الفرق بين حاصرات بيتا الانتقائية وغير الانتقائية. حاصرات بيتا لارتفاع ضغط الدم وأمراض القلب - قائمة بأحدث أدوية الجيل وآلية العمل

• ß-blockers: آلية العمل
• حاصرات بيتا: التصنيف
• حاصرات بيتا: التطبيق
• الآثار الجانبية وموانع الاستعمال

حاصرات بيتا (BBs) هي مجموعة كبيرة المستحضرات الصيدلانيةمن ارتفاع ضغط الدم، مما يؤثر على الجهاز العصبي الودي. تم استخدام العوامل الدوائية لهذه المجموعة في الطب العملي منذ منتصف القرن الماضي. كان اكتشاف BB ثورة حقيقية، وخطوة كبيرة إلى الأمام في علاج أمراض الجهاز القلبي الوعائي، وبالتالي فإن D. Black هو مؤلف تطوير هذه العوامل الدوائية- حصل على جائزة نوبل في الطب لعام 1988.

على الرغم من ظهوره في التسعينيات. مجموعات جديدة من الأدوية (مضادات الكالسيوم)، وهي اليوم حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية التي لا تزال أدوية ذات أهمية أساسية في علاج ارتفاع ضغط الدم إلى جانب مدرات البول (مدرات البول).

مرة أخرى في الثلاثينيات البعيدة. حدد العلماء مواد خاصة - منشطات بيتا الأدرينالية، والتي يمكن استخدامها لتنشيط وتيرة انقباضات عضلة القلب. بعد ذلك بقليل، في عام 1948، تم طرح مفهوم وجود مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية في جسم بعض الحيوانات من قبل آر بي أهلكويست، وفي منتصف الخمسينيات من القرن الماضي. قام العالم جيه بلاك، مبتكر BB المستقبلي، بتطوير نظرية حول طريقة لتقليل تكرار نوبات الذبحة الصدرية. وفقا لفرضيته، يجب حماية مستقبلات عضلة القلب من تأثير الأدرينالين بمساعدة خاصة الأدوية. يحفز الأدرينالين المنطلق في الدم خلايا العضلات"المحرك" الرئيسي للشخص، يثير شدة أكبر من الانقباضات، والتي تصبح سبب النوبات القلبية.

في عام 1962، قام بلاك بتصنيع البروثينالول، وهو أول BB في التاريخ. ولكن بعد الاختبارات التجريبية، تبين أن حيوانات التجارب تمتلك ذلك الخلايا السرطانية. أول دواء من مجموعة BB للبشر كان بروبرانولول، والذي ظهر بعد ذلك بعامين (1964).ولتطوير هذا الدواء وسائل مبتكرةوبسبب مفهومه المبتكر، أصبح BB J. Black حائزًا على جائزة نوبل في الطب عام 1988.

أحدث الأدوية في هذه المجموعة في السوق، نيبيفولول، تم استخدامه في علاج حالات ارتفاع ضغط الدم منذ عام 2001. مثل حاصرات الجيل الثالث الأخرى، لديها جودة إضافية- القدرة على الاسترخاء الأوعية الدموية.

في المجموع، على مر السنين منذ اكتشاف BB، تم تصنيع أكثر من 100 نوع من هذه الأدوية، لكن حوالي 30 منها فقط وجدت تطبيقها في الممارسة الطبية.

ß-blockers: آلية العمل

الأدرينالين والكاتيكولامينات الأخرى لها تأثير محفز على المستقبلات الأدرينالية β-1 و β-2 جسم الإنسان. آلية عمل BB هي منع مستقبلات 1-β-الأدرينالية من خلال حماية عضلات القلب من تأثيرات الهرمونات المنشطة. ونتيجة لذلك، يتم تطبيع إيقاع وسرعة تقلصات القلب، وعدد نوبات الذبحة الصدرية والاضطرابات معدل ضربات القلبواحتمالية الوفاة المفاجئة.تعمل أدوية BB على خفض ضغط الدم باستخدام عدة آليات للعمل:

• انخفاض النتاج القلبي.
• انخفاض في شدة وعدد الانقباضات.
• انخفاض إفراز وانخفاض وجود الرينين في بلازما الدم.
• تأثير اكتئابي على الجهاز العصبي المركزي.
• انخفاض لهجة متعاطفة.
• الحصار المفروض على مستقبلات ألفا -1، ونتيجة لذلك، انخفاض في نغمة الأوعية الدموية الطرفية.

في حالة تصلب الشرايين في القلب، تعمل BBs على تخفيف الألم ومنع تطور المرض، مما يقلل من تراجع البطين الأيسر ويستعيد إيقاع القلب. ولكن BB ليست كذلك الاختيار الصحيحإذا كان المريض لا يشكو من النوبات القلبية وألم في الصدر.

بالتزامن مع مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، يتم حظر مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، مما يسبب العديد من الآثار الجانبية السلبية من استخدام BB. وفي هذا الصدد ما يسمى انتقائية كل دواء منتج من مجموعة BB، أي. لقدرته على حجب مستقبلات بيتا-1 الأدرينالية دون التأثير على مستقبلات بيتا-2 الأدرينالية. كلما ارتفعت الانتقائية، و عمل أكثر فعاليةدواء.

العودة إلى المحتويات

حاصرات بيتا: التصنيف

يتم تحديد نوعين من الأدوية بدقة وفقًا لهذا المبدأ: الأدوية الانتقائية تعمل فقط على مستقبلات بيتا -1 (ميتوبرولول، بيسوبرولول)، والأدوية غير الانتقائية تمنع كلا النوعين من المستقبلات (كارفيديلول، نادولول). مع زيادة جرعة الدواء، يتم تسوية خصوصيته، مما يعني أنه حتى حاصرات بيتا الانتقائية تبدأ في منع كلا المستقبلين بمرور الوقت.

بالإضافة إلى ذلك، تنقسم BBs إلى محبة للماء ومحبة للدهون. محبة للدهون (قابلة للذوبان في الدهون) الأدويةالتغلب بسهولة أكبر على الحاجز بين الجهاز العصبي المركزي والجهاز الدوري (ميتوبرولول، بروبرانولول). تذوب المواد المحبة للماء بسهولة في الماء، ولكن يتم معالجتها بشكل سيء من قبل الجسم ويتم إخراجها منه في شكلها الأصلي تقريبًا. تعمل الأدوية المحبة للماء (أسمولول، أتينولول) لفترة أطول، طالما بقيت في الجسم.

دواء بيسوبرولول اسم تجاريوالتي، على سبيل المثال، كونكور، لا تعطل عملية التمثيل الغذائي للكربوهيدرات أو الدهون في الجسم وتنتمي إلى فئة حاصرات بيتا المحايدة من الناحية الأيضية. عند استخدام هذا الدواء، لا يحدث نسبة السكر في الدم ولا يزيد مستوى الجلوكوز في الدم.

اليوم، يقدم علم الصيدلة الحديث BBs لثلاثة أجيال في وقت واحد. الأدويةالجيل الثالث الجديد له آثار جانبية وموانع استخدام أقل بكثير (سيليبرولول، كارفيديلول).

العودة إلى المحتويات

حاصرات بيتا: التطبيق

نظرا للاختلافات الكبيرة في الخصائص الدوائيةلا يتم استخدام جميع عوامل BB، ولكن بعضها فقط يستخدم للأمراض، وترد قائمة هذه الأمراض أدناه:

• الذبحة الصدرية.
• الرجفان الأذيني وعدم انتظام ضربات القلب.
• الزرق؛
• رعاش؛
• ارتفاع ضغط الدم.
• هبوط الصمام المتري;
• نوبة قلبية؛
• عدم انتظام دقات القلب.
• رعشه؛
• اعتلال عضلة القلب.
• تشريح الأبهر الحاد.
• متلازمة مارفان؛
• الوقاية من الصداع النصفي.
• تحذير نزيف الدواليلظروف ارتفاع ضغط الدم.
• فرط التعرق.
• اكتئاب.

في السابق، كان يُمنع استخدام BBs في المرضى الذين يعانون من قصور القلب بسبب حالات معزولة من تدهور الحالة. لكن في أوائل العقد الأول من القرن الحادي والعشرين. أثبت بحث جديد خطأ هذا القرار، وتم استئناف استخدامها. لعلاج قصور القلب المزمن، يتم الآن استخدام كارفيديلول، بيسوبرولول، وميتوبرولول بنجاح.

