Formulár na predpis Relanium. Relanium: návod na použitie (tablety a ampulky)

Anxiolytický liek (trankvilizér), derivát benzodiazepínu.

Diazepam má tlmivý účinok na centrálny nervový systém, ktorý sa vyskytuje predovšetkým v talame, hypotalame a limbickom systéme. Zvyšuje inhibičný účinok kyseliny gama-aminomaslovej (GABA), ktorá je jedným z hlavných mediátorov pre- a postsynaptickej inhibície prenosu nervových vzruchov v centrálnom nervovom systéme. Má anxiolytické, sedatívne, hypnotické, myorelaxačné a antikonvulzívne účinky.

Mechanizmus účinku diazepamu je určený stimuláciou benzodiazepínových receptorov supramolekulárneho komplexu GABA-benzodiazepín-chlórionofórový receptor, čo vedie k aktivácii receptora GABA, čo spôsobuje zníženie excitability subkortikálnych mozgových štruktúr a inhibíciu polysynaptických miechových reflexov.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po intramuskulárnom podaní sa diazepam absorbuje pomaly a nerovnomerne v závislosti od miesta podania; pri podaní do deltového svalu je absorpcia rýchla a úplná. Biologická dostupnosť je 90 %. C max pri intramuskulárnom podaní sa dosiahne do 0,5-1,5 hodiny, pri intravenóznom podaní do 0,25 hodiny.

Distribúcia

Pri neustálom používaní sa C ss dosiahne za 1-2 týždne.

Väzba na plazmatické bielkoviny je 98 %.

Diazepam a jeho metabolity prenikajú cez BBB a placentárnu bariéru a vylučujú sa do materského mlieka v koncentráciách zodpovedajúcich 1/10 koncentrácie v krvnej plazme.

Pri opakovanom použití lieku sa pozoruje výrazná akumulácia diazepamu a jeho aktívnych metabolitov.

Metabolizmus

Metabolizuje sa v pečeni za účasti izoenzýmov CYP2C19, CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 o 98-99% s tvorbou veľmi aktívneho metabolitu desmetyldiazepamu a menej aktívnych - temazepam a oxazepam.

Odstránenie

T1/2 desmetyldiazepamu je 30-100 hodín, temazepamu - 9,5-12,4 hodín a oxazepamu - 5-15 hodín.

Vylučuje sa obličkami - 70% (vo forme glukuronidov), nezmenené - 1-2% a menej ako 10% - stolicou.

Vzťahuje sa na benzodiazepíny s dlhým polčasom rozpadu. Po ukončení liečby zostávajú metabolity v krvi niekoľko dní alebo dokonca týždňov.

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

T1/2 sa môže zvýšiť u novorodencov - až 30 hodín, u starších pacientov - až 100 hodín, u pacientov so zlyhaním pečene a obličiek - až 4 dni.

Formulár na uvoľnenie

Roztok na intravenózne a intramuskulárne podanie je priehľadný, bezfarebný alebo žltozelený.

Pomocné látky: propylénglykol, etanol 96%, benzylalkohol, benzoát sodný, ľadová kyselina octová, kyselina octová 10% (do pH 6,3-6,4), voda na injekciu.

2 ml - ampulky (5) - plastové držiaky (1) - kartónové balenia.
2 ml - ampulky (5) - plastové držiaky (2) - kartónové balenia.
2 ml - ampulky (5) - plastové držiaky (10) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Na zmiernenie psychomotorickej agitácie spojenej s úzkosťou sa pomaly predpisuje 5-10 mg IV; v prípade potreby sa liek po 3-4 hodinách znova podáva v rovnakej dávke.

Pri tetanu sa predpisuje 10 mg IV pomaly alebo hlboko IM, potom sa podáva 100 mg diazepamu IV kvapkaním v 500 ml 0,9% roztoku chloridu sodného alebo 5% roztoku glukózy rýchlosťou 5-15 mg/h.

Pri status epilepticus sa predpisuje 10-20 mg IM alebo IV, ak je to potrebné, po 3-4 hodinách sa liek znovu podáva v rovnakej dávke.

Na zmiernenie kŕčov kostrového svalstva - 10 mg IM 1-2 hodiny pred operáciou.

V pôrodníctve sa 10-20 mg predpisuje intramuskulárne, keď je krčka maternice rozšírená o 2-3 prsty.

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť, depresia vedomia rôzneho stupňa závažnosť, paradoxná excitácia, znížené reflexy až areflexia, znížená odpoveď na bolestivé podnety, dysartria, ataxia, poruchy videnia (nystagmus), tremor, bradykardia, znížený krvný tlak, kolaps, srdcová depresia, útlm dýchania, kóma.

Liečba: výplach žalúdka, nútená diuréza, aktívne uhlie; vykonávanie symptomatická terapia(udržiavanie dýchania a krvného tlaku), mechanická ventilácia.

Hemodialýza je neúčinná.

Špecifickým antidotom je flumazenil, ktorý by sa mal používať v nemocničnom prostredí. Flumazenil nie je indikovaný u pacientov s epilepsiou, ktorí boli liečení benzodiazepínmi. V takýchto prípadoch môže antagonistický účinok voči benzodiazepínom vyvolať rozvoj epileptických záchvatov.

Interakcia

Inhibítory MAO, strychnín a korazol antagonizujú účinky Relanium.

Pri súčasnom užívaní Relania s tabletkami na spanie, sedatívami, opioidnými analgetikami, inými trankvilizérmi, derivátmi benzodiazepínov, myorelaxanciami, liekmi na celková anestézia, antidepresíva, neuroleptiká, ako aj s etanolom sa pozoruje prudké zvýšenie inhibičného účinku na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​cimetidínom, disulfiramom, erytromycínom, fluoxetínom, ako aj s perorálnymi kontraceptívami a liekmi obsahujúcimi estrogén, ktoré kompetitívne inhibujú metabolizmus pečene (oxidačné procesy), je možné spomaliť metabolizmus diazepamu a zvýšiť jeho koncentráciu v krvi plazma.

Izoniazid, ketokonazol a metoprolol tiež spomaľujú metabolizmus diazepamu a zvyšujú jeho koncentráciu v krvnej plazme.

Propranolol a kyselina valproová zvyšujú koncentráciu diazepamu v krvnej plazme.

Rifampín môže indukovať metabolizmus diazepamu, čo vedie k zníženiu jeho koncentrácie v krvnej plazme.

Induktory mikrozomálnych pečeňových enzýmov znižujú účinnosť Relanium.

Opioidné analgetiká zvyšujú inhibičný účinok Relanium na centrálny nervový systém.

Pri súčasnom použití s ​​antihypertenzívami sa môže zvýšiť hypotenzný účinok.

Pri súbežnom užívaní s klozapínom sa môže vyskytnúť zvýšená respiračná depresia.

Pri súčasnom použití Relanium so srdcovými glykozidmi je možné zvýšiť ich koncentráciu v krvnom sére a vyvinúť intoxikáciu digitalisom (v dôsledku konkurenčnej interakcie s plazmatickými proteínmi).

Relanium znižuje účinnosť levodopy u pacientov s parkinsonizmom.

Omeprazol predlžuje čas eliminácie diazepamu.

Respiračné analeptiká a psychostimulanciá znižujú aktivitu Relanium.

Pri súčasnom použití s ​​Relanium sa toxicita zidovudínu môže zvýšiť.

Teofylín (v nízkych dávkach) môže znížiť sedatívny účinok Relania.

Premedikácia Relanium umožňuje znížiť dávku fentanylu potrebnú na navodenie celkovej anestézie a skracuje čas nástupu celkovej anestézie.

Farmaceutické interakcie

Relanium ® je nekompatibilné v tej istej injekčnej striekačke s inými liekmi.

Vedľajšie účinky

Zo strany centrálneho nervového systému a periférneho nervového systému: na začiatku liečby (najmä u starších pacientov) - ospalosť, závraty, zvýšená únava, poruchy koncentrácie, ataxia, dezorientácia, otupenie emócií, spomalenie mentálnych a motorických reakcií, anterográdna amnézia (vyvíja sa častejšie ako pri iných benzodiazepínoch); zriedka - bolesť hlavy eufória, depresia, tremor, katalepsia, zmätenosť, dystonické extrapyramídové reakcie (nekontrolované pohyby), asténia, svalová slabosť, hyporeflexia, dyzartria; v niektorých prípadoch - paradoxné reakcie (výbuchy agresie, psychomotorická agitácia, strach, samovražedné tendencie, svalové kŕče, zmätenosť, halucinácie, úzkosť, poruchy spánku).

Z hematopoetického systému: leukopénia, neutropénia, agranulocytóza (zimnica, hypertermia, bolesť hrdla, silná únava alebo slabosť), anémia, trombocytopénia.

Zvonku zažívacie ústrojenstvo: sucho v ústach alebo hypersalivácia, pálenie záhy, čkanie, gastralgia, nevoľnosť, vracanie, strata chuti do jedla, zápcha, dysfunkcia pečene, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a alkalickej fosfatázy, žltačka.

