Kofeina w ampułkach. Przewodnik po kofeinie: działanie, skutki, dawki prawidłowe i śmiertelne

Instrukcja użycia 20% roztworu benzoesanu sodu do wstrzykiwań
do stymulacji ośrodkowego układu nerwowego i układu krążenia u zwierząt
(organizacja produkcyjna: Nita-Pharm CJSC, Saratów)

I. Informacje ogólne
Benzoesan sodu kofeiny 20% (Coffeinum-natrii benzoas 20% roztwór do wstrzykiwań).
Międzynarodowy nazwa ogólna: Kofeina, benzoesan sodu.

Lek jest dostępny w postaci sterylny roztwór do wstrzykiwań.
1 ml leku zawiera kofeinę 75 mg, benzoesan sodu 120 mg oraz substancje pomocnicze.
Przez wygląd lek jest klarowną, bezbarwną cieczą.

Benzoesan sodu kofeiny dostępny jest w szklanych butelkach o pojemności 10, 20, 100 ml, hermetycznie zamkniętych gumowymi korkami i walcowanymi aluminiowymi kapslami.

Okres ważności, z zastrzeżeniem warunków przechowywania, wynosi 2 lata od daty produkcji, po otwarciu butelki - 28 dni.
Nie stosować leku Caffeine Sodium Benzoate po upływie terminu ważności.

Produkt leczniczy przechowywać z zachowaniem środków ostrożności (lista B), w zamkniętym opakowaniu producenta, oddzielnie od żywności i paszy, w suchym miejscu, chronionym przed bezpośrednim promienie słoneczne przechowywać w temperaturze od 0°C do + 25°C.
Butelkę otwiera się za pomocą sterylnej strzykawki.
Zaleca się przechowywać otwartą butelkę w temperaturze od 0 do + 10 ⁰C w suchym miejscu, chronionym przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych.
Benzoesan sodu i kofeiny należy przechowywać w miejscu niedostępnym dla dzieci.
Nie są wymagane żadne specjalne środki ostrożności podczas usuwania niezużytego leku.
Niewykorzystany produkt leczniczy należy usunąć zgodnie z wymogami prawnymi.

II. Właściwości farmakologiczne
Benzoesan kofeiny sodu 20% roztwór do wstrzykiwań działa stymulująco na centralny układ nerwowy zwierząt. Nasila i reguluje procesy pobudzenia w korze mózgowej, wzmaga pozytywne odruchy warunkowe i zwiększa aktywność motoryczną. Pobudzające działanie kofeiny prowadzi do wzmożenia sprawności fizycznej, zmniejszają zmęczenie i zapobiegają senności. Działanie leku zależy od dawki, a także od rodzaju dawki wyższej aktywność nerwowa Zwierząt. Duże dawki leku mogą prowadzić do wyczerpania komórek nerwowych.
Pod wpływem leku zwiększa się aktywność serca, z kolaptoidem i stany szoku wzrasta ciśnienie krwi, wzrasta wymiana gazowa, zwiększa się metabolizm wody i azotu, zwiększa się oddychanie, oddychanie staje się głębokie, szczególnie na tle depresji ośrodka oddechowego. Lek ma umiarkowane działanie moczopędne.

Benzoesan kofeiny sodu 20% roztwór do wstrzykiwań w zależności od stopnia oddziaływania na organizm ludzki zgodnie z GOST 12.1.007 jest klasyfikowany jako substancja niskiego ryzyka (klasa zagrożenia 4).

III. Procedura aplikacji
Benzoesan sodu 20% roztwór do wstrzykiwań przepisywany jest dużym koniom bydło, owce, kozy, świnie, psy. Służy do stymulacji centralnego system nerwowy w przypadku zatrucia truciznami działającymi depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, sercowo-naczyniowy i oddechowy, przepracowanie, słabe mięśnie wynikające z różnych chorób.
Stosowany w celu stymulacji układu sercowo-naczyniowego w przypadku osłabienia czynności serca, zmniejszonej pobudliwości i przewodnictwa mięśnia sercowego oraz w stanach wstrząsu. Lek stosuje się w celu stymulacji ośrodka oddechowego przy przygnębieniu i osłabieniu oddechu, przy spastycznym stanie mięśni przewodu pokarmowego, przy skaleczeniach poporodowych u krów. Stosowany przy przewlekłym zapaleniu mięśnia sercowego, miodystrofiach, przewlekłych zwyrodnieniach mięśni, jako środek rozszerzający naczynia krwionośne w przypadku skurczów naczyń krwionośnych mózgu, nerek i serca.

Przeciwwskazaniami do stosowania Caffeine sodu benzoesan 20% roztwór do wstrzykiwań są: indywidualna nietolerancja składników leku, ciężka nadciśnienie tętnicze, choroby organiczne układ sercowo-naczyniowy (w tym miażdżyca), zwiększona pobudliwość.

Benzoesan sodu 20% roztwór do wstrzykiwań stosuje się podskórnie w następujących dawkach:

Dawki i czas stosowania zależą od masy ciała zwierzęcia i przebiegu choroby.

W przypadku przedawkowania lub przekroczenia zalecanego cyklu leczenia może wystąpić niepokój, pobudzenie, bezsenność, tachykardia, zaburzenia rytmu, podwyższone ciśnienie krwi, nudności i wymioty. W takim przypadku należy zaprzestać stosowania leku i zalecić leczenie objawowe.

Nie stwierdzono żadnych osobliwości działania podczas pierwszego użycia leku i po jego odstawieniu.

W przypadku pominięcia jednej lub więcej dawek leku, stosowanie odbywa się według tego samego schematu, zgodnie z niniejszą instrukcją. Nie należy podawać dawki podwójnej w celu uzupełnienia pominiętej dawki.

Zastosowanie benzoesanu sodu kofeiny 20% roztwór do wstrzykiwań nie wyklucza stosowania innych leki. Lek łączy się z glikozydami nasercowymi atropiną, lekami rozszerzającymi oskrzela, lekami przeciwbólowymi, alkaloidami sporyszu, bromkami, przyspiesza ich wchłanianie i wzmacnia działanie, zmniejsza działanie tabletek nasennych i narkotyków.

Mięso i mleko w trakcie i po zastosowaniu benzoesanu kofeiny sodu 20% roztwór do wstrzykiwań stosuje się bez ograniczeń.

IV. Indywidualne środki zapobiegawcze
Podczas stosowania benzoesanu sodu 20% roztwór do wstrzykiwań nie są wymagane żadne szczególne środki ostrożności. Po zakończeniu pracy należy umyć ręce ciepła woda z mydłem.
Zabrania się palenia, jedzenia i picia podczas pracy.
Wszelką pracę z produktem leczniczym należy wykonywać z zachowaniem zasad higieny osobistej i środków bezpieczeństwa przewidzianych podczas pracy z produktami leczniczymi weterynaryjnymi.
Zabrania się używania butelek z 20% benzoesanem kofeiny sodu do wstrzykiwań do celów spożywczych.

W razie przypadkowego kontaktu leku ze skórą lub błonami śluzowymi oczu przemyć duża ilość woda.
W przypadku połknięcia zasięgnąć porady lekarza.

