Caffeine sa ampoules na dosis. Gabay sa caffeine: aksyon, epekto, tama at nakamamatay na dosis

Mga tagubilin para sa paggamit ng Caffeine sodium benzoate 20% na solusyon para sa iniksyon
para sa pagpapasigla ng central nervous at cardiovascular system sa mga hayop
(organisasyon sa paggawa: Nita-Pharm CJSC, Saratov)

I. Pangkalahatang impormasyon
Caffeine sodium benzoate 20% (Coffeinum-natrii benzoas 20% solution pro injectionibus).
Internasyonal generic na pangalan: Caffeine, sodium benzoate.

Ang gamot ay magagamit sa form sterile na solusyon para sa iniksyon.
Ang 1 ml ng gamot ay naglalaman ng caffeine 75 mg, sodium benzoate 120 mg at mga excipients.
Sa pamamagitan ng hitsura ang gamot ay isang malinaw, walang kulay na likido.

Available ang caffeine sodium benzoate na nakabalot sa mga glass bottle na 10, 20, 100 ml, hermetically sealed na may rubber stoppers at rolled aluminum caps.

Ang buhay ng istante, napapailalim sa mga kondisyon ng imbakan, ay 2 taon mula sa petsa ng paggawa, pagkatapos buksan ang bote - 28 araw.
Huwag gumamit ng Caffeine Sodium Benzoate pagkatapos ng petsa ng pag-expire.

Itago ang produktong panggamot nang may pag-iingat (listahan B), sa saradong packaging ng tagagawa, hiwalay sa pagkain at feed, sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa direktang sinag ng araw ilagay sa temperatura mula 0°C hanggang +25°C.
Binuksan ang bote gamit ang isang sterile syringe.
Inirerekomenda na iimbak ang nakabukas na bote sa temperatura na 0 hanggang + 10 ⁰C sa isang tuyo na lugar, protektado mula sa direktang sikat ng araw.
Ang caffeine sodium benzoate ay dapat na hindi maabot ng mga bata.
Walang kinakailangang espesyal na pag-iingat kapag nagtatapon ng hindi nagamit na gamot.
Ang hindi nagamit na produktong panggamot ay itinatapon alinsunod sa mga legal na kinakailangan.

II. Mga katangian ng pharmacological
Ang caffeine benzoate sodium 20% na solusyon para sa iniksyon ay may nakapagpapasiglang epekto sa central nervous system ng mga hayop. Pinahuhusay at kinokontrol nito ang mga proseso ng paggulo sa cerebral cortex, pinahuhusay ang mga positibong nakakondisyon na reflexes at pinatataas ang aktibidad ng motor. Ang stimulating effect ng caffeine ay humahantong sa pagtaas pisikal na pagganap, bawasan ang pagkapagod at maiwasan ang antok. Ang epekto ng gamot ay depende sa dosis, pati na rin sa uri ng mas mataas aktibidad ng nerbiyos hayop. Ang malalaking dosis ng gamot ay maaaring humantong sa pagkaubos ng mga nerve cell.
Sa ilalim ng impluwensya ng gamot, ang aktibidad ng puso ay tumataas, na may collaptoid at estado ng pagkabigla tumataas ang presyon ng dugo, tumataas ang palitan ng gas, tumataas ang metabolismo ng tubig at nitrogen, tumataas ang paghinga, nagiging malalim ang paghinga, lalo na laban sa background ng depression ng respiratory center. Ang gamot ay may katamtamang diuretikong epekto.

Ang caffeine benzoate sodium 20% injection solution ayon sa antas ng epekto sa katawan ng tao ayon sa GOST 12.1.007 ay inuri bilang mga low-hazard substance (hazard class 4).

III. Pamamaraan ng aplikasyon
Ang caffeine benzoate sodium 20% na solusyon para sa iniksyon ay inireseta sa mga kabayo, malaki baka, tupa, kambing, baboy, aso. Ginagamit upang pasiglahin ang gitnang sistema ng nerbiyos sa kaso ng pagkalason sa mga lason na nagpapahina sa central nervous, cardiovascular at respiratory system, labis na trabaho, kahinaan ng kalamnan na nagmumula sa iba't ibang sakit.
Ginagamit upang pasiglahin ang cardiovascular system sa kaso ng kahinaan ng aktibidad ng puso, nabawasan ang excitability at conductivity sa kalamnan ng puso, at mga kondisyon ng pagkabigla. Ang gamot ay ginagamit upang pasiglahin ang respiratory center kapag ito ay nalulumbay at humina ang paghinga, na may spastic na estado ng mga kalamnan ng gastrointestinal tract, na may maternity cut sa mga baka. Ginagamit para sa talamak na myocarditis, myodystrophies, talamak na myodegeneration, bilang isang vasodilator para sa mga spasms ng mga daluyan ng dugo sa utak, bato, at puso.

Contraindications sa paggamit ng Caffeine sodium benzoate 20% na solusyon para sa iniksyon ay: indibidwal na hindi pagpaparaan sa mga bahagi ng gamot, malubhang arterial hypertension, mga organikong sakit cardiovascular system (kabilang ang atherosclerosis), nadagdagan ang excitability.

Ang caffeine benzoate sodium 20% na solusyon para sa iniksyon ay ginagamit sa ilalim ng balat sa mga sumusunod na dosis:

Ang mga dosis at oras ng paggamit ay depende sa bigat ng hayop at sa kurso ng sakit.

Sa kaso ng labis na dosis o lumampas sa tagal ng inirekumendang kurso ng paggamot, pagkabalisa, pagkabalisa, hindi pagkakatulog, tachycardia, arrhythmias, pagtaas ng presyon ng dugo, pagduduwal, at pagsusuka ay posible. Sa kasong ito, itigil ang paggamit ng gamot at magreseta ng sintomas na paggamot.

Walang mga kakaibang pagkilos ang natukoy sa unang paggamit ng gamot at kapag ito ay itinigil.

Kung ang isa o higit pang mga dosis ng gamot ay napalampas, ang paggamit ay isinasagawa ayon sa parehong pamamaraan alinsunod sa mga tagubiling ito. Huwag magbigay ng dobleng dosis upang mabayaran ang napalampas na dosis.

Ang paggamit ng caffeine sodium benzoate 20% na solusyon para sa iniksyon ay hindi ibinubukod ang paggamit ng iba pa mga gamot. Ang gamot ay pinagsama sa cardiac glycosides atropine, bronchodilators, analgesics, ergot alkaloids, bromides, pinabilis ang kanilang pagsipsip at pinahuhusay ang epekto, binabawasan ang epekto ng mga sleeping pill at narcotics.

Ang karne at gatas sa panahon at pagkatapos ng paggamit ng caffeine sodium benzoate 20% na solusyon para sa iniksyon ay ginagamit nang walang limitasyon.

IV. Mga personal na hakbang sa pag-iwas
Kapag gumagamit ng Caffeine benzoate sodium 20% na solusyon para sa iniksyon, walang mga espesyal na pag-iingat ang kinakailangan. Ang mga kamay ay dapat hugasan pagkatapos ng trabaho maligamgam na tubig may sabon.
Ipinagbabawal na manigarilyo, kumain o uminom habang nagtatrabaho.
Ang lahat ng trabaho sa produktong panggamot ay dapat isagawa bilang pagsunod sa mga alituntunin ng personal na kalinisan at mga pag-iingat sa kaligtasan na ibinigay para sa kapag nagtatrabaho sa mga produktong gamot sa beterinaryo.
Ang mga bote ng Caffeine benzoate sodium 20% injection solution ay ipinagbabawal na gamitin para sa mga layunin ng pagkain.

Sa kaso ng hindi sinasadyang pakikipag-ugnay sa gamot sa balat o mauhog na lamad ng mga mata, banlawan malaking halaga tubig.
Kung natutunaw, kumunsulta sa doktor.

Organisasyon sa paggawa: Nita-Pharm CJSC; 410010, Saratov st. Osipova, 1.
Address ng lugar ng produksyon: 410010, Saratov st. Osipova, 1.

