Jakie środki ludowe mogą zastąpić diltiazem. Przeciwwskazania do stosowania

Diltiazem należy do grupy wolno blokujących kanały wapniowe. Korzystnie wpływa na pracę naczyń krwionośnych, rozszerzając je i obniżając opór obwodowy, normalizuje ciśnienie i krążenie krwi. W tym szczegółowym artykule porozmawiamy o cenie i analogach Diltiazemu, jego instrukcjach, wskazaniach do stosowania i opiniach na jego temat.

Cechy leku

• Lek wpływa na szybkość percepcji i reakcji, w tym fizycznej, np. podczas pracy na wysokości, z mechanizmami, a także podczas prowadzenia pojazdu.
• Nagłe odstawienie diltiazemu może wywołać zespół „odstawienia”, który będzie towarzyszył objawom tętniczym. Ewentualnie pogorszenie.
• Należy unikać picia alkoholu podczas stosowania leku Diltiazem.
• W obecności lewej komory możliwe jest zwiększenie ryzyka powikłań sercowych o 40%.

Mieszanina

Formy dawkowania

Postać tabletki jest formą uwalniania diltiazemu, w tym o przedłużonym działaniu. Dostępny również w kapsułkach.

Średni koszt to 180 rubli. W niektórych aptekach krajów WNP można również znaleźć maść Diltiazem.

Farmakologiczne działanie diltiazemu

Przeciwarytmiczne, hipotensyjne, przeciwdławicowe.

Farmakodynamika

• Zdobądź główną substancję leku z benzodiazepin. Jest w stanie poprawić przepływ krwi dzięki rozszerzeniu tętniczek i tętnic, obniżeniu oporu naczyniowego, rozluźnieniu naczyń krwionośnych.
• Spada tętno i przyspiesza przepływ krwi, w tym mózgowej, wieńcowej i nerkowej.
• Działanie przeciwdławicowe można prześledzić w celu poprawy stanu mięśnia sercowego, obniżenia napięcia mięśnia sercowego i ciśnienia krwi, poprawy jego ukrwienia, a także odciążenia lewej komory.
• Przewodnictwo przedsionkowo-komorowe spowalnia, a efektywny okres wzrasta, ponieważ transport wapnia w tkankach serca jest zahamowany.

Diltiazem nie wpływa na przewodnictwo śródkomorowe, ale ze względu na zmniejszoną amplitudę skurczu przedsionków zmniejsza się szybkość depolaryzacji i przewodzenia.

• Ze względu na zmniejszenie oporu naczyniowego obserwuje się działanie hipotensyjne.
• Lek może wpływać zarówno na rozkurcz, jak i ciśnienie skurczowe. W czasie wysiłku podczas długotrwałej terapii zauważalny jest spadek tętna maksymalnego.
• Na nadciśnienie tętnicze lub środek poprawia rozluźnienie rozkurczowe mięśnia sercowego i zmniejsza agregację płytek krwi.
• Uzależnienie od leku nie występuje nawet po długotrwałej terapii, aw przypadku przerostu lewej komory może pomóc przezwyciężyć chorobę i przywrócić mięsień sercowy do zdrowego stanu.

Wiadomo, że czas działania leku wynosi do 14 godzin, a najbardziej wyraźny efekt można zaobserwować po 2 tygodniach terapii.

Farmakokinetyka

• Wchłanianie w przewodzie pokarmowym sięga 70-90%, jednak dzięki przejściu przez wątrobę biodostępność wynosi około 40%. Maksymalne stężenie we krwi zależy od spożycia leku w takiej czy innej postaci. Tak więc w leczeniu tabletek osiągnięcie poziomu Cmax następuje po 2-4 godzinach, kapsułki - po 4-4,3 godzinach. Diltiazem retard (o uwalnianiu dwufazowym) i przedłużone maksymalne stężenia osiągane są odpowiednio po 7 i 6-14 godzinach.
• W przypadku białek połączenie wynosi do 80%, jeśli nastąpi podanie dożylne, to pierwszy efekt występuje w ciągu 3 minut. Po spożyciu tabletki Diltiazem efekt jest zauważalny po 60 minutach, a kapsułki - po 3-4 godzinach. Czas działania tabletek i kapsułek również jest różny, odpowiednio do 8 i do 24 godzin.
• Metabolizm zachodzi w wątrobie, po czym lek koncentruje się w żółci. Przy stałym przyjmowaniu w osoczu krwi powstają 2 główne metabolity - desmetylodiltiazem i deacetylodiltiazem. Ten ostatni typ metabolitu jest zdolny do kumulacji i ma właściwości rozszerzające naczynia wieńcowe.
• Do 30% metabolitów wydalane jest przez nerki, podczas gdy główna część wydalana jest przez przewód pokarmowy. Do 4% leku można znaleźć w postaci niezmienionej w moczu. Ponadto lek ma zdolność przenikania do mleka matki.

