Medicinsk opslagsbog geotar. Omnopon - officiel * brugsanvisning

1 ml opløsning indeholder:

aktive stoffer:

kodeinmonohydrat - 0,72 mg eller 1,44 mg,

morfinhydrochloridtrihydrat (med hensyn til morfinhydrochlorid) - 5,75 mg eller 11,5 mg,

noscapin - 2,7 mg eller 5,4 mg, papaverinhydrochlorid - 0,36 mg eller 0,72 mg, thebain - 0,05 mg eller 0,1 mg.

Hjælpestoffer:

dinatriumedetat (dinatriumsalt af ethylendiamintetraeddikesyre) - 0,5 mg, glycerol (destilleret glycerin) - 60 mg,

saltsyre 1 M - op til pH 2,5-3,5, vand til injektion - op til 1 ml.

Omnopon øger tærsklen for smertefølsomhed, hæmmer betingede reflekser, forårsager eufori og har en moderat hypnotisk og central hostestillende virkning, øger tonen i vagusnervecentret, exciterer opkastningscentret, sænker åndedrætscentret, forårsager pupillekonstriktion på grund af aktivering af midten af ​​den oculomotoriske nerve, svækker tarmmotiliteten, hæmmer sekretorisk aktivitet af kirtlerne i mave-tarmkanalen. Reducerer let basal metabolisme og kropstemperatur, stimulerer frigivelsen af ​​antidiuretisk hormon. Ved subkutan administration af Omnopon udvikles den smertestillende effekt efter 10-15 minutter og varer i 3-5 timer.

De vigtigste farmakologiske egenskaber ved Omnopon skyldes morfinen i det. - en agonist af overvejende mu-opioid-receptorer, aktiverer det endogene antinociceptive system og forstyrrer dermed den interneuronale transmission af smerteimpulser på forskellige niveauer af centralnervesystemet, og ændrer også den følelsesmæssige farve af smerte, hvilket påvirker de højere dele af hjernen.

Morfin øger tærsklen for smertefølsomhed under stimuli af forskellige modaliteter, hæmmer betingede reflekser, har en euforisk og moderat hypnotisk effekt og øger tonen i midten af ​​vagusnerven. Kan stimulere kemoreceptorerne i opkastningscentrets startzone og forårsage kvalme og opkastning, hæmmer åndedræts- og opkastningscentrene, forårsager pupilkonstriktion på grund af aktiveringen af ​​midten af ​​den oculomotoriske nerve, øger tonus i bronkierne og smoothomascervikale lukkemuskler af indre organer (tarm, galdevej, blære), øger myometriets kontraktile aktivitet, svækker tarmmotiliteten, hæmmer den sekretoriske aktivitet af kirtlerne i mave-tarmkanalen. Reducerer let basal metabolisme og kropstemperatur, stimulerer frigivelsen af ​​antidiuretisk hormon. Forårsager udvidelse af perifere blodkar og frigivelse af histamin, hvilket kan føre til nedsat blodtryk, rødme af huden, øget svedtendens, rødme i det hvide i øjnene. Forstærker virkningen på centralnervesystemet af midler til generel anæstesi, hypnotika, beroligende midler, H1-blokkere af histaminreceptorer med en central virkningskomponent, anxiolytiske, antipsykotiske og antidepressive lægemidler.

Papaverin er et krampeløsende middel, der har en hypotensiv effekt, reducerer tonus og afslapper de glatte muskler i indre organer og blodkar. På grund af indholdet af papaverin forårsager Omnopon i mindre grad end spasmer i de indre organers glatte muskler.

Kodein er et naturligt narkotisk analgetikum fra gruppen af ​​opioidreceptoragonister. Analgetisk aktivitet skyldes excitation af opioidreceptorer i forskellige dele af centralnervesystemet og perifere væv, hvilket fører til stimulering af det antinociceptive system og en ændring i den følelsesmæssige opfattelse af smerte.

Thebaine er den mindste integreret del medicin. Thebain ligner kemisk morfin og kodein. Thebain har en analgetisk virkning ved at virke på opioidreceptorer i centralnervesystemet. Af deres egne farmakologiske egenskaber Thebain adskiller sig fra morfin og kodein ved, at det frembringer en excitatorisk snarere end en depressiv effekt på nervesystemet. Thebain i små doser har en svag hypnotisk effekt. Forstærker virkningen af ​​kodein og morfin.

