Esomeprazol jest skutecznym lekiem na choroby przewodu pokarmowego. Informator medyczny geotar

Oryginalny lek neksium (INN - esomeprazol) z języka anglo-szwedzkiego firma farmaceutyczna Astra Zeneca należy do interesującej klasy leków związanych z inhibitorami pompy protonowej (PPI). Ich historia sięga 1979 roku, kiedy inicjator tej grupy leków, omeprazol, został zsyntetyzowany w zakładach tej samej Astra Zeneca. Rozpoczyna się błyskawiczne kłopoty: do tej pory istnieje już 5 generacji IPP, wśród których szczególnie interesujący jest Nexium (esomeprazol). Bez względu na to, jak żałośnie to brzmi, ale wraz z rozwojem Nexium podjęto nowy krok w rozwoju interfejsów API. Fakt jest taki ten lek ma wyższą biodostępność w porównaniu z omeprazolem, a co za tym idzie jego przewagę w skuteczności terapeutycznej. W praktyce to więcej szybki rozwój efekt farmakologiczny i dłuższe przechowywanie. Sekretem tej kluczowej różnicy między Nexium a innymi PPI jest to, że jest to izomer. Tak zwane związki, które mają to samo formuła molekularna, ale inna struktura przestrzenna. Pomimo tożsamości „paszportowej” jeden izomer może być znacznie skuteczniejszy od drugiego. Omeprazol jest mieszaniną dwóch izomerów, podczas gdy Nexium jest reprezentowany przez tylko jeden izomer, który działa najskuteczniej: jest bardziej aktywnie zaangażowany w procesy metaboliczne w wątrobie rozprzestrzenia się szybciej wraz z przepływem krwi w całym organizmie, docierając do miejsca bezpośredniego jej zastosowania terapeutycznego – komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka.

W przypadku chorób związanych z nadmiernym wydzielaniem oznacza to bardziej kontrolowaną regulację pH żołądka, wyższy odsetek pomyślnych wyników choroby wrzodowej w krótszym czasie, złagodzenie refluksowego zapalenia przełyku, skuteczne tłumienie zgaga i nie tylko. Ponadto Nexium wolniej ulega biotransformacji w wątrobie, przez co utrzymuje efektywne stężenie leku we krwi przez ponad długi czas. W leczeniu refluksowego zapalenia przełyku Nexium przewyższa wszystkie inne IPP, lecząc go średnio w 30 dni, podczas gdy ten sam Omerpazol zajmuje to około 60 dni. A skrócenie czasu leczenia jest również korzystne dla pacjenta z punktu widzenia oszczędności jego osobistego budżetu.

Nexium jest dostępny w trzech formy dawkowania: tabletki, liofilizat do sporządzania roztworu do podawanie dożylne oraz peletki z powłoczką dojelitową do sporządzania zawiesiny doustnej. Dawkę i częstotliwość stosowania ustala lekarz prowadzący w zależności od choroby, jej nasilenia i indywidualne cechy pacjent.

Farmakologia

Esomeprazol jest izomerem S omeprazolu i zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez specyficzne hamowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych żołądka. Izomery S i R omeprazolu mają podobną aktywność farmakodynamiczną.

Mechanizm akcji

Esomeprazol jest słabą zasadą, która przekształca się w aktywna forma w mocno środowisko kwaśne kanaliki wydzielnicze komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka i hamują pompę protonową – enzym H+/K+ – ATP-azę, jednocześnie hamując zarówno podstawowe, jak i stymulowane wydzielanie kwasu solnego.

Wpływ na wydzielanie kwasu solnego w żołądku

Działanie esomeprazolu rozwija się w ciągu 1 godziny po doustnym podaniu 20 mg lub 40 mg. Na dzienna dawka lek przez 5 dni w dawce 20 mg raz dziennie średnie maksymalne stężenie kwasu solnego po stymulacji pentagastryną zmniejsza się o 90% (przy pomiarze stężenia kwasu 6-7 godzin po zażyciu leku w 5. dniu terapia). U pacjentów z chorobą refluksową przełyku (GERD) i objawy kliniczne po 5 dniach codziennego doustnego podawania esomeprazolu w dawce 20 mg lub 40 mg wewnątrzżołądkowe pH powyżej 4 utrzymywało się średnio przez 13 i 17 godzin z 24 godzin. Podczas przyjmowania esomeprazolu w dawce 20 mg na dobę, wewnątrzżołądkowe pH powyżej 4 utrzymywało się przez co najmniej 8, 12 i 16 godzin odpowiednio u 76%, 54% i 24% pacjentów. Dla 40 mg esomeprazolu stosunek ten wynosi odpowiednio 97%, 92% i 56%.

Stwierdzono korelację między stężeniem leku w osoczu a hamowaniem wydzielania kwasu solnego (do oszacowania stężenia zastosowano parametr AUC (pole pod krzywą stężenie-czas).

Efekt terapeutyczny uzyskany w wyniku zahamowania wydzielania kwasu solnego. Gdy Nexium jest przyjmowany w dawce 40 mg, wyleczenie refluksowego zapalenia przełyku następuje u około 78% pacjentów po 4 tygodniach terapii iu 93% po 8 tygodniach terapii.

Leczenie Nexium w dawce 20 mg 2 razy dziennie w połączeniu z odpowiednimi antybiotykami przez tydzień prowadzi do skutecznego eradykacji. Helicobacter pylori u około 90% pacjentów.

Pacjenci z nieskomplikowaną wrzód trawienny po cotygodniowym kursie eradykacyjnym, kolejna monoterapia lekami zmniejszającymi wydzielanie gruczołów żołądkowych nie jest wymagana do wyleczenia wrzodu i wyeliminowania objawów.

Skuteczność Nexium w krwawieniu z wrzodów trawiennych została wykazana w badaniu pacjentów z endoskopowo potwierdzonym krwawieniem z wrzodów trawiennych.

Inne efekty związane z hamowaniem wydzielania kwasu solnego. Podczas leczenia lekami, które zmniejszają wydzielanie gruczołów żołądkowych, stężenie gastryny w osoczu wzrasta w wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu. Ze względu na zmniejszenie wydzielania kwasu solnego wzrasta stężenie chromograniny A (CgA). Wzrost stężenia CgA może wpływać na wyniki badań do wykrywania guzów neuroendokrynnych. Aby temu zapobiec, terapię inhibitorami pompy protonowej należy wstrzymać na 5-14 dni przed badaniem stężenia CgA. Jeśli w tym czasie stężenie CgA nie powróci do normalna wartość badanie należy powtórzyć.

U dzieci i dorosłych pacjentów, którzy otrzymywali ezomeprazol przez długi czas, obserwuje się wzrost liczby komórek enterochromafinopodobnych, prawdopodobnie związany ze wzrostem stężenia gastryny w osoczu. Znaczenie kliniczne ten fenomen nie ma.

U pacjentów przyjmujących leki zmniejszające wydzielanie gruczołów żołądkowych przez długi czas, torbiele gruczołowe w żołądku są częstsze. Te zjawiska są spowodowane zmiany fizjologiczne w wyniku wyraźnego zahamowania wydzielania kwasu solnego. Torbiele są łagodne i cofają się.

Stosowaniu leków hamujących wydzielanie kwasu solnego w żołądku, w tym inhibitorów pompy protonowej, towarzyszy wzrost zawartości flory bakteryjnej w żołądku, która normalnie występuje w przewodzie pokarmowym. Stosowanie inhibitorów pompy protonowej może prowadzić do niewielkiego wzrostu ryzyka choroba zakaźna przewód pokarmowy wywołane przez bakterie z rodzaju Salmonella spp. i Campylobacter spp. a u pacjentów hospitalizowanych prawdopodobnie Clostridium difficile.