بالإضافة إلى نشاط بيتا 1 الودي في القلب، فإن حاصرات بيتا لها تأثير على نظام الرينين أنجيوتنسين الكلوي، مما يقلل من إنتاج الرينين. ومن خلال المزيد من الأبحاث، وجد أن هذه الأدوية تقلل من المخاطر المطلقة نتيجة قاتلةلقصور القلب بنسبة 4.5% لمدة 13 شهراً من الاستخدام المتواصل. ولوحظ أيضًا انخفاض في عدد حالات دخول المستشفى للمرضى الذين يعانون من هذا التشخيص.

في بعض الأحيان يتم استخدام حاصرات بيتا لتحسين كفاءة العمل وخاصة في كثير من الأحيان للتغلب على الخوف من أداء أي مهام معقدة للغاية تتطلب تركيزًا كبيرًا من القوة والانتباه والطاقة والدقة. هناك العديد من الحالات المعروفة لاستخدام هذه الأدوية من قبل الفنانين قبل الصعود على خشبة المسرح ومن قبل الرياضيين قبل المنافسات الهامة للتغلب على الرعشات والخوف.

ردود الفعل الفسيولوجية التي يتعرض لها الشخص أثناء حالات القلق والذعر، مثل زيادة معدل ضربات القلب والتنفس، أو البرد أو أيدي لزجةيمكن تقليل التعرق بشكل كبير إذا تناولت دواء BB قبل 1-2 ساعة من حدث مهم. يتم وصفها أيضًا للأشخاص الذين يتلعثمون.

لم تتم الموافقة على حاصرات b رسميًا من قبل إدارة الغذاء والدواء. تحظر اللجنة الأولمبية الدولية استخدامها من قبل الرماة والرياضيين لأن انخفاض معدل ضربات القلب والارتعاش لدى الرياضيين الذين يتناولون هذه الأدوية ثبت أنه يمنحهم ميزة كبيرة على منافسيهم. ووقعت أحدث حادثة رفيعة المستوى في دورة الألعاب الأولمبية لعام 2008 عندما تم تجريد كيم جونغ سو، الذي فاز بالميدالية الفضية في الرماية بالبندقية الهوائية، من ميدالياته بعد العثور على عقار بروبرانولول في دمه. وهكذا، في بعض الألعاب الرياضية، يعتبر BB المنشطات.

يتطلب ارتفاع ضغط الدم الشرياني العلاج الإجباريبمساعدة الأدوية. يتم باستمرار تطوير أدوية جديدة لتطبيع ضغط الدم والوقاية منه عواقب خطيرةمثل السكتة الدماغية والنوبات القلبية. دعونا نلقي نظرة فاحصة على ماهية حاصرات ألفا وبيتا - قائمة الأدوية والمؤشرات وموانع الاستخدام.

Adrenolytics هي أدوية تشترك في شيء واحد: التأثيرات الدوائية– القدرة على تحييد مستقبلات الأدرينالين في القلب والأوعية الدموية. تقوم بإيقاف المستقبلات التي تستجيب عادة للنورإبينفرين والأدرينالين. إن تأثيرات مضادات الأدرينالين معاكسة لتأثيرات النورإبينفرين والأدرينالين وتتميز بانخفاض الضغط وتمدد الأوعية الدموية وتضييق تجويف القصبات الهوائية وانخفاض نسبة الجلوكوز في الدم. تعمل الأدوية على المستقبلات الموجودة في القلب وجدران الأوعية الدموية.

أدوية حاصرات ألفا لها تأثير موسع على الأوعية الدموية للأعضاء، وخاصة الجلد والأغشية المخاطية والكلى والأمعاء. ونتيجة لذلك، هناك تأثير خافض لضغط الدم، وانخفاض في مقاومة الأوعية الدموية الطرفية، وتحسين تدفق الدم وإمدادات الدم إلى الأنسجة الطرفية.

دعونا نلقي نظرة على ما هي حاصرات بيتا. هذه مجموعة من الأدوية التي ترتبط بمستقبلات بيتا الأدرينالية وتمنع تأثير الكاتيكولامينات (النورإبينفرين والأدرينالين) عليها. وهي تعتبر الأدوية الرئيسية في علاج الحالات الأساسية ارتفاع ضغط الدم الشريانيوزيادة الضغط. لقد تم استخدامها لهذا الغرض منذ الستينيات من القرن العشرين.

يتم التعبير عن آلية العمل في القدرة على منع مستقبلات بيتا الأدرينالية في القلب والأنسجة الأخرى. تنشأ التأثيرات التالية:

حاصرات بيتا ليس لديها فقط تأثير خافض للضغط، ولكن أيضًا عددًا من الخصائص الأخرى:

• نشاط مضاد لاضطراب النظم بسبب تثبيط آثار الكاتيكولامينات، وانخفاض سرعة النبضات في منطقة الحاجز الأذيني البطيني وتباطؤ إيقاع الجيوب الأنفية.
• النشاط المضاد للذبحة الصدرية. يتم حظر مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية في الأوعية الدموية وعضلة القلب. وبسبب هذا، ينخفض ​​معدل ضربات القلب وانقباض عضلة القلب وضغط الدم، وتزداد مدة الانبساط، ويتحسن تدفق الدم التاجي. بشكل عام، تقل حاجة القلب للأكسجين، ويزداد تحمل الإجهاد البدني، وتنخفض فترات نقص التروية، وينخفض ​​تكرار النوبات الذبحية لدى المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية التالية للاحتشاء والذبحة الصدرية الجهدية.
• القدرة المضادة للصفيحات. يتباطأ تراكم الصفائح الدموية، ويتم تحفيز تخليق البروستاسيكلين، وتنخفض لزوجة الدم.
• النشاط المضاد للأكسدة. هناك تثبيط مجانا الأحماض الدهنيةوالتي تسببها الكاتيكولامينات. يتم تقليل الحاجة إلى الأكسجين لمزيد من التمثيل الغذائي.
• ينخفض ​​تدفق الدم الوريدي إلى القلب وحجم البلازما المنتشرة.
• يتناقص إفراز الأنسولين بسبب تثبيط تحلل الجليكوجين.
• هناك تأثير مهدئ، ويزيد انقباض الرحم أثناء الحمل.

مؤشرات للاستخدام

توصف حاصرات ألفا -1 للأمراض التالية:

تستخدم حاصرات ألفا 1،2 في الحالات التالية:

• أمراض الدورة الدموية الدماغية.
• صداع نصفي؛
• الخرف الناجم عن مكون الأوعية الدموية.
• أمراض الدورة الدموية الطرفية.
• مشاكل التبول بسبب المثانة العصبية.
• اعتلال الأوعية الدموية السكري.
• أمراض ضمور القرنية.
• الدوار وأمراض الأداء الجهاز الدهليزيالمرتبطة بعامل الأوعية الدموية.
• الاعتلال العصبي العصب البصريالمرتبطة بنقص التروية.
• تضخم البروستاتا.

هام: توصف حاصرات ألفا-2 فقط لعلاج العجز الجنسي لدى الذكور.

تستخدم حاصرات بيتا 1،2 غير الانتقائية في علاج الأمراض التالية:

• شرياني.
• زيادة ضغط العين.
• الصداع النصفي (لأغراض وقائية) ؛
• عضلة القلب الضخامي؛
• نوبة قلبية؛
• عدم انتظام دقات القلب الجيبي;
• رعشه؛
• التوائم، عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني والبطين، التوائم الثلاثي (لأغراض وقائية)؛
• الذبحة الصدرية.
• هبوط الصمام التاجي.

تسمى حاصرات بيتا-1 الانتقائية أيضًا بحاصرات القلب بسبب تأثيرها على القلب وأقل على الأداء. ضغط الدموعلى السفن. يتم وصفها في الشروط التالية:

توصف حاصرات ألفا بيتا في الحالات التالية:

• عدم انتظام ضربات القلب.
• الذبحة الصدرية المستقرة؛
• الفرنك السويسري (العلاج المشترك)؛
• ضغط دم مرتفع؛
• الجلوكوما (قطرات العين) ؛
• أزمة ارتفاع ضغط الدم.

