Lekárska referenčná kniha geotar. Tramal injekčný roztok, injekčný roztok

Tramal injekčný roztok(Solutio Tramal pro injectionibus)

medzinárodný a chemický názov: tramadol; hydrochlorid (1RS; 2RS)-2-(dimetylaminometyl)-1-(m-metoxyfenyl)cyklohexanolu;

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti: transparentný, bezfarebný roztok, bez zápachu, bez mechanických inklúzií;

Zlúčenina. 1 ml roztoku obsahuje tramadoliumchlorid 50 mg;

ďalšie zložky: octan sodný, voda na injekciu.

Uvoľňovacia forma lieku. Injekcia.

Farmakoterapeutická skupina. Analgetiká-opioidy. Kód PBX N02A X02.

Pôsobenie lieku.

Farmakodynamika. Tramal je centrálne pôsobiace analgetikum. Vlastní zmiešaný mechanizmus akcie. Je to neselektívny čistý agonista opioidných mu-, delta- a kappa receptorov. Ďalšie mechanizmy, ktoré sa podieľajú na poskytovaní analgetického účinku Tramalu, sú inhibícia spätného vychytávania norepinefrínu v neurónoch a zosilnenie serotonergnej odozvy. Tramal má tiež antitusický účinok. Pri použití v terapeutických dávkach Tramal nepotláča dýchanie a nemení intestinálnu motilitu.

Pri intravenóznom podaní vykazuje analgetický účinok do 5-10 minút a je účinný 3-5 hodín.

Farmakokinetika. Absorpcia pri intramuskulárnom podaní je 100 %. Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie po intramuskulárna injekcia– 45 min. Absolútna biologická dostupnosť – takmer 70 %. Väzba na krvné bielkoviny je asi 20%. Preniká cez hematoencefalickú a placentárnu bariéru. 0,1 % liečiva sa vylučuje z materské mlieko. Metabolizované v pečeni. Polčas rozpadu je 6 hodín. Tramadol a jeho metabolity sa vylučujú v nezmenenej forme obličkami (25 – 35 %). Približne 7 % sa eliminuje hemodialýzou.

Predĺženie polčasu bolo zaznamenané u pacientov starších ako 75 rokov.

Indikácie na použitie. Syndróm akútnej a chronickej bolesti strednej a významnej závažnosti (predoperačné a pooperačné obdobia, zhubné nádory, zranenia, neuralgia); vykonávanie bolestivých diagnostických a liečebných postupov.

Spôsob použitia a dávkovanie. Dávky sa stanovujú individuálne, berúc do úvahy intenzitu bolestivého syndrómu.

Dospelým a deťom starším ako 14 rokov sa podáva intravenózne (pomalé kvapkanie) 50 - 100 mg (1 - 2 ml roztoku), až do 400 mg denne. Rovnaká dávka sa podáva intramuskulárne alebo subkutánne.

Pre deti staršie ako 1 rok môže byť injekčný roztok (in výnimočné prípady) sa predpisuje v jednorazovej dávke 1 - 2 mg na kg telesnej hmotnosti dieťaťa. Denná dávka– 4 – 8 mg na kg telesnej hmotnosti.

Pacienti s poruchou funkcie pečene/obličiek, ako aj starší ľudia (75 rokov a starší), môžu potrebovať individuálny výber dávky.

Dĺžka liečby Tramalom sa určuje individuálne. Tramal by sa nemal používať dlhšie ako je termín opodstatnené z terapeutického hľadiska.

Vedľajší účinok.

Zvonku nervový systém: možné zvýšené potenie, bolesť hlavy, závraty, slabosť, letargia, znížená rýchlosť reakcie, poruchy spánku, svalové kŕče, eufória, halucinácie, úzkosť, emočná labilita, depresia, amnézia, parestézia; v niektorých prípadoch - záchvaty cerebrálnych záchvatov (s intravenóznym podávaním vysokých dávok alebo so súčasným predpisovaním antipsychotík).

Zvonku gastrointestinálny trakt: nevoľnosť, vracanie, sucho v ústach, zápcha, plynatosť, bolesť v epigastriu, hnačka.

Zvonku kardiovaskulárneho systému: tachykardia, zriedkavo - palpitácie; znížený krvný tlak, až po kolaps (ortostatický kolaps).

Alergické reakcie:, svrbenie, exantém, bulózne vyrážky.

Z močového systému: ťažkosti s močením, dyzúria, retencia moču.

Zo zmyslov: zhoršené videnie, chuť.

Zvonku dýchací systém: dýchavičnosť.

