Skutki uboczne Arcoxia. Stosować w czasie ciąży i laktacji

Arcoxia jest przepisywana w celu wyeliminowania objawów zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa, choroby zwyrodnieniowej stawów, zapalenia stawów oraz w celu złagodzenia ostrego bólu po zabiegach stomatologicznych. W instrukcji stosowania Arcoxia, w części dotyczącej skutków ubocznych, wskazane są reakcje takie jak obrzęk, zmniejszony apetyt. Alkohol ma działanie moczopędne, więc wielu uważa, że ​​napoje zawierające alkohol nie będą miały negatywny wpływ, przeciwnie, pomoże uniknąć skutki uboczne. Jednak połączenie Arcoxia i alkoholu może spowodować hospitalizację pacjenta.

Lek należy do leków przeciwzapalnych leki niesteroidowe. Lek ma działanie przeciwbólowe, przeciwgorączkowe, przeciwzapalne.

Aktywny składnik Arcoxia, etorykoksyb, łagodzi ból, zmniejszając produkcję bradykininy, peptydu, który rozszerza się naczynia krwionośne. Środek zmniejsza przepuszczalność naczyń, zmniejsza poziom uwalniania mediatorów stanu zapalnego z komórek. Na podniesiona temperatura u pacjenta substancja zwiększa światło naczyń włosowatych, aktywuje produkcję potu i zmniejsza pobudliwość ośrodków regulujących ciepło w mózgu. W opisany sposób Arcoxia zmniejsza objawy objawów, znieczula i poprawia aktywność ruchową pacjenta.

Alkohol ma właściwości moczopędne (moczopędne). Ale wraz z moczem produkty rozpadu alkoholu usuwają rozpuszczalne w wodzie witaminy, minerały i inne korzystne substancje. Alkohol nie tylko „niweluje” efekt zażywania Arcoxii, ale przyczynia się do powrotu silnego bólu. Ta interakcja zwiększa ryzyko negatywnej reakcji organizmu. Z tych powodów możemy założyć, że zgodność Arcoxii i alkoholu wynosi 0%.

Negatywne konsekwencje

W przypadku alkoholizmu, długotrwałego picia wymagana jest konsultacja specjalistyczna w celu przepisania leku, ponieważ zabrania się przyjmowania napojów etylowych podczas leczenia farmakologicznego Arcoxia (w tym analogów leku) ze względu na wysokie ryzyko powikłań. Jednoczesne podawanie etorykoksybu i alkoholu może prowadzić do: niekorzystne skutki- skutki uboczne i objawy przedawkowania. Połączenie często powoduje zaburzenia procesów metabolicznych, zaburzenia w funkcjonowaniu układów organizmu.

Podczas leczenia Arcoxia picie alkoholu może prowadzić do niewyraźnego widzenia i problemów ze słuchem. Z boku układu sercowo-naczyniowego pacjenci mogą odczuwać kołatanie serca, zaburzenia rytmu serca, bóle w klatce piersiowej, ze strony układu nerwowego można zaobserwować następujące reakcje:

• zawroty głowy;
• parestezje / przeczulica;
• zaburzenia koncentracji;
• bezsenność/senność;
• bół głowy;
• halucynacje.

Osoby przechodzące terapię Arcoxia są bardziej narażone na problemy z: układ trawienny. Mogą wystąpić bóle brzucha, zgaga, nudności, wymioty i biegunka.

Nadużywanie alkoholu prowadzi do odurzenia organizmu. Arcoxia zmniejsza początek zatrucia, pogarsza stan zdrowia z kacem.

Połączenie alkoholu i Arcoxia może powodować reakcję alergiczną skóry. Po zmieszaniu leku i etanolu częściej pojawiają się wybroczyny, rumień, rzadziej - zespoły Leila (martwica toksyczno-rozpływna naskórka), Stevensa-Jonesa. Instrukcje w przeciwwskazaniach wskazują, że łączne stosowanie leku moczopędnego i Arcoxia może prowadzić do pogorszenia czynności nerek, w tym możliwy rozwój niewydolność nerek.

Zasady łączenia

Picie Arcoxii uzależnienie od alkoholu, w stanie kaca (zatrucie etanolem) jest zabronione z powyższych powodów. Lek można przyjmować dopiero po usunięciu produktów rozpadu etanolu z organizmu.

W chorobie zwyrodnieniowej stawów lek przyjmuje się 30 mg 1 raz dziennie, przy zapaleniu stawów i zapaleniu stawów kręgosłupa - po 60 mg. W pierwszej sytuacji maksymalna dawka nie powinna przekraczać 60 mg, w drugim - 90.

W specjalnych instrukcjach przyjmowania leku Arcoxia wymieniono przypadki, które spowodowały udar mózgu, zawał mięśnia sercowego, perforację, krwawienie w górnym odcinku przewodu pokarmowego (czasem nawet śmiertelne) u pacjentów przyjmujących lek. Dlatego pytania dotyczące schematu dawkowania i możliwości połączenia Arcoxia z alkoholem należy omówić osobiście z lekarzem.

Arcoxia jest wysoce selektywnym inhibitorem COX-2 należącym do grupy NLPZ.

Jaki jest skład i forma uwalniania Arcoxia?

Ten lek jest produkowany w tabletkach, są trzy rodzaje. Część z nich pokryta jest zieloną powłoką foliową, dwustronnie wypukłą, w kształcie jabłka z wygrawerowanym napisem „ARCOXIA 60”, a z drugiej strony „200”. Zawierają 60 mg substancji czynnej i jest reprezentowany przez etorykoksyb.

Substancje pomocnicze: stearynian magnezu, wodorofosforan wapnia, kroskarmeloza sodowa, celuloza mikrokrystaliczna. Otoczka składa się z wosku Carnauba i opadra II green 39K11520, a także monohydratu laktozy, triacetyny, hypromelozy, lakieru aluminiowego na bazie indygokarminy, dwutlenku tytanu.

Drugi rodzaj tabletek też biały kolor, w kształcie jabłka, z wytłoczonym napisem „ARCOXIA 90” z jednej strony i „202” z drugiej. Zawierają etorykoksyb w ilości 90 mg.

Trzeci rodzaj tabletek pokryty jest jasnozieloną powłoką z wytłoczonym napisem „ARCOXIA 120”, a po drugiej stronie grawerunek – „204”. Jeśli chodzi o składnik aktywny, to jego ilość wynosi 120 mg.

Lek można kupić w aptece tylko na receptę. Tabletki pakowane są w blistry, które umieszczane są w kartonowych pudełkach. Lek należy przechowywać w temperaturze nieprzekraczającej 30 stopni. Okres jego realizacji wynosi trzy lata.

Jakie jest farmakologiczne działanie Arcoxia?

Aktywny składnik leku Arcoxia jest w stanie blokować powstawanie prostaglandyn, co powoduje działanie przeciwzapalne na organizm, a tabletki mają również działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe.

Jakie są wskazania do Arcoxia?

Arcoxia jest wskazana do stosowania w leczeniu objawowym takich stanów jak choroba zwyrodnieniowa stawów, dnawe zapalenie stawów, reumatoidalne zapalenie stawów, a także jest stosowana w przypadku zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Ponadto jest przepisywany w przypadku bólu po zabiegach stomatologicznych. interwencje chirurgiczne.

Jakie są przeciwwskazania do Arcoxia?

Jeśli chodzi o przeciwwskazania, Arcoxia ma instrukcje użytkowania, mówi, że będą one następujące, wymienię te warunki:

Nietolerancja kwas acetylosalicylowy;
Zmiany erozyjne i wrzodziejące w żołądku lub dwunastnica;
Krwawienie z przewodu pokarmowego;
Hemofilia;
okres laktacji;
Zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego;
niewydolność nerek;
Niewydolność serca;
Stan po manewrowaniu;
Ciąża;
Wiek do 16 lat;
Nadwrażliwość na substancje tworzące Arcoxia.

Lek stosuje się ostrożnie, jeśli pacjent ma infekcję Helicobacter pylori, w starszym wieku, z cukrzycą, podczas palenia, z nadciśnieniem, obrzękiem iw niektórych innych stanach.

Jakie jest zastosowanie i dawkowanie Arcoxia?

Arcoxia przyjmuje się doustnie z niewielką ilością schłodzonej wody i zaleca się przyjmowanie jej po posiłku.

W przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów dawka wyniesie 60 mg 1 raz dziennie, będzie uważana za maksymalną dawkę dzienną, nie zaleca się jej przekraczania.

W przypadku reumatoidalnego zapalenia stawów lub zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa w wywiadzie dawka wynosi 90 mg raz na dobę. W ostrym dnawym zapaleniu stawów - 120 mg raz dziennie.

Czas stosowania Arcoxia w dawce 120 mg nie powinien przekraczać ośmiu dni. Z niewydolnością wątroby dzienna dawka nie należy zwiększać o więcej niż 60 mg.

Czy można przedawkować Arcoxia?

Można zauważyć przedawkowanie Arcoxii negatywne zjawiska z boku przewód pokarmowy, nerki i serce. Leczenie jest objawowe, w razie potrzeby w szpitalu.

Jakie są skutki uboczne Arcoxia?

Zmiany laboratoryjne: obserwuje się wzrost poziomu transaminaz wątrobowych i aktywności CPK, wzrost azotu w moczu, spadek hematokrytu i hemoglobiny, ponadto małopłytkowość, hiperkaliemię, leukopenię, wzrost kreatyniny i kwasu moczowego.

Z układu pokarmowego: odbijanie, ból w nadbrzuszu, wzdęcia, nudności, biegunka, wzdęcia, zwiększona perystaltyka jelit, zaparcia, zapalenie żołądka, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wrzody żołądka, zapalenie przełyku, wymioty, zapalenie wątroby.

Z układu nerwowego: splątanie, ból głowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, osłabienie, zaburzenia smaku, zaburzenia wrażliwości w postaci parestezji, depresja, stan niepokoju znacznie rzadziej halucynacje.

Z układu moczowego: białkomocz, niewydolność nerek, przy czym stany te są odwracalne i ustępują po odstawieniu tego leku.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: kołatanie serca, podwyższone ciśnienie, zawał mięśnia sercowego, uderzenia gorąca, przełom nadciśnieniowy, udar naczyniowy mózgu, niewydolność serca.

Wśród innych skutków ubocznych można zauważyć: zapalenie żołądka i jelit, zapalenie pęcherza moczowego, zapalenie cewki moczowej, zapalenie oskrzeli, zapalenie gardła, a także bóle stawów, bóle mięśni i drgawki. Ponadto zachodzą zmiany w metabolizmie, w szczególności dochodzi do zatrzymania płynów, co prowadzi do obrzęku; zmiany apetytu i może również wzrosnąć masa ciała.

Co ma Analogi Arcoxia?

Analogi Arcoxia obejmują produkt leczniczy Etorykoksyb należy stosować wyłącznie po konsultacji z kompetentnym lekarzem.

Wniosek

Etorykoksyb jest selektywnym inhibitorem indukowalnej cyklooksygenazy (COX-2). W dawce terapeutycznej zapobiega wytwarzaniu prostaglandyn i kwasu arachidonowego. Hamowaniu enzymów biorących udział w biosyntezie mediatorów stanu zapalnego towarzyszy zmniejszenie nasilenia reakcji zapalnych w tkankach.

Według badań klinicznych Arcoxia nie wpływa na funkcję błony śluzowej przewodu pokarmowego i płytek krwi (płytek krwi). Jednocześnie etorykoksyb nie wpływa na biosyntezę konstruktywnej cyklooksygenazy, która stymuluje przemianę kwasu arachidonowego w prostacykliny. W trakcie badań nie ustalono wpływu NLPZ na szybkość agregacji płytek wywołanej kolagenem.

Aktywne terapeutycznie składniki leku znieczulającego są szybko wchłaniane do krwiobiegu przez ściany przewodu pokarmowego. Biodostępność etorykoksybu po podaniu doustnym wynosi 99-100%. Maksymalna szybkość osiągania maksymalnego stężenia metabolitów w osoczu wynosi 60 minut po przyjęciu co najmniej 120 mg.

Jedzenie praktycznie nie wpływa na intensywność wchłaniania składników NLPZ. Równoległe stosowanie leków zobojętniających kwas nie wpływa na właściwości farmakokinetyczne leku.

Po przeniknięciu do krwi etorykoksyb wiąże się z albuminą w co najmniej 92-95%. W przypadku przyjęcia 120 mg leku, objętość redystrybucji substancji czynnych w stanie równowagi wynosi 125 litrów. Wiadomo, że aktywne metabolity NLPZ przenikają przez barierę hematoplacental i krew-mózg.

Pod wpływem izoenzymów cytochromu P450 etorykoksyb jest metabolizowany w miąższu do 6-hydroksymetyloetorykoksybu. Nie więcej niż 1% substancji czynnych jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Etorykoksyb jest rozkładany na 5 różnych metabolitów, z których większość nie wpływa na COX-1 i wykazuje niską aktywność przeciw indukowalnej cyklooksygenazie.

gdzie jesteś

Opis leku

Arcoxia to niesteroidowy lek przeciwzapalny o właściwościach przeciwgorączkowych, przeciwbólowych. Lek należy do grupy selektywnych środków cyklooksygenezy. Stosuje się go w leczeniu chorób tkanki stawowej. Arcoxia zawiera składniki kontrolujące powstawanie w organizmie substancji odpowiedzialnych za rozwój zespół bólowy i proces zapalny.

Jak substancja aktywna Lek jest etorykoksybem. Dodatkowe składniki to: wodorofosforan wapnia, stearynian magnezu, celuloza mikrokrystaliczna, kroskarmeloza sodowa.

Arcoxia zapobiega silnemu bólowi stawów, służy do kuracji ruchomych stawów kostnych, działa stopniowo. Jeśli konieczne jest zatrzymanie ataku i natychmiastowe złagodzenie stanu, zwiększa się pojedynczą dawkę.

Wskazania do stosowania: dnawe zapalenie stawów w ostrej fazie, choroba zwyrodnieniowa stawów, reumatoidalne postacie zapalenia stawów, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. Ponadto lekarze zalecają stosowanie leku w przypadku uszkodzenia tkanek miękkich, ponieważ łagodzi on ciągły ból.

Arcoxia - silna Urządzenie medyczne, które nie powinny być przyjmowane przez osoby o wysokiej wrażliwości na składniki składowe, w obecności polipów w zatokach nosowych, częste krwawienie (słaba krzepliwość), astma oskrzelowa (historia), procesy zapalne w przewodzie pokarmowym, nietolerancja NLPZ. Inne przeciwwskazania do stosowania leku to: nadciśnienie, patologie naczyniowe, niewydolność serca, wątroby, nerek, ciąża, laktacja, wiek do 16 lat.

Czy Arcoxia może być zażywana przez osoby cierpiące na alkoholizm?

Nie. Lek przeciwzapalny i alkohol są niezgodne.

Schemat dawkowania

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od posiłku. W osteoporozie dzienna dawka leku nie powinna przekraczać 60 mg na dobę, zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa i reumatoidalne zapalenie stawów - 90 mg, dnawe zapalenie stawów w ostrej fazie - 120 mg. stawka dzienna a czas trwania leczenia jest wyznaczany przez lekarza na podstawie stanu zdrowia pacjenta. W przypadku zespołu bólowego średnia dawka terapeutyczna wynosi 60 mg jednorazowo.

Ze względu na obszerną listę skutków ubocznych i dostępnych przeciwwskazań Arcoxia nie jest zalecana do stosowania bez szczegółowej diagnozy stanu zdrowia. Ponadto zabronione jest zwiększanie dawki leku o więcej niż 120 mg. Naruszenie przebiegu przyjęcia pomaga zmniejszyć efekt jego działania.

W przypadku przedawkowania lub stosowania leku w obecności przeciwwskazań istnieje reakcja z ciała.

Skutki uboczne (konsekwencje):

1. Zaburzenia czucia.
2. Wrzody na błonie śluzowej jamy ustnej, narządy trawienne, wymioty, wzdęcia, biegunka.
3. Senność, zawroty głowy, halucynacje, szumy uszne, osłabienie.
4. Zmniejszenie liczby płytek krwi i leukocytów, hemoglobina (hematokryt).
5. Skurcze oskrzeli, duszność, kaszel, infekcje narządy oddechowe, krwotok z nosa.
6. Zaburzenia serca i nerek, skoki ciśnienie krwi, kryzys nadciśnieniowy, zawał serca.
7. białkomocz, infekcja Pęcherz moczowy.
8. Swędzenie skóry, pokrzywka, przyrost masy ciała, skurcze mięśni.

Skuteczność Arcoxia 60 wzrasta przy jednoczesnym stosowaniu kwasu acetylosalicylowego i tabletki przeciwwirusowe. Pełny cykl terapii pomaga wyeliminować wszystkie oznaki patologii stawów, przywrócić krążenie krwi i procesy metaboliczne w tkankach. W celu utrwalenia wyniku leczenie farmakologiczne należy uzupełnić fizjoterapią, terapią ruchową.

Jakie są analogi Arcoxia?

Ibuprofen, Cifecon, Dilaxa.

Ze względów bezpieczeństwa nie zaleca się samodzielnego dobierania leku. Samoleczenie jest niebezpieczne dla zdrowia. Prawidłowy wybór leku o podobnych właściwościach terapeutycznych najlepiej pozostawić lekarzowi prowadzącemu. W przeciwnym razie wynik przebiegu terapii może być niekorzystny.

Kompatybilność leków Arcoxia

Nie zaleca się łączenia leków przeciwzapalnych z warfaryną, ponieważ w procesie interakcji leki zwiększają INR czasu protrombinowego o 13%.

