Alfa-blokátory. Alfa blokátory a ich využitie v modernej medicíne

To znamená, že adrenergné blokátory „vypnú“ receptory, na ktoré normálne reagujú

adrenalín

a norepinefrín. V súlade s tým sú účinky adrenergných blokátorov úplne opačné ako účinky adrenalínu a norepinefrínu.

všeobecné charakteristiky

Adrenergné blokátory pôsobia na adrenergné receptory, ktoré sa nachádzajú v stenách ciev a v srdci. V skutočnosti táto skupina liekov dostala svoj názov práve podľa toho, že blokujú pôsobenie adrenergných receptorov.

Normálne, keď sú adrenergné receptory voľné, môžu byť ovplyvnené adrenalínom alebo norepinefrínom, ktoré sa objavujú v krvnom obehu. Adrenalín, keď sa viaže na adrenergné receptory, vyvoláva tieto účinky:

• Vasokonstriktor (lúmen krvných ciev sa prudko zužuje);
• Hypertenzívne (zvýšenie arteriálny tlak);
• Antialergické;
• Bronchodilatátor (rozširuje lúmen priedušiek);
• Hyperglykemický (zvyšuje hladinu glukózy v krvi).

Zdá sa, že lieky zo skupiny adrenergných blokátorov vypínajú adrenergné receptory, a preto majú účinok priamo opačný ako adrenalín, to znamená, že rozširujú krvné cievy, znižujú krvný tlak, zužujú priesvit priedušiek a znižujú hladinu glukózy v krvi. Prirodzene, toto sú najčastejšie účinky adrenergných blokátorov, ktoré sú vlastné všetkým liekom tejto farmakologickej skupiny bez výnimky.
Klasifikácia

V stenách krvných ciev sú štyri typy adrenergných receptorov - alfa-1, alfa-2, beta-1 a beta-2, ktoré sa zvyčajne nazývajú: alfa-1-adrenergné receptory, alfa-2-adrenergné receptory, beta-1-adrenergné receptory a beta-2-adrenergné receptory. Lieky zo skupiny adrenergných blokátorov môžu vypnúť rôzne typy receptorov, napríklad iba beta-1 adrenergné receptory alebo alfa-1,2 adrenergné receptory atď. Adrenergné blokátory sú rozdelené do niekoľkých skupín podľa toho, ktoré typy adrenergných receptorov vypínajú.

Adrenergné blokátory sú teda rozdelené do nasledujúcich skupín:

1. Alfa blokátory:

• alfa-1 blokátory (alfuzosín, doxazosín, prazosín, silodosín, tamsulozín, terazosín, urapidil);
• Alfa-2 blokátory (yohimbín);
• Alfa-1,2-adrenergné blokátory (nicergolín, fentolamín, proroxan, dihydroergotamín, dihydroergokristin, alfa-dihydroergokriptín, dihydroergotoxín).

Betablokátory:

• Beta-1,2-blokátory (nazývané aj neselektívne) - bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
• Beta-1 blokátory (nazývané aj kardioselektívne alebo jednoducho selektívne) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Alfa-beta blokátory(vypína alfa aj beta adrenergné receptory) - butylaminohydroxy(proxodolol), karvedilol, labetalol.

Táto klasifikácia obsahuje medzinárodné tituly účinných látok zahrnuté v zložení liekov patriacich do každej skupiny adrenergných blokátorov.

Každá skupina beta-blokátorov sa tiež delí na dva typy – s vnútornou sympatomimetickou aktivitou (ISA) alebo bez ISA. Táto klasifikácia je však pomocná a je potrebná len pre lekárov, aby vybrali optimálny liek.

Adrenergné blokátory - zoznam

Uvádzame zoznamy liekov pre každú skupinu adrenergných blokátorov (alfa a beta) samostatne, aby nedošlo k zámene. Vo všetkých zoznamoch najskôr uvádzame názov účinnej látky (INN) a potom nižšie obchodné názvy liekov, ktoré túto účinnú látku obsahujú.

Alfa adrenergné blokujúce lieky

Zoznamy alfa-blokátorov rôznych podskupín uvádzame v rôznych zoznamoch pre čo najjednoduchšie a najštruktúrovanejšie vyhľadávanie potrebných informácií.

K liekom zo skupiny blokujúcich alfa-1-adrenergné receptory zahŕňajú nasledovné:

1. Alfuzosín (INN):

• Alfuprost MR;
• alfuzosin;
• alfuzosín hydrochlorid;
• Dalfaz;
• Dalfaz retard;
• Dalfaz SR.

Doxazosín (INN):

• artesin;
• Artesin retard;
• doxazosín;
• doxazosín Belupo;
• Doxazosin Zentiva;
• doxazosín Sandoz;
• Doxazosin-ratiopharm;
• Doxazosin Teva;
• doxazosín mesylát;
• zoxon;
• Kamiren;
• Kamiren HL;
• Cardura;
• Cardura Neo;
• tonocardin;
• Urocard.

Prazosin (INN):

• polpressin;
• Prazosin.

Silodozín (INN):

• Urorek.

Tamsulozín (INN):

• Hyperprost;
• glansin;
• Miktozín;
• Omnic Okas;
• Omnic;
• omsulosin;
• proflozín;
• sonizin;
• tamzelín;
• tamsulozín;
• tamsulozín retard;
• tamsulozín Sandoz;
• tamsulozín-OBL;
• tamsulosin Teva;
• tamsulozín hydrochlorid;
• tamsulon FS;
• Taniz ERAS;
• Taniz K;
• tulozín;
• Focusin.

Terazosin (INN):

• Cornam;
• Setegis;
• terazosin;
• Terazosin Teva;
• Haytrin.

Urapidil (INN):

• Urapidil Karino;
• Ebrantil.

K liekom zo skupiny blokujúcich alfa-2-adrenergné receptory zahŕňajú yohimbín a yohimbín hydrochlorid.

K liekom zo skupiny blokujúcich alfa-1,2-adrenergné receptory Nasledujúce lieky zahŕňajú:

1. Dihydroergotoxín (zmes dihydroergotamínu, dihydroergokristínu a alfa-dihydroergokriptínu):

• Redergin.

Dihydroergotamín:

• Ditamin.

Nicergolin:

• nilogrin;
• nicergolin;
• nicergolin-Verein;
• Sermion.

Proroksan:

• pyroxán;
• Proroksan.

5. Fentolamín:

• fentolamín.

Betablokátory – zoznam

Keďže každá skupina betablokátorov zahŕňa pomerne veľké množstvo liekov, uvádzame ich zoznamy oddelene pre ľahšie pochopenie a vyhľadávanie potrebných informácií.

Selektívne betablokátory (beta-1 blokátory, selektívne blokátory, kardioselektívne blokátory). Všeobecne akceptované názvy tejto farmakologickej skupiny adrenergných blokátorov sú uvedené v zátvorkách.

Takže selektívne beta-blokátory zahŕňajú nasledujúce lieky:

1. Atenolol:

• atenobene;
• Atenova;
• atenol;
• atenolan;
• atenolol;
• Atenolol-Agio;
• atenolol-AKOS;
• Atenolol-Acri;
• Atenolol Belupo;
• Atenolol Nycomed;
• Atenolol-ratiopharm;
• Atenolol Teva;
• atenolol UBF;
• atenolol FPO;
• Atenolol Stada;
• atenosan;
• Betacard;
• Velorín 100;
• Vero-Atenolol;
• ormidol;
• Prinorm;
• sinar;
• Tenormin.

Acebutolol:

• Acekor;
• Sektálny.

Betaxolol:

• Betak;
• betaxolol;
• Betalmik EÚ;
• Betoptik;
• Betoptik S;
• Betoftan;
• Xonephus;
• Xonef BC;
• Lokren;
• Optibetol.

Bisoprolol:

• Aritel;
• Aritel Core;
• bidop;
• Bidop Cor;
• Biol;
• biprol;
• bisogamma;
• Bisocard;
• Bisomore;
• bisoprolol;
• bisoprolol-OBL;
• bisoprolol LEKSVM;
• Bisoprolol Lugal;
• Bisoprolol Prana;
• Bisoprolol-ratiopharm;
• bisoprolol C3;
• Bisoprolol Teva;
• bisoprolol fumarát;
• Concor;
• Concor Cor;
• Corbis;
• Cordinorm;
• Cordinorm Cor;
• Coronal;
• Niperten;
• Tirez.

Metoprolol:

• Betalok;
• Betaloc ZOK;
• Vasocordin;
• Corvitol 50 a Corvitol 100;
• Metozok;
• Metocard;
• Metokor Adifarm;
• metolol;
• metoprolol;
• metoprolol Acri;
• metoprolol Akrikhin;
• Metoprolol Zentiva;
• organický metoprolol;
• metoprolol OBL;
• Metoprolol-ratiopharm;
• metoprolol sukcinát;
• metoprolol tartrát;
• Serdol;
• Egilok;
• Egilok retard;
• Egilok S;
• Emzok.

Nebivolol:

• Bivotens;
• binelol;
• nebivátor;
• nebivolol;
• nebivolol NANOLEK;
• nebivolol Sandoz;
• Nebivolol Teva;
• Nebivolol Chaikapharma;
• nebivolol STADA;
• nebivolol hydrochlorid;
• Nebikor Adifarm;
• Nebilan Lannacher;
• Nebilet;
• Nebilong;
• OD-Sky.

Talinolol:

• Cordanum.

celiprolol:

• Celiprol.

Esatenolol:

• Estekor.

Esmolol:

• Breviblock.

Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2-blokátory). Táto skupina zahŕňa nasledujúce lieky:

1. bopindolol:

• Sandorm.

Metypranolol:

• Trimepranol.

Nadolol:

• Korgard.

oxprenolol:

• Trazikor.

Pindolol:

• Whisken.

Propranolol:

• Anaprilin;
• vero-anaprilin;
• Inderal;
• Inderal LA;
• Obzidan;
• propranobene;
• propranolol;
• Propranolol Nycomed.

Sotalol:

• Darob;
• SotaHEXAL;
• Sotalex;
• sotalol;
• Sotalol Canon;
• Sotalol hydrochlorid.

8. Timolol:

• Arutimol;
• glaumol;
• glautam;
• kusimolol;
• niolol;
• Okumed;
• Okumol;
• Okupres E;
• Optimol;
• Oftan Timogel;
• Oftan Timolol;
• Častosin;
• ThymoHEXAL;
• tymol;
• timolol;
• Timolol AKOS;
• Timolol Betalec;
• Timolol Bufus;
• timolol DIA;
• Timolol LENS;
• Timolol MEZ;
• Timolol POS;
• Timolol Teva;
• timolol maleát;
• Timollong;
• Timoptic;
• Timoptic depo.

Alfa-beta adrenergné blokátory (lieky, ktoré vypínajú alfa aj beta adrenergné receptory)

Medzi lieky v tejto skupine patria:

1. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol:

• Albetor;
• Albetor Long;
• butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol;
• Proxodolol.

Carvedilol:

• akridilol;
• bagodilol;
• vedicardol;
• Dilatrend;
• Karvedigamma;
• karvedilol;
• Carvedilol Zentiva;
• Carvedilol Canon;
• Carvedilol Obolenskoe;
• Carvedilol Sandoz;
• Carvedilol Teva;
• Carvedilol STADA;
• Carvedilol-OBL;
• Carvedilol Pharmaplant;
• Carvenal;
• Carvetrend;
• Carvidil;
• Cardivas;
• coriol;
• Credex;
• Recardium;
• Talliton.

3. Labetalol:

• Abetol;
• Amipress;
• Labetol;
• Trandol.

Beta-2 blokátory

V súčasnosti neexistujú žiadne lieky, ktoré by špecificky vypínali iba beta-2 adrenergné receptory. Predtým sa vyrábal liek Butoxamín, čo je beta-2 adrenergný blokátor, ale dnes sa nepoužíva v lekárska prax a je predmetom záujmu výlučne experimentálnych vedcov špecializujúcich sa v tejto oblasti

farmakológie

Organická syntéza atď.

Existujú len neselektívne beta-blokátory, ktoré súčasne vypínajú beta-1 aj beta-2 adrenergné receptory. Keďže však existujú aj selektívne adrenergné blokátory, ktoré vypínajú výlučne beta-1 adrenergné receptory, neselektívne sa často nazývajú beta-2 adrenergné blokátory. Tento názov je nesprávny, ale v každodennom živote dosť rozšírený. Preto, keď hovoria „beta-2-blokátory“, musíte vedieť, že majú na mysli skupinu neselektívnych beta-1,2-blokátorov.

Akcia

Pretože vypnutie rôzne druhy adrenergných receptorov vedie k rozvoju všeobecne bežných, ale v niektorých aspektoch odlišných účinkov, potom budeme uvažovať o pôsobení každého typu adrenergných blokátorov samostatne.

Pôsobenie alfa-blokátorov

Alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú rovnaký účinok farmakologický účinok. A lieky týchto skupín sa od seba líšia vedľajšími účinkami, ktorých majú alfa-1,2-adrenergné blokátory zvyčajne viac a v porovnaní s alfa-1-adrenergnými blokátormi sa vyskytujú častejšie.

Lieky z týchto skupín teda rozširujú cievy vo všetkých orgánoch a obzvlášť silno v koži, slizniciach, črevách a obličkách. Vďaka tomu sa znižuje celkový periférny cievny odpor, zlepšuje sa prekrvenie a prekrvenie periférnych tkanív a znižuje sa krvný tlak. Znížením periférneho cievneho odporu a znížením množstva krvi, ktorá sa vracia do predsiení zo žíl (venózny návrat), sa výrazne znižuje pre- a afterload srdca, čo výrazne uľahčuje jeho prácu a priaznivo ovplyvňuje stav srdca. tento orgán. Zhrnutím vyššie uvedeného môžeme konštatovať, že alfa-1-blokátory a alfa-1,2-blokátory majú nasledujúce účinky:

• Znížiť krvný tlak, znížiť celkový periférny vaskulárny odpor a následné zaťaženie srdca;
• Rozšírte malé žily a znížte predpätie srdca;
• Zlepšuje krvný obeh v celom tele aj v srdcovom svale;
• Zlepšiť stav ľudí trpiacich chronickým srdcovým zlyhaním, znížiť závažnosť symptómov (dýchavičnosť, tlakové skoky atď.);
• Znížte tlak v pľúcnom obehu;
• Znížte úroveň celkový cholesterol a lipoproteíny s nízkou hustotou (LDL), ale zvyšujú hladiny lipoproteínov vysoká hustota(HDL);
• Zvyšujú citlivosť buniek na inzulín, vďaka čomu sa glukóza rýchlejšie a efektívnejšie využíva a jej koncentrácia v krvi klesá.