تصنيف المخدرات

هناك أربعة أنواع من المستقبلات الأدرينالية في جدران الأوعية الدموية (ألفا 1 و 2، بيتا 1 و 2). يمكن حظر الأدوية من مجموعة حاصرات الأدرينالية أنواع مختلفةالمستقبلات (على سبيل المثال، مستقبلات بيتا -1 الأدرينالية فقط). تنقسم الأدوية إلى مجموعات حسب إيقاف أنواع معينة من هذه المستقبلات:

حاصرات ألفا:

• حاصرات ألفا -1 (سيلودوسين، تيرازوسين، برازوسين، الفوزوسين، أورابيديل، تامسولوسين، دوكسازوسين)؛
• حاصرات ألفا 2 (اليوهمبين) ؛
• حاصرات ألفا 1، 2 (ثنائي هيدروأرغوتامين، ثنائي هيدروأرغوتوكسين، فينتولامين، نيسيرغولين، ثنائي هيدروأرغوكريستين، بروبروكسان، ألفا-ثنائي هيدروأرغوكريبتين).

تنقسم حاصرات بيتا إلى المجموعات التالية:

• حاصرات الأدرينالية غير الانتقائية (تيمولول، ميتيبرانولول، سوتالول، بيندولول، نادولول، بوبيندولول، أوكسبرينولول، بروبرانولول)؛
• حاصرات الأدرينالية الانتقائية (القلبية الانتقائية) (أسيبوتولول، إسمولول، نيبيفولول، بيسوبرولول، بيتاكسولول، أتينولول، تالينولول، إساتينولول، سيليبرولول، ميتوبرولول).

قائمة حاصرات ألفا بيتا الأدرينالية (وهي تشمل مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية في نفس الوقت):

• لابيتالول.
• بروكسودولول.
• كارفيديلول.

يرجى ملاحظة ما يلي: يوضح التصنيف أسماء المواد الفعالة التي تشكل جزءًا من الأدوية في مجموعة معينة من الحاصرات.

تأتي حاصرات بيتا أيضًا مع أو بدون نشاط محاكي للودي. ويعتبر هذا التصنيف مساعدا، حيث يتم استخدامه من قبل المتخصصين لاختيار الدواء اللازم.

من المهم أن تعرف!لا مزيد من ضيق التنفس والصداع وارتفاع الضغط وأعراض ارتفاع ضغط الدم الأخرى! تعرف على الطريقة التي يستخدمها قراؤنا لعلاج ضغط الدم... تعرف على الطريقة...

قائمة المخدرات

الأسماء الشائعة لحاصرات ألفا-1:

• الفوزوسين.
• دلفاز.
• أرتيسين.
• زوكسون.
• أوروكارد.
• برازوسين.
• أوروريك.
• ميكتوسين.
• تامسولوسين.
• كورنام.
• ابرانتيل.

حاصرات ألفا-2:

• يوهيمبين.
• يوهمبين هيدروكلوريد.

حاصرات ألفا 1،2:

• ريديرجين.
• ديتامين.
• نيسيرغولين.
• بيروكسان.
• فينتولامين.

• أتينول.
• أتينوفا.
• أتينولان.
• بيتاكارد.
• تينورمين.
• قطاعية
• بيتوفتان؛
• إكسونيفوس.
• أوبتيبيتول.
• بيسوجاما.
• بيسوبرولول.
• كونكور؛
• تيريز.
• بيتالوك؛
• سيردول.
• بينيلول.
• كوردانوم.
• بريفيبلوك.

حاصرات بيتا غير الانتقائية:

• ساندورم.
• تريميبرانول.
• فيسكن؛
• إنديرال.
• أوبزيدان.
• دروب؛
• السوتالول.
• جلامول.
• الثيمول.
• تيموبتيك.

حاصرات ألفا بيتا:

• بروكسودولول.
• البيتور.
• باجوديلول.
• كارفنال.
• كريدكس.
• لابيتول.
• أبيتول.

آثار جانبية

شائعة آثار جانبيةمن تناول حاصرات الأدرينالية:

الآثار الجانبية الناتجة عن تناول حاصرات ألفا-1:

• تورم؛
• انخفاض حاد في الضغط.
• عدم انتظام ضربات القلب وعدم انتظام دقات القلب.
• ضيق التنفس؛
• سيلان الأنف؛
• فم جاف؛
• ألم في منطقة الصدر.
• انخفضت الرغبة الجنسية؛
• ألم أثناء الانتصاب.
• سلس البول.

الآثار الجانبية عند استخدام حاصرات مستقبلات ألفا-2:

• زيادة في الضغط
• القلق والإثارة المفرطة والتهيج والنشاط البدني.
• رعشه؛
• انخفاض وتيرة التبول وحجم السوائل.

الآثار الجانبية لحاصرات ألفا 1 و -2:

• قلة الشهية؛
• مشاكل النوم؛
• التعرق الزائد.
• برودة اليدين والقدمين.
• زيادة الحموضة في المعدة.

الآثار الجانبية الشائعة لحاصرات بيتا:

قد تسبب حاصرات بيتا غير الانتقائية الحالات التالية:

• أمراض الرؤية (ضبابية، والشعور بوجود شيء ما في العين جسم غريب، البكاء، الازدواجية، حرق)؛
• نقص تروية القلب.
• التهاب القولون.
• السعال مع هجمات الاختناق المحتملة.
• انخفاض حاد في الضغط.
• ضعف جنسى؛
• إغماء؛
• سيلان الأنف؛
• زيادة في الدم حمض اليوريكوالبوتاسيوم والدهون الثلاثية.

حاصرات ألفا بيتا لها الآثار الجانبية التالية:

• انخفاض في الصفائح الدموية والكريات البيض.
• تكوين الدم في البول.
• زيادة الكولسترول والسكر والبيليروبين.
• أمراض توصيل نبضات القلب، مما يؤدي في بعض الأحيان إلى الحصار؛
• تفاقم الدورة الدموية الطرفية.

التفاعل مع أدوية أخرى

الأدوية التالية لها توافق إيجابي مع حاصرات ألفا:

مزيج مناسب من حاصرات بيتا مع أدوية أخرى:

1. يعتبر الجمع مع النترات ناجحا، خاصة إذا كان المريض يعاني ليس فقط من ارتفاع ضغط الدم، ولكن أيضا من مرض نقص ترويةقلوب. يتم تعزيز تأثير انخفاض ضغط الدم، ويتم تسوية بطء القلب عن طريق عدم انتظام دقات القلب، والذي يسببه النترات.
2. مزيج مع مدرات البول. يزداد تأثير مدرات البول ويطول أمده بسبب تثبيط إطلاق الرينين من الكلى بواسطة حاصرات بيتا.
3. مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين. إذا كان هناك عدم انتظام ضربات القلب المقاوم للأدوية، يمكنك الجمع بعناية بين الاستخدام مع الكينيدين والبروكيناميد.
4. حاصرات قنوات الكالسيوم من مجموعة ديهيدروبيريدين (كوردافين، نيكيرديبين، فينيجيدين). يمكنك دمجه بحذر وبجرعات صغيرة.

مجموعات خطيرة:

1. حاصرات قنوات الكالسيوم التي تنتمي إلى مجموعة فيراباميل (إيسوبتين، جالوباميل، فينوبتين). يتناقص تواتر وقوة تقلصات القلب، ويصبح التوصيل الأذيني البطيني أسوأ، ويزداد انخفاض ضغط الدم، وبطء القلب، وفشل البطين الأيسر الحاد، وزيادة الكتلة الأذينية البطينية.
2. الودي - أوكتادين، ريزيربين والأدوية التي تحتوي عليه (راوفازان، برينردين، أديلفان، روناتين، كريستيبين، تريريزايد). هناك ضعف حاد في التأثيرات الودية على عضلة القلب، وقد تنشأ مضاعفات مرتبطة بها.
3. جليكوسيدات القلب، ومحاكيات الكولين M المباشرة، وأدوية مضادات الكولينستراز، ومضادات الاكتئاب ثلاثية الحلقات. يزداد احتمال الحصار وعدم انتظام ضربات القلب والسكتة القلبية.
4. مضادات الاكتئاب- مثبطات MAO. هناك احتمال حدوث أزمة ارتفاع ضغط الدم.
5. منبهات بيتا النموذجية وغير التقليدية ومضادات الهيستامين. يتم إضعاف هذه الأدوية عند استخدامها مع حاصرات بيتا.
6. الأنسولين والأدوية الخافضة للسكر. يزداد تأثير سكر الدم.
7. الساليسيلات والبوتاديون. هناك ضعف في التأثير المضاد للالتهابات.
8. مضادات التخثر غير المباشرة. يتم إضعاف التأثير المضاد للتخثر.