W trakcie dwóch badań porównawczych przeprowadzonych z ranitydyną, Nexium wykazał: lepsza wydajność dotyczące gojenia się wrzodów żołądka u pacjentów leczonych niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), w tym selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy-2 (COX-2). W dwóch badaniach Nexium wykazał: wysoka wydajność do profilaktyki wrzodów żołądka i dwunastnica u pacjentów leczonych NLPZ ( Grupa wiekowa w wieku powyżej 60 lat i/lub z chorobą wrzodową w wywiadzie), w tym selektywnymi inhibitorami COX-2.

Farmakokinetyka

Wchłanianie i dystrybucja

Esomeprazol jest niestabilny w środowisku kwaśnym, dlatego do podawania doustnego stosuje się tabletki zawierające granulki leku, których otoczka jest odporna na działanie. sok żołądkowy. W warunkach in vivo tylko niewielka część esomeprazolu jest przekształcana w izomer R. Lek jest szybko wchłaniany: maksymalne stężenie w osoczu osiąga się 1-2 godziny po spożyciu. Bezwzględna biodostępność esomeprazolu po pojedynczej dawce 40 mg wynosi 64% i wzrasta do 89% na tle codziennego podawania raz dziennie. Dla dawki 20 mg esomeprazolu liczby te wynoszą odpowiednio 50% i 68%. Objętość dystrybucji przy stężeniu równowagowym y zdrowi ludzie wynosi około 0,22 l/kg masy ciała. Esomeprazol wiąże się z białkami osocza w 97%.

Jedzenie spowalnia i zmniejsza wchłanianie esomeprazolu w żołądku, ale nie wpływa to znacząco na skuteczność hamowania wydzielania kwasu solnego.

Metabolizm i wydalanie

Esomeprazol jest metabolizowany przy udziale układu cytochromu P450. Główna część jest metabolizowana przy udziale swoistego polimorficznego izoenzymu CYP2C19, z wytworzeniem hydroksylowanych i demetylowanych metabolitów esomeprazolu. Metabolizm pozostałej części jest realizowany przez izoenzym CYP3A4; w tym przypadku powstaje sulfopochodna esomeprazolu, który jest głównym metabolitem określanym w osoczu.

Poniższe parametry odzwierciedlają głównie charakter farmakokinetyki u pacjentów z: zwiększona aktywność izoenzym CYP2C19. Całkowity klirens wynosi około 17 l/h po pojedynczej dawce leku i 9 l/h - po podaniu wielokrotnym. Okres półtrwania w fazie eliminacji wynosi 1,3 godziny przy systematycznym przyjmowaniu raz dziennie. Pole pod krzywą stężenia w funkcji czasu (AUC) zwiększa się po wielokrotnym podaniu esomeprazolu. Zależne od dawki zwiększenie AUC przy wielokrotnym podawaniu esomeprazolu jest nieliniowe, co jest konsekwencją zmniejszenia metabolizmu pierwszego przejścia przez wątrobę, a także zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego, prawdopodobnie spowodowanego hamowaniem izoenzymu CYP2C19 przez esomeprazol i/lub jego sulfopochodną. Przy codziennym przyjmowaniu raz dziennie esomeprazol jest całkowicie eliminowany z osocza krwi między dawkami i nie kumuluje się.

Główne metabolity esomeprazolu nie wpływają na wydzielanie kwasu żołądkowego. Przy podawaniu doustnym do 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów z moczem, reszta jest wydalana z kałem. W moczu znajduje się mniej niż 1% niezmienionego ezomeprazolu.

Cechy farmakokinetyki w niektórych grupach pacjentów.

Około 2,9±1,5% populacji ma zmniejszoną aktywność izoenzymu CYP2C19. U takich pacjentów metabolizm esomeprazolu odbywa się głównie w wyniku działania CYP3A4. Przy systematycznym podawaniu 40 mg esomeprazolu raz dziennie średnia wartość AUC jest o 100% wyższa od wartości tego parametru u pacjentów ze zwiększoną aktywnością izoenzymu CYP2C19. Średnie wartości maksymalnych stężeń w osoczu u pacjentów z obniżoną aktywnością izoenzymu wzrastają o około 60%. Cechy te nie wpływają na dawkę i drogę podawania esomeprazolu. U pacjentów w podeszłym wieku (71-80 lat) metabolizm esomeprazolu nie ulega istotnym zmianom.

Po podaniu pojedynczej dawki 40 mg esomeprazolu średnie AUC u kobiet jest o 30% wyższe niż u mężczyzn. Przy codziennym podawaniu leku raz dziennie nie ma różnic w farmakokinetyce u mężczyzn i kobiet. Cechy te nie wpływają na dawkę i drogę podawania esomeprazolu. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby metabolizm esomeprazolu może być zaburzony. U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby tempo metabolizmu jest zmniejszone, co prowadzi do dwukrotnego zwiększenia wartości AUC esomeprazolu.

Nie przeprowadzono badań farmakokinetyki u pacjentów z niewydolnością nerek. Ponieważ nie sam esomeprazol jest wydalany przez nerki, ale jego metabolity, można założyć, że metabolizm esomeprazolu u pacjentów z niewydolnością nerek nie ulega zmianie.

U dzieci w wieku 12-18 lat po wielokrotnym podaniu 20 mg i 40 mg esomeprazolu wartości AUC i TC max w osoczu krwi były zbliżone do wartości AUC i TC max u dorosłych.

Formularz zwolnienia

Tabletki powlekane różowy kolor, podłużne, dwuwypukłe, z jednej strony wygrawerowane „40 mG”, z drugiej „A/EI” w postaci ułamka; na przerwie - biały kolor z żółte plamy(rodzaj zbóż).

Substancje pomocnicze: monostearynian glicerolu 40-55 – 2,3 mg, hyproloza – 11 mg, hypromeloza – 26 mg, barwnik czerwony tlenek żelaza (E172) – 450 mcg, stearynian magnezu – 1,7 mg, kopolimer kwasu metakrylowego i etakrylowego (1:1) – 46 mg, celuloza mikrokrystaliczna – 389 mg, parafina – 300 mcg, makrogol – 4,3 mg, polisorbat 80 – 1,1 mg, krospowidon – 8,1 mg, stearylofumaran sodu – 810 mcg, kuliste granulki sacharozy (cukier, kuliste granulki) (rozmiar 0,250- 0,355 mm) - 30 mg, dwutlenek tytanu (E171) - 3,8 mg, talk - 20 mg, cytrynian trietylu - 14 mg.

7 szt. - blistry aluminiowe (1) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry aluminiowe (2) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry aluminiowe (4) - opakowania tekturowe.

Dawkowanie

w środku. Tabletkę należy połykać w całości popijając płynem. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.

W przypadku pacjentów z trudnościami w połykaniu tabletki można rozpuścić w pół szklanki wody niegazowanej (nie należy stosować innych płynów, ponieważ powłoka ochronna mikrogranulek może się rozpuścić), mieszać aż do rozpadu tabletki, po czym zawiesina mikrogranulki należy wypić natychmiast lub w ciągu 30 minut, po czym ponownie napełnić szklankę do połowy wodą, resztę wymieszać i wypić. Mikrogranulek nie należy żuć ani kruszyć.

W przypadku pacjentów, którzy nie mogą połykać, tabletki należy rozpuścić w wodzie niegazowanej i podawać przez sondę nosowo-żołądkową. Ważne jest, aby wybrana strzykawka i sonda były odpowiednie do tej procedury. Instrukcje dotyczące przygotowania i podawania leku przez zgłębnik nosowo-żołądkowy podano w rozdziale „Podawanie leku przez zgłębnik nosowo-żołądkowy”.