Vďaka vyššie uvedenému farmakologické účinky alfa-blokátory znižujú krvný tlak bez rozvoja reflexného srdcového tepu a tiež znižujú závažnosť hypertrofie ľavej komory. Lieky účinne znižujú izolovaný zvýšený systolický krvný tlak (prvá číslica), vrátane tých, ktoré sú kombinované s obezitou, hyperlipidémiou a zníženou toleranciou glukózy.

Okrem toho alfa-blokátory znižujú závažnosť symptómov zápalových a obštrukčných procesov v genitourinárne orgány spôsobené hyperpláziou prostaty. To znamená, že lieky eliminujú alebo znižujú závažnosť neúplného vyprázdňovania močového mechúra nočné močenie, časté močenie a pocit pálenia pri močení.

Alfa-2 blokátory majú malý účinok na krvné cievy vnútorné orgány, vrátane srdca, pôsobia predovšetkým na cievny systém pohlavné orgány. To je dôvod, prečo majú alfa-2 adrenergné blokátory veľmi úzky rozsah použitia - liečba impotencie u mužov.

Účinok neselektívnych beta-1,2-blokátorov

• Znížte srdcovú frekvenciu;
• Znížiť krvný tlak a mierne znížiť celkový periférny vaskulárny odpor;
• Znížte kontraktilitu myokardu;
• Znížte spotrebu kyslíka srdcového svalu a zvýšte odolnosť jeho buniek voči hladovanie kyslíkom(ischémia);
• Znížte stupeň aktivity ložísk excitácie vo vodivom systéme srdca, a tým predchádzajte arytmiám;
• Znížte produkciu renínu obličkami, čo tiež vedie k zníženiu krvného tlaku;
• Zapnuté počiatočné štádiá aplikácie zvyšujú tón krvných ciev, ale potom sa zníži na normálnu alebo dokonca nižšiu;
• Zabráňte agregácii krvných doštičiek a tvorbe krvných zrazenín;
• Zlepšiť dodávku kyslíka z červených krviniek do buniek orgánov a tkanív;
• Posilňuje kontrakcie myometria (svalová vrstva maternice);
• Zvyšuje tón priedušiek a pažerákového zvierača;
• Posilniť motilitu tráviaceho traktu;
• Uvoľňuje detruzor močového mechúra;
• Spomaliť tvorbu aktívnych foriem hormónov štítna žľaza v periférnych tkanivách (len niektoré beta-1,2-blokátory).

Vďaka týmto farmakologickým účinkom neselektívne beta-1,2-blokátory znižujú riziko opakovaného srdcového infarktu a náhlej srdcovej smrti o 20–50 % u ľudí trpiacich ischemickou chorobou srdca alebo srdcovým zlyhaním. Okrem toho pri ischemickej chorobe srdca lieky z tejto skupiny znižujú frekvenciu záchvatov angíny pectoris a bolesti srdca a zlepšujú toleranciu fyzického, duševného a emočného stresu. O hypertenzia lieky v tejto skupine znižujú riziko vzniku ochorenia koronárnych artérií a mŕtvice.

U žien neselektívne betablokátory zvyšujú kontraktilitu maternice a znižujú stratu krvi počas pôrodu alebo po operácii.

Okrem toho neselektívne betablokátory v dôsledku ich účinku na cievy periférnych orgánov znižujú vnútroočný tlak a znížiť produkciu vlhkosti v prednej komore oka. Tento účinok liekov sa využíva pri liečbe glaukómu a iných očných ochorení.

Účinok selektívnych (kardioselektívnych) beta-1 blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

• Znížte srdcovú frekvenciu (HR);
• Znížte automatickosť sínusového uzla (kardiostimulátora);
• Inhibujú vedenie impulzov cez atrioventrikulárny uzol;
• Znížte kontraktilitu a excitabilitu srdcového svalu;
• Znižuje potrebu srdca na kyslík;
• Potlačiť účinky adrenalínu a norepinefrínu na srdce v podmienkach fyzického, duševného alebo emočného stresu;
• Znížte krvný tlak;
• Normalizuje srdcový rytmus počas arytmií;
• Obmedzte a zabráňte šíreniu poškodenej zóny počas infarktu myokardu.

Vďaka týmto farmakologickým účinkom selektívne betablokátory znižujú množstvo krvi vytlačenej srdcom do aorty na jeden úder, znižujú krvný tlak a zabraňujú ortostatickej tachykardii (rýchly srdcový tep ako reakcia na náhly prechod zo sedu alebo ľahu do stojacej polohy ). Lieky tiež spomaľujú srdcovú frekvenciu a znižujú jej silu znížením potreby srdca na kyslík. Vo všeobecnosti selektívne beta-1 blokátory znižujú frekvenciu a závažnosť záchvatov CAD, zlepšujú záťažovú kapacitu (fyzickú, mentálnu a emocionálnu) a významne znižujú úmrtnosť ľudí so srdcovým zlyhaním. Tieto účinky liekov vedú k výraznému zlepšeniu kvality života ľudí trpiacich ochorením koronárnych artérií, dilatačnou kardiomyopatiou, ako aj tým, ktorí prekonali infarkt myokardu a mozgovú príhodu.

Okrem toho beta-1 blokátory odstraňujú arytmiu a zúženie lúmenu malých ciev. U ľudí trpiacich bronchiálnou astmou je riziko bronchospazmu znížené a s cukrovka eliminovať pravdepodobnosť vzniku hypoglykémie ( nízky level krvný cukor).

Pôsobenie alfa-beta blokátorov

Lieky v tejto skupine majú nasledujúce farmakologické účinky:

• Znížte krvný tlak a znížte celkový periférny vaskulárny odpor;
• Znížte vnútroočný tlak pri glaukóme s otvoreným uhlom;
• Normalizovať parametre lipidového profilu (znížiť hladinu celkového cholesterolu, triglyceridov a lipoproteínov s nízkou hustotou, ale zvýšiť koncentráciu lipoproteínov s vysokou hustotou).

Vďaka týmto farmakologickým účinkom majú alfa-beta blokátory silný hypotenzívny účinok (znižujú krvný tlak), rozširujú krvné cievy a znižujú dodatočné zaťaženie srdca. Na rozdiel od beta-blokátorov lieky z tejto skupiny znižujú krvný tlak bez toho, aby zmenili prietok krvi obličkami alebo zvýšili celkovú periférnu vaskulárnu rezistenciu.

Okrem toho alfa-beta blokátory zlepšujú kontraktilitu myokardu, vďaka čomu krv po kontrakcii nezostáva v ľavej komore, ale v plne sa uvoľňuje do aorty. To pomáha zmenšiť veľkosť srdca a znižuje stupeň jeho deformácie. Lieky z tejto skupiny na kongestívne srdcové zlyhávanie zlepšujú zlepšovaním funkcie srdca závažnosť a objem tolerovaného fyzického, duševného a emocionálneho stresu, znižujú frekvenciu srdcových kontrakcií a záchvatov ischemickej choroby srdca a tiež normalizujú srdcový index.

Použitie alfa-beta blokátorov znižuje úmrtnosť a riziko opakovaného srdcového infarktu u ľudí s ochorením koronárnych artérií alebo dilatačnou kardiomyopatiou.

Aplikácia

Zvážme indikácie a oblasti použitia rôzne skupiny adrenergné blokátory samostatne, aby sa predišlo zámene.

Indikácie pre použitie alfa-blokátorov

Keďže lieky z podskupín alfa-blokátorov (alfa-1, alfa-2 a alfa-1,2) majú rôzne mechanizmy účinku a trochu sa od seba líšia v nuansách ich účinku na cievy, rozsah ich použitia a v súlade s tým sú indikácie tiež odlišné.

Alfa-1 blokátory indikované na použitie pri nasledujúcich stavoch a ochoreniach:

• Hypertenzia (na zníženie krvného tlaku);
• Benígna hyperplázia prostaty.

Alfa-1,2-blokátory indikované na použitie u ľudí nasledujúce štáty alebo choroby:

• migréna;
• Poruchy periférneho obehu (napríklad Raynaudova choroba, endarteritída atď.);
• Demencia (demencia) spôsobená cievnou zložkou;
• Vertigo a dysfunkcia vestibulárny aparát spôsobené vaskulárnym faktorom;
• Diabetická angiopatia;
• Dystrofické ochorenia rohovky;
• Optická neuropatia spôsobená ischémiou (hladovanie kyslíkom);
• hypertrofia prostaty;
• Poruchy močenia v dôsledku neurogénneho močového mechúra.

Alfa-2 blokátory sa používajú výlučne na liečbu impotencie u mužov.
Použitie betablokátorov (indikácie)

Selektívne a neselektívne beta-blokátory majú mierne odlišné indikácie a oblasti použitia, čo je spôsobené rozdielmi v určitých nuansách ich účinku na srdce a krvné cievy.

Indikácie pre použitie neselektívnych beta-1,2-blokátorov nasledujúci:

• Arteriálna hypertenzia;
• Angina pectoris;
• sínusová tachykardia;
• Prevencia ventrikulárnych a supraventrikulárnych arytmií, ako aj bigeminia, trigeminy;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• Infarkt myokardu;
• Tremor;
• Prevencia migrény;
• Zvýšený vnútroočný tlak.

Indikácie pre použitie selektívnych beta-1 blokátorov. Táto skupina adrenergných blokátorov sa nazýva aj kardioselektívna, pretože postihuje hlavne srdce a v oveľa menšej miere cievy a krvný tlak.

Kardioselektívne beta-1-blokátory sú indikované na použitie, ak má osoba nasledujúce choroby alebo uvádza:

• Arteriálna hypertenzia strednej alebo nízkej závažnosti;
• ischémia srdca;
• Hyperkinetický srdcový syndróm;
• Rôzne typy arytmií (sínusová, paroxyzmálna, supraventrikulárna tachykardia, extrasystol, flutter alebo fibrilácia predsiení, predsieňová tachykardia);
• Hypertrofická kardiomyopatia;
• prolaps mitrálnej chlopne;
• Infarkt myokardu (liečba existujúceho srdcového infarktu a prevencia recidívy);
• Prevencia migrény;
• Neurocirkulačná dystónia hypertenzného typu;
• Pri komplexnej terapii feochromocytómu, tyreotoxikózy a tremoru;
• Akatízia spôsobená užívaním antipsychotík.

Indikácie pre použitie alfa-beta blokátorov

Lieky v tejto skupine sú indikované na použitie, ak má osoba nasledujúce stavy alebo choroby:

• Arteriálna hypertenzia;
• Stabilná angína;
• Chronické srdcové zlyhanie (ako súčasť kombinovanej liečby);
• arytmia;
• Hypertenzná kríza;
• Glaukóm (liek sa podáva vo forme očných kvapiek).

Vedľajšie účinky

Zvážme vedľajšie účinky adrenergných blokátorov rôznych skupín oddelene, pretože napriek podobnosti medzi nimi existuje množstvo rozdielov.

Všetky alfa-blokátory môžu vyvolať rovnaké aj rôzne vedľajšie účinky, čo je spôsobené zvláštnosťami ich účinku na určité typy adrenergných receptorov.

Vedľajšie účinky alfa blokátorov

všetky alfa blokátory (alfa 1, alfa 2 a alfa 1,2) vyvolať nasledujúce rovnaké vedľajšie účinky:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• Ortostatická hypotenzia ( prudký pokles tlak pri prechode do stojacej polohy zo sedu alebo ľahu);
• únava;
• ospalosť;
• nervozita;
• Nevoľnosť alebo vracanie;
• Zápcha alebo hnačka.

okrem toho Alfa-1 blokátory môžu okrem tých, ktoré sú uvedené vyššie, spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky: charakteristické pre všetky skupiny adrenergných blokátorov:

• Hypotenzia (závažné zníženie krvného tlaku);
• edém;
• Tachykardia (palpitácie);
• arytmia;
• dyspnoe;
• Podráždenosť;
• Rozmazané videnie (hmla pred očami);
• rinitída;
• xerostómia;
• Pocit nepohodlia v bruchu;
• Suché ústa;
• Bolesť na hrudníku alebo chrbte;
• Porušenia cerebrálny obeh;
• Inkontinencia moču;
• Znížené libido;
• Priapizmus (predĺžená bolestivá erekcia);
• Alergické reakcie (vyrážka, svrbenie kože, žihľavka, Quinckeho edém).

Alfa-1,2-blokátory, okrem tých, ktoré sú spoločné pre všetky blokátory, môžu vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:

• nespavosť;
• Vzrušenie;
• Prechladnutie končatín;
• Angína záchvat;
• Znížená chuť do jedla;
• Bolesť brucha;
• Zvýšená kyslosť žalúdočnej šťavy;
• Poruchy ejakulácie;
• potenie;
• Bolesť v končatinách;
• Alergické reakcie (sčervenanie a svrbenie hornej polovice tela, žihľavka, erytém).

Vedľajšie účinky alfa-2 blokátorov, okrem tých, ktoré sú spoločné pre všetky blokátory, sú nasledovné:

• Tremor;
• excitácia;
• úzkosť;
• Podráždenosť;
• Zvýšený krvný tlak;
• tachykardia;
• Zvýšená motorická aktivita;
• Bolesť brucha;
• priapizmus;
• Znížená frekvencia a množstvo močenia.

Betablokátory - vedľajšie účinkySelektívne (beta-1) a neselektívne (beta-1,2) blokátory majú rovnaké vedľajšie účinky a rôzne, čo je spôsobené zvláštnosťou ich účinku na odlišné typy receptory.

takže, Nasledujúce vedľajšie účinky sú rovnaké pre selektívne a neselektívne betablokátory:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• ospalosť;
• nespavosť;
• Strašidelné sny;
• únava;
• slabosť;
• depresie;
• úzkosť;
• zmätok;
• Krátke epizódy straty pamäti;
• halucinácie;
• Spomalenie reakcie;
• Hluk v ušiach;
• kŕče;
• Parestézia (pocit husej kože, necitlivosť končatín);
• Zhoršené videnie a chuť;
• Sucho v ústach a očiach;
• Konjunktivitída;
• bradykardia;
• Tlkot srdca;
• Atrioventrikulárna blokáda;
• Poruchy vedenia v srdcovom svale;
• arytmia;
• Zhoršenie kontraktility myokardu;
• Hypotenzia (nízky krvný tlak);
• Zástava srdca;
• Raynaudov fenomén;
• vaskulitída;
• Bolesť v hrudníku, svaloch a kĺboch;
• Trombocytopénia (znížená celkový počet krvné doštičky sú pod normálnou hodnotou);
• Agranulocytóza (neprítomnosť neutrofilov, eozinofilov a bazofilov v krvi);
• Nevoľnosť a zvracanie;
• Bolesť brucha;
• Hnačka alebo zápcha;
• plynatosť;
• pálenie záhy;
• Poruchy pečene;
• dyspnoe;
• Spazmus priedušiek alebo hrtana;
• Alergické reakcie (svrbenie kože, vyrážka, začervenanie);
• plešatosť;
• potenie;
• Prechladnutie končatín;
• Svalová slabosť;
• Znížené libido;
• Peyronieho choroba;
• Zvýšenie alebo zníženie aktivity enzýmov, hladiny bilirubínu a glukózy v krvi.

