Bài báo nghiên cứu về hóa học Aspirin có an toàn không? Tính chất và công dụng của axit axetylsalixylic.

Máy tính bảng chứa 0,1, 0,25 hoặc 0,5 gam hoạt chất, cũng như axit chanh(dưới dạng monohydrat) và tinh bột khoai tây.

Hình thức phát hành

• viên 0,1, 0,25 và 0,5 gam;
• viên nén được đóng trong vỉ hoặc vỉ số 10x1, số 10x2, số 10x3.

tác dụng dược lý

Thuốc giảm đau, hạ sốt và viêm , ngăn chặn sự tập hợp.

Nhóm dược lý: NSAID.

Dược lực học và dược động học

Axit acetylsalicylic - nó là gì?

Axit axetylsalixylic là este salixylic của axit axetic (ethanoic).

Công thức của axit axetylsalixylic là (ASA) - C₉H₈O₄.

Mã OKPD 24.42.13.142 ( axit acetylsalicylic trộn với các loại thuốc khác).

Nhận ACK

Trong sản xuất ASA, người ta sử dụng phương pháp este hóa với axit ethanoic.

Dược lực học

Tác dụng giảm đau là do tác động của cả trung ương và ngoại vi. Trong điều kiện sốt, nó làm giảm nhiệt độ bằng cách tác động lên trung tâm của điều hòa nhiệt độ.

Tổng hợp và tính kết dính của tiểu cầu , cũng như huyết khối giảm do khả năng ngăn chặn sự tổng hợp thromboxan A2 (TXA 2) của ASA trong tiểu cầu. Ức chế tổng hợp prothrombin (yếu tố đông máu II) trong gan và - với liều lượng vượt quá 6 g / ngày. - tăng PTV.

Dược động học

Sự hấp thụ của dược chất sau khi uống thuốc vào bên trong gần như hoàn toàn. Thời gian bán hủy của ASA không thay đổi là không quá 20 phút. TCmax ASA trong - 10-20 phút, tổng số salicylate hình thành do - từ 0,3 đến 2,0 giờ.

Khoảng 80% ở trạng thái liên kết trong huyết tương. axit acetylsalicylic và salicylic . Hoạt tính sinh học được duy trì ngay cả khi chất ở dạng liên kết với protein.

Chuyển hóa ở gan. Bài tiết qua thận. Quá trình bài tiết bị ảnh hưởng bởi độ pH của nước tiểu: khi bị axit hóa thì giảm và khi bị kiềm hóa thì tăng lên.

Các thông số dược động học phụ thuộc vào kích thước của liều được chấp nhận. Sự khử một chất là phi tuyến tính. Hơn nữa, ở trẻ em trong năm đầu tiên của cuộc đời, so với người lớn, nó diễn ra chậm hơn nhiều.

Chỉ định sử dụng: viên nén axit Acetylsalicylic giúp được gì?

Chỉ định sử dụng axit Acetylsalicylic là:

• tình trạng sốt trong các bệnh có tính chất truyền nhiễm và viêm nhiễm;
• viêm khớp dạng thấp ;
• bệnh thấp khớp ;
• tổn thương viêm cơ tim , nguyên nhân của đó là một phản ứng bệnh lý miễn dịch;
• hội chứng đau có nguồn gốc khác nhau, bao gồm đau răng (bao gồm đau đầu liên quan đến hội chứng cai rượu), đau khớp và cơ, đau dây thần kinh, đau nửa đầu ,kinh nguyệt .

Cũng thế aspirin (hoặc axit acetylsalicylic) được sử dụng cho mục đích dự phòng trong trường hợp có mối đe dọa huyết khối ,thuyên tắc huyết khối , MI (khi thuốc được kê đơn để phòng ngừa thứ phát).

Chống chỉ định

Tiếp nhận ASA được chống chỉ định trong:

• bệnh suyễn "aspirin" ;
• trong đợt cấp ăn mòn và tổn thương loétỐng tiêu hóa ;
• chảy máu dạ dày / ruột ;
• avitaminosis K ;
• bệnh ưa chảy máu , giảm prothrombin huyết , xuất huyết tạng ;
• Thiếu hụt G6PD;
• tăng áp lực tĩnh mạch cửa ;
• suy thận / chức năng gan;
• mổ xẻ động mạch chủ;
• trong khi điều trị (nếu liều hàng tuần của thuốc vượt quá 15 / mg);
• viêm khớp gút, bệnh thống phong;
• (chống chỉ định tuyệt đối là ba tháng đầu và ba tháng cuối);
• quá mẫn với ASA / salicylat.

Phản ứng phụ

Các tác dụng phụ của điều trị ASA có thể bao gồm:

• buồn nôn;
• đau dạ dày;
• chán ăn;
• giảm tiểu cầu;
• ăn mòn và tổn thương loét của ống tiêu hóa;
• và / hoặc suy gan.

Khi sử dụng kéo dài, ù tai xuất hiện, giảm thính lực, rối loạn thị lực, chóng mặt và đau đầu khi dùng liều cao. Cũng có thể bị chảy máu giảm đông máu , nôn mửa, co thắt phế quản .

Axit acetylsalicylic, hướng dẫn sử dụng (Phương pháp và liều lượng)

Tại bệnh thấp khớp hoạt động bệnh nhân người lớn được kê đơn từ 5 đến 8 g ASA mỗi ngày. Đối với một đứa trẻ, liều lượng được tính toán tùy thuộc vào trọng lượng. Theo quy định, nó thay đổi từ 100 đến 125 mg / kg / ngày. Đa dạng ứng dụng - 4-5 rúp / ngày.

1-2 tuần sau khi bắt đầu liệu trình, liều cho trẻ em giảm xuống còn 60-70 mg / kg / ngày, đối với bệnh nhân người lớn, liều lượng vẫn như cũ. Tiếp tục điều trị nên lên đến 6 tuần.

Theo hướng dẫn sử dụng Acetylsalicylic acid, nên ngừng thuốc dần dần trong 1-2 tuần.

Axit acetylsalicylic trị đau đầu và như một phương thuốc hạ sốt được kê đơn với liều lượng thấp hơn. Có, tại hội chứng đau và tình trạng sốt liều mỗi 1 liều cho người lớn - từ 0,25 đến 1 g với tần suất áp dụng từ 4 đến 6 rúp / ngày.

Cần nhớ rằng ASA đặc biệt hiệu quả đối với đau đầu nếu cơn đau gây ra bởi sự gia tăng ICP (áp lực nội sọ).

Đối với trẻ em, liều tối ưu cho một liều là 10-15 mg / kg. Đa dạng các ứng dụng - 5 rúp / ngày.

Điều trị không nên kéo dài hơn 2 tuần.

Đối với một cảnh báo huyết khối và tắc mạch ASA mất 2-3 rúp / ngày. Mỗi loại 0,5 g Để cải thiện tính chất lưu biến (để hóa lỏng), thuốc được dùng trong thời gian dài với liều 0,15-0,25 g / ngày.

Đối với một đứa trẻ trên năm tuổi, một liều duy nhất là 0,25 g, trẻ em bốn tuổi được phép cho 0,2 g ASA một lần, trẻ em hai tuổi - 0,1 g và trẻ một tuổi - 0,05 g.

Không được cung cấp ASA cho trẻ em khi nhiệt độ tăng so với nền nhiễm virus . Thuốc hoạt động trên các cấu trúc của não và gan giống như một số loại virus, và kết hợp với nhiễm virus có thể khiến đứa trẻ phát triển Hội chứng Reye .

Việc sử dụng ASA trong thẩm mỹ

Mặt nạ với axit Acetylsalicylic cho phép bạn nhanh chóng giảm viêm, giảm sưng mô, loại bỏ mẩn đỏ, loại bỏ lớp bề mặt tế bào chết và làm sạch lỗ chân lông bị tắc.

Thuốc làm khô da tốt và hòa tan hoàn toàn trong chất béo, do đó bạn nên sử dụng nó như một phương pháp điều trị mụn : viên nén, được làm ẩm bằng nước, áp dụng cho các phần tử bị viêm trên mặt hoặc thêm vào mặt nạ.

Axit acetylsalicylic từ mụn hoạt động tốt khi kết hợp với nước cốt chanh hoặc mật ong. Hiệu quả cho các vấn đề về da và mặt nạ đất sét.

Để chuẩn bị mặt nạ chanh-aspirin, chỉ cần nghiền viên nén (6 miếng) với nước trái cây mới vắt cho đến khi thu được một khối đồng nhất. Thuốc sau đó được áp dụng tại chỗ cho mụn viêm và để chúng khô.

Mặt nạ với mật ong được chuẩn bị như sau: viên nén (3 miếng) được làm ẩm với nước, sau đó, khi chúng tan ra, trộn với 0,5-1 thìa cà phê (trà) mật ong.

Để nấu ăn mặt nạ đất sét nên được trộn với nước ấm 6 viên ASA nghiền nhỏ và 2 thìa cà phê (muỗng cà phê) đất sét trắng / xanh.

Quá liều

Quá liều có thể dẫn đến:

• điều trị dài hạn ASA;
• tiêm một lần liều lượng thuốc quá cao.

Một dấu hiệu của quá liều là hội chứng salicylism , biểu hiện bằng tình trạng khó chịu chung, tăng thân nhiệt, ù tai, buồn nôn, nôn.

Mạnh mẽ đi kèm co giật , sững sờ, mất nước nghiêm trọng, phổi không tim , vi phạm CBS, sốc.

Trong trường hợp sử dụng quá liều ASA, nạn nhân cần được nhập viện ngay lập tức. Họ rửa dạ dày cho anh ta, cho anh ta, kiểm tra KOS.

Tùy thuộc vào trạng thái của KOS và sự cân bằng của nước và điện giải, việc đưa ra các giải pháp có thể được quy định, natri xitrat và natri bicacbonat (như một dịch truyền).

Nếu độ pH của nước tiểu là 7,5-8,0 và nồng độ salicylat trong huyết tương vượt quá 300 mg / l (ở trẻ em) và 500 mg / l (ở người lớn), thì cần phải điều trị tích cực thuốc lợi tiểu kiềm .

Với tình trạng say nặng, họ thực hiện; bổ sung lượng chất lỏng bị mất; kê đơn điều trị triệu chứng.

Sự tương tác

Tăng cường độc tính thuốc barbituric ,axit valproic , methotrexate , tác dụng của thuốc uống hạ đường huyết, mê man , Thuốc sulfa .

Làm suy yếu hiệu ứng thuốc lợi tiểu (tiết kiệm kali và vòng lặp), thuốc hạ huyết áp từ nhóm thuốc ức chế men chuyển, hành động tác nhân uricosuric .

Khi sử dụng đồng thời với thuốc chống huyết khối , thuốc làm tan huyết khối ,thuốc chống đông máu gián tiếp làm tăng nguy cơ chảy máu.

GCS tăng cường tác dụng độc của ASA trên niêm mạc ống tiêu hóa, tăng độ thanh thải và giảm nồng độ trong huyết tương.

Khi sử dụng đồng thời với muối Li, nó làm tăng nồng độ trong huyết tương của ion Li +.

Tăng cường tác dụng thải độc của rượu lên niêm mạc ống tiêu hóa.

Điều khoản bán hàng

Thuốc không kê đơn.

Công thức bằng tiếng Latinh (mẫu):

Rp: Axit acetylsalicylici 0,5
D.t. d. Số 10 trong tab.
S. 1 viên 3 rúp / ngày sau bữa ăn với nhiều nước.

Điều kiện bảo quản

Viên nén nên được bảo quản ở nơi khô ráo dưới 25 ° C.

Hạn sử dụng

Bốn năm.

hướng dẫn đặc biệt

Thuốc nên được sử dụng thận trọng ở những người bệnh lý của thận và gan , với tăng chảy máu, CHF mất bù, trong khi điều trị bằng thuốc chống đông máu, cũng như ở những người có tiền sử ăn mòn và tổn thương loét của đường tiêu hóa và / hoặc chảy máu dạ dày / ruột .

Ngay cả với liều lượng nhỏ, ASA cũng làm giảm sự bài tiết A xít uric rằng ở những bệnh nhân dễ mắc phải có thể gây ra một cơn cấp tính bệnh Gout .

Khi dùng ASA liều cao hoặc cần điều trị lâu dài bằng thuốc, cần thường xuyên theo dõi mức độ và có sự theo dõi của bác sĩ.

Là một chất chống viêm, việc sử dụng ASA với liều 5-8 g / ngày. hạn chế do tăng nguy cơ phát triển phản ứng trái ngược từ đường tiêu hóa.

Để giảm chảy máu trong khi phẫu thuật và trong giai đoạn hậu phẫu, người ta ngừng sử dụng salicylat 5-7 ngày trước khi phẫu thuật.

Khi dùng ASA, cần nhớ rằng phương thuốc này có thể được thực hiện không quá 7 ngày mà không cần hỏi ý kiến ​​bác sĩ để giảm đau. Là một ASA hạ sốt, nó được phép uống không quá 3 ngày.

Tính chất hóa học của một chất

Khi ASA kết tinh, hình thành các hình kim không màu hoặc hình đa diện đơn tà với vị chua nhẹ. Các tinh thể ổn định trong không khí khô, tuy nhiên, khi độ ẩm tăng dần, chúng dần dần bị thủy phân thành axit salixylic và axit axetic.

Chất ở dạng tinh khiết là bột kết tinh màu trắng và hầu như không mùi. Sự xuất hiện của mùi của axit axetic là bằng chứng rằng chất đã bắt đầu bị thủy phân.

Ở trẻ sơ sinh, axit salicylic có thể chuyển vị trí kết nối với albumin bilirubin và đóng góp vào sự phát triển bệnh não .

ASA dễ dàng xâm nhập vào tất cả các chất lỏng và mô của cơ thể, bao gồm dịch não tủy, hoạt dịch và màng bụng.

Khi có phù và viêm, sự thâm nhập của salicylate vào khoang khớp được tăng tốc. Trong giai đoạn viêm, ngược lại, nó chậm lại.

Axit axetylsalixylic và rượu

Rượu trong ASC được chống chỉ định. Sự kết hợp này có thể gây chảy máu dạ dày và ruột, cũng như các phản ứng quá mẫn nghiêm trọng.

Tại sao Acetylsalicylic Acid lại gây nôn nao?

ASA là một phương thuốc rất hiệu quả cho cảm giác nôn nao, do tác dụng chống kết tập tiểu cầu của thuốc.

Tuy nhiên, cần nhớ rằng tốt hơn hết bạn nên uống một viên thuốc không nên uống rượu bia mà trước lễ ăn hỏi khoảng 2 tiếng. Điều này làm giảm nguy cơ phát triển microthrombi trong các mạch nhỏ của não và - một phần - phù nề mô.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Axit acetylsalicylic trong thời kỳ mang thai được chống chỉ định. Đặc biệt là trong ba tháng đầu và ba tháng cuối của thai kỳ. Trên những ngày đầu dùng thuốc có thể làm tăng nguy cơ phát triển dị tật bẩm sinh, trong giai đoạn sau - mang thai kéo dài và suy yếu hoạt động lao động.

ASA và các chất chuyển hóa của nó đi vào sữa với một lượng nhỏ. Sau khi vô tình sử dụng thuốc, các tác dụng phụ ở trẻ sơ sinh không được quan sát thấy, và do đó làm gián đoạn cho con bú(GV), theo quy định, là không cần thiết.

Nếu một người phụ nữ được hiển thị điều trị lâu dài liều cao của ASA, cần phải ngừng HB.

Axit acetylsalicylic(col. aspirin; vĩ độ. Acidum acetylsalicylicum, este salicylic của axit axetic) là một loại thuốc có tác dụng giảm đau (giảm đau), hạ sốt, chống viêm và chống kết tập tiểu cầu.

Cơ chế hoạt động và hồ sơ an toàn của axit acetylsalicylic đã được nghiên cứu kỹ lưỡng, hiệu quả của nó đã được thử nghiệm lâm sàng, do đó loại thuốc này được đưa vào danh sách thuốc thiết yếu của Tổ chức Y tế Thế giới, cũng như trong danh mục thiết yếu và cần thiết. thuốc của Liên bang Nga.

Câu chuyện

Axit acetylsalicylic lần đầu tiên được Charles Frederic Gerard tổng hợp vào năm 1853.

Cơ chế hoạt động

Axit acetylsalicylic ức chế sự hình thành của prostaglandin và thromboxan, vì nó là chất ức chế không thể đảo ngược của cyclooxygenase (PTGS) - một loại enzym tham gia vào quá trình tổng hợp chúng. Axit acetylsalicylic hoạt động như một chất acetyl hóa và thêm nhóm acetyl vào cặn serine ở vị trí hoạt động của cyclooxygenase.

tác dụng dược lý

Axit acetylsalicylic có tác dụng chống viêm, hạ sốt và giảm đau, và nó được sử dụng rộng rãi để chữa sốt, nhức đầu, đau dây thần kinh, v.v., và như một chất chống đau bụng.

