Roztok na subkutánne podávanie kofeín benzoátu sodného. Návod na použitie kofeínu

Všetci vieme o zázračných účinkoch kofeínu na ľudský organizmus. Práve kofeín si mnohí ľudia spájajú s rannou šálkou kávy, ktorá dodáva silu a dokonale povzbudí. Táto látka totiž v malých dávkach pôsobí na nervový systém ako stimulant.

Je však známe, že kofeín sa používa aj na liečebné účely. V tomto prípade táto látka dokonale zbavuje telo všetkých druhov stagnácia. Na tieto účely sa kofeín používa v ampulkách. Kofeín benzoát sodný je umelá látka extrahovaná z kofeínu, ktorý sa nachádza v rôznych koncentráciách v čajových listoch a kávových zrnách. Lekársky kofeín sa vyrába vo forme tabliet aj v roztoku. Táto ampulka obsahuje účinná látka- kofeín benzoát sodný a pomocná látka- hydroxid sodný. Táto droga zlepšuje funkciu mozgu, zmierňuje bolesti hlavy, zvyšuje svalový tonus, pomáha pri ospalosti.

Kofeín v ampulkách je tiež široko používaný v kozmeteológii. Táto látka je súčasťou veľká kvantita krémy a gély a má pozitívny vplyv na stav koža. TO prospešné vlastnosti kofeín môže zahŕňať:

  • Hydratácia
  • Redukcia tukovej vrstvy
  • Zmenšenie kožných pórov
  • Antiseptická vlastnosť
  • Zlepšenie toku lymfy
  • Zlepšenie pevnosti a pružnosti pokožky
  • Zvýšený svalový tonus
  • Zlepšuje mikrocirkuláciu.

Krémy s obsahom kofeínu dokonale rozširujú cievy a stimulujú normálna práca obehový systém, zrýchľuje metabolický proces v bunkách a samozrejme urýchľuje proces chudnutia. Preto sa kofeín veľmi často využíva v boji proti celulitíde. Interakciou s krémami proti celulitíde na pokožke sa zlepšuje bunkový metabolizmus a začína sa spaľovanie. prebytočný tuk. Pokožka získava zdravší vzhľad, stáva sa pevnejšou a hladšou. V kombinácii s diétou, krémy a gély s kofeínom urýchlia proces redukcie celulitídy.

Práve na zvýšenie účinnosti anticelulitídnych gélov môžete pridať niekoľko ampuliek kofeínu.

Ale napriek všetkým výhodám kofeínu, aby ste sa zbavili celulitídy, musíte ho používať v kombinácii s inými aktívne zložky. Napríklad mentol, comfort, rutín, morské riasy. V tomto prípade sa zlepší mikrocirkulácia krvi a odtok prebytočnej tekutiny. Telo môžete očistiť aj preto, aby ste sa zbavili celulitídy a kíl navyše.

Veľmi často sa na obaľovanie používajú kofeínové ampulky. Balenie je užitočný postup pre vaše telo, počas ktorého sa tvorí Skleníkový efekt s pomocou Potravinová fólia A kozmetické výrobky. Tento účinok obnovuje normálny krvný obeh v kožných bunkách a zlepšuje potenie. Tým sa odstránia všetky škodlivé mikroelementy.
Pred zábalom sa pokožka očistí, môžete si urobiť peeling z kávovej usadeniny a potom urobiť zábal podľa receptu.

Kofeínové ampulky proti celulitíde - zábal

Aby ste si urobili kofeínový zábal, musíte si vziať 4 ampulky kofeín-benzoátu sodného, ​​lyžičku ľubovoľnej smotany a papriku. Počas balenia nemôžete jesť ani piť. Udržujte film zapnutý 3 hodiny. Pre pozitívny výsledok Je potrebné vykonať 10 takýchto postupov.

Aby sa zlepšil proces vstrebávania kofeínu hlbšie do tela, niektorí ľudia najskôr aplikujú dimexid do tela. Ale musíte s tým zaobchádzať veľmi opatrne, pretože sa to môže vyskytnúť ťažké alergie
Kofeínové ampulky sa dajú kúpiť v každej lekárni za celkom rozumnú cenu.

Zábal - kofeínové ampulky, med, papaverín.

