Różnica w selektywnych i nieselektywnych beta-blokerach. Beta-blokery na nadciśnienie i choroby serca - lista leków najnowszej generacji i mechanizm działania

• ß-blokery: mechanizm działania
• Beta-blokery: klasyfikacja
• Beta-blokery: zastosowanie
• Skutki uboczne i przeciwwskazania

Beta-blokery (BB) są duża grupa farmaceutyki z powodu nadciśnienia, wpływającego na współczulny układ nerwowy. Środki farmakologiczne z tej grupy stosowane są w medycynie praktycznej od połowy ubiegłego wieku. Odkrycie BB było prawdziwą rewolucją, dużym krokiem naprzód w leczeniu chorób układu sercowo-naczyniowego, dlatego D. Black jest autorem opracowania tych leków środki farmakologiczne- otrzymał Nagrodę Nobla w dziedzinie medycyny za rok 1988.

Pomimo pojawienia się w latach 90. nowe grupy leków (antagoniści wapnia), dziś to właśnie blokery receptorów beta-adrenergicznych nadal są lekami o pierwszorzędnym znaczeniu w leczeniu nadciśnienia tętniczego, obok leków moczopędnych (diuretyków).

Jeszcze w odległych latach 30. Naukowcy zidentyfikowali specjalne substancje - stymulatory beta-adrenergiczne, które można wykorzystać do aktywacji częstotliwości skurczów mięśnia sercowego. Nieco później, w 1948 roku, koncepcję istnienia receptorów alfa i beta adrenergicznych w organizmie niektórych zwierząt przedstawił R. P. Ahlquist, a w połowie lat pięćdziesiątych XX wieku. naukowiec J. Black, przyszły twórca BB, opracował teorię dotyczącą sposobu na zmniejszenie częstotliwości ataków dusznicy bolesnej. Według jego hipotezy β-receptory mięśnia sercowego należy chronić przed wpływem adrenaliny za pomocą specjalnych leki. Adrenalina uwalniana do krwi pobudza Komórki mięśniowe główny „motor” człowieka powoduje większą intensywność skurczów, co staje się przyczyną zawałów serca.

W 1962 roku Black zsyntetyzował protenalol, pierwszy BB w historii. Jednak po badaniach próbnych stwierdzono, że zwierzęta doświadczalne tak mają Komórki nowotworowe. Pierwszym lekiem z grupy BB dla ludzi był propranolol, który pojawił się dwa lata później (1964 r.). innowacyjne środki a za swoją genialną koncepcję BB J. Black został w 1988 roku laureatem Nagrody Nobla w dziedzinie medycyny.

Najnowocześniejszy na rynku lek z tej grupy, nebiwolol, stosowany jest w leczeniu schorzeń nadciśnieniowych od 2001 roku. Podobnie jak inne blokery trzeciej generacji, tak jest dodatkowa jakość- umiejętność relaksu naczynia krwionośne.

W sumie na przestrzeni lat od odkrycia BB zsyntetyzowano ponad 100 odmian tych leków, ale tylko około 30 z nich znalazło zastosowanie w praktyce medycznej.

ß-blokery: mechanizm działania

Adrenalina i inne katecholaminy działają stymulująco na receptory β-1 i β-2 adrenergiczne Ludzkie ciało. Mechanizm działania BB polega na blokowaniu receptorów 1-β-adrenergicznych poprzez ochronę mięśnia sercowego przed działaniem hormonów aktywujących. W rezultacie normalizuje się rytm i szybkość skurczów serca, liczba ataków i zaburzeń dławicy piersiowej tętno i prawdopodobieństwo nagłej śmierci.Kulki obniżają ciśnienie krwi, wykorzystując kilka mechanizmów działania:

• zmniejszona pojemność minutowa serca;
• zmniejszenie intensywności i liczby skurczów;
• zmniejszone wydzielanie i zmniejszona obecność reniny w osoczu krwi;
• działanie depresyjne na ośrodkowy układ nerwowy;
• obniżony ton współczujący;
• blokada receptorów alfa-1 i w efekcie zmniejszenie napięcia naczyń obwodowych.

W przypadku miażdżycy serca kulki łagodzą ból i zapobiegają rozwojowi choroby, zmniejszając regresję lewej komory i przywracając rytm serca. Ale BB nie właściwy wybór jeśli pacjent nie skarży się na zawały serca i ból w klatce piersiowej.

Równolegle z receptorami beta-1-adrenergicznym blokowane są receptory beta-2-adrenergiczne, co powoduje wiele negatywnych skutków ubocznych stosowania BB. W tym zakresie tzw selektywność każdego wyprodukowanego leku z grupy BB, tj. jego zdolność do blokowania receptorów beta-1-adrenergicznych bez wpływu na receptory beta-2-adrenergiczne. Im wyższa selektywność, tym skuteczniejsze działanie lek.

Wróć do treści

Beta-blokery: klasyfikacja

Zgodnie z tą zasadą precyzyjnie określa się dwa rodzaje leków: selektywne działają tylko na receptory beta-1 (metoprolol, bisoprolol), nieselektywne blokują oba typy receptorów (karwedilol, nadolol). Wraz ze wzrostem dawki leku jego specyficzność wyrównuje się, co powoduje, że nawet selektywne beta-blokery z czasem zaczynają blokować oba receptory.

Ponadto kulki dzielą się na hydrofilowe i lipofilowe. Lipofilowe (rozpuszczalne w tłuszczach) lekiłatwiej pokonują barierę pomiędzy ośrodkowym układem nerwowym a układem krążenia (metoprolol, propranolol). Hydrofilowe łatwo rozpuszczają się w wodzie, są jednak słabo przetwarzane przez organizm i wydalane z niej niemal w pierwotnej postaci. Leki hydrofilowe (esmolol, atenolol) działają dłużej, o ile pozostają w organizmie.

Lek bisoprolol, Nazwa handlowa który np. Concor nie zaburza metabolizmu węglowodanów czy lipidów w organizmie i należy do kategorii beta-blokerów neutralnych metabolicznie. Podczas stosowania tego leku nie występuje glikemia i nie wzrasta poziom glukozy we krwi.

Współczesna farmakologia oferuje dziś kulki trzech generacji jednocześnie. Leki nowa, trzecia generacja ma znacznie mniej skutków ubocznych i przeciwwskazań (celiprolol, karwedilol).

Wróć do treści

Beta-blokery: zastosowanie

Ze względu na duże różnice w właściwości farmakologiczne Nie wszystkie środki BB, ale tylko niektóre z nich są stosowane w leczeniu chorób, których lista znajduje się poniżej:

• dusznica bolesna;
• migotanie przedsionków i arytmia serca;
• jaskra;
• drżenie samoistne;
• nadciśnienie;
• wypadanie zastawka mitralna;
• zawał serca;
• częstoskurcz;
• drżenie;
• kardiomiopatia;
• ostre rozwarstwienie aorty;
• Zespół Marfana;
• zapobieganie migrenom;
• ostrzeżenie krwawienie z żylaków na stany nadciśnieniowe;
• nadmierna potliwość;
• depresja.

Wcześniej BB były przeciwwskazane u pacjentów z niewydolnością serca ze względu na pojedyncze przypadki pogorszenia stanu zdrowia. Ale na początku lat 2000. nowe badania wykazały, że ta decyzja była błędna i wznowiono ich stosowanie. W przewlekłej niewydolności serca obecnie z powodzeniem stosuje się karwedilol, bisoprolol i metoprolol.

