Dávkovanie kofeínu v ampulkách. Sprievodca kofeínom: pôsobenie, účinky, správne a smrteľné dávky

Návod na použitie 20% injekčného roztoku benzoátu sodného kofeínu
na stimuláciu centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému u zvierat
(výrobná organizácia: Nita-Pharm CJSC, Saratov)

I. Všeobecné informácie
Kofeín benzoát sodný 20% (Coffeinum-natrii benzoas 20% roztok pre injekcie).
International rodový názov: Kofeín, benzoát sodný.

Liečivo je dostupné vo forme sterilný roztok na injekciu.
1 ml lieku obsahuje kofeín 75 mg, benzoan sodný 120 mg a pomocné látky.
Autor: vzhľad liek je číra, bezfarebná kvapalina.

Kofeín benzoát sodný je dostupný balený v sklenených fľašiach s objemom 10, 20, 100 ml, hermeticky uzavretých gumovými zátkami a valcovanými hliníkovými uzávermi.

Čas použiteľnosti pri dodržaní podmienok skladovania je 2 roky od dátumu výroby, po otvorení fľaše - 28 dní.
Nepoužívajte kofeínový benzoát sodný po dátume exspirácie.

Liek skladujte s preventívnymi opatreniami (zoznam B), v uzavretom obale výrobcu, oddelene od potravín a krmív, na suchom mieste chránenom pred priamym slnečné lúče uchovávajte pri teplote od 0°C do + 25°C.
Fľaša sa otvára pomocou sterilnej injekčnej striekačky.
Otvorenú fľašu sa odporúča skladovať pri teplote 0 až + 10 ⁰C na suchom mieste, chránenom pred priamym slnečným žiarením.
Kofeín benzoát sodný by sa mal uchovávať mimo dosahu detí.
Pri likvidácii nepoužitého lieku nie sú potrebné žiadne zvláštne opatrenia.
Nepoužitý liek sa likviduje v súlade so zákonnými požiadavkami.

II. Farmakologické vlastnosti
Kofeín benzoát sodný 20% injekčný roztok má stimulačný účinok na centrálny nervový systém zvierat. Zvyšuje a reguluje excitačné procesy v mozgovej kôre, posilňuje pozitívne podmienené reflexy a zvyšuje motorickú aktivitu. Stimulačný účinok kofeínu vedie k zvýšeniu fyzický výkon, znižuje únavu a zabraňuje ospalosti. Účinok lieku závisí od dávky, ako aj od typu vyššie nervová činnosť zvierat. Veľké dávky lieku môžu viesť k vyčerpaniu nervových buniek.
Pod vplyvom lieku sa zvyšuje srdcová činnosť, s kolaptoidnými a šokové stavy krvný tlak stúpa, výmena plynov sa zvyšuje, metabolizmus vody a dusíka sa zvyšuje, dýchanie sa zvyšuje, dýchanie sa stáva hlbokým, najmä na pozadí depresie dýchacieho centra. Droga má mierny diuretický účinok.

Kofeín benzoát sodný 20% injekčný roztok podľa stupňa vplyvu na ľudský organizmus podľa GOST 12.1.007 je klasifikovaný ako nízkorizikové látky (trieda nebezpečnosti 4).

III. Postup aplikácie
Kofeín benzoát sodný 20% injekčný roztok je predpísaný pre kone, veľké dobytka, ovce, kozy, ošípané, psy. Používa sa na stimuláciu centrálnej nervový systém pri otravách jedmi, ktoré tlmia centrálny nervový, kardiovaskulárny a dýchací systém, prepracovanosť, svalová slabosť vznikajúce z rôznych chorôb.
Používa sa na stimuláciu kardiovaskulárneho systému pri oslabení srdcovej činnosti, zníženej dráždivosti a vodivosti srdcového svalu a pri šokových stavoch. Droga sa používa na stimuláciu dýchacieho centra pri útlme a oslabenom dýchaní, pri spastickom stave svalstva tráviaceho traktu, pri pôrodnom náreze u kráv. Používa sa pri chronickej myokarditíde, myodystrofiách, chronických myodegeneráciách, ako vazodilatátor pri kŕčoch krvných ciev v mozgu, obličkách a srdci.

Kontraindikácie použitia 20% injekčného roztoku benzoátu sodného kofeínu sú: individuálna intolerancia na zložky lieku, závažná arteriálnej hypertenzie, organické choroby kardiovaskulárny systém (vrátane aterosklerózy), zvýšená excitabilita.

Kofeín benzoát sodný 20 % injekčný roztok sa používa subkutánne v nasledujúcich dávkach:

Dávky a načasovanie použitia závisia od hmotnosti zvieraťa a priebehu ochorenia.

V prípade predávkovania alebo prekročenia odporúčaného trvania liečby sú možné úzkosť, nepokoj, nespavosť, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak, nevoľnosť a vracanie. V takom prípade prestaňte užívať liek a predpíšte symptomatickú liečbu.

Pri prvom použití lieku a pri jeho prerušení sa nezistili žiadne zvláštnosti účinku.

Ak sa vynechá jedna alebo viac dávok lieku, použitie sa vykonáva podľa rovnakej schémy v súlade s týmito pokynmi. Nepodávajte dvojnásobnú dávku, aby ste nahradili vynechanú dávku.

Použitie 20% injekčného roztoku benzoátu sodného kofeínu nevylučuje použitie iných lieky. Liečivo sa kombinuje so srdcovými glykozidmi atropínom, bronchodilatanciami, analgetikami, námeľovými alkaloidmi, bromidmi, urýchľuje ich vstrebávanie a zvyšuje účinok, znižuje účinok liekov na spanie a narkotík.

Mäso a mlieko počas a po použití 20% injekčného roztoku kofeín benzoátu sodného sa používajú bez obmedzenia.

IV. Osobné preventívne opatrenia
Pri použití 20 % injekčného roztoku kofeín benzoátu sodného nie sú potrebné žiadne špeciálne opatrenia. Po ukončení práce si treba umyť ruky teplá voda s mydlom.
Počas práce je zakázané fajčiť, jesť a piť.
Všetky práce s liekom by sa mali vykonávať v súlade s pravidlami osobnej hygieny a bezpečnostnými opatreniami stanovenými pri práci s veterinárnymi liekmi.
Fľaše s 20% injekčným roztokom Kofeín benzoát sodný je zakázané používať na potravinárske účely.

V prípade náhodného kontaktu lieku s pokožkou alebo sliznicami očí, opláchnite veľké množstvo voda.
Pri požití sa poraďte s lekárom.

Výrobná organizácia: Nita-Pharm CJSC; 410010, Saratov ul. Osipová, 1.
Adresa miesta výroby: 410010, Saratov ul. Osipová, 1.

Produkt sa vyrába vo forme tabliet v blistrovom balení. Hlavnou látkou je kofeín (vo forme benzoanu sodného).