Neselektívne beta-blokátory (beta-1,2), okrem tých, ktoré sú uvedené vyššie, môžu tiež vyvolať nasledujúce vedľajšie účinky:

• Podráždenie očí;
• Diplopia (dvojité videnie);
• ptóza;
• Nazálna kongescia;
• kašeľ;
• Udusenie;
• Respiračné zlyhanie;
• Zástava srdca;
• kolaps;
• Exacerbácia prerušovanej klaudikácie;
• Dočasné poruchy cerebrálneho obehu;
• cerebrálna ischémia;
• mdloby;
• Znížené hladiny hemoglobínu v krvi a hematokrit;
• anorexia;
• Quinckeho edém;
• Zmena telesnej hmotnosti;
• lupusový syndróm;
• impotencia;
• Peyronieho choroba;
• Trombóza mezenterickej artérie čreva;
• kolitída;
• Zvýšené hladiny draslíka kyselina močová a triglyceridy v krvi;
• Rozmazaná a znížená zraková ostrosť, pálenie, svrbenie a pocit cudzieho telesa v očiach, slzenie, fotofóbia, edém rohovky, zápal okrajov očných viečok, keratitída, blefaritída a keratopatia (len pre očné kvapky).

Vedľajšie účinky alfa-beta blokátorov

Vedľajšie účinky alfa-beta blokátorov zahŕňajú niektoré prejavy vedľajší účinok alfa aj beta blokátory. Nie sú však totožné s vedľajšími účinkami alfablokátorov a betablokátorov, pretože súbor symptómov vedľajších účinkov je úplne odlišný. takže,

Alfa-beta blokátory majú nasledujúce vedľajšie účinky:

• závraty;
• bolesť hlavy;
• Asténia (pocit únavy, strata sily, ľahostajnosť atď.);
• Synkopa (krátkodobé mdloby);
• Svalová slabosť;
• Celková slabosť a únava;
• Poruchy spánku;
• depresie;
• Parestézia (pocit husej kože, necitlivosť končatín atď.);
• Xeroftalmia (suché oko);
• Znížená produkcia slznej tekutiny;
• bradykardia;
• Porušenie atrioventrikulárneho vedenia až po blokádu;
• Posturálna hypotenzia;
• Bolesť v hrudníku, bruchu a končatinách;
• angína;
• Zhoršenie periférneho obehu;
• Zhoršenie priebehu srdcového zlyhania;
• Exacerbácia Raynaudovho syndrómu;
• edém;
• Trombocytopénia (zníženie počtu krvných doštičiek v krvi pod normu);
• Leukopénia (zníženie celkového počtu leukocytov v krvi pod normu);
• Krvácajúca;
• Suché ústa;
• Nevoľnosť alebo vracanie;
• Hnačka alebo zápcha;
• Zvýšená aktivita AST a ALT v krvi;
• Nazálna kongescia;
• Kýchanie;
• dyspnoe;
• bronchospazmus;
• Poruchy močenia;
• Hematúria (krv v moči);
• Akútne zlyhanie obličiek;
• Alergické reakcie (vyrážka, žihľavka, svrbenie);
• Zvýšená telesná hmotnosť;
• Hyperglykémia (zvýšená hladina glukózy v krvi nad normál);
• Hyperbilirubinémia (zvýšené hladiny bilirubínu v krvi nad normálne hodnoty);
• Hypercholesterolémia (zvýšené hladiny cholesterolu v krvi nad normálne hodnoty);
• Exacerbácia psoriázy;
• Príznaky podobné chrípke (horúčka, bolesť svalov a kostí, celková nevoľnosť atď.);
• potenie;
• zimnica;
• Prechladnutie končatín;
• Blok vetiev zväzku Hiss.

Pri použití alfa-beta blokátorov vo forme očné kvapky môžu sa vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

• bradykardia;
• Znížený krvný tlak;
• bronchospazmus;
• závraty;
• slabosť;
• nevoľnosť;
• Pocit pálenia alebo cudzieho telesa v oku;
• Alergické reakcie.

KontraindikácieKontraindikácie použitia rôznych skupín alfablokátorovKontraindikácie použitia rôznych skupín alfablokátorov sú uvedené v tabuľke.

Betablokátory - kontraindikácie Selektívne (beta-1) a neselektívne (beta 1,2) blokátory majú takmer identické kontraindikácie na použitie. Rozsah kontraindikácií použitia selektívnych betablokátorov je však o niečo širší ako u neselektívnych. Všetky kontraindikácie na použitie pre beta-1- a beta-1,2-blokátory sú uvedené v tabuľke.

Kontraindikácie pri použití alfa-betablokátorov Kontraindikácie pri použití alfa-betablokátorov sú nasledovné:

• Zvýšená individuálna citlivosť na akékoľvek zložky liekov;
• Atrioventrikulárny blok II alebo III stupňa;
• Sinoatriálny blok;
• syndróm chorého sínusu;
• Chronické srdcové zlyhanie v štádiu dekompenzácie (funkčná trieda IV NYHA);
• Kardiogénny šok;
• Sínusová bradykardia (pulz menej ako 50 úderov za minútu);
• Arteriálna hypotenzia (systolický tlak pod 85 mm Hg);
• Chronická obštrukčná choroba pľúc;
• Bronchiálna astma;
• Peptický vred žalúdka alebo dvanástnika;
• Diabetes mellitus typu 1;
• Obdobie tehotenstva a dojčenia;
• Ťažké ochorenia pečene.

Antihypertenzívne beta-blokátory

Lieky rôznych skupín adrenergných blokátorov majú hypotenzívny účinok. Najvýraznejší hypotenzívny účinok majú alfa-1-blokátory obsahujúce aktívne zložky látky ako doxazosín, prazosín, urapidil alebo terazosín. Preto sa práve lieky tejto skupiny používajú na dlhodobú terapiu hypertenzie s cieľom znížiť krvný tlak a následne ho udržať na priemerne prijateľnej úrovni. Alfa-1-blokátory sú optimálne na použitie u ľudí trpiacich iba hypertenziou, bez sprievodnej liečby

srdcová patológia

Okrem toho sú všetky beta-blokátory hypotenzívne – selektívne aj neselektívne. Antihypertenzívne neselektívne beta-1,2-adrenergné blokátory obsahujúce účinné látky bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Tieto lieky okrem hypotenzívneho účinku ovplyvňujú aj srdce, preto sa využívajú nielen v terapii arteriálnej hypertenzie, ale aj srdcové choroby. Najslabším antihypertenzným neselektívnym betablokátorom je sotalol, ktorý má prevažujúci účinok na srdce. Tento liek sa však používa pri liečbe arteriálnej hypertenzie, ktorá je kombinovaná s ochorením srdca. Všetky neselektívne betablokátory sú optimálne na použitie pri hypertenzii kombinovanej s ochorením koronárnych artérií, angínou pectoris a utrpel infarkt myokardu.

Antihypertenzívne selektívne beta-1-blokátory sú lieky obsahujúce tieto účinné látky: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Vzhľadom na zvláštnosti účinku tieto lieky najlepšia cesta vhodný na liečbu arteriálnej hypertenzie kombinovanej s obštrukčnými pľúcnymi ochoreniami, ochoreniami periférnych artérií, diabetes mellitus, aterogénnou dyslipidémiou, ako aj pre silných fajčiarov.

Alfa-betablokátory obsahujúce ako liečivá karvedilol alebo butylaminohydroxysú tiež hypotenzívne. Ale kvôli širokému spektru vedľajších účinkov a výrazným účinkom na malé cievy sa lieky v tejto skupine používajú menej často v porovnaní s alfa-1 blokátormi a beta blokátormi.

V súčasnosti sú pri liečbe hypertenzie liekmi voľby betablokátory a alfa-1 blokátory.

Alfa-1,2-blokátory sa používajú najmä na liečbu porúch periférnej a cerebrálnej cirkulácie, pretože výraznejšie pôsobia na malé cievy. Teoreticky možno lieky tejto skupiny použiť na zníženie krvného tlaku, čo je však neúčinné veľká kvantita vedľajšie účinky, ktoré sa vyskytnú.

Adrenergné blokátory pre prostatitídu

Pri prostatitíde sa na zlepšenie a uľahčenie procesu močenia používajú alfa-1-blokátory obsahujúce ako účinné látky alfuzosín, silodosín, tamsulozín alebo terazosín. Indikácie na predpisovanie adrenergných blokátorov na prostatitídu sú nízky vnútorný tlak

Slabý tón samotného močového mechúra alebo jeho krku, ako aj svalov prostaty. Lieky normalizujú tok moču, čo urýchľuje elimináciu produktov rozpadu, ako aj mŕtvych patogénov

baktérie

a v súlade s tým zvyšuje účinnosť antimikrobiálnej a protizápalovej liečby. Pozitívny účinok sa zvyčajne naplno rozvinie po 2 týždňoch užívania. Bohužiaľ, normalizácia odtoku moču pod vplyvom adrenergných blokátorov sa pozoruje iba u 60–70% mužov trpiacich prostatitídou.

Najpopulárnejšie a najúčinnejšie adrenergné blokátory prostatitídy sú lieky obsahujúce tamsulozín (napríklad Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin atď.).

Viac o prostatitíde

POZOR! Informácie zverejnené na našej webovej stránke slúžia ako referencia alebo populárne informácie a sú poskytované širokému okruhu čitateľov na diskusiu. Predpisovanie liekov by sa malo vykonávať iba kvalifikovaný odborník na základe anamnézy a diagnostických výsledkov.

Indikácie

Fentolamín sa v súčasnosti používa na liečbu hypertenzných kríz, hlavne v prípadoch podozrenia na feochromocytóm. Fenoxbenzamín sa používa na prípravu na chirurgickú liečbu pacientov s feochromocytómom a na dlhodobú liečbu tohto stavu, keď chirurgická liečba nie je možná.

Hlavnou indikáciou na použitie selektívnych α1-blokátorov je hypertenzia. V súčasnosti, najmä v dôsledku negatívnych výsledkov štúdie ALLHAT, sa α-blokátory nepredpisujú ako liečba prvej línie, ale v prípade potreby sa používajú v kombinovanej liečbe hypertenzie. Pozitívny terapeutický účinok selektívne α-blokátory sa pozorujú pri benígnej hyperplázii prostaty. V tomto ohľade sa táto trieda liekov považuje za primárne indikovanú pre pacientov s kombináciou hypertenzie a tejto patológie. Súčasne sa v prípade kombinovanej patológie pozoruje antihypertenzívny účinok, zatiaľ čo pri predpisovaní osobám s normálnym krvným tlakom je tento účinok minimálny. Niektorí autori považujú za vhodné predpisovať tieto lieky starším mužom s hypertenziou bez ohľadu na prítomnosť príznakov benígnej hyperplázie prostaty. Ďalšou indikáciou v prospech výberu tejto skupiny liekov sú sprievodné poruchy metabolizmu lipidov a inzulínová rezistencia.

Kontraindikácie

Ortostatická hypotenzia, srdcové zlyhanie, precitlivenosť.

Vedľajšie účinky

Klinicky najvýznamnejším a pomerne častým vedľajším účinkom terapie je ortostatická hypotenzia, ktorá môže byť sprevádzaná bolesťami hlavy, nevoľnosťou, vracaním a palpitáciami (až 5 %). Je možný vývoj nečestných podmienok. Tieto reakcie sú typickejšie pre prazosín a sú menej časté počas liečby doxazosínom a terazosínom. Hoci ortostatická hypotenzia vzniká v menej ako 2 % prípadov, pri predpisovaní tejto terapie je potrebné stanoviť krvný tlak v stoji, najmä ak sú prítomné symptómy. Ortostatické reakcie sa zvyčajne vyvinú pri počiatočnej dávke prazosínu 2 mg alebo viac alebo pri súbežnej liečbe diuretikami a obmedzením soli.

Menej často pozorované sú vyrážky, artritída, priapizmus, bolesti hlavy, sucho v ústach, depresia a upchatý nos. Naopak, pri porovnaní účinkov všetkých tried antihypertenzív na sexuálnu funkciu bol doxazosín jediným liekom, ktorý nielenže nespôsoboval sexuálnu dysfunkciu, ale v porovnaní s placebom dokonca znižoval riziko jej výskytu.

Neselektívne α-blokátory blokujú receptory v žalúdku a môžu spôsobiť nevoľnosť, vracanie a hnačku.

Monoterapia α-blokátormi je charakterizovaná kompenzačnou retenciou tekutín. Môže dôjsť k zvýšeniu hmotnosti.

Napriek posturálnej hypotenzii α-blokátory nespôsobujú zmeny srdcového výdaja počas cvičenia ani nezhoršujú cvičebnú kapacitu.

Je možný rozvoj myalgie, upchatého nosa, bolesti hlavy a alergických reakcií.

Väčšina vedľajších účinkov zmizne, keď liečba pokračuje. Odmietnutie liečby z dôvodu vedľajších účinkov sa pozoruje v 5-10% prípadov.

Interakcie

Pri použití s ​​inými antihypertenzívami môže byť antihypertenzívny účinok zvýšený. Ak sa predpisuje súčasne s diuretikami, odporúča sa znížiť dávku na polovicu.

Conradi A.O.

Alfa blokátory

Z tohto článku sa dozviete: čo sú adrenergné blokátory, do akých skupín sú rozdelené. Ich mechanizmus účinku, indikácie, zoznam adrenergných blokátorov.