Zvonku kardiovaskulárneho systému: arteriálna hypotenzia, tachykardia.

Z močového systému: inkontinencia alebo retencia moču, dysfunkcia obličiek.

Z reprodukčného systému: zvýšené alebo znížené libido, dysmenorea.

Zvonku dýchací systém: útlm dýchania (ak sa liek podáva príliš rýchlo).

Alergické reakcie: kožná vyrážka, svrbenie.

Lokálne reakcie: flebitída resp venózna trombóza(začervenanie, opuch, bolesť) v mieste vpichu.

Iné: závislosť, drogová závislosť; zriedkavo - depresia dýchacieho centra, porucha zraku (diplopia), bulímia, strata hmotnosti.

Ak sa dávka prudko zníži alebo sa prestane užívať, objaví sa abstinenčný syndróm (zvýšená podráždenosť, bolesť hlavy, úzkosť, strach, psychomotorická nepokoj, poruchy spánku, dysfória, kŕče hladkého svalstva vnútorných orgánov a kostrové svaly, depersonalizácia, zvýšené potenie, depresia, nevoľnosť, vracanie, triaška, poruchy vnímania vr. hyperakúzia, parestézia, fotofóbia, tachykardia, kŕče, halucinácie; zriedkavo - psychotické poruchy). Pri použití v pôrodníctve u novorodencov - svalová hypotónia, hypotermia, dýchavičnosť.

Indikácie

• liečenie neurotických porúch a porúch podobných neuróze s úzkosťou;
• zmiernenie psychomotorickej agitácie spojenej s úzkosťou;
• zmiernenie epileptických záchvatov a konvulzívnych stavov rôznej etiológie;
• stavy sprevádzané zvýšeným svalovým tonusom (vrátane tetanu, akútnych cerebrovaskulárnych príhod);
• zmiernenie abstinenčného syndrómu a delíria pri alkoholizme;
• na premedikáciu a ataralgéziu v kombinácii s analgetikami a inými neurotropnými liečivami pri rôznych diagnostických postupoch, v chirurgickej a pôrodníckej praxi;
• v ambulancii vnútorných chorôb: v komplexná terapia arteriálna hypertenzia (sprevádzaná úzkosťou, zvýšenou excitabilitou), hypertenzná kríza, cievne kŕče, menopauzálne a menštruačné poruchy.

Kontraindikácie

• ťažká forma myasténie;
• kóma;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• indikácie v anamnéze príznakov závislosti od drog, alkoholu (s výnimkou liečby abstinenčného syndrómu od alkoholu a delíria);
• syndróm spánkového apnoe;
• štát intoxikácia alkoholom rôzne stupne závažnosti;
• akútna intoxikácia liekmi, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém (narkotické, hypnotické a psychotropné lieky);
• ťažké chronické obštrukčné pľúcne choroby (riziko progresie). respiračné zlyhanie);
• akútne respiračné zlyhanie;
• deti do 30 dní vrátane;
• tehotenstvo (najmä 1. a 3. trimester);
• obdobie laktácie (dojčenie);
• precitlivenosť na benzodiazepíny.

Predpisujte opatrne pri absencii záchvatov (petit mal) alebo Lennox-Gastautovho syndrómu (pri intravenóznom podaní môže vyvolať rozvoj tonického status epilepticus), epilepsie alebo anamnézy epileptických záchvatov (začatie liečby diazepamom alebo jeho náhle vysadenie môže urýchliť rozvoj záchvatov alebo status epilepticus), pečeň a/alebo zlyhanie obličiek, cerebrálna a spinálna ataxia, s hyperkinézou, sklonom k ​​zneužívaniu psychofarmák, s depresiou, organickými ochoreniami mozgu (možné sú paradoxné reakcie), s hypoproteinémiou, u starších pacientov.

Vlastnosti aplikácie

Užívanie počas tehotenstva a dojčenia

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva a laktácie.

Relanium ® poskytuje toxický účinok na plod a zvyšuje riziko vzniku vrodené chyby pri použití v prvom trimestri tehotenstva. Užívanie lieku v terapeutických dávkach neskôr v tehotenstve môže spôsobiť depresiu centrálneho nervového systému plodu. Chronické užívanie počas tehotenstva môže viesť k fyzickej závislosti – možným abstinenčným príznakom u novorodenca.

Keď sa Relanium použije v dávkach vyšších ako 30 mg v priebehu 15 hodín pred pôrodom alebo počas neho, môže spôsobiť útlm dýchania u novorodenca (až do apnoe), znížený svalový tonus, znížený krvný tlak, hypotermiu a slabé satie („floppy baby“ syndróm“).

Použitie pri dysfunkcii pečene

Ak je potrebné použiť liek u pacientov s ochoreniami pečene, je potrebné posúdiť pomer rizika a prínosu liečby.

Použitie pri poruche funkcie obličiek

Použitie u detí

Novorodencom po 5. týždni života (nad 30 dní) sa predpisuje IV pomaly v dávke 100-300 mcg/kg telesnej hmotnosti až do maximálnej dávky 5 mg, v prípade potreby sa podanie opakuje po 2-4 hodinách (v závislosti od klinického stavu príznaky).

Deťom vo veku 5 rokov a starším sa liek podáva intravenózne v dávke 1 mg každých 2-5 minút až do maximálnej dávky 10 mg; v prípade potreby je možné podanie zopakovať po 2-4 hodinách.

Použitie u starších pacientov

špeciálne pokyny

Diazepam sa má predpisovať s mimoriadnou opatrnosťou pri ťažkej depresii, pretože drogu možno použiť na realizáciu samovražedných úmyslov.

Roztok Relanium IV sa má podávať pomaly, veľká žila, Od najmenej 1 minútu na každých 5 mg (1 ml) liečiva. Neodporúča sa vykonávať kontinuálne intravenózne infúzie - je možná sedimentácia a adsorpcia lieku materiálmi z PVC infúznych fliaš a skúmaviek.

V prípade zlyhania obličiek alebo pečene a dlhodobé užívanie je potrebné sledovať periférny krvný obraz a aktivitu pečeňových enzýmov.

Riziko vzniku drogovej závislosti sa zvyšuje pri použití Relanium vo vysokých dávkach, pričom u pacientov, ktorí v minulosti zneužívali alkohol alebo drogy, je liečba značne dlhá. Pokiaľ to nie je absolútne nevyhnutné, liek by sa nemal užívať dlhodobo. Náhle ukončenie liečby je neprijateľné pre riziko abstinenčného syndrómu, avšak vzhľadom na pomalú elimináciu diazepamu je prejav tohto syndrómu oveľa menej výrazný ako u iných benzodiazepínov.

Ak sa u pacientov vyskytnú také neobvyklé reakcie, ako je zvýšená agresivita, psychomotorická agitácia, úzkosť, strach, samovražedné myšlienky, halucinácie, zvýšené svalové kŕče, ťažkosti so zaspávaním, povrchný spánok, liečba sa má ukončiť.

Začatie liečby Relanium alebo jej náhle vysadenie u pacientov s epilepsiou alebo epileptickými záchvatmi v anamnéze môže urýchliť rozvoj záchvatov alebo status epilepticus.

Ak je potrebné použiť liek u pacientov s ochoreniami pečene a obličiek, je potrebné posúdiť pomer rizika a prínosu liečby.

Relanium ® sa nepodáva intraarteriálne kvôli riziku vzniku gangrény.

Pri dlhodobom používaní lieku sa môže vyvinúť závislosť.

Počas obdobia liečby je zakázaná konzumácia alkoholu.

Použitie v pediatrii

Najmä deti mladší vek, sú veľmi citlivé na inhibičný účinok benzodiazepínov na centrálny nervový systém.

Novorodencom sa neodporúča predpisovať lieky obsahujúce benzylalkohol, pretože možný vývoj toxického syndrómu, prejavujúci sa metabolická acidóza, depresia centrálneho nervového systému, ťažkosti s dýchaním, zlyhanie obličiek, arteriálna hypotenzia a prípadne epileptické záchvaty, ako aj intrakraniálne krvácanie.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a obsluhovať stroje

Pacienti užívajúci liek by sa mali zdržať vykonávania potenciálne nebezpečných činností, ktoré si to vyžadujú zvýšená pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Relanium má medzinárodný názov Diazepam, na počesť jeho účinnej látky.

Patrí do skupiny trankvilizérov – anxiolytík.

Používa sa na zmiernenie rôznych neurologických záchvatov a ako súčasť anestézie.

farmakologický účinok

Relanium je trankvilizér s benzodiazepínovou aktívnou zložkou. Anxiolytický účinok sa prejavuje úľavou od úzkosti, úzkosti, strachu a emocionálny stres.

Existujú tri skupiny anxiolytík. Daný liek patrí do druhej generácie anxiolytik. K dnešnému dňu ich účinok nebol úplne preskúmaný. Ale hlavné prejavy pôsobenia lieku sú vyjadrené v účinku na subkortikálne oblasti ľudského mozgu. Za emocionálne reakcie v ľudskom tele sú zodpovedné najmä hypotalamus a talamus.