Ang produkto ay ginawa sa anyo ng mga tablet sa blister packaging. Ang pangunahing sangkap ay caffeine (sa anyo ng sodium benzoate).

Ang gamot na Caffeine sa mga tablet ay may psychostimulating, analeptic, cardiotonic effect. Ang nakapagpapasigla na epekto sa gitnang sistema ng nerbiyos na ipinakita ng gamot na Caffeine sa mga tablet ay nagpapasigla sa mga sentro ng vasomotor at respiratory, nagiging sanhi ng pagtaas ng reflex excitability ng spinal cord, pinahuhusay at kinokontrol ang mga proseso ng paggulo sa cerebral cortex.

Bilang isang resulta, ang pisikal at mental na pagganap ay tumataas, ang pag-aantok at pagkapagod ay bumababa, ang lakas at pagtaas ng tibok ng puso, na lalong kapansin-pansin sa malalaking dosis. Para sa hypotension, nang hindi nagbabago normal na presyon ang gamot ay nakakapagpapataas ng presyon ng dugo. Bilang karagdagan, sila ay lumalawak mga daluyan ng dugo mga kalamnan ng kalansay, bato, puso, bronchi at pagpapaliit ng mga organo ng tiyan. Pag-andar ng sekretarya Kasabay nito, tumataas ang antas ng tiyan, bumababa ang pagsasama-sama ng platelet. Hinaharang ng gamot ang peripheral at central adenosine receptors at nagpapakita ng katamtamang diuretic na epekto, nagpapatatag ng paghahatid sa beta-adrenergic synapses medulla oblongata at hypothalamus, dopaminergic synapses, noradrenergic synapses, cholinergic synapses ng medulla oblongata at cortex.

Ang pagiging epektibo ng mga tablet ng koeyin ay makabuluhang nakasalalay sa uri ng nervous system ng pasyente, at samakatuwid ay dapat na inireseta nang isinasaalang-alang mga indibidwal na katangian aktibidad ng nerbiyos ng tao.

Mga indikasyon para sa paggamit ng mga tabletang caffeine

Ang gamot ay inireseta para sa paggamot ng mga sakit kung saan ang mga function ng central nervous system ay inhibited, mga sistema ng paghinga s, cardiovascular system, kabilang ang pagkalason sa droga, mga nakakahawang sakit at iba pa.

Ginagamit din ang caffeine para sa cerebral vascular spasms, para mapataas ang pisikal at mental na performance, para sa mga problema sa paghinga, para maalis ang antok, at enuresis sa mga bata.

Contraindications

Ang gamot ay hindi inireseta para sa mga organikong sakit ng cardiovascular system, kabilang ang atherosclerosis, malubhang arterial hypertension, nadagdagan ang excitability, mga karamdaman sa pagtulog, glaucoma, at katandaan.

Mga side effect

Kapag gumagamit ng gamot, ang mga pagpapakita ng pagkabalisa, pagkabalisa, pagtaas ng presyon ng dugo, tachycardia, hindi pagkakatulog, arrhythmia, pagduduwal at pagsusuka ay posible. Ang pangmatagalang paggamit ng produkto ay puno ng posibleng banayad na pagkagumon. Kasabay nito, bumababa ito, na dahil sa pagbuo ng mga bagong receptor ng adenosine sa mga selula ng utak. Kung bigla kang huminto sa pag-inom ng caffeine, maaaring tumaas ang pagsugpo sa central nervous system, na magreresulta sa pagkapagod, depresyon at antok.

Paggamit ng mga tableta at dosis ng caffeine

Ang gamot ay inireseta nang pasalita sa isang dosis ng 25-100 milligrams hanggang tatlong beses sa isang araw.

Para sa mga nasa hustong gulang, ang maximum na solong dosis ay 0.4 gramo, at ang pang-araw-araw na dosis ay 1 gramo.

Binabawasan ng gamot ang bisa ng narkotiko at pampatulog, ngunit tumataas, dahil sa pinahusay na bioavailability, paracetamol, acetylsalicylic acid, at iba pang non-narcotic analgesics. Ang gamot ay nagpapabuti sa pagsipsip ng ergotamine sa gastrointestinal tract.

Overdose

Kailan labis na paggamit caffeine (higit sa 0.3 gramo bawat araw, na katumbas ng apat na 150 ml) ay maaaring magdulot ng pagkabalisa, pagkabalisa, pagkalito, panginginig, sakit ng ulo, cardiac extrasystoles.

aktibong sangkap: caffeine sodium benzoate;

Ang 1 tablet ay naglalaman ng caffeine-sodium benzoate (sa mga tuntunin ng 100% dry matter) - 200 mg;

Mga excipient: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, corn starch, povidone, calcium stearate.

Form ng dosis. Pills.

Basic katangian ng physicochemical: mga bilog na tableta, puti, na may patag na ibabaw na may mga beveled na gilid at isang bingaw.

Grupo ng pharmacotherapeutic.

Mga psychostimulant, mga gamot na ginagamit sa attention disorder at hyperactivity disorder (ADHD), at nootropics. Mga derivatives ng Xanthine. ATX code N06B C01.

Mga katangian ng pharmacological

Pharmacodynamics.

Ang sodium caffeine benzoate ay pangunahing ginagamit bilang isang central nervous system stimulant.

Ang mekanismo ng pagkilos ng gamot ay batay sa pagsugpo ng phosphodiesterase enzyme ng caffeine, na humahantong sa akumulasyon ng cyclic adenosine monophosphate sa loob ng mga cell. Pinahuhusay ng huli ang glycogenolysis, pinasisigla ang metabolismo sa mga organo at tisyu, kabilang ang central nervous system at mga kalamnan. Ang isang mahalagang link sa mekanismo ng stimulating effect ng gamot ay ang pagbubuklod ng caffeine sa purine receptors sa utak.

Pinapaganda at kinokontrol ng caffeine ang mga proseso ng paggulo sa cerebral cortex, pinahuhusay ang mga positibong reflexes, at pinapataas ang aktibidad ng motor. Ang mga epektong ito ay nakadepende sa dosis at nakakatulong na mapabuti ang mental at pisikal na pagganap, bawasan ang pagkapagod at pag-aantok. Sa napakalaking dosis, ang caffeine ay maaaring maging sanhi ng pagkaubos ng nerve cell.

Ang gamot ay nagpapahina sa epekto ng mga sleeping pills at narcotics, pinatataas ang reflex excitability ng spinal cord, at pinasisigla ang respiratory at vasomotor centers. Sa ilalim ng impluwensya ng gamot, tumataas ang aktibidad ng puso at tumataas ang rate ng puso.

Sa ilalim ng impluwensya ng caffeine-sodium benzoate, bahagyang tumataas ang diuresis (pangunahin

dahil sa nabawasan na reabsorption ng electrolytes sa renal tubules).

Pharmacokinetics.

Ang gamot ay mahusay na hinihigop mula sa digestive tract. Pantay na ipinamahagi sa katawan. Madaling tumagos sa hadlang ng dugo-utak. Tumagos sa inunan at ilalabas sa gatas ng ina. Sa panahon ng proseso ng biotransformation, sumasailalim ito sa demethylation at oxidation. Ang kalahating buhay ay 3-7 oras. Ito ay excreted mula sa katawan sa ihi at feces sa anyo ng mga metabolites, isang maliit na bahagi (mga 8%) ay hindi nagbabago.

Mga klinikal na katangian.

Mga indikasyon

Nakakahawa at iba pang mga sakit na sinamahan ng depression ng central nervous at cardiovascular system;
arterial hypotension;
asthenic syndrome;
spasms ng cerebral vessels;
antok;
pagtaas ng mental at pisikal na pagganap.

Contraindications

Ang pagiging hypersensitive sa caffeine, iba pang xanthine derivatives (theophylline, theobromine) o sa alinman sa mga bahagi ng gamot;
nadagdagan ang excitability;
hindi pagkakatulog;
markadong pagtaas sa presyon ng dugo, arterial hypertension;
mga organikong sakit ng cardiovascular system (kabilang ang. matinding atake sa puso myocardium, paroxysmal tachycardia, atherosclerosis);
glaucoma;
edad mahigit 60 taon.