• Klasifikácia liekov
• Všeobecný mechanizmus účinku adrenolytík
• Alfa blokátory
• Beta blokátory
• Alfa-beta blokátory: akcia

Adrenolytiká (adrenergné blokátory) sú skupinou liekov, ktoré blokujú nervové impulzy, ktoré reagujú na norepinefrín a adrenalín. Ich liečivý účinok je opačný ako účinok adrenalínu a norepinefrínu na organizmus. Názov tejto farmaceutickej skupiny hovorí sám za seba - lieky v nej obsiahnuté „prerušujú“ pôsobenie adrenergných receptorov nachádzajúcich sa v srdci a stenách krvných ciev.

Takéto lieky sú široko používané v kardiologickej a terapeutickej praxi na liečbu vaskulárnych a srdcových ochorení. Kardiológovia ich často predpisujú starším ľuďom, u ktorých bola diagnostikovaná arteriálna hypertenzia, poruchy srdcového rytmu a iné kardiovaskulárne patológie.

Klasifikácia adrenergných blokátorov

V stenách krvných ciev sú 4 typy receptorov: beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2 adrenergné receptory. Najbežnejšie sú alfa a beta blokátory, ktoré „vypínajú“ zodpovedajúce adrenalínové receptory. Existujú tiež alfa-beta blokátory, ktoré súčasne blokujú všetky receptory.

Činidlá z každej skupiny môžu byť selektívne, selektívne prerušujúce len jeden typ receptora, napríklad alfa-1. A neselektívne so súčasným blokovaním oboch typov: beta-1 a -2 alebo alfa-1 a alfa-2. Napríklad selektívne betablokátory môžu pôsobiť iba na beta-1.

Podskupiny adrenolytík:

Všeobecný mechanizmus účinku adrenergných blokátorov

Keď sa noradrenalín alebo epinefrín uvoľní do krvného obehu, adrenergné receptory okamžite reagujú tak, že sa na ne naviažu. V dôsledku tohto procesu sa v tele vyskytujú tieto účinky:

• krvné cievy sa zužujú;
• pulz sa zrýchľuje;
• krvný tlak sa zvyšuje;
• hladina glukózy v krvi sa zvyšuje;
• Priedušky sa rozširujú.

Ak existujú určité choroby, napríklad arytmia alebo hypertenzia, potom sú takéto účinky pre človeka nežiaduce, pretože môžu vyvolať hypertenznú krízu alebo recidívu choroby. Adrenergné blokátory „vypínajú“ tieto receptory, takže pôsobia presne opačne:

• dilatovať krvné cievy;
• znížiť srdcovú frekvenciu;
• zabraňuje zvýšeniu hladiny cukru v krvi;
• zúžiť lúmen priedušiek;
• znížiť krvný tlak.

Toto všeobecné akcie, charakteristické pre všetky typy liekov zo skupiny adrenolytík. Ale lieky sú rozdelené do podskupín v závislosti od ich účinku na určité receptory. Ich činy sú mierne odlišné.

Časté vedľajšie účinky

Spoločné pre všetky adrenergné blokátory (alfa, beta) sú:

1. Bolesť hlavy.
2. Rýchla únavnosť.
3. Ospalosť.
4. Závraty.
5. Zvýšená nervozita.
6. Krátkodobé mdloby sú možné.
7. Poruchy normálneho fungovania žalúdka a trávenia.
8. Alergické reakcie.

Keďže lieky z rôznych podskupín majú mierne odlišné terapeutické účinky, potom nežiaduce následky Líšia sa aj v závislosti od ich príjmu.

Všeobecné kontraindikácie pre selektívne a neselektívne betablokátory:

• bradykardia;
• syndróm slabého sínusu;
• akútne srdcové zlyhanie;
• atrioventrikulárna a sinoatriálna blokáda;
• hypotenzia;
• dekompenzované zlyhanie srdca;
• alergia na zložky lieku.

Neselektívne blokátory by sa nemali užívať na bronchiálnu astmu a okluzívne vaskulárne ochorenie, selektívne blokátory - na patológiu periférneho obehu.

Pre zväčšenie kliknite na fotografiu

Takéto lieky by mal predpisovať kardiológ alebo terapeut. Nezávislé nekontrolované používanie môže viesť k vážne následky až do smrteľný výsledok v dôsledku zástavy srdca, kardiogénneho alebo anafylaktického šoku.

Alfa blokátory

Akcia

Blokátory alfa-1 receptorov rozširujú krvné cievy v tele: periférne - viditeľné začervenaním koža a sliznice; vnútorné orgány – najmä črevá a obličky. Vďaka tomu sa zvyšuje periférny prietok krvi a zlepšuje sa mikrocirkulácia tkanív. Rezistencia periférnych ciev klesá a tlak klesá bez reflexného zvýšenia srdcovej frekvencie.

Znížením návratnosti žilovej krvi v predsieňach a expanzii „periférie“ sa zaťaženie srdca výrazne znižuje. V dôsledku uľahčenia jeho práce sa znižuje stupeň hypertrofie ľavej komory, charakteristický pre hypertonikov a starších ľudí so srdcovými problémami.

Ďalšie účinky:

• Ovplyvňujú metabolizmus tukov. Alfa-AB znižujú hladinu triglyceridov, „zlého“ cholesterolu a zvyšujú hladinu lipoproteínov s vysokou hustotou. Tento dodatočný účinok je dobrý pre ľudí trpiacich hypertenziou zhoršenou aterosklerózou.
• Ovplyvňujú metabolizmus uhľohydrátov. Pri užívaní liekov sa zvyšuje citlivosť buniek na inzulín. Z tohto dôvodu sa glukóza vstrebáva rýchlejšie a efektívnejšie, čo znamená, že sa jej hladina v krvi nezvyšuje. Tento účinok je dôležitý pre diabetikov, u ktorých alfa-blokátory znižujú hladinu cukru v krvi.
• Znížte závažnosť príznakov zápalu v orgánoch genitourinárny systém. Tieto lieky sa úspešne používajú na hyperpláziu prostaty na odstránenie niektorých charakteristické príznaky: čiastočné vyprázdnenie močového mechúra, pálenie v močovej rúre, časté a nočné močenie.

Blokátory alfa-2 adrenalínových receptorov majú opačný účinok: sťahujú cievy a zvyšujú krvný tlak. Preto sa v kardiologickej praxi nepoužívajú. Ale úspešne liečia impotenciu u mužov.

Zoznam liekov

V tabuľke je uvedený zoznam medzinárodných rodové mená lieky zo skupiny blokátorov alfa receptorov.

Indikácie na použitie

Keďže účinok liekov z tejto podskupiny na krvné cievy je trochu odlišný, je odlišný aj rozsah ich aplikácie.

Existuje len jedna indikácia pre alfa-2 blokátory - erektilná dysfunkcia u mužov.

Vedľajšie účinky alfa adrenergných liekov

Okrem bežných vedľajších účinkov uvedených vyššie v článku majú tieto lieky nasledujúce vedľajšie účinky:

Kontraindikácie

1. Tehotenstvo.
2. Obdobie laktácie.
3. Alergia alebo intolerancia na účinné látky alebo pomocné látky.
4. Závažné poruchy (ochorenia) pečene, obličiek.
5. Arteriálna hypotenzia – nízky krvný tlak.
6. Bradykardia.
7. Závažné srdcové chyby vrátane aortálnej stenózy.

Beta blokátory

Kardioselektívne beta-1 blokátory: princíp účinku

Lieky z tejto podskupiny sa používajú na liečbu srdcových chorôb, pretože vo všeobecnosti majú pozitívny vplyv na tento orgán.

Prijaté efekty:

• Antiarytmický účinok znížením aktivity kardiostimulátora - sínusového uzla.
• Zníženie srdcovej frekvencie.
• Zníženie excitability myokardu v podmienkach psycho-emocionálneho a / alebo fyzického stresu.
• Antihypoxický účinok v dôsledku zníženej spotreby kyslíka srdcovým svalom.
• Znížený krvný tlak.
• Prevencia rozšírenia ohniska nekrózy počas srdcového infarktu.

Skupina selektívne lieky Betablokátory znižujú frekvenciu a zmierňujú záchvaty angíny. Zlepšujú tiež toleranciu fyzickej a psychickej záťaže srdca u pacientov so srdcovým zlyhávaním, ktorí predlžujú život. Tieto lieky výrazne zlepšujú kvalitu života pacientov, ktorí utrpeli mozgovú príhodu alebo infarkt myokardu, ktorí trpia koronárnou chorobou srdca, angínou pectoris a hypertenziou.

U diabetikov zabraňujú zvýšeniu hladiny cukru v krvi a znižujú riziko bronchospazmu u ľudí s bronchiálnou astmou.

Neselektívne beta-1, -2-blokátory: účinok

Okrem antiarytmických, hypotenzívnych a antihypoxických účinkov majú tieto lieky aj ďalšie účinky:

• Antitrombotický účinok je možný vďaka prevencii agregácie krvných doštičiek.
• Posilnite kontrakcie svalovej vrstvy maternice, čriev a pažerákového zvierača a súčasne uvoľnite zvierač močového mechúra.
• Počas pôrodu sa znižuje krvná strata matky.
• Zvyšuje bronchiálny tonus.
• Znížte vnútroočný tlak znížením tekutiny v prednej komore oka.
• Znížte riziko akútny srdcový infarkt, mŕtvica, rozvoj ischemickej choroby srdca.
• Znížiť úmrtnosť na srdcové zlyhanie.

Zoznam liekov

V súčasnosti neexistujú žiadne lieky patriace do farmakologickej podskupiny beta-2 adrenergných receptorov.

Indikácie na použitie

Vedľajšie účinky

Alfa-beta blokátory

Akcia

Lieky z tejto podskupiny znižujú krvný a vnútroočný tlak, normalizujú metabolizmus lipidov, t.j. znižujú hladinu triglyceridov, cholesterolu, lipoproteínov s nízkou hustotou a súčasne zvyšujú lipoproteíny s vysokou hustotou. Hypotenzívny účinok sa dosiahne bez zmeny prietoku krvi obličkami a zvýšenia celkovej periférnej vaskulárnej rezistencie.

Pri užívaní sa zvyšuje adaptácia srdca na fyzický a psycho-emocionálny stres a zlepšuje sa kontraktilná funkcia srdcového svalu. To vedie k zníženiu veľkosti srdca, normalizácii rytmu a úľave od srdcových chorôb alebo kongestívneho zlyhania srdca. Ak je diagnostikovaná IHD, frekvencia jej záchvatov pri užívaní alfa-beta blokátorov klesá.

Zoznam liekov

1. Carvedilol.
2. Butylaminohydroxypropoxyfenoxymetylmetyloxadiazol.
3. Labetalol.

Osemhranný glaukóm

Kontraindikácie

Nemôžete užívať adrenergné blokátory z tejto podskupiny pre rovnaké patológie, ako sú opísané vyššie, okrem obštrukčnej choroby pľúc, diabetes mellitus (typ I), vredy žalúdka a dvanástnika.

Na liečbu hypertenzie sa používa veľa liekov. Neustále sa objavujú moderné lieky. Od niektorých liekov sa upúšťa, ale potom sa po ďalšom výskume objavia nové možnosti pre staré lieky. Alfa blokátory patria medzi lieky, ktoré sa buď vynechávajú, alebo sa predpisujú znova.

Zložitá história ťažkých liekov

Od začiatku 60. rokov 20. storočia sa α-blokátory predpisujú na liečbu rôznych foriem hypertenzie. Upustilo sa od nich, keď sa objavili špeciálne možnosti tiazidových diuretík, ACE inhibítorov a betablokátorov. No začiatkom 90. rokov sa k nim opäť vrátili.

Boli opustené, keď sa preukázalo, že majú veľa vedľajších účinkov. Zároveň sa však pri niektorých formách hypertenzie, neznášanlivosti iných liekov alebo prítomnosti kontraindikácie na ich použitie predpisujú alfa-blokátory.

IN V poslednej dobe ich popularita stúpa. Ukázalo sa, že na rozdiel od iných prostriedkov neposkytujú negatívny vplyv na potenciu a majú mnoho ďalších prospešných vlastností.

Účinok α-blokátorov na krvný tlak

Nervový systém je zodpovedný za reguláciu krvného tlaku. Z centrálneho nervového systému (mozgová kôra, miecha) zapnuté gangliá je prijatý signál. Z nich sa prenáša na receptory umiestnené v tkanive hladkého svalstva krvných ciev, srdca a iných orgánov. Reagujú naň s nadšením svalové vlákna. Vyskytuje sa kŕč stien krvných ciev, zužujú sa - a tlak stúpa.

Ak zablokujete potrebné receptory, potom sa tlak zodpovedajúcim spôsobom nezvýši. V našom tele existuje veľké množstvo receptory. Alfa blokátory ovplyvňujú:

• al receptory;
• a2 receptory.

Alfa 1 receptory sa nachádzajú vo vláknach hladkého svalstva krvných ciev. Spôsobujú kŕče a zvyšujú krvný tlak.

Alfa 2 receptory sa nachádzajú v:

• vazomotorické centrum;
• presynaptická membrána adrenergnej synapsie ( nervová bunka vysielanie impulzu tak, aby sa tlak zvýšil).

Blokátory týchto receptov majú depresívny účinok na vazomotorické centrum a znižujú množstvo norepinefrínu. V dôsledku toho sa tlak nezvyšuje.

V závislosti od toho, ktoré receptory sú blokované, sa lieky delia na:

1. Neselektívne (fentolamín). Lieky blokujú receptory umiestnené v cievach a ovplyvňujú vazomotorické centrum. Majú veľa kontraindikácií a vedľajších účinkov.
2. Selektívne (prazosín, doxazosín, terazosín). Majú selektívny účinok a blokujú iba alfa1 receptory. Sú najúčinnejšie na liečbu arteriálnej hypertenzie.

Niektoré betablokátory (karvedilol) môžu tiež ovplyvniť alfa receptory.

Neselektívne lieky sa podieľajú na regulácii uvoľňovania norepinefrínu, čím sa zvyšuje jeho množstvo. Stimuluje beta receptory srdca. Zvyšuje sa srdcová frekvencia a zvyšuje sa objem cirkulujúcej krvi. V prípade arteriálnej hypertenzie je tento účinok nežiaduci.

Účinne sa však používajú pri hypertenznej kríze. Ale dlhodobá terapia s nimi sa neodporúča.

Keď sa podávajú selektívne činidlá, nedochádza k zvýšeniu uvoľňovania norepinefrínu. Znižujú cievny tonus. Drogy v tejto skupine majú rôzne účinky. Napríklad prazosín má väčší vplyv na žily, rozširuje ich.