Liek sa predpisuje proti záchvatom, ako sedatívum, ako liek na spanie a .

Sedatívny účinok na základe účinku na mozgový kmeň a talamus. To znižuje pocity strachu, úzkosti a úzkosti. Na dosiahnutie hypnotického účinku sú mozgové bunky inhibované.

Pri použití ako antikonvulzívne Je dôležité vedieť, že Relanium iba zmierňuje šíriacu sa epileptogénnu aktivitu. Ale vzrušené sústredenie nezmizne.

Pri použití ako myorelaxans existuje možnosť priamej inhibície nervov a svalov. Výrazný účinok sa pozoruje po najmenej dvoch dňoch používania, v niektorých prípadoch po týždni.

Možné zníženie krvného tlaku a znížená citlivosť. Neovplyvňuje symptómy psychotickej povahy.

Farmakokinetika liečiva

Relanium je dostupné v ampulkách a tabletách a podľa recenzií sú injekcie lieku u pacientov bežnejšie kvôli rýchlejšiemu účinku.

Dostupné v dvoch dávkach: 5 a 10 mg. Obsahuje diazepam v množstve 5 mg na 1 ml alebo 10 mg na 1 ml. Ampulky s objemom 2 ml. Dostupné v baleniach po 5, 10 a 50 ampuliek. Liečivo je číra kvapalina so žltým alebo zeleným odtieňom.

Pri intramuskulárnom podaní je absorpcia nerovnomerná a pomalá. Závisí od miesta vpichu. Ak bol liek vstreknutý do deltového svalu, rýchlo a úplne sa absorbuje.

Liečivo má vysokú biologickú dostupnosť - 90%. Maximálny objem diazepamu v krvi sa dosiahne po 25 minútach pri intravenóznom podaní.

Liek môže prechádzať placentárnou bariérou a vylučovať sa do materského mlieka v dávke 1/10 objemu v krvi.

V pečeni sa rozkladá na tri metabolity: Desmetyldiazepam, Oxazepam, Temazepam. Polčas rozpadu desmetyldiazepamu sa pohybuje od 30 do 100 hodín. Temazepam sa eliminuje za 9-12 hodín a Oxazepam - od 5 do 15.

Polčas rozpadu je dlhý. Po ukončení užívania môže liek zostať v krvi až niekoľko týždňov.
70 % liečiva sa vylučuje obličkami.

Polčas sa v niektorých prípadoch zvyšuje: u novorodencov - 30 hodín, u starších pacientov a pacientov so zlyhaním obličiek a pečene - 4 dni.

Pôsobnosť

Indikácie pre použitie Relanium sú nasledujúce ochorenia:

Liek možno použiť aj na tlmenie bolesti a premedikáciu pri rôznych medicínskych výkonoch, vrátane diagnostických, v pôrodníctve a gynekológii a chirurgickej praxi.

Kontraindikácie a obmedzenia

Relanium sa nepoužíva na liečbu osôb s anamnézou precitlivenosti na benzodiazepíny a ich deriváty.

Liek je kontraindikovaný na použitie v prítomnosti nasledujúcich chorôb:

• v ťažkej forme;
• šok rôznych etiológií;
• kóma;
• glaukóm s uzavretým uhlom;
• apnoe (syndróm spánkového apnoe);
• akútne respiračné zlyhanie;
• pľúcne ochorenia;
• rôzne závislosti;
• intoxikácia alkoholom a drogami;
• otravy psychotropnými, omamnými a spacími tabletkami;
• obdobie dojčenia;
• tehotenstvo;
• detstvo;
• depresie;
• organické ochorenia mozgu;

Efektívne a bezpečné dávkovanie

Dávkovanie a liečebné režimy s Relanium závisia od cieľov liečby:

1. O zmiernenie úzkosti a psychomotorickej agitácie intravenózne v dávke 5-10 mg. Liečivo sa podáva pomaly. Opakovanie je možné po 3-4 hodinách pri rovnakom dávkovaní.
2. O liečba tetanu sa predpisuje v nasledujúcom dávkovaní: 10 mg intravenózne pomaly alebo hlboko do svalu. Potom je predpísané kvapkanie. 100 mg liečiva sa podáva v 500 ml fyziologického roztoku. Táto zmes sa podáva rýchlosťou 5-15 mg za hodinu.
3. Pri predpisovaní 10-20 mg intravenózne alebo intramuskulárne. Opakovanie je možné po 3-4 hodinách.
4. Pre uvoľnenie svalových kŕčov liek sa podáva intramuskulárne v dávke 10 mg jednu hodinu pred operáciou.
5. Možno prijať na rozšírenie krčka maternice intramuskulárne 10-20 mg.

Môže byť predpísaný dojčatá viac ako 5 týždňov. Podávanie je pomalé intravenózne. Dávkovanie 100-300 mcg na kg telesnej hmotnosti. Opakovaná injekcia je povolená po 2 hodinách.

Pre deti staršie ako 5 rokov je liek predpísaný v tabletách alebo intravenózne. Maximálna dávka pre deti staršie ako 5 rokov je 10 mg. Je potrebné podávať pomaly, 1 mg počas 2-5 minút.

Predávkovanie a vedľajšie účinky

Ak nie sú dodržané dávky Relanium uvedené v pokynoch, sú možné prípady predávkovania, pri ktorých sa u pacienta objavia nasledujúce príznaky:

• ťažká ospalosť;
• nervózna nadmerná excitácia;
• porušenie mozgovej aktivity;
• potlačenie reflexov;
• Môže dôjsť k zhoršeniu funkcií orgánov zraku;
• prudký pokles krvného tlaku.

V prípade obzvlášť závažného predávkovania môže dôjsť k zástave dýchania, srdcovej činnosti a kóme.

V prípade predávkovania alebo podozrenia naň je potrebné urýchlene opláchnuť žalúdok. Potom podajte pacientovi veľkú dávku absorbentov. Ďalšie akcie sa vykonávajú v nemocnici.

U starších ľudí by sa liek mal používať s mimoriadnou opatrnosťou.

Pri užívaní Relanium rôzne vedľajšie účinky. Najčastejšie sa prejavujú v centrálnom nervovom systéme na začiatku liečby. toto:

Nasledujúce príznaky sú zriedkavé:

• svalová slabosť;
• depresie;
• eufória;
• nekontrolované pohyby;
• samovražedné sklony;
• halucinácie;
• zvýšená úzkosť;
• agresivita.

Možné reakcie z obehového systému:

• anémia;
• leukopénia;
• trombocytopénia.

Nasledujúce príznaky sa vyskytujú v gastrointestinálnom trakte:

Medzi ostatnými vedľajšie účinky: tachykardia, nízky krvný tlak, porucha funkcie obličiek, inkontinencia moču, menštruačné bolesti, znížené libido, rôzne kožné reakcie, strata alebo naopak prudký nárast telesnej hmotnosti, zhoršenie zraku.

V mieste podania lieku sa môže vytvoriť flebitída alebo trombóza. Ak náhle prestanete užívať liek alebo znížite dávku, objaví sa abstinenčný syndróm.

Pri dlhodobom užívaní je návykový!

Od lieku cez liek až po jed – jeden krok!

Deťom do 6 rokov a novorodencom sa Relanium predpisuje v výnimočné prípady ak je to absolútne nevyhnutné.

Účinná látka Diazepam ovplyvňuje psychomotorické funkcie, preto je pri užívaní tohto lieku vhodné zdržať sa vedenia vozidla a činností vyžadujúcich zvýšenú koncentráciu.

Počas užívania produktu je tiež zakázané piť alkohol.

Pri predpisovaní lieku pacientom s poruchou funkcie obličiek alebo pečene má lekár zhodnotiť prínos liečby vo vzťahu k možným rizikám.

Relanium je zakázané užívať tehotným a dojčiacim matkám. Jeho užívanie počas tehotenstva spôsobuje rozvoj rôznych defektov a útlm centrálneho nervového systému plodu.

Pri použití pred pôrodom v dávke vyššej ako 30 mg je možný pokles krvného tlaku u novorodenca, zhoršenie dýchania, pokles teploty a floppy baby syndróm.

Deťom od 30. dňa je možné predpísať benzodiazepínové lieky.

Droga nemá rada „liečivé okolie“

Relanium je zakázané miešať s inými liekmi v tej istej injekčnej striekačke.

Nemožno užívať súčasne s Corazolom a Strychnínom. Pri súčasnom užívaní s inými trankvilizérmi, hypnotikami a liekmi sa pozoruje prudký útlm centrálneho nervového systému. sedatíva ako aj opioidné analgetiká, antidepresíva a antipsychotiká.

Lieky ako kyselina valproová, propranolol, izoniazid, metoprolol a ketonazol zvyšujú koncentráciu lieku v krvi. Pri použití s ​​liekmi, ktoré znižujú arteriálny tlak je možný výrazný pokles tlaku.

Pri užívaní lieku Clozapine Accord sa môže vyskytnúť útlm dýchania.