Pakikipag-ugnayan sa ibang mga gamot at iba pang uri ng pakikipag-ugnayan.

Kasabay na paggamit ng caffeine sodium benzoate na may:

;Mga inhibitor ng MAO, furazolidone, procarbazine at selegiline– maaaring maging sanhi ng pagbuo ng mga mapanganib na cardiac arrhythmias o isang markadong pagtaas sa presyon ng dugo;
;barbiturates, primidone, anticonvulsants (hydantoin derivatives, lalo na phenytoin)- nadagdagan ang metabolismo at nadagdagan ang clearance ng caffeine;
;ketoconazole, disulfiram, ciprofloxacin, norfloxacin, enoxacin, pipemidic acid– maaaring maging sanhi ng mas mabagal na pag-aalis ng caffeine at pagtaas ng konsentrasyon nito sa dugo;
;cimetidine, hormonal contraceptive , isoniazid- tumaas na epekto ng caffeine;
;fluvoxamine- nadagdagan ang mga antas ng caffeine sa plasma ng dugo;
;mexiletine- pagbawas sa paglabas ng caffeine ng 50%;
;nikotina- pagtaas ng rate ng pag-aalis ng caffeine;
;methoxsalen– pagbabawas ng paglabas ng caffeine mula sa katawan na may posibleng pagtaas sa epekto nito at pag-unlad ng mga nakakalason na epekto;
;clozapine- nadagdagan ang konsentrasyon ng clozapine sa dugo;
;theophylline at iba pa xanthines- nabawasan ang clearance ng mga gamot na ito, nadagdagan ang panganib ng mga additive pharmacodynamic at nakakalason na epekto;
;mga β-blocker– maaaring humantong sa kapwa pagsugpo sa therapeutic

epekto;

;mga gamot na nagpapasigla sa thyroid- nadagdagan ang epekto ng thyroid;
;opioid analgesics, anxiolytics, pampatulog At pampakalma - pagbabawas ng epekto ng mga gamot na ito;
droga lithium- nadagdagan ang paglabas ng lithium sa ihi;
droga kaltsyum- nabawasan ang pagsipsip ng mga gamot na ito;
;cardiac glycosides- pinabilis na pagsipsip, pinahusay na pagkilos at pagtaas ng toxicity ng cardiac glycosides;
;analgesics-antipyretics- pagpapalakas ng kanilang epekto;
;ergotamine- pinahusay na pagsipsip ng ergotamine sa digestive tract;
;xanthine derivatives, α- at β-adrenergic agonists, psychostimulants- potentiation ng kanilang mga epekto.

Ang caffeine ay isang antagonist gamot para sa kawalan ng pakiramdam at iba pa mga gamot na nagpapahina sa gitnang sistema ng nerbiyos, isang mapagkumpitensyang antagonist ng mga gamot adenosine, ATP.

Ang mga inumin at mga gamot na naglalaman ng caffeine, kapag ginamit kasama ng gamot, ay maaaring magdulot ng labis na pagpapasigla ng central nervous system. Ang mataas na dosis ng caffeine ay maaaring magdulot ng panginginig at palpitations. Dapat iwasan ng mga pasyente ang labis na pagkonsumo kape o tsaa.

Mga tampok ng aplikasyon

Kapag gumagamit ng gamot, dapat mong iwasan ang labis na pagkonsumo ng kape, matapang na tsaa, iba pang tonic na inumin, alkohol at mga gamot na naglalaman ng caffeine.

Sa kaso ng matagal na paggamit ng gamot, posible ang pagbuo ng pag-asa sa isip. Ang biglaang paghinto ng paggamot ay humahantong sa pagtaas ng pagsugpo sa gitnang sistema ng nerbiyos (antok, depresyon).

Ang epekto ng gamot ay higit na nakasalalay sa uri ng sistema ng nerbiyos at maaaring magpakita mismo bilang parehong paggulo at pagsugpo sa mas mataas na aktibidad ng nerbiyos.

Maaaring magdulot ng maling pagtaas ang caffeine uric acid sa dugo na tinutukoy ng pamamaraang Bittner.

Maaaring mapataas ng caffeine ang urinary level ng 5-hydroxyindoleacetic acid (5-HIAA), vanillylmandelic acid (VMA), at catecholamines, na maaaring humantong sa mga false-positive na diagnosis ng pheochromocytoma at neuroblastoma.

Gamitin ang gamot nang may pag-iingat sa mga pasyente na may peptic ulcer tiyan at duodenum sa anamnesis.

Ang gamot ay naglalaman ng lactose. Para sa mga pasyente na may bihirang namamanang anyo Ang galactose intolerance, lactase deficiency o glucose-galactose malabsorption syndrome ay hindi dapat gumamit ng gamot na ito.

Gamitin sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Ang gamot ay kontraindikado para sa paggamit sa panahon ng pagbubuntis o pagpapasuso.

Ang kakayahang maimpluwensyahan ang rate ng reaksyon kapag nagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo.

Hanggang sa ang indibidwal na reaksyon ng pasyente sa gamot ay nilinaw, dapat mong pigilin ang pagmamaneho ng mga sasakyan o iba pang mga mekanismo, dahil sa panahon ng paggamot maaari kang makaranas ng masamang reaksyon mula sa central nervous system.

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Gamitin sa loob 2-3 beses sa isang araw. Ang isang solong dosis para sa mga matatanda ay 100-200 mg.

Ang pinakamataas na solong dosis ay 500 mg, pinakamataas araw-araw na dosis- 1 taon

Ang mga batang higit sa 12 taong gulang ay inireseta sa isang dosis ng 100 mg 2-3 beses sa isang araw.

Ang pinakamataas na pang-araw-araw na dosis para sa mga bata ay 500 mg.

Ang dosis ng gamot at ang kurso ng paggamot ay tinutukoy ng doktor nang paisa-isa, depende sa kalubhaan ng sakit at ang pagiging epektibo ng therapy.

Mga bata.

Ang sodium caffeine benzoate sa anyo ng tablet ay hindi inirerekomenda para gamitin sa mga batang wala pang 12 taong gulang.

Overdose

Sintomas: gastralgia, pagkabalisa, pagkabalisa, pagkabalisa sa motor, pagkalito, delirium, dehydration, tachycardia, arrhythmias, hyperthermia, nadagdagan ang dalas ng pag-ihi, sakit ng ulo, nadagdagan ang tactile o sensitivity ng sakit, panginginig o pagkibot ng kalamnan; pagduduwal at pagsusuka, kung minsan ay may halong dugo; nagri-ring sa mga tainga, convulsive seizure (sa kaso ng matinding overdose - tonic-clonic seizures).

Paggamot: gastric lavage, pangangasiwa ng enterosorbents, pagpapanatili ng pulmonary ventilation at oxygenation; para sa convulsive seizure - intravenous diazepam, phenobarbital o phenytoin; pagpapanatili ng balanse ng likido at asin; hemodialysis. Walang tiyak na antidote.

Mga masamang reaksyon

Sistema ng nerbiyos: pagkabalisa, pagkabalisa, panginginig, pagkabalisa, sakit ng ulo, pagkahilo, pagkibot ng kalamnan, mga seizure, nadagdagang reflexes, tachypnea, hindi pagkakatulog; na may biglaang pag-alis - nadagdagan ang pagsugpo sa gitnang sistema ng nerbiyos na may hitsura ng isang pakiramdam ng pagtaas ng pagkapagod, pag-aantok, pag-igting ng kalamnan, depresyon.

Ang cardiovascular system: isang pakiramdam ng paninikip sa dibdib, isang pakiramdam ng palpitations, tachycardia, arrhythmias, nadagdagan ang presyon ng dugo.

Digestive tract: pagduduwal, pagsusuka, pagtatae, paglala ng peptic ulcer.

Sistema ng ihi: nadagdagan ang dalas ng pag-ihi, nadagdagan ang clearance ng creatinine, nadagdagan ang paglabas ng sodium at calcium.

Ang immune system: Ang mga pagpapakita ng mga reaksyon ng hypersensitivity ay posible, kasama. mga pantal sa balat, pangangati, urticaria, angioedema, bronchospasm, anaphylactic shock, Stevens-Johnson syndrome.