Okrem toho, že selektívne α-blokátory sú účinné antihypertenzíva a vazodilatačné lieky, zlepšujú lipidové a metabolizmus uhľohydrátov, zvýšiť citlivosť tkanív na inzulín. Pri hyperplázii prostaty je močenie uľahčené.

Je dôležité vedieť! Výber selektívnych α-blokátorov, ich dávkovanie závisí od trvania ich účinku. Pre prazosín a fentolamín sa pohybuje od 2 do 6 hodín. Doxazosín pôsobí počas celého dňa. Pred predpísaním lieku lekár tiež vykoná vyšetrenie, aby sa zabránilo vzniku vedľajších účinkov.

Kedy sú predpísané alfablokátory?

Na dlhodobú liečbu arteriálnej hypertenzie sú predpísané selektívne lieky. Obzvlášť často sa odporúčajú mužom, pretože na rozdiel od väčšiny antihypertenzíva, poskytnúť priaznivý vplyv pre potenciu.

• benígna hyperplázia prostaty;
• erektilná dysfunkcia;
• cukrovka;
• obštrukčné choroby pľúc;
• ateroskleróza ciev nôh.

Často sú tieto lieky predpisované ťažkým fajčiarom.

Neselektívne blokátory sa používajú na prevenciu a liečbu hypertenznej krízy a feochromocytómu (nádor nadobličiek). Liek sa odporúča na náhle vysadenie klonidínu, aby sa predišlo náhlemu a silný nárast tlak.

α-blokátory predpisuje lekár iba vtedy, ak je poškodenie spôsobené ich užívaním nižšie ako pozitívny účinok, pretože spôsobujú veľa vedľajších účinkov a sú kontraindikované rôznych štátov. Preto sa od nich v celej histórii ich používania často upúšťalo, nahrádzali sa menej účinnými, no nie až tak škodlivými liekmi.

Kedy by ste nemali užívať alfablokátory?

Hoci alfa-blokátory účinne znižujú krvný tlak, môžu spôsobiť rôzne vedľajšie účinky.

1. Ortostatická hypotenzia. Pri prechode z ľahu do stoja výrazne klesá tlak.
2. kolaps. Náhle kardiovaskulárne zlyhanie. Účinok sa obzvlášť často prejavuje v dôsledku použitia fentolamínu a prazosínu.
3. Účinok prvej dávky. Po prvej dávke lieku môže váš krvný tlak prudko klesnúť. Najčastejšie sa takáto nežiaduca reakcia pozoruje u pacientov s hypokaliémiou po užití diuretík, betablokátorov, blokátorov vápnikových kanálov. Preto je liečba vždy predpísaná s minimálnou dávkou, ktorá sa postupne zvyšuje. Pri podávaní doxazosínu sa tento účinok prakticky nepozoruje.
4. Dlhodobé užívanie lieku znižuje jeho účinnosť. Preto môže lekár predpísať ďalšie antihypertenzívne lieky.
5. Nadmerná vazodilatácia. Príliš nízky cievny tonus vedie k zadržiavaniu tekutín, opuchom, bolestiam hlavy, upchatiu nosa a zvýšenej frekvencii záchvatov tachykardie.
6. Užívanie α-blokátorov spôsobuje slabosť, únavu a závraty.

Prazosín a terazosín spôsobujú zvýšené močenie, znižujú hladinu hemoglobínu, celkového proteínu a albumínu.

α-blokátory sa tiež nemajú užívať, ak:

• skleróza koronárne cievy a tepny mozgu;
• tachykardia (najmä neselektívne formy);
• aortálna stenóza;
• zástava srdca;
• ventrikulárna hypertrofia;
• srdcové chyby.

Počas tehotenstva a laktácie je nežiaduce užívať aj alfablokátory.

Vzhľadom na množstvo Nežiaduce reakcie alfa-blokátory sa predpisujú spočiatku v malých množstvách. Postupne dávku zvyšujte. Ak užívate lieky dlhodobo, ich pozitívny účinok sa môže znížiť. Potom lekár predpíše ďalšie lieky, najčastejšie tiazidové lieky.

Pri komplexnej terapii s použitím benzohexónia, dibazolu, guanetidínu, papaverínu, angiotenzínamidu sa zvyšuje antihypertenzívny účinok.

Často sa môžu predpisovať s betablokátormi (okrem tých, ktoré pôsobia aj na alfa receptory). Zvyšujú hypotenzívny účinok a eliminujú tachykardiu. Ale prvá dávka liekov by sa mala užiť, keď lekársky dohľad, pretože môžu spôsobiť prudký pokles tlaku.

Hoci sú alfa-blokátory účinné pri znižovaní krvného tlaku, mal by ich predpisovať iba lekár. Špecialista vykoná vyšetrenie a zistí, či prínosy užívania lieku budú skutočne väčšie ako škody spôsobené liekmi.

Alfa blokátory sú zastúpené veľkou a heterogénnou skupinou liekov. V sedemdesiatych rokoch záujem o tieto lieky výrazne klesol, pretože odborníci začali na liečbu hypertenzie používať tiazidové diuretiká a ACE inhibítory. Začiatkom deväťdesiatych rokov sa zistilo, že selektívne dlhodobo pôsobiace alfa 1-adrenergné blokátory (najmä liek Doxazosin) sú porovnateľné z hľadiska znášanlivosti, bezpečnosti a antihypertenzívneho účinku s inými liekmi, ktorých účinok je zameraný na zníženie krvného tlaku. Okrem toho boli v liekoch objavené ďalšie vlastnosti, ktoré umožňujú ich predpisovanie pacientom s diabetes mellitus, benígnou hyperpláziou prostaty, dyslipidémiou, poruchami mužského reprodukčného systému, ako aj obliterujúcou endarteritídou.

Alfa adrenergné blokátory. Klasifikácia

Lieky sú rozdelené do dvoch hlavných kategórií: selektívne a neselektívne.

Skupina neselektívnych liekov zahŕňa alfa 1- a 2-adrenergné blokátory (napríklad liek "Fetolamín").

Medzi selektívne lieky patria Terazosin, Doxazosin a Prazosin. Lieky v tejto kategórii primárne pôsobia na receptory, ktoré sa nachádzajú v hladkých svaloch prostaty, hrdla močového mechúra a prostatickej močovej trubice.

Niektoré patriace do iných skupín liekov vykazujú rovnaké vlastnosti ako alfa-blokátory. Medzi takéto lieky patrí najmä liek „Carvedilol“.

Existujú aj lieky, ktorých vlastnosti sú podobné beta- a alfa-blokátorom. Takéto lieky majú navyše antioxidačné vlastnosti. Mechanizmom ich účinku je súperenie s katecholamínmi. Boj sa uskutočňuje o periférne alfa 1 a beta adrenergné receptory. Pri dlhodobom používaní začnú účinky týchto liekov slabnúť a po niekoľkých mesiacoch úplne vymiznú.

Alfa blokátory majú mnoho výhod. Priaznivo pôsobia najmä na hladinu triglyceridov a cholesterolu v krvnej plazme. To výrazne znižuje riziko vzniku aterosklerózy. Lieky neovplyvňujú koncentráciu cukru v krvi, znižujú krvný tlak bez zvýšenia srdcovej frekvencie. Okrem toho tieto lieky neovplyvňujú stav potencie.

Alfa-blokátory majú relatívne málo vedľajších účinkov. Najvýznamnejší je „účinok prvej dávky“.

Malo by sa povedať, že alfa-blokátory majú schopnosť rozširovať malé aj pomerne veľké krvné cievy. V tomto smere sa pokles tlaku najzreteľnejšie prejavuje v vertikálna poloha trpezlivý, a menej jasne - v horizontále. Keď človek (normálne) vstane z postele, nervový systém zvýši arteriálny tonus. To je nevyhnutné, aby sa telo prispôsobilo vertikálnej polohe. Užívanie alfa 1-blokátorov zabraňuje tejto adaptácii. Keď osoba zaujme vertikálnu polohu, dôjde k prudkému poklesu tlaku. V dôsledku toho mozog dostáva nedostatočné množstvo kyslíka. Vízia človeka začína tmavnúť, môže sa vyskytnúť silná slabosť a v niektorých prípadoch môže pacient omdlieť. Po mdlobách (prijatie horizontálna poloha) dochádza k zlepšeniu prekrvenia mozgu. V dôsledku toho sa k pacientovi čoskoro vráti vedomie. Takéto mdloby totiž samé o sebe nepredstavujú veľké nebezpečenstvo. Počas pádu však existuje možnosť, že pacient môže utrpieť nebezpečné zranenie.

Liečba zápalu prostaty je veľmi dlhý a zodpovedný proces. V závislosti od príčiny ochorenia sa výber primárnej terapie môže líšiť. Je dôležité vedieť, že lieky, ktoré sa používajú na liečbu choroby, sa konvenčne delia do 2 skupín.

Lieky prvej línie:

Lieky druhej línie:

• Imunomodulačné činidlá;
• Venotonika;
• Alfa blokátory;

Druhá skupina liekov má doplnkový charakter na zlepšenie stavu pacienta a nemožno ju použiť ako základ liečby. Najčastejšie na tento moment pomocné lieky sú alfa-adrenergné blokátory prostatitídy.

Alfa adrenergné blokátory pre prostatitídu: mechanizmus účinku

Hlavnou vlastnosťou, pre ktorú urológovia túto skupinu farmaceutických produktov tak milujú, je schopnosť uvoľniť hladké svalstvo prostaty, močového mechúra a močovej trubice. Tento účinok výrazne znižuje príznaky v podobe bolestivého a častého močenia.

Zástupcovia alfa blokátorov, v závislosti od možnosti ovplyvnenia receptorov, sú:

Prvé pôsobia rovnako na hladké svaly v celom tele. Sú menej obľúbené pre mnohé vedľajšie účinky (hypotenzia, poruchy trávenia, zápcha). Druhá skupina je charakterizovaná bodovou relaxáciou svalových vlákien špecificky v tkanivách prostaty.

Alfa adrenergné blokátory na prostatitídu sú určené na zmiernenie priebehu ochorenia, ale nie na jeho vyliečenie. Toto je čisto symptomatická terapia.

Po ich použití sa pozorujú nasledujúce účinky:

1. Normalizácia odtoku moču;
2. Relaxácia hladkých svalov znižuje bolesť;
3. Návrat sexuálnej túžby;
4. Odstránenie stagnácie krvi v panve;
5. Zníženie prejavov benígnej hyperplázie orgánov.

Základné lieky

Pozrime sa na hlavné a najobľúbenejšie lieky zo skupiny alfa-adrenergných blokátorov.

tamsulozín

Jedna z najčastejšie používaných drog. Má selektívny účinok na receptory v mužská žľaza, hrdla močového mechúra a prostatickej uretry. Okrem hlavných vlastností všetkých blokátorov je schopný znížiť zápalovú reakciu a obštrukciu v orgáne.

Dostupné vo forme kapsúl po 30 v balení, potiahnuté dávkou hlavnej látky - 0,4 mg. Na liečbu prostatitídy je potrebné užívať 1 kapsulu 1-krát denne počas raňajok so 150 ml vody alebo mlieka.

Priebeh liečby je 2-3 mesiace v závislosti od pokynov ošetrujúceho lekára. Prvý účinok nastáva po 2 týždňoch užívania lieku.

Vedľajšie účinky:

• závraty;
• Tachykardia, ortostatické reakcie;
• Strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zápcha;
• Predčasná alebo retrográdna ejakulácia;
• Svrbenie, vyrážka na koži.

Kontraindikácie:

• Precitlivenosť na zložky produktu;
• Sklon k hypotenzii so stratou vedomia;
• Ťažké zlyhanie pečene.

V súčasnosti je Tamsulosin medzi lekármi najobľúbenejším zástupcom svojej skupiny.

Doxazosín

Ďalší selektívny antagonista alfa-1 receptora. Má podobný účinok ako predchádzajúci liek. Hlavný rozdiel a dôvod jeho výrazne menšej obľúbenosti tohto produktu je potreba titrácie počas používania.

Dostupné v tabletách po 1, 2, 4, 8 mg, 30 kusov v balení. Priemerná denná dávka je 4 mg. Musíte použiť 1 tabletu 1 krát denne s jedlom. Prvý týždeň je predpísaná dávka 1 mg, po 7 dňoch - 2 mg, a tak ďalej, kým priemerná norma nie je štyri miligramy. Kurz terapie je 3 mesiace.

Vedľajšie účinky:

• ospalosť, bolesť hlavy, asténia (slabosť);
• Nádcha, tvorba periférneho edému;
• Nevoľnosť, vracanie, hnačka;
• Extrémne zriedkavé - inkontinencia moču.

Kontraindikácie:

• Alergia na zložky lieku.

Stojí za to povedať, že alfa-blokátory pri akútnej prostatitíde vykazujú zlé výsledky. Je to spôsobené trvaním nástupu prvých účinkov. Pri užívaní Doxazosinu sa ich účinok dostaví až po 14 dňoch, čo je pri akútnom priebehu ochorenia neodpustiteľne dlhá doba.

Alfuzosin

Jediný populárny a široko používaný neselektívny blokátor alfa receptorov. Má všetky rovnaké vlastnosti ako jeho analógy, ale má množstvo nevýhod, kvôli ktorým sa v urológii používa menej často.

Ovplyvňuje v podstate všetky α-receptory v tele. Výsledkom je uvoľnenie hladkého svalstva ciev (hypotenzia), čriev (zápcha) a dýchacích ciest.

Dostupné vo forme 5 mg tabliet. Denná dávka 7,5-10 mg, v závislosti od závažnosti ochorenia a predpisu ošetrujúceho lekára. Musíte užiť polovicu tabletky (2,5 mg) 3-krát denne s jedlom, zapiť 200 ml vody. Kurz terapie je 2-3 mesiace. Nemožno kombinovať tento liek s inými liekmi z rovnakej skupiny. V opačnom prípade neutralizuje účinok oboch.

Vedľajšie účinky:

• Slabosť, ospalosť, tinitus, závraty;
• Tachykardia, ortostatická hypotenzia, exacerbácia angíny pectoris;
• Sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha;
• Svrbenie a vyrážka na koži.

Kontraindikácie:

• Alergia na zložky lieku;
• zlyhanie obličiek alebo pečene;
• Anamnéza záchvatov hypotenzie.