Iné: porušenie menštruačný cyklus.

Kontraindikácie. Akútna intoxikácia alkoholom, akútnej otravy prášky na spanie, analgetiká alebo psychotropné lieky; ťažké pečeňové/renálne zlyhanie (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min); zvýšená citlivosť na tramadol. Tehotenstvo, laktácia. Deti do 1 roka.

Predávkovanie.

Príznaky: vracanie, mióza, kolaps, útlm vedomia (až kóma), kŕče, útlm dýchacieho centra.

Liečba: hlavným núdzovým opatrením je zabezpečenie priechodnosti dýchacieho traktu, podporujú dýchanie a kardiovaskulárne funkcie.

Protijed na útlm dýchacieho centra je benzodiazepín, na kŕče.

Vlastnosti použitia. Zvláštnu pozornosť treba venovať predpisovaniu Tramalu v prípadoch zmätenosti, dysfunkcie dýchacieho centra, zvýšenej intrakraniálny tlak, konvulzívny syndróm cerebrálneho pôvodu, ako aj pacientov s precitlivenosť na opiáty.

Tramal sa nemá používať na liečbu abstinenčných príznakov omamných látok.

Pacienti užívajúci Tramal by sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú pozornosť a rýchle mentálne a motorické reakcie.

Počas liečby Tramalom by ste nemali piť alkohol.

Pri dlhodobom užívaní Tramalu sa môže vyvinúť závislosť a drogová závislosť.

Tehotenstvo a laktácia.

Počas tehotenstva pri užívaní Tramalu je potrebné počítať s tým, že tramadol preniká cez placentárnu bariéru. Ak je počas gravidity indikovaná opioidná analgetická liečba, potom sa má užívanie Tramalu obmedziť na jednorazové dávky. Dlhodobé užívanie Tramalu sa treba vyhnúť počas tehotenstva kvôli riziku závislosti u plodu a abstinenčnému syndrómu v novorodeneckom období.

Pri používaní Tramalu počas laktácie je potrebné vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka. V prípade jednorazovej dávky lieku zvyčajne nie je potrebné prerušiť dojčenie, pretože koncentrácia tramadolu v mlieku je približne 0,1 % koncentrácie v plazme.

Vplyv na jazdu vozidiel alebo iné zložité mechanizmy.

Pri používaní lieku by ste sa mali zdržať vedenia vozidiel a práce s potenciálne nebezpečnými mechanizmami.

Interakcia s ostatnými lieky. Tramadol je inkompatibilný s roztokmi diklofenaku, indometacínu, fenylbutazónu, diazepamu, flunitrazepamu, nitroglycerínu.

Ak sa Tramal predpisuje súčasne s liekmi, ktoré tlmia centrálny nervový systém, je možné vzájomné zosilnenie centrálnych účinkov vrátane inhibície dýchania.

Induktory mikrozomálnej oxidácie (karbamazepín, barbituráty) znižujú závažnosť analgetického účinku a trvanie účinku. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.

Anxiolytiká zvyšujú závažnosť analgetického účinku, trvanie anestézie sa zvyšuje v kombinácii s barbiturátmi. Naloxón aktivuje dýchanie a eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík. Inhibítory MAO, furazolidón, prokarbazín, antipsychotiká – riziko vzniku záchvatov.

Chinidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu tramadolu a znižuje obsah metabolitu M1 v dôsledku kompetitívnej inhibície izoenzýmu CYP2D6.

Podmienky a trvanlivosť. Uchovávajte mimo dosahu detí pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Zloženie a forma uvoľňovania lieku

10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.

farmakologický účinok

Opioidné analgetikum, derivát cyklohexanolu. Neselektívny agonista μ-, Δ- a κ-receptorov v centrálnom nervovom systéme. Je to racemát (+) a (-) izomérov (po 50 %), ktoré sa rôznymi spôsobmi podieľajú na analgetickom účinku. (+) izomér je čistý agonista opioidného receptora, má nízky tropizmus a nemá výraznú selektivitu pre rôzne podtypy receptorov. Izomér (-), inhibujúci neuronálny príjem, aktivuje zostupné noradrenergné vplyvy. V dôsledku toho je narušený prenos impulzov bolesti do želatínovej látky. miecha.

Spôsobuje sedatívny účinok. V terapeutických dávkach prakticky netlmí dýchanie. Má antitusický účinok.

