom období nie dlhšie ako 3 dni.

Denná dávka pri artróze by nemala presiahnuť 60 mg;

Denná dávka pri reumatoidnej artritíde by nemala presiahnuť 90 mg;

Denná dávka pri ankylozujúcej spondylitíde by nemala presiahnuť 90 mg;

Denná dávka pri akútnej dnovej artritíde by nemala presiahnuť 120 mg; na obdobie nepresahujúce 8 dní;

Denná dávka na zmiernenie bolesti po zubnom chirurgickom zákroku by nemala presiahnuť 90 mg; na dobu nepresahujúcu 3 dni.

Špeciálne skupiny pacientov

Úpravy dávky pre starší pacienti nevyžaduje sa. Rovnako ako pri používaní iných liekov u starších pacientov je pri používaní lieku Arcoxia potrebná opatrnosť.

Bez ohľadu na indikáciu na použitie lieku pacienti s miernym poškodením funkcie pečene (5-6 bodov na Child-Pughovej stupnici) neprekračujte dávku 60 mg 1-krát denne, pacienti so stredne závažnou poruchou funkcie pečene (7-9 bodov na Child-Pughovej stupnici)- 30 mg 1-krát denne. Opatrnosť sa odporúča pri používaní Arcoxie u pacientov so stredne ťažkou poruchou funkcie pečene, napr Klinické skúsenosti s liekom u tejto skupiny pacientov sú obmedzené. Vzhľadom na nedostatok klinických skúseností s užívaním Arcoxie v pacienti s ťažkou poruchou funkcie pečene (≥ 10 bodov na Child-Pughovej stupnici) liek je pre túto skupinu pacientov kontraindikovaný.

Úpravy dávky pre pacienti s CC ≥30 ml/min nevyžaduje sa. Použitie etorikoxibu v pacientov s CC<30 мл/мин kontraindikované.

Etorikoxib je kontraindikovaný deti a dospievajúci do 16 rokov.

Vedľajšie účinky

Bezpečnosť etorikoxibu bola hodnotená v klinických štúdiách, ktoré zahŕňali 9295 účastníkov, vrátane. 6757 pacientov s OA, RA, chronickou bolesťou dolnej časti chrbta a ankylozujúcou spondylitídou (približne 600 pacientov s OA alebo RA bolo liečených jeden rok alebo dlhšie).

V klinických štúdiách bol profil nežiaducich účinkov podobný u pacientov s OA alebo RA, ktorí užívali etorikoxib 1 rok alebo dlhšie.

V klinickej štúdii akútnej dnavej artritídy dostávali pacienti etorikoxib v dávke 120 mg/deň počas 8 dní. Profil nežiaducich účinkov v tejto štúdii bol v podstate rovnaký ako v súhrnných štúdiách OA, RA a chronickej bolesti dolnej časti chrbta.

V programe kardiovaskulárnej bezpečnosti, ktorý zahŕňal údaje z troch aktívne kontrolovaných štúdií, dostávalo 17 412 pacientov s OA alebo RA etorikoxib 60 mg alebo 90 mg počas mediánu 18 mesiacov.

V klinických štúdiách akútnej pooperačnej bolesti spojenej so zubným chirurgickým zákrokom, v ktorých 614 pacientov dostávalo etorikoxib v dávke 90 mg alebo 120 mg, bol profil nežiaducich účinkov vo všeobecnosti podobný ako v súhrnných štúdiách OA, RA a chronickej dolnej časti chrbta bolesť. Nasledujúce nežiaduce reakcie boli hlásené s vyššou frekvenciou pri lieku ako pri placebe v klinických štúdiách, ktoré zahŕňali pacientov s OA, RA, chronickou bolesťou dolnej časti chrbta alebo ankylozujúcou spondylitídou, ktorí dostávali etorikoxib v dávke 30 mg, 60 mg alebo 90 mg zvýšenej na odporúčanú dávku počas 12 týždňov, v štúdiách MEDAL až do 3,5 roka, v krátkodobých štúdiách akútnej bolesti a pri aplikáciách po uvedení lieku na trh.

Definícia frekvencie registrovanej v databáze klinických štúdií: veľmi často (≥1/10), často (od ≥1/100 do<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Z hematopoetického systému: zriedkavo - anémia (hlavne v dôsledku gastrointestinálneho krvácania), leukopénia, trombocytopénia.

Z imunitného systému: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti 1,3; zriedkavo - angioedém, anafylaktické / anafylaktoidné reakcie vrátane šoku 1.

Zo strany metabolizmu a výživy:často - edém / zadržiavanie tekutín; zriedkavo - zníženie alebo zvýšenie chuti do jedla, prírastok hmotnosti.

Duševná porucha: zriedkavo - úzkosť, depresia, poruchy koncentrácie, halucinácie 1; zriedkavo - zmätenosť 1, úzkosť 1.

Z nervového systému:často - závrat, bolesť hlavy; zriedkavo - porušenie chuti, nespavosť, parestézia / hypoestézia, ospalosť.