Tác dụng chống viêm của axit acetylsalicylic (và các salicylat khác) được giải thích bởi tác dụng của nó đối với các quá trình xảy ra trong trọng tâm viêm: giảm tính thấm của mao mạch, giảm hoạt động của hyaluronidase, hạn chế cung cấp năng lượng của quá trình viêm do ức chế sự tạo thành ATP,… Trong cơ chế tác dụng chống viêm, ức chế sinh tổng hợp prostaglandin là quan trọng.

Tác dụng hạ sốt cũng liên quan đến tác động lên các trung tâm điều nhiệt của vùng dưới đồi.

Tác dụng giảm đau là do tác động lên các trung tâm nhạy cảm với cơn đau, cũng như khả năng của các salicylat làm giảm tác dụng sinh chất của bradykinin.

Tác dụng làm loãng máu của aspirin cho phép nó được sử dụng để giảm áp lực nội sọ trong đau đầu.

Axit salicylic là cơ sở cho toàn bộ nhóm thuốc được gọi là salicylat, một ví dụ về loại thuốc như vậy là axit dihydroxybenzoic.

Ứng dụng

Axit acetylsalicylic được sử dụng rộng rãi như một chất chống viêm, hạ sốt và giảm đau. Nó được sử dụng một mình và kết hợp với các loại thuốc khác.

Có một số loại thuốc thành phẩm có chứa axit acetylsalicylic (viên nén Citramon, Cofitsil, Asfen, Askofen, Acelizin, v.v.).

Gần đây, người ta đã thu được các chế phẩm dùng để tiêm, nguyên tắc hoạt động chính là axit acetylsalicylic (xem Acelisin, Aspizol).

Ở dạng viên nén, axit acetylsalicylic được kê đơn uống sau bữa ăn. Liều thông thường cho người lớn như một loại thuốc giảm đau và hạ sốt (đối với bệnh sốt, nhức đầu, đau nửa đầu, đau dây thần kinh, v.v.) 0,25-0,5-1 g 3-4 lần một ngày; đối với trẻ em, tùy theo tuổi, từ 0,1 đến 0,3 g mỗi lần tiếp nhận.

Với bệnh thấp khớp, viêm cơ tim do dị ứng nhiễm trùng, viêm khớp dạng thấp quy định trong một thời gian dài cho người lớn, 2-3 g (ít thường xuyên hơn 4 g) mỗi ngày, cho trẻ em, 0,2 g mỗi năm cuộc sống mỗi ngày. Một liều duy nhất cho trẻ em từ 1 tuổi là 0,05 g, 2 tuổi - 0,1 g, 3 tuổi - 0,15 g, 4 tuổi - 0,2 g .25 g mỗi lần tiếp nhận.

Axit acetylsalicylic là một công cụ hiệu quả, giá cả phải chăng được sử dụng rộng rãi trong thực hành ngoại trú. Cần lưu ý rằng việc sử dụng thuốc phải được thực hiện tuân thủ các biện pháp phòng ngừa do có thể xảy ra một số phản ứng phụ.

Nhiều trường hợp được mô tả khi uống thậm chí 40 gam etanol (100 gam vodka) kết hợp với các loại thuốc thông thường như aspirin hoặc amidopyrine đã kèm theo các phản ứng dị ứng nghiêm trọng, cũng như chảy máu dạ dày.

Aspirin được sử dụng rộng rãi trong cuộc sống hàng ngày như một phương tiện để giảm bớt cảm giác nôn nao. Nó là một thành phần không thể thiếu trong loại thuốc nổi tiếng Alka-Seltser. Tuy nhiên, cần hiểu rằng aspirin không chữa khỏi chứng nôn nao mà chỉ giảm đau nhẹ. Tốt hơn hết bạn nên thay thế bằng các loại thuốc giảm đau khác có ít tác dụng phụ hơn.

Theo nghiên cứu của Giáo sư Peter Rothwell (Đại học Oxford), dựa trên phân tích tình trạng sức khỏe của 25.570 bệnh nhân, thường xuyên bổ sung axit acetylsalicylic giúp giảm khoảng 10% nguy cơ phát triển ung thư tuyến tiền liệt trong 20 năm, ung thư phổi khoảng 30%, và ung thư ruột kết 40%, ung thư thực quản và cổ họng - 60%.

Hành động chống kết tập tiểu cầu

Một tính năng quan trọng của axit acetylsalicylic là khả năng có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, tức là ngăn ngừa sự kết tập tiểu cầu tự phát và gây ra.

Các chất có tác dụng chống kết tập tiểu cầu được sử dụng rộng rãi trong y học để ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông ở những người đã bị nhồi máu cơ tim, tai biến mạch máu não, những người có các biểu hiện xơ vữa động mạch khác (ví dụ, cơn đau thắt ngực, cơn đau ngắt quãng), cũng như có nguy cơ tim mạch cao. Nguy cơ được coi là "cao" khi nguy cơ nhồi máu cơ tim không gây tử vong hoặc tử vong do bệnh tim trong 10 năm tới lớn hơn 20%, hoặc nguy cơ tử vong do bất kỳ bệnh tim mạch nào (kể cả đột quỵ) trong 10 năm tới. năm lớn hơn 5%.

Với các rối loạn chảy máu, chẳng hạn như bệnh ưa chảy máu, khả năng chảy máu tăng lên.

Aspirin, như một biện pháp phòng ngừa chính và thứ phát các biến chứng của xơ vữa động mạch, có thể được sử dụng hiệu quả với liều 75-100 mg / ngày, liều này rất cân đối về mặt hiệu quả / an toàn.

Tác dụng phụ

An toàn liều dùng hàng ngày aspirin: 4 g. Dùng quá liều dẫn đến các bệnh lý nghiêm trọng của thận, não, phổi và gan. Các nhà sử học y học tin rằng việc sử dụng ồ ạt aspirin (10-30 g mỗi loại) đã làm tăng đáng kể tỷ lệ tử vong trong đại dịch cúm năm 1918. phù mạch, da và các phản ứng dị ứng khác.

Cái gọi là gây loét (vẻ ngoài bất chấp hoặc đợt cấp của loét dạ dày và / hoặc tá tràng) tác dụng là đặc trưng ở mức độ này hay mức độ khác của tất cả các nhóm thuốc chống viêm: cả corticosteroid và không steroid (ví dụ, butadione, indomethacin, v.v. Sự xuất hiện của loét dạ dày và Chảy máu dạ dày khi sử dụng axit acetylsalicylic không chỉ được giải thích là tác dụng kháng (ức chế các yếu tố đông máu, v.v.), mà còn có tác dụng kích thích trực tiếp lên niêm mạc dạ dày, đặc biệt nếu thuốc được dùng dưới dạng viên nén. với natri salicylat. Trong thời gian dài mà không có sự giám sát y tế, việc sử dụng axit acetylsalicylic có thể gây ra các phản ứng phụ như rối loạn tiêu hóa và chảy máu dạ dày.

Để giảm tác dụng gây loét và chảy máu dạ dày, chỉ nên dùng axit axetylsalixylic (và natri salicylat) sau bữa ăn, nên nghiền viên thuốc cẩn thận và rửa sạch bằng nhiều chất lỏng (tốt nhất là sữa). Tuy nhiên, có bằng chứng cho thấy xuất huyết dạ dày cũng có thể được quan sát thấy khi dùng axit acetylsalicylic sau bữa ăn. Natri bicarbonat góp phần giải phóng salicylat ra khỏi cơ thể nhanh hơn, tuy nhiên, để giảm tác dụng kích thích lên dạ dày, chúng sử dụng sau khoáng chất axit acetylsalicylic nước kiềm hoặc dung dịch natri bicacbonat.

Ở nước ngoài, viên nén axit acetylsalicylic được sản xuất trong một lớp vỏ trong ruột (kháng axit) để tránh tiếp xúc trực tiếp của ASA với thành dạ dày.

Khi sử dụng salicylat kéo dài, nên tính đến khả năng phát triển bệnh thiếu máu và thực hiện một cách hệ thống các xét nghiệm máu và kiểm tra sự hiện diện của máu trong phân.

Do khả năng xảy ra phản ứng dị ứng, nên thận trọng khi kê đơn axit acetylsalicylic (và các salicylat khác) cho những người quá mẫn với penicilin và các thuốc "gây dị ứng" khác.

Khi tăng nhạy cảm với axit acetylsalicylic, bệnh hen suyễn do aspirin có thể phát triển, để phòng ngừa và điều trị các phương pháp giải mẫn cảm đã được phát triển bằng cách sử dụng liều lượng tăng dần của aspirin.

Cần lưu ý rằng dưới ảnh hưởng của axit acetylsalicylic, tác dụng của thuốc chống đông máu (dẫn xuất của coumarin, heparin, v.v.), thuốc hạ đường (dẫn xuất của sulfonylurea), nguy cơ xuất huyết dạ dày tăng lên khi sử dụng đồng thời corticosteroid và thuốc chống viêm không steroid (NSAID), tác dụng phụ của methotrexate tăng lên. Tác dụng của furosemide, thuốc tăng uricosuric, spironolactone có phần yếu đi.

Ở trẻ em và phụ nữ có thai

Liên quan đến dữ liệu thực nghiệm hiện có về tác dụng gây quái thai của axit acetylsalicylic, không nên kê đơn nó và các chế phẩm của nó cho phụ nữ trong 3 tháng đầu của thai kỳ.

Việc sử dụng thuốc giảm đau không gây nghiện (aspirin, ibuprofen và paracetamol) trong thời kỳ mang thai làm tăng nguy cơ rối loạn phát triển của cơ quan sinh dục ở các bé trai sơ sinh dưới dạng biểu hiện của chứng hẹp bao quy đầu. Kết quả của cuộc nghiên cứu cho thấy sử dụng đồng thời Hai trong số ba loại thuốc được liệt kê trong thời kỳ mang thai làm tăng nguy cơ sinh con mắc bệnh rối loạn tiền mã hóa lên đến 16 lần so với những phụ nữ không dùng những loại thuốc này.

Hiện nay, có bằng chứng về sự nguy hiểm có thể xảy ra khi sử dụng axit acetylsalicylic ở trẻ em để giảm nhiệt độ trong bệnh cúm, hô hấp cấp tính và các bệnh sốt khác liên quan đến các trường hợp quan sát được về sự phát triển của hội chứng Reye (Reye) (bệnh não do gan). Cơ chế bệnh sinh của hội chứng Reye vẫn chưa được biết rõ. Bệnh tiến triển với sự phát triển của suy gan cấp tính. Tỷ lệ mắc hội chứng Reye ở trẻ em dưới 18 tuổi ở Hoa Kỳ là xấp xỉ 1: 100.000, trong khi tỷ lệ tử vong vượt quá 36%.

Chống chỉ định

Một số người có thể phát triển bệnh được gọi là hen suyễn do aspirin.

Thuộc tính vật chất

Axit axetylsalixylic là một tinh thể mịn hình kim màu trắng hoặc bột kết tinh nhẹ, ít tan trong nước ở nhiệt độ phòng, hòa tan trong nước nóng, dễ tan trong rượu, dung dịch xút và kiềm cacbonic.

Axit axetylsalixylic trong quá trình thủy phân sẽ phân hủy thành axit salixylic và axetic. Quá trình thủy phân được thực hiện bằng cách đun sôi dung dịch axit axetylsalixylic trong nước trong 30 s. Sau khi làm lạnh, axit salicylic, vốn kém tan trong nước, kết tủa ở dạng tinh thể hình kim mịn.

Một lượng nhỏ không đáng kể axit axetylsalixylic được tìm thấy trong phản ứng với thuốc thử Kobert khi có mặt axit sunfuric (2 phần axit sunfuric, một phần thuốc thử Kobert): dung dịch chuyển sang màu hồng (đôi khi cần đun nóng). Axit acetylsalicylic hoạt động trong trường hợp này hoàn toàn tương tự như axit salicylic.

Sản lượng

Axit axetylsalixylic được điều chế từ axit salixylic bằng cách este hóa với axit axetic.

Sự thật

Ghi chú

1. Axit acetylsalicylic . Đăng ký thuốc. ReLeS.ru (18.06.1999). Bản gốc lưu trữ ngày 23 tháng 8 năm 2011. Truy cập ngày 15 tháng 6 năm 2008.
2. Tìm kiếm trong cơ sở dữ liệu thuốc, các tùy chọn tìm kiếm: INN - Axit acetylsalicylic, cờ "Tìm trong sổ đăng ký thuốc đã đăng ký", "Tìm kiếm TKFS", "Hiển thị Lecforms" . Lưu hành thuốc. Viện Nhà nước Liên bang "Trung tâm Khoa học Giám định Sản phẩm Thuốc" của Roszdravnadzor của Liên bang Nga (27.03.2008). - Một bài báo lâm sàng và dược lý điển hình là một quy định của pháp luật và không được bảo vệ bản quyền theo phần bốn của Bộ luật Dân sự Liên bang Nga số 230-FZ ngày 18 tháng 12 năm 2006. Bản gốc lưu trữ ngày 22 tháng 8 năm 2011. Truy cập ngày 15 tháng 6 năm 2008.
3. Danh sách mẫu của WHO về các loại thuốc thiết yếu, danh sách thứ 16 (tương tác) (pdf). WHO (tháng 3 năm 2009). Bản gốc lưu trữ ngày 3 tháng 2 năm 2012. Truy cập ngày 6 tháng 1 năm 2012.
4. Đăng ký của Văn phòng Thương mại và Sáng chế Đức (tiếng Đức)
5. lewis hd, et al.(Tháng 8 năm 1983). “Tác dụng bảo vệ của aspirin chống nhồi máu cơ tim cấp và tử vong ở nam giới bị đau thắt ngực không ổn định. Kết quả của một nghiên cứu hợp tác quản lý cựu chiến binh. N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI: 10.1056 / NEJM198308183090703. ISSN. PMID 6135989.
6. Elvira Koshkina Aspirin giảm một nửa nguy cơ tử vong do ung thư vú // Ngày 17 tháng 2 năm 2010
7. Elvira Koshkina Aspirin làm giảm nguy cơ tử vong do ung thư ruột kết // Ngày 12 tháng 8 năm 2009
8. Cách chữa khỏi bệnh ung thư đáng giá một xu
9. Aspirin "thần dược" chống ung thư cũng như bệnh tim
10. (Tháng 1 năm 2002) "Phối hợp phân tích tổng hợp các thử nghiệm ngẫu nhiên về liệu pháp chống kết tập tiểu cầu để phòng ngừa tử vong, nhồi máu cơ tim và đột quỵ ở những bệnh nhân có nguy cơ cao". BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451.
11. Khoa học và Đời sống, số 5 (2010), tr 67.
12. Thuốc giảm đau khi mang thai làm gián đoạn sự phát triển của cơ quan sinh dục ở con trai
13. Hội chứng Reye ở trẻ em
14. Mashkovsky M. D. Thuốc: Trong 2 tập. T. 1. - ấn bản thứ 11. bị xóa - M.: Y học, 1988. - 624 tr.
15. Hóa học trong cuộc chiến chống lại bệnh tật Ch. 6 cuốn sách Grosse E., Weissmantel X. Hóa học cho sự tò mò. Các nguyên tắc cơ bản của hóa học và các thí nghiệm giải trí. Lần xuất bản thứ 2 của Nga. - L .: Hóa học, 1985. - Leipzig, 1974. Bản dịch từ tiếng Đức của L. N. Isaeva, ed. R. B. Dobrotina (ch. 1-3) và A. B. Tomchin (ch. 4-8)
16. Discovery Health "Cách Aspirin hoạt động"
17. (Có một sự nhầm lẫn trong tiêu đề của bài báo: Aspirin được gọi là axit salicylic axetat, được thảo luận trong bài báo.)
18. Người lính và chất trợ lực

Liên kết

• // Từ điển Bách khoa toàn thư của Brockhaus và Efron: Trong 86 tập (82 tập và 4 tập bổ sung). - Xanh Pê-téc-bua. , 1890-1907. Bài báo của Ginzberg A.S.