Praktické skúsenosti sú najdôležitejšie

Pred prijatím tohto silný liek, rovnako ako Relanium odporúčame preštudovať si recenzie ľudí, ktorí už tento produkt vyskúšali na vlastnej koži.

Relanium mi predpísali na depresiu. Áno, zmierňuje nepohodlie a nespavosť zmizne. Ale strašná nálada a pocit zbytočnosti nezmizli. Vo všeobecnosti môžete v prípade potreby piť. Len to je teraz prirovnávané k narkotikám a nemôžete si ho kúpiť bez lekárskeho predpisu od psychiatra.

N.N, prevzaté z fóra

Výhody a nevýhody na základe recenzií a praktických skúseností:

• dokonale zmierňuje útoky;
• keď sa užíva na hypertenziu, ľahko znižuje krvný tlak bez viditeľných vedľajších účinkov;
• spôsobuje ťažkú ​​ospalosť;
• spôsobuje silnú psychickú závislosť;
• po užití hlava oťažie, vedomie je zakalené;
• zachraňuje pred psychózou;
• Stačí jedna dávka.

Vydáva sa prísne podľa predpisu

Cena 10 ampuliek Relanium je asi 200 rubľov. Čas použiteľnosti: 5 rokov.

Skladujte na tmavom mieste pri izbovej teplote.

Droga je ekvivalentná narkotikám. Predáva sa prísne na lekársky predpis.

Relanium má mnoho analógov.

Ide o trankvilizéry s účinnou látkou - diazepam, ako je Valium, Relium, Seduxen, Diazepex, a ktorý sa vyrába v Ruskej federácii.

Jedným z najznámejších liekov široko používaných v oblasti neurológie a psychiatrie je Relanium. Lekár vyberá jeho analógy, pretože lieky v tejto kategórii sa považujú za silné trankvilizéry. Tento liek sa používa na liečbu mnohých chorôb a predáva sa v lekárňach prísne na lekársky predpis.

Zloženie a forma uvoľňovania

Liek "Relanium" (jeho analógy sa predávajú v lekárňach a môže tento liek kedykoľvek nahradiť, ak nefunguje) sa považuje za benzodiazepínový trankvilizér (anxiolytikum). Obsahuje účinnú látku diazepam.

Pomocné prvky v jeho zložení sú: ľadová kyselina octová, propylénglykol, benzoát sodný, kyselina octová 10%, etanol 96%, ako aj voda na injekciu.

Liek "Relanium" môže mať nasledujúcu formu uvoľňovania:

• tablety (pokyny sú súčasťou balenia) s 2, 5 a 10 mg;
• ampulky na injekciu, 2 ml.

Tablety v množstve 10 kusov sú uzavreté v hliníkovom blistri a balené v kartónovej škatuľke s tromi blistrami. Sklenené ampulky sú balené v plastových držiakoch po 5 kusov. Kartónový obal môže obsahovať jeden až desať plastových nádob.

Droga "Relanium" patrí medzi silné omamné látky a je zaradená do zoznamu č. 1, ktorý kontroluje Stály výbor pre kontrolu liečiv Ruskej federácie.

Droga sa skladuje pri teplotné podmienky 15-25°C, na chladnom mieste, chránenom pred slnečným žiarením a mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti lieku od dátumu výroby je päť rokov.

farmakologický účinok

Návod na použitie klasifikuje liek "Relanium" ako anxiolytický liek benzodiazepínovej série. Analógy tohto lieku sa vyznačujú podobným účinkom na telo a sú indikované pri liečbe rovnakých chorôb. Droga má sedatívny-hypnotický účinok. Má antikonvulzívne, centrálne myorelaxačné vlastnosti.

Účinok lieku na telo je spôsobený aktiváciou benzodiazepínových receptorov. Zvyšuje ich inhibičný účinok na transport nervových vzruchov. Zlepšuje prácu benzodiazepínových zakončení, ktoré sa nachádzajú v alosterickom centre, znižuje excitovaný stav mozgu a tiež spomaľuje prácu spinálnych polysynaptických reflexov.

Anxiolytický účinok lieku na ľudský organizmus je vyjadrený jeho účinkom na komplex limbického systému, čo sa prejavuje znížením emočného stresu, znížením úzkosti, strachu a nepokoja.

Sedatívne vlastnosti sú charakterizované účinkom na mozgový kmeň, ako aj na jadrá talamu, nešpecifickej povahy. Tu liek znižuje príznaky neurotického pôvodu.

Hypnotický účinok na človeka nastáva v dôsledku inhibície bunkového tkaniva súvisiaceho s mozgovým kmeňom.

Antikonvulzívna vlastnosť sa prejavuje zvýšením presynaptickej inhibície, spomalením epileptogénnej aktivity, kde zdroj excitácie nie je neutralizovaný.

Centrálny svalový relaxant je zameraný na blokovanie spinálnych polysynaptických aferentných inhibičných kanálov. Prijateľné je cielené spomalenie motorických nervov a svalových funkcií.

V dôsledku postupnej symptomatickej aktivity možno pozorovať ako pokles krvného tlaku, tak aj expanziu koronárnych cievnych stien. Zvyšuje sa citlivosť prahu bolesti. Parasympatické a sympatoadrenálne paroxyzmy sú vyhasnuté. Produkcia klesá tráviace šťavy v nočnom čase.

Účinnosť užívania lieku "Relanium" (analógy účinnej látky sa tiež používajú na liečbu neurotických porúch a porúch podobných neuróze) sa objavuje v dňoch 2 až 7 liečby.

Liek neovplyvňuje výrazné príznaky psychotická porucha ako sú halucinácie, bludy, afektívne stavy. V zriedkavých prípadoch pomáha zmierniť nervové napätie.

Liek sa používa pred endoskopickými a chirurgickými zákrokmi na premedikáciu, pred podaním celkovej anestézie pacientovi. Znižujú úzkosť a obavy počas infarktu myokardu.

Droga je široko používaná v oblasti psychiatrie, neurológie a na uľahčenie pôrodu žien ženám. Lekár môže predpísať lieky, ak sa placenta začne predčasne oddeľovať, resp predčasný pôrod.

"Relanium" (analógy v tabletách nie sú dostupné bez lekárskeho predpisu) je kontraindikované pri ťažkej myasténii gravis, nepredpisuje sa pri kóme, v stave šoku a uzavretý glaukóm. Syndróm je zakázaný.Liek nie je predpísaný ľuďom, ktorí sú opití. Liek by sa nemal predpisovať osobám s akútnymi záchvatmi otravy alebo v prítomnosti závažných ochorení dýchacieho systému.

Neužívajte liek pri akútnom respiračnom zlyhaní, v detstvo do jedného mesiaca. Liek nie je predpísaný tehotným a dojčiacim ženám, ako aj pacientom s precitlivenosť na benzodiazepíny.
Liek by mali používať s mimoriadnou opatrnosťou osoby so záchvatmi absencie a Lennox-Gastautovým syndrómom, ako aj pacienti s epilepsiou. Pacienti s obličkovými a zlyhanie pečene, ľudia s diagnózou mozgovej a spinálnej ataxie a trpiaci hyperkinézou. Do tejto kategórie patria aj pacienti s veľkými depresívnymi poruchami, hypoproteinémiou a starší ľudia.

Dávky a použitie lieku

Dávka pre každého pacienta by sa mala zvoliť individuálne, berúc do úvahy chorobu, jej priebeh, ako aj reakciu pacienta na účinnú látku v jej zložení. Liečba spravidla začína malými dávkami, ktoré sa postupne zvyšujú. Denná dávka lieku by mala byť rozdelená do 3-4 dávok. Hlavná časť, to je asi 2/3 odporúčanej dávky, by sa mala konzumovať večer.

Pre dospelých s neurologickými, psychosomatickými a úzkostno-fóbnymi stavmi sa liek predpisuje jednorazovo, v dávke 2,5 až 5 mg. Denná norma pre dospelú populáciu sa pohybuje od 5 do 20 mg.

Tvrdí, že nemôžete užívať viac ako 10 mg lieku "Relanium" (tablety) naraz.

Liečba záchvatov sa uskutočňuje v dávke 2,5-10 mg, toto množstvo by sa malo rozdeliť na 2-4 dávky.

Ak sa liek používa v komplexnej terapii, potom počiatočná denná norma by sa mala pohybovať v rozmedzí 20-40 mg a udržiavacia denná dávka je 15-20 mg.

Liečba spasticity, rigidity a svalových kontraktúr sa má vykonávať s dennou dávkou 5-20 mg.

U kachetických a starších pacientov, ako aj u osôb s pomalou funkciou pečene je doba eliminácie liečiva značne predĺžená.

Pri predpisovaní tabliet Relanium deťom sa má dávkovanie predpisovať s prihliadnutím na vek dieťaťa. Mali by ste tiež venovať pozornosť fyzickému vývoju dieťaťa, jeho pohode a reakcii na liek. Liečba začína dennou dávkou 1,25 a 2,5 mg. Táto dávka je rozdelená do štyroch dávok.

Liečba, ku ktorej dochádza v dôsledku bezpríčinnej úzkosti, začína dávkou 5-10 mg a liek sa podáva intravenózne. V prípade potreby je možné liek znovu podať po 3-4 hodinách.