Dorośli i dzieci od 12 lat

Choroba refluksowa przełyku

Leczenie nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku: 40 mg raz dziennie przez 4 tygodnie.

Długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobiegania nawrotom: 20 mg raz dziennie.

Leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku: 20 mg raz na dobę u pacjentów bez zapalenia przełyku. Jeżeli po 4 tygodniach leczenia objawy nie ustąpią, konieczne jest wykonanie dodatkowe badanie pacjent. Po wyeliminowaniu objawów można przestawić się na schemat przyjmowania leku „w miarę potrzeb”, tj. w przypadku nawrotu objawów należy przyjmować Nexium 20 mg raz na dobę. W przypadku pacjentów przyjmujących NLPZ i zagrożonych chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy nie zaleca się leczenia „w razie potrzeby”.

dorośli ludzie

W ramach terapii skojarzonej w celu eradykacji Helicobacter pylori:

Leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksycylina 1 g i klarytromycyna 500 mg. Wszystkie leki są przyjmowane dwa razy dziennie przez 1 tydzień.

Zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoksycylina 1 gi klarytromycyna 500 mg. Wszystkie leki są przyjmowane dwa razy dziennie przez 1 tydzień.

Długotrwała terapia hamująca wydzielanie kwasu u pacjentów, u których wystąpiło krwawienie z wrzodu trawiennego (po zastosowanie dożylne leki zmniejszające wydzielanie gruczołów żołądka, zapobiegające nawrotom)

Nexium 40 mg raz dziennie przez 4 tygodnie po zakończeniu terapia dożylnia leki zmniejszające wydzielanie gruczołów żołądka.

Gojenie wrzodów żołądka związane z NLPZ: Nexium 20 mg lub 40 mg raz na dobę. Czas trwania leczenia to 4-8 tygodni.

Profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych z przyjmowaniem NLPZ: Nexium 20 mg lub 40 mg raz na dobę.

Stany związane z patologicznym nadmiernym wydzielaniem gruczołów żołądkowych, w tym zespołem Zollingera-Ellisona i idiopatycznym nadmiernym wydzielaniem:

Zalecana dawka początkowa to Nexium 40 mg dwa razy na dobę. W przyszłości dawka dobierana jest indywidualnie, ustalany jest czas trwania leczenia obraz kliniczny choroby. Istnieją doświadczenia w stosowaniu leku w dawkach do 120 mg 2 razy dziennie.

Niewydolność nerek: dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. Jednak doświadczenie ze stosowaniem produktu Nexium u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone; w związku z tym, przepisując lek takim pacjentom, należy zachować ostrożność (patrz rozdział „Farmakokinetyka”).

Niewydolność wątroby: łagodna do umiarkowanej niewydolność wątroby dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. W przypadku pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby maksymalna dzienna dawka nie powinna przekraczać 20 mg.

Pacjenci w podeszłym wieku: dostosowanie dawki leku nie jest wymagane.

Wprowadzenie leku przez sondę nosowo-żołądkową

Przepisując lek przez sondę nosowo-żołądkową

1. Umieścić tabletkę w strzykawce i napełnić strzykawkę 25 ml wody i około 5 ml powietrza. Niektóre sondy mogą wymagać rozcieńczenia 50 ml woda pitna w celu zapobieżenia zatykaniu się sondy granulkami tabletek.

2. Natychmiast wstrząsnąć strzykawką przez około dwie minuty, aby rozpuścić tabletkę.

3. Trzymać strzykawkę końcówką do góry i sprawdzić, czy końcówka nie jest zatkana.

4. Włóż końcówkę strzykawki do sondy, trzymając ją skierowaną do góry.

5. Wstrząsnąć strzykawką i odwrócić ją do góry nogami. Natychmiast wstrzyknąć 5-10 ml rozpuszczonego leku do probówki. Po wykonaniu wstrzyknięcia należy przywrócić strzykawkę do pierwotnego położenia i wstrząsnąć (strzykawkę należy trzymać końcówką do góry, aby uniknąć zatkania końcówki).

6. Odwróć strzykawkę do góry nogami i wstrzyknij kolejne 5-10 ml leku do sondy. Powtarzaj tę operację, aż strzykawka będzie pusta.

7. W przypadku pozostałości leku w postaci osadu w strzykawce napełnić strzykawkę 25 ml wody i 5 ml powietrza i powtórzyć czynności opisane w pkt 5.6. Niektóre sondy mogą wymagać do tego celu 50 ml wody pitnej.

Przedawkować

Na ten moment Opisano niezwykle rzadkie przypadki celowego przedawkowania. Doustnemu podaniu esomeprazolu w dawce 280 mg towarzyszyło ogólne osłabienie i objawy ze strony przewodu pokarmowego. Pojedyncza dawka 80 mg Nexium nie spowodowała żadnych negatywnych konsekwencji.

Odtrutka na esomeprazol nie jest znana. Esomeprazol dobrze wiąże się z białkami osocza, dlatego dializa jest nieskuteczna. W przypadku przedawkowania należy zastosować leczenie objawowe i ogólne wspomagające.

Interakcja

Wpływ esomeprazolu na farmakokinetykę innych leków.

Zmniejszone wydzielanie kwasu solnego w żołądku podczas leczenia esomeprazolem i innymi inhibitorami pompy protonowej może prowadzić do zmniejszenia lub zwiększenia wchłaniania leków, których wchłanianie zależy od kwasowości środowiska. Podobnie jak inne leki zmniejszające kwasowość żołądka, leczenie esomeprazolem może prowadzić do zmniejszenia wchłaniania ketokonazolu, itrakonazolu i erlotynibu oraz zwiększenia wchłaniania leków, takich jak digoksyna. Jednoczesne podawanie omeprazolu w dawce 20 mg raz na dobę z digoksyną zwiększyło biodostępność digoksyny o 10% (biodostępność digoksyny wzrosła nawet o 30% u dwóch na dziesięciu pacjentów).

Wykazano, że omeprazol wchodzi w interakcje z niektórymi lekami przeciwretrowirusowymi. Mechanizmy i znaczenie kliniczne te interakcje nie zawsze są znane. Wzrost pH podczas leczenia omeprazolem może wpływać na wchłanianie leków przeciwretrowirusowych. Możliwa jest również interakcja na poziomie izoenzymu CYP2C19. Na wspólny wniosek omeprazol i niektóre leki przeciwretrowirusowe, takie jak atazanawir i nelfinawir, podczas leczenia omeprazolem dochodzi do zmniejszenia ich stężenia w surowicy. Dlatego ich jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Jednoczesne podawanie omeprazolu (40 mg raz na dobę) z atazanawirem 300 mg/rytonawirem 100 mg zdrowym ochotnikom powodowało istotne zmniejszenie biodostępności atazanawiru (powierzchnia pod krzywą stężenie-czas, Cmax i Cmin zmniejszyła się o około 75%) . Zwiększenie dawki atazanawiru do 400 mg nie zrekompensowało wpływu omeprazolu na biodostępność atazanawiru.

Przy równoczesnym stosowaniu omeprazolu i sakwinawiru zaobserwowano wzrost stężenia sakwinawiru w surowicy, w przypadku stosowania z niektórymi innymi lekami przeciwretrowirusowymi ich stężenie nie uległo zmianie. Biorąc pod uwagę podobne właściwości farmakokinetyczne i farmakodynamiczne omeprazolu i esomeprazolu, nie zaleca się jednoczesnego podawania esomeprazolu z lekami przeciwretrowirusowymi, takimi jak atazanawir i nelfinawir.