Dve ampulky kofeínu, medu a 2 ampulky papaverínu. Všetky tieto zložky zmiešame a vmasírujeme do korpusu. masážne pohyby. Ďalej musíte tieto miesta zabaliť filmom a teplo sa obliecť. V tomto stave musíte zostať asi tri hodiny. Na zlepšenie výsledku môžete tancovať alebo cvičiť. Ďalej je potrebné všetko dôkladne opláchnuť a naniesť na telo krém. Papaverín zbavuje telo prebytočnej vody, kofeín zrýchľuje metabolizmus a zlepšuje krvný obeh.


Kofeín rýchlo a efektívne spaľuje tuky, redukuje celulitídu a dodáva pokožke zdravý a upravený vzhľad. Med vyživuje pokožku, nasýti ju vitamínmi, zmierňuje opuchy a redukuje zápalové procesy.

Zábal - kofeínové ampulky, biely íl, mletá káva.

Pre iný typ zábalu si musíte vziať dve ampulky kofeínu, biela hlina, mletá káva. Hlina môže byť nahradená medom. Môžete pridať aj pár kvapiek esenciálny olej z pomaranča alebo mandarínky. Hlinku je potrebné miešať s vodou, kým nevznikne hustá zmes, ktorú môžeme trochu zahriať a pridať kofeín. Mletú kávu rozrieďte mliekom a dobre premiešajte. Všetko premiešajte a naneste problémové oblasti. Potom sa zabaľte do filmu a oblečte si teplé oblečenie. Môžete sa dokonca zabaliť do deky a sedieť tak asi 40 minút. Ďalej všetko dôkladne opláchnite a naneste špeciálny krém proti celulitíde.

Ak neustále robíte takéto procedúry, čoskoro si všimnete, že celulitída už nie je taká silná. Stav pokožky sa výrazne zlepší, objaví sa elasticita, pokožka bude hladká a elastická. A nezabudni na fyzická aktivita pre svoje telo. To vám umožní dosiahnuť viac efektívny výsledok v krátkom časovom období. Zbaviť sa celulitídy je celkom možné aj pomocou výživy. Existuje veľa diét na celulitídu a celé techniky od odborníkov na výživu.

Samozrejme, treba počítať s tým, že kofeín je lekársky liek, ktorý má množstvo kontraindikácií na použitie. Užívaniu kofeínu by sa mali vyhýbať ľudia, ktorí trpia chorobami srdca a ciev, očnými chorobami a nespavosťou.

Kúpiť na stránke výrobcu

Priehľadná bezfarebná alebo mierne žltkastá kvapalina.

Farmakoterapeutická skupina

Psychostimulanty a nootropiká. Xantínové deriváty.

ATX kód N06BC01

Farmakologické vlastnosti"type="checkbox">

Farmakologické vlastnosti

Farmakokinetika

Liečivo sa rýchlo distribuuje do všetkých orgánov a tkanív tela. Komunikácia s krvnými proteínmi (albumín) – 25-36%. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru a placentu. Preniká materské mlieko. Distribučný objem u dospelých je 0,4-0,6 l/kg, u novorodencov – 0,78-0,92 l/kg.

Viac ako 90% podanej dávky lieku sa metabolizuje v pečeni, u detí prvých rokov života až 10-15%. U dospelých sa asi 80 % dávky kofeínu metabolizuje na paraxantín, asi 10 % na teobromín a asi 4 % na

teofylín. Tieto zlúčeniny sa následne demetylujú na monometylxantíny a potom na metylované kyseliny močové. Polčas u dospelých je 3,9-5,3 hodín (niekedy až 10 hodín), u novorodencov (do 4-7 mesiacov veku) - 65-130 hodín. Kofeín a jeho metabolity sa vylučujú obličkami (1-2 % sa vylučujú v nezmenenej forme u dospelých a až 85 % u novorodencov).

Farmakodynamika

Kofeín je alkaloid nachádzajúci sa v čajových listoch a kávových zrnách. Farmakologické vlastnosti lieku sú rozdelené na centrálne a periférne.