Organizacja produkcyjna: Nita-Pharm CJSC; 410010, ul. Saratów Osipowa, 1.
Adres miejsca produkcji: 410010, ul. Saratów. Osipowa, 1.

Produkt produkowany jest w postaci tabletek pakowanych w blistry. Główną substancją jest kofeina (w postaci benzoesanu sodu).

Lek Kofeina w tabletkach ma działanie psychostymulujące, analeptyczne, kardiotoniczne. Pobudzający wpływ na ośrodkowy układ nerwowy leku Kofeina w tabletkach pobudza ośrodki naczynioruchowe i oddechowe, powoduje wzrost pobudliwości odruchowej rdzenia kręgowego, wzmaga i reguluje procesy pobudzenia w korze mózgowej.

W efekcie zwiększa się wydajność fizyczna i psychiczna, zmniejsza się senność i zmęczenie, wzrasta siła i tętno, co jest szczególnie zauważalne przy dużych dawkach. Na niedociśnienie, bez zmiany normalne ciśnienie lek jest w stanie zwiększyć ciśnienie krwi. Poza tym się rozwijają naczynia krwionośne mięśni szkieletowych, nerek, serca, oskrzeli i zwężeń narządów jamy brzusznej. Funkcja wydzielnicza Jednocześnie zwiększa się poziom żołądka, zmniejsza się agregacja płytek krwi. Lek blokuje obwodowe i ośrodkowe receptory adenozynowe oraz wykazuje umiarkowane działanie moczopędne, stabilizuje transmisję w synapsach beta-adrenergicznych rdzeń przedłużony i podwzgórze, synapsy dopaminergiczne, synapsy noradrenergiczne, synapsy cholinergiczne rdzenia przedłużonego i kory.

Skuteczność tabletek koeyin w znacznym stopniu zależy od rodzaju układu nerwowego pacjenta, dlatego należy je przepisywać biorąc pod uwagę Cechy indywidulane aktywność nerwowa człowieka.

Wskazania do stosowania tabletek z kofeiną

Lek jest przepisywany w leczeniu chorób, w których hamowane są funkcje ośrodkowego układu nerwowego, układy oddechowe s, układu krążenia, w tym zatrucia lekami, choroby zakaźne i inne.

Kofeinę stosuje się także przy skurczach naczyń mózgowych, w celu zwiększenia sprawności fizycznej i psychicznej, przy problemach z oddychaniem, eliminowaniu senności i moczenia u dzieci.

Przeciwwskazania

Lek nie jest przepisywany w przypadku chorób organicznych układu sercowo-naczyniowego, w tym miażdżycy, ciężkiego nadciśnienia tętniczego, zwiększonej pobudliwości, zaburzeń snu, jaskry i starości.

Skutki uboczne

Podczas stosowania leku możliwe są objawy pobudzenia, lęku, podwyższonego ciśnienia krwi, tachykardii, bezsenności, arytmii, nudności i wymiotów. Długotrwałe stosowanie produktu obarczone jest możliwym łagodnym uzależnieniem. Jednocześnie maleje, co wynika z powstawania nowych receptorów adenozynowych w komórkach mózgowych. Jeśli nagle przestaniesz pić kofeinę, może wystąpić zwiększone hamowanie ośrodkowego układu nerwowego, co może skutkować zmęczeniem, depresją i sennością.

Stosowanie tabletek i dawek kofeiny

Lek jest przepisywany doustnie w dawce 25-100 miligramów do trzech razy dziennie.

Dla dorosłych maksymalna pojedyncza dawka wynosi 0,4 grama, a dzienna dawka to 1 gram.

Lek zmniejsza skuteczność środków narkotycznych i tabletki nasenne, ale zwiększa, ze względu na lepszą dostępność biologiczną, paracetamol, kwas acetylosalicylowy i inne nie-narkotyczne leki przeciwbólowe. Lek poprawia wchłanianie ergotaminy w przewodzie pokarmowym.

Przedawkować

Gdy nadużycie kofeina (więcej niż 0,3 grama dziennie, co odpowiada czterem 150 ml) może powodować niepokój, niepokój, splątanie, drżenie, ból głowy, dodatkowe skurcze serca.

substancja aktywna: benzoesan sodu kofeiny;

1 tabletka zawiera kofeinę-benzoesan sodu (w przeliczeniu na 100% suchej masy) – 200 mg;

Substancje pomocnicze: laktoza jednowodna, celuloza mikrokrystaliczna, skrobia kukurydziana, powidon, stearynian wapnia.

Forma dawkowania. Pigułki.

Podstawowy właściwości fizykochemiczne: okrągłe tabletki, biały, o płaskiej powierzchni ze ściętymi krawędziami i wycięciem.

Grupa farmakoterapeutyczna.

Leki psychostymulujące, leki stosowane w zaburzeniach uwagi i zespole nadpobudliwości psychoruchowej (ADHD) oraz leki nootropowe. Pochodne ksantyny. Kod ATX N06B C01.

Właściwości farmakologiczne

Farmakodynamika.

Benzoesan kofeiny sodu stosowany jest przede wszystkim jako środek pobudzający ośrodkowy układ nerwowy.

Mechanizm działania leku opiera się na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy przez kofeinę, co prowadzi do gromadzenia się wewnątrz komórek cyklicznego monofosforanu adenozyny. Ten ostatni wzmaga glikogenolizę, stymuluje metabolizm w narządach i tkankach, w tym w ośrodkowym układzie nerwowym i mięśniach. Ważnym ogniwem w mechanizmie stymulującego działania leku jest wiązanie kofeiny z receptorami purynowymi w mózgu.

Kofeina wzmaga i reguluje procesy pobudzenia w korze mózgowej, wzmaga pozytywne odruchy i zwiększa aktywność motoryczną. Efekty te są zależne od dawki i pomagają poprawić wydajność psychiczną i fizyczną, zmniejszyć zmęczenie i senność. W bardzo dużych dawkach kofeina może powodować wyczerpanie komórek nerwowych.

Lek osłabia działanie tabletek nasennych i narkotyków, zwiększa pobudliwość odruchową rdzenia kręgowego, pobudza ośrodki oddechowe i naczynioruchowe. Pod wpływem leku zwiększa się aktywność serca i zwiększa się częstość akcji serca.

Pod wpływem kofeiny-benzoesanu sodu diureza nieznacznie wzrasta (głównie

z powodu zmniejszonego wchłaniania zwrotnego elektrolitów w kanalikach nerkowych).

Farmakokinetyka.

Lek dobrze się wchłania przewód pokarmowy. Równomiernie rozprowadzany w organizmie. Łatwo przenika przez barierę krew-mózg. Wnika przez łożysko i przenika do mleka matki. W procesie biotransformacji ulega demetylacji i utlenianiu. Okres półtrwania wynosi 3-7 godzin. Jest wydalany z organizmu z moczem i kałem w postaci metabolitów, niewielka część (około 8%) pozostaje niezmieniona.

Charakterystyka kliniczna.