Noscapin er et valmuealkaloid, et derivat af benzylisoquinolin; er overvejende en agonist σ -opioidreceptorer, har praktisk talt ingen smertestillende egenskaber, har en hostestillende virkning. Noscapin øjeDet har en krampeløsende effekt på glatte muskler. Det har en forstærkende virkning på papaverins antispasmodiske aktivitet.

Morfins fordelingsvolumen er 4 l/kg. 30-35 % af morfin binder til plasmaproteiner.

Morfin udskilles fra kroppen i form af glucuronidmetabolitter (op til 80%) eller uændret, hovedsageligt gennem nyrerne; en lille del udskilles i galden og udskilles i afføringen. Lægemidlet passerer gennem placentabarrieren og findes i modermælk.

Papaverin gennemgår biotransformation i leveren. Udskilles af nyrerne hovedsageligt som metabolitter. I plasma binder det sig til proteiner.

Kodein gennemgår biotransformation i leveren, hvor 10% bliver demethyleret til. Udskilles af nyrerne 5-15% som kodein og 10% som morfin og dets metabolitter. Kommunikation med plasmaproteiner er ubetydelig.

Thebain ligner kodein i farmakokinetiske egenskaber. Hovedmetabolitten af ​​thebain er oripavin.

Noscapin efter indføring i kroppen forsvinder hurtigt fra blodet og passerer ind i vævene. I løbet af de første seks timer efter indtrængen i kroppen udskilles det i urinen uændret, og efter den angivne tid udskilles noscapin fra kroppen i form af konjugater. Forfaldsprodukter lang tid fundet i urinen (op til 1 måned).

Stærk smerte forskellige ætiologier(postoperativ periode, traumer, smerter hos cancerpatienter, myokardieinfarkt, nyre-, lever-, tarmkolik etc).

Anæstesi under smertefulde diagnostiske og terapeutiske foranstaltninger.

Overfølsomhed over for komponenterne i lægemidlet.

Tilstande ledsaget af respirationsdepression eller alvorlig depression af centralnervesystemet. Konvulsive tilstande. Øget intrakranielt tryk. Traumatisk hjerneskade. Akutte alkoholiske tilstande, herunder alkoholisk psykose.

Bronkial astma. Pulmonal hjertesvigt. Hjerterytmeforstyrrelser.

Akutte kirurgiske sygdomme i maveorganerne før diagnose.

Tilstande efter kirurgiske indgreb på galdevejene. Paralytisk ileus.

Samtidig administration med monoaminoxidasehæmmere og inden for 14 dage efter deres seponering.

Børn under 2 år.

Ældre patienter, med generel udmattelse, med binyrebarkinsufficiens; patienter med en historie med opioidafhængighed. Alkoholisme, selvmordstendenser, følelsesmæssig labilitet, epileptisk syndrom, kronisk obstruktiv lungesygdom, hypothyroidisme, kirurgiskindgreb vedr mavetarmkanalen, urinveje, lever eller nyresvigt, kolelithiasis, svær inflammatorisk tarmsygdom, forsnævringer urinrøret, prostatahyperplasi.

Hvis du har en af ​​de nævnte sygdomme, skal du sørge for at konsultere din læge, før du tager stoffet.

Under graviditet, fødsel og under amning er brugen af ​​Omnopon kun tilladt af sundhedsmæssige årsager (udvikling af lægemiddelafhængighed hos foster og nyfødte er mulig).

Doser af lægemidlet vælges individuelt afhængigt af sværhedsgraden af ​​smertesyndromet, patientens alder og tilstand.

- Voksne patienter injiceres subkutant med 1 ml af en opløsning med en dosis på 0,72 + 5,75 + 2,7 + 0,36 + 0,05 mg / ml. Hyppigheden af ​​aftalen er 4-5 timer. Den højeste enkeltdosis er 3 ml opløsning. Den højeste daglige dosis er 10 ml.