Zo strany orgánu zraku: zriedkavo - rozmazané videnie, konjunktivitída.

Na strane orgánov sluchu a porúch labyrintu: zriedkavo - zvonenie v ušiach, vertigo.

Zo strany kardiovaskulárneho systému:často - palpitácie, arytmia 1, arteriálna hypertenzia; zriedkavo - fibrilácia predsiení, tachykardia 1, chronické srdcové zlyhanie, nešpecifické zmeny na EKG, angina pectoris 1, infarkt myokardu 4, návaly tepla, cievna mozgová príhoda 4, prechodný ischemický záchvat, hypertenzná kríza 1, vaskulitída 1.

Z dýchacieho systému:často - bronchospazmus 1; zriedkavo - kašeľ, dýchavičnosť, krvácanie z nosa.

Z tráviaceho systému: veľmi často - bolesť brucha; často - zápcha, plynatosť, gastritída, pálenie záhy / gastroezofageálny reflux, hnačka, dyspepsia / epigastrický diskomfort, nevoľnosť, vracanie, ezofagitída, vredy ústnej sliznice; zriedkavo - nadúvanie, zmeny peristaltiky, suchosť ústnej sliznice, gastroduodenálny vred, žalúdočný vred vrátane gastrointestinálnych perforácií a krvácania, syndróm dráždivého čreva, pankreatitída 1.

Zo strany pečene a žlčových ciest:často - zvýšená aktivita ALT, zvýšená aktivita ACT; zriedkavo - hepatitída 1; zriedkavo 2 - zlyhanie pečene 1, žltačka 1.

Z kože a podkožného tkaniva:často - ekchymóza; zriedkavo - opuch tváre, svrbenie, vyrážka, erytém 1, žihľavka 1; zriedkavo 2 - Stevensov-Johnsonov syndróm 1, toxická epidermálna nekrolýza 1, fixovaný liekový erytém 1.

Zo strany muskuloskeletálneho a spojivového tkaniva: zriedkavo - svalové kŕče / kŕče, muskuloskeletálna bolesť / stuhnutosť.

Zo strany obličiek a močových ciest: zriedkavo - proteinúria, zvýšený kreatinín v sére, zlyhanie obličiek 1.

Celkové poruchy a poruchy v mieste vpichu:často - asténia / slabosť, syndróm podobný chrípke; zriedkavo - bolesť na hrudníku.

Vplyv na výsledky laboratórnych a inštrumentálnych štúdií: zriedkavo - zvýšenie dusíka močoviny v krvi, zvýšenie kreatínfosfokinázy, hyperkaliémia, zvýšenie kyseliny močovej; zriedkavo - zníženie sodíka v krvi.

1 Táto nežiaduca reakcia bola hlásená počas sledovania po uvedení lieku na trh. Frekvencia hlásení sa odhaduje na základe najvyššej frekvencie pozorovanej v klinických štúdiách, zlúčených podľa dávky a indikácie.

2 Kategória frekvencie „zriedkavé“ bola určená v súlade s usmerneniami (verzia 2, september 2009) pre súhrnnú charakteristiku lieku (SmPC) na základe odhadovanej hornej hranice 95 % intervalu spoľahlivosti pre 0 udalostí, pričom sa berie do úvahy počet pacientov liečených Arcoxiou v analytických údajoch fázy III zhromaždených podľa dávky a indikácie (n=15 470).

3 Precitlivenosť zahŕňa pojmy „alergia“, „alergia na lieky“, „precitlivenosť na liek“, „precitlivenosť“, „nešpecifikovaná precitlivenosť“, „reakcia z precitlivenosti“ a „nešpecifická alergia“.

4 Na základe údajov z analýzy dlhodobých placebom kontrolovaných a aktívne kontrolovaných klinických štúdií použitie selektívnych inhibítorov COX-2 zvyšuje riziko závažných arteriálnych trombotických príhod, vrátane infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody. Na základe dostupných údajov je nepravdepodobné, že absolútne riziko vzniku týchto príhod presiahne 1 % ročne (zriedkavo).

Nasledujúce závažné nežiaduce udalosti boli hlásené v súvislosti s NSAID a nemožno ich vylúčiť pre etorikoxib: nefrotoxicita vrátane intersticiálnej nefritídy a nefrotického syndrómu.

Predávkovanie

V klinických štúdiách jednorazové dávky Arcoxie do 500 mg alebo viacnásobné dávky do 150 mg/deň počas 21 dní nespôsobili významné toxické účinky. Boli hlásené prípady akútneho predávkovania etorikoxibom, ale vo väčšine prípadov neboli hlásené žiadne nežiaduce reakcie.

Symptómy: najčastejšie nežiaduce reakcie boli v súlade s bezpečnostným profilom etorikoxibu (napr. gastrointestinálne poruchy, kardiorenálne príhody).