Pri tetanu sa roztok podáva intravenózne alebo intramuskulárne v dávke 10 mg. Liek sa môže použiť intravenózne - kvapkaním. Na tento účel sa 100 mg Relanium zriedi 500 ml chloridu sodného (0,9%), ktorý môže byť nahradený glukózou (5%). Liečivo sa podáva rýchlosťou 5-15 mg za hodinu.

Ak má pacient status epilepticus, liek sa predpisuje intramuskulárne alebo intravenózne v dávke 10-20 mg. Ak je to potrebné, postup sa opakuje po 3-4 hodinách.

Spazmy z kostrového svalstva sa uvoľnia podaním 10 mg intravenózne niekoľko hodín pred operáciou.

V oblasti pôrodníctva sa 10-20 mg predpisuje intramuskulárne hneď, ako sa krčka maternice rozšíri o 2-3 prsty.

Po piatom týždni života sa liek môže použiť pre novorodencov. U takýchto detí sa liek podáva pomaly do žily rýchlosťou 100-300 mcg na kilogram hmotnosti. Maximálna denná dávka je 5 mg. Postup sa môže opakovať po 2-4 hodinách.

Liek "Relanium" je predpísaný deťom vo veku päť rokov a starším. Dávkovanie (v tomto veku sa liek nepodáva intramuskulárne) je 10 mg denne. Liek sa podáva pomaly do žily, 1 mg v intervale 2-5 minút, kým sa objem dávky nepriblíži maximálny ukazovateľ v 10 mg. Ak je to potrebné, postup sa opakuje po niekoľkých hodinách.

Hodnotenie pacientov

V lekárni vždy nájdete analógy lieku "Relanium". Recenzie o ňom sú väčšinou pozitívne. Pacienti poznamenávajú, že pôsobí rýchlo a efektívne. V priebehu niekoľkých minút uvoľňuje kŕče, upokojuje, pomáha vyrovnať sa s úzkosťou, stresom a depresiou. V niektorých prípadoch sa používa u pacientov pred operáciou. Pomáha znižovať krvný tlak. Zlepšuje pohodu pri silných otrasoch, depresiách a uvoľňuje svalové napätie. Nevyhnutné pre núdzová pomoc, ale pri častom používaní sa stáva návykovým.

Po použití to zažilo veľa ľudí vedľajšie účinky vo forme zvýšenej excitability, nevoľnosti, vracania a narušenia gastrointestinálneho traktu.

U pacientov s epilepsiou tento liek je vždy po ruke, v priebehu niekoľkých minút po injekcii do žily odstráni príznaky ochorenia a pacienta rýchlo vráti do normálu.

Sú ľudia, ktorým tento liek nezaberá. Ani podanie veľkých dávok lieku ich neuspalo a neupokojilo, preto lekári nahradili tento liek jeho analógmi, ktoré účinkovali do pätnástich minút.

Ak z nejakého dôvodu tento liek nie je vhodný, môžete ho vždy nahradiť podobnými liekmi, ktoré môžu byť svojimi účinkami oveľa účinnejšie ako trankvilizér Relanium. Analógy v tabletách (nepredávajú sa v lekárňach bez lekárskeho predpisu) sú:

• "Apaurin."
• "Relium".
• "Reladorm".
• "Sibazon".
• "Seduxen".
• Valium Roche.
• "Diazepam."
• "Diazepex."

Veľa z vyššie uvedené lieky sa vyrábajú aj vo forme injekčného roztoku. Takže analógy "Relanium" v injekciách sú nasledovné:

• "Diazepabén".
• Valium Roche.
• "Diazepam."
• "Apaurin."
• "Relium".
• "Sibazon".
• "Seduxen".

Všetky vyššie uvedené lieky sú si navzájom podobné, pokiaľ ide o účinnú látku - diazepam, líšia sa však výrobcom a cenou.

Liek "Seduxen" ako priamy analóg "Relanium"

Analóg "Relanium" v ampulkách možno nájsť v každej lekárni. Napríklad liek "Seduxen". Liečivo sa vyrába ako vo forme injekčného roztoku, tak aj v tabletách. Vzťahuje sa na silné trankvilizéry, deriváty benzodiazepínov.

Používa sa pri neurózach, epilepsii, svalových kŕčoch, kŕčoch, nespavosti a depresii. Predtým sa im podáva premedikácia a anestézia chirurgická intervencia. Používa sa pri otravách liekmi.

Vnútri, intramuskulárne, intravenózne, rektálne. Dávka sa vypočítava individuálne v závislosti od stavu pacienta, klinického obrazu ochorenia a citlivosti na liek.

Ako anxiolytický liek sa predpisuje perorálne, 2,5-10 mg 2-4 krát denne.

Psychiatria: pri neurózach, hysterických príp hypochondrické reakcie, stavy dysfórie rôzneho pôvodu, fóbie - 5-10 mg 2-3 krát denne. Ak je to potrebné, dávka sa môže zvýšiť na 60 mg/deň. S alkoholikom abstinenčný syndróm- 10 mg 3-4-krát denne počas prvých 24 hodín, po ktorých nasleduje zníženie na 5 mg 3-4-krát denne. Starší, oslabení pacienti, ako aj pacienti s aterosklerózou na začiatku liečby - perorálne, 2 mg 2-krát denne, ak je to potrebné, zvyšovať až do dosiahnutia optimálneho účinku. Pracujúcim pacientom sa odporúča užívať 2,5 mg 1-2-krát denne alebo 5 mg (hlavná dávka) večer.

Neurológia: spastické stavy centrálneho pôvodu pri degeneratívnych neurologické ochorenia- perorálne, 5-10 mg 2-3 krát denne.

Kardiológia a reumatológia: angina pectoris – 2-5 mg 2-3x denne; arteriálna hypertenzia - 2-5 mg 2-3 krát denne, vertebrálny syndróm počas odpočinku na lôžku - 10 mg 4 krát denne; ako doplnkový liek vo fyzioterapii pri reumatickej pelvispondylartritíde, progresívnej chronickej polyartritíde, artróze - 5 mg 1-4 krát denne. Ako súčasť komplexnej liečby infarktu myokardu: počiatočná dávka - 10 mg IM, potom perorálne, 5-10 mg 1-3 krát denne; premedikácia v prípade defibrilácie – 10-30 mg IV pomaly (v samostatných dávkach); spastické stavy reumatického pôvodu, vertebrálny syndróm - úvodná dávka 10 mg im, potom perorálne, 5 mg 1-4x denne.

Pôrodníctvo a gynekológia: psychosomatické poruchy, menopauza a menštruačné poruchy, gestóza – 2-5 mg 2-3 krát denne. Preeklampsia - počiatočná dávka - 10-20 mg IV, potom 5-10 mg perorálne 3-krát denne; eklampsia - počas krízy - 10-20 mg IV, potom, ak je to potrebné, IV prúd alebo kvapkanie, nie viac ako 100 mg / deň. Na uľahčenie pôrodu pri rozšírení krčka maternice 2-3 prstami - 20 mg intramuskulárne; na predčasný pôrod a predčasnú abrupciu placenty - intramuskulárne v počiatočnej dávke 20 mg, po 1 hodine sa rovnaká dávka opakuje; udržiavacie dávky - od 10 mg 4-krát do 20 mg 3-krát denne. V prípade predčasného odtrhnutia placenty sa liečba vykonáva bez prerušenia - až do dozrievania plodu.

Anestéziológia, chirurgia: premedikácia - v predvečer operácie, večer - 10-20 mg perorálne; príprava na operáciu - 1 hodinu pred začiatkom anestézie intramuskulárne pre dospelých - 10-20 mg, pre deti - 2,5-10 mg; úvod do anestézie – 0,2-0,5 mg/kg intravenózne; na krátkodobý narkotický spánok počas komplexných diagnostických a terapeutických zásahov v terapii a chirurgii – intravenózne pre dospelých – 10-30 mg, pre deti – 0,1-0,2 mg/kg.

Pediatria: psychosomatické a reaktívne poruchy, spastické stavy centrálneho pôvodu - ordinované s postupné zvyšovanie dávky (začína sa nízkymi dávkami a pomaly sa zvyšujú na optimálnu dávku, ktorú pacient dobre znáša), denná dávka(možno rozdeliť na 2-3 dávky, pričom hlavná, najväčšia dávka sa užíva večer): perorálne, neodporúča sa užívať do 6 mesiacov, od 6 mesiacov a viac - 1-2,5 mg, alebo 40-200 mcg/ kg alebo 1,17-6 mg/m2 3-4 krát denne.

Perorálne, od 1 roka do 3 rokov - 1 mg, od 3 do 7 rokov - 2 mg, od 7 rokov a starších - 3-5 mg. Denné dávky sú 2, 6 a 8-10 mg.