Farmakokinetika

Po perorálnom podaní sa rýchlo a takmer úplne absorbuje z gastrointestinálneho traktu (asi 90 %). Cmax sa dosiahne 2 hodiny po perorálnom podaní. Biologická dostupnosť po jednorazovej dávke je 68 % a zvyšuje sa pri opakovanom použití.

Väzba na plazmatické bielkoviny - 20%. Tramadol je široko distribuovaný v tkanivách. V d po perorálnom a intravenóznom podaní je 306 l, resp. 203 l. Preniká placentárnou bariérou v koncentrácii rovnajúcej sa koncentrácii účinná látka v plazme. 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka.

Metabolizuje sa demetyláciou a konjugáciou na 11 metabolitov, z ktorých iba 1 je aktívny.

Vylučuje sa obličkami - 90% a cez črevá - 10%.

Indikácie

Stredne silný až silný bolestivý syndróm rôzneho pôvodu(vrátane kedy zhubné nádory, akútny srdcový infarkt myokard, neuralgia, trauma). Vykonávanie bolestivých diagnostických alebo terapeutických postupov.

Kontraindikácie

Akútna intoxikácia alkoholom a liekmi s tlmivým účinkom na centrálny nervový systém, deti do 1 roka, precitlivenosť na tramadol.

Dávkovanie

Pre dospelých a deti staršie ako 14 rokov je jedna dávka pri perorálnom podaní 50 mg, rektálne - 100 mg, pomaly intravenózne alebo intramuskulárne - 50 - 100 mg. Ak je účinnosť parenterálneho podania nedostatočná, potom je možné po 20-30 minútach perorálne podanie v dávke 50 mg.

Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg/kg.

Trvanie liečby sa určuje individuálne.

Maximálna dávka: dospelí a deti staršie ako 14 rokov, bez ohľadu na spôsob podávania - 400 mg / deň.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému: závraty, slabosť, ospalosť, zmätenosť; v niektorých prípadoch - záchvaty kŕčov cerebrálneho pôvodu (s intravenóznym podaním vysokých dávok alebo so súčasným predpisovaním neuroleptík).

Z kardiovaskulárneho systému: tachykardia, ortostatická hypotenzia, kolaps.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie.

Zo strany metabolizmu: zvýšené potenie.

Zvonku pohybového aparátu: mióza

Liekové interakcie

O súčasné použitie s liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, etanolom je možné zvýšiť tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi MAO existuje riziko vzniku serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití s ​​inhibítormi spätného vychytávania, tricyklickými antidepresívami, antipsychotikami a inými liekmi, ktoré znižujú prah záchvatov, sa zvyšuje riziko vzniku záchvatov.

Pri súčasnom použití sa zvyšuje antikoagulačný účinok warfarínu a fenprokumónu.

Pri súčasnom použití s ​​tramadolom klesá koncentrácia tramadolu v krvnej plazme a jeho analgetický účinok.

Pri súčasnom použití s ​​paroxetínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu a záchvatov.

Pri súčasnom použití so sertralínom boli opísané prípady rozvoja serotonínového syndrómu.

Pri súčasnom použití existuje možnosť zníženia analgetického účinku opioidných analgetík. Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.

Aktivuje dýchanie, eliminuje analgéziu po užití opioidných analgetík.

špeciálne pokyny

Používajte opatrne v prípadoch centrálnych záchvatov, drogovej závislosti, zmätenosti, u pacientov s poruchou funkcie obličiek a pečene, ako aj u pacientov s precitlivenosťou na iných agonistov opioidných receptorov.

Tramadol sa nemá užívať dlhšie, ako je terapeuticky opodstatnené. V prípade dlhodobej liečby nemožno vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.

Je potrebné vyhnúť sa kombinácii s inhibítormi MAO.

Počas obdobia liečby sa vyhnite pitiu alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Tehotenstvo a laktácia

Treba sa vyhnúť počas tehotenstva dlhodobé užívanie tramadol z dôvodu rizika vzniku závislosti u plodu a abstinenčného syndrómu v novorodeneckom období.

V prípade potreby použite počas laktácie ( dojčenie) je potrebné vziať do úvahy, že tramadol sa v malých množstvách vylučuje do materského mlieka.

Použitie v detstve

Kontraindikované v detstva do 1 roka. Pre deti vo veku od 1 do 14 rokov je dávka stanovená na 1-2 mg/kg.

Tramadol vo forme dávkové formy predĺžené uvoľňovanie sa nemá používať u detí mladších ako 14 rokov.

Pri poruche funkcie obličiek

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Na dysfunkciu pečene

Používajte opatrne u pacientov s poruchou funkcie pečene.

