Lekárska referenčná kniha geotar. Omnopon - oficiálny * návod na použitie

1 ml roztoku obsahuje:

účinné látky:

kodeín monohydrát - 0,72 mg alebo 1,44 mg,

trihydrát hydrochloridu morfínu (v zmysle hydrochloridu morfínu) - 5,75 mg alebo 11,5 mg,

noskapín - 2,7 mg alebo 5,4 mg, hydrochlorid papaverínu - 0,36 mg alebo 0,72 mg, tebaín - 0,05 mg alebo 0,1 mg.

Pomocné látky:

edetát disodný (disodná soľ kyseliny etyléndiamíntetraoctovej) - 0,5 mg, glycerol (destilovaný glycerín) - 60 mg,

kyselina chlorovodíková 1 M - do pH 2,5-3,5, voda na injekciu - do 1 ml.

Omnopon zvyšuje prah citlivosti na bolesť, inhibuje podmienené reflexy, vyvoláva eufóriu a má mierny hypnotický a centrálny antitusický účinok, zvyšuje tonus centra vagusového nervu, vzrušuje centrum zvracania, tlmí dýchacie centrum, spôsobuje zúženie zreníc v dôsledku aktivácie centrum okulomotorického nervu, oslabuje črevnú motilitu, inhibuje sekrečnú aktivitu žliaz gastrointestinálneho traktu. Mierne znižuje bazálny metabolizmus a telesnú teplotu, stimuluje uvoľňovanie antidiuretického hormónu. Pri subkutánnom podaní Omnoponu sa analgetický účinok rozvinie po 10-15 minútach a trvá 3-5 hodín.

Hlavné farmakologické vlastnosti Omnoponu sú spôsobené morfínom, ktorý je v ňom obsiahnutý. - agonista prevažne mu-opioidných receptorov, aktivuje endogénny antinociceptívny systém a tým narúša interneuronálny prenos bolestivých impulzov na rôznych úrovniach centrálneho nervového systému a mení aj emocionálne zafarbenie bolesti, postihujúce vyššie časti mozgu.

Morfín zvyšuje prah citlivosti na bolesť pri podnetoch rôznych modalít, inhibuje podmienené reflexy, má euforický a mierny hypnotický účinok a zvyšuje tonus centra blúdivého nervu. Môže stimulovať chemoreceptory štartovacej zóny centra zvracania a spôsobiť nevoľnosť a zvracanie, inhibuje dýchacie a zvracacie centrá, spôsobuje zúženie zreníc v dôsledku aktivácie centra okohybného nervu, zvyšuje tonus priedušiek a hladkých svalovkrčné zvierače vnútorných orgánov (črevá, žlčové cesty, močový mechúr), zvyšuje kontraktilnú aktivitu myometria, oslabuje črevnú motilitu, inhibuje sekrečnú aktivitu žliaz gastrointestinálneho traktu. Mierne znižuje bazálny metabolizmus a telesnú teplotu, stimuluje uvoľňovanie antidiuretického hormónu. Spôsobuje dilatáciu periférnych krvných ciev a uvoľňovanie histamínu, čo môže viesť k zníženiu krvný tlak, sčervenanie kože, zvýšené potenie, sčervenanie očného bielka. Zvyšuje účinok na centrálny nervový systém prostriedkov pre celková anestézia, hypnotiká, sedatíva, H1 blokátory histamínových receptorov s centrálnou zložkou účinku, anxiolytiká, antipsychotiká a antidepresíva.

Papaverín je antispazmodikum, ktoré má hypotenzívny účinok, znižuje tonus a uvoľňuje hladké svaly vnútorných orgánov a krvných ciev. Vzhľadom na obsah papaverínu Omnopon v menšej miere ako spôsobuje kŕče hladkého svalstva vnútorných orgánov.

Kodeín je prírodné narkotické analgetikum zo skupiny agonistov opioidných receptorov. Analgetická aktivita je spôsobená excitáciou opioidných receptorov v rôznych častiach centrálneho nervového systému a periférnych tkanív, čo vedie k stimulácii antinociceptívneho systému a zmene emocionálneho vnímania bolesti.