Záver

Lieky z tejto skupiny sú veľmi účinné pri zmierňovaní hlavných príznakov zápalu prostaty. Je však potrebné pochopiť, že môžu slúžiť len ako doplnok k hlavnému priebehu liečby.

Kvôli jeho dlhé herectvo alfa-adrenergné blokátory pre prostatitídu sú oveľa užitočnejšie ako pre akútna fáza choroba. Užívanie týchto liekov treba prediskutovať a dohodnúť s lekárom, aby sa predišlo vzniku závažných nežiaducich reakcií.

Adrenergné blokátory: pôsobenie, aplikačné vlastnosti

Skupina adrenergných blokátorov zahŕňa lieky, ktoré môžu blokovať nervové impulzy zodpovedné za reakciu na adrenalín a norepinefrín. Tieto lieky sa používajú na liečbu patológií srdca a krvných ciev.

Väčšina pacientov s relevantnými patológiami sa zaujíma o to, čo sú adrenergné blokátory, kedy sa používajú a aké vedľajšie účinky môžu spôsobiť. O tom sa bude diskutovať nižšie.

Klasifikácia

Steny krvných ciev majú 4 typy receptorov: α-1, α-2, β-1, β-2. V súlade s tým v klinickej praxi používajú sa alfa a beta blokátory. Ich pôsobenie je zamerané na blokovanie špecifického typu receptora. A-β blokátory vypínajú všetky adrenalínové a norepinefrínové receptory.

Tablety každej skupiny sa dodávajú v dvoch typoch: selektívne blokujú iba jeden typ receptora, neselektívne prerušujú komunikáciu so všetkými.

V posudzovanej skupine existuje určitá klasifikácia drog.

• a-1 blokátory;
• a-1 a a-2.

Vlastnosti akcie

Keď adrenalín alebo norepinefrín vstúpi do krvi, adrenergné receptory reagujú na tieto látky. V reakcii na to sa v tele vyvíjajú nasledujúce procesy:

• lúmen krvných ciev sa zužuje;
• kontrakcie myokardu sa stávajú častejšie;
• krvný tlak stúpa;
• glykemické hladiny sa zvyšujú;
• bronchiálny lumen sa zvyšuje.

V prípade patológií srdca a krvných ciev sú tieto dôsledky nebezpečné pre ľudské zdravie a život. Preto, aby sa takéto javy zastavili, je potrebné užívať lieky, ktoré blokujú uvoľňovanie hormónov nadobličiek do krvi.

Adrenergné blokátory majú opačný mechanizmus účinku. Spôsob, akým alfa a beta blokátory účinkujú, sa líši v závislosti od toho, aký typ receptora je blokovaný. Pre rôzne patológie sú predpísané adrenergné blokátory určitého typu a ich nahradenie je prísne neprijateľné.

Pôsobenie alfa-blokátorov

Rozširujú periférne a vnútorné cievy. To vám umožní zvýšiť prietok krvi a zlepšiť mikrocirkuláciu tkanív. Krvný tlak človeka klesá a to sa dá dosiahnuť bez zvýšenia srdcovej frekvencie.

Tieto lieky výrazne znižujú zaťaženie srdca znížením objemu venóznej krvi vstupujúcej do predsiene.

Ďalšie účinky α-blokátorov:

• zníženie triglyceridov a zlého cholesterolu;
• zvýšenie hladiny „dobrého“ cholesterolu;
• aktivácia citlivosti buniek na inzulín;
• zlepšená absorpcia glukózy;
• zníženie intenzity príznakov zápalu v močovom a reprodukčnom systéme.

Alfa-2 blokátory sťahujú krvné cievy a zvyšujú tlak v tepnách. V kardiológii sa prakticky nepoužívajú.

Pôsobenie beta blokátorov

Rozdiel medzi selektívnymi β-1 blokátormi je v tom, že majú pozitívny vplyv na srdcovú funkciu. Ich použitie vám umožňuje dosiahnuť nasledujúce účinky:

• zníženie aktivity ovládača srdcovej frekvencie a odstránenie arytmie;
• zníženie srdcovej frekvencie;
• regulácia excitability myokardu na pozadí zvýšeného emočného stresu;
• znížená spotreba kyslíka v srdcových svaloch;
• zníženie ukazovateľov krvného tlaku;
• zmiernenie záchvatu angíny;
• zníženie zaťaženia srdca počas srdcového zlyhania;
• zníženie hladiny glykémie.

Neselektívne β-blokátory majú nasledujúce účinky:

• prevencia zhlukovania krvných elementov;
• zvýšená kontrakcia hladkých svalov;
• relaxácia zvierača močového mechúra;
• zvýšený bronchiálny tonus;
• zníženie vnútroočného tlaku;
• zníženie pravdepodobnosti akútneho srdcového infarktu.

Pôsobenie alfa-beta blokátorov

Tieto lieky znižujú krvný tlak vo vnútri očí. Pomáha normalizovať hladiny triglyceridov a LDL. Poskytujú výrazný hypotenzívny účinok bez narušenia prietoku krvi v obličkách.

Užívanie týchto liekov zlepšuje mechanizmus adaptácie srdca na fyzický a nervový stres. To vám umožní normalizovať rytmus kontrakcií a zmierniť stav pacienta so srdcovými chybami.

Kedy je liek indikovaný?

Alfa1-blokátory sú predpísané v nasledujúcich prípadoch:

• arteriálna hypertenzia;
• zväčšenie srdcového svalu;
• zväčšenie prostaty u mužov.

Indikácie na použitie blokátorov α-1 a 2:

• trofické poruchy mäkkých tkanív rôzneho pôvodu;
• ťažká ateroskleróza;
• diabetické poruchy periférny systém krvný obeh;
• endarteriídu;
• akrocyanóza;
• migréna;
• stav po mŕtvici;
• zníženie intelektuálnej aktivity;
• poruchy vestibulárneho aparátu;
• neurogenita močového mechúra;
• zápal prostaty.

Alfa2-blokátory sa predpisujú pri poruchách erekcie u mužov.

Vysoko selektívne β-blokátory sa používajú pri liečbe chorôb, ako sú:

• arteriálna hypertenzia;
• kardiomyopatia hypertrofického typu;
• arytmie;
• migréna;
• defekty mitrálnej chlopne;
• infarkt;
• s VSD (s hypertenzným typom neurocirkulačnej dystónie);
• motorická agitácia pri užívaní antipsychotík;
• zvýšená činnosť štítnej žľazy (komplexná liečba).

Neselektívne betablokátory sa používajú na:

• arteriálna hypertenzia;
• rozšírenie ľavej komory;
• angina pectoris s námahou;
• dysfunkcia mitrálnej chlopne;
• zvýšená srdcová frekvencia;
• glaukóm;
• Minorov syndróm - zriedkavé nervové genetické ochorenie, pri ktorom sa pozoruje tremor svalov rúk;
• za účelom prevencie krvácania pri pôrode a operáciách ženských pohlavných orgánov.

Nakoniec sú α-β blokátory indikované pri nasledujúcich ochoreniach:

• na hypertenziu (vrátane prevencie rozvoja hypertenznej krízy);
• glaukóm s otvoreným uhlom;
• angína stabilného typu;
• arytmie;
• srdcové chyby;
• zástava srdca.

Použitie pri patológiách kardiovaskulárneho systému

β-blokátory zaujímajú popredné miesto v liečbe týchto ochorení.

Najselektívnejšie sú Bisoprolol a Nebivolol. Blokovanie adrenergných receptorov pomáha znižovať stupeň kontraktility srdcového svalu a spomaliť rýchlosť nervových impulzov.

Použitie moderných betablokátorov má nasledujúce pozitívne účinky:

• znížená srdcová frekvencia;
• zlepšenie metabolizmu myokardu;
• normalizácia cievneho systému;
• zlepšenie funkcie ľavej komory, zvýšenie jej ejekčnej frakcie;
• normalizácia srdcovej frekvencie;
• pokles krvného tlaku;
• zníženie rizika agregácie krvných doštičiek.

Vedľajšie účinky

Zoznam vedľajších účinkov závisí od liekov.

Blokátory A1 môžu spôsobiť:

• opuch;
• prudký pokles krvného tlaku v dôsledku výrazného hypotenzného účinku;
• arytmia;
• výtok z nosa;
• znížené libido;
• enuréza;
• bolesť počas erekcie.

• zvýšený krvný tlak;
• úzkosť, podráždenosť, zvýšená excitabilita;
• svalové chvenie;
• poruchy močenia.

Neselektívne lieky v tejto skupine môžu spôsobiť:

• poruchy chuti do jedla;
• poruchy spánku;
• zvýšené potenie;
• pocit chladu v končatinách;
• pocit tepla v tele;
• prekyslenie žalúdočnej šťavy.

Selektívne betablokátory môžu spôsobiť:

• všeobecná slabosť;
• spomalenie nervových a duševných reakcií;
• ťažká ospalosť a depresia;
• znížená zraková ostrosť a zhoršené vnímanie chuti;
• necitlivosť nôh;
• pokles srdcovej frekvencie;
• dyspeptické symptómy;
• arytmické javy.

Neselektívne β-blokátory môžu vykazovať nasledujúce vedľajšie účinky:

• poruchy videnia rôzneho charakteru: „hmla“ v očiach, pocit v nich cudzie telo, zvýšená sekrécia slzy, diplopia („dvojité videnie“ v zornom poli);
• rinitída;
• kašeľ;
• dusenie;
• výrazný pokles tlaku;
• synkopa;
• erektilná dysfunkcia u mužov;
• zápal sliznice hrubého čreva;
• hyperkaliémia;
• zvýšené hladiny triglyceridov a urátov.

Užívanie alfa-beta blokátorov môže u pacienta spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• trombocytopénia a leukopénia;
• prudká porucha vo vedení impulzov vychádzajúcich zo srdca;
• dysfunkcia periférneho obehu;
• hematúria;
• hyperglykémia;
• hypercholesterolémia a hyperbilirubinémia.

Zoznam liekov

Medzi selektívne (α-1) adrenergné blokátory patria:

• eupressil;
• Setegis;
• tamsulon;
• doxazosín;
• Alfuzosin.

Neselektívne (blokátory α1-2):

• Sermion;
• Redergin (Klavor, Ergoxil, Optamine);
• pyroxán;
• Dibazin.

Najznámejším predstaviteľom α-2 adrenergných blokátorov je Yohimbín.

Zoznam liekov zo skupiny β-1 adrenergných blokátorov:

• atenol (tenolol);
• Lokren;
• bisoprolol;
• Breviblock;
• celiprol;
• Cordanum.

Medzi neselektívne β-blokátory patria:

• Sandorm;
• Betalok;
• Anaprilin (Obzidan, Poloten, Propral);
• Timolol (Arutimol);
• Slowtrazicore.

Lieky novej generácie

Adrenergné blokátory novej generácie majú oproti „starým“ liekom mnoho výhod. Výhodou je, že sa užívajú raz denne. Vybavenie najnovšej generácie spôsobiť oveľa menej vedľajších účinkov.

Tieto lieky zahŕňajú celiprolol, bucindolol, karvedilol. Tieto lieky majú ďalšie vazodilatačné vlastnosti.

Funkcie recepcie

Pred začatím liečby má pacient informovať lekára o prítomnosti ochorení, ktoré môžu byť dôvodom na vysadenie adrenergných blokátorov.

Lieky z tejto skupiny sa užívajú počas jedla alebo po jedle. Tým sa znižujú možné negatívne účinky liekov na organizmus. Trvanie podávania, dávkovací režim a ďalšie nuansy určuje lekár.

Počas používania by ste si mali neustále kontrolovať tepovú frekvenciu. Ak sa tento indikátor výrazne zníži, dávkovanie by sa malo zmeniť. Nemôžete prestať užívať lieky sami alebo začať používať iné prostriedky.

Kontraindikácie na použitie

1. Obdobie tehotenstva a dojčenia.
2. Alergická reakcia na liečivú zložku.
3. Závažné poruchy funkcie pečene a obličiek.
4. Znížený krvný tlak (hypotenzia).
5. Bradykardia je zníženie srdcovej frekvencie.
6. Srdcové chyby.

Osoby trpiace diabetes mellitus by mali užívať adrenergné blokátory s mimoriadnou opatrnosťou. Počas terapeutického kurzu musíte neustále monitorovať hladinu glukózy v krvi.

Pri astme by mal lekár zvoliť iné lieky. Niektoré adrenergné blokátory môžu byť pre pacienta veľmi nebezpečné kvôli prítomnosti kontraindikácií.

Adrenergné blokátory sú liekmi voľby pri liečbe mnohých ochorení. Aby mali požadovaný účinok, musia sa užívať presne podľa schémy, ktorú určí lekár. Nedodržanie tohto pravidla môže viesť k prudkému zhoršeniu vášho zdravia.

Klasifikácia adrenergných blokátorov a ich účinok na mužské telo

Dnes sa aktívne používajú adrenergné blokátory rôznych odboroch farmakológie a medicíny. Lekárne predávajú rôzne rady lieky na základe týchto látok. Pre vašu vlastnú bezpečnosť je však dôležité poznať ich mechanizmus účinku, klasifikáciu a vedľajšie účinky.

Čo sú adrenergné receptory

Telo je dobre koordinovaný mechanizmus. Komunikácia medzi mozgom a periférnymi orgánmi a tkanivami je zabezpečená prostredníctvom špeciálnych signálov. Prenos takýchto signálov je založený na špeciálnych receptoroch. Keď sa receptor naviaže na svoj ligand (niektorú látku, ktorá rozpoznáva tento konkrétny receptor), poskytuje ďalší prenos signálu, počas ktorého sa aktivujú špecifické enzýmy.

Príkladom takéhoto páru (receptor-ligand) sú adrenoreceptory-katecholamíny. Medzi posledné patria adrenalín, norepinefrín a dopamín (ich prekurzor). Existuje niekoľko typov adrenergných receptorov, z ktorých každý spúšťa vlastnú signálnu kaskádu, v dôsledku ktorej dochádza v našom tele k zásadným zmenám.

Alfa adrenergné receptory zahŕňajú alfa1 a alfa2 adrenergné receptory:

1. Alfa1 adrenergný receptor sa nachádza v arteriolách, zabezpečuje ich spazmus, zvyšuje tlak a znižuje vaskulárnu permeabilitu.
2. Alfa 2 adrenergný receptor znižuje krvný tlak.