Wskazania

• Choroby zakaźne i inne, którym towarzyszy depresja ośrodkowego układu nerwowego i sercowo-naczyniowego;
• niedociśnienie tętnicze;
• zespół asteniczny;
• skurcze naczyń mózgowych;
• senność;
• zwiększenie wydajności psychicznej i fizycznej.

Przeciwwskazania

• Nadwrażliwość na kofeinę, inne pochodne ksantyny (teofilina, teobromina) lub na którykolwiek składnik leku;
• zwiększona pobudliwość;
• bezsenność;
• wyraźny wzrost ciśnienia krwi, nadciśnienie tętnicze;
• choroby organiczne układu sercowo-naczyniowego (m.in. ostry zawał serca mięsień sercowy, napadowy tachykardia, miażdżyca);
• jaskra;
• wiek powyżej 60 lat.

Interakcje z innymi lekami i inne rodzaje interakcji.

Jednoczesne stosowanie benzoesanu kofeiny i sodu:

• ;Inhibitory MAO, furazolidon, prokarbazyna i selegilina– może powodować rozwój niebezpiecznych zaburzeń rytmu serca lub znaczny wzrost ciśnienia krwi;
• ;barbiturany, prymidon, leki przeciwdrgawkowe (pochodne hydantoiny, zwłaszcza fenytoina)– zwiększony metabolizm i zwiększony klirens kofeiny;
• ;ketokonazol, disulfiram, cyprofloksacyna, norfloksacyna, enoksacyna, kwas pipemidowy– może powodować wolniejszą eliminację kofeiny i wzrost jej stężenia we krwi;
• ;cymetydyna, hormonalne środki antykoncepcyjne , izoniazyd– zwiększone działanie kofeiny;
• ;fluwoksamina– zwiększone stężenie kofeiny w osoczu krwi;
• ;meksyletyna– zmniejszenie wydalania kofeiny o 50%;
• ;nikotyna– zwiększenie szybkości eliminacji kofeiny;
• ;metoksalen– ograniczenie wydalania kofeiny z organizmu z możliwym wzmożeniem jej działania i wystąpieniem skutków toksycznych;
• ;klozapina– zwiększone stężenie klozapiny we krwi;
• ;teofilina i inni ksantyny– zmniejszony klirens tych leków, zwiększone ryzyko addytywnego działania farmakodynamicznego i toksycznego;
• ;β-blokery– może prowadzić do wzajemnego tłumienia terapeutycznego

efekty;

• ;leki stymulujące tarczycę– zwiększone działanie tarczycy;
• ;opioidowe leki przeciwbólowe, leki przeciwlękowe, tabletki nasenne I środki uspokajające – zmniejszenie działania tych leków;
• narkotyki lit– zwiększone wydalanie litu z moczem;
• narkotyki wapń– zmniejszone wchłanianie tych leków;
• ;glikozydy nasercowe– przyspieszone wchłanianie, wzmożone działanie i zwiększoną toksyczność glikozydów nasercowych;
• ;leki przeciwbólowe-przeciwgorączkowe– wzmocnienie ich działania;
• ;ergotamina– poprawa wchłaniania ergotaminy w przewodzie pokarmowym;
• ;pochodne ksantyny, agoniści receptorów α i β-adrenergicznych, środki psychostymulujące– nasilenie ich działania.

Kofeina jest antagonistą leki na znieczulenie i inni leki działające depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, konkurencyjny antagonista leków adenozyna, ATP.

Napoje i leki zawierające kofeinę stosowane łącznie z lekiem mogą powodować nadmierne pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego. Duże dawki kofeiny mogą powodować drżenie i kołatanie serca. Pacjenci powinni unikać nadmiernego spożycia Kawa Lub herbata.

Funkcje aplikacji

Podczas stosowania leku należy unikać nadmiernego spożycia kawy, mocnej herbaty, innych napojów tonizujących, alkoholu oraz leków zawierających kofeinę.

W przypadku długotrwałego stosowania leku możliwy jest rozwój uzależnienia psychicznego. Nagłe przerwanie leczenia prowadzi do zwiększonego zahamowania ośrodkowego układu nerwowego (senność, depresja).

Działanie leku w dużej mierze zależy od rodzaju układu nerwowego i może objawiać się zarówno pobudzeniem, jak i zahamowaniem wyższej aktywności nerwowej.

Kofeina może powodować fałszywy wzrost kwas moczowy we krwi oznaczanej metodą Bittnera.

Kofeina może zwiększać w moczu stężenie kwasu 5-hydroksyindolooctowego (5-HIAA), kwasu wanilinomigdałowego (VMA) i katecholamin, co może prowadzić do fałszywie dodatnich rozpoznań guza chromochłonnego i nerwiaka niedojrzałego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z wrzód trawiennyżołądek i dwunastnica w anamnezie.

Lek zawiera laktozę. Dla pacjentów z rzadkimi formy dziedziczne Nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinny stosować tego leku.

Stosować w czasie ciąży lub karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany do stosowania w okresie ciąży i karmienia piersią.

Możliwość wpływania na szybkość reakcji podczas prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów.

Do czasu wyjaśnienia indywidualnej reakcji pacjenta na lek należy powstrzymać się od prowadzenia pojazdów lub innych mechanizmów, ponieważ w trakcie leczenia mogą wystąpić działania niepożądane z centralnego układu nerwowego.

Sposób użycia i dawkowanie

Stosować wewnętrznie 2-3 razy dziennie. Pojedyncza dawka dla dorosłych wynosi 100-200 mg.

Najwyższa pojedyncza dawka wynosi 500 mg, najwyższa dzienna dawka- 1 rok

Dzieciom w wieku powyżej 12 lat przepisuje się dawkę 100 mg 2-3 razy dziennie.

Najwyższa dawka dobowa dla dzieci wynosi 500 mg.

Dawkę leku i przebieg leczenia lekarz ustala indywidualnie, w zależności od ciężkości choroby i skuteczności terapii.

Dzieci.

Nie zaleca się stosowania benzoesanu kofeiny sodu w postaci tabletek u dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Przedawkować

Objawy: ból żołądka, pobudzenie, lęk, niepokój ruchowy, splątanie, majaczenie, odwodnienie, tachykardia, zaburzenia rytmu, hipertermia, zwiększona częstotliwość oddawania moczu, ból głowy, zwiększona wrażliwość dotykowa lub bólowa, drżenie lub drganie mięśni; nudności i wymioty, czasami zmieszane z krwią; dzwonienie w uszach, drgawki drgawkowe (w przypadku ostrego przedawkowania - napady toniczno-kloniczne).

Leczenie: płukanie żołądka, podanie enterosorbentów, utrzymanie wentylacji i utlenowania płuc; w przypadku napadów drgawkowych - dożylny diazepam, fenobarbital lub fenytoina; utrzymanie równowagi płynów i soli; hemodializa. Nie ma swoistego antidotum.

Działania niepożądane

System nerwowy: pobudzenie, lęk, drżenie, niepokój, ból głowy, zawroty głowy, drżenie mięśni, drgawki, wzmożone odruchy, przyspieszony oddech, bezsenność; przy nagłym odstawieniu – wzmożone hamowanie ośrodkowego układu nerwowego z pojawieniem się uczucia wzmożonego zmęczenia, senności, napięcie mięśni, depresja.