Aspirin là một loại thuốc được sử dụng rộng rãi thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid (NSAID), có tác dụng giảm đau, hạ sốt, chống kết tập tiểu cầu và chống viêm yếu. Aspirin được sử dụng để bình thường hóa nhiệt độ cơ thể tăng cao, giảm hội chứng đau có nguồn gốc và cơ địa khác nhau (ví dụ, đau đầu, đau răng, khớp, đau bụng kinh, đau dây thần kinh, v.v.), cũng như một chất chống viêm cho bệnh mãn tính với một quá trình viêm chậm chạp (ví dụ, thấp khớp, viêm khớp, viêm cơ tim, viêm cơ, v.v.). Riêng biệt, nên hủy việc sử dụng Aspirin với liều lượng thấp (thấp hơn 2-5 lần so với liều lượng để giảm đau và giảm nhiệt độ) để ngăn ngừa huyết khối và tắc mạch có nguy cơ cao bị đau tim, đột quỵ, v.v.

Các loại, tên và hình thức giải phóng Aspirin

Vì vậy, Aspirin có sẵn ở hai dạng bào chế:
1. Viên nén để uống;
2. Viên sủi bọt để hòa tan trong nước.

Viên sủi bọt được sản xuất dưới ba tên thương mại - "Aspirin 1000", "Aspirin Express" và "Aspirin C", và được sử dụng để giảm đau. Viên sủi Aspirin hiện có hai phiên bản - chỉ chứa axit acetylsalicylic hoặc axit acetylsalicylic + vitamin C. Theo đó, loại thuốc có vitamin C được gọi là "Aspirin C", và không có nó - chỉ là "Aspirin 1000" và "Aspirin Express".

Viên nén để uống có hai loại - để giảm đau, hạ sốt và dùng lâu dài để ngăn ngừa huyết khối. Viên nén để giảm đau và sốt được gọi là Aspirin thông thường, và viên để ngăn ngừa huyết khối được gọi là Aspirin Cardio.

Hợp chất

• Viên sủi Aspirin 1000 và Aspirin Express - 500 mg axit acetylsalicylic;
• Viên sủi Aspirin C - 400 mg axit acetylsalicylic và 240 mg vitamin C;
• Viên nén để uống Aspirin - 500 mg;
• Viên nén Aspirin Cardio - 100 mg và 300 mg.

• Viên sủi Aspirin 1000, Aspirin Express và Aspirin C-natri citrat, natri cacbonat, natri bicarbonat, axit xitric;
• Viên uống Aspirin - cellulose vi tinh thể, tinh bột ngô;
• Viên nén Aspirin Cardio - cellulose, tinh bột ngô, axit metacrylic và chất đồng trùng hợp ethyl acrylate 1: 1, polysorbate, sodium lauryl sulfate, talc, triethyl citrate.

Aspirin - theo toa

Trong công thức sau các chữ cái "Rp." hình thức phát hành của thuốc được chỉ định (trong trường hợp này là máy tính bảng - Tab.) và tên của nó trong dấu ngoặc kép. Sau tên, liều lượng được chỉ định bằng mg hoặc g. Sau các chữ cái "D.t.d." số lượng viên thuốc mà dược sĩ phải cung cấp cho người đó khi xuất trình đơn thuốc này được chỉ định. Sau chữ "S" chỉ cách dùng thuốc.

Hành động trị liệu

• hành động giảm đau;
• Hành động hạ sốt;
• Hành động chống viêm;
• Tác dụng chống kết tập tiểu cầu.

Ở liều lượng thấp, Aspirin có thể làm giảm đông máu và huyết khối liên quan, mang lại tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Tác dụng này đạt được bằng cách ức chế sản xuất thromboxan A2, một chất làm cho các tiểu cầu kết dính với nhau.

Về nguyên tắc, dù ở liều lượng cao hơn, Aspirin cũng có tác dụng chống kết tập tiểu cầu, nhưng trong những trường hợp này, ngoài nó, thuốc còn có tác dụng giảm đau, chống viêm và hạ sốt, điều này hóa ra là phụ và không cần thiết nếu chỉ ức chế. của sự hình thành huyết khối là cần thiết.

Do đó, để đạt được tác dụng chống kết tập tiểu cầu cô lập, phải dùng Aspirin với liều lượng nhỏ, 100-300 mg mỗi ngày. Và để giảm nhiệt độ, giảm đau và giảm quá trình viêm, Aspirin được dùng với liều lượng cao hơn, 300-1000 mg mỗi ngày.

Hướng dẫn sử dụng

Viên nén aspirin sủi bọt và dùng để uống - chỉ định sử dụng

• Đau đầu;
• đau bụng kinh;
• đau dây thần kinh;
• Lumbago, v.v.

Aspirin dạng viên sủi chỉ được chỉ định dùng trong điều trị các cơn đau đầu hoặc đau nửa đầu.

Cần nhớ rằng viên sủi bọt và Aspirin thông thường chỉ có thể làm hết các triệu chứng chứ không thể chữa khỏi bệnh. Do đó, chúng có thể được sử dụng để bình thường hóa tình trạng song song với các loại thuốc, hoạt động nhằm mục đích chữa khỏi bệnh.

Aspirin Cardio - chỉ định sử dụng

• Phòng ngừa ban đầu nhồi máu cơ tim ở những người có nguy cơ cao phát triển bệnh này (ví dụ, với bệnh đái tháo đường, tăng huyết áp, cấp độ cao cholesterol trong máu, béo phì, hút thuốc, tuổi già trên 65);
• Phòng chống nhồi máu cơ tim tái phát;
• Phòng chống đột quỵ;
• Phòng chống rối loạn tuần hoàn não;
• Phòng ngừa huyết khối tắc mạch sau khi can thiệp phẫu thuật trên mạch máu(ví dụ, ghép bắc cầu động mạch vành, ghép bắc cầu động mạch, nong động mạch, đặt stent và cắt nội mạc động mạch cảnh);
• Phòng ngừa huyết khối tĩnh mạch sâu;
• Phòng ngừa huyết khối của động mạch phổi và các nhánh của nó;
• Phòng ngừa huyết khối và thuyên tắc huyết khối khi bất động lâu;
• Đau thắt ngực không ổn định và ổn định;
• Tổn thương không do xơ vữa của động mạch vành (bệnh Kawasaki);
• Viêm động mạch chủ (bệnh Takayasu).

Hướng dẫn sử dụng

Viên nén Aspirin để uống - hướng dẫn sử dụng

Viên nén aspirin nên được uống sau bữa ăn với nhiều nước (tối thiểu 200 ml). Có thể nuốt cả viên, chia thành nhiều phần hoặc nhai. Uống aspirin trước bữa ăn không được khuyến khích vì nó có thể kích thích khó chịu và các tác dụng phụ về đường tiêu hóa.

Đối với những cơn đau có cường độ trung bình và thấp hoặc nhiệt độ cơ thể tăng cao, nên dùng Aspirin 500-100 mg (1-2 viên) 2-3 lần một ngày. Liều duy nhất cho phép tối đa là 1000 mg (2 viên) và liều hàng ngày là 3000 mg (6 viên). Đối với người cao niên trên 65 tuổi, mức tối đa cho phép liều lượng hàng ngày Aspirin là 2000 mg (4 viên). Giữa hai lần uống liên tiếp của viên nén, phải tuân theo thời gian nghỉ ít nhất 4 giờ.

Thời gian sử dụng Aspirin để giảm đau tối đa là một tuần và để hạ nhiệt độ - ba ngày. Aspirin không thể được sử dụng lâu hơn thời gian được chỉ định, vì trong trường hợp này, thuốc che lấp các triệu chứng của bệnh và do đó không cho phép chẩn đoán bệnh kịp thời và bắt đầu điều trị cần thiết.

Viên nén sủi bọt Aspirin - hướng dẫn sử dụng

Viên sủi được phép dùng bất kể thức ăn, vì chúng chứa các chất bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi tác động tiêu cực của axit acetylsalicylic.

Nếu một người bị thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase, dùng Aspirin có thể gây ra bệnh thiếu máu tán huyết. Vì vậy, khi có bệnh lý này, cần phải cẩn thận khi dùng Aspirin, tránh sử dụng nó với liều lượng lớn, ở nhiệt độ hoặc các bệnh truyền nhiễm cấp tính.

Việc sử dụng một số loại thuốc giảm đau kết hợp với Aspirin trong một thời gian dài có thể gây ra sự phát triển của bệnh thận. Ngoài ra, aspirin có thể gây ra các cơn gút, vì nó làm giảm tốc độ đào thải axit uric ra khỏi cơ thể.

Khi sử dụng kéo dài cho chứng đau đầu, có thể phát triển hội chứng "đau đầu gây nghiện", khi các triệu chứng xuất hiện ngay sau khi ngừng sử dụng Aspirin.

Khi sử dụng Aspirin kéo dài, cần định kỳ xét nghiệm máu tổng quát, phân tìm máu huyền bí và theo dõi chức năng gan.

Ảnh hưởng đến khả năng kiểm soát các cơ chế

Quá liều

Đối với quá liều Aspirin nhẹ và trung bình, các biểu hiện sau đây là đặc trưng:

• Khiếm thính;
• Tăng tiết mồ hôi;
• Đau đầu;
• lú lẫn;
• Thở nhanh.

Quá liều Aspirin nghiêm trọng được biểu hiện bằng các triệu chứng sau:

• Cao nhiệt thân hình;
• suy hô hấp;
• Phù phổi;
• Giảm huyết áp;
• Sự chán nản của công việc của trái tim;
• Vi phạm nước và cân bằng điện giải;
• Vi phạm thận đến suy giảm chức năng;
• Tăng hoặc giảm mức đường huyết;
• nhiễm toan ceton;
• Tiếng ồn trong tai;
• Xuất huyết dạ dày;
• Rối loạn đông máu từ kéo dài thời gian chảy máu đến vắng mặt hoàn toàn sự hình thành thrombus;
• bệnh não;
• Suy nhược thần kinh trung ương (buồn ngủ, lú lẫn, hôn mê và co giật).

Tương tác với các loại thuốc khác

• Heparin và thuốc chống đông máu gián tiếp(ví dụ: Warfarin, Thrombostop, v.v.);
• Thuốc làm tan huyết khối (thuốc làm tan cục máu đông), thuốc chống đông máu (thuốc làm giảm đông máu) và thuốc chống kết tập tiểu cầu (thuốc ngăn ngừa cục máu đông bằng cách ngăn không cho các tiểu cầu kết dính với nhau);
• Các chất ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (ví dụ, Fluoxetine, Sertraline, Paroxetine, Citalopram, Escitalopram, v.v.);
• Digoxin;
• Thuốc làm giảm nồng độ đường huyết (thuốc hạ đường huyết) để uống;
• Axit valproic;
• Thuốc từ nhóm NSAID (Ibuprofen, Nimesulide, Diclofenac, Ketonal, Indomethacin, v.v.);
• Etanol.

Cần nhớ rằng khi dùng Aspirin với thuốc chống đông máu, thuốc tan huyết khối, thuốc chống kết tập tiểu cầu, thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc và đồ uống có cồn làm tăng nguy cơ chảy máu và loét niêm mạc dạ dày. Dùng Aspirin với các thuốc khác thuộc nhóm NSAID làm tăng nguy cơ tác dụng phụ và xuất huyết đường tiêu hóa.

Ngoài ra, Aspirin có thể làm giảm tác dụng điều trị của các loại thuốc sau:

• Thuốc ức chế men chuyển (Berlipril, Captopril, Lisinopril, Perindopril, v.v.);
• Thuốc có khả năng loại bỏ axit uric ra khỏi cơ thể (Probenecid, Benzbromarone, v.v.).

Aspirin để ngăn ngừa các bệnh tim mạch và ung thư - video

Aspirin cho trẻ em

Ở các nước phát triển của châu Âu và Mỹ, Aspirin đã bị cấm dùng cho trẻ em dưới 15 tuổi từ những năm 80 của thế kỷ trước, còn ở Nga thì không có lệnh cấm này. Do đó, việc sử dụng Aspirin ở trẻ em dưới 15 tuổi chỉ giảm theo khuyến cáo.

Để giảm nhiệt độ cơ thể, giảm đau và giảm mức độ nghiêm trọng của quá trình viêm cho trẻ em dưới 15 tuổi, nên sử dụng các loại thuốc có chứa ibuprofen hoặc paracetamol, vì chúng an toàn hơn.

Ứng dụng khi mang thai

Trong ba tháng cuối của thai kỳ, chỉ nên sử dụng Aspirin nếu nhu cầu khẩn cấp khi không thể thay thế bằng loại thuốc khác và lợi ích cho người mẹ rõ ràng hơn hẳn nguy cơ cho thai nhi. Liều tối đa cho phép của Aspirin trong ba tháng thứ hai của thai kỳ là 150 mg mỗi ngày.

Aspirin đi vào sữa với một lượng nhỏ, không gây ra bất kỳ phản ứng phụ nào ở trẻ. Vì vậy, khi dùng Aspirin với liều lượng nhỏ trong thời gian ngắn, không nhất thiết phải ngừng cho trẻ bú mẹ và chuyển trẻ sang sữa ngoài. Tuy nhiên, nếu dùng Aspirin với liều lượng cao hoặc trong thời gian dài thì nên ngừng cho con bú.

Aspirin cho mặt bị mụn (đắp mặt nạ bằng Aspirin)

• Làm sạch da và loại bỏ mụn đầu đen;
• Giảm sản xuất chất béo của các tuyến da;
• Thu hẹp lỗ chân lông;
• Giảm viêm nhiễm trên da;
• Ngăn ngừa sự hình thành mụn trứng cá và mụn nhọt;
• Loại bỏ sưng tấy;
• Loại bỏ các vết thâm mụn;
• Tẩy tế bào chết của lớp biểu bì;
• Duy trì độ đàn hồi của da.

Coi như Các tùy chọn khác nhau mặt nạ với Aspirin cho các loại da khác nhau:
1. Dành cho da dầu và rất nhờn. Mặt nạ làm sạch lỗ chân lông, làm dịu da và giảm viêm. Nghiền 4 viên Aspirin thành bột và trộn với một thìa nước, thêm một thìa mật ong và dầu thực vật(ô liu, hướng dương, v.v.). Hỗn hợp thu được được thoa lên mặt và xoa đều với các động tác mát xa trong 10 phút, sau đó rửa sạch bằng nước ấm.
2. Dành cho da thường và da khô. Mặt nạ giảm viêm và làm dịu da. Nghiền 3 viên Aspirin và trộn với một thìa sữa chua. Đắp hỗn hợp lên mặt, để 20 phút rồi rửa sạch bằng nước ấm.
3. Vì da có vấn đề với rất nhiều viêm. Mặt nạ có tác dụng giảm viêm và ngăn ngừa sự xuất hiện của mụn mới. Để chuẩn bị mặt nạ, một vài viên Aspirin được nghiền nát và đổ với nước cho đến khi tạo thành hỗn hợp sệt, được bôi theo chiều kim lên mụn hoặc mụn nhọt và để trong 20 phút, sau đó rửa sạch.

Phản ứng phụ

• Buồn nôn;
• Nôn mửa;
• Xuất huyết tiêu hóa (phân đen, nôn ra máu, có máu ẩn trong phân);
• Thiếu máu do chảy máu;
• Ăn mòn và tổn thương loét đường tiêu hóa;
• Tăng hoạt động của các men gan (AsAT, AlAT, vv).

• Chóng mặt;
• Tiếng ồn trong tai;
• Khiếm thính;
• Đau đầu.

• Tăng chảy máu;
• Chảy máu cục bộ khác nhau (mũi, nướu, tử cung, v.v.);
• Ban xuất huyết;
• Hình thành khối máu tụ.

• Phát ban và ngứa da;
• Co thắt phế quản;
• sưng niêm mạc mũi;

Lợi ích và tác hại của aspirin - video

Chống chỉ định sử dụng

• Loét trong dạ dày, ruột hoặc thực quản;
• Xuất huyết tạng;
• Hen phế quản gây ra do dùng các thuốc khác thuộc nhóm NSAID (Paracetamol, Indomethacin, Ibuprofen, Nimesulide, v.v.);
• Giảm tiểu cầu (giảm mức độ tiểu cầu trong máu);
• Dùng methotrexate với liều lượng hơn 15 mg mỗi tuần;
• suy gan hoặc thận nặng;
• Suy tim trong giai đoạn mất bù;
• I và III của thai kỳ;
• Thời kỳ cho con bú;
• Tuổi dưới 15;
• Quá mẫn với các thành phần của Aspirin.

Các chất tương tự của aspirin

Cho nên, chất tương tự (theo nghĩa đồng nghĩa) Aspirin ở dạng viên nén sủi bọt và viên nén để uống là những loại thuốc sau:

• Aspivatrin viên sủi bọt;
• Aspinat viên nén và viên sủi bọt;
• Viên nén Aspitrin;
• Asprovit viên sủi bọt;
• Viên nén axit acetylsalicylic;
• Acsbirin viên sủi bọt;
• Máy tính bảng Nextrim Fast;
• Viên nén Taspir dạng sủi bọt;
• Upsarin Upsa viên sủi bọt;
• Viên nén sủi bọt Fluspirin.