Droga Kofeín v tabletách má psychostimulačný, analeptický, kardiotonický účinok. Stimulačný účinok lieku Kofeín v tabletách na centrálny nervový systém vzrušuje vazomotorické a dýchacie centrá, spôsobuje zvýšenie reflexnej dráždivosti miechy, zvyšuje a reguluje excitačné procesy v mozgovej kôre.

V dôsledku toho sa zvyšuje telesná a duševná výkonnosť, klesá ospalosť a únava, zvyšuje sa sila a tep, čo je citeľné najmä vo veľkých dávkach. Pre hypotenziu, bez zmeny normálny tlak liek je schopný zvýšiť krvný tlak. Navyše sa rozširujú cievy kostrové svaly, obličky, srdce, priedušky a zúženie brušných orgánov. Sekrečná funkcia Súčasne sa zvyšuje hladina žalúdka, znižuje sa agregácia krvných doštičiek. Liečivo blokuje periférne a centrálne adenozínové receptory a vykazuje mierny diuretický účinok, stabilizuje prenos na beta-adrenergných synapsiách medulla oblongata a hypotalamu, dopamínergné synapsie, noradrenergné synapsie, cholinergné synapsie predĺženej miechy a kôry.

Účinnosť tabliet koeyin výrazne závisí od typu nervového systému pacienta, a preto by sa mala predpisovať s prihliadnutím na individuálnych charakteristík nervová činnosť človeka.

Indikácie pre použitie kofeínových tabliet

Liek sa predpisuje na liečbu chorôb, pri ktorých sú inhibované funkcie centrálneho nervového systému, dýchacie systémy s, kardiovaskulárny systém vrátane otravy liekmi, infekčné choroby a iné.

Kofeín sa používa aj pri kŕčoch mozgových ciev, na zvýšenie fyzickej a psychickej výkonnosti, pri problémoch s dýchaním, na odstránenie ospalosti, enurézy u detí.

Kontraindikácie

Liek nie je predpísaný na organické ochorenia kardiovaskulárneho systému vrátane aterosklerózy, ťažkej arteriálnej hypertenzie, zvýšenej excitability, porúch spánku, glaukómu a staroby.

Vedľajšie účinky

Pri použití lieku sú možné prejavy nepokoja, úzkosti, zvýšeného krvného tlaku, tachykardia, nespavosť, arytmia, nevoľnosť a vracanie. Dlhodobé používanie produktu je spojené s možnou miernou závislosťou. Zároveň sa znižuje, čo je spôsobené tvorbou nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách. Ak náhle prestanete piť kofeín, môže dôjsť k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému, čo má za následok únavu, depresiu a ospalosť.

Užívanie kofeínových tabliet a dávok

Liečivo sa predpisuje perorálne v dávke 25-100 miligramov až trikrát denne.

Pre dospelých je maximálna jednotlivá dávka 0,4 gramu a denná dávka je 1 gram.

Droga znižuje účinnosť narkotických a tabletky na spanie ale zvyšuje sa v dôsledku zlepšenej biologickej dostupnosti paracetamolu, kyseliny acetylsalicylovej a iných nenarkotických analgetík. Liečivo zlepšuje vstrebávanie ergotamínu v gastrointestinálnom trakte.

Predávkovanie

Kedy nadmerné používanie kofeín (viac ako 0,3 gramu denne, čo zodpovedá štyrom 150 ml) môže spôsobiť nepokoj, úzkosť, zmätenosť, triašku, bolesť hlavy, srdcové extrasystoly.

účinná látka: kofeín benzoát sodný;

1 tableta obsahuje kofeín-benzoan sodný (v 100% sušine) – 200 mg;

Pomocné látky: monohydrát laktózy, mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, povidón, stearát vápenatý.

Lieková forma. Tabletky.

Základné fyzikálno-chemické vlastnosti: okrúhle tablety, biely, s rovným povrchom so skosenými hranami a zárezom.

Farmakoterapeutická skupina.

Psychostimulanty, lieky na použitie pri poruchách pozornosti a hyperaktivite (ADHD) a nootropiká. Xantínové deriváty. ATX kód N06B C01.

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika.

Kofeín benzoát sodný sa používa predovšetkým ako stimulant centrálneho nervového systému.

Mechanizmus účinku lieku je založený na inhibícii enzýmu fosfodiesterázy kofeínom, čo vedie k akumulácii cyklického adenozínmonofosfátu vo vnútri buniek. Ten zvyšuje glykogenolýzu, stimuluje metabolizmus v orgánoch a tkanivách, vrátane centrálneho nervového systému a svalov. Dôležitým článkom v mechanizme stimulačného účinku lieku je väzba kofeínu na purínové receptory v mozgu.

Kofeín zvyšuje a reguluje excitačné procesy v mozgovej kôre, posilňuje pozitívne reflexy a zvyšuje motorickú aktivitu. Tieto účinky sú závislé od dávky a pomáhajú zlepšovať duševnú a fyzickú výkonnosť, znižujú únavu a ospalosť. Vo veľmi veľkých dávkach môže kofeín spôsobiť vyčerpanie nervových buniek.

Droga oslabuje účinok liekov na spanie a narkotík, zvyšuje reflexnú dráždivosť miechy, stimuluje dýchacie a vazomotorické centrá. Pod vplyvom lieku sa zvyšuje srdcová aktivita a zvyšuje sa srdcová frekvencia.

Pod vplyvom kofeín-benzoátu sodného sa diuréza mierne zvyšuje (hlavne

v dôsledku zníženej reabsorpcie elektrolytov v obličkových tubuloch).

Farmakokinetika.

Liečivo sa dobre vstrebáva z tráviaci trakt. Rovnomerne rozložené v tele. Ľahko preniká cez hematoencefalickú bariéru. Preniká placentou a vylučuje sa do materského mlieka. Počas procesu biotransformácie podlieha demetylácii a oxidácii. Polčas rozpadu je 3-7 hodín. Z tela sa vylučuje močom a stolicou vo forme metabolitov, malá časť (asi 8 %) je nezmenená.

Klinické charakteristiky.

Indikácie

  • Infekčné a iné ochorenia sprevádzané depresiou centrálneho nervového a kardiovaskulárneho systému;
  • arteriálna hypotenzia;
  • astenický syndróm;
  • kŕče mozgových ciev;
  • ospalosť;
  • zvýšenie duševnej a fyzickej výkonnosti.

Kontraindikácie

  • Precitlivenosť na kofeín, iné deriváty xantínu (teofylín, teobromín) alebo na niektorú zo zložiek lieku;
  • zvýšená excitabilita;
  • nespavosť;
  • výrazné zvýšenie krvného tlaku, arteriálna hypertenzia;
  • organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrát. akútny srdcový infarkt myokard, paroxyzmálna tachykardia, ateroskleróza);
  • glaukóm;
  • vek nad 60 rokov.

Interakcia s inými liekmi a iné typy interakcií.