Mga tagapagpahiwatig ng laboratoryo: Siguro maling promosyon uric acid sa dugo, na tinutukoy ng paraan ng Bittner, hypoglycemia/hyperglycemia, bahagyang pagtaas

5-hydroxyindoleacetic acid (5-HIAA), vanillylmandelic acid (VMA) at catecholamines sa ihi.

Iba pa: nasal congestion, na may pangmatagalang paggamit– nabawasan ang epekto ng caffeine, na nauugnay sa pagbuo ng mga bagong adenosine receptor sa mga selula ng utak, pag-asa sa droga.

Pinakamahusay bago ang petsa

Mga kondisyon ng imbakan

Sa orihinal na packaging sa isang temperatura na hindi hihigit sa 25 ºС.

Iwasang maabot ng mga bata.

Package

10 tablet sa isang paltos, 1 paltos sa isang pack; 10 tablet sa isang paltos.

Manufacturer

Pampubliko Magkakasamang kompanya"Sentro ng Pananaliksik at Produksyon "Borshchagovsky Chemical at Pharmaceutical Plant".

Lipunan na may limitadong pananagutan"Agrofarm".

Ang lokasyon ng tagagawa at ang address ng lugar ng negosyo.

Ukraine, 03134, Kyiv, st. Mira, 17.

Ukraine, 08200, rehiyon ng Kiev, Irpen, st. Central, 113-A.

Ang modernong ritmo ng buhay ay nangangailangan ng isang tao na ganap na masangkot sa whirlpool nito, kaya naman napakaraming tao ang kulang sa pahinga. Paano malalampasan ang nagreresultang antok? Ang isang tasa ng mabangong kape ay kadalasang nakakatulong upang mawala ang antok at makapasok sa active mode. Pero ang pamamaraang ito hindi laging gumagana. Samakatuwid, maraming tao ang pumipili ng alternatibo - isang gamot na tinatawag na "Caffeine". Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagpapakilala nito bilang isang psychostimulant na gamot, ang pagiging epektibo nito ay nauugnay sa alkaloid na nilalaman nito, na ginawa mula sa mga dahon ng tsaa (2% caffeine), coffee beans (1-2 porsiyento) at cola nuts.

"Caffeine sodium benzoate", na matatagpuan sa mga parmasya, ay sintetikong gamot, nakuha mula sa mga compound na ito.

Mga katangian ng pharmacological (aplikasyon)

Ang isang methylxanthine derivative, caffeine, ay may psychostimulating at analeptic effect sa katawan. Ang pangunahing pag-aari nito ay ang kakayahang mapabuti ang aktibidad ng motor, pasiglahin ang mga positibong reflexes at iba't ibang proseso mga excitations na nagaganap sa cerebral cortex. Salamat sa epekto na ito sa katawan, tumataas ang aktibidad ng kaisipan at pisikal, nawawala ang pag-aantok, at bumababa ang pakiramdam ng pagkapagod.

Ang caffeine ay maaari ring magpapataas ng presyon ng dugo, ngunit ito ay nangyayari nang mas madalas sa mga estado ng pagkabigla o pagbagsak. Sa maliliit na dosis, ang caffeine ay nagbibigay ng nakapagpapasigla na epekto; sa malalaking dosis, madalas na nangyayari ang depresyon ng nervous system. Ano ang iba pang mga epekto ng caffeine? Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagbabala tungkol sa pagtaas at pagpapalalim ng paghinga kapag kumukuha ng gamot, pagpapaliit ng mga daluyan ng dugo sa utak at pagbaba ng presyon ng oxygen dito. Sa mga kaso ng arterial hypotension, kadalasang pinapa-normalize ng caffeine ang presyon ng dugo. Ang alkaloid ay may isang antispasmodic na epekto sa makinis na mga kalamnan at isang nakapagpapasigla na epekto sa mga striated na kalamnan. Sa ilalim ng impluwensya ng caffeine, ang aktibidad ng pagtatago ng tiyan ay tumataas at ang basal na metabolismo ay tumataas (nadagdagan ang glycogenolysis, pinabilis na lipolysis). Ang katamtamang diuretic na epekto ay bunga din ng pagkonsumo ng caffeine.

"Caffeine": mga indikasyon para sa paggamit

Ang gamot ay inireseta para sa mga sakit na sinamahan ng isang nalulumbay na estado ng gitnang sistema ng nerbiyos, para sa mga kaguluhan sa paggana ng mga cardiovascular at respiratory system (kabilang ang pagkalason sa mga gamot, alkohol at mga lason bilang resulta ng nakakahawang proseso), asphyxia, asthenia, enuresis (kabilang ang mga bata), migraine, upang mapawi ang spasms ng mga cerebral vessel. Sa ophthalmology, ang caffeine ay ginagamit pagkatapos ng operasyon sa mata upang mabawasan ang tono at retinal detachment.

Ang gamot na ito ay ipinahiwatig din para sa pagbaba ng mental at pisikal na pagganap, pag-aantok, at upang maibalik ang pinakamainam na antas ng aktibidad. Ang isang matatag na trend sa mga nakaraang taon ay ang paggamit gamot na ito bilang isang katalista para sa proseso ng pagbaba ng timbang. Sa kasong ito, ang mga obligadong kondisyon ay mahigpit na pagsunod sa dosis, mga rekomendasyon ng doktor at pisikal na aktibidad. Sa cosmetology, ang pinaghalong "Caffeine-sodium benzoate" at "Capsicam" ay napatunayang mabuti bilang mabisang lunas para sa anti-cellulite wrap.

Form ng paglabas

Ang "Caffeine sodium benzonate" (naglalaman ng hanggang 40% na caffeine) ay makukuha sa anyo ng injection solution, tablet at powder (capsule).

Mga direksyon para sa paggamit at dosis

Paano kumuha ng Caffeine ng tama? Ang mga tablet, ang mga tagubilin para sa paggamit na nagpapayo sa kanilang paggamit nang pasalita nang hindi hihigit sa 2-3 beses sa isang araw, ay inireseta para sa mga matatanda sa isang solong dosis na 100-200 mg (hindi hihigit sa 0.4 g) at isang pang-araw-araw na dosis na hindi hihigit sa isang gramo, para sa mga bata - ayon sa 25-100 mg. Ang mga ampoules ng caffeine (1 ml) ay inilaan para sa subcutaneous at subconjunctival administration.

Ang mga bata ay injected subcutaneously na may isang sampung porsyento caffeine solusyon ng 0.25-1 ml. Sa ophthalmology, ang isang 10% na solusyon ng caffeine sa mga ampoules ay ginagamit din: hindi hihigit sa 0.3 ML ng gamot ang tumulo sa ilalim ng conjunctiva isang beses sa isang araw. Ang dosis at tagal ng paggamot ay inireseta ng doktor at depende sa kondisyon ng pasyente, pati na rin ang likas na katangian ng sakit. Ang caffeine sodium benzoate ay hindi dapat inumin bago matulog.

Contraindications

Ang mga tagubilin para sa paggamit ay hindi inirerekomenda na magreseta ng psychostimulant na "Caffeine Benzoate" sa mga taong may arterial hypertension, nadagdagan ang excitability, mga karamdaman sa pagtulog (insomnia), mga nagdurusa sa atherosclerosis, tachycardia, epilepsy, convulsions, nadagdagan ang intraocular pressure (glaucoma). Ang gamot ay kontraindikado din sa mga batang wala pang 12 taong gulang at mga tao matandang edad. Ang mga anti-cellulite mask ay hindi dapat ilapat sa mga apektadong bahagi ng balat.

Mga side effect

Kapag umiinom ng gamot na naglalaman ng caffeine, ipinapayo ng mga tagubilin para sa paggamit na bigyang-pansin ang posible mga negatibong reaksyon katawan: mula sa central nervous system - pagkabalisa, pagkabalisa, panginginig, sakit ng ulo, pagkabalisa, kombulsyon, pagkahilo, pagtaas ng tono ng kalamnan, pagtaas ng mga reflexes, hindi pagkakatulog, tachypnea. Kung ang gamot ay biglang itinigil, matamlay, antok, mabilis na pagkapagod, pagpapalakas ng mga proseso ng pagsugpo sa reaksyon ng central nervous system.