Medzinárodný nechránený názov:

Chemický racionálny názov:
(+)trans-2-[(dimetylamino)metyl]-1-(3-metoxyfenyl)-cyklohexanol hydrochlorid

Dávková forma:

zlúčenina:

Popis:
podlhovasté, dvojfarebné (bledozelené/žlté), lesklé tvrdé želatínové kapsuly so zacvakávacím uzáverom. S logom Grünenthal, čierna č. 4. Obsah kapsuly je jemný, biely až svetložltý prášok bez zápachu.

Farmakoterapeutická skupina:

ATS kód: N02FX02.

Farmakologické vlastnosti:

Farmakokinetika
Absorpcia - 90%; biologická dostupnosť - 68% (zvyšuje sa pri opakovanom použití). Čas na dosiahnutie maximálnej koncentrácie po intramuskulárnom podaní je 1 hodina. Preniká cez hematoencefalickú bariéru a placentu, 0,1 % sa vylučuje do materského mlieka. Distribučný objem - 306 l. Komunikácia s plazmatickými proteínmi - 20%. Metabolizuje sa v pečeni N- a O-demetyláciou, po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou. Identifikovalo sa 11 metabolitov, z ktorých mono-O-desmetyltramadol (M1) má farmakologickú aktivitu. T1/2 v druhej fáze - 6 hodín (tramadol), 7,9 hodiny (mono-O-desmetyltramadol); u pacientov starších ako 75 rokov - 7,4 hodiny (tramadol); pre cirhózu pečene - 13,3 ± 4,9 hodín (tramadol), 18,5 ± 9,4 hodín (mono-O-desmetyltramadol), v závažných prípadoch - 22,3 hodín a 36 hodín; s chronickým zlyhaním obličiek (klírens kreatinínu menej ako 5 ml/min) - 11 ± 3,2 hodín (tramadol), 16,9 ± 3 hodiny (mono-O-desmetyltramadol), v závažných prípadoch - 19,5 hodín a 43,2 hodín, v uvedenom poradí.
Vylučuje sa obličkami (25 – 35 % nezmenených), priemerná kumulatívna rýchlosť vylučovania obličkami je 94 %. Asi 7 % sa eliminuje hemodialýzou.

Indikácie na použitie.
Bolestivý syndróm strednej až ťažkej intenzity rôznych etiológií(pooperačné obdobie, trauma, bolesť u onkologických pacientov). Anestézia počas bolestivých diagnostických alebo terapeutických procedúr.

Kontraindikácie.

Medzinárodný názov: tramadol; (±)-trans-2-[(dimetylamino)metyl]-1-(m-metoxyfenyl)-cyklohexanol hydrochlorid

Základné fyzikálne a chemické vlastnosti

transparentný, bezfarebný roztok, bez viditeľných mechanických nečistôt;

1 ml roztoku obsahuje 50 mg tramadoliumchloridu

Pomocné látky: bezvodý octan sodný, voda na injekciu.

Formulár na uvoľnenie

Injekcia.

Farmakologická skupina

Opioidné analgetiká. ATC kód N02A X02.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika. Tramadol je silné centrálne pôsobiace analgetikum. Analgetický účinok sa uskutočňuje dvoma spôsobmi: väzbou na opioidné receptory, čím sa znižuje pocit bolesti, a tiež inhibíciou spätného vychytávania norepinefrínu a stimuláciou zostupných noradrenergných účinkov, v dôsledku čoho dochádza k prenosu impulzov bolesti v chrbtici. šnúra je inhibovaná. Analgetický účinok je výsledkom synergickej aktivity oboch mechanizmov účinku. Tramadol nespôsobuje útlm alebo poruchu dýchania kardiovaskulárna aktivita. Akcia prichádza rýchlo a trvá niekoľko hodín.

Farmakokinetika. Väzba na plazmatické bielkoviny je 20 %. Tramodol prechádza placentou a jeho koncentrácia v pupočníkovej krvi je 80 % koncentrácie v krvi matky.

90 % tramadolu a jeho metabolitov sa vylučuje obličkami a zvyšok sa vylučuje stolicou. Polčas je 5-6 hodín a je rovnaký pre tramadol a jeho metabolity.

Ak je poškodená funkcia obličiek, rýchlosť a rozsah vylučovania sú znížené, preto sa u pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min odporúča zníženie dávky alebo predĺženie intervalu medzi dávkami.

U pacientov nad 75 rokov sa maximálna koncentrácia liečiva v krvi mierne zvyšuje a polčas sa predlžuje, preto je potrebné mierne zmeniť dávkovanie.