Parenterálne, status epilepticus a ťažké recidivujúce epileptické záchvaty: deti od 30 dní do 5 rokov - IV (pomalé) 0,2-0,5 mg každých 2-5 minút do maximálnej dávky 5 mg, od 5 rokov a staršie - 1 mg každých 2-5 minút do maximálnej dávky 10 mg; v prípade potreby možno liečbu zopakovať po 2-4 hodinách Svalová relaxácia, tetanus: deti od 30 dní do 5 rokov - im alebo IV 1-2 mg, od 5 rokov a staršie - 5-10 mg, dávka v prípade potreby môže byť opakovať každé 3-4 hodiny.

Starší a Staroba liečba by mala začať s polovicou zvyčajná dávka u dospelých postupne zvyšovať v závislosti od dosiahnutého účinku a znášanlivosti. Parenterálne, v prípade úzkosti, podať intravenózne v počiatočnej dávke 0,1-0,2 mg/kg, injekcie sa opakujú každých 8 hodín, kým symptómy nezmiznú, potom prejsť na perorálne podávanie.

Pri motorickej excitácii sa podáva 10-20 mg intramuskulárne alebo intravenózne 3-krát denne. O traumatické lézie miecha, sprevádzaná paraplégiou alebo hemiplégiou, chorea - intramuskulárne pre dospelých v počiatočnej dávke 10-20 mg, pre deti - 2-10 mg.

Pre status epilepticus - IV v počiatočnej dávke 10-20 mg, následne, ak je to potrebné - 20 mg IM alebo IV kvapkaním. Ak je to potrebné, intravenózne podanie kvapkami (nie viac ako 4 ml) sa zriedi v 5-10% roztoku dextrózy alebo v 0,9% roztoku NaCl. Aby sa zabránilo zrážaniu liečiva, použite aspoň 250 ml infúzneho roztoku a výsledný roztok rýchlo a dôkladne premiešajte.

Na úľavu ťažké svalový kŕč- intravenózne raz alebo dvakrát 10 mg. Tetanus: počiatočná dávka – 0,1 – 0,3 mg/kg IV v intervaloch 1 – 4 hodín alebo ako IV infúzia 4 – 10 mg/kg/deň

Pokyny pre lekárske využitie

liek

RELANIUM

Obchodné meno

Relanium

Medzinárodný nechránený názov

diazepam

Lieková forma

Roztok na intramuskulárne a intravenózne injekcie 5 mg/ml

Zlúčenina

1 ml roztoku obsahuje

účinná látka: diazepam 5,0 mg

pomocnýelátok: propylénglykol, etanol 96%, benzylalkohol, benzoát sodný, ľadová kyselina octová, 10% roztok kyseliny octovej, voda na injekciu

Popis

Bezfarebný alebo žltozelený priehľadný roztok

Farmakoterapeutická skupina

Psychofarmaká. Anxiolytiká. Benzodiazepínové deriváty. diazepam

ATX kód N05BA01

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Diazepam je vysoko rozpustný v tukoch a prechádza hematoencefalickou bariérou, tieto vlastnosti je potrebné brať do úvahy pri jeho podávaní. intravenózne použitie na krátkodobé analgetické procedúry. Účinné plazmatické koncentrácie diazepamu po podaní adekvátnej intravenóznej dávky sa zvyčajne dosiahnu do 5 minút (asi 150-400 ng/ml).

Po intramuskulárna injekcia Absorpcia diazepamu v krvnej plazme je nestabilná a vrchol najnižšej plazmatickej koncentrácie môže byť dokonca nižší ako po orálne podávanie liek.

Diazepam a jeho metabolity sa vo veľkej miere viažu na plazmatické bielkoviny (diazepam 98 %). Diazepam a jeho metabolity prechádzajú placentou a nachádzajú sa v ľudskom mlieku.

Diazepam sa primárne metabolizuje v pečeni na farmakologicky aktívne metabolity, ako je nordiazepam, temazepam a oxazepam, ktoré sa objavujú v moči ako glukuronidy, a to aj farmakologicky účinných látok. Len 20 % týchto metabolitov sa nachádza v moči počas prvých 72 hodín.

Diazepam má dvojfázový polčas s počiatočnou fázou rýchlej distribúcie, po ktorej nasleduje dlhá terminálna eliminačná fáza trvajúca 1-2 dni. Pre aktívne metabolity (nordiazepam, temazepam a oxazepam) je polčas 30-100 hodín, 10-20 hodín a 5-15 hodín.

Droga sa vylučuje najmä obličkami, čiastočne žlčou, čo závisí od veku, ako aj funkciou pečene a obličiek.

Diazepam a jeho metabolity sa vylučujú hlavne močom, predovšetkým vo viazanej forme. Klírens diazepamu je 20-30 ml/min.

Opakované podávanie vedie k akumulácii diazepamu a jeho metabolitov. Stav dynamickej rovnováhy metabolitov sa dosiahne aj po dvoch týždňoch, metabolity môžu dosiahnuť vyššiu koncentráciu ako primárne liečivo.

Polčas v eliminačnej fáze sa môže predĺžiť u novorodencov, starších pacientov a pacientov s ochorením pečene. U pacientov so zlyhaním obličiek sa polčas diazepamu nemení.

Intramuskulárne podanie lieku môže viesť k zvýšeniu aktivity sérovej kreatínfosfatázy, pričom maximálne koncentrácie sa dosiahnu medzi 12 a 24 hodinami po injekcii. Toto treba brať do úvahy pri diferencovanej diagnostike infarktu myokardu.

Absorpcia po intramuskulárna injekcia lieky môžu byť rôzne, najmä po injekciách do gluteálnych svalov. Tento spôsob podania sa má použiť len v prípadoch, keď perorálne alebo intravenózne podanie nie je možné alebo sa neodporúča.

Farmakodynamika

Diazepam je psychotropná látka zo skupiny 1,4-benzodiazepínov a má anxiolytickú, sedatívnu a hypnotický účinok. Okrem toho má diazepam svalové relaxanciá a antikonvulzívne vlastnosti. Používa sa na krátkodobú liečbu úzkosti, ako sedatívum a ako premedikácia na kontrolu svalových kŕčov a liečbu abstinenčných príznakov pri alkoholizme.

Diazepam sa viaže na špecifické receptory v centrálnom nervovom systéme a najmä v periférnych orgánoch. Benzodiazepínové receptory v centrálnom nervovom systéme majú úzke funkčné spojenie s receptormi GABAergického systému. Po naviazaní na benzodiazepínový receptor diazepam zosilňuje inhibičný účinok GABAergného prenosu.

Indikácie na použitie

Akútna stavy úzkosti alebo vzrušenie, delírium tremens

Akútne spastické svalové stavy, tetanus

Akútne konvulzívne stavy, vrátane epileptických kŕčov, kŕčov v dôsledku otravy, kŕčov v dôsledku alkoholického delíria v dôsledku somatické poruchy

Predoperačná premedikácia alebo premedikácia pred diagnostickými výkonmi (zubné, chirurgické, rádiologické, endoskopické výkony, srdcová katetrizácia, kardioverzia)

Návod na použitie a dávkovanie

Na dosiahnutie optimálneho účinku lieku je potrebné starostlivo stanoviť individuálne dávkovanie pre každého pacienta.

Liek je určený na intravenóznu alebo intramuskulárnu injekciu.

Dospelí:

Akútna úzkosť alebo nepokoj v dôsledku somatických porúch: 10 mg intravenózne alebo intramuskulárne, injekciu možno zopakovať najskôr o štyri hodiny neskôr.

Delírium tremens: 10-20 mg intravenózne alebo intramuskulárne. V závislosti od intenzity symptómov môže byť potrebné podávať väčšie dávky.

Spastické svalové stavy: 10 mg intravenózne alebo intramuskulárne, injekciu možno zopakovať najskôr o štyri hodiny neskôr.

Tetanus: Počiatočná intravenózna dávka je 0,1 mg/kg až 0,3 mg/kg telesnej hmotnosti, opakovaná každé 1-4 hodiny. Môže sa podávať aj kontinuálnou intravenóznou infúziou v dávke 3 mg/kg až 10 mg/kg telesnej hmotnosti každých 24 hodín, rovnaké dávky sa môžu podávať cez nazogastrickú sondu.

Epileptický záchvat, kŕče v dôsledku otravy: 0,15-0,25 mg/kg IV (zvyčajne 10-20 mg); dávka sa môže opakovať po 30-60 minútach. Aby sa predišlo záchvatom, môže sa podať pomalá intravenózna infúzia ( maximálna dávka 3 mg/kg telesnej hmotnosti počas 24 hodín).

: 0,2 mg/kg. Bežne používaná dávka u dospelých je 10 až 20 mg, ale dávky môže byť potrebné zvýšiť v závislosti od klinickej odpovede.

Starší alebo slabí pacienti:

Prijaté dávky by nemali byť vyššie ako polovica zvyčajne odporúčaných dávok.

Pacienti v tejto skupine vyžadujú pravidelné sledovanie na začiatku liečby, aby sa minimalizovalo dávkovanie a/alebo frekvencia dávkovania, aby sa predišlo predávkovaniu v dôsledku akumulácie lieku.

deti:

Epileptický záchvat, kŕče v dôsledku otravy, kŕče v dôsledku hypertermie: 0,2-0,3 mg/kg telesnej hmotnosti (alebo 1 mg za rok) intravenózne. Dávku je možné v prípade potreby zopakovať po 30-60 minútach.