Oprócz sympatykolitycznego działania beta-1 w sercu, beta-adrenolityki wpływają na nerkowy układ renina-angiotensyna, zmniejszając wytwarzanie reniny. Dalsze badania wykazały, że leki te zmniejszają ryzyko bezwzględne fatalny wynik na niewydolność serca o 4,5% w ciągu 13 miesięcy ciągłego stosowania. Zaobserwowano także spadek liczby hospitalizacji pacjentów z tym rozpoznaniem.

Czasami beta-blokery stosuje się w celu poprawy wydajności pracy, a szczególnie często w celu przełamania lęku przed wykonaniem niezwykle skomplikowanych zadań, wymagających dużej koncentracji siły, uwagi, energii i dokładności. Znanych jest wiele przypadków stosowania tych leków przez artystów przed wyjściem na scenę i przez sportowców przed ważnymi zawodami, aby przezwyciężyć drżenie i strach.

Reakcje fizjologiczne, których doświadcza dana osoba podczas stanów lękowych i paniki, takie jak przyspieszone tętno i oddech, przeziębienie lub lepkie ręce, pocenie się, można znacznie zmniejszyć, jeśli zażyjesz lek BB na 1-2 godziny przed ważnym wydarzeniem. Są one również przepisywane osobom jąkającym się.

b-blokery nie są oficjalnie zatwierdzone przez FDA. Międzynarodowy Komitet Olimpijski zabrania ich stosowania przez strzelców i biathlonistów, ponieważ udowodniono, że zmniejszenie częstości akcji serca i drżenie u sportowców przyjmujących te leki daje im znaczną przewagę nad konkurentami. Ostatni głośny incydent miał miejsce podczas Igrzysk Olimpijskich w 2008 r., kiedy Kim Dzong-soo, który zdobył srebro w strzelaniu z wiatrówki, został pozbawiony medali po tym, jak wykryto w jego krwi propranolol. Dlatego w niektórych sportach BB jest uważane za doping.

Nadciśnienie tętnicze wymaga przymusowe leczenie przy pomocy leków. Stale opracowywane są nowe leki w celu normalizacji ciśnienia krwi i zapobiegania niebezpieczne konsekwencje takich jak udar i zawał serca. Przyjrzyjmy się bliżej, czym są alfa i beta-blokery - lista leków, wskazania i przeciwwskazania do stosowania.

Adrenolityki to leki, które mają jedną wspólną cechę: skutki farmakologiczne– zdolność do neutralizacji receptorów adrenaliny serca i naczyń krwionośnych. Wyłączają receptory, które normalnie reagują na noradrenalinę i adrenalinę. Działanie leków adrenolitycznych jest odwrotne do działania noradrenaliny i adrenaliny i charakteryzuje się spadkiem ciśnienia, rozszerzeniem naczyń krwionośnych i zwężeniem światła oskrzeli oraz spadkiem poziomu glukozy we krwi. Leki działają na receptory znajdujące się w sercu i ścianach naczyń krwionośnych.

Leki alfa-adrenolityczne działają rozszerzająco na naczynia krwionośne narządów, zwłaszcza skóry, błon śluzowych, nerek i jelit. Dzięki temu następuje działanie przeciwnadciśnieniowe, zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego, poprawa przepływu krwi i dopływu krwi do tkanek obwodowych.

Spójrzmy, czym są beta-blokery. Jest to grupa leków, które wiążą się z receptorami beta-adrenergicznymi i blokują działanie na nie katecholamin (noradrenaliny i adrenaliny). Są uważane za główne leki w leczeniu niezbędnym nadciśnienie tętnicze i zwiększone ciśnienie. Wykorzystywano je w tym celu już od lat 60. XX wieku.

Mechanizm działania wyraża się w zdolności do blokowania receptorów beta-adrenergicznych serca i innych tkanek. Powstają następujące efekty:

Beta-blokery nie tylko mają działanie hipotensyjne, ale także szereg innych właściwości:

• Działanie antyarytmiczne poprzez hamowanie działania katecholamin, zmniejszenie prędkości impulsów w obszarze przegrody przedsionkowo-komorowej i spowolnienie rytmu zatokowego;
• Działanie przeciwdławicowe. Receptory beta-1 adrenergiczne naczyń krwionośnych i mięśnia sercowego są zablokowane. Z tego powodu zmniejsza się częstość akcji serca, kurczliwość mięśnia sercowego i ciśnienie krwi, wydłuża się czas rozkurczu i poprawia się przepływ wieńcowy. Ogólnie rzecz biorąc, u pacjentów z dławicą pozawałową i dławicą wysiłkową zmniejsza się zapotrzebowanie serca na tlen, zwiększa się tolerancja na stres fizyczny, zmniejszają się okresy niedokrwienia i zmniejsza się częstotliwość napadów dławicy piersiowej;
• Zdolność przeciwpłytkowa. Agregacja płytek krwi spowalnia, stymulowana jest synteza prostacyklin, zmniejsza się lepkość krwi;
• Aktywność antyoksydacyjna. Istnieje hamowanie wolne Kwasy tłuszczowe powodowane przez katecholaminy. Zmniejsza się zapotrzebowanie na tlen do dalszego metabolizmu;
• Zmniejsza się przepływ krwi żylnej do serca i objętość krążącego osocza;
• Wydzielanie insuliny zmniejsza się w wyniku hamowania glikogenolizy;
• Występuje działanie uspokajające, kurczliwość macicy wzrasta w czasie ciąży.

Wskazania do stosowania

Blokery alfa-1 są przepisywane w przypadku następujących patologii:

Blokery alfa 1,2 stosuje się w następujących warunkach:

• patologia krążenia mózgowego;
• migrena;
• demencja spowodowana składnikiem naczyniowym;
• patologia krążenia obwodowego;
• problemy z oddawaniem moczu z powodu pęcherza neurogennego;
• angiopatia cukrzycowa;
• choroby dystroficzne rogówki;
• zawroty głowy i patologie funkcjonowania aparat przedsionkowy związany z czynnikiem naczyniowym;
• neuropatia nerw wzrokowy związany z niedokrwieniem;
• przerost prostaty.

Ważne: Blokery alfa-2 są przepisywane wyłącznie w leczeniu impotencji u mężczyzn.

Nieselektywne beta-1,2-blokery stosuje się w leczeniu następujących patologii:

• arterialny;
• zwiększone ciśnienie wewnątrzgałkowe;
• migrena (w celach profilaktycznych);
• Kardiomiopatia przerostowa;
• zawał serca;
• tachykardia zatokowa;
• drżenie;
• bigeminia, arytmia nadkomorowa i komorowa, trigeminia (w celach profilaktycznych);
• dusznica bolesna;
• wypadanie zastawki mitralnej.

Selektywne beta-blokery nazywane są również kardioselektywnymi ze względu na ich wpływ na serce, a mniejszy na wydajność. ciśnienie krwi i na statkach. Są przepisywane w następujących warunkach:

Blokery alfa-beta są przepisywane w następujących przypadkach:

• niemiarowość;
• stabilna dławica piersiowa;
• CHF (leczenie skojarzone);
• wysokie ciśnienie krwi;
• jaskra (krople do oczu);
• kryzys nadciśnieniowy.