Indikácie

Silná a stredná bolesť rôzneho pôvodu (napríklad bolesť pri úraze (rany, zlomeniny), ťažká neuralgia, bolesť v dôsledku prítomnosti nádoru, infarkt myokardu, bolesť po diagnostických a terapeutických výkonoch).

Návod na použitie a dávkovanie

Dávka sa určuje v závislosti od závažnosti bolesti a stavu pacienta.

Dospelí a deti staršie ako 14 rokov: 50 - 100 mg (1 - 2 ampulky po 50 mg alebo 1 ampulka po 100 mg), intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne.

Deti vo veku 1 až 14 rokov: 1 - 2 mg/kg telesnej hmotnosti, intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne. Intravenózne injekcie sa má podávať veľmi pomaly a roztok sa musí zriediť infúznym roztokom.

Opakované dávky sa môžu podávať v 4-6 hodinových intervaloch.

Neodporúča sa používať dennú dávku tramadolu vyššiu ako 400 mg, s výnimkou úľavy od bolesti u pacientov s rakovinou a pacientov so silnou pooperačnou bolesťou, u ktorých je možné dennú dávku zvýšiť na 600 mg.

Pre pacientov s obličkovou resp zlyhanie pečene Odporúča sa znížiť dávku a predĺžiť interval medzi dávkami. U pacientov s klírensom kreatinínu nižším ako 30 ml/min sa odporúča na začiatku liečby zdvojnásobiť dávkovací interval.

Vedľajší účinok

Častými vedľajšími účinkami sú reakcie z gastrointestinálneho traktu a centrálneho nervového systému. Vyskytujú sa približne u 5 – 30 % pacientov užívajúcich tramadol v terapeutických dávkach.

Nežiaduce účinky, ktoré sa vyskytujú u viac ako 5 % pacientov, zahŕňajú závraty, nevoľnosť, zápchu, bolesť hlavy, ospalosť, vracanie, svrbenie, asténiu, potenie, dýchavičnosť, sucho v ústach, hnačku.

Iné vedľajšie účinky ktoré sa vyskytujú u viac ako 1 % pacientov

centrálny nervový systém: úzkosť, zmätenosť, nekoordinovanosť, eufória, emočná nestabilita, poruchy spánku;

gastrointestinálny trakt: bolesť brucha, strata chuti do jedla, plynatosť;

koža: kožné vyrážky

urogenitálny systém: retencia moču, časté močenie, symptómy menopauzy;

kardiovaskulárny systém: vazodilatácia;

zmyslové orgány: porucha zraku.

Vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytujú u menej ako 1 % pacientov a ktoré môžu súvisieť s užívaním tramadolu:

centrálny nervový systém: kŕče, parestézia, porucha kognitívnych funkcií, halucinácie, tremor, amnézia, porucha koncentrácie, porucha chôdze;

koža: žihľavka

genitourinárny systém: dyzúria, menštruačné poruchy;

kardiovaskulárny systém: synkopa, ortostatická hypotenzia, tachykardia, palpitácia, hypertenzia, kardiovaskulárny kolaps;

iné nežiaduce účinky: zvýšený svalový tonus, ťažkosti s prehĺtaním, strata hmotnosti.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na tramadol alebo iné zložky lieku. Liek sa neodporúča používať u detí mladších ako 1 rok. Akútna intoxikácia inhibítormi centrálneho nervového systému (alkohol, antidepresíva, antipsychotiká, sedatíva anxiolytiká, tabletky na spanie). Liečba inhibítormi MAO.

Predávkovanie

Pri použití lieku v dávkach výrazne vyšších ako sú odporúčané dávky sa môžu vyskytnúť príznaky intoxikácie: poruchy vedomia (vrátane kómy), generalizované kŕče, hypotenzia, tachykardia, zúženie alebo rozšírenie zreníc, útlm dýchania. Pri ťažkej intoxikácii tramadolom, ktorá je sprevádzaná stratou vedomia a plytkým dýchaním, sa odporúča podať naloxón, kŕče sa musia eliminovať pomocou intravenózne podanie diazepam.

Vlastnosti aplikácie

Tramadol možno použiť na liečbu pacientov s precitlivenosťou na opioidy, ale s opatrnosťou. Tramadol sa neodporúča používať u pacientov náchylných na zneužívanie alkoholu, liekov a drog.

Počas liečby, ako aj určitý čas po liečbe sa odporúča pozorne sledovať pacientov s cerebrálnymi záchvatmi.