Esomeprazol hamuje CYP2C19, główny izoenzym biorący udział w jego metabolizmie. W związku z tym łączne stosowanie esomeprazolu z innymi lekami, w metabolizm których zaangażowany jest izoenzym CYP2C19, takimi jak diazepam, citalopram, imipramina, klomipramina, fenytoina itp., może prowadzić do wzrostu stężenia tych leków w osoczu, co, z kolei może wymagać zmniejszenia dawki. Ta interakcja jest szczególnie ważna, aby pamiętać, gdy używasz Nexium w trybie „w razie potrzeby”. Podczas jednoczesnego podawania 30 mg esomeprazolu i diazepamu, który jest substratem izoenzymu CYP2C19, następuje zmniejszenie klirensu diazepamu o 45%.

Stosowanie esomeprazolu w dawce 40 mg prowadziło do wzrostu resztkowego stężenia fenytoiny u pacjentów z padaczką o 13%. W związku z tym zaleca się kontrolowanie stężenia fenytoiny w osoczu na początku leczenia esomeprazolem i po jego anulowaniu.

Stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg raz na dobę prowadziło do zwiększenia pola pod krzywą stężenie-czas i Cmax worykonazolu (substrat izoenzymu CYP2C19) odpowiednio o 15% i 41%.

Jednoczesne podawanie warfaryny z 40 mg esomeprazolu nie prowadzi do zmiany czasu krzepnięcia u pacjentów przyjmujących warfarynę przez długi czas. Jednak kilka przypadków klinicznych znaczny wzrost Wskaźnik INR (międzynarodowy współczynnik znormalizowany) przy łącznym stosowaniu warfaryny i esomeprazolu. Zaleca się kontrolowanie INR na początku i na końcu skojarzonego stosowania esomeprazolu i warfaryny lub innych pochodnych kumaryny.

Badania wykazały interakcje farmakokinetyczne/farmakodynamiczne między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg i dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a esomeprazolem (40 mg/dobę doustnie), co prowadzi do zmniejszenia ekspozycji na czynny metabolit klopidogrelu przez średnio 40% i zmniejszenie maksymalnego hamowania indukowanej przez ADP agregacji płytek średnio o 14%.

Znaczenie kliniczne tej interakcji nie jest jasne. W prospektywnym badaniu u pacjentów otrzymujących placebo lub omeprazol w dawce 20 mg/dobę. jednocześnie z terapią klopidogrelem i kwas acetylosalicylowy(ACK), a w analizie wyniki kliniczne duże randomizowane badania nie wykazały zwiększenia ryzyka powikłań sercowo-naczyniowych w przypadku skojarzonego stosowania klopidogrelu i inhibitorów pompy protonowej, w tym ezomeprazolu.

Wyniki wielu badań obserwacyjnych są sprzeczne i nie dają jednoznacznej odpowiedzi na obecność lub brak zwiększone ryzyko zakrzepowo-zatorowe powikłania sercowo-naczyniowe na tle łącznego stosowania klopidogrelu i inhibitorów pompy protonowej.

Podczas stosowania klopidogrelu razem z kombinacją 20 mg esomeprazolu i 81 mg ASA, ekspozycja na aktywny metabolit klopidogrelu zmniejszyła się o prawie 40% w porównaniu z samym klopidogrelem, podczas gdy maksymalne poziomy hamowanie indukowanej przez ADP agregacji płytek było takie samo, co prawdopodobnie wynika z jednoczesnego podawania ASA w małej dawce.

Stosowanie omeprazolu w dawce 40 mg prowadziło do zwiększenia Cmax i AUC (obszar pod krzywą zależności stężenia od czasu) cilostazolu odpowiednio o 18% i 26%; w przypadku jednego z aktywnych metabolitów cilostazolu wzrost wyniósł odpowiednio 29% i 69%.

Jednoczesne podawanie cyzaprydu z 40 mg esomeprazolu prowadzi do zwiększenia parametrów farmakokinetycznych cyzaprydu u zdrowych ochotników: AUC - o 32% i okres półtrwania o 31%, jednak maksymalne stężenie cyzaprydu w osoczu nie zmienia się istotnie . Niewielkie wydłużenie odstępu QT, obserwowane podczas monoterapii cyzaprydem, nie zwiększyło się po dodaniu Nexium (patrz rozdział „Instrukcje specjalne”).

Przy równoczesnym stosowaniu esomeprazolu i takrolimusu odnotowano wzrost stężenia takrolimusu w surowicy krwi.

U części pacjentów odnotowano wzrost stężenia metotreksatu na tle wspólnego stosowania inhibitorów pompy protonowej. W przypadku stosowania dużych dawek metotreksatu należy rozważyć możliwość czasowego odstawienia esomeprazolu.

Nexium nie powoduje klinicznie istotnych zmian w farmakokinetyce amoksycyliny i chinidyny.

Badania oceniające krótkotrwałe jednoczesne podawanie esomeprazolu i naproksenu lub rofekoksybu nie wykazały klinicznie istotnych interakcji farmakokinetycznych.

Wpływ leków na farmakokinetykę esomeprazolu.

Esomeprazol jest metabolizowany przez izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4. Połączone stosowanie esomeprazolu z klarytromycyną (500 mg 2 razy dziennie), która hamuje izoenzym CYP3A4, prowadzi do dwukrotnego zwiększenia wartości AUC esomeprazolu. Łączne stosowanie esomeprazolu i skojarzonego inhibitora izoenzymów CYP3A4 i CYP2C19, na przykład worykonazolu, może prowadzić do ponad 2-krotnego wzrostu wartości AUC esomeprazolu. Z reguły w takich przypadkach nie jest wymagane dostosowanie dawki esomeprazolu. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby i przy długotrwałym stosowaniu może być konieczne dostosowanie dawki esomeprazolu.

Leki indukujące izoenzymy CYP2C19 i CYP3A4, takie jak ryfampicyna i św.

Skutki uboczne

Poniżej przedstawiono działania niepożądane, które nie zależą od schematu dawkowania leku, odnotowane przy stosowaniu Nexium, zarówno podczas badań klinicznych, jak i badań po wprowadzeniu do obrotu. Częstotliwość skutki uboczne podawany jest w postaci następującej gradacji: bardzo często (≥1/10); często (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Ze skóry i tkanek podskórnych

Niezbyt często: zapalenie skóry, świąd, wysypka, pokrzywka;

Rzadko: łysienie, nadwrażliwość na światło;

Bardzo rzadko: rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, martwica toksyczno-rozpływna naskórka.

Z tkanki mięśniowo-szkieletowej i łącznej

Rzadko: ból stawów, ból mięśni;

Bardzo rzadko: osłabienie mięśni.

Z boku system nerwowy

Często: bół głowy;

Niezbyt często: zawroty głowy, parestezje, senność;

Rzadko: zaburzenia smaku.

Zaburzenia psychiczne

Niezbyt często: bezsenność;

Rzadko: depresja, pobudzenie, splątanie;

Bardzo rzadko: halucynacje, agresywne zachowanie.

Z przewodu pokarmowego

Często: ból brzucha, zaparcia, biegunka, wzdęcia, nudności/wymioty;

Niezbyt często: suchość w ustach;

Rzadko: zapalenie jamy ustnej, kandydoza przewodu pokarmowego;

Bardzo rzadko: mikroskopowe zapalenie jelita grubego (potwierdzone histologicznie).

Od strony wątroby i dróg żółciowych

Rzadko: zwiększona aktywność enzymów „wątrobowych”;

Rzadko: zapalenie wątroby (z żółtaczką lub bez);

Bardzo rzadko: niewydolność wątroby, encefalopatia u pacjentów z chorobami wątroby.