Súbežné užívanie kofeín benzoátu sodného s:

  • ;Inhibítory MAO, furazolidón, prokarbazín a selegilín- môže spôsobiť rozvoj nebezpečných srdcových arytmií alebo výrazné zvýšenie krvného tlaku;
  • ;barbituráty, primidón, antikonvulzíva (deriváty hydantoínu, najmä fenytoín)- zvýšený metabolizmus a zvýšený klírens kofeínu;
  • ;ketokonazol, disulfiram, ciprofloxacín, norfloxacín, enoxacín, kyselina pipemidová- môže spôsobiť pomalšie vylučovanie kofeínu a zvýšenie jeho koncentrácie v krvi;
  • ;cimetidín, hormonálna antikoncepcia , izoniazid- zvýšený účinok kofeínu;
  • ;fluvoxamín- zvýšené hladiny kofeínu v krvnej plazme;
  • ;mexiletíne– zníženie vylučovania kofeínu o 50 %;
  • ;nikotín- zvýšenie rýchlosti vylučovania kofeínu;
  • ;metoxsalen– zníženie vylučovania kofeínu z tela s možným zvýšením jeho účinku a rozvojom toxických účinkov;
  • ;klozapín- zvýšená koncentrácia klozapínu v krvi;
  • ;teofylín a ďalšie xantíny- znížený klírens týchto liekov, zvýšené riziko aditívnych farmakodynamických a toxických účinkov;
  • ;β-blokátory– môže viesť k vzájomnému potlačeniu terapeutika

účinky;

  • ;lieky stimulujúce štítnu žľazu- zvýšený účinok štítnej žľazy;
  • ;opioidné analgetiká, anxiolytiká, tabletky na spanie A sedatíva – zníženie účinku týchto liekov;
  • drogy lítium- zvýšené vylučovanie lítia močom;
  • drogy vápnik- znížená absorpcia týchto liekov;
  • ;srdcové glykozidy– zrýchlená absorpcia, zvýšený účinok a zvýšená toxicita srdcových glykozidov;
  • ;analgetiká-antipyretiká– posilnenie ich účinku;
  • ;ergotamín– zlepšené vstrebávanie ergotamínu v tráviacom trakte;
  • ;deriváty xantínu, α- a β-adrenergné agonisty, psychostimulanty– zosilnenie ich účinkov.

Kofeín je antagonista lieky na anestéziu a ďalšie lieky, ktoré tlmia centrálny nervový systém, kompetitívny antagonista liekov adenozín, ATP.

Nápoje a lieky obsahujúce kofeín, ak sa užívajú spolu s liekom, môžu spôsobiť nadmernú stimuláciu centrálneho nervového systému. Vysoké dávky kofeínu môžu spôsobiť tras a búšenie srdca. Pacienti by sa mali vyhýbať nadmernej konzumácii kávu alebo čaj.

Vlastnosti aplikácie

Pri používaní lieku by ste sa mali vyhýbať nadmernej konzumácii kávy, silného čaju, iných tonických nápojov, alkoholu a liekov obsahujúcich kofeín.

V prípade dlhodobého užívania lieku je možný rozvoj duševnej závislosti. Náhle prerušenie liečby vedie k zvýšenej inhibícii centrálneho nervového systému (ospalosť, depresia).

Účinok lieku do značnej miery závisí od typu nervového systému a môže sa prejaviť ako excitácia, tak aj inhibícia vyššej nervovej aktivity.

Kofeín môže spôsobiť falošné zvýšenie kyselina močová v krvi stanovenej Bittnerovou metódou.

Kofeín môže zvýšiť hladiny kyseliny 5-hydroxyindoloctovej (5-HIAA), kyseliny vanilylmandľovej (VMA) a katecholamínov v moči, čo môže viesť k falošne pozitívnym diagnózam feochromocytómu a neuroblastómu.

Používajte liek opatrne u pacientov s peptický vredžalúdka a dvanástnik v anamnéze.

Liek obsahuje laktózu. Pre pacientov so zriedkavými dedičné formy Intolerancia galaktózy, nedostatok laktázy alebo syndróm glukózo-galaktózovej malabsorpcie by nemali užívať tento liek.

Užívanie počas tehotenstva alebo dojčenia.

Liek je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva alebo dojčenia.

Schopnosť ovplyvniť rýchlosť reakcie pri riadení vozidiel alebo iných mechanizmov.

Kým sa neobjasní individuálna reakcia pacienta na liek, mali by ste sa zdržať vedenia vozidiel alebo iných mechanizmov, pretože počas liečby sa u vás môže vyskytnúť Nežiaduce reakcie z centrálneho nervového systému.

Návod na použitie a dávkovanie

Vnútorne užívať 2-3x denne. Jedna dávka pre dospelých je 100-200 mg.

Najvyššia jednotlivá dávka je 500 mg, najvyššia denná dávka- 1 rok

Deti staršie ako 12 rokov sú predpísané v dávke 100 mg 2-3 krát denne.

Najvyššia denná dávka pre deti je 500 mg.

Dávku lieku a priebeh liečby určuje lekár individuálne v závislosti od závažnosti ochorenia a účinnosti terapie.

deti.

Kofeín benzoát sodný vo forme tabliet sa neodporúča používať u detí mladších ako 12 rokov.

Predávkovanie

Symptómy: gastralgia, agitovanosť, úzkosť, motorický nepokoj, zmätenosť, delírium, dehydratácia, tachykardia, arytmie, hypertermia, zvýšená frekvencia močenia, bolesť hlavy zvýšená citlivosť na dotyk alebo bolesť, tras alebo svalové zášklby; nevoľnosť a vracanie, niekedy zmiešané s krvou; zvonenie v ušiach, konvulzívne záchvaty (v prípade akútneho predávkovania - tonicko-klonické záchvaty).

Liečba: výplach žalúdka, podávanie enterosorbentov, udržiavanie pľúcnej ventilácie a oxygenácie; na konvulzívne záchvaty - intravenózny diazepam, fenobarbital alebo fenytoín; udržiavanie rovnováhy tekutín a solí; hemodialýza. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

Nežiaduce reakcie

Nervový systém: agitovanosť, úzkosť, tremor, nepokoj, bolesť hlavy, závraty, svalové zášklby, záchvaty, zvýšené reflexy, tachypnoe, nespavosť; s náhlym vysadením - zvýšená inhibícia centrálneho nervového systému s výskytom pocitu zvýšenej únavy, ospalosti, svalové napätie, depresie.

Kardiovaskulárny systém: pocit stiahnutia v hrudníku, pocit búšenia srdca, tachykardia, arytmie, zvýšený krvný tlak.

Tráviaci trakt: nevoľnosť, vracanie, hnačka, exacerbácia peptického vredu.

Močový systém: zvýšená frekvencia močenia, zvýšený klírens kreatinínu, zvýšené vylučovanie sodíka a vápnika.

Imunitný systém: sú možné prejavy reakcií z precitlivenosti, vr. kožné vyrážky, svrbenie, žihľavka, angioedém, bronchospazmus, anafylaktický šok, Stevensov-Johnsonov syndróm.