Tramadol sa nepoužíva ako substitučná liečba pre závislosť od opioidov.

Pri dlhodobom užívaní tramadolu nemožno úplne vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti.

U pacientov s renálnou insuficienciou (klírens kreatinínu menej ako 30 ml/min) v dôsledku predĺženia polčasu sa odporúča najmenej na začiatku liečby zdvojnásobte interval medzi dávkami.

U pacientov s poruchou funkcie pečene v dôsledku zníženého klírensu pečene, zvýšených sérových koncentrácií a predĺženého polčasu sa odporúča znížiť dávku alebo predĺžiť dávkovací interval.

Tramadol sa môže používať u pacientov so zvýšeným intrakraniálnym tlakom (napríklad s traumatickým poranením mozgu) alebo so závažným ochorením pľúc, ale s opatrnosťou.

Tehotenstvo a laktácia

Bezpečnosť lieku počas tehotenstva nebola stanovená. Vysoké dávky môžu mať škodlivé účinky pre plod a novorodenca. V niektorých naliehavých prípadoch je použitie lieku povolené len pod prísnym dohľadom a ak je očakávaný prínos liečby pre matku opodstatnený. možné riziko pre plod.

Pri použití lieku počas laktácie je potrebné vziať do úvahy, že približne 0,1% lieku prechádza do materského mlieka. Pri jednorazovej dávke tramadolu vo všeobecnosti nie je potrebné prerušiť dojčenie.

Vplyv na schopnosť riadiť auto a iné mechanizmy.

Tento liek má silný vplyv na psychofyzickú aktivitu. Preto majú pacienti počas liečby zakázané viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Interakcia s inými liekmi

Tramadol sa neodporúča používať s inhibítormi MAO. Pri súčasnom užívaní tramadolu s liekmi pôsobiacimi na centrálny nervový systém (anestetiká, antidepresíva, antipsychotiká, sedatíva, anxiolytiká, hypnotiká) alebo s alkoholické nápoje je možný synergický účinok, ktorý sa prejavuje zvýšením sedatívneho účinku alebo zvýšením analgetického účinku. Pri súčasnom použití s ​​karbamazepínom sa metabolizmus tramadolu zvyšuje, čo si vyžaduje zvýšenie dávky tramadolu. Súbežné podávanie tramadolu a špecifických inhibítorov spätného vychytávania serotonínu, tricyklických antidepresív a antipsychotík môže zvýšiť riziko záchvatov.

Podmienky skladovania

Uchovávajte pri teplote neprevyšujúcej 25 ° C. Uchovávajte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti - 5 rokov.

Podmienky na dovolenku

Na predpis.

Balíček

1 ml (50 mg / 1 ml) v ampulkách č. 5 v blistri v kartónovej škatuľke.

2 ml (100 mg / 2 ml) v ampulkách č. 5 v blistri v kartónovej škatuľke.

Opioidné analgetikum. Má výrazný analgetický účinok, ktorý je spôsobený agonistickým účinkom na opioidné receptory v centrálnom nervovom systéme. Tramadol je syntetický opioid, racemát (+) a (-) izomérov, ktorý rôznymi spôsobmi podieľať sa na analgetickom účinku. (+) izomér je čistý agonista opioidného receptora, (-) izomér inhibuje neuronálne vychytávanie norepinefrínu, aktivuje centrálny zostupný noradrenergný systém, ktorý narúša prenos bolestivých impulzov do želatínovej substancie miechy, oba izoméry pôsobia synergicky. Spôsobuje sedatívny účinok.

V terapeutických dávkach tramadol prakticky neovplyvňuje hemodynamické parametre a neinhibuje dýchacie funkcie. Pri kontrolovanom užívaní sa závislosť a drogová závislosť vyvíjajú extrémne zriedkavo a sú menej výrazné v porovnaní s morfínom.

Farmakokinetika

Odsávanie a rozvod

Pri perorálnom užívaní lieku je absorpcia 90%. Biologická dostupnosť - 68% (zvyšuje sa pri opakovanom použití). Po intramuskulárnom podaní je čas na dosiahnutie Cmax 1 hodina Tramadol preniká cez BBB a placentárnu bariéru a vylučuje sa do materského mlieka (0,1 %). Väzba na plazmatické bielkoviny - 20%. V d - 306 l.