Z narządów płciowych i gruczołu sutkowego

Bardzo rzadko: ginekomastia.

Z krwi i system limfatyczny

Rzadko: leukopenia, trombocytopenia;

Bardzo rzadko: agranulocytoza, pancytopenia.

Z boku system odprnościowy

Rzadko: reakcje nadwrażliwości (np. gorączka, obrzęk naczynioruchowy, reakcja anafilaktyczna/wstrząs anafilaktyczny).

Z układu oddechowego, narządów klatki piersiowej i śródpiersia

Rzadko: skurcz oskrzeli.

Od strony nerek i dróg moczowych

Bardzo rzadko: śródmiąższowe zapalenie nerek.

Z narządu wzroku

Rzadko: niewyraźne widzenie.

Od strony metabolizmu i odżywiania

Niezbyt często: obrzęk obwodowy;

Rzadko: hiponatremia;

Bardzo rzadko: hipomagnezemia; hipokalcemia z powodu ciężkiej hipomagnezemii, hipokaliemia z powodu hipomagnezemii.

Zaburzenia ogólne

Rzadko: złe samopoczucie, pocenie się.

Wskazania

Choroba refluksowa przełyku:

• leczenie erozyjnego refluksowego zapalenia przełyku;
• długotrwałe leczenie podtrzymujące po wygojeniu nadżerkowego refluksowego zapalenia przełyku w celu zapobiegania nawrotom;
• leczenie objawowe choroby refluksowej przełyku;

Wrzód trawienny żołądka i dwunastnicy

W ramach terapii skojarzonej:

• leczenie wrzodu dwunastnicy związanego z Helicobacter pylori;
• zapobieganie nawrotom wrzodów trawiennych związanych z Helicobacter pylori.

Długotrwała terapia hamująca wydzielanie kwasu żołądkowego u pacjentów z krwawieniem z wrzodu trawiennego (po dożylnym podaniu leków zmniejszających wydzielanie gruczołów żołądkowych w celu zapobiegania nawrotom).

Pacjenci przyjmujący NLPZ przez długi czas:

• gojenie wrzodów żołądka związanych z przyjmowaniem NLPZ;
• profilaktyka wrzodów żołądka i dwunastnicy związanych ze stosowaniem NLPZ u pacjentów z grupy ryzyka.

Zespół Zollingera-Ellisona lub inne stany charakteryzujące się patologicznym nadmiernym wydzielaniem gruczołów żołądkowych, w tym idiopatycznym nadmiernym wydzielaniem.

Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na esomeprazol, podstawione benzimidazole lub inne składniki wchodzące w skład leku;
• dziedziczna nietolerancja fruktozy, zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedobór sacharazy-izomaltazy;
• dzieci poniżej 12. roku życia (ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa leku w tej grupie pacjentów) oraz dzieci powyżej 12. roku życia we wskazaniach innych niż choroba refluksowa przełyku;
• Esomeprazolu nie należy podawać jednocześnie z atazanawirem i nelfinawirem (patrz punkt „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne interakcje z lekami”).

Ostrożnie: ciężka niewydolność nerek (doświadczenie jest ograniczone).

Funkcje aplikacji

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Obecnie nie ma wystarczających danych dotyczących stosowania Nexium w czasie ciąży. Wyniki badań epidemiologicznych omeprazolu, który jest mieszaniną racemiczną, nie wykazały działania toksycznego dla płodu ani upośledzenia rozwoju płodu.

Po podaniu ezomeprazolu zwierzętom nie wykryto bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu na rozwój zarodka lub płodu. Wprowadzenie mieszaniny racemicznej leku również nie miało negatywnego wpływu na zwierzęta w czasie ciąży, porodu, a także podczas rozwoju poporodowego.

Lek należy przepisywać kobietom w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przekracza możliwe ryzyko dla płodu.

Nie wiadomo, czy esomeprazol przenika do mleka matki, dlatego nie należy podawać produktu Nexium w okresie karmienia piersią.

Wniosek o naruszenie czynności wątroby

W przypadku łagodnej i umiarkowanej niewydolności wątroby dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. W przypadku pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 20 mg.

Wniosek o naruszenie funkcji nerek

Dostosowanie dawki leku nie jest wymagane. Jednak doświadczenie ze stosowaniem produktu Nexium u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek jest ograniczone; w związku z tym, przepisując lek takim pacjentom, należy zachować ostrożność (patrz rozdział „Farmakokinetyka”).

Używaj u dzieci

Specjalne instrukcje

Jeśli znajdują się jakiekolwiek objawy lękowe(np. znaczna samoistna utrata masy ciała, powtarzające się wymioty, dysfagia, wymioty krwią lub meleną), a także w przypadku wrzodu żołądka (lub w przypadku podejrzenia wrzodu żołądka) obecność nowotwór złośliwy, ponieważ leczenie Nexium może prowadzić do złagodzenia objawów i opóźnić diagnozę.

W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących omeprazol przez długi czas w badaniu histologicznym wycinków z biopsji błony śluzowej trzonu żołądka stwierdzono zanikowe zapalenie błony śluzowej żołądka.

Pacjenci przyjmujący lek przez długi okres(zwłaszcza powyżej roku) powinny być pod stałą opieką lekarską. Pacjentów przyjmujących Nexium „w razie potrzeby” należy poinstruować, aby w przypadku zmiany objawów skontaktowali się z lekarzem. Biorąc pod uwagę wahania stężenia esomeprazolu w osoczu podczas przepisywania terapii „w razie potrzeby”, należy wziąć pod uwagę interakcję leku z innymi lekami (patrz rozdział „Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji lekowych”). Przepisując Nexium do eradykacji Helicobacter pylori, istnieje możliwość: interakcje leków dla wszystkich elementów potrójnej terapii. Klarytromycyna jest silnym inhibitorem CYP3A4, dlatego przepisując terapię eradykacyjną pacjentom otrzymującym inne leki metabolizowane z udziałem CYP3A4 (np. cyzapryd), należy wziąć pod uwagę możliwe przeciwwskazania i interakcje klarytromycyny z tymi lekami.

Tabletki Nexium zawierają sacharozę, dlatego są przeciwwskazane u pacjentów z dziedziczną nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy.

Badania wykazały interakcje farmakokinetyczne/farmakodynamiczne między klopidogrelem (dawka nasycająca 300 mg i dawka podtrzymująca 75 mg/dobę) a esomeprazolem (40 mg/dobę doustnie), co prowadzi do zmniejszenia ekspozycji na aktywny metabolit klopidogrelu przez średnio 40% i zmniejszenie maksymalnego hamowania indukowanej przez ADP agregacji płytek średnio o 14%. Dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania esomeprazolu i klopidogrelu (patrz punkt „Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji lekowych”).

Oddzielne badania obserwacyjne wskazują, że terapia inhibitorem pompy protonowej może nieznacznie zwiększać ryzyko złamań związanych z osteoporozą, ale inne podobne badania nie wykazały wzrostu ryzyka.

W randomizowanych, podwójnie zaślepionych, kontrolowanych badaniach klinicznych omeprazolu i esomeprazolu, w tym dwóch otwartych badaniach leczenia długoterminowego (ponad 12 lat), nie wykazano związku złamań spowodowanych osteoporozą ze stosowaniem inhibitorów pompy protonowej. Potwierdzony.

Chociaż nie ustalono związku przyczynowego między stosowaniem omeprazolu/esomeprazolu a złamaniami spowodowanymi osteoporozą, pacjenci z ryzykiem rozwoju osteoporozy lub złamań z tego powodu powinni pozostawać pod odpowiednim nadzorem klinicznym.