Mula sa cardiovascular system, posible ang arrhythmia, tachycardia, at pagtaas ng presyon ng dugo. Mula sa gastrointestinal tract - pagduduwal, exacerbation ng peptic ulcers, pagsusuka, colic. Sa pangmatagalang paggamit pagkagumon, ang pag-asa sa gamot ay posible dahil sa pagbuo ng mga bagong adenosine receptor sa mga selula ng utak.

Overdose

Anong mga sintomas ang maaaring sanhi ng labis na caffeine? Ang mga tagubilin para sa paggamit ay nagbabala sa mga ganitong kaso tungkol sa pagtaas ng kalubhaan side effects: pagkabalisa, pagkalito, pagkabalisa ng pag-iisip at motor, panginginig o panginginig ng kalamnan, epileptik seizures; dehydration, tachycardia, arrhythmia, sakit ng ulo, tugtog sa tainga, hyperthermia, madalas na pag-ihi, pagduduwal at pagsusuka.

Ang parehong mga kondisyon ay maaaring mangyari pagkatapos uminom ng 300-600 mg (4 na tasa) ng kape bawat araw, lalo na kung sinamahan ng pag-inom ng Caffeine Sodium Benzoate tablets.

mga espesyal na tagubilin

Sa panahon ng pagbubuntis at habang nagpapasuso, ang caffeine ay iniinom lamang sa mga kaso ng matinding pangangailangan at sa ilalim ng pangangasiwa ng isang doktor! Ang pag-abuso sa droga at inumin ay nagbabanta sa posibleng kusang pagpapalaglag, pagkaantala pag-unlad ng intrauterine, pagsugpo o mga kaguluhan sa pag-unlad ng skeletal, arrhythmia sa fetus. SA panahon ng paggagatas Ang caffeine ay tumagos sa gatas ng ina at, naipon, nagbabanta sa insomnia at hyperactivity ng sanggol.

"Caffeine": mga tagubilin para sa paggamit, presyo, mga kondisyon ng imbakan at petsa ng pag-expire

Ang gamot ay dapat na naka-imbak ang layo mula sa mga bata, sa labas ng maabot ng mga ito, sa temperatura hanggang sa 25 degrees, para sa hindi hihigit sa 5 taon.

Ang halaga ng mga tablet na "Caffeine-sodium benzoate" (6 na piraso) sa mga parmasya ngayon ay humigit-kumulang 32-40 rubles, isang pakete ng 10 ampoules (1 ml) ng 20% na solusyon ay ibinebenta para sa 40-64 rubles.

Mga analogue

Bilang karagdagan sa mga tablet na ginawa sa mga blisters ng 6 o 10 piraso, pati na rin ang isang solusyon para sa iniksyon sa mga ampoules, sa mga parmasya maaari kang makahanap ng mga gamot na may iba't ibang mga kumbinasyon ng mga sangkap, na kinabibilangan ng caffeine. Anong iba pang mga gamot na naglalaman ng caffeine ang nakalista sa mga tagubilin para sa paggamit ng mga gamot? Ang mga pagsusuri ng eksperto ay tumatawag sa mga sumusunod na analogue: "Askofen" (40 mg) at "Coficil Plus" (50 mg ng pinag-uusapang sangkap), "Migrenol" at "Solpadeine Fast" - 65 mg bawat isa, "Aquacitramon" (45 mg), pati na rin ang "Citramon" "at regular na "Solpadeine" - 30 mg bawat isa. Kabilang sa mga inumin na naglalaman ng karaniwang psychostimulant na ito, binabanggit ng mga review sa mga forum ang kape, tsaa, mainit na tsokolate at soda (cola). Ang produktong pampababa ng timbang na Liquid Chestnut, na naglalaman ng guaranine (isang analogue ng caffeine at theine), ay may dobleng konsentrasyon ng caffeine.

Caffeine- isa sa pinaka malawak at regular na ginagamit na natural na biologically active compound, na kilala mula pa noong sinaunang panahon. Ang caffeine ay nakuha ang pangalan nito mula sa isa sa mga pangunahing pinagmumulan nito - mga butil ng kape (ang kape ay naglalaman ng higit sa 1000 mga sangkap na maaaring makaapekto sa kalusugan ng tao). Ang iba pang mga pangalan para sa caffeine na ginagamit pa rin (theine, mateine, guaranine) ay nagmula sa iba pang pinagmumulan ng halaman (tea leaves, yerba mate, guarana fruit). Mula sa punto ng view ng chemistry, pharmacognosy at pharmacology, ang caffeine ay isang purine alkaloid, 1,3,7-trimethylxanthine, na matatagpuan sa mga dahon ng tsaa (mga 2%), buto ng kape (1-2%), cola nuts at nabibilang nang sabay-sabay. sa dalawa mga pangkat ng pharmacological: "Psychostimulants" at "Analeptics".

Mayroong iba't ibang mga pananaw sa mga benepisyo ng pagkonsumo ng caffeine, na ang bawat isa ay sinusuportahan ng mga medikal na obserbasyon, mula sa mga pag-aangkin ng "walang katapusang pagkakaiba-iba mga kapaki-pakinabang na epekto para sa isip, katawan at espiritu" sa mga babala tungkol sa mga panganib ng pag-inom ng caffeine, na kumikilos tulad ng mga klasikong gamot.

Ang caffeine, nikotina at alkohol ay bumubuo sa "legal na triad" ng mga psychoactive substance (PAS). Ang kanilang paggamit, na may ilang mga paghihigpit sa pagkakaroon ng huling dalawang sangkap para sa ilang mga grupo ng populasyon, ay hindi pinarurusahan ng batas sa Russia, Europe, USA at iba pang mga binuo bansa.

Ang caffeine ay matatagpuan sa marami produktong pagkain at inumin: kape, tsaa, mga produktong naglalaman ng cocoa (kakaw, dark at milk chocolate, chocolate milk, yogurt, cake, candies, atbp.), mate, soda water (7-Up, Fanta, Tonic Water, Cola-containing drinks : Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero, atbp.), ilan mga inuming may alkohol, mga pandagdag sa pandiyeta, frozen na dessert, chips, ngumunguya ng gum atbp. B Kamakailan lamang Ang mga produktong naglalaman ng caffeine ay mabilis na nagiging popular sa mga kabataan. masiglang inumin(Red Bull, Adrenaline Rush, atbp.) - "mga inuming enerhiya", "mga inuming enerhiya", "mga pampalakas ng enerhiya") at "mga kuha ng enerhiya" ("mga singil sa enerhiya").

Bilang gamot, ang caffeine ay kasama sa Listahan ng mga Mahahalagang Gamot at Mahahalagang Gamot Pederasyon ng Russia(RF). Ang mga tagubilin para sa medikal na paggamit ng listahan ng gamot na caffeine sodium benzoate (international nonproprietary name - caffeine) ang mga sumusunod na pagbasa: nabawasan ang mental at pisikal na pagganap, pag-aantok, sakit ng ulo ng vascular pinagmulan (kabilang ang migraine), katamtamang arterial hypotension, respiratory depression (kabilang ang banayad na pagkalason na may narcotic analgesics at hypnotics, carbon monoxide, na may asphyxia ng mga bagong silang), pagpapanumbalik ng pulmonary ventilation pagkatapos gamitin pangkalahatang kawalan ng pakiramdam, ciliochoroidal detachment sa mga matatanda.

Ang State Register of Medicines ng Russian Federation ay naglalaman ng 127 na talaan ng mga gamot (karamihan ay pinagsama-sama) na naglalaman ng caffeine para sa paggamot ng mga acute respiratory disease, influenza, ubo, migraine, convulsions, pagsusuka, at upang mapabuti ang sirkulasyon ng tserebral at peripheral.