Centrálne účinky sa zas delia na psychostimulačné a analeptické. Psychostimulačný účinok kofeín-benzoátu sodného-darnitsa je spojený s jeho antagonizmom voči pôsobeniu adenozínu na purinergné (adenozínové) receptory A-1 a A-2 v centrálnom nervovom systéme (CNS). Je známe, že adenozín potláča funkcie centrálneho nervového systému. Pod vplyvom drogy sa zvyšuje duševná aktivita, duševná a fyzická výkonnosť. Psychostimulačný účinok je priamo závislý od dávky. Malé dávky stimulujú funkcie centrálneho nervového systému, veľké dávky ich brzdia (v dôsledku vyčerpania nervových buniek).

Analeptický účinok kofeínu-benzoátu sodného-darnitsa je spojený s jeho účinkom na dýchacie a hemodynamické centrá medulla oblongata. V dôsledku toho sa pozoruje zvýšenie frekvencie a objemu inhalácie.

Periférne účinky lieku nie sú jasné a súvisia s jeho dávkou a úrovňou vplyvu na cievne riečisko a myokard. Koronárny prietok krvi sa najprv zvyšuje a potom znižuje, zvyšuje sa prietok krvi obličkami, krvné cievy sa sťahujú brušná dutina, koža. Pod vplyvom lieku sa zhoršuje centrálny krvný obeh a znižuje sa tlak cerebrospinálnej tekutiny, čo vysvetľuje jeho účinnosť pri migréne. Účinok lieku na srdce je nejednoznačný. V malých dávkach vyvoláva pozitívny inotropný účinok, v vyššie dávky- pozitívny chronotropný účinok. U niektorých ľudí môže spôsobiť tachykardiu a dokonca aj arytmiu.

Indikácie na použitie

Infekčné a iné ochorenia, ktoré sú sprevádzané depresiou centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému

Útlm dýchania, asfyxia

Otrava liekmi a inými látkami, ktoré tlmia centrálny nervový systém

Astenický syndróm

Kŕče mozgových ciev

Návod na použitie a dávkovanie

U dospelých sa liek podáva subkutánne v dávke 1-2 ml 10% roztoku (100-200 mg). Najvyššia jednotlivá dávka je 400 mg, maximum denná dávka- 1 rok

Deťom starším ako 12 rokov sa má liek podávať subkutánne v dávke (v závislosti od

vek) 0,25-1 ml 10% roztoku (25-100 mg).

Vedľajšie účinky"type="checkbox">

Vedľajšie účinky

Vzrušenie, úzkosť, triaška, nepokoj, nespavosť, bolesť hlavy, závraty, epileptické záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe. Pri náhlom vysadení lieku po dlhodobom užívaní sa prejavia zvýšené účinky na centrálny nervový systém, zvýšená únava,

ospalosť, svalové napätie, depresie

Palpitácie, tlak na hrudníku, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak

Nevoľnosť, vracanie, hnačka, exacerbácia peptického vredu

Hypersenzitívne reakcie vrátane vyrážky, svrbenia, urtikárie, angioedému, bronchospazmu

Hypo- alebo hyperglykémia, zvýšený klírens kreatinínu, zvýšené

vylučovanie sodíka a vápnika, falošné povýšenie koncentrácia moču

kyseliny v krvnej plazme stanovenej Bittnerovou metódou, mierne zvýšenie koncentrácie kyseliny 5-hydroxyindoloctovej, kyseliny vanilmandľovej a katecholamínov v moči

Iné: zvýšená frekvencia močenia, upchatý nos,

dlhodobé užívanie– závislosť, drogová závislosť

Kontraindikácie

Zvýšená citlivosť na xantínové deriváty a iné zložky liečiva

Zvýšená excitabilita

Nespavosť

Ateroskleróza

Organické choroby kardiovaskulárneho systému, vrátane pikantných

infarkt myokardu

Paroxyzmálna tachykardia

Arteriálna hypertenzia

Glaukóm

Vek nad 60 rokov

Tehotenstvo, obdobie laktácie

Detstvo do 12 rokov

Liekové interakcie"type="checkbox">

Liekové interakcie

O súčasné použitie s inými drogami

Možno:

s alfa a beta-agonisty, analgetiká-antipyretiká,

klozapín, deriváty xantínu, psychostimulanty,

srdcové glykozidy, stimulujúce štítnu žľazumiznamená– zvýšenie účinkov vyššie uvedeného lieky;