Układ sercowo-naczyniowy: uczucie ucisku w klatce piersiowej, uczucie kołatania serca, tachykardia, zaburzenia rytmu, podwyższone ciśnienie krwi.

Przewód pokarmowy: nudności, wymioty, biegunka, zaostrzenie choroby wrzodowej.

Układ moczowy: zwiększona częstotliwość oddawania moczu, zwiększony klirens kreatyniny, zwiększone wydalanie sodu i wapnia.

Układ odpornościowy: możliwe są objawy reakcji nadwrażliwości, m.in. wysypki skórne, świąd, pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, skurcz oskrzeli, szok anafilaktyczny, zespół Stevensa-Johnsona.

Wskaźniki laboratoryjne: Może fałszywa promocja kwas moczowy we krwi, oznaczany metodą Bittnera, hipoglikemia/hiperglikemia, niewielki wzrost

Kwas 5-hydroksyindolooctowy (5-HIAA), kwas wanilinomigdałowy (VMA) i katecholaminy w moczu.

Inny: przekrwienie nosa, z długotrwałe użytkowanie– zmniejszone działanie kofeiny, co jest związane z tworzeniem się nowych receptorów adenozynowych w komórkach mózgowych, uzależnienie od narkotyków.

Najlepiej spożyć przed datą

Warunki przechowywania

W oryginalnym opakowaniu, w temperaturze nieprzekraczającej 25°C.

Trzymać z dala od dzieci.

Pakiet

10 tabletek w blistrze, 1 blister w opakowaniu; 10 tabletek w blistrze.

Producent

Publiczny Spółka Akcyjna„Centrum Badawczo-Produkcyjne „Zakłady Chemiczne i Farmaceutyczne Borszczagowskiego”.

Społeczeństwo z ograniczona odpowiedzialność„Agrofarma”.

Lokalizacja producenta i adres miejsca prowadzenia działalności.

Ukraina, 03134, Kijów, ul. Mira, 17.

Ukraina, 08200, obwód kijowski, Irpen, ul. Centralny, 113-A.

Współczesny rytm życia wymaga od człowieka pełnego zaangażowania w jego wir, dlatego tak wielu ludziom rozpaczliwie brakuje odpoczynku. Jak pokonać wynikającą z tego senność? Filiżanka aromatycznej kawy często pomaga rozproszyć senność i wejść w tryb aktywny. Ale Ta metoda nie zawsze działa. Dlatego wiele osób wybiera alternatywę - lek o nazwie „Kofeina”. Instrukcja stosowania charakteryzuje go jako lek psychostymulujący, którego skuteczność jest powiązana z zawartym w nim alkaloidem, wytwarzanym z liści herbaty (2% kofeiny), ziaren kawy (1-2%) i orzechów coli.

„Bezoesan sodu kofeiny”, który można znaleźć w aptekach, to tzw narkotyk syntetyczny, otrzymany z tych związków.

Właściwości farmakologiczne (zastosowanie)

Pochodna metyloksantyny, kofeina, działa na organizm psychostymulująco i analeptycznie. Jego główną właściwością jest zdolność do poprawy aktywności motorycznej, pobudzania pozytywnych odruchów i różne procesy wzbudzenia występujące w korze mózgowej. Dzięki temu działaniu na organizm zwiększa się aktywność umysłowa i fizyczna, znika senność i zmniejsza się uczucie zmęczenia.

Kofeina może również zwiększać ciśnienie krwi, ale zdarza się to częściej w stanach szoku lub zapaści. W małych dawkach kofeina działa pobudzająco, w dużych dawkach często dochodzi do depresji układu nerwowego. Jakie inne działanie ma kofeina? Instrukcje użytkowania ostrzegają o wzmożonym i pogłębionym oddychaniu podczas przyjmowania leku, zwężeniu naczyń krwionośnych w mózgu i obniżeniu w nim ciśnienia tlenu. W przypadku niedociśnienia tętniczego kofeina często normalizuje ciśnienie krwi. Alkaloid działa rozkurczowo na mięśnie gładkie i stymulująco na mięśnie prążkowane. Pod wpływem kofeiny zwiększa się aktywność wydzielnicza żołądka i wzrasta podstawowa przemiana materii (wzrost glikogenolizy, przyspieszona lipoliza). Konsekwencją spożycia kofeiny jest także umiarkowane działanie moczopędne.

„Kofeina”: wskazania do stosowania

Lek jest przepisywany w przypadku chorób, którym towarzyszy stan depresyjny ośrodkowego układu nerwowego, w przypadku zaburzeń w funkcjonowaniu układu sercowo-naczyniowego i oddechowego (w tym zatrucia narkotykami, alkoholem i toksynami w wyniku proces zakaźny), asfiksja, osłabienie, moczenie (także u dzieci), migrena, w celu łagodzenia skurczów naczyń mózgowych. W okulistyce kofeinę stosuje się po operacji oka w celu zmniejszenia napięcia i odwarstwienia siatkówki.

Lek ten wskazany jest także w przypadku obniżonej sprawności psychofizycznej, senności oraz w celu przywrócenia optymalnego poziomu aktywności. Stałym trendem w ostatnich latach jest użycie ten lek jako katalizator procesu odchudzania. W tym przypadku obowiązkowymi warunkami jest ścisłe przestrzeganie dawkowania, zaleceń lekarza i aktywność fizyczna. W kosmetyce mieszanka „benzoesanu sodu kofeiny” i „kapsikamu” sprawdziła się dobrze skuteczny środek do okładu antycellulitowego.

Formularz zwolnienia

„Bezzonian sodu kofeiny” (zawierający do 40% kofeiny) dostępny jest w postaci roztworu do wstrzykiwań, tabletek i proszku (kapsułek).

Sposób użycia i dawkowanie

Jak prawidłowo przyjmować kofeinę? Tabletki, których instrukcja obsługi zaleca ich stosowanie doustnie nie więcej niż 2-3 razy dziennie, są przepisywane dorosłym w pojedynczej dawce 100-200 mg (nie więcej niż 0,4 g) i dziennej dawce nie większej niż jeden gram dla dzieci - według 25-100 mg. Ampułki z kofeiną (1 ml) przeznaczone są do podawania podskórnego i podspojówkowego.

Dzieciom wstrzykuje się podskórnie dziesięcioprocentowy roztwór kofeiny o objętości 0,25–1 ml. W okulistyce stosuje się również 10% roztwór kofeiny w ampułkach: raz dziennie wkrapla się pod spojówkę nie więcej niż 0,3 ml leku. Dawkowanie i czas trwania leczenia są przepisywane przez lekarza i zależą od stanu pacjenta, a także charakteru choroby. Benzoesanu sodu i kofeiny nie należy przyjmować przed snem.