Laboratórne ukazovatele: Možno falošné povýšenie kyselina močová v krvi, stanovená Bittnerovou metódou, hypoglykémia/hyperglykémia, mierne zvýšenie

Kyselina 5-hydroxyindoloctová (5-HIAA), kyselina vanilylmandľová (VMA) a katecholamíny v moči.

Iné: upchatý nos, s dlhodobé užívanie– znížený účinok kofeínu, ktorý je spojený s tvorbou nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách, drogová závislosť.

Dátum minimálnej trvanlivosti

Podmienky skladovania

V originálnom balení pri teplote neprevyšujúcej 25 ºС.

Držte mimo dosahu detí.

Balíček

10 tabliet v blistri, 1 blister v balení; 10 tabliet v blistri.

Výrobca

Verejné Akciová spoločnosť"Výskumné a výrobné centrum "Chemický a farmaceutický závod Borshchagovsky".

Spoločnosť s s ručením obmedzeným"Agrofarma".

Sídlo výrobcu a jeho adresa miesta podnikania.

Ukrajina, 03134, Kyjev, sv. Mira, 17.

Ukrajina, 08200, Kyjevská oblasť, Irpeň, sv. Stred, 113-A.

Moderný rytmus života vyžaduje, aby bol človek úplne vtiahnutý do jeho víru, a preto mnohým ľuďom zúfalo chýba oddych. Ako prekonať vzniknutú ospalosť? Šálka ​​aromatickej kávy často pomáha rozptýliť ospalosť a dostať sa do aktívneho režimu. ale túto metódu nie vždy funguje. Preto si veľa ľudí vyberá alternatívu - drogu nazývanú „kofeín“. Návod na použitie ho charakterizuje ako psychostimulačnú drogu, ktorej účinnosť je spojená s obsiahnutým alkaloidom vyrábaným z čajových lístkov (2% kofeínu), kávových zŕn (1-2 percentá) a kolových orechov.

"Kofeín benzoát sodný", ktorý možno nájsť v lekárňach, je syntetická droga získané z týchto zlúčenín.

Farmakologické vlastnosti (aplikácia)

Derivát metylxantínu, kofeín, má na organizmus psychostimulačný a analeptický účinok. Jeho hlavnou vlastnosťou je schopnosť zlepšiť motorickú aktivitu, stimulovať pozitívne reflexy a rôzne procesy vzruchy vyskytujúce sa v mozgovej kôre. Vďaka tomuto účinku na organizmus sa zvyšuje duševná a fyzická aktivita, mizne ospalosť, znižuje sa pocit únavy.

Kofeín môže tiež zvýšiť krvný tlak, ale častejšie sa to vyskytuje v šokových alebo kolapsových stavoch. V malých dávkach kofeín pôsobí stimulačne, vo veľkých dávkach často dochádza k útlmu nervového systému. Aké ďalšie účinky má kofeín? Návod na použitie varuje pred zvýšeným a prehĺbeným dýchaním pri užívaní lieku, zúžením krvných ciev v mozgu a znížením tlaku kyslíka v ňom. V prípadoch arteriálnej hypotenzie kofeín často normalizuje krvný tlak. Alkaloid pôsobí protikŕčovo na hladké svalstvo a stimulačne na priečne pruhované svalstvo. Vplyvom kofeínu sa zvyšuje sekrečná aktivita žalúdka a zvyšuje sa bazálny metabolizmus (zvýšená glykogenolýza, zrýchlená lipolýza). Mierny diuretický účinok je tiež dôsledkom konzumácie kofeínu.

"Kofeín": indikácie na použitie

Liek sa predpisuje na choroby sprevádzané depresívnym stavom centrálneho nervového systému, na poruchy fungovania kardiovaskulárneho a dýchacieho systému (vrátane otravy liekmi, alkoholom a toxínmi v dôsledku infekčný proces), asfyxia, asténia, enuréza (vrátane detí), migréna, na zmiernenie kŕčov mozgových ciev. V oftalmológii sa kofeín používa po operácii oka na zníženie tonusu a odlúčenie sietnice.

Tento liek je indikovaný aj pri zníženej duševnej a fyzickej výkonnosti, ospalosti a na obnovenie optimálnej úrovne aktivity. Ustáleným trendom posledných rokov je používanie tento liek ako katalyzátor procesu chudnutia. V tomto prípade sú povinnými podmienkami prísne dodržiavanie dávkovania, odporúčania lekára a fyzická aktivita. V kozmeteológii sa dobre osvedčila zmes „Kofeín-benzoát sodný“ a „Capsicam“ účinný prostriedok nápravy na anticelulitídny zábal.

Formulár na uvoľnenie

„Kofeín benzonát sodný“ (obsahujúci až 40 % kofeínu) je dostupný vo forme injekčného roztoku, tabliet a prášku (kapsúl).

Návod na použitie a dávkovanie

Ako správne užívať kofeín? Tablety, ktorých návod na použitie odporúča ich použitie perorálne nie viac ako 2-3 krát denne, sa predpisujú dospelým v jednej dávke 100-200 mg (nie viac ako 0,4 g) a dennej dávke nie vyššej ako jeden gram, pre deti - podľa 25-100 mg. Kofeínové ampulky (1 ml) sú určené na subkutánne a subkonjunktiválne podanie.

Deťom sa subkutánne podáva 10-percentný roztok kofeínu 0,25-1 ml. V oftalmológii sa používa aj 10% roztok kofeínu v ampulkách: pod spojovku sa nekvapká viac ako 0,3 ml lieku jedenkrát denne. Dávkovanie a trvanie liečby predpisuje lekár a závisí od stavu pacienta, ako aj od povahy ochorenia. Kofeín benzoát sodný by sa nemal užívať pred spaním.

Kontraindikácie

Návod na použitie psychostimulantu "Kofeín benzoát" neodporúča predpisovať ľuďom s arteriálnou hypertenziou, zvýšenou excitabilitou, poruchami spánku (nespavosť), tým, ktorí trpia aterosklerózou, tachykardiou, epilepsiou, kŕčmi, zvýšeným vnútroočným tlakom (glaukóm). Liek je tiež kontraindikovaný u detí mladších ako 12 rokov a ľudí Staroba. Masky proti celulitíde by sa nemali aplikovať na postihnuté oblasti pokožky.

Vedľajšie účinky

Pri užívaní lieku obsahujúceho kofeín návod na použitie odporúča venovať pozornosť možnému negatívne reakcie telo: z centrálneho nervového systému - úzkosť, nepokoj, tremor, bolesť hlavy, úzkosť, kŕče, závraty, zvýšený svalový tonus, zvýšené reflexy, nespavosť, tachypnoe. Ak sa liek náhle preruší, letargia, ospalosť, rýchla únavnosť, posilnenie procesov inhibície reakcie centrálneho nervového systému.