s anxiolytikami, opioidnými analgetikami, hypnotikami a sedatíva – oslabenie účinkov vyššie uvedených liekov;

s antiarytmické lieky(mexiletín), hormonálna perorálna antikoncepcia, disulfiram, enoxacín, erytromycín,

izoniazid, metoxsalen, norfloxacín, ofloxacín, cimetidín,

ciprofloxacín- zvýšené účinky kofeínu;

s antidepresívami, barbiturátmi,beta-adrenoblokátory, primidón, antikonvulzíva(deriváty hydantoínu, najmä fenytoín), cholestyramín, anticholinergiká– oslabenie účinkov kofeínu;

s liekmi, stimulantmimicentrálny nervový

systém, nápoje obsahujúce kofeín- nadmerná stimulácia

centrálny nervový systém;

s inhibítormi MAO, prokarbazínom, furazolidón- nebezpečné arytmie alebo závažné zvýšenie krvného tlaku;

s ergotamínom- zvýšená absorpcia týchto látok z gastrointestinálneho traktu;

s doplnkami vápnika- oslabenie absorpcie týchto látok z gastrointestinálneho traktu;

s drogouamilítium- zvýšené vylučovanie posledne menovaných močom;

s nikotínom- zvýšené vylučovanie kofeínu močom.

Liečivo mierne zvyšuje koncentráciu kyseliny 5-hydroxyindoloctovej pri stanovení v moči.

Droga mierne zvyšuje koncentráciu katecholamínov a

kyseliny vanilylmandľovej, čo môže viesť k falošne pozitívnym výsledkom

výsledky testov na diagnostiku feochromocytómu a neuroblastómu.

Liek by sa nemal používať počas testov.

Droga môže viesť k falošné výsledky stanovenie koncentrácie urátov v krvnom sére pomocou Bittnerovej metódy.

Kofeín je antagonista adenozínu.

špeciálne pokyny"type="checkbox">

špeciálne pokyny

Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť ako excitácia, tak aj inhibícia vyššieho nervového systému.

činnosti.

Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na arteriálny tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, môže sa vyvinúť ako účinok

stimulácia srdca a mierna inhibícia jeho činnosti.

U pacientov používajte opatrne peptický vredžalúdka a dvanástnik anamnéza epilepsie

Na apnoe u novorodencov a detí detstvo V pooperačné obdobie(prevencia) sa používa kofeín alebo kofeín citrát, ale nie

kofeín benzoát sodný.

deti

Liek sa nemá používať u detí mladších ako 12 rokov.

Tehotenstvo a laktácia

Liek sa nemá užívať počas tehotenstva a dojčenia.

Vlastnosti účinku lieku na schopnosť viesť vozidlá a potenciálne nebezpečné mechanizmy

Počas liečby je potrebné dávať pozor pri vedení vozidiel a obsluhe iných mechanizmov a v príp vedľajšie účinky zo strany nervového systému, zdržať sa potenciálne práce s nebezpečných druhovčinnosti, ktoré si vyžadujú zvýšená koncentrácia pozornosť a rýchlosť psychomotorických reakcií.

Zahrnuté v prípravkoch

Zaradené do zoznamu (nariadenie vlády Ruskej federácie č. 2782-r zo dňa 30. decembra 2014):

VED

ATX:

N.06.B.C.01 Kofeín

Farmakodynamika:

Antagonizmus centrálnych adenozínových receptorov, stimulácia centier predĺženej miechy (vagových, vazomotorických a respiračných).

Stimuluje centrálny nervový systém, dýchanie, kostrové svaly, sekrécia pepsínu a kyseliny chlorovodíkovej v gastrointestinálnom trakte, glykogenolýza. Zvyšuje citlivosť dýchacieho centra na stimulačné účinky oxid uhličitý, zvýšenie alveolárnej ventilácie.

Zvyšuje silu a frekvenciu srdcových kontrakcií, srdcový výdaj (pozitívny inotropný účinok na myokard a pozitívny chronotropný účinok na sinoatriálny uzol).

Má hypertenzívne a diuretické účinky, stimuluje cerebrálnu vazokonstrikciu a znižuje kontraktilitu maternice.