Klasyfikacja leków

W ścianach naczyń krwionośnych znajdują się cztery typy receptorów adrenergicznych (alfa 1 i 2, beta 1 i 2). Leki z grupy blokerów adrenergicznych mogą blokować różne rodzaje receptory (na przykład tylko receptory adrenergiczne beta-1). Leki dzieli się na grupy w zależności od wyłączenia niektórych typów tych receptorów:

Blokery alfa:

• blokery alfa-1 (sylodosyna, terazosyna, prazosyna, alfuzosyna, urapidyl, tamsulosyna, doksazosyna);
• blokery alfa-2 (johimbina);
• alfa-1,2-blokery (dihydroergotamina, dihydroergotoksyna, fentolamina, nicergolina, dihydroergokrystyna, proroksan, alfa-dihydroergokryptyna).

Beta-blokery dzielą się na następujące grupy:

• nieselektywne blokery adrenergiczne (timolol, metypranolol, sotalol, pindolol, nadolol, bopindolol, oksprenolol, propranolol);
• selektywne (kardioselektywne) blokery adrenergiczne (acebutolol, esmolol, nebiwolol, bisoprolol, betaksolol, atenolol, talinolol, esatenolol, celiprolol, metoprolol).

Lista blokerów alfa-beta adrenergicznych (obejmują jednocześnie receptory alfa i beta adrenergiczne):

• labetalol;
• proksodolol;
• karwedilol.

Uwaga: Klasyfikacja pokazuje nazwy substancji czynnych wchodzących w skład leków w określonej grupie blokerów.

Beta-adrenolityki występują również z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną lub bez niej. Klasyfikacja ta jest uważana za pomocniczą, ponieważ jest używana przez specjalistów do wyboru niezbędnego leku.

WAŻNE, ABY WIEDZIEĆ! Nigdy więcej duszności, bólów głowy, skoków ciśnienia i innych objawów NADCIŚNIENIA! Dowiedz się, jaką metodę stosują nasi czytelnicy w leczeniu ciśnienia krwi... Poznaj metodę...

Lista leków

Nazwy zwyczajowe blokerów alfa-1:

• Alfuzosyna;
• Dalfaz;
• Artesin;
• Zoxon;
• Urocard;
• prazosyna;
• Urorek;
• Miktozyna;
• tamsulosyna;
• kukurydza;
• Ebrantil.

Blokery alfa-2:

• Johimbina;
• Chlorowodorek johimbiny.

Alfa-1,2-blokery:

• Redergin;
• Ditamina;
• Nicergolina;
• piroksan;
• Fentolamina.

• atenol;
• Atenova;
• Atenolan;
• Betakarta;
• Tenormina;
• Sektorowy;
• Betoftan;
• Ksonefos;
• Optibetol;
• Bisogamma;
• bisoprolol;
• Concor;
• Tyrez;
• Betalok;
• Serdol;
• binelol;
• Kordan;
• Breviblock.

Nieselektywne beta-blokery:

• Sandorm;
• Trimepranol;
• Visken;
• Inderal;
• Obzidan;
• Darob;
• sotalol;
• Glaumol;
• tymol;
• Timoptyk.

Blokery alfa-beta:

• Proksodolol;
• Albetor;
• Bagodilol;
• karnawał;
• Credex;
• etykietol;
• Abetol.

Skutki uboczne

Są pospolite skutki uboczne od przyjmowania blokerów adrenergicznych:

Skutki uboczne przyjmowania blokerów alfa-1:

• obrzęk;
• poważny spadek ciśnienia;
• arytmia i tachykardia;
• duszność;
• katar;
• suchość w ustach;
• ból w okolicy klatki piersiowej;
• zmniejszone libido;
• ból podczas erekcji;
• niemożność utrzymania moczu.

Skutki uboczne podczas stosowania blokerów receptora alfa-2:

• wzrost ciśnienia;
• niepokój, nadmierna pobudliwość, drażliwość i aktywność fizyczna;
• drżenie;
• zmniejszona częstotliwość oddawania moczu i objętość płynu.

Skutki uboczne blokerów alfa-1 i -2:

• zmniejszony apetyt;
• problemy ze snem;
• nadmierne pocenie;
• chłód dłoni i stóp;
• zwiększona kwasowość w żołądku.

Częste działania niepożądane beta-blokerów:

Nieselektywne beta-blokery mogą powodować następujące stany:

• patologie widzenia (zamglenie, uczucie, że coś jest w oku ciało obce, płaczliwość, dwoistość, pieczenie);
• niedokrwienie serca;
• zapalenie okrężnicy;
• kaszel z możliwymi atakami uduszenia;
• gwałtowny spadek ciśnienia;
• impotencja;
• półomdlały;
• katar;
• wzrost krwi kwas moczowy, potas i trójglicerydy.

Blokery alfa-beta mają następujące skutki uboczne:

• zmniejszenie liczby płytek krwi i leukocytów;
• powstawanie krwi w moczu;
• podwyższony poziom cholesterolu, cukru i bilirubiny;
• patologie przewodzenia impulsów serca, czasami prowadzące do blokady;
• pogorszenie krążenia obwodowego.

Interakcja z innymi lekami

Następujące leki mają korzystną kompatybilność z alfa-blokerami:

Korzystne połączenie beta-blokerów z innymi lekami:

1. Połączenie z azotanami jest skuteczne, szczególnie jeśli pacjent cierpi nie tylko na nadciśnienie, ale także na choroba niedokrwienna kiery. Nasila się działanie hipotensyjne, bradykardię niweluje tachykardia wywołana azotanami.
2. Połączenie z lekami moczopędnymi. Działanie leków moczopędnych nasila się i wydłuża w wyniku hamowania uwalniania reniny z nerek przez beta-adrenolityki.
3. Inhibitory ACE i blokery receptora angiotensyny. W przypadku arytmii lekoopornych można ostrożnie łączyć stosowanie z chinidyną i prokainamidem.
4. Blokery kanału wapniowego z grupy dihydropirydyny (kordafen, nikirdypina, fenigidyna). Można go łączyć ostrożnie i w małych dawkach.

Niebezpieczne kombinacje:

1. Blokery kanału wapniowego należące do grupy werapamilu (izoptina, gallopamil, finoptyna). Zmniejsza się częstotliwość i siła skurczów serca, pogarsza się przewodzenie przedsionkowo-komorowe, występuje niedociśnienie, bradykardia, ostra niewydolność lewej komory i nasila się blok przedsionkowo-komorowy.
2. Sympatykolityki - oktadyna, rezerpina i leki ją zawierające (rauvazan, brinerdyna, adelfan, raunatyna, krystepina, trirezyd). Następuje gwałtowne osłabienie współczulnego wpływu na mięsień sercowy i mogą pojawić się powiązane powikłania.
3. Glikozydy nasercowe, bezpośrednie M-cholinomimetyki, leki antycholinesterazy i trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Zwiększa się prawdopodobieństwo blokady, bradyarytmii i zatrzymania krążenia.
4. Leki przeciwdepresyjne – inhibitory MAO. Istnieje możliwość wystąpienia kryzysu nadciśnieniowego.
5. Typowi i atypowi beta-agoniści i leki przeciwhistaminowe. Leki te osłabiają się, gdy są stosowane razem z beta-blokerami.
6. Insulina i leki obniżające poziom cukru. Zwiększa się efekt hipoglikemiczny.
7. Salicylany i butadion. Występuje osłabienie działania przeciwzapalnego;
8. Pośrednie antykoagulanty. Działanie przeciwzakrzepowe jest osłabione.