Przeciwwskazania

Instrukcja użycia nie zaleca przepisywania psychostymulującego „benzoesanu kofeiny” osobom z nadciśnieniem tętniczym, zwiększoną pobudliwością, zaburzeniami snu (bezsenność), cierpiącym na miażdżycę, tachykardię, epilepsję, drgawki, podwyższone ciśnienie wewnątrzgałkowe (jaskra). Lek jest również przeciwwskazany u dzieci poniżej 12 roku życia i osób podeszły wiek. Nie należy nakładać masek antycellulitowych na dotknięte obszary skóry.

Skutki uboczne

Podczas przyjmowania leku zawierającego kofeinę, instrukcja obsługi zaleca zwrócenie uwagi na możliwe reakcje negatywne ciało: z centralnego układu nerwowego - Lęk, pobudzenie, drżenie, ból głowy, niepokój, drgawki, zawroty głowy, wzmożone napięcie mięśniowe, wzmożone odruchy, bezsenność, przyspieszony oddech. W przypadku nagłego odstawienia leku może wystąpić letarg, senność, szybkie męczenie się, wzmacniając procesy hamowania reakcji ośrodkowego układu nerwowego.

Z układu sercowo-naczyniowego możliwa jest arytmia, tachykardia i podwyższone ciśnienie krwi. Z przewodu pokarmowego - nudności, zaostrzenie wrzodów trawiennych, wymioty, kolka. Na długotrwałe użytkowanie uzależnienie, uzależnienie od leku jest możliwe dzięki tworzeniu się nowych receptorów adenozynowych w komórkach mózgowych.

Przedawkować

Jakie objawy może wywołać nadmiar kofeiny? Instrukcje użytkowania ostrzegają w takich przypadkach o zwiększonym nasileniu skutki uboczne: niepokój, splątanie, pobudzenie psychiczne i motoryczne, drżenie lub drganie mięśni, napady padaczkowe; odwodnienie, tachykardia, arytmia, ból głowy, dzwonienie w uszach, hipertermia, częste oddawanie moczu, nudności i wymioty.

Te same objawy mogą wystąpić po przyjęciu 300-600 mg (4 filiżanek) kawy dziennie, szczególnie w połączeniu z przyjmowaniem tabletek benzoesanu sodu i kofeiny.

Specjalne instrukcje

W czasie ciąży i karmienia piersią kofeinę przyjmuj tylko w przypadkach skrajnej konieczności i pod kontrolą lekarza! Nadużywanie leku i napoju grozi możliwą spontaniczną aborcją, opóźnieniem rozwój wewnątrzmaciczny, zahamowanie lub zaburzenia rozwoju układu kostnego, arytmia u płodu. W okres laktacji kofeina przenika do mleka matki i kumulując się, zagraża bezsennością i nadpobudliwością dziecka.

„Kofeina”: instrukcje użytkowania, cena, warunki przechowywania i data ważności

Lek należy przechowywać z dala od dzieci, poza ich zasięgiem, w temperaturze do 25 stopni, nie dłużej niż 5 lat.

Koszt tabletek „Kofeina-benzoesan sodu” (6 sztuk) w aptekach wynosi obecnie około 32-40 rubli, opakowanie 10 ampułek (1 ml) 20% roztworu jest sprzedawane za 40-64 ruble.

Analogi

Oprócz tabletek produkowanych w blistrach po 6 lub 10 sztuk, a także roztworu do wstrzykiwań w ampułkach, w aptekach można znaleźć leki zawierające różne kombinacje substancji, do których zalicza się kofeina. Jakie inne leki zawierające kofeinę są wymienione w instrukcjach stosowania leków? Opinie ekspertów nazywają następujące analogi: „Askofen” (40 mg) i „Coficil Plus” (50 mg danej substancji), „Migrenol” i „Solpadeine Fast” - 65 mg każdy, „Aquacitramon” (45 mg), a także „Citramon” i zwykła „Solpadeine” - 30 mg każdy. Wśród napojów zawierających ten popularny psychostymulant, opinie na forach wymieniają kawę, herbatę, gorącą czekoladę i napój gazowany (colę). Preparat odchudzający Liquid Chestnut, który zawiera guaraninę (analog kofeiny i teiny), charakteryzuje się podwójnym stężeniem kofeiny.

Kofeina- jeden z najpowszechniej i regularnie stosowanych naturalnych związków biologicznie czynnych, znany już od czasów starożytnych. Kofeina wzięła swoją nazwę od jednego z jej głównych źródeł – ziaren kawy (kawa zawiera ponad 1000 składników, które mogą mieć wpływ na zdrowie człowieka). Inne wciąż używane nazwy kofeiny (teina, mateina, guarana) pochodzą od innych źródeł roślinnych (liście herbaty, yerba mate, owoc guarany). Z punktu widzenia chemii, farmakognozji i farmakologii kofeina jest alkaloidem purynowym, 1,3,7-trimetyloksantyną, występującym w liściach herbaty (około 2%), nasionach kawy (1–2%), orzechach coli i należy jednocześnie do do dwóch grupy farmakologiczne: „Psychostymulanty” i „Analeptyki”.

Istnieją różne punkty widzenia na temat korzyści wynikających ze spożycia kofeiny, z których każdy jest poparty obserwacjami medycznymi, począwszy od twierdzeń o „nieskończonej różnorodności korzystne efekty dla umysłu, ciała i ducha” po ostrzeżenia o szkodliwości spożywania kofeiny, która działa jak klasyczne narkotyki.

Kofeina, nikotyna i alkohol tworzą „prawną triadę” substancji psychoaktywnych (PAS). Ich używanie, z pewnymi ograniczeniami dotyczącymi dostępności dwóch ostatnich substancji dla określonych grup ludności, nie podlega karze prawnej w Rosji, Europie, USA i innych krajach rozwiniętych.

Kofeinę można znaleźć w wielu produkty żywieniowe i napoje: kawa, herbata, produkty zawierające kakao (kakao, czekolada gorzka i mleczna, mleko czekoladowe, jogurty, ciasta, cukierki itp.), mate, woda gazowana (7-Up, Fanta, Tonic Water, napoje zawierające colę : Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero itp.), niektóre napoje alkoholowe, suplementy diety, mrożone desery, chipsy, guma do żucia itp. B Ostatnio Produkty zawierające kofeinę szybko zyskują na popularności wśród młodych ludzi. napoje energetyczne(Red Bull, Adrenaline Rush itp.) - „napoje energetyczne”, „napoje energetyczne”, „toniki energetyczne”) i „zastrzyki energetyczne” („ładunki energetyczne”).

Jako lek kofeina znajduje się na Liście Leków Przydatnych i Niezbędnych Federacja Rosyjska(RF). Lista instrukcji użycia medycznego leku benzoesan sodu kofeiny (nazwa międzynarodowa niezastrzeżona - kofeina). następujące odczyty: obniżona sprawność umysłowa i fizyczna, senność, bóle głowy pochodzenia naczyniowego (w tym migrena), umiarkowane niedociśnienie tętnicze, depresja oddechowa (w tym w łagodnych zatruciach narkotycznymi lekami przeciwbólowymi i nasennymi, tlenkiem węgla, przy zamartwicy noworodków), przywrócenie wentylacji płuc po zastosowaniu ogólne znieczulenie, odwarstwienie rzęskowo-naczyniówkowe u dorosłych.