Farmakokinetika:

Väzba na plazmatické bielkoviny je 25-36%. Biotransformácia v pečeni, u dospelých sa 80 % kofeínu metabolizuje na paraxantín (1,7-dimetylxantín), 10 % na teobromín (3,7-dimetylxantín) a 4 % na (1,3-dimetylxantín), zlúčeniny sa demetylujú na monometylxantíny a potom na metylované deriváty kyselina močová. U predčasne narodených detí sa mení na. Polčas rozpadu je 3-7 hodín, u novorodencov - 65-130 hodín, klesá na úroveň dospelých po 4-7 mesiacoch. Maximálna koncentrácia po 50-75 minútach. Vylučuje sa obličkami (vo forme metabolitov, 1-2 % nezmenených), u novorodencov obličkami (85 % nezmenených).

Indikácie:

Choroby sprevádzané depresiou kardiovaskulárneho a dýchacie systémy(vrátane otravy liekmi, infekčné choroby).

depresia CNS.

Kŕče mozgových ciev (vrátane migrény).

Pokles duševných a fyzický výkon.

Enuréza u detí.

Ospalosť.

Poruchy dýchania (periodické dýchanie, idiopatické apnoe) u novorodencov.

V.F50-F59.F51.1 Ospalosť [hypersomnia] neorganickej etiológie

IX.I70-I79.I73 Iné ochorenia periférnych ciev

VI.G40-G47.G43 Migréna

XVIII.R30-R39.R32 Inkontinencia moču, nešpecifikovaná

XVIII.R50-R69.R53 Malátnosť a únava

XIX.T36-T50.T40 Otrava drogami a psychodysleptikami [halucinogény]

XXI.Z70-Z76.Z73.6 Obmedzenia v činnosti spôsobené znížením alebo stratou schopnosti pracovať

Kontraindikácie:

Individuálna intolerancia, vrátane iných xantínov.

Poruchy úzkosti(agorafóbia, panická porucha).

Organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane akútny srdcový infarkt myokard, ateroskleróza).

Paroxyzmálna tachykardia, častý ventrikulárny extrasystol.

Arteriálna hypertenzia.

Poruchy spánku pri liečbe zvýšenej únavy a ospalosti.

Vek detí do 12 rokov.

Opatrne:

Glaukóm.

Zvýšená excitabilita.

Starší vek.

Epilepsia a sklon k záchvatom.

Tehotenstvo a dojčenie.

Tehotenstvo a laktácia:

Odporúčania FDA kategórie C. Zvýšené riziko spontánneho potratu, oneskorenie vnútromaternicový vývoj, výskyt arytmie u plodu (vysoké dávky). Pokusy na zvieratách: narušený vývoj kostry (prsty a jednotlivé články prstov) pri použití dávok zodpovedajúcich obsahu kofeínu 12-24 šálok kávy denne, počas tehotenstva alebo pri jednorazovom podaní veľkých dávok (50-100 mg/kg) ; v menších dávkach – spomalenie vývoja kostry.

Preniká do materského mlieka (1 % jeho koncentrácie v krvnej plazme matky). Ak dojčiaca matka vypije 6-8 šálok nápojov obsahujúcich kofeín denne, u dieťaťa sa môže vyvinúť hyperaktivita a nespavosť.

Návod na použitie a dávkovanie:

Vnútri (bez ohľadu na príjem potravy): dospelí - 0,05 - 0,1 g na dávku 2 - 3-krát denne (maximálna denná dávka - 1 g), deti staršie ako 2 roky - 0,03 - 0,075 g na dávku

P pri migréne (často v kombinácii s nenarkotickými analgetikami a námeľovými alkaloidmi) - 1-2 tablety pri záchvate bolesti, potom 1 tabletu 2-3x denne niekoľko dní (do 1 mesiaca).

Podáva sa vo forme kofeín benzoátu sodného subkutánne: dospelí - 1 ml 10% alebo 20% roztoku, deti - 0,25-1 ml 10% roztoku. Na odstránenie apnoe u novorodencov - podáva sa perorálne resp intravenózne(vo forme citrátu kofeínu), čím sa v krvnej plazme vytvorí koncentrácia kofeínovej bázy od 3 do 10 mg/ml.

Vedľajšie účinky:

Nervový systém: závrat, bolesť hlavy, úzkosť, podráždenosť, nervozita, závažná nervové vzrušenie u novorodencov; chvenie, poruchy spánku, svalové napätie.