Leki niesteroidowe (nieselektywne i selektywne) wykazują negatywną zgodność z lekami moczopędnymi i inhibitorami ACE, ponieważ osłabiają ich działanie. W przypadku problemów z narządami układu moczowego tandem ten może prowadzić do zaostrzenia niewydolności nerek. Podczas przyjmowania leku Arcoxia z cyklosporyną lub takrolimusem zwiększa się ryzyko działania nefrotoksycznego, a w przypadku ryfampicyny ilość etorykoksybu w osoczu zmniejsza się o 65%.

Pamiętaj, że w trakcie stosowania leku ważne jest przestrzeganie dawki przepisanej przez lekarza prowadzącego, w przeciwnym razie możesz zaszkodzić zdrowiu.

Arcoxia i alkohol

Niesteroidowe leki przeciwzapalne, a także nienarkotyczne leki przeciwbólowe, nie mogą być stosowane jednocześnie z napojami alkoholowymi. Kiedy Interakcje z Arcoxia 90, 60, 30, 120 z alkoholem toksyczne działanie leku wzrasta, zamieniając go w truciznę dla organizmu. W rezultacie powstają metabolity, które uszkadzają wątrobę i owrzodzenia błony śluzowej przewodu pokarmowego. Im wyższa dawka substancji czynnej leku (etorykoksyb) i im więcej alkoholu jest przyjmowane, tym bardziej widoczne są skutki uboczne z organizmu.

Pamiętaj, że od momentu dostania się alkoholu do żołądka każda komórka zaczyna pracować nad jego wykorzystaniem. Jeśli w tej chwili w organizmie nadal znajdują się leki, ładunek jest włączony narządy wewnętrzne zwiększa się wielokrotnie, co zmusza wątrobę do szybkiego rozkładania przychodzących substancji, aby funkcjonować w sposób zużywający się.

Decydując się na picie napojów alkoholowych podczas terapii przeciwzapalnej należy pamiętać, że przy takim obciążeniu nie potrwa to długo. Ponadto alkohol niszczy komórki mózgowe, co prowadzi do głodu tlenu i braku energii. składniki odżywcze odpowiednio. W rezultacie obserwuje się koordynację ruchów, zaburzenia mowy, silne bóle głowy, zaburzenia snu, pracę przewodu pokarmowego, osoba może znajdować się w stanie halucynacji. Płyn zaczyna zalegać w warstwach tkanki. Zaburzony zostaje proces metaboliczny i równowaga wodno-solna w organizmie.

Osoby cierpiące na wrzody żołądka lub zapalenie żołądka powinny zachować szczególną ostrożność, ponieważ interakcja „Arcoxia-alkohol” prowadzi do zaostrzenia przebiegu choroby, co grozi krwawieniem wewnętrznym. Ponadto ta kombinacja zwiększa ryzyko wystąpienia zawału mięśnia sercowego, niewydolności sercowo-naczyniowej i przełomu nadciśnieniowego.

Czas trwania efekt terapeutyczny substancja czynna Arcoxia w organizmie - dzień. Dlatego, jeśli istnieje chęć picia alkoholu, należy odczekać bezpieczny okres - 24 godziny po ostatniej dawce leku.

Wniosek

Arcoxia to niesteroidowy lek przeznaczony do leczenia procesów zapalnych w organizmie. Lek jest produkowany w czterech wariantach dawkowania (30, 60, 90, 120 mg). Po wejściu do przewodu pokarmowego lek zaczyna działać w ciągu 30 minut i zachowuje działanie przez 24 godziny.

Arcoxia jest stosowana w leczeniu dny moczanowej, pierwotnego bolesnego miesiączkowania, reumatoidalnego zapalenia stawów, choroby zwyrodnieniowej stawów, zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa. Działa przeciwbólowo, przeciwgorączkowo, przeciwzapalnie, obniża poziom prostaglandyn w obszarach zapalenia tkanek.

Połączenie z alkoholem sprawia, że ​​pijący jest w pełni odpowiedzialny za wynikające z tego następstwa: wzdęcia, niewydolność nerek, przełom nadciśnieniowy, zawał serca, zaburzenia przewodu pokarmowego, zaburzenia prawidłowego krążenia krwi. Etorykoksyb, który jest częścią leku, zwiększa obciążenie wątroby i nerek, które potraja się pod wpływem napojów zawierających etyl. Dlatego w przypadku leczenia niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi należy powstrzymać się od picia gorących koktajli w trakcie terapii, w przeciwnym razie efekt przysłowia można odczuć na podstawie własnego doświadczenia: „leczysz jedno - ty okaleczyć innego”.

Jeśli istnieje predyspozycja do spożywania alkoholu (uzależnienie), konieczne jest wcześniejsze ostrzeżenie lekarza o tym nawyku w celu dostosowania schematu leczenia. Zawsze bądź czujny, jeśli chodzi o zdrowie ukochanej osoby.

stopalkogolizm.ru

Kilka słów o Arcoxii

Dostępny w postaci tabletek i ampułek z roztworami. Producenci nie przewidzieli żelopodobnej postaci i maści. Tabletki wykonane są w formie jabłka.

Substancją czynną jest etorykoksyb. Jest selektywnym inhibitorem o działaniu depresyjnym na prostaglandyny odpowiedzialne za różne stany zapalne. Oprócz działania przeciwzapalnego etorykoksyb może znieczulać i obniżać gorączkę. Główną zaletą leku jest brak wpływu na błonę śluzową przewodu pokarmowego i procesy adhezji płytek.

Lek należy przyjmować doustnie. Nie ma szczególnych warunków dotyczących przyjmowania pokarmu. Jeśli zastosujesz się do dawki wskazanej w instrukcji, jedzenie nie wpłynie na szybkość wchłaniania substancji i jej wpływ na organizm.

Instrukcje dotyczące leku zawierają więcej niż jedną nazwę możliwych powikłań. Ze względu na to, że sam alkohol często daje podobne negatywne przejawy, warto o nich wspomnieć. Co więcej, pod wpływem alkoholu nasilają się wszystkie skutki uboczne leków. Przedmiotowy lek ma:

• Ból w głowie.
• Ogólne osłabienie organizmu.
• Nudności i zgaga.
• Krwawienie z nosa.
• Naruszenie koncentracji.
• Grypa i inne.

Interakcja Arcoxia i alkoholu etylowego

Opis leku zawiera informacje o tym, czy Arcoxia i napoje zawierające alkohol są kompatybilne, czy nie. Przedstawiciele branży farmaceutycznej ostrzegają, że w takich sytuacjach przyjmowaniu tabletek powinna towarzyszyć wyjątkowa ostrożność. Nie oznacza to jednak wcale, że można jednocześnie pić napoje zawierające alkohol. To ostrzeżenie zachowuje jedynie prawo człowieka do samodzielnego decydowania.

Kompatybilność Arcoxia i alkoholu można zrozumieć, szczegółowo przeglądając listę przeciwwskazań i skutków ubocznych. A więc jego akcja to dzień. Sugeruje to, że w ciągu 24 godzin substancja czynna etorykoksyb znajdzie się w organizmie i wpłynie na różne procesy.
Połączenie leku z alkoholem etylowym w tym czasie może spowodować jakiekolwiek negatywna konsekwencja. Na podstawie opinii lekarzy na temat tabletek możemy założyć następujące komplikacje:

Zatrucie organizmu etanolem

Od zatrucia dochodzi do dysfunkcji wszystkich narządów. Gdy tylko etanol znajdzie się we krwi, organizm zaczyna działać, aby go zniszczyć. A jeśli w tym samym czasie zostanie dodany efekt leku, obciążenie organizmu wzrasta kilkakrotnie. Chociaż opis tabletek nic na ten temat nie mówi, można przewidzieć, że skutki uboczne tabletek dodadzą się do destrukcyjnego działania alkoholu. Taki powtarzający się stres nie jest łatwy do zniesienia dla organizmu. Prawdopodobne są znaczące przerwy spowodowane procesami destrukcyjnymi. Jeśli do ogólnego obrazu doda się alkoholizm, konsekwencje mogą być jeszcze bardziej niszczące.

Dysfunkcja wątroby

Ponieważ w trakcie przyjmowania Arcoxii żelazo doświadcza podwójnego obciążenia. Metabolizm substancji leczniczej zachodzi bezpośrednio w nim. W gruczole w jednej chwili będą przeprowadzane dwa procesy: przetwarzanie leku i walka ze szkodliwymi składnikami alkoholu. Zdrowy narząd prawdopodobnie będzie w stanie pracować przez jakiś czas bez przerwy. Ale słaby gruczoł prawdopodobnie znacznie ucierpi.

Uszkodzenie komórek w mózgu

Całe zaopatrzenie komórek w molekuły tlenu i składniki odżywcze dostarczane z krwią zostaje zniszczone. Występuje zatrucie z towarzyszącym bólem głowy, zawrotami głowy, zaburzeniami koordynacji i mowy. Przy wspólnym stosowaniu Arcoxii z napojami alkoholowymi te negatywne skutki mogą się nasilić, ponieważ tabletki mają prawie takie same skutki uboczne. Prawdopodobne są również halucynacje, senność i dezorientacja.

Zaburzenia funkcji przewodu pokarmowego

Pod wpływem funkcjonowania alkoholu przewód pokarmowy zostało naruszone. Występują różne zaburzenia lub biegunka. Omawiany lek ma również podobne skutki uboczne: to samo pogarszają nudności, wzdęcia, zaostrzenia zapalenia żołądka i wrzody dwunastnicy.

Dysfunkcja nerek

Objawia się w wyniku energicznego działania w celu usunięcia pierwiastków rozpadu alkoholu etylowego. Ta funkcja występuje z komplikacją z powodu działania leku. Wśród skutków ubocznych Arcoxia jest również niewydolność nerek. Istnieje zwiększone prawdopodobieństwo zaostrzenia obecnych patologii narządu lub uruchomienia procesów po ich wystąpieniu.

Naruszenie procesów metabolicznych

Obejmuje to zatrzymywanie wody. Jednoczesne stosowanie tabletek i alkoholu może nasilać te objawy. Lek wywołuje również zaburzenia metaboliczne i bilans wodny w ciele apetyt.

Katalogowany negatywne efekty od wspólnego przyjmowania tabletek i napojów zawierających alkohol - wcale nie wyczerpujące. Obejmuje to również ryzyko zawału mięśnia sercowego, niewydolność sercowo-naczyniowa, podwyższone ciśnienie krwi. Alergie są dość powszechne.

Dlatego łączenie tabletek i alkoholu to ryzykowny biznes. Pomimo tego, że opis skutków ubocznych spożycia alkoholu dostarcza skąpych informacji, nie wynika z tego, że jednoczesne stosowanie Arcoxia i alkoholu etylowego nie stanowi zagrożenia. Ciało każdej osoby jest wyjątkowe, a konsekwencje będą indywidualne. Istnieje możliwość, że mała dawka napój alkoholowy pociągać za sobą poważne powikłania oraz potrzeba długotrwałego leczenia.

Zasady przyjmowania alkoholu po Arcoxia

Podczas przyjmowania Arcoxii wątroba jest narażona na największy stres. Mimo dobra opinia O nim lek ma wiele przeciwwskazań.

Należy pamiętać, że bezpośrednio w wątrobie substancja rozkłada się na poszczególne składniki. Jeśli będziesz pić alkohol w tym samym czasie, obciążenie gruczołu znacznie wzrośnie i substancje toksyczne z alkoholu szybko rozprzestrzeni się po całym ciele.

Dlatego decydując się na stosowanie takich napojów podczas przyjmowania leku, należy przede wszystkim ocenić stan swojej wątroby. Co więcej, należy pamiętać, że nawet najzdrowszy organ długo nie wytrzyma takich obciążeń.Nie należy też zapominać o czasie działania leku. Lepiej poczekać do końca tego okresu i dopiero wtedy wypić napój. Będzie bezpieczniejszy.

Ale ogólnie można zacząć brać tabletki dopiero po całkowitym usunięciu etanolu z krwi. Okres ten waha się od 30 minut do kilku dni i zależy od objętości napoju i mocy napoju.

Poniżej znajduje się informacja o jednoczesnym podawaniu Arcoxia i napojów zawierających alkohol etylowy.

Możemy przyjąć:

• 18 godzin przed wypiciem alkoholu i 8 godzin po - dla mężczyzn;
• dzień przed i nie wcześniej niż 14 godzin po - kobiety

Aby uniknąć zagrożeń dla zdrowia, lepiej zrezygnować z alkoholu na cały okres leczenia.

W każdym razie sama osoba jest odpowiedzialna za konsekwencje przyjmowania Arcoxia wraz z płynami zawierającymi alkohol. Biorąc pod uwagę ogromne obciążenie wątroby, nerek i innych narządów, jest to wysoce odradzane.

Ponieważ lekarz zwykle monitoruje ciśnienie krwi pacjenta w trakcie leczenia, obowiązkiem tego ostatniego jest powiadomienie lekarza o niedawnym spożyciu alkoholu. W końcu zapewnia bezpośredni wpływ do poziomu BP. Najbardziej szczegółowe monitorowanie ciśnienia krwi odbywa się w ciągu pierwszych 14 dni. Ponadto często ocenia się stan wątroby i nerek, a także poziom enzymów. W związku z tym wszelkie odchylenia od wartości normatywnych są postrzegane przez lekarza jako wynik wpływu przyjmowanego leku.

Co mówią lekarze?

Recenzje lekarzy na temat Arcoxia są w większości pozytywne. To jest środek niehormonalnyŚwietnie działa na wiele stanów zapalnych w organizmie. Jednak opinie na temat stosowania leku w połączeniu z alkoholem są jednoznacznie negatywne. W takim przypadku gwarantowane jest podwójne uderzenie w wątrobę, lekarze są pewni.

Lek jest rozkładany w tym narządzie do końcowych metabolitów, dlatego może niekorzystnie wpływać na czynność wątroby - zwłaszcza w przypadku zapalenia wątroby lub innych poważnych chorób.

Jeśli z jakiegokolwiek powodu spożyłeś Arcoxia i alkohol, podejmij następujące kroki:

1. zaprzestać dalszego spożywania napojów alkoholowych;
2. w ciągu następnych czterech godzin wypij tyle czystej wody, ile to możliwe;
3. szczegółowo przestudiować przeciwwskazania w instrukcjach dotyczących tabletek, a następnie wziąć je pod uwagę;
4. w sytuacji oczywiście podania leku niemożliwe jest kategoryczne picie alkoholu przez okres od trzech dni do miesiąca ( dokładny czas abstynencja zostanie ustalona przez lekarza).

Należy pamiętać, że niezależnie od formy przyjmowanego leku skutki uboczne w połączeniu z alkoholem będą identyczne. Chociaż, jeśli zdarzyło się to po raz pierwszy, ryzyko dla zdrowia będzie minimalne, ale lepiej nie dopuszczać do takich sytuacji. W trudne sytuacje powinieneś zasięgnąć porady lekarza.

bezokov.com

Skład i forma uwalniania leku

Dwuwypukłe tabletki o ciekawej formie w kształcie jabłka, powlekane folią - w tej formie wytwarzany jest lek Arcoxia. Zastrzyki, roztwory doustne, żele, maści - te formy leku nie istnieją.

Głównym aktywnym składnikiem leku jest etorykoksyb. Swoją drogą drogeria sprzedaje tabletki inny kolor w zależności od ilości substancji czynnej mogą być zielone (60 mg etorykoksybu), białe (90 mg) lub jasnozielone (120 mg).

Oczywiście w składzie znajdują się również niektóre składniki pomocnicze: stearynian magnezu, wodorofosforan wapnia, kroskarmeloza sodowa i celuloza mikrokrystaliczna. Powłoka składa się z wosku Carnauba, hypromelozy, dwutlenku tytanu, monohydratu laktozy, triacetyny, lakieru aluminiowego na bazie indygo karminu i oczywiście głównych barwników (biały lub zielony Opadry w zależności od dawki).

Tabletki są umieszczane w wygodnych blistrach po siedem sztuk. W aptece można kupić opakowania z jednym lub trzema takimi blistrami.

Główne właściwości farmakologiczne

Lek ten należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Etorykoksyb jest substancją selektywnie hamującą COX-2, co z kolei zapobiega syntezie prostaglandyn, blokując rozwój procesu zapalnego. Lek "Arcoxia" ma również wyraźne działanie przeciwbólowe i przeciwgorączkowe, ale nie wpływa na błonę śluzową przewodu pokarmowego i funkcjonowanie płytek krwi.

Po zażyciu lek szybko się wchłania, jego biodostępność wynosi 100%. Maksymalne stężenie we krwi obserwuje się po 1 godzinie. Substancja czynna wiąże się z białkami osocza w ponad 92%. Jest wydalany z organizmu głównie przez nerki, a tylko 20% substancji wydalane jest z kałem.

Wskazania do stosowania

Kiedy wskazane jest przyjmowanie Arcoxia? Jego zastosowanie jest dość szerokie, ponieważ zapewnia szybki efekt przeciwbólowy, a także pozwala wyeliminować proces zapalny. Jednak najczęściej lek jest przepisywany pacjentom cierpiącym na chorobę zwyrodnieniową stawów i reumatoidalne zapalenie stawów. Wskazaniem do stosowania są również bóle spowodowane: dnawe zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa. W niektórych przypadkach tabletki są polecane osobom, które niedawno przeszły operację stomatologiczną.

Lek "Arcoxia" (tabletki): instrukcje użytkowania i dawkowania

W żadnym wypadku nie należy stosować tego leku samodzielnie. Tylko lekarz może przepisać i powiedzieć, jak prawidłowo przyjmować Arcoxia (tabletki). Instrukcja zawiera tylko ogólne zalecenia.