• Viên nén sủi bọt Aspivit;
• Viên nén sủi bọt Aspinat C;
• Asprovit C viên sủi bọt;
• Upsarin Upsa với vitamin C dạng viên sủi.

• HỎI-tim mạch;
• Máy hút mùi;
• Aspinat Cardio;
• Acecardol;
• Axit acetylsalicylic Tim mạch;
• Cardiask;
• Cardiopyrin;
• Thrombo Ass;
• Trombogard;
• Trombopol.

Aspirin - đánh giá

Hầu hết tất cả các đánh giá về việc sử dụng Aspirin như một phần của mặt nạ đều tích cực (hơn 95%), do tác dụng thẩm mỹ tuyệt vời của thuốc. Các chị đã dùng Aspirin theo cách này lưu ý đắp mặt nạ làm khô da, tiêu viêm, hết mụn nhỏ, giảm mụn to, hết mụn đầu đen và thu hẹp lỗ chân lông. Sau một liệu trình đắp mặt nạ, làn da trở nên tốt hơn, sạch và đẹp hơn rất nhiều, điều này tất nhiên là rất thích bởi các chị em đã để lại phản hồi tích cực khi sử dụng Aspirin.

Hơn 95% đánh giá về Aspirin Cardio cũng là tích cực, điều này là do cải thiện đáng kể sức khỏe trong khi dùng thuốc, cũng như bình thường hóa của tim, được cảm nhận không chỉ về mặt chủ quan mà còn được xác nhận qua xét nghiệm. và dữ liệu kiểm tra. Trong các bài đánh giá, nhiều người lưu ý rằng Aspirin Cardio an toàn cho dạ dày và dung nạp tốt, đây cũng là một ưu điểm của thuốc.

Paracetamol hoặc Aspirin?

Nếu chúng ta đang nói về một người lớn, sau đó để giảm nhiệt độ, trước tiên nên bôi Paracetamol, và nếu nó không hiệu quả, sau đó sử dụng Aspirin. Aspirin không được khuyến cáo là phương pháp điều trị đầu tiên đối với cơn sốt vì paracetamol an toàn hơn và trong nhiều trường hợp có hiệu quả tương đương.

Để làm loãng máu và là một phần của liệu pháp phức tạp bệnh tim mạch và huyết khối, chỉ nên dùng Aspirin. Nên chọn loại thuốc chuyên dụng Aspirin Cardio, nhưng nếu không thể mua được thì có thể uống Aspirin thông thường với liều lượng một nửa hoặc một phần tư viên.

Thuốc hạ sốt nào tốt cho trẻ: aspirin hay paracetamol - video

Tiếp nhận chung Aspirin và Analgin cho cảm lạnh và cúm

Vì vậy, Analgin có thể gây ra sốc phản vệ hoặc sự biến mất gần như hoàn toàn của bạch cầu trong máu, tức là những tình trạng thường dẫn đến tử vong. Cũng nghiêm trọng, nhưng không chết người biến chứng nguy hiểm dùng Analgin là hạ thân nhiệt dai dẳng (nhiệt độ cơ thể thấp) và suy sụp. Do tỷ lệ các tác dụng phụ như vậy khá cao, Analgin đã bị cấm sử dụng làm thuốc hạ sốt từ những năm 60 ở Châu Âu và từ những năm 70 ở Mỹ. WHO đã không khuyến cáo sử dụng Analgin ở nhiệt độ thường xuyên kể từ năm 1991.

Aspirin có thể làm tăng tác dụng tiêu cực của Analgin, khiến cho việc kết hợp thuốc như vậy trở nên rất nguy hiểm. Do đó, khi thân nhiệt tăng cao, bạn không nên dùng Aspirin và Analgin cùng lúc.

Cardiomagnyl và Aspirin Cardio - sự khác biệt là gì?

Aspirin và Aspirin Cardio - giá

Aspirin là một loại thuốc đã nhận được sự công nhận của hàng triệu người hiện nay. Cái này đại lý dược phẩm có nhiều đặc tính y học. Ảnh hưởng đến cơ thể con người, nó không chỉ có tác dụng giảm đau mà còn có tác dụng chống viêm, hạ sốt.

Các chỉ định cho việc sử dụng aspirin là gì?
Thuốc này thường được sử dụng trong cuộc chiến chống lại nhiều loại khác nhau cảm giác đau. Nó có thể được thực hiện cho cả đau đầu và trong trường hợp đau cổ họng, cơ bắp, lưng, khớp. Nó rất thường được sử dụng bởi các đại diện phụ nữ để chống lại cơn đau trong thời kỳ kinh nguyệt. Một dấu hiệu khác cho việc sử dụng thuốc này được coi là nhiệt độ cơ thể tăng cao, xảy ra khi bị cảm lạnh hoặc bệnh do vi rút. Chúng tôi ngay lập tức thu hút sự chú ý của tất cả độc giả đến thực tế là phương thuốc này chỉ nên dùng khi cần thiết, vì nó có xu hướng gây nghiện.
sốt cỏ khô, dị ứng, hen phế quản, polyp mũi. Điều này được giải thích bởi thực tế là trong sự hiện diện của những căn bệnh này, tác dụng của thuốc này có thể được tăng cường đáng kể. Kết quả là, rất có thể phát triển co thắt phế quản hoặc hen phế quản. Trong một số trường hợp, sự phát triển của các phản ứng dị ứng cũng được ghi nhận.

Nếu trẻ bị nhiễm vi-rút thì không nên cho trẻ dùng aspirin, vì thuốc này trong trường hợp cụ thể này có thể gây ra sự phát triển Hội chứng Reine.

Hội chứng này được chẩn đoán như thế nào?
Khi xuất hiện, trẻ vừa bị nôn, vừa bị gan to, cũng như bị bệnh não cấp tính. Với đặc biệt chú ý Thuốc này được kê đơn cho bệnh nhân sau khi phẫu thuật. Thực tế là nó có xu hướng có tác động trực tiếp lên quá trình kết tập tiểu cầu. Do đó, có thể xảy ra hiện tượng chảy máu, rất khó cầm máu.

Nếu bệnh nhân đào thải axit uric rất thấp thì cũng nên ngừng sử dụng aspirin. Thực tế là thuốc này có xu hướng làm giảm quá trình này hơn nữa. Đừng quên rằng loại thuốc này, hay nói đúng hơn là sử dụng nó thường xuyên hoặc kéo dài, có thể dẫn đến nghiện, vì vậy nó không nên được sử dụng thường xuyên.

Aspirin (còn được gọi là axit acetylsalicylic) cho đến nay là loại thuốc giảm đau, hạ sốt và chống viêm nổi tiếng nhất. Axit acetylsalicylic và các dẫn xuất hóa học khác của axit salicylic thường được gọi bằng tên chung - salicylat, là một trong những loại thuốc lâu đời nhất. Ngay từ xa xưa, trong điều trị các bệnh truyền nhiễm, giảm đau, hạ nhiệt độ cơ thể, vỏ cây liễu đã được sử dụng để truyền nhiều loại thuốc khác nhau. Năm 1838, các nhà khoa học đã chứng minh rằng thành phần hoạt chất của nó là axit salicylic. Năm 1860, lần đầu tiên nó được tổng hợp.

Từ lâu, các nhà khoa học đã tìm kiếm những chất có hiệu quả tương đương với axit salicylic nhưng ít độc hơn. Một khám phá tuyệt vời trong lĩnh vực y học và dược học là việc điều chế axit acetylsalicylic của nhà khoa học người Pháp S. Gerhardt. Vào cuối thế kỷ 19, nhà khoa học người Đức F. Hoffmann đã phát triển công nghệ sản xuất aspirin. Tên nổi tiếng của axit axetylsalixylic - aspirin, bao gồm hai phần: a- (axetyl) và -spir (Spirea - tên Latinh nhà máy mà từ đó axit salicylic được tạo ra).
Loại thuốc này ngay lập tức trở nên phổ biến rộng rãi. Nó và các chất có thành phần tương tự được sử dụng trong sản xuất hơn 400 loại thuốc dùng để chữa đau đầu và hạ sốt. Tại các bang, theo thống kê, mỗi năm có tới 20 tấn aspirin được tiêu thụ.

Aspirin là một loại thuốc kết hợp, hiệu quả đạt được là do sự kết hợp của các thành phần tạo nên thuốc. Nó có tác dụng chống viêm, hạ sốt và giảm đau, ngăn chặn sự kết tập tiểu cầu. Axit ascorbic kích thích các quá trình hóa học oxy hóa khử, chuyển hóa carbohydrate, cải thiện khả năng đông máu, tái tạo, tăng sức đề kháng của cơ thể đối với các bệnh truyền nhiễm, giảm nhu cầu một số vitamin (A, B). Đáp ứng nhu cầu vitamin C cho cơ thể khi bị sốt.
Thuốc được hiển thị:
- với hội chứng sốt,
- trong các bệnh truyền nhiễm,
- với các hiện tượng viêm;
- tại cảm giác đau đớn có nguồn gốc khác nhau (nhức đầu và đau răng, đau nửa đầu, đau dây thần kinh, v.v.)
Tại ứng dụng nội bộ Thuốc được kê đơn theo liều lượng sau:
- Liều vừa phải cho một liều duy nhất cho người lớn - 1-2 viên 2-3 lần một ngày, liều tối đa hàng ngày là 8-10 viên; khoảng thời gian cho việc sử dụng bên trong ít nhất là 4 giờ.
- Đối với trẻ em từ 10 đến 14 tuổi - không quá 1 viên, tối đa 3 lần một ngày
- Trẻ em từ 4 đến 10 tuổi - 5-10 mg mỗi kg cân nặng 3-4 lần một ngày (với trẻ nặng đến 25 kg - một phần tư viên, với trọng lượng hơn 25 kg - nửa viên máy tính bảng).
Aspirin hiệu quả, rẻ tiền và thuốc giá cả phải chăng(phân phối mà không cần đơn của bác sĩ), có tầm quan trọng lớn trong việc điều trị các bệnh khác nhau. Việc sử dụng thuốc nên diễn ra với sự tuân thủ nghiêm ngặt của tất cả các biện pháp phòng ngừa.

cơ sở giáo dục thành phố

trường THCS số 29

Quận Traktorozavodsky của Volgograd

cuộc thi thành phố

giáo dục và nghiên cứu

tác phẩm của học sinh trung học

"Tôi và Trái đất"

họ. TRONG VA. Vernadsky

(phần hóa học)

TÌM KIẾM

VỀ CHỦ ĐỀ:

"Nghiên cứu các đặc tính của aspirin và ảnh hưởng của nó đối với cơ thể con người".

Hoàn thành:

Học sinh lớp 11

Trường trung học MOU №29

Gulina Victoria,

Nikiforov Dmitry

Người giám sát:

giáo viên hóa học trường trung học MOU №29

Travina Maria Evgenievna.

Volgograd - 2015

MỤC LỤC.

GIỚI THIỆU __________________________________________________3

CHƯƠNG 1. Tổng quan tài liệu________________________________________________5

1.1. Lịch sử tạo ra aspirin _________________________ ________5

1.2. tác dụng dược lý aspirin ______________________ 8

1.3. Tính chất hóa học của axit axetylsalixylic ____________10

CHƯƠNG 2. Phần thực nghiệm______________________________12

2.1. Nghiên cứu khả năng hòa tan của aspirin trong nước ____________________12

2.2. Xác định pH của dung dịch chứa axit axetylsalixylic _______________________________________________________________13

2.3. Xác định độ hòa tan của aspirin trong Rượu etylic ______14

2.4. Xác định dẫn xuất phenol trong dung dịch _________________15

2.5. Nghiên cứu ảnh hưởng của aspirin đối với sự phát triển của nấm mốc ______16

KẾT LUẬN_____________________________________________17

VĂN HỌC______________________________________________18

Giới thiệu.

Axit acetylsalicylic là một trong những loại thuốc nổi tiếng và được sử dụng rộng rãi trên thế giới. Có hơn 50 tên - nhãn hiệu của các loại thuốc, thành phần hoạt chất chính là chất này. Hơn 40.000 tấn aspirin được tiêu thụ trên toàn thế giới mỗi năm. Loại thuốc khác thường này có thể được gọi là một nhà vô địch trong số các loại thuốc. Axit acetylsalicylic là một chất có tên tuổi trong thế giới thuốc, chính thức kỷ niệm 100 năm thành lập vào năm 1999, và vẫn là loại thuốc y tế phổ biến nhất trên thế giới.

Hầu như ai cũng ít nhất một lần trong đời sử dụng loại thuốc này. Ban đầu, loại thuốc này chỉ nhằm giảm nhiệt độ cơ thể, sau đó người ta phát hiện thêm một số tác dụng: như giảm đau, làm loãng máu, chống viêm.

Không còn nghi ngờ gì nữa, axit acetylsalicylic đóng một vai trò quan trọng trong cuộc sống của con người. Nhưng đồng thời, có một danh sách ấn tượng về các tác dụng phụ trên cơ thể con người xảy ra khi dùng axit acetylsalicylic. Vấn đề của việc sử dụng thuốc nằm ở tính hợp lý và hiểu biết của việc sử dụng chúng.

Đối tượng nghiên cứu: thuốc có chứa axit acetylsalicylic.

Đề tài nghiên cứu: hóa lý và dược lý tính chất của aspirin.

Mục tiêu:

nghiên cứu tính chất vật lý, hóa học đặc trưng, ​​cơ chế tác dụng và phương pháp sử dụng an toàn thuốc có chứa axit acetylsalicylic.

Để đạt được mục tiêu này, những điều sau nhiệm vụ:

đọc tài liệu có chứa thông tin về axit acetylsalicylic;

tiến hành các thí nghiệm hóa học chứng minh tính chất của axit axetylsalixylic;

để tìm hiểu ảnh hưởng của axit acetylsalicylic đối với cơ thể con người;

thực nghiệm kiểm tra khả năng ngăn chặn sự phát triển của nấm mốc trên các sản phẩm thực phẩm sử dụng axit axetylsalixylic.

Chương 1. Tổng quan Văn học.

1.1. Lịch sử ra đời của aspirin.

Lịch sử của Aspirin là một trong những lịch sử lâu đời nhất và đẹp nhất trong ngành dược học. Ngay cả 2500-3500 năm trước, ở Ai Cập và La Mã cổ đại, các đặc tính chữa bệnh của vỏ cây liễu, một nguồn tự nhiên của salicylat, được biết đến như một loại thuốc hạ sốt và giảm đau. Papyri có niên đại từ thiên niên kỷ thứ 2 trước Công nguyên, được nhà Ai Cập học người Đức Georg Ebers tìm thấy trong số 877 đơn thuốc y tế khác, mô tả các khuyến nghị về việc sử dụng lá myrtle (cũng chứa axit salicylic) để chữa đau thấp khớp và đau thần kinh tọa. Khoảng một nghìn năm sau, cha đẻ của y học, Hippocrates, trong hướng dẫn của mình đã khuyến nghị sử dụng vỏ cây liễu dưới dạng thuốc sắc để chữa sốt và đau đẻ. Vào giữa thế kỷ mười tám Đức Cha Edmund Stone, đại diện của Oxfordshire, đã trình bày với Chủ tịch Hiệp hội Hoàng gia London một báo cáo về cách chữa sốt bằng vỏ cây liễu. Thông thường, để giảm đau, người ta dùng nước sắc của vỏ cây liễu kết hợp với cồn thuốc phiện. Ở dạng này, nó được sử dụng cho đến giữa thế kỷ 19, khi sự phát triển của hóa học khiến người ta có thể bắt đầu những nghiên cứu nghiêm túc về thành phần của thuốc từ nguyên liệu thực vật.

Vì vậy, vào năm 1828, Giáo sư Hóa học tại Đại học Munich, Johann Buchner, đã phân lập được một hoạt chất từ ​​vỏ cây liễu - một loại glycoside có vị đắng, mà ông gọi là salicin (từ tiếng Latin Salix - cây liễu). Chất này có tác dụng hạ sốt và khi thủy phân, tạo ra glucose và rượu salicylic.

Năm 1829, dược sĩ người Pháp Henri Leroy đã thủy phân rượu salicylic. Năm 1838, nhà hóa học người Ý Raphael Piria đã chia salicin thành hai phần, tiết lộ rằng dược tính có một thành phần axit. Trên thực tế, đây là lần tinh chế chất đầu tiên để phát triển thêm thuốc.