Kardiovaskulárny systém: kardiopalmus.

Zažívacie ústrojenstvo: hnačka, nevoľnosť, vracanie, nekrotizujúca enterokolitída.

Krv: hypoglykémia, hyperglykémia.

Predávkovanie:

V prípade predávkovania sa pozoruje bolesť brucha alebo žalúdka; nepokoj, úzkosť, nepokoj alebo nepokoj; zmätenosť alebo delírium; dehydratácia; tachykardia, arytmia; časté močenie; bolesť hlavy; zvýšená citlivosť na dotyk alebo bolesť; Podráždenosť; chvenie alebo svalové zášklby; nevoľnosť a vracanie, niekedy s krvou; bolestivé, nafúknuté brucho alebo vracanie u novorodencov; zvonenie v ušiach alebo pocit iných zvukov; fotopsia; epileptické záchvaty, zvyčajne klonicko-tonické kŕče pri akútnom predávkovaní; poruchy spánku; chvenie celého tela u novorodencov.

Liečba je symptomatická - výplach žalúdka, ak sa za posledné 4 hodiny užije dávka vyššia ako 15 mg/kg a nedošlo k zvracaniu spôsobenému kofeínom; , laxatíva; pri hemoragická gastritída- podávanie antacidových liekov a výplach žalúdka ľadovo studeným 0,9% roztokom chloridu sodného; udržiavanie pľúcnej ventilácie a oxygenácie; pri epileptické záchvaty- intravenózne, - arytmie alebo závažná hypertenzia (veľké dávky); zvýšený krvný tlak a tachykardia (malé dávky).

Špeciálne pokyny:

Náhle prerušenie užívania môže viesť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému (ospalosť, depresia).

Účinok na centrálny nervový systém závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť ako excitácia, tak aj inhibícia vyššej nervovej aktivity.

Vzhľadom na to, že účinok kofeínu na krvný tlak pozostáva z cievnych a srdcových zložiek, v dôsledku toho sa môže vyvinúť účinok stimulácie srdca a inhibícia (slabá) jeho činnosti.

Pri apnoe u novorodencov a dojčiat v pooperačnom období (prevencia) sa používa buď kofeín citrát, ale nie kofeín benzoát sodný. Nadmerné používanie počas tehotenstva môže viesť k spontánnym potratom, spomaleniu vnútromaternicového vývoja plodu, arytmii u plodu; Pri použití veľkých dávok môže dôjsť k poruchám vývoja kostry a pri použití nižších dávok k spomaleniu vývoja kostry. Prechádza do materského mlieka v malom množstve, ale hromadí sa v ňom dojčatá a môže spôsobiť hyperaktivitu a nespavosť.

Inštrukcie

Vo všeobecnosti je kofeín psychostimulant a to môže potvrdiť každý. vlastnú skúsenosť- samozrejme, nepôsobí tak silno ako psychostimulant amfetamín, ktorý pôsobí na iné ciele.

Na našej univerzite došlo k incidentu so študentmi, ktorí sa pred skúškou z farmakológie rozhodli študovať a nespať, užívali kofeín v r. rôzne formy. Začali s instantnou lyofilizovanou kávou, prešli na práškovú kávu na varenie, keď instantná káva prestala fungovať, a potom prešli na obilnú kávu. Keď tieto dávky kofeínu prestali pomáhať, prešli na kofeínové tablety. Conda kofeín v tabletách prestal pomáhať, z vyššie uvedenej škály orálnych foriem kofeínu prešli na parenterálne, niekde vyhrabali ampulky s kofeínom a podali si ich vnútrožilovo.

Áno, podarilo sa im prečítať všetky učebnice, ktoré chceli na skúšku. Ale keď prišli na skúšku, vyzerali tak zlomení, že si skúšajúci najprv mysleli, že sa tak boja, že čoskoro upadnú do bezvedomia: tváre mali zakryté studený pot, ruky sa mu triasli, akoby mal parkinsonizmus, oči mal zakalené a jeho pohľad bol, ako sa hovorí, „tisíc míľ ďaleko“, ako u vojakov po Vietname, ktorí prežívali posttraumatický stres. stresová porucha. Ale keď sa to dozvedeli učitelia skutočný dôvod, títo študenti... dostali „neuspel“ bez prieskumu. prečo? Lebo to robili nefarmakologicky.