Natagpuan ang caffeine sa cosmetology malawak na aplikasyon bilang aktibong sangkap para sa paggamot ng cellulite, mesotherapy, sa mga produktong pampaganda, upang pasiglahin ang sirkulasyon ng dugo sa balat at paglago ng buhok (shampoo, creams, biologically aktibong additives). Bilang karagdagan, ang caffeine ay ginagamit sa sports medicine para sa pagbaba ng timbang at bilang isang doping agent. Ang 74% ng mga elite level na atleta ay nag-uulat na kumakain ng caffeine bago ang kompetisyon. Sa panahon ng mga kumpetisyon, nililimitahan ng International Olympic Committee ang paggamit ng caffeine ng mga atleta, na inaayos ito sa limitasyon pinahihintulutang antas sa ihi - 12 mcg/ml.

Ang mga kontraindikasyon para sa medikal na paggamit ng caffeine sodium benzoate ay kinabibilangan ng: hypersensitivity (kabilang sa iba pang xanthines), mga karamdaman sa pagkabalisa(agoraphobia, panic disorder), mga organikong sakit ng cardiovascular system (kabilang ang talamak na myocardial infarction, atherosclerosis), paroxysmal tachycardia, madalas na ventricular extrasystole, arterial hypertension, mga karamdaman sa pagtulog, pagkabata hanggang 12 taong gulang (para sa paggamot ng pagkapagod, pag-aantok), mga bata hanggang 18 taong gulang (para sa pangangasiwa ng subconjunctival); may pag-iingat: glaucoma, nadagdagan ang excitability, matatandang edad, epilepsy at pagkahilig sa mga seizure, pagbubuntis at paggagatas.

Pangunahing epekto ng caffeine- pagpapasigla ng central nervous system (CNS). Isaalang-alang natin ang mekanismo ng epektong ito ng caffeine sa isang pinasimpleng anyo. Ang pangunahing target ng pagkilos ng caffeine sa mga makabuluhang konsentrasyon sa physiologically ay ang mga adenosine receptors - caffeine, na nagpapakita ng pagkakaugnay para sa huli, hinaharangan ang mga ito para sa pakikipag-ugnayan sa adenosine (karaniwang tinatanggap na ang caffeine ay isang mapagkumpitensyang antagonist ng adenosine, na nakikipag-ugnayan sa A1 at A2a. mga receptor). Ang epekto ng adenosine mismo na may kaugnayan sa gitnang sistema ng nerbiyos ay ipinahayag sa pamamagitan ng pakikipag-ugnayan sa mga adenosine receptor ng mga neuron at binubuo sa pagbagal ("pagbabawal") sa pagpapalabas ng mga tagapamagitan na nagpapadala ng mga impulses ng nerve mula sa isang nerve cell patungo sa isa pa. Ito ang pagpapatahimik (“inhibiting”) na epekto ng adenosine sa katawan (nang walang pagpapatahimik at pagkontrol ng mga epekto ng adenosine mga selula ng nerbiyos patuloy na nasasabik nang mabilis). Kaya, ang caffeine, sa pamamagitan ng pagharang sa epekto ng adenosine, ay may nakapagpapasigla na epekto sa central nervous system.

Maaari kang matuto nang higit pa tungkol sa mga mekanismo at epekto ng adenosine sa central nervous system sa pamamagitan ng pagbabasa:

1. artikulong "Adenosine at P1-purinergic receptors ng central nervous system" Yu.V. Kiselevsky, N.A. Oganesyan, Grodno State Medical University (Journal ng State Medical University No. 1 - 2003) [basahin];

2. patent para sa imbensyon (Produktong panggamot na nilayon para sa paggamot o pag-iwas sa mga sakit na nauugnay sa mga adenosine receptor na nauugnay sa adenosine A2a receptor) [basahin].

Bilang karagdagan sa itaas, ang caffeine ay nagpapatatag din ng paghahatid sa dopaminergic synapses (psycho-stimulant properties), sa beta-adrenergic synapses ng hypothalamus at medulla oblongata (nadagdagang tono ng vasomotor center), sa cholinergic synapses ng cortex (activation ng cortical functions) at medulla oblongata (excitation ng respiratory center) , sa noradrenergic synapses (nadagdagang pisikal na aktibidad, anorexia).

Tandaan! Sa matagal na paggamit ng caffeine, ang mga "bagong" adenosine receptor ay nabuo sa mga neuron at ang epekto ng caffeine ay unti-unting bumababa (bilang isang adaptasyon sa pagbaba ng mga adenosine receptor na hindi hinarangan ng caffeine). Gayunpaman, sa biglaang pagtigil ng pangangasiwa ng caffeine, sinasakop ng adenosine ang lahat ng magagamit na mga receptor (kabilang ang mga bagong nabuo), na maaaring humantong sa pagtaas ng pagsugpo sa mga sintomas ng pagkapagod, pag-aantok, depresyon, atbp.

resulta epidemiological na pag-aaral, na pangunahing nakuha mula sa mga malulusog na nasa hustong gulang, ay nagpapahiwatig ng malawak na hanay ng pagiging sensitibo sa caffeine sa populasyon, na maaaring nauugnay sa mga polymorphism ng mga gene (tingnan sa ibaba) na kasangkot sa mga pharmacodynamics at pharmacokinetics ng caffeine. Ang caffeine at lalo na ang mga nalulusaw sa tubig na asin nito, pagkatapos ng paglunok, ay mabilis at halos ganap na nasisipsip (99%) mula sa gastrointestinal tract (pangunahin sa mga bituka). Ang rate ng pagsipsip ng caffeine ay tumataas sa pagtaas ng dosis, at hindi makabuluhang epekto unang pasa. Ang pagsipsip ng caffeine ay hindi apektado ng alinman sa mga pagkakaiba ng kasarian o mga tampok na genetic, walang sakit sa atay, walang pagkain, walang gamot, kasama ang alak. Pagkatapos ng pangangasiwa ng isang solong oral na dosis ng caffeine (4 mg/kg), ang pinakamataas na konsentrasyon (Cmax) ng caffeine ay natutukoy sa plasma ng dugo pagkatapos ng 15 - 45 minuto at nagpapatuloy ng halos 2 oras. Kapag ang caffeine ay natupok sa mga dosis na 1 hanggang 2 mg/kg, ang konsentrasyon nito sa dugo ng isang tao ay umabot sa mga halaga mula 1 hanggang 2 μg/ml; kapag ang mga dosis na 3 hanggang 5 mg/kg ay natupok, ang konsentrasyon ng caffeine sa ang serum ay nagiging 5 μg/ml. Ang pagkamit at pagpapanatili ng Cmax ng caffeine pagkatapos ng oral at intravenous administration ng gamot ay halos pareho.

Ito ay pinaniniwalaan na karamihan sa mga regular na gumagamit ng caffeine ay nagti-titrate ng kanilang paggamit upang mapanatili ang mga antas ng caffeine sa plasma na nagpapalaki ng mga kapaki-pakinabang na epekto (nadagdagan pagganap ng kaisipan, mas mabilis na oras ng reaksyon, tumaas aktibidad ng motor, pagbabawas ng pagkapagod at pag-aantok) at bawasan ang mga negatibo, kabaligtaran sa mga naunang sanhi ng caffeine (pakiramdam ng pagod, antok, sakit ng ulo, pagduduwal, bihirang pagsusuka, atbp.), iyon ay, nauugnay sa mga sintomas ng pag-alis. Ang mga epekto sa pag-uugali ng caffeine (hal., tumaas na katalusan, pagkaalerto, oras ng reaksyon) ay naobserbahan sa ilang mga paksa kasing aga ng 10 mg.

Depende sa iba't at antas ng pagproseso ng mga butil ng kape, ang isang tasa ng natural na kape ay naglalaman ng mula 60 hanggang 120 mg ng caffeine, at ang parehong tasa ng instant na kape ay naglalaman ng mula 40 hanggang 80 mg. Ang nakamamatay na dosis ng caffeine ay 10 g. Ang halagang ito ay nakapaloob sa 100 tasa ng kape.