Tetanus: dávkovanie ako u dospelých.

Predoperačná premedikácia alebo premedikácia pred diagnostickými výkonmi: 0,2 mg/kg telesnej hmotnosti sa môže podávať parenterálne.

Liečbu treba obmedziť na nevyhnutné minimum, liek podávať len pod dohľadom lekára. Údaje o účinnosti a bezpečnosti benzodiazepínov pri dlhodobej liečbe sú obmedzené.

Dôležité: na zníženie pravdepodobnosti výskytu nežiaducich udalostí počas intravenózne podaní sa má liek podávať pomaly (1,0 ml roztoku počas 1 min). Pacient by mal zostať v polohe na chrbte hodinu po podaní lieku. V prípade núdzové situácie Pri vnútrožilovom podávaní liekov by mala byť vždy prítomná druhá osoba a resuscitačná súprava.

Pacienta musí sprevádzať domov dospelá osoba zodpovedná za pacienta; Pacient má byť informovaný, že počas 24 hodín po užití lieku je zakázané viesť vozidlá a obsluhovať stroje.

Roztok Relanium sa nemá riediť. Výnimkou je pomalá intravenózna infúzia vo veľkom objeme 0,9 % roztok NaCl alebo glukóza pri liečbe tetanu a epileptických záchvatov. Neriedte viac ako 40 mg diazepamu (8 ml roztoku) v 500 ml infúzneho roztoku. Roztok sa má pripraviť bezprostredne pred podaním a použiť do 6 hodín.

Liek sa nesmie miešať s inými liekmi v infúznom roztoku alebo v tej istej injekčnej striekačke, pretože pri nedodržaní tohto odporúčania nie je možné zaručiť stabilitu lieku.

Vedľajšie účinky

Po intravenóznom podaní môže byť lokálne reakcie, ako aj trombóza a zápal žíl (flebotrombóza).

Po rýchlom intravenóznom podaní sa môžu objaviť nasledovné:

Respiračná depresia, hypotenzia, bradykardia

Po intramuskulárnom podaní možno pozorovať nasledovné:

• bolesť a začervenanie,
• erytém (začervenanie) v mieste vpichu,
• pomerne často - bolesť v mieste vpichu.

Často:

• únava
• ospalosť
• svalová slabosť

Málokedy

Zmeny v zložení krvi vrátane trombocytopénie, agranulocytózy

Kožné reakcie

Paradoxné reakcie ako motorický nepokoj, nepokoj, podráždenosť, agresivita, bludy, záchvaty hnevu, nočné mory, halucinácie (niektoré sexuálneho typu), psychózy, poruchy osobnosti a iné poruchy správania. Počas užívania benzodiazepínových liekov sa môže vyskytnúť už existujúca depresia

Zmätenosť, oslabené emocionálne reakcie, anterográdna amnézia, ataxia, tras, bolesť hlavy, závraty, poruchy reči alebo nejasná reč, ospalosť (najčastejšie sa objavuje na začiatku liečby a zvyčajne vymizne pri ďalšej terapii). Starší pacienti sú obzvlášť citliví na účinky liekov tlmiacich CNS a môžu pociťovať zmätok, najmä u pacientov s organickými zmenami mozgu. Dávka lieku v tejto skupine by nemala prekročiť polovicu dávky predpísanej iným dospelým pacientom

Poruchy videnia, vrátane dvojitého videnia, rozmazaného videnia

Arteriálna hypotenzia, bradykardia

Porucha dýchania, apnoe, útlm dýchania (po rýchlej intravenóznej injekcii liekov, ako aj pri predpisovaní veľkých dávok). Výskyt takýchto komplikácií možno znížiť dôsledným dodržiavaním odporúčanej rýchlosti podávania lieku. Pacient by mal neustále ležať na chrbte

Gastrointestinálne poruchy, nevoľnosť, sucho v ústach alebo nadmerné slinenie, zvýšený smäd, zápcha

Inkontinencia alebo stagnácia moču

Zvýšenie alebo zníženie sexuálnej túžby

Únava (najčastejšie sa objavuje na začiatku liečby a zvyčajne ustúpi pri ďalšej liečbe)

Bolesť a v niektorých prípadoch začervenanie po intramuskulárnej injekcii lieku

Veľmi zriedka

Hypersenzitívne reakcie vrátane anafylaxie

Prípady zástavy srdca. Môže sa vyskytnúť vaskulárna depresia (po rýchlej intravenóznej injekcii lieku).

Po intravenóznej injekcii lieku sa môže objaviť tromboflebitída a vaskulárna trombóza. Aby sa znížila pravdepodobnosť takýchto príznakov, injekcia sa má podať do veľkej žily v lakti. Liek sa nemá podávať injekčne do malých žíl. Absolútne sa treba vyhnúť intraarteriálnemu podaniu a extravazácii lieku.

Zvýšená aktivita transamináz a bázickej fosfatázy, žltačka.

Frekvencia neznáma

Oslabený svalový tonus- zvyčajne závisí od predpísanej dávky (najčastejšie sa objavuje na začiatku liečby a zvyčajne vymizne počas ďalšej liečby).

Na vyššie uvedené nežiaduce účinky sú obzvlášť citliví starší ľudia a pacienti s poruchou funkcie pečene. Odporúča sa pravidelne sledovať priebeh liečby, aby bolo možné liek čo najskôr ukončiť.

Bolo pozorované zneužívanie liekov zo skupiny benzodiazepínov.

Užívanie drogy (aj v terapeutických dávkach) môže viesť k rozvoju fyzickej a psychickej závislosti.

Kontraindikácie

Precitlivenosť na benzodiazepíny alebo na ktorúkoľvek pomocnú látku;

Myasthenia gravis (Myasthenia gravis) ;

Závažné alebo akútne respiračné zlyhanie, útlm dýchania, hyperkapnia;

syndróm spánkového apnoe;

Ťažké zlyhanie pečene;

Ťažké srdcové zlyhanie;

Fóbie alebo obsesie;

Nepredpisovať ako monoterapiu pri liečbe depresie alebo agitovanosti spojenej s depresiou kvôli riziku samovraždy typickému pre túto kategóriu pacientov;

Chronické psychózy;

Cerebrálna a spinálna ataxia;

Epilepsia a epileptické záchvaty;

hepatitída;

porfýria, myasténia;

Závislosť od alkoholu (okrem akútnej abstinencie);

Akútny záchvat glaukómu, glaukóm s uzavretým uhlom;

Tehotenstvo a laktácia

Deti do 3 rokov

Liekové interakcie

Ak sa liek používa súčasne s inými liekmi pôsobiacimi na centrálny nervový systém(CNS), ako napr antipsychotické lieky, anxiolytiká, sedatíva, antidepresíva, hypnotiká, antiepileptiká, opiátové lieky proti bolesti, lieky na celkovú anestéziu
A antihistaminiká so sedatívnym účinkom, ktorý pravdepodobne zvyšuje sedatívny účinok. V prípade opiátových liekov proti bolesti môže dôjsť k zosilneniu euforických účinkov, čo môže viesť k zvýšenej psychickej závislosti. Okrem toho, keď sa užívajú lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém parenterálne v kombinácii s intravenóznymi injekciami diazepamu sa môže vyskytnúť ťažká duševná depresia a vaskulárna depresia. Starší pacienti vyžadujú osobitný dohľad.

Pri intravenóznom podávaní Relania súbežne s opiátovými liekmi proti bolesti, napríklad v zubnom lekárstve, sa odporúča podať diazepam po užití lieku proti bolesti a starostlivo upraviť dávku podľa individuálnych potrieb pacienta.

Výsledky farmakokinetických štúdií týkajúcich sa potenciálnej interakcie diazepamu s antikonvulzíva(vrátane kyseliny valproovej) sú kontroverzné. Boli pozorované ako poklesy, tak aj nárasty a žiadne zmeny v koncentráciách liečiva.

V prípade súčasného užívania lieku s antikonvulzívami môže dôjsť k zvýšeným nežiaducim účinkom a toxicite, najmä v prípade liekov zo skupiny derivátov hydantoínu alebo barbiturátov, ako aj komplexných liekov s obsahom týchto látok. Preto je potrebná osobitná pozornosť pri určovaní dávkovania v počiatočnom období liečby.

Izoniazid, erytromycín, disulfiram, cimetidín, fluvoxamín, fluoxetín, omeprazol a perorálne kontraceptíva inhibujú biotransformačné procesy diazepamu (znižujú klírens diazepamu), čo môže zosilniť farmakologický účinok lieku. Lieky, o ktorých je známe, že indukujú pečeňové enzýmy, ako je rifampicín, môžu zvýšiť klírens benzodiazepínov. Existujú dôkazy o účinku diazepamu na elimináciu fenytoínu.