Wpływ na zdolność prowadzenia pojazdów i mechanizmów kontrolnych

Ze względu na to, że podczas terapii Nexium mogą wystąpić zawroty głowy, niewyraźne widzenie i senność, należy zachować ostrożność podczas prowadzenia pojazdów i innych mechanizmów.

Esomeprazol: instrukcje użytkowania i recenzje

Esomeprazol jest klasyfikowany jako inhibitory obciążenia protonowego , blokery wydzielania kwasu solnego . Substancja ta jest szeroko stosowana jako środek przeciwwrzodowy. Masa molowa = 345,4 grama na mol. Związek chemiczny to Izomer S omeprazolu . Podobnie jego R-izomer , substancja specyficznie hamuje ładowanie protonów w komórkach okładzinowych. Lek jest uwalniany w postaci tabletek lub kapsułek do podawania doustnego, płynu do podawania przez sondę nosowo-żołądkową.

efekt farmakologiczny

Przeciwwrzodowy .

Farmakodynamika i farmakokinetyka

Substancja zmniejsza aktywność wytwarzania kwasu solnego w żołądku, poprzez swoiste hamowanie procesu obciążenia protonami w komórkach okładzinowych przewodu pokarmowego. Środek sam w sobie jest słabą zasadą i dopiero w środowisku kwaśnym zamienia się w formę aktywną, jest aktywowany i zaczyna tłumić H+/K+ ATPaza . Lek hamuje wydzielanie stymulowane i podstawowe HCl .

Esomeprazol zaczyna działać 60 minut po przyjęciu standardowej dawki. Przy codziennym stosowaniu leku przez 5 dni, raz dziennie w dawce 20 mg, poziom wydzielania kwasów żołądkowych zmniejsza się o 90%. Badania kliniczne wykazały, że leczenie zgaga przy pomocy tej substancji wyleczenie następuje u około 79% badanych w ciągu miesiąca. U 93% pacjentów wyleczenie nastąpiło w ciągu 2 miesięcy.

Podczas prowadzenia terapii lekiem według schematu 20 mg 2 razy dziennie, w połączeniu ze standardowymi lekami przeciwbakteryjnymi, skutecznie przeprowadza się eradykację. bakterie Helicobacter . Do leczenia nieskomplikowanych wrzody dwunastnicy wystarczy stosować tę substancję przez 7 dni.

Lek jest niezwykle niestabilny w środowisku kwaśnym. W żywym organizmie niewielka część substancji przechodzi do R-izomer . Po przeniknięciu do przewodu pokarmowego lub bezpośrednio do krwi środek szybko się wchłania. Maksymalne stężenie podczas przyjmowania postaci tabletki osiąga się w ciągu 60-120 minut. Biodostępność dawki wielokrotnej wynosi 89%.

Stopień wiązania z białkami osocza wynosi około 97%. Metabolizm leku przebiega przy udziale ustroju cytochrom P450 (CYP2C19) , z wykształceniem odmetylowany oraz metabolity hydroksymetylowane . Pozostała substancja jest metabolizowana przez inne specyficzne Izoenzymy CYP3A4 , w wyniku czego powstają pochodne siarczkowe, które pełnią rolę głównych metabolitów.

Przy przyjmowaniu tabletek raz dziennie okres półtrwania wynosi około 1-3 godzin. Lek nie kumuluje się w organizmie, około 80% leku wydalane jest przez nerki w postaci nieaktywnych metabolitów.

U pacjentów z powolnym metabolizmem tego lek. oznacza (1-2% populacji) proces jest realizowany Układ CYP3A4 . Średnia wartość AUC u takich pacjentów jest 2 razy wyższa niż u osób z prawidłowym metabolizmem esomeprazolu. Maksymalne stężenie w osoczu krwi jest o 60% większe.

Osoby starsze mają normalny metabolizm. W przypadku choroby wątroby lub światło nerek oraz średni stopień nie jest wymagane dostosowanie dawki. W ciężkiej niewydolności wątroby tempo metabolizmu ulega zmniejszeniu, a AUC zwiększa się 2 razy.

Wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany:

• jako część kompleksowe leczenie w wrzód dwunastnicy ;
• w erozyjne refluksowe zapalenie przełyku ;
• jak profilaktyczny u osób, które wyzdrowiały z zapalenie przełyku ;
• w izbach o złożonym, objawowym leczeniu GERD ;
• zwalczać bakterie Helicobacter (w połączeniu ze środkami przeciwbakteryjnymi);
• do profilaktyki wrzody trawienne .

Przeciwwskazania

Preparaty Esomeprazolu nie zawierają:

• w obecności danej substancji, w tym podstawione benzimidazolam ogólnie;
• w połączeniu z atazanawir ;
• podczas karmienia piersią;
• w praktyce pediatrycznej.

Ze szczególną ostrożnością lek jest przepisywany kobietom w ciąży lub w ciężkiej niewydolności nerek.

Skutki uboczne

Przy stosowaniu minimalnych dawek terapeutycznych prawdopodobieństwo wystąpienia działań niepożądanych jest znacznie mniejsze.

Najczęściej obserwowane: bóle brzucha, bóle głowy, nudności, zaparcia, wymioty. Rzadziej: alergiczny reakcje skórne, suchość błon śluzowych, pogorszenie ostrości wzroku, swędzenie skóry, zawroty głowy.

Rzadko i bardzo rzadko pacjenci doświadczali:

• pancytopenia , zwiększona aktywność enzymów wątrobowych;
• reakcje anafilaktoidalne , Zespół Stevensa-Johnsona ;
• bóle mięśniowe , małopłytkowość , ;
• leukopenia , rumień wielopostaciowy wysiękowy .

Zakłada się również, że w wyniku leczenia farmakologicznego mogą rozwinąć się reakcje zachodzące podczas podawania.

Esomeprazol, instrukcje użytkowania (metoda i dawkowanie)

Lek podaje się doustnie lub, jeśli tabletki nie są możliwe, przez sondę nosowo-żołądkową. W zależności od choroby stosuje się różne schematy dawkowania.

Instrukcje dotyczące ezomeprazolu

Tabletki przyjmuje się doustnie, w całości, popijając odpowiednią ilością obojętnego płynu.

Na leczenie erozyjne refluksowe zapalenie przełyku użyj 40 mg leku, 1 raz dziennie. Czas trwania terapii to jeden miesiąc. Jeśli po pierwszym kursie leku niektóre objawy choroby utrzymują się lub wystąpi nawrót, kurs można powtórzyć. Profilaktycznie po wyleczeniu zapalenia przełyku stosuje się 20 mg leku 1 raz dziennie.

Na leczenie objawowe GERD przepisać 20 mg leku 1 raz dziennie. Jeśli jednak w ciągu miesiąca nie nastąpi poprawa stanu pacjenta, zaleca się przeprowadzenie dodatkowego badania pacjenta i ustalenie przyczyn dolegliwości.

Do eliminacji Helicobacter pylori , leczenie wrzody dwunastnicy spowodowane przez tę bakterię lub zapobieganie nawrotom, substancja jest przepisywana w dziennej dawce 20 mg. Zaleca się również dodatkowo stosowanie 1 gram, 0,5 g dwa razy dziennie. Czas trwania leczenia wynosi 7 dni.

Profilaktycznie do długotrwałego stosowania NLPZ lub na leczenie wrzody trawienne spowodowany NLPZ , lek jest przepisywany w dawce 20 mg, 1 raz dziennie. Przebieg leczenia trwa od 1 do 2 miesięcy.

Dla pacjentów z ciężką chorobą wątroby dzienna dawka Esomeprazol nie powinien przekraczać 20 mg.