Ang nilalaman ng caffeine sa iba't ibang produkto:

Uri ng kape - mg caffeine:

Uri ng tsaa - mg caffeine:

Ang mga pagkakaiba-iba sa dami ng caffeine sa bawat 1 tasa ng kape o tsaa ay napakalaki, kahit na ang inumin ay inihanda ng parehong tao, na may parehong kagamitan, recipe, sangkap, araw-araw.

Produkto – timbang (g) - mg ng caffeine:

Ayon sa American National Soft Drinks Association, ang isang lata ng soda (~340ml) ay naglalaman ng mga sumusunod na halaga ng caffeine (sa milligrams):

Bilang isang lipophilic substance, ang caffeine ay mabilis na ipinamamahagi sa lahat ng mga likido at tisyu ng katawan, madaling tumagos sa hadlang ng dugo-utak, inunan at iba pang mga hadlang sa histohematic, na normal nang hindi naiipon sa mga tisyu o organo. Kapag ang isang babae ay kumonsumo ng caffeine sa panahon ng pagbubuntis, ang konsentrasyon ng caffeine sa kanyang dugo at sa dugo at mga tisyu ng fetus ay katumbas. Sa panahon ng paggagatas, ang isang babae ay naglalabas ng caffeine mula sa gatas ng ina sa isang konsentrasyon ng humigit-kumulang 75% ng nilalaman sa plasma ng dugo ng ina, depende sa dosis na kanyang kinuha.

98% ng caffeine ay sumasailalim sa biotransformation sa atay (demethylated, oxidized) na may pagbuo ng mga metabolites (paraxanthine, theobromine, theophylline, 1,3,7-trimethyluric acid, 1-methylxanthine, 1-methyluric acid, 5-acetylamino-6- formylamino-3- methyluracil, 1,7-dimethyluric acid). Ang pangunahing metabolite ng caffeine sa katawan ng tao (70 - 80%) ay paraxanthine (1,7-dimethylxanthine).

Ang kalahating buhay (T1/2) ng caffeine sa mga malusog na nasa hustong gulang na hindi naninigarilyo ay nasa average na 4 - 5 na oras, sa mga buntis na kababaihan 10 - 20 na oras, sa mga full-term na bagong silang - mga 80 oras, sa mga sanggol na wala sa panahon - 97.5 na oras, sa isang bata na 7 buwan ang edad ay umabot sa mga halaga ng isang may sapat na gulang, sa mga bata 6 - 13 taong gulang - 2.3 oras. Kung ikukumpara sa caffeine, paraxanthine, theobromine at theophylline ay may mas mahabang T1/2. Ang caffeine at ang mga metabolite nito ay pangunahing pinalabas ng mga bato, hindi nagbabago sa mga matatanda - mga 1 - 3%, sa mga bagong silang - mga 85%.

Kabilang sa mga pangunahing enzyme na nag-metabolize ng caffeine ang cytochrome P450 isoenzyme 1A2 (CYP1A2), N-acetyltransferase 2 (NAT2), at xanthine oxidase (XO), ang aktibidad na maaaring matukoy sa pamamagitan ng pagsukat ng mga antas ng caffeine metabolites sa ihi. Sa mga tao, ang CYP1A2 enzyme ay naka-encode ng CYP1A2 gene. Ang CYP1A2 gene ay matatagpuan sa chromosome 15, locus 15q24.1. Ang pagpapahayag at aktibidad ng CYP1A2 (at, nang naaayon, ang pagiging sensitibo sa caffeine at ang dami ng pagkonsumo nito) ay maaaring mag-iba nang malaki (10 - 200 beses) sa iba't ibang tao, na sumasalamin sa genetically determined differences sa constitutive at/o inducible expression ng CYP1A2 gene. Humigit-kumulang 10% ng pangkalahatang populasyon ang mga carrier ng isang gene na tumaas aktibidad ng enzymatic, o "mabilis" na mga metabolizer ng caffeine, na malamang na kumonsumo ng higit sa 400 mg ng caffeine bawat araw, habang ang mga taong may CYP1A2 gene, na nag-encode ng normal na aktibidad, ay "mabagal" na mga metabolizer ng caffeine, at karaniwang kumakain ng mas mababa sa 100 mg ng caffeine kada araw.

Sa ilalim ng impluwensya ng iba't ibang mga kadahilanan, ang genetically na tinutukoy na aktibidad ng CYP1A2 ay maaaring magbago, magpabagal o mapabilis ang metabolismo ng caffeine. Ang induction ng aktibidad ng CYP1A2 ay inilarawan dahil sa pagkakalantad sa paninigarilyo ng tabako, mga salik sa pandiyeta (polyaromatic hydrocarbons na ginawa ng pag-ihaw ng karne), ilang mga gamot (rifampicin, inhibitors). bomba ng proton) atbp. Ipinakita na araw-araw na pagkonsumo tatlong tasa ng kape ang nagpapataas ng aktibidad ng CYP1A2, at samakatuwid ang mga mabibigat na umiinom ng kape ay may mas mataas na aktibidad na CYP1A2 kumpara sa mga umiinom ng magaan na kape. Sa mga sakit na nauugnay sa talamak na hepatitis, ang isang pagtaas sa aktibidad ng CYP1A2 ay naobserbahan, at sa cirrhosis, ang pagbaba nito ay naobserbahan. Quinolone antibiotics, carbamazepine, isoniazid, alcohol, fluvoxamine, sertraline, paroxetine, grapefruit juice, luya, cruciferous vegetables ay mga inhibitor ng aktibidad ng CYP1A2; bilang resulta ng kanilang paggamit, ang metabolismo ng caffeine ay bumagal, at ang kalahating buhay ng caffeine ay matagal. Ang pagbaba sa clearance (pag-alis mula sa katawan) ng caffeine ay nabanggit sa mga babaeng gumagamit mga oral contraceptive, kaibahan sa mga babaeng hindi umiinom ng oral contraceptive.

Caffeine at sakit. Ang caffeine, bilang isang adjuvant, ay malawakang ginagamit sa kumbinasyon ng mga pangpawala ng sakit, halimbawa, Caffetin, Coldrex, Plivalgin, Solpadeine, Pentalgin, Sedalgin, Trimol, Citramon, Citropak, atbp. (isang gamot na idinagdag sa isang gamot upang mapabuti ang pagkilos nito ay tinatawag na adjuvant [auxiliary]). Ito ay itinatag na naglalaman ng caffeine kumbinasyong gamot, na nakakaapekto sa lipoxygenase pathway arachidonic acid, nagtataguyod ng katamtamang pagtaas sa aktibidad na anti-namumula (at samakatuwid ay nakakatulong na bawasan ang kalubhaan ng sakit). Bukod sa, therapeutic effect Ang caffeine ay dahil sa pagsugpo ng phosphodiesterase, na hindi aktibo ang pangalawang messenger - cAMP. Bilang resulta, ang konsentrasyon ng mga calcium ions sa makinis na kalamnan ay nagbabago, na sinamahan ng pagluwang ng mga cerebral vessel.