Dawkowanie na ogół zależy od stanu pacjenta i rodzaju problemu. Na przykład w chorobie zwyrodnieniowej stawów najczęściej zaleca się przyjmowanie jednej tabletki w dawce 60 mg na dobę, niezależnie od posiłku. Maksymalna dawka dobowa dla pacjentów z zapaleniem stawów kręgosłupa i reumatoidalnym zapaleniem stawów wynosi 90 mg substancji czynnej. W przypadku dny moczanowej można przyjmować 120 mg dziennie. Czas trwania terapii określa lekarz prowadzący. Jednak maksymalna dopuszczalny okres leczenie trwa 8-10 dni, po czym odbiór należy przerwać przynajmniej na chwilę.

Ostrożnie lek jest przepisywany osobom cierpiącym na niewydolność wątroby - dzienna dawka w takich przypadkach nie powinna przekraczać 60 mg.

Czy istnieją przeciwwskazania?

Od razu należy powiedzieć, że ten lek nie może być przyjmowany przez wszystkie kategorie pacjentów. Lek ma przeciwwskazania, których listę należy przeczytać przed przyjęciem:

• nadwrażliwość na składniki leku, a także inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, zwłaszcza u pacjentów cierpiących na astma oskrzelowa i polipowatość nosa;
• erozyjne i wrzodziejące zmiany błony śluzowej przewodu pokarmowego, krwawienie z przewodu pokarmowego;
• nieswoiste zapalenie jelit, w tym nieswoiste wrzodziejące zapalenie okrężnicy i choroba Crohna;
• zaburzenia krzepnięcia, w tym hemofilia;
• ciężka niewydolność serca;
• ciężkie postacie niewydolności nerek i wątroby;
• ciężka choroba niedokrwienna serca;
• okres po pomostowanie tętnic wieńcowych;
• uporczywe nadciśnienie tętnicze;
• wiek dzieci (lek nie jest przepisywany dzieciom poniżej 16 roku życia);
• ciąża, laktacja, a także okres planowania ciąży.

Lek ma również pewne względne przeciwwskazania, w których terapia jest możliwa, ale tylko pod stałym nadzorem lekarza prowadzącego. Ostrożnie lek jest przepisywany pacjentom cierpiącym na zatrzymanie płynów w organizmie, a także ciężkie choroby somatyczne, nadciśnienie i cukrzycę. Leku nie można również łączyć z alkoholem.

Skutki uboczne

Wielu pacjentów zadaje pytanie, jakie powikłania mogą prowadzić do zażycia leku "Arcoxia". Recenzje lekarzy wskazują, że pacjenci, którzy przyjmowali pigułki, rzadko skarżą się na jakiekolwiek pogorszenie. Możliwe są jednak reakcje niepożądane. Na przykład podczas terapii mogą wystąpić: Reakcja alergiczna, czasami nawet szok anafilaktyczny. Niektórzy pacjenci zauważyli nudności, bóle brzucha, biegunkę, wzdęcia, odbijanie, suchość w ustach.

Możliwe skutki uboczne to również bóle głowy, osłabienie, dezorientacja, zaburzenia snu, niepokój, problemy z koncentracją, depresja, niewyraźne widzenie, zawroty głowy, szumy uszne.

Czasami zdarzają się naruszenia Układ oddechowy, w szczególności kaszel, a także krwawienia z nosa. Lek może wpływać na układ sercowo-naczyniowy, powodując wzrost ciśnienia, kołatanie serca, niezwykle rzadko - przekrwienie, zaburzenia krążenia mózgu, kryzys nadciśnieniowy, zawał mięśnia sercowego. U niektórych pacjentów lek zwiększa prawdopodobieństwo rozwoju choroba zakaźna układ oddechowy i pokarmowy.

Przedawkowanie: objawy i leczenie

Czy możliwe jest przedawkowanie leku "Arcoxia". Recenzje lekarzy i badania statystyczne wskazują, że takie przypadki nie zostały oficjalnie zarejestrowane. Parzysty pojedyncza dawka 500 mg substancji czynnej, a także stosowanie małych dawek leku przez trzy tygodnie nie towarzyszą poważne powikłania. Przedawkowanie może spowodować nasilenie obecnych skutków ubocznych ze strony układu sercowo-naczyniowego i pokarmowego. Terapia w tym przypadku ma charakter objawowy i ma na celu wyeliminowanie istniejących zaburzeń.

Interakcje z innymi lekami

Podczas przyjmowania leku Arcoxia i antykoagulantów należy uważnie monitorować międzynarodowy współczynnik znormalizowany (INR) - stosunek czasu protrombinowego ten pacjent do średniego czasu protrombinowego – zwłaszcza w pierwszych dniach terapii.

Jednoczesny odbiór ten lek przy dużych dawkach kwasu acetylosalicylowego zwiększa ryzyko wrzodziejących zmian błony śluzowej przewodu pokarmowego. Jednoczesne leczenie takrolimusem i cyklosporynami zwiększa prawdopodobieństwo nefrotoksyczności.

Lek może wchodzić w interakcje z niektórymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi, zwiększając ryzyko rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej, dlatego przed rozpoczęciem leczenia należy poinformować lekarza o przyjmowanych hormonach – może być konieczne ich uzupełnienie.

Tabletki Arcoxia: analogi i substytuty

Nie każdy pacjent z tego czy innego powodu nadaje się do tego leku. Dlatego wiele osób interesuje się tym, co może zastąpić lek „Arcoxia”. Analogi to narzędzie istnieją i jest ich wiele.

Na przykład, jeśli mówimy o uśmierzaniu bólu, to niesteroidowe leki przeciwzapalne, takie jak Ibuprofen, Nurofen, Diklofenak (swoją drogą dostępny jest również w postaci żelu do użytku zewnętrznego), Ketonal i wiele innych są uważane za dość popularne.

A jeśli cierpisz na osteoporozę i inne schorzenia układu mięśniowo-szkieletowego, możesz wybrać inny substytut. Arcoxia jest często zastępowana lekami takimi jak Ostalon, Alendros, Ost, Lindron. Pamiętaj jednak, że tylko lekarz prowadzący może wybrać analog. Robienie tego samemu jest bezwzględnie przeciwwskazane.

Ile kosztuje lek?

Wielu pacjentów jest zainteresowanych pytaniem, ile kosztuje lek „Arcoxia”. Cena będzie oczywiście zależeć od kilku czynników. W szczególności należy wziąć pod uwagę miasto zamieszkania, politykę cenową apteki, producenta itp.

Ile więc będzie kosztować lek „Arcoxia”? Cena pakietu siedmiu tabletek 60 mg waha się od 350 do 450 rubli. Trzy blistry kosztują około 1100 rubli. Dawkowanie to kolejny czynnik, od którego zależy koszt Arcoxia. Tabletki 90 mg kosztują około 550 rubli za siedem sztuk. Za pakiet trzech blistrów trzeba zapłacić około 1300-1400 rubli. Siedem tabletek zawierających 120 mg substancji czynnej kosztuje około 700 rubli.

Recenzje specjalistów i pacjentów

Oczywiście wielu pacjentów interesuje pytanie, co eksperci myślą o leku Arcoxia. Recenzje lekarzy są w większości pozytywne. Faktem jest, że tabletki naprawdę łagodzą ból. Ponadto hamują rozwój procesu zapalnego i pomagają w normalizacji temperatury ciała podczas gorączki. Ponadto tabletki nie są tak szkodliwe dla wątroby i układu pokarmowego, jak niektóre inne niesteroidowe leki przeciwzapalne. Z drugiej strony nie każdy pacjent może zażywać lek, ponieważ przeciwwskazań jest stosunkowo wiele.

Pacjenci w większości również pozytywnie reagują na lek. Ten środek faktycznie łagodzi stan i łagodzi ból, działając prawie przez cały dzień. Najczęściej wystarczy jedna tabletka dziennie, co jest bardzo wygodne. Niektórzy ludzie mają przeciwwskazania lub skutki uboczne, ale warto zrozumieć, że reakcja organizmu na niektóre leki jest indywidualna. Wady to wysoki koszt, na który nie każdy może sobie pozwolić. Z drugiej strony jeden blister zwykle wystarcza na cały cykl leczenia.

fb.ru

W tym artykule możesz przeczytać instrukcje dotyczące stosowania leku Arkoksja. Przedstawiono recenzje odwiedzających witrynę - konsumentów tego leku, a także opinie lekarzy specjalistów na temat stosowania Arcoxia w ich praktyce. Duża prośba o aktywne dodawanie opinii na temat leku: czy lek pomógł, czy nie pomógł pozbyć się choroby, jakie zaobserwowano powikłania i skutki uboczne, być może nie zadeklarowane przez producenta w adnotacji. Analogi Arcoxia w obecności istniejących analogów strukturalnych. Stosować w leczeniu artrozy i zapalenia stawów u dorosłych, dzieci, a także w okresie ciąży i laktacji. Skład i interakcja leku z alkoholem.

Arkoksja- niesteroidowy lek przeciwzapalny (NLPZ). Selektywny inhibitor COX-2 w stężeniach terapeutycznych blokuje tworzenie prostaglandyn i działa przeciwzapalnie, przeciwbólowo i przeciwgorączkowo. Selektywnemu hamowaniu COX-2 towarzyszy zmniejszenie nasilenia objawów klinicznych związanych z procesem zapalnym, przy braku wpływu na czynność płytek krwi i błonę śluzową przewodu pokarmowego.

Etorykoksyb (substancja czynna leku Arcoxia) ma zależny od dawki efekt hamowania COX-2, bez wpływu na COX-1, gdy jest stosowany w dziennej dawce do 150 mg. Arcoxia nie wpływa na produkcję prostaglandyn w błonie śluzowej żołądka i czas krwawienia. W przeprowadzonych badaniach nie stwierdzono obniżenia poziomu kwasu arachidonowego i agregacji płytek wywołanych kolagenem.

Pogarszać

Etorykoksyb + zaróbki.

Farmakokinetyka

Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 100%. Jedzenie nie wpływa znacząco na nasilenie i szybkość wchłaniania etorykoksybu w dawce 120 mg. Przyjmowanie leków zobojętniających kwas nie wpływa na farmakokinetykę leku. Etorykoksyb przenika przez barierę łożyskową i barierę krew-mózg (BBB). Intensywnie metabolizowany w wątrobie, przy udziale izoenzymu cytochromu P450 (CYP) i powstawaniu 6-hydroksymetyloetorykoksybu. Etorykoksyb jest wydalany w postaci metabolitów przez nerki. Mniej niż 1% leku jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej.

Z jednym podawanie dożylne U zdrowych ochotników znakowanego preparatu radioaktywnego zawierającego etorykoksyb w dawce 25 mg wykazano, że 70% leku wydalane jest przez nerki, 20% - przez jelita, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 2% pozostaje niezmienione.

Nie ma różnic farmakokinetycznych między mężczyznami i kobietami.

Farmakokinetyka u osób starszych (65 lat i starszych) jest porównywalna z tą u młodych i nie ma potrzeby dostosowywania dawki leku u osób starszych.

Nie badano parametrów farmakokinetycznych etorykoksybu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. W porównawczych badaniach farmakokinetycznych uzyskano porównywalne dane z zastosowaniem etorykoksybu w grupie młodzieży (w wieku od 12 do 17 lat) o masie ciała 40-60 kg w dawce 60 mg na dobę, w tej samej grupie wiekowej i o masie ciała powyżej 60 kg - 90 mg na dzień , a u dorosłych przy 90 mg na dobę.

Wskazania

Terapia objawowa następujące choroby i stwierdza:

• zapalenie kości i stawów;
• reumatoidalne zapalenie stawów;
• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa;
• ból i objawy zapalne związane z ostrym zapaleniem stawów dny moczanowej;
• terapia umiarkowanego i silnego ostrego bólu po zabiegach stomatologicznych.

Formularze zwolnienia

Tabletki powlekane 30 mg, 60 mg, 90 mg i 120 mg.

Inne postacie dawkowania, czy to zastrzyki w ampułkach, maści lub żelu, nie istnieją.

Instrukcja użytkowania i schemat dawkowania

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu, z niewielką ilością wody.

W reumatoidalnym zapaleniu stawów i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa zalecana dawka wynosi 90 mg 1 raz dziennie. Dzienna dawka w reumatoidalnym zapaleniu stawów i zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa nie powinna przekraczać 90 mg.

Czas stosowania leku w dawce 120 mg nie przekracza 8 dni. Najniższą skuteczną dawkę należy stosować dla możliwie najkrótszego kursu.

Średnia dawka terapeutyczna dla zespołu bólowego wynosi 60 mg jednorazowo.

Ostry ból po zabiegu stomatologicznym: zalecana dawka to 90 mg 1 raz dziennie. W leczeniu ostrego bólu Arcoxia powinna być stosowana wyłącznie w ostrym okresie objawowym, ograniczonym do nie więcej niż 8 dni. Dzienna dawka uśmierzająca ból po zabiegu stomatologicznym nie powinna przekraczać 90 mg.

U pacjentów z niewydolnością wątroby (5-9 punktów w skali Child-Pugh) zaleca się nie przekraczać dobowej dawki 60 mg.

Efekt uboczny

• ból brzucha;
• nudności wymioty;
• biegunka;
• niestrawność;
• bębnica;
• wzdęcia;
• odbijanie;
• zwiększona perystaltyka;
• zaparcie;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• nieżyt żołądka;
• wrzód błony śluzowej żołądka lub dwunastnicy;
• zespół jelita drażliwego;
• zapalenie przełyku;
• wrzody błony śluzowej jamy ustnej;
• wrzody żołądkowo-jelitowe (z krwawieniem lub perforacją);
• bół głowy;
• zawroty głowy;
• słaba strona;
• zaburzenie smaku;
• senność;
• zaburzenia snu;
• zaburzenia wrażliwości, m.in. parestezje/przeczulica;
• lęk;
• depresja;
• halucynacje;
• zamieszanie;
• rozmazany obraz;
• zapalenie spojówek;
• hałas w uszach;
• niewydolność nerek, zwykle odwracalna po odstawieniu leku;
• reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, w tym wyraźny spadek ciśnienia krwi i wstrząs;
• bicie serca;
• wzrost ciśnienia krwi;
• uderzenia gorąca;
• naruszenie krążenia mózgowego;
• migotanie przedsionków;
• zastoinowa niewydolność serca;
• kryzys nadciśnieniowy;
• kaszel;
• duszność;
• krwotok z nosa;
• skurcz oskrzeli;
• obrzęk twarzy;
• swędzenie skóry;
• wysypka;
• pokrzywka;
• zespół Stevensa-Johnsona;
• zespół Lyella;
• infekcje górne dywizje drogi oddechowe, dróg moczowych;
• skurcze mięśni;
• ból stawów;
• ból mięśni;
• obrzęk, zatrzymanie płynów;
• zmiany apetytu;
• przybranie na wadze;
• leukopenia, trombocytopenia;
• zespół grypopodobny;
• ból w klatce piersiowej.

Przeciwwskazania

• całkowite lub niepełne połączenie astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa lub zatok przynosowych oraz nietolerancji kwasu acetylosalicylowego i innych NLPZ (w tym historia);
• nadżerkowe i wrzodziejące zmiany w błonie śluzowej żołądka lub dwunastnicy, czynne krwawienie z przewodu pokarmowego, krwawienie z naczyń mózgowych lub inne;
• nieswoiste zapalenie jelit (choroba Leśniowskiego-Crohna, wrzodziejące zapalenie jelita grubego) w ostrej fazie;
• hemofilia i inne zaburzenia krzepnięcia;
• ciężka niewydolność serca (2-4 klasy czynnościowe według klasyfikacji NYHA);
• wyraźny niewydolność wątroby(ponad 9 punktów w skali Child-Pugh) lub aktywna choroba wątroba;
• ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml/min), postępująca choroba nerek, potwierdzona hiperkaliemia;
• okres po pomostowaniu tętnic wieńcowych; choroby tętnic obwodowych, choroby naczyń mózgowych, klinicznie wyrażona choroba niedokrwienna serca;
• utrzymujące się wartości ciśnienia krwi przekraczające 140/90 mm Hg. Sztuka. z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym;
• ciąża;
• okres laktacji (karmienie piersią);
• wiek dzieci do 16 lat;
• nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Lek jest przeciwwskazany w okresie ciąży i laktacji.

Stosowanie leku może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet i nie jest zalecane dla kobiet planujących ciążę.

Używaj u dzieci

Przeciwwskazane u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 16 lat.

Specjalne instrukcje

Przyjmowanie leku Arcoxia wymaga starannego monitorowania ciśnienia krwi. Przepisując lek, wszyscy pacjenci powinni monitorować ciśnienie krwi w ciągu pierwszych dwóch tygodni leczenia, a następnie okresowo.

Powinieneś także regularnie monitorować czynność wątroby i nerek.

W przypadku 3-krotnego lub więcej wzrostu aktywności aminotransferaz wątrobowych w stosunku do GGN lek należy odstawić.

Biorąc pod uwagę zwiększone ryzyko rozwoju niepożądane efekty wraz ze wzrostem czasu podawania należy okresowo oceniać potrzebę dalszego przyjmowania leku i możliwość zmniejszenia dawki.

Nie należy stosować leku jednocześnie z innymi niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi.

Używaj leku ostrożnie, gdy częste używanie alkohol.

Powłoka leku Arcoxia zawiera laktozę w niewielkiej ilości, co należy wziąć pod uwagę przy przepisywaniu leku pacjentom z niedoborem laktazy.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

W okresie leczenia należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i angażowania się w inne potencjalnie niebezpieczne gatunki czynności wymagające zwiększonej koncentracji uwagi i szybkości reakcji psychomotorycznych. Pacjenci, którzy doświadczyli epizodów zawrotów głowy, senności lub osłabienia, powinni powstrzymać się od czynności wymagających koncentracji.

interakcje pomiędzy lekami

Interakcja farmakodynamiczna

U pacjentów otrzymujących warfarynę przyjmowaniu Arcoxia w dawce 120 mg na dobę towarzyszył wzrost MHO i czasu protrombinowego o około 13%. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub podobne produkty lecznicze wartości MHO należy monitorować w momencie rozpoczynania leczenia lub zmiany schematu dawkowania Arcoxia, zwłaszcza w pierwszych kilku dniach.