Przeciwwskazania do przyjmowania alfa-1-blokerów:

Przeciwwskazania do przyjmowania alfa-1,2-blokerów:

• niedociśnienie tętnicze;
• ostre krwawienie;
• laktacja;
• ciąża;
• zawał mięśnia sercowego, który miał miejsce niecałe trzy miesiące temu;
• organiczne zmiany w sercu;
• miażdżyca naczyń obwodowych w ciężkiej postaci.

Przeciwwskazania do stosowania alfa-2-blokerów:

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• ciężkie patologie funkcjonowania nerek lub wątroby;
• skoki ciśnienia krwi;
• niekontrolowane nadciśnienie lub niedociśnienie.

Ogólne przeciwwskazania do przyjmowania nieselektywnych i selektywnych beta-blokerów:

• nadmierna wrażliwość na składniki leku;
• wstrząs kardiogenny;
• blok zatokowo-przedsionkowy;
• osłabienie węzła zatokowego;
• niedociśnienie (ciśnienie krwi poniżej 100 mm);
• ostra niewydolność serca;
• blok przedsionkowo-komorowy drugiego lub trzeciego stopnia;
• bradykardia (tętno poniżej 55 uderzeń/min.);
• CHF w fazie dekompensacji;

Przeciwwskazania do stosowania nieselektywnych beta-blokerów:

• astma oskrzelowa;
• zatarcie chorób naczyniowych;
• Angina Prinzmetala.

Selektywne beta-blokery:

• laktacja;
• ciąża;
• patologia krążenia obwodowego.

Pacjenci z nadciśnieniem powinni stosować omówione leki ściśle według zaleceń i w dawce przepisanej przez lekarza. Samoleczenie może być niebezpieczne. Przy pierwszym pojawieniu się skutków ubocznych należy natychmiast zgłosić się do placówki medycznej.

Nadal masz pytania? Zapytaj ich w komentarzach!

Od ponad 20 lat beta-blokery są uważane za jedne z głównych leki w leczeniu chorób serca. Badania naukowe pozwoliły uzyskać przekonujące dane, które posłużyły za podstawę do włączenia tej grupy leków do współczesnych zaleceń i protokołów leczenia patologii serca.

Blokery są klasyfikowane w zależności od ich mechanizmu działania, który opiera się na wpływie pewien typ receptory. Dziś są trzy grupy:

• alfa-blokery;
• beta-blokery;
• blokery alfa-beta adrenergiczne.

Alfa-blokery

Leki, których działanie ma na celu blokowanie receptorów alfa-adrenergicznych, nazywane są alfa-blokerami. Podstawowy efekty kliniczne– rozszerzenie naczyń krwionośnych i w efekcie zmniejszenie całkowitego obwodowego oporu naczyniowego. Następuje zwolnienie przepływu krwi i zmniejszenie ciśnienia.

Ponadto są w stanie obniżyć poziom cholesterolu we krwi i wpłynąć na metabolizm tłuszczów w organizmie.

Beta-blokery

Istnieją różne podtypy receptorów beta-adrenergicznych. W zależności od tego beta-blokery dzielą się na grupy:

1. Selektywne, które z kolei dzielą się na 2 typy: te z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną i te bez;
2. Nieselektywne - blokują zarówno receptory beta-1, jak i beta-2;

Blokery alfa-beta

Przedstawiciele tej grupy leków zmniejszają skurcz i rozkurcz oraz częstość akcji serca. Jedną z ich głównych zalet jest brak wpływu na ukrwienie nerek i obwodowy opór naczyniowy.

Mechanizm działania blokerów adrenergicznych

Z tego powodu krew z lewej komory, gdy mięsień sercowy się kurczy, natychmiast dostaje się do największego naczynia organizmu - aorty. Ten punkt jest ważny, gdy funkcjonowanie serca jest zaburzone. Podczas przyjmowania tych leków połączone działanie nieobecny Negatywny wpływ na mięsień sercowy, w wyniku czego zmniejsza się śmiertelność.

Ogólna charakterystyka ß-blokerów

Blokery receptorów beta-adrenergicznych to duża grupa leków, które mają właściwości konkurencyjnego (odwracalnego) i selektywnego hamowania wiązania katecholamin z receptorami o tej samej nazwie. Ta grupa leków zaczęła istnieć w 1963 roku.

Następnie zsyntetyzowano lek Propranolol, który jest szeroko stosowany zastosowanie kliniczne i dzisiaj. Jej twórcy zostali nagrodzeni nagroda Nobla. Od tego czasu zsyntetyzowano szereg leków o działaniu blokującym adrenergię, które miały podobne działanie struktura chemiczna, ale różniły się pod pewnymi względami.

Właściwości beta-blokerów

Za bardzo krótkoterminowy W leczeniu większości z nich wiodące miejsce zajmują beta-blokery choroby układu krążenia. Ale jeśli cofniemy się do historii, jeszcze nie tak dawno temu stosunek do tych leków był nieco sceptyczny. Przede wszystkim wynika to z błędnego przekonania, że ​​leki mogą zmniejszać kurczliwość serca, a beta-blokery były rzadko stosowane w chorobach układu sercowego.

Jednak dzisiaj ich negatywny wpływ na mięsień sercowy został obalony i udowodniono, że przy ciągłym stosowaniu blokerów adrenergicznych obraz kliniczny zmienia się radykalnie: zwiększa się objętość wyrzutowa serca i jego tolerancja na aktywność fizyczną.

Mechanizm działania beta-blokerów jest dość prosty: substancja czynna przenikając do krwi, najpierw rozpoznaje, a następnie wychwytuje cząsteczki adrenaliny i noradrenaliny. Są to hormony syntetyzowane w rdzeniu nadnerczy. Co się potem dzieje? Sygnały molekularne z wychwyconych hormonów są przekazywane do odpowiednich komórek narządów.

Istnieją 2 główne typy receptorów beta-adrenergicznych:

Obydwa receptory są obecne w kompleksie organicznym ośrodka system nerwowy. Istnieje również inna klasyfikacja blokerów adrenergicznych w zależności od ich zdolności do rozpuszczania się w wodzie lub tłuszczu:

Wskazania i ograniczenia

Region nauki medyczne, w którym stosuje się beta-blokery, jest dość szeroki. Stosowane są w leczeniu wielu chorób układu krążenia i innych.

Najczęstsze wskazania do stosowania tych leków:

Spory dotyczące tego, kiedy można stosować leki z tej grupy, a kiedy nie, trwają do dziś. Lista chorób, w przypadku których nie zaleca się stosowania tych substancji, ulega zmianie Badania naukowe syntetyzowane są nowe leki z grupy beta-blokerów.

Dlatego też wyznaczono umowną granicę pomiędzy bezwzględnymi (kiedy nie należy go nigdy stosować) i względnymi (kiedy ryzyko jest niewielkie) wskazaniami do stosowania beta-adrenolityków. Jeśli w niektórych źródłach pewne przeciwwskazania są uważane za absolutne, podczas gdy w innych są uważane za względne.

Zgodnie z protokołami klinicznymi leczenia pacjentów kardiologicznych surowo zabrania się stosowania blokerów, gdy:

• ciężka bradykardia;
• blok przedsionkowo-komorowy wysokiego stopnia;
• wstrząs kardiogenny;
• ciężkie uszkodzenia tętnic obwodowych;
• indywidualna nadwrażliwość.