Psychoaktívne psychostimulanty, medzi ktoré patrí kofeín a amfetamín, zvyšujú energiu, ale znižujú koncentráciu. Sú vhodné pre kreativitu rôznorodá práca, ale nie sú vhodné na monotónne bežné činnosti, ako je čítanie učebnice. Navyše: aj keď sa nájde rýchlosť uzávierky na pokračovanie v práci, bezsenné noci vyčerpať zásoby neurotransmiterov, čo vedie nielen k motorické poruchy, ale aj k strate pamäťových funkcií od memorovania po vybavovanie.

Čo nás to učí? Po prvé, toxické a smrteľné dávky kofeínu sú dosť veľké, vzhľadom na skutočnosť, že jeho koncentrácie v liekoch sú veľmi malé. Jedna tableta alebo jedna ampulka obsahuje v priemere asi 100 mg kofeínu, pričom smrteľná dávka je 200 mg na kg telesnej hmotnosti, to znamená, že priemerný človek potrebuje viac ako 50 takýchto tabliet alebo ampuliek. Po druhé, spánok pred skúškou vám dá viac ako prebdené noci a opakované čítanie učebníc.

A kofeín sa podáva intravenózne ako stimulant dýchania, keď sa zastaví, pretože to nie je len psychoaktívny psychostimulant, ale aj respiračné analeptikum, aktivujúce dýchacie centrum predĺženej miechy. Ak si ho podáte off-label, dostaví sa obvyklý účinok kofeínu, no bude výraznejší a dostaví sa rýchlejšie. prečo? Týmto spôsobom je jeho biologická dostupnosť vyššia – takže rýchlejšie putuje krvným obehom k svojim cieľom v nervovom systéme, bez toho, aby strácal čas absorpciou z gastrointestinálneho traktu.

Ako vlastne kofeín funguje? Skrátka a čo najjasnejšie, bráni pôsobeniu „molekuly únavy“ (čo je derivát ATP – nášho vnútorného nosiča energie; niečo ako vybitá batéria), čím odďaľuje nástup únavy – je to práve kvôli oneskorený účinok, že únava, ktorá sa objaví neskôr, je zvýšený, pretože sa nepozorovane hromadí, kým kofeín cirkuluje cez nás.

Urobte to farmakologicky.

Ty si to niekde vyhrabal? Áno, v každej lekárni! Článok je fiktívny, pretože... Samotná káva, dokonca aj prášková, prináša lepšie a dlhšie trvajúce výsledky ako ampulky alebo dávkovače tabliet. Jediný spôsob, ako sa mohli cítiť ohromení, bolo, ak by neprijali kofeín, inak by kofeín blokoval vychytávanie adenozínu a jednoducho by sa v žiadnom prípade necítili unavení. Je to ako keď si školáci rozprávajú rozprávky v piatej triede a tu...

Hrubý vzorec

C8H10N402

Farmakologická skupina látky Kofeín

Nozologická klasifikácia (ICD-10)

CAS kód

58-08-2

Charakteristika látky Kofeín

Farmakológia

farmakologický účinok- analeptikum, kardiotonikum, psychostimulant.

Má priamy stimulačný účinok na centrálny nervový systém: reguluje a zvyšuje excitačné procesy v mozgovej kôre, respiračných a vazomotorických centrách, aktivuje pozitívne podmienené reflexy a motorickej činnosti. Stimuluje duševnú aktivitu, zvyšuje duševnú a fyzickú výkonnosť, skracuje reakčný čas. Po podaní sa dostaví elán, únava a ospalosť sa dočasne odstránia alebo znížia. Spôsobuje zvýšené a prehĺbené dýchanie, najmä na pozadí depresie dýchacieho centra. Ovplyvňuje kardiovaskulárny systém: zvyšuje silu a srdcovú frekvenciu (najmä vo veľkých dávkach), zvyšuje krvný tlak počas hypotenzie (nemení sa normálne). Rozširuje priedušky, žlčových ciest, cievy kostrové svaly, srdce, obličky, zúženiny - brušné orgány (hlavne keď sú rozšírené). Znižuje agregáciu krvných doštičiek. Má mierny diuretický účinok, najmä v dôsledku zníženia reabsorpcie elektrolytov v obličkové tubuly. Stimuluje sekréciu žalúdočných žliaz. Zvyšuje bazálny metabolizmus, zvyšuje glykogenolýzu, čo spôsobuje hyperglykémiu.