Państwowy Rejestr Leków Federacji Rosyjskiej zawiera 127 wpisów leków (w większości połączonych) zawierających kofeinę do leczenia ostrych chorób układu oddechowego, grypy, kaszlu, migreny, drgawek, wymiotów oraz poprawiających krążenie mózgowe i obwodowe.

Znaleziono kofeinę w kosmetyce szerokie zastosowanie Jak składnik aktywny do leczenia cellulitu, mezoterapii, w produktach do makijażu, w celu pobudzenia krążenia krwi w skórze i porostu włosów (szampony, kremy, produkty biologiczne aktywne dodatki). Ponadto kofeina stosowana jest w medycynie sportowej w celu odchudzania oraz jako środek dopingujący. 74% elitarnych sportowców deklaruje spożywanie kofeiny przed zawodami. Podczas zawodów Międzynarodowy Komitet Olimpijski ogranicza spożycie kofeiny przez sportowców, ustalając ją do granic możliwości dopuszczalny poziom w moczu – 12 mcg/ml.

Przeciwwskazaniami do medycznego stosowania benzoesanu kofeiny sodu są: nadwrażliwość (w tym na inne ksantyny), zaburzenia lękowe(agorafobia, zaburzenia paniczne), choroby organiczne układu sercowo-naczyniowego (w tym ostry zawał mięśnia sercowego, miażdżyca), napadowy częstoskurcz, częste dodatkowe skurcze komorowe, nadciśnienie tętnicze, zaburzenia snu, dzieciństwo do 12. roku życia (w leczeniu zmęczenia, senności), dzieci do 18. roku życia (w celu podania podspojówkowego); ostrożnie: jaskra, zwiększona pobudliwość, starszy wiek, epilepsja i skłonność do drgawki, Ciąża i laktacja.

Główny efekt kofeiny- stymulacja ośrodkowego układu nerwowego (OUN). Rozważmy mechanizm tego działania kofeiny w uproszczonej formie. Głównym celem działania kofeiny w fizjologicznie znaczących stężeniach są receptory adenozynowe – kofeina wykazując powinowactwo do tych ostatnich, blokuje ich interakcję z adenozyną (powszechnie przyjmuje się, że kofeina jest konkurencyjnym antagonistą adenozyny, oddziałującym z receptorami A1 i A2a receptory). Działanie samej adenozyny na ośrodkowy układ nerwowy objawia się poprzez interakcję z receptorami adenozynowymi neuronów i polega na spowolnieniu („hamowaniu”) uwalniania mediatorów przekazujących impulsy nerwowe z jednej komórki nerwowej do drugiej. Jest to uspokajające („hamujące”) działanie adenozyny na organizm (bez uspokajającego i kontrolującego działania adenozyny komórki nerwowe nadal szybko się ekscytujesz). Zatem kofeina, blokując działanie adenozyny, działa stymulująco na centralny układ nerwowy.

Więcej o mechanizmach i wpływie adenozyny na centralny układ nerwowy możesz dowiedzieć się czytając:

1. artykuł „Receptory adenozynowe i P1-purynergiczne ośrodkowego układu nerwowego” Yu.V. Kiselevsky, N.A. Oganesjan, Grodzieński Państwowy Uniwersytet Medyczny (Dziennik Państwowego Uniwersytetu Medycznego nr 1 – 2003) [czytaj];

2. patent na wynalazek (Produkt leczniczy przeznaczony do leczenia lub zapobiegania chorobom związanym z receptorami adenozynowymi związanymi z receptorem adenozynowym A2a) [czytaj].

Oprócz tego kofeina stabilizuje transmisję w synapsach dopaminergicznych (właściwości psychostymulujące), w synapsach beta-adrenergicznych podwzgórza i rdzenia przedłużonego (zwiększone napięcie ośrodka naczynioruchowego), w synapsach cholinergicznych kory (aktywacja kory korowej). funkcje) i rdzeń przedłużony (pobudzenie ośrodka oddechowego), w synapsach noradrenergicznych (zwiększona aktywność fizyczna, anoreksja).

Notatka! Przy długotrwałym stosowaniu kofeiny w neuronach tworzą się „nowe” receptory adenozynowe i działanie kofeiny stopniowo maleje (jako adaptacja do spadku liczby receptorów adenozynowych nieblokowanych przez kofeinę). Jednak w przypadku nagłego zaprzestania podawania kofeiny, adenozyna zajmuje wszystkie dostępne receptory (w tym nowo powstałe), co może prowadzić do wzmożonego hamowania z objawami zmęczenia, senności, depresji itp.

wyniki Badania epidemiologiczne, uzyskane głównie od zdrowych osób dorosłych, wskazują na szeroki zakres wrażliwości populacji na kofeinę, co może być związane z polimorfizmem genów (patrz poniżej) zaangażowanych w farmakodynamikę i farmakokinetykę kofeiny. Kofeina, a zwłaszcza jej rozpuszczalne w wodzie sole, po spożyciu są szybko i prawie całkowicie (99%) wchłaniane z przewodu pokarmowego (głównie w jelitach). Szybkość wchłaniania kofeiny wzrasta wraz ze wzrostem dawki i nie znaczący efekt pierwsze przejście. Na wchłanianie kofeiny nie mają wpływu różnice płci ani cechy genetyczne, bez chorób wątroby, bez przyjmowania pokarmów, bez leków, w tym alkoholu. Po podaniu jednorazowej doustnej dawki kofeiny (4 mg/kg) maksymalne stężenie (Cmax) kofeiny określa się w osoczu krwi po 15 - 45 minutach i utrzymuje się przez około 2 godziny. Przy spożyciu kofeiny w dawkach od 1 do 2 mg/kg jej stężenie we krwi człowieka osiąga wartości od 1 do 2 μg/ml, przy spożyciu dawek od 3 do 5 mg/kg stężenie kofeiny w organizmie w surowicy wynosi 5 μg/ml. Osiąganie i utrzymanie Cmax kofeiny po podaniu doustnym i dożylnym leku są w przybliżeniu takie same.

Uważa się, że większość regularnie zażywających kofeinę zwiększa jej spożycie, aby utrzymać poziom kofeiny w osoczu maksymalizujący korzystne efekty (zwiększony sprawność umysłowa, szybszy czas reakcji, zwiększony aktywność silnika, redukcja zmęczenia i senności) i minimalizować te negatywne, odwrotne do tych, które początkowo powoduje kofeina (uczucie zmęczenia, senność, ból głowy, nudności, rzadko wymioty itp.), czyli związane z objawami odstawienia. U niektórych pacjentów już po dawce 10 mg obserwowano behawioralne skutki kofeiny (np. zwiększone zdolności poznawcze, czujność, czas reakcji).

W zależności od odmiany i stopnia przetworzenia ziaren kawy, jedna filiżanka kawy naturalnej zawiera od 60 do 120 mg kofeiny, a ta sama filiżanka kawy rozpuszczalnej od 40 do 80 mg. Śmiertelna dawka kofeiny wynosi 10 g. Ilość ta zawarta jest w 100 filiżankach kawy.