Wskazania

1. Zapobieganie napadom padaczkowym różne stopnie dusznica;
2. nadciśnienie tętnicze;
3. retinopatia cukrzycowa;
4. Na interwencja chirurgiczna aby zapobiec skurczowi naczyń wieńcowych;
5. Po ;
6. Jak terapia zapobiegawcza przed wystąpieniem ataków komorowych zaburzeń rytmu (trzepotanie lub migotanie przedsionków).

Stosowanie Diltiazemu u dzieci, a także w okresie ciąży lub laktacji jest zabronione. W przypadku kobiet poddawanych leczeniu tym lekiem konieczne jest wykluczenie możliwości zajścia w ciążę.

Instrukcja użycia

Spożycie przed rozpoczęciem posiłku.

• Indywidualna dawka jest różna, może sięgać nawet 300 mg produkt leczniczy. Diltiazem jest podzielony na kilka dawek w ciągu dnia.
• Opóźniona postać leku może być przyjmowana jednorazowo w dawce nieprzekraczającej 500 mg.
• W przypadku zaburzeń czynności wątroby i nerek początkowa dawka leku nie powinna przekraczać 30 mg dwa razy dziennie. To samo ograniczenie dotyczy osób starszych.
• Diltiazem należy podawać dożylnie tylko wtedy, gdy jest to konieczne opieka w nagłych wypadkach. W takich przypadkach lek można stosować przez kilka dni, ale wszystkie dawki są ściśle indywidualne.
• Podczas terapii wymagana jest kontrola ciśnienia krwi i częstości akcji serca. W przypadku nadciśnienia tętniczego w "małym" kręgu krążenia przepisuje się do 720 mg leku na dobę, z częstoskurczem nadkomorowym do 360 mg, z trzepotaniem lub migotaniem przedsionków, diltiazem 240 mg łączy się z glikozydami nasercowymi.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazaniami do przyjmowania diltiazemu są:

• w ciężkiej postaci
• blokada AV,
• ciężkie nadciśnienie,
• nadwrażliwość,
• wyrażone,
• różne rodzaje niewydolności serca.

Skutki uboczne

• Reakcja alergiczna:świąd, zespół Stevensa-Johnsona, wysypka, czasami możliwe jest wystąpienie wielopostaciowego rumienia wysiękowego.
• System nerwowy: zmęczenie, patologiczny lęk, depresja, zawroty głowy, zwiększona nadwrażliwość na światło, osłabienie, ból głowy. Parestezje obserwuje się tylko przy dużych dawkach.
• Pokrycie skóry: zaczerwienienie, pocenie się, przekrwienie twarzy.
• Hematopoeza i układ sercowy: tachykardia, eozynofilia, przemijające niedociśnienie, blok AV do asystolii, zmniejszenie pojemności minutowej serca, omdlenia, duszność, przyspieszenie akcji serca. Podczas długotrwałego leczenia dużymi dawkami diltiazemu może wystąpić bradykardia, dławica piersiowa.
• GIT: hiperkreatyninemia, zwiększony apetyt, zaburzenia czynności wątroby, objawy dyspeptyczne (nudności, zmiany stolca itp.). U pacjentów w podeszłym wieku obserwuje się objawy dyspeptyczne.
• Układ moczowo-płciowy: pogorszenie potencji w rzadkich przypadkach, ale częściej obrzęki obwodowe.
• Inni: hiperglikemia; zwiększona aktywność LDH, transaminaz i fosfatazy alkalicznej; niedowidzenie. Jeśli diltiazem był stosowany w dużych dawkach, prawdopodobny jest rozwój obrzęku płuc, mlekotoku, trombocytopenii, przyrostu masy ciała.

Przedawkować

Występują objawy, takie jak niedociśnienie, niewydolność serca, bradykardia, blokada wewnątrzsercowa. Terapia jest standardowa, która oprócz mycia obejmuje również przyjmowanie węgiel aktywowany, a także hemoperfuzję i plazmaferezę z nią. Jako antidotum stosuje się dożylny wapń.

Jeśli objawy są ciężkie i nie znikają po podjętych środkach, uciekają się do leczenie objawowe. W takich przypadkach należy zastosować leki moczopędne, izoproterenol, dobutaminę lub dopaminę, atropinę. Jeśli blok przedsionkowo-komorowy osiągnął wysokie stopnie, rodzi pytanie o potrzebę stymulacji.