Istnieją doniesienia, że ​​nieselektywne NLPZ i selektywne inhibitory COX-2 mogą osłabiać hipotensyjne działanie inhibitorów ACE. Tę interakcję należy wziąć pod uwagę podczas leczenia pacjentów przyjmujących Arcoxia jednocześnie z inhibitorami ACE. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (na przykład z odwodnieniem lub w podeszłym wieku) takie połączenie może nasilać niewydolność nerek.

Arcoxia może być stosowana jednocześnie z niskimi dawkami kwasu acetylosalicylowego przeznaczonymi do profilaktyki. choroby sercowo-naczyniowe. Jednak jednoczesne podawanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego i Arcoxia może prowadzić do zwiększonej częstości występowania wrzodów żołądkowo-jelitowych i innych powikłań w porównaniu z samą Arcoxia. Po osiągnięciu stanu równowagi przyjmowanie etorykoksybu w dawce 120 mg 1 raz dziennie nie wpływa na aktywność przeciwpłytkową kwasu acetylosalicylowego w małych dawkach (81 mg dziennie). Lek nie zastępuje profilaktycznego działania kwasu acetylosalicylowego w chorobach układu krążenia.

Cyklosporyna i takrolimus zwiększają ryzyko rozwoju nefrotoksyczności podczas przyjmowania leku Arcoxia.

Interakcja farmakokinetyczna

Istnieją dowody na to, że nieselektywne NLPZ i selektywne inhibitory COX-2 mogą zwiększać stężenie litu w osoczu. Tę interakcję należy wziąć pod uwagę podczas leczenia pacjentów przyjmujących Arcoxia jednocześnie z litem.

W dwóch badaniach oceniano wpływ leku Arcoxia 60, 90 i 120 mg raz na dobę przez siedem dni u pacjentów leczonych raz w tygodniu metotreksatem 7,5 do 20 mg na reumatoidalne zapalenie stawów. Arcoxia w dawkach 60 i 90 mg nie miała wpływu na stężenie w osoczu (według AUC) i klirens nerkowy metotreksatu. W jednym badaniu Arcoxia w dawce 120 mg nie miała wpływu na stężenie w osoczu (AUC) i klirens nerkowy metotreksatu. W innym badaniu Arcoxia w dawce 120 mg zwiększała stężenie metotreksatu w osoczu o 28% (według AUC) i zmniejszała klirens nerkowy metotreksatu o 13%. Przy jednoczesnym wyznaczeniu Arcoxia w dawkach powyżej 90 mg na dobę i metotreksatu konieczne jest monitorowanie możliwego wystąpienia toksycznego działania metotreksatu.

Doustne środki antykoncepcyjne: Przyjmowanie leku Arcoxia w dawce 120 mg z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi 35 mcg etynyloestradiolu i 0,5 do 1 mg noretyndronu przez 21 dni, jednocześnie lub z różnicą 12 godzin, zwiększa stacjonarne AUC0-24 etynyloestradiolu o 50- 60%. Jednak stężenie noretysteronu zwykle nie wzrasta w klinicznie istotnym stopniu. Ten wzrost stężenia etynyloestradiolu należy wziąć pod uwagę przy wyborze odpowiedniego doustnego środka antykoncepcyjnego dla jednoczesna aplikacja z Arcoxią. Podobny fakt może prowadzić do wzrostu częstości występowania chorób zakrzepowo-zatorowych, ze względu na wzrost ekspozycji na etynyloestradiol. Nie stwierdzono istotnej interakcji farmakokinetycznej z GCS.

Etorykoksyb nie wpływa na AUC0-24 w stanie stacjonarnym ani na eliminację digoksyny. Jednocześnie etorykoksyb zwiększa Cmax (średnio o 33%), co może mieć znaczenie w rozwoju przedawkowania digoksyny.

Jednoczesne podawanie produktu Arcoxia i ryfampicyny (silnego induktora metabolizmu wątrobowego) powodowało 65% zmniejszenie AUC etorykoksybu w osoczu. Tę interakcję należy wziąć pod uwagę, gdy Arcoxia jest podawana jednocześnie z ryfampicyną.

Leki zobojętniające sok żołądkowy i ketokonazol (silny inhibitor CYP3A4) nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę Arcoxia.

Analogi Arcoxii

Analogi strukturalne według substancja aktywna Arcoxia nie ma lekarstwa.

Analogi dla efektu terapeutycznego (środki do leczenia artrozy):

• aktasulid;
• Alflutop;
• Apranaks;
• Artrze;
• Artradol;
• Artrovit;
• Artrotek;
• Aulina;
• Brufen;
• butadion;
• Weral;
• Voltaren Emulgel;
• Siarczan glukozaminy 750;
• Deksazon;
• fosforan deksametazonu;
• dikloben;
• Dikloberl;
• dikloran;
• diklofen;
• diklofenak;
• dimeksyd;
• diprospan;
• Długi;
• PRZYWDZIEWAĆ;
• Donalgin;
• Zinaksyna;
• ibuprofen;
• indometacyna;
• Kartilag Vitrum;
• ketonal;
• koksyb;
• mesulid;
• miolastan;
• Movasin;
• naproksen;
• nimesil;
• Ortofena;
• piroksykam;
• Żel reumatyczny;
• Ronidaza;
• Rumalon;
• Sabelnik Evalar;
• Sanaprox;
• Tenic;
• Tenoctil;
• triamcynolon;
• żel Fastum;
• Felorański;
• Flolid;
• chondramina;
• Hondrolon;
• Cefekon;
• Cygański;
• Unium.

instrukciya-otzyvy.ru

Tabletki Arcoxia: wskazania, ograniczenia w przyjęciu i możliwe powikłania terapii

Ogólnie rzecz biorąc, lek można przyjmować z ostrym bólem, któremu towarzyszy proces zapalny.

Ale w praktyce tabletki Arcoxia są przepisywane na uszkodzenia układu mięśniowo-szkieletowego:

• reumatoidalne, łuszczycowe i inne rodzaje zapalenia stawów;
• postępujące zapalenie stawów kręgosłupa (choroba Bekhtereva);
• zapalenie kości i stawów;
• osteochondroza;
• inne dorsopatie;
• ból po ortopedii interwencje chirurgiczne(według międzynarodowych badań klinicznych).

Tabletki Arcoxia działają objawowo, czyli hamują stan zapalny i wywołany nim ból, ale nie wpływają na etiologię choroby. Dlatego są przepisywane na inny okres (czas trwania leczenia dobierany jest indywidualnie) w ramach kompleksowej terapii cytostatykami, chondroprotektorami i procedurami fizjoterapeutycznymi.

Przeciwwskazaniami do powołania leku są następujące patologie i stany:

• indywidualna reakcja alergiczna na etorykoksyb i składniki pomocnicze leku i inne NLPZ;
• ciąża;
• laktacja;
• wiek dzieci do 16 lat (chociaż prowadzono badania dotyczące farmakodynamiki leku u młodzieży powyżej 12 roku życia, w trakcie których nie stwierdzono negatywnego wpływu na organizm);
• połączenie astmy oskrzelowej, polipowatości zatok i nietolerancji NLPZ (co jest niezwykle rzadkie);
• erozyjne uszkodzenia przewodu pokarmowego, w tym wrzód trawienny, zapalenie okrężnicy, choroba Leśniowskiego-Crohna, choroby zapalne w ostrej fazie, a tym bardziej krwawienie (podczas remisji obecność takich patologii wymaga szczególnej ostrożności podczas przyjmowania Arcoxia do środka);
• zaburzenia krzepnięcia krwi;
• ciężka niewydolność serca, nerek i wątroby;
• ciężkie objawy choroba wieńcowa serce i miażdżyca głównych naczyń krwionośnych;
• powrót do zdrowia po operacji pomostowania tętnic wieńcowych (ze względu na ryzyko krwawienia);
• niekontrolowane napady wysokiego ciśnienia krwi.

Tabletki Arcoxia nie są pierwszym lekiem z grupy tzw. koksybów.

Wcześniej ta sama firma wypuściła lek Rofekoksyb. W badaniach klinicznych na etapie aprobaty środka Specjalna uwaga zwrócili uwagę na jego wpływ na błonę śluzową przewodu pokarmowego i byli bardzo zadowoleni z wyniku.

Jednak od kilku lat praktyka kliniczna Lekarze stwierdzili, że przyjmowanie Rofekoksybu znacznie zwiększa ryzyko wystąpienia powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego.

To skłoniło Merck Sharp & Dohme do wycofania leku z rynku w 2004 roku i zaprzestania jego produkcji. Z tego powodu bezpieczeństwo etorykoksybu ( nazwa ogólna Arcoxia) poświęcono dużą uwagę. Po badaniach klinicznych ryzyko rozwoju działania niepożądane w porównaniu z przyjmowaniem „klasycznego” NLPZ Diklofenak.

W wyniku ciężkiej pracy i analizy danych dokumentacja medyczna setki pacjentów doszło do wniosku, że tabletki Arcoxia mają znacznie mniejszy wpływ na nabłonek śluzowy przewodu pokarmowego. A ryzyko powikłań ze strony układu sercowo-naczyniowego jest nieco niższe niż w przypadku diklofenaku.

Jednak zgodnie z międzynarodowymi standardami lista działań niepożądanych obejmuje wszystkie możliwe działania niepożądane, nawet jeśli ich rozwój jest możliwy tylko teoretycznie.

Według informacji dostarczonych przez producenta tabletki mogą prowadzić do następujących powikłań:

• zaburzenia układu pokarmowego, w tym ból w nadbrzuszu, zaburzenia stolca, wzdęcia, odbijanie, zmiany erozyjne błony śluzowej jamy ustnej, możliwe jest zaostrzenie choroby wrzodowej;
• odnotowano wpływ na funkcjonowanie układu nerwowego, który objawia się bólami głowy, zawrotami głowy, osłabieniem, sennością, w pojedynczych przypadkach niepokojem i nieuzasadnionym lękiem, objawami depresji;
• objawy powikłań ze strony narządów zmysłów są niezwykle rzadkie, jednak możliwe są zaburzenia smaku i niewyraźne widzenie;
• naruszenia czynności sercowo-naczyniowej mogą wystąpić w postaci duszności, tachykardii, podwyższonego ciśnienia krwi, co znajduje odzwierciedlenie w elektrokardiogramie, teoretycznie możliwe jest wystąpienie zawału serca i ataków nadciśnienia;
• z boku różne działy dróg oddechowych, czasami kaszel jest możliwy, u pojedynczych pacjentów obserwuje się krwawienia z nosa, a skurcz oskrzeli występuje niezwykle rzadko;
• z powodu zaburzeń metabolicznych pojawia się obrzęk, w niektórych przypadkach pogarsza się apetyt lub odwrotnie, następuje przyrost masy ciała;
• skórne objawy reakcji nadwrażliwości (wysypka, swędzenie, pokrzywka);
• powikłania funkcjonowania tkanek układ mięśniowo-szkieletowy mogą dać się odczuć w postaci drobnych skurczów i bólu mięśni.

Ponadto przyjmowaniu leku Arcoxia czasami towarzyszy ogólne pogorszenie samopoczucia (lekarze nazywają ten stan zespołem grypopodobnym), zwiększone ryzyko rozwoju infekcji układu moczowego i oddechowego. Ponadto tabletki Arcoxia mogą wpływać na wyniki analiza kliniczna badania krwi i wątroby, które należy wziąć pod uwagę przy dekodowaniu danych badawczych.

Arcoxia: instrukcje użytkowania i możliwość łączenia z innymi lekami

Ze względu na specyfikę farmakodynamiki leku, w celu osiągnięcia efekt terapeutyczny lek można przyjmować tylko raz dziennie.

Maksymalna dawka to 120 mg. Ta ilość instrukcji użytkowania Arcoxia zaleca picie z silnym bólem, który występuje na tle łuszczycowego zapalenia stawów.

W przypadku osteochondrozy konieczne jest przyjmowanie 0,6 g dziennie, w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów i zapalenia stawów kręgosłupa przepisuje się 0,9 g raz dziennie.

Z reguły piją lek niezależnie od posiłku. Czas trwania terapii w maksymalnej dopuszczalnej ilości (1,2 g) wynosi nie więcej niż 8 dni, w innych przypadkach czas podawania określa lekarz. Ale ponieważ wszystkie NLPZ są przeznaczone do objawowego łagodzenia zespołu ostrego bólu, stosowanie Arcoxia zostaje zatrzymane po zniknięciu głównego objawy kliniczne choroby.

Aby zasymulować objawy przedawkowania, lek podawano w pojedynczej dawce 500 mg. Przeprowadzono kolejne badanie kliniczne z powołaniem Arcoxia, którego instrukcje użytkowania wyraźnie opisują sposób przyjmowania leku, w ilości 150 mg dziennie przez 3 tygodnie. Podczas badań nie odnotowano objawów przedawkowania.

Ale lekarze ostrzegają, że przekroczenie zalecanej liczby tabletek jest obarczone niepożądanymi reakcjami ze strony układu pokarmowego i sercowo-naczyniowego. Ponieważ nie ma swoistych odtrutek, a usunięcie leku przez hemodializę jest nieskuteczne, prowadzi się leczenie objawowe.

W połączeniu z innymi lekami Arcoxia instrukcje użytkowania zalecają, biorąc pod uwagę następujące punkty:

• Antykoagulanty. Występuje niewielki wzrost działania tych leków, dlatego połączenie to wymaga korekty dawkowania leków przeciwzakrzepowych i monitorowania parametrów krzepnięcia krwi.
• Diuretyki. W połączeniu z Arcoxia mogą wystąpić powikłania ze strony układu wydalniczego.
• Inhibitory konwertazy angiotensyny. Ten NLPZ osłabia ich działanie hipotensyjne.
• Aspiryna i inne leki zawierające kwas acetylosalicylowy. Takie połączenie jest uzasadnione w zapobieganiu występowaniu patologii układu sercowo-naczyniowego podczas leczenia Arcoxia. Jednocześnie połączenie leków zwiększa ryzyko zmiany erozyjne błona śluzowa przewodu pokarmowego.
• Leki immunosupresyjne (cyklosporyna i takrolimus). Jednoczesny odbiór z Arcoxia ma działanie nefrotoksyczne.
• preparaty litowe. Ten NLPZ może zwiększać jego stężenie we krwi.
• Metotreksat. Kwestia kombinacji ten lek z Arcoxia jest bardzo istotny w reumatologii, ponieważ ten cytostatyk jest lekiem pierwszego rzutu do długotrwałej terapii reumatoidalnego zapalenia stawów. Po Badania kliniczne lekarze doszli do wniosku, że przy stosowaniu leków w zalecanych dawkach ryzyko powikłań jest minimalne, jednak możliwe jest nasilenie działań niepożądanych metotreksatu.
• Doustne środki antykoncepcyjne. Zwiększa się ryzyko rozwoju choroby zakrzepowo-zatorowej.
• Kortykosteroidy. Nie było żadnych komplikacji związanych z połączeniem z Arcoxia.
• Ryfampicyna. Zmniejsza tempo metabolizmu NLPZ w wątrobie.
• Leki zobojętniające sok żołądkowy. Nie wpływają na biodostępność i farmakodynamikę głównego leku.

Podczas przyjmowania leku Arcoxia instrukcje użytkowania szczegółowo opisują wszystkie opcje łączenia z innymi lekami. Jeśli jednak masz dodatkowe pytania, lepiej skonsultować się ze specjalistą.

Lek Arcoxia: specjalne instrukcje użytkowania

Lek sprzedawany jest w każdej aptece, można go kupić bez recepty. Przechowywać w temperaturze pokojowej, z dala od dzieci. Okres przydatności do spożycia - 3 lata od daty produkcji. Na długotrwałe użytkowanie(ponad 8 dni) Arcoxia wymaga monitorowania liczb ciśnienia krwi i klinicznych wskaźników czynności wątroby. W przypadku wykrycia poważnych zmian lek należy odstawić. Ponadto lek nie jest łączony z innymi NLPZ.

Lek Arcoxia nieznacznie wpływa na zdolność zapłodnienia komórki jajowej, co muszą wziąć pod uwagę kobiety planujące ciążę. Lek może powodować senność i zawroty głowy. Muszą to brać pod uwagę kierowcy i inni pacjenci, których praca związana jest z szybkością reakcji. Otoczka tabletek zawiera niewielką ilość laktozy, co może niekorzystnie wpływać na stan zdrowia pacjentów z niedoborem laktazy.

Lek Arcoxia: analogi, stosowanie w czasie ciąży, laktacji i w młodym wieku, koszt

Na rynku farmaceutycznym nie ma obecnie analogów leku o takim samym składzie. Do pewnego stopnia inne selektywne inhibitory cyklooksygenazy typu 2 mogą zastąpić Arcoxię. Jednak ich wybór jest bardzo ograniczony.

Względne analogi tego narzędzia to:

• Nimesulid (Nimulid, Nise, Nimesil), wyznaczyć 0,1-0,2 g dwa razy dziennie.
• Meloksykam (Amelotex, M-Kam, Movalis), przyjmuj 7,5-15 mg raz dziennie.