Z kardiovaskulárneho systému je možná arytmia, tachykardia a zvýšený krvný tlak. Z gastrointestinálneho traktu - nevoľnosť, exacerbácia peptických vredov, vracanie, kolika. O dlhodobé užívanie závislosť, závislosť od lieku je možná v dôsledku tvorby nových adenozínových receptorov v mozgových bunkách.

Predávkovanie

Aké príznaky môže spôsobiť nadbytok kofeínu? Návod na použitie v takýchto prípadoch varuje pred zvýšenou závažnosťou vedľajšie účinky: úzkosť, zmätenosť, duševná a motorická agitácia, tras alebo svalové zášklby, epileptické záchvaty; dehydratácia, tachykardia, arytmia, bolesť hlavy, zvonenie v ušiach, hypertermia, časté močenie, nevoľnosť a vracanie.

Rovnaké stavy sa môžu vyskytnúť po užití 300 – 600 mg (4 šálky) kávy denne, najmä v kombinácii s užívaním tabliet kofeínového benzoátu sodného.

špeciálne pokyny

V tehotenstve a počas dojčenia sa kofeín užíva len v nevyhnutných prípadoch a pod dohľadom lekára! Zneužívanie drogy a pitia ohrozuje možný spontánny potrat, oneskorenie vnútromaternicový vývoj, inhibícia alebo poruchy vo vývoji kostry, arytmia u plodu. IN obdobie laktácie kofeín preniká do materského mlieka a hromadí sa, ohrozuje nespavosť a hyperaktivitu dieťaťa.

"Kofeín": návod na použitie, cena, podmienky skladovania a dátum spotreby

Liek sa musí uchovávať mimo dosahu detí, pri teplotách do 25 stupňov, najviac 5 rokov.

Náklady na tablety „Kofeín-benzoát sodný“ (6 kusov) v lekárňach sú dnes približne 32 - 40 rubľov, balenie 10 ampuliek (1 ml) 20% roztoku sa predáva za 40 - 64 rubľov.

Analógy

Okrem tabliet vyrábaných v blistroch po 6 alebo 10 kusov, ako aj injekčného roztoku v ampulkách, v lekárňach nájdete lieky s rôznymi kombináciami látok, medzi ktoré patrí kofeín. Aké ďalšie lieky obsahujúce kofeín sú uvedené v návode na použitie liekov? Odborné recenzie nazývajú tieto analógy: „Askofen“ (40 mg) a „Coficil Plus“ (50 mg príslušnej látky), „Migrenol“ a „Solpadeine Fast“ - každý 65 mg, „Aquacitramon“ (45 mg), ako aj "Citramon" "a bežný "Solpadeín" - každý 30 mg. Medzi nápojmi obsahujúcimi tento bežný psychostimulant sa v recenziách na fórach spomína káva, čaj, horúca čokoláda a sóda (cola). Produkt na chudnutie Tekutý gaštan, ktorý obsahuje guaranín (analóg kofeínu a teínu), má dvojnásobnú koncentráciu kofeínu.

kofeín- jedna z najrozšírenejších a pravidelne používaných prírodných biologicky aktívnych zlúčenín, známych už od staroveku. Kofeín dostal svoje meno od jedného zo svojich hlavných zdrojov – kávových zŕn (káva obsahuje viac ako 1000 zložiek, ktoré môžu ovplyvniť ľudské zdravie). Ďalšie názvy kofeínu, ktoré sa stále používajú (teín, mateín, guaranín), pochádzajú z iných rastlinných zdrojov (čajové lístky, yerba maté, ovocie guarany). Z hľadiska chémie, farmakognózie a farmakológie je kofeín purínový alkaloid, 1,3,7-trimetylxantín, ktorý sa nachádza v čajových listoch (asi 2 %), kávových semenách (1–2 %), kolových orechoch a patrí súčasne do dvoch farmakologické skupiny: „Psychostimulanciá“ a „Analeptiká“.

Existujú rôzne názory na výhody konzumácie kofeínu, z ktorých každý je podporený lekárskymi pozorovaniami, z tvrdení o „nekonečnej rozmanitosti priaznivé účinky pre myseľ, telo a ducha“ k upozorneniam o nebezpečenstvách konzumácie kofeínu, ktorý pôsobí ako klasické drogy.

Kofeín, nikotín a alkohol tvoria „legálnu triádu“ psychoaktívnych látok (PAS). Ich užívanie s určitými obmedzeniami dostupnosti posledných dvoch látok pre určité skupiny obyvateľstva nie je v Rusku, Európe, USA a iných vyspelých krajinách zákonom trestné.

Kofeín sa nachádza v mnohých produkty na jedenie a nápoje: káva, čaj, výrobky s obsahom kakaa (kakao, horká a mliečna čokoláda, čokoládové mlieko, jogurt, koláče, cukríky atď.), maté, sódová voda (7-Up, Fanta, Tonic Water, nápoje s obsahom koly : Coca-Cola, Pepsi Cola, Afri Cola, Coke Zero atď.), niektoré alkoholické nápoje, doplnky stravy, mrazené dezerty, chipsy, žuvačka atď. B V poslednej dobe Produkty s obsahom kofeínu si rýchlo získavajú obľubu medzi mladými ľuďmi. energetické nápoje(Red Bull, Adrenaline Rush atď.) - „energetické nápoje“, „energetické nápoje“, „energetické toniká“) a „energetické výstrely“ („energetické náboje“).

Ako liek je kofeín zaradený do Zoznamu životne dôležitých a esenciálnych liekov Ruská federácia(RF). Zoznam pokynov na lekárske použitie lieku kofeín benzoát sodný (medzinárodný nechránený názov - kofeín) nasledujúce čítania: znížená duševná a fyzická výkonnosť, ospalosť, bolesť hlavy cievneho pôvodu (vrátane migrény), mierna arteriálna hypotenzia, útlm dýchania (vrátane miernej otravy narkotickými analgetikami a hypnotikami, oxid uhoľnatý, s asfyxiou novorodencov), obnovenie pľúcnej ventilácie po použití celková anestézia, ciliochoroidálne oddelenie u dospelých.

Štátny register liekov Ruskej federácie obsahuje 127 záznamov o liekoch (väčšinou kombinovaných) s obsahom kofeínu na liečbu akútnych respiračných ochorení, chrípky, kašľa, migrény, kŕčov, vracania a na zlepšenie mozgovej a periférnej cirkulácie.

Objavený kofeín v kozmeteológii široké uplatnenie ako aktívna zložka na liečbu celulitídy, mezoterapiu, v kozmetických prípravkoch, na stimuláciu krvného obehu v pokožke a rast vlasov (šampóny, krémy, biologicky aktívne prísady). Okrem toho sa kofeín používa v športovej medicíne na chudnutie a ako doping. 74 % vrcholových športovcov uvádza, že pred súťažou konzumuje kofeín. Počas súťaží Medzinárodný olympijský výbor obmedzuje používanie kofeínu športovcami a stanovuje ho na limit prípustná úroveň v moči - 12 mcg / ml.