Specjalne instrukcje

• Ostrożnie dobierz dawkę leku, jeśli pacjent ma blokadę przedsionkowo-komorową lub bradykardię, ponieważ diltiazem może zmniejszać przewodzenie mięśnia sercowego.
• Dużą uwagę zwraca się również na terapię skojarzoną, ponieważ stosowanie leku z niektórymi lekami bez nadzoru lekarza jest niebezpieczne. Ta kategoria obejmuje na przykład beta-blokery.
• Pacjenci z problemami z nerkami lub wątrobą (zwłaszcza niewydolnością) powinni być pod stałą kontrolą lekarską i w dalszym ciągu etap początkowy i w ogóle należy stosować tylko małe dawki leku. Pamiętaj, aby monitorować poziom kreatyniny i mocznika we krwi w moczu. Substancje te nie powinny przekraczać poziomu 90 mg.
• Przez cały okres leczenia monitorowany jest również poziom ciśnienia krwi, ponieważ Diltiazem czasami wywołuje wtórne nadciśnienie. Obserwację z reguły usuwa się po zakończeniu okresu początkowego, kiedy już dobrano odpowiednie dawki terapeutyczne. Specjalna uwaga są podawane pacjentom w podeszłym wieku, ponieważ w tym przypadku bardzo ważne jest dokładnie dobrane dawkowanie.
• Przed jakąkolwiek interwencją należy powiadomić lekarza, że ​​prowadzone jest leczenie tym lekiem. Konieczne jest zaprzestanie przyjmowania go z obfitością wysypki skórne które przekształciły się w złuszczające zapalenie skóry lub rumień wielopostaciowy.

C.08.D.B.01 Diltiazem

C.05.A.E.03 Diltiazem

Diltiazem to benzodiazepinowy bloker kanału wapniowego o wielu zastosowaniach.

Tak więc, przy stosowaniu form leku o przedłużonym działaniu, ich połączenie z beta-blokerami jest niepożądane. Nie należy również stosować leku do stabilizacji tętno z zaburzonymi parametrami hemodynamicznymi.

Na tej stronie znajdziesz wszystkie informacje o Diltiazemie: kompletne instrukcje w sprawie stosowania tego produktu leczniczego, średnie ceny w aptekach, pełne i niepełne analogi leku, a także opinie osób, które stosowały już Diltiazem. Chcesz zostawić swoją opinię? Proszę pisać w komentarzach.

Grupa kliniczna i farmakologiczna

Selektywny bloker kanału wapniowego III klasa, pochodna benzotiazepiny.

Warunki wydawania z aptek

Wydawany na receptę.

Ceny

Ile kosztuje Diltiazem? Średnia cena w aptekach jest na poziomie 100 rubli.

Forma wydania i skład

Diltiazem jest produkowany w postaci okrągłych białych tabletek, po jednej stronie których istnieje ryzyko, w blistrach po 10 sztuk.

Skład jednej tabletki zawiera 60 lub 90 mg chlorku diltiazemu i tym podobne Substancje pomocnicze, Jak:

• Skrobia kukurydziana;
• powidon;
• Celuloza mikrokrystaliczna;
• Talk;
• Żelatyna;
• koloidalny dwutlenek krzemu;
• Laktoza;
• Dwuzasadowy fosforan wapnia;
• stearynian magnezu;
• hydroksypropylometyloceluloza;
• Benzoesan sodu.

Produkują również suchą substancję Diltiazem, przeznaczoną do sporządzania roztworu do wstrzykiwań, w przezroczystych fiolkach. Jedna butelka zawiera 10 lub 25 mg chlorku diltiazemu.

Efekt farmakologiczny

Diltiazem należy do grupy leków, które mogą blokować kanały wapniowe typu L. Te konkretne kanały wystarczą w dużych ilościach znajduje się w sercu i naczynia krwionośne(tętnice i tętniczki).

Jony wapnia biorą udział w tworzeniu potencjału czynnościowego na poziomie układu przewodzącego serca (specjalny kompleks komórek regulujący kurczliwość serca). W rezultacie prowadzi to do zmniejszenia częstości akcji serca, ale praktycznie nie wpływa na siłę skurczów mięśnia sercowego (funkcja pompowania). Diltiazem zmniejsza również zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen i energię.

