Antibiotic Cycloserine ang huling pag-asa. Mga tagubilin para sa paggamit

Ang Cycloserine ay isang gamot na kabilang sa pangkat ng mga gamot na anti-tuberculosis.

Ano ang komposisyon at release form ng gamot na Cycloserine?

Ang gamot ay ibinibigay sa merkado ng parmasyutiko sa mga kapsula ng gelatin, ang mga ito ay matigas, sukat No. Aktibong sangkap Ang gamot na anti-tuberculosis ay cycloserine sa dosis na 250 milligrams.

Ang mga auxiliary compound ng mga kapsula ay kinakatawan ng mga sumusunod na compound: magnesium stearate, idinagdag na calcium phosphate, silikon dioxide, talc. Shell form ng dosis nabuo sa pamamagitan ng mga sumusunod na sangkap: titanium dioxide, gelatin, crimson dye at quinoline yellow, bilang karagdagan, tubig.

Ang mga cycloserine capsule ay inilalagay sa mga paltos. Ang gamot laban sa tuberculosis ay ibinebenta sa pamamagitan ng reseta. Ang pagbebenta ng gamot ay idinisenyo para sa dalawang taon mula sa petsa ng pagpapalabas ng parmasyutiko ng gamot.

Ano ang epekto ng Cycloserine capsules?

Ang gamot na Cycloserine ay may bacteriostatic at bactericidal effect, na tinutukoy ng dosis ng anti-tuberculosis na gamot. Ang gamot ay nakakagambala sa biosynthesis ng bacterial cell wall, pinipigilan ang aktibidad ng enzyme, at kumikilos sa mga sumusunod na pathogens: Rickettsia spp., bilang karagdagan, Treponema spp., pati na rin ang Mycobacterium tuberculosis.

Pagkatapos gamitin ang mga kapsula, ang pagsipsip ng gamot ay umabot sa 90 porsiyento. Ang gamot na anti-tuberculosis ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina na nagpapalipat-lipat sa plasma. Ang maximum na konsentrasyon ay sinusunod pagkatapos ng tatlo hanggang apat na oras.

Pumapasok sa mga likido sa katawan, gayundin sa mga tisyu nang maayos, kabilang ang lymph, gatas ng ina, apdo, pati na rin ang plema, at iba pa. Hanggang sa 35 porsiyento ng dosis na kinuha ay na-metabolize. Ang kalahating buhay ay tumatagal ng hanggang sampung oras na may normal na paggana ng bato. Ito ay excreted sa pamamagitan ng bato at bahagyang sa pamamagitan ng bituka.

Ano ang mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na Cycloserine?

Ang gamot na Cycloserine (capsules) na mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapahintulot sa paggamit sa mga sumusunod na kaso: para sa tuberculosis, para sa mycobacterial infection na nangyayari nang hindi karaniwan, pati na rin para sa impeksyon daluyan ng ihi.

Ano ang mga contraindications para sa paggamit ng Cycloserine?

Ililista ko kapag ang mga tagubilin para sa paggamit ng Cycloserine ay hindi pinapayagan ang paggamit:

Sa hypersensitivity sa gamot;
Sa ;
Sa pagkakaroon ng mga organikong sakit ng central nervous system;
Para sa epileptic seizure;
;
Huwag gamitin ang produkto para sa;
Sa mga sakit sa pag-iisip, halimbawa, sa depresyon, na may natukoy na pagkabalisa, na may kasaysayan ng psychosis.

Ang gamot na Cycloserine ay dapat gamitin nang may pag-iingat sa pediatrics.

Ano ang paggamit at dosis ng gamot na Cycloserine?

Ang gamot na Cycloserine ay inireseta nang pasalita, ang mga kapsula ay kinukuha ng 0.25 gramo dalawang beses sa isang araw para sa unang 12 oras, at pagkatapos ay ang dalas ng paggamit ng gamot ay nadagdagan sa apat na beses sa isang araw, habang mahalaga na subaybayan ang konsentrasyon ng gamot sa ang dugo. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay hindi dapat lumampas sa isang gramo. Bago simulan ang therapy, mahalagang kumunsulta sa isang doktor.

Overdose mula sa Cycloserine

Ang labis na dosis ng Cycloserine ay magdudulot ng maraming ang mga sumusunod na sintomas: kombulsyon, sakit ng ulo, paresis, pagkahilo, pagkawala ng malay, posibleng paresthesia, pagkalito, psychosis, pagtaas ng pagkamayamutin. Ang paggamot ay nagpapakilala sa paunang gastric lavage.

Ano ang mga side-effects ng Cycloserine?

Ang paggamit ng Cycloserine, na patuloy naming pinag-uusapan sa pahinang ito www.site, ay naghihikayat sa pagbuo ng mga sumusunod mga negatibong reaksyon, Ililista ko ang mga sintomas na ito: ang exacerbation ng pagpalya ng puso, sakit ng ulo, kombulsyon, posibleng pagkahilo, heartburn, hindi pagkakatulog o pag-unlad ng pag-aantok ay katangian, ang mga maluwag na dumi ay posible.

Bilang karagdagan, ang gamot na Cycloserine ay maaaring makapukaw ng mga sumusunod side effects: ang mga bangungot ay sinusunod, ang pagduduwal ay nangyayari, ang pagkabalisa ay katangian, ang pagkamayamutin ay nabanggit, ang pagsusuka ay posible, bilang karagdagan, ang pagkawala ng memorya, psychosis, paresthesia, pagtaas ng ubo ay posible, at ang pasyente ay nakakaranas din ng mga tendensya ng pagpapakamatay.

Iba pang mga side effect ay ipahahayag ang mga sumusunod na sintomas: ang pasyente ay may peripheral neuritis, lagnat ay nauugnay, katangian depressive na estado, ang panginginig ay posible, ang euphoria ay hindi ibinukod, ang ilan mga reaksiyong alerdyi, ang megaloblastic anemia ay idinagdag, bilang karagdagan, isang pagtaas sa mga aminotransferases ng atay.

Kailan side effects para gamitin gamot Cycloserine, ang pasyente ay kailangang kumunsulta sa isang doktor sa isang napapanahong paraan upang maiwasan ang pagbuo ng anumang mga komplikasyon.

mga espesyal na tagubilin

Upang maiwasan ang pinsala sa sistema ng nerbiyos, lalo na ang hitsura ng mga seizure at panginginig, ang pasyente ay maaaring magreseta ng mga anticonvulsant na gamot o pampakalma kasama ang gamot na Cycloserine.

Mahalagang mag-imbak ng mga kapsula ng Cycloserine sa isang tuyo na lugar at huwag pahintulutan ang form ng dosis na maging waterlogged, kung hindi man ay mawawala ang therapeutic effect mula sa kasunod na paggamit ng gamot.

Paano palitan ang Cycloserine, anong mga analogue ang dapat kong gamitin?

Ang gamot na Coxerine, Cycloserine-Ferein, Kansamine, bilang karagdagan, D-cycloserine, pati na rin. Ang lahat ng nakalistang gamot ay nabibilang sa mga analogue ng gamot na Cycloserine.