Leki takie są stosunkowo przeciwwskazane u pacjentów uzależnionych od insuliny. cukrzyca, stany depresyjne. Jeśli te patologie są obecne, przed użyciem należy rozważyć wszystkie oczekiwane pozytywne i negatywne skutki.

Lista leków

Dziś lista leków jest bardzo duża. Każdy lek wymieniony poniżej ma przekonujące działanie baza dowodowa i jest aktywnie wykorzystywany w praktyce klinicznej.

Leki nieselektywne obejmują:

1. Labetalol.
2. Dilewalol.
3. Bopindolol.
4. Propranolol.
5. Obzidan.

Na podstawie powyższego można wyciągnąć wnioski na temat skuteczności stosowania beta-blokerów w kontroli pracy serca. Ta grupa leków nie jest gorsza pod względem właściwości i działania od innych leki nasercowe. Kiedy pacjent ma wysokie ryzyko zaburzenia sercowo-naczyniowe w obecności innych współistniejących patologii, w tym przypadku rola beta-blokerów jest bardzo znacząca.

Wybierając lek do leczenia, należy preferować bardziej nowoczesnych przedstawicieli tej klasy (przedstawionych w artykule), ponieważ pozwalają one na trwałe obniżenie ciśnienia krwi i korektę choroby podstawowej bez pogorszenia samopoczucia człowieka.

Wysokie ciśnienie krwi jest parametrem ryzyka sercowo-naczyniowego. Dlatego zgodnie z najnowszymi zaleceniami zadania terapia lekowa Uważa się, że nadciśnienie tętnicze nie tylko pozwala na jego redukcję i trwałą kontrolę, ale także zapobiega zawałowi serca, udarowi i śmierci.

Obecnie podgrupę leków przeciwnadciśnieniowych stanowią leki o różnym wpływie na występowanie powikłań. Obejmuje ona: farmaceutyczne leki moczopędne, inhibitory ACE, beta-blokery, antagonistów wapnia i blokery receptora angiotensyny.

Spróbujmy dowiedzieć się, w jakich przypadkach ich stosowanie będzie bezpieczne i być może przyniesie dodatkowe korzyści i kto powinien przyjmować beta-blokery, nawet jeśli najnowsza generacja, Niepolecane.

W zewnętrzna męmbrana Komórki ludzkiego organizmu posiadają specjalne białka, które rozpoznają i odpowiednio reagują na substancje hormonalne – adrenalinę i noradrenalinę. Dlatego nazywane są receptorami adrenergicznymi.

W sumie zidentyfikowano dwa typy receptorów alfa i trzy typy beta (β) adrenergiczne. Podział opiera się na ich różnej wrażliwości na substancje lecznicze– stymulanty i blokery adrenergiczne.

Ponieważ tematem naszego artykułu jest BAB, zastanówmy się, jak stymulacja receptorów β wpływa na funkcjonowanie układów organizmu. Pod wpływem hormonu nadnerczy i podobnych substancji oprócz zwiększania uwalniania reniny w nerkach pełnią różne funkcje.

Mechanizm działania beta-blokerów w pełni uzasadnia ich nazwę.

Blokując działanie receptorów β-adrenergicznych i chroniąc serce przed działaniem hormonu nadnerczy, przyczyniają się do:

• poprawa pracy mięśnia sercowego - rzadziej się kurczy i rozluźnia, siła skurczów staje się mniejsza, a rytm jest bardziej równomierny;
• hamowanie zmiany patologiczne w tkankach lewej komory.

Głównymi działaniami kardioprotekcyjnymi (chroniącymi serce) pierwszych blokerów, za które je ceniono, było zmniejszenie częstości ataków „dławicy piersiowej” oraz zmniejszenie zespół bólowy w sercu. Ale jednocześnie tłumiły pracę receptorów β2, które, jak widać z tabeli, nie wymagają tłumienia.

Ponadto powstałe skutki uboczne znacznie zawęziły liczbę pacjentów potrzebujących takich leków. Jednak dziś istnieją już 3 generacje BAB.

Na notatce. Z nieobecnością ból w obszarze serca i ataków dusznicy bolesnej nie zaleca się leczenia patologii układu sercowo-naczyniowego β-blokerami jakiejkolwiek, nawet nowej generacji.

Jakie leki są beta-blokerami?

Do tej pory stworzono około 100 leków działających depresyjnie na receptory β-adrenergiczne. Obecnie w użyciu jest około 30 składników aktywnych, które stanowią podstawę do produkcji beta-blokerów.

Przedstawiamy klasyfikację beta-blokerów na podstawie listy leków, które posiadają certyfikaty i są najczęściej przepisywane przez naszych kardiologów:

W zdecydowanej większości przypadków leki BAB wykazują wewnętrzne działanie sympatykomimetyczne. stosowany w farmakoterapii niepowikłanej niewydolności serca, także w czasie ciąży.

Jednocześnie, choć nie powodują skurczu naczyń i silnego spadku tętna, to nadal słabo są w stanie zatrzymać ataki dusznicy bolesnej, ostrego zespołu wieńcowego, a także nie zapewniają odpowiedniej tolerancji wysiłku po ich zażyciu. Lista takich leków obejmuje Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Rada. Rozpoczynając przyjmowanie leku, znajdź w instrukcji informację, jakiego typu są to tabletki – lipofilowe (rozpuszczalne w tłuszczach) czy hydrofilowe (rozpuszczalne w wodzie). To określa, kiedy je przyjmować, przed lub po jedzeniu.

Dodatkowo zauważono, że leczenie formami rozpuszczalnymi w wodzie nie powoduje koszmarów sennych. Jednak, niestety, nie nadają się do obniżania ciśnienia krwi w obecności niewydolność nerek.

Wskazania do stosowania i ostrzeżenia

Szczegółowa charakterystyka porównawcza beta-blokerów jest zrozumiała tylko dla wysoce wyspecjalizowanych kardiologów. Na tej podstawie, biorąc pod uwagę rzeczywiste wyniki w zakresie osiąganych wskaźników obniżenia ciśnienia krwi i poprawy (pogorszenia) samopoczucia konkretnego pacjenta, dobiera się indywidualne dawki i ewentualnie formy łączone beta-blokery z innymi lekami na nadciśnienie. Powinieneś uzbroić się w cierpliwość, ponieważ może to zająć dużo czasu, czasami około roku.

Ogólnie rzecz biorąc, leki β-adrenolityczne można przepisywać w przypadku:

• , nadciśnienie pierwotne, stabilna niewydolność serca przebieg przewlekły, choroba niedokrwienna serca, zaburzenia rytmu, przebyty zawał serca, zespół UI-QT, przerost komór, wysunięcie płatków zastawki mitralnej, Dziedziczna choroba Morfana;
• nadciśnienie wtórne spowodowane ciążą, tyreotoksykozą, uszkodzeniem nerek;
• podwyższone ciśnienie krwi przed i po operacji;
• kryzysy wegetatywno-naczyniowe;
• jaskra;
• uporczywe migreny;
• odstawienie narkotyków, alkoholu lub narkotyków.

Dla Twojej informacji. Jeszcze niedawno ceny niektórych nowych beta-blokerów były wygórowane. Obecnie istnieje wiele synonimów, analogów i leków generycznych, które pod względem skuteczności nie ustępują promowanym opatentowanym lekom BAB, a ich cena jest dość przystępna nawet dla emerytów o niskich dochodach.