Na poziomie naczyń serca tętnice wieńcowe) oraz w tętnicach dużego, średniego i małego kalibru zablokowanie kanałów wapniowych prowadzi do ich odruchowego rozszerzenia (rozszerzenia). Diltiazem hamuje skurcz naczyń wieńcowych (skurcz mięśni gładkich naczyń serca, któremu towarzyszy bolesne odczucia) i innych tętnicach, a także zmniejsza całkowite ciśnienie obwodowe w naczyniach (działanie przeciwnadciśnieniowe). Wraz z powyższe skutki diltiazem poprawia w pewnym stopniu nerkowy i mózgowy przepływ krwi.

Wskazania do stosowania

Zgodnie z instrukcją dla Diltiazemu, stosowanie leku jest wskazane dla:

1. Zapobieganie drgawkom, w tym dławicy piersiowej Prinzmetala;
2. Zabiegi różne formy i choroba niedokrwienna serca;
3. Zapobieganie arytmiom nadkomorowym: napadowe nadkomorowe, trzepotanie przedsionków, skurcze dodatkowe, migotanie przedsionków.

Przeciwwskazania

Diltiazem ma wiele przeciwwskazań, więc tylko lekarz może go przepisać. Lekarz zaleca pacjentowi poddanie się badaniu, na podstawie którego dobierane jest najlepsze leczenie.

Tabletki są zabronione dla określonej grupy pacjentów:

• zespół Lowna-Ganogi-Levina;
• niskie ciśnienie krwi;
• dysfunkcja wątroby i nerek;
• bradykardia w zaawansowanej postaci;
• wstrząs kardiogenny;
• słaby węzeł zatokowy;
• zawał serca, któremu towarzyszyło przekrwienie płuc;
• niewydolność serca (2 i 3 stopnie);
• zwężenie aorty;
• okres ciąży i karmienie piersią;
• indywidualna nietolerancja jednego ze składników;
• Zespół Wolffa-Parkinsoma-White'a.

Ostrożnie stosować w bloku przedsionkowo-komorowym I stopnia, zaburzeniach przewodzenia śródkomorowego, u pacjentów ze skłonnością do niedociśnienia tętniczego, przewlekłej niewydolności serca, zawale mięśnia sercowego z niewydolnością lewej komory, częstoskurczu komorowym z poszerzeniem zespołu QRS, niewydolności wątroby, niewydolności nerek, u pacjentów w podeszłym wieku u dzieci (skuteczność i bezpieczeństwo nie były badane).

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Przeciwwskazane do stosowania w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią). W badania eksperymentalne ustalono działanie teratogenne diltiazemu.

Instrukcja użycia

Instrukcja stosowania wskazuje, że Diltiazem należy przyjmować doustnie, połykając tabletki w całości i popijając płynem.

• Lek przyjmuje się 3 razy dziennie, 60 mg lub 2 razy dziennie, 90 mg. Optymalna dawka diltiazemu wynosi 180-360 mg na dobę.

Pod nadzorem lekarza w szpitalu wzrost dzienna dawka do 480 mg.

Skutki uboczne

Recenzje Diltiazemu wskazują, co następuje skutki uboczne ten lek:

1. Z przewodu pokarmowego: wymioty, suchość w jamie ustnej, nudności, poprawa apetytu, biegunka lub zaparcie, krwawienie, obrzęk dziąseł.
2. Dość rzadko mogą wystąpić problemy z tworzeniem się krwinek, czemu towarzyszy agranulocytoza lub trombocytopenia.
3. silne bóle głowy, półomdlały i zawroty głowy, zaburzenia snu, ciągłe zmęczenie i senność, słaba ruchomość rąk i nóg, powolny lub szurający chód, zły wyraz twarzy twarz, drżenie rąk, trudności w połykaniu. Wzięcie leku duże ilości, może powodować drżenie, problemy ze wzrokiem.
4. W zależności od konkretnego organizmu (jak pokazują recenzje Diltiazemu), może wystąpić świąd, zapalenie stawów, wysypka, zaczerwienienie skóry twarzy i zespół Stevensa-Johnsona.
5. Dotyczący układu sercowo-naczyniowego, wtedy często występuje spadek ciśnienia krwi, arytmia, bradykardia, dusznica bolesna, asystolia, niewydolność serca, tachykardia.

Jeśli pacjent przyjmuje lek Diltiazem w bardzo dużych dawkach, może to powodować trudności w oddychaniu, kaszel, obrzęk nóg. Czasami występuje mlekotok i wzrost całkowitej masy ciała.

Przedawkować

Podczas stosowania leku w dużych dawkach mogą wystąpić obrzęki obwodowe, obrzęk płuc, zwiększenie stężenia kreatyniny w surowicy, zwiększenie masy ciała, mlekotok, hiperglikemia, zaburzenia potencji.