špeciálne pokyny

Tehotenstvo a laktácia

Liek by ste nemali užívať počas tehotenstva, najmä v prvom a poslednom trimestri, pokiaľ si to okolnosti nevyžadujú.

Zistilo sa, že užívanie veľkých dávok alebo dlhodobé užívanie malých dávok benzodiazepínov v poslednom trimestri tehotenstva alebo počas pôrodu spôsobuje poruchy srdcového rytmu plodu, arteriálna hypotenzia, poruchy sania, znížená telesná teplota a stredne ťažká psychická depresia u novorodencov. Malo by sa pamätať na to, že u novorodencov, najmä predčasne narodených, nie je enzýmový systém zapojený do metabolizmu liekov úplne vyvinutý. Okrem toho novonarodené deti matiek, ktoré dlho bral benzodiazepíny posledné obdobie tehotenstva, môže vykazovať fyzickú závislosť a po pôrode môže pociťovať abstinenčné príznaky.

Diazepam preniká do materské mlieko Preto sa diazepam nemá užívať počas dojčenia.

Neexistujú žiadne správy potvrdzujúce bezpečnosť lieku u tehotných žien. Štúdie na zvieratách neposkytli dôkaz o bezpečnosti tejto liečby.

Ak sa liek predpisuje ženám v reprodukčnom veku, pacientka má byť informovaná o potrebe konzultácie s lekárom za účelom prerušenia liečby v prípadoch, keď pacientka plánuje tehotenstvo alebo má podozrenie, že je tehotná.

Osobitné upozornenia a opatrenia pri používaní lieku

Zvyčajne by sa liek nemal používať parenterálne u pacientov s organickými zmenami mozgu (najmä aterosklerózou) alebo chronickou pľúcnou insuficienciou. Avšak v núdzových prípadoch alebo keď pacienti podstupujú terapiu v nemocničnom prostredí, môže byť liek podávaný parenterálne v nižšej dávke. Ak sa podáva intravenózne, liek sa má podávať pomaly.

U pacientov s chronickým pľúcnym zlyhaním a pacientov s chronické choroby pečene, môže byť potrebné zníženie dávky. Pri zlyhaní obličiek je polčas diazepamu nezmenený, preto nie je potrebné znižovať dávky u pacientov s poruchou funkcie obličiek.

Diazepam sa nemá používať ako monoterapia u pacientov s depresiou alebo fóbiami počas depresie, pretože sa môžu objaviť samovražedné sklony.

Niekoľko hodín po užití lieku sa môže objaviť amnézia. Aby sa znížilo riziko jeho výskytu, pacientom je potrebné zabezpečiť podmienky na neprerušovaný spánok po dobu 7-8 hodín.

V prípadoch silného stresu (strata blízkych a smútok) môže byť psychická adaptácia inhibovaná užívaním benzodiazepínov.

Pri užívaní benzodiazepínov, najmä u detí a starších pacientov, boli popísané paradoxné reakcie, ako je motorický nepokoj, nepokoj, podráždenosť, agresivita, bludy, záchvaty hnevu, nočné mory, halucinácie, psychózy, abnormálne správanie a iné poruchy správania. Ak sa vyskytnú takéto príznaky, mali by ste prestať užívať liek.

Pri liečbe liekmi zo skupiny benzodiazepínov môže vzniknúť závislosť. Riziko závislosti je väčšie u pacientov, ktorí podstupujú dlhú liečbu a/alebo užívajú veľké dávky, najmä u predisponovaných pacientov, ktorí zneužívajú alkohol alebo majú v anamnéze zneužívanie drog. Keď sa rozvinie fyzická závislosť na benzodiazepínoch, ukončenie liečby môže viesť k abstinenčným príznakom. Patria sem bolesti hlavy, bolesť svalov, pocity paniky, napätia, motorického nepokoja, zmätenosti a podráždenosti. V závažných prípadoch môžu príznaky zahŕňať stratu zmyslu pre realitu alebo osobnú realitu, husiu kožu a necitlivosť končatín, precitlivenosť na zvuk, svetlo a dotyk, halucinácie alebo záchvaty.

Po dlhších intravenóznych injekciách môže byť náhle vysadenie lieku sprevádzané abstinenčnými príznakmi, preto sa odporúča postupné znižovanie dávok.

Osobitná opatrnosť je potrebná pri injekčnom použití diazepamu (najmä intravenózne) u starších pacientov, v kritickom stave a u pacientov s obmedzenou pľúcnou rezervou, pretože môže dôjsť k apnoe a/alebo zástave srdca. Súbežné použitie diazepam a barbituráty, alkohol alebo iné látky, ktoré tlmia centrálny nervový systém, zvyšujú riziko útlmu obehu alebo dýchania a tiež zvyšujú riziko vzniku apnoe. Mal by sa zabezpečiť prístup k resuscitačnému zariadeniu vrátane zariadenia na podporu mechanickej ventilácie.

Benzylalkohol, ktorý je pomocná látka Liek je kontraindikovaný u predčasne narodených detí a novorodencov. Jedna ampulka obsahuje 30 mg benzylalkoholu, ktorý môže spôsobiť otravu a pseudoanafylaktické reakcie u dojčiat a detí do 3 rokov.

Liečivo obsahuje 100 mg etanolu na 1 ml - treba to vziať do úvahy pri predpisovaní tehotným alebo dojčiacim ženám, deťom a rizikovým pacientom, napríklad s ochorením pečene, epilepsiou a u pacientov so závislosťou od alkoholu.

Osobitná opatrnosť je potrebná pri používaní benzodiazepínov u pacientov s anamnézou zneužívania alkoholu alebo drog.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlo vozidlo alebo potenciálne nebezpečné mechanizmy

Pacientov treba upozorniť, že – ako pri všetkých liekoch v tejto skupine – užívanie diazepamu môže zhoršiť schopnosť pacienta vykonávať zložité činnosti. Nepokoj, problémy s pamäťou a koncentráciou a svalová funkcia môžu nepriaznivo ovplyvniť schopnosť viesť vozidlá alebo obsluhovať stroje. Ak nemáte dostatok spánku, je pravdepodobnejšie, že budete mať zhoršenú bdelosť.

Predávkovanie

Symptómy: ospalosť, útlm vedomia rôznej závažnosti, paradoxné vzrušenie, znížené reflexy až areflexia, znížená reakcia na bolestivé podnety, nezrozumiteľná reč. Pri ťažkej otrave sa môže vyvinúť: ataxia, hypotenzia, svalová slabosť, zlyhanie dýchania, kóma a dokonca smrť.

Otrava spôsobená súčasné použitie diazepam a alkohol alebo iné lieky, ktoré majú tlmivý účinok na centrálny nervový systém.

Liečba: primárne symptomatická, pozostáva z monitorovania a udržiavania základných životných funkcií organizmu (dýchanie, pulz, krvný tlak) na jednotke intenzívnej starostlivosti. Na zníženie absorpcie diazepamu možno použiť aktívne uhlie. Špecifickým antidotom je flumazenil (kompetitívny inhibítor benzodiazepínového receptora).

Hodnota dialýzy ešte nebola stanovená.

Flumazenil je špecifické antidotum podávané intravenózne v naliehavých prípadoch. Pacienti vyžadujúci takúto starostlivosť by mali byť neustále monitorovaní v nemocničnom prostredí. Pri podávaní flumazenilu pacientom s epilepsiou, ktorí dostávajú benzodiazepínové lieky, je potrebná opatrnosť. Ak dôjde k nepokoju, barbituráty sa nemajú používať.

Uvoľňovacia forma a balenie

2 ml ampulky z bezfarebného alebo oranžového skla. Nad bodom zlomu ampulky je biela alebo červená bodka a červený prúžok v tvare krúžku.

5 ampuliek je umiestnených v podnose vyrobenom z polyvinylchloridovej fólie.

1, 2 alebo 10 paliet spolu so schváleným návodom na lekárske použitie v štátnom a ruskom jazyku je umiestnených v kartónovom obale.

Podmienky skladovania

Skladujte pri teplote neprevyšujúcej 25ºC, chráňte pred svetlom.

Nezmrazujte! Držte mimo dosahu detí!

Čas použiteľnosti

Doba použitia po zriedení je 6 hodín.

Nepoužívajte po dátume exspirácie.

Podmienky výdaja z lekární

Na predpis

Výrobca

JSC Varšavský farmaceutický závod Polfa, Poľsko

sv. Karolkowa 22/24, 01-207 Varšava, Poľsko

Adresa organizácie prijímajúcej sťažnosti od spotrebiteľov týkajúce sa kvality výrobkov a tovaru na území Kazašskej republiky

JSC "Khimpharm", Shymkent, Kazachstan,

sv. Rašidová, 81 rokov

Telefónne číslo 7252 (561342)

Faxové číslo 7252 (561342)

Adresa Email [chránený e-mailom]

Máte dokončené práceneschopnosť kvôli bolesti chrbta?

Ako často sa stretávate s problémom bolesti chrbta?

Dokážete tolerovať bolesť bez užívania liekov proti bolesti?

Zistite viac, ako sa čo najrýchlejšie vyrovnať s bolesťou chrbta