Liečba: v prípade predávkovania je vhodné aplikovať obvyklé podporné opatrenia, ako je odstránenie nevstrebaného lieku z tráviaceho traktu, klinické pozorovanie a v prípade potreby podporná liečba. Etorikoxib sa nevylučuje hemodialýzou, vylučovanie etorikoxibu peritoneálnou dialýzou sa neskúmalo.

lieková interakcia

Farmakodynamická interakcia

Perorálne antikoagulanciá (warfarín). U pacientov užívajúcich warfarín bola dávka Arcoxia 120 mg/deň spojená s približne 13 % zvýšením MHO a protrombínového času. U pacientov, ktorí dostávajú warfarín alebo podobné lieky, sa majú hodnoty MHO monitorovať v čase začatia liečby alebo zmien v dávkovacom režime lieku Arcoxia, najmä v prvých dňoch.

Diuretiká, ACE inhibítory a antagonisty angiotenzínu II. NSAID môžu znižovať účinok diuretík a iných. U niektorých pacientov s poruchou funkcie obličiek (napr. pacienti s dehydratáciou alebo starší pacienti s poruchou funkcie obličiek) môže súbežné užívanie ACE inhibítora alebo antagonistu angiotenzínu II a liekov, ktoré inhibujú cyklooxygenázu, viesť k ďalšiemu zhoršeniu funkcie obličiek, vrátane možný rozvoj akútnej renálnej insuficiencie, ktorá je zvyčajne reverzibilná. Možnosť takýchto interakcií treba mať na pamäti u pacientov užívajúcich etorikoxib súbežne s ACE inhibítormi alebo s antagonistami angiotenzínu II. Táto kombinácia sa má používať s opatrnosťou, najmä u starších pacientov. Na začiatku kombinovanej liečby, ako aj s určitou frekvenciou v budúcnosti, sa má vykonávať náhrada tekutín a má sa zvážiť sledovanie funkcie obličiek.

Kyselina acetylsalicylová. V štúdii zahŕňajúcej zdravých dobrovoľníkov etorikoxib v dávke 120 mg/deň v rovnovážnom stave neovplyvnil protidoštičkovú aktivitu kyseliny acetylsalicylovej (81 mg 1-krát/deň). Arcoxiu možno užívať súčasne s kyselinou acetylsalicylovou v nízkych dávkach, určenú na prevenciu kardiovaskulárnych ochorení. Súbežné podávanie nízkych dávok kyseliny acetylsalicylovej a Arcoxie však môže viesť k zvýšenému výskytu gastrointestinálnych vredov a iných komplikácií v porovnaní s Arcoxiou samotnou. Súčasné užívanie etorikoxibu s kyselinou acetylsalicylovou v dávkach presahujúcich dávky odporúčané na prevenciu kardiovaskulárnych komplikácií, ako aj s inými NSAID, sa neodporúča.

Cyklosporín a takrolimus. Interakcia etorikoxibu s týmito liekmi sa neskúmala, avšak súčasné užívanie NSAID s cyklosporínom a takrolimom môže zvýšiť nefrotoxický účinok týchto liekov. Keď sa etorikoxib podáva súbežne s ktorýmkoľvek z týchto liekov, má sa monitorovať funkcia obličiek.

Farmakokinetická interakcia

Účinky Arcoxie na iné lieky

Lítium. NSAID znižujú vylučovanie lítia obličkami, a preto zvyšujú koncentráciu lítia v krvnej plazme. Ak je to potrebné, vykonajte časté monitorovanie koncentrácie lítia v krvi a upravte dávku lítia počas obdobia súčasného užívania s NSAID, ako aj pri zrušení NSAID.

metotrexát. Dve štúdie skúmali účinky lieku Arcoxia v dávkach 60, 90 a 120 mg raz denne počas 7 dní u pacientov, ktorí dostávali metotrexát raz týždenne v dávke 7,5 až 20 mg na reumatoidnú artritídu. Arcoxia v dávkach 60 a 90 mg nemala žiadny vplyv na plazmatické koncentrácie a renálny klírens metotrexátu. V jednej štúdii nemala Arcoxia v dávke 120 mg žiadny vplyv na farmakokinetické parametre metotrexátu. V inej štúdii sa plazmatická koncentrácia metotrexátu zvýšila o 28 % a renálny klírens metotrexátu sa znížil o 13 %. Pri súčasnom užívaní lieku Arcoxia a metotrexátu sa má monitorovať možný výskyt toxických účinkov metotrexátu.

Perorálne antikoncepčné prostriedky. Užívanie Arcoxie počas 21 dní v dávke 60 mg s perorálnymi kontraceptívami obsahujúcimi 35 mcg etinylestradiolu (EE) a 0,5 až 1 mg noretindrónu zvyšuje AUC 0-24h pre EE o 37 %. Užívanie lieku Arcoxia v dávke 120 mg s vyššie uvedenými perorálnymi kontraceptívami (súčasne alebo s intervalom 12 hodín) zvyšuje AUC 0-24h pre EE v rovnovážnom stave o 50-60 %. Toto zvýšenie koncentrácie EE sa má vziať do úvahy pri výbere vhodnej perorálnej antikoncepcie na súbežné použitie s Arcoxiou. Táto skutočnosť môže viesť k zvýšeniu výskytu nežiaducich účinkov spojených s užívaním perorálnych kontraceptív (napríklad venózny tromboembolizmus u rizikových žien).