Năm 1859, giáo sư hóa học Hermann Kolbe của Đại học Marburg đã khám phá ra cấu trúc hóa học của axit salicylic, cho phép mở nhà máy đầu tiên sản xuất axit này ở Dresden vào năm 1874.

Tuy nhiên, tất cả các phương pháp trị liệu bằng vỏ cây liễu tồn tại vào thời điểm đó đều có tác dụng phụ rất nghiêm trọng - chúng gây đau bụng dữ dội và buồn nôn.

Năm 1853, nhà hóa học người Pháp Charles Frederic Gerard, trong quá trình thí nghiệm, đã tìm ra cách để acetylate hóa axit salicylic, nhưng không hoàn thành công việc. Và vào năm 1875, natri salicylat được sử dụng để điều trị bệnh thấp khớp và làm thuốc hạ sốt.

Sự phổ biến rộng rãi của natri salicylat đã đánh thức nhà hóa học người Đức Felix Hoffmann, người làm việc tại doanh nghiệp Bayer, vào năm 1897 để tiếp tục nghiên cứu S.F. Gerard. Cộng tác với thủ lĩnh Heinrich Dreser, dựa trên công trình nghiên cứu của một nhà hóa học người Pháp, ông đã phát triển một phương pháp mới để thu được một dạng axit salicylic được acetyl hóa - axit acetylsalicylic, có tất cả các đặc tính điều trị giống nhau, nhưng được bệnh nhân dung nạp tốt hơn nhiều. Khám phá này có thể được gọi là nền tảng cho việc tạo ra thuốc.

Để đánh giá độ an toàn của loại thuốc thu được, các nghiên cứu thử nghiệm tiền lâm sàng đầu tiên trên thế giới trên động vật đã được thực hiện. Như vậy, việc nghiên cứu các đặc tính dược lý của thuốc là bước khởi đầu nghiên cứu lâm sàng thuốc, từ cuối thế kỷ XX. trở thành nền tảng y học dựa trên bằng chứng.

Các nghiên cứu đã được hoàn thành thành công - hoạt tính chống viêm tốt của thuốc đã được chứng minh và nó được khuyến khích sử dụng trong điều trị.

Ngày 6 tháng 3 năm 1899, khi một loại thuốc mới được cấp bằng sáng chế tại Văn phòng Bằng sáng chế Kaiser, là ngày sinh của Aspirin.

Tên thương mại dựa trên tên Latinh của cây - một loại cây liễu rủ (Spiraea), từ đó các salicylat đã được thu được để sản xuất thuốc.

Vào ngày 27 tháng 2 năm 1900, F. Hoffman nhận được bằng sáng chế cho phát minh của mình về axit axetylsalixylic tại Hoa Kỳ.

Trong hơn 100 năm được sử dụng tích cực trong y tế, aspirin không những không mất đi sự liên quan mà còn mở rộng phạm vi của nó trong các lĩnh vực đa dạng như giảm đau, các triệu chứng cảm lạnh và ngăn ngừa các bệnh tim mạch.

Sự quan tâm của giới khoa học đối với loại thuốc này là vô tận.

1.2. Tác dụng dược lý của aspirin.

Axit acetylsalicylic có tác dụng chống viêm, hạ sốt và giảm đau, nó được sử dụng rộng rãi để chữa sốt, nhức đầu, đau dây thần kinh và cũng như một chất chống đau bụng.

Tác dụng chống viêm của axit acetylsalicylic được giải thích do ảnh hưởng của nó đối với các quá trình xảy ra trong tiêu điểm viêm: giảm tính thấm của mao mạch, giảm hoạt động của hyaluronidase, hạn chế cung cấp năng lượng của quá trình viêm bằng cách ức chế sự hình thành ATP. , vv .. Ức chế sinh tổng hợp prostaglandin có vai trò quan trọng trong cơ chế tác dụng chống viêm.

Tác dụng làm loãng máu của aspirin cho phép nó được sử dụng để giảm áp lực nội sọ, với nguy cơ hình thành cục máu đông. Người ta đã chứng minh rằng việc sử dụng một lượng nhỏ axit acetylsalicylic trong thời gian dài đối với những người dễ mắc các bệnh về hệ tim mạch làm giảm đáng kể nguy cơ đột quỵ và nhồi máu cơ tim.

Giống như bất kỳ loại thuốc nào, axit acetylsalicylic không an toàn. Dùng quá liều có thể dẫn đến ngộ độc, biểu hiện bằng buồn nôn, nôn, đau dạ dày, chóng mặt, và trong trường hợp nặng, gan và thận bị viêm nhiễm độc, tổn thương hệ thần kinh trung ương và xuất huyết. Nếu một người dùng nhiều loại thuốc cùng một lúc, bạn cần phải đặc biệt cẩn thận. Một số loại thuốc không tương thích với nhau, và do đó, ngộ độc có thể xảy ra. Axit acetylsalicylic làm tăng tác dụng độc của sulfonamid, tăng tác dụng của thuốc giảm đau, chống viêm như amidopyrine, butadione, analgin. Thuốc này cũng có tác dụng phụ. Nó dẫn đến kích thích màng nhầy của dạ dày. Để tránh tác động tiêu cực đến đường tiêu hóa Nên dùng thuốc này sau bữa ăn với nhiều chất lỏng. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng các biện pháp này không làm giảm nguy cơ phát triển Xuất huyết dạ dày. Vì vậy, tốt hơn hết là không nên lạm dụng axit acetylsalicylic, đặc biệt là đối với những người bị viêm dạ dày, loét dạ dày. Phụ nữ có thai và trẻ nhỏ không nên dùng các chế phẩm chứa axit acetylsalicylic trừ khi thật cần thiết.

1.3. Tính chất hóa học của axit axetylsalixylic.

Axit acetylsalicylic là một tinh thể hình kim nhỏ màu trắng hoặc bột kết tinh nhẹ có vị hơi chua.

Tên hóa học đầy đủ của axit axetylsalixylic là axit 2-axetoxy-benzoic

Đặc điểm hóa lý

Công thức hóa học ngắn gọn: C9H8O4

Trọng lượng phân tử: 180,2

Điểm nóng chảy: 133 - 138 0 С

Hằng số phân ly:pKa = 3,7

Axit axetylsalixylic được sản xuất bằng cách đun nóng axit salixylic với anhydrit axetic:

Axit axetylsalixylic bị phân hủy thành và axit axetic. Quá trình thủy phân được thực hiện bằng cách đun sôi dung dịch axit axetylsalixylic trong nước trong 30 giây. Sau khi làm lạnh, axit salicylic, vốn kém tan trong nước, kết tủa ở dạng tinh thể hình kim mịn.

Khi đun nóng với natri hydroxit trong dung dịch nước, axit axetylsalixylic thủy phân thành natri salicylat và natri axetat.

Một phần của axit axetylsalixylic hòa tan trong:

300 phần nước

20 phần của ether

17 phần cloroform

7 phần 96% etanol

Chương 2. Phần thực nghiệm.

2.1. Nghiên cứu khả năng hòa tan của aspirin trong nước.

Để nghiên cứu tính chất, chúng tôi sử dụng các loại thuốc mua ở hiệu thuốc có chứa axit acetylsalicylic: Upsarin Upsa, Aspirin - C, Acetylsalicylic acid.

Phương pháp nghiên cứu: nghiền viên của từng loại thuốc trong cối. Ống nghiệm được chỉ định

№ 1 - ASPIRIN - C

№ 2 - UPSARIN UPSA

№ 3 - AXIT ACETYLALICYLIC

0,1 g mỗi loại thuốc được chuyển vào các ống nghiệm. Thêm 10 ml nước vào mỗi ống nghiệm và ghi độ hòa tan của thuốc trong nước. Ống nghiệm có các chất được nung trên đèn cồn.

Kết quả:

Ống nghiệm số 1 - ASPIRIN - C - độ tan tốt;

Ống số 2 - UPSARIN UPSA - khả năng hòa tan tốt;

Ống số 3 - AXIT ACETYLALYCYLIC - khả năng hòa tan kém.

Axit acetylsalicylic, theo tính chất vật lý của nó, ít tan trong nước lạnh. Nhưng Aspirin-C và Upsarin UPSA đã được hòa tan tốt trong nước lạnh. Axit axetylsalixylic trong ống nghiệm số 3 thực tế không tan trong nước lạnh và cũng tan kém sau khi đun nóng.

Kết quả thí nghiệm cho thấy aspirin trong ống nghiệm số 3 ít tan trong nước nên khi vào dạ dày sẽ có nguy cơ bám vào thành dạ dày và gây kích ứng có thể gây viêm loét. .

2.2. Xác định pH của dung dịch chứa axit axetylsalixylic.

Phương pháp nghiên cứu: Kiểm tra pH của các dung dịch thử trong ba ống nghiệm bằng cách sử dụng giấy chỉ thị đa năng.

Kết quả:

Ống nghiệm số 1 - ASPIRIN - C - pH = 5

Ống số 2 - UPSARIN UPSA - pH = 7

Ống nghiệm số 3 - AXIT ACETYLALICYLIC - pH = 3

Axit axetylsalixylic ở ống nghiệm số 3 thấy tính axit tăng dần. Dạ dày chứa một nồng độ nhất định của axit clohydric cần thiết cho việc khử trùng và tiêu hóa thức ăn, và sự gia tăng nồng độ axit góp phần làm vi phạm sự cân bằng axit của dạ dày.

2.3. Xác định độ tan của aspirin trong rượu etylic.

Phương pháp nghiên cứu: 0,1 g thuốc cho vào ống nghiệm và thêm 10 ml etanol. Ống nghiệm có các chất được nung trên đèn cồn.

Kết quả:

Kết quả thí nghiệm cho thấy ASPIRIN trong ống nghiệm số 3 tan trong etanol tốt hơn trong nước nhưng kết tủa dưới dạng tinh thể, ASPIRIN - C tan một phần, một phần thuốc tạo thành kết tủa trắng phân biệt rõ, còn kết tủa trắng, chúng tôi quan sát thấy trong ống số 2, nơi đặt UPSARIN UPSA.

Hướng dẫn của nhà sản xuất cho aspirin chỉ ra rằng không thể chấp nhận được việc sử dụng nó cùng với ethanol, điều này cũng đã được chứng minh bởi các nghiên cứu của chúng tôi, cho thấy những thay đổi trong đặc tính của thuốc. Cần phải kết luận rằng việc sử dụng aspirin cùng với các loại thuốc có chứa cồn, và thậm chí hơn thế nữa với rượu, là không thể chấp nhận được.

2.4. Xác định dẫn xuất phenol (axit salixylic) trong dung dịch.

Phương pháp nghiên cứu: 0,1 g mỗi chế phẩm được lắc với 10-15 ml nước và thêm vài giọt sắt clorua (III). Khi cho nó vào dung dịch thì xuất hiện màu tím.

Kết quả:

Ống số 1 - ASPIRIN - C - màu nâu tím

Ống số 2 - UPSARIN UPSA - nhuộm màu nâu

Ống số 3 - AXIT ACETYLALYCYLIC - nhuộm màu tím

Kết quả là trong quá trình thủy phân UPSARIN - UPSA, nhiều axit axetic được tạo thành hơn là dẫn xuất phenol, do không xuất hiện màu tím. Và trong quá trình thủy phân ASPIRIN - C và ACID ACETYLALYCYLIC, ngược lại, nhiều dẫn xuất phenol được tạo thành hơn axit axetic.

Một dẫn xuất phenol là một chất rất nguy hiểm cho sức khỏe con người, có lẽ nó ảnh hưởng đến việc xuất hiện các tác dụng phụ khi dùng axit acetylsalicylic.

2.5. Nghiên cứu ảnh hưởng của aspirin đối với sự phát triển của nấm mốc.

Phương pháp nghiên cứu:Đặt các mẩu bánh mì lên 4 ly, đánh dấu mỗi ly bằng số (số 1, 2, 3, 4 tương ứng), làm ẩm ly số 1 bằng nước (mẫu đối chứng), ly số 2 bằng dung dịch ASPIRIN-C, ly thủy tinh. Kính số 3 với dung dịch UPSARIN-UPSA, kính số 4 - với dung dịch AXIT ACETYLSALICYLIC. Các mẫu được giữ ở nơi ấm áp khi có hơi ẩm, sau ba ngày, chúng tôi sẽ nhận thấy sự phát triển nhanh chóng của nấm mốc trong mẫu đối chứng. Và khi các dung dịch axit axetylsalixylic được thêm vào, nấm mốc không được quan sát thấy.

Kết quả:

Axit acetylsalicylic, ở nồng độ nhỏ, ngăn ngừa sự phát triển của nấm mốc, cũng như một số vi khuẩn. Vì vậy, chúng được sử dụng với số lượng lớn để bảo quản thực phẩm. Ưu điểm của chất này là độc tính thấp và thực tế là nó hầu như không có mùi vị.

Sự kết luận.

Để chuẩn bị cho các nghiên cứu, việc xem xét các tài liệu có chứa thông tin về axit axetylsalixylic, các đặc tính và ứng dụng của nó đã được thực hiện.

Trong các thí nghiệm, các đặc tính hóa học của axit acetylsalicylic, cũng như tác dụng của nó đối với cơ thể con người, đã được chứng minh.

Kết quả thí nghiệm cho thấy aspirin ít tan trong nước, rượu etylic, một số loại thuốc có tính axit cao và hàm lượng dẫn xuất phenol cao.

Sự nguy hiểm của aspirin nằm ở chỗ, khi vào dạ dày, nó có thể dẫn đến sự xuất hiện của các tổn thương ăn mòn, loét và xuất huyết đường tiêu hóa.

Thực nghiệm đã được chứng minh rằng axit acetylsalicylic ức chế sự phát triển của nấm mốc trên thực phẩm.

Bạn cần biết rằng tất cả các loại thuốc chỉ có hiệu quả trong một số điều kiện nhất định, luôn được chỉ định trong hướng dẫn đính kèm. Trước khi sử dụng bất kỳ loại thuốc nào, bạn phải đọc kỹ hướng dẫn sử dụng, vì sử dụng hoặc bảo quản không đúng cách có thể tiềm ẩn nguy cơ gây hại cho sức khỏe. Thuốc cũng phải được sử dụng theo chỉ dẫn.

Văn chương.

Alikberova L.Yu. Hóa học giải trí: Một cuốn sách dành cho học sinh, giáo viên và phụ huynh. - M.: AST-PRESS, 2002.

Artemenko A.I. Việc sử dụng các hợp chất hữu cơ. - M.: Bustard, 2005.

Bách khoa toàn thư lớn. Cyril và Methodius 2005 CD - đĩa.

Dyson G., P. Hóa học tổng hợp các dược chất. M.: Mir, 1964.

Mashkovsky M.D. Các loại thuốc. M.: Y học, 2001.

Pichugina G.V. Hóa học và cuộc sống hàng ngày của một người. M.: Bustard, 2004.

Xô Viết từ điển bách khoa, Ch. ed. SÁNG. Prokhorov - Matxcova, Bách khoa toàn thư Liên Xô, 1989

Sổ tay của Vidal: Thuốc ở Nga: Sổ tay. - M.: Astra-PharmService. - 2001.

Shulpin G.B. Hóa học hấp dẫn này. M.; Hóa học, 1984.

Axit acetylsalicylic là một trong những loại thuốc nổi tiếng và được sử dụng rộng rãi trên thế giới. Có hơn 50 tên - nhãn hiệu của các loại thuốc, thành phần hoạt chất chính là chất này. Hơn 40.000 tấn aspirin được tiêu thụ trên toàn thế giới mỗi năm. Loại thuốc khác thường này có thể được gọi là một nhà vô địch trong số các loại thuốc. Axit acetylsalicylic là một chất có tên tuổi trong thế giới thuốc, chính thức kỷ niệm 100 năm thành lập vào năm 1999, và vẫn là loại thuốc y tế phổ biến nhất trên thế giới. Mặc dù có tuổi đời đáng kể, nhưng aspirin vẫn còn nhiều bí ẩn.

Hầu hết mọi người đều sử dụng loại thuốc này ít nhất một lần trong đời, mọi người đều theo đuổi các mục tiêu khác nhau: ai đó hạ nhiệt độ, ai đó giảm đau và viêm, và ai đó “làm loãng máu”.

Mỗi người trong chúng ta đều có dụng cụ này trong bộ sơ cứu tại nhà, nhưng chỉ một số ít biết về tác dụng đa hướng của nó. Một số thậm chí không nhận ra rằng anh ta cứu mạng ai đó mỗi ngày!

Những người đã từng bị đau tim hoặc đột quỵ nên dùng nó suốt đời để giảm nguy cơ phát triển cơn tai biến mạch máu thứ hai. Theo Hiệp hội Tim mạch của vùng Nizhny Novgorod năm 2009, khoảng 24-30% cư dân Nizhny Novgorod sử dụng aspirin mỗi ngày.