Thebaine je najmenší neoddeliteľnou súčasťou liek. Tebaín je chemicky podobný morfínu a kodeínu. Tebaín má analgetický účinok pôsobením na opioidné receptory v centrálnom nervovom systéme. Svojimi farmakologické vlastnosti Tebaín sa líši od morfínu a kodeínu tým, že na nervový systém má skôr excitačný než depresívny účinok. Thebaine v malých dávkach má slabé hypnotický účinok. Zosilňuje účinok kodeínu a morfínu.

Noskapín je makový alkaloid, derivát benzylizochinolínu; je prevažne agonista σ -opioidné receptory, nemá prakticky žiadne analgetické vlastnosti, má antitusický účinok. Noskapínske okoMá protikŕčový účinok na hladké svaly. Má zosilňujúci účinok na spazmolytický účinok papaverínu.

Distribučný objem morfínu je 4 l/kg. 30 – 35 % morfínu sa viaže na plazmatické bielkoviny.

Morfín sa vylučuje z tela vo forme glukuronidových metabolitov (až 80 %) alebo nezmenený, hlavne obličkami; malá časť sa vylučuje žlčou a vylučuje sa stolicou. Liečivo prechádza placentárnou bariérou a nachádza sa v materskom mlieku.

Papaverín podlieha biotransformácii v pečeni. Vylučuje sa obličkami hlavne vo forme metabolitov. V plazme sa viaže na bielkoviny.

Kodeín podlieha biotransformácii v pečeni, pričom 10 % sa demetyluje. Vylučuje sa obličkami 5-15% ako kodeín a 10% ako morfín a jeho metabolity. Komunikácia s plazmatickými proteínmi je zanedbateľná.

Tebaín má podobné farmakokinetické vlastnosti ako kodeín. Hlavným metabolitom tebaínu je oripavín.

Noskapín po zavedení do tela rýchlo zmizne z krvi a prechádza do tkanív. Počas prvých šiestich hodín po vstupe do tela sa vylučuje močom v nezmenenej forme a po stanovenom čase sa noskapín vylučuje z tela vo forme konjugátov. Produkty rozkladu dlho zistené v moči (do 1 mesiaca).

Silná bolesť rôzne etiológie(pooperačné obdobie, trauma, bolesť u onkologických pacientov, infarkt myokardu, obličiek, pečene, črevná kolika atď).

Anestézia počas bolestivých diagnostických a terapeutických opatrení.

Precitlivenosť na zložky lieku.

Stavy sprevádzané útlmom dýchania alebo ťažkou depresiou centrálneho nervového systému. Konvulzívne stavy. Zvýšený intrakraniálny tlak. Traumatické zranenie mozgu. Akútne alkoholické stavy vrátane alkoholickej psychózy.

Bronchiálna astma. Pľúcne srdcové zlyhanie. Poruchy srdcového rytmu.

Akútne chirurgické ochorenia brušných orgánov pred diagnózou.

Stavy po chirurgických zákrokoch na žlčových cestách. Paralytický ileus.

Súbežné podávanie s inhibítormi monoaminooxidázy a do 14 dní po ich vysadení.

Deti do 2 rokov.

Starší pacienti, s celkovým vyčerpaním, s nedostatočnosťou nadobličiek; pacientov s anamnézou závislosti od opioidov. Alkoholizmus, samovražedné sklony, emočná labilita, epileptický syndróm, chronická obštrukčná choroba pľúc, hypotyreóza, chirurgickázásahy na gastrointestinálny trakt, močový systém, pečeňové resp zlyhanie obličiek, cholelitiáza, ťažké zápalové ochorenie čriev, striktúry močovej trubice, hyperplázia prostaty.

Ak máte niektorú z uvedených chorôb, pred užitím lieku sa určite poraďte so svojím lekárom.

Počas tehotenstva, pôrodu a počas dojčenia je použitie Omnoponu prípustné len zo zdravotných dôvodov (možný rozvoj drogovej závislosti u plodu a novorodenca).

Dávky liečiva sa vyberajú individuálne v závislosti od závažnosti syndrómu bolesti, veku a stavu pacienta.

- Dospelým pacientom sa subkutánne podáva 1 ml roztoku s dávkou 0,72 + 5,75 + 2,7 + 0,36 + 0,05 mg / ml. Frekvencia stretnutia je 4-5 hodín. Najvyššia jednotlivá dávka sú 3 ml roztoku. Najvyššia denná dávka je 10 ml.