Hormonálna substitučná liečba (HRT). Vymenovanie etorikoxibu v dávke 120 mg súčasne s liekmi na hormonálnu substitučnú liečbu s obsahom konjugovaných estrogénov v dávke 0,625 mg počas 28 dní zvyšuje priemernú hodnotu rovnovážnej AUC 0-24 h nekonjugovaného estrónu (41 %), ekvilínu (76 %) a 17-R-estradiol (22 %). Účinok dávok etorikoxibu odporúčaných na dlhodobé užívanie (30, 60 a 90 mg) sa neskúmal. Etorikoxib v dávke 120 mg zmenil expozíciu (AUC 0-24 h) týmto estrogénnym zložkám o menej ako polovicu v porovnaní s monoterapiou liekom obsahujúcim konjugované estrogény, keď sa jeho dávka zvýšila z 0,625 na 1,25 mg. Klinický význam týchto zvýšení nie je známy. Kombinácia etorikoxibu a lieku obsahujúceho vyššie dávky konjugovaných estrogénov sa neskúmala. Pri výbere hormonálneho lieku na použitie v postmenopauzálnom období pri predpisovaní etorikoxibu sa má vziať do úvahy zvýšenie koncentrácie estrogénu, pretože zvýšená expozícia estrogénu môže zvýšiť riziko nežiaducich účinkov spojených s HSL.

prednizón / prednizón. V štúdiách liekových interakcií nemal etorikoxib klinicky významný vplyv na farmakokinetiku prednizónu/prednizolónu.

digoxín. Pri použití etorikoxibu v dávke 120 mg 1-krát denne počas 10 dní u zdravých dobrovoľníkov nedošlo k zmene AUC 0-24h v rovnovážnom stave ani k ovplyvneniu vylučovania digoxínu obličkami. Zaznamenalo sa zvýšenie C max digoxínu (približne 33 %). Toto zvýšenie zvyčajne nie je u väčšiny pacientov významné. Pri súčasnom použití etorikoxibu a digoxínu je však potrebné sledovať stav pacientov s vysokým rizikom vzniku toxických účinkov digoxínu.

Účinok etorikoxibu na lieky metabolizované sulfotransferázami. Etorikoxib je inhibítor ľudskej sulfotransferázy (konkrétne SULT1E1) a môže zvyšovať koncentrácie EE v sére. Vzhľadom na to, že v súčasnosti nie sú k dispozícii dostatočné údaje o účinku rôznych sulfotransferáz a ich klinický význam pre použitie mnohých liekov sa stále skúma, je rozumné predpisovať etorikoxib opatrne súčasne s inými liekmi metabolizovanými najmä ľudskými sulfotransferázami ( napríklad perorálny salbutamol a minoxidil).

Účinok etorikoxibu na lieky metabolizované izoenzýmami cytochrómového systému. Na základe výsledkov štúdií in vitro sa neočakáva, že by etorikoxib inhiboval izoenzýmy 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 a 3A4 cytochrómu P450. V štúdii so zdravými dobrovoľníkmi neovplyvnilo denné užívanie etorikoxibu v dávke 120 mg aktivitu izoenzýmu CYP3A4 v pečeni podľa výsledkov erytromycínového dychového testu.

Účinok iných liekov na farmakokinetiku etorikoxibu

Hlavná cesta metabolizmu etorikoxibu závisí od enzýmov cytochrómového systému. Izoenzým CYP3A4 podporuje metabolizmus etorikoxibu in vivo. Štúdie in vitro naznačujú, že izoenzýmy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 a CYP2C19 môžu tiež katalyzovať hlavnú metabolickú dráhu, ale ich kvantitatívne charakteristiky in vivo neboli študované.

ketokonazol. Ketokonazol je silný inhibítor izoenzýmu CYP3A4. Keď sa ketokonazol podával zdravým dobrovoľníkom v dávke 400 mg 1-krát denne počas 11 dní, nemal klinicky významný vplyv na farmakokinetiku jednorazovej dávky etorikoxibu 60 mg (43 % zvýšenie AUC).

Vorikonazol a mikonazol. Súbežné podávanie silných inhibítorov izoenzýmu CYP3A4 (vorikonazol perorálny alebo topický mikonazol, perorálny gél) a etorikoxibu spôsobilo mierne zvýšenie expozície etorikoxibu, čo sa na základe publikovaných údajov nepovažovalo za klinicky významné.

rifampicín. Súčasné vymenovanie etorikoxibu a rifampicínu (silný induktor cytochrómového systému) viedlo k zníženiu koncentrácie etorikoxibu v krvnej plazme o 65 %. Táto interakcia môže byť sprevádzaná relapsom symptómov, keď sa etorikoxib podáva súbežne s rifampicínom. Tieto údaje môžu naznačovať potrebu zvýšenia dávky, ale dávky etorikoxibu, ktoré presahujú dávky odporúčané pre jednotlivé indikácie, sa nemajú používať, pretože kombinácia rifampicínu a etorikoxibu v takýchto dávkach nebola skúmaná.