Zawartość kofeiny w różne produkty:

Rodzaj kawy - mg kofeiny:

▪ europejska – 115 – 175;
■ czarny – 80 – 135;
■ rozpuszczalny - 65 - 100;
■ czarny, bezkofeinowy – 3 – 4;
■ instant, bezkofeinowy - 2 - 3.

■ zimno – 70;
■ czarny – 60;
■ czarny, USA - 40;
■ rozpuszczalny - 30.

Produkt – masa (g) – mg kofeiny:

■ czekolada z nadzieniem – 28g – 15;
▪ 3 łyżeczki („z polewą”) czekolady w proszku ~225g - 8;
■ 2 łyżki syropu czekoladowego ~225g - 5;
■ 1 opakowanie (porcja) kakao ~225g - 5.

■ Górska Rosa – 54,0;
▪ Kanadyjska rosa górska – 0;
■ Coca-Cola – 45,6;
■ dietetyczna cola – 45,6;
▪ Shasta Wiśniowa Cola – 44,4;
■Dr. Pieprz - 39,6;
■ Pepsi Cola – 38,4;
▪ Dietetyczna Pepsi – 36,0;
■ RC Cola – 36,0;
▪ Dieta RC – 36,0;
■ 7 w górę - 0.

98% kofeiny ulega w wątrobie biotransformacji (demetylacji, utlenienia) z utworzeniem metabolitów (paraksantyna, teobromina, teofilina, kwas 1,3,7-trimetylomoczowy, 1-metyloksantyna, kwas 1-metylomoczowy, 5-acetyloamino-6- formyloamino-3-metylouracyl, kwas 1,7-dimetylomoczowy). Głównym metabolitem kofeiny w organizmie człowieka (70 - 80%) jest paraksantyna (1,7-dimetyloksantyna).

Okres półtrwania (T1/2) kofeiny u zdrowych dorosłych niepalących wynosi średnio 4 – 5 godzin, u kobiet w ciąży 10 – 20 godzin, u noworodków donoszonych – około 80 godzin, u wcześniaków – 97,5 godzin, u dziecka w wieku 7 miesięcy osiąga wartości u osoby dorosłej, u dzieci w wieku 6 – 13 lat – 2,3 h. W porównaniu do kofeiny paraksantyna, teobromina i teofilina mają dłuższy T1/2. Kofeina i jej metabolity wydalane są głównie przez nerki, w postaci niezmienionej u dorosłych – około 1 – 3%, u noworodków – około 85%.

Do głównych enzymów metabolizujących kofeinę zalicza się izoenzym 1A2 (CYP1A2) cytochromu P450, N-acetylotransferaza 2 (NAT2) i oksydaza ksantynowa (XO), których aktywność można określić mierząc poziom metabolitów kofeiny w moczu. U ludzi enzym CYP1A2 jest kodowany przez gen CYP1A2. Gen CYP1A2 znajduje się na chromosomie 15, locus 15q24.1. Ekspresja i aktywność CYP1A2 (a co za tym idzie wrażliwość na kofeinę i wielkość jej spożycia) mogą różnić się znacznie (10–200 razy) w różni ludzie, co odzwierciedla genetycznie zdeterminowane różnice w konstytutywnej i/lub indukowalnej ekspresji genu CYP1A2. Około 10% ogólnej populacji jest nosicielami genu o podwyższonym poziomie aktywność enzymatyczna lub „szybko” metabolizujące kofeinę, które prawdopodobnie spożywają więcej niż 400 mg kofeiny dziennie, podczas gdy osoby z genem CYP1A2, który koduje normalną aktywność, to osoby „wolno” metabolizujące kofeinę i które zazwyczaj spożywają mniej niż 100 mg kofeiny kofeina dziennie.

Pod wpływem różnych czynników genetycznie zdeterminowana aktywność CYP1A2 może ulec zmianie, spowalniając lub przyspieszając metabolizm kofeiny. Indukcję aktywności CYP1A2 opisano pod wpływem narażenia na palenie tytoniu, czynników dietetycznych (węglowodory wieloaromatyczne powstające podczas grillowania mięs), niektórych leków (ryfampicyna, inhibitory pompa protonowa) itd. Wykazano, że dzienna konsumpcja trzy filiżanki kawy zwiększają aktywność CYP1A2, dlatego osoby pijące dużo kawy mają wyższą aktywność CYP1A2 w porównaniu do osób pijących kawę lekko. W chorobach związanych z przewlekłym zapaleniem wątroby zaobserwowano wzrost aktywności CYP1A2, a w marskości wątroby zaobserwowano jego spadek. Antybiotyki chinolonowe, karbamazepina, izoniazyd, alkohol, fluwoksamina, sertralina, paroksetyna, sok grejpfrutowy, imbir, warzywa kapustne są inhibitorami aktywności CYP1A2, w wyniku ich stosowania następuje spowolnienie metabolizmu kofeiny i okres półtrwania kofeiny jest przedłużony. U kobiet stosujących odnotowano zmniejszenie klirensu (usuwania z organizmu) kofeiny Doustne środki antykoncepcyjne w przeciwieństwie do kobiet, które nie stosują doustnych środków antykoncepcyjnych.

Kofeina i ból. Kofeina jako adiuwant jest szeroko stosowana w złożonych środkach przeciwbólowych, na przykład Caffetin, Coldrex, Plivalgin, Solpadeine, Pentalgin, Sedalgin, Trimol, Citramon, Citropak itp. (lek dodawany do leku w celu poprawy jego działania nazywany jest adiuwantem [środkiem pomocniczym]). Ustalono, że zawiera kofeinę lek złożony, wpływając na szlak lipooksygenazy kwas arachidonowy, sprzyja umiarkowanemu wzrostowi aktywności przeciwzapalnej (a zatem pomaga zmniejszyć nasilenie bólu). Oprócz, efekt terapeutyczny kofeina wynika z hamowania fosfodiesterazy, która inaktywuje przekaźnik wtórny – cAMP. W efekcie zmienia się stężenie jonów wapnia w mięśniach gładkich, czemu towarzyszy rozszerzenie naczyń mózgowych.