Specjalne instrukcje

1. Nagłe odstawienie diltiazemu może prowadzić do rozwoju napadu dławicy piersiowej.
2. Niepolecane jednoczesna aplikacja beta-blokery i diltiazem do podawania pozajelitowego.
3. Pacjenci z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek oraz osoby w podeszłym wieku wymagają korekty schematu dawkowania.
4. In / in służy tylko do opieka w nagłych wypadkach, ale w razie potrzeby możliwe jest podawanie przez kilka dni. Wraz z wprowadzeniem diltiazemu konieczne jest uważne monitorowanie czynności układu sercowo-naczyniowego. W tle regularne spożycie beta-blokery, konieczne jest ścisłe wyjaśnienie wskazań do dożylnego podawania diltiazemu i stosowanie go tylko po monitorowaniu EKG w oddziale intensywna opieka, biorąc pod uwagę ewentualna potrzeba użycie rozrusznika serca.

interakcje pomiędzy lekami

Diltiazemu nie należy stosować samodzielnie z innymi lekami bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. Jego stosowanie z lekami towarzyszącymi może prowadzić do konsekwencji przedstawionych w tabeli.

To tylko niewielka część środków, które negatywnie oddziałują na lek.

Diltiazem jest pochodną benzotiazepiny. Należy do kategorii selektywne blokery kanały wapniowe. Ma działanie antyarytmiczne i hipotensyjne.

Zmniejsza stopień kurczliwości mięśnia sercowego, hamując przewodzenie przedsionkowo-komorowe, zmniejszając częstość akcji serca, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Zwiększa szerokość naczyń wieńcowych i zwiększa aktywność krążenia krwi w nich. Diltiazem zmniejsza również napięcie mięśni gładkich tętnic obwodowych.

Zmniejsza stężenie jonów wapnia w komórkach serca i naczyń krwionośnych, a także częstość akcji serca, w niektórych przypadkach dając łagodne ujemne działanie inotropowe i zwiększając aktywność krążenia mózgowego i wieńcowego. Przy takim stężeniu diltiazemu we krwi, przy którym nie występuje ujemne działanie inotropowe, lek prowadzi do rozluźnienia mięśni gładkich tętnic, a także rozszerzenia naczyń.

Działanie przeciwdławicowe uzyskuje się poprzez zwiększenie dopływu krwi do mięśnia sercowego i zmniejszenie jego zapotrzebowania na tlen w wyniku zmniejszenia obwodowego oporu naczyniowego i ciśnienia krwi, zmniejszenia napięcia mięśnia sercowego oraz wydłużenia czasu relaksacji lewej komory serca. komora w stanie rozkurczowym.

Działanie antyarytmiczne uzyskuje się dzięki zmniejszeniu aktywności transportu jonów wapnia w tkance serca, co prowadzi do wydłużenia czasu fazy refrakcji i zmniejszenia szybkości przewodzenia w węźle AV (u pacjentów przy chorobach układu krążenia i u pacjentów w podeszłym wieku blokada kanałów wapniowych, w której może uniemożliwić powstanie impulsowego węzła zatokowego i spowodować blokadę zatokowo-przedsionkową).

Jeśli poziom potencjału czynnościowego przedsionków lub przewodnictwo śródkomorowe są prawidłowe, pozostają niezmienione (ponieważ lek Diltiazem z reguły nie zmienia normalnego rytmu serca). Jeśli jednak amplituda maleje skurcze przedsionków prędkość spada. Czas trwania okresu refrakcji następczej może się skrócić w wiązkach przewodzących.

Przy krótkotrwałym podaniu pozajelitowym częstoskurcz nadkomorowy (w tym wywołany dodatkowo przewodzonymi pęczkami) przechodzi w rytm zatokowy, ponadto częstoskurcz komorowy ustaje na chwilę w przypadku trzepotania przedsionków.

Przyczyną efektu hipotensyjnego jest rozszerzenie naczyń oporowych. Stopień obniżenia ciśnienia krwi jest proporcjonalny do jego poziomu początkowego (gdy ciśnienie krwi mieści się w prawidłowym zakresie, wpływ leku Diltiazem na ciśnienie krwi jest minimalny). Rzadko występuje tachykardia odruchowa i niedociśnienie ortostatyczne. Pozostaje na tym samym poziomie lub nieznacznie spada maksymalny poziom tętno podczas ćwiczeń.

Długotrwałe stosowanie diltiazemu nie wywołuje hiperkatecholaminemii i nie zwiększa aktywności RAAS. Zmniejsza obwodowe działanie angiotensyny. Zmniejsza napięcie mięśnia sercowego w fazie rozkurczowej w przypadku nadciśnienia tętniczego. Czasami dochodzi do odwrotnego rozwoju przerostu lewej komory serca w obecności nadciśnienia tętniczego.