موانع تناول حاصرات ألفا-1:

موانع تناول حاصرات ألفا 1،2:

• انخفاض ضغط الدم الشرياني.
• نزيف حاد
• الرضاعة.
• حمل؛
• احتشاء عضلة القلب الذي حدث قبل أقل من ثلاثة أشهر.
• آفات القلب العضوية.
• تصلب الشرايين في الأوعية الطرفية في شكل حاد.

موانع استخدام حاصرات ألفا-2:

• الحساسية المفرطة لمكونات الدواء.
• أمراض حادة في وظائف الكلى أو الكبد.
• ارتفاع ضغط الدم.
• ارتفاع ضغط الدم غير المنضبط أو انخفاض ضغط الدم.

موانع عامة لتناول حاصرات بيتا غير الانتقائية والانتقائية:

• الحساسية المفرطة لمكونات الدواء.
• صدمة قلبية؛
• كتلة الجيبية الأذينية.
• ضعف العقدة الجيبية.
• انخفاض ضغط الدم (ضغط الدم أقل من 100 ملم)؛
• قصور القلب الحاد.
• كتلة الأذينية البطينية من الدرجة الثانية أو الثالثة.
• بطء القلب (النبض أقل من 55 نبضة / دقيقة)؛
• الفرنك السويسري في مرحلة المعاوضة.

موانع تناول حاصرات بيتا غير الانتقائية:

• الربو القصبي.
• طمس أمراض الأوعية الدموية.
• ذبحة برينزميتال.

حاصرات بيتا الانتقائية:

• الرضاعة.
• حمل؛
• أمراض الدورة الدموية الطرفية.

يجب على مرضى ارتفاع ضغط الدم استخدام الأدوية التي تمت مناقشتها بدقة وفقًا للتعليمات وبالجرعة التي يحددها الطبيب. التطبيب الذاتي يمكن أن يكون خطيرا. في أول ظهور للآثار الجانبية، يجب عليك الاتصال على الفور بالمنشأة الطبية.

لا تزال لديك أسئلة؟ اسألهم في التعليقات!

لأكثر من 20 عاما، تعتبر حاصرات بيتا واحدة من أهمها الأدويةفي علاج أمراض القلب. حصلت الدراسات العلمية على بيانات مقنعة كانت بمثابة الأساس لإدراج هذه المجموعة من الأدوية في التوصيات والبروتوكولات الحديثة لعلاج أمراض القلب.

يتم تصنيف الحاصرات اعتمادًا على آلية عملها، والتي تعتمد على التأثير نوع معينالمستقبلات. اليوم هناك ثلاث مجموعات:

• حاصرات ألفا.
• حاصرات بيتا
• حاصرات ألفا بيتا الأدرينالية.

حاصرات ألفا

الأدوية التي يهدف عملها إلى منع مستقبلات ألفا الأدرينالية تسمى حاصرات ألفا. أساسي الآثار السريرية– تمدد الأوعية الدموية، ونتيجة لذلك، انخفاض في إجمالي مقاومة الأوعية الدموية الطرفية. ويلي ذلك تخفيف تدفق الدم وتقليل الضغط.

بالإضافة إلى ذلك، فهي قادرة على خفض مستويات الكوليسترول في الدم والتأثير على استقلاب الدهون في الجسم.

حاصرات بيتا

هناك أنواع فرعية مختلفة من مستقبلات بيتا الأدرينالية. بناءً على ذلك، يتم تقسيم حاصرات بيتا إلى مجموعات:

1. انتقائي، والذي، بدوره، ينقسم إلى نوعين: أولئك الذين لديهم نشاط محاكاة الودي الداخلي وأولئك الذين ليس لديهم؛
2. غير انتقائية - تمنع مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2؛

حاصرات ألفا بيتا

ممثلو هذه المجموعة من الأدوية يقللون من الانقباض والانبساط ومعدل ضربات القلب. واحدة من مزاياها الرئيسية هي عدم التأثير على الدورة الدموية في الكلى ومقاومة الأوعية الدموية الطرفية.

آلية عمل حاصرات الأدرينالية

ونتيجة لهذا، فإن الدم من البطين الأيسر، عندما تنقبض عضلة القلب، يدخل على الفور إلى أكبر وعاء في الجسم - الشريان الأورطي. هذه النقطة مهمة عندما يضعف عمل القلب. عند تناول هذه الأدوية العمل المشتركغائب التأثير السلبيعلى عضلة القلب، ونتيجة لذلك، ينخفض ​​معدل الوفيات.

الخصائص العامة لحاصرات ß

حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية هي مجموعة كبيرة من الأدوية التي لها خصائص تثبيط تنافسي (عكسي) وانتقائي لربط الكاتيكولامينات بالمستقبلات التي تحمل الاسم نفسه. بدأت هذه المجموعة من الأدوية في الوجود في عام 1963.

ثم تم تصنيع عقار بروبرانولول، والذي يستخدم على نطاق واسع التطبيق السريريو اليوم. تم منح المبدعين جائزة نوبل. منذ ذلك الوقت، تم تصنيع عدد من الأدوية ذات خصائص منع الأدرينالية، والتي كانت مماثلة التركيب الكيميائي، ولكن اختلفوا في بعض النواحي.

خصائص حاصرات بيتا

ل جدا المدى القصيرلقد احتلت حاصرات بيتا مكانة رائدة في علاج معظم الحالات أمراض القلب والأوعية الدموية. ولكن إذا عدنا إلى التاريخ، منذ وقت ليس ببعيد، كان الموقف تجاه هذه الأدوية متشككًا بعض الشيء. بادئ ذي بدء، يرجع ذلك إلى الاعتقاد الخاطئ بأن الأدوية يمكن أن تقلل من انقباض القلب، ونادرا ما تستخدم حاصرات بيتا لأمراض نظام القلب.

ومع ذلك، فقد تم اليوم دحض تأثيرها السلبي على عضلة القلب وثبت أنه مع الاستخدام المستمر لحاصرات الأدرينالية الصورة السريريةيتغير بشكل كبير: يزداد حجم سكتة القلب وقدرته على تحمل النشاط البدني.

آلية عمل حاصرات بيتا بسيطة للغاية: المادة الفعالة، التي تخترق الدم، تتعرف أولاً على جزيئات الأدرينالين والنورإبينفرين ثم تلتقطها. هذه هي الهرمونات التي يتم تصنيعها في نخاع الغدة الكظرية. ماذا حدث بعد ذلك؟ تنتقل الإشارات الجزيئية من الهرمونات الملتقطة إلى الخلايا المقابلة للأعضاء.

هناك نوعان رئيسيان من مستقبلات بيتا الأدرينالية:

كلا المستقبلين موجودان في المجمع العضوي المركزي الجهاز العصبي. هناك أيضًا تصنيف آخر لحاصرات الأدرينالية اعتمادًا على قدرتها على الذوبان في الماء أو الدهون:

المؤشرات والقيود

منطقة علم الطب، حيث يتم استخدام حاصرات بيتا، واسعة جدًا. يتم استخدامها في علاج العديد من أمراض القلب والأوعية الدموية وغيرها من الأمراض.

المؤشرات الأكثر شيوعا لاستخدام هذه الأدوية:

الخلافات حول متى يمكن استخدام أدوية هذه المجموعة ومتى لا تستمر حتى يومنا هذا. إن قائمة الأمراض التي لا ينصح باستخدام هذه المواد لها تتغير منذ ذلك الحين بحث علميويتم تصنيع أدوية جديدة من مجموعة حاصرات بيتا.

لذلك، تم تحديد خط تقليدي بين المؤشرات المطلقة (عندما لا ينبغي استخدامه أبدًا) والمؤشرات النسبية (عندما تكون المخاطر قليلة) لاستخدام حاصرات بيتا. إذا كان في بعض المصادر موانع معينةتعتبر مطلقة، بينما تعتبر في حالات أخرى نسبية.

وفقا للبروتوكولات السريرية لعلاج مرضى القلب، يمنع منعا باتا استخدام الحاصرات عندما:

• بطء القلب الشديد.
• درجة عالية من كتلة الأذينية البطينية.
• صدمة قلبية؛
• آفات شديدة في الشرايين الطرفية.
• فرط الحساسية الفردية.