Konklusyon

Bago gamitin ang gamot na Cycloserine, mahalagang makipag-ugnayan sa iyong doktor upang piliin ang naaangkop na dosis ng gamot.

Maging malusog!

Tatyana, www.site
Google

- Minamahal naming mga mambabasa! Paki-highlight ang typo na nahanap mo at pindutin ang Ctrl+Enter. Sumulat sa amin kung ano ang mali doon.
- Mangyaring iwanan ang iyong komento sa ibaba! Tinatanong ka namin! Kailangan naming malaman ang iyong opinyon! Salamat! Salamat!

Cyclocarine, Cyclovalidin, Closin, Farmiserina, Novoserin, Orientomycin, Oksamycin, Serocycline, Seromycin, Tebemycin, Tizomycin

Recipe

Rp.: Tab. Cycloserini 0.25
N. 40
D.S. 1 tablet 3 beses sa isang araw (bago kumain)

epekto ng pharmacological

Ang gamot ay may malawak na spectrum pagkilos na antibacterial: inhibits gram-positive at gram-negative bacteria. Ang pinakamahalagang ari-arian ay ang kakayahang pigilan ang paglaki ng Mycobacterium tuberculosis (ang causative agent ng tuberculosis). Ang aktibidad nito ay mas mababa sa streptomycin, isoniazid at ftivazid, ngunit kumikilos ito sa mycobacterium tuberculosis na lumalaban sa mga gamot na ito at para-aminosalicylic acid.

Mode ng aplikasyon

Pasalita, kaagad bago kumain (kung ang pangangati ng gastrointestinal mucosa - pagkatapos kumain), matatanda - 0.25 g ng Cycloserine tuwing 12 oras sa unang 12 oras, pagkatapos, kung kinakailangan, isinasaalang-alang ang pagpapaubaya, ang dosis ay maingat na nadagdagan sa 250 mg tuwing 6-8 na oras sa ilalim ng pagsubaybay sa konsentrasyon ng gamot sa serum ng dugo.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1 g. Para sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, pati na rin sa timbang ng katawan na mas mababa sa 50 kg, 0.25 g 2 beses sa isang araw. Araw-araw na dosis Cycloserine para sa mga bata - 0.01-0.02 g/kg (hindi mas mataas sa 0.75 g/araw).

Mga indikasyon

Ang cycloserine ay itinuturing na isang "reserba" na gamot na anti-tuberculosis, ibig sabihin, inireseta sa mga pasyente na may mga talamak na anyo ng tuberculosis kung saan ang mga naunang ginamit na pangunahing gamot ay hindi na nagkaroon ng epekto.
.
Ang cycloserine ay maaari ding pagsamahin sa mga mahahalagang gamot upang maiwasan ang pagbuo ng resistensya (drug resistance) sa mycobacteria. Posible rin na pagsamahin ang cycloserine sa iba pang mga second-line na gamot, ethionamide, pyrazinamide, atbp.

Contraindications

Hypersensitivity, epilepsy, depression, matinding pagkabalisa, psychosis, malubha pagkabigo sa bato, alkoholismo.

Mga side effect

Mula sa sistema ng nerbiyos: sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog o pag-aantok, bangungot, pagkabalisa, pagkamayamutin, pagkawala ng memorya, paresthesia, peripheral neuritis, panginginig, euphoria, depression, pagpapakamatay na ideya, psychosis, epileptiform convulsions.

Mula sa labas sistema ng pagtunaw: pagduduwal, heartburn, pagtatae.

Iba pa: lagnat, tumaas na ubo.

Overdose.

Ang labis na dosis ay sinusunod kapag ang konsentrasyon ng Cycloserine sa plasma ay 25-30 mg/ml - pagkuha ng mataas na dosis, may kapansanan sa renal clearance; Ang matinding pagkalason ay maaaring mangyari kapag higit sa 1 g/araw ay natutunaw.

Mga sintomas talamak na pagkalasing na may pangmatagalang paggamit sa isang dosis na higit sa 500 mg / araw: sakit ng ulo, pagkahilo, pagkalito, pagtaas ng pagkamayamutin, paresthesia, psychosis, dysarthria, paresis, convulsions, coma.
Paggamot ng labis na dosis na may Cycloserine: nagpapakilala, activated charcoal, antiepileptic na gamot. Upang maiwasan ang mga neurotoxic effect, ang pyridoxine ay ibinibigay sa isang dosis na 200-300 mg/araw, anticonvulsants at sedatives.

Form ng paglabas

Mga tablet o kapsula, 0.25 g.

PANSIN!

Ang impormasyon sa page na iyong tinitingnan ay nilikha para sa mga layuning pang-impormasyon lamang at hindi sa anumang paraan nagpo-promote ng self-medication. Ang mapagkukunan ay inilaan upang magbigay ng mga manggagawa sa pangangalagang pangkalusugan ng karagdagang impormasyon tungkol sa ilang mga gamot, sa gayon ay tumataas ang kanilang antas ng propesyonalismo. Paggamit ng gamot "" sa sapilitan nagsasangkot ng konsultasyon sa isang espesyalista, pati na rin ang kanyang mga rekomendasyon sa paraan ng paggamit at dosis ng gamot na iyong pinili.

Cycloserine: mga tagubilin para sa paggamit at mga pagsusuri

Latin na pangalan: Cycloserine

ATX code: J04AB01

Aktibong sangkap: cycloserine (cycloserine)

Manufacturer: Biocom CJSC (Russia), Valenta Pharmaceuticals OJSC (Russia), Promed Exports Pvt. Ltd (India), Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd ( South Korea) at iba pa.

Ina-update ang paglalarawan at larawan: 10.07.2018

Ang Cycloserine ay isang anti-tuberculosis na gamot malawak na saklaw pagkilos na antibacterial.

Form ng paglabas at komposisyon

Ang cycloserine ay ginawa sa anyo ng kapsula:

dosis 125 mg – No. 2, gelatin matigas, malabo, may takip at katawan puti(5, 7 o 10 pcs. sa isang strip packaging; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 pcs. sa isang polymer jar, sa isang karton pack 1–6, 8, 10 na pakete o 1 garapon);
dosis 250 mg - gelatin solids; depende sa tagagawa: No. 1, maitim na kayumanggi na may pulang kulay, o may pulang opaque na takip at halos puti o puting katawan; No. 0, opaque white, o may takip ng maputlang kayumanggi o kulay kahel, at isang puting katawan (7 o 10 pcs bawat isa sa isang cell-free outline package, sa isang karton pack ng 1, 2, 3, 10, 50, 54, 60 na pakete; 10 o 30 piraso sa isang cell-free na outline package , sa isang karton pack 1 –6, 8, 10 pack; 100 pcs sa isang polyethylene bottle, 10 pcs sa isang paltos, sa isang karton pack 1 bote o 1, 5, 10 paltos; 4 o 10 pcs sa isang aluminum strip, sa isang karton pack 1 , 5, 10 strips ng 10 pcs., 1 o 10 strips ng 4 pcs.; 30, 50 o 100 pcs. sa isang low-density polyethylene bag, 1 bag sa isang polymer jar; 10, 20, 30, 40, 50 o 100 piraso sa isang polymer jar, 1 jar sa isang karton pack);
dosis 500 mg – No. 00, gelatin matigas, malabo, may takip at katawan kulay dilaw(5, 7 o 10 pcs. sa isang strip packaging; 10, 20, 30, 40, 50, 100 pcs. sa isang polymer jar, sa isang karton pack 1–6, 8, 10 na pakete o 1 garapon).