Według lekarzy i pacjentów to nowy NLPZ bardzo wydajny. Szybko łagodzi ból i inne objawy procesu zapalnego. Według danych z badań klinicznych Arcoxia znacznie rzadziej powoduje skutki uboczne, niezależnie od czasu trwania leczenia. Charakteryzuje się również łatwością użytkowania. Koszt opakowania 28 tabletek to: 30 mg - 692,00, 60 mg - 1016 rubli, 90 mg - 1362 rubli.

med88.ru

NLPZ. Wysoce selektywny inhibitor COX-2

Substancja aktywna

Etorykoksyb (etorykoksyb)

Forma wydania, skład i opakowanie

niebieskozielone, dwuwypukłe, w kształcie jabłka, z wytłoczonym napisem „ACX 30” po jednej stronie i wytłoczonym napisem „101” po drugiej stronie; rodzaj tabletki na przekroju: od białej do jasnożółtej lub od białej do kremowej.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia - 30 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 37 mg, kroskarmeloza sodowa - 2 mg, stearynian magnezu - 1 mg.

Skład powłoki filmu: Opadry II niebiesko-zielony 39K11526 (monohydrat laktozy 35%, hypromeloza 33%, dwutlenek tytanu 21,19%, triacetyna 8%, lakier aluminiowy na bazie barwników (E132) 2,41%, barwnik żółty tlenek żelaza (E172)) 0,4%) - 4 mg , wosk Carnauba - 0,01 mg.

Tabletki powlekane zielony, dwuwypukły, w kształcie jabłka, z wytłoczonym napisem „ARCOXIA 60” z jednej strony i wytłoczonym napisem „200” z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia – 60 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 74 mg, kroskarmeloza sodowa – 4 mg, stearynian magnezu – 2 mg.

Skład powłoki filmu: Opadry II zielony 39K11520 (monohydrat laktozy 35%, hypromeloza 33%, dwutlenek tytanu 16,6%, triacetyna 8%, lakier aluminiowy na bazie barwnika indygokarminowego (E132) 5,4%, barwnik żółty tlenek żelaza (E172) 1,9%) - 8 mg, wosk Carnauba - 0,02 mg.

2 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
2 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
2 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.

Tabletki powlekane biały, dwuwypukły, w kształcie jabłka, z wytłoczonym napisem „ARCOXIA 90” z jednej strony i wytłoczonym napisem „202” z drugiej strony.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia - 90 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 111 mg, kroskarmeloza sodowa - 6 mg, stearynian magnezu - 3 mg.

Skład powłoki filmu: Opadry II biały 39K18305 (monohydrat laktozy 35%, hypromeloza 33%, dwutlenek tytanu 24%, triacetyna 8%) - 12 mg, wosk Carnauba - 0,03 mg.

2 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
2 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
2 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.

Tabletki powlekane jasnozielony, dwuwypukły, w kształcie jabłka, z wytłoczonym napisem „ARCOXIA 120” po jednej stronie i wytłoczonym napisem „204” po drugiej stronie.

Substancje pomocnicze: wodorofosforan wapnia - 120 mg, celuloza mikrokrystaliczna - 148 mg, kroskarmeloza sodowa - 8 mg, stearynian magnezu - 4 mg.

Skład powłoki filmu: Opadry II zielony 39K11529 (monohydrat laktozy 35%, hypromeloza 33%, dwutlenek tytanu 21,6%, triacetyna 8%, lakier aluminiowy na bazie barwnika indygokarmin (E132) 1,6%, barwnik żółty tlenek żelaza (E172) 0,9%) - 16 mg, wosk karnauba - 0,04 mg.

2 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
2 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
2 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
4 rzeczy. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (1) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
14 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.

efekt farmakologiczny

Etorykoksyb przyjmowany doustnie w stężeniach terapeutycznych jest selektywnym inhibitorem cyklooksygenazy-2 (COX-2). W badaniach farmakologii klinicznej etorykoksyb hamował COX-2 w sposób zależny od dawki, bez wpływu na COX-1 po podaniu dzienna dawka do 150 mg. Lek nie hamuje syntezy prostaglandyn w błonie śluzowej żołądka i nie wpływa na czynność płytek krwi.

Cyklooksygenaza odpowiada za powstawanie prostaglandyn. Zidentyfikowano dwie izoformy cyklooksygenazy, COX-1 i COX-2. COX-2 jest izoenzymem, który jest indukowany przez różne mediatory prozapalne i jest uważany za główny enzym odpowiedzialny za syntezę prostanoidowych mediatorów bólu, zapalenia i gorączki. COX-2 bierze udział w procesach owulacji, implantacji i zamykania przewodu tętniczego, regulacji czynności nerek i ośrodkowego układu nerwowego (wywoływanie gorączki, odczuwanie bólu, funkcja poznawcza) i może również odgrywać rolę w procesie gojenia wrzodów. COX-2 została znaleziona w tkankach otaczających ludzkie wrzody żołądka, ale jej rola w gojeniu się wrzodów nie została ustalona.

Efektywność

U pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów (OA) etorykoksyb w dawce 60 mg 1 raz/dobę zapewniał znaczne zmniejszenie bólu i poprawę oceny ich stanu przez pacjentów. Te korzystne efekty zaobserwowano już w drugim dniu leczenia i utrzymywały się przez 52 tygodnie. Badania nad etorykoksybem w dawce 30 mg raz na dobę (przy użyciu podobnych metod oceny) wykazały skuteczność w porównaniu z placebo w okresie leczenia trwającym 12 tygodni. W badaniu przeprowadzonym w celu określenia optymalnej dawki etorykoksyb w dawce 60 mg wykazał znacznie większą poprawę niż w dawce 30 mg dla wszystkich trzech głównych punktów końcowych po 6 tygodniach leczenia. Dawka 30 mg nie była badana w chorobie zwyrodnieniowej stawów rąk.

U pacjentów z reumatoidalnym zapaleniem stawów (RZS) etorykoksyb w dawce 90 mg 1 raz dziennie zapewniał znaczne zmniejszenie bólu i stanu zapalnego oraz poprawę mobilności. Te korzystne efekty utrzymywały się przez 12 tygodni leczenia.

U pacjentów z ostrym dnawym zapaleniem stawów etorykoksyb w dawce 120 mg 1 raz dziennie przez cały 8-dniowy okres leczenia zmniejszał umiarkowane i silny ból w stawach i stanach zapalnych. Skuteczność była porównywalna do indometacyny podawanej w dawce 50 mg 3 razy dziennie. Ulgę w bólu odnotowano już po 4 godzinach od rozpoczęcia leczenia.

U pacjentów z zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa etorykoksyb w dawce 90 mg 1 raz dziennie zapewniał znaczne zmniejszenie bólu pleców, stanów zapalnych, sztywności oraz poprawę funkcji. Skuteczność kliniczną etorykoksybu obserwowano już w drugim dniu leczenia i utrzymywała się przez cały 52-tygodniowy okres leczenia.

W badanie kliniczne w badaniu bólu po zabiegu stomatologicznym etorykoksyb w dawce 90 mg przepisano 1 raz dziennie przez 3 dni. W podgrupie pacjentów z umiarkowanym bólem (wyjściowo) etorykoksyb w dawce 90 mg wykazywał takie samo działanie przeciwbólowe jak w dawce 600 mg (16,11 vs 16,39; p=0,722) i był lepszy niż skojarzenie paracetamol/kodeina w dawce 600 mg /60 mg (11, P<0.001) и плацебо (6.84, P<0.001) согласно общей оценке уменьшения боли в течение первых 6 ч (TOPAR6). Доля пациентов, которым потребовались обезболивающие препараты быстрого действия в течение первых 24 ч после приема исследуемых препаратов, составила 40.8% при применении эторикоксиба в дозе 90 мг, 25.5% при применении ибупрофена в дозе 600 мг каждые 6 ч и 46.7% при применении комбинации /кодеин в дозе 600 мг/60 мг каждые 6 ч по сравнению с 76.2% в группе плацебо. В этом исследовании медиана начала действия (ощутимое уменьшение боли) при применении эторикоксиба в дозе 90 мг составила 28 мин после приема препарата.

Bezpieczeństwo

Program MEDAL (Międzynarodowy Program Oceny Długoterminowego Etorykoksybu i Zapalenia Stawów)

Program MEDAL był prospektywnym programem oceny bezpieczeństwa opartym na zdarzeniach sercowo-naczyniowych (CV) na podstawie zbiorczych danych z trzech randomizowanych, podwójnie zaślepionych, aktywnie kontrolowanych badań: MEDAL, EDGE II i EDGE.

Badanie MEDAL było badaniem opartym na punktach końcowych (CC), które obejmowało 17 804 pacjentów z ChZS i 5700 pacjentów z RZS, którzy otrzymywali etorykoksyb 60 mg (OA) lub 90 mg (OA i RZS) lub diklofenak 150 mg/dobę przez mediana 20,3 miesiąca (maksymalnie 42,3 miesiąca, mediana 21,3 miesiąca). W tym badaniu zarejestrowano tylko poważne zdarzenia niepożądane i wycofanie z badania z powodu jakichkolwiek zdarzeń niepożądanych.

W badaniach EDGE i EDGE II porównano żołądkowo-jelitową tolerancję etorykoksybu i diklofenaku. Badanie EDGE obejmowało 7111 pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów leczonych etorykoksybem w dawce 90 mg/dobę (1,5-krotność dawki zalecanej w przypadku choroby zwyrodnieniowej stawów) lub diklofenakiem 150 mg/dobę przez medianę 9,1 miesiąca (maksymalnie 16,6 miesiąca, mediana 11,4 miesiąca). Badanie EDGE II obejmowało 4086 pacjentów z RZS leczonych etorykoksybem 90 mg/dobę lub diklofenakiem 150 mg/dobę przez medianę 19,2 miesiąca (maksymalnie 33,1 miesiąca, mediana 24 miesiące).

W połączonym programie MEDAL 34 701 pacjentów z ChZS lub RZS było leczonych przez medianę 17,9 miesiąca (maksymalnie 42,3 miesiąca, mediana 16,3 miesiąca), a około 12 800 pacjentów było leczonych przez ponad 24 miesiące. Pacjenci włączeni do programu MEDAL mieli na początku badania wiele różnych czynników ryzyka sercowo-naczyniowego i żołądkowo-jelitowego. Wykluczono pacjentów ze świeżo przebytym zawałem mięśnia sercowego, a także z pomostowaniem tętnic wieńcowych lub przezskórną interwencją wieńcową w ciągu 6 miesięcy przed włączeniem do badania. W badaniach dozwolone były gastroprotektory i niskie dawki.

Bezpieczeństwo ogólne

Nie było istotnych różnic między etorykoksybem a diklofenakiem pod względem częstości występowania zakrzepowych zdarzeń sercowo-naczyniowych. Działania niepożądane ze strony układu krążenia były częściej obserwowane w przypadku etorykoksybu niż diklofenaku; efekt ten był zależny od dawki (wybrane wyniki przedstawiono poniżej). Zdarzenia niepożądane ze strony przewodu pokarmowego i wątroby były istotnie częściej obserwowane przy wyznaczaniu diklofenaku niż przy wyznaczaniu etorykoksybu. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych w badaniach EDGE i EDGE II, a także zdarzeń niepożądanych uznanych za poważne lub wymagające przerwania leczenia, w badaniu MEDAL była większa w przypadku etorykoksybu niż diklofenaku.

Wyniki oceny bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego

Częstość potwierdzonych poważnych zakrzepowych zdarzeń niepożądanych sercowo-naczyniowych (w tym zdarzeń sercowych, mózgowo-naczyniowych i obwodowych) była porównywalna w grupach leczonych etorykoksybem lub diklofenakiem (dane przedstawiono w poniższej tabeli). Pod względem częstości występowania zdarzeń zakrzepowych nie stwierdzono istotnych statystycznie różnic pomiędzy etorykoksybem a diklofenakiem we wszystkich analizowanych podgrupach, w tym w kategoriach pacjentów w wyjściowym zakresie ryzyka sercowo-naczyniowego. Względne ryzyko potwierdzonych poważnych zakrzepowych zdarzeń niepożądanych sercowo-naczyniowych było podobne w przypadku etorykoksybu (przyjmowanego w dawce 60 mg lub 90 mg) i diklofenaku (przyjmowanego w dawce 150 mg).

1 Zdarzenia na 100 pacjentolat; CI = przedział ufności; N = całkowita liczba pacjentów włączonych do populacji pacjentów, którzy spełnili wymagania protokołu.

Jeśli wymagania protokołu są spełnione, wszystkie zdarzenia, które wystąpiły podczas terapii badanej lub w ciągu 14 dni od jej przerwania (pacjenci, którzy otrzymali<75% исследуемого препарата, и пациенты, принимавшие не включенные в исследование НПВП >10% czasu).

W zależności od przepisanego leczenia, wszystkie potwierdzone zdarzenia, które wystąpiły przed zakończeniem badania (w tym pacjenci, którzy mogli przejść interwencje niezwiązane z badaniem po odstawieniu badanego leku). Całkowita liczba zrandomizowanych pacjentów: n=17412 dla etorykoksybu i n=17289 dla diklofenaku.

Śmiertelność sercowo-naczyniowa i ogólna śmiertelność były porównywalne w grupach leczonych etorykoksybem i diklofenakiem.

Wydarzenia sercowe

Około 50% pacjentów włączonych do badania MEDAL miało nadciśnienie w wywiadzie na początku badania. Wskaźnik rezygnacji z powodu zdarzeń niepożądanych związanych z nadciśnieniem tętniczym był statystycznie istotnie wyższy dla etorykoksybu niż dla diklofenaku. Częstość występowania zdarzeń niepożądanych związanych z przewlekłą niewydolnością serca (przerwania i ciężkie zdarzenia) była podobna dla etorykoksybu 60 mg i diklofenaku 150 mg, ale była wyższa dla etorykoksybu 90 mg w porównaniu z diklofenakiem 150 mg (i statystycznie istotnie wyższa dla etorykoksybu 90 mg w porównaniu z diklofenakiem 150 mg w ramieniu OA badania MEDAL). Częstość potwierdzonych zdarzeń niepożądanych związanych z przewlekłą niewydolnością serca (zdarzenia, które były poważne i doprowadziły do ​​hospitalizacji lub wizyty na izbie przyjęć) nie była istotnie wyższa dla etorykoksybu w porównaniu z diklofenakiem w dawce 150 mg; efekt ten był zależny od dawki. Wskaźnik rezygnacji z powodu działań niepożądanych związanych z obrzękiem był wyższy dla etorykoksybu w porównaniu do diklofenaku 150 mg; efekt ten był zależny od dawki (istotny statystycznie dla etorykoksybu 90 mg, ale nie dla etorykoksybu 60 mg).

Wyniki oceny bezpieczeństwa sercowo-naczyniowego w badaniach EDGE i EDGE II są zgodne z wynikami badania MEDAL

W wybranych badaniach Programu MEDAL bezwzględny odsetek rezygnacji z leczenia etorykoksybem (60 mg lub 90 mg) w dowolnej grupie wynosił do 2,6% z powodu nadciśnienia, do 1,9% z powodu obrzęku i do 1,1% z powodu zastoinowej niewydolność serca. Pacjenci leczeni etorykoksybem w dawce 90 mg częściej przerywali leczenie niż pacjenci leczeni etorykoksybem w dawce 60 mg.

Wyniki oceny tolerancji przewodu pokarmowego w Programie MEDAL

W każdym z trzech badań MEDAL wskaźnik rezygnacji z jakiegokolwiek klinicznego zdarzenia niepożądanego ze strony przewodu pokarmowego (np. niestrawności, bólu brzucha, owrzodzeń) był znacznie niższy dla etorykoksybu w porównaniu z diklofenakiem. W badaniu MEDAL wskaźnik rezygnacji z powodu zdarzeń niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego na 100 pacjentolat w całym okresie badania wyniósł 3,23 dla etorykoksybu i 4,96 dla diklofenaku; 9.12 dla etorykoksybu i 12.28 dla diklofenaku w badaniu EDGE; oraz 3,71 dla etorykoksybu i 4,81 dla diklofenaku w badaniu EDGE II.

Wyniki oceny bezpieczeństwa przewodu pokarmowego w Programie MEDAL

Ogólnie, zdarzenia niepożądane w górnym odcinku przewodu pokarmowego definiowano jako perforacje, owrzodzenia i krwawienia. Powikłane zdarzenia niepożądane dotyczące górnego odcinka przewodu pokarmowego obejmowały perforację, niedrożność i powikłane krwawienie; niepowikłane zdarzenia niepożądane w górnym odcinku przewodu pokarmowego obejmowały niepowikłane krwawienia i niepowikłane owrzodzenia. Ogólna częstość występowania zdarzeń niepożądanych dotyczących górnego odcinka przewodu pokarmowego była znacząco mniejsza w przypadku etorykoksybu w porównaniu z diklofenakiem. Nie było istotnych różnic między etorykoksybem a diklofenakiem w częstości występowania powikłań. W przypadku krwotocznych zdarzeń niepożądanych z górnego odcinka przewodu pokarmowego (łącznie powikłanych i niepowikłanych) nie stwierdzono istotnych różnic między etorykoksybem a diklofenakiem. Przewaga etorykoksybu w górnym odcinku przewodu pokarmowego w porównaniu z diklofenakiem u pacjentów przyjmujących jednocześnie aspirynę w małych dawkach (około 33% pacjentów) nie była istotna statystycznie.

Odsetek potwierdzonych powikłanych i niepowikłanych klinicznych zdarzeń niepożądanych dotyczących górnego odcinka przewodu pokarmowego na 100 pacjentolat (perforacje, owrzodzenia i krwawienia) wyniósł 0,67 (95% CI 0,57; 0,77) dla etorykoksybu i 0,97 (95% CI 0,85; 1,10) dla diklofenaku, na podstawie gdzie względne ryzyko wyniosło 0,69 (95% CI 0,57, 0,83).