Jeśli pacjent ma trudności z połykaniem, tabletkę można rozpuścić w wodzie i wypić zawiesinę mikrogranulek w ciągu pół godziny. Granulek nie należy żuć, kruszyć ani pozostawiać na ściankach szkła, należy pobrać całą zawartość kapsułki.

Wprowadzenie leku przez sondę nosowo-żołądkową odbywa się zgodnie z instrukcją.

Przedawkować

Prawdopodobieństwo przypadkowego przedawkowania leku jest bardzo małe. Przy celowym spożyciu 280 mg substancji obserwuje się wzrost częstotliwości i siły manifestacji. działania niepożądane. Mogą wystąpić: ogólne osłabienie, zawroty głowy, ociężałość i ból w przewodzie pokarmowym. Pojedyncza dawka 80 mg substancji nie wywołała żadnych negatywnych konsekwencji.

W ramach leczenia przeprowadzana jest terapia wspomagająca, eliminowane są nieprzyjemne objawy. Nie ma swoistego antidotum na lek, jest on nieskuteczny.

Interakcja

W wyniku leczenia lekiem obserwuje się zmniejszenie kwasowości soku żołądkowego, co może prowadzić do zmiany zdolności wchłaniania leków zależnych od pH żołądka.

Ta substancja hamuje enzym CYP2C19 , więc połączenie leku z , , może prowadzić do wzrostu stężenia tych leków w osoczu. Zaleca się dostosowanie dawki leków metabolizowanych przez: CYP2C19 .

Wiadomo, że przyjmowanie Esomeprazolu nie prowadzi do zmiany PTI u pacjentów przyjmujących leki przeciwzakrzepowe przez długi czas. Jednak opisano kilka pojedynczych przypadków zwiększonego INR przy tej kombinacji.

Lek obniża poziom w osoczu atazanawir w osoczu krwi.

Warunki sprzedaży

Potrzebujesz recepty.

Specjalne instrukcje

Według badań klinicznych, przy długotrwałym stosowaniu inhibitory obciążenia protonowego pacjenci są bardziej podatni na rozwój łagodne torbiele gruczołowe w żołądku. Najczęściej torbiele znikają po zaprzestaniu leczenia farmakologicznego.

Leczenie tym lekiem może opóźnić rozpoznanie nowotworów złośliwych przewodu pokarmowego. Dlatego w przypadku wystąpienia niepokojących objawów (utrata masy ciała, krwawe wymioty, melena , wrzód żołądka ) pacjent powinien być dalej badany.

Podczas prowadzenia terapii przez ponad 1 rok pacjenci powinni znajdować się pod nadzorem lekarza prowadzącego.

Należy pamiętać, że pod wpływem leku stężenie w osoczu wzrasta w wyniku zmniejszenia wydzielania kwasu solnego w żołądku.

W trakcie leczenia można prowadzić samochód lub wykonywać pracę wymagającą zwiększona koncentracja uwaga i szybkość reakcji psychomotorycznych.

W czasie ciąży i laktacji

Nie ma wystarczających danych, aby potwierdzić bezpieczeństwo leku podczas ciąży. Jednak podczas badań na zwierzętach nie stwierdzono embriogenicznego ani teratogennego wpływu substancji na organizm. Lek może być przepisany w minimalnej dawce przez lekarza prowadzącego zgodnie ze wskazaniami. Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie karmienia piersią.

Leki zawierające (analogi ezomeprazolu)

Koincydencja w kodzie ATX 4 poziomu:

Najczęstsze analogi strukturalne Esomeprazolu (synonimy): neo-xext , Esomeprazol magnezowy dwuwodny , , Esomeprazol kanon , .

Esomeprazol (esomeprazol)

Skład i forma uwalniania leku

7 szt. - blistry (2) - opakowania tekturowe.
7 szt. - blistry (4) - opakowania tekturowe.

efekt farmakologiczny

Inhibitor H + -K + -ATPazy, izomer prawoskrętny. Zmniejsza wydzielanie kwasu solnego w żołądku poprzez swoiste hamowanie pompy protonowej w komórkach okładzinowych. Będąc słabą zasadą i zamieniając się w formę aktywną w kwaśnym środowisku kanalików wydzielniczych komórek okładzinowych błony śluzowej żołądka, aktywuje i hamuje pompę protonową - enzym H + -K + -ATP-azę. Hamuje podstawowe i stymulowane wydzielanie kwasu solnego (chlorowodorowego). Działanie następuje 1 godzinę po podaniu doustnym 20 mg lub 40 mg. Przy codziennym stosowaniu przez 5 dni w dawce 20 mg 1 raz dziennie średnie maksymalne stężenie kwasu solnego po stymulacji pentagastryną zmniejsza się o 90%.

Farmakokinetyka

Niestabilny w środowisku kwaśnym. In vivo tylko niewielka część esomeprazolu jest przekształcana w izomer R. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. C max we krwi osiąga się po 1-2 h. Bezwzględna biodostępność po ponownym przyjęciu w dawce 20 mg 1 raz / dzień wynosi 89%. Vd - 0,22 l / kg. Wiązanie białek osocza - 97%. Całkowicie metabolizowany przy udziale izoenzymów układu cytochromu P450. Główna część jest metabolizowana przy udziale CYP2C19 z wytworzeniem hydroksy- i demetylowanych metabolitów esomeprazolu. Pozostała część jest metabolizowana przez inny izoenzym CYP3A4; w tym przypadku powstaje sulfopochodna esomeprazolu, który jest głównym metabolitem określanym w osoczu. Wszystkie metabolity są nieaktywne farmakologicznie. U pacjentów z aktywnym izoenzymem CYP2C19 (pacjenci z aktywnym metabolizmem) klirens ogólnoustrojowy wynosi 17 l/h po podaniu pojedynczej dawki i 9 l/h po podaniu wielokrotnym. T 1/2 - 1,3 h przy systematycznym przyjmowaniu w schemacie dawkowania 1 raz / dzień. AUC wzrasta przy dawkach wielokrotnych (nieliniowa zależność dawki i AUC przy podaniu ogólnoustrojowym, co jest konsekwencją zmniejszenia metabolizmu podczas „pierwszego przejścia” przez wątrobę, a także zmniejszenia klirensu ogólnoustrojowego spowodowanego zahamowaniem enzym CYP2C19 przez esomeprazol i/lub jego metabolit zawierający sulfo). Nie kumuluje się. Do 80% dawki jest wydalane w postaci metabolitów przez nerki (mniej niż 1% - bez zmian), reszta - z żółcią.

U pacjentów z nieaktywnym metabolizmem (1-2%) metabolizm esomeprazolu odbywa się głównie przy udziale izoenzymu CYP3A4. Przy systematycznym przyjmowaniu w dawce 40 mg 1 raz/dobę średnie AUC jest o 100% wyższe niż wartość tego parametru u pacjentów z aktywnym metabolizmem. Średnie wartości Cmax w osoczu u pacjentów z nieaktywnym metabolizmem są zwiększone o około 60%.

Przy równoczesnym stosowaniu z klarytromycyną opisano przypadek znacznego wzrostu AUC esomeprazolu z powodu zahamowania jego metabolizmu pod wpływem klarytromycyny.

Przy równoczesnym stosowaniu możliwy jest wzrost stężenia diazepamu i fenytoiny w osoczu, co najwyraźniej nie ma znaczenia klinicznego.

Specjalne instrukcje

W przypadku wystąpienia objawów, takich jak znaczna samoistna utrata masy ciała, częste wymioty, dysfagię, wymioty z krwią lub meleną, a w przypadku wystąpienia (lub podejrzenia) możliwości nowotworu złośliwego należy wykluczyć, ponieważ leczenie esomeprazolem może prowadzić do złagodzenia objawów, a tym samym opóźnić postawienie prawidłowej diagnozy.