Mga nilalaman ng mga kapsula: pulbos o pinaghalong butil at pulbos mula sa halos puti o puti hanggang maputlang dilaw; maaaring mayroong isang compaction ng mga nilalaman ng kapsula ayon sa hugis nito, na disintegrates kapag pinindot.

Ang 1 kapsula ay naglalaman ng:

aktibong sangkap: cycloserine - 125, 250 o 500 mg;
karagdagang mga bahagi: 125 at 500 mg - magnesium stearate, lactose, colloidal silicon dioxide; 250 mg - ang komposisyon ay depende sa tagagawa;
shell ng kapsula; 125 mg - gelatin, titan dioxide; 500 mg - gelatin, titanium dioxide, quinoline yellow at sunset yellow na tina; 250 mg - ang komposisyon ay depende sa tagagawa.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics

Ang Cycloserine ay kabilang sa pangkat ng mga malawak na spectrum na antibiotics. Depende sa sensitivity ng mga microorganism at ang konsentrasyon ng gamot sa lugar ng pamamaga, ito ay nagpapakita ng bacteriostatic o mga katangian ng bactericidal. Sa pamamagitan ng pagkagambala sa synthesis ng lamad ng cell, ang aktibong sangkap ay nagpapakita ng sarili bilang isang mapagkumpitensyang antagonist ng D-alanine. Pinipigilan ng gamot ang aktibidad ng mga enzyme na nagsisiguro ng synthesis ng cell wall.

Aktibo ang Cycloserine laban sa mga gramo-negatibong microorganism, sa isang konsentrasyon na 10–100 mg/l – laban sa Treponema spp. at Rickettsia spp. Ang minimum na inhibitory concentration (MIC) laban sa Mycobacterium tuberculosis ay 10–20 mg/l at mas mataas sa solid nutrient medium, at 3–25 mg/l sa liquid nutrient medium. Ang paglaban ng mga microorganism ay bubuo 6 na buwan pagkatapos ng pagsisimula ng therapy sa 20-80% ng mga kaso.

Pharmacokinetics

Pagkatapos ng oral administration, ang pagsipsip ng cycloserine ay 70-90%; halos hindi ito nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang maximum na konsentrasyon ng gamot (Cmax) sa plasma ng dugo sa proporsyon sa natanggap na dosis ng 250, 500 at 1000 mg ay 6, 24 at 30 mcg / l, ayon sa pagkakabanggit. Ang oras upang makamit ito (T Cmax) ay 3-4 na oras. Kapag kumukuha ng cycloserine 250 mg bawat 12 oras, ang Cmax ay maaaring mag-iba mula 25 hanggang 30 mcg/ml.

Ang sangkap ay mahusay na tumagos sa mga tisyu at likido ng katawan, tulad ng gatas ng ina, cerebrospinal fluid, lymphatic tissue, plema, apdo, baga, pleural effusion, ascitic at synovial fluid. Ang placental barrier ay pumasa. Sa pleural at lukab ng tiyan maaaring maglaman ng 50-100% ng konsentrasyon ng gamot sa suwero.

Hindi hihigit sa 35% ng dosis na kinuha ay napapailalim sa proseso ng metabolic transformation, ang kalahating buhay laban sa background normal na paggana ang mga bato ay 10 oras. Ang gamot ay excreted nang hindi nagbabago sa pamamagitan ng glomerular filtration: 50% pagkatapos ng 12 oras, 65-70% sa loob ng 24-72 na oras; isang maliit na halaga ay excreted sa feces.

Sa pagkakaroon ng talamak na pagkabigo sa bato (CRF), maaaring mangyari ang pagsasama-sama pagkatapos ng 2-3 araw.

Mga pahiwatig para sa paggamit

tuberkulosis: talamak na anyo, aktibong pulmonary tuberculosis, extrapulmonary tuberculosis(kabilang ang pinsala sa bato) – kung ang mga pathogen ay sensitibo sa gamot at pagkatapos ng hindi epektibong therapy sa mga pangunahing gamot (bilang bahagi ng kumbinasyon ng paggamot);
impeksyon sa ihi na dulot ng mga sensitibong strain ng gram-negative at gram-positive bacteria (Escherichia coli, Enterobacter spp.);
atypical mycobacterial infection, kabilang ang mga sanhi ng Mycobacterium avium (bilang bahagi ng kumbinasyong paggamot).

Contraindications

talamak na pagkabigo sa puso;
epileptic seizure (kabilang ang kasaysayan);
epilepsy;
mga organikong sakit gitnang sistema ng nerbiyos (CNS);
CRF na may creatinine clearance (CC) na mas mababa sa 25 o mas mababa sa 50 ml/min (depende sa tagagawa);
alkoholismo;
mga karamdaman sa pag-iisip (pagkabalisa, depression, psychosis, kabilang ang kasaysayan);
hypersensitivity sa mga bahagi ng Cycloserine.

Karagdagang contraindications depende sa tagagawa:

porphyria;
pagkagumon;
pagbubuntis at regla pagpapasuso;
edad hanggang 3 o hanggang 12 taon;
glucose-galactose malabsorption, lactose intolerance, lactase deficiency (kung ang lactose ay naroroon sa mga kapsula).

Ayon sa mga tagubilin, ang Cycloserine ay dapat gamitin nang may matinding pag-iingat sa mga bata.

Mga tagubilin para sa paggamit ng Cycloserine: paraan at dosis

Ang cycloserine ay kinukuha nang pasalita, kaagad bago kumain, sa kaso ng mucosal irritation digestive tract- pagkatapos kumain.

Ang panimulang dosis para sa mga nasa hustong gulang ay karaniwang 250 mg, na kinukuha ng 2 beses sa isang araw (bawat 12 oras) sa unang dalawang linggo. Kasunod nito, kung naaangkop, depende sa tolerability, ang dosis ay maingat na tumaas sa 250 mg 3-4 beses sa isang araw (bawat 6-8 na oras), habang sinusubaybayan ang konsentrasyon ng sangkap sa serum ng dugo.

Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ng Cycloserine ay 1000 mg, na may mga functional disorder ang mga bato ay nangangailangan ng pagbawas ng dosis.

Ang mga pasyente na may timbang sa katawan na mas mababa sa 50 kg, pati na rin ang higit sa 60 taong gulang, ay dapat uminom ng gamot 2 beses sa isang araw, 250 mg.

Ang tagal ng therapy para sa impeksyon sa ihi ay 7-10 araw, para sa mycobacterial infection - mula 6 na buwan o higit pa.