Antacidá. Antacidá nemajú klinicky významný vplyv na farmakokinetiku Arcoxie.

špeciálne pokyny

Vplyv na gastrointestinálny trakt

U pacientov liečených etorikoxibom boli hlásené komplikácie v hornej časti gastrointestinálneho traktu (perforácie, vredy alebo krvácanie), niekedy fatálne. Opatrnosť sa odporúča pri liečbe pacientov s vysokým rizikom vzniku komplikácií z gastrointestinálneho traktu pri užívaní NSAID, najmä u starších pacientov, pacientov, ktorí súčasne užívajú iné NSAID, vr. kyselina acetylsalicylová, ako aj u pacientov s anamnézou gastrointestinálnych ochorení, ako sú vredy alebo gastrointestinálne krvácanie.

Pri súčasnom užívaní etorikoxibu a kyseliny acetylsalicylovej (aj v nízkych dávkach) existuje ďalšie riziko vzniku nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu (gastrointestinálne vredy alebo iné komplikácie gastrointestinálneho traktu). V dlhodobých klinických štúdiách sa nezistili žiadne významné rozdiely v gastrointestinálnej bezpečnosti pri použití selektívnych inhibítorov COX-2 v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou v porovnaní s použitím NSAID v kombinácii s kyselinou acetylsalicylovou.

Účinok na kardiovaskulárny systém

Výsledky klinických štúdií naznačujú, že užívanie liekov zo skupiny selektívnych inhibítorov COX-2 je spojené so zvýšeným rizikom rozvoja trombotických príhod (najmä infarktu myokardu a cievnej mozgovej príhody) v porovnaní s placebom a niektorými NSAID. Keďže riziko vzniku kardiovaskulárnych ochorení pri užívaní selektívnych inhibítorov COX-2 sa môže zvyšovať so zvyšujúcou sa dávkou a dĺžkou užívania, je potrebné zvoliť čo najkratšiu dobu užívania a najnižšiu účinnú dennú dávku. Pacientova potreba symptomatickej liečby a odpoveď na liečbu sa má pravidelne hodnotiť, najmä u pacientov s osteoartritídou. Pacienti so známymi kardiovaskulárnymi rizikovými faktormi (ako je hypertenzia, hyperlipidémia, diabetes mellitus, fajčenie) majú byť liečení etorikoxibom len po starostlivom zhodnotení prínosu a rizika.

Selektívne inhibítory COX-2 nie sú náhradou kyseliny acetylsalicylovej v prevencii kardiovaskulárnych ochorení, pretože neovplyvňujú krvné doštičky. Preto sa užívanie protidoštičkových liekov nemá prerušiť.

Vplyv na funkciu obličiek

Renálne prostaglandíny môžu zohrávať kompenzačnú úlohu pri udržiavaní perfúzie obličiek. V prípade stavov, ktoré nepriaznivo ovplyvňujú perfúziu obličiek, môže podanie Arcoxie spôsobiť zníženie tvorby prostaglandínov a zníženie prietoku krvi obličkami, a tým znížiť funkciu obličiek. Najväčšie riziko vzniku tejto reakcie existuje u pacientov s významným znížením funkcie obličiek, dekompenzovaným srdcovým zlyhaním alebo cirhózou v anamnéze. U takýchto pacientov je potrebné sledovať funkciu obličiek.

Zadržiavanie tekutín, edém a hypertenzia

Rovnako ako v prípade použitia iných liekov, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, bola u pacientov užívajúcich Arcoxiu pozorovaná retencia tekutín, edém a arteriálna hypertenzia. Užívanie všetkých NSAID, vrátane etorikoxibu, môže byť spojené s výskytom alebo recidívou chronického srdcového zlyhania. Informácie o závislosti účinku etorikoxibu od dávky sú uvedené v časti „Farmakologické vlastnosti“. Pri predpisovaní Arcoxie pacientom s anamnézou srdcového zlyhania, dysfunkcie ľavej komory alebo hypertenzie a pacientom s už existujúcim edémom z akejkoľvek inej príčiny je potrebná opatrnosť. Ak sa u takýchto pacientov objavia klinické príznaky zhoršenia, majú sa prijať vhodné opatrenia vrátane vysadenia etorikoxibu.

Použitie etorikoxibu, najmä vo vysokých dávkach, môže byť spojené s častejšou a závažnejšou hypertenziou ako niektoré iné NSAID a selektívne inhibítory COX-2. Počas liečby etorikoxibom sa má venovať osobitná pozornosť kontrole krvného tlaku, ktorý sa má monitorovať do 2 týždňov od začiatku liečby a potom pravidelne. Pri výraznom zvýšení krvného tlaku je potrebné zvážiť alternatívnu liečbu.