Bệnh nhân bị bệnh khớp uống thuốc không chỉ để giảm đau mà còn giảm viêm ở khớp, tăng khả năng vận động, giảm tốc độ phát triển của các biến chứng thứ phát và trước hết là cải thiện chất lượng cuộc sống.

Bạn có thể đưa ra các ví dụ về việc sử dụng aspirin trong một thời gian dài và cố gắng phản ánh các điểm ứng dụng của nó. Điều này cho thấy rằng trong dược lý học, không có gì thú vị hơn, có ý nghĩa từ quan điểm thực tế và khoa học-thí nghiệm, đồng thời là một loại thuốc gây tranh cãi hơn axit acetylsalicylic. Điều này được khẳng định qua việc sử dụng lâu dài để điều trị nhiều tình trạng bệnh lý khác nhau.

Giả thuyết: aspirin có nhiều ứng dụng, có cả tác dụng tích cực và tác dụng phụ.

Mục đích của công việc: chứng minh tính phổ quát của ứng dụng trong cuộc sống hàng ngày.

Nhiệm vụ: nghiên cứu các đặc tính của aspirin, xem xét các điểm ứng dụng của thuốc và tác dụng của ACS đối với cơ thể con người, theo dõi con đường của nó từ phát hiện đến tổng hợp.

Phương pháp nghiên cứu: phân tích tài liệu khoa học và nguồn Internet, tiến hành công việc thực tế, xây dựng các kết luận.

1. Cấu trúc và đặc điểm hóa lý.

Axit acetylsalicylic, có đặc tính giảm đau, chống viêm và chống kết tập tiểu cầu, thuộc nhóm thuốc chống viêm không steroid, ngoài aspirin và các salicylat khác, bao gồm các loại thuốc nổi tiếng có cấu trúc hóa học khác nhau (ví dụ : orthophene, indomethacin, butadione, v.v.).

Axit axetylsalixylic, hoặc aspirin, là một este được tạo thành bởi axit axetic và axit salicylic, chất sau phản ứng như một phenol để tạo thành este này.

Axit 2-axetyloxybenzoic Công thức phân tử C9H8O4

Về hình thức, axit axetylsalixylic là bột kết tinh màu trắng hoặc tinh thể không màu, không mùi hoặc có mùi nhạt, vị hơi chua. Không giống như axit salicylic, axit axetylsalixylic tinh khiết không phản ứng với FeCl3, vì nó không có hydroxyl phenolic tự do. Axit axetylsalixylic, là một este được tạo thành bởi axit axetic và axit phenolic (thay vì rượu), rất dễ bị thủy phân. Ngay khi đứng trong không khí ẩm, nó bị thủy phân thành axit axetic và axit salixylic. Về vấn đề này, dược sĩ thường phải kiểm tra xem axit acetylsalicylic đã bị thủy phân chưa. Vì vậy, phản ứng với FeCl3 rất thuận lợi: axit axetylsalixylic không tạo màu với FeCl3, trong khi axit salixylic, được tạo thành do phản ứng thủy phân, cho màu tím.

Axit acetylsalicylic ít tan trong nước, dễ tan trong cồn 96%, tan trong ete. Nó hòa tan nhiều trong các dung dịch kiềm, ít trong nước (1: 300), etanol (1: 7), cloroform (1:17), dietyl ete (1:20). Nóng chảy ở nhiệt độ khoảng 143 0C, thu được bằng cách acetyl hóa axit salicylic với anhydrit axetic.

Phép phân tích hàm lượng axit axetylsalixylic được thực hiện như sau: 1,00 g chế phẩm cho vào bình có nút thuỷ tinh mài, hoà tan trong 10 ml cồn 96%. Thêm 50,0 ml dung dịch natri hydroxyd 0,5 M, đậy nắp bình và ủ trong 1 giờ, dung dịch thu được được chuẩn độ bằng dung dịch axit clohydric 0,5 M, dùng 0,2 ml dung dịch phenolphtalein làm chỉ thị.

Song song đó, một thí nghiệm đối chứng được thực hiện: 1 ml dung dịch natri hydroxyd 0,5 M tương ứng với 45,04 mg C9H8O4.

Trong axit axetylsalixylic, nếu không được bảo quản đúng cách, các tạp chất sẽ được hình thành:

Axit 4-hydroxybenzoic;

4-hydroxybenzen-1. Axit 3-đicacboxylic (axit 4-hydroxyisophthalic).

2- [hydroxy] axit benzoic.

2. Lịch sử khám phá.

Lịch sử của việc tạo ra, nghiên cứu và sử dụng axit acetylsalicylic giống như một cuốn tiểu thuyết phiêu lưu đầy những khúc quanh bất ngờ và những va chạm đáng kinh ngạc.

Vỏ cây liễu Salix alba là một loại thuốc hạ sốt nổi tiếng y học cổ truyền. Nó chứa một chất có vị đắng - glycoside axit salicylic. Chính axit salicylic đã trở thành tiền thân của aspirin.

Thậm chí 2500-3500 năm trước, ở Ai Cập và La Mã cổ đại, đặc tính chữa bệnh của vỏ cây liễu (một nguồn tự nhiên của salicylat) được biết đến như một loại thuốc hạ sốt và giảm đau. Trên giấy papyri có niên đại thiên niên kỷ thứ 2 trước Công nguyên. e. , được nhà Ai Cập học người Đức Georg Ebers tìm thấy trong số 877 đơn thuốc y tế khác, mô tả các khuyến nghị sử dụng lá cây tầm ma (cũng chứa axit salicylic) để chữa đau thấp khớp và đau thần kinh tọa. Khoảng một nghìn năm sau, cha đẻ của y học, Hippocrates, trong hướng dẫn của mình đã khuyến nghị sử dụng vỏ cây liễu dưới dạng thuốc sắc để chữa sốt và đau đẻ. Vào giữa thế kỷ 18, Mục sư Edmund Stone, một cha xứ ở Oxfordshire, đã trình lên Chủ tịch Hiệp hội Hoàng gia London một báo cáo về cách chữa sốt bằng vỏ cây liễu.

Và vào đầu thế kỷ 18, vỏ của cây “sốt run rẩy” được chuyển từ Peru đến châu Âu, nhờ đó người da đỏ điều trị bệnh “sốt đầm lầy” và họ gọi là kina - kina. Bột của vỏ cây này được đổi tên thành "quina" và được dùng để gây "sốt" và "sốt" các loại. Nhưng quinine, và sau đó là nguyên lý hoạt động của nó - quinine, rất đắt tiền, vì vậy họ đang tìm kiếm một chất thay thế cho nó.

Năm 1828, giáo sư hóa học tại Đại học Munich Johann Buchner đã phân lập được một hoạt chất từ ​​vỏ cây liễu - một loại glycoside có vị đắng, mà ông gọi là salicin (từ tiếng Latin Salix - cây liễu). Chất này có tác dụng hạ sốt và khi thủy phân, tạo ra glucose và rượu salicylic.

Năm 1829, dược sĩ người Pháp Henri Leroy đã thủy phân rượu salicylic.

Năm 1838, nhà hóa học người Ý Rafael Piria đã chia salicin thành hai phần, tiết lộ rằng thành phần axit của nó có đặc tính chữa bệnh. Trên thực tế, đây là lần tinh chế đầu tiên của chất để phát triển thêm axit axetylsalixylic.

Nhóm acetyl (trên cùng bên trái) được kết nối thông qua một nguyên tử oxy (được biểu thị bằng màu đỏ)

với axit salicylic.

Năm 1859, giáo sư hóa học Hermann Kolbe của Đại học Marburg đã tiết lộ cấu trúc hóa học của axit salicylic, cho phép mở nhà máy đầu tiên để sản xuất tại Dresden vào năm 1874.

Tuy nhiên, tất cả các phương pháp trị liệu bằng vỏ cây liễu tồn tại vào thời điểm đó đều có tác dụng phụ rất nghiêm trọng - chúng gây ra đau bụng và buồn nôn dữ dội và đã được ngừng sử dụng.

Năm 1853, nhà hóa học người Pháp Charles Frederic Gerard, trong quá trình thí nghiệm, đã tìm ra cách để acetylate hóa axit salicylic, nhưng không hoàn thành công việc. Và vào năm 1875, natri salicylat bắt đầu được sử dụng để điều trị bệnh thấp khớp và làm thuốc hạ sốt.

Lịch sử xa hơn đã bắt đầu mang tính chất trinh thám, theo các tài liệu còn sót lại, sự phổ biến rộng rãi của natri salicylat đã thúc đẩy nhà hóa học người Đức Felix Hoffmann, người làm việc tại xí nghiệp Bayer, vào năm 1897 tiếp tục nghiên cứu Ch. F. Gerard . Cộng tác với thủ lĩnh Heinrich Dreser, dựa trên công trình nghiên cứu của một nhà hóa học người Pháp, ông đã phát triển một phương pháp mới để thu được một dạng axit salicylic được acetyl hóa - axit acetylsalicylic, có tất cả các đặc tính điều trị giống nhau, nhưng được bệnh nhân dung nạp tốt hơn nhiều. Khám phá này có thể được gọi là nền tảng cho sự ra đời của ASPIRIN®.

Chuyện kể rằng cha của F. Hoffmann, một nhà sản xuất ở Württemberg, bị đau thấp khớp và không thể cử động. Để giảm mức độ nghiêm trọng của hội chứng đau, các bác sĩ đã kê cho anh ta natri salicylate, nhưng sau mỗi liều thuốc này, Hoffman Sr. bắt đầu bị nôn. Về vấn đề này, Hoffman Jr., theo sáng kiến ​​của riêng mình, bắt đầu làm việc để cải thiện chất tự nhiên - axit salicylic. Theo nhật ký phòng thí nghiệm, vào ngày 10 tháng 8 năm 1897, F. Hoffman trở thành nhà hóa học đầu tiên trên thế giới thu được axit salicylic ở dạng tinh khiết và ổn định về mặt hóa học bằng phương pháp acetyl hóa.

Như được thành lập bởi F. Hoffman, axit acetylsalicylic có thể được lưu trữ trong một thời gian dài mà không làm mất hoạt tính điều trị của nó. Công nghiệp sản xuất axit axetylsalixylic bắt đầu vào năm 1893.

Ban đầu, aspirin được sản xuất dưới dạng bột đóng gói trong lọ thủy tinh. Sản xuất máy tính bảng bắt đầu vào năm 1914.

Ngày 6 tháng 3 năm 1899 - ngày mà axit acetylsalicylic được đăng ký làm thuốc thương mại dưới tên Aspirin - là ngày đánh dấu một bước đột phá thực sự và cũng có thể coi là ngày sinh của dược lý thương mại thực sự. Loại thuốc này là loại ma túy tổng hợp thực sự đầu tiên với sự tổng hợp công nghiệp tối ưu được phát triển. Một tên thương mại thành công, dễ nhớ và sự gia nhập của nó vào nhóm thuốc không kê đơn vào năm 1915 đã dẫn đến việc phân phối rộng rãi và tìm kiếm khoa học sau đó với việc tạo ra toàn bộ nhóm thuốc "NSAID". Ngay sau khi phát hành, loại thuốc này đã trở nên vô cùng nổi tiếng và trong hơn 100 năm vẫn chưa rời khỏi kệ của tất cả các hiệu thuốc trên thế giới. Chỉ ở Hoa Kỳ, nơi vì một lý do nào đó mà aspirin được dân chúng yêu thích đặc biệt, nó được sản xuất với số lượng 12 nghìn tấn, hay 50 tỷ liều đơn, mỗi năm! Ở nước ta, aspirin bắt đầu được sản xuất dưới tên hóa học - axit axetylsalixylic (ASA), nhưng nói chung các công ty khác nhau nó được sản xuất dưới hơn sáu mươi cái tên, điều này cũng minh chứng cho sự phổ biến của nó. Ban đầu, ASA được phân loại là thuốc hạ sốt, mặc dù không thể giải thích tất cả các đặc tính tích cực của nó, đặc biệt là trong bệnh thấp khớp, bằng cách giảm nhiệt độ. Khi phenacetin và paracetamol xuất hiện, làm giảm nhiệt độ cơ thể tăng cao, nhưng không có tác dụng chống viêm, giống như ASA, những loại thuốc này bắt đầu được coi là thuốc hạ sốt (thuốc hạ sốt).

Hiện tại, ASA được bán dưới hơn 400 tên thương mại, tồn tại ở ít nhất 15 dạng bào chế và, theo ước tính sơ bộ, được bao gồm trong khoảng một nghìn rưỡi loại thuốc kết hợp trên toàn thế giới. ASA cũng là loại thuốc được nghiên cứu và sử dụng nhiều nhất hiện nay.

3. Lấy ACS.

3. 1. Sản xuất công nghiệp.

Trong công nghiệp, aspirin thu được trong quá trình tổng hợp nhiều giai đoạn từ toluen, do đó nó là một sản phẩm công nghiệp quy mô lớn.

Toluen (I) được clo hóa với sự có mặt của chất xúc tác (AlCl3):

Chất cộng (II) được oxy hóa bằng oxy nguyên tử (ozon) ở nhiệt độ t = 0-5 0С trong nhũ tương nước:

Axit o-clobenzoic (III) tạo thành được xà phòng hóa với 30% dung dịch nước Natri Hidroxit:

Dạng muối của axit salicylic (IV) được chuyển thành axit tự do:

Axit salixylic (V) được acyl hóa bằng anhydrit axetic, và aspirin (VI) thu được:

Al2O3, + (CH3COO) 2H

OH O – C – CH3

(VI) được kết tinh lại từ nước và gửi đi đóng gói.

3. 2. Phiếu nhận phòng thí nghiệm.

Trong phòng thí nghiệm, có thể thu được axit axetylsalixylic (Aspirin) theo một sơ đồ sửa đổi một chút: A)

CH2 = CH – CH3

H2SO4 NaOH nước CO2

4. Dược lý học.

Trong nhiều thập kỷ, aspirin được cho là có 3 tác dụng chính: chống viêm, hạ sốt và giảm đau ít rõ rệt.

Làm thế nào những tác dụng này của aspirin được thực hiện, hoặc, như các nhà dược học nói, cơ chế hoạt động là gì? Chúng rất phức tạp, có mối quan hệ với nhau và vẫn chưa được hiểu rõ.

4. 1. Hành động chống viêm

Đó là do sự ức chế của giai đoạn thứ hai, xuất tiết của viêm, đặc trưng bởi sự giải phóng phần chất lỏng của máu qua thành mạch, dẫn đến phù nề mô. Aspirin làm giảm sự hình thành và tác dụng lên mạch của các chất trung gian gây viêm, chẳng hạn như histamine, bradykinin, hyaluronidase, prostaglandin. Kết quả là, tính thấm thành mạch giảm và sự bài tiết bị suy yếu. Salicylat làm gián đoạn quá trình tổng hợp ATP, làm xấu đi việc cung cấp năng lượng cho quá trình viêm (nhạy cảm với thiếu năng lượng), đặc biệt là sự di chuyển của bạch cầu. Tác dụng ổn định trên màng lysosome của tế bào ngăn chặn việc giải phóng các enzyme lysosome tích cực và do đó làm suy yếu các hiện tượng phá hủy ở tâm điểm của chứng viêm.

Chưa hết, vai trò chính trong việc thực hiện tác dụng chống viêm của aspirin, giống như tất cả các NSAID, được gán cho khả năng ức chế sinh tổng hợp của một trong những chất trung gian chính gây viêm - prostaglandin (PG). Các hoạt chất sinh học nội sinh này là sản phẩm của quá trình biến đổi axit arachidonic và được hình thành trong các tế bào khác nhau của cơ thể dưới tác động của enzym cyclooxygenase (COX), bị chặn lại bởi aspirin. Axit arachidonic được giải phóng khỏi màng phospholipid nhờ men phospholipase A2.

Tuy nhiên, cơ chế ức chế COX của aspirin và các NSAID khác không giống nhau. Aspirin, liên kết cộng hóa trị với gốc axit amin serine trong phân tử enzym, ức chế nó không thể đảo ngược. Kết quả là, có những trở ngại steric đối với việc gắn chất nền (axit arachidonic) vào trung tâm hoạt động của COX. Không giống như aspirin, Voltaren, ibuprofen và các NSAID khác liên kết với COX một cách thuận nghịch. Trong mô viêm chủ yếu hình thành PGE 2 và PGI 2. Chúng tự tác động lên thành mạch và tăng cường tác dụng của các chất trung gian gây viêm khác: histamine, bradykinin, serotonin.