Ang mga batang higit sa 3 taong gulang (o pagkatapos ng 12 taon, depende sa tagagawa) ay inirerekomenda na uminom ng gamot sa pang-araw-araw na dosis na 10-20 mg/kg body weight sa 2-3 hinati na dosis, ngunit hindi hihigit sa 750 mg bawat araw . Ang pagkuha ng malalaking dosis ng Cycloserine ay pinapayagan lamang kapag ginagamot ang talamak na yugto ng proseso ng tuberculosis o kapag ang epekto ng mga dosis sa itaas ay hindi sapat.

Mga side effect

cardiovascular system at hematopoietic organs: ang paglitaw ng congestive heart failure (kapag gumagamit ng pang-araw-araw na dosis ng 1000-1500 mg);
sistema ng nerbiyos: pagkahilo, sakit ng ulo, bangungot, hindi pagkakatulog/pag-aantok, pagtaas ng pagkamayamutin, pagkabalisa, pagiging agresibo, kapansanan sa memorya, peripheral neuritis, panginginig, paresthesia, pagkibot ng kalamnan, dysarthria, depression, euphoria, disorientation na may pagkawala ng memorya, pagkalito, psychosis, pagkalito, pagbabago ng karakter, epileptiform convulsions, paresis, stupor, suicidal ideation, major and minor attacks of clonic convulsions, hyperreflexia, suicide attempts, coma;
mga reaksiyong alerdyi: pangangati, pantal sa balat;
sistema ng pagtunaw: heartburn, pagduduwal, pagtatae, pagtaas ng aktibidad ng mga aminotransferases sa atay (pangunahin sa mga matatandang pasyente na may mga dati nang sakit sa atay);
iba pa: tumaas na ubo, lagnat, megaloblastic/sideroblastic anemia, kakulangan ng folic acid at cyanocobalamin.

Overdose

Ang isang labis na dosis ay maaaring mangyari kapag ang plasma concentration ng cycloserine ay 25-30 mg/ml, na nagreresulta mula sa kapansanan sa renal clearance o pagkuha ng malalaking dosis ng gamot. Sa gamit sa bibig Ang mga gamot sa pang-araw-araw na dosis na higit sa 1000 mg ay nagdaragdag ng posibilidad ng talamak na pagkalason. Ang mga sintomas ng talamak na pagkalasing sa pangmatagalang paggamit ng gamot sa 500 mg bawat araw ay kinabibilangan ng mga sumusunod na karamdaman: pagkahilo, sakit ng ulo, pagtaas ng pagkamayamutin, pagkalito, psychosis, dysarthria, paresthesia, convulsions, paresis, coma.

Sa estadong ito Inirerekomenda ang symptomatic at supportive therapy. Pagtanggap activated carbon ay mas epektibo sa pagbabawas ng pagsipsip kaysa sa gastric lavage at induction ng pagsusuka. Para sa mga seizure, ang mga antiepileptic na gamot ay inireseta; upang maiwasan ang mga reaksiyong neurotoxic, ang pyridoxine ay ibinibigay sa isang dosis na 200-300 mg bawat araw, pati na rin ang mga sedative at anticonvulsant. mga gamot. Tinitiyak ng hemodialysis ang pag-alis ng cycloserine mula sa dugo, ngunit hindi maalis ang paglitaw ng nakamamatay na pagkalasing.

mga espesyal na tagubilin

Bago simulan ang therapy, kinakailangan na ihiwalay ang mga kultura ng mga microorganism at itatag ang sensitivity ng mga strain sa gamot. Kung may nakitang impeksyon sa tuberculosis, dapat matukoy ang sensitivity ng strain sa iba pang gamot na anti-tuberculosis.

Kung, sa panahon ng therapy sa droga, ang pag-unlad ng allergic dermatitis o mga sintomas ng pagkalasing sa gitnang sistema ng nerbiyos (pagkahilo, panginginig, sakit ng ulo, pag-aantok, kombulsyon, depresyon/pagkalito, paresis/dysarthria, hyperreflexia) ay sinusunod, ang paggamit nito ay dapat itigil o ang dosis nabawasan. Sa mga pasyente na may talamak na alkoholismo dahil sa mababang therapeutic index ng cycloserine, ang panganib ng mga seizure ay tumataas.

Sa panahon ng paggamot, kinakailangan upang subaybayan ang pag-andar ng bato (creatinine at urea nitrogen na antas sa dugo), hematological parameter, aktibidad sa atay at konsentrasyon ng gamot sa dugo.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga sintomas ng pinsala sa central nervous system, sa partikular na panginginig, pagkabalisa o mga seizure, maaaring gumamit ng mga anticonvulsant o sedative. Ang mga pasyente na kumukuha ng cycloserine sa pang-araw-araw na dosis na higit sa 500 mg ay dapat na nasa ilalim ng direktang pangangasiwa ng isang manggagamot dahil sa panganib ng mga hindi kanais-nais na epekto.

Upang mabawasan o maiwasan ang nakakalason na epekto ng cycloserine, inirerekumenda na kumuha ng 3-4 beses sa isang araw sa panahon ng kurso (bago kumain) glutamic acid sa isang dosis ng 500 mg at pangasiwaan intramuscularly ang sodium salt ng ATP (adenosine triphosphate) 1 ml ng isang 1% na solusyon at pyridoxine 200-300 mg bawat araw.

Upang maiwasan ang pag-unlad ng mga neurotoxic disorder, ang mga psychotropic benzodiazepine na gamot ay ginagamit - phenazepam (sa isang dosis ng 1 mg) o diazepam (sa isang dosis ng 5 mg) sa gabi, pati na rin ang piracetam 2 beses sa isang araw sa isang dosis ng 800 mg .

Minsan ang pagkuha ng cycloserine at iba pang mga anti-tuberculosis na gamot ay maaaring humantong sa isang kakulangan ng folic acid at cyanocobalamin (bitamina B 12) sa katawan, gayundin sa pagbuo ng sideroblastic at megaloblastic anemia. Kung ang anemia ay nangyayari sa panahon ng drug therapy, nararapat na pagsusuri at paggamot ay dapat na inireseta.

Dahil sa mabilis na pag-unlad ng paglaban kapag ang cycloserine ay ginagamit bilang isang monotherapy na gamot, dapat itong isama sa iba pang mga anti-tuberculosis na gamot.

Epekto sa kakayahang magmaneho ng mga sasakyan at kumplikadong mekanismo

Ang epekto ng cycloserine sa kakayahang magmaneho ng kotse at iba pang kumplikadong kagamitan ay hindi pa naitatag, ngunit sa view posibleng pag-unlad masamang reaksyon sa bahagi ng gitnang sistema ng nerbiyos, ang mga pasyente ay dapat umiwas sa potensyal mapanganib na species mga aktibidad na nangangailangan ng konsentrasyon at mabilis na reaksyon.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at paggagatas

Mga konsentrasyon ng cycloserine sa dugo ng pangsanggol at gatas ng ina lapitan ang mga konsentrasyon na matatagpuan sa serum ng isang buntis o nagpapasuso na babae (ayon sa pagkakabanggit). Walang impormasyon na nagpapatunay sa negatibong epekto ng gamot sa fetus kapag kinuha sa panahon ng pagbubuntis.