Účinok na funkciu pečene

V klinických štúdiách trvajúcich až jeden rok došlo približne u 1 % pacientov liečených etorikoxibom v dávkach 30 mg, 60 mg a 90 mg denne k zvýšeniu aktivity alanínaminotransferázy (ALT) a/alebo aspartátaminotransferázy ( AST) (približne 3-krát alebo viackrát vo vzťahu k hornej hranici normy).

Všetci pacienti so symptómami a/alebo znakmi dysfunkcie pečene, ako aj pacienti s abnormálnymi pečeňovými testami, majú byť sledovaní. Ak sa zistia pretrvávajúce abnormality v testoch funkcie pečene (3-násobok hornej hranice normy), liečba Arcoxiou sa má ukončiť.

Všeobecné pokyny

Ak sa u pacienta počas liečby zhorší funkcia niektorého z vyššie uvedených orgánových systémov, majú sa prijať vhodné opatrenia a má sa zvážiť vysadenie etorikoxibu. Pri používaní etorikoxibu u starších pacientov a u pacientov s poruchou funkcie obličiek, pečene alebo srdca je potrebný primeraný lekársky dohľad.

Pri začatí liečby etorikoxibom u dehydratovaných pacientov je potrebná opatrnosť. Pred začatím liečby etorikoxibom sa odporúča rehydratácia. Počas sledovania po uvedení lieku na trh pri používaní NSAID a niektorých selektívnych inhibítorov COX-2 bol veľmi zriedkavo hlásený rozvoj závažných kožných reakcií. Niektoré z nich (vrátane exfoliatívnej dermatitídy, Stevensovho-Johnsonovho syndrómu a toxickej epidermálnej nekrolýzy) boli smrteľné. Riziko vzniku takýchto reakcií je najvyššie na začiatku liečby, vo väčšine prípadov počas prvého mesiaca liečby. U pacientov užívajúcich etorikoxib boli hlásené závažné reakcie z precitlivenosti, ako je anafylaxia a angioedém. Použitie určitých selektívnych inhibítorov COX-2 bolo spojené so zvýšeným rizikom kožných reakcií u pacientov s anamnézou akejkoľvek alergie na lieky. Etorikoxib sa má vysadiť pri prvom výskyte kožnej vyrážky, slizničných lézií alebo akéhokoľvek iného prejavu precitlivenosti.

Použitie etorikoxibu môže maskovať horúčku alebo iné príznaky zápalu.

Pri súbežnom podávaní etorikoxibu s warfarínom alebo inými perorálnymi antikoagulanciami je potrebná opatrnosť.

Užívanie etorikoxibu, ako aj iných liekov, ktoré inhibujú COX a syntézu prostaglandínov, sa neodporúča ženám, ktoré plánujú tehotenstvo.

Arcoxia obsahuje laktózu. Pacienti so zriedkavými vrodenými chorobami, ako je intolerancia laktózy, vrodený nedostatok laktázy a malabsorpcia glukózo-galaktózy, nemajú užívať tento liek.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Pacienti, u ktorých sa počas užívania etorikoxibu vyskytnú závraty, ospalosť alebo slabosť, sa majú zdržať vedenia vozidiel a práce s mechanizmami.

Tehotenstvo a laktácia

Tehotenstvo

Neexistujú žiadne klinické údaje o použití etorikoxibu počas gravidity. V štúdiách na zvieratách bola pozorovaná reprodukčná toxicita. Potenciálne riziko u žien počas tehotenstva nie je známe. Užívanie etorikoxibu, ako aj iných liekov, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, počas posledného trimestra gravidity môže viesť k potlačeniu kontrakcií maternice a predčasnému uzavretiu ductus arteriosus. Etorikoxib je počas gravidity kontraindikovaný. Ak počas liečby dôjde k otehotneniu, etorikoxib sa má vysadiť.

Dojčenie

U dojčiacich potkanov sa etorikoxib vylučuje do mlieka. Štúdie potvrdzujúce vylučovanie etorikoxibu do materského mlieka u žien sa neuskutočnili. Ženy, ktoré užívajú etorikoxib, by mali prestať dojčiť.

Plodnosť

Užívanie etorikoxibu, ako aj iných liekov, ktoré inhibujú syntézu COX-2 a prostaglandínov, sa neodporúča ženám, ktoré plánujú tehotenstvo.

Aplikácia v detstve

Použitie lieku do 16 rokov je kontraindikované.

Pri poruche funkcie obličiek

Kontraindikované pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC menej ako 30 ml / min), progresívnom ochorení obličiek.

Pacientom s CC sa liek predpisuje opatrne<60 мл/мин; пациентам с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек.

priemerné hodnotenie

Na základe 0 recenzií

Arcoxia (Arcoxia) je liek, ktorý je inhibítorom COX-2, ktorý v terapeutických koncentráciách pomáha blokovať tvorbu prostaglandínov, zmierňuje zápal, zmierňuje bolesť a znižuje telesnú teplotu.

Arcoxia, ktorej účinnou látkou je etorikoxib, patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov (NSAID) a je tiež antireumatikom.

Výrobca

Liek vyrába v Holandsku farmaceutická spoločnosť Merck Sharp & Dohme BV.