موانع هذه الأدوية نسبيا في المرضى الذين يعتمدون على الأنسولين. السكرى, حالات الاكتئاب. إذا كانت هذه الأمراض موجودة، فمن الضروري أن تزن جميع الآثار الإيجابية والسلبية المتوقعة قبل الاستخدام.

قائمة المخدرات

اليوم قائمة الأدوية كبيرة جدًا. كل دواء مدرج أدناه لديه مقنعة قاعدة الأدلةويستخدم بنشاط في الممارسة السريرية.

تشمل الأدوية غير الانتقائية ما يلي:

1. لابيتالول.
2. ديليفالول.
3. بوبيندولول.
4. بروبرانولول.
5. أوبزيدان.

وبناء على ما سبق، يمكننا استخلاص استنتاجات حول مدى نجاح استخدام حاصرات بيتا للتحكم في وظائف القلب. هذه المجموعة من الأدوية ليست أقل شأنا في خصائصها وتأثيراتها على الآخرين أدوية القلب. عندما يكون لدى المريض مخاطرة عالية اضطرابات القلب والأوعية الدمويةفي ظل وجود أمراض مصاحبة أخرى، فإن دور حاصرات بيتا في هذه الحالة يكون مهمًا جدًا.

عند اختيار دواء للعلاج، ينبغي إعطاء الأفضلية لممثلين أكثر حداثة من هذه الفئة (المعروضة في المقالة)، لأنها تسمح بانخفاض ثابت في ضغط الدم وتصحيح المرض الأساسي دون تفاقم صحة الشخص.

ارتفاع ضغط الدم هو معلمة خطر القلب والأوعية الدموية. لذلك، وفقا لأحدث التوصيات، المهام علاج بالعقاقيريعتبر ارتفاع ضغط الدم ليس فقط لتحقيق الحد منه والسيطرة المستدامة، ولكن أيضا لمنع النوبات القلبية والسكتة الدماغية والوفاة.

اليوم، تتكون مجموعة فرعية من الأدوية الخافضة للضغط من أدوية لها تأثيرات مختلفة على حدوث المضاعفات. وهي تشمل: الأدوية الصيدلانية المدرة للبول، مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، حاصرات بيتا، مضادات الكالسيوم وحاصرات مستقبلات الأنجيوتنسين.

دعونا نحاول معرفة الحالات التي سيكون استخدامها آمنًا، وربما سيحقق فوائد إضافية، ومن يجب أن يتناول حاصرات بيتا، حتى لو أحدث جيل، لا ينصح.

في الغشاء الخارجيتحتوي خلايا الجسم البشري على بروتينات خاصة تتعرف وتستجيب بشكل مناسب للمواد الهرمونية - الأدرينالين والنورإبينفرين. ولهذا السبب يطلق عليها اسم المستقبلات الأدرينالية.

في المجمل، تم تحديد نوعين ألفا وثلاثة أنواع من مستقبلات بيتا (β) الأدرينالية. ويستند التقسيم على حساسيتهم المختلفة ل المواد الطبية– المنشطات الأدرينالية وحاصرات الأدرينالية.

بما أن موضوع مقالتنا هو BAB، فلنفكر في كيفية تأثير تحفيز مستقبلات β على عمل أجهزة الجسم. تحت تأثير هرمون الغدة الكظرية والمواد المماثلة، بالإضافة إلى زيادة إطلاق الرينين في الكلى، تؤدي وظائف مختلفة.

آلية عمل حاصرات بيتا تبرر اسمها تمامًا.

من خلال منع تأثيرات المستقبلات الأدرينالية بيتا وحماية القلب من هرمون الغدة الكظرية، فإنها تساهم في:

• تحسين أداء عضلة القلب - فهي تنقبض وتنقبض بشكل أقل، وتصبح قوة الانقباضات أقل، ويكون الإيقاع أكثر انتظامًا؛
• الكبح التغيرات المرضيةفي أنسجة البطين الأيسر.

كانت التأثيرات الرئيسية الوقائية للقلب (حماية القلب) للحاصرات الأولى، والتي تم تقييمها من أجلها، هي انخفاض تواتر هجمات "الذبحة الصدرية" وانخفاض في معدل ضربات القلب. متلازمة الألمفي قلب. لكنهم قاموا في نفس الوقت بقمع عمل مستقبلات β2، والتي، كما يتبين من الجدول، لا تحتاج إلى قمعها.

بالإضافة إلى ذلك، أدت الآثار الجانبية الناتجة إلى تضييق كبير في عدد المرضى الذين يحتاجون إلى مثل هذه الأدوية. ومع ذلك، يوجد اليوم بالفعل 3 أجيال من BAB.

في مذكرة. مع الغياب ألمفي منطقة القلب ونوبات الذبحة الصدرية، لا ينصح بمعالجة أمراض الجهاز القلبي الوعائي باستخدام حاصرات بيتا من أي نوع، حتى الجيل الجديد.

ما هي الأدوية التي تعتبر حاصرات بيتا؟

حتى الآن، تم إنشاء حوالي 100 دواء لها تأثير محبط على مستقبلات الأدرينالية بيتا. يوجد اليوم حوالي 30 مكونًا نشطًا قيد الاستخدام، والتي تشكل الأساس لإنتاج حاصرات بيتا.

نقدم تصنيف حاصرات بيتا بناءً على قائمة الأدوية المعتمدة والتي يتم وصفها غالبًا من قبل أطباء القلب لدينا:

أدوية BAB ذات نشاط محاكي للودي الداخلي، في الغالبية العظمى من الحالات. يستخدم في العلاج الدوائي لفشل القلب غير المعقد، بما في ذلك أثناء الحمل.

في الوقت نفسه، على الرغم من أنها لا تسبب تشنجًا وعائيًا وانخفاضًا قويًا في النبض، إلا أنها لا تزال غير قادرة على إيقاف هجمات الذبحة الصدرية ومتلازمة الشريان التاجي الحادة، كما أنها لا توفر تحملًا مناسبًا للتمرين بعد تناولها. وتشمل قائمة هذه الأدوية سيليبرولول، بيندولول، أوكسبرينولول، أسيبوتولول.

نصيحة. عند البدء بتناول الدواء، ابحث في التعليمات عن نوع الأقراص - محبة للدهون (قابلة للذوبان في الدهون) أو محبة للماء (قابلة للذوبان في الماء). وهذا ما يحدد متى يجب تناولها، قبل الأكل أو بعده.

وبالإضافة إلى ذلك، لوحظ أن العلاج بالأشكال القابلة للذوبان في الماء لا يسبب الكوابيس. ومع ذلك، فهي، للأسف، ليست مناسبة لخفض ضغط الدم في وجود الفشل الكلوي.

مؤشرات للاستخدام والتحذيرات

الخصائص المقارنة التفصيلية لحاصرات بيتا تكون مفهومة فقط لأطباء القلب ذوي التخصص العالي. بناءً عليه، مع الأخذ بعين الاعتبار النتائج الحقيقية في المؤشرات المحققة لخفض ضغط الدم وتحسين (تدهور) الحالة الصحية لمريض معين، يتم اختيار الجرعات الفردية، وربما أشكال مجتمعةحاصرات بيتا مع أدوية ضغط الدم الأخرى. يجب عليك التحلي بالصبر، لأن هذا قد يستغرق وقتا طويلا، وأحيانا حوالي عام.

بشكل عام، يمكن وصف أدوية حاصرات بيتا من أجل:

• ، ارتفاع ضغط الدم الأساسي، وفشل القلب المستقر بالطبع مزمن، أمراض القلب الإقفارية، عدم انتظام ضربات القلب، احتشاء سابق، متلازمة UI-QT، تضخم البطين، بروز وريقات الصمام التاجي، مرض وراثيمورفانا.
• ارتفاع ضغط الدم الثانوي الناجم عن الحمل، الانسمام الدرقي، تلف الكلى.
• زيادة ضغط الدم قبل وبعد الجراحة.
• أزمات الأوعية الدموية الخضرية.
• الزرق؛
• الصداع النصفي المستمر.
• انسحاب المخدرات أو الكحول أو المخدرات.

لمعلوماتك. في الآونة الأخيرة، كانت تكلفة بعض حاصرات بيتا الجديدة باهظة. يوجد اليوم العديد من المرادفات ونظائرها والأدوية العامة التي ليست أقل شأنا في فعاليتها من أدوية BAB الحاصلة على براءة اختراع، وسعرها في المتناول حتى بالنسبة لأصحاب المعاشات ذات الدخل المنخفض.