- Hvis det er nødvendigt at øge dosis, ordineres 1 ml af en opløsning med en dosis på 1,44 + 11,5 + 5,4 + 0,72 + 0,1 mg / ml. Om nødvendigt genindgives lægemidlet efter 4-5 timer. Den højeste enkeltdosis er 1,5 ml opløsning. Den højeste daglige dosis er 5 ml.

Børn over 2 år: lægemidlet i en dosis på 0,72 + 5,75 + 2,7 + 0,36 + 0,05 mg / ml pr.gennemsnit i en dosis på 0,1 ml (alder 2-3 år) til 0,75 ml (alder 12-14 år), under hensyntagen til den almene tilstand og den nødvendige grad af bedøvelse.

Eufori, urinvejslidelser, allergiske reaktioner, depression, hallucinationer, kvalme, sjældent opkastning, svimmelhed, muskelsvaghed, forstoppelse. Døsighed eller agitation, forværring af hjernesygdomme på grund af øget intrakranielt tryk, spasmer i galdevejene og blæresfinkteren, moderat respirationsdepression er også mulige.

For at mindske bivirkninger på tarmene bør et afføringsmiddel ordineres. midler.

Forstærker den hæmmende effekt på centralnervesystemet af generel anæstesi, hypnotika, beroligende midler, blokkere H1-histamin receptorer med en central virkningskomponent, antidepressiva, anxiolytiske og antipsykotiske lægemidler.

Det er vanedannende og stof (opioid) afhængighed (fysisk og mental). Forårsager udvidelse af perifere blodkar og frigivelse af histamin, hvilket kan føre til bronkospasme, sænkning af blodtrykket, rødme af huden, øget svedtendens, rødme i det hvide i øjnene.

Ved gentagen brug af Omnopon i 1-2 uger (nogle gange inden for 2-3 dage), kan der udvikles afhængighed (svækkelse af den smertestillende effekt) og afhængighed af opioidmedicin. 1-2 dage efter seponering af lægemidlet kan der opstå tegn på "abstinens"-syndrom (mydriasis, gaben, muskelsammentrækninger, hovedpine, svedtendens, opkastning, diarré, takykardi, hypertermi, forhøjet blodtryk og andre autonome symptomer), som kræver behandling. under forhold i en specialiseret afdeling.

Hvis nogen af ​​instruktionerne bivirkninger blive værre, eller du bemærker andre bivirkninger, som ikke er nævnt i instruktionerne,fortæl din læge om det.

Symptomer: stuporøs eller koma, hypotermi, blodtrykssænkning, respirationsdepression observeres. Et karakteristisk træk er en udtalt indsnævring af pupillerne (med betydelig hypoxi kan pupillerne udvides).

Behandling: opretholdelse af tilstrækkelig lungeventilation. Intravenøs administration af en specifik opioidantagonist - naloxon i en dosis på 0,4 til 2 mg genopretter hurtigt vejrtrækningen. Hvis der ikke er effekt efter 2-3 minutter, gentages administrationen af ​​naloxon. Startdosis af naloxon til børn er 0,01 mg/kg. Den korte virkningsvarighed af naloxon bør tages i betragtning. Det er også nødvendigt at huske en tråd om muligheden for at udvikle et "abstinens"-syndrom, når naloxon administreres til patienter med afhængighed af opioider - i sådanne tilfælde bør dosis af antagonisten øges gradvist.

Under nøje overvågning og i reducerede doser bør Omnopon anvendes på baggrund af virkningen af ​​generel anæstetika, hypnotika, anxiolytika, antidepressiva og antipsykotika for at undgå overdreven depression af centralnervesystemet og undertrykkelse af aktiviteten af ​​respirationscentret. Omnopon bør ikke kombineres med narkotiske analgetika fra gruppen af ​​partielle agonister ( , ) og agoniantagonister ( , ) af opioidreceptorer på grund af faren for svækkelse af analgesi og muligheden for at fremkalde "abstinens"-syndromet. Den analgetiske virkning og uønskede virkninger af opioidagonister (trimeperidin, fentanyl) i det terapeutiske dosisområde er opsummeret med virkningerne af Omnopon.

I løbet af behandlingsperioden er det nødvendigt at afstå fra at deltage i potentielt farlige aktiviteter, der kræver øget koncentration af opmærksomhed og hastighed af psykomotoriske reaktioner.