Kontraindikácie pre lekárske použitie kofeín benzoátu sodného zahŕňajú: precitlivenosť (vrátane iných xantínov), poruchy úzkosti(agorafóbia, panické poruchy), organické ochorenia kardiovaskulárneho systému (vrátane akútneho infarktu myokardu, aterosklerózy), paroxyzmálna tachykardia, časté ventrikulárne extrasystoly, arteriálna hypertenzia, poruchy spánku, detstva do 12 rokov (na liečbu únavy, ospalosti), deti do 18 rokov (na subkonjunktiválne podanie); opatrne: glaukóm, zvýšená excitabilita, starší vek, epilepsia a sklon k záchvaty, tehotenstva a laktácie.

Hlavný účinok kofeínu- stimulácia centrálneho nervového systému (CNS). Pozrime sa na mechanizmus tohto účinku kofeínu v zjednodušenej forme. Hlavným cieľom účinku kofeínu vo fyziologicky významných koncentráciách sú adenozínové receptory - kofeín, ktorý vykazuje afinitu k nim, blokuje ich interakciu s adenozínom (všeobecne sa uznáva, že kofeín je kompetitívny antagonista adenozínu, ktorý interaguje s A1 a A2a receptory). Účinok samotného adenozínu vo vzťahu k centrálnemu nervovému systému sa prejavuje interakciou s adenozínovými receptormi neurónov a spočíva v spomalení („inhibícii“) uvoľňovania mediátorov, ktoré prenášajú nervové impulzy z jednej nervovej bunky do druhej. Ide o upokojujúci („inhibičný“) účinok adenozínu na telo (bez upokojujúcich a kontrolných účinkov adenozínu nervové bunky rýchlo sa vzrušujte). Kofeín teda blokovaním účinku adenozínu pôsobí stimulačne na centrálny nervový systém.

Viac o mechanizmoch a účinkoch adenozínu na centrálny nervový systém sa dozviete v čítaní:

1. článok „Adenozín a P1-purinergné receptory centrálneho nervového systému“ Yu.V. Kiselevsky, N.A. Oganesyan, Štátna lekárska univerzita v Grodne (Časopis Štátnej lekárskej univerzity č. 1 - 2003) [čítať];

2. patent na vynález (liek určený na liečbu alebo prevenciu chorôb spojených s adenozínovými receptormi spojenými s adenozínovým A2a receptorom) [čítať].

Okrem vyššie uvedeného kofeín stabilizuje prenos aj na dopaminergných synapsiách (psychostimulačné vlastnosti), v beta-adrenergných synapsiách hypotalamu a medulla oblongata (zvýšený tonus vazomotorického centra), v cholinergných synapsiách kôry (aktivácia kortikálnych funkcie) a medulla oblongata (excitácia dýchacieho centra), pri noradrenergných synapsiách (zvýšená fyzická aktivita, anorexia).

Poznámka! Pri dlhodobom užívaní kofeínu sa v neurónoch vytvárajú „nové“ adenozínové receptory a účinok kofeínu postupne klesá (ako adaptácia na pokles adenozínových receptorov neblokovaných kofeínom). Pri náhlom ukončení podávania kofeínu však adenozín obsadí všetky dostupné receptory (aj novovzniknuté), čo môže viesť k zvýšenej inhibícii s príznakmi únavy, ospalosti, depresie a pod.

výsledky epidemiologické štúdie, získané predovšetkým od zdravých dospelých jedincov, naznačujú široký rozsah citlivosti na kofeín v populácii, ktorý môže súvisieť s polymorfizmami génov (pozri nižšie) zapojených do farmakodynamiky a farmakokinetiky kofeínu. Kofeín a najmä jeho vo vode rozpustné soli sa po požití rýchlo a takmer úplne (99 %) vstrebávajú z gastrointestinálneho traktu (hlavne v črevách). Rýchlosť absorpcie kofeínu sa zvyšuje so zvyšujúcou sa dávkou a nie významný efekt prvý prechod. Vstrebávanie kofeínu neovplyvňujú ani rozdiely medzi pohlaviami resp genetické vlastnosti, žiadne ochorenie pečene, žiadny príjem potravy, žiadne lieky vrátane alkoholu. Po podaní jednorazovej perorálnej dávky kofeínu (4 mg/kg) sa maximálna koncentrácia (Cmax) kofeínu stanoví v krvnej plazme po 15 - 45 minútach a pretrváva asi 2 hodiny. Pri konzumácii kofeínu v dávkach 1 až 2 mg/kg dosahuje jeho koncentrácia v krvi človeka hodnoty od 1 do 2 μg/ml, pri konzumácii dávok 3 až 5 mg/kg koncentrácia kofeínu v sérum sa stáva 5 μg/ml. Dosiahnutie a udržanie Cmax kofeínu po perorálnom a intravenóznom podaní lieku je približne rovnaké.

Predpokladá sa, že väčšina pravidelných užívateľov kofeínu titruje svoj príjem tak, aby sa udržali hladiny kofeínu v plazme, ktoré maximalizujú priaznivé účinky (zvýšené duševný výkon, rýchlejší reakčný čas, zvýšený motorická aktivita zníženie únavy a ospalosti) a minimalizovať tie negatívne, na rozdiel od tých, ktoré kofeín spočiatku spôsobuje (pocit únavy, ospalosť, bolesť hlavy, nevoľnosť, zriedkavo vracanie a pod.), teda spojené s abstinenčnými príznakmi. Behaviorálne účinky kofeínu (napr. zvýšená kognícia, bdelosť, reakčný čas) boli pozorované u niektorých jedincov už pri dávke 10 mg.

V závislosti od odrody a stupňa spracovania kávových zŕn obsahuje jedna šálka prírodnej kávy od 60 do 120 mg kofeínu a rovnaká šálka instantnej kávy od 40 do 80 mg. Smrteľná dávka kofeínu je 10 g. Toto množstvo obsahuje 100 šálok kávy.

Obsah kofeínu v rôzne produkty:

Druh kávy - mg kofeínu:


    ■ európsky - 115 - 175;
    ■ čierna - 80 - 135;
    ■ rozpustný - 65 - 100;
    ■ čierna, bez kofeínu - 3 - 4;
    ■ instantné, bez kofeínu - 2 - 3.
Druh čaju - mg kofeínu:
    ■ studený - 70;
    ■ čierna - 60;
    ■ čierna, U.S. - 40;
    ■ rozpustný - 30.
Rozdiely v množstve kofeínu na 1 šálku kávy alebo čaju sú veľmi veľké, aj keď nápoj pripravuje ten istý človek, s rovnakým vybavením, receptúrou, ingredienciami, deň čo deň.