Blokuje centrálne a periférne adenozínové receptory. Podporuje akumuláciu cAMP a cGMP inhibíciou aktivity fosfodiesteráz zapojených do ich inaktivácie. Vo väčšej miere inhibuje cAMP fosfodiesterázu (nielen v centrálnom nervovom systéme, ale aj v srdci, orgánoch hladkého svalstva, tukovom tkanive, kostrovom svalstve). Stabilizuje prenos v dopaminergných synapsiách (psychostimulačné vlastnosti), beta-adrenergných synapsiách hypotalamu a predĺženej miechy (zvýšený tonus vazomotorického centra), cholinergných synapsiách kôry (aktivácia kortikálnych funkcií) a predĺženej miechy (excitácia dýchacieho centra) noradrenergné synapsie (zvýšené fyzická aktivita anorexia).

Kofeín a jeho vo vode rozpustné soli sa dobre vstrebávajú v čreve (vrátane hrubého čreva). T1/2 je asi 5 hodín, u niektorých ľudí - až 10 hodín Hlavná časť je demetylovaná a oxidovaná. Asi 10 % sa vylučuje obličkami v nezmenenej forme. V tele donosených novorodencov a dojčiat (1,5-2 mesiacov) sa vylučuje pomalšie (T 1/2 - od 80 do 26,3 hodín, v tomto poradí).

Účinok na vyššiu nervovú aktivitu do značnej miery závisí od dávky a typu nervového systému pacienta. V malých dávkach prevláda stimulačný účinok, vo veľkých dávkach prevažuje tlmivý účinok. U starších ľudí je vplyv na spánok výraznejší: jeho nástup sa spomaľuje a klesá. celkový čas spánku sa zvyšuje frekvencia prebúdzaní (pravdepodobne v dôsledku rýchlejšieho metabolizmu katecholamínov v centrálnom nervovom systéme). U predčasne narodených detí kofeín pri eliminácii periodického dýchania znižuje parciálny tlak oxidu uhličitého, koncentráciu H + v krvi a zároveň zvyšuje objem ventilácie bez zmeny srdcovej frekvencie.

Užívanie látky Kofeín

Choroby sprevádzané útlmom centrálneho nervového systému, funkcie kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane otravy liekmi, infekčné choroby), kŕče mozgových ciev (vrátane migrény), znížená duševná a fyzická výkonnosť, ospalosť, enuréza u detí, poruchy dýchania (periodické dýchanie idiopatické apnoe) u novorodencov (vrátane predčasne narodených detí).

Kontraindikácie

Vyjadrený arteriálnej hypertenzie, organické choroby kardiovaskulárny systém (vrátane aterosklerózy), zvýšená excitabilita, glaukóm, poruchy spánku, Staroba.

Vedľajšie účinky látky Kofeín

Úzkosť, nepokoj, nespavosť, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť, vracanie. Pri dlhodobom užívaní je možná mierna závislosť (pokles účinku kofeínu súvisí s tvorbou nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách). Náhle zastavenie podávania kofeínu môže viesť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému s príznakmi únavy, ospalosti a depresie.

Interakcia

Znižuje účinok liekov na spanie a narkotík, zvyšuje (zlepšuje biologickú dostupnosť) - kyselina acetylsalicylová paracetamol a iné nenarkotické analgetiká. Zlepšuje vstrebávanie ergotamínu v gastrointestinálnom trakte.

Predávkovanie

Pri zneužívaní môže kofeín (viac ako 300 mg denne, t.j. štyri šálky prírodnej kávy, každá po 150 ml) spôsobiť úzkosť, nepokoj, triašku, bolesť hlavy, zmätenosť, srdcové extrasystoly. U novorodencov (vrátane predčasne narodených detí) sú pri plazmatickej koncentrácii 50 mg/ml možné toxické účinky: úzkosť, tachypnoe, tachykardia, tremor, zvýšený Moro reflex a pri vyšších koncentráciách - kŕče.