Ang caffeine ay kadalasang ginagamit sa over-the-counter na kumbinasyon ng mga pain reliever. Ito ay pinaniniwalaan na ang pagdaragdag ng caffeine sa mga karaniwang ginagamit na analgesics tulad ng paracetamol, ibuprofen, acetylsalicylic acid tumutulong upang madagdagan ang analgesic effect. Gayunpaman, ang katibayan upang suportahan ito ay limitado at kadalasan ay batay sa hindi sapat na mga pag-aaral sa paghahambing. Gayunpaman, ang katibayan upang suportahan ito ay limitado at kadalasan ay batay sa hindi sapat na mga pag-aaral sa paghahambing. Sa bagay na ito, ang mga may-akda ng isang bagong sistematikong pagsusuri ng Cochrane Collaboration, "Caffeine para sa pagpapahusay ng epekto ng analgesics sa matinding sakit sa mga matatanda" (Derry C.J. et al., 2012), ay tinasa ang analgesic na epekto ng isang analgesic + caffeine na kumbinasyon. kumpara sa isang analgesic sa parehong dosis sa matinding sakit. pain syndrome. Sa pamamagitan ng isang komprehensibong paghahanap ng mga nai-publish at hindi nai-publish na mga resulta ng mga nauugnay na klinikal na pagsubok, tinukoy at isinama ng mga may-akda ang data mula sa 19 na randomized, double-blind na mga pagsubok sa sistematikong pagsusuri. mga klinikal na pagsubok(7238 kalahok) ng sapat na kalidad ng pamamaraan. Karamihan sa mga pag-aaral ay gumagamit ng paracetamol o ibuprofen, at ang dosis ng caffeine ay 100 - 130 mg. Ang mga pag-aaral ay kinasasangkutan ng mga pasyente na may tension-type na pananakit ng ulo at migraines, sakit na sindrom pagkatapos ng operasyon sa ngipin, episiotomy at panganganak, pati na rin sa algodismenorrhea, matinding sakit sa lalamunan (tosillopharyngitis). Bilang pangunahing mga pagtatasa ng pagiging epektibo ng analgesic ng mga interbensyon, ginamit ng mga may-akda ng pagsusuri ang bilang ng mga pasyente na nakamit ang pagbawas sa kalubhaan ng sakit ng hindi bababa sa 50% ng maximum na posible sa loob ng 4 - 6 na oras, o tinasa ang pagiging epektibo ng paggamot bilang mabuti o mahusay, o nabanggit ang kawalan ng sakit ng ulo pagkatapos ng 2 oras Ang pinagsama-samang pagsusuri ng data ay natagpuan ang isang maliit ngunit makabuluhang pagtaas sa istatistika sa analgesic na epekto ng analgesics kapag ang caffeine ay idinagdag sa isang dosis na ≥100 mg (humigit-kumulang sa halaga na natagpuan sa isang Tasa ng kape). Ang epektong ito ay independiyente sa pathological na kondisyon na nagdudulot ng pain syndrome o analgesic na ginamit. Bilang resulta ng pagdaragdag ng caffeine sa analgesic, ang isang mahusay na antas ng analgesia (hindi bababa sa 50% ng maximum na posible) ay nakamit sa karagdagang 5 - 10% ng mga kalahok; na nagreresulta sa isang NNT na humigit-kumulang 15. Sa konteksto pagsusuring ito Ang NNT (Number Needed to Treat) ay ang bilang ng mga pasyenteng may acute pain syndrome na dapat tratuhin ng kumbinasyon ng analgesic + caffeine upang makamit ang isang mahusay na antas ng analgesia sa 1 pasyente. Kaya, ang paggamit ng caffeine (≥100 mg) kasama ng karaniwang ginagamit na analgesics (paracetamol o ibuprofen) ay nagbibigay ng maliit (5-10%) ngunit makabuluhang pagtaas sa proporsyon ng mga pasyente na may acute pain syndrome na nakakamit ng isang mahusay na antas ng analgesia (Derry C.J., Derry S., Moore R. A. (2012) Caffeine bilang isang analgesic adjuvant para sa talamak na pananakit sa mga nasa hustong gulang. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, Isyu 3. Art. No.: CD009281. DOI: 10.1002/58.81018. ).

Dapat itong tandaan na ang caffeine ay may masalimuot, kadalasang magkasalungat na epekto sa cardiovascular system. Sa pamamagitan ng pagpapasigla sa sentro ng vasomotor, pinatataas ng caffeine ang tono ng vascular, at may direktang epekto sa makinis na mga kalamnan ng vascular, binabawasan nito ang kanilang tono, na dapat humantong sa pagbaba ng presyon ng dugo (BP). Kaya, ang caffeine ay may hindi maliwanag na epekto sa iba't ibang mga rehiyon ng vascular at sa presyon ng dugo, dahil umaasa sila sa cardiotropic, sentral at direktang vascular effect ng gamot. Halimbawa, coronary vessels kadalasang lumalawak dahil sa direktang antispasmodic na epekto. Kasabay nito, ang mga cerebral vessel ay medyo toned. Ang huli ay tila nagpapaliwanag kapaki-pakinabang na impluwensya caffeine para sa migraines. Sa kasalukuyan ay iilan lamang ang nakumpleto mga klinikal na pananaliksik na nag-aral ng kaugnayan sa pagitan ng pagkonsumo ng kape at mga pagbabago sa sirkulasyon ng tserebral. Yu.V. Bardik, E.A. Ipinakita ni Seredenko (1985) na may normal presyon ng dugo Ang caffeine ay nagdudulot ng pagluwang ng mga daluyan ng dugo sa utak. Intravenous na pangangasiwa Ang caffeine bilang isang vasodilator ay matagumpay na ginamit para sa mga sakit sa sirkulasyon ng tserebral tulad ng mga vasospasm, trombosis, at kakulangan ng cerebrovascular. Gayunpaman, ang ilang mga may-akda ay nag-uuri ng caffeine bilang isang gamot na may vasoconstrictor na epekto sa mga cerebral vessel, na higit na nagpapaliwanag ng kapaki-pakinabang na epekto ng caffeine sa migraine.

higit pang mga detalye sa artikulong "Ang impluwensya ng caffeine sa sirkulasyon ng tserebral" ni I.V. Kozachuk, magazine na "Bulletin ng Tambov University. Serye: natural at teknikal na agham", tomo 15, isyu 1, 2010 [basahin]

Ang caffeine bilang isang neuroprotector. Alam na ang kape ay pansamantalang nagpapabilis ng mga proseso ng pag-iisip. May mga pag-aaral na nagpapakita ng pangmatagalang epekto ng kape sa aktibidad ng pag-iisip. Natuklasan ng isang pag-aaral na inilathala sa Journal of Alzheimer's Disease na ang mga pasyenteng may banayad na cognitive impairment at plasma caffeine levels>1200 ng/mL (pinapayagan ng 3 hanggang 5 tasa ng kape bawat araw) ay hindi umunlad sa dementia sa susunod na 2 hanggang 4 na taon. Ang mga kaugnay na pag-aaral sa mga daga ay nagpapakita na ang caffeine ay nagpipigil sa mga enzyme na kasangkot sa pagbuo ng beta-amyloid, habang ang pagkonsumo ng kape ay nagdaragdag ng mga antas ng granulocyte colony-stimulating factor, interleukin-10 at interleukin-6, at ang mga cytokine ay nag-aambag din sa mga katangian na inilarawan sa itaas. Ang kape na may caffeine ay matagal nang itinuturing na isang neuroprotective agent para sa paggamot ng Parkinson's disease, at modernong pananaliksik Iminumungkahi na ang mga pagbabago sa GRIN2A gene, na nag-encode ng mga glutamate receptor, ay nakakaimpluwensya sa panganib na magkaroon ng sakit na Parkinson sa mga taong umiinom ng kape. Bilang karagdagan, ang data na ipinakita sa taong ito sa taunang pagpupulong ng American Academy of Neurology ay nagpakita na ang pag-inom ng 3 tasa ng kape bawat araw ay pumipigil sa pagbuo ng mga preclinical na katawan ni Lewy. mga pagbabago sa pathological sa sakit na Parkinson. Sa kabila ng mga magagandang resulta sa mga sakit na neurodegenerative, ang paggamit ng caffeine ay nauugnay din sa pagbaba ng edad sa simula ng Huntington's disease.

Ang kape bilang isang antidepressant. Ang isang pag-aaral noong 2011 ay nagpapakita na ang pagtaas ng pagkonsumo ng kape ay maaari ring makinabang sa ating kalusugan. kalusugang pangkaisipan: Ang mga babaeng umiinom ng 2 hanggang 3 tasa ng kape bawat araw ay may 15% na mas mababang panganib na magkaroon ng depresyon kumpara sa mga umiinom ng mas mababa sa 1 tasa bawat linggo. Ang isang 20% na pagbawas sa panganib ay naobserbahan sa mga umiinom ng 4 na tasa o higit pa ng kape bawat araw. Ang panandaliang epekto ng kape sa mood ay maaaring dahil sa mga pagbabago sa serotonin at dopamine na aktibidad, bagaman ang mga mekanismo na pinagbabatayan ng mga posibleng pangmatagalang epekto nito sa mood ay malamang na nauugnay sa mga antioxidant at anti-inflammatory properties nito, na may papel sa pagbuo ng mga depressive disorder..