Ma niewielki wpływ na mięśnie gładkie przewód pokarmowy. Podczas długotrwałej (ośmiomiesięcznej) terapii tolerancja nie występuje. Wskaźniki lipidowe krwi nie zmienia się po przyjęciu diltiazemu. Szybkość i czas trwania efektu są określone przez specyfikę postać dawkowania Diltiazema.

Parametry farmakokinetyczne diltiazemu

Po odbiór wewnętrzny lek jest prawie całkowicie wchłaniany przez przewód pokarmowy. Podczas „pierwszego przejścia” diltiazemu przez wątrobę następuje intensywny metabolizm. Poziom biodostępności wynosi około 40%. Zawartość we krwi może się znacznie różnić.

Z białkami zawartymi we krwi Diltiazem wiąże się w około 80 proc. W okresie laktacji lek przenika do mleka. W tkankach wątroby zachodzi intensywny metabolizm. Jednym z produktów degradacji jest deacetylodylotiazem. Substancja ta jest wydalana głównie z moczem i żółcią, średnio 3% z niej wydalane jest z moczem w postaci niezmienionej.
W przypadku dializy wydalanie diltiazemu jest znacznie zaburzone.

Wskazania

Zapobieganie atakom dusznicy bolesnej. Terapia nadciśnienie. Profilaktyka nadkomorowych zaburzeń rytmu o różnej etiologii.

Podanie dożylne ma na celu złagodzenie ostrej dusznicy bolesnej, zapobieganie skurczom naczyń wieńcowych podczas koronarografii lub podczas operacji założenia pomostu aortalno-wieńcowego, częstoskurczu komorowego, w celu złagodzenia szybkiego skurczu komór podczas migotania przedsionków.

Przeciwwskazania

Znacząca bradykardia, blok przedsionkowo-komorowy drugiego i trzeciego stopnia (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem serca), wstrząs kardiogenny, migotanie przedsionków, zawał połączony z zastojem w płucach, niedociśnienie, Różne rodzaje ciężka niewydolność serca, wątroby i choroba nerek, okres ciąży.

Dawki

Do podania wewnętrznego pierwsza dawka to 60 mg diltiazemu trzy razy dziennie lub 90 mg leku dwa razy dziennie. W przypadku niewystarczającego poziomu efekt terapeutyczny dawka jest zwiększona, maksymalna wartość wynosi 180 mg dwa razy dziennie. Dawkowanie przedłużonych wersji leku oznacza jedną lub dwie dawki dziennie zamiast dwóch lub trzech. Największy dopuszczalna dawka dzienne spożycie wewnętrzne - 360 mg.

pojedyncza dawka podanie dożylne wynosi 300 mcg na 1 kg masy ciała. Dawka pojedynczej kroplówki dożylnej wynosi od 2,8 do 14 mcg/kg mc./min. Najwyższa dopuszczalna dawka dobowa w tym przypadku wynosi 300 mg.

Skutki uboczne

Interakcje z innymi lekami

W przypadku równoległego podawania leków z grupy beta-adrenolityków czasami występuje efekt kardiodepresyjny, który w większości przypadków prowadzi do nasilenia działania przeciwdławicowego.

W przypadku pacjentów z naruszeniem lewej komory serca i przewodzenia zwiększa się prawdopodobieństwo ciężkiej bradykardii, która jest śmiertelna.

Specjalne instrukcje

Należy zachować ostrożność stosując diltiazem w przypadku blokady przedsionkowo-komorowej pierwszego stopnia, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń czynności wątroby i niewydolność nerek, zawały serca.

Podawanie dożylne stosuje się tylko w nagłych przypadkach. Podawanie dożylne oznacza ścisłą kontrolę pracy serca. Gdy stałe użytkowanie leki związane z beta-blokerami, konieczne jest wyjaśnienie wskazań do dożylnego podawania diltiazemu, a także wprowadzenie tego leku dopiero po elektrokardiogramie. Wraz z tym należy wziąć pod uwagę prawdopodobną potrzebę zastosowania środka pobudzającego.

Diltiazem jest antagonistą wapnia, lekiem zmniejszającym częstość pobudzenia, nie wpływającym na częstość akcji serca i zapobiegającym zaburzeniom rytmu serca (częstoskurcz nadkomorowy).

Przez struktura chemiczna i wpływ na organizm pacjenta, diltiazem różni się od nifedypiny i werapamilu. Uważa się, że zajmuje pozycję pośrednią między nifedypiną a werapamilem, bliżej tego drugiego.