Paglalapat ng Cycloserine:

pagbubuntis: pinapayagan lamang sa napakabihirang mga kaso, kung talagang kinakailangan;
panahon ng paggagatas: dapat itigil ang pagpapasuso.

Ang ilang mga tagagawa ng Cycloserine ay nagpapahiwatig ng pagbubuntis sa listahan ganap na contraindications bago kumuha ng gamot, samakatuwid dapat mong maingat na pag-aralan ang nakalakip na mga tagubilin.

Gamitin sa pagkabata

Ang gamot ay kontraindikado para gamitin sa mga batang wala pang 3 taong gulang o wala pang 12 taong gulang (depende sa tagagawa). Uminom ng cycloserine pagkabata dapat gawin nang may matinding pag-iingat.

Para sa may kapansanan sa pag-andar ng bato

Sa pagkakaroon ng talamak na pagkabigo sa bato (creatinine clearance sa ibaba 25 o 50 ml / min - depende sa tagagawa), ang therapy ay kontraindikado. Sa mga pasyente na may pinababang pag-andar ng bato na tumatanggap ng gamot sa isang pang-araw-araw na dosis na higit sa 500 mg, laban sa background posibleng sintomas at mga palatandaan ng labis na dosis, ang antas ng cycloserine sa dugo ay dapat na subaybayan nang hindi bababa sa isang beses sa isang linggo. Sa kasong ito, dapat piliin ang dosis upang ang konsentrasyon ng gamot sa dugo ay mas mababa sa 30 mg/l.

Para sa liver dysfunction

Ang mga functional na sakit sa atay ay hindi nakakaapekto sa kinetics ng cycloserine.

Gamitin sa katandaan

Ang mga matatandang pasyente (mahigit sa 60 taong gulang) ay inirerekomenda na kumuha ng gamot 2 beses sa isang araw, 250 mg.

Interaksyon sa droga

pyridoxine: tumaas na rate ng pag-aalis kasangkapang ito bato (posibleng pag-unlad ng peripheral neuritis at anemia, ang dosis ng pyridoxine ay dapat na tumaas);
isoniazid: ang saklaw ng pag-aantok at pagkahilo ay tumataas (ang mga pasyente ay nangangailangan ng maingat na pagsubaybay);
ethionamide: ang banta ng neurotoxic effect ng gamot ay tumataas, ang posibilidad ng convulsive syndrome;
streptomycin, isoniazid, para-aminosalicylic acid (PAS): nababawasan ang paglaban sa mga gamot na ito;
ethanol: tumaas na panganib ng pagbuo epileptik seizures(lalo na sa mga pasyente na may talamak na alkoholismo).

Mga analogue

Ang mga analog ng Cycloserine ay: Kansamine, Coxerine, Mizer, Cyclorin, Cycloserine-Ferein.

Mga tuntunin at kundisyon ng imbakan

Mag-imbak sa isang lugar na protektado mula sa kahalumigmigan at liwanag, hindi maabot ng mga bata, sa temperatura na hindi hihigit sa 25 °C.

Buhay ng istante - 2 taon.

Ang cycloserine ay nabuo sa panahon ng buhay ng Streptomyces orchidaceus at iba pang microorganism o nabuo sa pamamagitan ng sintetikong paraan. Sinisira ng cycloserine ang synthesis ng cell wall. Ang Cycloserine ay isang mapagkumpitensyang antagonist at analogue ng D-alanine. Pinipigilan ng Cycloserine ang aktibidad ng dalawang enzyme na kasangkot sa pagbuo ng mga pader ng bacterial cell sa mga unang yugto: D-alanyl-D-alanine synthetase (tinitiyak ang pagsasama ng D-alanine sa pentapeptide, na kinakailangan para sa pagbuo ng mga peptidoglycans ) at L-alanine racemase (nagpalit ng L-alanyl sa D -alanine). Ang Cycloserine ay epektibo laban sa Mycobacterium tuberculosis, gram-negative, gram-positive bacteria, at iba pang microorganism. Ang Cycloserine ay nagpapakita ng bactericidal o bacteriostatic na epekto depende sa sensitivity ng mga microorganism at konsentrasyon sa lugar ng impeksyon. Aktibo ang cycloserine laban sa mga gramo-negatibong microorganism sa konsentrasyon na 10 - 100 mg/l - Rickettsia spp., Treponema spp., ang pinakamababang inhibitory na konsentrasyon laban sa Mycobacterium tuberculosis ay 3 - 25 mg/l sa likido at 10 - 20 mg/l o higit pa - sa isang solidong nutrient medium. Ang Cycloserine ay aktibo laban sa Klebsiella spp., Enterobacter spp., Eschevichia coli. Ang paglaban ng Mycobacterium tuberculosis sa cycloserine ay bihira at dahan-dahang nabubuo; pagkatapos ng anim na buwan ng paggamot, hanggang 20 - 30% ng mga strain na lumalaban sa droga ay nakahiwalay. Ang Cycloserine ay hindi nagpakita ng cross-resistance sa iba pang mga anti-tuberculosis na gamot. Ang pagiging epektibo ng cycloserine ay ipinakita sa mga talamak na anyo ng tuberculosis, na sanhi ng mycobacteria na lumalaban sa iba pang mga anti-tuberculosis na gamot, atypical mycobacterioses, na sanhi ng Mycobacterium xenopi complex, Mycobacterium avium-intracellulare at iba pa.
Kapag iniinom nang pasalita, ang cycloserine ay mabilis at halos ganap (70 - 90%) na hinihigop mula sa gastrointestinal tract. Ang maximum na konsentrasyon ng cycloserine sa dugo ay nakamit pagkatapos ng 3 hanggang 8 oras. Kapag kinuha sa isang dosis na 250 mg bawat 12 oras, ang maximum na konsentrasyon ng cycloserine sa dugo ay 25 - 30 mcg/ml. Ang cycloserine ay halos hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Ang cycloserine ay mahusay na ipinamamahagi sa mga likido at tisyu ng katawan, kabilang ang cerebrospinal, synovial, ascitic at pleural fluid, plema, apdo, baga, at lymphoid tissue. Ang cycloserine ay tumagos sa dugo-utak at placental barrier at pinalabas sa gatas ng ina. Ang konsentrasyon ng cycloserine sa pleural, cerebrospinal fluid, gatas ng suso at dugo ng pangsanggol ay lumalapit sa mga konsentrasyon ng plasma. Ang Cycloserine ay bahagyang (35%) na biotransformed sa atay sa hindi natukoy na mga metabolite. Ang kalahating buhay ng cycloserine ay 8 - 12 oras. Ang cycloserine ay pangunahing inilalabas ng mga bato (sa pamamagitan ng glomerular filtration) na hindi nagbabago (66% sa loob ng 24 na oras at isa pang 10% ay pinalabas sa susunod na 2 araw) at sa maliit na dami na may mga dumi. Paulit-ulit na appointment cycloserine ay maaaring sinamahan ng cumulation. Sa kabiguan ng bato, ang kalahating buhay ng cycloserine ay tumataas.
Walang mga pag-aaral na isinagawa upang suriin ang carcinogenicity ng cycloserine.
Ang nonreparative deoxyribonucleic acid synthesis test at ang Ames test ay negatibo.
Ang mga pag-aaral sa dalawang henerasyon ng mga daga ay nagpakita ng walang kapansanan sa fertility sa unang pag-aasawa at bahagyang pagbaba sa fertility sa ikalawang pag-aasawa. Ang mga pag-aaral sa dalawang henerasyon ng mga daga na nakatanggap ng mga dosis na hanggang 100 mg/kg bawat araw ay hindi nagpahayag ng teratogenic na epekto ng cycloserine. Ang kakayahan ng cycloserine na magdulot ng pinsala sa fetus kapag kinuha ng mga buntis na kababaihan ay hindi naitatag.