Zbadano częstość potwierdzonych zdarzeń niepożądanych ze strony górnego odcinka przewodu pokarmowego u pacjentów w podeszłym wieku; maksymalne zmniejszenie częstości występowania obserwowano u pacjentów w wieku ≥75 lat - 1,35 (95% CI 0,94; 1,87) w porównaniu z 2,78 (95% CI 2,14, 3,56) zdarzeniami na 100 pacjentolat odpowiednio dla etorykoksybu i diklofenaku. Częstość potwierdzonych działań niepożądanych ze strony dolnego odcinka przewodu pokarmowego (perforacja jelita cienkiego lub grubego, niedrożność lub krwawienie) nie różniła się istotnie między grupami leczonymi etorykoksybem i diklofenakiem.

Wyniki oceny bezpieczeństwa wątroby w programie MEDAL

Etorykoksyb charakteryzował się statystycznie istotnie niższym wskaźnikiem rezygnacji z powodu działań niepożądanych dotyczących wątroby w porównaniu z diklofenakiem. W połączonym programie MEDAL 0,3% pacjentów leczonych etorykoksybem i 2,7% pacjentów leczonych diklofenakiem wycofało się z badania z powodu działań niepożądanych dotyczących wątroby. Częstość zdarzeń niepożądanych na 100 pacjentolat wynosiła 0,22 dla etorykoksybu i 1,84 dla diklofenaku (p<0.001 для эторикоксиба в сравнении с диклофенаком). Большинство нежелательных явлений со стороны печени в Программе MEDAL были несерьезными.

Dodatkowe dane dotyczące bezpieczeństwa związane z zakrzepowymi zdarzeniami sercowo-naczyniowymi

W badaniach klinicznych, z wyjątkiem badań MEDAL, około 3100 pacjentów otrzymywało etorykoksyb w dawce ≥60 mg/dobę przez 12 tygodni lub dłużej. Nie było istotnych różnic w częstości występowania potwierdzonych ciężkich zakrzepowych zdarzeń sercowo-naczyniowych u pacjentów leczonych etorykoksybem w dawce ≥60 mg, placebo lub NLPZ niezawierającymi naproksenu. Jednak w porównaniu z pacjentami leczonymi naproksenem w dawce 500 mg dwa razy na dobę, częstość tych zdarzeń była większa u pacjentów leczonych etorykoksybem. Różnica w działaniu przeciwpłytkowym niektórych NLPZ hamujących COX-1 i selektywnych inhibitorów COX-2 może mieć znaczenie kliniczne u pacjentów z ryzykiem incydentów zakrzepowo-zatorowych. Selektywne inhibitory COX-2 hamują tworzenie ogólnoustrojowej (i prawdopodobnie śródbłonkowej) prostacykliny bez wpływu na tromboksan płytkowy. Znaczenie kliniczne tych obserwacji nie zostało ustalone.

Dodatkowe dane dotyczące bezpieczeństwa GI

W dwóch 12-tygodniowych badaniach endoskopowych z podwójnie ślepą próbą skumulowana częstość występowania wrzodów żołądka i dwunastnicy była znacząco niższa u pacjentów leczonych etorykoksybem w dawce 120 mg raz na dobę niż u pacjentów leczonych naproksenem w dawce 500 mg dwa razy na dobę lub ibuprofenem w dawce 800 mg 3 razy na dobę. Częstość występowania owrzodzeń była większa w przypadku etorykoksybu niż placebo.

Badanie czynności nerek u pacjentów w podeszłym wieku

Randomizowane, podwójnie zaślepione, kontrolowane placebo badanie w grupach równoległych oceniało wpływ 15 dni leczenia etorykoksybem (90 mg), celekoksybem (200 mg dwa razy dziennie), naproksenem (500 mg dwa razy dziennie) i placebo na nerkowy poziom sodu wydalanie, ciśnienie krwi i inne wskaźniki czynności nerek u pacjentów w wieku od 60 do 85 lat, którzy otrzymywali dietę sodową 200 mEq/dobę. Etorykoksyb, celekoksyb i naproksen miały podobny wpływ na wydalanie sodu przez nerki po 2 tygodniach leczenia. Wszystkie aktywne komparatory powodowały wzrost skurczowego BP w porównaniu z placebo, jednak leczenie etorykoksybem powodowało statystycznie istotny wzrost skurczowego BP w 14. dniu w porównaniu z celekoksybem i naproksenem (średnia zmiana skurczowego BP w stosunku do wartości wyjściowej: etorykoksyb - 7,7 mm Hg st., celekoksyb - 2,4 mm Hg, naproksen - 3,6 mm Hg).

Farmakokinetyka

Ssanie

Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Całkowita biodostępność po podaniu doustnym wynosi około 100%. Po zażyciu leku przez osoby dorosłe na czczo w dawce 120 mg 1 raz/dobę Cmax wynosi 3,6 μg/ml, czas do osiągnięcia Cmax wynosi 1 godzinę po podaniu. Średnia geometryczna AUC 0-24h - 37,8 µg×h/ml. Farmakokinetyka etorykoksybu w dawkach terapeutycznych jest liniowa.

Podczas przyjmowania etorykoksybu w dawce 120 mg z posiłkiem (posiłkiem o wysokiej zawartości tłuszczu) nie stwierdzono klinicznie istotnego wpływu na stopień wchłaniania. Zmieniło się tempo wchłaniania, powodując zmniejszenie C max o 36% i wzrost TC max o 2 h. Wyniki te nie są uważane za klinicznie istotne. W badaniach klinicznych etorykoksyb podawano z posiłkiem lub bez posiłku.

Dystrybucja

Etorykoksyb wiąże się w około 92% z białkami osocza ludzkiego w stężeniach 0/05-5 µg/ml. Objętość dystrybucji (Vdss) w stanie stacjonarnym wynosi około 120 litrów. Css osiąga się przy dziennym przyjmowaniu 120 mg etorykoksybu po 7 dniach ze współczynnikiem kumulacji około 2. Etorykoksyb przenika przez barierę łożyskową i barierę krew-mózg.

Metabolizm

Etorykoksyb jest intensywnie metabolizowany. Mniej niż 1% etorykoksybu jest wydalane przez nerki w postaci niezmienionej. Głównym szlakiem metabolicznym jest tworzenie 6"-hydroksymetyloetorykoksybu, katalizowane przez enzymy układu cytochromowego. CYP3A4 promuje metabolizm etorykoksybu in vivo. Badania in vitro wskazują, że izoenzymy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 i CYP2C19 mogą również katalizować główny metabolizm etorykoksybu. Głównym metabolitem jest 6"-karboksyacetyletorykoksyb, który powstaje w wyniku dodatkowego utleniania 6"-hydroksymetyloetorykoksybu. Te główne metabolity nie wykazują zauważalnej aktywności lub są słabymi inhibitorami COX 2. Żaden z tych metabolitów nie hamuje COX-one.

hodowla

Po jednorazowym podaniu dożylnym znakowanego radioaktywnego etorykoksybu w dawce 25 mg zdrowym ochotnikom 70% etorykoksybu zostało wydalone przez nerki, 20% przez jelita, głównie w postaci metabolitów. Mniej niż 2% stwierdzono bez zmian. Wydalanie etorykoksybu następuje głównie poprzez metabolizm, a następnie przez nerki.

T 1/2 wynosi około 22 h. Klirens osoczowy po podaniu dożylnym 25 mg wynosi około 50 ml/min.

Farmakokinetyka w szczególnych grupach pacjentów

Farmakokinetyka u pacjentów w podeszłym wieku (65 lat i starszych) jest porównywalna z u młodych pacjentów.

Farmakokinetyka etorykoksybu jest podobna u mężczyzn i kobiet.

U pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności wątroby (5-6 punktów w skali Child-Pugh) przyjmowaniu etorykoksybu w dawce 60 mg 1 raz/dobę towarzyszyło zwiększenie AUC o 16% w porównaniu z osobami zdrowymi przyjmującymi lek w tej samej dawce. U pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby (7-9) wg skali Child-Pugh przyjmujących etorykoksyb w dawce 60 mg co drugi dzień, średnia wartość AUC była taka sama jak u zdrowych osób przyjmujących etorykoksyb codziennie w tej samej dawce. Etorykoksyb 30 mg raz na dobę nie był badany w tej populacji. Dane z badań klinicznych i farmakokinetycznych u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (≥10 punktów w skali Child-Pugh) nie są dostępne.

Parametry farmakokinetyczne pojedynczej dawki etorykoksybu w dawce 120 mg u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek o umiarkowanym i ciężkim stopniu oraz ze schyłkową przewlekłą niewydolnością nerek (CRF) poddawanych hemodializie nie różniły się istotnie od parametrów u osób zdrowych. Hemodializa miała niewielki wpływ na wydalanie (klirens dializy – około 50 ml/min).

Nie badano parametrów farmakokinetycznych etorykoksybu u dzieci w wieku poniżej 12 lat. W badaniu farmakokinetycznym (n=16) przeprowadzonym u młodzieży w wieku od 12 do 17 lat farmakokinetyka u młodzieży o masie ciała od 40 do 60 kg podczas przyjmowania etorykoksybu w dawce 60 mg 1 raz/dobę oraz u młodzieży o masie ciała powyżej 60 kg podczas przyjmowania etorykoksybu w dawce 90 mg 1 raz dziennie była podobna do farmakokinetyki u dorosłych przy przyjmowaniu etorykoksybu w dawce 90 mg 1 raz dziennie. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności etorykoksybu u dzieci.

Wskazania

Leczenie objawowe następujących chorób i stanów:

- choroba zwyrodnieniowa stawów;

- reumatoidalne zapalenie stawów;

- zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa;

Ból i objawy zapalne związane z ostrym dnawym zapaleniem stawów.

Krótkotrwała terapia umiarkowanego do silnego ostrego bólu po zabiegach stomatologicznych.

Przeciwwskazania

- wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy w ostrej fazie;

- aktywne krwawienie z przewodu pokarmowego;

- całkowite lub niepełne połączenie astmy oskrzelowej, nawracającej polipowatości nosa i zatok przynosowych oraz nietolerancji lub innych NLPZ (w tym wywiad).

- ciężka dysfunkcja wątroby (albumina w surowicy<25 г/л или ≥10 баллов по шкале Чайлд-Пью);

- ciężka niewydolność nerek (CC poniżej 30 ml/min);

- postępująca choroba nerek;

- zapalna choroba jelit;

- przewlekła niewydolność serca (klasa czynnościowa II-IV wg NYHA);

- niekontrolowane nadciśnienie tętnicze, w którym wskaźniki ciśnienia krwi konsekwentnie przekraczają 140/90 mm Hg;

- potwierdzona choroba wieńcowa;

— choroby tętnic obwodowych i/lub choroby naczyń mózgowych;

- potwierdzona hiperkaliemia;

- ciąża;

- okres karmienia piersią;

— wiek dzieci do 16 lat;

- niedobór laktazy, nietolerancja laktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy;

- nadwrażliwość na którykolwiek składnik leku.

Należy szanować ostrożność podczas stosowania leku w następujących grupach pacjentów:

Pacjenci ze zwiększonym ryzykiem rozwoju powikłań ze strony przewodu pokarmowego w wyniku stosowania NLPZ; osoby starsze podczas przyjmowania innych NLPZ, m.in. kwas acetylosalicylowy lub pacjenci z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, takimi jak wrzód trawienny i krwawienie z przewodu pokarmowego;

Pacjenci z historią czynników ryzyka sercowo-naczyniowego, takich jak dyslipidemia/hiperlipidemia, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, palenie tytoniu, niewydolność serca, dysfunkcja lewej komory, obrzęk i zatrzymanie płynów;

Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym nasileniu (5-6 punktów w skali Child-Pugh) nie powinni przekraczać dawki 60 mg 1 raz/dobę, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu (7-9 punktów w skali Child-Pugh) Skala Pugh) - 30 mg 1 raz / dzień;

Pacjenci z odwodnieniem;

Pacjenci z zaburzeniami czynności nerek podczas stosowania inhibitorów ACE, diuretyków angiotensyny II, zwłaszcza osoby starsze;

Pacjenci z CC<60 мл/мин;

Pacjenci z wcześniejszym znacznym pogorszeniem czynności nerek, z zaburzeniami czynności nerek, niewyrównaną niewydolnością serca lub marskością wątroby, którzy są zagrożeni długotrwałym stosowaniem NLPZ.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego leczenia następującymi lekami:

Antykoagulanty (np. warfaryna);

Środki przeciwpłytkowe (np. kwas acetylosalicylowy, klopidogrel);

Leki metabolizowane przez sulfotransferazy.

Dawkowanie

Lek przyjmuje się doustnie, niezależnie od przyjmowanego pokarmu, z niewielką ilością wody.

Arcoxia powinna być stosowana w najniższej skutecznej dawce przez możliwie najkrótszy czas.

Na reumatoidalne zapalenie stawów i zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa zalecana dawka to 60 mg lub 90 mg 1 raz dziennie. Minimalna skuteczna dzienna dawka to 60 mg 1 raz dziennie. U niektórych pacjentów przyjmowanie dawki 90 mg 1 raz dziennie może prowadzić do zwiększenia efektu terapeutycznego.

Na stany, którym towarzyszy ostry ból, Arcoxia powinna być stosowana tylko w ostrym okresie objawowym.

Na ostre dnawe zapalenie stawów zalecana dawka w ostrym okresie wynosi 120 mg 1 raz / dzień. Czas stosowania leku w dawce 120 mg nie przekracza 8 dni.

Ostry ból po zabiegu stomatologicznym: zalecana dawka to 90 mg 1 raz / dzień. W leczeniu ostrego bólu Arcoxia powinna być stosowana wyłącznie w ostrym okresie nie dłużej niż 3 dni.

Dzienna dawka w chorobie zwyrodnieniowej stawów nie powinna przekraczać 60 mg;

Dzienna dawka w reumatoidalnym zapaleniu stawów nie powinna przekraczać 90 mg;

Dzienna dawka w zesztywniającym zapaleniu stawów kręgosłupa nie powinna przekraczać 90 mg;

Dzienna dawka w ostrym dnawym zapaleniu stawów nie powinna przekraczać 120 mg; na okres nieprzekraczający 8 dni;

Dzienna dawka uśmierzająca ból po zabiegu stomatologicznym nie powinna przekraczać 90 mg; na okres nieprzekraczający 3 dni.

Specjalne grupy pacjentów

Dostosowanie dawki dla starsi pacjenci nie wymagane. Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków u pacjentów w podeszłym wieku, należy zachować ostrożność podczas stosowania leku Arcoxia.

Niezależnie od wskazania do stosowania leku pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o łagodnym nasileniu (5-6 punktów w skali Child-Pugh) nie przekraczać dawki 60 mg 1 raz dziennie, pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby o umiarkowanym nasileniu (7-9 punktów w skali Child-Pugh)- 30 mg 1 raz / dzień. Zaleca się ostrożność podczas stosowania Arcoxia u pacjentów z umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ Doświadczenie kliniczne z lekiem w tej grupie pacjentów jest ograniczone. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego w stosowaniu Arcoxia w pacjenci z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (≥10 punktów w skali Child-Pugh) lek jest przeciwwskazany w tej grupie pacjentów.

Dostosowanie dawki dla pacjenci z CC ≥30 ml/min nie wymagane. Stosowanie etorykoksybu w pacjenci z CC<30 мл/мин przeciwwskazane.

Etorykoksyb jest przeciwwskazany w przypadku dzieci i młodzież poniżej 16 roku życia.

Skutki uboczne

Bezpieczeństwo etorykoksybu oceniano w badaniach klinicznych obejmujących 9295 uczestników, m.in. 6757 pacjentów z ChZS, RZS, przewlekłym bólem krzyża i zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa (około 600 pacjentów z ChZS lub RZS było leczonych przez rok lub dłużej).

W badaniach klinicznych profil działań niepożądanych był podobny u pacjentów z ChZS lub RZS, którzy przyjmowali etorykoksyb przez 1 rok lub dłużej.

W badaniu klinicznym ostrego dnawego zapalenia stawów pacjenci otrzymywali etorykoksyb w dawce 120 mg/dobę przez 8 dni. Profil działań niepożądanych w tym badaniu był zasadniczo taki sam jak w połączonych badaniach dotyczących choroby zwyrodnieniowej stawów, RZS i przewlekłego bólu krzyża.

W programie Cardiovascular Safety Program, który obejmował dane z trzech aktywnie kontrolowanych badań, 17 412 pacjentów z ChZS lub RZS otrzymywało etorykoksyb w dawce 60 mg lub 90 mg przez medianę 18 miesięcy.

W badaniach klinicznych ostrego bólu pooperacyjnego związanego z chirurgią stomatologiczną, w których 614 pacjentów otrzymywało etorykoksyb w dawce 90 mg lub 120 mg, profil działań niepożądanych był ogólnie podobny do tego w zbiorczych badaniach dotyczących choroby zwyrodnieniowej stawów, RZS i przewlekłego dolnego odcinka kręgosłupa. ból. Następujące działania niepożądane zgłaszano z większą częstością podczas stosowania leku niż placebo w badaniach klinicznych, które obejmowały pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów, RZS, przewlekłym bólem krzyża lub zesztywniającym zapaleniem stawów kręgosłupa, którzy otrzymywali etorykoksyb w dawkach 30 mg, 60 mg lub 90 mg do zalecanej dawki przez 12 tygodni, w badaniach MEDAL trwających do 3,5 roku, w badaniach dotyczących krótkotrwałego bólu ostrego oraz w zastosowaniach po wprowadzeniu do obrotu.

Definicja częstości rejestrowanych w bazie danych badań klinicznych: bardzo często (≥1/10), często (od ≥1/100 do<1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10 000 до <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Z układu krwiotwórczego: rzadko - niedokrwistość (głównie w wyniku krwawienia z przewodu pokarmowego), leukopenia, małopłytkowość.