موانع

يُمنع تمامًا إعطاء أي نوع من حاصرات بيتا للمرضى الذين يعانون من الإحصار الأذيني البطيني من الدرجة II-III.

تشمل الأقارب وجود:

• الربو القصبي.
• انسداد رئوي مزمن.
• مرض السكري المصاحب هجمات متكررةنقص سكر الدم.

ومع ذلك، تجدر الإشارة إلى أنه تحت إشراف الطبيب ومع مراعاة الاحتياطات اللازمة لإيجاد وتعديل الجرعة الآمنة، يمكن للمرضى الذين يعانون من هذه الأمراض اختيار أحد أدوية الجيل الثاني أو الثالث العديدة.

إذا كان لديك تاريخ من مرض السكري دون نوبات نقص السكر في الدم أو متلازمة الأيضلا يُمنع الأطباء، بل وينصحون، بوصف كارفيديلول، بيسوبرولول، نيبيفولول وميتوبرولول سكسينات لمثل هؤلاء المرضى. لا يخالفون التمثيل الغذائي للكربوهيدرات، لا تقلل بل تزيد من الحساسية لهرمون الأنسولين، كما أنها لا تمنع تحلل الدهون التي تزيد من وزن الجسم.

آثار جانبية

يحتوي كل دواء من أدوية BAB على قائمة صغيرة من الآثار الجانبية الفريدة الخاصة به.

الأكثر شيوعا بينها هي:

• تطور الضعف العام.
• انخفاض الأداء
• زيادة التعب.
• السعال الجاف ونوبات الربو.
• برودة اليدين والقدمين؛
• اضطرابات الأمعاء.
• الصدفية الناجمة عن المخدرات.
• اضطرابات النوم المصحوبة بالكوابيس.

مهم. يرفض العديد من الرجال بشكل قاطع العلاج بحاصرات بيتا بسبب الآثار الجانبية المحتملة عند تناول أدوية الجيل الأول - العجز الجنسي الكامل أو الجزئي ( الضعف الجنسي لدى الرجال). يرجى ملاحظة أن أدوية الجيل الجديد والثاني والثالث تساعد في التحكم في ضغط الدم وفي نفس الوقت تسمح لك بالحفاظ على الفاعلية.

متلازمة الانسحاب

عند اختيار الجرعة الصحيحة ونوع حاصرات بيتا، يأخذ الطبيب بعين الاعتبار الأمراض التي سيتم علاجها. هناك أدوية BAB التي يمكن (ينبغي) تناولها من 2 إلى 4 مرات في اليوم. ومع ذلك، في علاج ارتفاع ضغط الدم، يتم استخدام الأشكال المطولة بشكل أساسي، والتي تشرب مرة واحدة (في الصباح) كل 24 ساعة.

ومع ذلك، لا ينبغي أن يتفاجأ المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية. سيتعين عليهم تناول شكل حاصرات بيتا طويل المفعول مرتين - في الصباح وفي المساء. بالنسبة لهم، هناك أيضًا تحذير من ملاحظة الانسحاب التدريجي من العلاج بحاصرات بيتا، لأن انسحابهم المفاجئ يمكن أن يسبب تفاقمًا كبيرًا للمرض.

للقيام بذلك، تحتاج إلى الحفاظ على التوازن. كل أسبوع، يتم تقليل جرعة حاصرات بيتا قليلاً، ويبدأون في تناول دواء آخر يخفض ضغط الدم ومعدل ضربات القلب، كما يزيدون جرعته تدريجياً.

وفي نهاية هذا المقال نقترح مشاهدة فيديو يتحدث عن المخدرات المحرمة. الإدارة المتزامنةمع حاصرات بيتا.

الأسئلة المتداولة للطبيب

الذكرى السنوية لزوجي تقترب. تم وصف دواء كارفيديلول له مؤخرًا. هل يستطيع شرب المشروبات الكحولية؟

شرب أو عدم شرب الكحول – يبقى الخيار دائمًا للمريض. جميع المشروبات التي تحتوي على كحول الإيثانول تعمل بشكل متكرر على تحييد تأثير أدوية حاصرات بيتا.

بالإضافة إلى ذلك، بعد فترة من الوقت، يكون الأمر فرديا للجميع، ويعتمد على العديد من المؤشرات، وضغط الدم، الذي انخفض قليلا بسبب إراقة الكحول، يرتفع بشكل حاد، مما تسبب في نوبة ارتفاع ضغط الدم أو الذبحة الصدرية. يمكن أن يؤدي الجمع بين حاصرات بيتا والكحول إلى الرجفان البطيني.

هناك أيضًا حالات متناقضة عندما لا تقلل حاصرات بيتا من تأثير الدواء بل تعززه - ينخفض ​​\u200b\u200bالضغط بشكل حاد ويتباطأ القلب. وحتى حالات الوفاة تم تسجيلها.

ما الذي يمكن أن يحل محل حاصرات بيتا؟

واستنادا إلى مبادئ آلية العمل، لا يمكن استبدال حاصرات بيتا إلا بها، والتحول من نوع من الأدوية إلى آخر. ومع ذلك، ليس كل المرضى الذين يعانون من مشاكل في نظام القلب والأوعية الدمويةمن الممكن تحقيق النتيجة المرجوة، لكن يعاني البعض من آثار جانبية خطيرة تتعارض مع نمط الحياة الطبيعي.

بالنسبة لمثل هؤلاء الأشخاص، لخفض ضغط الدم والسيطرة عليه، سيختار الطبيب مدرًا للبول و/أو مثبط الإنزيم المحول للأنجيوتنسين، ولمكافحة عدم انتظام دقات القلب، أحد مضادات قنوات الكالسيوم.

تأثير الأدرينالين والنورإبينفرين على مستقبلات بيتا الأدرينالية في أمراض القلب والأوعية الدموية يمكن أن يؤدي إلى عواقب وخيمة. في هذه الحالة، الأدوية المجمعة تحت اسم حاصرات بيتا (BABs) لا تجعل الحياة أسهل فحسب، بل تطيلها أيضًا. ستعلمك دراسة موضوع BAB فهم جسمك بشكل أفضل عند التخلص من المرض.

ما هي حاصرات بيتا

تُفهم حاصرات الأدرينالين (الأدرينالية) على أنها مجموعة من الأدوية ذات صفة مشتركة العمل الدوائي– تحييد مستقبلات الأدرينالين في الأوعية الدموية والقلب. الأدوية "تطفئ" المستقبلات التي تستجيب للأدرينالين والنورإبينفرين وتمنع الإجراءات التالية:

• تضييق حاد في تجويف الأوعية الدموية.
• زيادة ضغط الدم.
• تأثير مضاد الأرجية.
• نشاط موسع قصبي (توسيع تجويف الشعب الهوائية) ؛
• زيادة مستويات السكر في الدم (تأثير سكر الدم).

تؤثر الأدوية على مستقبلات β2 الأدرينالية ومستقبلات β1 الأدرينالية، مما يسبب التأثير المعاكس للأدرينالين والنورإبينفرين. إنها توسع الأوعية الدموية وتخفض ضغط الدم وتضيق تجويف القصبات الهوائية وتخفض مستويات السكر في الدم. عندما يتم تنشيط مستقبلات بيتا 1 الأدرينالية، يزداد تواتر وقوة انقباضات القلب، وتتوسع الشرايين التاجية.

بسبب التأثير على مستقبلات β1 الأدرينالية، تتحسن الموصلية القلبية، ويعزز انهيار الجليكوجين في الكبد وإنتاج الطاقة. عندما يتم تحفيز مستقبلات بيتا 2 الأدرينالية، تسترخي جدران الأوعية الدموية وعضلات القصبات الهوائية، ويتم تسريع تخليق الأنسولين وتحلل الدهون في الكبد. تحفيز مستقبلات بيتا الأدرينالية مع الكاتيكولامينات يحشد كل قوى الجسم.