Produkt – hmotnosť (g) – mg kofeínu:


    ■ čokoláda s náplňou - 28g - 15;
    ■ 3 čajové lyžičky (“vrchol”) čokoládového prášku ~225g - 8;
    ■ 2 polievkové lyžice čokoládového sirupu ~225g - 5;
    ■ 1 balenie (porcia) kakaa ~225g - 5.
Podľa Americkej národnej asociácie nealkoholických nápojov obsahuje plechovka sódy (~ 340 ml) nasledujúce množstvá kofeínu (v miligramoch):

    ■ Mountain Dew - 54,0;
    ■ Canada Mountain Dew - 0;
    ■ Coca-Cola - 45,6;
    ■ Diet Cola - 45,6;
    ■ Shasta Cherry Cola - 44,4;
    ■Dr. Paprika - 39,6;
    ■ Pepsi Cola - 38,4;
    ■ Diéta Pepsi - 36,0;
    ■ RC Cola - 36,0;
    ■ Diéta RC - 36,0;
    ■ 7 hore – 0.

Keďže ide o lipofilnú látku, kofeín sa rýchlo distribuuje do všetkých tekutín a tkanív tela, ľahko preniká hematoencefalickou bariérou, placentou a inými histohematickými bariérami, za normálnych okolností sa nehromadí v tkanivách alebo orgánoch. Keď žena počas tehotenstva konzumuje kofeín, koncentrácia kofeínu v krvi a v krvi a tkanivách plodu sa vyrovná. Počas laktácie žena vylučuje kofeín z materské mlieko v koncentrácii približne 75 % obsahu v krvnej plazme matky v závislosti od dávky, ktorú užila.

98% kofeínu podlieha biotransformácii v pečeni (demetylované, oxidované) za vzniku metabolitov (paraxantín, teobromín, teofylín, kyselina 1,3,7-trimetylurová, 1-metylxantín, kyselina 1-metylurová, 5-acetylamino-6- formylamino-3-metyluracil, kyselina 1,7-dimetylurová). Hlavným metabolitom kofeínu v ľudskom tele (70 - 80 %) je paraxantín (1,7-dimetylxantín).

Polčas (T1/2) kofeínu u zdravých dospelých nefajčiarov je v priemere 4 - 5 hodín, u tehotných žien 10 - 20 hodín, u donosených novorodencov - asi 80 hodín, u predčasne narodených detí - 97,5 hodiny, u dieťaťa vo veku 7 mesiacov dosahuje hodnoty dospelého človeka, u detí vo veku 6 - 13 rokov - 2,3 hod.. Paraxantín, teobromín a teofylín majú v porovnaní s kofeínom dlhší T1/2. Kofeín a jeho metabolity sa vylučujú predovšetkým obličkami, v nezmenenej forme u dospelých - asi 1 - 3%, u novorodencov - asi 85%.

Medzi hlavné enzýmy metabolizujúce kofeín patrí izoenzým 1A2 cytochrómu P450 (CYP1A2), N-acetyltransferáza 2 (NAT2) a xantínoxidáza (XO), ktorých aktivitu možno určiť meraním hladín metabolitov kofeínu v moči. U ľudí je enzým CYP1A2 kódovaný génom CYP1A2. Gén CYP1A2 sa nachádza na chromozóme 15, lokus 15q24.1. Expresia a aktivita CYP1A2 (a teda aj citlivosť na kofeín a objem jeho konzumácie) sa môžu výrazne líšiť (10 - 200-krát) v Iný ľudia, čo odráža geneticky podmienené rozdiely v konštitutívnej a/alebo indukovateľnej expresii génu CYP1A2. Asi 10 % bežnej populácie je nositeľmi génu so zvý enzymatickú aktivitu alebo „rýchli“ metabolizátori kofeínu, ktorí pravdepodobne skonzumujú viac ako 400 mg kofeínu denne, zatiaľ čo ľudia s génom CYP1A2, ktorý kóduje normálnu aktivitu, sú „pomalí“ metabolizéri kofeínu a zvyčajne konzumujú menej ako 100 mg kofeínu za deň.

Pod vplyvom rôznych faktorov sa môže geneticky podmienená aktivita CYP1A2 zmeniť, spomaliť alebo urýchliť metabolizmus kofeínu. Indukcia aktivity CYP1A2 bola opísaná v dôsledku vystavenia fajčeniu tabaku, stravovacím faktorom (polyaromatické uhľovodíky vznikajúce pri grilovaní mäsa), určitým liekom (rifampicín, inhibítory protónová pumpa) atď. Ukázalo sa, že denná spotreba tri šálky kávy zvyšujú aktivitu CYP1A2, a preto ťažkí pijani kávy majú vyššiu aktivitu CYP1A2 v porovnaní s ľahkými pijanmi kávy. Pri ochoreniach spojených s chronickou hepatitídou bolo pozorované zvýšenie aktivity CYP1A2 a pri cirhóze bol pozorovaný jej pokles. Chinolónové antibiotiká, karbamazepín, izoniazid, alkohol, fluvoxamín, sertralín, paroxetín, grapefruitový džús, zázvor, krížová zelenina sú inhibítory aktivity CYP1A2, v dôsledku ich užívania sa spomaľuje metabolizmus kofeínu a polčas rozpadu kofeínu je predĺžená. U žien užívajúcich kofeín bol zaznamenaný pokles klírensu (odstránenia z tela) kofeínu orálne antikoncepčné prostriedky na rozdiel od žien, ktoré neužívajú perorálnu antikoncepciu.

Kofeín a bolesť. Kofeín ako adjuvans je široko používaný v kombinovaných liekoch proti bolesti, napríklad Caffetin, Coldrex, Plivalgin, Solpadeine, Pentalgin, Sedalgin, Trimol, Citramon, Citropak atď. (liek, ktorý sa pridáva do lieku na zlepšenie jeho účinku, sa nazýva adjuvans [pomocný]). Zistilo sa, že obsahuje kofeín kombinovaný liek ovplyvňujúce dráhu lipoxygenázy kyselina arachidónová, podporuje mierne zvýšenie protizápalovej aktivity (a preto pomáha znižovať závažnosť bolesti). okrem toho terapeutický účinok kofeín je spôsobený inhibíciou fosfodiesterázy, ktorá inaktivuje sekundárneho posla - cAMP. V dôsledku toho sa mení koncentrácia iónov vápnika v hladkých svaloch, čo je sprevádzané rozšírením mozgových ciev.