Gần đây, một đóng góp đáng kể vào hiệu quả điều trị của aspirin đối với chứng viêm là do chất chuyển hóa của axit arachidonic lipoxin (LH) A4 (axit trihydroeicosotetraenoic). Nó được tạo ra bởi các loại tế bào khác nhau, bao gồm những người tham gia tích cực vào quá trình viêm, bạch cầu trung tính và đại thực bào. Điểm bắt đầu trong quá trình cảm ứng tổng hợp (LC) A4 là quá trình acetyl hóa COX bằng aspirin. Người ta đã chứng minh rằng lipoxit điều chỉnh các phản ứng viêm và miễn dịch của tế bào. Đặc biệt, người ta đã chứng minh rằng lipoxin ức chế mạnh sự giải phóng IL-8, nguyên nhân gây ra sự trưởng thành nhanh chóng, điều hòa hóa chất, di chuyển nội mô, hoạt hóa bạch cầu đa nhân trung tính, và cũng kích hoạt đại thực bào và tế bào lympho T.

4. 2. Tác dụng hạ sốt

Tác dụng hạ sốt, rõ ràng, cũng liên quan đến việc ức chế tổng hợp PG. NSAID và aspirin trong số đó không ảnh hưởng đến nhiệt độ cơ thể bình thường hoặc quá nóng (say nóng). Các điều kiện khác phát sinh trong các bệnh truyền nhiễm. Các pyrogens nội sinh, chủ yếu là IL-1, được huy động từ bạch cầu và làm tăng mức độ PGE 2 trong trung tâm điều hòa nhiệt nằm ở vùng dưới đồi của não. Kết quả là, tỷ lệ bình thường của ion Na + và Ca 2+ bị rối loạn, làm thay đổi hoạt động của các tế bào thần kinh của cấu trúc não điều hòa nhiệt. Kết quả là làm tăng sự sinh nhiệt và giảm sự truyền nhiệt. Bằng cách ngăn chặn sự hình thành PGE 2 và do đó khôi phục hoạt động bình thường của tế bào thần kinh, aspirin làm giảm nhiệt độ cơ thể. Sự giảm nhiệt độ xảy ra do sự gia tăng truyền nhiệt do sự giãn nở của các mạch da, xảy ra theo lệnh từ trung tâm điều nhiệt. Hiện nay, dựa trên những ý tưởng về vai trò bảo vệ của sự tăng nhiệt độ, nó hiếm khi được giảm xuống có chủ đích. Điều này thường đạt được bằng cách tác động đến yếu tố nguyên nhân(tình huống phổ biến nhất là tiêu diệt tác nhân gây bệnh của quá trình lây nhiễm bằng thuốc kháng sinh).

Tuy nhiên, thuốc hạ sốt được kê đơn cho trẻ em ở nhiệt độ 38,5-39 ° C, vi phạm tình trạng chung của cơ thể, và cho trẻ em có bệnh lý tim mạch và dễ bị co giật - ở nhiệt độ 37,5-38 ° C. Đồng thời, cần lưu ý rằng ở trẻ em bị nhiễm virus (cúm, viêm đường hô hấp cấp tính, thủy đậu), dùng aspirin có nguy cơ phát triển hội chứng Reye, đặc trưng bởi tổn thương não và gan và thường dẫn đến cho đến chết. Do đó, các bác sĩ nhi khoa sử dụng ibuprofen, naproxen, và đặc biệt thường xuyên sử dụng paracetamol.

4. 3. Giảm đau

Cơ chế hoạt động của thuốc giảm đau (giảm đau) bao gồm hai thành phần: ngoại vi và trung ương.

Được biết, PG (PGE 2, PGF 2a, PGI 2), có khả năng nội tại vừa phải để gây ra cảm giác đau, làm tăng đáng kể độ nhạy cảm (nhạy cảm) ở các đầu mút. sợi thần kinhđến các ảnh hưởng khác nhau, bao gồm các chất trung gian gây viêm - bradykinin, histamine, v.v. Do đó, vi phạm sinh tổng hợp PG dẫn đến tăng ngưỡng nhạy cảm với đau, đặc biệt là trong quá trình viêm. Thành phần trung tâm, có thể cũng liên quan đến việc ức chế tổng hợp PG, bao gồm ức chế dẫn truyền xung động đau dọc theo các đường thần kinh đi lên, chủ yếu ở cấp độ tủy sống. So với các NSAID khác, tác dụng giảm đau của salicylat khá yếu.

Những điều đã nói ở trên làm rõ rằng sự kết hợp của các đặc tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt trong một loại thuốc không thể được coi là ngẫu nhiên, vì tác dụng của bản thân các PG là nhiều mặt, ảnh hưởng đến sự hình thành của chúng là tác dụng chính của aspirin (và NSAID khác).

4. 4. Aspirin như một chất chống kết tập tiểu cầu trong các bệnh tim mạch.

Việc sử dụng aspirin trong một số bệnh tim mạch, và chủ yếu ở Bệnh mạch vành tim (IHD), dựa trên khả năng có tác dụng chống huyết khối, thể hiện trong việc ngăn ngừa sự hình thành cục máu đông - huyết khối. Huyết khối, một cục máu đông có mật độ khác nhau, hình thành trong mạch, có thể cản trở hoặc chặn hoàn toàn dòng máu trong mạch, dẫn đến vi phạm nguồn cung cấp máu (thiếu máu cục bộ) của cơ quan hoặc bộ phận tương ứng. Tùy thuộc vào mức độ thiếu máu cục bộ, khả năng bù đắp lượng máu thiếu hụt do các mạch lân cận, tầm quan trọng của cơ quan mà hậu quả đối với cơ thể có thể khác nhau - có thể lên đến nhồi máu cơ tim hoặc não gây tử vong. Một cục huyết khối hoặc mảnh vỡ của nó có thể vỡ ra, di chuyển qua mạch máu và gây tắc mạch khác (tắc mạch) với hậu quả tương tự.

Do đó, xu hướng tăng huyết khối đóng một vai trò cực kỳ quan trọng trong quá trình phát triển của nhiều bệnh tim mạch. Rõ ràng không kém là nhu cầu cấp thiết về thuốc chống huyết khối. Có ba nhóm thuốc đó là thuốc tiêu sợi huyết, thuốc chống đông máu và thuốc chống kết tập tiểu cầu (antiplatelet).

1. Thuốc tiêu sợi huyết được thiết kế chỉ để làm tan cục huyết khối đã hình thành.

2. Thuốc chống đông máu - thuốc làm giảm đông máu, được sử dụng chủ yếu cho bệnh tim nặng, vì chúng yêu cầu theo dõi cẩn thận, hàng tuần về quá trình đông máu (có thể xảy ra chảy máu nguy hiểm nếu chọn sai liều lượng).

3. Antiaggregants (thuốc chống kết tập tiểu cầu) là nhóm thuốc được sử dụng rộng rãi nhất, trong đó dẫn đầu không thể bàn cãi là người bạn của chúng ta aspirin (acetylsalicylic acid).

Để hiểu tất cả các điểm ứng dụng của axit acetylsalicylic liên quan đến việc giảm nguy cơ hình thành huyết khối, cần phải xem xét tất cả các mối liên hệ của cơ chế bệnh sinh.

4. 5. Tiểu cầu, nội mô và hình thành huyết khối.

Sự hình thành huyết khối là kết quả của sự tương tác phức tạp giữa các thành phần của thành mạch, tiểu cầu và protein huyết tương của hệ thống đông máu và chống đông máu. Tiểu cầu không thể lắng đọng trên lớp nội mạc nguyên vẹn, là một lớp tế bào dẹt lót thành máu và mạch bạch huyết. Nhưng nếu tính toàn vẹn của lớp nội mô bị vi phạm, chúng dễ dàng bám vào các cấu trúc dưới nội mô, đặc biệt là với collagen (sự kết dính), được đảm bảo bởi sự hiện diện của các thụ thể glycoprotein trên màng tiểu cầu. Trong trường hợp này, tiểu cầu giải phóng một số chất, bao gồm adenosine diphosphate (ADP) và thromboxan, là những chất kết tụ mạnh mẽ. Kết quả là, sự tích tụ chặt chẽ của các tiểu cầu được hình thành với sự hình thành các cầu nối fibrinogen giữa chúng (kết tập). Có sự giải phóng thêm ADP và thromboxan, kích hoạt các tế bào không hoạt động, khối lượng tiểu cầu tăng lên (hiện tượng quả cầu tuyết), xuất hiện huyết khối tiểu cầu. Các enzym, peptit hoạt tính, các yếu tố đông máu được giải phóng từ các hạt tiểu cầu, tăng đông máu, các protein của hệ thống đông máu thấm vào huyết khối tiểu cầu, một trong số đó - fibrinogen được chuyển thành fibrin, tạo ra mật độ huyết khối, sự hình thành huyết khối là hoàn thành.

Hai chất tham gia quan trọng nhất trong các sự kiện này là thromboxan và prostacyclin (PGI 2), được hình thành từ axit arachidonic dưới tác động của COX, thromboxan - trong tiểu cầu, prostacyclin - trong tế bào nội mô. Nhưng tác dụng của chúng đối kháng nhau: prostacyclin làm giãn mạch máu và ức chế kết tập tiểu cầu, thromboxan tác dụng ngược lại. Những hiệu ứng này được thực hiện thông qua một chất trung gian nổi tiếng (sứ giả) truyền tín hiệu vào tế bào - cAMP. Prostacyclin làm tăng hàm lượng cAMP, giữ Ca 2+ ở trạng thái liên kết, dẫn đến ức chế kết dính và kết tập tiểu cầu, cũng như làm giảm giải phóng thromboxan của chúng. Ngược lại, dưới ảnh hưởng của thromboxan, mức cAMP trong tiểu cầu giảm.

Nội mạc sản xuất prostacyclin còn nguyên vẹn không thu hút tiểu cầu. Có những lời giải thích khác là tốt. Tế bào nội mô và tiểu cầu tích điện âm và đẩy nhau. Được tổng hợp bởi các tế bào nội mô, cái gọi là yếu tố thư giãn phụ thuộc vào nội mô, như prostacyclin, ức chế sự kết dính và kết tập tiểu cầu. Cuối cùng, enzym ADPase khu trú trên bề mặt tế bào nội mô, sẽ phá hủy chất hoạt hóa tiểu cầu mạnh mẽ ADP (ngược lại, AMP sẽ ức chế sự kết dính và kết tập tiểu cầu). Khi một khiếm khuyết được hình thành trong nội mô (ví dụ, do xơ vữa động mạch), các mô dưới nội mô tiếp xúc, không có các yếu tố này, trở nên hấp dẫn đối với tiểu cầu.

4. 6. Aspirin như một chất chống huyết khối.

Aspirin làm acetyl hóa COX của tiểu cầu một cách không thể đảo ngược, vốn là một hạt nhân, không thể tổng hợp các phân tử mới của enzym này, cũng như các protein khác. Kết quả là, sự hình thành các chất chuyển hóa của axit arachidonic, bao gồm thromboxan, bị ngăn chặn mạnh mẽ trong tiểu cầu trong suốt thời gian tồn tại của chúng (lên đến 10 ngày). Sự ức chế COX không thể đảo ngược là điểm khác biệt cơ bản giữa aspirin và tất cả các NSAID khác có tác dụng ức chế COX một cách thuận nghịch. Do đó, chúng sẽ phải được kê đơn thường xuyên hơn nhiều so với aspirin, vừa bất tiện vừa đầy biến chứng.

Aspirin gây ra tác dụng chống huyết khối. Làm thế nào nó đạt được? Trong hệ tuần hoàn, aspirin lưu hành trong thời gian ngắn, do đó, nó ảnh hưởng tương đối ít đến COX của thành mạch, nơi tiếp tục tổng hợp prostacyclin. Ngoài ra, các tế bào nội mô, không giống như tiểu cầu, có khả năng tổng hợp các phân tử COX mới. Nhưng tác dụng chủ yếu đối với COX tiểu cầu là do sử dụng liều nhỏ aspirin - khoảng 50-325 mg mỗi ngày một lần, ít hơn đáng kể so với liều được sử dụng cho chứng viêm (2,0-4,0 g mỗi ngày), và tự nhiên, an toàn hơn. Aspirin có một đặc tính hữu ích khác: là một chất đối kháng với vitamin K, nó ức chế sự tổng hợp tiền chất thrombin, yếu tố đông máu chính, trong gan.

Thật không may, sự vi phạm tổng hợp PG, nền tảng của hiệu quả điều trị, cũng là do chính tác dụng không mong muốn aspirin - sự hình thành của loét dạ dày và tác dụng độc hại trên thận. Lý do là với việc phong tỏa COX, đồng thời với việc ức chế tổng hợp các PG có hại gây viêm, làm giảm các PG có lợi, cụ thể là, bảo vệ niêm mạc dạ dày khỏi các yếu tố gây hại, và chủ yếu là do axit clohydric được tạo ra bởi dạ dày. Đương nhiên, những biến chứng này được coi là không thể tránh khỏi. Tuy nhiên, mới đây, trong quá trình nghiên cứu sâu về cơ chế hoạt động của aspirin, người ta nhận thấy COX có 2 dạng đồng phân là COX-1 và COX-2. COX-1 là một enzym cấu trúc tổng hợp PGs điều chỉnh các chức năng bình thường (sinh lý) của các tế bào khác nhau, trong khi COX-2 được kích hoạt bởi các kích thích tiền viêm và tạo thành PGs liên quan đến sự phát triển của quá trình viêm. Đây là một ví dụ rõ ràng và khác xa khi một loại thuốc hoạt động như một công cụ để nghiên cứu các hiện tượng cơ bản.

Aspirin và các loại thuốc giống aspirin chặn cả COX-2 và COX-1, điều này giải thích bản chất của các tác dụng phụ. Việc phát hiện ra đồng dạng COX là cơ sở lý thuyếtđể tạo ra các loại thuốc chống viêm về cơ bản là loại mới - thuốc chẹn có chọn lọc COX-2, và do đó, không có tác dụng phụ nghiêm trọng điển hình của chúng. Và những chất như vậy đã được thu nhận, chúng đang được thử nghiệm lâm sàng.

Liên quan đến phát hiện gần đây về tác dụng chống tăng sinh (ngăn ngừa tăng sinh tế bào) trên niêm mạc đại tràng, hiệu quả của việc sử dụng aspirin trong điều trị ung thư ruột kết và trực tràng, có tế bào biểu hiện COX-2, đang được nghiên cứu sâu. Dựa trên sự tham gia của thành phần viêm trong sự phát triển của bệnh Alzheimer (tùy chọn phát triển nhanh chóng sa sút trí tuệ ở người cao tuổi) tính khả thi của việc sử dụng NSAID trong điều trị đang được nghiên cứu.

Xét thấy tác dụng phụ phổ biến nhất của aspirin là gây tổn thương niêm mạc dạ dày, nên cố gắng giảm thiểu tác dụng phụ này là điều dễ hiểu. Tác hại của aspirin đối với dạ dày được nhận thấy ở hai mức độ: toàn thân, đã được đề cập ở trên và tại chỗ. Tác dụng cục bộ bao gồm tác động gây tổn hại trực tiếp đến niêm mạc dạ dày, vì chất này, kém hòa tan trong nước và các chất có tính axit trong dạ dày, được lắng đọng trong các nếp gấp của màng nhầy.

Tác dụng gây kích ứng cục bộ, đặc biệt vốn có trong viên nén ASA thông thường, có thể giảm đáng kể bằng cách phủ lên viên một lớp màng bọc chỉ tan trong ruột. Viên nén vi nang cũng có tác dụng tương tự. Đúng, trong trường hợp này, sự hấp thu của thuốc bị chậm lại, tuy nhiên, điều này không ảnh hưởng đến tác dụng chống kết tập tiểu cầu. Viên nén hòa tan, bao gồm các chất đặc biệt làm tăng khả năng hòa tan của ASA trong nước, mang lại hiệu quả nhanh chóng và rõ rệt hơn, đồng thời giảm nguy cơ tổn thương dạ dày. Nhưng trong dạ dày (pH 1,5–2,5), một phần chất hòa tan có thể kết tinh lại. Để ngăn điều này xảy ra, viên nén bao gồm các chất có tính chất đệm - natri bicacbonat, natri xitrat, v.v ... Người ta đã thu được các hợp chất phức hợp ASA có khả năng hòa tan tốt trong nước. Vì vậy, lysine acetylsalicylate (thuốc aspizol và laspal) được tiêm tĩnh mạch và tiêm bắp. Các dạng ASA thẩm thấu qua da được phát triển rất hứa hẹn - ở dạng miếng dán trên da. Như là dạng bào chế, theo dữ liệu sơ bộ, không chỉ cung cấp lượng thuốc lâu dài vào hệ tuần hoàn và giảm tác dụng phụ trên dạ dày, mà còn ức chế tương đối chọn lọc COX tiểu cầu trong khi duy trì sự tổng hợp của prostacyclin.