Kofeina jest często stosowana w dostępnych bez recepty skojarzonych lekach przeciwbólowych. Uważa się, że dodatek kofeiny do powszechnie stosowanych leków przeciwbólowych, takich jak paracetamol, ibuprofen, kwas acetylosalicylowy pomaga zwiększyć działanie przeciwbólowe. Jednakże dowody na poparcie tej tezy są ograniczone i często opierają się na nieodpowiednich badaniach porównawczych. Jednakże dowody na poparcie tej tezy są ograniczone i często opierają się na nieodpowiednich badaniach porównawczych. W tym względzie autorzy nowego systematycznego przeglądu Cochrane Collaboration „Kofeina wzmacniająca działanie leków przeciwbólowych w ostrym bólu u dorosłych” (Derry C.J. i in., 2012) ocenili działanie przeciwbólowe kombinacji środka przeciwbólowego i kofeiny w porównaniu z lekiem przeciwbólowym stosowanym w tej samej dawce w leczeniu ostrego bólu, zespołu bólowego. Poprzez wszechstronne przeszukiwanie opublikowanych i niepublikowanych wyników odpowiednich badań klinicznych autorzy zidentyfikowali i uwzględnili w przeglądzie systematycznym dane z 19 randomizowanych badań prowadzonych z podwójnie ślepą próbą. Badania kliniczne(7238 uczestników) o odpowiedniej jakości metodologicznej. W większości badań stosowano paracetamol lub ibuprofen, a dawka kofeiny wynosiła 100 – 130 mg. W badaniach uczestniczyli pacjenci cierpiący na napięciowe bóle głowy i migreny, zespół bólowy po operacjach stomatologicznych, nacięciu krocza i porodach, a także przy algodismenorrhea, ostry ból w gardle (zapalenie migdałków i gardła). Jako główną ocenę skuteczności przeciwbólowej interwencji autorzy przeglądu przyjęli liczbę pacjentów, u których uzyskano redukcję nasilenia bólu o co najmniej 50% maksymalnego możliwego w ciągu 4–6 godzin lub ocenili skuteczność leczenia jako dobry lub doskonały lub nie stwierdzono bólu głowy po 2 godzinach. Zbiorcza analiza danych wykazała niewielki, ale statystycznie istotny wzrost działania przeciwbólowego leków przeciwbólowych po dodaniu kofeiny w dawce ≥100 mg (w przybliżeniu ilość występująca w kubek kawy). Efekt ten był niezależny od stanu patologicznego powodującego zespół bólowy i zastosowanego środka przeciwbólowego. W wyniku dodania kofeiny do leku przeciwbólowego, u dodatkowych 5 – 10% uczestników uzyskano dobry poziom analgezji (co najmniej 50% możliwego maksymalnego); co daje NNT około 15. W kontekście ta recenzja NNT (Number Needed to Treat) to liczba pacjentów z zespołem ostrego bólu, których należy leczyć kombinacją leku przeciwbólowego i kofeiny, aby uzyskać dobry poziom analgezji u 1 pacjenta. Zatem stosowanie kofeiny (≥100 mg) w połączeniu z powszechnie stosowanymi lekami przeciwbólowymi (paracetamolem lub ibuprofenem) powoduje niewielki (5-10%), ale istotny wzrost odsetka pacjentów z ostrym zespołem bólowym, którzy osiągają dobry poziom analgezji (Derry C.J., Derry S., Moore R.A. (2012) Kofeina jako środek przeciwbólowy w leczeniu ostrego bólu u dorosłych. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, wydanie 3. Nr art.: CD009281. DOI: 10.1002/14651858.CD009281.pub2 ).

Należy to odnotowaćże kofeina ma złożone, często przeciwstawne działanie układu sercowo-naczyniowego. Pobudzając ośrodek naczynioruchowy, kofeina zwiększa napięcie naczyń, a poprzez bezpośredni wpływ na mięśnie gładkie naczyń zmniejsza ich napięcie, co powinno prowadzić do obniżenia ciśnienia krwi (BP). Zatem kofeina ma niejednoznaczny wpływ na różne obszary naczyniowe i na ciśnienie krwi, ponieważ zależy to od kardiotropowego, ośrodkowego i bezpośredniego działania naczyniowego leku. Na przykład, naczynia wieńcowe najczęściej rozszerzają się z powodu bezpośredniego działania przeciwskurczowego. Jednocześnie naczynia mózgowe są nieco stonowane. To ostatnie zdaje się wyjaśniać korzystny wpływ kofeina na migrenę. Obecnie ukończonych jest zaledwie kilka badania kliniczne którzy badali związek między spożyciem kawy a zmianami w krążeniu mózgowym. Yu.V. Bardik, EA Seredenko (1985) wykazał, że jest to normalne ciśnienie krwi kofeina powoduje rozszerzenie naczyń krwionośnych w mózgu. Podanie dożylne kofeinę jako środek rozszerzający naczynia krwionośne z powodzeniem stosowano w leczeniu zaburzeń krążenia mózgowego, takich jak skurcze naczyń, zakrzepica i niewydolność naczyń mózgowych. Niektórzy autorzy klasyfikują jednak kofeinę jako lek o działaniu zwężającym naczynia mózgowe, co w dużej mierze wyjaśnia korzystny wpływ kofeiny na migrenę.

więcej szczegółów w artykule „Wpływ kofeiny na krążenie mózgowe” I.V. Kozachuk, czasopismo „Biuletyn Uniwersytetu Tambowskiego. Seria: nauki przyrodnicze i techniczne”, t. 15, nr 1, 2010 [czytaj]

Kofeina jako neuroprotektor. Powszechnie wiadomo, że kawa chwilowo przyspiesza procesy myślowe. Istnieją badania wykazujące długoterminowy wpływ kawy na aktywność umysłową. Badanie opublikowane w Journal of Alzheimer's Disease wykazało, że u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami funkcji poznawczych i poziomem kofeiny w osoczu >1200 ng/ml (dopuszczalne 3 do 5 filiżanek kawy dziennie) nie wystąpiła progresja do demencji w ciągu następnych 2 do 4 lat. Powiązane badania na myszach pokazują, że kofeina hamuje enzymy biorące udział w tworzeniu beta-amyloidu, podczas gdy spożycie kawy zwiększa poziom czynnika stymulującego tworzenie kolonii granulocytów, interleukiny-10 i interleukiny-6, a cytokiny również przyczyniają się do opisanych powyżej właściwości. Kawa z kofeiną od dawna uważana jest za środek neuroprotekcyjny w leczeniu choroby Parkinsona nowoczesne badania sugerują, że zmiany w genie GRIN2A, który koduje receptory glutaminianu, wpływają na ryzyko rozwoju choroby Parkinsona u osób pijących kawę. Dodatkowo dane zaprezentowane w tym roku na dorocznym spotkaniu Amerykańskiej Akademii Neurologii wykazały, że picie 3 filiżanek kawy dziennie zapobiega tworzeniu się przedklinicznych ciał Lewy'ego. zmiany patologiczne w chorobie Parkinsona. Pomimo obiecujących wyników w leczeniu chorób neurodegeneracyjnych, spożycie kofeiny wiąże się również z niższym wiekiem zachorowania na chorobę Huntingtona.

Kawa jako lek przeciwdepresyjny. Badanie z 2011 roku pokazuje, że zwiększenie spożycia kawy może również korzystnie wpłynąć na nasze zdrowie. zdrowie psychiczne: U kobiet, które piły od 2 do 3 filiżanek kawy dziennie, ryzyko wystąpienia depresji było o 15% niższe w porównaniu z kobietami, które piły mniej niż 1 filiżankę tygodniowo. U osób pijących 4 lub więcej filiżanek kawy dziennie zaobserwowano zmniejszenie ryzyka o 20%. Krótkoterminowy wpływ kawy na nastrój może wynikać ze zmian w aktywności serotoniny i dopaminy, chociaż mechanizmy leżące u podstaw jej możliwego długoterminowego wpływu na nastrój są prawdopodobnie związane z jej właściwościami przeciwutleniającymi i przeciwzapalnymi, które odgrywają rolę w rozwoju zaburzenia depresyjne..

© Laesus De Liro