Diltiazem jest wskazany w nadciśnieniu tętniczym u pacjentów z dusznicą bolesną oraz po zawale mięśnia sercowego w przypadkach, gdy stosowanie beta-adrenolityków jest przeciwwskazane; u pacjentów z nefropatią cukrzycową w przypadkach, gdy niemożliwe jest zastosowanie inhibitorów ACE; z anginą i napięciem Prinzmetala; w celu zapobiegania skurczowi naczyń wieńcowych podczas pomostowanie aortalno-wieńcowe lub koronarografii.

Instrukcje użytkowania diltiazemu

Międzynarodowa nazwa to Diltiazem (Diltiazem).
Nazwa handlowa to Diltiazem.

Skład i formy wydania

Kapsułki o przedłużonym działaniu 90, 120, 180 mg.

Roztwór diltiazemu do podawania dożylnego, 5 mg/ml (wyłącznie w leczeniu pacjentów z zaburzeniami rytmu serca).

Grupa farmakologiczna

Bloker „wolnych kanałów wapniowych”

efekt farmakologiczny

• hipotensyjne
• BMKK selektywny
• przeciwarytmiczne
• przeciwdławicowe

Wskazania do stosowania

Nadciśnienie tętnicze; dusznica bolesna, dusznica bolesna Prinzmetala; leczenie i profilaktyka arytmii nadkomorowych (napadowy częstoskurcz nadkomorowy, migotanie i trzepotanie przedsionków, skurcze dodatkowe).

• Nadciśnienie tętnicze serca.
• Choroba nadciśnieniowa z pierwotnym uszkodzeniem nerek.
• Nadciśnienie tętnicze wtórne do zaburzeń endokrynologicznych.
• Nadciśnienie wtórne do innych uszkodzeń nerek.
• Nienormalna wydajność ciśnienie krwi w przypadku braku diagnozy.
• nadciśnienie wtórne.
• Nadciśnienie nerkowo-naczyniowe.
• Niedokrwienie serca.
• Tachykardia napadowa.
• Tachykardia nadkomorowa.
• Zwiększone ciśnienie krwi.
• Angina pectoris (dławica piersiowa).
• Migotanie i trzepotanie przedsionków.
• Nadciśnienie samoistne (pierwotne).

Farmakodynamika

• Powolny bloker kanału wapniowego. Zmniejsza wewnątrzkomórkową zawartość wapnia, powoduje rozszerzenie tętnic wieńcowych i obwodowych oraz tętniczek, spowalnia przewodzenie przez węzeł AV, zmniejsza częstość akcji serca.
• Zmniejsza OPSS, napięcie mięśni gładkich, poprawia przepływ wieńcowy, mózgowy i nerkowy.
• Ma wyraźny wpływ hamujący na węzeł zatokowo-uszny. Nie wpływa ani nie wzmacnia przewodnictwa wzdłuż dróg dodatkowych.
• Zmniejsza zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Poprawia parametry funkcji rozkurczowej mięśnia sercowego w stanach nadciśnienia tętniczego, choroby wieńcowej, kardiomiopatii przerostowej.
• Zmniejsza agregację płytek krwi.
• Ma działanie hipotensyjne, przeciwdławicowe, przeciwarytmiczne, ujemne ino-, chrono-, dromo-, batmotropowe.

Farmakokinetyka

Wchłanianie - wysokie, przyswajalność - 40%, wiązanie z białkami osocza krwi - 70-80%. Jest intensywnie metabolizowany w wątrobie z wytworzeniem aktywnego metabolitu deacetylodylotiazemu, który jest oznaczany w osoczu krwi w stężeniu 5-10 razy niższym niż lek macierzysty i ma 2-4 razy mniejszą aktywność. Stężenie terapeutyczne wynosi 20-40 ng/ml. T1 / 2 - 3-5 h. Wydalanie przez nerki - 2-4% bez zmian. Formy opóźniające zapewniają powolne uwalnianie diltiazemu (z powodu specjalny układ o kontrolowanym uwalnianiu - geomatrix) w ciągu 24 h. Wchłanianie rozpoczyna się 1 godzinę po spożyciu, czas do osiągnięcia Cmax wynosi 4-6 h. Po osiągnięciu stężenia równowagi T1/2 - 5-10 h. U pacjentów z niewydolnością wątroby T1 /2 to przedłużona i zwiększona biodostępność.