Beta adrenergné receptory zahŕňajú beta1, beta2, beta3 adrenergné receptory:

1. Beta1 adrenergný receptor zvyšuje srdcové kontrakcie (ich frekvenciu aj silu) a zvyšuje krvný tlak.
2. Beta2 adrenergný receptor zvyšuje množstvo glukózy vstupujúcej do krvi.
3. Beta3 adrenergný receptor sa nachádza v tukovom tkanive. Po aktivácii zabezpečuje produkciu energie a zvýšenú produkciu tepla.

Alfa1 a beta1 adrenergné receptory viažu norepinefrín. Alfa2 a beta2 receptory viažu norepinefrín aj adrenalín (beta2 adrenergné receptory absorbujú adrenalín lepšie).

Mechanizmy farmaceutického účinku na adrenergné receptory

Existujú dve skupiny zásadne odlišných liekov:

• stimulanty (aka adrenomimetiká, agonisty);
• blokátory (antagonisty, adrenolytiká, adrenoblokátory).

Pôsobenie alfa 1 adrenergných agonistov je založené na stimulácii adrenergných receptorov, v dôsledku čoho dochádza k zmenám v organizme.

Zoznam liekov:

Účinok adrenolytík je založený na inhibícii adrenergných receptorov. V tomto prípade sú diametrálne opačné zmeny spúšťané adrenergnými receptormi.

Zoznam liekov:

Adrenolytiká a adrenomimetiká sú teda antagonistické látky.

Klasifikácia adrenergných blokátorov

Taxonómia adrenolytík je založená na type adrenergného receptora, ktorý blokátor inhibuje. Podľa toho rozlišujú:

1. Alfa blokátory, ktoré zahŕňajú alfa1 blokátory a alfa2 blokátory.
2. Betablokátory, ktoré zahŕňajú beta1 blokátory a beta2 blokátory.

Adrenergné blokátory môžu inhibovať jeden alebo viacero receptorov. Napríklad látka pindodol blokuje beta1 a beta2 adrenergné receptory – takéto adrenergné blokátory sa nazývajú neselektívne; látka esmolod pôsobí len na beta-1 adrenergný receptor – takéto adrenolytikum sa nazýva selektívne.

Rad beta-blokátorov (acetobutolol, oxprenolol a iné) pôsobí stimulačne na beta-adrenergné receptory a často sa predpisujú ľuďom s bradykardiou.

Táto schopnosť sa nazýva vnútorná sympatomická aktivita (ISA). Odtiaľ pochádza ďalšia klasifikácia liekov - s BCA, bez BCA. Túto terminológiu používajú najmä lekári.

Mechanizmy účinku adrenergných blokátorov

Kľúčovým účinkom alfa-adrenergných blokátorov je ich schopnosť interagovať s adrenergnými receptormi srdca a krvných ciev a „vypnúť“ ich.

Adrenergné blokátory sa viažu na receptory namiesto svojich ligandov (adrenalín a norepinefrín), v dôsledku takejto kompetitívnej interakcie spôsobujú úplne opačný efekt:

• priemer lúmenu krvných ciev klesá;
• krvný tlak stúpa;
• do krvi vstupuje viac glukózy.

Dnes existujú rôzne lieky na báze alfa adrenoblokátorov, ktoré majú jednak farmakologické vlastnosti spoločné pre tento rad liekov, jednak vysoko špecifické.

To je zrejmé rôzne skupiny blokátory majú na organizmus rôzne účinky. Existuje tiež niekoľko mechanizmov na ich fungovanie.

Alfa blokátory proti alfa1 a alfa2 receptorom sa primárne používajú ako vazodilatanciá. Zvýšenie lúmenu krvných ciev vedie k zlepšeniu prekrvenia orgánu (zvyčajne sú lieky tejto skupiny určené na pomoc obličkám a črevám) a normalizuje sa krvný tlak. Množstvo žilovej krvi v hornej a dolnej dutej žile klesá (tento ukazovateľ sa nazýva venózny návrat), čím sa znižuje zaťaženie srdca.

Zakúpené alfa adrenergné blokujúce lieky široké uplatnenie na liečbu sedavých a obéznych pacientov. Alfa blokátory zabraňujú rozvoju reflexného srdcového tepu.

Tu sú niektoré kľúčové efekty:

• vyloženie srdcového svalu;
• normalizácia krvného obehu;
• znížená dýchavičnosť;
• zrýchlená absorpcia inzulínu;
• v pľúcnom obehu tlak klesá.

Neselektívne betablokátory sú primárne určené na boj proti koronárnej chorobe srdca. Tieto lieky znižujú pravdepodobnosť vzniku infarktu myokardu. Schopnosť znížiť množstvo renínu v krvi je spôsobená použitím alfa adenoblokátorov na hypertenziu.

Selektívne betablokátory podporujú funkciu srdcového svalu:

1. Normalizujte srdcovú frekvenciu.
2. Podporuje antiarytmický účinok.
3. Majú antihypoxický účinok.
4. Izolujte oblasť nekrózy počas infarktu.

Betablokátory sa často predpisujú jednotlivcom, ktorých aktivity zahŕňajú fyzický a psychický stres.

Indikácie pre použitie alfa-blokátorov

Existuje niekoľko základných symptómov a patológií, pre ktoré sú pacientovi predpísané alfa-blokátory:

1. Pri Raynaudovej chorobe (v končekoch prstov sa vyskytujú kŕče, po čase prsty opuchnú a majú kyanidovú farbu, môžu sa vyvinúť vredy).
2. Pri akútnych bolestiach hlavy a migrénach.
3. Keď sa hormonálne aktívny nádor vyskytuje v obličkách (v chromafinných bunkách).
4. Na liečbu hypertenzie.
5. Pri diagnostikovaní arteriálnej hypertenzie.

Existuje aj množstvo ochorení, ktorých liečba je založená na adrenergných blokátoroch.

Kľúčové oblasti použitia adrenergných blokátorov: urológia a kardiológia.

Adrenergné blokátory v kardiológii

Poznámka! Pojmy hypertenzia a hypertenzia sú často zamieňané. Hypertenzia je ochorenie, ktoré sa často stáva chronickým. Ak máte hypertenziu, diagnostikuje sa vám zvýšenie krvného tlaku (krvného tlaku) a celkového tonusu. Zvýšenie krvného tlaku je arteriálna hypertenzia. Hypertenzia je teda príznakom ochorenia, akým je hypertenzia. Pri konštantnom hypertenznom stave sa zvyšuje riziko mŕtvice a srdcového infarktu.

Použitie alfa adenoblokátorov na hypertenziu je už dlho zahrnuté lekárska prax. Terazosín, alfa1 adrenergný blokátor, sa používa na liečbu arteriálnej hypertenzie. Používa sa selektívny adrenergný blokátor, pretože pod jeho vplyvom sa srdcová frekvencia zvyšuje v menšej miere.

Hlavným prvkom antihypertenzného účinku alfa-blokátorov je blokáda vazokonstrikčných nervových impulzov. Vďaka tomu sa lúmen v krvných cievach zvyšuje a krvný tlak sa normalizuje.

Dôležité! Pri užívaní antihypertenzívnej terapie nezabúdajte, že liečba hypertenzie má svoje úskalia: v prítomnosti alfa-blokátorov krvný tlak nerovnomerne klesá. Hypotonický efekt prevláda vo vzpriamenej polohe, preto pri zmene polohy môže pacient stratiť vedomie.

Adrenergné blokátory sa používajú aj pri hypertenznej kríze a hypertenznej chorobe srdca. V tomto prípade však majú sprievodný účinok. Vyžaduje sa konzultácia s lekárom.

Dôležité! Samotné alfa-blokátory si s hypertenziou neporadia, pretože primárne pôsobia na malé cievy (preto sa častejšie používajú na liečbu ochorení mozgového a periférneho obehu). Antihypertenzívny účinok je charakteristický skôr pre betablokátory.

Adrenergné blokátory v urológii

Pri liečbe najbežnejších sa aktívne používajú adrenolytiká urologická patológia– prostatitída.

Použitie adrenergných blokátorov na prostatitídu je spôsobené ich schopnosťou blokovať alfa-adrenergné receptory v hladkých svaloch prostaty a močového mechúra. Na liečbu chronickej prostatitídy a adenómu prostaty sa používajú lieky ako tamsulozín a alfuzosín.

Účinok blokátorov sa neobmedzuje len na boj proti prostatitíde. Lieky stabilizujú odtok moču, vďaka čomu sa z tela odstraňujú metabolické produkty a patogénne baktérie. Na dosiahnutie plného účinku lieku je potrebný dvojtýždňový kurz.

Kontraindikácie

Existuje množstvo kontraindikácií pri používaní adrenergných blokátorov. V prvom rade ide o individuálnu predispozíciu pacienta k týmto liekom. Pre sínusový blok alebo syndróm sínusového uzla.

Ak máte ochorenie pľúc ( bronchiálna astma, obštrukčná choroba pľúc) liečba adrenergnými blokátormi je tiež kontraindikovaná. Pri ťažkých ochoreniach pečene, vredoch, cukrovke I. typu.

Táto skupina liekov je tiež kontraindikovaná pre ženy počas tehotenstva a dojčenia.

Adrenergné blokátory môžu spôsobiť množstvo bežných vedľajších účinkov:

• nevoľnosť;
• mdloby;
• problémy so stolicou;
• závraty;
• hypertenzia (pri zmene polohy).

Nasledujúce vedľajšie účinky (individuálne) sú typické pre alfa-1 adrenergný blokátor:

• zníženie krvného tlaku;
• zvýšenie srdcovej frekvencie;
• rozmazané videnie;
• opuch končatín;
• smäd;
• bolestivá erekcia alebo naopak znížené vzrušenie a libido;
• bolesť v chrbte a v oblasti za hrudnou kosťou.

Blokátory alfa-2 receptorov vedú k:

• vznik pocitov úzkosti;
• znížená frekvencia močenia.

Blokátory alfa1 a alfa2 receptorov navyše spôsobujú:

• hyperreaktivita, ktorá vedie k nespavosti;
• bolesť v dolných končatín a srdce;
• slabá chuť do jedla.

Adrenergné blokátory - čo to je?

Adrenergné blokátory hrajú dôležitú úlohu pri liečbe srdcových a cievnych ochorení. Ide o lieky, ktoré inhibujú fungovanie adrenergných receptorov, čo pomáha predchádzať zúženiu žilových stien, znižuje vysoký krvný tlak a normalizuje srdcový rytmus.

Adrenergné blokátory sa používajú na liečbu srdcových a cievnych ochorení

Čo sú adrenergné blokátory?

Adrenergné blokátory (adrenolitiká) – skupina lieky, ktoré ovplyvňujú adrenergné impulzy v cievne steny a srdcové tkanivá, ktoré reagujú na adrenalín a norepinefrín. Ich mechanizmus účinku spočíva v tom, že blokujú tieto veľmi adrenergné receptory, vďaka čomu sa dosahuje terapeutický účinok potrebný na srdcové patológie:

• krvný tlak klesá;
• lúmen v cievach sa rozširuje;
• hladina cukru v krvi klesá;

Klasifikácia adrenolytických liekov

Receptory umiestnené v krvných cievach a hladkých svaloch srdca sa delia na alfa 1, alfa 2 a beta 1, beta 2.

V závislosti od toho, ktoré adrenergné impulzy je potrebné blokovať, existujú 3 hlavné skupiny adrenergných liekov:

• alfa blokátory;
• beta blokátory;
• alfa-beta blokátory.

Každá skupina potláča len tie prejavy, ktoré vznikajú v dôsledku práce špecifických receptorov (beta, alfa, alebo súčasne alfa-beta).

Alfa adrenergné blokátory

Alfa blokátory môžu byť 3 typov:

• lieky, ktoré blokujú alfa-1 receptory;
• lieky, ktoré ovplyvňujú alfa-2 impulzy;
• kombinované lieky, ktoré súčasne blokujú alfa-1,2 impulzy.

Hlavné skupiny alfa-blokátorov

Farmakológia liekov skupiny (hlavne alfa-1 blokátory) - zvýšenie lúmenu v žilách, tepnách a kapilárach.

Toto povoľuje:

• znížiť odolnosť cievnych stien;
• znížiť tlak;
• minimalizovať zaťaženie srdca a uľahčiť jeho prácu;
• znížiť stupeň zhrubnutia stien ľavej komory;
• normalizovať tuk;
• stabilizovať metabolizmus uhľohydrátov (zvyšuje citlivosť na inzulín, normalizuje cukor v plazme).

Tabuľka „Zoznam najlepších alfa-adrenergných blokátorov“

obdobie tehotenstva a dojčenia;

závažné poruchy funkcie pečene;

závažné srdcové chyby (aortálna stenóza)

nepohodlie v hrudník vľavo;

ťažkosti s dýchaním, dýchavičnosť;

vzhľad opuchu rúk a nôh;

pokles tlaku na kritickú úroveň

Podráždenosť, zvýšená aktivita a vzrušivosť;

problémy s močením (znížené množstvo produkovanej tekutiny a frekvencia nutkania)

Poruchy periférneho prekrvenia (diabetická mikroangiopatia, akrocyanóza)

Patologické procesy v mäkkých tkanivách rúk a nôh (ulcerózne procesy v dôsledku nekrózy buniek, ako dôsledok tromboflebitídy, pokročilá ateroskleróza

zvýšené množstvo produkovaného potu;

neustály pocit chladu v nohách a rukách;

horúčkovitý stav (zvýšená teplota);

Medzi alfa-adrenergnými blokátormi novej generácie je vysoko účinný Tamsulozín. Používa sa pri prostatitíde, pretože účinne znižuje tonus mäkkých tkanív prostaty, normalizuje odtok moču a znižuje nepríjemné symptómy pri benígnych léziách prostaty.

Liek je dobre tolerovaný telom, ale sú možné vedľajšie účinky:

• vracanie, hnačka;
• závraty, migréna;
• rýchly tlkot srdca, bolesť na hrudníku;
• alergická vyrážka, výtok z nosa.

Beta blokátory

Farmakológia liekov zo skupiny betablokátorov je taká, že interferujú so stimuláciou beta1 alebo beta1,2 impulzov adrenalínom. Tento účinok inhibuje zvýšenie srdcových kontrakcií a inhibuje veľké zvýšenie krvi a tiež zabraňuje prudkému rozšíreniu priesvitu priedušiek.

Všetky betablokátory sú rozdelené do 2 podskupín – selektívne (kardioselektívne, antagonisty beta-1 receptora) a neselektívne (blokujúce adrenalín v dvoch smeroch naraz – beta-1 a beta-2 impulzy).