الأدوية من مجموعة حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية تقلل من تكرار وقوة تقلصات القلب، وتخفض ضغط الدم، وتقلل من استهلاك القلب للأكسجين. ترتبط آلية عمل حاصرات بيتا (BABs). الوظائف التالية:

1. يطيل الانبساط - بسبب تحسين التروية التاجية، ينخفض ​​الضغط الانبساطي داخل القلب.
2. يتم إعادة توزيع تدفق الدم من المناطق التي يتم إمدادها بشكل طبيعي إلى المناطق الإقفارية، مما يزيد من القدرة على تحمل التمارين.
3. تأثير مضاد لاضطراب النظميتكون من قمع تأثيرات عدم انتظام ضربات القلب وسمية القلب، ومنع تراكم أيونات الكالسيوم في خلايا القلب، مما قد يؤدي إلى تفاقم استقلاب الطاقة في عضلة القلب.

الخصائص الطبية

حاصرات بيتا غير الانتقائية والقلبية قادرة على تثبيط واحد أو أكثر من المستقبلات. لديهم تأثيرات معاكسة مضيق للأوعية، ارتفاع ضغط الدم، مضاد الأرجية، موسع قصبي وارتفاع السكر في الدم. عندما يرتبط الأدرينالين بمستقبلات الأدرينالية تحت تأثير حاصرات الأدرينالية، يحدث التحفيز ويزداد النشاط الداخلي الودي. اعتمادًا على نوع حاصرات بيتا، تتميز خصائصها بما يلي:

1. حاصرات بيتا 1،2 غير الانتقائية: تقلل من مقاومة الأوعية الدموية الطرفية وانقباض عضلة القلب. بفضل أدوية هذه المجموعة، يتم منع عدم انتظام ضربات القلب، ويتم تقليل إنتاج الرينين عن طريق الكلى وضغط الدم. على المراحل الأوليةالعلاج، ويزيد من لهجة الأوعية الدموية، ولكن بعد ذلك ينخفض ​​إلى وضعها الطبيعي. تمنع حاصرات بيتا 1،2 الأدرينالية تراكم الصفائح الدموية، وتكوين جلطات الدم، وتعزز تقلص عضل الرحم، وتنشط حركية الجهاز الهضمي. في مرض الشريان التاجيتعمل حاصرات الأدرينالية القلبية على تحسين القدرة على تحمل التمارين الرياضية. عند النساء، تعمل حاصرات بيتا غير الانتقائية على زيادة انقباض الرحم، وتقليل فقدان الدم أثناء الولادة أو بعد الجراحة، وتقليل ضغط العينمما يسمح باستخدامها في الجلوكوما.
2. حاصرات بيتا 1 الانتقائية (القلبية) - تقلل من تلقائية العقدة الجيبية، وتقلل من استثارة وانقباض عضلة القلب. إنها تقلل من الطلب على الأكسجين في عضلة القلب وتثبط تأثيرات النورإبينفرين والأدرينالين في ظروف الضغط. ونتيجة لذلك، يتم منع عدم انتظام دقات القلب الانتصابي وتقليل معدل الوفيات في قصور القلب. يؤدي ذلك إلى تحسين نوعية حياة الأشخاص الذين يعانون من نقص التروية واعتلال عضلة القلب التوسعي بعد الإصابة بسكتة دماغية أو نوبة قلبية. حاصرات بيتا 1 تقضي على تضييق تجويف الشعيرات الدموية الربو القصبيتقليل خطر الإصابة بالتشنج القصبي، في مرض السكري، القضاء على خطر الإصابة بنقص السكر في الدم.
3. حاصرات ألفا وبيتا الأدرينالية - تقلل مستويات الكوليسترول والدهون الثلاثية، وتطبيع معلمات الدهون. ونتيجة لذلك، تتوسع الأوعية الدموية، وينخفض ​​الحمل على القلب، ولا يتغير تدفق الدم الكلوي. تعمل حاصرات ألفا بيتا على تحسين انقباض عضلة القلب وتساعد على عدم بقاء الدم في البطين الأيسر بعد الانقباض، بل على المرور بالكامل إلى الشريان الأورطي. وهذا يؤدي إلى انخفاض حجم القلب وانخفاض درجة تشوهه. في حالة قصور القلب، تقلل الأدوية من النوبات الإقفارية وتعود إلى طبيعتها مؤشر القلب، تقليل معدل الوفيات في مرض نقص تروية القلب أو اعتلال عضلة القلب المتوسع.

تصنيف

لفهم مبدأ عمل الأدوية، فإن تصنيف حاصرات بيتا مفيد. وهي مقسمة إلى غير انتقائية وانتقائية. تنقسم كل مجموعة إلى نوعين فرعيين آخرين - مع أو بدون نشاط محاكاة الودي الداخلي. وبفضل هذا التصنيف المعقد، ليس لدى الأطباء أدنى شك في اختيار الدواء الأمثل لمريض معين.

بناءً على التأثير السائد على مستقبلات بيتا 1 وبيتا 2 الأدرينالية

بناءً على نوع التأثير على أنواع المستقبلات، يتم التمييز بين حاصرات بيتا الانتقائية وحاصرات بيتا غير الانتقائية. الأول يعمل فقط على المستقبلات القلبية، ولهذا السبب يطلق عليه أيضًا اسم "الانتقائي القلبي". الأدوية غير الانتقائية تؤثر على أي مستقبلات. تشمل حاصرات بيتا 1،2 غير الانتقائية بوبيندولول، وميثيبرانولول، وأوكسبرينول، وسوتالول، وتيمولول. حاصرات بيتا-1 الانتقائية هي بيسوبرولول، ميتوبرولول، أتينولول، تيلينولول، إسمولول. حاصرات ألفا بيتا تشمل بروكسودالول، كارفيديلول، لابيتالول.

حسب قدرته على الذوبان في الدهون أو الماء

وتنقسم حاصرات بيتا إلى محبة للدهون، محبة للماء، محبة للماء. القابلة للذوبان في الدهون هي ميتوبرولول، بروبرانولول، بيندولول، أوكسبرينول، محبة للماء هي أتينولول، نادولول. يتم امتصاص الأدوية المحبة للدهون بشكل جيد الجهاز الهضمي، يتم استقلابها عن طريق الكبد. وفي حالة الفشل الكلوي، فإنها لا تتراكم وبالتالي تخضع للتحول الحيوي. تحتوي الأدوية المحبة للدهون أو الأمفوفيلية على أسيبوتالول، بيسوبرولول، بيندولول، سيليبرولول.

يتم امتصاص حاصرات مستقبلات بيتا الأدرينالية المحبة للماء بشكل أقل السبيل الهضمي، يملك فترة طويلةنصف العمر، تفرز عن طريق الكلى. ويفضل استخدامها في المرضى الذين يعانون من تليف كبدىلأنه يتم التخلص منها عن طريق الكلى.

حسب الجيل

من بين حاصرات بيتا، تتميز أدوية الأجيال الأولى والثانية والثالثة. ففوائد الأدوية الحديثة أكثر، وفعاليتها أعلى، وآثارها الجانبية الضارة أقل. تشمل أدوية الجيل الأول بروبرانولول (جزء من أنابريلين)، وتيمولول، وبيندولول، وسوتالول، وألبرينول. أدوية الجيل الثاني - أتينولول، بيسوبرولول (جزء من كونكور)، ميتوبرولول، بيتاكسولول (أقراص لوكرين).

بالإضافة إلى ذلك، فإن حاصرات بيتا من الجيل الثالث لها تأثير موسع للأوعية الدموية (استرخاء الأوعية الدموية)، وتشمل هذه الأدوية نيبيفولول، كارفيديلول، لابيتالول. الأول يزيد من إنتاج أكسيد النيتريك، الذي ينظم استرخاء الأوعية الدموية. بالإضافة إلى ذلك، يمنع كارفيديلول مستقبلات ألفا الأدرينالية ويزيد من إنتاج أكسيد النيتريك، بينما يعمل لابيتالول على مستقبلات ألفا وبيتا الأدرينالية.

قائمة حاصرات بيتا

يختار الدواء المناسبفقط الطبيب يستطيع. كما يصف الجرعة وتكرار تناول الدواء. قائمة حاصرات بيتا المعروفة:

1. حاصرات بيتا الانتقائية

تعمل هذه الأدوية بشكل انتقائي على مستقبلات القلب والأوعية الدموية، لذلك يتم استخدامها فقط في أمراض القلب.

1.1 بدون نشاط محاكاة الودي الجوهري

1.2 مع النشاط الودي الجوهري

هذه الأدوية ليس لها تأثير انتقائي، فهي تخفض الدم وضغط العين.