W przypadku długotrwałej terapii stan pacjenta powinien być regularnie monitorowany.

Podczas leczenia inhibitorami pompy protonowej stężenie gastryny w osoczu wzrasta w wyniku zmniejszonego wydzielania kwasu solnego w żołądku. U pacjentów przyjmujących inhibitory pompy protonowej przez długi czas, tworzenie się torbieli gruczołowych w żołądku jest częstsze. Zjawiska te wynikają ze zmian fizjologicznych w wyniku zahamowania wydzielania kwasu solnego.

Ciąża i laktacja

Brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania ezomeprazolu podczas ciąży. Stosowanie jest możliwe w przypadkach, gdy spodziewane korzyści terapii dla matki przewyższają możliwe ryzyko dla płodu.

W badania eksperymentalne u zwierząt nie stwierdzono bezpośredniego ani pośredniego negatywnego wpływu na rozwój zarodka lub płodu. Wprowadzenie substancji racemicznej również nie miało negatywnego wpływu na zwierzęta w czasie ciąży, porodu, a także w rozwoju poporodowym.

Przeciwwskazane w okresie laktacji.

Przy zaburzeniach czynności wątroby

W przypadku ciężkiej niewydolności wątroby maksymalna dawka- 20 mg / dzień.

Esomeprazol jest lekarstwem na eliminację patologii żołądka. Jego łacińska nazwa to Esomeprazolum. nazwy handlowe to Nexium i Ezokar.

Forma i skład wydania

Kupić produkt leczniczy może mieć postać tabletek i roztworu do podawania dożylnego. Substancja aktywna ma taką samą nazwę jak sam lek. Ilość w tabletkach substancja aktywna może wynosić zarówno 20, jak i 40 mg. Roztwór umieszcza się w ampułkach.

efekt farmakologiczny

Substancja czynna leku ma na celu hamowanie obciążenia protonami. Ze względu na działanie leku zmniejsza się wydzielanie kwasu solnego w żołądku pacjenta. Po otrzymaniu standardu dawka terapeutyczna Działanie leku rozwija się w ciągu godziny. Stwierdzono korelację między zawartością substancji czynnej w osoczu krwi a spowolnieniem produkcji kwasu solnego.

Na długotrwałe użytkowanie istnieje ryzyko powstania torbieli gruczołowych w jamie żołądka.

Farmakokinetyka leku: wchłanianie substancji czynnej określa się jako szybkie. Biodostępność może sięgać 89%, pod warunkiem, że pacjent przyjmuje lek przez stosunkowo długi czas. Połączenie z białkami osocza krwi sięga 97%. Jedzenie przyczynia się do opóźnionego wchłaniania substancji czynnej przez organizm pacjenta, ale nie wpływa to znacząco na zahamowanie wydzielania kwasu żołądkowego.

Okres półtrwania przy wielokrotnym podaniu wynosi nieco ponad 1 godzinę.

Dlaczego przepisuje się ezomeprazol?

Stosowanie tego leku ma na celu zwalczanie takich patologii zdrowia pacjenta, jak:

• nadmierne wydzielanie gruczołów żołądkowych nieznanego pochodzenia;
• zespół Zollingera-Ellisona;
• choroba refluksowa przełyku.

W takim przypadku lek jest przepisywany głównie w celu wyeliminowania wrzodów żołądka i dwunastnicy. Lek jest również produktywnie stosowany w zapobieganiu pojawianiu się wrzodów trawiennych.

Jak zażywać esomeprazol?

Dokładne dawkowanie powinien odnotować lekarz przepisujący lek pacjentowi. Zależy to bezpośrednio od tego, jaka choroba wymaga leczenia, jaka jest ciężka, a także od kilku innych czynników.

Standardowa dawka to wyznaczenie 20-40 mg 1 raz dziennie.

Przed posiłkiem lub po

Nie ma dużej różnicy, najważniejsze jest, aby nie brać tabletek z posiłkami.

Rano lub wieczorem

Pora dnia nie ma wpływu na to, jak w pełni wchłania się substancja czynna.

Przeciwwskazania

Nie należy stosować tego leku, jeśli pacjent cierpi na nadwrażliwość do głównego składnika leku.

Skutki uboczne esomeprazolu

Częsty skutki uboczne po zażyciu leku stają się: bóle głowy, zaburzenia trawienia takie jak wzdęcia, wymioty, nudności, biegunka, zaparcia, uczucie bólu brzucha. Za częste negatywne reakcje bolesność w miejscu wstrzyknięcia można przypisać, ale dotyczy to głównie podawania leku w dużych dawkach.

Do rzadszych negatywnych objawów po zażyciu leku należą: leukopenia, problemy ze snem, zawroty głowy, zwiększona aktywność transaminaz wątrobowych, łysienie, skurcz oskrzeli, obrzęki obwodowe, osłabienie i wzmożona potliwość, żylaki żołądka.

Przedawkować

Jeśli pacjent nieumyślnie przyjmie dawkę wyższą niż zalecana lub zostanie podana zbyt duża dawka duża liczba narkotyk, może to skutkować takimi konsekwencjami jak osłabienie i negatywne objawy z przewodu pokarmowego. W takim przypadku musisz pilnie zwrócić się o pomoc medyczną.

Specjalne instrukcje

Podczas stosowania leku należy przestrzegać zasad określonych w instrukcji.

Stosować w czasie ciąży i laktacji

Stosowanie leku w okresie rodzenia dziecka nie jest w stanie zapewnić znacznego negatywny wpływ dla rozwoju zarodka.

Jednocześnie lek jest przepisywany tylko wtedy, gdy kobieta potrzebuje jego zastosowania.

Zabronione jest leczenie lekiem podczas karmienia piersią, ponieważ nie ma wystarczających danych na temat wpływu substancji czynnej na niemowlę.

Używaj u dzieci

Lekarstwo jest rzadko przepisywane dzieciom w wieku poniżej 12 lat. Dotyczy to również pacjentów, których masa ciała nie osiąga 10 kg.

W przypadku dzieci w wieku od 1 do 4 lat i od 4 do 11 lat lek może być przepisany: leczenie objawowe GERD i leczenie nadżerkowego zapalenia przełyku.

Od 12 roku życia lek może być w pełni stosowany w leczeniu powyższych patologii u dzieci.

Przy masie ciała poniżej 20 kg dzienna dawka wynosi najczęściej 5-10 mg.

interakcje pomiędzy lekami

Stosowanie leku może przyczyniać się do złego wchłaniania niektórych leków.

Dotyczy to zwłaszcza tych leków, których wchłanianie zależy od poziomu kwasowości w żołądku.

Na odbiór symultaniczny z określonymi środkami zmniejsza się klirens diazepamu. Jeśli pacjent wymaga leczenia dużymi dawkami metotreksatu, konieczne jest chwilowe przerwanie leczenia tym lekiem. Substancja czynna leku nie wpływa na skuteczność amoksycyliny i chinidyny.

Podobnie jak inne inhibitory pompy protonowej, leku nie należy przyjmować z atazanawirem.

Warunki przechowywania

2 lata w temperaturze pokojowej. Trzymać z dala od dzieci.

Warunki wydawania leków z aptek

Lek wydawany jest wyłącznie na receptę lekarską.

Cena £

Koszt tabletek najczęściej zaczyna się od 200 rubli. Cena rozwiązania jest nieco wyższa i zaczyna się od 300 rubli.

Omeprazol, lek na żołądek, opis, mechanizm działania, skutki uboczne