Popis

Zloženie a forma

Vyrába sa vo forme tabliet, s obsahom účinnej látky 30, 60, 90 a 120 mg. Každá tableta je bikonvexná, má tvar jablka a je potiahnutá filmom. Navonok sa tablety líšia farbou a reliéfnym textom na bokoch.

Bezplatne položte svoju otázku neurológovi

Irina Martynová. Vyštudovala Voronežskú štátnu lekársku univerzitu. N.N. Burdenko. Klinický interný a neurológ BUZ VO "Poliklinika v Moskve".

Tablety Arcoxia 30 sú modrej farby s vyrazeným „ACX 30“ na jednej strane a „101“ na druhej strane. Predáva sa v blistroch po 2, 4, 7 alebo 14 kusov. 1, 2 alebo 4 blistre sú umiestnené v sekundárnej škatuľke.

Priemerná cena je od 180 rubľov.

Arcoxia 60 sú zelené tablety označené „ARCOXIA 60“ na jednej strane a „200“ na druhej strane. Predáva sa v hliníkových blistroch po 7 kusov. Sekundárne balenie obsahuje 1 alebo 4 blistre.

Priemerná cena je od 240 rubľov.

Liečivo v dávke 90 mg - biele tablety označené "ARCOXIA 90" a "202" na stranách. Vyrába sa v hliníkových blistroch po 7 tabliet. V balení sú vložené 1 alebo 4 blistre.

Priemerná cena je od 350 rubľov.

Svetlozelené 120 mg tablety s označením „ARCOXIA 120“ a „204“. Realizácia je vyrobená v hliníkových blistroch po 7 tabliet. Sekundárne balenie obsahuje 1 blister.

Priemerná cena je od 615 rubľov.

Podrobný návod na použitie Arcoxie je dodatočne umiestnený v každom sekundárnom kartónovom balení.

Dávkovanie

Arcoxia je určená na perorálne podanie. Miera terapeutického účinku sa zvyšuje, keď sa liek používa ráno na prázdny žalúdok.

Liečba ankylozujúcej spondylitídy sa vykonáva užívaním 60 mg.

Pri liečbe dnavej artritídy sa používa Arcoxia 120 mg každých 24 hodín.

Pri silnej bolesti sa môže použiť Arcoxia, ale iba v akútnom období.

Na zmiernenie pooperačných bolestí pacienta po stomatologických výkonoch sa odporúča užívať Arcoxiu v dennej dávke 90 mg.

Pri absencii pozitívnej dynamiky do 2-3 dní je potrebná konzultácia s lekárom o možnej výmene lieku.

Trvanie terapie

Priebeh liečby je v mnohých prípadoch 7 dní. Pri liečbe dnavej artritídy je dĺžka liečby často 8 dní. Dávkovanie lieku na liečbu akútnej bolesti je prísne individuálne a vypočítava ho ošetrujúci lekár. Priebeh liečby pooperačnej bolesti by nemal byť dlhší ako 3 dni.

Indikácie na použitie

• artróza;
• ankylozujúca spondylitída;
• reumatoidná artritída;
• dnavá artritída;
• zápal a bolesť po zubnom zákroku.

Aplikácia na herniu chrbtice

Arcoxia sa široko používa na symptomatickú liečbu herniovaných platničiek. Liek Arcoxia, ktorý poskytuje analgetický a protizápalový účinok, pomáha zlepšiť pohyblivosť chrbtice, znížiť svalové kŕče a zlepšiť celkový stav pacienta. Odporúčaná dávka pri liečbe hernie chrbtice je 90 mg.

Rozhodnutie o vhodnosti použitia lieku Arcoxia na intervertebrálnu herniu by mal urobiť výlučne odborník.

Kontraindikácie

Arcoxia má nasledujúce kontraindikácie:

• individuálna intolerancia na zložky lieku;
• bronchiálna astma;
• polypóza nosa a / alebo maxilárnych dutín;
• erozívne a ulcerózne lézie žalúdka, dvanástnika 12;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
• zápalové patológie čreva;
• poruchy zrážanlivosti krvi;
• ťažká nedostatočnosť funkcie obličiek;
• patológia periférnych artérií;
• hypertenzia;
• tehotenstvo a dojčenie;
• vek do 16 rokov.

S opatrnosťou sa Arcoxia používa u pacientov s:

• ulcerózne zmeny v gastrointestinálnom trakte v anamnéze;
• infekcie Helicobacter pylori;
• predchádzajúca dlhodobá liečba inými NSAID;
• závislosť od alkoholu alebo časté používanie etanolu;
• cukrovka;
• fajčenie;
• opuchy.

špeciálne pokyny

Pri užívaní lieku Arcoxia je potrebná povinná kontrola krvného tlaku. Počas prvých 14 dní od začiatku liečby liekom si každý z pacientov vyžaduje sledovanie krvného tlaku.

Ak počas užívania lieku dôjde k viac ako dvojnásobnému zvýšeniu pečeňových enzýmov, užívanie lieku sa má prerušiť.