Z układu odpornościowego: rzadko - reakcje nadwrażliwości 1,3; rzadko - obrzęk naczynioruchowy, reakcje anafilaktyczne / rzekomoanafilaktyczne, w tym wstrząs 1.

Od strony metabolizmu i odżywiania: często - obrzęk / zatrzymanie płynów; rzadko - spadek lub wzrost apetytu, przyrost masy ciała.

Zaburzenie psychiczne: rzadko - lęk, depresja, zaburzenia koncentracji, halucynacje 1; rzadko - zamieszanie 1, niepokój 1.

Z układu nerwowego: często - zawroty głowy, ból głowy; rzadko - naruszenie smaku, bezsenność, parestezje / hipoestezja, senność.

Od strony narządu wzroku: rzadko - niewyraźne widzenie, zapalenie spojówek.

Ze strony narządu słuchu i zaburzeń błędnika: rzadko - dzwonienie w uszach, zawroty głowy.

Od strony układu sercowo-naczyniowego: często - kołatanie serca, arytmia 1, nadciśnienie tętnicze; rzadko - migotanie przedsionków, tachykardia 1, przewlekła niewydolność serca, niespecyficzne zmiany EKG, dławica piersiowa 1, zawał mięśnia sercowego 4, uderzenia gorąca, udar naczyniowy mózgu 4, przemijający atak niedokrwienny, przełom nadciśnieniowy 1, zapalenie naczyń 1.

Z układu oddechowego: często - skurcz oskrzeli 1; rzadko - kaszel, duszność, krwawienia z nosa.

Z układu pokarmowego: bardzo często - ból brzucha; często - zaparcia, wzdęcia, zapalenie żołądka, zgaga / refluks żołądkowo-przełykowy, biegunka, niestrawność / dyskomfort w nadbrzuszu, nudności, wymioty, zapalenie przełyku, wrzody błony śluzowej jamy ustnej; rzadko - wzdęcia, zmiany w perystaltyce, suchość błony śluzowej jamy ustnej, wrzód żołądka i dwunastnicy, wrzód żołądka, w tym perforacje i krwawienia z przewodu pokarmowego, zespół jelita drażliwego, zapalenie trzustki 1.

Od strony wątroby i dróg żółciowych: często - zwiększona aktywność ALT, zwiększona aktywność ACT; rzadko - zapalenie wątroby 1; rzadko 2 - niewydolność wątroby 1 , żółtaczka 1 .

Ze skóry i tkanek podskórnych: często - wybroczyny; rzadko - obrzęk twarzy, swędzenie, wysypka, rumień 1, pokrzywka 1; rzadko 2 - zespół Stevensa-Johnsona 1, martwica toksyczno-rozpływna naskórka 1, utrwalony rumień polekowy 1.

Od strony tkanki mięśniowo-szkieletowej i łącznej: rzadko - skurcze / skurcze mięśni, ból / sztywność mięśniowo-szkieletowa.

Od strony nerek i dróg moczowych: rzadko - białkomocz, zwiększone stężenie kreatyniny w surowicy, niewydolność nerek 1.

Zaburzenia ogólne i zaburzenia w miejscu wstrzyknięcia: często - astenia / osłabienie, zespół grypopodobny; rzadko - ból w klatce piersiowej.

Wpływ na wyniki badań laboratoryjnych i instrumentalnych: rzadko - wzrost azotu mocznikowego we krwi, wzrost fosfokinazy kreatynowej, hiperkaliemia, wzrost kwasu moczowego; rzadko - spadek sodu we krwi.

1 To działanie niepożądane zgłoszono podczas nadzoru po wprowadzeniu do obrotu. Częstość zgłoszeń w tym przypadku szacuje się na podstawie największej częstości obserwowanej w badaniach klinicznych, zsumowanych według dawki i wskazań.

2 Kategoria częstości „rzadko” została określona zgodnie z wytycznymi (wersja 2, wrzesień 2009) dla Charakterystyki Sumarycznej Leku (SmPC) w oparciu o szacowaną górną granicę 95% przedziału ufności dla 0 zdarzeń, biorąc pod uwagę liczba pacjentów leczonych Arcoxia w analizie danych fazy III zebranych według dawki i wskazania (n=15470).

3 Nadwrażliwość obejmuje terminy „alergia”, „alergia na leki”, „nadwrażliwość na leki”, „nadwrażliwość”, „nieokreślona nadwrażliwość”, „reakcja nadwrażliwości” i „alergia nieswoista”.

4 Na podstawie danych z analizy długoterminowych badań klinicznych kontrolowanych placebo i aktywnie kontrolowanych, stosowanie selektywnych inhibitorów COX-2 zwiększa ryzyko poważnych incydentów zakrzepowych tętnic, w tym zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu. Na podstawie dostępnych danych jest mało prawdopodobne, aby bezwzględne ryzyko wystąpienia tych zdarzeń przekraczało 1% rocznie (nieczęsto).

Następujące poważne zdarzenia niepożądane były zgłaszane w związku z NLPZ i nie można ich wykluczyć w przypadku etorykoksybu: nefrotoksyczność, w tym śródmiąższowe zapalenie nerek i zespół nerczycowy.

Przedawkować

W badaniach klinicznych pojedyncze dawki Arcoxia do 500 mg lub dawki wielokrotne do 150 mg/dobę przez 21 dni nie powodowały znaczących skutków toksycznych. Zgłaszano przypadki ostrego przedawkowania etorykoksybu, ale w większości przypadków nie zgłaszano działań niepożądanych.

Objawy: najczęstsze działania niepożądane były zgodne z profilem bezpieczeństwa etorykoksybu (np. zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zaburzenia sercowo-naczyniowe).

Leczenie: w przypadku przedawkowania wskazane jest zastosowanie zwykłych środków wspomagających, takich jak usunięcie niewchłoniętego leku z przewodu pokarmowego, obserwacja kliniczna i, jeśli to konieczne, leczenie wspomagające. Etorykoksyb nie jest wydalany podczas hemodializy, nie badano wydalania etorykoksybu przez dializę otrzewnową.

interakcje pomiędzy lekami

Interakcja farmakodynamiczna

Doustne antykoagulanty (warfaryna). U pacjentów otrzymujących warfarynę, Arcoxia 120 mg/dobę wiązała się z około 13% wzrostem MHO i czasu protrombinowego. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub podobne produkty lecznicze wartości MHO należy monitorować w momencie rozpoczynania leczenia lub zmiany schematu dawkowania Arcoxia, zwłaszcza w pierwszych kilku dniach.

Diuretyki, inhibitory ACE i antagoniści angiotensyny II. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. pacjenci z odwodnieniem lub pacjenci w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne stosowanie inhibitora ACE lub antagonisty angiotensyny II i leków hamujących cyklooksygenazę może prowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek, w tym możliwy rozwój ostrej niewydolności nerek, która zwykle jest odwracalna. Należy pamiętać o możliwości wystąpienia takich interakcji u pacjentów przyjmujących etorykoksyb jednocześnie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. To połączenie należy stosować ostrożnie, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku. Na początku leczenia skojarzonego, a także z określoną częstotliwością w przyszłości należy przeprowadzić uzupełnianie płynów i rozważyć monitorowanie czynności nerek.

Kwas acetylosalicylowy. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników etorykoksyb w dawce 120 mg/dobę w stanie stacjonarnym nie wpływał na aktywność przeciwpłytkową kwasu acetylosalicylowego (81 mg 1 raz/dobę). Arcoxia może być stosowana jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym w małych dawkach, przeznaczonym do profilaktyki chorób układu krążenia. Jednak jednoczesne podawanie małych dawek kwasu acetylosalicylowego i Arcoxia może prowadzić do zwiększonej częstości występowania wrzodów żołądkowo-jelitowych i innych powikłań w porównaniu z samą Arcoxia. Nie zaleca się równoczesnego stosowania etorykoksybu z kwasem acetylosalicylowym w dawkach przekraczających zalecane w profilaktyce powikłań sercowo-naczyniowych oraz z innymi NLPZ.

Cyklosporyna i takrolimus. Nie badano interakcji etorykoksybu z tymi lekami, jednak jednoczesne stosowanie NLPZ z cyklosporyną i takrolimusem może nasilać nefrotoksyczne działanie tych leków. Czynność nerek należy monitorować podczas jednoczesnego podawania etorykoksybu z którymkolwiek z tych leków.

Interakcja farmakokinetyczna

Wpływ Arcoxia na inne produkty lecznicze

Lit. NLPZ zmniejszają wydalanie litu przez nerki, a tym samym zwiększają stężenie litu w osoczu krwi. Jeśli to konieczne, prowadź częste monitorowanie stężenia litu we krwi i dostosuj dawkę litu w okresie jednoczesnego stosowania z NLPZ, a także po odstawieniu NLPZ.

Metotreksat. W dwóch badaniach oceniano działanie Arcoxia w dawkach 60, 90 i 120 mg raz na dobę przez 7 dni u pacjentów, którzy otrzymywali raz w tygodniu metotreksat w dawce 7,5 do 20 mg na reumatoidalne zapalenie stawów. Arcoxia w dawkach 60 i 90 mg nie miała wpływu na stężenie w osoczu i klirens nerkowy metotreksatu. W jednym badaniu Arcoxia w dawce 120 mg nie miała wpływu na parametry farmakokinetyczne metotreksatu. W innym badaniu stężenie metotreksatu w osoczu wzrosło o 28%, a klirens nerkowy metotreksatu zmniejszył się o 13%. Przy jednoczesnym wyznaczeniu leku Arcoxia i metotreksatu należy monitorować pod kątem możliwego wystąpienia toksycznego działania metotreksatu.

Doustne środki antykoncepcyjne. Przyjmowanie Arcoxia przez 21 dni w dawce 60 mg z doustnymi środkami antykoncepcyjnymi zawierającymi 35 mcg etynyloestradiolu (EE) i 0,5 do 1 mg noretyndronu zwiększa AUC 0-24h dla EE o 37%. Przyjmowanie leku Arcoxia w dawce 120 mg z powyższymi doustnymi środkami antykoncepcyjnymi (jednocześnie lub w odstępie 12 godzin) zwiększa AUC 0-24h w stanie stacjonarnym dla EE o 50-60%. Ten wzrost stężenia EE należy wziąć pod uwagę przy wyborze odpowiedniego doustnego środka antykoncepcyjnego do jednoczesnego stosowania z Arcoxia. Fakt ten może prowadzić do zwiększenia częstości występowania zdarzeń niepożądanych związanych ze stosowaniem doustnych środków antykoncepcyjnych (np. żylna choroba zakrzepowo-zatorowa u kobiet z grup ryzyka).

Hormonalna terapia zastępcza (HTZ). Powołanie etorykoksybu w dawce 120 mg jednocześnie z lekami do hormonalnej terapii zastępczej zawierającymi sprzężone estrogeny w dawce 0,625 mg przez 28 dni zwiększa średnią wartość równowagi AUC 0-24 h niesprzężonego estronu (41%), ekwiliny (76%) i 17-R-estradiol (22%). Nie badano wpływu dawek etorykoksybu zalecanych do długotrwałego stosowania (30, 60 i 90 mg). Etorykoksyb w dawce 120 mg zmienił ekspozycję (AUC 0-24 h) tych składników estrogenowych o mniej niż połowę w porównaniu z monoterapią lekiem zawierającym sprzężone estrogeny, gdy dawkę tego ostatniego zwiększono z 0,625 do 1,25 mg. Kliniczne znaczenie tych podwyższeń jest nieznane. Nie badano połączenia etorykoksybu z lekiem zawierającym większe dawki sprzężonych estrogenów. Przy wyborze leku hormonalnego do stosowania w okresie pomenopauzalnym podczas przepisywania etorykoksybu należy wziąć pod uwagę wzrost stężenia estrogenów, ponieważ zwiększenie ekspozycji na estrogeny może zwiększać ryzyko działań niepożądanych związanych z HTZ.

prednizon / prednizon. W badaniach interakcji leków etorykoksyb nie miał klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę prednizonu/prednizolonu.

Digoksyna. Podczas stosowania etorykoksybu w dawce 120 mg 1 raz/dobę przez 10 dni zdrowym ochotnikom nie stwierdzono zmiany AUC 0-24h w stanie stacjonarnym ani wpływu na wydalanie digoksyny przez nerki. Odnotowano wzrost C max digoksyny (około 33%). Ten wzrost zwykle nie jest znaczący u większości pacjentów. Jednak przy równoczesnym stosowaniu etorykoksybu i digoksyny należy monitorować stan pacjentów z wysokim ryzykiem rozwoju toksycznego działania digoksyny.

Wpływ etorykoksybu na leki metabolizowane przez sulfotransferazy. Etorykoksyb jest inhibitorem ludzkiej sulfotransferazy (w szczególności SULT1E1) i może zwiększać stężenie EE w surowicy. Ze względu na to, że obecnie nie ma wystarczających danych na temat działania różnych sulfotransferaz, a ich znaczenie kliniczne dla stosowania wielu leków jest nadal badane, zasadne jest ostrożne przepisywanie etorykoksybu jednocześnie z innymi lekami metabolizowanymi głównie przez ludzkie sulfotransferazy ( na przykład doustny salbutamol i minoksydyl).

Wpływ etorykoksybu na leki metabolizowane przez izoenzymy układu cytochromowego. Na podstawie wyników badań in vitro nie przewiduje się, aby etorykoksyb hamował izoenzymy 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 i 3A4 cytochromu P450. W badaniu z udziałem zdrowych ochotników codzienne stosowanie etorykoksybu w dawce 120 mg nie wpływało na aktywność izoenzymu CYP3A4 w wątrobie, zgodnie z wynikami testu oddechowego z erytromycyną.

Wpływ innych leków na farmakokinetykę etorykoksybu

Główna droga metabolizmu etorykoksybu zależy od enzymów układu cytochromowego. Izoenzym CYP3A4 promuje metabolizm etorykoksybu in vivo. Badania in vitro sugerują, że izoenzymy CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 i CYP2C19 mogą również katalizować główny szlak metaboliczny, ale ich charakterystyka ilościowa in vivo nie była badana.

Ketokonazol. Ketokonazol jest silnym inhibitorem izoenzymu CYP3A4. Ketokonazol podawany zdrowym ochotnikom w dawce 400 mg 1 raz/dobę przez 11 dni nie miał klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę pojedynczej dawki etorykoksybu 60 mg (wzrost AUC o 43%).

Worykonazol i mikonazol. Jednoczesne podawanie silnych inhibitorów izoenzymu CYP3A4 (worykonazol doustny lub mikonazol do stosowania miejscowego, żel doustny) i etorykoksyb powodowało nieznaczne zwiększenie ekspozycji na etorykoksyb, którego na podstawie opublikowanych danych nie uznano za klinicznie istotny.

Ryfampicyna. Jednoczesne powołanie etorykoksybu i ryfampicyny (silnego induktora układu cytochromowego) doprowadziło do zmniejszenia stężenia etorykoksybu w osoczu krwi o 65%. Tej interakcji może towarzyszyć nawrót objawów, gdy etorykoksyb jest podawany jednocześnie z ryfampicyną. Dane te mogą wskazywać na potrzebę zwiększenia dawki, ale nie należy stosować dawek etorykoksybu przekraczających zalecane dla każdego wskazania, ponieważ nie badano połączenia ryfampicyny i etorykoksybu w takich dawkach.

Leki zobojętniające sok żołądkowy. Leki zobojętniające sok żołądkowy nie mają klinicznie istotnego wpływu na farmakokinetykę Arcoxia.

Specjalne instrukcje

Wpływ na przewód pokarmowy

U pacjentów leczonych etorykoksybem zgłaszano powikłania w obrębie górnego odcinka przewodu pokarmowego (perforacje, owrzodzenia lub krwawienia), czasami prowadzące do zgonu. Zaleca się ostrożność w leczeniu pacjentów z wysokim ryzykiem wystąpienia powikłań ze strony przewodu pokarmowego podczas stosowania NLPZ, w szczególności u osób w podeszłym wieku, pacjentów stosujących jednocześnie inne NLPZ, m.in. kwas acetylosalicylowy, a także u pacjentów z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, takimi jak wrzody czy krwawienia z przewodu pokarmowego.

Istnieje dodatkowe ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego (wrzody żołądkowo-jelitowe lub inne powikłania ze strony przewodu pokarmowego) przy jednoczesnym stosowaniu etorykoksybu i kwasu acetylosalicylowego (nawet w małych dawkach). W długoterminowych badaniach klinicznych nie stwierdzono istotnych różnic w bezpieczeństwie żołądkowo-jelitowym podczas stosowania selektywnych inhibitorów COX-2 w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym w porównaniu ze stosowaniem NLPZ w połączeniu z kwasem acetylosalicylowym.

Wpływ na układ sercowo-naczyniowy

Wyniki badań klinicznych wskazują, że stosowanie leków z klasy selektywnych inhibitorów COX-2 wiąże się ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zdarzeń zakrzepowych (zwłaszcza zawału mięśnia sercowego i udaru mózgu) w porównaniu z placebo i niektórymi NLPZ. Ponieważ ryzyko rozwoju chorób sercowo-naczyniowych podczas przyjmowania selektywnych inhibitorów COX-2 może wzrastać wraz ze wzrostem dawki i czasu stosowania, konieczne jest wybranie jak najkrótszego czasu stosowania i najmniejszej skutecznej dawki dobowej. Potrzeba leczenia objawowego i odpowiedź na terapię powinna być okresowo oceniana, zwłaszcza u pacjentów z chorobą zwyrodnieniową stawów. Pacjenci ze znanymi czynnikami ryzyka sercowo-naczyniowego (takimi jak nadciśnienie, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu) powinni być leczeni etorykoksybem wyłącznie po dokładnej ocenie korzyści i ryzyka.