Metabolizmus a vylučovanie

Tramadol sa biotransformuje v pečeni N- a O-desmetyláciou, po ktorej nasleduje konjugácia s kyselinou glukurónovou. Identifikovalo sa 11 metabolitov, z ktorých mono-O-desmetyltramadol (M 1) má farmakologickú aktivitu. T1/2 v druhej fáze pre tramadol je 6 hodín, pre mono-O-desmetyltramadol 7,9 hodiny.Vylučuje sa obličkami, 25-35% nezmenené, priemerná kumulatívna rýchlosť renálnej exkrécie je 94%.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov starších ako 75 rokov je T1/2 tramadolu 7,4 hodiny.

U pacientov so zlyhaním pečene je T1/2 tramadolu 13,3 ± 4,9 hodín, mono-O-desmetyltramadolu 18,5 ± 9,4 hodín, v závažných prípadoch 22,3 hodín a 36 hodín, v uvedenom poradí.

Pre chronické zlyhanie obličiek(CC menej ako 5 ml/min) T1/2 tramadolu - 11±3,2 hodiny, mono-O-desmetyltramadol 16,9±3 hodiny.

Formulár na uvoľnenie

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, sodná soľ karboxymetylamylopektínu, magnéziumstearát, koloidný oxid kremičitý.

Zloženie obalu kapsuly: indigotín, žltý oxid železitý, oxid titaničitý, želatína, voda.

10 kusov. - obaly obrysových buniek (2) - kartónové obaly.

Dávkovanie

Injekčný roztok je predpísaný intravenózne, intramuskulárne alebo subkutánne.

Liek sa môže užívať perorálne pred jedlom, počas jedla a po jedle. Kapsuly sa zapíjajú malým množstvom tekutiny, kvapky sa nanášajú na kúsok cukru alebo sa rozpúšťajú v malom množstve tekutiny.

Čapíky sa majú zaviesť do konečníka.

Dávky sa stanovujú v závislosti od intenzity syndrómu bolesti.

Tramal sa nemá predpisovať dlhšie, ako je terapeuticky nevyhnutné.

Pre dospelých a dospievajúcich nad 14 rokov je jedna dávka 50 – 100 mg (1 – 2 kapsuly, 20 – 40 kvapiek, 1 čapík, 1 – 2 ml injekčného roztoku). Ak po jednorazovom použití nedôjde k uspokojivej analgézii, potom po 30-60 minútach možno znova podať jednorazovú dávku 50 mg.

Pri silnej bolesti možno ako úvodnú dávku predpísať 100 mg tramadoliumchloridu. Na zmiernenie bolesti zvyčajne postačuje 400 mg/deň.

Na liečbu bolesti spojenej s onkologické ochorenia a pri silnej bolesti v pooperačnom období možno liek použiť vo vyšších dávkach.

Pre deti staršie ako 1 rok sa liek vo forme injekčného roztoku a kvapiek na perorálne podanie predpisuje v jednej dávke v množstve 1 až 2 mg / kg telesnej hmotnosti. Denná dávka 4-8 mg/kg je zvyčajne úplne postačujúca.

U starších pacientov (75 rokov a viac) môže byť interval medzi dávkami lieku vzhľadom na možnosť oneskorenej eliminácie zvýšený v súlade s individuálnymi charakteristikami.

Pri ochoreniach obličiek a pečene je možné pôsobenie Tramalu predĺžiť. Pre túto kategóriu pacientov sa odporúča predĺžiť interval medzi jednotlivými dávkami.

Predávkovanie

Príznaky: od mdloby po bezvedomie(kóma), epileptické kŕče, pokles krvného tlaku, búšenie srdca (tachykardia), zúženie alebo rozšírenie zreníc, ťažkosti s dýchaním až do zastavenia.

Liečba: Tramal je agonista opiátov. V tomto smere je možné jeho účinky zastaviť pomocou antagonistov morfínu (napríklad naloxónu). Kŕče, ktoré sa vyskytujú pri toxických dávkach, je možné eliminovať pomocou liekov zo skupiny benzodiazepínov.

Interakcia

Tramal zvyšuje účinok liekov, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém, ako aj etanol.

Induktory mikrozomálnej oxidácie (vrátane karbamazepínu, barbiturátov) znižujú závažnosť analgetického účinku a trvanie účinku tramadolu.

Dlhodobé užívanie opioidných analgetík alebo barbiturátov stimuluje rozvoj skríženej tolerancie.

Anxiolytiká zvyšujú závažnosť analgetického účinku tramadolu, trvanie anestézie sa zvyšuje v kombinácii s barbiturátmi. Naloxón aktivuje dýchanie a eliminuje analgéziu po použití opioidných analgetík.