Kofeín sa často používa vo voľnopredajných kombinovaných liekoch proti bolesti. Predpokladá sa, že pridanie kofeínu k bežne používaným analgetikám, ako je paracetamol, ibuprofén, kyselina acetylsalicylová pomáha zvyšovať analgetický účinok. Dôkazy na podporu tohto sú však obmedzené a často založené na neadekvátnych porovnávacích štúdiách. Dôkazy na podporu tohto sú však obmedzené a často založené na neadekvátnych porovnávacích štúdiách. V tejto súvislosti autori nového systematického prehľadu Cochrane Collaboration, „Kofeín na zvýšenie účinku analgetík pri akútnej bolesti u dospelých“ (Derry C.J. et al., 2012), hodnotili analgetický účinok kombinácie analgetikum + kofeín. v porovnaní s analgetikom v rovnakej dávke pri akútnej bolesti. Prostredníctvom komplexného vyhľadávania publikovaných a nepublikovaných výsledkov relevantných klinických štúdií autori identifikovali a do systematického prehľadu zahrnuli údaje z 19 randomizovaných, dvojito zaslepených štúdií. Klinické štúdie(7238 účastníkov) primeranej metodickej kvality. Väčšina štúdií používala paracetamol alebo ibuprofén a dávka kofeínu bola 100 - 130 mg. Štúdie zahŕňali pacientov s tenznými bolesťami hlavy a migrénami, syndróm bolesti po zubných operáciách, epiziotómii a pôrode, ako aj pri algodismenoree, akútna bolesť v hrdle (tozilofaryngitída). Ako hlavné hodnotenia analgetickej účinnosti intervencií autori prehľadu použili počet pacientov, ktorí dosiahli zníženie závažnosti bolesti aspoň o 50 % maximálneho možného v priebehu 4 - 6 hodín, alebo hodnotili účinnosť liečby ako dobré alebo vynikajúce, alebo zaznamenali absenciu bolesti hlavy po 2 hodinách Súhrnná analýza údajov zistila malé, ale štatisticky významné zvýšenie analgetického účinku analgetík, keď bol kofeín pridaný v dávke ≥100 mg (približne množstvo zistené v šálka kávy). Tento účinok bol nezávislý od patologického stavu spôsobujúceho syndróm bolesti alebo od použitého analgetika. V dôsledku pridania kofeínu do analgetika sa u ďalších 5 - 10 % účastníkov dosiahla dobrá úroveň analgézie (aspoň 50 % maximálnej možnej hodnoty); výsledkom je NNT okolo 15. V kontexte túto recenziu NNT (Number Needed to Treat) je počet pacientov so syndrómom akútnej bolesti, ktorí musia byť liečení kombináciou analgetika + kofeín, aby sa dosiahla dobrá úroveň analgézie u 1 pacienta. Použitie kofeínu (≥100 mg) v kombinácii s bežne používanými analgetikami (paracetamol alebo ibuprofén) teda poskytuje malý (5-10 %), ale významný nárast podielu pacientov so syndrómom akútnej bolesti, ktorí môžu dosiahnuť dobrú úroveň analgézia (Derry C.J., Derry S., Moore R. A. (2012) Kofeín ako analgetický adjuvans pre akútnu bolesť u dospelých. Cochrane Database of Systematic Reviews 2012, vydanie 3. Č. artiklu: CD009281. DOI: 109285102. DOI: 109265102. krčma2).

Treba poznamenaťže kofeín má komplexné, často protichodné účinky na kardiovaskulárny systém. Stimuláciou vazomotorického centra kofeín zvyšuje cievny tonus a s priamym účinkom na hladké svalstvo ciev znižuje ich tonus, čo by malo viesť k zníženiu krvného tlaku (TK). Kofeín má teda nejednoznačné účinky na rôzne vaskulárne oblasti a na krvný tlak, pretože závisia od kardiotropných, centrálnych a priamych vaskulárnych účinkov lieku. Napríklad, koronárne cievy najčastejšie expandujú v dôsledku priameho antispazmodického účinku. Súčasne sú mozgové cievy trochu tónované. Zdá sa, že to posledné vysvetľuje priaznivý vplyv kofeín na migrény. V súčasnosti je dokončených len niekoľko klinické výskumy ktorí skúmali vzťah medzi konzumáciou kávy a zmenami v cerebrálnej cirkulácii. Yu.V. Bardik, E.A. Seredenko (1985) ukázal, že s normálnou krvný tlak kofeín spôsobuje rozšírenie krvných ciev v mozgu. Intravenózne podanie kofeín ako vazodilatátor sa úspešne používa pri poruchách cerebrálneho obehu, ako sú vazospazmy, trombóza a cerebrovaskulárna insuficiencia. Niektorí autori však kofeín zaraďujú medzi liečivo, ktoré má vazokonstrikčný účinok na mozgové cievy, čo do značnej miery vysvetľuje priaznivý vplyv kofeínu na migrénu.

viac podrobností v článku „Vplyv kofeínu na cerebrálnu cirkuláciu“ od I.V. Kozachuk, časopis „Bulletin Tambovskej univerzity. Edícia: prírodné a technické vedy", roč. 15, číslo 1, 2010 [čítať]

Kofeín ako neuroprotektor. Je dobre známe, že káva dočasne urýchľuje myšlienkové pochody. Existujú štúdie, ktoré dokazujú dlhodobé účinky kávy na duševnú aktivitu. Štúdia publikovaná v Journal of Alzheimer's Disease zistila, že pacienti s miernym kognitívnym poškodením a hladinami kofeínu v plazme > 1200 ng/ml (povolených 3 až 5 šálok kávy denne) neprešli do demencie počas nasledujúcich 2 až 4 rokov. Súvisiace štúdie na myšiach ukazujú, že kofeín inhibuje enzýmy podieľajúce sa na tvorbe beta-amyloidu, zatiaľ čo konzumácia kávy zvyšuje hladiny faktora stimulujúceho kolónie granulocytov, interleukínu-10 a interleukínu-6, a k vyššie opísaným vlastnostiam prispievajú aj cytokíny. Káva s kofeínom bola dlho považovaná za neuroprotektívne činidlo na liečbu Parkinsonovej choroby a moderný výskum naznačujú, že zmeny v géne GRIN2A, ktorý kóduje glutamátové receptory, ovplyvňujú riziko vzniku Parkinsonovej choroby u ľudí, ktorí pijú kávu. Údaje prezentované tento rok na výročnom stretnutí Americkej akadémie neurológie navyše ukázali, že pitie 3 šálok kávy denne zabraňuje tvorbe predklinických Lewyho teliesok. patologické zmeny pri Parkinsonovej chorobe. Napriek sľubným výsledkom pri neurodegeneratívnych ochoreniach sa príjem kofeínu spája aj so zníženým vekom pri nástupe Huntingtonovej choroby.

Káva ako antidepresívum. Štúdia z roku 2011 ukazuje, že zvýšená konzumácia kávy môže prospieť aj nášmu zdraviu. mentálne zdravie: Ženy, ktoré pili 2 až 3 šálky kávy denne, mali o 15 % nižšie riziko vzniku depresie v porovnaní s tými, ktoré pili menej ako 1 šálku týždenne. 20% zníženie rizika bolo pozorované u tých, ktorí pili 4 šálky alebo viac kávy denne. Krátkodobé účinky kávy na náladu môžu byť spôsobené zmenami v aktivite serotonínu a dopamínu, hoci mechanizmy, ktoré sú základom jej možných dlhodobých účinkov na náladu, pravdepodobne súvisia s jej antioxidačnými a protizápalovými vlastnosťami, ktoré zohrávajú úlohu pri rozvoji depresívne poruchy..


© Laesus De Liro