Selektywne inhibitory COX-2 nie zastępują kwasu acetylosalicylowego w profilaktyce chorób układu krążenia, ponieważ nie wpływają na płytki krwi. Dlatego nie należy przerywać stosowania leków przeciwpłytkowych.

Wpływ na czynność nerek

Prostaglandyny nerkowe mogą odgrywać rolę kompensacyjną w utrzymaniu perfuzji nerek. W przypadku stanów, które niekorzystnie wpływają na perfuzję nerek, podawanie Arcoxia może spowodować zmniejszenie tworzenia prostaglandyn i zmniejszenie przepływu krwi przez nerki, a tym samym pogorszenie czynności nerek. Największe ryzyko wystąpienia tej reakcji istnieje u pacjentów ze znacznym pogorszeniem czynności nerek, niewyrównaną niewydolnością serca lub marskością wątroby w wywiadzie. U takich pacjentów konieczne jest monitorowanie czynności nerek.

Zatrzymanie płynów, obrzęki i nadciśnienie

Podobnie jak w przypadku stosowania innych leków hamujących syntezę prostaglandyn, u pacjentów stosujących Arcoxia obserwowano zatrzymanie płynów, obrzęki i nadciśnienie tętnicze. Stosowanie wszystkich NLPZ, w tym etorykoksybu, może wiązać się z wystąpieniem lub nawrotem przewlekłej niewydolności serca. Informacje na temat zależności działania etorykoksybu od dawki podano w części „Właściwości farmakologiczne”. Należy zachować ostrożność przepisując Arcoxia pacjentom z niewydolnością serca, dysfunkcją lewej komory lub nadciśnieniem tętniczym w wywiadzie oraz pacjentom z istniejącym wcześniej obrzękiem z jakiejkolwiek innej przyczyny. Jeśli u takich pacjentów pojawią się kliniczne objawy pogorszenia, należy podjąć odpowiednie środki, w tym znieść etorykoksyb.

Stosowanie etorykoksybu, zwłaszcza w dużych dawkach, może być związane z częstszym i cięższym nadciśnieniem niż niektóre inne NLPZ i selektywne inhibitory COX-2. Podczas leczenia etorykoksybem należy zwrócić szczególną uwagę na kontrolę ciśnienia krwi, które należy monitorować w ciągu 2 tygodni po rozpoczęciu leczenia, a następnie okresowo. Przy znacznym wzroście ciśnienia krwi należy rozważyć alternatywne leczenie.

Wpływ na czynność wątroby

W badaniach klinicznych trwających do jednego roku u około 1% pacjentów leczonych etorykoksybem w dawkach 30 mg, 60 mg i 90 mg na dobę wystąpił wzrost aktywności aminotransferazy alaninowej (ALT) i/lub aminotransferazy asparaginianowej ( AST) (około 3 razy lub więcej w stosunku do górnej granicy normy).

Należy monitorować wszystkich pacjentów z objawami i (lub) oznakami dysfunkcji wątroby, a także pacjentów z nieprawidłowymi wynikami testów czynności wątroby. W przypadku wykrycia utrzymujących się nieprawidłowości w testach czynności wątroby (3-krotność górnej granicy normy), Arcoxia należy odstawić.

Ogólne instrukcje

Jeśli w trakcie leczenia u pacjenta wystąpi pogorszenie czynności któregokolwiek z wyżej wymienionych układów narządów, należy podjąć odpowiednie działania i rozważyć odstawienie etorykoksybu. W przypadku stosowania etorykoksybu u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, wątroby lub serca konieczny jest odpowiedni nadzór lekarski.

Należy zachować ostrożność rozpoczynając leczenie etorykoksybem u pacjentów odwodnionych. Przed rozpoczęciem leczenia etorykoksybem zaleca się nawodnienie. Podczas obserwacji po wprowadzeniu do obrotu z użyciem NLPZ i niektórych selektywnych inhibitorów COX-2 bardzo rzadko zgłaszano rozwój ciężkich reakcji skórnych. Niektóre z nich (w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczna nekroliza naskórka) były śmiertelne. Ryzyko wystąpienia takich reakcji jest największe na początku leczenia, najczęściej w pierwszym miesiącu leczenia. U pacjentów otrzymujących etorykoksyb zgłaszano ciężkie reakcje nadwrażliwości, takie jak anafilaksja i obrzęk naczynioruchowy. Stosowanie niektórych selektywnych inhibitorów COX-2 wiąże się ze zwiększonym ryzykiem reakcji skórnych u pacjentów z alergią na leki w wywiadzie. Etorykoksyb należy odstawić po pierwszym pojawieniu się wysypki skórnej, zmian na błonach śluzowych lub jakichkolwiek innych objawów nadwrażliwości.

Stosowanie etorykoksybu może maskować gorączkę lub inne objawy zapalenia.

Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego podawania etorykoksybu z warfaryną lub innymi doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi.

Stosowanie etorykoksybu, a także innych leków hamujących syntezę COX i prostaglandyn, nie jest zalecane kobietom planującym ciążę.

Arcoxia zawiera laktozę. Pacjenci z rzadkimi chorobami wrodzonymi, takimi jak nietolerancja laktozy, wrodzony niedobór laktazy i zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy, nie powinni stosować tego leku.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Pacjenci, u których podczas stosowania etorykoksybu występują zawroty głowy, senność lub osłabienie, powinni powstrzymać się od prowadzenia pojazdów i pracy z mechanizmami.

Ciąża i laktacja

Ciąża

Brak danych klinicznych dotyczących stosowania etorykoksybu w czasie ciąży. W badaniach na zwierzętach zaobserwowano toksyczny wpływ na reprodukcję. Potencjalne ryzyko u kobiet w ciąży nie jest znane. Stosowanie etorykoksybu, a także innych leków hamujących syntezę prostaglandyn w ostatnim trymestrze ciąży może prowadzić do zahamowania skurczów macicy i przedwczesnego zamknięcia przewodu tętniczego. Etorykoksyb jest przeciwwskazany w czasie ciąży. W przypadku zajścia w ciążę podczas leczenia, etorykoksyb należy odstawić.

Karmienie piersią

U karmiących szczurów etorykoksyb przenika do mleka. Nie przeprowadzono badań potwierdzających przenikanie etorykoksybu do mleka kobiecego u kobiet. Kobiety przyjmujące etorykoksyb powinny przestać karmić piersią.

Płodność

Stosowanie etorykoksybu, a także innych leków hamujących syntezę COX-2 i prostaglandyn nie jest zalecane kobietom planującym ciążę.

Aplikacja w dzieciństwie

Stosowanie leku w wieku poniżej 16 lat jest przeciwwskazane.

W przypadku zaburzeń czynności nerek

Przeciwwskazane w ciężkiej niewydolności nerek (CC poniżej 30 ml/min), postępującej chorobie nerek.

Lek jest przepisywany ostrożnie pacjentom z CC<60 мл/мин; пациентам с предшествующим значительным снижением функции почек, с ослабленной функцией почек.

Średnia ocena

Na podstawie 0 recenzji

Arcoxia (Arcoxia) to lek będący inhibitorem COX-2, który w stężeniach terapeutycznych pomaga blokować powstawanie prostaglandyn, łagodzi stany zapalne, łagodzi ból i obniża temperaturę ciała.

Arcoxia, której aktywnym składnikiem jest etorykoksyb, należy do grupy niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), a także jest lekiem przeciwreumatycznym.

Producent

Lek jest produkowany w Holandii przez firmę farmaceutyczną Merck Sharp & Dohme BV.

Opis

Skład i forma

Produkowany jest w postaci tabletek o zawartości składnika aktywnego 30, 60, 90 i 120 mg. Każda tabletka jest obustronnie wypukła, w kształcie jabłka i powlekana. Zewnętrznie tabletki różnią się kolorem i wytłoczonym tekstem po bokach.

Zadaj swoje pytanie neurologowi za darmo

Irina Martynowa. Absolwent Państwowego Uniwersytetu Medycznego w Woroneżu. N.N. Burdenkę. Stażysta kliniczny i neurolog BUZ VO „Poliklinika Moskiewska”.

Tabletki Arcoxia 30 są koloru niebieskiego, z wytłoczonym napisem „ACX 30” po jednej stronie i „101” po drugiej. Sprzedawane w blistrach po 2, 4, 7 lub 14 sztuk. 1, 2 lub 4 blistry są umieszczane w dodatkowym pudełku tekturowym.

Średnia cena wynosi od 180 rubli.

Arcoxia 60 to zielone tabletki oznaczone „ARCOXIA 60” po jednej stronie i „200” po drugiej stronie. Sprzedawane w blistrach aluminiowych po 7 sztuk. Opakowanie zewnętrzne zawiera 1 lub 4 blistry.

Średnia cena wynosi od 240 rubli.

Lek w dawce 90 mg - białe tabletki oznaczone odpowiednio „ARCOXIA 90” i „202” po bokach. Produkowany w aluminiowych blistrach po 7 tabletek każdy. W opakowaniu znajduje się 1 lub 4 blistry.

Średnia cena wynosi od 350 rubli.

Jasnozielone tabletki 120 mg oznaczone „ARCOXIA 120” i „204”. Realizacja jest wykonywana w blistrach aluminiowych po 7 tabletek każdy. Opakowanie zewnętrzne zawiera 1 blister.

Średnia cena wynosi od 615 rubli.

Szczegółowe instrukcje dotyczące stosowania Arcoxia są dodatkowo umieszczone w każdym dodatkowym opakowaniu kartonowym.

Dawkowanie

Arcoxia jest przeznaczona do podawania doustnego. Szybkość efektu terapeutycznego zwiększa się, gdy lek stosuje się rano na pusty żołądek.

Terapię zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa przeprowadza się, przyjmując 60 mg.

W leczeniu dnawego zapalenia stawów stosuje się Arcoxia 120 mg co 24 godziny.

W przypadku silnego bólu Arcoxia może być stosowana, ale tylko w ostrym okresie.

W celu złagodzenia bólu pooperacyjnego po zabiegach stomatologicznych zaleca się stosowanie Arcoxia w dziennej dawce 90 mg.

W przypadku braku dodatniej dynamiki w ciągu 2-3 dni konieczna jest konsultacja z lekarzem w sprawie ewentualnej wymiany leku.

Czas trwania terapii

Przebieg leczenia w wielu przypadkach wynosi 7 dni. W leczeniu dnawego zapalenia stawów czas trwania terapii wynosi często 8 dni. Dawkowanie leku do leczenia ostrego bólu jest ściśle indywidualne i jest obliczane przez lekarza prowadzącego. Przebieg leczenia bólu pooperacyjnego nie powinien trwać dłużej niż 3 dni.

Wskazania do stosowania

• zapalenie kości i stawów;
• zesztywniające zapalenie stawów kręgosłupa;
• reumatoidalne zapalenie stawów;
• dnawe zapalenie stawów;
• stan zapalny i ból po zabiegu stomatologicznym.

Wniosek o przepuklinę kręgosłupa

Arcoxia jest szeroko stosowana w objawowym leczeniu przepukliny krążków międzykręgowych. Zapewniając działanie przeciwbólowe i przeciwzapalne, lek Arcoxia pomaga poprawić ruchomość kręgosłupa, zmniejszyć skurcze mięśni i poprawić ogólny stan pacjenta. Zalecana dawka w leczeniu przepukliny kręgosłupa to 90 mg.

Decyzję o celowości stosowania Arcoxia do przepuklin międzykręgowych powinien podjąć wyłącznie specjalista.

Przeciwwskazania

Arcoxia ma następujące przeciwwskazania:

• indywidualna nietolerancja składników leku;
• astma oskrzelowa;
• polipowatość nosa i/lub zatok szczękowych;
• erozyjne i wrzodziejące zmiany żołądka, dwunastnica 12;
• krwawienie z przewodu pokarmowego;
• patologie zapalne jelita;
• zaburzenia krzepnięcia krwi;
• ciężka niewydolność nerek;
• patologia tętnic obwodowych;
• nadciśnienie;
• Ciąża i laktacja;
• wiek do 16 lat.

Ostrożnie Arcoxia stosuje się u pacjentów z:

• wrzodziejące zmiany w przewodzie pokarmowym w historii;
• infekcje Helicobacter pylori;
• wcześniejsze długotrwałe leczenie innymi NLPZ;
• uzależnienie od alkoholu lub częste używanie etanolu;
• cukrzyca;
• palenie;
• obrzęk.

Specjalne instrukcje

Podczas przyjmowania leku Arcoxia konieczna jest obowiązkowa kontrola ciśnienia krwi. W ciągu pierwszych 14 dni po rozpoczęciu leczenia lekiem każdy z pacjentów wymaga monitorowania ciśnienia krwi.

Jeśli podczas przyjmowania leku nastąpi ponad 2-krotny wzrost enzymów wątrobowych, należy przerwać stosowanie leku.

Jednoczesne podawanie Arcoxia i innych niesteroidowych środków przeciwzapalnych jest surowo zabronione.

Pacjenci z nietolerancją laktozy powinni zachować szczególną ostrożność podczas przyjmowania leku ze względu na zawartość w otoczce niewielkiej ilości tej substancji.

Szczególnie czujni muszą być pacjenci, których czynności wiążą się ze zwiększoną koncentracją uwagi.

• Zaburzenia czynności nerek/wątroby

Osoby z ciężką niewydolnością nerek, a także z postępującymi patologiami nerek, przyjmowanie leku Arcoxia jest przeciwwskazane.

Leku nie należy stosować u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby i aktywnymi patologiami narządu.

• Stosowanie u kobiet w ciąży

Stosowanie Arcoxia przez kobiety w ciąży i podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Stosowanie tabletek może niekorzystnie wpływać na płodność kobiet, czyniąc je niepożądanym dla pacjentek planujących zajście w ciążę.

• Używaj u dzieci

Nie badano farmakokinetyki leku u dzieci w wieku poniżej 16 lat, dlatego jego stosowanie jest przeciwwskazane.

• Stosowanie u pacjentów w podeszłym wieku

Nie ma ograniczeń w stosowaniu leku u pacjentów w podeszłym wieku.

Skutki uboczne

Do częstych i umiarkowanych działań niepożądanych w leczeniu etorykoksybu należą:

• suchość w ustach;
• uczucie nudności, wymioty;
• odbijanie;
• ból brzucha;
• zaburzenie stolca;
• niestrawność;
• tworzenie się gazów, wzdęcia;
• nieżyt żołądka;
• owrzodzenie błony śluzowej żołądka lub wrzód dwunastnicy;
• owrzodzenie błony śluzowej jamy ustnej;
• bół głowy;
• zawroty głowy;
• naruszenie percepcji smaku;
• słabość i zmęczenie;
• uczucie niepokoju, strachu;
• zaburzenie uwagi;
• niemiarowość;
• podwyższone ciśnienie krwi, uderzenia gorąca;
• niewydolność funkcji serca;
• zawał mięśnia sercowego;
• kaszel;
• niewydolność oddechowa;
• krwotok z nosa;
• reakcje alergiczne;
• zaburzenie apetytu;
• obrzęk.

Rzadkie skutki uboczne obejmują:

• zapalenie żołądka i jelit, wrzody żołądka i dwunastnicy z perforacją i krwawieniem;
• zapalenie wątroby;
• upośledzona świadomość, halucynacje wzrokowe i słuchowe;
• zaburzenia widzenia lub słuchu;
• białkomocz;
• szok anafilaktyczny;
• kryzys nadciśnieniowy;
• skurcz oskrzeli;
• pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy;
• drgawki, bóle mięśni, bóle stawów;
• ból w klatce piersiowej.

Przedawkować

Brak danych dotyczących przedawkowania narkotyków. Jeśli jednak pacjent zażył znaczną ilość leku, istnieje ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, nerek, wątroby i serca.

Leczenie jest objawowe.

Interakcje z innymi lekami

Zgodność z antykoagulantami prowadzi do zmiany czasu protrombinowego. Jednoczesne przyjmowanie tych środków wymaga regularnego monitorowania krzepnięcia krwi.

Przy łącznym stosowaniu Arcoxia i diuretyków lub leków przeciwnadciśnieniowych obserwuje się spadek skuteczności tych ostatnich. Również połączenie tych środków wzmacnia ich działanie nefrotoksyczne.

Stosowanie Arcoxia jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym jest dopuszczalne tylko w małych dawkach (do 60 mg). Stosować z lekami, których zawartość kwasu acetylosalicylowego, w którym ponad 60 mg przyczynia się do wrzodów żołądka.

Owrzodzenie żołądka jest również możliwe, gdy Arcoxia jest połączona z innymi nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi.

Połączenie Arcoxii z cyklosporynami i takrolimusem znacznie zwiększa ich negatywny wpływ na nerki pacjenta.

Połączenie leku z preparatami litu, estrogenami zwiększa ich stężenie w osoczu. Niewielki wzrost stężenia w osoczu obserwuje się również przy jednoczesnym podawaniu Arcoxia i digoksyny.

W przypadku połączenia etorykoksybu i metotreksatu zachodzą zmiany parametrów farmakokinetycznych tego ostatniego.

W połączeniu z ryfampicyną obserwuje się zmniejszenie stężenia etorykoksybu w osoczu.

Przechowywanie, wydawanie z aptek

Arcoxia jest dostępna na receptę.

Lek należy przechowywać w ciemnym pomieszczeniu w temperaturze poniżej 30 stopni. Okres przechowywania wynosi 36 miesięcy od daty produkcji, która jest wskazana na opakowaniu wtórnym.

Interakcja z alkoholem

Oficjalna adnotacja do leku wskazuje na niemożność jednoczesnego podawania Arcoxia i alkoholu.

- od 30 rubli;