2.1 بدون نشاط محاكاة الودي الجوهري

2.2 مع النشاط الودي الجوهري

3. حاصرات بيتا ذات خصائص توسع الأوعية

لحل مشاكل ارتفاع ضغط الدم، يتم استخدام حاصرات المستقبلات الأدرينالية ذات خصائص توسع الأوعية. أنها انقباض الأوعية الدموية وتطبيع وظيفة القلب.

3.1 لا يوجد نشاط محاكاة الودي الجوهري

3.2 مع النشاط الودي الجوهري

4. باب طويل المفعول

حاصرات بيتا المحبة للدهون - الأدوية طويلة المفعول تستمر لفترة أطول من نظيراتها الخافضة للضغط، وبالتالي يتم وصفها بجرعات أقل وبتكرار أقل. وتشمل هذه الميتوبرولول، الموجود في أقراص Egilok Retard، Corvitol، Emzok.

5. حاصرات الأدرينالية قصيرة المفعول للغاية

حاصرات بيتا القلبية الانتقائية هي أدوية قصيرة المفعول للغاية مع مدة عمل تصل إلى نصف ساعة. وتشمل هذه esmolol، الموجود في Breviblok، Esmolol.

مؤشرات للاستخدام

هناك عدد الحالات المرضيةوالتي يمكن علاجها بحاصرات بيتا. يتم اتخاذ قرار الوصفة من قبل الطبيب المعالج بناءً على التشخيصات التالية:

1. الذبحة الصدرية وعدم انتظام دقات القلب الجيبي. في كثير من الأحيان، للوقاية من الهجمات وعلاج الذبحة الصدرية، أكثر من غيرها وسيلة فعالةهي حاصرات بيتا. المادة الفعالةيتراكم في أنسجة الجسم، مما يوفر الدعم لعضلة القلب، مما يقلل من خطر الإصابة باحتشاء عضلة القلب المتكررة. تتيح لك قدرة الدواء على التراكم تقليل الجرعة مؤقتًا. تزداد جدوى تناول حاصرات بيتا للذبحة الصدرية الجهدية مع التواجد المتزامن لعدم انتظام دقات القلب الجيبي.
2. احتشاء عضلة القلب. يؤدي استخدام حاصرات بيتا لاحتشاء عضلة القلب إلى الحد من قطاع النخر في عضلة القلب. وهذا يؤدي إلى انخفاض معدل الوفيات، وانخفاض خطر السكتة القلبية واحتشاء عضلة القلب المتكررة. يوصى باستخدام عوامل انتقائية للقلب. يجوز البدء في استخدامه فور دخول المريض إلى المستشفى. المدة – سنة واحدة بعد احتشاء عضلة القلب.
3. سكتة قلبية. لا تزال احتمالات استخدام حاصرات بيتا لعلاج قصور القلب قيد الدراسة. حاليا، يسمح أطباء القلب باستخدام الأدوية إذا تم دمج هذا التشخيص مع الذبحة الصدرية، ارتفاع ضغط الدم الشرياني، اضطراب الإيقاع، شكل تاكيسيستولوجي من الرجفان الأذيني.
4. ارتفاع ضغط الدم الشرياني. الناس شاب، قيادة صورة نشطةالحياة، وغالبا ما تواجه ارتفاع ضغط الدم الشرياني. في هذه الحالات، يمكن وصف حاصرات بيتا على النحو الذي يحدده الطبيب. إشارة إضافيةالموصوف هو مزيج من التشخيص الرئيسي (ارتفاع ضغط الدم) مع اضطرابات الإيقاع والذبحة الصدرية وبعد احتشاء عضلة القلب. تطور ارتفاع ضغط الدم إلى ارتفاع ضغط الدممع تضخم البطين الأيسر هو الأساس لتناول حاصرات بيتا.
5. تشمل اضطرابات ضربات القلب اضطرابات مثل عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، والرفرفة الأذينية والرجفان، وعدم انتظام دقات القلب الجيبي. لعلاج هذه الحالات، تم استخدام الأدوية من مجموعة حاصرات بيتا بنجاح. ويلاحظ تأثير أقل وضوحا في علاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني. بالاشتراك مع أدوية البوتاسيوم، يتم استخدام حاصرات بيتا بنجاح لعلاج عدم انتظام ضربات القلب الناجم عن تسمم جليكوسيد.

ميزات الاستخدام وقواعد الإدارة

عندما يقرر الطبيب ما إذا كان سيصف حاصرات بيتا، فيجب على المريض ذلك إلزاميأخبر طبيبك عن وجود تشخيصات مثل انتفاخ الرئة وبطء القلب والربو وعدم انتظام ضربات القلب. ظرف مهم هو الحمل أو الشك فيه. يتم تناول BAbs في وقت واحد مع الطعام أو مباشرة بعد نهاية الوجبة، لأن الطعام يقلل من شدة المرض أثر جانبي. يتم تحديد الجرعة ونظام ومدة العلاج من قبل طبيب القلب المعالج.

أثناء العلاج، يوصى بمراقبة نبضك بعناية. عندما ينخفض ​​التردد أدناه المستوى المقرر(يتم تحديده عند وصف نظام العلاج) يجب عليك إبلاغ طبيبك بذلك. بالإضافة إلى ذلك، تعتبر مراقبة الطبيب أثناء تناول الأدوية شرطًا لفعالية العلاج (أخصائي، اعتمادًا على المؤشرات الفرديةقد ضبط الجرعة). لا يمكنك التوقف عن تناول حاصرات بيتا من تلقاء نفسك، وإلا ستتفاقم الآثار الجانبية.

خصوصيات تأثير المواد النشطة بيولوجيا على جسم الإنسان يمكن أن تؤدي إلى عدد من الآثار الجانبية درجات متفاوتهالتعبير. قد يواجه المرضى ما يلي:

• أرق؛
• ضعف؛
• صداع;
• مشاكل في التنفس.
• تفاقم مرض نقص تروية القلب.
• اضطراب معوي
• هبوط الصمام التاجي.
• دوخة؛
• اكتئاب؛
• النعاس.
• تعب؛
• الهلوسة.
• الكوابيس.
• رد فعل أبطأ
• قلق؛
• التهاب الملتحمة؛
• الضوضاء في الأذنين.
• التشنجات.
• ظاهرة رينود (علم الأمراض)؛
• بطء القلب؛
• الاضطرابات النفسية والعاطفية.
• تثبيط تكون الدم في نخاع العظم.
• سكتة قلبية؛
• نبض القلب؛
• انخفاض ضغط الدم.
• كتلة الأذينية البطينية.
• التهاب الأوعية الدموية.
• ندرة المحببات؛
• قلة الصفيحات؛
• آلام العضلات والمفاصل
• ألم صدر؛
• استفراغ و غثيان؛
• ضعف الكبد.
• وجع بطن؛
• انتفاخ؛
• تشنج الحنجرة أو القصبات الهوائية.
• ضيق التنفس؛
• حساسية الجلد(حكة، احمرار، طفح جلدي)؛
• الأطراف الباردة
• التعرق.
• الصلع.
• ضعف العضلات.
• انخفضت الرغبة الجنسية؛
• انخفاض أو زيادة في نشاط الإنزيم ومستويات الجلوكوز في الدم والبيليروبين.
• مرض بيروني.

متلازمة الانسحاب وكيفية تجنبها

في علاج طويل الأمدمع الجرعات العالية من حاصرات بيتا، التوقف المفاجئ للعلاج يمكن أن يسبب متلازمة الانسحاب. تتجلى الأعراض الشديدة في شكل عدم انتظام ضربات القلب البطيني ونوبات الذبحة الصدرية واحتشاء عضلة القلب. يتم التعبير عن العواقب الخفيفة في شكل ارتفاع ضغط الدم وعدم انتظام دقات القلب. تتطور متلازمة الانسحاب بعد عدة أيام من العلاج. للقضاء على هذه النتيجة، يجب عليك اتباع القواعد:

1. من الضروري التوقف عن تناول حاصرات بيتا ببطء لمدة أسبوعين، مع تقليل الجرعة تدريجياً الموعد التالي.
2. أثناء التناقص التدريجي وبعد التوقف الكامل عن الاستخدام، من المهم تقليله بشكل حاد تمرين جسديوزيادة تناولك للنترات (بالتشاور مع طبيبك) وغيرها من العوامل المضادة للذبحة الصدرية. خلال هذه الفترة، من المهم الحد من استخدام الأدوية الخافضة لضغط الدم.

فيديو