Mga indikasyon

Aktibong anyo ng pulmonary tuberculosis, extrapulmonary tuberculosis (kabilang ang pinsala sa bato) na may sensitivity ng mga microorganism sa cycloserine at pagkatapos ng hindi matagumpay sapat na therapy ang pangunahing mga gamot na anti-tuberculosis (isoniazid, streptomycin, ethambutol, rifampicin) lamang kasama ng iba pang mga anti-tuberculosis na gamot mga gamot; talamak na anyo ng tuberculosis; kumbinasyon ng tuberculosis sa talamak na impeksyon urinary tract, na sanhi ng mga sensitibong strain ng gram-negative at gram-positive microorganism, lalo na ang Enterobacter spp., Klebsiella spp., Eschevichia coli kapag hindi epektibo ang mga pangunahing gamot (kinakailangan na gumamit ng cycloserine para sa paggamot ng mga impeksyong ito kapag lahat tradisyonal na gamot para sa paggamot at ang sensitivity ng mga microorganism dito ay tinutukoy); atypical mycobacterial infections (kabilang ang mga sanhi ng Mycobacterium avium); impeksyon sa ihi.

Paraan ng pangangasiwa ng cycloserine at dosis

Ang cycloserine ay kinuha kaagad bago kumain, sa kaso ng pangangati ng mauhog lamad gastrointestinal tract ang gamot ay iniinom pagkatapos kumain.
Para sa mga may sapat na gulang, ang paunang dosis ay 250 mg 2 beses sa isang araw na may pagitan ng 12 oras sa unang dalawang linggo, pagkatapos, kung kinakailangan, isinasaalang-alang ang tolerability, ang dosis ay maingat na nadagdagan sa 250 mg bawat 6 hanggang 8 na oras sa ilalim ng pagsubaybay. ang konsentrasyon ng cycloserine sa dugo, ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1 d. Para sa mga bata (mahigit sa 3 taong gulang) karaniwang dosis mula sa 10 mg/kg bawat araw sa 2 hanggang 3 dosis, pagkatapos ay nag-iiba ang dosis depende sa konsentrasyon ng cycloserine sa dugo at therapeutic effect; ang isang mas malaking dosis ay ibinibigay lamang kung ang mas maliliit na dosis ay hindi sapat na epektibo o nasa talamak na yugto ng proseso ng tuberculosis; ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bata ay hindi dapat lumampas sa 750 mg. Para sa mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, pati na rin para sa mga pasyente na tumitimbang ng mas mababa sa 50 kg, ang cycloserine ay inireseta ng 250 mg dalawang beses sa isang araw.
Bago simulan ang therapy, kinakailangan na ihiwalay ang mga kultura ng mga microorganism at matukoy ang sensitivity ng mga strain ng microorganism sa cycloserine at iba pang mga anti-tuberculosis na gamot.
Sa panahon ng therapy hindi ka dapat uminom ng alkohol.
Mga matatandang pasyente na may karamdaman functional na estado bato, mas maliit na dosis ng cycloserine ay inireseta.
Sa panahon ng therapy, kinakailangang subaybayan ang konsentrasyon ng cycloserine sa dugo (ang konsentrasyon ng cycloserine sa dugo ay hindi dapat lumagpas sa 30 mg/l; sa mga konsentrasyon na higit sa 30 mg/ml ay malamang na toxicity), bato at atay function, at hematological mga parameter.
Upang maiwasan ang mga sintomas ng neurotoxicity (kabilang ang mga kombulsyon, panginginig, pagkabalisa), maaaring gumamit ng mga gamot na pampakalma o anticonvulsant.
Ang maingat na pagsubaybay sa mga pasyente na tumatanggap ng cycloserine sa isang dosis na higit sa 500 mg bawat araw ay kinakailangan upang makilala ang mga palatandaan ng nakakalason na epekto ng gamot sa central nervous system. sistema ng nerbiyos.
Ang cycloserine ay dapat na ihinto o bawasan ang dosis kung ang pasyente ay bubuo allergic dermatitis o mga sintomas ng pagkalasing mula sa central nervous system: convulsions, antok, psychosis, confusion, depression of consciousness, headache, hyperreflexia, tremor, paresis, dizziness, dysarthria.
Ang panganib ng pagbuo ng isang seizure syndrome ay nagdaragdag sa mga pasyente na may talamak na alkoholismo, samakatuwid ang paggamit ng cycloserine sa kondisyong ito ay kontraindikado.
Kapag tinatrato ang mga pasyente na may pinababang pag-andar ng bato na kumukuha ng pang-araw-araw na dosis na higit sa 500 mg at kung saan ang mga palatandaan at sintomas ng labis na dosis ay pinaghihinalaang, ang konsentrasyon ng cycloserine sa dugo ay dapat matukoy nang hindi bababa sa isang beses sa isang linggo. Ang dosis ng cycloserine ay dapat ayusin upang mapanatili ang konsentrasyon ng gamot sa dugo sa ibaba 30 mg/l. Ang mga naturang pasyente ay dapat nasa ilalim ng direktang pangangasiwa ng isang manggagamot dahil sa posibleng pag-unlad ng mga sintomas ng toxicity.
Sa ilang mga kaso, ang paggamit ng cycloserine at iba pang mga anti-tuberculosis na gamot ay maaaring maging sanhi ng kakulangan ng folic acid at cyanocobalamin (bitamina B12) sa katawan, ang pagbuo ng megaloblastic anemia. Kung ang anemia ay bubuo sa panahon ng therapy, kinakailangan na magsagawa ng naaangkop na pagsusuri at paggamot ng pasyente.
Ang mga nakakalason na epekto ng cycloserine ay maaaring mabawasan o maiwasan sa pamamagitan ng pagreseta ng glutamic acid 500 mg 3-4 beses sa isang araw (bago kumain) sa panahon ng therapy, at araw-araw intramuscular injection sosa asin adenosine triphosphoric acid (1 ml ng 1% na solusyon), pyridoxine 200 - 300 mg bawat araw.
Sa panahon ng paggamot na may cycloserine ito ay kinakailangan upang limitahan pagod ng utak mga pasyente at alisin ang posibleng mga kadahilanan ng overheating (hot shower, pagkakalantad sa araw).
Sa panahon ng paggamot na may cycloserine, kinakailangan na pigilin ang pagsasagawa ng mga potensyal na mapanganib na aktibidad na nangangailangan ng mabilis na mga reaksyon ng psychomotor at tumaas na konsentrasyon pansin (kabilang ang pagmamaneho at pagpapatakbo ng makinarya).