Przeciwwskazania

Podawanie jakichkolwiek beta-adrenolityków pacjentom z blokiem przedsionkowo-komorowym II-III stopnia jest bezwzględnie zabronione.

Względne obejmują obecność:

• astma oskrzelowa;
• przewlekła niedrożność płuc;
• choroba cukrzycowa, której towarzyszy częste ataki hipoglikemia.

Warto jednak doprecyzować, że pod nadzorem lekarza i przy zachowaniu ostrożności przy ustalaniu i ustalaniu bezpiecznej dawki, pacjenci cierpiący na te schorzenia mogą wybrać jeden z wielu leków II lub III generacji.

Jeśli u pacjenta w przeszłości występowała cukrzyca bez epizodów hipoglikemii lub syndrom metabliczny lekarzom nie zabrania się, a wręcz zaleca się przepisywanie takim pacjentom karwedilolu, bisoprololu, nebiwololu i bursztynianu metoprololu. Nie naruszają metabolizm węglowodanów, nie zmniejszają, a raczej zwiększają wrażliwość na hormon insuliny, a także nie hamują rozkładu tłuszczów zwiększających masę ciała.

Skutki uboczne

Każdy z leków BAB ma małą listę własnych, unikalnych skutków ubocznych.

Najczęstsze z nich to:

• rozwój ogólnej słabości;
• zmniejszona wydajność;
• zwiększone zmęczenie;
• suchy kaszel, ataki astmy;
• zimne dłonie i stopy;
• zaburzenia jelit;
• łuszczyca polekowa;
• zaburzenia snu, którym towarzyszą koszmary senne.

Ważny. Wielu mężczyzn kategorycznie odmawia leczenia beta-blokerami ze względu na efekt uboczny, który może wystąpić podczas przyjmowania leków pierwszej generacji - impotencja całkowita lub częściowa ( zaburzenie erekcji). Należy pamiętać, że nowe leki II i III generacji pomagają kontrolować ciśnienie krwi, a jednocześnie pozwalają zachować potencję.

Syndrom odstawienia

Wybierając właściwą dawkę i rodzaj beta-blokera, lekarz bierze pod uwagę, jaka patologia będzie leczona. Istnieją leki BAB, które można (powinno się) przyjmować od 2 do 4 razy dziennie. Jednak w leczeniu nadciśnienia stosuje się głównie formy przedłużone, które pije się raz (rano) co 24 godziny.

Jednak pacjenci cierpiący na dławicę piersiową nie powinni być zaskoczeni. Będą musieli dwukrotnie przyjąć długo działającą postać beta-blokera – rano i wieczorem. W ich przypadku istnieje również ostrzeżenie o konieczności stopniowego odstawiania leków beta-blokerami, gdyż nagłe ich odstawienie może spowodować znaczne zaostrzenie choroby.

Aby to zrobić, musisz zachować równowagę. Co tydzień, nieznacznie zmniejszając dawkę beta-blokera, zaczynają przyjmować kolejny lek obniżający ciśnienie i tętno, stopniowo zwiększając także jego dawkę.

Na końcu tego artykułu sugerujemy obejrzenie filmu omawiającego zabronione narkotyki. jednoczesne podawanie z beta-blokerami.

Najczęściej zadawane pytania do lekarza

Zbliża się rocznica mojego męża. Niedawno przepisano mu karwedilol. Czy może pić napoje alkoholowe?

Pić czy nie pić alkoholu – wybór zawsze należy do pacjenta. Wszystkie napoje zawierające alkohol etanolowy wielokrotnie neutralizują działanie leków beta-blokerowych.

Poza tym po pewnym czasie jest to indywidualne dla każdego i zależy od wielu wskaźników, ciśnienie krwi, nieco obniżone przez libację alkoholową, gwałtownie wzrasta, powodując atak nadciśnienia lub dusznicy bolesnej. Połączenie beta-blokera i alkoholu może powodować migotanie komór.

Zdarzają się również paradoksalne przypadki, gdy beta-blokery nie zmniejszają, ale raczej wzmacniają działanie leku - ciśnienie gwałtownie spada, serce zwalnia. Odnotowano nawet przypadki śmierci.

Co może zastąpić beta-blokery?

W oparciu o zasady mechanizmu działania beta-blokery można jedynie nimi zastąpić i przejść z jednego rodzaju leku na inny. Jednak nie wszyscy pacjenci z problemami w układu sercowo-naczyniowego Osiągnięcie pożądanego rezultatu jest możliwe, jednak u niektórych występują poważne skutki uboczne, które zakłócają normalny tryb życia.

Dla takich osób, w celu obniżenia i kontroli ciśnienia krwi, lekarz dobierze lek moczopędny i/lub inhibitor ACE, a także zwalczy tachykardię, jednego z antagonistów kanału wapniowego.

Wpływ adrenaliny i noradrenaliny na receptory beta-adrenergiczne w chorobach serca i naczyń krwionośnych może prowadzić do: fatalne skutki. W tej sytuacji leki z grupy beta-blokerów (BAB) nie tylko ułatwiają życie, ale także je wydłużają. Studiowanie tematu BAB nauczy Cię lepiej rozumieć swoje ciało podczas pozbycia się choroby.

Co to są beta-blokery

Adrenoblokery (adrenolityki) rozumiane są jako grupa leków o wspólnym działaniu działanie farmakologiczne– neutralizacja receptorów adrenaliny w naczyniach krwionośnych i sercu. Leki „wyłączają” receptory reagujące na adrenalinę i noradrenalinę i blokują następujące działania:

• ostre zwężenie światła naczyń krwionośnych;
• podwyższone ciśnienie krwi;
• działanie przeciwalergiczne;
• działanie rozszerzające oskrzela (poszerzenie światła oskrzeli);
• zwiększone stężenie glukozy we krwi (efekt hipoglikemiczny).

Leki oddziałują na receptory β2-adrenergiczne i β1-adrenergiczne, powodując odwrotne działanie adrenaliny i noradrenaliny. Rozszerzają naczynia krwionośne, obniżają ciśnienie krwi, zwężają światło oskrzeli i obniżają poziom cukru we krwi. Kiedy aktywowane są receptory beta1-adrenergiczne, zwiększa się częstotliwość i siła skurczów serca, a tętnice wieńcowe rozszerzają się.

Dzięki działaniu na receptory β1-adrenergiczne poprawia się przewodnictwo serca, zwiększa się rozkład glikogenu w wątrobie i produkcja energii. Pobudzenie receptorów beta2-adrenergicznych powoduje rozluźnienie ścian naczyń krwionośnych i mięśni oskrzeli, przyspieszenie syntezy insuliny i rozkład tłuszczu w wątrobie. Stymulacja receptorów beta-adrenergicznych katecholaminami mobilizuje wszystkie siły organizmu.

Leki z grupy blokerów receptorów beta-adrenergicznych zmniejszają częstotliwość i siłę skurczów serca, obniżają ciśnienie krwi oraz zmniejszają zużycie tlenu przez serce. Mechanizm działania beta-blokerów (BAB) jest związany z: następujące funkcje:

1. Wydłuża się rozkurcz – w wyniku poprawy perfuzji wieńcowej zmniejsza się wewnątrzsercowe ciśnienie rozkurczowe.
2. Przepływ krwi jest redystrybuowany z obszarów normalnie zaopatrywanych do obszarów niedokrwionych, co zwiększa tolerancję wysiłku.
3. Działanie antyarytmiczne polega na tłumieniu efektów arytmogennych i kardiotoksycznych, zapobiegając gromadzeniu się jonów wapnia w komórkach serca, co może pogorszyć metabolizm energetyczny w mięśniu sercowym.