Mechanizmus účinku beta-blokátorov

Použitie kardioselektívnych liekov pri liečbe srdcových patológií umožňuje dosiahnuť nasledujúci terapeutický účinok:

• úroveň srdcovej frekvencie klesá (riziko tachykardie je minimalizované);
• frekvencia záchvatov angíny je znížená, vyhladená nepríjemné príznaky choroba;
• zvyšuje sa odolnosť srdcového systému voči emocionálnemu, duševnému a fyzickému stresu.

Užívanie beta blokátorov vám umožňuje normalizovať všeobecný stav pacienta s poruchami srdca, ako aj znížiť riziko hypoglykémie u diabetikov a zabrániť náhlemu bronchospazmu u astmatikov.

Neselektívne adrenergné blokátory znižujú celkový vaskulárny odpor periférneho prietoku krvi a ovplyvňujú tonus stien, čo prispieva k:

• znížená srdcová frekvencia;
• normalizácia tlaku (pre hypertenziu);
• zníženie kontraktilnej aktivity myokardu a zvýšenie odolnosti voči hypoxii;
• prevencia arytmie znížením excitability v systéme vedenia srdca;
• vyhýbanie sa akútnym poruchám krvného obehu v mozgu.

• Klasifikácia alfa-adrenergných blokátorov
• Liečba alfa-adrenergnými blokátormi v urológii
• Liečba alfa-adrenergnými blokátormi v kardiológii
• Zoznam najobľúbenejších produktov v tejto skupine
• Kontraindikácie a vedľajšie účinky
• Účinok prvej dávky

Alfa-adrenergné blokátory sú súčasťou skupiny liekov, ktorých účinok je zameraný na spomalenie nervových impulzov prechádzajúcich adrenergnou synapsiou. Ich pôsobenie je založené na dočasnom blokovaní α 1 - a α 2 -adrenergných receptorov.

Lieky našli uplatnenie v špeciálnom systéme na liečbu arteriálnej hypertenzie, pričom sa celkom osvedčili účinnými prostriedkami. V urológii pomáhajú alfablokátory zlepšiť močenie, čo je dôležité najmä pri ochoreniach prostaty.

Klasifikácia alfa-adrenergných blokátorov

V závislosti od spektra účinku sa alfa-adrenergné blokátory delia na dva typy. Tie z nich, ktoré sú schopné blokovať výlučne α1-adrenergné receptory, sa nazývajú selektívne. Neselektívne ovplyvňujú α 1 -adrenergné receptory a α 2 -adrenergné receptory. Efektívne v kvalite antihypertenzívny liek a pri liečbe adenómu prostaty.

Na diagnostiku sú predpísané neselektívne blokátory benígny nádor, pri liečbe migrény, porúch periférnej cirkulácie, cerebrálnej cirkulácie, abstinenčného syndrómu (binge) a hypertenznej krízy. Ich pôsobenie je charakterizované krátkodobým účinkom, ktorý vylučuje možnosť použitia ako trvalých antihypertenzív.

Návrat k obsahu

Liečba alfa-adrenergnými blokátormi v urológii

Urológovia tradične používajú len päť liekov zo skupiny alfablokátorov, ktoré pomáhajú predchádzať akútnej retencii moču alebo pomáhajú terapeutický účinok pri chronická prostatitída, ochorenie adenómu prostaty. Predovšetkým pozornosť urológa púta alfuzosín a tamsulozín pre ich schopnosť blokovať alfa adrenergné receptory hladkého svalstva močového mechúra, prostaty a močovej trubice mnohonásobne účinnejšie ako hladké svaly ciev. Táto vlastnosť umožňuje liekom mierne ovplyvniť krvný tlak.

V niektorých prípadoch je možné predpísať terazosín a doxazosín, používané v kardiológii. Ich použitie si vyžaduje osobitnú opatrnosť. Prvá dávka môže spôsobiť ortostatickú synkopu. Musíte prísne dodržiavať pokyny svojho lekára, a ak neexistujú žiadne, potom návod na použitie, ktorý je súčasťou balenia lieku.

Vo veľmi zriedkavých prípadoch môže byť prazosín predpísaný na obnovenie močenia.

Návrat k obsahu

Liečba alfa-adrenergnými blokátormi v kardiológii

Kardiológia oceňuje tieto lieky pre ich schopnosť znižovať riziko aterosklerózy. Užitočný majetok poskytovaná zmenou Lipidový profil a hladiny cholesterolu v plazme. Lieky majú schopnosť znižovať krvný tlak bez zvýšenia srdcovej frekvencie a neovplyvňujú potenciu ani hladinu glukózy v krvi. Medzi výhody patrí aj skromný počet vedľajších účinkov, z ktorých hlavným je reakcia na prvú dávku. Pacientom s chronickým srdcovým zlyhaním možno predpísať alfablokátory v kombinácii s betablokátormi.

Na základe štúdií vykonaných KIPPAG sa zistilo, že užívanie prazosínu ako hlavného lieku v antihypertenzívnej liečbe pozitívny výsledok u 50 % pacientov. Vo väčšine prípadov je možné dosiahnuť stabilné výsledky po šiestich mesiacoch liečby. V niektorých - do mesiaca. Odborníci zaznamenávajú zníženie účinnosti lieku v 5. deň užívania bez zvýšenia dávky. Bolo poznamenané, že užívanie alfa-adrenergných blokátorov v niektorých prípadoch spôsobuje zadržiavanie tekutín v tele, v tomto prípade sú paralelne predpísané diuretiká;

Návrat k obsahu

Zoznam najobľúbenejších produktov v tejto skupine

Dihydroergotamín a dihydroergotoxín sú v lepšom postavení ako námeľové alkaloidy vďaka úspešným experimentom na zníženie toxicity. Umožňujú dosiahnuť zníženie krvného tlaku inhibíciou vazomotorického centra a blokovaním vaskulárnych adrenergných receptorov. Frekvencia podávania je 2-3 denne.

Predpísať fentolamín je vhodné v prípade potreby na zníženie krvného tlaku, obnovenie prekrvenia svalov alebo kože a uvoľnenie kŕčov periférnych ciev. Vysoká účinnosť podarilo dosiahnuť výsledky u pacientov trpiacich preležaninami, trofickými vredmi končatín, endarteritídou a Raynaudovou chorobou.

Fentolamín sa predpisuje na zníženie krvného tlaku, obnovenie prekrvenia svalov alebo kože a zmiernenie kŕčov periférnych ciev. Liek sa dobre osvedčil pri užívaní u pacientov s Raynaudovou chorobou, endarteritídou, preležaninami, trofické vredy končatiny. Frekvencia podávania dosahuje 5-krát denne.

Užívanie tropafénu pomáha obnoviť periférny obeh a zastaviť hypertenznú krízu. Po jeho podaní intramuskulárne, subkutánne alebo intravenózne dochádza k poklesu krvného tlaku a rozšíreniu periférnych ciev.

Pre pacientov s hypertenznými krízami spojenými s duševným stresom, ktorí trpia morská choroba alebo Menierov syndróm, odborníci odporúčajú užívať pyrroxán. Ovplyvňuje periférne a centrálne adrenergné receptory, blokovanie, ktoré umožňuje dosiahnuť výrazný sedatívny účinok.

Butyroxán vykazuje dobré výsledky pri liečbe alkoholizmu, alergickej dermatózy a hypertenzie. Liečivo je dostupné v dvoch formách, čo umožňuje jeho užívanie perorálne alebo injekčne. Frekvencia podávania je od 2 do 4 krát denne, v závislosti od zvolenej formy.

Podávanie nicergolínu vyvoláva akútne alebo chronické poruchy cerebrálneho obehového systému a poruchy periférneho prekrvenia. Droga, ktorá je syntetickým derivátom námeľových alkaloidov, má myotropný účinok na cievy. Frekvencia podávania: 3-krát denne.

Medzi metódami liečby hypertenzie vykazuje prazosín hydrochlorid neočakávane výrazný výsledok. Odborníci odporúčajú pridať do liečebného kurzu diuretiká. Účinok lieku je založený na postsynaptickom blokovaní adrenergných receptorov selektívnym spôsobom.

Liečba zápalu prostaty je veľmi dlhý a zodpovedný proces. V závislosti od príčiny ochorenia sa výber primárnej terapie môže líšiť. Je dôležité vedieť, že lieky, ktoré sa používajú na liečbu choroby, sa konvenčne delia do 2 skupín.

Lieky prvej línie:

Lieky druhej línie:

• Imunomodulačné činidlá;
• Venotonika;
• Alfa blokátory;

Druhá skupina liekov má doplnkový charakter na zlepšenie stavu pacienta a nemožno ju použiť ako základ liečby. Najbežnejším pomocným účinkom v súčasnosti sú alfa blokátory na prostatitídu.

Alfa adrenergné blokátory pre prostatitídu: mechanizmus účinku

Hlavnou vlastnosťou, pre ktorú urológovia túto skupinu farmaceutických produktov tak milujú, je schopnosť uvoľniť hladké svalstvo prostaty, močového mechúra a močovej trubice. Tento účinok výrazne znižuje príznaky vo forme bolestivých a častých.

Zástupcovia alfa blokátorov, v závislosti od možnosti ovplyvnenia receptorov, sú:

• Neselektívne;
• Selektívne.

Prvé pôsobia rovnako na hladké svaly v celom tele. Sú menej obľúbené pre mnohé vedľajšie účinky (hypotenzia, poruchy trávenia, zápcha). Druhá skupina je charakterizovaná bodovou relaxáciou svalových vlákien špecificky v tkanivách prostaty.

Alfa adrenergné blokátory na prostatitídu sú určené na zmiernenie priebehu ochorenia, ale nie na jeho vyliečenie. Toto je čisto symptomatická terapia.

Po ich použití sa pozorujú nasledujúce účinky:

1. Normalizácia odtoku moču;
2. Relaxácia hladkých svalov znižuje bolesť;
3. Návrat sexuálnej túžby;
4. Odstránenie stagnácie krvi v panve;
5. Zníženie prejavov benígnej hyperplázie orgánov.

Základné lieky

Pozrime sa na hlavné a najobľúbenejšie lieky zo skupiny alfa-adrenergných blokátorov.

tamsulozín

Jedna z najčastejšie používaných drog. Má selektívny účinok na receptory v mužskej žľaze, hrdle močového mechúra a prostatickej močovej trubici. Okrem hlavných vlastností všetkých blokátorov je schopný znížiť zápalovú reakciu a obštrukciu v orgáne.

Dostupné vo forme kapsúl po 30 v balení, potiahnuté dávkou hlavnej látky - 0,4 mg. Na liečbu prostatitídy je potrebné užívať 1 kapsulu 1-krát denne počas raňajok so 150 ml vody alebo mlieka.

Priebeh liečby je 2-3 mesiace v závislosti od predpisu. Prvý účinok nastáva po 2 týždňoch užívania lieku.

Vedľajšie účinky:

• závraty;
• Tachykardia, ortostatické reakcie;
• Strata chuti do jedla, nevoľnosť, vracanie, zápcha;
• Predčasná alebo retrográdna ejakulácia;
• Svrbenie, vyrážka na koži.

Kontraindikácie:

• Precitlivenosť na zložky produktu;
• Sklon k hypotenzii so stratou vedomia;
• Ťažké zlyhanie pečene.

V súčasnosti je Tamsulosin medzi lekármi najobľúbenejším zástupcom svojej skupiny.

Doxazosín

Ďalší selektívny antagonista alfa-1 receptora. Má podobný účinok ako predchádzajúci liek. Hlavným rozdielom a dôvodom výrazne menšej obľúbenosti tohto produktu je nutnosť titrácie počas užívania.

Dostupné v tabletách po 1, 2, 4, 8 mg, 30 kusov v balení. Priemerná denná dávka je 4 mg. Musíte použiť 1 tabletu 1 krát denne s jedlom. Prvý týždeň je predpísaná dávka 1 mg, po 7 dňoch - 2 mg, a tak ďalej, kým priemerná norma nie je štyri miligramy. Kurz terapie je 3 mesiace.

Vedľajšie účinky:

• Ospalosť, bolesť hlavy, asténia (slabosť);
• Nádcha, tvorba periférneho edému;
• Nevoľnosť, vracanie, hnačka;
• Extrémne zriedkavé - inkontinencia moču.

Kontraindikácie:

• Alergia na zložky lieku.

Stojí za to povedať, že alfa-blokátory pri akútnej prostatitíde vykazujú zlé výsledky. Je to spôsobené trvaním nástupu prvých účinkov. Pri užívaní Doxazosinu sa ich účinok dostaví až po 14 dňoch, čo je neodpustiteľne dlhá doba.

Alfuzosin

Jediný populárny a široko používaný neselektívny blokátor alfa receptorov. Má všetky rovnaké vlastnosti ako jeho analógy, ale má množstvo nevýhod, kvôli ktorým sa v urológii používa menej často.

Ovplyvňuje v podstate všetky α-receptory v tele. Výsledkom je uvoľnenie hladkého svalstva ciev (hypotenzia), čriev (zápcha) a dýchacích ciest.

Dostupné vo forme 5 mg tabliet. Denná dávka je 7,5-10 mg v závislosti od závažnosti ochorenia a predpisu ošetrujúceho lekára. Musíte užiť polovicu tabletky (2,5 mg) 3-krát denne s jedlom, zapiť 200 ml vody. Kurz terapie je 2-3 mesiace. Tento liek by sa nemal kombinovať s inými liekmi z rovnakej skupiny. V opačnom prípade neutralizuje účinok oboch.

Vedľajšie účinky:

• Slabosť, ospalosť, tinitus, závraty;
• Tachykardia, ortostatická hypotenzia, exacerbácia angíny pectoris;
• Sucho v ústach, nevoľnosť, vracanie, zápcha;
• Svrbenie a vyrážka na koži.

Kontraindikácie:

• Alergia na zložky lieku;
• zlyhanie obličiek alebo pečene;
• Anamnéza záchvatov hypotenzie.

Záver

Lieky z tejto skupiny sú veľmi účinné pri zmierňovaní hlavných príznakov zápalu prostaty. Je však potrebné pochopiť, že môžu slúžiť len ako doplnok k hlavnému.

Vďaka svojmu dlhodobému pôsobeniu sú alfa-adrenergné blokátory oveľa užitočnejšie pri prostatitíde ako pri akútnej fáze ochorenia. Užívanie týchto liekov treba prediskutovať a dohodnúť s lekárom, aby sa predišlo vzniku závažných nežiaducich reakcií.