Contraindications para sa paggamit

Hypersensitivity, depression, epilepsy, matinding pagkabalisa, talamak na pagkabigo sa bato (clearance ng creatinine na mas mababa sa 25 ml/min), psychosis, alkoholismo, mga sakit sa pag-iisip (psychosis, pagkabalisa, depression, kabilang ang isang kasaysayan), mga organikong sakit ng central nervous system, talamak heart failure, mga seizure(kabilang ang medikal na kasaysayan), edad sa ilalim ng 3 taon, pagbubuntis, pagpapasuso.

Mga paghihigpit sa paggamit

Talamak na pagkabigo sa bato (creatinine clearance na higit sa 25 ml/min), edad sa ilalim ng 18 taon.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis at pagpapasuso

Ang paggamit ng cycloserine ay kontraindikado sa panahon ng pagbubuntis. Hindi pa naitatag kung ang cycloserine ay nagdudulot ng pinsala sa pangsanggol kapag ginamit sa mga buntis na kababaihan. Ang cycloserine ay dapat ibigay sa mga buntis na kababaihan lamang kung talagang kinakailangan. Sa panahon ng paggagatas, sa panahon ng cycloserine therapy, kinakailangan na ihinto ang pagpapasuso o ihinto ang pagkuha ng cycloserine sa panahon ng pagpapasuso, na isinasaalang-alang ang kahalagahan ng paggamot sa droga para sa ina.

Mga side effect ng cycloserine

Mga sistema ng nerbiyos at pandama: panginginig, sakit ng ulo, dysarthria, convulsions, epileptic seizure, pagkahilo, antok, semi-conscious na estado, disorientation, pagkalito ng mga pag-iisip, pagkawala ng memorya, psychosis, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, stupor, pag-uugali ng pagpapakamatay, peripheral neuritis, euphoria, mga pagtatangka sa pagpapakamatay, pagbabago ng karakter, pagiging agresibo, pagtaas ng pagkamayamutin, paresis, paresthesia, depression, clonic seizure, hyperreflexia, coma coma.
Sistema ng pagtunaw: pagduduwal, heartburn, tumaas na antas ng serum aminotransferase (lalo na sa mga matatandang pasyente na may sakit sa atay).
Cardiovascular system at dugo (hematopoiesis, hemostasis): congestive heart failure, exacerbation ng talamak na pagpalya ng puso, megaloblastic anemia, sideroblastic anemia.
Mga reaksiyong alerdyi: pantal sa balat, pangangati.
Iba pa: lagnat, tumaas na ubo.

Pakikipag-ugnayan ng cycloserine sa iba pang mga sangkap

Nakakatulong ang Cycloserine na bawasan ang paglaban sa streptomycin, isoniazid, para-aminosalicylic acid.
Isoniazid at ethionamide (kabilang ang mga nakapaloob sa kumbinasyon ng mga gamot) sa magkasanib na paggamit cycloserine at kapwa nagpapataas ng neurotoxicity.
Ang cycloserine ay hindi tugma sa alkohol (ang panganib na magkaroon ng epileptic seizure ay tumataas).
Ang Azithromycin ay nagpapabagal sa pag-aalis, pinatataas ang konsentrasyon ng cycloserine sa dugo at pinatataas ang panganib ng toxicity.
Ang Cycloserine ay kapwa pinahuhusay ang epekto ng mga pinagsamang gamot na amoxicillin + clavulanic acid, amoxicillin + sulbactam.
Sa isang placebo-controlled klinikal na pagsubok Walang makabuluhang pakikipag-ugnayan ng pharmacokinetic sa pagitan ng bedaquiline at cycloserine sa mga pasyente na may multidrug-resistant tuberculosis.
Maaaring may pakikipag-ugnayan sa pagitan ng cycloserine at ng kumbinasyon ng benfotiamine + pyridoxine.
Naobserbahan ang katatagan Mga bakuna sa BCG sa cycloserine.
Ang cycloserine ay nagpapahina sa epekto ng pyridoxine (kabilang ang iba't ibang mga kumbinasyon) sa pamamagitan ng pagtaas ng rate ng pyridoxine excretion ng mga bato (maaaring maging sanhi ng pag-unlad ng anemia, peripheral neuritis, isang pagtaas sa dosis ng pyridoxine ay kinakailangan).
Sa kumbinasyon ng paggamot ng tuberculosis, kinakailangang isaalang-alang ang additive effect sa central nervous system ng prothionamide (bilang bahagi ng kumbinasyong pyrazinamide + prothionamide + rifabutin + [pyridoxine]) at cycloserine.
Ang prothionamide (bilang bahagi ng mga kumbinasyong lomefloxacin + pyrazinamide + prothionamide + ethambutol, lomefloxacin + pyrazinamide + prothionamide + ethambutol + pyridoxine) ay katugma sa cycloserine.
Binabawasan ng Cycloserine ang epekto ng pyridoxal phosphate.
Ang kumbinasyon ng pyridoxine + thiamine + cyanocobalamin + [lidocaine] ay maaaring makipag-ugnayan sa cycloserine.
Ang sabay-sabay na paggamit ng pyridoxine na may cycloserine ay maaaring maging sanhi ng neuropathy at anemia.
Kapag pinagsama ang prothionamide at cycloserine, nagiging mas madalas ang mga seizure.
Kapag ginamit nang magkasama folic acid binabawasan ang mga epekto ng cycloserine.

Overdose

Ang talamak na labis na dosis ay maaaring maobserbahan kapag gumagamit ng cycloserine sa isang dosis na higit sa 1 g. Ang mga palatandaan ng labis na dosis ay maaaring maobserbahan kapag ang nilalaman ng cycloserine sa serum ng dugo ay 25 - 30 mg/ml (pagkuha ng mataas na dosis, kung higit sa 500 mg ng Ang cycloserine ay ipinapasok sa katawan araw-araw, may kapansanan sa renal clearance). Sa kaso ng labis na dosis ng cycloserine, sakit ng ulo, pagtaas ng pagkamayamutin, pagkahilo, paresthesia, paresis, dysarthria, convulsions, semi-consciousness, psychosis, pagkalito, coma develop.
pagkuha ng activated carbon (maaaring mas epektibo kaysa sa pag-udyok sa pagsusuka at paghuhugas ng tiyan); nagpapakilala at sumusuporta sa paggamot; para sa mga seizure, ang paggamit ng mga antiepileptic na gamot; Upang maiwasan ang mga neurotoxic effect, ginagamit ang pyridoxine (200 - 300 mg bawat araw), mga nootropic na gamot (piracetam, glutamic acid), at benzodiazepine na gamot (diazepam). Ang hemodialysis ay nag-aalis ng cycloserine mula sa dugo, ngunit hindi ibinubukod ang pag-unlad ng nakamamatay na pagkalasing.