5. Dược động học.

Gần như ngay lập tức sau khi uống viên ACS, quá trình chuyển hóa thành chất chuyển hóa chính, axit salicylic, bắt đầu. Sự hấp thu axit acetylsalicylic và salicylic từ đường tiêu hóa diễn ra nhanh chóng và hoàn toàn. Nồng độ tối đa trong huyết tương đạt được sau 10-20 phút (axit acetylsalicylic) hoặc sau 0,3-2 giờ (tổng salicylate).

Mức độ liên kết với protein phụ thuộc vào nồng độ và là 49-70% đối với axit acetylsalicylic, và 66-98% đối với axit salicylic.

Axit acetylsalicylic được chuyển hóa 50% trong lần "đầu tiên" qua gan.

Chất chuyển hóa của axit acetylsalicylic, cùng với axit salicylic, là liên hợp glycine của axit salicylic, axit gentisic và liên hợp glycine của nó.

Thuốc được thải trừ dưới dạng các chất chuyển hóa chủ yếu qua thận. Thời gian bán thải của axit acetylsalicylic là khoảng 20 phút (tăng tương ứng với liều dùng và là 2, 4 và 20 giờ đối với liều 0,5, 1 và 5 g, tương ứng).

Thuốc thấm vào sữa mẹ, dịch não tuỷ, dịch khớp và qua hàng rào máu não.

Tác dụng chống viêm của axit acetylsalicylic xảy ra sau 1-2 ngày dùng thuốc (sau khi tạo ra mức điều trị không đổi của salicylat trong mô, là 150-300 μg / ml), đạt tối đa ở nồng độ 20- 30 mg% và tồn tại trong suốt thời gian áp dụng. Tình trạng viêm cấp tính được ngăn chặn hoàn toàn trong vài ngày, với khóa học mãn tính hiệu ứng phát triển trong một thời gian dài hơn và không phải lúc nào cũng hoàn thành. Tác dụng chống điều hòa (kéo dài trong 7 ngày sau khi dùng một liều duy nhất) ở nam giới rõ rệt hơn ở nữ giới.

5. 1. Chỉ định.

CHD, sự hiện diện của một số yếu tố nguy cơ đối với CHD, thiếu máu cơ tim thầm lặng, đau thắt ngực không ổn định, nhồi máu cơ tim (để giảm nguy cơ nhồi máu cơ tim tái phát và tử vong sau nhồi máu cơ tim), thiếu máu não thoáng qua tái phát và đột quỵ do thiếu máu cục bộ ở nam giới, van tim giả (phòng ngừa và điều trị huyết khối tắc mạch), nong động mạch vành bằng bóng và đặt stent (giảm nguy cơ tái hẹp và điều trị bóc tách động mạch vành thứ phát), cũng như đối với các tổn thương không do xơ vữa của động mạch vành (bệnh Kawasaki), viêm động mạch chủ (bệnh Takayasu) , bệnh van tim hai lá và rung nhĩ, sa van hai lá (phòng ngừa huyết khối), thuyên tắc phổi tái phát, viêm màng ngoài tim, hội chứng Dressler, bệnh thấp khớp, múa giật do phong thấp, viêm khớp dạng thấp, bệnh xơ cứng hệ thống tiến triển, viêm cơ tim do nhiễm trùng-dị ứng, sốt trong các bệnh truyền nhiễm và viêm , nhồi máu phổi, viêm tắc tĩnh mạch cấp tính, hội chứng thấu kính ngực, đau thắt lưng, đau nửa đầu, nhức đầu, đau dây thần kinh, các hội chứng đau khác với cường độ thấp và trung bình.

5. 2. Chống chỉ định.

Axit acetylsalicylic không được sử dụng trong các trường hợp sau:

loét dạ dày tá tràng và tá tràng trong giai đoạn cấp tính;

Tăng xu hướng xuất huyết;

bệnh thận;

Thai kỳ;

Quá mẫn với axit acetylsalicylic và các salicylat khác.

Theo quy định, ACS không được sử dụng hoặc chỉ được sử dụng dưới sự giám sát của bác sĩ trong các trường hợp sau:

Điều trị đồng thời với thuốc chống đông máu, ví dụ, dẫn xuất coumarin, heparin, ngoại trừ liệu pháp heparin liều thấp;

Hội chứng thiếu hụt glucose-6-phosphate dehydrogenase;

Hen phế quản;

Quá mẫn với NSAID hoặc các chất gây dị ứng khác;

Các triệu chứng khó tiêu mãn tính hoặc tái phát, cũng như tiền sử loét dạ dày và tá tràng;

Suy giảm chức năng thận và / hoặc gan.

5. 3. Tương tác thuốc.

Với việc sử dụng kết hợp thuốc Aspirin và thuốc chống đông máu, nguy cơ chảy máu tăng lên.

Với việc sử dụng đồng thời Aspirin và NSAID, các tác dụng chính và phụ của thuốc sau này được nâng cao.

Trong bối cảnh điều trị bằng Aspirin, tác dụng phụ của methotrexate càng trầm trọng hơn.

Với việc sử dụng đồng thời thuốc Aspirin và thuốc uống hạ đường huyết - dẫn xuất sulfonylurea - sẽ làm tăng tác dụng hạ đường huyết.

Với việc sử dụng đồng thời với GCS, cũng như uống rượu, nguy cơ xuất huyết tiêu hóa tăng lên.

Aspirin làm suy yếu tác dụng của spironolactone, furosemide, thuốc điều trị cao huyết áp và các chất chống bệnh gút thúc đẩy quá trình bài tiết axit uric.

Mục đích thuốc kháng axit Trong bối cảnh điều trị bằng Aspirin (đặc biệt với liều hơn 3 g cho người lớn và hơn 1,5 g cho trẻ em) có thể gây giảm mức ổn định cao của salicylat trong máu.

5. 4. Tác dụng phụ.

Axit acetylsalicylic làm giảm nhiệt độ, giảm cục bộ quá trình viêm, gây mê. Nó cũng làm loãng máu và do đó được sử dụng khi có nguy cơ đông máu. Người ta đã chứng minh rằng việc sử dụng một lượng nhỏ axit acetylsalicylic trong thời gian dài đối với những người dễ mắc các bệnh về hệ tim mạch làm giảm đáng kể nguy cơ đột quỵ và nhồi máu cơ tim. Đồng thời, ma túy hoàn toàn không có sự thiếu hụt khủng khiếp của nhiều loại thuốc giảm đau - chứng nghiện không phát triển với nó. Nó dường như là một loại thuốc hoàn hảo. Một số người đã quá quen với loại thuốc này đến nỗi họ dùng nó có hoặc không có lý do - khi bị đau nhẹ hoặc chỉ "đề phòng".

Nhưng không có trường hợp nào chúng ta quên rằng không được lạm dụng thuốc. Giống như bất kỳ loại thuốc nào, axit acetylsalicylic không an toàn. Dùng quá liều có thể dẫn đến ngộ độc, biểu hiện bằng buồn nôn, nôn, đau dạ dày, chóng mặt và trong trường hợp nghiêm trọng - gây viêm nhiễm độc cho gan và thận, tổn thương hệ thần kinh trung ương (phát hiện cử động, lú lẫn, co giật) và xuất huyết .

Nếu một người dùng nhiều loại thuốc cùng một lúc, bạn cần phải đặc biệt cẩn thận. Một số loại thuốc không tương thích với nhau, và do đó, ngộ độc có thể xảy ra. Axit acetylsalicylic làm tăng tác dụng độc của sulfonamid, tăng tác dụng của thuốc giảm đau, chống viêm như amidopyrine, butadione, analgin.

Thuốc này cũng có tác dụng phụ. Cũng giống như axit salicylic, mặc dù ở mức độ thấp hơn nhiều, nó dẫn đến kích ứng màng nhầy của dạ dày. Để tránh tác động tiêu cực đến đường tiêu hóa, nên dùng thuốc này sau bữa ăn với nhiều chất lỏng. Tác dụng gây khó chịu của axit acetylsalicylic làm tăng độ cồn của rượu vang.

Theo nhiều cách, tác dụng gây khó chịu của aspirin là do khả năng hòa tan kém. Nếu bạn nuốt một viên thuốc, nó sẽ được hấp thụ chậm, một phần tử chưa phân hủy của chất này có thể “dính” vào màng nhầy trong một thời gian, gây kích ứng. Để giảm tác dụng này, chỉ cần nghiền một viên aspirin thành bột và uống với nước, đôi khi nước khoáng kiềm được khuyến khích cho mục đích này, hoặc mua aspirin dạng hòa tan - viên sủi. Tuy nhiên, cần lưu ý rằng các biện pháp này không làm giảm nguy cơ xuất huyết tiêu hóa do tác dụng của thuốc lên quá trình tổng hợp các prostaglandin “bảo vệ” ở niêm mạc dạ dày. Vì vậy, tốt hơn hết là không nên lạm dụng axit acetylsalicylic, đặc biệt là đối với những người bị viêm dạ dày, loét dạ dày.

Đôi khi tác dụng làm giảm đông máu có thể không mong muốn hoặc thậm chí nguy hiểm. Đặc biệt, các chế phẩm có chứa axit acetylsalicylic không được khuyến khích sử dụng trong tuần trước khi phẫu thuật, vì nó làm tăng nguy cơ chảy máu không mong muốn. Phụ nữ có thai và trẻ nhỏ không nên dùng các chế phẩm chứa axit acetylsalicylic trừ khi thật cần thiết.

Cơ chế hoạt động của axit acetylsalicylic rất phức tạp và chưa được hiểu đầy đủ, và đặc tính của nó vẫn là chủ đề nghiên cứu của nhiều nhóm khoa học. Chỉ trong năm 2003, khoảng 4000 bài báo khoa học đã được xuất bản về sự phức tạp của hoạt động sinh lý của chất này. Một mặt, các nhà khoa học đang tìm ra công dụng mới cho một loại thuốc cũ - ví dụ, các nghiên cứu gần đây đã tiết lộ cơ chế tác động của axit acetylsalicylic trong việc giảm lượng đường trong máu, điều này rất quan trọng đối với bệnh nhân tiểu đường. Mặt khác, dựa trên nghiên cứu, các loại thuốc mới của axit acetylsalicylic đang được phát triển, các tác dụng phụ được giảm thiểu. Rõ ràng, axit acetylsalicylic sẽ cung cấp công việc cho hơn một thế hệ các nhà khoa học - nhà sinh lý học và dược sĩ.

5. 5. ACS quá liều và sơ cứu.

Có thể xảy ra sau một liều lớn duy nhất hoặc khi sử dụng kéo dài. Nếu một liều duy nhất dưới 150 mg / kg, ngộ độc cấp tính được coi là nhẹ, 150-300 mg / kg - vừa và nặng - ở liều cao hơn.

Các triệu chứng: hội chứng salicylism (buồn nôn, nôn, ù tai, tình trạng khó chịu chung, sốt - một dấu hiệu tiên lượng xấu ở người lớn). Ngộ độc nghiêm trọng hơn - sững sờ, co giật và hôn mê, phù không do tim phổi, mất nước nghiêm trọng, vi phạm cân bằng axit-bazơ (ban đầu - nhiễm kiềm hô hấp, sau đó - nhiễm toan chuyển hóa), suy thận và sốc. Nguy cơ lớn nhất phát triển nhiễm độc mãn tính được quan sát thấy ở người cao tuổi khi dùng nhiều hơn 100 mg / kg / ngày trong vài ngày. Ở trẻ em và bệnh nhân cao tuổi, các dấu hiệu ban đầu của chứng nghiện mặn không phải lúc nào cũng đáng chú ý, vì vậy nên xác định định kỳ nồng độ salicylat trong máu. Mức trên 70 mg% cho thấy ngộ độc vừa hoặc nặng trên 100 mg% - một tiên lượng cực kỳ nghiêm trọng, không thuận lợi. Ngộ độc mức độ trung bình cần phải nằm viện ít nhất 24 giờ.

PMP: kích thích nôn, chỉ định than hoạt và thuốc nhuận tràng, kiềm hóa nước tiểu (thể hiện ở mức salicylat trên 40 mg%, được cung cấp bằng cách truyền tĩnh mạch natri bicarbonat - 88 meq trong 1 lít dung dịch glucose 5%, với tỷ lệ 10-15 ml / kg / h), phục hồi BCC và khởi phát bài niệu (đạt được bằng cách đưa bicarbonat vào cùng một liều lượng và độ pha loãng, lặp lại 2-3 lần) nên lưu ý rằng truyền dịch tích cực ở người cao tuổi có thể dẫn đến phù phổi. Việc sử dụng acetozolamide để kiềm hóa nước tiểu không được khuyến khích (có thể gây acid huyết và tăng tác dụng độc hại của salicylat). Thẩm phân máu được chỉ định khi mức độ salicylat hơn 100-130 mg%, và ở những bệnh nhân ngộ độc mãn tính- 40 mg% và thấp hơn khi có chỉ định (nhiễm toan khó chịu, suy giảm tiến triển, tổn thương thần kinh trung ương nặng, phù phổi và suy thận). Với phù phổi - IVL với một hỗn hợp được làm giàu oxy, ở chế độ áp suất dương khi kết thúc thở ra, tăng thông khí và bài niệu thẩm thấu được sử dụng để điều trị phù não.

Thuốc có chứa ACS:

Mũ Agrenox. , Alka-Seltzer, Alka-Prim, Antigrippin-ANVI, Askofen-P, Aspicor, Aspirin Cardio

Tab Aspirin-C. gai. , Aspirin, Cardiomagnyl, Cofitsil-plus, Nextrim asset, Terapin, Thrombo ACC, Upsarin UPSA, Citramon.

1. 1. Tổng hợp aspirin.

Mục đích công việc: thu được axit axetylsalixylic từ axit salixylic và anhiđrit axetic. Tiến hành xác định các sản phẩm thu được trong quá trình tổng hợp.

Quá trình làm việc:

1. 2,5 g axit salixylic, 3,8 g (3,6 ml) anhydrit axetic và 2-3 giọt axit sulfuric đậm đặc (H2SO4 đặc) được cho vào một bình nón dung tích 50 ml.

2. Trộn kỹ hỗn hợp, đun nóng trong nồi cách thủy đến 600C và giữ ở nhiệt độ này trong 20 phút, khuấy chất lỏng.

3. Chất lỏng sau đó được để nguội đến nhiệt độ phòng. Sau khi làm nguội, chất lỏng được cho vào 40 ml nước, trộn đều và aspirin thu được được lọc trên bộ lọc Schott.

4. Sản phẩm thu được được làm khô và xác định bằng điểm nóng chảy.

1. 2. Nhận dạng.

Kết luận: nhận được aspirin từ axit salicylic và anhydrit axetic. Nhận biết axit axetylsalixylic bằng điểm nóng chảy của nó.

IV. Kết quả.

Trong công trình này, tôi đã xem xét các đặc tính hóa học và vật lý của aspirin, lịch sử nghiên cứu và phát hiện ra nó, phương pháp bào chế, các điểm ứng dụng của ACS và tác dụng của loại thuốc này trên cơ thể con người.

Trong quá trình nghiên cứu về axit acetylsalicylic, tôi đã đi đến kết luận:

1) Aspirin là một trong những loại thuốc hiệu quả nhất trong số các thuốc salicylat.

2) ACS có tác dụng tích cực như: hạ sốt, chống viêm, giảm đau, chống huyết khối, làm loãng máu, giảm nguy cơ đột quỵ (đau tim) và đường huyết, và một số bệnh khác.

3) Các tác dụng phụ đặc trưng của aspirin là: kích ứng màng nhầy của dạ dày, giảm PG có lợi, suy giảm chức năng gan và thận, và những tác dụng khác.

4) Do sử dụng kéo dài hoặc sau một liều duy nhất, quá liều ACS có thể xảy ra. Trong trường hợp này, đầu tiên chăm sóc y tế: kích thích nôn mửa, sử dụng than hoạt tính hoặc thuốc nhuận tràng. Cũng nên tìm kiếm sự trợ giúp của bác sĩ chuyên khoa.

5) Bạn nên đặc biệt cẩn thận khi sử dụng nhiều loại thuốc cùng một lúc. Aspirin làm tăng tác dụng của thuốc và hoàn toàn không tương thích với một số loại thuốc!

Cũng trong công việc này, một cách thực tế, tôi đã nhận được axit axetylsalixylic và tiến hành xác định nó bằng điểm nóng chảy.