Schemat dawkowania

Jako środek przeciwnadciśnieniowy i przeciwdławicowy leczenie rozpoczyna się od 30 mg 3 razy dziennie. Dawkę stopniowo zwiększa się w odstępach 1-2 dniowych, w zależności od skuteczności i tolerancji. Leczenie postaciami przedłużonymi rozpoczyna się od dawki 60-120 mg 2 razy dziennie, po czym następuje dostosowanie dawki po 2 tygodniach. Zakres dawek może wynosić do 480 mg 1 raz na dobę. Na długotrwałe leczenie z dobrem efekt terapeutyczny co 2 do 3 miesięcy możliwe jest zmniejszenie dawki. tabletki należy przyjmować przed posiłkami, połykać bez żucia i popijać niewielką ilością wody.

Podczas zatrzymywania częstoskurczu nadkomorowego w ciągu 2 minut podaje się dawkę w ilości 0,15-0,25 mg / kg pod stałym monitorowaniem tętna i ciśnienia krwi. Do wlewu dożylnego stosować w dawce 0,2-1 mg/min (0,0028-0,014 mg/kg mc./min), nie więcej niż 300 mg/dobę.

We wstępie stosuje się w terapii ratunkowej, ale w razie potrzeby można go stosować przez kilka dni. Osiągnij wyzdrowienie rytm zatokowy może stanowić połączenie 120 mg diltiazemu z 160 mg propranololu. Efekt obserwuje się w ciągu 20-40 minut.

Do zapobiegania napadom częstoskurczu nadkomorowego- 240-360 mg / dzień.

Z ciągłym migotaniem Lub trzepotanie przedsionków diltiazem dodawany do glikozydów nasercowych w dawce do 240 mg/dobę.

Skutki uboczne

• ból głowy, zawroty głowy, zmęczenie, zaczerwienienie twarzy, wysypka skórna;
• nudności, wymioty, zaparcia, przemijające zwiększenie aktywności aminotransferaz, zaburzenia snu, nerwowość, obrzęki kończyn dolnych.
• Przy stosowaniu w dużych dawkach i podaniu dożylnym - ciężka bradykardia, blok AV, niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca.
• Przy długotrwałym stosowaniu - przerost dziąseł.

Leczenie przedawkowania:

• Płukanie żołądka, sztuczne wymioty, węgiel aktywowany.
• Z bradykardią - atropina (0,6-1 mg), izoproterenol, rozrusznik serca; w niewydolności serca - dopamina, dobutamina, diuretyki;
• z niedociśnieniem - wazopresory.

Przeciwwskazania

• ciężka bradykardia,
• zespół chorego węzła zatokowego,
• wstrząs kardiogenny,
• blokada przedsionkowo-komorowa stopnia II-III (z wyjątkiem pacjentów z rozrusznikiem serca),
• zespół WPW,
• niedociśnienie tętnicze,
• przewlekła niewydolność serca stopień IIB-III,
• ostra niewydolność serca,
• dzieciństwo,
• ciężkie zaburzenia czynności wątroby i nerek,
• nadwrażliwość.

Ciąża i laktacja

Przeciwwskazane do stosowania w okresie ciąży i laktacji (karmienie piersią). W badania eksperymentalne ustalono działanie teratogenne diltiazemu.

Interakcja

• Potencjalnie niebezpieczne są połączenia z beta-blokerami, chinidyną i innymi lekami przeciwarytmicznymi klasy I A, glikozydami nasercowymi.
• Leki przeciwnadciśnieniowe nasilają działanie hipotensyjne.
• Zwiększa stężenie digoksyny we krwi.
• Cymetydyna zwiększa stężenie diltiazemu we krwi; fenobarbital, diazepam - redukują.
• Diltizem zwiększa stężenie cyklosporyny, karbamazepiny, teofiliny we krwi.

Specjalne instrukcje

Kryteria kontroli wydajności:

• z nadciśnieniem tętniczym- obniżenie ciśnienia krwi w ciągu pierwszych 2-3 dni przy odpowiednio dobranej dawce;
• z dusznicą bolesną- zmniejszenie liczby napadów, zmniejszenie liczby tabletek nitrogliceryny w celu złagodzenia napadów, zwiększenie tolerancji wysiłku.
• Na zaburzenia rytmu- złagodzenie napadu arytmii, brak nawrotów.
• Podczas leczenia konieczne jest monitorowanie ciśnienia krwi, EKG, czynności wątroby.

Preparaty z tą substancją czynną:

• Altiazem RR
• Blokalcyna
• Diacordin
• Diltz
• kard

Inni antagoniści wapnia:

• Nifedypina
• Werapamil
• Lerkamen (lerkanidypina)
• Felodypina
• amlodypina