Właściwości lecznicze

Nieselektywne i kardioselektywne beta-blokery mogą hamować jeden lub więcej receptorów. Mają przeciwne działanie zwężające naczynia krwionośne, nadciśnieniowe, przeciwalergiczne, rozszerzające oskrzela i hiperglikemiczne. Kiedy adrenalina wiąże się z receptorami adrenergicznymi pod wpływem blokerów adrenergicznych, następuje pobudzenie i wzrasta wewnętrzna aktywność sympatykomimetyczna. W zależności od rodzaju beta-blokerów wyróżnia się ich właściwości:

1. Nieselektywne beta-1,2-blokery: zmniejszają obwodowy opór naczyniowy i kurczliwość mięśnia sercowego. Dzięki lekom z tej grupy zapobiega się arytmii, zmniejsza się wytwarzanie reniny przez nerki i ciśnienie krwi. NA początkowe etapy leczenia napięcie naczyniowe wzrasta, ale następnie spada do normy. Blokery beta-1,2-adrenergiczne hamują agregację płytek krwi, tworzenie się skrzepów krwi, wzmagają skurcze mięśniówki macicy i aktywują motorykę przewodu pokarmowego. Na choroba wieńcowa blokery adrenergiczne serca poprawiają tolerancję wysiłku. U kobiet nieselektywne beta-adrenolityki zwiększają kurczliwość macicy, zmniejszają utratę krwi podczas porodu lub po operacji oraz zmniejszają ciśnienie wewnątrzgałkowe, co pozwala na ich zastosowanie w jaskrze.
2. Selektywne (kardioselektywne) beta1-blokery - zmniejszają automatyzm węzła zatokowego, zmniejszają pobudliwość i kurczliwość mięśnia sercowego. Zmniejszają zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen oraz tłumią działanie noradrenaliny i adrenaliny w warunkach stresu. Dzięki temu zapobiega się częstoskurczowi ortostatycznemu i zmniejsza się śmiertelność z powodu niewydolności serca. Poprawia to jakość życia osób z niedokrwieniem, kardiomiopatią rozstrzeniową, po udarze czy zawale serca. Beta-blokery eliminują zwężenie światła naczyń włosowatych, za pomocą astma oskrzelowa zmniejszyć ryzyko wystąpienia skurczu oskrzeli, w przypadku cukrzycy wyeliminować ryzyko wystąpienia hipoglikemii.
3. Blokery alfa i beta adrenergiczne - obniżają poziom cholesterolu i trójglicerydów, normalizują parametry profilu lipidowego. Z tego powodu naczynia krwionośne rozszerzają się, zmniejsza się obciążenie następcze serca, a przepływ krwi przez nerki nie ulega zmianie. Alfa-beta-blokery poprawiają kurczliwość mięśnia sercowego i pomagają krwi nie pozostać w lewej komorze po skurczu, ale całkowicie przejść do aorty. Prowadzi to do zmniejszenia wielkości serca i zmniejszenia stopnia jego deformacji. W niewydolności serca leki zmniejszają ataki niedokrwienne i normalizują wskaźnik sercowy zmniejszają śmiertelność w przypadku choroby niedokrwiennej lub kardiomiopatii rozstrzeniowej.

Klasyfikacja

Aby zrozumieć zasadę działania leków, przydatna jest klasyfikacja beta-blokerów. Dzielimy je na nieselektywne i selektywne. Każda grupa jest podzielona na dwa kolejne podtypy - z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną lub bez niej. Dzięki tak złożonej klasyfikacji lekarze nie mają wątpliwości co do wyboru optymalnego leku dla konkretnego pacjenta.

Opiera się na dominującym wpływie na receptory adrenergiczne beta-1 i beta-2

W zależności od rodzaju działania na typy receptorów rozróżnia się selektywne beta-blokery i nieselektywne beta-blokery. Te pierwsze działają wyłącznie na receptory serca, dlatego nazywane są również kardioselektywnymi. Leki nieselektywne wpływają na dowolne receptory. Do nieselektywnych beta-1,2-blokerów zalicza się Bopindolol, Metipranolol, Oksprenol, Sotalol, Tymolol. Selektywne beta-blokery to bisoprolol, metoprolol, atenolol, tilinolol, esmolol. Do alfa-beta-blokerów zalicza się proksodalol, karwedilol, labetalol.

Ze względu na zdolność rozpuszczania się w lipidach lub wodzie

Beta-blokery dzielą się na lipofilowe, hydrofilowe i lipohydrofilowe. Rozpuszczalne w tłuszczach to Metoprolol, Propranolol, Pindolol, Oxprenol, hydrofilowe to Atenolol, Nadolol. Leki lipofilowe są dobrze wchłaniane przewód pokarmowy, są metabolizowane w wątrobie. W przypadku niewydolności nerek nie kumulują się i dlatego ulegają biotransformacji. Leki lipohydrofilowe lub amfofilowe zawierają acebutalol, bisoprolol, pindolol, celiprolol.

Hydrofilowe blokery receptorów beta-adrenergicznych są słabiej wchłaniane przewód pokarmowy, Posiadać długi okres okres półtrwania, wydalany przez nerki. Są one korzystnie stosowane u pacjentów z niewydolność wątroby, ponieważ są wydalane przez nerki.

Według pokolenia

Wśród beta-blokerów wyróżnia się leki pierwszej, drugiej i trzeciej generacji. Nowoczesne leki przynoszą więcej korzyści, ich skuteczność jest większa, a szkodliwych skutków ubocznych jest mniej. Leki pierwszej generacji obejmują Propranolol (część Anaprilinu), Tymolol, Pindolol, Sotalol, Alprenol. Leki drugiej generacji - Atenolol, Bisoprolol (część Concor), Metoprolol, Betaxolol (tabletki Locren).

Beta-blokery trzeciej generacji dodatkowo działają rozszerzająco na naczynia krwionośne (rozluźniają naczynia krwionośne), są to m.in. Nebiwolol, Karwedilol, Labetalol. Ten pierwszy zwiększa produkcję tlenku azotu, który reguluje rozkurcz naczyń. Karwedilol dodatkowo blokuje receptory alfa adrenergiczne i zwiększa wytwarzanie tlenku azotu, natomiast labetalol działa zarówno na receptory alfa, jak i beta adrenergiczne.

Lista beta-blokerów

Wybierać właściwy lek Tylko lekarz może. Przepisuje także dawkowanie i częstotliwość przyjmowania leku. Lista znanych beta-blokerów:

1. Selektywne beta-blokery

Leki te działają selektywnie na receptory serca i naczyń krwionośnych, dlatego stosuje się je wyłącznie w kardiologii.

1.1 Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

1.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

Leki te nie działają selektywnie, obniżają ciśnienie krwi i ciśnienie wewnątrzgałkowe.

2.1 Bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

2.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

3. Beta-blokery o właściwościach rozszerzających naczynia

Aby rozwiązać problemy związane z wysokim ciśnieniem krwi, stosuje się blokery receptorów adrenergicznych o właściwościach rozszerzających naczynia. Zwężają naczynia krwionośne i normalizują pracę serca.