Pangalan ng kalakalan ng mga gamot na may aktibong sangkap na cycloserine

Pinagsamang gamot:
Cycloserine + Pyridoxine: Coxerine Plus, Cyclo plus, Cyclomycin® plus.

bactericidal antibiotic, nakakagambala sa synthesis ng cell wall. Aktibo laban sa mga gramo-negatibong microorganism, sa isang konsentrasyon ng 10-100 mg/l - laban Rickettsia spp., Treponema spp.. Sa kasalukuyan ay ginagamit lamang upang gamutin ang mga pasyenteng may tuberkulosis. IPC kaugnay ng Mycobacterium tuberculosis ay 3-25 mg/l sa likido at 5-40 mg/l sa solid nutrient medium. Ang paglaban ng mycobacteria sa cycloserine ay dahan-dahang bubuo (pagkatapos ng 6 na buwan ng paggamot - sa 20-60% ng mga kaso). Hindi nagiging sanhi ng pag-unlad ng cross-drug resistance. Ang aktibidad nito ay mas mababa sa streptomycin at ftivazid, ngunit aktibo laban sa Mycobacterium tuberculosis lumalaban sa mga gamot na ito at PAS.
Pagkatapos ng oral administration, ito ay mabilis at halos ganap na nasisipsip sa gastrointestinal tract (70-90%). Ang oras upang maabot ang maximum na konsentrasyon ay 3-4 na oras. Hindi nagbubuklod sa mga protina ng plasma. Mahusay na tumagos sa mga likido at tisyu ng katawan, kabilang ang CSF, gatas ng ina, apdo, plema, lymphatic tissue, baga, ascites at synovial fluid, pleural effusion, tumagos sa inunan. Sa tiyan at pleural cavity naglalaman ng 50-100% ng konsentrasyon ng gamot sa serum ng dugo. Hanggang sa 35% ng gamot ay na-metabolize. Ang kalahating buhay na may normal na renal function ay 10 oras. Pinalabas sa pamamagitan ng glomerular filtration in aktibong anyo(pagkatapos ng 6 na oras - 20%, pagkatapos ng 12 oras - 30%, pagkatapos ng 24 na oras - 50%, pagkatapos ng 2-3 araw - hanggang 70%), maliit na halaga - na may mga dumi.

Mga indikasyon para sa paggamit ng gamot na Cycloserine

Mga talamak na anyo ng tuberculosis (bilang isang reserbang gamot).

Paggamit ng gamot na Cycloserine

Pasalita, kaagad bago kumain (kung ang pangangati ng gastrointestinal mucosa - pagkatapos kumain), matatanda - 0.25 g tuwing 12 oras sa unang 12 oras, pagkatapos, kung kinakailangan, isinasaalang-alang ang pagpapaubaya, ang dosis ay unti-unting nadagdagan sa 250 mg bawat 6 -8 oras sa ilalim ng kontrol ng konsentrasyon ng cycloserine sa serum ng dugo. Ang maximum na pang-araw-araw na dosis ay 1 g. Ang mga pasyente na higit sa 60 taong gulang, pati na rin ang timbang ng katawan na mas mababa sa 50 kg, ay kumukuha ng 0.25 g 2 beses sa isang araw. Ang pang-araw-araw na dosis para sa mga bata ay 0.01-0.02 g/kg (hindi mas mataas sa 0.75 g/araw).

Contraindications sa paggamit ng gamot na Cycloserine

Ang pagiging hypersensitive sa gamot, mga organikong sakit ng central nervous system, epilepsy, mga seizure (kabilang ang isang kasaysayan), mga karamdaman sa pag-iisip(pagkabalisa, psychosis, depression, kabilang ang isang kasaysayan), pagpalya ng puso, pagkabigo sa bato, alkoholismo, pagbubuntis at paggagatas. Gamitin nang may pag-iingat sa mga bata.

Mga side effect ng gamot na Cycloserine

sakit ng ulo, pagkahilo, hindi pagkakatulog o pag-aantok, pagkabalisa, pagkamayamutin, pagkawala ng memorya, paresthesia, peripheral neuritis, panginginig, euphoria, depression, suicidal ideation, psychosis, epileptiform convulsions; pagduduwal, heartburn; lagnat, tumaas na ubo.

Mga espesyal na tagubilin para sa paggamit ng gamot na Cycloserine

Gamitin nang may pag-iingat sa mga bata. Pigilan o bawasan nakakalason na epekto Ang cycloserine ay maaaring inireseta sa panahon ng paggamot na may glutamic acid 0.5 g 3-4 beses sa isang araw (bago kumain), at may pang-araw-araw na intramuscular administration ng sodium salt ng ATP (1 ml ng 1% na solusyon). Sa panahon ng paggamot, kinakailangang subaybayan ang pag-andar ng bato (antas ng creatinine at urea nitrogen sa serum ng dugo), ang konsentrasyon ng cycloserine sa serum ng dugo (hindi dapat lumagpas sa 30 mcg/ml). Dahil sa mabilis na pagunlad paglaban sa panahon ng monotherapy na may cycloserine, ang kumbinasyon nito sa iba pang mga anti-tuberculosis na gamot ay inirerekomenda.

Mga pakikipag-ugnayan sa droga Cycloserine

Ang ethionamide, pyrazinamide, sodium para-aminosalicylate, rifampicin, isoniazid ay nagdaragdag ng anti-tuberculosis na epekto ng cycloserine, dagdagan ang dalas ng mga reaksyon mula sa central nervous system (convulsive seizure, pagkahilo, pag-aantok). Pinapataas ng ethanol ang panganib na magkaroon ng epileptic seizure. Pinapataas ng cycloserine ang paglabas ng pyridoxine ng mga bato (maaaring magdulot ng anemia at peripheral neuritis; kinakailangan ang pagtaas sa dosis ng pyridoxine).

Overdose ng gamot na Cycloserine, sintomas at paggamot

Ang mga overdose phenomena ay sinusunod kapag ang konsentrasyon ng cycloserine sa plasma ng dugo ay 30 mg/ml at mas mataas (pagkuha ng mataas na dosis, may kapansanan sa renal clearance). Talamak na pagkalason ay maaaring mangyari kapag nakakakuha ng higit sa 1 g/araw.
Mga sintomas: sakit ng ulo, pagkahilo, pagkalito, pagtaas ng pagkamayamutin, paresthesia, psychosis, dysarthria, paresis, convulsions, coma. Ang paggamot ay nagpapakilala. Upang maiwasan ang mga neurotoxic effect, ang pyridoxine ay ibinibigay sa isang dosis na 200-300 mg / araw. Ang hemodialysis ay hindi epektibo.

Listahan ng mga parmasya kung saan maaari kang bumili ng Cycloserine:

Saint Petersburg