Súbežné podávanie Arcoxie a iných nesteroidných protizápalových látok je prísne zakázané.

Pacienti s intoleranciou laktózy by mali byť veľmi opatrní pri užívaní lieku kvôli obsahu malého množstva tejto látky v škrupine.

Obzvlášť ostražití musia byť pacienti, ktorých aktivity sú spojené so zvýšenou koncentráciou pozornosti.

• Porucha funkcie obličiek/pečene

Ľudia s ťažkou renálnou insuficienciou, ako aj s progresívnymi obličkovými patológiami, je užívanie Arcoxie kontraindikované.

Liek by sa nemal používať u pacientov s ťažkou nedostatočnosťou funkcie pečene as aktívnymi patológiami orgánu.

• Použitie u tehotných žien

Užívanie Arcoxie tehotnými ženami a počas dojčenia je kontraindikované. Užívanie tabliet môže nepriaznivo ovplyvniť plodnosť žien, takže je nežiaduce u pacientok plánujúcich otehotnieť.

• Použitie u detí

Farmakokinetika lieku u detí mladších ako 16 rokov nebola študovaná, preto je jeho použitie kontraindikované.

• Použitie u starších pacientov

Neexistujú žiadne obmedzenia na používanie lieku u starších pacientov.

Vedľajšie účinky

Medzi časté a stredne závažné vedľajšie účinky pri liečbe etorikoxibom patria:

• suché ústa;
• pocit nevoľnosti, vracanie;
• grganie;
• bolesť v epigastriu;
• porucha stolice;
• dyspepsia;
• tvorba plynu, nadúvanie;
• zápal žalúdka;
• ulcerácia žalúdočnej sliznice alebo dvanástnikový vred;
• ulcerácia ústnej sliznice;
• bolesť hlavy;
• pocit závratu;
• porušenie vnímania chuti;
• slabosť a únava;
• pocit úzkosti, strachu;
• porucha pozornosti;
• arytmia;
• zvýšený krvný tlak, návaly horúčavy;
• nedostatočná funkcia srdca;
• infarkt myokardu;
• kašeľ;
• respiračné zlyhanie;
• krvácanie z nosa;
• alergické reakcie;
• porucha chuti do jedla;
• opuchy.

Zriedkavé vedľajšie účinky zahŕňajú:

• gastroenteritída, žalúdočné a dvanástnikové vredy s perforáciou a krvácaním;
• hepatitída;
• poruchy vedomia, zrakové a sluchové halucinácie;
• porucha zraku alebo sluchu;
• proteinúria;
• anafylaktický šok;
• hypertenzná kríza;
• bronchospazmus;
• urtikária, angioedém;
• kŕče, myalgia, artralgia;
• bolesť v hrudi.

Predávkovanie

Neexistujú žiadne údaje o predávkovaní liekom. Ak napriek tomu pacient užil značné množstvo lieku, existuje riziko vzniku nežiaducich reakcií z gastrointestinálneho traktu, obličiek, pečene a srdca.

Liečba je symptomatická.

Interakcia s inými liekmi

Kompatibilita s antikoagulanciami vedie k zmene protrombínového času. Súčasný príjem týchto prostriedkov vyžaduje pravidelné sledovanie zrážanlivosti krvi.

Pri kombinovanom použití Arcoxia a diuretík alebo antihypertenzív sa pozoruje zníženie účinnosti týchto liekov. Kombinácia týchto činidiel tiež zvyšuje ich nefrotoxický účinok.

Použitie Arcoxie súčasne s kyselinou acetylsalicylovou je prípustné len v nízkych dávkach (do 60 mg). Použitie s liekmi, obsah kyseliny acetylsalicylovej, v ktorej viac ako 60 mg prispieva k vzniku žalúdočných vredov.

Žalúdočná ulcerácia je tiež možná, keď sa Arcoxia kombinuje s inými nenarkotickými analgetikami.

Kombinácia Arcoxie s cyklosporínmi a takrolimom výrazne zvyšuje ich negatívny vplyv na obličky pacienta.

Kombinácia lieku s lítiovými prípravkami, estrogénmi zvyšuje ich plazmatickú koncentráciu. Mierne zvýšenie plazmatickej koncentrácie sa pozoruje aj pri súčasnom podávaní Arcoxie a digoxínu.

Pri kombinácii etorikoxibu a metotrexátu dochádza k zmenám farmakokinetických parametrov metotrexátu.

Pri kombinácii s rifampicínom sa pozoruje pokles plazmatických koncentrácií etorikoxibu.

Skladovanie, výdaj z lekární

Arcoxia je dostupná na lekársky predpis.

Je potrebné uchovávať liek v tmavej miestnosti pri teplote pod 30 stupňov. Trvanlivosť je 36 mesiacov od dátumu výroby, ktorý je uvedený na sekundárnom obale.

Interakcia s alkoholom

Oficiálna anotácia lieku naznačuje nemožnosť súčasného podávania Arcoxie a alkoholu.

- od 30 rubľov;