- Ak je potrebné zvýšiť dávku, predpíše sa 1 ml roztoku s dávkou 1,44 + 11,5 + 5,4 + 0,72 + 0,1 mg / ml. V prípade potreby sa liek znovu podáva po 4-5 hodinách. Najvyššia jednotlivá dávka je 1,5 ml roztoku. Najvyššia denná dávka je 5 ml.

Deti staršie ako 2 roky: liek v dávke 0,72 + 5,75 + 2,7 + 0,36 + 0,05 mg / ml napriemerne v dávke 0,1 ml (vek 2-3 roky) až 0,75 ml (vek 12-14 rokov), berúc do úvahy celkový stav a požadovaný stupeň anestézie.

Eufória, poruchy močenia, alergické reakcie, depresia, halucinácie, nevoľnosť, zriedkavo vracanie, závraty, svalová slabosť, zápcha. Je tiež možná ospalosť alebo nepokoj, exacerbácia mozgových ochorení v dôsledku zvýšeného intrakraniálneho tlaku, kŕče žlčových ciest a zvierača močového mechúra, mierna respiračná depresia.

Na zníženie vedľajších účinkov na črevá je potrebné predpísať preháňadlo. fondy.

Zvyšuje inhibičný účinok na centrálny nervový systém celkovej anestézie, hypnotík, sedatív, blokátorov H1 -histamín receptory s centrálnou zložkou účinku, antidepresíva, anxiolytiká a antipsychotiká.

Ide o návykovú a drogovú (opioidnú) závislosť (fyzickú aj psychickú). Spôsobuje rozšírenie periférnych krvných ciev a uvoľňovanie histamínu, čo môže viesť k bronchospazmu, zníženiu krvného tlaku, začervenaniu kože, zvýšenému poteniu, začervenaniu očného bielka.

Pri opakovanom používaní Omnoponu počas 1-2 týždňov (niekedy v priebehu 2-3 dní) sa môže vyvinúť závislosť (oslabenie analgetického účinku) a závislosť od opioidov. 1-2 dni po vysadení lieku sa môžu objaviť príznaky „abstinenčného“ syndrómu (mydriáza, zívanie, svalové kontrakcie, bolesť hlavy, potenie, vracanie, hnačka, tachykardia, hypertermia, zvýšený krvný tlak a iné autonómne príznaky), ktorý si vyžaduje liečbu v podmienkach špecializovaného oddelenia.

Ak niektorý z pokynov vedľajšie účinky sa zhorší alebo spozorujete akékoľvek iné vedľajšie účinky, ktoré nie sú uvedené v pokynoch,povedzte o tom svojmu lekárovi.

Symptómy: pozoruje sa stuporus alebo kóma, hypotermia, zníženie krvného tlaku, útlm dýchania. Charakteristickým znakom je výrazné zúženie zreníc (pri výraznej hypoxii môžu byť zreničky rozšírené).

Liečba: udržiavanie primeranej pľúcnej ventilácie. Intravenózne podanie špecifického antagonistu opioidov – naloxónu v dávke 0,4 až 2 mg rýchlo obnoví dýchanie. Ak po 2-3 minútach nedôjde k žiadnemu účinku, podanie naloxónu sa opakuje. Počiatočná dávka naloxónu pre deti je 0,01 mg/kg. Je potrebné vziať do úvahy krátke trvanie účinku naloxónu. Je tiež potrebné pamätať vlákno o možnosti vzniku „abstinenčného“ syndrómu pri podávaní naloxónu pacientom so závislosťou od opioidov – v takýchto prípadoch treba dávku antagonistu zvyšovať postupne.

Pod prísnym dohľadom a v znížených dávkach sa má Omnopon používať na pozadí účinku celkových anestetík, hypnotík, anxiolytík, antidepresív a antipsychotík, aby sa predišlo nadmernej depresii centrálneho nervového systému a potlačeniu činnosti dýchacieho centra. Omnopon sa nemá kombinovať s narkotickými analgetikami zo skupiny čiastočných agonistov ( , ) a agonizmovantagonisty ( , ) opioidných receptorov kvôli nebezpečenstvu oslabenia analgézie a možnosti vyprovokovania „abstinenčného“ syndrómu. Analgetický účinok a nežiaduce účinky opioidných agonistov (trimeperidín, fentanyl) v rozmedzí terapeutických dávok sú zhrnuté s účinkami Omnoponu.

Počas obdobia liečby je potrebné zdržať sa vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu pozornosti a rýchlosť psychomotorických reakcií.