3.1 Brak wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej

3.2 Z wewnętrzną aktywnością sympatykomimetyczną

4. KOCHAM długo działające

Lipofilowe beta-blokery - leki długo działające działają dłużej niż ich odpowiedniki przeciwnadciśnieniowe, dlatego przepisuje się je w mniejszych dawkach i ze zmniejszoną częstotliwością. Należą do nich metoprolol, który jest zawarty w tabletkach Egilok Retard, Corvitol, Emzok.

5. Ultrakrótko działające blokery adrenergiczne

Kardioselektywne beta-blokery to leki ultrakrótko działające, o czasie działania do pół godziny. Należą do nich esmolol, który jest zawarty w Brevibloku, Esmolol.

Wskazania do stosowania

Jest wiele stany patologiczne które można leczyć beta-blokerami. Decyzję o przepisaniu leku podejmuje lekarz prowadzący na podstawie po diagnozach:

1. Dławica piersiowa i tachykardia zatokowa. Często najczęściej w celu zapobiegania atakom i leczenia dusznicy bolesnej Skuteczne środki są beta-blokerami. Substancja aktywna gromadzi się w tkankach organizmu, stanowiąc wsparcie dla mięśnia sercowego, co zmniejsza ryzyko nawrotu zawału mięśnia sercowego. Zdolność leku do kumulacji pozwala na tymczasowe zmniejszenie dawki. Możliwość przyjmowania beta-blokerów w przypadku dławicy wysiłkowej zwiększa się przy jednoczesnej obecności częstoskurczu zatokowego.
2. Zawał mięśnia sercowego. Stosowanie beta-blokerów w zawale mięśnia sercowego prowadzi do ograniczenia sektora martwiczego mięśnia sercowego. Prowadzi to do zmniejszenia śmiertelności i zmniejszenia ryzyka zatrzymania krążenia i nawrotu zawału mięśnia sercowego. Zaleca się stosowanie środków kardioselektywnych. Dopuszczalne jest rozpoczęcie stosowania natychmiast po przyjęciu pacjenta do szpitala. Czas trwania – 1 rok po zawale mięśnia sercowego.
3. Niewydolność serca. Perspektywy zastosowania beta-blokerów w leczeniu niewydolności serca są nadal badane. Obecnie kardiolodzy dopuszczają stosowanie leków, jeśli diagnoza ta łączy się z dławicą piersiową, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia rytmu, tachysystologiczna postać migotania przedsionków.
4. Nadciśnienie tętnicze. Ludzie młody, wiodący aktywny obrazżycia, często spotykają się z nadciśnieniem tętniczym. W takich przypadkach można przepisać beta-blokery zgodnie z zaleceniami lekarza. Dodatkowe wskazanie przepisywany jest w połączeniu z rozpoznaniem głównym (nadciśnienie) z zaburzeniami rytmu, dusznicą bolesną i stanem po zawale mięśnia sercowego. Rozwój nadciśnienia w nadciśnienie przy przerostie lewej komory jest podstawą do przyjmowania beta-blokerów.
5. Do zaburzeń rytmu serca zalicza się zaburzenia rytmu nadkomorowego, trzepotanie i migotanie przedsionków oraz częstoskurcz zatokowy. W leczeniu tych schorzeń z powodzeniem stosuje się leki z grupy beta-blokerów. Mniej wyraźny efekt obserwuje się w leczeniu komorowych zaburzeń rytmu. W połączeniu z lekami potasowymi beta-blokery są z powodzeniem stosowane w leczeniu arytmii spowodowanych zatruciem glikozydami.

Funkcje użytkowania i zasady administracji

Kiedy lekarz decyduje, czy przepisać beta-blokery, pacjent powinien to zrobić obowiązkowy należy poinformować lekarza o rozpoznaniu takich schorzeń, jak rozedma płuc, bradykardia, astma i arytmia. Ważną okolicznością jest ciąża lub podejrzenie jej. BAbs przyjmuje się jednocześnie z posiłkiem lub bezpośrednio po jego zakończeniu, gdyż pokarm łagodzi jego nasilenie efekt uboczny. Dawkowanie, schemat i czas trwania leczenia ustala kardiolog prowadzący.

Podczas leczenia zaleca się dokładne monitorowanie tętna. Gdy częstotliwość spada poniżej ustalony poziom(ustalona przy przepisywaniu schematu leczenia) należy poinformować o tym lekarza. Ponadto warunkiem skuteczności terapii jest obserwacja lekarza w trakcie przyjmowania leków (specjalista w zależności od indywidualne wskaźniki może dostosować dawkowanie). Nie można samodzielnie przerywać stosowania beta-blokerów, w przeciwnym razie skutki uboczne będą się nasilać.

Specyfika wpływu substancji biologicznie czynnych na organizm ludzki może prowadzić do szeregu skutków ubocznych różnym stopniu wyrazistość. Pacjenci mogą doświadczyć następujących objawów:

• bezsenność;
• słabość;
• ból głowy;
• problemy z oddychaniem;
• zaostrzenie choroby niedokrwiennej serca;
• zaburzenie jelitowe;
• wypadanie zastawki mitralnej;
• zawroty głowy;
• depresja;
• senność;
• zmęczenie;
• halucynacje;
• koszmary;
• wolniejsza reakcja;
• Lęk;
• zapalenie spojówek;
• hałas w uszach;
• drgawki;
• objaw Raynauda (patologia);
• bradykardia;
• zaburzenia psychoemocjonalne;
• hamowanie hematopoezy szpiku kostnego;
• niewydolność serca;
• bicie serca;
• niedociśnienie;
• blok przedsionkowo-komorowy;
• zapalenie naczyń;
• agranulocytoza;
• małopłytkowość;
• ból mięśni i stawów
• ból w klatce piersiowej;
• nudności i wymioty;
• dysfunkcja wątroby;
• ból brzucha;
• bębnica;
• skurcz krtani lub oskrzeli;
• duszność;
• alergia skórna(swędzenie, zaczerwienienie, wysypka);
• zimne kończyny;
• wyzysk;
• łysina;
• słabe mięśnie;
• zmniejszone libido;
• zmniejszenie lub zwiększenie aktywności enzymów, poziomu glukozy i bilirubiny we krwi;
• Choroba Peyron'a.

Zespół odstawienia i jak go uniknąć

Na długotrwałe leczenie Przy dużych dawkach beta-blokerów nagłe przerwanie leczenia może spowodować zespół odstawienia. Ciężkie objawy objawiają się komorowymi zaburzeniami rytmu, atakami dusznicy bolesnej i zawałem mięśnia sercowego. Łagodne konsekwencje wyrażają się w postaci podwyższonego ciśnienia krwi i tachykardii. Zespół odstawienia rozwija się kilka dni po zakończeniu terapii. Aby wyeliminować ten wynik, musisz przestrzegać zasad:

1. Konieczne jest powolne odstawianie beta-blokerów na okres 2 tygodni, stopniowo zmniejszając dawkę następne spotkanie.
2. Podczas zmniejszania dawki i po całkowitym zaprzestaniu stosowania ważne jest, aby gwałtownie zmniejszyć ćwiczenia fizyczne oraz zwiększyć spożycie azotanów (w porozumieniu z lekarzem) i innych leków przeciwdławicowych. W tym okresie ważne jest ograniczenie stosowania leków obniżających ciśnienie krwi.

Wideo