Pri súčasnom použití s ​​tramadolom, inhibítormi MAO, furazolidónom, prokarbazínom a antipsychotikami existuje riziko vzniku záchvatov (zníženie prahu pripravenosti na záchvaty).

Chinidín zvyšuje plazmatickú koncentráciu tramadolu a znižuje obsah metabolitu mono-O-desmetyltramadolu v dôsledku kompetitívnej inhibície izoenzýmu CYP2D6.

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: možná nevoľnosť, sucho v ústach; zriedkavo - vracanie, zápcha, bolesť brucha, nadúvanie; v ojedinelých prípadoch - zmena chuti do jedla.

Z nervového systému: možné závraty, únava, ospalosť, zmätenosť; zriedkavo - bolesť hlavy, zmena nálady (väčšinou zlepšenie, menej často - depresia), zmena aktivity (väčšinou potlačenie, menej často - zvýšenie), poruchy behaviorálnych reakcií, poruchy pocitov; v niektorých prípadoch - cerebrálne kŕče (pozorované takmer vo všetkých prípadoch, keď sa tramadoliumchlorid podával intravenózne vo vysokých dávkach alebo ak boli súčasne predpísané antipsychotiká).

Z kardiovaskulárneho systému: v ojedinelých prípadoch - prerušenia tep srdca tachykardia, mdloby alebo kolaps (najmä ak je pacient v vertikálna poloha alebo pri fyzickej aktivite).

Dermatologické reakcie: zriedkavo - začervenanie, vyrážka.

Z muskuloskeletálneho systému: v ojedinelých prípadoch - svalová slabosť(motorická slabosť).

Z dýchacieho systému: doteraz nebolo pozorované žiadne zhoršenie respiračných funkcií pri užívaní Tramalu vo forme kapsúl a rektálne čapíky. Tento účinok však nemožno úplne vylúčiť, ak sa výrazne prekročí odporúčaná dávka Tramalu, alebo pacient súčasne dostáva iné lieky, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Iné: možné zvýšené potenie(najmä pri rýchlom intravenóznom podaní); v ojedinelých prípadoch - ťažkosti s prehĺtaním vody.

Indikácie

Bolestivý syndróm strednej a ťažkej intenzity rôznej etiológie:

• v pooperačnom období;
• na zranenia;
• na bolesť spôsobenú infarktom myokardu (na parenterálne použitie);
• u pacientov s rakovinou;
• pri bolestivých diagnostických alebo terapeutických výkonoch.

Kontraindikácie

• stavy sprevádzané útlmom dýchania alebo ťažkým útlmom centrálneho nervového systému (otrava alkoholom, prášky na spanie, opioidné analgetiká, psychofarmaká);
• abstinenčný syndróm;
• závažné zlyhanie obličiek (klírens kreatinínu menej ako 10 ml/min);
• závažné zlyhanie pečene;
• súčasné užívanie inhibítorov MAO a 2-týždňové obdobie po ich vysadení;
• precitlivenosť na liečivo a iné opioidné analgetiká.

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Použitie pri dysfunkcii pečene

Použitie pri poruche funkcie obličiek

špeciálne pokyny

S opatrnosťou a pod dohľadom lekára sa má liek predpisovať pacientom s poruchou funkcie obličiek a pečene, s traumatickým poranením mozgu, zvýšeným intrakraniálnym tlakom, pacientom s epilepsiou, osobám s drogovou závislosťou na opioidoch, s bolesťami v brušnej dutine neznámeho pôvodu ("akútne brucho"), so zmätenosťou neznámeho pôvodu, poruchami dýchacieho centra alebo funkcie dýchania.

Počas liečby Tramalom sa má starostlivo sledovať stav pacientov so záchvatmi centrálneho pôvodu.

Po dlhodobom užívaní Tramalu nie je možné úplne vylúčiť možnosť vzniku drogovej závislosti. O dĺžke liečby a jej prestávkach by preto mal rozhodovať iba lekár. Pacient by mal byť upozornený na potrebu prísne dodržiavať dávku a trvanie liečby predpísanú lekárom a neprenášať liek na iných. Dlhodobá liečba pre chronické syndróm bolesti by sa mali vykonávať len podľa prísnych pokynov.

Počas užívania akýchkoľvek liekových foriem Tramalu sa treba vyhnúť konzumácii alkoholu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Počas liečby Tramalom sa pacient musí zdržať všetkých činností, ktoré si to vyžadujú zvýšená pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií (vrátane vedenia auta, práce na stroji), pretože liek môže mať dosť silný vplyv na psychofyzické schopnosti (vrátane zníženej pozornosti, spomalených reakcií).